JPS638372A - 胃炎治療剤 - Google Patents
胃炎治療剤Info
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は新規な抗胃炎剤に関する。
（発明が解決しようとする問題点）
胃炎はアスピリンなどの消炎剤層用、アルコール飲料、
精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の誤飲
及び胆汁の胃内逆流などにより惹起することが知られて
いる。
精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の誤飲
及び胆汁の胃内逆流などにより惹起することが知られて
いる。
（問題点を解決するための手段）
本発明者等は、アスピリン、０．６規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式［Ｉ］で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式［Ｉ］で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。
式［Ｉ］で表わされる化合物は公知であり、特公昭５０
−２８４３８号にその製法並びに胃潰瘍の治僚薬として
の用途が公開されている。
−２８４３８号にその製法並びに胃潰瘍の治僚薬として
の用途が公開されている。
従って、本発明の意図するところは式［Ｉ］で表わされ
た化合物を有効成分とする胃病疾思の治療剤を提供する
にある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎の
治療剤として有用である。
た化合物を有効成分とする胃病疾思の治療剤を提供する
にある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎の
治療剤として有用である。
本発明の治療剤はヒトに経口的に投与サレるが、通常の
製剤技術による組成物の形で投与することができる。例
えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げられ
る。
製剤技術による組成物の形で投与することができる。例
えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げられ
る。
製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒド
ロキシプロピルセルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
結合材；ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの滑
沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製剤
とすることがで診る。
ロキシプロピルセルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
結合材；ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの滑
沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製剤
とすることがで診る。
臨床的な投与゛量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常１回量として５０〜１００ｍｇ
、 １日１〜３回が好都合である。
に投与する場合、通常１回量として５０〜１００ｍｇ
、 １日１〜３回が好都合である。
（実施例）
次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。
実施例１ アスピリン胃病変に対する作用体重２００ｇ
程度のラットを４８時間絶食、２４時間絶氷水後本発明
化合物１００．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投
与した。６０分後にアスピリン１２５ｍｇ／ｋｇを２時
間おきに２回経口投与し、２回目の投与終了３時間後に
胃を摘出、プロディーらの方法（ガストロエンテロロジ
ー（Ｇａｓｔｏｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ）旦、３５３
（１９６０） ）に従って０．５９６中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下（３倍）で推定し、その総和ｒｉｍ」を病変指数
として推定した。その結果２００．３００ｍｇ／ｋｇで
それぞれ５４．４机５８．７にと有意に抑制した。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートを１０
００ｍｇ／ｋｇ投与した場合、３７．７９６の抑制率で
あフた。
程度のラットを４８時間絶食、２４時間絶氷水後本発明
化合物１００．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投
与した。６０分後にアスピリン１２５ｍｇ／ｋｇを２時
間おきに２回経口投与し、２回目の投与終了３時間後に
胃を摘出、プロディーらの方法（ガストロエンテロロジ
ー（Ｇａｓｔｏｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ）旦、３５３
（１９６０） ）に従って０．５９６中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下（３倍）で推定し、その総和ｒｉｍ」を病変指数
として推定した。その結果２００．３００ｍｇ／ｋｇで
それぞれ５４．４机５８．７にと有意に抑制した。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートを１０
００ｍｇ／ｋｇ投与した場合、３７．７９６の抑制率で
あフた。
実施例２０．６規定塩酸胃病変に対する作用体重２０Ｑ
ｇ程度のラットを２４時間絶食絶水後、本発明化合物１
００．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投与した。
ｇ程度のラットを２４時間絶食絶水後、本発明化合物１
００．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投与した。
６０分後に０．６規定塩酸溶液（１ｍｌ／ ＠体）を経
口投与し、６０分後に胃を摘出、実施例１と同様の方法
で判定した結果、２００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率は
それぞれ４ａ、ａ９４． ｓｓ、ａ６６であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは１０
００のｇ／ｋｇで６３．５堀の抑制率であった。
口投与し、６０分後に胃を摘出、実施例１と同様の方法
で判定した結果、２００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率は
それぞれ４ａ、ａ９４． ｓｓ、ａ６６であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは１０
００のｇ／ｋｇで６３．５堀の抑制率であった。
実施例３ 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用
体重２５０ｇ程度のラットを２４時間絶食絶水後、本発
明化合物１００．２００、：＋ｏｏｍｇ／ｋｇを１回経
口投与した。１０分後に高木らの報告（ジャパン・ジャ
ーナル・オブ・ファーマコジー（Ｊａｐ、 Ｊ。
明化合物１００．２００、：＋ｏｏｍｇ／ｋｇを１回経
