JPS638372A - 胃炎治療剤 - Google Patents
胃炎治療剤Info
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- JPS638372A JPS638372A JP61150592A JP15059286A JPS638372A JP S638372 A JPS638372 A JP S638372A JP 61150592 A JP61150592 A JP 61150592A JP 15059286 A JP15059286 A JP 15059286A JP S638372 A JPS638372 A JP S638372A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明は新規な抗胃炎剤に関する。
(発明が解決しようとする問題点)
胃炎はアスピリンなどの消炎剤層用、アルコール飲料、
精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の誤飲
及び胆汁の胃内逆流などにより惹起することが知られて
いる。
精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の誤飲
及び胆汁の胃内逆流などにより惹起することが知られて
いる。
(問題点を解決するための手段)
本発明者等は、アスピリン、0.6規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式[I]で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式[I]で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。
式[I]で表わされる化合物は公知であり、特公昭50
−28438号にその製法並びに胃潰瘍の治僚薬として
の用途が公開されている。
−28438号にその製法並びに胃潰瘍の治僚薬として
の用途が公開されている。
従って、本発明の意図するところは式[I]で表わされ
た化合物を有効成分とする胃病疾思の治療剤を提供する
にある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎の
治療剤として有用である。
た化合物を有効成分とする胃病疾思の治療剤を提供する
にある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎の
治療剤として有用である。
本発明の治療剤はヒトに経口的に投与サレるが、通常の
製剤技術による組成物の形で投与することができる。例
えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げられ
る。
製剤技術による組成物の形で投与することができる。例
えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げられ
る。
製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒド
ロキシプロピルセルロースなどの賦形剤;ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
結合材;ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの滑
沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製剤
とすることがで診る。
ロキシプロピルセルロースなどの賦形剤;ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
結合材;ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの滑
沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製剤
とすることがで診る。
臨床的な投与゛量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常1回量として50〜100mg
、 1日1〜3回が好都合である。
に投与する場合、通常1回量として50〜100mg
、 1日1〜3回が好都合である。
(実施例)
次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。
実施例1 アスピリン胃病変に対する作用体重200g
程度のラットを48時間絶食、24時間絶氷水後本発明
化合物100.200.300mg/kgを1回経口投
与した。60分後にアスピリン125mg/kgを2時
間おきに2回経口投与し、2回目の投与終了3時間後に
胃を摘出、プロディーらの方法(ガストロエンテロロジ
ー(Gastoroenterology)旦、353
(1960) )に従って0.596中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下(3倍)で推定し、その総和rim」を病変指数
として推定した。その結果200.300mg/kgで
それぞれ54.4机58.7にと有意に抑制した。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートを10
00mg/kg投与した場合、37.796の抑制率で
あフた。
程度のラットを48時間絶食、24時間絶氷水後本発明
化合物100.200.300mg/kgを1回経口投
与した。60分後にアスピリン125mg/kgを2時
間おきに2回経口投与し、2回目の投与終了3時間後に
胃を摘出、プロディーらの方法(ガストロエンテロロジ
ー(Gastoroenterology)旦、353
(1960) )に従って0.596中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下(3倍)で推定し、その総和rim」を病変指数
として推定した。その結果200.300mg/kgで
それぞれ54.4机58.7にと有意に抑制した。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートを10
00mg/kg投与した場合、37.796の抑制率で
あフた。
実施例20.6規定塩酸胃病変に対する作用体重20Q
g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化合物1
00.200.300mg/kgを1回経口投与した。
g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化合物1
00.200.300mg/kgを1回経口投与した。
60分後に0.6規定塩酸溶液(1ml/ @体)を経
口投与し、60分後に胃を摘出、実施例1と同様の方法
で判定した結果、200.300mg/kgで抑制率は
それぞれ4a、a94. ss、a66であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは10
00のg/kgで63.5堀の抑制率であった。
口投与し、60分後に胃を摘出、実施例1と同様の方法
で判定した結果、200.300mg/kgで抑制率は
それぞれ4a、a94. ss、a66であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは10
00のg/kgで63.5堀の抑制率であった。
実施例3 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用
体重250g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発
明化合物100.200、:+oomg/kgを1回経
口投与した。10分後に高木らの報告(ジャパン・ジャ
ーナル・オブ・ファーマコジー(Jap、 J。
明化合物100.200、:+oomg/kgを1回経
口投与した。10分後に高木らの報告(ジャパン・ジャ
ーナル・オブ・ファーマコジー(Jap、 J。
