JPH07106984B2 - 腎不全の保存療法剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はラクチトール（化学名:4−β−Ｄ−ガラクトピ
ラノシル−Ｄ−ソルビトール）を有効成分とする腎不全
の保存療法剤に関するものである。

ラクチトールは、無水物，一水和物あるいは二水和物と
して存在する。また、これらが糖尿病患者に用いる糖分
あるいは低カロリー食物として用いることは、例えば特
開昭58−85900号公報で知られている。

腎不全患者の腎機能は年月を経る毎に徐々に低下し、行
く行くは血液透析療法あるいは腎移植療法の実施を余儀
なくされる。この血液透析、特に病院透析を受けている
患者の精神的、肉体的、社会的負担の大きさは列記する
までもなく、これらの患者の完全社会復帰は実現困難と
言える。従って、残腎機能に悪影響を与える各種因子を
軽減・除去し、血液透析導入時期を遅延させることが必
要である。

本発明における、ラクチトールを有効成分として含有す
る薬剤は、血中メチルグアニジンの低下、尿素、クレア
チニンの腎外排泄促進、アンモニア等の産生並びに腸管
吸収の阻害作用があり、腎不全の保存療法剤として有用
であり、腎不全の進行遅延効果、腎不全の進行抑制効
果、腎不全時の血液透析導入時期遅延効果、腎不全時の
腎機能低下改善および抑制効果、腎不全時の腎予備力温
存効果、尿毒除去および低下効果、尿毒の発生抑制効果
などを示す薬剤である。

本発明において、ラクチトール（無水物，一水和物ある
いは二水和物）は、定法により補助剤とともに医薬とし
て用いられる担体と混合して、たとえば錠剤、フィルム
錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、注射剤とす
ることができる。製剤化する場合の医薬用担体として
は、乳糖、でんぷん、デキストリン、白糖、結晶セルロ
ース、カオリン、炭酸カルシウム、タルク、ステアリン
酸マグネシウム、しょ糖脂肪酸エステル、グリセリン、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース等が好まし
い。

本発明化合物の投与量は、作用が発現する量であればよ
く、例えばヒトに経口投与する場合、１日量として20〜
40gが用いられる。

本発明化合物は極めて低毒性でSD雄性ラット（５週令、
１群５匹）に経口投与した時、LD50値は27.5g/kgを示し
た。

ラクチトールはラクチロースより甘味が少なく、浸透圧
が低い。またラクチトールは粉状であり、粉末剤あるい
は錠剤として投与可能であるため携帯にも便利である。

実施例（製剤例） ａ） 錠剤 ラクチトール500g、結晶セルロース95g、ステアリン酸
マグネシウム5gを秤量しよく混合した。これを錠剤機で
直径13mmの金型を用いて１錠重量600mgに打錠し、１錠
中のラクチトールを500mg含有する錠剤を製した。

ｂ） 散剤 ラクチトール4000g、トウモロコシデンプン300gを混合
し、流動層造粒機にて、５％ヒドロキシプロピルセルロ
ース水溶液をスプレーしてラクチトールを90％含有する
散剤を得た。

ｃ） シロップ剤 ラクチトール500g、ソルビン酸カリウム1g、オレンジエ
ッセンス1mlを精製水に溶解し、全量を1000mlに調整し
た。1ml中にラクチトール500mgを含有するシロップ剤を
製した。

実施例１（血中メチルグアニジン低下試験） MRL/マウス（５週令、１群５匹）にラクチトールを投
与開始し、腎炎の自然発症する４ヶ月齢まで所定量で１
日１回毎日経口投与した。対照群には水を投与した。生
後3.5ヶ月および４ヶ月齢で採血を行い血中のメチルグ
アニジン量を測定した。ラクチトールの投与量は100mg/
kg、500mg/kg、1000mg/kgを用いた。その結果は第１図
に示すとおり、ラクチトールを100mg/kg、500mg/kg、10
00mg/kgの投与量で血中メチルグアニジン量が用量依存
的に減少効果を示した。

実施例２（生存日数の延長） MRL/マウス（５週令、１群10匹）に各薬剤を連日経口
投与した。薬剤投与は対照群には水を投与し、対照薬剤
のラクチロースと本発明のラクチトールは各々1000mg/k
g投与した。投与後の生存日数を測定し、その結果を第
１表に示す。

【図面の簡単な説明】

第１図は生後3.5ヶ月および４ヶ月目の血中メチルグア
ニジン量減少作用を示す図である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ラクチトールを有効成分として含有するこ
   とを特徴とする腎不全の保存療法剤