JPS6345222A - 腎不全の保存療法剤 - Google Patents
腎不全の保存療法剤Info
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- JPS6345222A JPS6345222A JP9327287A JP9327287A JPS6345222A JP S6345222 A JPS6345222 A JP S6345222A JP 9327287 A JP9327287 A JP 9327287A JP 9327287 A JP9327287 A JP 9327287A JP S6345222 A JPS6345222 A JP S6345222A
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Landscapes
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はラクチトール（化学名：４−β−Ｄ−ガラクト
ピラノシルーＤ−ソルビトール）を有効成分とする腎不
全の保存療法剤に関するものである。
ピラノシルーＤ−ソルビトール）を有効成分とする腎不
全の保存療法剤に関するものである。
ラクチトールは、無水物、−水和物あるいは二水和物と
して存在する。また、これらが糖尿病患者に用いる糖分
あるいは低カロリー食物として用いることは、例えば特
開昭５８−８５９００号公報で知られている。
して存在する。また、これらが糖尿病患者に用いる糖分
あるいは低カロリー食物として用いることは、例えば特
開昭５８−８５９００号公報で知られている。
腎不全患者の腎機能は年月を経る毎に徐々に低下し、行
く行くは血液透析療法あるいは腎移植療法の実施を余儀
なくされる。この血液透析、特に病院透析を受けている
患者の精神的、肉体的、社会的負担の大きさは列記する
までもなく、これらの患者の完全社会復帰は実現困難と
言える。従って、残腎機能に悪影響を与える各種因子を
軽減・除去し、血液透析導入時期を遅延させることが必
要である。
く行くは血液透析療法あるいは腎移植療法の実施を余儀
なくされる。この血液透析、特に病院透析を受けている
患者の精神的、肉体的、社会的負担の大きさは列記する
までもなく、これらの患者の完全社会復帰は実現困難と
言える。従って、残腎機能に悪影響を与える各種因子を
軽減・除去し、血液透析導入時期を遅延させることが必
要である。
本発明における、ラクチトールを有効成分として含有す
る薬剤は、血中メチルグアニジンの低下、尿素、クレア
チニンの腎外排泄促進、アンモニア等の産生並びに腸管
吸収の阻害作用があり、腎不全の保存療法剤として有用
であり、腎不全の進行遅延効果、腎不全の進行抑制効果
、腎不全時の血液透析導入時期遅延効果、腎不全時の腎
機能低下改善および抑制効果、腎不全時の腎予備力温存
効果、尿素除去および低下効果、尿素の発生抑制効果な
どを示す薬剤である。
る薬剤は、血中メチルグアニジンの低下、尿素、クレア
チニンの腎外排泄促進、アンモニア等の産生並びに腸管
吸収の阻害作用があり、腎不全の保存療法剤として有用
であり、腎不全の進行遅延効果、腎不全の進行抑制効果
、腎不全時の血液透析導入時期遅延効果、腎不全時の腎
機能低下改善および抑制効果、腎不全時の腎予備力温存
効果、尿素除去および低下効果、尿素の発生抑制効果な
どを示す薬剤である。
本発明において、ラクチトール（無水物、−水和物ある
いは二水和物）は、常法により補助剤とともに医薬とし
て用いられる担体と混合して、たとえば錠剤、フィルム
錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、注射剤とす
ることができる。製剤化する場合の医薬用担体としては
、乳糖、でんぷん、デキストリン、白糖、結晶セルロー
ス、カオリン、炭酸カルシウム、タルク、ステアリン酸
マグネシウム、ンヨ糖脂肪酸エステル、グリセリン、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、ヒドロキシプロピルセルロース等が好ましい
。
いは二水和物）は、常法により補助剤とともに医薬とし
て用いられる担体と混合して、たとえば錠剤、フィルム
錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、注射剤とす
ることができる。製剤化する場合の医薬用担体としては
、乳糖、でんぷん、デキストリン、白糖、結晶セルロー
ス、カオリン、炭酸カルシウム、タルク、ステアリン酸
マグネシウム、ンヨ糖脂肪酸エステル、グリセリン、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、ヒドロキシプロピルセルロース等が好ましい
。
本発明化合物の投与量は、作用が発現する量であればよ
（、例えばヒトに経口投与する場合、１日量として２０
〜４０ｇが用いられる。
（、例えばヒトに経口投与する場合、１日量として２０
〜４０ｇが用いられる。
本発明化合物は極めて低毒性でＳＤ雄性ラット（５退会
、１群５匹）に経口投与した時、ＬＤ５０１直は２７．
５ｇ／ｋｇを示した。
、１群５匹）に経口投与した時、ＬＤ５０１直は２７．
５ｇ／ｋｇを示した。
ラクチトールはラクチロースより甘味が少なく、浸透圧
が低い。またラクチトールは粉状であり、粉末剤あるい
は錠剤として投与可能であるため携帯にも便利である。
が低い。またラクチトールは粉状であり、粉末剤あるい
は錠剤として投与可能であるため携帯にも便利である。
実施例（製剤例）
ａ）錠剤
ラクチトール５００ ｇ、結晶セルロース９５ｇ１ステ
アリン酸マグネシウム５ｇを秤量しよく混合した。これ