PharmacoL) 18.9(tqaa) )に
従って水浸拘束ストレスをし負荷し、7時間後に胃を摘
出、実施例1と同様の方法で判定した結果、100.2
00.300mg/kgで抑制率はそれぞれ49.8’
t;73.796.84.99cであった。同様な方法
で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは600mg
/kgで53.爲の抑制率であった。
従って水浸拘束ストレスをし負荷し、7時間後に胃を摘
出、実施例1と同様の方法で判定した結果、100.2
00.300mg/kgで抑制率はそれぞれ49.8’
t;73.796.84.99cであった。同様な方法
で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは600mg
/kgで53.爲の抑制率であった。
実施例4 エタノール胃病変に対する作用体重200g
程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化合物10
0.200.300mg/kgを1回経口投与した。6
0分後に無水エタノール(1ml/g体を経口投与し、
60分後に胃を摘出、実施例1と同様の方法で判定した
結果、100.200.300mg/kgで抑制率はそ
れぞれ50.7%、ao、1.79.誌であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは10
0mg/kgで45.3にの抑制率であった。
程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化合物10
0.200.300mg/kgを1回経口投与した。6
0分後に無水エタノール(1ml/g体を経口投与し、
60分後に胃を摘出、実施例1と同様の方法で判定した
結果、100.200.300mg/kgで抑制率はそ
れぞれ50.7%、ao、1.79.誌であった。同様
な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサートは10
0mg/kgで45.3にの抑制率であった。
従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃病
変抑制作用を示すことが明らかとなった。
変抑制作用を示すことが明らかとなった。
また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下ように
調整した。
調整した。
実施例5
本発明化合物500gをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン375g及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
200gを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法に
て顆粒を製した。これにステアリン酸マグネシウム5g
を加えて混合の後、打錠し、182重量108mg
(本発明化合物50mgを含有)に製錠した。これに常
法に従ってコーティング剤を噴霧コーティングし、1錠
重量110mgのフィルムコーティング錠を製した。
ン375g及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
200gを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法に
て顆粒を製した。これにステアリン酸マグネシウム5g
を加えて混合の後、打錠し、182重量108mg
(本発明化合物50mgを含有)に製錠した。これに常
法に従ってコーティング剤を噴霧コーティングし、1錠
重量110mgのフィルムコーティング錠を製した。
実施例6
本発明化合物1000gをとり、乾燥トウモロコシデン
プン600g及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス350gを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法
にて顆粒を製した。これにステアリン酸10gを加えて
混合の後、打錠し、1雌型i196mg(本発明化合物
100mgを含有)に製錠した。これに常法に従ってコ
ーティング剤を噴露コーティングし、1錠重量200m
gのフィルムコーティング錠を製した。
プン600g及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス350gを混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法
にて顆粒を製した。これにステアリン酸10gを加えて
混合の後、打錠し、1雌型i196mg(本発明化合物
100mgを含有)に製錠した。これに常法に従ってコ
ーティング剤を噴露コーティングし、1錠重量200m
gのフィルムコーティング錠を製した。
実施例7
本発明化合物2400gをとり、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒ
ドロキシプロピルセルロース360gを水に溶解した液
を加えて練り合し、0.5m’mφのスクリーンを通し
て造粒し、乾燥、整粒した。これに乾燥バレイショデン
プン120gを混合し、本発明化合物を20′4含有す
る細粒を製した。
ロピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒ
ドロキシプロピルセルロース360gを水に溶解した液
を加えて練り合し、0.5m’mφのスクリーンを通し
て造粒し、乾燥、整粒した。これに乾燥バレイショデン
プン120gを混合し、本発明化合物を20′4含有す
る細粒を製した。
手続補正書
1.7$件の表示
昭和&1年特許願第1kol;クユ号
事件との関係 出 願 人
4、代 理 人
住 所 東京都千代田区丸の内2丁目6番2号丸の内
へ重洲ビル330・− 7、補正の対象 補 正 書 本願明細書中下記事項を補正いたします。
へ重洲ビル330・− 7、補正の対象 補 正 書 本願明細書中下記事項を補正いたします。
記
■、第第3頁桁
「結合材」とあるを
「結合剤」と訂正する。
2、第4頁7行目および8行目に
「推定」とあるをそれぞれ
「測定」と訂正する。
3、第5頁8行目に
「ファーマコジー」とあるを
「ファーマコOジー」と訂正する。
4、第5負12行目に
r49.8%73.7冬、」とあるな
r 49.8%、73、7チ、」と訂正する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式[ I ] ▲数式、化学式、表等があります▼[ I ] で表わされる化合物を有効成分とすることを特徴とする
胃炎治療剤。
Priority Applications (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
AU74289/87A AU588467B2 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-16 | Novel therapeutic agent for gastritis |
KR1019870006486A KR880000094A (ko) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | 위염치료제 |
DE8787109143T DE3781339T2 (de) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Therapeutisches mittel fuer gastritis. |
EP87109143A EP0254068B1 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Novel therapeutic agent for gastritis |
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