JPS61134315A

JPS61134315A - 解熱鎮痛剤

Info

Publication number: JPS61134315A
Application number: JP59257252A
Authority: JP
Inventors: Hirokazu Aihara; 相原　弘和; Shigeru Okuyama; 茂奥山
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1984-12-05
Filing date: 1984-12-05
Publication date: 1986-06-21
Also published as: JPH0445494B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は解熱鎮痛剤に関し、更に詳しくは配合解熱鎮痛
剤に関する。

従来の技術イブプロフェ／は、すぐれた解熱、鎮痛、抗炎症作用を
有し、非ステロイド系薬剤として従来広く用いられてい
る。

発明が解決しようとする問題しかしながらイブプロフェンは、両部への潰瘍形成作用
や急性毒性作用がかなり強いので、そ゛の連用や多用は
好ましくない。

問題点を解決するための手段本発明者らは、これらの欠点を解消すべく研究の結果、
イブプロフェンにサリチル酸系化合物を配合することに
より解熱鎮痛作用が相乗的に高まシ、これらの欠点も改
善されることを見出だし、本発明を完成した。

本発明の解熱鎮痛剤は、有効成分がイブプロフェンとサ
リチル酸系化合物とからなる解熱鎮痛剤１１．パである。本発明において、サリチル酸系化合物とは、ア
スピリン、アスピリン　アルミニウム、エテンザミド、
サザピリン、サリチルアミドおよびサリチル酸ナトリウ
ムをいう。サリチル酸系化合物を、イブプロフェン１重
量部に対してα０５〜１０重量部配合する。この範囲を
外れるときは、所期の相乗作用を奏し難くなる。

本発明の解熱鎮痛剤には、必要に応じて更に鎮静催眠剤
、中枢興奮剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤などの補助
薬剤を適宜配合することができる。

本発明の解熱鎮痛剤は、頭痛、歯痛、抜歯後の疼痛、咽
喉痛、耳痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉薄、肩こり痛
、打撲傷、骨折痛、ねんざ痛、生理痛、外傷痛などの鎮
痛や悪寒２発熱時の解熱に有効である。

また、本発明の解熱鎮痛剤は、通常成人に対して１日当
り、有効成分として２００〜７５０■を、１回ないし数
回に分けて経口投与することができる。この投与量は患
者の年令２体重、症状により適宜増減することができる
。

更にまた、本発明の解熱鎮痛剤は、錠剤、顆粒、粉剤、
カプセル剤、液剤、Ｓ濁剤、乳剤、シロップ剤などの経
口投与タイプの製剤として用いる。

これらの製剤は、常法により調製することができる。固
体製剤のｖＩ４ｇに使用できる担体としては、乳糖、デ
ングン、砂糖、マンニトール、結晶セルロース〔たとえ
ば、アビセル（登鎌商標、旭化成工業■製）など〕など
の賦形剤；ヒドロキ／プロピルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース。

ゼラチン、アラビヤゴムなどの結合剤；グリセリン、エ
チレングリコールなどの湿潤剤；カルボキシメチルセル
ロースカルシウム、　低置換ヒドロキシプロピルセルロ
ースなどの崩壊剤；ポリオキシソルビタン脂肪酸エステ
ルなどの非イオン界面活性剤；ステアリン酸カルシウム
、ステアリン酸マグネシウム、メルク、ポリエチレング
リコールなどの滑沢剤があり、この他必要に応じて着色
剤。

甘味剤などを使用することができる。

液°体製剤の調剤に使用できる稀釈剤としては、精製水
、　　エタノール、イソプロパツール、グリ七ロール、
フロピレンゲリコール、ポリエチレングリコール、ポリ
オキシエチレンソルビット、ノルビタンエステル、メタ
水酸化アルミニウム、寒天。

トラガントなどがあり、この他必要に応じて溶解補助剤
、緩衝剤、保存剤、香料２着色剤、呈味剤などを使用す
ることができる。

作　　　用本発明の解熱鎮痛剤は、解熱鎮痛作用がすぐれ背部の潰
瘍形成作用と急性毒性は弱い。

以下、試験例を挙げて本発明の解熱鎮痛作用を具体的に
説明する。

以下の試験において、被験薬としてイブプロフェア１重
量部に対してサリチル酸系化合物を０．５５のゴム水溶液に懸濁して使用した。

試験例１（鎮痛作用）４週令のｌＯＲ系雄性マウス（体重２４〜３０Ｆ）を１
０匹１群とし、試験に供した。

各被験薬をそれぞれ別個の群の動物に０．１ｄ／１０ｆ
の経口投与し、その３０分後にｌ１７％酢酸をｏ、１ｍ
ｔ／１ｏｔの割合で腹腔的投与した。酢酸投与１０分後
より１０分間のライジング数を測定した。

対照群の動物に対して、対照薬として５％アラビアゴム
水溶液Ｑ、１１１９／１（Ｉｆを経口投与する以外は前
記と同様の処理と測定を行なった。

本発明の解熱鎮痛剤の有効成分は、それぞれの有効成分
を配合した場合の理論値に比してすぐれた鎮痛作用を示
した。

試験例２（解熱作用）８週令のウィスター系雄性ラット（体重２００〜２４０
ｆ）ｔ−５〜７匹１群とし、試験に供した。

動物を３０分間隔で２回体温を測定した後、こ、れに１
５％イースト水溶液を、１．０＋ｄ／１００ＩＦ皮下投
与した。その３時間後に、各被験薬をそれぞれ別個の群
の動物に０．５日ｇ／ｌ　００　ｆ＠経口投与し、以後
１時間毎に６回体温を測定した。

対照群の動物に対して対照薬として５％アラビヤゴム水
溶液０．５ｄ／１００ｔを経口投与する以外は前記と同
様の処置と測定を行なり九。

本発明の解熱鎮痛剤の有効成分は、それぞれの有効成分
を配合した場合の理論値に比してすぐれた解熱作用を示
した。

試験例３（背部潰瘍形成作用）８週令のウィスター系雄性ラスト（体重２００〜２４０
？）を１０匹１群とし、試験に供した。

動物を１８時間絶食させた後、各被験薬をそれぞれ別個
の群の動物に０．５１ｎｔ／１００９嗜経口投与し、投
与６時間後に動物を層殺し、胃を切り取って１％ホルマ
リンで固定した後、各胃体部に発生した原爆の面積を実
体顕微鏡下に測定した。

本発明の解熱鎮痛剤の有効成分は、イブプロフェン単独
に比して背部の潰瘍形成が著しく少なかった。

試験例４（急性毒性）４週令のＩＣＲ系雄性マウス（体重２４〜５０？）を１
０匹１群とし、試験に供した。

各被験薬０．１ｄ／１０Ｆをそれぞれ別個の群の動物に
１回経口投与し、７日間の動物の死亡数を求めた。

本発明の解熱鎮痛剤の有効成分は、それぞれの有効成分
を配合した場合の理論値に比して動物の死亡数が著しく
少なかった。

発明の効果本発明の解熱鎮痛剤は、イブプロフェンと前記サリチル
酸誘導体との相乗作用によって、解熱鎮痛作用がすぐれ
ていて、両部への潰瘍形成や急性毒性が弱いので医薬と
して有用である。

実施例以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。

実施例　１下記処方の成分を用いて常法により顆粒を調製し、これ
を５００岬に分包した。

実施例　２下記処方の成分を用いて常法により錠剤（３００η／錠
）ｔ−調製した。

第２表　錠剤の処方（１ｑ）

Claims

【特許請求の範囲】

１）有効成分がイブプロフェンとサリチル酸系化合物と
からなる解熱鎮痛剤。