JP6087282B2 - マイクロエマルションを含有するナノカプセル - Google Patents

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Description

本発明は、油中水(w/o)型マイクロエマルションを含有し、水相中に溶解された少なくとも1つの親水性活性成分を含む高分子ナノカプセルに基づいた、医薬、化粧および/または栄養活性成分のための新規の送達系に関する。
固体脂質ナノ粒子(SLN)は、エマルション、リポソーム、ミセル、微小粒子および/またはポリマーナノ粒子などの、活性成分の送達のための他の微粒子系の代替手段を構成する。SLNは、エマルション中の液体脂質を固体脂質で置き換えることによって生成され、これは、SLNが室温および体温において固体であることを意味する。
送達系としてSLNを使用すると、生理学的に許容可能な脂質の使用、その調製において有機溶媒の使用を回避する可能性、および広範な投与経路(経皮、経口または静脈内を含む)が可能になる。良好な生物学的利用能を示すことに加えて、SLNの主な利点は以下の通りである:
1.活性成分の化学分解からの保護。SLNの脂質マトリックスは、トコフェロール、レチノールおよび補酵素Q10などの不安定な活性成分を加水分解および/または酸化から保護することができる[Gohla,S.et al.J.Microencapsul.18:149−158(2001)、Schaefer−Korting,M.et al.Adv.Drug Del.Rev.59:427−443(2007)]。
2.脂質粒子の組成に基づいて、SLNは、活性成分の放出速度の調節、そしてそれにより持続放出プロファイルを達成する可能性を提供する[Mehnert,W.et al.Eur.J.Pharm.Biopharm.45:149−155(1998)]。
3.閉塞効果による皮膚の脱水の調節[Mueller,R.H.et al.J.Cosm.Sci.52:313−323(2001)]。
4.その成分に従って、SLNは、紫外線放射フィルタとしての機能を果たすことができる[Mueller、R.H.et al.Int.J.Cosm.Sci.23:233−243(2001)]。
固体脂質ナノ粒子の新しい世代は、ナノ構造脂質担体(NLC)である。これらの系はSLNと同じ利点を有し、それに加えて、低い負荷容量および貯蔵中の活性成分の排出などのSLNに関連して起こり得るいくつかの問題を最小化または回避する。SLNにおける脂質相が少なくとも部分的に結晶状態であるのとは対照的に、NLCは、あまり組織化されていない固体脂質マトリックスを示す。NLCの場合、固体化合物および液体化合物の両方がマトリックス中に存在するので、より大きい組織崩壊がより多数の孔の存在をもたらし、それに続いて、活性成分をカプセル化する能力が増大される。NLCの調製のために、立体的に非常に異なる脂質の分子が混ぜ合わせられる(固体脂質と液体脂質または油との混合物)[Mueller,R.H.et al.Adv.Drug Deliv.Rev.54(Suppl.1):S131−S155(2002)]。
SLNおよびNLCは50〜1000nmの大きさであり、界面活性剤または親水性ポリマーによって水性懸濁液中で安定に保持される。NLCおよびSLNは、皮膚を通して活性成分を放出するために非常に適切な媒体である。SLNまたはNLC中に取り込まれると、溶液またはエマルションの形態で皮膚に適用される場合よりも優れた活性成分の上皮浸透が達成される。
SLNは、より一般的な使用例である親油性薬物を溶解することができる固体脂質核を有する。しかしながら、ペプチドを脂質粒子中に取り込む可能性は、胃腸系におけるタンパク質分解からの活性成分の保護を構成し得る。しかしながら、脂質マトリックスが疎水性である(これにより、親水性タンパク質よりも親油性活性成分を取り込むのに適するとされる)ために、ペプチドおよびタンパク質の配合のためのマトリックス材料としての脂質の使用の参考文献は少ししかない。SLN中にインスリンなどの親水性活性成分を取り込むためのエマルションの使用が記載されている[Gallarate,M.et al.J.Microencapsul.26:394−402(2009)]。Gallarateらの刊行物では、SLNの調製方法は、その残留物の保持の可能性のために問題のある因子である有機溶媒の使用を暗示している。Gascoらは、2つの異なる方法:ヘキサデシルホスフェートとの親油性イオン対の形成か、あるいは内部水相中にペプチドを溶解する多重エマルションw/o/wの形成によって、固体脂質ナノ粒子中にチモペンチンペンタペプチドを取り込んでおり[Gasco,M.R.et al.Int.J.Pharm.132:259−261(1996)]、この後者の方法は、同じ著者によって、LHRHに由来するポリペプチドをSLN中に取り込むためにも使用されている[Gasco,M.R.et al.Int.J.Pharm.105:R1−R3(1994)]。Zhouらは、PLGA(乳酸およびグリコール酸コポリマー)を乳化剤として用いて、種々のタンパク質のSLN中への取込みにおけるカプセル化効率および負荷容量の増大について記載している[Zhou,W.et al.Colloids and Surfaces,B:Biointerfaces,67:199−204(2008)]。
SLNまたはNLC中の親水性化合物のカプセル化は、より可溶性であり得る媒体に向かって、すなわち、脂質ナノ粒子が懸濁されている水溶液系に向かって、活性成分が系内で拡散し得るように、別の問題を提示する。
SLNおよびNLCは、取り込まれた活性成分の化学安定性が改善されるのを可能にするが、この安定化は完全ではない。意外にも、本発明の著者は、SLNまたはNLCがポリマーでコーティングされると、SLNまたはNLC中に取り込まれた化粧および/または医薬活性成分の分解に対する安定化がより大きいことを見出した[スペイン特許出願第ESP2010−30431号明細書]。
スペイン特許出願第ESP2010−30431号明細書において著者らにより記載されているSLNおよびNLCの調製手順ならびに送達系は、50℃を超える非常に高い温度であり得るマトリックス中の脂質の融点の温度に、カプセル化される活性成分をさらすことを暗示しており、ほとんどの場合、混合物を約80〜90℃まで加熱するのが普通である。合成ペプチドなどの多数の合成起源の生物学的化合物などのように、熱不安定性の活性成分の場合、これは固体脂質に基づいた送達系の使用を妨害する。親水性化合物は、活性成分の安定化に加えてその生物学的利用能を促進する安定マイクロエマルションの形態で、脂質送達系に取り込むことができる。
マイクロエマルションは、水、油および両親媒性物質(光学的等方性であり、熱力学的に安定した溶液である)の系であると定義される。マイクロエマルションは、自然発症的に形成される。しかしながら、通常のエマルションは、その形成のためにエネルギーを必要とし、熱力学的に不安定である[Eastoe,J.Microemulsions,in“Colloid Science:principles,methods and applications”,Chapter 5.Ed.T.Cosgrove,John Wiley & Sons,Ltd(2005)]。
本発明は、従来技術で記載される系によって示される困難を解決する、親水性活性成分のマイクロエマルションを含有する高分子ナノカプセルに基づいた送達系を提唱する。ナノカプセル内部液体脂質による固体脂質の置換液体は、熱不安定性活性成分が、SLNおよびNLCの調製で使用される多数の脂質の高融解温度にさらされることを回避する。
本発明の送達系は熱不安定性親水性活性成分のナノカプセル化を可能にし、調製手順の間のその分解を回避する。さらに、本発明の送達系は、取り込まれた活性成分の大幅な安定化を可能にし、ナノカプセルの水性懸濁液中の親水性活性成分の拡散を回避し、大きな上皮浸透能力を有する。
本発明は、上記の問題に対する解決を提供する。第1の態様では、本発明は、液体脂質または油中の水のマイクロエマルション(w/o)を含有し、内部水相中に溶解された少なくとも1つの親水性活性成分を含む、ポリマーでコーティングされたナノカプセルの新規の送達系に関する。
本発明のナノカプセルは、液体脂質または油のマトリックスおよびポリマーコーティングを含む。少なくとも1つの親水性活性成分のw/o型マイクロエマルションは、脂質マトリックス中に取り込まれる。ナノカプセルのコーティングはその外側部分を構成し、内部マトリックスの完全な連続コーティングを提供する。液体脂質および油という用語は、本発明では区別せずに使用される。
本発明のナノカプセルは、その内部に取り込まれた親水性活性成分を含有する。本発明のナノカプセル中に取り込まれる親水性活性成分は、とりわけ、化粧、医薬および/または栄養活性成分および/または補助剤であり得るが、限定されない。
本発明のナノカプセルのポリマーコーティングは、ナノカプセルの外側バリアを構成し、その成分のカプセル化を可能にすると共に、活性成分の保護も提供する。これによって、組成物の他の可能性のある成分との相互作用による、加水分解による、そして/あるいは酸素および/または光の存在に起因する酸化による化学分解に対して、その安定性が増大される。さらに、ペプチドなどの親水性活性成分の場合、SLNまたはNLCの水性分散体においてよく起こるような外側水相への拡散による活性成分の損失が回避される。マイクロエマルション、リポソーム、SLNおよびNLCに関して、本発明のナノカプセ中に取り込まれた活性成分のより大きい経皮的な浸透も達成される。
本発明のナノカプセルの調製手順は、2つの段階:a)液体脂質または油中の親水性活性成分の水溶液のw/o型マイクロエマルションの調製と、b)ポリマーコーティングによるマイクロエマルションのカプセル化とを含む。
親水性活性成分のマイクロカプセルの調製のために、液体脂質または油、活性成分、界面活性剤、共界面活性剤(cosurfactant)および/または他の賦形剤の混合物は、攪拌によって、水とマイクロエマルション化される。続いて、マイクロエマルションは、ポリマーでコーティングされる。
高圧における均質化などの均質化方法によって、より小さい粒子を得ることが可能になり、より少量の界面活性剤の使用が可能になる。
特定の実施形態では、内部マイクロエマルションの液滴の大きさは、0.1〜80nm、好ましくは1〜50nm、より好ましくは10〜20nmの範囲である。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルの調製方法において、ポリマーコーティングは、従来技術の通常の手順:物理的−化学的プロセス(単純コアセルベーション、複合コアセルベーション、架橋中のpH変化を伴う単純または複合コアセルベーション、溶媒の蒸発)および化学的手順(界面重縮合)に従って製造することができる。好ましくは、本発明のナノカプセルの調製のために使用される方法はコアセルベーションである。
カプセル化がコアセルベーションにより実行される場合、その水相中に溶解された親水性活性成分を含有するマイクロエマルションは、コーティングの少なくとも1つのポリマーを含有する外側の水溶液または分散体中に分散され、任意選択的に、他の活性成分、乳化剤、ポリマーおよび/または他の賦形剤を含有していてもよい。コアセルベーション剤(単純コアセルベーション)または別のポリマー(複合コアセルベーション)の溶液が前記w/o/w型混合物上に攪拌下で注がれれば、プロセスは1段階だけで実行することができる。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルのポリマーコーティングの形成において、架橋剤が使用される。架橋剤は、例えば、アルデヒド、グルタルアルデヒド、ホルムアルデヒド、トランスグルタミナーゼ、メチレンビスアクリルアミドの誘導体、N,N−メチレンビスアクリルアミド、N,N−(1,2−ジヒドロキシエチレン)ビスアクリルアミド、エチレングリコールジメタクリレートの誘導体、エチレングリコールジアクリレート、ジエチレングリコールジアクリレート、テトラエチレングリコールジアクリレート、エチレングリコールジメタクリレート、ジエチレングリコールジメタクリレート、トリエチレングリコールジメタクリレート、トリポリリン酸ナトリウム、N−ヒドロキシスクシンアミドエステルおよび/またはイミドエステルによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、複合コアセルベーションは、コアセルベートが形成されたら架橋を実行する前に、pHの増大によって実行することができる。すなわち、カプセルが架橋されるpHはコアセルベーションのpHよりも高く、これによって、より小さいカプセルを得ることが可能になる[スペイン特許出願第ESP2010−30432号明細書]。
本発明のナノカプセルは、ろ過、遠心分離、スプレー乾燥および/または凍結乾燥などの通常の技術によって捕集することができる。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルの大きさは、10〜5000nmの間、好ましくは20〜2000nmの間、より好ましくは50〜1000nmの間で変動する。
本発明のナノカプセルへの活性成分の取込みの割合は定量的である。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルの液体脂質は4℃よりも低い融点を有し、液体または半液体であり得る。液体脂質は、大豆油、ヒマワリ油、コーン油、オリーブ油、ヤシ油、綿実油、菜種油、ピーナッツ油、ココナッツ油、ヒマシ油、アマニ油、ボラージ油、月見草油などの植物油;魚油および藻類油などのマリン油;鉱油、流動パラフィンおよびワセリンなどの石油由来の油;短鎖脂肪アルコール;中鎖脂肪族分枝状脂肪アルコール;ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピルおよびステアリン酸イソプロピルおよびアジピン酸ジブチルなどの短鎖アルコールとの脂肪酸エステル;カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド(INCI:カプリン酸/カプリル酸トリグリセリド)ならびにMiglyol(登録商標)シリーズのその他の油などの中鎖トリグリセリド(MCT);C12〜C16オクタノエート;ジオクチルエーテルなどの脂肪アルコールエーテル、そして/あるいはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。特定の親油性活性成分、例えば(限定はされないが)、β−カロテン、ビタミンEおよびレチノール、および/またはこれらの混合物も、室温で液体脂質マトリックスの役割を果たすことができる。
別の特定の実施形態では、界面活性剤は、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択される。非イオン性界面活性剤および/または両性界面活性剤は、レシチン、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つアルキルグリコシド、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つアルキルマルトシド、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基および5〜30個のエチレンオキシド単位を持つエトキシ化アルキルフェノール、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つアルキルフェノールポリオキシエチレンエーテル、8〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つ飽和および不飽和脂肪アルコール、ポロキサマー、ポリソルベート、糖との脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ヒマシ油、脂肪アルコールおよびポリオキシエチレンエーテル、脂肪酸アルカノールアミド、アミンオキシド、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つアルキルベタイン、アシルアミドベタイン、6〜24個の炭素原子を有するアルキル基を持つアルキルスルホベタイン、グリシン誘導体、ジギトニン、ラウリルカルバミン酸イヌリン、および/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。より好ましくは、非イオン性界面活性剤および/または両性界面活性剤は、オクチルグルコシド、デシルグルコシド、ラウリルグルコシド、オクチルフルクトシド、ドデシルマルトシド、デシルマルトシド、ノノキシノール−9、ポリエチレングリコールp−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェニルエーテル、パルミチルアルコール、オレイルアルコール、ポロキサマー188、ポロキサマー407、ポリソルベート20、ポリソルベート60、ポリソルベート80、ジオレイン酸メチルグルコース、モノステアリン酸ソルビタンまたはSpan60、モノラウリン酸ソルビタンまたはSpan20、モノパルミチン酸ソルビタンまたはSpan20、ソルビタンオリベート(sorbitan olivate)、ステアリン酸ポリエチレングリコール40、ステアリン酸ポリエチレングリコール50、ステアリン酸ポリエチレングリコール100、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、コカミドモノエタノールアミン、コカミドジエタノールアミン、コカミドトリエタノールアミン、ラウラミドジエタノールアミン、ラウラミドモノエタノールアミン、コカミドプロピルアミンオキシドデシルベタイン、ドデシルベタイン、テトラデシルベタイン、ココイルベタイン、コカミドプロピルベタイン、コカミドプロピルヒドロキシスルタイン、N−2−ココイルアミドエチルヒドロキシエチルグリシネートおよびN−2−ココイルアミドエチルヒドロキシエチルカルボキシグリシネート、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択される。アニオン性界面活性剤は、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルナフタレンスルホネート、エトキシ化脂肪アルコールスルホネート、脂肪族スルホネート、ヒドロキシアルカンスルホネート、アルキルグリセリルスルホネートエーテル、ペルフルオロオクタンスルホネートなどのスルホネート;アルキルスルホスクシネート、アルキルスルホアセテート;ナトリウムおよびアンモニウムラウリルスルフェート、エトキシ化アルキルスルフェートなどのアルキルスルフェート;脂肪エステルスルフェート;エトキシ化脂肪アルコールスルフェート;アルキルエーテルスルフェート;アシルイソシアネート;ペンタフルオロオクタノエート;カルボキシレート;エトキシ化アルキルフェノール;エタノールアンモニウム塩;ジエタノールアンモニウム、メチルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、トリメチルアンモニウム;アルキルタウレート、アシルまたは脂肪酸;アルキルまたはアシルサルコシネート;リン酸エステル、アルキルホスフェート、ポリオキシエチレンラウリルエーテルホスフェートなどのホスフェート;グルタメート;ステアレート;グリココール酸およびグリココール酸ナトリウム、タウロコール酸(taurococholic acid)およびタウロコール酸ナトリウム、タウロデオキシコレート(taurodesoxycholate)などの胆汁酸(biliary acid)およびその塩、ならびに/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。カチオン性界面活性剤は、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンジルジメチルヘキサデシルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ジラウリルジメチルアンモニウム、塩化ジミリスチルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化メチルベンゼトニウム、ならびに/またはこれらの混合物などの第4級アンモニウム塩によって形成される群から制限なく選択される。
