JPH07138157A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
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- JPH07138157A JPH07138157A JP6176586A JP17658694A JPH07138157A JP H07138157 A JPH07138157 A JP H07138157A JP 6176586 A JP6176586 A JP 6176586A JP 17658694 A JP17658694 A JP 17658694A JP H07138157 A JPH07138157 A JP H07138157A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 デヒドロコスツスラクトン（ｄｅｈｙｄｒｏ
ｃｏｓｔｕｓ ｌａｃｔｏｎｅ）及びポリエチレングリ
コールを含有する抗潰瘍剤。 【効果】デヒドロコスツスラクトンの抗潰瘍作用を著し
く向上させた人体投与に対して安全な抗潰瘍剤を提供す
ることができる。
ｃｏｓｔｕｓ ｌａｃｔｏｎｅ）及びポリエチレングリ
コールを含有する抗潰瘍剤。 【効果】デヒドロコスツスラクトンの抗潰瘍作用を著し
く向上させた人体投与に対して安全な抗潰瘍剤を提供す
ることができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は消化器系の潰瘍に対する
新規な抗潰瘍剤に関する。
新規な抗潰瘍剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】胃、十
二指腸等の消化器系に発生する潰瘍に対して、塩酸セト
ラキサート、シメチジン、オメプラゾール等、従来より
数多くの抗潰瘍剤が開発されてきた。しかしながら、安
全かつ有用な抗潰瘍剤は常に求められている。
二指腸等の消化器系に発生する潰瘍に対して、塩酸セト
ラキサート、シメチジン、オメプラゾール等、従来より
数多くの抗潰瘍剤が開発されてきた。しかしながら、安
全かつ有用な抗潰瘍剤は常に求められている。
【０００３】一方、香辛料として世界中で用いられてい
るモッコウは、代表的な芳香性健胃薬でもある。モッコ
ウの薬理作用に関しては、例えば、モッコウのアセトン
抽出エキスおよびこれに含まれるコスツノリド（ｃｏｓ
ｔｕｎｏｌｉｄｅ）が拘束水浸ストレス胃潰瘍を予防
し、胆汁分泌を促進し、小腸内輸送能を亢進することが
報告されている〔Ｙａｍａｈａｒａ Ｊ．，ｅｔ．ａ
ｌ．：Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ． ３３，１２
８５（１９８５）： Ｐｈｙｔｏｔｈｅｒ．Ｒｅｓ．
４，１６０（１９９０）〕。
るモッコウは、代表的な芳香性健胃薬でもある。モッコ
ウの薬理作用に関しては、例えば、モッコウのアセトン
抽出エキスおよびこれに含まれるコスツノリド（ｃｏｓ
ｔｕｎｏｌｉｄｅ）が拘束水浸ストレス胃潰瘍を予防
し、胆汁分泌を促進し、小腸内輸送能を亢進することが
報告されている〔Ｙａｍａｈａｒａ Ｊ．，ｅｔ．ａ
ｌ．：Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ． ３３，１２
８５（１９８５）： Ｐｈｙｔｏｔｈｅｒ．Ｒｅｓ．
４，１６０（１９９０）〕。
【０００４】更にモッコウに含まれているデヒドロコス
ツスラクトンに血管平滑筋の収縮抑制作用があることも
報告されている〔Ｓｈｏｊｉ，Ｎ．，ｅｔ．ａｌ．：
Ｊ．Ｎａｔ．Ｐｒｏｄ．４９，１１１２（１９８
６）〕。また、このデヒドロコスツスラクトンが抗潰瘍
作用をもつことも最近報告されている。
ツスラクトンに血管平滑筋の収縮抑制作用があることも
報告されている〔Ｓｈｏｊｉ，Ｎ．，ｅｔ．ａｌ．：
Ｊ．Ｎａｔ．Ｐｒｏｄ．４９，１１１２（１９８
６）〕。また、このデヒドロコスツスラクトンが抗潰瘍
作用をもつことも最近報告されている。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、医薬品として
の抗潰瘍剤の安全性を向上させるために、抗潰瘍剤とし
て天然物のモッコウに含まれるデヒドロコスツスラクト
ン（ｄｅｈｙｄｒｏｃｏｓｔｕｓ ｌａｃｔｏｎｅ，以
下ＤＣＬと略記する）を用い、これに更にポリエチレン
グリコールを組み合わせることによってＤＣＬの抗潰瘍
作用が著しく向上されるという発見に基づいている。即
ち、本発明の抗潰瘍剤はＤＣＬ及びポリエチレングリコ
ールを含有するものである。
