JP6896792B2 - フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 - Google Patents
フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6896792B2 JP6896792B2 JP2019094350A JP2019094350A JP6896792B2 JP 6896792 B2 JP6896792 B2 JP 6896792B2 JP 2019094350 A JP2019094350 A JP 2019094350A JP 2019094350 A JP2019094350 A JP 2019094350A JP 6896792 B2 JP6896792 B2 JP 6896792B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- controlled release
- fumaric acid
- acid ester
- composition
- tablet
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/225—Polycarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
- A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約70%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約92%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約94%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約95%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約98%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約99%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約99%w/wが放出される。
本発明組成物中の活性物質はあらゆるフマル酸エステルである。本発明のある態様において、該フマル酸エステルは、好ましくはジメチルフマレート、ジエチルフマレート、ジプロピルフマレート、ジブチルフマレート、ジペンチルフマレート、メチル-エチルフマレート、メチル-プロピルフマレート、メチル-ブチルフマレート、メチル-ペンチルフマレート、モノメチルフマレート、モノエチルフマレート、モノプロピルフマレート、モノブチルフマレート、およびモノペンチルフマレートからなる群から選ばれる(その医薬的に許容される塩を含む)。
化粧品および/または医薬組成物
i)第1に、水(GI管から)が周囲から剤形内に拡散し、
ii)第2に、該剤形内に存在する少なくともいくらかの該フマル酸エステルが水の作用により溶解し、
iii)該溶解したフマル酸エステルが剤形から周囲(すなわちGI管)中に拡散する。
1日に2回またはそれ以上投与するよう設計された組成物
pH非依存性放出
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%が放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%が放出される、および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される、および/または
該組成物中に含まれるフマル酸エステルの総量が試験開始後の最初の12時間以内に放出される。
pH制御放出
試験開始後の最初の2時間以内に該フマル酸エステルの総量の少なくとも約1%w/w、例えば少なくとも約2%w/w、少なくとも約3%w/w、または約5%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約35%w/w、例えば約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該フマル酸エステルの総量の約10%〜約70%w/w、約10%〜約65%w/w、約10%〜約60%w/w、約15%〜約50%w/w、約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約20%w/w、または約25%w/が放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約92%w/w、例えば約10%〜約92%w/w、約20%〜約85%w/w、約20%〜約80%w/w、約20%〜約70%w/w、約25%〜約60%w/w、約25%〜約55%w/w、約30%〜約50%w/w、または約35%w/w、または約40%w/w、または約45%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約94%w/w、例えば約15%〜約94%w/w、約25%〜約90%w/w、約30%〜約85%w/w、約35%〜約80%w/w、約35%〜約75%w/w、約40%〜約70%w/w、約45%〜約70%w/w、約55%〜約70%w/w、約60%〜約70%w/w、または約45%w/w、または約50%w/w、または約55%w/w、または約60%w/w、または約65%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約95%w/w、例えば約35%〜約95%w/w、約40%〜約90%w/w、約45%〜約85%w/w、約50%〜約85%w/w、約55%〜約85%w/w、約60%〜約85%w/w、約65%〜約85%w/w、約70%〜約85%w/w、約75%〜約85%w/w、または約65%w/w、または約70%w/w、または約75%w/w、または約80%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約98%w/w、例えば約45%〜約98%w/w、約50%〜約98%w/w、約55%〜約98%w/w、約60%〜約98%w/w、約65%〜約98%w/w、約70%〜約98%w/w、約75%〜約95%w/w、約80%〜約95%w/w、約85%〜約95%w/w、または約75%w/w、または約80%w/w、または約85%w/w、または約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約99%w/w、例えば約60%〜約99%w/w、約70%〜約99%w/w、約80%〜約99%w/w、約90%〜約99%w/w、または約95%w/wが放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約20%〜約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約50%〜約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約60%〜約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約70%〜約95%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約75%〜約97%w/wが放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約20%〜約75%w/wが放出される、
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約50%〜約90%w/wが放出される、
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約60%〜約90%w/wが放出される、
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約70%〜約95%w/wが放出される、
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約75%〜約97%w/wが放出される、
試験開始後の最初の8時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも85%w/wが放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約20%〜約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約45%〜約70%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約65%〜約85%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約75%〜約90%w/wが放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約20%〜約50%w/wが放出される、
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約45%〜約70%w/wが放出される、
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約65%〜約85%w/wが放出される、
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約75%〜約90%w/wが放出される、
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも80%が放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約50%〜約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約70%〜約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約80%〜約90%w/wが放出される。
ここで、試験開始後の最初の2時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ5%w/wが放出される、
試験開始後の最初の3時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約50%〜約75%w/wが放出される、
試験開始後の最初の4時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約70%〜約90%w/wが放出される、
試験開始後の最初の5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の約80%〜約90%w/wが放出される、
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約90%w/wが放出される。
徐々のpH変化に及ぶ放出(「ハーフチェンジ」法)
タンパク質1mgあたり800〜2500単位の活性を含むブタ胃粘膜由来の精製ペプシン3.2gおよびNaCl 2.0gを7.0mlの塩化水素酸に溶解し、十分な水を加えて1000mLとする。得られた試験溶液はpH約1.2である。
100mLの合成/模擬胃液は、290mgのNaCl、70mgのKCl、27mgのKH2PO4を含み、十分なHClでpH2.0に調整する。さらに、該胃液は、100mgのペプシンと300mgのムチンを含む。
6.8gのリン酸2水素カリウムを250mLの水に溶解する。混合し、77mLの0.2N水酸化ナトリウムおよび500mLの水を加える。10.0gのパンクレアチンを加え、該溶液を混合し、該溶液を混合し、次いで0.2 N水酸化ナトリウムまたは0.2N塩酸を加えてpH6.8±0.1に調整する。得られた溶液を水で1000mLに希釈する。
100mLの合成/模擬腸液は、30mgのKCl、50mgのCaCl2、20mgのMgCl2を含み、十分なNaHCO3でpH7.5に調整する。さらに、該腸液は30mgのトリプシン、900mgのパンクレアチン、900mgの凍結乾燥胆汁、および30mgの尿素を含む。
試験開始後の最初の3時間以内に該フマル酸エステルの総量の約20%〜約40%w/w、約20%〜約35%w/w、または約30%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の3時間以内に該フマル酸エステルの総量の少なくとも約12%w/w、例えば約12%〜約50%w/w、約15%〜約45%w/w、約20%〜約40%w/w、約20%〜約35%w/w、約22%〜約35%w/w、または約25%w/w、または約30%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量の約25%〜約40%w/w、約30%〜約40%w/w、または約40%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量の少なくとも約76%w/w、例えば約76%〜約95%w/w、約80%〜約90%w/w、または約80%w/w、または約85%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約40%w/w、例えば約10%〜約40%w/w、約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/w、または約30%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約81%w/w、例えば約81%〜約96%w/w、約85%〜約95%w/w、約85%〜約90%w/w、または約80%w/w、または約85%w/w、または約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約50%w/w、例えば約20%〜約50%w/w、約25%〜約45%w/w、約30%〜約45%w/w、または約40%w/w、または約45%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約82%w/w、例えば、約82%〜約99%w/w、約85%〜約99%w/w、約85%〜約95%w/w、または約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約65%w/w、例えば約25%〜約65%w/w、約30%〜約65%w/w、約35%〜約60%w/w、約40%〜約60%w/w、約50%〜約6O%w/w、または約55%w/w、または約60%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の8時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の8時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約92%w/w、例えば約30%〜約92%w/w、約35%〜約90%w/w、約40%〜約85%w/w、約45%〜約80%w/w、約50%〜約75%w/w、約55%〜約75%w/w、約60%〜約75%w/w、または約65%w/w、または約70%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される。
徐 放
試験開始後の最初の6時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約35%w/w、例えば約15%〜約35%w/w、例えば約20%〜約30%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の以最初の8時間内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、例えば約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の10時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、例えば約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される,および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、例えば約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される。
1日1回投与するよう設計された組成物
pH非依存性放出
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の13.5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の18時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される、および/または
該組成物に含まれるフマル酸エステルは試験開始後の最初の18時間以内に放出される。
pH制御放出
試験開始後の最初の2時間以内に該フマル酸エステルの総量の少なくとも約1%w/w、例えば少なくとも約2%w/w、少なくとも約3%w/w、または約5%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約90%w/w、例えば約5%〜約90%w/w、約5%〜約85%w/w、約10%〜約80%w/w、約10%〜約70%w/w、約10%〜約65%w/w、約10%〜約60%w/w、約15%〜約50%w/w、約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約20%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4.5時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約35%w/w、例えば約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約92%w/w、例えば約10%〜約92%w/w、約20%〜約85%w/w、約20%〜約80%w/w、約20%〜約70%w/w、約25%〜約60%w/w、約25%〜約55%w/w、約30%〜約50%w/w、または約35%w/w、または約40%w/w、または約45%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の6時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約94%w/w、例えば約15%〜約94%w/w、約25%〜約90%w/w、約30%〜約85%w/w、約35%〜約80%w/w、約35%〜約75%w/w、約40%〜約70%w/w、約45%〜約70%w/w、約55%〜約70%w/w、約60%〜約70%w/w、または約45%w/w、または約50%w/w、または約55%w/w、または約60%w/w、または約65%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約95%w/w、例えば約35%〜約95%w/w、約40%〜約90%w/w、約45%〜約85%w/w、約50%〜約85%w/w、約55%〜約85%w/w、約60%〜約85%w/w、約65%〜約85%w/w、約70%〜約85%w/w、約75%〜約85%w/w、または約65%w/w、または約70%w/w、または約75%w/w、または約80%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約98%w/w、例えば約45%〜約98%w/w、約50%〜約98%w/w、約55%〜約98%w/w、約60%〜約98%w/w、約65%〜約98%w/w、約70%〜約98%w/w、約75%〜約95%w/w、約80%〜約95%w/w、約85%〜約95%w/w、または約75%w/w、または約80%w/w、または約85%w/w、または約90%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の9時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のがほぼ約99%w/w、例えば約60%〜約99%w/w、約70%〜約99%w/w、約80%〜約99%w/w、約90%〜約99%w/w、または約95%w/w放出される、および/または
試験開始後の最初の13.5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される。
徐々のpH変化における放出(「ハーフチェンジ」法)
試験開始後の最初の3時間以内に該フマル酸エステルの総量の少なくとも約12%w/w、例えば約12%〜約60%w/w、約15%〜約50%w/w、約20%〜約40%w/w、約20%〜約35%w/w、または約25%w/w、または約30%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の4時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約35%w/w、例えば約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の5時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約45%w/w、例えば約10%〜約45%w/w、約15%〜約40%w/w、約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/w、または約30%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の7時間以内に該フマル酸エステルの総量のほぼ約65%w/w、例えば約20%〜約65%w/w、約20%〜約60%w/w、約20%〜約50%w/w、約25%〜約45%w/w、約30%〜約45%w/w、または約40%w/w、または約45%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の8時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約92%w/w、例えば約25%〜約92%w/w、約25%〜約90%w/w、約30%〜約80%w/w、約35%〜約70%w/w、約40%〜約65%w/w、約45%〜約60%w/w、約50%〜約60%w/w、または約55%w/w、または約60%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の8時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の12時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約99%w/w、例えば約30%〜約99%w/w、約30%〜約95%w/w、約35%〜約90%w/w、約40%〜約85%w/w、約45%〜約80%w/w、約50%〜約75%w/w、約55%〜約75%w/w、約60%〜約75%w/w、または約65%w/w、または約70%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の12.5時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の18時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される。
徐 放
試験開始後の最初の7時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約35%w/w、例えば約15%〜約35%w/w、約20%〜約30%w/w、または約25%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の11時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約60%w/w、例えば約30%〜約60%w/w、約40%〜約55%w/w、または約50%w/wが放出される、および/または
試験開始後の最初の14時間以内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量のほぼ約85%w/w、例えば約50%〜約85%w/w、約60%〜約80%w/w、または約75%w/wが放出される、および/または
試験開始後の以最初の18時間内に該組成物中に含まれる該フマル酸エステルの総量の少なくとも約80%w/w、例えば約80%w/wまたはそれ以上、約85%w/wまたはそれ以上、約90%w/wまたはそれ以上、または約95%w/wまたはそれ以上が放出される。
1:Mt = M0 + k0 *t
2:InMt = InM + k1 *t
3:Mt = M0 + kH *t1/2
1)顆粒
顆粒は、濃度約10〜約90%、特に約50〜約70%の活性物質を、造粒用賦形剤、例えば医薬的に許容されるポリマー、例えばエチルセルロース、例えばEthocel(登録商標)NFプレミアム、またはメタクリル酸/アクリル酸コポリマー、例えばアンモニオメタクリレートコポリマータイプAおよびB(重量比1:9〜9:1)またはメタクリル酸コポリマーAおよびB(重量比1:9〜9:1)と濃度約2〜約40%で混合し造粒することにより製造してよい。濃度約1〜約40%の、親水性賦形剤、例えばポリエチレングリコール(PEG)、ポビドン、ヒドロキシルプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシエチルデンプン(HES)もしくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、および/または濃度約0.01〜約3%のHLB値8以上の医薬的に許容される界面活性剤を混合してよい。
2)微晶質製剤
3)カプセル剤およびサシェー剤
4)錠剤
用 量
本発明のある局面において、該制御放出医薬組成物はカプセル形である。
a. 乾癬
b. 乾癬性関節炎
c. 神経皮膚炎
d. 炎症性腸疾患、例えば
i. クローン病
ii. 潰瘍性大腸炎
e. 自己免疫疾患:
i. 多発性関節炎
ii. 多発性硬化症(MS)
iii. 若年発症糖尿病
iv. 橋本甲状腺炎
v. バセドウ病
vi. SLE(全身性エリテマトーデス)
vii. シェーグレン症候群
viii. 悪性貧血
ix. 慢性活動性(狼瘡)肝炎
x. 関節リウマチ(RA)
xi. 視神経炎。
1. 痛み、例えば神経根痛、神経根障害関連痛、ニューロパシー痛、または坐骨神経痛/坐骨神経痛の痛み
2. 臓器移植(拒絶の予防)
3. サルコイドーシス
4. リポイド類壊死症
5. 環状肉芽腫。
a)局所抗乾癬薬、例えば1)ビタミンDまたはその誘導体(カルシポトリオール、カルシポトリエン)、2)コルチコステロイド(例えば、ベタメタゾン、デソキシメタゾン、フルオシノロン、モメタゾン、ヒドロコーチゾンアセポネート、フルチカゾン、クロベタゾール、クロベタゾン、ヒドロコーチゾンブチレート、デソニド、トリアムシノロン、またはヒドロコーチゾン)、3)タザロテン、4)ジトラノール、5)タクロリムス(FK-506)、および他のカルシネウリン阻害剤、例えばピメクロリムス、または6)1〜5のあらゆる組み合わせ、および/または
b)経口抗乾癬薬、例えば1)経口レチノイド(例えばアシトレチンまたはエトレチネート)(PUVAと組み合わせてまたは組み合わせずに)、2)シクロスポリンおよび他のカルシネウリン阻害剤、例えばISA247、タクロリムスおよびピメクロリムス、3)メトトレキセート、4)ヒドロキシウレア、5)アザチオプリン、6)スルファサラジン、7)フマレート誘導体(例えば、Fumaderm(登録商標)またはBG-12)、8)ロシグリタゾン(Avandia)および他のペルオキシソーム増殖因子活性化γ(PPARγ)アゴニストまたはモジュレーター、例えばピオグリタゾン、ファルグリタザル、GW1929、GW7845、MC-555、MBX-102/MBX-10、MBX-1828、MBX-2044、CLX-0921、R-483、レグリタザル、ナベグリタザル(LY-519818/LY-818)、ネトグルタゾン(MCC-555)、CS-7017、トログリタゾン、シグリタゾン、テサグルタザル、イサグリタゾン、バラグリタゾン、ムラグリタザル、TAK-654、LBM642、DRF 4158、EML 4156、T-174、TY-51501、TY-12780、VDO-52、またはAMG-131(T131)、または1〜8のあらゆる組み合わせ、および/または
c)非経口投与抗乾癬薬、例えば1)アレファセプト(Amevive)、2)エタネルセプト(Enbrel)、3)エファリズマブ(Raptiva)、4)オネルセプト、5)アダリムマブ(Humira)、または1〜5のあらゆる組み合わせ、および/または
d)腸内または非経口経路で投与される、上記c)項に記載していないTNFα阻害剤(例えば、CDP 870またはインフリキシマブ(Remicade))、および/または
e)チソカリシトレート、および/またはNCX 1022および/またはIDEC-131および/またはMEDI-507、および/または
f)NSAID、またはCOXまたはLOX阻害剤、例えば、COX-2阻害剤またはCOX/5-LOX阻害剤、および/または
g)抗糖尿病薬または抗肥満薬、例えばビグアニド、例えばメトホルミン;メトホルミンXR;スルホニルウレア、例えばクロルプロパミド、グリピジド、グリクラジド、グリブリド/グリベンクラミドまたはグリメピリド;グルコバンス(メトホルミン+フリブリド);メタグリプ(グリピジド+メトホルミン);ペルオキシソーム増殖因子活性化γ(PPARγ)アゴニストまたはモジュレーター、例えばロシグリタゾン(Avandia)、ピオグリタゾン、ファルグリタザル、GW1929、GW7845、MC-555、MBX-102/MBX-10、MBX-1828、MBX-2044、CLX-0921、R-483、レグリタザル、ナベグリタザル(LY-519818/LY-818)、ネトグリタゾン(MCC-555)、CS-7017、トログリタゾン、シグリタゾン、テサグリタザル、イサグリタゾン、ベラグリタゾン、ムラグリタザル、TAK-654、LBM642、DRF 4158、EML 4156、T-174、TY-51501、TY-12780、VDO-52、またはAMG-131(T131);アバンダメト(ロシグリタゾン+メトホルミン);アクトス(ピオグリタゾン+メトホルミン);アバンダリル(ロシグリタゾンマレエート+グリメピリド);アクトス(ピグリタゾン+メトホルミン);アバンダリル(ロシグリタゾンマレエート+グリメピリド);ベンゾイミダゾール、例えばFK-614;CS-917;TA-1095;ONO-5129;TAK-559;TAK-677/AJ-9667;d-フェニルアラニン誘導因子、例えばセナグリニド;c-3347;NBI-6024;イングリホリブ;BVT 3498;LY 929;SGLT2阻害剤;CS 011;BIM 51077;R1438;R1439;R1440;R1498;R1499;AVE0847;AVE 2268;AVE 5688;AVE 8134;TA-6666;AZD 6370;SSR 162369;TLK-17411;NN 2501;MK 431;KGA-2727;MK-767;CS-872;β-3レセプターアンタゴニスト、例えばN-5984;α-グルコシダーゼ阻害剤、例えばアカルボース、ボグリボーズ、またはミグリトール;グリニチド/メグリチニド類似体またはカルバモイルメチル安息香酸(bensoeic acid)誘導体、例えばミチグリニド、レパグリニド、またはナテグリニド;DPP-IV阻害剤、例えばLAF 237(ビルダグリプチン)、DPP728、P93/01、P32/98、PT-630、またはサキサグリプチン;GLP-1またはGLP-1類似体、例えばエキセナチド、エキセナチド-LAR、リラグルチド(NN 2211)、ZP10/AVE0010、LY307161、ベタトロピン、CJC-1131、GTP-010、SUN E7001、またはAZM 134;プラムリニチドアセテート;インスリンまたはインスリン類似体、例えばヒューマログ(インスリンリスプロ)、ヒューマリン、ノボリン、ノボログ/ノボラピッド(インスリンアスパート)、アピドラ(インスリングルイシン)、ランタス(インスリングラルギン)、エクスベラ、レベミル/NN 304(インスリンデテミル)、AERx/NN 1998、インスマン、肺インスリン、またはNN 344;シブトラミン、または他のセロトニンおよびノルアドレナリンのシナプス前再取り込み遮断薬;オルリスタット、および他のGIリパーゼ阻害剤;β3-アドレナリンレセプターアゴニスト;脱共役タンパク質;PPARγの(特異的)アンタゴニスト(ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγ);インスリン分泌促進剤;リモナバントおよび他のCB1エンドカンナビノイドアンタゴニスト;ブプロピオン;トピラメート;レプチンアゴニスト;毛様体神経栄養因子;ヒトペプチドホルモン断片のペプチド類似体177-191;コレシストキニン-Aレセプターアゴニスト;メラノコルチン-3アゴニスト;ノルアドレナリン作動薬、例えばフェンテルミン、ジエチルプロピオン、フェンジメトラジン、またはベンズフェタミン;または上記抗糖尿病薬または抗肥満薬のあらゆる組み合わせ、および/または
h)物質乱用、例えばアルコール乱用の治療に潜在的に有用な薬剤、例えばナルトレゾン、アカンプロセート、ジスルフィラム、またはビビトレックス(ナルトレゾン長時間作用注射)、および/または
i)クローン病の治療に潜在的に有用な薬剤、例えば
1. 5-ASA化合物、例えばスルファサラジン、経口5-ASA製剤、または直腸5-ASA製剤、
2. グルココルチコステロイド、例えば全身性ステロイド(例えば、ブデソニドまたはプレドニゾロン)または局所作用ステロイド(例えば、ブデソニド)、
3. 抗生物質、例えばメトロニダゾールまたはキノロン(例えば、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ノルフルキサシン、レボフロキサシン、またはモキシフロキサシン)、
4. 免疫抑制剤、例えばアザチオプリン、6-メルカプトプリン、またはメトトレキセート、
5. 栄養療法、例えば元素または高分子製剤、またはプレ-およびプロバイオティクス、
6. 生物療法、例えば、TNF-α阻害剤、例えばインフリキシマブ、アダリムマブ、CDP870、CDP571、エタネルセプト、またはオネルセプト、
7. 対症療法剤、例えば抗下痢剤または抗痙攣剤。
a)制酸剤、例えば1)水酸化マグネシウム、2)三ケイ酸マグネシウム、3)水酸化アルミニウムゲル、3)炭酸水素ナトリウム、4)マガルドラト、または1〜5のあらゆる組み合わせ、および/または
b)ヒスタミンH-2アンタゴニスト、例えば1)シメチジン、2)ラニチジン、3)ニザチジン、4)ファモチジン、5)ロキサチジン、6)ラフタジン、または1〜6のあらゆる組み合わせ、および/または
c)細胞保護剤、例えば1)スクラルファート、2)トリカリウムジクチトラトビスムテート、3)カルベノキソロン、4)プロスタグランジンE-2類似体、例えばミソプロストール、5)エカベト、6)セトラキセートHCl、7)テプレノン、8)トロキシピド、9)ジシクロミン塩酸、10)ソファルコンまたは1〜10のあらゆる組み合わせ、および/または
d)プロトンポンプ阻害剤(PPI)、例えば1)オメプラゾール、2)エソメプラゾール、3)ランソプラゾール、4)パントプラゾール、5)ラベプラゾール、6)CS-526/R-105266、7)AZD 0865、8)ソラプラザン、または1〜8のあらゆる組み合わせ、および/または
e)NSAIDまたはCOXまたはLOX阻害剤、例えば、COX-2阻害剤またはCOX/5-LOX阻害剤、および/または
f)ペントキシフィリン(例えば用量範囲400〜800mg/日で)。
錠剤の製造
200g顆粒を、150g微晶質セルロース(例えば、Avicel(登録商標) 102)、97.5gラクトース(例えば、Tablettose(登録商標))、10gナトリウムカルボキシメチルセルロース(例えば、Ac-Di-Sol(登録商標))、および25gデンプンと30分間混合する。次に、10gステアリン酸マグネシウムおよび7.5g非晶質二酸化ケイ素(例えば、Aerosil(登録商標) 200)を加え、粉末混合物を5分間混合する。
実施例2
錠剤の製造
実施例3
カプセルの製造
実施例4
錠剤の腸溶コーティング
実施例5
カプセルの製造
実施例6
顆粒の製造
実施例7
顆粒の製造
実施例8
顆粒の製造
実施例9
コート顆粒の製造
実施例10
コート顆粒の製造
実施例11
コート顆粒の製造
この顆粒を実施例1および3に記載した方法を用いて錠剤またはカプセルに製造することができる。
実施例12
コート顆粒の製造
この顆粒を実施例1および3に記載した方法を用いて錠剤またはカプセルに製造することができる。
実施例13
コート顆粒の製造
実施例14
コート顆粒の製造
実施例15
コート微結晶の製造
実施例16
錠剤の製造
実施例17
錠剤の製造
混合物を直径10mm、重量約260mg、および硬さ約50Nの錠剤に圧縮する。錠剤を実施例4に記載の方法を用いて腸溶コートする。
実施例18
コート微結晶の製造
実施例19
コート微結晶の製造
実施例20
微結晶の製造
実施例21
コート微結晶の製造
実施例22
錠剤の製造
実施例23
コート微結晶の製造
実施例24
顆粒の製造
実施例25
顆粒の製造
実施例26
錠剤の製造
実施例27
錠剤の製造
実施例28
実施例29
錠剤の製造
実施例30
カプセル剤のpH制御放出溶出プロフィールの測定
実施例31
非腸溶性錠剤のpH制御放出溶出プロフィールの測定
実施例32
実施例33
実施例34
Claims (11)
- 制御放出錠剤または制御放出カプセルであって、その錠剤またはカプセルの外層を形成する、一つもしくはそれ以上の腸溶コーティングポリマーを含み、
その錠剤またはカプセルは、唯一のフマル酸エステル活性物質としてのフマル酸ジメチル(DMF)を含む顆粒もしくは微晶質製剤を含み、
その顆粒または微晶質製剤はDMFを50−90%(重量)含有し、
該顆粒はさらに、エチルセルロースおよびメタクリル酸/アクリル酸コポリマーよりなる群から選択される、一つもしくはそれ以上の薬学上許容されるポリマーを該顆粒の2-40%(重量)含有し、該微晶質製剤はさらに、エチルセルロースを該微晶質製剤の10-50%(重量)含有する、制御放出錠剤または制御放出カプセル。 - 錠剤である、請求項1に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- カプセルである、請求項1に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- 該カプセルが顆粒を含む、請求項3に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- 該カプセルが微晶質製剤を含む、請求項3に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- 該錠剤または該カプセルが微晶質製剤を含み、その微晶質製剤がエチルセルロースでコーティングされている、請求項1に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- 該錠剤または該カプセルが顆粒を含み、その顆粒がエチルセルロースまたはメタクリル酸/アクリル酸コポリマーでコーティングされている、請求項1に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- 該微晶質製剤がエチルセルロースを含むコーティングを有する、請求項5に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- その一つもしくはそれ以上の腸溶コーティングポリマーが、ポリアクリルアミド、フタレート誘導体、炭水化物の酸フタレート、アミロースアセテートフタレート、セルロースアセテートフタレート、セルロースエステルフタレート、セルロースエーテルフタレート、ヒドロキシプロピルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルエチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチルセルロースフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ポリアクリルメタクリル酸コポリマー、セラックまたはビニルアセテートおよびクロトン酸コポリマーを含む、請求項1に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- そのカプセルの外層を形成する、一つもしくはそれ以上の腸溶コーティングポリマーがポリアクリルメタクリル酸コポリマーである、請求項9に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
- そのカプセルの外層を形成する、一つもしくはそれ以上の腸溶コーティングポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートを含む、請求項9に記載の制御放出錠剤または制御放出カプセル。
Applications Claiming Priority (11)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DKPA200401546 | 2004-10-08 | ||
DKPA200401546 | 2004-10-08 | ||
DKPA200401736 | 2004-11-10 | ||
DKPA200401736 | 2004-11-10 | ||
DKPA200500211 | 2005-02-11 | ||
DKPA200500211 | 2005-02-11 | ||
DKPA200500419 | 2005-03-23 | ||
DKPA200500419 | 2005-03-23 | ||
US69151305P | 2005-06-16 | 2005-06-16 | |
US60/691,513 | 2005-06-16 | ||
JP2018017332A JP2018087220A (ja) | 2004-10-08 | 2018-02-02 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2018017332A Division JP2018087220A (ja) | 2004-10-08 | 2018-02-02 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2019147832A JP2019147832A (ja) | 2019-09-05 |
JP2019147832A5 JP2019147832A5 (ja) | 2019-10-17 |
JP6896792B2 true JP6896792B2 (ja) | 2021-06-30 |
Family
ID=50726313
Family Applications (5)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007535023A Pending JP2008515822A (ja) | 2004-10-08 | 2005-10-07 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2012267572A Pending JP2013064007A (ja) | 2004-10-08 | 2012-12-06 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2015139809A Pending JP2015227350A (ja) | 2004-10-08 | 2015-07-13 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2018017332A Pending JP2018087220A (ja) | 2004-10-08 | 2018-02-02 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2019094350A Active JP6896792B2 (ja) | 2004-10-08 | 2019-05-20 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
Family Applications Before (4)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007535023A Pending JP2008515822A (ja) | 2004-10-08 | 2005-10-07 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2012267572A Pending JP2013064007A (ja) | 2004-10-08 | 2012-12-06 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2015139809A Pending JP2015227350A (ja) | 2004-10-08 | 2015-07-13 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
JP2018017332A Pending JP2018087220A (ja) | 2004-10-08 | 2018-02-02 | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (29) | US20140099364A2 (ja) |
EP (9) | EP2965751A1 (ja) |
JP (5) | JP2008515822A (ja) |
CY (5) | CY1113792T1 (ja) |
DE (4) | DE14172396T1 (ja) |
DK (4) | DK2316430T3 (ja) |
ES (5) | ES2582942T3 (ja) |
FR (1) | FR15C0074I2 (ja) |
HK (1) | HK1108836A1 (ja) |
HR (1) | HRP20170677T1 (ja) |
HU (3) | HUE031950T2 (ja) |
LT (2) | LT2801354T (ja) |
LU (1) | LU92871I2 (ja) |
ME (2) | ME02253B (ja) |
PL (4) | PL2801354T3 (ja) |
PT (4) | PT2801354T (ja) |
RS (2) | RS55936B1 (ja) |
SI (4) | SI2801354T1 (ja) |
WO (1) | WO2006037342A2 (ja) |
Families Citing this family (80)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19853487A1 (de) | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Dialkylfumaraten |