別の特定の実施形態では、共界面活性剤は、プロパノール、イソプロパノール、ブタノールおよびヘキサノールなどの低分子量アルコールおよびグリコール;オクタン酸および酪酸などの長鎖脂肪酸;リン酸モノエステル;ベンジルアルコール;コール酸ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウム、タウロデオキシコール酸ナトリウムなどの胆汁酸塩、ならびに/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。
別の特定の実施形態では、抗凝集剤(antiflocculant)は、クエン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、ソルビン酸ナトリウム、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、および/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。
別の特定の実施形態では、増粘剤(viscosifier)は、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムなどのセルロースエーテルおよびエステル;ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルアセテートなどのポリビニル誘導体;アルギネート;ポリアクリレート、キサンタン;ペクチン、および/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルのポリマーコーティングのポリマーは、タンパク質、多糖類、ポリエステル、ポリアクリレート、ポリシアノアクリレート、コポリマー、および/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。好ましくは、ナノカプセルのコーティングのポリマーは、ゼラチン、アルブミン、大豆タンパク質、エンドウ豆タンパク質、ソラマメタンパク質、ジャガイモタンパク質、小麦タンパク質、乳清タンパク質、β−ラクトグロブリン、カゼイン塩、小麦デンプン、コーンスターチ、ゼイン、アルギネート、カラギナン、ペクチン、アラビノガラクタン、アラビアゴム、キサンタンガム、メスキートゴム、トラガカントゴム、ガラクトマンナン、グァーガム、キャロブシード(carob seed)ゴム、キトサン、寒天、ポリ(L−リジン)、デキストラン硫酸ナトリウム、カルボキシメチルガラクトマンナン、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、硝酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ酢酸フタル酸ビニル、ポリ(ε−カプロラクトン)、ポリ(p−ジオキサノン)、ポリ(δ−バレロラクトン)、ポリ(β−ヒドロキシブチレート)、ポリ(β−ヒドロキシブチレート)およびβ−ヒドロキシバレレートコポリマー、ポリ(β−ヒドロキシプロピオネート)、メチルアクリル酸コポリマー(Eudragit(登録商標)LおよびS)、ジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマー(Eudragit(登録商標)E)、トリメチルアンモニウムエチルメタクリレートコポリマー(Eudragit(登録商標)RLおよびRS)、乳酸およびグリコール酸のポリマーおよびコポリマー、乳酸およびグリコール酸のポリマーおよびコポリマーおよびポリエチレングリコール、ならびにこれらの混合物によって形成される群から選択される。
本発明のナノカプセルのポリマーコーティングのために使用されるポリマーの特性に応じて、その特異性を増大させることが可能である。ポリマーコーティングに正電荷を提供するポリマーは、本発明のナノカプセルと、毛髪またはテキスタイル材料との間の結合をより強くすることができる。場合により、本発明のナノカプセルのコーティングのポリマーは、カチオン性ポリマーであり得る。カチオン性ポリマーは、天然または合成ポリマー、例えば(限定はされないが)、Amercholによる名称Polymer JR400(商標)で得ることができる4級化ヒドロキシエチルセルロースなどのカチオン性セルロース誘導体;カチオンデンプン;ジアリルアンモニウムおよびアクリルアミド塩コポリマー;Luviquat(商標)(BASF)などの4級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー;ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物;ポリクオタニウムポリマーおよびコポリマー;ポリクオタニウム−6、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−16、ポリクオタニウム−10のMerquatと呼ばれるポリマー;ポリクオタニウム−4コポリマー;ジココイルエチルヒドロキシエチルアンモニウム、セルロース骨格および第4級アンモニウム基を有するグラフトコポリマー;ラウルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(GruenauによるLamequat(商標))などの4級化コラーゲンポリペプチド;4級化小麦ポリペプチド;ポリエチレンイミン;アミドメチコンまたはクオタニウム−22シリコーンなどのカチオン性シリコーンポリマー;アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンコポリマー(SandozによるCartaretin(商標));塩化ジメチルジアリルアンモニウムとのアクリル酸コポリマー(ChemvironによるMerquat(商標)550);キトサンおよびその誘導体などのカチオン性キチン誘導体;ジブロモブタンとビスジアルキルアミンとの縮合生成物などのカチオン性ジハロゲンアルキレンの縮合生成物;ビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン;グァー−ヒドロキシプロピルトリモニウム、CelaneseによるJaguar(商標)CBS、Jaguar(商標)C−17、Jaguar(商標)C−16などのカチオン性グァーガムの誘導体;MiranolによるMirapol(商標)A−15、Mirapol(商標)AD−1、Mirapol(商標)AZ−1などの第4級アンモニウム塩ポリマー;アザロース(azarose)などの天然誘導体の4級化多糖ポリマー;ゼラチン、アラビアゴムから選択されるカチオン性タンパク質;ポリアミド、ポリシアノアクリレート、ポリ乳酸、ポリグリコリド、ポリアニリン、ポリピロール、ポリビニルピロリドン、アミノシリコーンポリマーおよびコポリマー、ポリスチレン、ポリビニルアルコール、ポリスチレンおよび無水マレイン酸コポリマー、メチルビニルエーテル、エポキシ樹脂、ならびにスチレンおよびメチルメタクリレートコポリマーによって形成される群からのカチオン性ポリマー;ジメチルアミノメタクリレート、カチオン性ポリアクリレートおよびポリメタクリレート(RoehmによるEudragit(商標)RL30Dなど);場合によりポリエチレングリコール誘導体によって置換され得るポリアミン誘導体;カチオン性であるpH条件下のポリアミノ酸;ポリエチレンイミン;ポリビニルピロリドン(PVP)および親水性ウレタンポリマーの4級化誘導体、ならびに上記カチオン性基の任意の混合物であり得る。
任意選択的に、本発明のナノカプセルのコーティングのポリマーは、可塑化添加剤を含むことができる。可塑化添加剤は、クエン酸アルキルエステル(クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、アセチルクエン酸トリブチルおよびアセチルクエン酸トリエチルなど)、フタレート(フタル酸ブチルおよびフタル酸ジエチルなど)、グリセリン、ソルビトール、マルチトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、サッカロース、ラノリン、パルミチン酸、オレイン酸、ステアリン酸、ステアリン酸またはパルミチン酸などの脂肪酸金属塩、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、モノステアリン酸プロピレングリコール、アセチル化モノグリセリド(モノアセチルグリセリンおよび三酢酸グリセリルまたはトリアセチンなど)、グリセリルレシチン、モノステアリン酸グリセリル、セバシン酸アルキル(セバシン酸ジブチルまたはセバシン酸ジエチルなど)、フマル酸アルキル、コハク酸アルキル、中鎖トリグリセリド(MCT)、ヒマシ油、水素化植物油、ワックス、ならびに/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。
任意選択的に、カプセル化プロセスを改善または促進するポリマーの他の技術的添加剤、例えば、流動化剤(タルク、コロイド二酸化ケイ素、グリセリン、ポリエチレングリコール、モノステアリン酸グリセリンおよび/またはステアリン酸金属塩など)などが添加され得る。
本発明との関連では、親水性という用語は、20℃において水100ml当たり1gよりも大きい溶解度で水中に溶解する物質を指す。本発明では、親水性および水溶性という用語は区別せずに使用される。
親水性の化粧、医薬および/または栄養活性成分および/または補助剤の性質は合成でも天然でもよいし、あるいは生物工学的手順に由来しても、合成手順および生物工学的手順の組み合わせに由来してもよい。好ましくは、本発明のナノカプセルの親水性活性成分は熱不安定性である。本発明との関連では、熱不安定性活性成分は、80℃の温度に2時間さらされた後、0.5%以上の分解を示すものであると理解される。
特定の実施形態では、親水性の化粧、医薬および/または栄養活性成分は、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、加水分解タンパク質、酵素、ホルモン、ビタミン、ミネラル塩、糖、ヌクレオチド、核酸、生物学的および生物工学的起源の分子および抽出物、ワクチン、合成または部分合成親水性分子および/またはこれらの混合物によって形成される群から制限なく選択される。
特定の実施形態では、アミノ酸、その塩および/または誘導体、ならびにこれらを含有する市販の混合物は、例えば、セリン、プロリン、アラニン、グルタメート、アルギニン、グリシン、メチオニン、シトルリン、メチルグリシン二酢酸ナトリウム(BASFにより販売されるTRILON(登録商標)M)、システインを含有するアミノ酸の誘導体、特に、N−アセチルシステイン、エルゴチオネインまたはS−カルボキシメチルシステイン、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、ペプチドまたはこれらを含有する市販の混合物は、例えば、とりわけ、GHK[INCI:トリペプチド−1]、アセチル−グルタミル−メチオニル−アラニル−イソロイシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−フェニルグリシン、Bodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3]、Relistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィルジフェニルグリシン]、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−グリシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−バリル−フェニルグリシン、ジアミノプロピオニル−アラニル−アスパラギニル−ヒスチジン、アセチル−アルギニル−アスパラギニル−ヒスチジル−シトルリン−アミド、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−1]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]、Vilastene(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]、dGlyage(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]、Eyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、Argireline(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−8]、SNAP−7[INCI:アセチルヘプタペプチド−4]、SNAP−8[INCI:アセチルオクタペプチド−3]、Leuphasyl(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−18]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物、加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Inyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30]、Melatime(商標)[INCI:アセチルトリペプチド−40]、Thermostressine(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−22]またはLiporeductyl(登録商標)[INCI:カフェイン、ナギイカダ(ルスクス・アクレアツス(Ruscus Aculeatus))根抽出物、TEA−ヨウ化水素酸塩、カルニチン、ツタ(ヘデラ・ヘリックス(Hedera Helix))抽出物、エスチン、トリペプチド−1](Lipotecにより市販)、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−4]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−7、パルミトイルオリゴペプチド]、Dermaxyl(登録商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Calmosensine(商標)[INCI:アセチルジペプチド−1]、Biopeptide CL(商標)[INCI:グリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール、パルミトイルオリゴペプチド]またはBiopeptide EL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド](Sedermaにより市販)、偽ジペプチド、IP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2](IEBおよびAtriumにより市販)、Pepha(登録商標)−Timp[INCI:ヒトオリゴペプチド−20]、ECM−Protect(登録商標)[INCI:水、デキストラン、トリペプチド−2]またはMelanostatine(登録商標)−5[INCI:デキストラン、ノナペプチド−1](Atrium Innovationsにより市販)、Timp−Peptide[提案されたINCI:アセチルヘキサペプチド]、Bronzing S.F.