JPS643168B2 - - Google Patents
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- JPS643168B2 JPS643168B2 JP11777280A JP11777280A JPS643168B2 JP S643168 B2 JPS643168 B2 JP S643168B2 JP 11777280 A JP11777280 A JP 11777280A JP 11777280 A JP11777280 A JP 11777280A JP S643168 B2 JPS643168 B2 JP S643168B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ulcer
- cysteine
- allyl
- sulfoxide
- rats
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
本発明は新規な抗潰瘍剤に関する。さらに詳し
く言えば本発明は式 で表わされるＳ―アリル―Ｌ―システイン―スル
フオキサイドを有効成分として含有することを特
徴とする新規な抗潰瘍剤に関する。 Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフオキサイ
ドは一般名アリン（Alliin）と呼ばれる含硫化合
物である。Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフ
オキサイドには２種の光学異性体、すなわちＳ―
アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサ
イド及びＳ―アリル―Ｌ―システイン―（−）―
スルフオキサイドが存在する。このうち、Ｓ―ア
リル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサイ
ドはネギ属（Allium属）例えばニンニク
（Allium Sativum L.）やタマネギ（Allium
Cepa L.）などに含有され、例えばHelv.Chim.
Acta、31、481（1948）、あるいは、特開昭49―
221公報に記載された方法などにより、ニンニク
等から抽出することができるが、又例えばHelv.
Chim.Acta、34、481（1951）記載の方法により合
成することもできる。一方、Ｓ―アリル―Ｌ―シ
ステイン―（−）―スルフオキサイドは合成によ
つて（例えば上記合成法にて）得ることができ
る。 本発明者等は種々研究の結果、Ｓ―アリル―Ｌ
―システイン―スルフオキサイドが優れた抗潰瘍
作用を有することを見出した。ここに言うＳ―ア
リル―Ｌ―システイン―スルフオキサイドとはＳ
―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキ
サイド、Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（−）―
スルフオキサイド若しくはＳ―アリル―Ｌ―シス
テイン―（＋）（−）―スルフオキサイドであり、
これらが優れた抗潰瘍作用を有することは、本発
明者等によつて初めて見出されたものであり、本
発明はかかる知見に基くものである。 本発明者らはラツトにおける各種潰瘍、例えば
ストレス潰瘍、幽門結紮潰瘍、システアミン潰瘍
および酢酸潰瘍を用いて上記化合物の抗潰瘍作用
を詳細に検討し、経口投与および腹腔内投与によ
り、当該化合物が著しく優れた抗潰瘍作用を有
し、かつ急性毒性等の毒性が極めて少ない事を確
認した。そして当該化合物がその抗潰瘍作用にお
いて、臨床的に著しく優れ、かつ毒性の少ない安
全な物質であることを見出した。したがつて本発
明はＳ―アリル―Ｌ―システイン―スルフオキサ
イドを有効成分として含有することを特徴とする
抗潰瘍剤を提供するものである。以下に本発明を
詳細に説明する。 まず、本発明者等により確認されたＳ―アリル
―Ｌ―システイン―スルフオキサイドの抗潰瘍作
用ならびに毒性について述べる。 １ 抗潰瘍作用 抗潰瘍作用の検定方法は、ストレス潰瘍、幽門
結紮潰瘍、システアミン潰瘍及び酢酸潰瘍につ
き、いずれも「実験潰瘍（日本メデイカルセンタ
