JP2710633B2 - 心臓疾患治療剤 - Google Patents
心臓疾患治療剤Info
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- JP2710633B2 JP2710633B2 JP21200288A JP21200288A JP2710633B2 JP 2710633 B2 JP2710633 B2 JP 2710633B2 JP 21200288 A JP21200288 A JP 21200288A JP 21200288 A JP21200288 A JP 21200288A JP 2710633 B2 JP2710633 B2 JP 2710633B2
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- JP
- Japan
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- heart disease
- compound
- disease treatment
- physiologically acceptable
- heart
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ＜産業上の利用分野＞ 本発明は、２−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾ
ール−３（2H）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はそ
の生理学的許容塩を有効成分とする心臓疾患の予防及び
治療剤に関する。
ール−３（2H）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はそ
の生理学的許容塩を有効成分とする心臓疾患の予防及び
治療剤に関する。
＜従来の技術＞ 従来の心臓疾患用剤としては、カルシウムブロッカ
ー、β−ブロッカー、冠血管拡張剤、強心剤等があげら
れる。しかしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分
満足できるものだはない。
ー、β−ブロッカー、冠血管拡張剤、強心剤等があげら
れる。しかしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分
満足できるものだはない。
化合物Ａはグルタチオンペルオキシダーゼ様抗酸化作
用及び抗炎症作用を有することが知られている（バイオ
ケミカル ファーマコロジーVo133,No20,3235〜3239及
び3241〜3245（1984））。しかしながら、かかる作用は
心臓疾患の治療及び予防効果と関連性を有するものでは
ない。
用及び抗炎症作用を有することが知られている（バイオ
ケミカル ファーマコロジーVo133,No20,3235〜3239及
び3241〜3245（1984））。しかしながら、かかる作用は
心臓疾患の治療及び予防効果と関連性を有するものでは
ない。
＜発明が解決しようとする問題点＞ 本発明者等は、新規な心臓疾患の治療剤を見い出すべ
く鋭意検討した結果、本発明を完成した。
く鋭意検討した結果、本発明を完成した。
＜発明の構成＞ 本発明は、化合物Ａ又はその生理学的許容塩を有効成
分とする心臓疾患の予防及び治療剤に関する。
分とする心臓疾患の予防及び治療剤に関する。
本発明にかかわる心臓疾患としては、心筋梗塞、不整
脈、心不全、狭心症等をあげることができ、中でも好ま
しい治療効果を期待しうるものとして心筋梗塞、心不
全、不整脈等をあげることができる。
脈、心不全、狭心症等をあげることができ、中でも好ま
しい治療効果を期待しうるものとして心筋梗塞、心不
全、不整脈等をあげることができる。
化合物Ａ又はその生理学的許容塩を含有する製剤とし
ては、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤等をあげること
ができる。これらの製剤は化合物Ａ又はその生理学的許
容塩を滑沢剤、崩壊剤、結合剤、賦形剤等の添加剤と共
に公知の製剤技術を用いることにより製造することがで
きる。製剤の具体的処方例を以下に示す。
ては、錠剤、カプセル剤、散剤、細粒剤等をあげること
ができる。これらの製剤は化合物Ａ又はその生理学的許
容塩を滑沢剤、崩壊剤、結合剤、賦形剤等の添加剤と共
に公知の製剤技術を用いることにより製造することがで
きる。製剤の具体的処方例を以下に示す。
錠 剤 化合物Ａ 50mg カルボキシメチルセルロース 25mg でんぷん 5mg 結晶セルロース 40mg ステアリン酸マグネシウム 2mg 計 122mg 化合物Ａ又はその生理学的許容塩は通常経口又は非経
口投与され、その投与量は通常成人１人当り経口投与の
場合100〜2000mg/日、好ましくは200〜1000mg/日であ
り、患者の症状に応じて適宜増減すればよい。
口投与され、その投与量は通常成人１人当り経口投与の
場合100〜2000mg/日、好ましくは200〜1000mg/日であ
り、患者の症状に応じて適宜増減すればよい。
化合物Ａの毒性は、マウス及びラットに経口又は腹腔
内投与して検討した結果、下記LD50（mg/kg）値で示さ
れるように極めて低毒性のものであり、又高用量投与時
の所見としても副作用的に問題となるものは認められな
かった。
内投与して検討した結果、下記LD50（mg/kg）値で示さ
れるように極めて低毒性のものであり、又高用量投与時
の所見としても副作用的に問題となるものは認められな
かった。
＜発明の効果＞ 化合物Ａは、心臓疾患の実験モデル例えば、心筋梗塞
モデル、心不全モデル、不整脈モデル等において優れた
心機能改善作用、心筋壊死改善作用等を示した。従っ
て、化合物Ａ又はその生理学的許容塩は心臓疾患の予防
及び治療剤として優れたものである。
モデル、心不全モデル、不整脈モデル等において優れた
心機能改善作用、心筋壊死改善作用等を示した。従っ
て、化合物Ａ又はその生理学的許容塩は心臓疾患の予防
及び治療剤として優れたものである。
以下、本発明を実施例により説明するが、本発明はこ
れに限定されるものではない。
れに限定されるものではない。
実施例 Slc:SD系雄性ラット（８週令、体重215〜230g）をウ
