JPS6210013A - 胃炎治療・予防剤 - Google Patents
胃炎治療・予防剤Info
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- JPS6210013A JPS6210013A JP60145757A JP14575785A JPS6210013A JP S6210013 A JPS6210013 A JP S6210013A JP 60145757 A JP60145757 A JP 60145757A JP 14575785 A JP14575785 A JP 14575785A JP S6210013 A JPS6210013 A JP S6210013A
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- Japan
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、急性胃炎、慢性胃炎などの胃炎の治療・予防
剤に関する。更に詳しく述べれば。
剤に関する。更に詳しく述べれば。
次の化学構造式（Ｉ）
（式中ｎは３〜５の整数を意味する）
で表わされるプレニルケトン系化合物を有効成分とする
胃炎治療・予防剤に関する。
胃炎治療・予防剤に関する。
胃炎は９通常急性胃炎と慢性胃炎とにわけて論じられ、
専門的にはその定義において必ずしも明瞭とはされてい
ないが１本発明において代いずれをも含む概念である。
専門的にはその定義において必ずしも明瞭とはされてい
ないが１本発明において代いずれをも含む概念である。
慢性胃炎には通常表層性胃炎、萎縮性胃炎。
更に萎縮性過形成性胃炎、肥厚性胃炎などに分類される
が、共通した所見としては胃粘膜の慢性炎症性変化であ
る。症状としては、上腹部の不定愁訴が多い。具体的に
は２食欲不振９食道狭窄感、胸やけ、嘔気、嘔吐、上腹
部不快感。
が、共通した所見としては胃粘膜の慢性炎症性変化であ
る。症状としては、上腹部の不定愁訴が多い。具体的に
は２食欲不振９食道狭窄感、胸やけ、嘔気、嘔吐、上腹
部不快感。
上腹部病、膨満感などが代表的なものである。
また、急性胃炎とは、一般には内因性および外因性の刺
激により急激に発症する胃粘膜の炎症性病変であり１通
常びらんなどを伴うものである。
激により急激に発症する胃粘膜の炎症性病変であり１通
常びらんなどを伴うものである。
本発明者等は、先にポリプレニル系化合物について研究
し９本発明化合物が種々の消化性潰瘍に効果があること
について見い出している（特願昭５２−６０４２７ ’
）。
し９本発明化合物が種々の消化性潰瘍に効果があること
について見い出している（特願昭５２−６０４２７ ’
）。
、 その後本発明者等は９本発明化合物の薬効につい
て更に長年にわたって鋭意検討してきた力１意外にも本
発明化合物が胃炎の治療・予防にも効果があることを見
い出した。本発明はこの事実に基づいて完成したもので
ある。
て更に長年にわたって鋭意検討してきた力１意外にも本
発明化合物が胃炎の治療・予防にも効果があることを見
い出した。本発明はこの事実に基づいて完成したもので
ある。
したがって１本発明の目的は、新規な、胃炎治療・予防
剤を提供するにある。
剤を提供するにある。
本発明化合物は１次の一般式（Ｉ）
（式中ｎは３〜５の整数を意味する）
で表わされるプレニルケトン系化合物である。７ｎ ＝
３〜１１であるポリプレニルケトン系化合物であるが
、これらの中で、最も好ましく代表的な化合物はｎ ＝
４である次の構造式（ｍを有する６、 １０．１４
．１８−テトラメチル−５，９，１３゜１７−ノナゾカ
テトラエンー２−オンである。
３〜１１であるポリプレニルケトン系化合物であるが
、これらの中で、最も好ましく代表的な化合物はｎ ＝
４である次の構造式（ｍを有する６、 １０．１４
．１８−テトラメチル−５，９，１３゜１７−ノナゾカ
テトラエンー２−オンである。