ー刊）」25ページ、同３ページ、同44ページ及び
同187ページに記載の方法に準じて、ラツトに実
験潰瘍を発生させ、前記化合物の潰瘍に対する予
防効果並びに治療効果を測定した。 実験例 １ (1) 予防効果 １ ストレス潰瘍 １群５匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイド７mg／Kg、3.5mg／Kg及び0.7mg／Kg
を15日間経口投与し一定時間水浸ストレスを負荷
した後ラツトを殺し、胃粘膜に発生した潰瘍の状
況を観察した。対照には無処置群及び生理食塩水
投与群をそれぞれ用いた。 ２ 幽門結紮潰瘍 １群５匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイド７mg／Kg、3.5mg／Kg及び0.7mg／Kg
を15日間経口投与したのち、ネンブタール麻酔し
て開腹し、幽門を結紮後縫合し、その18時間後に
ラツトを殺し、胃内に発生した潰瘍の状況を観察
した。対照には無処置群及び生理食塩水投与群を
それぞれ用いた。 これらの試験結果を表１，表２に示す。 (2) 治療効果 １群15匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トを一定時間水浸ストレスを負荷せしめ、10日間
毎日Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイドをそれぞれ７mg／Kg、3.5mg／Kg及
び0.7mg／Kg経口投与し、２日後、４日後、６日
後、８日後及び10日後各群から３匹づつ選び、ラ
ツトを殺し、胃粘膜内に発生した潰瘍の状況を観
察した。試験結果を表３に示す。 実験例 ２ (1) 予防効果 １ ストレス潰瘍 １群６匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトを24時間絶食後、Ｓ―アリル―Ｌ―シス
テイン―（＋）（−）―スルフオキサイド200mg／
Kgを経口または腹腔内に投与し、23℃、７時間水
浸ストレスを負荷した後ラツトを殺し、胃内に発
生した潰瘍の数を調べて潰瘍係数を算出した。な
お、潰瘍形成抑制率はコントロールとして23℃、
７時間水浸ストレスを負荷したラツト群の潰瘍係
数より、次式により算出した。 潰瘍形成抑制率（％） ＝コントロール値―試験値／コントロール値×100 ２ 幽門結紮潰瘍 １群６匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）
（−）―スルフオキサイドを経口（150mg／Kg）ま
たは腹腔内（100mg／Kg）投与したのち、ネンブ
タール麻酔して幽門を結紮後縫合し、その18時間
後にラツトを殺し胃内の潰瘍数により潰瘍形成抑
制率を調べた。なお、コントロールとしてはネン
ブタール麻酔して幽門を結紮後縫合し、18時間後
に開腹したラツト群を用いた。次にこれらの試験
結果を示せば下記の通りである。
く言えば本発明は式 で表わされるＳ―アリル―Ｌ―システイン―スル
フオキサイドを有効成分として含有することを特
徴とする新規な抗潰瘍剤に関する。 Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフオキサイ
ドは一般名アリン（Alliin）と呼ばれる含硫化合
物である。Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフ
オキサイドには２種の光学異性体、すなわちＳ―
アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサ
イド及びＳ―アリル―Ｌ―システイン―（−）―
スルフオキサイドが存在する。このうち、Ｓ―ア
リル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサイ
ドはネギ属（Allium属）例えばニンニク
（Allium Sativum L.）やタマネギ（Allium
Cepa L.）などに含有され、例えばHelv.Chim.
Acta、31、481（1948）、あるいは、特開昭49―
221公報に記載された方法などにより、ニンニク
等から抽出することができるが、又例えばHelv.