レタン、α−クロフロースにて麻酔し、人工呼吸下に開
胸した。冠動脈を絹糸で結紮して心筋梗塞モデルを作製
した。冠動脈結紮３時間後に結紮を解除して閉胸し、そ
の２日後の心筋壊死の程度と心機能を観察した。本モデ
ルに対して、冠動脈結紮１時間前、結紮解除２時間後、
及び結紮解除１日後に化合物Ａを0.5％カルボキシメチ
ルセルロース懸濁剤として100mg/kgの投与量で経口投与
した。病態対象群には0.5％カルボキシメチルセルロー
ス液のみを経口投与した。更に、無処置動物も対象（無
処置群）とした。
レタン、α−クロフロースにて麻酔し、人工呼吸下に開
胸した。冠動脈を絹糸で結紮して心筋梗塞モデルを作製
した。冠動脈結紮３時間後に結紮を解除して閉胸し、そ
の２日後の心筋壊死の程度と心機能を観察した。本モデ
ルに対して、冠動脈結紮１時間前、結紮解除２時間後、
及び結紮解除１日後に化合物Ａを0.5％カルボキシメチ
ルセルロース懸濁剤として100mg/kgの投与量で経口投与
した。病態対象群には0.5％カルボキシメチルセルロー
ス液のみを経口投与した。更に、無処置動物も対象（無
処置群）とした。
心機能については頚動脈よりポリエチレン製カテーテ
ルを左心室内に挿入して左心室内圧・次微分／左心室内
圧を測定した。
ルを左心室内に挿入して左心室内圧・次微分／左心室内
圧を測定した。
又、心筋壊死は、心機能測定後に心臓を摘出して潅流
し、トリフェニルテトラゾリウムで染色して非染色部位
の面積として算出した。
し、トリフェニルテトラゾリウムで染色して非染色部位
の面積として算出した。
更に、冠動脈結紮解除２日後に採血して血清中のクレ
アチンホスホキナーゼ含量を測定し、これも心筋壊死の
指標とした。
アチンホスホキナーゼ含量を測定し、これも心筋壊死の
指標とした。
心機能に関しては、病態対照群では無処置群に比べ61
％の低下が観察されたが、化合物Ａを投与することによ
りその低下分に対し38％の回復が観察された。
％の低下が観察されたが、化合物Ａを投与することによ
りその低下分に対し38％の回復が観察された。
又、心筋壊死面積については、化合物Ａを投与した群
では病態対照群に対し28％の減少が観察された。更に、
血清クレアチンホスホキナーゼ含量については、化合物
Ａを投与した群では病態対照群に対し46％の減少が観察
された。
では病態対照群に対し28％の減少が観察された。更に、
血清クレアチンホスホキナーゼ含量については、化合物
Ａを投与した群では病態対照群に対し46％の減少が観察
された。
以上のことから、化合物Ａは心臓疾患の代表的モデル
である心筋梗塞モデルにおいて、心機能改善効果、心筋
壊死改善効果を示すことが確認された。
である心筋梗塞モデルにおいて、心機能改善効果、心筋
壊死改善効果を示すことが確認された。
Claims (1)
- 【請求項１】２−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾ
ール−３（2H）−オン又はその生理学的許容塩を有効成
分とする心臓疾患の予防及び治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21200288A JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62-214789 | 1987-08-28 | ||
| JP21478987 | 1987-08-28 | ||
| JP21200288A JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01131114A JPH01131114A (ja) | 1989-05-24 |
| JP2710633B2 true JP2710633B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=26518959
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21200288A Expired - Fee Related JP2710633B2 (ja) | 1987-08-28 | 1988-08-26 | 心臓疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2710633B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE150964T1 (de) * | 1992-01-17 | 1997-04-15 | Daiichi Seiyaku Co | Restenosehemmer nach perkutaner koronarer arterioplastie |
| WO1996033712A1 (fr) * | 1995-04-25 | 1996-10-31 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Remede pour lutter contre le syndrome de l'immunodeficience acquise |
| JP2000016935A (ja) | 1998-07-01 | 2000-01-18 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | シクロオキシゲナーゼ阻害剤 |
| AU3457300A (en) | 1999-03-31 | 2000-10-16 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Substrates for thioredoxin reductase |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
-
1988
- 1988-08-26 JP JP21200288A patent/JP2710633B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01131114A (ja) | 1989-05-24 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |