JPH06157306A - ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤 - Google Patents
ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤Info
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- JPH06157306A JPH06157306A JP4314772A JP31477292A JPH06157306A JP H06157306 A JPH06157306 A JP H06157306A JP 4314772 A JP4314772 A JP 4314772A JP 31477292 A JP31477292 A JP 31477292A JP H06157306 A JPH06157306 A JP H06157306A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
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- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
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- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
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- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 優れた脂質低下剤を提供する。
【構成】 式（Ｉ）で表されるペニシライド系化合物を
有効成分とする脂質低下剤。 〔式中、Ｒは式（II）、式（III）又は式（IV）で表わ
される基を示す〕 【効果】 式（Ｉ）のペニシライド系化合物を有効成分
とする脂質低下剤は優れた脂質低下作用を有するので、
動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤に役立てることが
できる。
有効成分とする脂質低下剤。 〔式中、Ｒは式（II）、式（III）又は式（IV）で表わ
される基を示す〕 【効果】 式（Ｉ）のペニシライド系化合物を有効成分
とする脂質低下剤は優れた脂質低下作用を有するので、
動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤に役立てることが
できる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は式
【０００２】
【０００３】（式中、Ｒは式
【０００４】
【０００５】で表される基を示す。）で表されるペニシ
ライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤に関する。
ライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤に関する。
【０００６】
【従来の技術】高脂血症は動脈硬化性疾患に結び付く要
因として知られており、虚血性心疾患の危険因子である
ことが証明されている。従って、血中脂質低下剤はこれ
らの病態に有効であることから今までに種々の薬剤が発
見されてきている。しかしながら、臨床において血中脂
質を完全にコントロールすることはできていないため、
さらに新規な脂質低下剤の開発が望まれている。一方、
式（Ｉ）の化合物は公知の化合物であり、Ｒが式（II）
の基である化合物（以下、ＭＣ−１４０と称する。）は
テトラヘドロンレターズ，No.４５，３９４１〜３９４
２ページ（１９７４年）に、Ｒが式（III）の基である
化合物（以下、ＭＣ−１４１と称する。）はファイトケ
ミストリー，３０巻，No.６，２０９６〜２０９８ペー
ジ（１９９１年）に、Ｒが式（IV）の基である化合物
（以下、ＭＣ−１４４と称する。）はジャーナル・オブ
・アンティバイオティックス，４４巻，No.２，１３６
〜１５９ページ（１９９１年）にそれぞれ記載されてい
るが、その脂質低下作用は知られていない。
因として知られており、虚血性心疾患の危険因子である
ことが証明されている。従って、血中脂質低下剤はこれ
らの病態に有効であることから今までに種々の薬剤が発
見されてきている。しかしながら、臨床において血中脂
質を完全にコントロールすることはできていないため、
さらに新規な脂質低下剤の開発が望まれている。一方、
式（Ｉ）の化合物は公知の化合物であり、Ｒが式（II）
の基である化合物（以下、ＭＣ−１４０と称する。）は
テトラヘドロンレターズ，No.４５，３９４１〜３９４
２ページ（１９７４年）に、Ｒが式（III）の基である
化合物（以下、ＭＣ−１４１と称する。）はファイトケ
ミストリー，３０巻，No.６，２０９６〜２０９８ペー
ジ（１９９１年）に、Ｒが式（IV）の基である化合物
（以下、ＭＣ−１４４と称する。）はジャーナル・オブ
・アンティバイオティックス，４４巻，No.２，１３６
〜１５９ページ（１９９１年）にそれぞれ記載されてい
るが、その脂質低下作用は知られていない。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
た脂質低下剤を提供することにある。
た脂質低下剤を提供することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明は式
【０００９】
【００１０】（式中、Ｒは式
【００１１】
【００１２】で表される基を示す。）で表されるペニシ
ライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤である。式
（Ｉ）の化合物の投与方法は経口投与である。その投与
剤形としては、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、シロ
ップ剤、懸濁化剤から選ぶことができる。各種剤形の製
剤の製造においては、常用の賦形剤（例えば、結晶セル
ロース、デンプン、乳糖、マンニトールなど）、結合剤
（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグ
ネシウム、タルクなど）、崩壊剤（例えば、カルボキシ
メチルセルロースカルシウムなど）などを用いて通常の
製造法（例えば、第１１改正日本薬局方に規定する方
法）により製造することができる。式（Ｉ）の化合物の
投与量は、成人を治療する場合で１〜５００ｍｇであ
り、これを１日１回または数回に分けて投与する。この
投与量は、患者の年齢、体重及び症状により適宜増減す
ることができる。
ライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤である。式
（Ｉ）の化合物の投与方法は経口投与である。その投与
剤形としては、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、シロ
ップ剤、懸濁化剤から選ぶことができる。各種剤形の製
剤の製造においては、常用の賦形剤（例えば、結晶セル
ロース、デンプン、乳糖、マンニトールなど）、結合剤
（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグ
ネシウム、タルクなど）、崩壊剤（例えば、カルボキシ
メチルセルロースカルシウムなど）などを用いて通常の
製造法（例えば、第１１改正日本薬局方に規定する方
法）により製造することができる。式（Ｉ）の化合物の
投与量は、成人を治療する場合で１〜５００ｍｇであ
り、これを１日１回または数回に分けて投与する。この
投与量は、患者の年齢、体重及び症状により適宜増減す
ることができる。
【００１３】
【発明の効果】本発明の脂質低下剤は優れた脂質低下作
用を有するので、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤
に役立てることができる。
用を有するので、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤
に役立てることができる。
【００１４】
【実施例】以下、試験例及び実施例を挙げて本発明を具
体的に説明する。 （試験例１）ゴ−ルデンシリアン系ハムスタ−（雄性，
６週齢，１群５匹，体重１４０ｇ〜１８０ｇ）に対し検
体（０．２％カルボキシメチルセルロースにＭＣ−１４
０またはＭＣ−１４１を懸濁し、投与量が１０ｍｇ／ｋ
ｇになるように調整したもの）を１日１回、３日間経口