を錠剤機で直Ｈ１３−の仝型を用いて１錠止Ｑ８００−
ｇに打錠し、１錠中のラクチトールを５００■含打する
錠剤を製した。
アリン酸マグネシウム５ｇを秤量しよく混合した。これ
を錠剤機で直Ｈ１３−の仝型を用いて１錠止Ｑ８００−
ｇに打錠し、１錠中のラクチトールを５００■含打する
錠剤を製した。
ｂ）散剤
ラクチトール４０００ｇ１ トウモロフンデンプン３０
０ｇを混合し、流動層造粒機にて、５％ヒドロキシプロ
ピルセルロース水溶液をスプレーしてラクチトールを９
０％含有する散剤を得た。
０ｇを混合し、流動層造粒機にて、５％ヒドロキシプロ
ピルセルロース水溶液をスプレーしてラクチトールを９
０％含有する散剤を得た。
Ｃ）シロップ剤
ラクチトール５００ｇ１ソルビン酸カリウム１ｇ１オレ
ンジ二ノセンス１ｍｌを精製水に溶解し、全量を１０１
００Ｏに調整した。
ンジ二ノセンス１ｍｌを精製水に溶解し、全量を１０１
００Ｏに調整した。
１ｍｌ中にラクチトール５００−ｇを含有するシロップ
剤を製した。
剤を製した。
実験例１（血中メチルグアニジン低下試験）ＭＲＬ／Ｉ
２マウス（５退会、１群Ｓ匹）にラクチトールを投与開
始し、腎炎の自然発症する４ヶ月齢まで所定量で１日１
回毎日経口投与した。対照群には水を投与した。生後３
．５ケ月および４ヶ月齢で採血を行い血中のメチルグア
ニジン量を４１定した。ラクチトールの投与量は１００
ｍｇ／ｋｇｓ５００ｍｇ／ｋｇ１１０１００Ｏ／ｋｇを
用いた。その結果は第１図に示すとおり、ラクチトール
を１００ｍｇ／ｋｇｓ５００■／ ｋｇ ｓ １００
０ ｍｇ ／ ｋｇの投与量で血中メチルグアニジン蓬
が用量依存的に減少効果を示した。
２マウス（５退会、１群Ｓ匹）にラクチトールを投与開
始し、腎炎の自然発症する４ヶ月齢まで所定量で１日１
回毎日経口投与した。対照群には水を投与した。生後３
．５ケ月および４ヶ月齢で採血を行い血中のメチルグア
ニジン量を４１定した。ラクチトールの投与量は１００
ｍｇ／ｋｇｓ５００ｍｇ／ｋｇ１１０１００Ｏ／ｋｇを
用いた。その結果は第１図に示すとおり、ラクチトール
を１００ｍｇ／ｋｇｓ５００■／ ｋｇ ｓ １００
０ ｍｇ ／ ｋｇの投与量で血中メチルグアニジン蓬
が用量依存的に減少効果を示した。
実験例２（生存日数の延長）
ＭＲＬ、！２マウス（５退会、１群１０匹）に各薬剤を
連日経口投与した。薬剤投与は対照群には水を投与し、
対照薬剤のラクチロースと不発明のラクチトールは各々
１０００ｉｔ／ｋｇ投与した。投与後の生存日数を測定
し、その結果を第１表に示す。
連日経口投与した。薬剤投与は対照群には水を投与し、
対照薬剤のラクチロースと不発明のラクチトールは各々
１０００ｉｔ／ｋｇ投与した。投与後の生存日数を測定
し、その結果を第１表に示す。
第 １ 表
第１図は生後３．５ケ月および４ケ月目の血中メチルグ
アニジンｌ減少作用を示す図である。
アニジンｌ減少作用を示す図である。
Claims (1)
- ラクチトールを有効成分として含有することを特徴とす
る腎不全の保存療法剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8954586 | 1986-04-18 | ||
| JP61-89545 | 1986-04-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6345222A true JPS6345222A (ja) | 1988-02-26 |
| JPH07106984B2 JPH07106984B2 (ja) | 1995-11-15 |
Family
ID=13973786
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9327287A Expired - Fee Related JPH07106984B2 (ja) | 1986-04-18 | 1987-04-17 | 腎不全の保存療法剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07106984B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0834317A1 (en) * | 1995-06-14 | 1998-04-08 | Institute of Immunology Co., Ltd. | Ameliorant for pruritus cutaneous accompanying renal failure |
-
1987
- 1987-04-17 JP JP9327287A patent/JPH07106984B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0834317A1 (en) * | 1995-06-14 | 1998-04-08 | Institute of Immunology Co., Ltd. | Ameliorant for pruritus cutaneous accompanying renal failure |
| EP0834317A4 (en) * | 1995-06-14 | 2002-09-25 | Inst Of Immunology Co Ltd | MEDICINE AGAINST CUTANEOUS PRURITUS ACCOMPANYING RENAL FAILURE |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07106984B2 (ja) | 1995-11-15 |
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