JPH01131114A - 心臓疾患治療剤 - Google Patents
心臓疾患治療剤Info
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- JPH01131114A JPH01131114A JP63212002A JP21200288A JPH01131114A JP H01131114 A JPH01131114 A JP H01131114A JP 63212002 A JP63212002 A JP 63212002A JP 21200288 A JP21200288 A JP 21200288A JP H01131114 A JPH01131114 A JP H01131114A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は、2−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾ
ール−3(2H)−オン(以下、化合物Aと称す)又は
その生理学的許容塩を有効成分とする心臓疾患の予防及
び治療剤に関する。
ール−3(2H)−オン(以下、化合物Aと称す)又は
その生理学的許容塩を有効成分とする心臓疾患の予防及
び治療剤に関する。
〈従来の技術〉
従来の心臓疾患用剤としては、カルシウムブロッカ−1
β−ブロッカ−1冠血管拡張剤、強心剤等があげられる
。しかしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足
できるものだはない。
β−ブロッカ−1冠血管拡張剤、強心剤等があげられる
。しかしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足
できるものだはない。
化合物Aはグルタチオンペルオキシダーゼ様抗酸化作用
及び抗炎症作用を有することが知られている(バイオケ
ミカル ファーマコロジーVo133゜No20.32
35〜3239及び3241〜3245(1984))
、 しかしながら、かかる作用は心臓疾患の治療及び
予防効果と関連性を有するものではない。
及び抗炎症作用を有することが知られている(バイオケ
ミカル ファーマコロジーVo133゜No20.32
35〜3239及び3241〜3245(1984))
、 しかしながら、かかる作用は心臓疾患の治療及び
予防効果と関連性を有するものではない。
〈発明が解決しようとする問題点〉
本発明者等は、新規な心臓疾患の治療剤を見い出すべく
鋭意検討した結果、本発明を完成した。
鋭意検討した結果、本発明を完成した。
〈発明の構成〉
本発明は、化合物A又はその生理学的許容塩を有効成分
とする心臓疾患の予防及び治療剤に関する。
とする心臓疾患の予防及び治療剤に関する。
本発明にかかわる心臓疾患としては、心筋梗塞、不整脈
、心不全、狭心症等をあげることができ、中でも好まし
い治療効果を期待しうるものとして心筋梗塞、心不全、
不整脈等をあげることができる。
、心不全、狭心症等をあげることができ、中でも好まし
い治療効果を期待しうるものとして心筋梗塞、心不全、
不整脈等をあげることができる。
化合物A又はその生理学的許容塩を含有する製剤として
は、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤等をあげることが
できる。これらの製剤は化合物A又はその生理学的許容
塩を滑沢剤、崩壊剤、結合剤、賦形剤等の添加剤と共に
公知の製剤技術を用いることにより製造することができ
る。製剤の具体的処方例を以下に示す。
は、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤等をあげることが
できる。これらの製剤は化合物A又はその生理学的許容
塩を滑沢剤、崩壊剤、結合剤、賦形剤等の添加剤と共に
公知の製剤技術を用いることにより製造することができ
る。製剤の具体的処方例を以下に示す。
錠剤
化合物A50II1g
カルボキシメチルセルロース 25mgでんぷん
5mg結晶セルロース
40mgステアリン酸マグネシウム
2mg計 122mg化
合物A又はその生理学的許容塩は通常経口゛又は非経口
投与され、その投与量は通常成人1人当り経口投与の場
合100〜2000mg7日、好ましくは200〜10
00mg/日であり、患者の症状に応じて適宜増減すれ
ばよい。
5mg結晶セルロース
40mgステアリン酸マグネシウム
2mg計 122mg化
合物A又はその生理学的許容塩は通常経口゛又は非経口
投与され、その投与量は通常成人1人当り経口投与の場
合100〜2000mg7日、好ましくは200〜10
00mg/日であり、患者の症状に応じて適宜増減すれ
ばよい。
化合物Aの毒性は、マウス及びラットに経口又は腹腔的
投与して検討した結果、下記LDso(Il1g/kg
)値で示されるように極めて低毒性のものであり、又高
用量投与時の所見としても副作用的に問題となるものは
認められなかった。
投与して検討した結果、下記LDso(Il1g/kg
)値で示されるように極めて低毒性のものであり、又高
用量投与時の所見としても副作用的に問題となるものは
認められなかった。
表1 急性毒性
〈発明の効果〉
化合物Aは、心臓疾患の実験モデル例えば、心筋梗塞モ
デル、心不全モデル、不整脈モデル等において優れた心
機能改善作用、心筋壊死改善作用等を示した。従って、
化合物A又はその生理学的許容塩は心臓疾患の予防及び
治療剤として優れたものである。
デル、心不全モデル、不整脈モデル等において優れた心
機能改善作用、心筋壊死改善作用等を示した。従って、
化合物A又はその生理学的許容塩は心臓疾患の予防及び
治療剤として優れたものである。
以下、本発明を実施例により説明するが、本発明はこれ
に限定されるものではない。
に限定されるものではない。
実施例
Slc:SD系雌雄性ラット8週令、体重215〜23
0g)をウレタン、α−クロフロースにて麻酔し、人工
呼吸下に開胸した。冠動脈を絹糸で結紮して心筋梗塞モ
デルを作製した。冠動脈結紮3時間後に結紮を解除して
開胸し、その2日後の心筋壊死の程度と心機能を観察し
た0本モデルに対して、冠動脈結紮1時間前、結紮解除
2時間後、及び結紮解除1日後に化合物AをO,S9g
カルボキシメチルセルロース懸濁剤としてtoomg/
kgの投与量で経口投与した。病態対象群には0.5零
カルボキシメチルセルロース液のみを経口投与した。更
に、無処置動物も対照(無処置群)とした。
0g)をウレタン、α−クロフロースにて麻酔し、人工
呼吸下に開胸した。冠動脈を絹糸で結紮して心筋梗塞モ
デルを作製した。冠動脈結紮3時間後に結紮を解除して
開胸し、その2日後の心筋壊死の程度と心機能を観察し
た0本モデルに対して、冠動脈結紮1時間前、結紮解除
2時間後、及び結紮解除1日後に化合物AをO,S9g
カルボキシメチルセルロース懸濁剤としてtoomg/
kgの投与量で経口投与した。病態対象群には0.5零
