JPH0386831A - 骨粗鬆症治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、骨粗鬆症治療剤に関する。

〔従来の技術〕

骨粗縮度は骨の中のカルシウム、タンパク質、リンの量
が減少するために骨の密度が小さくなり、骨が非常にも
ろくなる症状をいい、高齢者、特に閉経後の女性に多く
みられる。

この骨粗鬆症の治療には女性ホルモンであるエストロゲ
ン、ビタミンＤあるいはカルチトニン等の合成薬剤の投
与が一般に行なわれているが、合成薬剤の投与には通常
副作用が伴なうので余り好ましくない。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明は、天然物を用いた副作用のない骨粗鬆症治療剤
を提供することを目的とする。

〔課題を解決するための手段〕

上記目的を遺戒するため、海藻類とカルシウムを併用す
れば、優れた功を奏することを見出し、本発明を成すに
至った。

即ち本発明は、海藻類とカルシウムからなる骨粗鬆症治
療剤を提供する。

上記海藻類としては、特に限定されず例えばコンブ、ワ
カメ、アオノリ、ヒジキ、アラン等が挙げられる。これ
らはその生長の時期、部位（例えば全草、胞子葉（所謂
「芽株」）等）等に無関係に使用することができる。上
記海藻類を使用する場合は、通常これらの乾燥物を使用
する。

本発明に使用するカルシウムとしては種々のカルシウム
塩、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム等を含有
するものであれば特に限定されず、合成物であっても天
然物であっても良いが、安全性の見地から天然物が好ま
しい。そのようなものとしては、例えば牡蛎（ボレイ）
（即ち、カキ（Ｏｓｔｒｅｅｇｉｇａｓ　　Ｔｈｏｎｂ
、）の貝殻）など貝類の殻や鹿茸（ロクジタウ）（即ち
、シカ（Ｃｅｒｖｕｓ　ｎ１ｐｐｏｎ　Ｔｅｍｍ１ｎｃ
ｋ）またはアカシカ（Ｃ，ｅｌａｐｈｕｓ　Ｌ）の雄の
まだ骨化していない切角）などシカ科動物の角、竜骨（
リュウコツ）（即ち、Ｆｕｓｓｉｌｉａ　０ｓｓｉｓ　
Ｍａｓｔｏｄｉ古代大型を椎動物の骨格の化石）等が挙
げられる。更に粉ミルクや種々の動物骨粉末等を併用し
ても良い。

上記海藻類及びカルシウムは治療剤の形態、例えば粉末
剤、乳剤、錠剤、顆粒剤、カプセル剤及び液剤等に応じ
て適当な形、例えば粉体物として成るいはエキスとして
配合しても良い。本発明の治療剤が粉末剤、乳剤、錠剤
、顆粒剤等である場合は、上記海藻類及びカルシウムは
粉体としてまたはエタノールなどの極性溶媒で抽出した
エキスとして配合されるのが好ましい。

本発明の治療剤が液剤等である場合は、上記海藻類及び
カルシウムエキス、あるいはチンキ等として配合する。

エキス及びチンキ等の調製法としては通常の方法であっ
てよい。例えばエキス等の調製法として以下が例示され
る。上記海藻類及びカルシウムの各粉末をそれぞれ抽出
溶媒中で冷浸し、濾過して各濾液を得る。各残留物につ
いては上記冷浸、濾過を２〜３回繰り返す。得られた濾
液を合わせ、抽出溶媒を留去して濃縮して各エキスを得
る。尚、冷浸中時々撹拌するのが好ましい。

上記抽出溶媒としては例えば、水及びメタノール、エタ
ノール等のアルコール類並びにこれらの混合物等が挙げ
られるが、好ましくは含水エタノールである。抽出溶媒
の使用量は海藻類又はカルシウム粉体１重量部に対して
２〜１０重量部、好ましくは４〜５重量部である。２重
量部より少ないとエキスが十分抽出されず又、１０重量
部より多いと経済的に不利となる。

上記冷浸温度及び時間は、５〜４０℃、好ましくは１５
〜２５℃で、１〜５日間、好ましくは２〜３日間である
。５℃より低かったり、又は、■日間より短かいとエキ
スが十分抽出されない。４０℃より高いと内容成分の分
解が起こり易くなり、又、４日間より長いと内容成分と
溶媒が化学反応を起こす場合が考えられ好ましくない。

上記濃縮操作に於いては、常圧下でも減圧下でもよいが
、濃縮温度が４０℃以下で行なうのが好ましい。４０℃
より高いと含有蛋白質等熱に不安定な未知物質が変性し
、薬効に影響を与えると考えられるので好ましくない。

本発明の治療剤に於いては、上記粉体若しくはエキスの
他に治療剤に通常配合されるもの、例えば、治療剤が錠
剤等の場合、賦形剤等、又治療剤が液剤等の場合、可溶
化剤、溶解補助剤、防腐剤等が配合される。

可溶化剤としては例えば、ニラコールＨＣＯ−６０（日
本サーブァクタント工業製）、及びユニオツクスＨＣ−
６０（日本油脂製）等が挙げられる。又溶解補助剤とし
ては例えばエタノール及びグリセリン等が挙げられる。

更に防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エチル、安息香
酸及びこれらの混合物等が挙げられる。