の抗潰瘍剤の安全性を向上させるために、抗潰瘍剤とし
て天然物のモッコウに含まれるデヒドロコスツスラクト
ン（ｄｅｈｙｄｒｏｃｏｓｔｕｓ ｌａｃｔｏｎｅ，以
下ＤＣＬと略記する）を用い、これに更にポリエチレン
グリコールを組み合わせることによってＤＣＬの抗潰瘍
作用が著しく向上されるという発見に基づいている。即
ち、本発明の抗潰瘍剤はＤＣＬ及びポリエチレングリコ
ールを含有するものである。
【０００６】本発明で使用するＤＣＬとしては、モッコ
ウを抽出したＤＣＬ含有エキスの状態のものを使用して
も良く、モッコウエキスから単離したＤＣＬを使用して
も良い。
ウを抽出したＤＣＬ含有エキスの状態のものを使用して
も良く、モッコウエキスから単離したＤＣＬを使用して
も良い。
【０００７】モッコウエキスは生薬のモッコウを低級ア
ルキルケトン、低級アルコール、低級脂肪酸エステル、
低級脂肪族エーテル等の有機溶剤で抽出することによっ
て得ることができる。モッコウからのＤＣＬの単離は、
前記モッコウエキスを濃縮し、シリカゲル、アルミナ等
を吸着剤とするカラムクロマトグラフィーに付すことに
より得ることができる。低級アルキルケトンとしては例
えばアセトン、メチルエチルケトン等が、低級アルコー
ルとしては例えばメタノール、エタノール等が、低級脂
肪酸エステルとしては例えば酢酸エチル等が、低級脂肪
族エーテルとしては例えばエチルエーテル、イソプロピ
ルエーテル等が好適に用いられる。
ルキルケトン、低級アルコール、低級脂肪酸エステル、
低級脂肪族エーテル等の有機溶剤で抽出することによっ
て得ることができる。モッコウからのＤＣＬの単離は、
前記モッコウエキスを濃縮し、シリカゲル、アルミナ等
を吸着剤とするカラムクロマトグラフィーに付すことに
より得ることができる。低級アルキルケトンとしては例
えばアセトン、メチルエチルケトン等が、低級アルコー
ルとしては例えばメタノール、エタノール等が、低級脂
肪酸エステルとしては例えば酢酸エチル等が、低級脂肪
族エーテルとしては例えばエチルエーテル、イソプロピ
ルエーテル等が好適に用いられる。
【０００８】本発明で使用するポリエチレングリコール
は通常可溶化剤や基剤として用いられているような市販
のものを使用することができ、それ自身は抗潰瘍作用を
示さない。好ましくは、本発明で使用するポリエチレン
グリコールは平均分子量２００〜２００００のポリエチ
レングリコールであり、最も好ましくは、平均分子量約
４００のポリエチレングリコール（ポリエチレングリコ
ール４００）である。本発明の抗潰瘍剤中におけるＤＣ
Ｌとポリエチレングリコールの配合比は１：４〜１：１
０００の範囲が好ましい。
は通常可溶化剤や基剤として用いられているような市販
のものを使用することができ、それ自身は抗潰瘍作用を
示さない。好ましくは、本発明で使用するポリエチレン
グリコールは平均分子量２００〜２００００のポリエチ
レングリコールであり、最も好ましくは、平均分子量約
４００のポリエチレングリコール（ポリエチレングリコ
ール４００）である。本発明の抗潰瘍剤中におけるＤＣ
Ｌとポリエチレングリコールの配合比は１：４〜１：１
０００の範囲が好ましい。
【０００９】本発明の抗潰瘍剤は、ＤＣＬ及びポリエチ
レングリコールの他に適当な添加剤を含有させて、錠
剤、カプセル剤、粉末剤、顆粒剤等の固形製剤の形にし
ても良く、または経口的もしくは非経口的投与用の無菌
溶液もしくは懸濁液のような液状製剤の形にしてもよ
い。
レングリコールの他に適当な添加剤を含有させて、錠
剤、カプセル剤、粉末剤、顆粒剤等の固形製剤の形にし
ても良く、または経口的もしくは非経口的投与用の無菌
溶液もしくは懸濁液のような液状製剤の形にしてもよ
い。
【００１０】錠剤、カプセル剤、粉末剤、顆粒剤等の固
形の経口投与剤とする場合には、前記添加剤としては、
慣用の製剤添加剤、例えば賦形剤（無水ケイ酸、合成ケ
イ酸アルミニウム、乳糖、コーンスターチ、微結晶セル
ロース等）、結合剤（アラビアゴム、ゼラチン、ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース等）、
滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、無水ケイ
酸等）、崩壊剤（コーンスターチ、カルボキシメチルセ
ルロースカルシウム等）等を含有することができる。錠
剤の場合には常法に従ってこれらをコーティングしても
よい。
形の経口投与剤とする場合には、前記添加剤としては、
慣用の製剤添加剤、例えば賦形剤（無水ケイ酸、合成ケ
イ酸アルミニウム、乳糖、コーンスターチ、微結晶セル