ITMI20110713A1 (it) | 2011-04-29 | 2012-10-30 | Bracco Imaging Spa | Processo per la preparazione di un derivato solfatato di3,5-diiodo-o-[3-iodofenil]-l-tirosina |
ITMI20022394A1 (it) | 2002-11-13 | 2004-05-14 | Bracco Spa | Uso di triiodotironina 3-solfato come farmaco ad attivita' tireomimetica e relative formulazioni farmaceutiche. |
CA2526586C (en) | 2003-09-09 | 2010-03-16 | Fumapharm Ag | The use of fumaric acid derivatives for treating cardiac insufficiency, and asthma |
EP2965751A1 (en) * | 2004-10-08 | 2016-01-13 | Forward Pharma A/S | Controlled release pharmaceutical compositions comprising a fumaric acid ester |
US7803817B2 (en) | 2005-05-11 | 2010-09-28 | Vecta, Ltd. | Composition and methods for inhibiting gastric acid secretion |
US7981908B2 (en) * | 2005-05-11 | 2011-07-19 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
EP1940382A2 (en) * | 2005-10-07 | 2008-07-09 | Aditech Pharma AB | Combination therapy with fumaric acid esters for the treatment of autoimmune and/or inflammatory disorders |
US20080299196A1 (en) * | 2005-10-07 | 2008-12-04 | Aditech Pharma Ab | Controlled Release Pharmaceutical Compositions Comprising a Fumaric Acid Ester |
US8414921B2 (en) * | 2005-12-16 | 2013-04-09 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin |
US20070142905A1 (en) * | 2005-12-16 | 2007-06-21 | Medtronic Vascular, Inc. | Medical devices to treat or inhibit restenosis |
JP5474541B2 (ja) | 2006-07-25 | 2014-04-16 | ベクタ・リミテッド | 小さいジカルボン酸の誘導体と組み合わせてppiを用いる胃酸分泌を阻害する組成物および方法 |
LT2653873T (lt) | 2007-02-08 | 2022-10-10 | Biogen Ma Inc. | Kompozicijos ir naudojimas, skirti išsėtinei sklerozei gydyti |
SI2139467T1 (sl) | 2007-02-08 | 2017-01-31 | Biogen Ma Inc. | Zaščita živčevja pri demielinizacijskih obolenjih |
NZ602496A (en) | 2008-08-19 | 2013-09-27 | Xenoport Inc | Prodrugs of methyl hydrogen fumarate, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use |
HK1252751A1 (zh) * | 2009-01-09 | 2019-05-31 | Fwp Ip Aps | 包含溶蝕骨架中的一種或多種富馬酸酯的藥物製劑 |
EP3295936A1 (en) * | 2009-01-09 | 2018-03-21 | Forward Pharma A/S | Pharmaceutical formulation comprising one or more fumaric acid esters in an erosion matrix |
CN102369000A (zh) * | 2009-01-09 | 2012-03-07 | 前进制药公司 | 包含一种或多种富马酸酯的药用组合物 |
EP2424357A4 (en) * | 2009-04-29 | 2012-10-10 | Biogen Idec Inc | TREATMENT OF NERVOUS GENERATION AND NERVE IGNITION |
DK2533634T3 (en) | 2010-02-12 | 2016-01-25 | Biogen Ma Inc | NEURO PROTECTIVE demyelinating diseases |
AU2011224350B2 (en) * | 2010-03-09 | 2015-07-02 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Alcohol resistant enteric pharmaceutical compositions |
CN107840813B (zh) * | 2011-04-08 | 2020-12-22 | 伯拉考成像股份公司 | 用于制备3,5-二碘-o-[3-碘苯基]-l-酪氨酸的硫酸化衍生物的方法 |
MX355421B (es) | 2011-06-08 | 2018-04-18 | Biogen Ma Inc | Proceso para preparar fumarato de dimetilo cristalino y de alta pureza. |
EP2782561A1 (en) * | 2011-11-24 | 2014-10-01 | Synthon BV | Controlled release particles comprising dimethyl fumarate |
WO2013076216A1 (en) | 2011-11-24 | 2013-05-30 | Synthon Bv | Controlled release particles comprising dimethyl fumarate |
US20130158077A1 (en) * | 2011-12-19 | 2013-06-20 | Ares Trading S.A. | Pharmaceutical compositions |
US9504679B2 (en) | 2011-12-19 | 2016-11-29 | Bjoern Colin Kahrs | Pharmaceutical compositions comprising glitazones and Nrf2 activators |
US20130216615A1 (en) | 2012-02-07 | 2013-08-22 | David Goldman | Pharmaceutical Compositions Containing Dimethyl Fumarate |
KR20140129136A (ko) | 2012-02-07 | 2014-11-06 | 제노포트 인코포레이티드 | 모르폴리노알킬 푸마레이트 화합물, 약제학적 조성물 및 사용 방법 |
WO2014031897A1 (en) | 2012-08-22 | 2014-02-27 | Xenoport, Inc. | Oral dosage forms having a high loading of (n,n- diethylcarbamoyl)methyl methyl|(2e)but-2-ene-1,4-dioate |
US10945984B2 (en) | 2012-08-22 | 2021-03-16 | Arbor Pharmaceuticals, Llc | Methods of administering monomethyl fumarate and prodrugs thereof having reduced side effects |
ES2733961T3 (es) | 2012-12-21 | 2019-12-03 | Biogen Ma Inc | Derivados de fumarato sustituidos con deuterio |
US8669281B1 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-11 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
CA2906580C (en) | 2013-03-14 | 2019-10-29 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
US10179118B2 (en) | 2013-03-24 | 2019-01-15 | Arbor Pharmaceuticals, Llc | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate |
WO2014197860A1 (en) | 2013-06-07 | 2014-12-11 | Xenoport, Inc. | Method of making monomethyl fumarate |
WO2014205392A1 (en) | 2013-06-21 | 2014-12-24 | Xenoport, Inc. | Cocrystals of dimethyl fumarate |
CA2919381A1 (en) * | 2013-08-01 | 2015-02-05 | Xenoport, Inc. | Methods of administering monomethyl fumarate and prodrugs thereof having reduced side effects |
EP3492072A1 (en) * | 2013-08-26 | 2019-06-05 | Fwp Ip Aps | Pharmaceutical composition containing dimethyl fumarate for administration at a low daily dose |
JP2016534133A (ja) | 2013-09-06 | 2016-11-04 | ゼノポート,インコーポレイティド | (n,n−ジエチルカルバモイル)メチル メチル(2e)ブト−2−エン−1,4−ジオエートの結晶形態、その合成方法及び使用 |
CN105813634A (zh) * | 2013-12-12 | 2016-07-27 | 阿尔米雷尔有限公司 | 包含反丁烯二酸二甲酯的药物组合物 |
US10172794B2 (en) | 2013-12-13 | 2019-01-08 | Biogen Ma Inc. | Controlled release dosage form for once daily administration of dimethyl fumarate |
WO2015127450A1 (en) | 2014-02-24 | 2015-08-27 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Sulfonamide and sulfinamide prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
US9636318B2 (en) | 2015-08-31 | 2017-05-02 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms |
US9326947B1 (en) | 2014-02-28 | 2016-05-03 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release fumarate esters |
EP3110408B1 (en) | 2014-02-28 | 2019-01-16 | Banner Life Sciences LLC | Controlled release enteric soft capsules of fumarate esters |
US10098863B2 (en) | 2014-02-28 | 2018-10-16 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate esters |
MA39743A (fr) | 2014-03-14 | 2017-01-18 | Biogen Ma Inc | Fumarate de diméthyle et régimes de vaccination |
US9999672B2 (en) | 2014-03-24 | 2018-06-19 | Xenoport, Inc. | Pharmaceutical compositions of fumaric acid esters |
US20150298008A1 (en) * | 2014-04-16 | 2015-10-22 | Zynga Inc. | Systems and methods of incentivizing game play |
WO2016057133A1 (en) * | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release enteric soft capsules of fumarate esters |
WO2016061393A1 (en) | 2014-10-15 | 2016-04-21 | Xenoport, Inc. | Fumarate compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use |
MA40985A (fr) | 2014-11-17 | 2017-09-26 | Biogen Ma Inc | Méthodes de traitement de la sclérose en plaques |
MA40982A (fr) * | 2014-11-19 | 2017-09-26 | Biogen Ma Inc | Formulation de bille pharmaceutique comprenant du fumarate de diméthyle |
MA41139A (fr) * | 2014-12-11 | 2017-10-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Combinaison pharmaceutique comportant un agoniste sélectif du récepteur sip1 |
KR102283582B1 (ko) | 2014-12-23 | 2021-07-30 | 한미약품 주식회사 | 푸마르산 에스테르를 함유하는 미니-정제 형태의 약제학적 제제 |
WO2016113754A2 (en) * | 2015-01-14 | 2016-07-21 | Leiutis Pharmaceuticals Pvt, Ltd. | Novel oral dosage forms of dimethyl fumarate |
HRP20211269T1 (hr) * | 2015-02-08 | 2022-01-21 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Kompozicije prolijeka na bazi monometil fumarata |
WO2016147108A1 (en) * | 2015-03-17 | 2016-09-22 | Hetero Research Foundation | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate |
MA41785A (fr) * | 2015-03-20 | 2018-01-23 | Biogen Ma Inc | Procédés et compositions pour l'administration intraveineuse de fumarates pour le traitement de maladies neurologiques |
AU2016273068A1 (en) | 2015-06-01 | 2017-12-21 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd. | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate |
EP3310341A1 (en) | 2015-06-17 | 2018-04-25 | Biogen MA Inc. | Dimethyl fumarate particles and pharmaceutical compositions thereof |
US10213411B2 (en) | 2015-08-27 | 2019-02-26 | Vijaykumar Rajasekhar | Use of prodrugs of fumarates in treating heart failure diseases |
WO2017060400A1 (en) | 2015-10-07 | 2017-04-13 | Neurovive Pharmaceutical Ab | Protected carboxylic acid-based metabolites for the treatment of disesases related to mitochondrial dysfunctions |
WO2017129370A1 (en) * | 2016-01-28 | 2017-08-03 | Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A. | Process for preparation of a granulate comprising dimethyl fumarate |
US10463642B2 (en) | 2016-02-01 | 2019-11-05 | Vijaykumar Rajasekhar | Methods of treating heart failure diseases using prodrugs of methyl hydrogen fumarate |
EA201891803A1 (ru) * | 2016-02-11 | 2019-01-31 | Байоджен Ма Инк. | Фармацевтические составы в форме гранул, содержащие диметилфумарат |
MA49448A (fr) * | 2017-06-23 | 2020-04-29 | Almirall Sa | Compositions pharmaceutiques contenant du fumarate de diméthyle |
US11014897B1 (en) | 2018-10-16 | 2021-05-25 | Celgene Corporation | Solid forms comprising a thiazolidinone compound, compositions and methods of use thereof |
US11186556B1 (en) | 2018-10-16 | 2021-11-30 | Celgene Corporation | Salts of a thiazolidinone compound, solid forms, compositions and methods of use thereof |
US11013723B1 (en) | 2018-10-16 | 2021-05-25 | Celgene Corporation | Solid forms of a thiazolidinone compound, compositions and methods of use thereof |
US11014940B1 (en) | 2018-10-16 | 2021-05-25 | Celgene Corporation | Thiazolidinone and oxazolidinone compounds and formulations |
TR201818293A2 (tr) * | 2018-11-30 | 2020-06-22 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Di̇meti̇l fumarat i̇çeren geci̇kmeli̇ salim sağlayan kapsül |
RU2742745C1 (ru) * | 2019-09-24 | 2021-02-10 | Акционерное общество "Исследовательский Институт Химического Разнообразия" | Лекарственная форма в виде капсулы, содержащая таблетки с диметилфурмаратом |
US11903918B2 (en) | 2020-01-10 | 2024-02-20 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms with enhanced gastrointestinal tolerability |
US20230172894A1 (en) | 2020-05-06 | 2023-06-08 | Imcyse Sa | Combination treatment for fumarate-related diseases |
KR20240014049A (ko) | 2021-05-28 | 2024-01-31 | 암젠 인크 | 아프레밀라스트의 제형 |
WO2023084320A1 (en) * | 2021-11-11 | 2023-05-19 | V-Ensure Pharma Technologies Private Limited | Reconstitutable, single use antidiabetic compositions |
US20240010618A1 (en) * | 2021-12-23 | 2024-01-11 | Glenmark Lofe Science Limited | Process for the preparation of brivaracetam |
CN116524199B (zh) * | 2023-04-23 | 2024-03-08 | 江苏大学 | 一种基于PReNet渐进式网络的图像去雨方法及装置 |
Family Cites Families (135)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2764609A (en) * | 1953-07-24 | 1956-09-25 | Monsanto Chemicals | Isomerization of dialkyl maleates to dialkyl fumarates |
US3078302A (en) * | 1958-09-25 | 1963-02-19 | Monsanto Chemicals | Production of dialkyl fumarates |
GB1153927A (en) | 1966-08-25 | 1969-06-04 | Wilhelm Hoerrmann | Medicinal Composition Suitable For Treating Diseases Of The Retina |
US4952594A (en) * | 1973-06-18 | 1990-08-28 | Mercer James B | Reagents and method for therapeutic treatment of multiple sclerosis |
DE2703964A1 (de) | 1975-07-08 | 1978-08-03 | Walter Dr Schweckendiek | Pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von psoriasis |
DE2530372A1 (de) | 1975-07-08 | 1977-01-13 | Walter Dr Schweckendiek | Pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von psoriasis |
US4145438A (en) * | 1975-09-10 | 1979-03-20 | Fisons Limited | Method for treatment of eczema or psoriasis |
DE2621214C3 (de) | 1976-05-13 | 1981-11-12 | Koronis Gmbh Chemisch-Pharmazeutische Praeparate, 5441 Sassen | Verwendung von Stabilisatoren in Arzneimitteln mit Fumarsäuremonoäthylester und desen Mineralsalzen |
DE2732131A1 (de) | 1977-07-15 | 1979-01-25 | Bayer Ag | Verfahren zur herstellung von seitenstaendige hydroxylgruppen aufweisenden isocyanat-polyadditionsprodukten |
DE2749188C2 (de) | 1977-11-03 | 1981-11-12 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Vorrichtung zum automatischen Einführen eines schnellaufenden Fadens in einen Fadenführungskanal einer Fadenbehandlungsvorrichtung |
DE2840498C2 (de) | 1978-09-18 | 1980-04-10 | Walter Dr. 6700 Ludwigshafen Schweckendiek | Pharmazeutische Zubereitungen zur Behandlung von Psoriasis |
US4302440B1 (en) * | 1980-07-31 | 1986-08-05 | Easily-swallowed, powder-free and gastric-disintegrable aspirin tablet thinly-coated with hydroxypropyl methylcellulose and aqueous spray-coating preparation thereof | |
US5149695A (en) * | 1985-01-15 | 1992-09-22 | Speiser Peter P | Fumaric acid derivatives, process for the production thereof and pharmaceutical compositions containing same |
CH664150A5 (de) * | 1985-01-15 | 1988-02-15 | Peter Paul Prof Dr Speiser | Fumarsaeureprodrug, verfahren zu seiner herstellung und dieses enthaltende darreichungsformen. |
US4693896A (en) | 1985-10-07 | 1987-09-15 | Fmc Corporation | Ethylcellulose-coated, gastric-disintegrable aspirin tablet |
US4855305A (en) | 1987-03-23 | 1989-08-08 | Applied Medical Research | Compositions and methods of effecting contraception utilizing melatonin |
DE3711155A1 (de) * | 1987-04-02 | 1988-10-13 | Bayer Ag | Verfahren zur herstellung von maleinsaeuredimethylester |
IL83775A (en) | 1987-09-04 | 1991-12-15 | Dexter Chemical Corp | Amino acid esters and amides of fumaric acid and pharmaceutical compositions containing them for use in the treatment of psoriasis |
US5242905A (en) * | 1987-09-04 | 1993-09-07 | Dexter Chemical Corporation | Pharmaceutical compositions for the treatment of psoriasis |
US5214196A (en) * | 1987-09-04 | 1993-05-25 | Dexter Chemical Corporation | Diethyl ester of di-glycyl fumaramide |
US5424332A (en) * | 1987-10-19 | 1995-06-13 | Speiser; Peter P. | Pharmaceutical composition and process for the production thereof |
US4959389A (en) | 1987-10-19 | 1990-09-25 | Speiser Peter P | Pharmaceutical preparation for the treatment of psoriatic arthritis |
US4911917A (en) * | 1988-06-28 | 1990-03-27 | Hauser-Kuhrts, Inc. | Cholesterol-lowering combination comopsitions of magnesium salt and niacin |
US5023245A (en) * | 1987-11-10 | 1991-06-11 | Hauser-Kuhrts, Inc. | Improved niacin formulation |
US4965252A (en) | 1988-06-28 | 1990-10-23 | Hauser-Kuhrts, Inc. | Cholesterol-lowering combination compositions of guar gum and niacin |