ＣＨＣＨ，（％Ｃ−Ｃ）Ｉ。
本発明化合物は、その構造から明らかな如く。
種々の異性体が考えられるが１本発明はそれらのいずれ
をも含むものである。
をも含むものである。
ｎ ＝ ４である上記構造式（Ｉ［）を有する６、 Ｉ
Ｑ １４゜１８−テトラメチル−５，９，１３，１７−
ノナゾカテトラエンー２−オンの場合も、もちろん種々
の異性体が考えられるが１本発明は、それらのいずれを
も含むものである。具体的な例をあげれば２例えば（５
Ｅ、 ９Ｅ、 １３Ｅ）−６，１０，１４１８−ｆ ）
５ メｆルー５． ９．１３．１７−ノナゾカテトラ
エンー２−オン（５Ｚ、 ９Ｅ、 １３Ｅ）−６，１０
，１４，１８−テトラメチル−５，９，１３，１７−ノ
ナゾカテトラエンー２−オンなどをあげることができ、
更に、これら異性体の混合物型も、もちろん本発明に包
合される。
Ｑ １４゜１８−テトラメチル−５，９，１３，１７−
ノナゾカテトラエンー２−オンの場合も、もちろん種々
の異性体が考えられるが１本発明は、それらのいずれを
も含むものである。具体的な例をあげれば２例えば（５
Ｅ、 ９Ｅ、 １３Ｅ）−６，１０，１４１８−ｆ ）
５ メｆルー５． ９．１３．１７−ノナゾカテトラ
エンー２−オン（５Ｚ、 ９Ｅ、 １３Ｅ）−６，１０
，１４，１８−テトラメチル−５，９，１３，１７−ノ
ナゾカテトラエンー２−オンなどをあげることができ、
更に、これら異性体の混合物型も、もちろん本発明に包
合される。
本発明化合物の一つである（５Ｅ、 ９Ｅ、 １３Ｅ）
−６、１０，１夷１８−テトラメチル−５，９，１３
，１７−ノナゾカテトラエンー２−オンと（５Ｚ、９Ｅ
、１３Ｅ） −６、１０，１４，１８−テトラメチル−
５，９，Ｉ＆ １７−ノナゾカテトラエンー２−オンが
３＝２の割合であるものについては以下の物性を有する
。
−６、１０，１夷１８−テトラメチル−５，９，１３
，１７−ノナゾカテトラエンー２−オンと（５Ｚ、９Ｅ
、１３Ｅ） −６、１０，１４，１８−テトラメチル−
５，９，Ｉ＆ １７−ノナゾカテトラエンー２−オンが
３＝２の割合であるものについては以下の物性を有する
。
・分子式：Ｃｔｓ Ｈｓｓ ０
０分子量： ３３０．５５
・物理化学的性状：
無色〜微黄色澄明の油状の液で、わずかに特異なにおい
があり、味はない。また水にはほとんど溶けないが有機
溶媒には溶ける。
があり、味はない。また水にはほとんど溶けないが有機
溶媒には溶ける。
・屈折率 ｎ讐： １．４８５〜１．４９１・比率
ｎ、； ： ０．８８２〜０．８９０本発明化合物の製
造方法については、先の特許出願（特願昭５２−６０４
２７）に記載されている方法に準じて製造することがで
きる。
ｎ、； ： ０．８８２〜０．８９０本発明化合物の製
造方法については、先の特許出願（特願昭５２−６０４
２７）に記載されている方法に準じて製造することがで
きる。
（Ｉ）
すなわち、（ｎＤで表わされるプレニルハライドと、楯
で表わされるアセト酢酸エチルエステル誘導体を９例え
ば金属ナトリウム、金属カリウム、ナトリウムエチラー
ト、ナトリウムバイトラードなどの縮合剤の存在下、必
要ならばエタノール、ｔ−ブタノール、ジオキサン、ベ
ンゼン等の溶媒を使用し９反応縮合し、更に稀苛性ソー
ダ水溶液、稀苛性カリ水溶液などのアルカリ試薬で処理
して、エステル開裂、脱炭酸せしめて得ることができる
。
で表わされるアセト酢酸エチルエステル誘導体を９例え
ば金属ナトリウム、金属カリウム、ナトリウムエチラー
ト、ナトリウムバイトラードなどの縮合剤の存在下、必
要ならばエタノール、ｔ−ブタノール、ジオキサン、ベ
ンゼン等の溶媒を使用し９反応縮合し、更に稀苛性ソー
ダ水溶液、稀苛性カリ水溶液などのアルカリ試薬で処理
して、エステル開裂、脱炭酸せしめて得ることができる
。
雫１：、二凡會つＣ〕幻二よりＺ６を耐３二Ｅ七”Ｚ”
Ｅ＞。
Ｅ＞。
（Ｉ）
すなわち、（Ｖ）で表わされるプレニルアルコールと、
■で表わされるアセト酢酸メチルとを。
■で表わされるアセト酢酸メチルとを。
常法によりキャロル反応をおこない、目的物質（Ｉ）を
得る。ｎ ＝ ４の場合はゲラニルリナロールと、アセ
ト酢酸メチルとを常法によりキャロル反応をおこなう。
得る。ｎ ＝ ４の場合はゲラニルリナロールと、アセ
ト酢酸メチルとを常法によりキャロル反応をおこなう。
次に本発明の効果を実証するため、具体的な臨床例を示
す。臨床例中テプレノンは９本発明化合物を意味する（
テプレノンとは、一般式（Ｉ）においてｎ ＝ ４でい
る６、 １０．１４．１８−テトラメチル−５，９，１
３，１７−ノナゾカテトラエンー２−オンを意味する）
。
す。臨床例中テプレノンは９本発明化合物を意味する（
テプレノンとは、一般式（Ｉ）においてｎ ＝ ４でい
る６、 １０．１４．１８−テトラメチル−５，９，１
３，１７−ノナゾカテトラエンー２−オンを意味する）
。
臨床例１゜
１９歳女子：急性胃炎
上腹部痛を主訴に来院した例であり、前庭部（前壁、小
骨、後壁、人前）に胃粘膜病変が認められ、急性胃炎と
診断された。
骨、後壁、人前）に胃粘膜病変が認められ、急性胃炎と
診断された。
自覚症状としては９重度の上腹部痛の他に、中等度の悪
心・嘔吐９食欲不振、軽度の胸やけ、腹部膨満感、腹部
重圧感、背部不快感、げっぷが認められた。
心・嘔吐９食欲不振、軽度の胸やけ、腹部膨満感、腹部
重圧感、背部不快感、げっぷが認められた。
このような患者に本発明化合物であるテプレノンを１日
１５０■経口投与したところ、投与後３日で、自覚症状
はすべて消失した。また投与後５日目に実施した内視鏡
検査で胃粘膜病変の消失が認められた。
１５０■経口投与したところ、投与後３日で、自覚症状
はすべて消失した。また投与後５日目に実施した内視鏡
検査で胃粘膜病変の消失が認められた。
副作用は全くなく、臨床検査所見にも異常は認められな
かった。
かった。
臨床例２゜
投与前の患者の状況は次のようであった。
自覚症状として重度の胸やけ、げっぷおよび軽度の悪心
・嘔吐を訴え、内視鏡検査においては前庭部人前に粘膜
病変が認められた。
・嘔吐を訴え、内視鏡検査においては前庭部人前に粘膜
病変が認められた。
このような患者に本発明化合物であるテプレノンを１日
１５０ ｍｇ経口投与したところ、自覚症状は投与後３
日で消失し、１６日目の内視鏡検査で胃粘膜病変の消失
が認められた。
１５０ ｍｇ経口投与したところ、自覚症状は投与後３
日で消失し、１６日目の内視鏡検査で胃粘膜病変の消失
が認められた。
副作用は臨床検査所見を含め全く認められな料た。
臨床例３゜
２６歳男子：急性胃炎
投与前の患者の状況は次のようであった。
自覚症状は９重度の上腹部痛９食欲不振、中等度の胸や
け、悪心・嘔吐、腹部膨満感、前部不快感、軽度の腹部
重圧感、げっぷであった。
け、悪心・嘔吐、腹部膨満感、前部不快感、軽度の腹部
重圧感、げっぷであった。
投与筒内視鏡検査では前庭部（前壁、小骨、後壁）、背
角部（前壁、小骨、後壁）に病変が認められた。
角部（前壁、小骨、後壁）に病変が認められた。
このような患者に本発明化合物であるテプレノンを１日
１５０■経口投与したところ、投与後３日で自覚症状は
すべて消失、５日目の内視鏡検査で胃粘膜病変の消失が
認められた。
１５０■経口投与したところ、投与後３日で自覚症状は
すべて消失、５日目の内視鏡検査で胃粘膜病変の消失が
認められた。
副作用は全（なく、臨床検査所見にも変化は認められな
かった。
かった。
投与前の患者の状況は、中等度の上腹部病、軽度の腹部
重圧感、前部不快感９倉欲不振を訴え。
重圧感、前部不快感９倉欲不振を訴え。
内視鏡的には胃角部小彎、胃体部小彎に病変が認められ
た。
た。
このような患者に本発明化合物であるテプレノンを１日
１５０■経口投与したところ、投与後３日では軽度の上
腹部痛が残存した以外はすべて消失し、５日後には上腹
部痛も消失した。
１５０■経口投与したところ、投与後３日では軽度の上
腹部痛が残存した以外はすべて消失し、５日後には上腹
部痛も消失した。
胃粘膜病変に関しては、１４日目に実施した内視鏡検査
により病変の消失が認められた。
により病変の消失が認められた。
副作用は臨床検査所見を含め全（認められなかった。
臨床例５゜
投与前の患者の状況は次のようであった。
自覚症状は、上腹部痛、胸やけ、腹部重圧感。
前部不快感、げっぷであり、程度はいずれも中等度であ
った。
った。
内視鏡検査では前庭部（前壁、小骨、後壁）に病変が認
められた。
められた。
このような患者に本発明化合物であるテプレノンを１日
１５０＋ｎｇ経口投与したところ、投与後３日では腹部
重圧感、前部不快感、げっぷは軽快したものの上腹部痛
、胸やけには変化はみられなかった。投与後１週間では
軽度のげっぷを除いてすべての症状は消失したが、げっ
ぷは２週後も残存した。
１５０＋ｎｇ経口投与したところ、投与後３日では腹部
重圧感、前部不快感、げっぷは軽快したものの上腹部痛
、胸やけには変化はみられなかった。投与後１週間では
軽度のげっぷを除いてすべての症状は消失したが、げっ
ぷは２週後も残存した。
一方２週後の内視鏡検査では胃粘膜病変はいずれの部位
においても消失していた。
においても消失していた。
副作用は全く認められなかった。
次に９本発明化合物の毒性試験の結果について表１に述
べる。
べる。
急′ＬＤ、。ｍ／μ）
表１゜
本発明化合物は、上述の臨床例で明らかなごとく、急性
・慢性胃炎の治療および予防に有効である。
・慢性胃炎の治療および予防に有効である。
更に、毒性試験の結果から明らかなごとく９本発明化合
物は、極めて安全性の高いものであり。
物は、極めて安全性の高いものであり。
慢性胃炎のごとく長期連用を余儀なくされる場合でも全
く問題がなく、この意味でも本発明の価値は高い。
く問題がなく、この意味でも本発明の価値は高い。
本発明化合物は散剤９錠剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤
、液剤等の経口的、注射剤、坐剤等の非経口的方法によ
り投与される。
、液剤等の経口的、注射剤、坐剤等の非経口的方法によ
り投与される。
投与量については、患者の年齢、症状などにより異なり
特に限定されないが、成人１日あたり約２０〜２，００
０ ｍｇ、好ましくは約５０〜１，０００ 、、、
更に好ましくは約１００〜５００ ｒｎｇであり、１日
２〜４回分割して投与する。
特に限定されないが、成人１日あたり約２０〜２，００
０ ｍｇ、好ましくは約５０〜１，０００ 、、、
更に好ましくは約１００〜５００ ｒｎｇであり、１日
２〜４回分割して投与する。
本発明化合物は任意慣用の製剤方法を用いて投与用に調
製する事ができる。従って９本発明は人体医薬として好
適な少な（とも一種の本発明化合物を含有する製剤組成
物をも包含するものである。
製する事ができる。従って９本発明は人体医薬として好
適な少な（とも一種の本発明化合物を含有する製剤組成
物をも包含するものである。
このような組成物は任意所要の製薬用担体あるいは賦形
剤により慣用の方法で使用に供される。
剤により慣用の方法で使用に供される。
この組成物は消化管からの吸収に好適な形態で提供され
るのが望ましい。経口投与の錠剤およびカプセルは単位
量投与形態であり、結合剤例えばシロップ、アラビアゴ
ム、ゼラチン、ソルビット。
るのが望ましい。経口投与の錠剤およびカプセルは単位
量投与形態であり、結合剤例えばシロップ、アラビアゴ
ム、ゼラチン、ソルビット。
トラガント、またはポリビニルピロリドン、賦形薬例え
ば乳糖、とうもろこし殿粉、りん酸カルシウム、ソルビ
ットまたはグリシン、潤滑剤例えばステアリン酸マグネ
シウム、タルク、ポリエチレングリコールまたはシリカ
、崩壊剤例えば馬鈴薯殿粉、あるいは許容し得る湿潤剤
例えばラウリル硫酸ナトリウムのような慣用の賦形剤を
含有していてもよい。錠剤は当業界において周知の方法