ロース等）、結合剤（アラビアゴム、ゼラチン、ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース等）、
滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、無水ケイ
酸等）、崩壊剤（コーンスターチ、カルボキシメチルセ
ルロースカルシウム等）等を含有することができる。錠
剤の場合には常法に従ってこれらをコーティングしても
よい。
【００１１】経口用液状製剤は、水性もしくは油性の懸
濁液、溶液、シロップ等の形態にすればよいが、使用に
先だって適当な溶剤で再溶解し得る乾燥物であってもよ
い。このような液状製剤の場合には、前記添加剤とし
て、普通に用いられる製剤添加剤、例えば水、乳化剤
（レシチン、ソルビタンモノオレート等）、分散安定剤
（カルボキシメチルセルロースナトリウム、ゼラチン
等）、非水性溶剤（ココナッツ油、落花生油等）、酸化
防止剤、着色剤、香味料等を含有することができる。
濁液、溶液、シロップ等の形態にすればよいが、使用に
先だって適当な溶剤で再溶解し得る乾燥物であってもよ
い。このような液状製剤の場合には、前記添加剤とし
て、普通に用いられる製剤添加剤、例えば水、乳化剤
（レシチン、ソルビタンモノオレート等）、分散安定剤
（カルボキシメチルセルロースナトリウム、ゼラチン
等）、非水性溶剤（ココナッツ油、落花生油等）、酸化
防止剤、着色剤、香味料等を含有することができる。
【００１２】非経口投与に用いるためにＤＣＬを無菌溶
剤中に溶解もしくは懸濁させて液状製剤を得てもよい。
このような液状製剤の場合には、前記添加剤としては、
常用の緩衝剤、等張化剤、溶解補助剤などを含有させて
もよい。
剤中に溶解もしくは懸濁させて液状製剤を得てもよい。
このような液状製剤の場合には、前記添加剤としては、
常用の緩衝剤、等張化剤、溶解補助剤などを含有させて
もよい。
【００１３】本発明の抗潰瘍剤中のＤＣＬの含有量また
は投与量は潰瘍の程度、患者の体質等の因子に応じて変
動するが、一般にいえば投与量は成人一人当り１０〜５
００ｍｇ（モッコウエキスとして５０〜２０００ｍｇ）
の範囲が適当である。
は投与量は潰瘍の程度、患者の体質等の因子に応じて変
動するが、一般にいえば投与量は成人一人当り１０〜５
００ｍｇ（モッコウエキスとして５０〜２０００ｍｇ）
の範囲が適当である。
【００１４】
【発明の効果】本発明によれば、ＤＣＬの抗潰瘍作用を
著しく向上さすことができ、人体投与に関して非常に安
全な抗潰瘍剤を提供することができる。
著しく向上さすことができ、人体投与に関して非常に安
全な抗潰瘍剤を提供することができる。
【００１５】
【実施例】以下、製造例、及び実施例を挙げて本発明を
更に詳細に説明する。 （製造例１；モッコウエキスの製造）モッコウ３００ｇ
をエタノール１リットルに浸漬し、時々振り混ぜながら
３日間放置した。抽出液を減圧濃縮してエキス５０ｇを
得た。
更に詳細に説明する。 （製造例１；モッコウエキスの製造）モッコウ３００ｇ
をエタノール１リットルに浸漬し、時々振り混ぜながら
３日間放置した。抽出液を減圧濃縮してエキス５０ｇを
得た。
【００１６】（製造例２；ＤＣＬの製造）モッコウ２．
５ｋｇをアセトン２５リットルに浸漬し、時々振り混ぜ
ながら３日間放置した。抽出液を減圧濃縮してエキス２
３０ｇを得た。これを５ｋｇのシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（シリカゲル６０、メルク社製、展開溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝５／１（容量比））に付し
て分画した。目的物を含有する分画を合わせて濃縮し、
５％硝酸銀を含むシリカゲルを用いて再クロマトグラフ
ィーを行うことによりＤＣＬを８ｇ得た。物理恒数およ
びＩＲ、及びＮＭＲスペクトル等の機器分析の結果よ
り、得られた成分はＤＣＬであることを確認した。
５ｋｇをアセトン２５リットルに浸漬し、時々振り混ぜ
ながら３日間放置した。抽出液を減圧濃縮してエキス２
３０ｇを得た。これを５ｋｇのシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（シリカゲル６０、メルク社製、展開溶
媒：ヘキサン／酢酸エチル＝５／１（容量比））に付し
て分画した。目的物を含有する分画を合わせて濃縮し、
５％硝酸銀を含むシリカゲルを用いて再クロマトグラフ
ィーを行うことによりＤＣＬを８ｇ得た。物理恒数およ
びＩＲ、及びＮＭＲスペクトル等の機器分析の結果よ
