JP2525484B2 - 骨粗鬆症治療剤 - Google Patents

骨粗鬆症治療剤

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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、骨粗鬆症治療剤に関する。
〔従来の技術〕
骨粗鬆症は骨の中のカルシウム、タンパク質、リンの
量が減少するために骨の密度が小さくなり、骨が非常に
もろくなる症状をいい、高齢者、特に閉経後の女性に多
くみられる。
この骨粗鬆症の治療には女性ホルモンであるエストロ
ゲン、ビタミンDあるいはカルチトニン等の合成薬剤の
投与が一般に行われているが、合成薬剤の投与には通常
副作用が伴なうので余り好ましくない。
〔発明が解決しようとする課題〕
本発明は、天然物を用いた副作用のない骨粗鬆症治療
剤を提供することを目的とする。
〔課題を解決するための手段〕
上記目的を達成するため、海藻類とカルシウムを併用
すれば、優れた功を奏することを見出し、本発明を成す
に至った。
即ち本発明は、海藻類とカルシウムからなる骨粗鬆症
治療剤を提供する。
上記海藻類としては、特に限定されず例えばコンブ、
ワカメ、アオノリ、ヒジキ、アラメ等が挙げられる。こ
れらはその生長の時期、部位(例えば全草、胞子葉(所
謂「芽株」等)等に無関係に使用することができる。上
記海藻類を使用する場合は、通常これらの乾燥物を使用
する。
本発明に使用するカルシウムとしては種々のカルシウ
ム塩、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム等を含
有するものであれば特に限定されず、合成物であっても
天然物であっても良いが、安全性の見地から天然物が好
ましい。そのようなものとしては、例えば牡蛎(ボレ
イ)(即ち、カキ(Ostreagigas Thonb.)の貝殻)など
貝類の殻や鹿茸(ロクジョウ)(即ち、シカ(Cervus n
ippon Temminck)またはアカシカ(C.elaphus L)の雄
のまだ骨化していない幼角)などシカ科動物の角、竜骨
(リュウコツ)(即ち、Fussilia Ossis Mastodi古代大
型脊椎動物の骨格の化石)等が挙げられる。更に粉ミル
クや種々の動物骨粉末等を併用しても良い。
上記海藻類及びカルシウムは治療剤の形態、例えば粉
末剤、丸剤、錠剤、顆粒剤、カプセル剤及び液剤等に応
じて適当な形、例えば粉体物として或るいはエキスとし
て配合しても良い。本発明の治療剤が粉末剤、丸剤、錠
剤、顆粒剤等である場合は、上記海藻類及びカルシウム
は粉体としてまたはエタノールなどの極性溶媒で抽出し
たエキスとして配合されるのが好ましい。
本発明の治療剤が液剤等である場合は、上記海藻類及
びカルシウムエキス、あるいはチンキ等として配合す
る。エキス及びチンキ等の調製法としては通常の方法で
あってよい。例えばエキス等の調製法として以下が例示
される。上記海藻類及びカルシウムの各粉末をそれぞれ
抽出溶媒中で冷浸し、濾過して各濾液を得る。各残留物
については上記冷浸、濾過を2〜3回繰り返す。得られ
た濾液を合わせ、抽出溶媒を留去して濃縮して各エキス
を得る。尚、冷浸中時々攪拌するのが好ましい。
上記抽出溶媒としては例えば、水及びメタノール、エ
タノール等のアルコール類並びにこれらの混合物等が挙
げられるが、好ましくは含水エタノールである。抽出溶
媒の使用量は海藻類又はカルシウム粉体1重量部に対し
て2〜10重量部、好ましくは4〜5重量部である。2重
量部より少ないとエキスが十分抽出されず又、10重量部
より多いと経済的に不利となる。
上記冷浸温度及び時間は、5〜40℃、好ましくは15〜
25℃で、1〜5日間、好ましくは2〜3日間である。5
℃より低かったり、又は、1日間より短かいとエキスが
十分抽出されない。40℃より高いと内容成分の分解が起
こり易くなり、又、4日間より長いと内容成分と溶媒が
化学反応を起こす場合が考えられ好ましくない。
上記濃縮操作に於いては、常圧下でも減圧下でもよい
が、濃縮温度が40℃以下で行なうのが好ましい。40℃よ
り高いと含有蛋白質等熱に不安定な未知物質が変性し、
薬効に影響を与えると考えられるので好ましくない。
本発明の治療剤に於いては、上記粉体若しくはエキス
の他に治療剤に通常配合されるもの、例えば、治療剤が
錠剤等の場合、賦形剤等、又治療剤が液剤等の場合、可
溶化剤、溶解補助剤、防腐剤等が配合される。
可溶化剤としては例えば、ニッコールHCO−60(日本
サーファクタント工業製)、及びユニオックスHC−60
(日本油脂製)等が挙げられる。又溶解補助剤としては
例えばエタノール及びグリセリン等が挙げられる。更に
防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エチル、安息香酸及