でコーティングしてもよい。経口用液体製剤は水性また
は油性懸濁剤、溶液、シロップ、エリキシル剤、その他
であってもよく、あるいは使用する前に水または、他の
適当なビヒクルで再溶解させる乾燥生成物であってもよ
い。このような液体製剤は普通に用いられる添加剤例え
ば懸濁化剤１例えばソルビットシロップ、メチルセルロ
ーも グルコース／糖シロップ、ゼラチン、ヒドロキシ
エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ステ
アリン酸アルミニウムゲルまたは水素化食用脂。
ば乳糖、とうもろこし殿粉、りん酸カルシウム、ソルビ
ットまたはグリシン、潤滑剤例えばステアリン酸マグネ
シウム、タルク、ポリエチレングリコールまたはシリカ
、崩壊剤例えば馬鈴薯殿粉、あるいは許容し得る湿潤剤
例えばラウリル硫酸ナトリウムのような慣用の賦形剤を
含有していてもよい。錠剤は当業界において周知の方法
でコーティングしてもよい。経口用液体製剤は水性また
は油性懸濁剤、溶液、シロップ、エリキシル剤、その他
であってもよく、あるいは使用する前に水または、他の
適当なビヒクルで再溶解させる乾燥生成物であってもよ
い。このような液体製剤は普通に用いられる添加剤例え
ば懸濁化剤１例えばソルビットシロップ、メチルセルロ
ーも グルコース／糖シロップ、ゼラチン、ヒドロキシ
エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ステ
アリン酸アルミニウムゲルまたは水素化食用脂。
乳化剤例えばレシチン、モノオレイン酸ソルビタン、ま
たはアラビアゴム、非水性ビヒクル、例えばアーモンド
油９分別ココナツト油、油性エステル、フロピレングリ
、コールまたはエチルアルコール、防腐剤例えばＰ−ヒ
ドロキシ安息香酸メチル。
たはアラビアゴム、非水性ビヒクル、例えばアーモンド
油９分別ココナツト油、油性エステル、フロピレングリ
、コールまたはエチルアルコール、防腐剤例えばＰ−ヒ
ドロキシ安息香酸メチル。
Ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピルまたはソルビン酸を含
有してもよい。
有してもよい。
注射用組成物は単位投与量アンプルあるいは添加防腐剤
と共に多投与墓容器中に提供される。組成物は懸濁液、
溶液、油性または水性ビヒクル中の乳液のような形態で
あってもよ（、懸濁化剤。
と共に多投与墓容器中に提供される。組成物は懸濁液、
溶液、油性または水性ビヒクル中の乳液のような形態で
あってもよ（、懸濁化剤。
安定化剤および（または）分散剤のような処方剤を含ん
でいてもよい。一方、活性成分は使用する前に適当なビ
ヒクル例えば発熱物質不含の滅菌した水で再溶解させる
粉末であってもよい。
でいてもよい。一方、活性成分は使用する前に適当なビ
ヒクル例えば発熱物質不含の滅菌した水で再溶解させる
粉末であってもよい。
次に９本発明を実施する際の、製剤例を示す。。
製剤例１
カプセル剤
６、１０．１４．１８−テトラメチル−５、９，１３，
１７−ノナゾカテトラ エンー２−オン ５ｇ
微結晶セルローズ ８０゜トウ
モロコシデンプン ２０゜乳 糖
２２ｇ全
量 １３０ｇ上記成分
を常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセル５００
カプセルに充填した。１カプセル中に生薬１０ｍｇを含
有する。
１７−ノナゾカテトラ エンー２−オン ５ｇ
微結晶セルローズ ８０゜トウ
モロコシデンプン ２０゜乳 糖
２２ｇ全
量 １３０ｇ上記成分
を常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセル５００
カプセルに充填した。１カプセル中に生薬１０ｍｇを含
有する。
」堕しユ
散剤
６、１０．１４．１８．２２−ペンタメチル−５，９，
１３，１７，２１−トリコサペンタエン−２−オン