DE3834794A1 (de) | 1988-10-12 | 1990-04-19 | F Schielein | Oral zu verabreichendes mittel zur behandlung von psoriasis |
US5484610A (en) * | 1991-01-02 | 1996-01-16 | Macromed, Inc. | pH and temperature sensitive terpolymers for oral drug delivery |
GEP19971086B (en) | 1991-02-22 | 1997-12-02 | Tillotts Pharma Ag | Peroral Pharmaceutically Dispensed Form for Selective Introducing of the Medicine into the Intestine |
US5246947A (en) * | 1991-09-23 | 1993-09-21 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated | Substituted pyridinylamino-1,2-benzisothiazoles and their use for treating depression |
FR2694693B1 (fr) | 1992-07-28 | 1994-10-28 | Abrax Bio Labs Sa | Composition pharmaceutique à base de flavopéréirine et son utilisation dans un traitement contre le virus VIH. |
ATE195252T1 (de) * | 1993-04-23 | 2000-08-15 | Novartis Erfind Verwalt Gmbh | Wirkstoffabgabevorrichtung mit gesteuerter freigabe |
US5434185A (en) | 1993-05-17 | 1995-07-18 | The University Of Kentucky Research Foundation | Method for inhibiting angiogenesis with aurintricarboxylic acid, its analogues or salts |
JP2977907B2 (ja) * | 1994-05-06 | 1999-11-15 | ファイザー・インコーポレーテッド | アジスロマイシンの放出調節された剤形 |
US5589504A (en) * | 1994-07-26 | 1996-12-31 | Cornell Research Foundation, Inc. | Treatment of newborn jaundice |
FR2725623A1 (fr) | 1994-10-18 | 1996-04-19 | Flamel Tech Sa | Microcapsules medicamenteuses et/ou nutritionnelles pour administration per os |
US6139850A (en) * | 1994-12-21 | 2000-10-31 | Cosmederm Technologies | Formulations and methods for reducing skin irritation |
US5716625A (en) | 1994-12-21 | 1998-02-10 | Cosmederm Technologies | Formulations and methods for reducing skin irritation |
US5804203A (en) * | 1994-12-21 | 1998-09-08 | Cosmederm Technologies | Topical product formulations containing strontium for reducing skin irritation |
EP0737471A3 (fr) * | 1995-04-10 | 2000-12-06 | L'oreal | Utilisation d'un sel d'une métal alcalino-terreux comme inhibiteur de TNF-alpha dans une composition unique et composition obtenue |
EP0821587A4 (en) | 1995-04-19 | 1999-05-19 | Lipoprotein Technologies Inc | COMPOSITIONS, KITS AND METHODS FOR ADMINISTERING ANTILIPEMICS AND MEDICINES AGAINST PLATELET AGGREGATION |
FR2749759B1 (fr) * | 1996-06-17 | 1999-11-26 | Adir | Utilisation de sels de strontium pour l'obtention de compositions pharmaceutiques destinees au traitement de l'arthrose |
GB9613470D0 (en) | 1996-06-27 | 1996-08-28 | Ciba Geigy Ag | Small solid oral dosage form |
EP1886677A1 (en) | 1996-07-26 | 2008-02-13 | Susan P. Perrine | Use of an inducing agent for the treatment of blood, viral and cellular disorders |
WO1998035666A1 (en) | 1997-02-13 | 1998-08-20 | Nanosystems Llc | Formulations of nanoparticle naproxen tablets |
DE19721099C2 (de) | 1997-05-20 | 1999-12-02 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten |
NZ333474A (en) * | 1998-01-02 | 1999-06-29 | Mcneil Ppc Inc | A chewable tablet containing ibuprofen, fumaric acid and a non hydrocolloid binder e.g. a wax or a fat |
HUP0004363A3 (en) | 1998-01-22 | 2002-12-28 | Zentaris Gmbh | Solid pharmaceutical compositions containing miltefosine for use in the treatment of leishmaniasis |
DE19814358C2 (de) | 1998-03-31 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Alkylhydrogenfumaraten zur Behandlung von Psoriasis, psoriatischer Arthritis, Neurodermitis und Enteritis regionalis Crohn |
ATE267589T1 (de) * | 1998-04-03 | 2004-06-15 | Egalet As | Zusammensetzung mit kontrollierter wirkstoff- freisetzung |
US20050220909A1 (en) * | 2004-03-30 | 2005-10-06 | Theoharides Theoharis C | Composition for protection against superficial vasodilator flush syndrome |
DE19839566C2 (de) * | 1998-08-31 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten in der Transplantationsmedizin |
DE19848260C2 (de) | 1998-10-20 | 2002-01-17 | Fumapharm Ag Muri | Fumarsäure-Mikrotabletten |
DE19853487A1 (de) * | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Dialkylfumaraten |
KR100297705B1 (ko) * | 1999-03-29 | 2001-10-29 | 김덕중 | 낮은 온저항과 높은 항복전압을 갖는 전력용 반도체소자 |
US6537584B1 (en) | 1999-11-12 | 2003-03-25 | Macromed, Inc. | Polymer blends that swell in an acidic environment and deswell in a basic environment |
DE10000577A1 (de) * | 2000-01-10 | 2001-07-26 | Fumapharm Ag Muri | Verwendung von Fumarsäurederivaten zur Behandlung mitochondrialer Krankheiten |
AU3228301A (en) * | 2000-02-15 | 2001-08-27 | Showa Denko Kabushiki Kaisha | Process for producing fumaric ester |
AU3846801A (en) * | 2000-02-16 | 2001-08-27 | Brigham & Womens Hospital | Aspirin-triggered lipid mediators |
IT1317042B1 (it) * | 2000-06-14 | 2003-05-26 | Biosalts Srl | Fumarati doppi di una carnitina e creatina, e integratori alimentari,dietetici e farmaci che li contengono. |
EP1172101A1 (en) * | 2000-06-20 | 2002-01-16 | Helsinn Healthcare S.A. | The use of nimesulide for the treatment of psoriasis and psoriatic arthritis |
US6812248B2 (en) * | 2000-07-05 | 2004-11-02 | John Hopkins University School Of Medicine | Prevention and treatment of degenerative diseases by glutathione and phase II detoxification enzymes |
AU2002224417A1 (en) * | 2000-10-18 | 2002-04-29 | Immunex Corporation | Methods for treating il-18 mediated disorders |
DE10101307A1 (de) | 2001-01-12 | 2002-08-01 | Fumapharm Ag Muri | Fumarsäurederivate als NF-kappaB-Inhibitor |
EP1372634B1 (de) | 2001-01-12 | 2009-11-11 | Biogen Idec International GmbH | Verwendung von fumarsäureamiden |
SE0100200D0 (sv) | 2001-01-24 | 2001-01-24 | Astrazeneca Ab | New film coating |
AU2002325192B2 (en) | 2001-07-06 | 2008-05-22 | Veloxis Pharmaceuticals, Inc. | Controlled agglomeration |
NO20014746D0 (no) | 2001-09-28 | 2001-09-28 | Clas M Kjoelberg | Smertelindrende middel |
US7206276B2 (en) * | 2001-10-12 | 2007-04-17 | Konica Corporation | Objective lens, optical element, optical pick-up apparatus and optical information recording and/or reproducing apparatus equipped therewith |
US20030152622A1 (en) * | 2001-10-25 | 2003-08-14 | Jenny Louie-Helm | Formulation of an erodible, gastric retentive oral diuretic |
JP2005509002A (ja) | 2001-11-13 | 2005-04-07 | ファルマシア コーポレイション | スルホンアミドプロドラックの経口剤形 |
US6613800B1 (en) * | 2001-12-03 | 2003-09-02 | Steven A. Smith | Method and compositions for treating psoriasis, eczema, seborrhea and arthritis |
KR100540035B1 (ko) | 2002-02-01 | 2005-12-29 | 주식회사 태평양 | 다단계 경구 약물 방출 제어 시스템 |
AU2003225837B2 (en) | 2002-03-15 | 2008-11-06 | Forest Laboratories Holdings Limited | NE and 5-HT reuptake inhibitors for treating visceral pain syndromes |
DE10214031A1 (de) | 2002-03-27 | 2004-02-19 | Pharmatech Gmbh | Verfahren zur Herstellung und Anwendung von Mikro- und Nanoteilchen durch aufbauende Mikronisation |
US20030185915A1 (en) * | 2002-03-28 | 2003-10-02 | Jaime Carlo | Synergetic composition for the treatment of psoriasis and other skin disorders and method therefor |
DE10217314A1 (de) * | 2002-04-18 | 2003-11-13 | Fumapharm Ag Muri | Carbocyclische und Oxacarboncyclische Fumarsäure-Oligomere |
US20030219456A1 (en) * | 2002-05-21 | 2003-11-27 | Taing Ok | Method of utilization of zygosaccharomyces rouxii |