[提案されたINCI:ブチリルペンタペプチド]、BONT−L−Peptide[INCI:パルミトイルヘキサペプチド−19]またはECM Moduline[提案されたINCI:パルミトイルトリペプチド](Infinitec Activosにより市販)、IP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2](Institut Europeen de Biologie Cellulaireにより市販)、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5](Pentapharmにより市販)、Neutrazen(商標)[INCI:水、ブチレングリコール、デキストラン、パルミトイルトリペプチド−8]、ChroNOline(商標)[INCI:カプロオイルテトラペプチド−3]またはThymulen−4[INCI:アセチルテトラペプチド−2](Atrium Innovations/Unipex Groupにより市販)、Meliprene(登録商標)[INCI:デキストラン、アセチルヘプタペプチド−1]またはMelitane(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−1](Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Groupにより市販)、Skinasensyl(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−15](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Vialox(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−3]、Syn(登録商標)−Ake(登録商標)[INCI:ジ酢酸ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミド]、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Syniorage(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−11]、Dermican(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−9](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Kollaren(登録商標)[INCI:トリペプチド−1、デキストラン](Institut Europeen de Biologie Cellulaireにより市販)、Collaxyl(登録商標)IS[INCI:ヘキサペプチド−9]、Laminixyl IS(商標)[INCI:ヘプタペプチド]、Quintescine(商標)IS[INCI:ジペプチド−4]、UCPeptide(商標)V[INCI:ペンタペプチド]またはAT Peptide(商標)IS[INCI:トリペプチド−3](Vincience/ISPにより市販)、グルタチオン、カルノシンおよび/またはこれらの混合物などの美容的使用のペプチドと、グルカゴン、ロイプロリド、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アボレリン、アバレリックス、セトロレリクス、ガニレリクス、デガレリクス、デスモプレシン、ソマトスタチンおよびソマトスタチンの類似体(オクトレオチド、バプレオチドおよびランレオチドなど)などの薬学的使用のペプチドとによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、タンパク質、加水分解タンパク質、酵素およびホルモン、ならびにこれらを含有する市販の混合物は、例えば、Elhibin(登録商標)[INCI:グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質]、Preregen(登録商標)[INCI:グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質、オキシドレダクターゼ]またはRegu(登録商標)−Age[INCI:加水分解米ぬかタンパク質、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質、オキシドレダクターゼ](Pentapharm/DSMにより市販)、カドヘリン、インテグリン、セレクチン、ヒアルロン酸受容体、免疫グロブリン、線維芽細胞成長因子、結合組織成長因子、血小板由来の成長因子、血管内皮成長因子、上皮成長因子、インスリン様成長因子、ケラチノサイト成長因子、コロニー刺激成長因子、トランスフォーミング増殖因子β、腫瘍壊死因子α、インターフェロン、インターロイキン、基質メタロプロテイナーゼ、受容体タンパク質チロシンホスファターゼ、加水分解植物性タンパク質(加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質または加水分解乳清タンパク質など)、Lipeptide[INCI:加水分解植物性タンパク質](Lipotecによる)、Collalift(登録商標)[INCI:加水分解麦芽抽出物](Coletica/Engelhardにより市販)、Colhibin[INCI:加水分解米タンパク質](Pentapharmにより市販)、Cytokinol(登録商標)LS[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク質、リジンHCL](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Liftline(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質]またはRidulisse C(登録商標)[加水分解大豆タンパク質](Silabにより市販)、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、乳タンパク質、カゼイン、ラクトペルオキシダーゼ、リゾチーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素またはSCCE、プロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン、スチライン、パパインまたはブロメラインなど)、DNA修復酵素(光回復酵素またはT4エンドヌクレアーゼVなど)、リパーゼ、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)、成長ホルモン、インスリン、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、ビタミンは、例えば、ビタミンC、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB3、ビタミンB5、ビタミンB6、ビタミンB7、ビタミンB9、ビタミンB12、カルニチンおよび/またはこれらの混合物などの水溶性ビタミンによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、化学的に修飾され得る生物学的または生物工学的起源の抽出物、およびこれらを含有する市販の混合物は、例えば、野菜抽出物、海洋抽出物、細胞抽出物、および微生物により産生される抽出物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
野菜抽出物は、水溶性野菜抽出物、例えば(限定はされないが)、とりわけ、カモミール、ツタ、レモン、朝鮮人参、ラズベリー、ロースト・アマランス(Roast amaranth)、レーマニアス・ラディクス(Rehmannias radix)、クチナシ、ニンジン、オレンジ、モモ、パイナップル、リンドウ、ハイビスカス花、クルミの葉、カボチャ、シャクヤク、キノア、ボルドー(boldo)、ラフバインドウィード(rough bindweed)、サルビア、ザクロ、オレガノ、ショウガ、マジョラム、クランベリー、ブドウ、トマト、緑茶、紅茶、アロエ・ベラ(Aloe vera)(アロエ・バルバデンシス(Aloe Barbadensis))、サフォラ・ジャポニカ(Saphora japonica)、パパイヤ、パイナップル、カボチャ、サツマイモ、ブプレウラム・チネンシス(Bupleurum Chinensis)、ケクロピア・オブツシフォリア(Cecropia Obtusifolia)、ケロシア・クリスタタ(Celosia Cristata)、センテラ・アジアチカ(Centella Asiatica)、ケノポジウム・キノア(Chenopodium Quinoa)、クリサンテルム・インジクム(Chrysanthellum Indicum)、シトラス・アウランチウム・アマラ(Citrus Aurantium Amara)、コヒア・アラビカ(Coffea Arabica)、コレウス・フォルスコリ(Coleus Forskohlii)、コンミフォラ・ミルラ(Commiphora Myrrha)、クリスマム・マリチマム(Crithmum Maritimum)、ユーゲニア・カリオフィルス(Eugenia Caryophyllus)、ギンコ・ビロバ(Ginkgo Biloba)、ヘデラ・ヘリックス(Hedera Helix)(ツタ)、ハイビスカス・サブダリファ(Hibiscus Sabdariffa)、イレクス・パラグアリエンシス(Ilex Paraguariensis)、ラミナリア・ディギタータ(Laminaria Digitata)、ネルンビウム・スペシオスム(Nelumbium Speciosum)、パウリニア・クパナ(Paullinia Cupana)、ペウムス・ボルドゥス(Peumus Boldus)、フィラカンタ・フィブロサ(Phyllacantha Fibrosa)、プルネラ・ブルガリス(Prunella Vulgaris)、プルヌス・アミグダラス・デュルシス(Prunus Amygdalus Dulcis)、ルスクス・アクレアツス(Ruscus Aculeatus)(ナギイカダ抽出物)、サムブクス・ニグラ(Sambucus Nigra)、スピルリナ・プラテンシス(Spirulina Platensis)藻類、ウンカリア・トメントサ(Uncaria Tomentosa)、ベルベナ・オフィシナリス(Verbena Officinalis)、オプンティア・フィカス・インディカ(Opuntia ficus indica)、サリクス・アルバ(Salix alba)、ルピナス種、セカレ・セレアレ(Secale cereale)、ツシラゴ・ファルファラ(Tussilago farfara)、アキレア・ミレフォリウム(Achillea millefolium)、アラディラクタ・インディカ(Aradirachta indica)、アスムナ・ジャポニカ(Asmuna japonica)、アウトカルパス・インシスス(Autocarpus incisus)、ビデンス・ピローサ(Bidens pilosa)、ブロウソネティア・パピリフェラ(Broussonetia papyrifera)、クロレラ・ブルガリス(Chlorella vulgaris)、シミシフガ・ラセモーサ(Cimicifuga racemosa)、エンブリカ・オフィシナリス(Emblica officinalis)、グリシリザ・グラブラ(Glycyrrhiza glabra)、グリシリザ・ウラレンシス(Glycyrrhiza uralensis)、イレクス・プルプレア(Ilex purpurea)、リグスチクム・ルシダム(Ligusticum lucidum)、リグスチクム・ワリチイ(Ligusticum wallichii)、ミトラカーパス・スケーバー(Mitracarpus scaber)、モリンダ・シトリフォリア(Morinda citrifolia)、モルス・アルバ(Morus alba)、モルス・ボムビシス(Morus bombycis)、ナリンギ・クレヌラタ(Naringi crenulata)、プルヌス・ドメスティクス(Prunus domesticus)、シュードステラリアエ・ラディクス(Pseudostellariae radix)、ルメクス・クリスプス(Rumex crispus)、ルメクス・オシデンタリス(Rumex occidentalis)、サピンドゥス・ムコロッシ(Sapindus mukurossi)、サキシフラギア・サルメントサ(Saxifragia sarmentosa、スクテラリア・ガレリクラテ(Scutellaria Galericulate)、セダム・サルメントスム・ブンゲ(Sedum sarmentosum Bunge)、ステラリア・メディカ(Stellaria medica)、トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)、ウバ・ウルシ(Uva ursi)、ホワイタニア・ソムニフェラ(Whitania somnifera)、アリストロクイア・クレマチス(Aristoloquia clematis)、ロサ・モスカータ(Rosa moschata)、エキナセア・アングスティフォリア(Echinacea angustifolia)、シンフィツム・オフィシナレ(Symphytum officinale)、エクイセタム・アルベンセ(Equisetum arvense)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum perforatum)、ミモザ・テヌイフローラ(Mimosa tenuiflora)、ペルセア・グラチシマ(Persea gratissima)、プルヌス・アフリカヌム(Prunus africanum)、トルメンチラ・エレクティア(Tormentilla erectea)、ソラナム・ツベロサム(Solanum tuberosum)、ローズマリー・オフィシナリス(Rosmarinus officinalis)、バクシニウム・アングスティフォリウム(Vaccinium angustifolium)、マクロシスチス・ピリフェラ(Macrocystis pyrifera)藻類、パディナ・パボニカ(Padina pavonica)、マルピギア・プニキトリア(Malpighia punicitolia)、シナラ・スコリムス(Cynara scolymus)、ゴシッピウム・ヘルバセウム(Gossypium herbaceum)、パニクム・ミリアセウム(Panicum miliaceum)、モルス・ニグラ(Morus nigra)、セサマム・インディカム(Sesamum indicum)、グリシン・ソヤ(Glycine soja)、トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)、グリシン・マックス(Glycine Max)(大豆)、麦芽、亜麻、ムラサキツメクサ、葛根湯、シロバナルピナス、ヘーゼルナッツ、トウモロコシ、ブナの木の芽、トリフォリウム・プラテンセ(Trifolium pratense)(ムラサキツメクサ)、フォルミウム・テナックス(Phormium tenax)(ニュージーランド麻)、シンナモマム・ゼイラニクム(Cinnamommum zeylanicum)、ラミナリア・サッカリナ(Laminaria saccharina)、スピラエア・ウルマリア(Spiraea ulmaria)、ネトル・ルート(Nettle root)、ピジウム・アフリカナム(Pygeum africanum)、アベナ・サティバ(Avena sativa)、アルニカ・モンタナ(Arnica montana)、シンコナ・スクシルブラ(Cinchona succirubra)、ユーゲニア・カリオフィラタ(Eugenia caryophyllata)、フムルス・ルプルス(Humulus lupulus)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum perforatum)、メンタ・ピペリタ(Mentha piperita)、ローズマリー・オフィシナリス(Rosmarinus officinalis)、チムス・ブルガリクス(Thymus vulgaricus)の水溶性抽出物、シリバム(Silybum)属の植物抽出物、マメ科種子の抽出物、ポルフィラ属からの紅藻類の抽出物、Phytovityl C(登録商標)[INCI:水、ゼア・マイス(Zea Mays)抽出物](Solabiaにより市販)、Micromerol(商標)[INCI:ピルス・マルス(Pyrus Malus)抽出物]またはHeather Extract[INCI:カルーナ・ブルガリス(Calluna Vulgaris)抽出物](Coletica/Engelhard/BASFにより市販)、Proteasyl(登録商標)TP LS8657[INCI:ピスム・サティヴム(Pisum Sativum)抽出物](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Radicaptol[INCI:プロピレングリコール、水、パッシフローラ・インカルナタ(Passiflora Incarnata)花抽出物、リベス・ニグラム(Ribes Nigrum)(ブラックカラント)葉抽出物、ビティス・ヴィニフェラ(Vitis Vinifera)(ブドウ)葉抽出物](Solabiaにより市販)またはViaPure(商標)Boswellia[INCI:オリバナム(Olivanum)(ボスウェリア・セラータ(Boswellia Serrata))抽出物](Solianceにより市販)、EquiStat[INCI ピルス・マルス(Pyrus Malus)果実抽出物、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)種子抽出物](Coletica/Engelhardにより市販)、Litchiderm(商標)[INCI:ライチ・キネンシス(Litchi Chinensis)果皮抽出物]またはArganyl(商標)[INCI:アルガニア・スピノサ(Argania Spinosa)葉抽出物](Laboratories Serobiologiques/Cognisにより市販)、Dakaline[INCI:プルヌス・アミグダラス・デュルシス(Prunus amygdalus dulcis)、アノゲイスス・レイオカルプス(Anogeissus leiocarpus)樹皮抽出物](Solianceにより市販)、Actimp 1.9.3(登録商標)[INCI:加水分解ルピナスタンパク質](Expanscience Laboratoriosにより市販)、Pronalen(登録商標)Refirming HSC[INCI:トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)、シリバム・マリアナム(Silybum Marianum)、グリシン・ソイ(Glycine Soy)、エクイセタム・アルベンセ(Equisetum Arvense)、アルケミラ・ブルガリス(Alchemilla Vulgaris)、メデイカゴ・サティバ(Medicago Sativa)、ラファヌス・サティブス(Raphanus Sativus)]またはPolyplant(登録商標)Refirming[INCI:コーンフラワー、アジアセンテラ(Asiatic Centella)、フカス(Fucus)、コロハ](Provitalにより市販)、Lanablue(登録商標)[INCI:ソルビトール、藻類抽出物](At