カルボキシメチルセルロース液のみを経口投与した。更
に、無処置動物も対照(無処置群)とした。
心機能については頚動脈よりポリエチレン製カテーテル
を左心室内に挿入して左心室内圧・次微分/左心室内圧
を測定した。
を左心室内に挿入して左心室内圧・次微分/左心室内圧
を測定した。
又、心筋壊死は、心機能測定後に心臓を摘出して潅流し
、トリフェニルテトラゾリウムで染色して非染色部位の
面積として算出した。
、トリフェニルテトラゾリウムで染色して非染色部位の
面積として算出した。
更に、冠動脈結紮解除2日後に採血して血清中のタレア
チンホスホキナーゼ含量を測定し、これも心筋壊死の指
標とした。
チンホスホキナーゼ含量を測定し、これも心筋壊死の指
標とした。
心機能に関しては、病態対照群では無処置群に比ベロ1
%の低下が観察されたが、化合物Aを投与することによ
りその低下分に対し38零の回復が観察された。
%の低下が観察されたが、化合物Aを投与することによ
りその低下分に対し38零の回復が観察された。
又、心筋壊死面積 については、化合物Aを投与した群
では病態対照群に対し28にの減少が観察された。更に
、血清タレアチンホスホキナーゼ含量については、化合
物Aを投与した群では病態対照群に対し46*の減少が
観察された。
では病態対照群に対し28にの減少が観察された。更に
、血清タレアチンホスホキナーゼ含量については、化合
物Aを投与した群では病態対照群に対し46*の減少が
観察された。
以上のことから、化合物Aは心臓疾患の代表的モデルで
ある心筋梗塞モデルにおいて、心機能改善効果、心筋壊
死改善効果を示すことが確認された。
ある心筋梗塞モデルにおいて、心機能改善効果、心筋壊
死改善効果を示すことが確認された。
Claims (1)
- 2−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾール−3(
2H)−オン又はその生理学的許容塩を有効成分とする
心臓疾患の予防及び治療剤
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP21200288A JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62-214789 | 1987-08-28 | ||
JP21478987 | 1987-08-28 | ||
JP21200288A JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01131114A true JPH01131114A (ja) | 1989-05-24 |
JP2710633B2 JP2710633B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=26518959
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP21200288A Expired - Fee Related JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2710633B2 (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1993013762A1 (en) * | 1992-01-17 | 1993-07-22 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty |
WO1996033712A1 (fr) * | 1995-04-25 | 1996-10-31 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Remede pour lutter contre le syndrome de l'immunodeficience acquise |
WO2000001380A1 (de) * | 1998-07-01 | 2000-01-13 | A. Nattermann & Cie. Gmbh | Cyclooxygenaseinhibitor |
US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
-
1988
- 1988-08-26 JP JP21200288A patent/JP2710633B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1993013762A1 (en) * | 1992-01-17 | 1993-07-22 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty |
EP0622076A1 (en) * | 1992-01-17 | 1994-11-02 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty |
EP0622076A4 (en) * | 1992-01-17 | 1994-12-21 | Daiichi Seiyaku Co | RESTENOSIS INHIBITOR AFTER PERCUTANEOUS CORONARY ARTERIOPLASTY. |
WO1996033712A1 (fr) * | 1995-04-25 | 1996-10-31 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Remede pour lutter contre le syndrome de l'immunodeficience acquise |
WO2000001380A1 (de) * | 1998-07-01 | 2000-01-13 | A. Nattermann & Cie. Gmbh | Cyclooxygenaseinhibitor |
EP0972515A3 (de) * | 1998-07-01 | 2000-01-26 | A. Nattermann & Cie. GmbH | Cyclooxygenase-Inhibitor |
US6495517B2 (en) | 1998-07-01 | 2002-12-17 | A. Natterman & Cie. Gmbh | Cyclooxygenase inhibitor |
US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2710633B2 (ja) | 1998-02-10 |
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Date | Code | Title | Description |
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