びこれらの混合物等が挙げられる。
本発明の治療剤の組成に於いて、上記海藻類の粉体若
しくはエキスの量は、治療剤の0.5〜5重量%、好まし
くは2〜4重量%である。
又、上記カルシウムの粉体若しくはエキスの量は、治
療剤の0.5〜5重量%である。好ましくは1〜2重量%
である。
その他の添加剤として例えば、矯味剤、甘味剤及び着
色剤等を配合しても良い。
本発明の治療剤の製剤法は通常の方法でよく、例えば
錠剤として製剤する場合は、上記各配合剤をトウモロコ
シデンプン等で均一に混合しこれを例えば錠剤成型機等
で50〜500mg、好ましくは100〜200mgの錠剤に成型して
もよい。
また液剤として製剤する場合は、上記各配合剤をニッ
コール等で均一に攪拌混合した10〜100ml、好ましくは2
5〜50mlの液剤を、適当な容器、例えばガラス瓶等に入
れてこれを治療剤としても良い。
本発明の治療剤の服用量は、成人に対し、その海藻類
粉末として1〜10g/日である。1gより少ないと本発明の
治療効果が得られず、又10gより多いと合成薬剤の様に
副作用発生の恐れはないが、過剰量が無駄に排出され好
ましくない。
〔発明の効果〕
本発明により、閉経後の女性及び通常の青少年等の骨
粗鬆症の予防および治療に非常に有効で且つ副作用のな
い治療剤を提供することが出来る。
〔実施例〕
以下本発明を実施例で更に詳細に説明するが、本発明
はこれら実施例に限定されるものではない。
実施例1 ワカメの全草を3日間天日乾燥し、更に通風乾燥機を
用いて80℃で24時間乾燥した後、これを粉砕して200メ
ッシュ以下の粉末とした。
上記ワカメ粉末2.5g、及び200メッシュ以下に粉砕し
たボレイ末2.5gにトウモロコシデンプン粉末10g、乳糖
粉末20g、カルボキシメチルセルロースカルシウム粉末1
0g、微結晶セルロース40g、ポリビニルピロリドン粉末5
g及びタルク粉末10gを添加して均一に混合し、常法によ
り湿式造粒し、これを錠剤成型機にて1錠200mgの錠剤
を調製した。
実施例2 実施例1のワカメ粉末100gを、50%エタノール500ml
で時々攪拌しながら室温で3日間冷浸した。次いで濾過
し濾液を分取した。同じ操作を3回繰り返し、すべての
濾液を合わして100mmHgの減圧下40℃以下で溶媒を留去
し濃縮してワカメエキスを得た。
同様に200メッシュ以下に粉砕した鹿茸5gを、50%エ
タノール30mlで時々攪拌しながら室温で3日間冷浸し
た。次いで濾過し濾液を分取した。同じ操作を3回繰り
返し、すべての濾液を合わして100mmHgの減圧下40℃以
下で溶媒を留去し濃縮して鹿茸エキスを得た。
次いで上記ワカメエキス1000mg、鹿茸エキス300mg、H
CO−60 120mg、トウガラシチンキ0.05ml、白糖5g、エタ
ノール0.5ml、パラオキシ安息香酸エチル24mg及び安息
香酸2mgをよく混合して均一溶液を得た。この溶液30ml
をアンプル瓶に入れて治療剤を得た。
薬理活性及び毒性試験 試験例1〜6 6週令ウィスター(Wistar)系ラットを用いて薬理活
性試験した。表−1に示すように1群8〜9匹から成る
試験ラット6群に、それぞれ表−1に示す組成の飼料を
4週間自然摂取させて骨乾燥重量、灰分量および骨折破
力を測定し、骨の発育状況を調べた。尚、試験例1〜5
の各飼料は、試験例6の通常の飼料よりもカルシウム含
量の少ない低カルシウム飼料である。
表−1から分かるように、試験例4のワカメ粉末とボ
レイ末を含有する低カルシウム飼料を与えたラットは、
これらを含まない他の低カルシウム飼料を与えたラット
(即ち、試験例1〜3及び5のラット)よりも、骨乾燥
重量、灰分量及び骨折破力のいずれに於いても優れた値
を示し、カルシウムを十分含む通常の飼料を与えたラッ
ト(即ち、試験例6のラット)にほぼ近い値となってい
る。これらの結果から本発明の治療剤は、顕著な骨強化
作用を有する。
1):オリエンタル酵母工業(株)製飼育用MF固形飼料
(1.2%のCa含有)。
2)Caをパントテン酸カルシウムとして0.002%含有。
3),4):ラット1群当たりの平均値±標準偏差。
5):ラット脛骨の骨折破力(骨破壊機にて測定)。
試験例7 1群10匹のdd-Y系雄性マウス3群それぞれに水、飼料
とも自由に与えてボレイ末、ワカメ粉末及びボレイ−ワ
カメ混合末をそれぞれ体重1kg当たり2000mgの服用量で
毎日1週間経口投与して毒性試験した。1週間マウスを
観察した結果、死亡例はなく、又中毒症状も全く見られ
なかったことより、本発明の治療剤は全く毒性がないこ
とが判った。

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】海藻類とカルシウムからなる骨粗鬆症治療
    剤。
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