投与した。投与終了後１８時間絶食したのち採血し、血
中脂質濃度を測定した。また、コントロールとして０．
２％カルボキシメチルセルロースのみを前記と同様に経
口投与したものについても血中脂質濃度を測定した。こ
れらの血中脂質濃度から次式により血中脂質濃度低下率
を算出した。
体的に説明する。 （試験例１）ゴ−ルデンシリアン系ハムスタ−（雄性，
６週齢，１群５匹，体重１４０ｇ〜１８０ｇ）に対し検
体（０．２％カルボキシメチルセルロースにＭＣ−１４
０またはＭＣ−１４１を懸濁し、投与量が１０ｍｇ／ｋ
ｇになるように調整したもの）を１日１回、３日間経口
投与した。投与終了後１８時間絶食したのち採血し、血
中脂質濃度を測定した。また、コントロールとして０．
２％カルボキシメチルセルロースのみを前記と同様に経
口投与したものについても血中脂質濃度を測定した。こ
れらの血中脂質濃度から次式により血中脂質濃度低下率
を算出した。
【００１５】
【数１】
【００１６】結果を表１に示す。
【００１７】
【表１】
【００１８】表１の結果よりＭＣ−１４０およびＭＣ−
１４１が血中脂質低下作用を有することが確認された。
１４１が血中脂質低下作用を有することが確認された。
【００１９】（試験例２）ＭＣ−１４０またはＭＣ−１
４１をＩＣＲ系雄性マウス５匹に経口投与したところ、
１００ｍｇ／ｋｇでも死亡例はなく安全性の高い化合物
であることが明かとなった。
４１をＩＣＲ系雄性マウス５匹に経口投与したところ、
１００ｍｇ／ｋｇでも死亡例はなく安全性の高い化合物
であることが明かとなった。
【００２０】（実施例１）錠剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１３に従い１
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
【００２１】（実施例２）錠剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１３に従い１
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
【００２２】（実施例３）錠剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１３に従い１
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
錠１００ｍｇの錠剤を製造した。
【００２３】（実施例４）顆粒剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則５に従いＭＣ
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
【００２４】（実施例５）顆粒剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則５に従いＭＣ
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
【００２５】（実施例６）顆粒剤 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則５に従いＭＣ
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
−１４０ １０％含有の顆粒剤を製造した。
【００２６】（実施例７）ドライシロップ剤 成分 配合量（ｍｇ） ＭＣ−１４０ １００ 白糖 ４３０ ｄ−マンニト−ル ４３０ ヒドロキシプロピルセルロース ２０ カルボキシメチルセルロースナトリウム １０ 塩化ナトリウム １０ 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１４に従いＭ
Ｃ−１４０ １０％含有するドライシロップ剤を製造し
た。
Ｃ−１４０ １０％含有するドライシロップ剤を製造し
た。
【００２７】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川嶋 朗 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 赤間 智子 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 浅見 由美子 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 荒木 博陽 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 花田 和紀 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (1)
- 【請求項１】 式 （式中、Ｒは式 で表される基を示す。）で表されるペニシライド系化合
物を有効成分とする脂質低下剤。
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4314772A JPH06157306A (ja) | 1992-11-25 | 1992-11-25 | ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤 |
| PCT/JP1993/001685 WO1994012175A1 (en) | 1992-11-25 | 1993-11-17 | Lipid level depressant containing penicillide compound as active ingredient |
| AU55336/94A AU5533694A (en) | 1992-11-25 | 1993-11-17 | Lipid level depressant containing penicillide compound as active ingredient |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4314772A JPH06157306A (ja) | 1992-11-25 | 1992-11-25 | ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06157306A true JPH06157306A (ja) | 1994-06-03 |
Family
ID=18057408
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4314772A Pending JPH06157306A (ja) | 1992-11-25 | 1992-11-25 | ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06157306A (ja) |
| AU (1) | AU5533694A (ja) |
| WO (1) | WO1994012175A1 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10250687A1 (de) * | 2002-10-31 | 2004-05-13 | Bayer Ag | 7H-Dibenzo(b,g)(1,5)dioxocin-5-on-Derivate und ihre Verwendung |
| DE10250710A1 (de) * | 2002-10-31 | 2004-05-19 | Bayer Ag | Neue Verwendung von Dioxocin-5-on-Derivaten |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2710834B2 (ja) * | 1989-07-20 | 1998-02-10 | 社団法人北里研究所 | Ｆｏ―６０８ａ物質およびその製造法 |
-
1992
- 1992-11-25 JP JP4314772A patent/JPH06157306A/ja active Pending
-
1993
- 1993-11-17 WO PCT/JP1993/001685 patent/WO1994012175A1/ja active Application Filing
- 1993-11-17 AU AU55336/94A patent/AU5533694A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1994012175A1 (en) | 1994-06-09 |
| AU5533694A (en) | 1994-06-22 |
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