り、得られた成分はＤＣＬであることを確認した。
【００１７】（実施例１）抗潰瘍剤として製造例２のＤ
ＣＬの５％アラビアゴム末懸濁液を２４時間絶食したＷ
ｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重２５０〜２８０ｇ、１群
７匹）に対して、それぞれ５ｍｇ／ｋｇ（体重）、１０
ｍｇ／ｋｇ（体重）の量を経口投与した。また、対照群
にはアラビアゴム末の５％溶液のみを投与した。１時間
後、６０％エタノールと１５０ｍＭ ＨＣｌからなるＨ
Ｃｌ／エタノール溶液を前記ラット一匹当り１．５ｍｌ
経口投与し、更に１時間後エーテル致死せしめた。胃を
摘出して２％ホルマリン１０ｍｌを胃内に入れて１５分
間固定した後、大弯にそって切り開き胃粘膜に発生した
損傷の長さ（ｍｍ）を測定した。一匹あたりの損傷の長
さの合計を損瘍係数とした。結果を図１に示す。
ＣＬの５％アラビアゴム末懸濁液を２４時間絶食したＷ
ｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重２５０〜２８０ｇ、１群
７匹）に対して、それぞれ５ｍｇ／ｋｇ（体重）、１０
ｍｇ／ｋｇ（体重）の量を経口投与した。また、対照群
にはアラビアゴム末の５％溶液のみを投与した。１時間
後、６０％エタノールと１５０ｍＭ ＨＣｌからなるＨ
Ｃｌ／エタノール溶液を前記ラット一匹当り１．５ｍｌ
経口投与し、更に１時間後エーテル致死せしめた。胃を
摘出して２％ホルマリン１０ｍｌを胃内に入れて１５分
間固定した後、大弯にそって切り開き胃粘膜に発生した
損傷の長さ（ｍｍ）を測定した。一匹あたりの損傷の長
さの合計を損瘍係数とした。結果を図１に示す。
【００１８】（比較例１）実施例１において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されている塩酸セトラキサートに
変えて、実施例１と同様のラットに対して、それぞれ３
７．５ｍｇ／ｋｇ（体重）、７５ｍｇ／ｋｇ（体重）、
１５０ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ（体重）
の量を経口投与した以外は実施例１と同様にして損傷の
長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その結果を図１に示
す。
現在医療用として繁用されている塩酸セトラキサートに
変えて、実施例１と同様のラットに対して、それぞれ３
７．５ｍｇ／ｋｇ（体重）、７５ｍｇ／ｋｇ（体重）、
１５０ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ（体重）
の量を経口投与した以外は実施例１と同様にして損傷の
長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その結果を図１に示
す。
【００１９】（比較例２）実施例１において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されているシメチジンに変えて、
実施例１と同様のラットに対して、それぞれ３０ｍｇ／
ｋｇ（体重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ
／ｋｇ（体重）の量を経口投与した以外は実施例１と同
様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その結
果を図１に示す。
現在医療用として繁用されているシメチジンに変えて、
実施例１と同様のラットに対して、それぞれ３０ｍｇ／
ｋｇ（体重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ
／ｋｇ（体重）の量を経口投与した以外は実施例１と同
様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その結
果を図１に示す。
【００２０】（比較例３）実施例１において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されているオメプラゾールに変え
て、実施例１と同様のラットに対して、それぞれ１０ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）、３０ｍｇ／ｋｇ（体重）、１００ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）の量を経口投与した以外は実施例１と
同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その
結果を図１に示す。尚、図１において＊，＊＊はそれぞ
れ対照群に比較して危険率５％及び１％の水準で有意な
差があることを示す。
現在医療用として繁用されているオメプラゾールに変え
て、実施例１と同様のラットに対して、それぞれ１０ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）、３０ｍｇ／ｋｇ（体重）、１００ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）の量を経口投与した以外は実施例１と
同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価した。その
結果を図１に示す。尚、図１において＊，＊＊はそれぞ
れ対照群に比較して危険率５％及び１％の水準で有意な
差があることを示す。
【００２１】（実施例２）４８時間絶食させたＷｉｓｔ
ａｒ系雄性ラット（体重約２３０ｇ、１群７匹）をエー
テル麻酔下開腹し、幽門部を結紮した後、抗潰瘍剤とし
て製造例２のＤＣＬの５％アラビアゴム末懸濁液をそれ
ぞれ２５ｍｇ／ｋｇ（体重）、５０ｍｇ／ｋｇ（体
重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ
（体重）の量十二指腸内に投与（ｉ．ｄ．）した。ま
た、対照群には５％アラビアゴム末懸濁液のみを投与し
た。１３時間放置後（絶食、絶水）、エーテル致死せし
め胃をホルマリン処理した。前胃部に発生した潰瘍を０
〜４までの５段階に指数化し、潰瘍係数とした。指数化
の方法は潰瘍の発生が見られないものを０、全体に潰瘍
が発生しているか、又は穿孔が見られるものを４とし、
潰瘍の発生の程度がこれらの中間のものを１から３とし
た。結果を図２に示す。
ａｒ系雄性ラット（体重約２３０ｇ、１群７匹）をエー
テル麻酔下開腹し、幽門部を結紮した後、抗潰瘍剤とし
て製造例２のＤＣＬの５％アラビアゴム末懸濁液をそれ
ぞれ２５ｍｇ／ｋｇ（体重）、５０ｍｇ／ｋｇ（体
重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ
（体重）の量十二指腸内に投与（ｉ．ｄ．）した。ま
た、対照群には５％アラビアゴム末懸濁液のみを投与し
た。１３時間放置後（絶食、絶水）、エーテル致死せし
め胃をホルマリン処理した。前胃部に発生した潰瘍を０
〜４までの５段階に指数化し、潰瘍係数とした。指数化
の方法は潰瘍の発生が見られないものを０、全体に潰瘍
が発生しているか、又は穿孔が見られるものを４とし、
潰瘍の発生の程度がこれらの中間のものを１から３とし
た。結果を図２に示す。
【００２２】（比較例４）実施例２において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されている塩酸セトラキサートに
変えて、実施例２と同様のラットに対して、それぞれ１
００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ（体重）の
量を投与した以外は実施例２と同様にして処理し、評価
した。その結果を図２に示す。
現在医療用として繁用されている塩酸セトラキサートに
変えて、実施例２と同様のラットに対して、それぞれ１
００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ／ｋｇ（体重）の
量を投与した以外は実施例２と同様にして処理し、評価
した。その結果を図２に示す。
【００２３】（比較例５）実施例２において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されているシメチジンに変えて、
実施例２と同様のラットに対して、それぞれ３０ｍｇ／
ｋｇ（体重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ
／ｋｇ（体重）の量を投与した以外は実施例２と同様に
処理し、評価した。その結果を図２に示す。
現在医療用として繁用されているシメチジンに変えて、
実施例２と同様のラットに対して、それぞれ３０ｍｇ／
ｋｇ（体重）、１００ｍｇ／ｋｇ（体重）、３００ｍｇ
／ｋｇ（体重）の量を投与した以外は実施例２と同様に
処理し、評価した。その結果を図２に示す。
【００２４】（比較例６）実施例２において、ＤＣＬを
現在医療用として繁用されているオメプラゾールに変え