本発明の治療剤の組成に於いて、上記海藻類の粉体若し
くはエキスの量は、治療剤の０．５〜５重量％、好まし
くは２〜４重量％である。

又、上記カルシウムの粉体若しくはエキスの量は、治療
剤の０．５〜５重量％である。好ましくは１〜２重量％
である。

その他の添加剤として例えば、矯味剤、甘味剤及び着色
剤等を配合しても良い。

本発明の治療剤の製剤法は通常の方法でよく、例えば錠
剤として製剤する場合は、上記各配合剤をトウモロコシ
デンプン等で均一に混合しこれを例えば錠剤成型機等で
５０〜５００Ｍｇ、好ましくはｌＯＯ〜２００１９の錠
剤に成型してもよい。

また液剤として製剤する場合は、上記各配合剤をニラコ
ール等で均一に撹拌混合した１０〜１００　ｔａＱ、好
ましくは２５〜５０ｍ１２の液剤を、適当な容器、例え
ばガラス瓶等に入れてこれを治療剤としても良い。

本発明の治療剤の服用量は、成人に対し、その海草類粉
末として１〜ｌＯｇ／日である。ｔｇよ−り少ないと本
発明の治療効果が得られず、又１０ｇより多いと合成薬
剤の様に副作用発生の恐れはないが、過剰量が無駄に排
出され好ましくない。

〔発明の効果〕

本発明により、閉経後の女性及び通常の青少年等の骨粗
鬆症の予防および治療に非常に有効で且つ副作用のない
治療剤を提供することが出来る。

〔実施例〕

以下本発明を実施例で更に詳細に説明するが、本発明は
これら実施例に限定されるものではない。

実施例！ ワカメの全草を３日間天日乾燥し、更に通風乾燥機を用
いて８０℃で２４時間乾燥した後、これを粉砕して２０
０メツシユ以下の粉末とした。

上記ワカメ粉末２．５ｇ１及び２００メツシユ以下に粉
砕したボレイ末２．５ｇにトウモロコシデンプン粉末１
０ｇ、乳糖粉末２０ｇ１力ルボキシメチルセルロースカ
ルシウム粉末１０ｇ１微結晶セルロース４０ｇ１ポリビ
ニルピロリドン粉末５ｇ及びタルク粉末１０ｇを添加し
て均一に混合し、常法により湿式造粒し、これを錠剤成
型機にて１錠２００１１９の錠剤を調製した。

実施例２ 実施例１のワカメ粉末１００ｇを、５０％エタノール５
００１１１２で時々撹拌しながら室温で３日間冷浸した
。次いで濾過し濾液を分取した。同じ操作を３回繰り返
し、すべての濾液を合わして１００＋＋＋ｍＨｇの減圧
下４０℃以下で溶媒を留去し濃縮してワカメエキスを得
た。

同様に２００メツシユ以下に粉砕した鹿茸５ｇを、５０
％エタノール３０ｘＱで時々撹拌しながら室温で３日間
冷浸した。次いで濾過し濾液を分取した。同じ操作を３
回繰り返し、すべての濾液を合わして２００ｘｘＨｇの
減圧下４０°Ｃ以下で溶媒を留去ｊ、濃縮して鹿茸エキ
スを得た。

次いで上記ワカメエキス１０００ｍｇ、鹿茸エキス３０
０ｆｆｇ、ＨＣＯ−６０１２０５１９、トウガラシチン
キ０．０５＋ａ１２．白糖５ｇ、　１り／　−／Ｉ１０
　。

５ｍ１２、パラオキシ安息香酸エチル２４だ９及び安息
香酸２Ｒ９をよく混合して均一溶液を得た。この溶液３
０−をアンプル瓶に入れて治療剤を得た。

薬理活性及び毒性試験 試験例１〜６ ６迎合ウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系ラットを用いて薬
理活性試験した。表−ｌに示すように１群８〜９匹から
成る試験ラット６群に、それぞれ表−ｌに示す組成の飼
料を４週間自然摂取させて骨乾燥重量、灰分量および骨
折破力を測定し、骨の発育状況を調べた。尚、試験例１
〜５の各飼料は、試験例６の通常の飼料よりもカルシウ
ム含量の少ない低カルシウム飼料である。

表＝１から分かるように、試験例４のワカメ粉末とボレ
イ末を含有する低カルシウム飼料を与えたラットは、こ
れらを含まない他の低カルシウム飼料を与えたラット（
即ち、試験例１〜３及び５のラット）よりも、骨乾燥重
量、灰分量及び骨折破力のいずれに於いても優れた値を
示し、カルシウムを十分含む通常の飼料を与えたラット
（即ち、試験例６のラット）にほぼ近い値となっている
。

これらの結果から本発明の治療剤は、顕著な骨強化作用
を有する。

１）：オリエンタル酵母工業（株）製飼育用ＭＰ固形飼
料（１，２％のＣａ含有）。

２）Ｃａをパントテン酸カルシウムとして０．００２％
含有。

３）、４）：ラッ）１群当たりの平均値上標準偏差。

５）：ラット脛骨の骨折破力（骨破壊機にて測定）。

試験例７ １群！０匹のｄｄ−Ｙ系雄性マウス３群それぞれに水、
飼料とも自由に与えてボレイ末、ワカメ粉末及びボレイ
ーワカメ混合末をそれぞれ体重１ｋｇ当たり２０００Ｒ
９の服用量で毎日１週間経口投与して毒性試験した。１
週間マウスを観察した結果、死亡例はなく、又中毒症状
も全く見られなかったことより、本発明の治療剤は全く
毒性がないことが判った。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、海藻類とカルシウムからなる骨粗鬆症治療剤。