US20040038904A1 (en) * | 2002-05-21 | 2004-02-26 | Angela Ogden | Method of treating multiple sclerosis |
US6830759B2 (en) | 2002-06-28 | 2004-12-14 | Ajinomoto Co., Inc. | Antidiabetic preparation for oral administration |
AU2003258630A1 (en) | 2002-08-19 | 2004-03-11 | Glaxo Group Limited | Pyrimidine derivatives as selective cox-2 inhibitors |
EP2995312A1 (en) | 2003-03-27 | 2016-03-16 | SantoSolve AS | Anti-inflammatory composition based on strontium compounds |
PL1622629T3 (pl) | 2003-05-07 | 2013-12-31 | Osteologix As | Kompozycja do kontrolowanego uwalniania zawierająca sól strontu |
AU2004237438B2 (en) | 2003-05-07 | 2011-01-20 | Osteologix A/S | Strontium combinations for prophylaxis/treatment of cartilage and/or bone conditions |
ATE342722T1 (de) | 2003-05-07 | 2006-11-15 | Osteologix As | Behandlung von knorpel/knochen-erkrankungen mit wasserlöslichen strontiumsalzen |
AR041089A1 (es) | 2003-05-15 | 2005-05-04 | Merck & Co Inc | Procedimiento y composiciones farmaceutiicas para tratar aterosclerosis, dislipidemias y afecciones relacionadas |
CN1819821B (zh) | 2003-08-08 | 2010-10-13 | 拜奥维尔实验室国际股份有限公司 | 盐酸安非他酮的改良释放片剂 |
CA2526586C (en) | 2003-09-09 | 2010-03-16 | Fumapharm Ag | The use of fumaric acid derivatives for treating cardiac insufficiency, and asthma |
WO2005097082A1 (en) | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Bpsi Holdings, Inc. | Enteric coatings for orally ingestible substrates |
TW200603792A (en) | 2004-04-23 | 2006-02-01 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | Monotherapy for the treatment of psoriasis with cyclooxygenase-2 selective inhibitors |
CN1245873C (zh) | 2004-08-21 | 2006-03-22 | 王立峰 | 富马酸二甲酯微胶囊及其制备方法 |
EP2965751A1 (en) * | 2004-10-08 | 2016-01-13 | Forward Pharma A/S | Controlled release pharmaceutical compositions comprising a fumaric acid ester |
CN101056624A (zh) | 2004-10-08 | 2007-10-17 | Adi技术制药股份公司 | 包含富马酸酯的控释药物组合物 |
WO2006050730A1 (en) | 2004-11-10 | 2006-05-18 | Aditech Pharma Ab | Novel salts of fumaric acid monoalkylesters and their pharmaceutical use |
US20080004344A1 (en) * | 2004-11-10 | 2008-01-03 | Aditech Pharma Ab | Novel Salts of Fumaric Acid Monoalkylesters and Their Pharmaceutical Use |
DE102005022845A1 (de) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Fumapharm Ag | Thiobernsteinsäurederivate und deren Verwendung |
US20070071819A1 (en) * | 2005-05-30 | 2007-03-29 | Kesarwani Amit K | Multiple unit modified release compositions of carbamazepine and process for their preparation |
EP1959969A2 (en) | 2005-07-01 | 2008-08-27 | The Johns Hopkins University | Compositions and methods for the treatment or prevention of disorders relating to oxidative stress |
DE602006011910D1 (de) | 2005-07-07 | 2010-03-11 | Aditech Pharma Ag | Neue glucopyranoseester und glucofuranoseester von fumarsäurealkylestern und deren pharmazeutische verwendung |
EP1915334A2 (en) * | 2005-07-07 | 2008-04-30 | Aditech Pharma AB | Novel salts of fumaric acid monoalkylesters and their pharmaceutical use |
US20080299196A1 (en) * | 2005-10-07 | 2008-12-04 | Aditech Pharma Ab | Controlled Release Pharmaceutical Compositions Comprising a Fumaric Acid Ester |
EP1940382A2 (en) | 2005-10-07 | 2008-07-09 | Aditech Pharma AB | Combination therapy with fumaric acid esters for the treatment of autoimmune and/or inflammatory disorders |
EP1994168A4 (en) * | 2006-02-15 | 2009-05-27 | Md Bioalpha Co Ltd | METHOD OF CONTROLLING NAD (P) / NAD (P) H RATIO BY OXIDOREDUCTASE |
WO2007148744A1 (ja) | 2006-06-21 | 2007-12-27 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | フマル酸誘導体を有効成分として含む角結膜障害の予防または治療剤 |
JP2010502649A (ja) | 2006-09-01 | 2010-01-28 | シーブイ・セラピューティクス・インコーポレイテッド | 心筋層画像化法中の患者の耐性を増加させるための方法および組成物 |
SI2139467T1 (sl) | 2007-02-08 | 2017-01-31 | Biogen Ma Inc. | Zaščita živčevja pri demielinizacijskih obolenjih |
LT2653873T (lt) * | 2007-02-08 | 2022-10-10 | Biogen Ma Inc. | Kompozicijos ir naudojimas, skirti išsėtinei sklerozei gydyti |
US20100052621A1 (en) | 2007-04-12 | 2010-03-04 | Mamoru Aoki | Power system and set battery charging method |
MX2009011493A (es) | 2007-04-25 | 2009-11-09 | Teva Pharma | Complejo de excipiente farmaceutico. |
US20080274182A1 (en) | 2007-05-03 | 2008-11-06 | Regina Helena Alida Boekema | Tablet coatings made from modified carboxymethylcellulose materials |
CA2690956C (en) | 2007-07-01 | 2017-01-03 | Joseph Peter Habboushe | Combination tablet with chewable outer layer |
KR20090028047A (ko) * | 2007-09-13 | 2009-03-18 | 경북대학교 산학협력단 | 디메틸푸마레이트의 신규 용도 |
CN101318901A (zh) | 2008-06-17 | 2008-12-10 | 健雄职业技术学院 | 一种富马酸二甲酯的合成新工艺 |
NZ602496A (en) * | 2008-08-19 | 2013-09-27 | Xenoport Inc | Prodrugs of methyl hydrogen fumarate, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use |
EP3295936A1 (en) | 2009-01-09 | 2018-03-21 | Forward Pharma A/S | Pharmaceutical formulation comprising one or more fumaric acid esters in an erosion matrix |
CN102369000A (zh) * | 2009-01-09 | 2012-03-07 | 前进制药公司 | 包含一种或多种富马酸酯的药用组合物 |
CN101475477A (zh) | 2009-01-23 | 2009-07-08 | 上海化学试剂研究所 | 反丁烯二酸二甲酯的制备方法 |
EP2414542B1 (en) * | 2009-03-30 | 2017-08-30 | Tel HaShomer Medical Research Infrastructure and Services Ltd. | Methods of predicting clinical course and treating multiple sclerosis |
EP2424357A4 (en) * | 2009-04-29 | 2012-10-10 | Biogen Idec Inc | TREATMENT OF NERVOUS GENERATION AND NERVE IGNITION |
CN101701943A (zh) | 2009-11-05 | 2010-05-05 | 宁波中普检测技术服务有限公司 | 气相色谱-质谱联用测定产品中富马酸二甲酯的方法 |
DK2533634T3 (en) | 2010-02-12 | 2016-01-25 | Biogen Ma Inc | NEURO PROTECTIVE demyelinating diseases |
US20140163100A1 (en) | 2011-05-26 | 2014-06-12 | Biogen Idec Ma Inc. | Methods of Treating Multiple Sclerosis and Preserving and/or Increasing Myelin Content |
MX355421B (es) | 2011-06-08 | 2018-04-18 | Biogen Ma Inc | Proceso para preparar fumarato de dimetilo cristalino y de alta pureza. |
WO2013076216A1 (en) | 2011-11-24 | 2013-05-30 | Synthon Bv | Controlled release particles comprising dimethyl fumarate |
US20130216615A1 (en) | 2012-02-07 | 2013-08-22 | David Goldman | Pharmaceutical Compositions Containing Dimethyl Fumarate |
US10945984B2 (en) | 2012-08-22 | 2021-03-16 | Arbor Pharmaceuticals, Llc | Methods of administering monomethyl fumarate and prodrugs thereof having reduced side effects |
KR102092289B1 (ko) * | 2013-06-03 | 2020-03-23 | 삼성전자주식회사 | 전자 기기 및 이의 문서 작성 방법 |
US10172794B2 (en) | 2013-12-13 | 2019-01-08 | Biogen Ma Inc. | Controlled release dosage form for once daily administration of dimethyl fumarate |
US9636318B2 (en) | 2015-08-31 | 2017-05-02 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms |
US10098863B2 (en) | 2014-02-28 | 2018-10-16 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate esters |
US9326947B1 (en) | 2014-02-28 | 2016-05-03 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release fumarate esters |
EP3110408B1 (en) | 2014-02-28 | 2019-01-16 | Banner Life Sciences LLC | Controlled release enteric soft capsules of fumarate esters |
WO2016057133A1 (en) | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Banner Life Sciences Llc | Controlled release enteric soft capsules of fumarate esters |