て、実施例２と同様のラットに対して、それぞれ１０ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）、３０ｍｇ／ｋｇ（体重）、１００ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）の量を投与した以外は実施例２と同様
に処理し、評価した。その結果を図２に示す。尚、図２
において＊，＊＊はそれぞれ対照群に比較して危険率５
％及び１％の水準で有意な差があることを示す。
現在医療用として繁用されているオメプラゾールに変え
て、実施例２と同様のラットに対して、それぞれ１０ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）、３０ｍｇ／ｋｇ（体重）、１００ｍ
ｇ／ｋｇ（体重）の量を投与した以外は実施例２と同様
に処理し、評価した。その結果を図２に示す。尚、図２
において＊，＊＊はそれぞれ対照群に比較して危険率５
％及び１％の水準で有意な差があることを示す。
【００２５】（実施例３）以下の成分を混和し、得られ
た混合物を打錠器で形成することにより錠剤を製造し
た。
た混合物を打錠器で形成することにより錠剤を製造し
た。
【表１】 成分 錠剤あたりの量（ｍｇ） ＤＣＬ ２５ コーンスターチ ２０ ヒドロキシプロピルセルロース ３ ステアリン酸マグネシウム ２ 乳糖 適量 計 １５０
【００２６】（実施例４）以下の成分をとり、常法に従
って顆粒剤を製造した。
って顆粒剤を製造した。
【表２】
【００２７】（実施例５）実施例１において、ＤＣＬの
代わりに製造例２のＤＣＬとポリエチレングリコール４
００（第１２改正日本薬局方「マクロゴール４００」）
との１：０、１：１０、１：１００、０：１の混合物を
それぞれ１、１１、１０１、１００ｍｇ／ｋｇ用いて、
実施例１と同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価
した。その結果を図３に示す。
代わりに製造例２のＤＣＬとポリエチレングリコール４
００（第１２改正日本薬局方「マクロゴール４００」）
との１：０、１：１０、１：１００、０：１の混合物を
それぞれ１、１１、１０１、１００ｍｇ／ｋｇ用いて、
実施例１と同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測定し評価
した。その結果を図３に示す。
【００２８】（実施例６）実施例１において、ＤＣＬの
代わりに製造例１のモッコウエキスとポリエチレングリ
コール４００との１：０、１：４、１：９、０：１の混
合物をそれぞれ１０、５０、１００、１００ｍｇ／ｋｇ
用いて、実施例１と同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測
定し評価した。その結果を図３に示す。
代わりに製造例１のモッコウエキスとポリエチレングリ
コール４００との１：０、１：４、１：９、０：１の混
合物をそれぞれ１０、５０、１００、１００ｍｇ／ｋｇ
用いて、実施例１と同様にして損傷の長さ（ｍｍ）を測
定し評価した。その結果を図３に示す。
【００２９】実施例５及び６に示すように、ポリエチレ
ングリコール自身は抗潰瘍作用を示さないが、このポリ
エチレングリコールをＤＣＬと組み合わせることによっ
て、ほぼ同量のＤＣＬに対して、抗潰瘍作用が向上して
いることは明らかである。
ングリコール自身は抗潰瘍作用を示さないが、このポリ
エチレングリコールをＤＣＬと組み合わせることによっ
て、ほぼ同量のＤＣＬに対して、抗潰瘍作用が向上して
いることは明らかである。
【００３０】（実施例７）以下の成分をとり、常法に従
って液剤を製造した。
って液剤を製造した。
【表３】
【００３１】（実施例８）以下の成分をとり、常法に従
ってカプセル剤を製造した。
ってカプセル剤を製造した。
【表４】
【図１】 ＤＣＬを含有する抗潰瘍剤のＨＣｌ／エタノ
ールによる胃潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための
図である。
ールによる胃潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための
図である。
【図２】 ＤＣＬを含有する抗潰瘍剤の幽門結紮による
潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための図である。
潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための図である。
【図３】 本発明の一実施例を示すＤＣＬとポリエチレ
ングリコールを含有する抗潰瘍剤のＨＣｌ／エタノール