Chim.Acta、34、481（1951）記載の方法により合
成することもできる。一方、Ｓ―アリル―Ｌ―シ
ステイン―（−）―スルフオキサイドは合成によ
つて（例えば上記合成法にて）得ることができ
る。 本発明者等は種々研究の結果、Ｓ―アリル―Ｌ
―システイン―スルフオキサイドが優れた抗潰瘍
作用を有することを見出した。ここに言うＳ―ア
リル―Ｌ―システイン―スルフオキサイドとはＳ
―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキ
サイド、Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（−）―
スルフオキサイド若しくはＳ―アリル―Ｌ―シス
テイン―（＋）（−）―スルフオキサイドであり、
これらが優れた抗潰瘍作用を有することは、本発
明者等によつて初めて見出されたものであり、本
発明はかかる知見に基くものである。 本発明者らはラツトにおける各種潰瘍、例えば
ストレス潰瘍、幽門結紮潰瘍、システアミン潰瘍
および酢酸潰瘍を用いて上記化合物の抗潰瘍作用
を詳細に検討し、経口投与および腹腔内投与によ
り、当該化合物が著しく優れた抗潰瘍作用を有
し、かつ急性毒性等の毒性が極めて少ない事を確
認した。そして当該化合物がその抗潰瘍作用にお
いて、臨床的に著しく優れ、かつ毒性の少ない安
全な物質であることを見出した。したがつて本発
明はＳ―アリル―Ｌ―システイン―スルフオキサ
イドを有効成分として含有することを特徴とする
抗潰瘍剤を提供するものである。以下に本発明を
詳細に説明する。 まず、本発明者等により確認されたＳ―アリル
―Ｌ―システイン―スルフオキサイドの抗潰瘍作
用ならびに毒性について述べる。 １ 抗潰瘍作用 抗潰瘍作用の検定方法は、ストレス潰瘍、幽門
結紮潰瘍、システアミン潰瘍及び酢酸潰瘍につ
き、いずれも「実験潰瘍（日本メデイカルセンタ
ー刊）」25ページ、同３ページ、同44ページ及び
同187ページに記載の方法に準じて、ラツトに実
験潰瘍を発生させ、前記化合物の潰瘍に対する予
防効果並びに治療効果を測定した。 実験例 １ (1) 予防効果 １ ストレス潰瘍 １群５匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイド７mg／Kg、3.5mg／Kg及び0.7mg／Kg
を15日間経口投与し一定時間水浸ストレスを負荷
した後ラツトを殺し、胃粘膜に発生した潰瘍の状
況を観察した。対照には無処置群及び生理食塩水
投与群をそれぞれ用いた。 ２ 幽門結紮潰瘍 １群５匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイド７mg／Kg、3.5mg／Kg及び0.7mg／Kg
を15日間経口投与したのち、ネンブタール麻酔し
て開腹し、幽門を結紮後縫合し、その18時間後に
ラツトを殺し、胃内に発生した潰瘍の状況を観察
した。対照には無処置群及び生理食塩水投与群を
それぞれ用いた。 これらの試験結果を表１，表２に示す。 (2) 治療効果 １群15匹の体重150ｇ前後の雌雄Wistar系ラツ
トを一定時間水浸ストレスを負荷せしめ、10日間
毎日Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイドをそれぞれ７mg／Kg、3.5mg／Kg及
び0.7mg／Kg経口投与し、２日後、４日後、６日
後、８日後及び10日後各群から３匹づつ選び、ラ
ツトを殺し、胃粘膜内に発生した潰瘍の状況を観
察した。試験結果を表３に示す。 実験例 ２ (1) 予防効果 １ ストレス潰瘍 １群６匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトを24時間絶食後、Ｓ―アリル―Ｌ―シス
テイン―（＋）（−）―スルフオキサイド200mg／
Kgを経口または腹腔内に投与し、23℃、７時間水
浸ストレスを負荷した後ラツトを殺し、胃内に発
生した潰瘍の数を調べて潰瘍係数を算出した。な
お、潰瘍形成抑制率はコントロールとして23℃、
７時間水浸ストレスを負荷したラツト群の潰瘍係
数より、次式により算出した。 潰瘍形成抑制率（％） ＝コントロール値―試験値／コントロール値×100 ２ 幽門結紮潰瘍 １群６匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトにＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）
（−）―スルフオキサイドを経口（150mg／Kg）ま
たは腹腔内（100mg／Kg）投与したのち、ネンブ
タール麻酔して幽門を結紮後縫合し、その18時間
後にラツトを殺し胃内の潰瘍数により潰瘍形成抑
制率を調べた。なお、コントロールとしてはネン
ブタール麻酔して幽門を結紮後縫合し、18時間後
に開腹したラツト群を用いた。次にこれらの試験
結果を示せば下記の通りである。
【表】
(2) 治療効果
１ ストレス潰瘍
１群５匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトを24時間絶食後、23℃、18時間水浸スト
レスを負荷せしめてストレス潰瘍を発生させ、そ
の24時間後よりＳ―アリル―Ｌ―システイン―
（＋）（−）―スルフオキサイド50mg／Kgを１日１
回、６日間経口投与した後ラツトを殺し、胃内潰
瘍数から潰瘍治癒率を計算した。コントロールに
は23℃、48時間水浸ストレスを負荷したラツト群
を用い、潰瘍治癒率は次式により求めた。 潰瘍治癒率（％） ＝コントロール値―試験値／コントロール値×100 ２ システアミン潰瘍 １群５匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトを24時間絶食後、システアミン400mg／
Kgを皮下投与したのちＳ―アリル―Ｌ―システイ
ン―（＋）（−）―スルフオキサイドを経口（300
mg／Kg）あるいは腹腔内（200mg／Kg）にそれぞ
れ投与し、その18時間後に十二指腸にみられる潰
瘍の面積を求め、潰瘍係数を算出し、潰瘍治癒率
を算出した。コントロールにはシステアミン400
mg／Kgを皮下投与したラツト群を用いた。 これらの試験結果を示せば下記のとおりであ
る。
系ラツトを24時間絶食後、23℃、18時間水浸スト
レスを負荷せしめてストレス潰瘍を発生させ、そ
の24時間後よりＳ―アリル―Ｌ―システイン―
（＋）（−）―スルフオキサイド50mg／Kgを１日１
回、６日間経口投与した後ラツトを殺し、胃内潰
瘍数から潰瘍治癒率を計算した。コントロールに
は23℃、48時間水浸ストレスを負荷したラツト群
を用い、潰瘍治癒率は次式により求めた。 潰瘍治癒率（％） ＝コントロール値―試験値／コントロール値×100 ２ システアミン潰瘍 １群５匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトを24時間絶食後、システアミン400mg／
Kgを皮下投与したのちＳ―アリル―Ｌ―システイ
ン―（＋）（−）―スルフオキサイドを経口（300
mg／Kg）あるいは腹腔内（200mg／Kg）にそれぞ
れ投与し、その18時間後に十二指腸にみられる潰
瘍の面積を求め、潰瘍係数を算出し、潰瘍治癒率
を算出した。コントロールにはシステアミン400
mg／Kgを皮下投与したラツト群を用いた。 これらの試験結果を示せば下記のとおりであ
る。
【表】
３ 酢酸潰瘍
１群５匹の体重200ｇ前後の雄性Ｆ―344／Du
系ラツトをネンブタール麻酔下に開腹し、胃漿膜
下に20％酢酸0.02mlを注入した後縫合し、24時間
後からＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）（−）
―スルフオキサイド100mg／Kgを10日間投与後、
ラツトを殺し、胃の潰瘍面積から潰瘍係数を求
め、潰瘍治癒率を算出した。コントロールには20
％酢酸0.02mlを漿膜側に注入したラツト群を用い
た。また対照薬としてプログルミドを用いた。 次にこの試験結果を示せば下記のとおりであ
る。
系ラツトをネンブタール麻酔下に開腹し、胃漿膜
下に20％酢酸0.02mlを注入した後縫合し、24時間
後からＳ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）（−）
―スルフオキサイド100mg／Kgを10日間投与後、
ラツトを殺し、胃の潰瘍面積から潰瘍係数を求
め、潰瘍治癒率を算出した。コントロールには20
％酢酸0.02mlを漿膜側に注入したラツト群を用い
た。また対照薬としてプログルミドを用いた。 次にこの試験結果を示せば下記のとおりであ
る。
【表】
２ 毒性試験
(1) 急性毒性試験
体重180〜200ｇの雌雄Wistar系ラツト及び４
週令の体重15〜20ｇのddY系雌雄マウス各５匹ず
つを用いた。ラツト及びマウスにそれぞれＳ―ア
リル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサイ
ド3500mg／Kg及び4500mg／Kgを経口並びに腹腔内
に投与したが、一例の死亡例も見られなかつた。 (2) 亜急性毒性試験 体重180〜200ｇの雌雄Wistar系ラツト及び４
週令の体重15〜20ｇの雌雄マウス各10匹ずつを用
い、Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイドをラツトには30mg／Kg、マウスには
25mg／Kgを経口及び腹腔内に連続90日間投与し
た。固型飼料及び水は自由に摂取させた。対象に
は生理食塩水投与群及び無投与群を用いた。この
結果、体重増加量、飼料摂取量については対照と
差を認めなかつた。又、血液学的検査、尿検査、
解剖所見、臓器湿重量及び病理組織学的検査にお
いても異常を認めなかつた。 以上の試験結果からＳ―アリル―Ｌ―システイ
ン―スルフオキサイドが優れた抗潰瘍作用を有す
ること並びに副作用の少ない安全性の高い抗潰瘍
剤として潰瘍の予防、治癒および再発防止のため
に使用し得ることが判る。 本発明の抗潰瘍剤によるＳ―アリル―Ｌ―シス
テイン―スルフオキサイドの投与は、静脈内注
射、皮下注射、筋肉内注射などの各種注射、ある
いは経口など種々の方法によつて行なうことがで
きるが、特に好ましいものは経口投与、静脈内注
射である。Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフ
オキサイドの投与量は、成人の治療に用いる場合
にあつては、１日２〜2000mg、特に４〜400mgの
範囲が好ましい。 本発明の抗潰瘍剤の調製は、種々の剤型にした
がつて任意に各種製剤の調製に慣用されている方
法を選択して行なうことができる。本発明の抗潰
瘍剤の例をあげて言えば、胃・腸管からの吸収に
好適な形態、例えば錠剤、顆粒剤、粉末剤、硬カ
プセル剤、軟カプセル剤、経口用液体製剤などは
好適な例である。経口投与用の錠剤およびカプセ
ル剤は一定量投与形態であり、結合剤例えばシロ
ツプ、アラビアゴム、ゼラチン、ソルビツト、ト
ラガント、あるいはポリビニルピロリドン、滑沢
剤例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポ
リエチレングリコールまたはシリカ、賦形剤例え
ば乳糖、砂糖、とうもろこし澱粉、リン酸カルシ
ウム、ソルビツトまたはグリシン、崩壊剤例えば
馬鈴著澱粉、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウムあるいは許容し得る湿潤剤例えばラウリル硫
酸ナトリウム等を含有していてもよい。錠剤は通
常のコーテイング法によりコーテイングしてもよ
い。必要に応じて着色剤、矯臭剤、矯味剤などを
加えることができる。経口用液体製剤としては、
水性または油性の懸濁液、溶液、シロツプ、エリ
キシル剤などが例示される。また、使用直前に水
または他のビヒクルで溶解して用いるような乾燥
製剤も好適である。このような液体製剤は普通に
用いられる添加剤、例えば懸濁化剤例えばソルビ
ツトシロツプ、メチルセルロース、ゼラチン、ヒ
ドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、ステアリン酸アルミニウムゲルまたは
水素化食用脂、乳化剤例えばレシチン、モノオレ
イン酸ソルビタンまたはアラビアゴム、非水性ビ
ヒクル例えばアーモンド油、分別ココナツト油、
油性エステル、プロピレングリコールまたはエチ
ルアルコール、防腐剤、例えばｐ―ハイドロキシ
安息香酸メチル、ｐ―ハイドロキシ安息香酸プロ
ピルまたはソルビン酸、場合によつては色素、香
料などを含有していてもよい。 注射用製剤は、一定投与量のアンプルとする
か、あるいは防腐剤、溶解補助剤などの添加剤と
ともに多投与量容器に収納することができる。製
剤は懸濁液、溶液、油性又は水性のビヒクル中の
乳液などいずれの剤型であつてもよく、また懸濁
化剤および（または）分散剤の如き、添加剤を含
んでいてもよい。有機成分のＳ―アリル―Ｌ―シ
ステイン―スルフオキサイドを使用直前に適当な
ビヒクル例えば発熱物質不含の滅菌水で溶解して
使用するような剤型例えば粉末状製剤としておく
こともできる。 本発明の抗潰瘍剤においては各種の製剤に応じ
て、上記の有効成分は通常、0.1％以上、好まし
くは１〜50％の含量で含有される。 次に、本発明の抗潰瘍剤の具体的な製剤例を掲
げるが、本発明の抗潰瘍剤の製剤は以下の例に限
定されるものではない。 製剤例１ 注射剤 滅菌Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―ス
ルフオキサイド20mgを含有するようにバイアルに
無菌的に分配し、密封して水分およびバクテリア
を除去した。使用前に生理食塩水２mlを添加して
注射剤とする。 製剤例２ 錠剤 Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフ
オキサイド 25mg 乳 糖 109mg ヒドロキシプロピルセルロース 2.7mg 結晶セルロース 20mg タルク 1.6mg ステアリン酸マグネシウム 1.7mg 上記成分をとり、混合し打錠機にて直接打錠し
重量140mgの錠剤とする。
週令の体重15〜20ｇのddY系雌雄マウス各５匹ず
つを用いた。ラツト及びマウスにそれぞれＳ―ア
リル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフオキサイ
ド3500mg／Kg及び4500mg／Kgを経口並びに腹腔内
に投与したが、一例の死亡例も見られなかつた。 (2) 亜急性毒性試験 体重180〜200ｇの雌雄Wistar系ラツト及び４
週令の体重15〜20ｇの雌雄マウス各10匹ずつを用
い、Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スル
フオキサイドをラツトには30mg／Kg、マウスには
25mg／Kgを経口及び腹腔内に連続90日間投与し
た。固型飼料及び水は自由に摂取させた。対象に
は生理食塩水投与群及び無投与群を用いた。この
結果、体重増加量、飼料摂取量については対照と
差を認めなかつた。又、血液学的検査、尿検査、
解剖所見、臓器湿重量及び病理組織学的検査にお
いても異常を認めなかつた。 以上の試験結果からＳ―アリル―Ｌ―システイ
ン―スルフオキサイドが優れた抗潰瘍作用を有す
ること並びに副作用の少ない安全性の高い抗潰瘍
剤として潰瘍の予防、治癒および再発防止のため
に使用し得ることが判る。 本発明の抗潰瘍剤によるＳ―アリル―Ｌ―シス
テイン―スルフオキサイドの投与は、静脈内注
射、皮下注射、筋肉内注射などの各種注射、ある
いは経口など種々の方法によつて行なうことがで
きるが、特に好ましいものは経口投与、静脈内注
射である。Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―スルフ
オキサイドの投与量は、成人の治療に用いる場合
にあつては、１日２〜2000mg、特に４〜400mgの
範囲が好ましい。 本発明の抗潰瘍剤の調製は、種々の剤型にした
がつて任意に各種製剤の調製に慣用されている方
法を選択して行なうことができる。本発明の抗潰
瘍剤の例をあげて言えば、胃・腸管からの吸収に
好適な形態、例えば錠剤、顆粒剤、粉末剤、硬カ
プセル剤、軟カプセル剤、経口用液体製剤などは
好適な例である。経口投与用の錠剤およびカプセ
ル剤は一定量投与形態であり、結合剤例えばシロ
ツプ、アラビアゴム、ゼラチン、ソルビツト、ト
ラガント、あるいはポリビニルピロリドン、滑沢
剤例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポ
リエチレングリコールまたはシリカ、賦形剤例え
ば乳糖、砂糖、とうもろこし澱粉、リン酸カルシ
ウム、ソルビツトまたはグリシン、崩壊剤例えば
馬鈴著澱粉、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウムあるいは許容し得る湿潤剤例えばラウリル硫
酸ナトリウム等を含有していてもよい。錠剤は通
常のコーテイング法によりコーテイングしてもよ
い。必要に応じて着色剤、矯臭剤、矯味剤などを
加えることができる。経口用液体製剤としては、
水性または油性の懸濁液、溶液、シロツプ、エリ
キシル剤などが例示される。また、使用直前に水
または他のビヒクルで溶解して用いるような乾燥
製剤も好適である。このような液体製剤は普通に
用いられる添加剤、例えば懸濁化剤例えばソルビ
ツトシロツプ、メチルセルロース、ゼラチン、ヒ
ドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、ステアリン酸アルミニウムゲルまたは
水素化食用脂、乳化剤例えばレシチン、モノオレ
イン酸ソルビタンまたはアラビアゴム、非水性ビ
ヒクル例えばアーモンド油、分別ココナツト油、
油性エステル、プロピレングリコールまたはエチ
ルアルコール、防腐剤、例えばｐ―ハイドロキシ
安息香酸メチル、ｐ―ハイドロキシ安息香酸プロ
ピルまたはソルビン酸、場合によつては色素、香
料などを含有していてもよい。 注射用製剤は、一定投与量のアンプルとする
か、あるいは防腐剤、溶解補助剤などの添加剤と
ともに多投与量容器に収納することができる。製
剤は懸濁液、溶液、油性又は水性のビヒクル中の
乳液などいずれの剤型であつてもよく、また懸濁
化剤および（または）分散剤の如き、添加剤を含
んでいてもよい。有機成分のＳ―アリル―Ｌ―シ
ステイン―スルフオキサイドを使用直前に適当な
ビヒクル例えば発熱物質不含の滅菌水で溶解して
使用するような剤型例えば粉末状製剤としておく
こともできる。 本発明の抗潰瘍剤においては各種の製剤に応じ
て、上記の有効成分は通常、0.1％以上、好まし
くは１〜50％の含量で含有される。 次に、本発明の抗潰瘍剤の具体的な製剤例を掲
げるが、本発明の抗潰瘍剤の製剤は以下の例に限
定されるものではない。 製剤例１ 注射剤 滅菌Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―ス
ルフオキサイド20mgを含有するようにバイアルに
無菌的に分配し、密封して水分およびバクテリア
を除去した。使用前に生理食塩水２mlを添加して
注射剤とする。 製剤例２ 錠剤 Ｓ―アリル―Ｌ―システイン―（＋）―スルフ
オキサイド 25mg 乳 糖 109mg ヒドロキシプロピルセルロース 2.7mg 結晶セルロース 20mg タルク 1.6mg ステアリン酸マグネシウム 1.7mg 上記成分をとり、混合し打錠機にて直接打錠し
重量140mgの錠剤とする。
【表】
【表】
【表】
注：表１に同じ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 で表わされるＳ―アリル―Ｌ―システイン―スル
フオキサイドを有効成分として含有することを特
徴とする抗潰瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11777280A JPS5742620A (en) | 1980-08-28 | 1980-08-28 | Novel antiulcer agent |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11777280A JPS5742620A (en) | 1980-08-28 | 1980-08-28 | Novel antiulcer agent |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5742620A JPS5742620A (en) | 1982-03-10 |
| JPS643168B2 true JPS643168B2 (ja) | 1989-01-19 |
Family
ID=14719937
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11777280A Granted JPS5742620A (en) | 1980-08-28 | 1980-08-28 | Novel antiulcer agent |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5742620A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2875308B2 (ja) * | 1989-11-22 | 1999-03-31 | 湧永製薬株式会社 | Ｓ−アリルシステイン高濃度含有組成物の製造方法 |
| GR1003636B (el) * | 2000-04-25 | 2001-08-02 | Ωνασειοακαρδιοχειρουργικοακεντροα | Ισχυροααντιπηκτικοακαιααντιαιμοπεταλικοαφαρμακοαγιαατηναισχαιμικηακαρδιοπαθειαα |
-
1980
- 1980-08-28 JP JP11777280A patent/JPS5742620A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5742620A (en) | 1982-03-10 |
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