口投与した。１０分後に高木らの報告（ジャパン・ジャ
ーナル・オブ・ファーマコジー（Ｊａｐ、 Ｊ。
ＰｈａｒｍａｃｏＬ） １８．９（ｔｑａａ） ）に
従って水浸拘束ストレスをし負荷し、７時間後に胃を摘
出、実施例１と同様の方法で判定した結果、１００．２
００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率はそれぞれ４９．８’
ｔ；７３．７９６．８４．９９ｃであった。同様な方法
で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは６００ｍｇ
／ｋｇで５３．爲の抑制率であった。
従って水浸拘束ストレスをし負荷し、７時間後に胃を摘
出、実施例１と同様の方法で判定した結果、１００．２
００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率はそれぞれ４９．８’
ｔ；７３．７９６．８４．９９ｃであった。同様な方法
で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは６００ｍｇ
／ｋｇで５３．爲の抑制率であった。
実施例４ エタノール胃病変に対する作用体重２００ｇ
程度のラットを２４時間絶食絶水後、本発明化合物１０
０．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投与した。６
０分後に無水エタノール（１ｍｌ／ｇ体を経口投与し、
６０分後に胃を摘出、実施例１と同様の方法で判定した
結果、１００．２００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率はそ
れぞれ５０．７％、ａｏ、１．７９．誌であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは１０
０ｍｇ／ｋｇで４５．３にの抑制率であった。
程度のラットを２４時間絶食絶水後、本発明化合物１０
０．２００．３００ｍｇ／ｋｇを１回経口投与した。６
０分後に無水エタノール（１ｍｌ／ｇ体を経口投与し、
６０分後に胃を摘出、実施例１と同様の方法で判定した
結果、１００．２００．３００ｍｇ／ｋｇで抑制率はそ
れぞれ５０．７％、ａｏ、１．７９．誌であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは１０
０ｍｇ／ｋｇで４５．３にの抑制率であった。
従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃病
変抑制作用を示すことが明らかとなった。
変抑制作用を示すことが明らかとなった。
また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下ように
調整した。
調整した。
実施例５
本発明化合物５００ｇをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン３７５ｇ及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
２００ｇを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法に
て顆粒を製した。これにステアリン酸マグネシウム５ｇ
を加えて混合の後、打錠し、１８２重量１０８ｍｇ
（本発明化合物５０ｍｇを含有）に製錠した。これに常
法に従ってコーティング剤を噴霧コーティングし、１錠
重量１１０ｍｇのフィルムコーティング錠を製した。
ン３７５ｇ及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
２００ｇを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法に
て顆粒を製した。これにステアリン酸マグネシウム５ｇ
を加えて混合の後、打錠し、１８２重量１０８ｍｇ
（本発明化合物５０ｍｇを含有）に製錠した。これに常
法に従ってコーティング剤を噴霧コーティングし、１錠
重量１１０ｍｇのフィルムコーティング錠を製した。
実施例６
本発明化合物１０００ｇをとり、乾燥トウモロコシデン
プン６００ｇ及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス３５０ｇを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法
にて顆粒を製した。これにステアリン酸１０ｇを加えて
混合の後、打錠し、１雌型ｉ１９６ｍｇ（本発明化合物
１００ｍｇを含有）に製錠した。これに常法に従ってコ
ーティング剤を噴露コーティングし、１錠重量２００ｍ
ｇのフィルムコーティング錠を製した。
プン６００ｇ及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス３５０ｇを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法
にて顆粒を製した。これにステアリン酸１０ｇを加えて
混合の後、打錠し、１雌型ｉ１９６ｍｇ（本発明化合物
１００ｍｇを含有）に製錠した。これに常法に従ってコ
ーティング剤を噴露コーティングし、１錠重量２００ｍ
ｇのフィルムコーティング錠を製した。
実施例７
本発明化合物２４００ｇをとり、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース９１２０ｇを加えて混合し、結合剤ヒ
ドロキシプロピルセルロース３６０ｇを水に溶解した液
を加えて練り合し、０．５ｍ’ｍφのスクリーンを通し
て造粒し、乾燥、整粒した。これに乾燥バレイショデン
プン１２０ｇを混合し、本発明化合物を２０′４含有す
る細粒を製した。
ロピルセルロース９１２０ｇを加えて混合し、結合剤ヒ
ドロキシプロピルセルロース３６０ｇを水に溶解した液
を加えて練り合し、０．５ｍ’ｍφのスクリーンを通し
て造粒し、乾燥、整粒した。これに乾燥バレイショデン
プン１２０ｇを混合し、本発明化合物を２０′４含有す
る細粒を製した。
手続補正書
１．７＄件の表示
昭和＆１年特許願第１ｋｏｌ；クユ号
事件との関係 出 願 人
４、代 理 人
住 所 東京都千代田区丸の内２丁目６番２号丸の内
へ重洲ビル３３０・− ７、補正の対象 補 正 書 本願明細書中下記事項を補正いたします。
へ重洲ビル３３０・− ７、補正の対象 補 正 書 本願明細書中下記事項を補正いたします。
記
■、第第３頁桁
「結合材」とあるを
「結合剤」と訂正する。
２、第４頁７行目および８行目に
「推定」とあるをそれぞれ
「測定」と訂正する。
３、第５頁８行目に
「ファーマコジー」とあるを
「ファーマコＯジー」と訂正する。
４、第５負１２行目に
ｒ４９．８％７３．７冬、」とあるな
ｒ ４９．８％、７３、７チ、」と訂正する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式［ I ］ ▲数式、化学式、表等があります▼［ I ］ で表わされる化合物を有効成分とすることを特徴とする
胃炎治療剤。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
| AU74289/87A AU588467B2 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-16 | Novel therapeutic agent for gastritis |
| KR1019870006486A KR880000094A (ko) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | 위염치료제 |
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