JPH06279282A - 鎮痛製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 アセトアミノフェンの鎮痛効果を増強するこ
と。 【構成】 有効成分として、アセトアミノフェンとＬ−
トリプトファンとを含有することを特徴とする鎮痛製
剤。本発明により副作用が少なく鎮痛効果の強い感冒薬
を提供することが可能となった。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、アセトアミノフェンの
鎮痛作用をＬ−トリプトファンの配合により増強した鎮
痛製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】Ｌ−トリプトファンは必須アミノ酸とし
て知られている物質であり、栄養補給等の目的で使用さ
れているものであるが、Ｌ−トリプトファンにアセトア
ミノフェンの鎮痛作用の増強効果があることは知られて
いない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、アセ
トアミノフェンの鎮痛効果を増強することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、鎮痛作用
の増強を目的として研究した結果、アセトアミノフェン
にＬ−トリプトファンを配合することにより、鎮痛作用
が増強されることを見いだし、本発明を完成させた。本
発明は、有効成分として、アセトアミノフェンとＬ−ト
リプトファンとを含有することを特徴とする鎮痛製剤で
ある。

【０００５】本発明の鎮痛製剤には、アセトアミノフェ
ンとＬ−トリプトファンの他に必要に応じて抗ヒスタミ
ン薬、鎮咳薬、ビタミン等の補助薬剤を適宜に配合する
ことができる。

【０００６】本発明の鎮痛製剤の投与形態としては、治
療目的に応じて各種のものを選択することができる。そ
れらは例えば、散剤、錠剤および顆粒剤等の経口用剤、
注射剤、坐剤等の非経口用剤等をあげることができ、こ
の分野で慣用されている手段に従って製造される。これ
らの投与製剤に用いられる担体としてはこの分野で従来
公知のものを使用でき。例えば、経口用製剤に際して通
常用いられている賦形剤（乳糖、ブドウ糖、マンニトー
ル、結晶セルロース等）、崩壊剤（馬鈴薯澱粉、カルボ
キシメチルセルロース等）、滑沢剤（タルク、ステアリ
ン酸マグネシウム）、結合剤（ゼラチン、アラビヤゴ
ム、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロ
ース等）を含有させることができ、その他必要に応じて
矯味剤、香料、防腐剤等を添加することができる。

【０００７】本発明の鎮痛製剤中に配合されるべきＬ−
トリプトファンの量は投与形態の種類に応じて異なり、
特に限定することはできないが、アセトアミノフェン１
重量部に対してＬ−トリプトファン０．１〜１０重量部
が好ましく、０．３〜１重量部が特に好ましい。

【０００８】

【発明の効果】本発明により、アセトアミノフェンの鎮
痛効果が増強された。その結果、副作用が少なく鎮痛効
果の強い感冒薬を提供することが可能となった。

【０００９】

【実施例】以下、実施例および試験例を挙げ本説明を具
体的に説明する。 実施例１ 塩酸ブロムヘキシン４ｇ、アセトアミノフェン３００
ｇ、Ｌ−トリプトファン２００ｇ、リン酸ジヒドロコデ
イン８ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン２０ｇ、無水
カフェイン２５ｇ、シベロン２．５ｇ、ビスイブチアミ
ン８ｇ、塩化リゾチーム２０ｇ、ビタミンＢ₂４ｇ、結
晶セルロース３８５ｇ、コーンスターチ３８５ｇおよび
ヒドロキシプロピルセルロース３８．５ｇを、常法に従
い１包当り１４００ｍｇの顆粒剤とした。

【００１０】実施例２ アセトアミノフェン３００ｇ、Ｌ−トリプトファン３０
０ｇ、コーンスターチ３００ｇおよびヒドロキシプルピ
ルセルロース１００ｇを、常法に従い１カプセル当り１
０００ｍｇのカプセル剤とした。

【００１１】実施例３ アセトアミノフェン３００ｇ、Ｌ−トリプトファン１０
０ｇ、マンニトール３００ｇ、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース２８０ｇおよびポリビニルピロリドン２
０ｇを、常法に従い１包当り１０００ｍｇの顆粒剤とし
た。

【００１２】実施例４ アセトアミノフェン２００ｇ、Ｌ−トリプトファン１０
０ｇ、白糖４００ｇ、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース２８０ｇおよびポリビニルピロリドン２０ｇを、
常法に従い１包当り１０００ｍｇの顆粒剤とした 実施例５ アセトアミノフェン２００ｇ、Ｌ−トリプトファン４０
ｇ、マンニトール１００ｇ、カルボキシメチルセルロー
スカルシウム４７ｇ、ポリビニルピロリドン１０ｇおよ
びステアリン酸マグネシウム３ｇを、常法に従い１包当
り１０００ｍｇの顆粒剤とした。

【００１３】実施例６ アセトアミノフェン３００ｇ、Ｌ−トリプトファン１０
０ｇ、ノスカピン２０ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリ
ン２５ｇ、無水カフェイン２５ｇ、シベロン４ｇ、塩化
リゾチーム２０ｇ、結晶セルロース３００ｇ、軽質無水
ケイ酸５０ｇおよびヒドロキシプロピルセルロース１５
６ｇを、常法に従い１包当り１０００ｇ散剤とした。

【００１４】実施例７ 常法に従い、アセトアミノフェン３００ｍｇ、Ｌ−トリ
プトファン２００ｍｇ、Ｄ−ソルビトール７０ ２０
ｇ、マルチトール１０ｇおよびクエン酸ナトリウム１０
ｍｇを適量の精製水に溶解し、１００ｍｌのシロップ剤
を調製した。

【００１５】試験例 ［アジュバントラットの屈曲刺激疼痛に対する作用］Ｋ
ｕｚｕｎａらの方法［Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌ
ｌ．，第２３巻，第１１８４頁（１９７５年）］に従っ
て試験を行った。７週齢のルイス系雄性ラットの左足皮
下に０．７％Ｍ．ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ−流動パラ
フィン懸濁液０．１ｍｌを投与してアジュバント関節炎
を発症させた。十分に関節炎が発症した投与後１４日以
降、右足首関節に屈曲刺激を加えたとき鳴啼反応を示す
ラットを選び、１群１０匹として試験に供した。５％ア
ラビアゴム水溶液に懸濁した検体を経口投与し、その後
１時間毎に５時間まで屈曲刺激を加え、鳴啼反応の有無
を観察した。鎮痛効果は、対照群の５％アラビアゴム投
与群に対する抑制率で示した。

【００１６】その結果、下記の表１に示したように、ア
セトアミノフェンの鎮痛効果はトリプトファンの併用投
与により約２倍に増強された。また、トリプトファンだ
けでは鎮痛作用は示さず、末梢性に鎮痛作用を示すイブ
プロフェンではトリプトファン併用により鎮痛作用の増
強作用はみられなかった。従って、この作用は中枢性に
鎮痛作用を示すアセトアミノフェンに特有の作用である
ものと考えられた。

【００１７】

【表１】

【００１８】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 二木 伸子 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 高橋 修哉 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 有効成分として、アセトアミノフェンと
   Ｌ−トリプトファンとを含有することを特徴とする鎮痛
   製剤。