による胃潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための図で
ある。
ングリコールを含有する抗潰瘍剤のＨＣｌ／エタノール
による胃潰瘍に対する抗潰瘍作用を説明するための図で
ある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川守 秀輔 大阪府大阪市中央区玉造１丁目１番30号 森下仁丹株式会社内
Claims (4)
- 【請求項１】 デヒドロコスツスラクトン（ｄｅｈｙｄ
ｒｏｃｏｓｔｕｓｌａｃｔｏｎｅ）及びポリエチレング
リコールを含有する抗潰瘍剤。 - 【請求項２】 前記ポリエチレングリコールが平均分子
量２００〜２００００のポリエチレングリコールである
請求項１記載の抗潰瘍剤。 - 【請求項３】 前記ポリエチレングリコールが平均分子
量約４００のポリエチレングリコールである請求項１記
載の抗潰瘍剤。 - 【請求項４】 抗潰瘍剤中におけるデヒドロコスツスラ
クトンとポリエチレングリコールの配合比が１：４〜
１：１０００の範囲である請求項１〜３いずれか記載の
抗潰瘍剤。
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|---|---|---|---|
| JP17658694A JP3734514B2 (ja) | 1993-09-24 | 1994-07-28 | 抗潰瘍剤 |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5-237776 | 1993-09-24 | ||
| JP23777693 | 1993-09-24 | ||
| JP17658694A JP3734514B2 (ja) | 1993-09-24 | 1994-07-28 | 抗潰瘍剤 |
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| JP3734514B2 JP3734514B2 (ja) | 2006-01-11 |
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ID=26497448
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP17658694A Expired - Fee Related JP3734514B2 (ja) | 1993-09-24 | 1994-07-28 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3734514B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011010496A1 (ja) * | 2009-07-24 | 2011-01-27 | 株式会社ファンケル | メラニン産生抑制剤 |
| JP2012020964A (ja) * | 2010-07-14 | 2012-02-02 | Arsoa Honsya Corp | グルタチオン産生促進剤及びグルタチオン産生促進作用を有する医薬品、食品又は化粧料 |
| CN102716169A (zh) * | 2011-07-01 | 2012-10-10 | 成都中医药大学 | 川木香或其提取物在制备治疗慢性萎缩性胃炎的药物中的用途 |
| JP2016106542A (ja) * | 2014-12-03 | 2016-06-20 | 国立大学法人 大分大学 | Ｄｎａ傷害型物質のスクリーニング方法 |
-
1994
- 1994-07-28 JP JP17658694A patent/JP3734514B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| JP2012020964A (ja) * | 2010-07-14 | 2012-02-02 | Arsoa Honsya Corp | グルタチオン産生促進剤及びグルタチオン産生促進作用を有する医薬品、食品又は化粧料 |
| CN102716169A (zh) * | 2011-07-01 | 2012-10-10 | 成都中医药大学 | 川木香或其提取物在制备治疗慢性萎缩性胃炎的药物中的用途 |
| JP2016106542A (ja) * | 2014-12-03 | 2016-06-20 | 国立大学法人 大分大学 | Ｄｎａ傷害型物質のスクリーニング方法 |
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