５０ｐ微結晶セルローズ
４００ｇ全 量
１，０００ ｙ主薬をアセトンに溶解し２次いでこ
れを微結晶セルローズに吸着させた後、乾燥した。これ
をトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤とし
て、生薬の２０倍散を調製した。
１３，１７，２１−トリコサペンタエン−２−オン
５０ｐ微結晶セルローズ
４００ｇ全 量
１，０００ ｙ主薬をアセトンに溶解し２次いでこ
れを微結晶セルローズに吸着させた後、乾燥した。これ
をトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤とし
て、生薬の２０倍散を調製した。
製剤例３
錠剤
６、１０．１４．１８−テトラメチル−５、９，１３，
１７−ノナゾカテトラ エンー２−オン ５ｇト
ウモロコシデンプン １０゜精製白
糖 ２０゜ カルボキシメチルセルローズカルシウム １０
ｇ微結晶セルローズ ４０ｇポ
リビニルピロリドン ５ｇ全
量 ’１００゜主薬を
アセトンに溶解し９次いでこれを微結晶セルローズに吸
着させた後、乾燥した。これにトウモロコシデンプン、
精製白糖、カルボキシメチルセルローズカルシウムを混
合し９次いでポリビニルピロリドンの水溶液を結合剤と
して加えて常法により顆粒化した。これを滑沢剤として
タルクを加えて混合した後、１錠２００■の錠剤に打錠
した。１錠中には主薬１０ｒｎＩＪを含有する。
１７−ノナゾカテトラ エンー２−オン ５ｇト
ウモロコシデンプン １０゜精製白
糖 ２０゜ カルボキシメチルセルローズカルシウム １０
ｇ微結晶セルローズ ４０ｇポ
リビニルピロリドン ５ｇ全
量 ’１００゜主薬を
アセトンに溶解し９次いでこれを微結晶セルローズに吸
着させた後、乾燥した。これにトウモロコシデンプン、
精製白糖、カルボキシメチルセルローズカルシウムを混
合し９次いでポリビニルピロリドンの水溶液を結合剤と
して加えて常法により顆粒化した。これを滑沢剤として
タルクを加えて混合した後、１錠２００■の錠剤に打錠
した。１錠中には主薬１０ｒｎＩＪを含有する。
１目旧Ｉ±
Ｂ ＨＡ Ｏ，
０５Ｑ微結晶セルローズ ８００
。
０５Ｑ微結晶セルローズ ８００
。
トウモロコシデンプン ２００ 。
乳糖 ２２０ ｙ
ポリビニルピロリドン ３０ｇ常
法により顆粒化した後、顆粒１００ｍｇづつを４号硬カ
プセルに充填した。
法により顆粒化した後、顆粒１００ｍｇづつを４号硬カ
プセルに充填した。
製剤例５
錠剤
トウモロコシデンプン １０゜乳
糖 ２０゜ カルボキシメチルセルローズカルシウム １０
゜微結晶セルローズ ４０゜ポ
リビニルピロリドン ５ｇタ
ル り
１０゜天然トコフェロール
０．０２５ ｙ生薬をアセトンに溶解
し、天然トコフェロールを加え９次いで微結晶セルロー
ズに吸着させ、乾燥した。これにトウモロコシデンプン
、乳糖、カルボキシメチルセルローズカルシウムを混合
し。
糖 ２０゜ カルボキシメチルセルローズカルシウム １０
゜微結晶セルローズ ４０゜ポ
リビニルピロリドン ５ｇタ
ル り
１０゜天然トコフェロール
０．０２５ ｙ生薬をアセトンに溶解
し、天然トコフェロールを加え９次いで微結晶セルロー
ズに吸着させ、乾燥した。これにトウモロコシデンプン
、乳糖、カルボキシメチルセルローズカルシウムを混合
し。
ポリビニルピロリドンのメタノール溶液で顆粒化した。
タルクを加えて一部２００ ｍｇの錠剤に打錠した。
１は旧ｉ伝
注射例
ｄＬ−α−トコフェロール ０．０１
ｙニッコールＨＣＯ６０５０ｇ ゴマ油 ２ｇ 塩化ナトリウム ９ｇプロ
ピレングリコール ４０゜リン酸緩
衝液（０，１Ｍ ｐＨ６，０） １００
ｍ１蒸留水 全量１，０００ｉＬ主薬、 ｄ
Ｌ−α−トコフェロール、ニラコールＨＣＯ６０，ゴマ
油、およびプロピレングリコールの所要量の半分を混合
して８０°Ｃで加温溶解した。別にリン酸緩衝液、塩化
ナトリウム、残余のプロピレングリコールを一部の蒸留
水にあらかじめ溶解し、８０６Ｃに加温して、これを加
えた。さらに蒸留水を加えて１，０００ｍＬとした。２
ｍｌアンプルに分注して、溶閉し、１２０°Ｃで３０分
間滅菌した。
ｙニッコールＨＣＯ６０５０ｇ ゴマ油 ２ｇ 塩化ナトリウム ９ｇプロ
ピレングリコール ４０゜リン酸緩
衝液（０，１Ｍ ｐＨ６，０） １００
ｍ１蒸留水 全量１，０００ｉＬ主薬、 ｄ
Ｌ−α−トコフェロール、ニラコールＨＣＯ６０，ゴマ
油、およびプロピレングリコールの所要量の半分を混合
して８０°Ｃで加温溶解した。別にリン酸緩衝液、塩化
ナトリウム、残余のプロピレングリコールを一部の蒸留
水にあらかじめ溶解し、８０６Ｃに加温して、これを加
えた。さらに蒸留水を加えて１，０００ｍＬとした。２
ｍｌアンプルに分注して、溶閉し、１２０°Ｃで３０分
間滅菌した。
Claims (4)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中ｎは３〜５の整数を意味する） で表わされるプレニルケトン系化合物を有効成分とする
胃炎治療・予防剤。 - （２）ｎ＝３である特許請求の範囲第１項記載の胃炎治
療・予防剤。 - （３）ｎ＝４である特許請求の範囲第１項記載の胃炎治
療・予防剤 - （４）ｎ＝５である特許請求の範囲第１項記載の胃炎治
療・予防剤。
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60145757A JPH07103019B2 (ja) | 1985-07-04 | 1985-07-04 | 胃炎治療・予防剤 |
| US06/878,469 US4814353A (en) | 1985-07-04 | 1986-06-25 | Therapeutic and prophylactic agent for gastritis |
| EP86108986A EP0207505A3 (en) | 1985-07-04 | 1986-07-02 | Use of a prenyl ketone in the preparation of a medicament against gastritis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60145757A JPH07103019B2 (ja) | 1985-07-04 | 1985-07-04 | 胃炎治療・予防剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6210013A true JPS6210013A (ja) | 1987-01-19 |
| JPH07103019B2 JPH07103019B2 (ja) | 1995-11-08 |
Family
ID=15392451
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60145757A Expired - Lifetime JPH07103019B2 (ja) | 1985-07-04 | 1985-07-04 | 胃炎治療・予防剤 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4814353A (ja) |
| EP (1) | EP0207505A3 (ja) |
| JP (1) | JPH07103019B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004534050A (ja) * | 2001-06-07 | 2004-11-11 | エーザイ株式会社 | 細胞ストレスに関連する疾病及び状態を予防及び治療する方法 |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0561305B1 (en) * | 1992-03-17 | 1999-08-11 | Eisai Co., Ltd. | Skin whitening composition containing teprenone |