WO2017040272A1 (en) | 2015-08-31 | 2017-03-09 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms |
WO2017151184A1 (en) | 2016-02-29 | 2017-09-08 | Banner Life Sciences Llc | Fumarate ester dosage forms |
US10523918B2 (en) | 2017-03-24 | 2019-12-31 | Samsung Electronics Co., Ltd. | System and method for depth map |
-
2005
- 2005-10-07 EP EP15166243.4A patent/EP2965751A1/en not_active Withdrawn
- 2005-10-07 HU HUE14172390A patent/HUE031950T2/en unknown
- 2005-10-07 LT LTEP14172390.8T patent/LT2801354T/lt unknown
- 2005-10-07 EP EP14172396.5A patent/EP2792349A3/en not_active Ceased
- 2005-10-07 DE DE14172396.5T patent/DE14172396T1/de active Pending
- 2005-10-07 EP EP05789026.1A patent/EP1799196B1/en not_active Revoked
- 2005-10-07 PL PL14172390T patent/PL2801354T3/pl unknown
- 2005-10-07 DE DE14172398.1T patent/DE14172398T1/de active Pending
- 2005-10-07 LT LTEP05789026.1T patent/LT1799196T/lt unknown
- 2005-10-07 DE DE14172390.8T patent/DE14172390T1/de active Pending
- 2005-10-07 EP EP10182198A patent/EP2316430B8/en not_active Revoked
- 2005-10-07 SI SI200532146A patent/SI2801354T1/sl unknown
- 2005-10-07 SI SI200531565T patent/SI2316430T1/sl unknown
- 2005-10-07 DK DK10182198.1T patent/DK2316430T3/da active
- 2005-10-07 ES ES05789026.1T patent/ES2582942T3/es active Active
- 2005-10-07 HU HUE05789026A patent/HUE028342T2/en unknown
- 2005-10-07 PT PT141723908T patent/PT2801354T/pt unknown
- 2005-10-07 EP EP18204738.1A patent/EP3459532A1/en not_active Withdrawn
- 2005-10-07 EP EP16001391.8A patent/EP3093012A1/en not_active Withdrawn
- 2005-10-07 PT PT10182198T patent/PT2316430E/pt unknown
- 2005-10-07 PL PL05789026.1T patent/PL1799196T3/pl unknown
- 2005-10-07 US US11/576,871 patent/US20140099364A2/en not_active Abandoned
- 2005-10-07 ME MEP-2015-540A patent/ME02253B/me unknown
- 2005-10-07 SI SI200532086A patent/SI1799196T1/sl unknown
- 2005-10-07 DK DK14172390.8T patent/DK2801354T3/en active
- 2005-10-07 DE DE202005022112.0U patent/DE202005022112U1/de not_active Expired - Lifetime
- 2005-10-07 PL PL14172398T patent/PL2801355T3/pl unknown
- 2005-10-07 PT PT141723981T patent/PT2801355E/pt unknown
- 2005-10-07 RS RS20170452A patent/RS55936B1/sr unknown
- 2005-10-07 ES ES14172398.1T patent/ES2525497T3/es active Active
- 2005-10-07 JP JP2007535023A patent/JP2008515822A/ja active Pending
- 2005-10-07 RS RS20150540A patent/RS54187B1/en unknown
- 2005-10-07 EP EP14172390.8A patent/EP2801354B1/en not_active Revoked
- 2005-10-07 ME MEP-2017-102A patent/ME02746B/me unknown
- 2005-10-07 DK DK14172398.1T patent/DK2801355T3/en active
- 2005-10-07 ES ES14172390.8T patent/ES2525495T3/es active Active
- 2005-10-07 PT PT57890261T patent/PT1799196T/pt unknown
- 2005-10-07 ES ES14172396.5T patent/ES2523796T1/es active Pending
- 2005-10-07 SI SI200531993T patent/SI2801355T1/sl unknown
- 2005-10-07 PL PL10182198T patent/PL2316430T3/pl unknown
- 2005-10-07 WO PCT/DK2005/000648 patent/WO2006037342A2/en active Search and Examination
- 2005-10-07 ES ES10182198T patent/ES2387192T3/es active Active
- 2005-10-07 DK DK05789026.1T patent/DK1799196T3/en active
- 2005-10-07 EP EP20140172398 patent/EP2801355B1/en not_active Revoked
- 2005-10-07 EP EP18208053.1A patent/EP3470064A1/en not_active Withdrawn
-
2007
- 2007-12-24 HK HK07114067.2A patent/HK1108836A1/zh not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-08-16 CY CY20121100740T patent/CY1113792T1/el unknown
- 2012-12-06 JP JP2012267572A patent/JP2013064007A/ja active Pending
-
2013
- 2013-08-01 US US13/957,250 patent/US20140037740A1/en not_active Abandoned
- 2013-08-01 US US13/957,220 patent/US20130316003A1/en not_active Abandoned
- 2013-08-01 US US13/957,117 patent/US20140037720A1/en not_active Abandoned
- 2013-08-01 US US13/957,147 patent/US20130315993A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-03-13 US US14/209,823 patent/US20150024049A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-13 US US14/209,584 patent/US20140200272A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-13 US US14/209,712 patent/US20140199386A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-13 US US14/209,651 patent/US20140200273A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-13 US US14/209,480 patent/US20170112793A2/en not_active Abandoned
- 2014-03-13 US US14/209,756 patent/US20140199393A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/213,399 patent/US20140205659A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/212,685 patent/US20140199392A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/212,503 patent/US20140199390A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/213,673 patent/US20140199388A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/213,321 patent/US20140199387A1/en not_active Abandoned
-
2015
- 2015-07-13 JP JP2015139809A patent/JP2015227350A/ja active Pending
- 2015-08-04 CY CY20151100679T patent/CY1116599T1/el unknown
- 2015-11-09 FR FR15C0074C patent/FR15C0074I2/fr active Active
- 2015-11-13 LU LU92871C patent/LU92871I2/xx unknown
- 2015-11-18 HU HUS1500057C patent/HUS1500057I1/hu unknown
- 2015-11-19 CY CY2015045C patent/CY2015045I2/el unknown
-
2016
- 2016-08-30 CY CY20161100847T patent/CY1117937T1/el unknown
-
2017
- 2017-04-28 US US15/581,966 patent/US20170231941A1/en not_active Abandoned
- 2017-05-04 HR HRP20170677TT patent/HRP20170677T1/hr unknown
- 2017-05-08 CY CY20171100493T patent/CY1118887T1/el unknown
- 2017-10-10 US US15/728,872 patent/US20180028483A1/en not_active Abandoned
- 2017-12-07 US US15/834,870 patent/US20180098957A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-02-02 JP JP2018017332A patent/JP2018087220A/ja active Pending
- 2018-05-24 US US15/988,628 patent/US20180263947A1/en not_active Abandoned
- 2018-07-26 US US16/046,509 patent/US20180325855A1/en not_active Abandoned
- 2018-11-29 US US16/204,403 patent/US20190091191A1/en not_active Abandoned
- 2018-11-29 US US16/204,503 patent/US20190091192A1/en not_active Abandoned
- 2018-11-29 US US16/204,559 patent/US20190091193A1/en not_active Abandoned
- 2018-12-20 US US16/227,287 patent/US11229619B2/en active Active
-
2019
- 2019-03-06 US US16/294,038 patent/US20190201368A1/en not_active Abandoned
- 2019-05-20 JP JP2019094350A patent/JP6896792B2/ja active Active
- 2019-07-29 US US16/525,392 patent/US11052062B2/en active Active
-
2021
- 2021-02-25 US US17/185,600 patent/US20210220318A1/en not_active Abandoned
- 2021-12-16 US US17/553,367 patent/US20220105064A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6896792B2 (ja) | フマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20190618 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20190829 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20200526 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20200825 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20201208 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210305 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20210518 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20210609 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6896792 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |