JPH0352816A - 腎炎の治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、スルホノグリコリピド又はその薬理学的に許
容できる塩を有効或分とする医薬に関する。更に詳しく
述べれば、スルホノグリコリピド又はその薬理学的に許
容できる塩を有効戊分とする腎炎の治療剤に関する。

〔発明の背景、先行技術〕

腎炎には、急性腎炎、慢性腎炎などがある。

一般に腎それ自体あるいは腎以外の原因によって腎機能
が低下した状態を言っている。これらの腎炎の治療には
種々の薬剤が使用されているが、決定的な薬剤がないの
が実情である。

本発明者らはこのような実情に鑑み、新しい腎炎の治療
剤を開発すべく長年にわたって鋭意研究を重ねてきたが
、下記に示す如くスルホノグリコリピドが腎炎の治療剤
として有効であることを見出した。

〔発明の構戊、効果〕

本発明の有効或分は、以下の化学構造式（Ｉ）で表され
るスルホノグリコリピド又はその薬理学的に許容できる
塩である。

Ｕｈ （１） スルホノグリコ リ ピドは、 上記の化学構造式 を有する化合物であるが、例えば次の文献に記載されて
いる。即ち、植物からの抽出方法についてはＡ，Ａ．Ｂ
ｅｎｓｏｎ　ｅｔ　ａｌ．，　Ｐｒｏｃ．Ｎ．Ａ．Ｓ，
　Ｖｏｌ，４５．　１５８２〜１５８７　（１９５９）
に記載され、海綿からの抽出方法についてはＨ，Ｋｉｋ
ｕｃｈｉ　ｅｔ　ａｔ．，　Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ，　
Ｂｕｌｌ，，　ＶｏｌＪ０．　３５４４〜３５４７（１
９８２）に記載され、更にその合或方法についてＲｏｙ
　Ｇｉｇｇｅｔ　ａｌ．，　Ｊ，Ｃ．Ｓ，　Ｐｅｒｋｉ
ｎ　Ｉ，　２４９０　〜２４９３（１９８０）に記載さ
れている。

上記スルホノグリコリビドは、上記化学構造式から明ら
かな如くグリセリン側鎖について立体異性体を有するが
、本発明においては、合或方法によって製造されたＲＳ
体でもよいし、またＳ体、Ｒ体でもよい。

なお、上記の化学構造式において波線（〜）は、上述の
ＲＳ体、Ｓ体、Ｒ体のいずれをも含む表現である。

ＲＳ体は、例えば上記の文献により合或されるが、Ｒ体
、Ｓ体を得るには、ＲＳ体を常法により分割する。

上記化合物は遊離形又は塩形として採取することができ
る。塩形として好ましいのは、例えばカリウム、カルシ
ウム、トリエチルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）
アミノメタン、更に好ましくはナトリウムのような薬理
学的に許容される塩があげられる。

次に本発明化合物の効果を詳細に説明するために、薬理
実験例を示す。

試験には体重９０〜１１０ｇのフィッシャー系の雄ラッ
トを使用する。エジントンらの方法〔εｄｇｉｎｇｔｏ
ｎ　Ｔ，Ｓ，　ｅｔ　ａｌ．，　Ｊ，｝ｉｘｐ．Ｍｅｄ
．．　１２７，５５５　（１９６８）　］により調製し
た尿細管刷子縁抗原を家兎に感作して得た抗血清０．５
ｍｌを腹腔内に投与した時を基準にして、１０分前に本
発明化合物（ＲＳ体）を１００あるいは２００ｍｇ／ｋ
ｇの投与量で静脈内に投与し（対照区としては生理食塩
液を使用）、抗血清を投与して５日後より１日間蓄尿し
、尿蛋白量が対照区と比較しどの程度少ないかを求める
ことにより測定される。尿蛋白はＢＳＡを対照として比
色法（Ｂｒａｄｆｏｒｄ，　Ｍ，Ｍ，ｅｔ　ａｌ，，　
Ａｎａｌ，Ｂｉｏｃｈｅｍ，，　７２．　２４８（１９
７６）　）により測定する。得られた結果を表１に示す
。

表１から明らかなように、本発明化合物はハイマン腎炎
における尿蛋白の増加を抑制することがわかる。

表１　腎炎に対する作用 上記薬理実験例から、本発明化合物であるスルホノグリ
コリビドは腎炎の治療・予防に効果があることがわかる
。

本発明化合物について毒性試験を、雄性ｄｄｙマウス（
体重２０〜３０ｇ）を用い、静脈内投与によって行った
ところ、２００ｍｇ／ｋｇで死亡例は全く認められず、
従って本発明化合物は安全性が高い。

本発明化合物を、腎炎の治療剤として使用する場合は、
経口投与若しくは非経口投与（筋肉内、皮下静脈内）に
より投与される。投与量は、疾患の相違、症状の程度、
患者の年齢、健康状態、体重、同時処理がある場合はそ
の種類、処置頻度、所望の効果の性質などによって異な
り特に限定はされないが、戒人１日あたり経口では約ｉ
ｍｇ〜２００ｍｇ　ｓ好ましくは約５ｍｇ〜５０ｍｇ，
更に好ましくは約５ｍｇ〜１５ｍｇ程度を１日１回若し
くはそれ以上の回数で投与される。また注射剤の場合は
、約０．Ｏｌｍｇ／ｋｇ　〜ｌｍｇ／ｋｇ　，好ましく
は約０．　０３ｍｇ／ｋｇ　〜０．　ｌｍｇ／ｋｇであ
る。

投与剤型としては、例えば散剤、細粒剤、穎粒剤、錠剤
、カプセル剤、坐剤、注射剤などが挙げられる。製剤化
の際は、通常の製剤担体を用い、常法により製造する。

即ち、経口用固形製剤を調整する場合は、生薬に賦形剤
、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、
矯味矯臭剤などを加えた後、常法により錠剤、被覆錠剤
、類粒剤、散剤、カプセル剤などとする。

賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、
ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロース、二酸化ケイ素
などが、結合剤としては、例えばポリビニルアルコール
、ポリビニルエーテル、エチルセルロース、メチルセル
ロース、アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、シェラ
ック、ヒドロキシブロビルセルロース、ヒドロキシプ口
ピルスターチ、ポリビニルビロリドンなどが、崩壊剤と
しては、例えば澱粉、寒天、ゼラチン末、結晶セルロー
ス、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸カ
ルシウム、デヰストリン、ペクチン等が、滑沢剤として
は、例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエ
チレングリコール、シリカ、硬化植物油等が、着色剤と
しては医薬品に添加することが許可されているものが、
矯味矯臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香酸、ハ
ッカ油、竜脳、桂皮末等が用いられる。これらの錠剤、
頚粒剤には糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜コ
ーティングすることは勿論差し支えない。

注射剤を調製する場合には、生薬に必要によりｐＨ調整
剤、緩衝剤、安定化剤、可溶化剤などを添加し、常法に
より静脈内用注射剤とする。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　次の化学構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表されるスルホノグリコリピド又はその薬理学的に許
   容できる塩を有効成分とする腎炎の治療剤。