| US20040249219A1 (en) * | 2000-07-05 | 2004-12-09 | Saucy Gabriel G. | Method of making teprenone |
| EP1563835A1 (en) * | 2002-11-22 | 2005-08-17 | Eisai Co., Ltd. | Hydroxypropylmethylcellulose capsule preparation having teprenone encapsulated therein |
| WO2007070082A1 (en) * | 2005-05-10 | 2007-06-21 | Elan Pharma International Limited | Nanoparticulate and controlled release compositions comprising teprenone |
| CN101343219B (zh) * | 2008-08-21 | 2012-03-21 | 成都理工大学 | 替普瑞酮的合成方法 |
| CN103058839B (zh) * | 2013-01-25 | 2014-12-17 | 四川源基制药有限公司 | 替普瑞酮合成及纯化工艺 |
| CN107501070B (zh) * | 2016-06-14 | 2022-03-11 | 成都国为生物医药有限公司 | 一种替普瑞酮的精制方法及其中间体 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS53145922A (en) * | 1977-05-26 | 1978-12-19 | Eisai Co Ltd | Remedy for peptic ulcer containing prenyl ketone compound |
-
1985
- 1985-07-04 JP JP60145757A patent/JPH07103019B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1986
- 1986-06-25 US US06/878,469 patent/US4814353A/en not_active Expired - Lifetime
- 1986-07-02 EP EP86108986A patent/EP0207505A3/en not_active Ceased
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS53145922A (en) * | 1977-05-26 | 1978-12-19 | Eisai Co Ltd | Remedy for peptic ulcer containing prenyl ketone compound |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004534050A (ja) * | 2001-06-07 | 2004-11-11 | エーザイ株式会社 | 細胞ストレスに関連する疾病及び状態を予防及び治療する方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0207505A2 (en) | 1987-01-07 |
| US4814353A (en) | 1989-03-21 |
| JPH07103019B2 (ja) | 1995-11-08 |
| EP0207505A3 (en) | 1989-12-20 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |