JPWO2014017507A1 - 固形製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)イブプロフェンとエテンザミドが異なる製剤粒子中に配合され、イブプロフェンを含有する製剤粒子がポリビニルアルコール又はポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体を含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とするイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
(2)フィルム層中のポリビニルアルコール又はポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体の含有量が、イブプロフェンの1質量部に対して0.04〜0.4質量部である前記(1)に記載のイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
(3)固形製剤が散剤、顆粒剤、微粒剤又はカプセル剤である前記(1)又は(2)に記載のイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
イブプロフェン27,000g、リボフラビン240g、軽質無水ケイ酸3,000g、結晶セルロース12,000g、アメ粉21,000gを秤量、混合した粉体を、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)5,400gを精製水54,600gに溶解した溶液を結合液として、転動流動層造粒機(マルチプレックス(商品名):パウレック社製)を用いて造粒し、平均粒子径222μmのイブプロフェン含有製剤粒子を製造した。
エテンザミド126g、無水カフェイン75g、結晶セルロース60g、D−マンニトール300g、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L微粉)30g、軽質無水ケイ酸6gを秤量、混合した粉体を精製水を造粒溶媒とし、攪拌造粒機(バーチカルグラニュレータ(商品名):パウレック社製)を用いて造粒した。得られた造粒物を流動層乾燥機(フロイント社製)を用いて乾燥し、乾燥後30M(500μm)の篩で分級し、篩残は粗砕して平均粒子径164μmのエテンザミド含有製剤粒子を得た。
ブロモバレリル尿素300g、結晶セルロース60g、D−マンニトール204g、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L微粉)30g、軽質無水ケイ酸6gを製造例2と同様の手法により造粒し平均粒子径127μmの製剤粒子を得た。
製造例1で得られた製剤粒子570gをドラフトチューブ付き流動層造粒乾燥機(GPCG(商品名):パウレック社製)に仕込み、ヒプロメロース36g、PVA(ゴーセノールEG−05P(商品名):日本合成化学社製)36g、パラフィン9.6g、カルナウバロウ9.6g、ショ糖脂肪酸エステル2.4g、ポリソルベート−80 2.4g及び酸化チタン24gを精製水720gに溶解・分散させたコーティング液を用いてスプレー法によりフィルム層で被覆された製剤粒子630g(被覆量:対製剤粒子10%)を製造した。得られたフィルム層で被覆された製剤粒子0.42gに製造例2で得られた製剤粒子0.397g、製造例3で得られた製剤粒子0.399g,メタケイ酸アルミン酸マグネシウム0.012g,甘味料及び香料を加え混合した粉体を包材に充填し、目的とするイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤を得た。
製造例1で得られた製剤粒子570gをPVAコポリマー(POVACOATタイプF(商品名):大同化成工業製)96g、タルク9.6g及び酸化チタン14.4gを精製水586gに溶解・分散させたコーティング液を用いて実施例1と同様の手法によりフィルム層で被覆された製剤粒子630g(被覆量:対製剤粒子10%)を製造した。得られたフィルム層で被覆された製剤粒子0.42gに製造例2で得られた製剤粒子0.397g、製造例3で得られた製剤粒子0.399g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム0.012g、甘味料及び香料を加え混合した粉体を包材に充填し、目的とするイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤を得た。
製造例1で得られた製剤粒子570gをヒプロメロース68g及びタルク46gを精製水1150gに溶解・分散させたコーティング液を用いて実施例1と同様の手法によりフィルム層で被覆された製剤粒子630g(被覆量:対製剤粒子10%)を製造した。得られた製剤粒子0.42gに製造例2で得られた顆粒0.397g、製造例3で得られた製剤粒子0.399g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム0.012g、甘味料及び香料を加え混合した粉体を包材に充填し、イブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤を得た。
製造例1で得られた製剤粒子0.38g、製造例2で得られた製剤粒子0.397g、製造例3で得られた製剤粒子0.399g、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム0.036g,甘味料及び香料を混合した粉体を包材に充填し、イブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤を得た。
製造例1で得られた製剤粒子0.38g、製造例2で得られた製剤粒子0.397g、製造例3で得られた製剤粒子0.399g、軽質無水ケイ酸0.036g、甘味料及び香料を混合した粉体を包材に充填し、イブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤を得た。
[評価方法]
被験製剤を40℃75%RHの条件下に3カ月間保存した後、日本薬局方一般試験法粒度試験法に基づき篩分けし、製剤粒子の固結・凝集の状態を観察した。
結果を表1に示す。
Claims (3)
- イブプロフェンとエテンザミドが異なる製剤粒子中に配合され、イブプロフェンを含有する製剤粒子がポリビニルアルコール又はポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体を含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とするイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
- フィルム層中のポリビニルアルコール又はポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体の含有量が、イブプロフェンの1質量部に対して0.04〜0.4質量部である請求項1に記載のイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
- 固形製剤が散剤、顆粒剤、微粒剤又はカプセル剤である請求項1又は2に記載のイブプロフェン及びエテンザミド含有固形製剤。
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