rium Innovationsにより市販)、Firmiderm(登録商標)LS9120[INCI:ターミナリア・カタパ(Terminalia Catappa)葉抽出物、サムブクス・ネグラ(Sambucus Negra)花抽出物、PVP、タンニン酸](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)によって形成される群から選択される。
細胞抽出物および微生物により産生される抽出物、またはこれらを含有する市販の混合物は、水溶性細胞抽出物および微生物により産生される水溶性抽出物、例えば(限定はされないが)、とりわけ、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物]およびTrylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物、加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1](Lipotecにより市販)、酵母抽出物、サッカロミセス・セレビシエ(Saccharomyces cerivisiae)の抽出物、およびラクトバシラス・ブルガリクス(Lactobacillus bulgaricus)による乳発酵産物によって形成される群から選択される。
本発明の送達系中に含有される親水性活性成分の量は、0.00001〜50重量%、好ましくは0.0001〜40重量%、より好ましくは0.001〜30重量%の範囲である。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルは、任意の性質を有する他の化粧および/または栄養活性成分および/または補助剤(疎水性物質、親水性物質および両親媒性物質)を含み、これらは、マイクロエマルションの脂質マトリックスまたは水相において、溶液または懸濁液中のナノカプセル内部に見出すことができる。特に、化粧および/または栄養活性成分および/または補助剤は、例えば、界面活性剤、湿潤剤または水分保持物質、保湿剤または皮膚軟化剤、治癒刺激剤、コアジュバント治癒剤、再上皮化刺激剤、コアジュバント再上皮化剤、真皮または上皮の巨大分子を合成する薬剤、引き締め(firming)および/または再緻密化および/または再構築剤、サイトカイン成長因子、毛細血管循環および/または微小循環に作用する薬剤、抗糖化剤、フリーラジカルスカベンジャーおよび/または抗大気汚染剤、反応性カルボニル種スカベンジャー、5α−レダクターゼ阻害剤、リジル−および/またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、デフェンシン合成刺激剤、殺菌剤および/または静菌剤および/または抗菌剤および/または殺病原菌剤(germicidal agent)および/または殺真菌剤および/または静真菌剤および/または病原菌阻害剤、抗ウイルス剤、抗寄生虫剤、抗ヒスタミン剤、NOシンターゼ阻害剤、落屑剤または角質溶解剤および/または剥脱剤、面皰溶解剤、抗乾癬剤、フケ防止剤、抗炎症剤および/または鎮痛薬、麻酔剤、しわ防止および/または老化防止剤、化粧および/または吸収および/または体臭マスキングデオドラント、制汗剤、芳香物質および/または香油および/または単離芳香族化合物、抗酸化剤、血管透過性の阻害剤、加水分解性上皮酵素、美白または皮膚脱色剤、汗分解酵素の阻害剤、紫外線をフィルタリング可能な薬剤、ケラチノサイトの分化を刺激または制御する薬剤、抗掻痒剤、メラニンの合成を刺激または阻害する薬剤、着色促進剤、セルフタンニング剤、メラノサイト増殖刺激剤、液体噴射剤、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、バイオポリマー、ゲル化ポリマー、皮膚弛緩剤、目の下のくまを低減または処置可能な薬剤、敏感肌の処置および/または手入れのための薬剤、収斂剤、皮脂産生の制御剤、抗ストレッチマーク剤、脂肪分解剤または脂肪分解の刺激剤、静脈強壮剤(venotonic agent)、抗セルライト剤、鎮静剤、細胞代謝に作用する薬剤、真皮−上皮接合部の改善剤、発毛誘発剤または脱毛遅延剤、体毛成長の阻害または遅延剤、熱ショックタンパク質合成刺激剤、筋弛緩剤、筋収縮阻害剤、アセチルコリン受容体のクラスター化の阻害剤、抗コリン薬、エラスターゼ阻害剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、キレート剤、野菜抽出物、精油、海洋抽出物、ミネラル塩、細胞抽出物、乳化剤、脂質および角質層成分(セラミド、脂肪酸など)の合成刺激剤、バイオ発酵プロセスから得られる薬剤、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。これらの活性成分ならびに/または化粧および/もしくは栄養補助剤の性質は合成でも天然(野菜抽出物など)でもよいし、あるいは生物工学的プロセスに由来しても、合成プロセスおよび生物工学的プロセスの組み合わせに由来してもよい。さらなる例は、CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook,12th Edition(2008)において見出すことができる。本発明との関連では、生物工学的プロセスは、活性成分またはその一部を、生物体またはその一部において産生する任意のプロセスであると理解される。
特定の実施形態では、湿潤剤もしくは水分保持物質、保湿剤または皮膚軟化剤は、例えば、とりわけ、ポリオールおよびポリエーテル(グリセリン、エチルヘキシルグリセリン、カプリリルグリコール、ペンチレングリコール、ブチレングリコール、プロピレングリコールおよびこれらの誘導体、トリエチレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセレス−26、ソルベス−30など);パンテノール;ピログルタミン酸ならびにその塩および誘導体;アミノ酸(セリン、プロリン、アラニン、グルタメートまたはアルギニンなど);エクトインおよびその誘導体;N−(2−ヒドロキシエチル)アセトアミド;N−ラウロイル−ピロリドンカルボン酸;N−ラウロイル−L−リジン;N−α−ベンゾイル−L−アルギニン;尿素;クレアチン;α−およびβ−ヒドロキシ酸(乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、クエン酸またはサリチル酸、およびこれらの塩など);ポリグリセリルアクリレート;糖および多糖類(グルコース、異性化糖、ソルビトール、ペンタエリトリトール、イノシトール、キシリトール、トレハロースおよびその誘導体、グルクロン酸ナトリウム、カラゲネート(コンドラス・クリスパス(Chondrus crispus))またはキトサンなど);グリコサミノグリカン(ヒアルロン酸およびこれらの誘導体など);そのいずれかの形態のアロエベラ;蜂蜜;可溶性コラーゲン;レシチンおよびホスファチジルコリン;セラミド;コレステロールおよびそのエステル;トコフェロールおよびそのエステル(酢酸トコフェリルまたはリノール酸トコフェリルなど);長鎖アルコール(セテアリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコール、オレイルアルコール、イソセチルアルコールまたはオクタデカン−2−オールなど);長鎖アルコールエステル(乳酸ラウリル、乳酸ミリスチルまたは安息香酸C12〜C15アルキルなど);脂肪酸(ステアリン酸、イソステアリン酸またはパルミチン酸など);多価不飽和脂肪酸(PUFA);ソルビタン(ジステアリン酸ソルビタンなど);グリセリド(モノリシノール酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、クエン酸ステアリン酸グリセリルまたはカプリル酸およびカプリン酸トリグリセリドなど);サッカロースエステル(サッカロースパルミテートまたはサッカロースオレエートなど);ブチレングリコールエステル(ジカプリル酸エステルおよびジカプリン酸エステルなど);脂肪酸エステル(イソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、パルミチン酸セチル、セバシン酸ジ−n−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸イソプロピル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、2−エチルヘキシルココエート、オレイン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチルなど);スクアレン;ミンク油;ラノリンおよびその誘導体;アセチル化ラノリンアルコール;シリコーン誘導体(シクロメチコン、ジメチコンまたはジメチルポリシロキサンなど);Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物]またはアセチル−グルタミル−メチオニル−アラニル−イソロイシン、アセチル−アルギニル−フェニルグリシル−フェニルグリシンもしくはアセチル−アルギニル−6−アミノヘキサノイル−アラニン(Lipotecにより市販)、ペトロラタム;鉱油;ミネラルおよび合成ワックス;蜜ろう(セアラルバ(cera alba));パラフィン;または植物由来のワックスおよび油(キャンデリラワックス(ユーフォルビア・セリフェラ(Euphorbia cerifera))、カルナバワックス(コペルニシア・セリフェラ(Copernicia cerifera))、シアバター(ブチロスペルマム・パルキイ(Butirospermum parkii))、ココアバター(テオブロマ・カカオ(Theobroma cacao))、ヒマシ油(リシナス・コムニス(Ricinus communis))、ヒマワリ油(ヘリアンサス・アンヌース(Helianthus annuus))、オリーブ油(オレア・ユーロパエア(Olea europaea))、ココナッツ油(ココス・ヌシフェラ(Cocos nucifera))、ヤシ油(エラエイス・ギネエンシス(Elaeis guineensis))、小麦胚芽油(トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare))、スィートアーモンド油(プルヌス・アミグダラス・デュルセス(Prunus amygdalus dulces))、マスクローズ油(ロサ・モスカータ(Rosa moschata))、大豆油(グリシン・ソヤ(Glycine soja))、ブドウ種子油(ビティス・ヴィニフェラ(Vitis vinifera))、カレンデュラ油(カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis))、ホホバ油(シモンシス・チネンシス(Simmonsis chinensis))、マンゴー油(マンギフェラ・インディカ(Mangifera indica))、アボカド油(ペルセア・グラチシマ(Persea gratissima))など)、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
同様に、別の特定の実施形態では、治癒刺激剤、コアジュバント治癒剤、再上皮化刺激剤および/またはコアジュバント再上皮化剤は、例えば、とりわけ、アリストロクイア・クレマチス(Aristoloquia clematis)、センテラ・アジアチカ(Centella asiatica)、ロサ・モスカータ(Rosa moschata)、エキナセア・アングスティフォリア(Echinacea angustifolia)、シンフィツム・オフィシナレ(Symphytum officinale)、エクイセタム・アルベンセ(Equisetum arvense)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum perforatum)、ミモザ・テヌイフローラ(Mimosa tenuiflora)、ペルセア・グラチシマ(Persea gratisima)、プルヌス・アフリカヌム(Prunus africanum)、トルメンチラ・エレクティア(Tormentilla erectea)、アロエ・ベラ(Aloe vera)の抽出物、Polyplant(登録商標)Epithelizing[INCI:カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula Officinalis)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum Perforatum)、カモミラ・レクチタ(Chamomilla Recutita)、ロスマリヌス・オフィシナリス(Rosmarinus Officinalis)](Provitalにより市販)、Cytokinol(登録商標)LS9028[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク質、リジンHCl](Laboratories Serobiologiques/Cognisにより市販)またはDeliner(登録商標)[INCI:ズィー・メイ(Zea May)(コーン)穀粒抽出物](Coletica/Engelhard/BASFにより市販)、アラントイン、カドヘリン、インテグリン、セレクチン、ヒアルロン酸受容体、免疫グロブリン、線維芽細胞成長因子、結合組織成長因子、血小板由来の成長因子、血管内皮成長因子、上皮成長因子、インスリン様成長因子、ケラチノサイト成長因子、コロニー刺激因子、トランスフォーミング増殖因子β、腫瘍壊死因子α、インターフェロン、インターロイキン、基質メタロプロテイナーゼ、受容体タンパク質チロシンホスファターゼ、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物、加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Bodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3](Lipotecにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、真皮または上皮の巨大分子の合成を刺激する薬剤は、例えば、コラーゲン合成刺激剤、エラスチン合成刺激剤、デコリン合成刺激剤、ラミニン合成刺激剤、シャペロン合成刺激剤、サーチュイン合成刺激剤、ヒアルロン酸合成刺激剤、アクアポリン合成刺激剤、フィブロネクチン合成刺激剤、コラーゲン分解阻害剤、エラスチン分解阻害剤、セリンプロテアーゼ(白血球エラスターゼまたはカテプシンGなど)の阻害剤、線維芽細胞増殖刺激剤、脂肪細胞増殖刺激剤、脂肪細胞分化刺激剤、血管新生刺激剤、グリコサミノグリカン合成刺激剤、DNA修復剤および/またはDNA保護剤、例えば(限定はされないが)、とりわけ、センテラ・アジアチカ(Centella asiatica)、サッカロミセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisiae)、ソラナム・ツベロサム(Solanum tuberosum)、ローズマリー・オフィシナリス(Rosmarinus officinalis)、バクシニウム・アングスティフォリウム(Vaccinium angustifolium)の抽出物、藻類のマクロシスチス・ピリフェラ(Macrocystis pyrifera)、パディナ・パボニカ(Padina pavonica)の抽出物、植物の大豆、麦芽、亜麻、セージ、ムラサキツメクサ、葛根湯、シロバナルピナスの抽出物、ヘーゼルナッツ抽出物、コーン抽出物、酵母抽出物、ブナの木の芽の抽出物、マメ科種子の抽出物、植物ホルモン(特に、ジベレリン、オーキシンまたはサイトカイニンなど)の抽出物、または動物プランクトンのサリナ(Salina)の抽出物、ラクトバチルス・ブルガリクス(Lactobacillus Bulgaricus)による乳発酵産物、アシアチコシドおよびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体、ケイ皮酸およびその誘導体、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−3]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−3、パルミトイルオリゴペプチド]またはBiopeptide CL(商標)[INCI:グリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール、パルミトイルオリゴペプチド](Sedermaにより市販)、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス(Pseudalteromonas)発酵抽出物]、Decorinyl(登録商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、Lipeptide[INCI:加水分解植物性タンパク質]、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−1]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン](Lipotecにより市販)、Drieline(登録商標)PF[INCI:酵母βグルカン](Alban Mullerにより市販)、Phytovityl C(登録商標)[INCI:水、ゼア・マイス(Zea Mays)抽出物](Solabiaにより市販)、Collalift(登録商標)[INCI:加水分解麦芽抽出物](Coletica/Engelhardにより市販)、Phytocohesine(登録商標)PSP[提案されたINCI:β−シトステロール硫酸ナトリウム](Seporgaにより市販)、ミネラル(特に、カルシウムなど)、レチノイドおよびその誘導体、イソフラボノイド、カロテノイド、特にリコペン、偽ジペプチド、レチノイドおよびその誘導体(とりわけ、レチノールまたはパルミチン酸レチニルなど)、またはヘパリノイドによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、エラスチン分解阻害剤は、例えば、とりわけ、Elhibin(登録商標)[INCI:グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質]、Preregen(登録商標)[INCI:グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質、オキシドレダクターゼ]またはRegu(登録商標)−Age[INCI:加水分解米ぬかタンパク質、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質、オキシドレダクターゼ](Pentapharm/DSMにより市販)、Juvenesce[INCI:エトキシジグリコールおよびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソール酸、フィトナジオン、イロマスタット]、Micromerol(商標)[INCI:ピルス・マルス(Pyrus Malus)抽出物]、Heather Extract[INCI:カルーナ・ブルガリス(Calluna Vulgaris)抽出物]、Extracellium(登録商標)[INCI:加水分解ジャガイモタンパク質]またはFlavagrum(商標)PEG[INCI:PEG−6イソステアレート、ラウリン酸ヘスペレチン](Coletica/Engelhard/BASFにより市販)、Proteasyl(登録商標)TP LS8657[INCI:ピスム・サティヴム(Pisum Sativum)抽出物](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Relistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィルジフェニルグリシン](Lipotecにより市販)、Sepilift DPHP[INCI:ジパルミトイルヒドロキシプロリン](SEPPICにより市販)、Vitaderm(登録商標)[INCI:アルコール、水、グリセリン、加水分解米タンパク質、イレクス・アクイフォリウム(Ilex Aquifolium)抽出物、ウルソール酸ナトリウム、オレアノール酸ナトリウム](Rahnにより市販)、Gatuline(登録商標)Age Defense 2[INCI:ジャグランス・レギア(Juglans Regia)(クルミ)種子抽出物](Gattefosseにより市販)、IP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2](IEBおよびAtriumにより市販)、Radicaptol[INCI:プロピレングリコール、水、パッシフローラ・インカルナタ(Passiflora Incarnata)花抽出物、リベス・ニグラム(Ribes Nigrum)(ブラックカラント)葉抽出物、ビティス・ヴィニフェラ(Vitis Vinifera)(ブドウ)葉抽出物](Solabiaにより市販)またはViaPure(商標)Boswellia[INCI:オリバナム(Olivanum)(ボスウェリア・セラータ(Boswellia Serrata))抽出物](Solianceにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤は、例えば、とりわけ、ウルソール酸、イソフラボン(ゲニステインなど)、ケルセチン、カロテノイド、リコペン、大豆抽出物、クランベリー抽出物、ローズマリー抽出物、トリフォリウム・プラテンセ(Trifolium pratense)(ムラサキツメクサ)抽出物、フォルミウム・テナックス(Phormium tenax)(ニュージーランド麻)抽出物、葛根湯抽出物、セージ抽出物、レチノールおよびその誘導体、レチノイン酸およびその誘導体、サポゲニン(特に、ジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン(sarsapogenin)、チゴゲニン、ヤモゲニンおよびユカゲニンなど)、Collalift(登録商標)[INCI:加水分解麦芽抽出物]、Juvenesce[INCI:エトキシジグリコールおよびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソール酸、フィトナジオン、イロマスタット]またはEquiStat[INCI ピルス・マルス(Pyrus Malus)果実抽出物、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)種子抽出物](Coletica/Engelhardにより市販)、Pepha(登録商標)−Timp[INCI:ヒトオリゴペプチド−20]、Regu−Age[INCI:加水分解米ぬかタンパク質、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)タンパク質、オキシドレダクターゼ]またはColhibin[INCI:加水分解米タンパク質](Pentapharmにより市販)、Lipeptide[INCI:加水分解植物性タンパク質]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]、アセチル−アルギニル−アスパラギニル−ヒスチジル−シトルリン−アミダ(Lipotecにより市販)、Litchiderm(商標)[INCI:ライチ・キネンシス(Litchi Chinensis)果皮抽出物]またはArganyl(商標)[INCI:アルガニア・スピノサ(Argania Spinosa)葉抽出物](Laboratories Serobiologiques/Cognisにより市販)、MDI Complex(登録商標)[INCI:グリコサミノグリカン]またはECM−Protect(登録商標)[INCI:水、デキストラン、トリペプチド−2](Atrium Innovationsにより市販)、Dakaline[INCI:プルヌス・アミグダラス・デュルシス(Prunus amygdalus dulcis)、アノゲイスス・レイオカルプス(Anogeissus leiocarpus)樹皮抽出物](Solianceにより市販)、Homeostatine[INCI:エンテロモルファ・コンプレッサ(Enteromorpha compressa)、カエサルピニア・スピノサ(Caesalpinia Spinosa)](Provitalにより市販)、Timp−Peptide[提案されたINCI:アセチルヘキサペプチド]またはECM Moduline[提案されたINCI:パルミトイルトリペプチド](Infinitec Activosにより市販)、IP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2](Institut Europeen de Biologie Cellulaireにより市販)、Actimp 1.9.3(登録商標)[INCI:加水分解ルピナスタンパク質](Expanscience Laboratoriesにより市販)、Vitaderm(登録商標)[INCI:アルコール、水、グリセリン、加水分解米タンパク質、イレクス・アクイフォリウム(Ilex Aquifolium)抽出物、ウルソール酸ナトリウム、オレアノール酸ナトリウム](Rahnにより市販)、アダパレン、テトラサイクリンおよびその誘導体(ミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、メタサイクリン、オキシテトラサイクリン、ドキシサイクリン、デメクロサイクリンおよびこれらの塩など)、Batimastat[BB94;[4−(N−ヒドロキシアミノ)−2R−イソブチル−3S−(チオフェン−2−イルチオメチル)スクシニル]−L−フェニルアラニン−N−メチルアミド]、Marimastat[BB2516;[2S−[N4(R),2R,3S]]−N4[2,2−ジメチル−1−[メチルアミノカルボニル]プロピル]−N1,2−ジヒドロキシ−3−(2−メチルプロピル)ブタンジアミド]によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、引き締めおよび/または再緻密化および/または再構築剤は、例えば、とりわけ、マルピギア・プニキトリア(Malpighia punicitolia)、シナラ・スコリムス(Cynara scolymus)、ゴシッピウム・ヘルバセウム(Gossypium herbaceum)、アロエ・バルバデンシス(Aloe Barbadensis)、パニクム・ミリアセウム(Panicum miliaceum)、モルス・ニグラ(Morus nigra)、セサマム・インディカム(Sesamum indicum)、グリシン・ソヤ(Glycine soja)、トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)の抽出物、Pronalen(登録商標)Refirming HSC[INCI:トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)、シリバム・マリアナム(Silybum Marianum)、グリシン・ソイ(Glycine Soy)、エクイセタム・アルベンセ(Equisetum Arvense)、アルケミラ・ブルガリス(Alchemilla Vulgaris)、メデイカゴ・サティバ(Medicago Sativa)、ラファヌス・サティブス(Raphanus Sativus)]またはPolyplant(登録商標)Refirming[INCI:コーンフラワー、アジアセンテラ(Asiatic Centella)、フカス、コロハ](Provitalにより市販)、Lanablue(登録商標)[INCI:ソルビトール、藻類抽出物](Atrium Innovationsにより市販)、Pepha(登録商標)−Nutrix[INCI:天然栄養因子](Pentapharmにより市販)、またはイソフラボンを含有する野菜抽出物、Biopeptide EL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Biopeptide CL(商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド]、Vexel(登録商標)[INCI:水、プロピレングリコール、レシチン、カフェイン、パルミトイルカルニチン]、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−3]、Matrixyl(登録商標)3000[INCI:パルミトイルテトラペプチド−3、パルミトイルオリゴペプチド]またはBio−Bustyl(商標)[INCI:グリセリルポリメタクリレート、ラーネラ(Rahnella)大豆タンパク質発酵、水、プロピレングリコール、グリセリン、PEG−8、パルミトイルオリゴペプチド](Sedermaにより市販)、Dermosaccharides(登録商標)HC[INCI:グリセリン、水、グリコサミノグリカン、グリコーゲン]、Aglycal(登録商標)[INCI:マンニトール、シクロデキストリン、グリコーゲン、アラトスタフィロス・ウバ・ウルシ(Aratostaphylos Uva Ursi)葉抽出物]、Cytokinol(登録商標)LS[INCI:加水分解カゼイン、加水分解酵母タンパク質、リジンHCl]またはFirmiderm(登録商標)LS9120[INCI:ターミナリア・カタパ(Terminalia Catappa)葉抽出物、サムブクス・ネグラ(Sambucus Negra)花抽出物、PVP、タンニン酸](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Liftline(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質]、Raffermine(登録商標)[INCI:加水分解大豆粉]またはRidulisse C(登録商標)[加水分解大豆タンパク質](Silabにより市販)、Serilesine(登録商標)[INCI:ヘキサペプチド−10]、Decorinyl(商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物、加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1](Lipotecにより市販)、Ursolisome(登録商標)[INCI:レシチン、ウルソール酸、アテロコラーゲン、キサンタンガム、コンドロイチン硫酸ナトリウム]またはCollalift(登録商標)[INCI:加水分解麦芽抽出物](Coletica/Engelhardにより市販)、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5](Pentapharmにより市販)、Hydriame(登録商標)[INCI:水、グリコサミノグリカン、スクレロチウムガム](Atrium Innovationsにより市販)またはIP2000[INCI:デキストラン、トリフルオロアセチルトリペプチド−2](Institut Europeen de Biologie Cellulaireにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、抗糖化剤は、例えば、とりわけ、バクシニウム・アングスティフォリウム(Vaccinium angustifolium)抽出物、エルゴチオネインおよびその誘導体、リジン、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−1]、Vilastene(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]、dGlyage(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]またはEyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5](Lipotecにより市販)、ヒドロキシスチルベンおよびその誘導体、リスベラトロールまたは3,3’,5,5’−テトラヒドロキシスチルベンによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、フリーラジカルスカベンジャーおよび/または抗大気汚染剤、および/または反応性カルボニル種スカベンジャーは、例えば、とりわけ、茶抽出物、オリーブ葉抽出物、ローズマリー・オフィシナリス(Rosmarinus officinalis)の抽出物またはエイクホルニア・クラシペス(Eichhornia crassipes)の抽出物、ベンゾピレン、ビタミンCおよびその誘導体、ビタミンEおよびその誘導体、特に、酢酸トコフェリル、アスコルビルグリコシド、フェノールおよびポリフェノール、特に、タンニン、タンニン酸およびエラグ酸、ガロカテコール、アントシアニン、クロロゲン酸、スチルベン、インドール、システイン含有アミノ酸誘導体、特に、N−アセチルシステイン、エルゴチオネイン、S−カルボキシメチルシステイン、キレート剤、特に、EDTAまたはエチレンジアミン、カロテノイド、バイオフラボノイド、ユビキノン、イデベノン、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、グルタチオン、ベンジリデンカンファー、ピドラート(pidolate)、リグナン、メラトニン、オリザノール、カルノシンおよびその誘導体、GHK[INCI:トリペプチド−1]ならびにその塩および/または誘導体、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−1]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、ジアミノプロピオニル−アラニル−アスパラギニル−ヒスチジンまたはLipochroman−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール](Lipotecにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、5α−レダクターゼ阻害剤は、例えば、とりわけ、シンナモマム・ゼイラニクム(Cinnamommum zeylanicum)、ラミナリア・サッカリナ(Laminaria saccharina)、スピラエア・ウルマリア(Spiraea ulmaria)、ネトル・ルート(Nettle Root)、ピジウム・アフリカナム(Pygeum africanum)、アベナ・サティバ(Avena Sativa)、セレノア・レペンス(Serenoa repens)の抽出物、植物のアルニカ・モンタナ(Arnica montana)、シンコナ・スクシルブラ(Cinchona succirubra)、ユーゲニア・カリオフィラタ(Eugenia caryophyllata)、フムルス・ルプルス(Humulus lupulus)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum perforatum)、メンタ・ピペリタ(Mentha piperita)、ローズマリー・オフィシナリス(Rosmarinus officinalis)、サルビア・オフィシナリス(Salvia officinalis)、チムス・ブルガリクス(Thymus vulgaricus)の抽出物、シリバム(Silybum)属植物の抽出物、サポゲニンを含有する植物の抽出物および特にディオスコレア(Dioscorea)属植物の抽出物、フィトステロール、レチノイドおよび特にレチノール、硫黄およびその誘導体、亜鉛塩および特に乳酸、グルコン酸、ピドロ酸、カルボン酸、サリチル酸またはシステイン酸亜鉛、塩化セレン、ビタミンB6、ピリドキシン、カプリロイルグリシン、サルコシン、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、ツロステリドおよびこれらの塩によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
同様に、別の特定の実施形態では、リジル−および/またはプロリル−ヒドロキシラーゼ阻害剤は、例えば、とりわけ、2,4−ジアミノピリミジン3−オキシドまたは2,4−ジアミノ−6−ピペリジノピリミジン3−オキシドによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、デフェンシン合成刺激剤は、例えば、とりわけ、アロエ・ベラ(Aloe Vera)、ロースト・アマランス(Roast amaranth)、レーマニアス・ラディクス(Rehmannias radix)、アルニカ、クチナシ、ニンジン、オレンジ、モモ、パイナップル、ミント、リンドウ、ハイビスカス花、クルミの木の葉、ヒョウタン、シャクヤク、キノア、ボルドー、ラフバインドウィード、ヒマワリ、エルダーベリー、海藻の抽出物または加水分解物、加水分解コーン、加水分解大豆、加水分解米、バリンならびにその異性体および誘導体、カルシウムおよびその塩、α−MSHおよびα−MSHのアミノ酸配列中に含有される断片、ビタミンAならびにその誘導体および前駆体、ビタミンD3およびその誘導体、ジャスモン酸、フマル酸、リンゴ酸、クエン酸、アスコルビン酸、乳酸、酢酸、アジピン酸、酒石酸、ケイ皮酸、グルタミン酸、コハク酸、イヌリン、アルキルグルコシド、ポリ−D−グルタミン酸、グリシン、L−メチオニン、L−アラニン、L−シトルリン、乳タンパク質、カゼイン、ラクトペルオキシダーゼ、リゾチーム、ポリフェノール、アルキルグルコシド、ラクトバチルス抽出物、フソバクテリウム抽出物または非光合成および非結実性の糸状細菌およびBodyfensine(商標)[INCI:アミノヘキサン酸アセチルジペプチド−3](Lipotecにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、殺菌剤および/または静菌剤および/または抗菌剤および/または殺病原菌剤および/または殺真菌剤および/または静真菌剤および/または病原菌阻害剤は、例えば、とりわけ、マクロライド、ピラノシド、カルシウムチャネル遮断薬、例えば(限定はされないが)、シンナリジンおよびジルチアゼム;ホルモン、例えば(限定はされないが)、エストリル(estril)、その類似体またはチロキシンおよび/もしくはその塩、カプリリルグリコール、イミダゾリジニル尿素、メチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:メチルパラベン]、エチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:エチルパラベン]、プロピル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:プロピルパラベン]、ブチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:ブチルパラベン]、イソブチル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:イソブチルパラベン]、1,3−ビス(ヒドロキシメチル)−5,5−ジメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン[INCI:DMDMヒダントイン]、ベンジル4−ヒドロキシベンゾエート[INCI:ベンジルパラベン]、ベンジルアルコール、デヒドロ酢酸、安息香酸、ソルビン酸、サリチル酸、ギ酸、プロピオン酸、2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール、3−p−クロロフェノキシ−1,2−プロパノジオール[INCI:クロルフェネシン]、ジクロロベンジルアルコール、ヨードプロピニルブチルカルバメート、塩化ベンザルコニウム、臭気吸収殺真菌剤(リシノール酸亜鉛など)、シクロデキストリン、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、エタノール、プロパノール、1,3−ブタンジオール、1,2−プロピレングリコール、ウンデシレン酸、デヒドロ酢酸、N−メチルモルホリンアセトニトリル(MMA)、イソプロパノール、メタノール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオール、ペンチレングリコール、ラウリン酸グリセリン、カプリル酸グリセリン、カプリン酸グリセリン、過酸化ベンゾイル、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサンおよびその誘導体、フェノキシエタノール、テルピネン−4−オール、α−テルピネオール、レゾルシノール、スチエマイシン(stiemycin)、エリスロマイシン、ネオマイシン、クリンダマイシンおよびそのエステル、テトラサイクリン、メトロニダゾール、アゼライン酸、トルナフテート、ニスタチン、クロトリマゾール、ケトコナゾール、亜鉛の誘導体(ピリチオン酸またはトリチオン酸亜鉛、酸化亜鉛およびウンデシレン酸亜鉛など)、ピロクトンオラミン、イソチアゾリノン、セレン硫黄、ベンジルヘミホルマール、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、6,6−ジブロモ−4,4−ジクロロ−2,2’−メチレンジフェノール[INCI:ブロモクロロフェン]、5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン、トシルクロルアミドナトリウム[INCI:クロラミンT]、クロロアセトアミド、p−クロロ−m−クレゾール、2−ベンジル−4−クロロフェノール[INCI:クロロフェン]、ジメチルオキサゾリジン、ドデシルジメチル−2−フェノキシエチルアンモニウムブロミド[INCI:臭化ドミフェン]、7−エチルビシクロオキサゾリジン、ヘキセチジン、グルタルアルデヒド、N−(4−クロロフェニル)−N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−尿素[INCI:クロフルカルバン]、2−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2,4,6−シクロヘプタトリエン−1−オン[INCI:ヒノキチオール]、イソプロピルメチルフェノール、水銀塩、アルミニウム塩、ナイシン、フェノキシイソプロパノール、o−フェニルフェノール、3−ヘプチル−2−[(3−ヘプチル−4−メチル−3H−チアゾール−2−イリデン)メチル]−4−メチルチアゾールヨージド[INCI:クオタニウム−73]、塩化銀、ヨウ化ナトリウム、チモール、ウンデシレン酸、ジエチレントリアミン五酢酸、エチレンジアミン四酢酸およびエチレンジアミンテトラアセテート、ラクトペルオキシダーゼ、グルコースオキシダーゼ、ラクトフェリン、アルキルアリールスルホネート、ハロゲン化フェノール、フェノール水銀アセテートおよび/またはこれらの混合物、ベンズアミジン、イソチアゾリン、フタルイミドの誘導体、ピリジンの誘導体、グアニジン、キノリン、1,2−ジブロモ−2,4−ジシアノブタン、ヨウ素−2−プロピルブチルカルバメート、ヨウ素、ヨードホール(tamed iodine)、ペルオキソ化合物、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2’−メチレン−ビス(6−ブロモ−4−クロロフェノール)、3−メチル−4−(1−メチルエチル)フェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−1,2−プロパンジオール、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(TTC)、チアミンエッセンス、オイゲノール、ファルネソール、モノラウリン酸グリセリン、ジグリセリンモノカプリネート、N−アルキルサリチル酸アミド(n−オクチルサリチル酸アミドまたはn−デシルサリチル酸アミドなど)、ハロゲン化キシレンおよびクレゾールの誘導体(p−クロロ−メタ−クレゾールまたはp−クロロ−メタ−キシレンなど)、アリウム・サティバム(Allium sativum)、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis)、カモミラ・レクチタ(Chamomilla recutita)、エキナセア・プルプラ(Echinacea Purpura)、ヒソプス・オフィシナリス(Hyssopus Officinalis)、メラレウカ・アルテルニフォリア(Melaleuca alternifolia)の抽出物、またはティーツリー油、カーネーションエッセンス、メントールおよびミントエッセンスによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
同様に、別の特定の実施形態では、NOシンターゼ阻害剤は、例えば、とりわけ、植物のビティス・ヴィニフェラ(Vitis vinifera)、オレア・ユーロパエア(Olea europaea)またはギンコ・ビロバ(Gingko biloba)の抽出物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、落屑剤および/または角質溶解剤および/または剥脱剤は、例えば、ヒドロキシ酸およびその誘導体、β−ヒドロキシ酸、特に、サリチル酸およびその誘導体、またはゲンチジン酸;α−ヒドロキシ酸およびその塩(グリコール酸、グリコール酸アンモニウム、乳酸、2−ヒドロキシオクタン酸、α−ヒドロキシカプリル酸、マンデル酸、クエン酸、リンゴ酸または酒石酸など);α−およびβ−ヒドロキシ酪酸;ポリヒドロキシ酸(グルコン酸、グルクロン酸またはサッカリン酸など);ケト酸(ピルビン酸、グリオキシル酸など);ピロリジンカルボン酸;システイン酸および誘導体;アルドビオン酸;アゼライン酸およびその誘導体(アゼロイルジグリシネートなど);アスコルビン酸およびその誘導体(6−O−パルミトイルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、ジパルミトイルアスコルビン酸、アスコルビン酸−2−リン酸のマグネシウム塩(MAP)、アスコルビン酸−2−リン酸のナトリウム塩(NAP)、テトライソパルミチン酸アスコルビル(VCIP)など);ニコチン酸、そのエステルおよびニコチンアミド(ビタミンB3またはビタミンPPとも呼ばれる);ノルジヒドログアヤレチン酸;尿素;オリゴフコース;ケイ皮酸;ジャスモン酸の誘導体;ヒドロキシスチルベン(リスベラトロールなど);サッカルム・オフィシナルム(Saccarum officinarum)抽出物;コルネオデスモソーム(corneodesmosome)の落屑または分解に関与する酵素(グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)など)または他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン、スチライン、パパインまたはブロメラインなど);キレート剤(エチレンジアミン四酢酸(EDTA)およびその塩など)、アミノスルホン酸化合物(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−エタンスルホン酸(HEPES)など)またはナトリウムメチルグリシンジアセテート(TRILON(登録商標)M(BASFにより市販));2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸(プロシステイン)の誘導体;糖(O−オクタノイル−6−D−マルトースおよびN−アセチルグルコサミンなど)の誘導体;クリの実抽出物(カスタネア・サチバ(Castanea sativa))(名称Recoverine(登録商標)[INCI:水、カスタネア・サチバ(Castanea Sativa)種子抽出物]でSILABにより市販されるものなど);オプンティア抽出物(オプンティア・フィカス−インディカ(Opuntia ficus−indica))(Exfolactive(登録商標)[INCI:加水分解オプンティア・フィカス・インディカ(Opuntia Ficus Indica)花抽出物]でSILABにより市販されるものなど);またはPhytosphingosine SLC(登録商標)[INCI:サリチロイルフィトスフィンゴシン](Degussa/Evonikにより市販)、Peel−Moist[INCI:グリセリン、パパイン、カルシウムパントテネート、キサンタンガム、カプリリルグリコール、尿素、乳酸マグネシウム、エチルヘキシルグリセリン、乳酸カリウム、セリン、アラニン、プロリン、塩化マグネシウム、クエン酸ナトリウム];サフォラ・ジャポニカ(Saphora japonica)、パパイヤ、パイナップル、カボチャまたはサツマイモの抽出物または抽出物の組み合わせ、および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、抗炎症剤および/または鎮痛薬は、例えば、マデカソシド(madecassoside)抽出物、エキナセア抽出物、アマランス種子油、サンダルウッド油、桃の木の葉抽出物、アロエ・ベラ(Aloe vera)、アルニカ・モンタナ(Arnica montana)、アルテミシア・ブルガリス(Artemisia vulgaris)、アサルム・マキシマム(Asarum maximum)、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis)、トウガラシ、センティペダ・クンニンガミイ(Centipeda cunninghamii)、カモミラ・レクチタ(Chamomilla recutita)、クリナム・アジアティクム(Crinum asiaticum)、ハマメリス・バージニアナ(Hamamelis virginiana)、ハルパゴフィツム・プロカンベンス(Harpagophytum procumbens)、ハイペリカム・パーフォラタム(Hypericum perforatum)、リリウム・カンディダム(Lilium candidum)、マルバ・シルベストリス(Malva sylvestris)、メラレウカ・アルテルニフォリア(Melaleuca alternifolia)、オリガヌム・マジョラナ(Origanum majorana)、オリガヌム・ブルガレ(Origanum vulgare)、プルヌス・ラウロセラサス(Prunus laurocerasus)、ロスマリヌス・オフィシナリス(Rosmarinus officialis)、サリクス・アルバ(Salix alba)、シリバム・マリアナム(Silybum marianum)、タナセツム・パルテニウム(Tanacetum parthenium)、チムス・ブルガリス(Thymus vulgaris)、ウンカリア・ギアネンシス(Uncaria guianensis)またはバクシヌム・ミルティルス(Vaccinum myrtillus)の抽出物、フロ酸モメタゾン、プレドニゾロン、非ステロイド系抗炎症剤(シクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤を含む)、ベンジダミン、アセチルサリチル酸、ロスマリン酸、ウルソール酸、グリチルリチン酸の誘導体、α−ビサボロール、アズレンおよび類似体、セリコシド、ルスコゲニン、エスチン、スコリン、ルチンおよび類似体、ヒドロコルチゾン、クロベタゾール、デキサメタゾン、プレドニゾン、パラセタモール、アモキシプリン(amoxiprin)、ベノリラート、サリチル酸コリン、ファイスラミン(faislamine)、サリチル酸メチル、サリチル酸マグネシウム、サルサレート、ジクロフェナク、アセクロフェナク、アセメタシン、ブロムフェナク、エトドラク、インドメタシン、オキサメタシン(oxamethacin)、プログルメタシン、スリンダク、トルメチン、イブプロフェン、デクスイブプロフェン、カプロフェン、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、デクスケトプロフェン、ケトロラク、ロキソプロフェン、ナプロキセン、ミロプロフェン(miroprofen)、オキサプロジン、プラノプロフェン、チアプロフェン酸、スプロフェン、メフェナム酸、メクロフェナメート(meclofenamate)、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ナブメトン、フェニルブタゾン、アザプロパゾン、クロフェゾン、ケブゾン、メタミゾール、モフェブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェナゾン、スルフィンピラゾン、ピロキシカム、ロルノキシカム、メロキシカム、テノキシカム、セレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、パレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ニメスリド、ナプロキシノド、フルプロクアゾン(fluproquazone)またはリコフェロン(licofelone)、ω−3およびω−6脂肪酸、モルヒネ、コデイン、オキシコドン、ヒドロコドン、ジアモルヒネ、ペチジン、トラマドール、ブペノルフィン(bupenorphine)、ベンゾカイン、リドカイン、クロロプロカイン、テトラカイン、プロカイン、アミトリプチリン、カルバマゼピン、ガバペンチン、プレガバリン、ビサボロール、Neutrazen(商標)[INCI:水、ブチレングリコール、デキストラン、パルミトイルトリペプチド−8](Atrium Innovations/Unipex Groupにより市販)、Meliprene(登録商標)[INCI:デキストラン、アセチルヘプタペプチド−1](Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Groupにより市販)、Skinasensyl(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−15]またはAnasensyl(商標)[INCI:マンニトール、グリチルリチン酸アンモニウム、カフェイン、ヒポカスタヌム(Hippocastanum)(セイヨウトチノキ)抽出物](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Calmosensine(商標)[INCI:アセチルジペプチド−1](Sedermaにより市販)、補酵素Q10またはアルキルグリセリンエーテルによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
さらに、別の特定の実施形態では、美白または皮膚脱色剤は、例えば、とりわけ、アキレア・ミレフォリウム(Achillea millefolium)、アロエ・ベラ(Aloe vera)、アラディラクタ・インディカ(Aradirachta indica)、アスムナ・ジャポニカ(Asmuna japonica)、アウトカルパス・インシスス(Autocarpus incisus)、ビデンス・ピローサ(Bidens pilosa)、ブロウソネティア・パピリフェラ(Broussonetia papyrifera)、クロレラ・ブルガリス(Chlorella vulgaris)、シミシフガ・ラセモーサ(Cimicifuga racemosa)、エンブリカ・オフィシナリス(Emblica officinalis)、グリシリザ・グラブラ(Glycyrrhiza glabra)、グリシリザ・ウラレンシス(Glycyrrhiza uralensis)、イレクス・プルプレア(Ilex purpurea)、リグスチクム・ルシダム(Ligusticum lucidum)、リグスチクム・ワリチイ(Ligusticum wallichii)、ミトラカーパス・スケーバー(Mitracarpus scaber)、モリンダ・シトリフォリア(Morinda citrifolia)、モルス・アルバ(Morus alba)、モルス・ボムビシス(Morus bombycis)、ナリンギ・クレヌラタ(Naringi crenulata)、プルヌス・ドメスティクス(Prunus domesticus)、シュードステラリアエ・ラディクス(Pseudostellariae radix)、ルメクス・クリスプス(Rumex crispus)、ルメクス・オシデンタリス(Rumex occidentalis)、サピンドゥス・ムコロッシ(Sapindus mukurossi)、サキシフラギア・サルメントサ(Saxifragia sarmentosa)、スクテラリア・ガレリクラテ(Scutellaria Galericulate)、セダム・サルメントスム・ブンゲ(Sedum sarmentosum Bunge)、ステラリア・メディカ(Stellaria medica)、トリチカム・ブルガレ(Triticum vulgare)、ウバ・ウルシ(Uva ursi)またはホワイタニア・ソムニフェラ(Whitania somnifera)の抽出物、フラボノイド、大豆抽出物、レモン抽出物、オレンジ抽出物、イチョウ抽出物、キュウリ抽出物、ゼラニウム抽出物、ガユバ(gayuba)抽出物、イナゴマメ抽出物、シナモン抽出物、マジョラム抽出物、ローズマリー抽出物、クローブ抽出物、可溶性カンゾウ抽出物またはブラックベリー葉抽出物、Lipochroman−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]またはChromabright(商標)[INCI:ジメチルメトキシクロマニルパルミテート](Lipotecにより市販)、Actiwhite(商標)LS9808[INCI:水、グリセリン、ジラウリン酸スクロース、ポリソルベート20、ピスム・サティヴム(Pisum sativum)(エンドウ豆)抽出物]またはDermawhite(登録商標)NF LS9410[INCI:マンニトール、アルギニンHCl、フェニルアラニン、EDTA二ナトリウム、クエン酸ナトリウム、コウジ酸、クエン酸、酵母抽出物](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Lumiskin(商標)[INCI:カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、ジアセチル−ボルジン]、Melaclear(商標)[INCI:グリセリン、水、ジチアオクタンジオール、グルコン酸、スチライン、β−カロテン]、O.D.A.white(商標)[INCI:オクタデセン二酸]またはEtioline(商標)[INCI:グリセリン、ブチレングリコール、アルクトスタフィロス・ウバ・ウルシ(Arctostaphylos uva ursi)葉抽出物、ミトラカーパス・スケーバー(Mitracarpus scaber)抽出物](Sedermaにより市販)、Sepiwhite(商標)MSH[INCI:ウンデシレノイルフェニルアラニン](Seppicにより市販)、Achromaxyl[INCI:水、ブラシカ・ナパス(Brassica napus)抽出物](Vincienceにより市販)、Gigawhite(商標)[INCI:水、グリセリン、マルバ・シルベストリス(Malva sylvestris)(ゼニアオイ)抽出物、メンタ・ピペリタ(Mentha piperita)葉抽出物、プリムラ・ベリス(Primula veris)抽出物、アルケミラ・ブルガリス(Alchemilla vulgaris)抽出物、ベロニカ・オフィシナリス(Veronica officinalis)抽出物、メリッサ オフィシナリス(Melissa officinalis)葉抽出物、アキレア・ミレフォリウム(Achillea millefolium)抽出物]、Melawhite(登録商標)[INCI:白血球抽出物、AHA]またはMelfade(登録商標)−J[INCI:水、アルクトスタフィロス・ウバ・ウルシ(Arctostaphylos uva−ursi)葉抽出物、グリセリン、リン酸アスコルビルマグネシウム](Pentapharmにより市販)、Albatin(登録商標)[INCI:アミノエチルリン酸、ブチレングリコール、水](Exsymolにより市販)、Tyrostat(商標)−11[INCI:水、グリセリン、ルメクス・オシデンタリス(Rumex occidentalis)抽出物]またはMelanostatine(登録商標)−5[INCI:デキストラン、ノナペプチド−1](Atrium Innovationsにより市販)、アルブチンおよびその異性体、コウジ酸およびその誘導体、アスコルビン酸およびその誘導体(6−O−パルミトイルアスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、ジパルミトイルアスコルビン酸、アスコルビン酸−2−リン酸マグネシウム塩(MAP)、アスコルビン酸−2−リン酸ナトリウム塩(NAP)、アスコルビルグルコシドまたはテトライソパルミチン酸アスコルビル(VCIP)など);レチノールおよびその誘導体(トレチノインおよびイソトレチノインを含む)、イデベノン、ヒドロキシ安息香酸およびその誘導体、ナイアシンアミド、リクイリチン、レゾルシノールおよびその誘導体、ヒドロキノン、α−トコフェロール、γ−トコフェロール、アゼライン酸、アゼロイルジグリシネート、リスベラトロール、リノール酸、α−リポ酸、ジヒドロリポ酸、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、エラグ酸、フェルラ酸、ケイ皮酸、オレアノール酸、アロエシンおよびその誘導体および/またはセリンプロテアーゼ阻害剤、例えば(限定はされないが)、トリプターゼ、トリプシンまたはPAR−2阻害剤によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、メラニン合成刺激剤、着色促進剤、セルフタンニング剤および/またはメラノサイト増殖刺激剤は、例えば、とりわけ、シトラス・オーランティアム・ダルシス(Citrus Aurantium Dulcis)果実、コレウス・フォルスコリ(Coleus forskohlii)、コリウス・エスキロリ(Coleus Esquirolii)、コレウス・スクテラリオデス(Coleus Scutellariodes)、コレウス・キサンタンタス(Coleus Xanthanthus)、バロタ・ニグラ(Ballota nigra)、バロタ・ラナタ(Ballota lanata)、バロタ・スアベレンス(Ballota suavelens)、マルビウム・シレネウム(Marrubium cylleneum)、シスタス・クレチクス(Cistus creticus)、アンフィアキリス・アモエナ(Amphiachyris amoena)、アスター・オハライ(Aster oharai)、オトステギア・フルティコサ(Otostegia fruticosa)、プレクトランサス・バルバツス(Plectranthus barbatus)、ハリミウム・ビスコスム(Halimium viscosum)またはラリクス・ラリセマ(Larix laricema)の抽出物、ジヒドロキシアセトンおよびその誘導体、糖、例えば(限定はされないが)、エリトルロース、メラニンおよびその誘導体(メラニンポリマーおよび低分子量を有する水溶性のメラニンの誘導体を含む)、ホルスコリンおよびその誘導体(デアセチルホルスコリンおよびイソホルスコリンを含む)、チロシンおよびその誘導体(アセチルチロシン、オレオイルチロシン、3−アミノチロシンおよび3−ニトロチロシンを含む)、銅塩(CuClなど)、カロテノイド、カンタキサンチン、ジヒドロキシインドールカルボン酸のポリマー、3,4−ジヒドロキシ安息香酸、3−アミノ−4−ヒドロキシ安息香酸、アロイン、エモジン、アリザリン、ジヒドロキシフェニルアラニン、4,5−ジヒドロキシナフタレン−2−スルホン酸、3−ジメチルアミノフェノールまたはp−アミノ安息香酸、Melatime(商標)[INCI:アセチルトリペプチド−40](Lipotecにより市販)、Heliostatine IS(商標)[INCI:ピスム・サティヴム(Pisum Sativum)抽出物](Vincience/ISPにより市販)、Vegetan[INCI:ジヒドロキシアセトン]またはVegetan Premium[INCI:ジヒドロキシアセトン、メラニン](Solianceにより市販)、MelanoBronze[INCI:ビテックス・アグヌス・カスツス(Vitex Agnus Castus)抽出物、アセチルチロシン](Mibelle Biochemistryにより市販)、Melitane(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−1](Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Innovationsにより市販)、Actibronze(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、アセチルチロシン、グルコン酸銅]またはInstabronze(登録商標)[INCI:ジヒドロキシアセトン、チロシン](Alban Mullerにより市販)、Thalitan[INCI:加水分解アルギン、硫酸マグネシウム、硫酸マンガン](CODIFにより市販)、Tyrosilane(登録商標)[INCI:メチルシラノールアセチルチロシン](Exsymolにより市販)、Tyr−Excel(商標)[INCI:オレオイルチロシン、ルファ・シリンドリカ(Luffa Cylindrica)種子油、オレイン酸]またはTyr−Ol[INCI:オレオイルチロシン、ブチレングリコール、オレイン酸](Sederma/Crodaにより市販)、Bronzing S.F.[提案されたINCI:ブチリルペンタペプチド](Infinitec Activosにより市販)またはBiotanning(登録商標)[INCI:加水分解シトラス・オーランティアム・ダルシス(Citrus Aurantium Dulcis)果実抽出物](Silabにより市販)によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、しわ防止および/または老化防止剤は、例えば、とりわけ、ビティス・ヴィニフェラ(Vitis vinifera)、ロサ・カニーナ(Rosa canina)、クルクマ・ロンガ(Curcuma longa)、アイリス・パリダ(Iris pallida)、テオブロマ・カカオ(Theobroma cacao)、ギンコ・ビロバ(Ginkgo biloba)、レオントポジウム・アルピナム(Leontopodium Alpinum)またはドナリエラ・サリナ(Dunaliella salina)の抽出物、Matrixyl(登録商標)[INCI:パルミトイルペンタペプチド−4]、Matrixyl 3000(登録商標)[INCI:パルミトイルテトラペプチド−7、パルミトイルオリゴペプチド]、Essenskin(商標)[INCI:カルシウムヒドロキシメチオニン]、Renovage[INCI:テプレノン]またはDermaxyl(登録商標)[INCI:パルミトイルオリゴペプチド](Sedermaにより市販)、Vialox(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−3]、Syn(登録商標)−Ake(登録商標)[INCI:ジ酢酸ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミド]、Syn(登録商標)−Coll[INCI:パルミトイルトリペプチド−5]、Phytaluronate[INCI:イナゴマメ(セラトニア・シリクア(Ceratonia Siliqua))ゴム]またはPreregen(登録商標)[INCI:グリシン・ソヤ(Glycine Soja)(大豆)タンパク質、オキシドレダクターゼ](Pentapharm/DSMにより市販)、Myoxinol(商標)[INCI:加水分解ハイビスカス・エスクレンタス(Hibiscus Esculentus)抽出物]、Syniorage(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−11]、Dermican(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−9]またはDN−AGE(商標)LS[INCI:カッシア・アラタ(Cassia Alata)葉抽出物](Laboratoires Serobiologiques/Cognisにより市販)、Algisum C(登録商標)[INCI:マンヌロン酸メチルシラノール]またはHydroxyprolisilane CN(登録商標)[INCI:アスパラギン酸メチルシラノールヒドロキシプロリン](Exsymolにより市販)、Argireline(登録商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−8]、SNAP−7[INCI:アセチルヘプタペプチド−4]、SNAP−8[INCI:アセチルオクタペプチド−3]、Leuphasyl(登録商標)[INCI:ペンタペプチド−18]、Aldenine(登録商標)[INCI:加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−1]、Preventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33]、Decorinyl(商標)[INCI:トリペプチド−10シトルリン]、Trylagen(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物、加水分解小麦タンパク質、加水分解大豆タンパク質、トリペプチド−10シトルリン、トリペプチド−1]、Eyeseryl(登録商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−5]、ペプチドAC29[INCI:アセチルトリペプチド−30シトルリン]、Lipochroman−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]、Chromabright(商標)[INCI:ジメチルメトキシクロマニルパルミテート]、Antarcticine(登録商標)[INCI:シュードアルテロモナス属発酵抽出物]、Vilastene(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−10シトルリン]、dGlyage(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン]、Relistase(商標)[INCI:アセチルアルギニルトリプトフィルジフェニルグリシン]またはInyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30](Lipotecにより市販)、Kollaren(登録商標)[INCI:トリペプチド−1、デキストラン](Institut Europeen de Biologie Cellulaireにより市販)、Collaxyl(登録商標)IS[INCI:ヘキサペプチド−9]、Laminixyl IS(商標)[INCI:ヘプタペプチド]、Orsirtine(商標)GL[INCI:オリザ・サティバ(Oryza Sativa)(米)抽出物]、D’Orientine(商標)IS[INCI:フォエニクス・ダクチリフェラ(Phoenix Dactylifera)(ナツメヤシ)種子抽出物]、Phytoquintescine(商標)[INCI:ヒトツブコムギ(トリチカム・モノコッカム(Triticum Monococcum))抽出物]またはQuintescine(商標)IS[INCI:ジペプチド−4](Vincience/ISPにより市販)、BONT−L−Peptide[INCI:パルミトイルヘキサペプチド−19](Infinitec Activosにより市販)、Deepaline(商標)PVB[INCI:パルミトイル加水分解小麦タンパク質]またはSepilift(登録商標)DPHP[INCI:ジパルミトイルヒドロキシプロリン](Seppicにより市販)、Gatuline(登録商標)Expression[INCI:アクメラ・オレラセア(Acmella oleracea)抽出物]、Gatuline(登録商標)In−Tense[INCI:スピランテス・アクメラ(Spilanthes Acmella)花抽出物]またはGatuline(登録商標)Age Defense 2[INCI:ジャグランス・レギア(Juglans Regia)(クルミ)種子抽出物](Gattefosseにより市販)、Thalassine(商標)[INCI:藻類抽出物](Biotechmarineにより市販)、ChroNOline(商標)[INCI:カプロオイルテトラペプチド−3]またはThymulen−4[INCI:アセチルテトラペプチド−2](Atrium Innovations/Unipex Groupにより市販)、EquiStat[INCI:ピルス・マルス(Pyrus Malus)果実抽出物、グリシン・ソヤ(Glycine Soja)種子抽出物]またはJuvenesce[INCI:エトキシジグリコールおよびカプリル酸トリグリセリド、レチノール、ウルソール酸、フィトナジオン、イロマスタット](Coleticaにより市販)、Ameliox[INCI:カルノシン、トコフェロール、シリバム・マリアナム(Silybum Marianum)果実抽出物]またはPhytoCellTec Malus Domestica[INCI:マルス・ドメスティカ(Malus Domestica)果実細胞培養物](Mibelle Biochemistryにより市販)、Bioxilift[INCI:ピムピネルラ・アニスム(Pimpinella Anisum)抽出物]またはSMS Anti−Wrinkle(登録商標)[INCI:アンノナ・スクアモサ(Annona Squamosa)種子抽出物](Silabにより市販)、Ca2+チャネル遮断薬、例えば(限定はされないが)、アルベリン、マンガンまたはマグネシウム塩、特定の第2級または第3級アミン、レチノールおよびその誘導体、リスベラトロール、イデベノン、補酵素Q10およびその誘導体、ボスウェル酸およびその誘導体、GHKおよびその誘導体および/または塩、カルノシンおよびその誘導体、DNA修復酵素、例えば(限定はされないが)、光回復酵素またはT4エンドヌクレアーゼV、または塩素イオンチャネル遮断薬によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、脂肪分解剤または脂肪分解の刺激剤、静脈強壮剤および/または抗セルライト剤は、例えば、とりわけ、ブプレウラム・チネンシス(Bupleurum Chinensis)、ケクロピア・オブツシフォリア(Cecropia Obtusifolia)、ケロシア・クリスタタ(Celosia Cristata)、センテラ・アジアチカ(Centella Asiatica)、ケノポジウム・キノア(Chenopodium Quinoa)、クリサンテルム・インジクム(Chrysanthellum Indicum)、シトラス・アウランチウム・アマラ(Citrus Aurantium Amara)、コヒア・アラビカ(Coffea Arabica)、コレウス・フォルスコリ(Coleus Forskohlii)、コンミフォラ・ミルラ(Commiphora Myrrha)、クリスマム・マリチマム(Crithmum Maritimum)、ユーゲニア・カリオフィルス(Eugenia Caryophyllus)、ギンコ・ビロバ(Ginkgo Biloba)、ヘデラ・ヘリックス(Hedera Helix)(ツタ抽出物)、ハイビスカス・サブダリファ(Hibiscus Sabdariffa)、イレクス・パラグアリエンシス(Ilex Paraguariensis)、ラミナリア・ディギタータ(Laminaria Digitata)、ネルンビウム・スペシオスム(Nelumbium Speciosum)、パウリニア・クパナ(Paullinia Cupana)、ペウムス・ボルドゥス(Peumus Boldus)、フィラカンタ・フィブロサ(Phyllacantha Fibrosa)、プルネラ・ブルガリス(Prunella vulgaris)、プルヌス・アミグダラス・デュルシス(Prunus Amygdalus Dulcis)、ルスクス・アクレアツス(Ruscus Aculeatus)(ナギイカダ抽出物)、サムブクス・ニグラ(Sambucus Nigra)、スピルリナ・プラテンシス(Spirulina Platensis)藻類、ウンカリア・トメントサ(Uncaria Tomentosa)またはベルベナ・オフィシナリス(Verbena Officinalis)の抽出物、ジヒドロミリセチン、補酵素A、リパーゼ、グラウシン、エスクリン、ビスナジン、Regu(登録商標)−Shape[INCI:異性化リノール酸、レシチン、グリセリン、ポリソルベート80](Pentapharm/DSMにより市販)、UCPeptide(商標)V[INCI:ペンタペプチド]またはAT Peptide(商標)IS[INCI:トリペプチド−3](Vincience/ISPにより市販)、Liporeductyl(登録商標)[INCI:カフェイン、ナギイカダ(ルスクス・アクレアツス(Ruscus Aculeatus))根抽出物、TEA−ヨウ化水素酸塩、カルニチン、ツタ(ヘデラ・ヘリックス(Hedera Helix))抽出物、エスチン、トリペプチド−1](Lipotecにより市販)、Adiposlim[INCI:ラウリン酸ソルビタン、ラウロイルプロリン](SEPPICにより市販)、カフェイン、カルニチン、エスチンおよび/またはヨウ化トリエタノールアミンによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、熱ショックタンパク質合成刺激剤は、例えば、とりわけ、オプンティア・フィカス・インディカ(Opuntia ficus indica)、サリクス・アルバ(Salix alba)、ルピナス種、セカレ・セレアレ(Secale cereale)の抽出物、ポルフィラ属からの紅藻類の抽出物、アルテミア(Artemia)属からの甲殻類の抽出物、ホホバ種子油、ブドウ種子抽出物、緑茶抽出物、ゲラニルゲラニルアセトン、セラストロール、亜鉛およびその塩、2−シクロペンテン−1−オン、プロテアソーム阻害剤、例えば(限定はされないが)、ボルテゾミブ;プロスタグランジンおよびその誘導体、ヒドロキシルアミンおよびその誘導体、例えば(限定はされないが)、ビモクロモール;カルコンおよびその誘導体、高浸透圧剤(hyperosmotic agent)、例えば(限定はされないが)、ソルビトールおよびその誘導体、マンニトールおよびその誘導体またはグリセロールおよびその誘導体、イソソルビド、尿素またはサリチル酸およびその誘導体、Thermostressine(商標)[INCI:アセチルテトラペプチド−22]、またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、発毛誘発剤、毛細血管循環および/または微小循環に作用する薬剤、または脱毛遅延剤は、例えば、ツシラゴ・ファルファラ(Tussilago farfara)またはアキレア・ミレフォリウム(Achillea millefolium)の抽出物、ニコチン酸エステル(ニコチン酸C〜Cアルキル、例えば、ニコチン酸メチルまたはヘキシル、ニコチン酸ベンジル、またはニコチン酸トコフェリルなど);ビオチン、5α−レダクターゼ阻害剤、抗炎症剤、レチノイド、例えば(限定はされないが)、オールトランスレチノイン酸またはトレチノイン、イソトレチノイン、レチノールまたはビタミンA、およびこれらの誘導体、例えば、酢酸、パルミチン酸、プロピオン酸、モトレチニド(motretinide)、エトレチネート(etretinate)およびトランスレチノイン酸の亜鉛塩;抗菌剤、カルシウムチャネル遮断薬、例えば(限定はされないが)、シンナリジンおよびジルチアゼム;ホルモン、例えば(限定はされないが)、エストリオール、その類似体またはチロキシン、その類似体および/または塩;抗アンドロゲン剤、例えば(限定はされないが)、オキセンドロン、スピロノラクトンまたはジエチルスチルベストロール;抗ラジカル剤、エステル化オリゴ糖、例えば(限定はされないが)、欧州特許第0211610号明細書および欧州特許第0064012号明細書の文書に記載されるもの;ヘキソサッカリン酸(hexosaccharic acid)の誘導体、例えば(限定はされないが)、グルコサッカリン酸(glucosaccharic acid)または欧州特許第0375388号明細書の文書に記載されるもの;グルコシダーゼ阻害剤、例えば(限定はされないが)、D−グルカロ−1,5−ラクタムまたは欧州特許第0334586号明細書の文書に記載されるもの;グリコサミノグリカナーゼおよびプロテオグリカナーゼ阻害剤、例えば(限定はされないが)、L−ガラクトノ−1,4−ラクトンまたは欧州特許第0277428号明細書の文書に記載されるもの;チロシンキナーゼ阻害剤、例えば(限定はされないが)、1−アミド−1−シアノ(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチレンまたは欧州特許第0403238号明細書の文書に記載されるもの、ジアゾキシド、例えば(限定はされないが)、7−(アセチルチオ)−4’,5’−ジヒドロスピロ[アンドロスタ−4−エン−17,2’−(3H)フラン]−3−オン、3−メチル−7−クロロ[2H]−1,2,4−ベンゾチアジアジンの1,1−ジオキシドまたはスピロオキサジン;リン脂質、例えば(限定はされないが)、レシチン;サリチル酸およびその誘導体、ヒドロキシカルボン酸またはケトカルボン酸およびこれらのエステル、ラクトンおよびその塩;とりわけ、アントラリン、エイコサ−5,8,11−トリエン酸およびそのエステルまたはアミド、ミノキシジルおよびその誘導体またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、体毛成長の阻害または遅延剤は、例えば、アクチビンまたはアクチビン作用薬、フラボノイド(ケルセチン、クルクミン、ガランギン、フィセチン、ミリセチン、アピゲニンなど);没食子酸プロピル、ノルジヒドログアヤレチン酸、カフェイン酸、チロシンキナーゼ阻害剤(ラベンダスチン、エルブスタチン、チロホスチン、ベンゾキノン−アンサマイシン ハービマイシンAなど)、チアゾリジンジオン、フェナゾシン、2,3−ジヒドロ−2−チオキソ−1H−インドール−3−アルカン酸、フェノチアジン誘導体(チオリダジンなど);スフィンゴシンおよびその誘導体、スタウロスポリンおよびその誘導体、グリチルレチン酸、ラウリルイソキノリニウムブロミド、Decelerine(商標)[INCI:ラウリルイソキノリウムブロミド、シュードアルテロモナス属発酵抽出物](Lipotecにより市販)、またはセリンプロテアーゼ阻害剤、トリプシンおよび/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、化粧および/または吸収および/または体臭マスキングデオドラントおよび/または制汗剤、芳香物質および/または香油は、例えば、リシノール酸の錯体亜鉛塩、エゴノキ属(Styrax)、アビオチン酸(abiotic acid)の誘導体、セージエッセンス、カモミールエッセンス、カーネーションエッセンス、レモンバームエッセンス、ミントエッセンス、シナモンリーフエッセンス、ライムフラワーエッセンス、ジュニパーベリーエッセンス、ベチバーエッセンス、オリバナムエッセンス、ガルバナムエッセンス、ラブダナムエッセンス、ラベンダーエッセンス、ペパーミントエッセンス、ベルガモットオレンジ、ジヒドロミルセノール、リリアール、ライラル(lyral)、シトロネロール、レモンエッセンス、マンダリンエッセンス、オレンジエッセンス、ラベンダーエッセンス、マスカット、ゼラニウム・ブルボン(geranium bourbon)エッセンス、アニシード、シラントロ、クミン、ジュニパー、アヤメ、ライラック、バラ、ジャスミン、ビターオレンジブロッサムの抽出物;酢酸ベンジル、酢酸p−tert−ブチルシクロヘキシル、酢酸リナリル、酢酸フェニルエチル、エチルメチルフェニルグリシネート、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、アリルシクロヘキシルプロピオネート、プロピオン酸スチラリル、サリチル酸ベンジル、ベンジルエチルエーテル、8〜18個の炭素原子を有する線状アルカン、シトラル、リシノール酸、シトロネラール(citronellal)、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、ブルゲオナール(bourgeonal)、イオノン、メチルセドリルケトン、アネトール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、テルピネオール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、アンブロキサン、インドール、ヘディオン、サンデリス(sandelice)、シクロベルタル(cyclovertal)、β−ダマスコン、グリコール酸アリルアミル、ジヒドロミルセノール、フェノキシエチルイソブチレート、サリチル酸シクロヘキシル、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、ロミラト(romillat)、イロチル(irotyl)、フロラメート(floramate)、活性収斂製品、例えば、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロ水和物、アルミニウムジクロロ水和物、アルミニウムセスキクロロ水和物、ヒドロキシアラントイン酸アルミニウム、クロロ酒石酸アルミニウム、アルミニウムおよびジルコニウムトリクロロ水和物、アルミニウムおよびジルコニウムテトラクロロ水和物、アルミニウムおよびジルコニウムペンタクロロ水和物および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、酸化防止剤は、例えば、ブチルヒドロキシトルエン(BHT)、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、tert−ブチルヒドロキノン(TBHQ)、2,6,−ジ−tert−ブチル−4−メチルフェノール、没食子酸エステル(没食子酸プロピルなど)、プロブコール、ポリフェノール、アスコルビン酸およびその塩、酵素(カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼおよびペルオキシダーゼなど);クエン酸、シトレート、モノグリセリドエステル、メタ重硫酸カルシウム(calcium metabisulfate)、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、ビタミンAまたはβ−カロテン、ビタミンEおよびC、トコフェロール(酢酸ビタミンEなど)、アスコルビン酸エステル(パルミチン酸アスコルビルおよび酢酸アスコルビルなど)、亜鉛、銅、マンニトール、還元型グルタチオン、カロテノイド(クリプトキサンチン、アスタキサンチンおよびリコペンなど);システイン、尿酸、カルニチン、タウリン、チロシン、ルテイン、ゼアキサンチン、N−アセチル−システイン、カルノシン、γ−グルタミルシステイン、ケルセチン、ラクトフェリン、ジヒドロリポ酸、茶カテキン、パルミチン酸レチニルおよびその誘導体、重硫酸塩、メタ重亜硫酸塩および亜硫酸ナトリウム、クロマン、クロメン(chromen)およびその類似体、Lipochroman−6[INCI:ジメチルメトキシクロマノール]、金属のキレート剤(EDTAなど)、ソルビトール、リン酸またはdGlyage(商標)[INCI:リジンHCl、レシチン、トリペプチド−9シトルリン];ギンコ・ビロバ(Ginkgo Biloba)の抽出物、植物抽出物(セージ、ザクロ、ローズマリー、オレガノ、ショウガ、マジョラム、クランベリー、ブドウ、トマト、緑茶または紅茶など);オレオレジン抽出物、バニリン、エラグ酸およびリスベラトロールなどのフェノールを含有する植物の抽出物;第3級ブチルヒドロキノンまたはこれらの混合物、価数2を有する金属塩(セレン、カドミウム、バナジウムまたは亜鉛など);α−リポ酸、補酵素Q、イデベノンまたはこれらの誘導体によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
特定の実施形態では、汗分解酵素の阻害剤は、例えば、クエン酸トリアルキル(クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルまたはクエン酸トリエチルなど);硫酸またはリン酸ラノステリン、コレステリン、カンペステリン、スチグマステリンおよびシトステリン;ジカルボン酸およびそのエステル(グルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチルなど);マロン酸およびマロン酸ジエチル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル(リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルなど)、亜鉛グリシネートおよび/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、紫外線をフィルタリング可能な薬剤は、例えば、紫外線Aおよび/またはBに対して活性な有機またはミネラル光防護剤、例えば、置換ベンゾトリアゾール、置換ジフェニルアクリレート、有機ニッケル錯体、ウンベリフェロン、ウロカニン酸、ビフェニル誘導体、スチルベン、3−ベンジリデンカンファー、およびこれらの誘導体(3−(4−メチルベンジリデン)カンファーなど);4−アミノ安息香酸の誘導体、2−エチルヘキシル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート、2−オクチル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエートおよびアミル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート;ケイ皮酸エステル(2−エチルヘキシル4−メトキシシンナメートまたはジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、プロピル4−メトキシシンナメート、イソアミル4−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシル(オクトクリレン)2−シアノ−3,3−フェニルシンナメートなど);サリチル酸エステル(サリチル酸2−エチルヘキシル、サリチル酸4−イソプロピルベンジル、サリチル酸ホモメンチルなど);ベンゾフェノン誘導体(2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンなど);ベンザルマロン酸エステル(ジ−2−エチルヘキシル4−メトキシベンザルマロネートなど);トリアジン誘導体(2,4,6−トリアニリノ、p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ−1,3,5−トリアジン、オクチルトリアゾンまたはジオクチルブタアミドトリアゾンなど);プロパン−1,3−ジオン(1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオンなど);ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体;2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸;ベンゾフェノンスルホン酸誘導体(2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩など);4−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、ベンゾイルメタン誘導体、例えば、ベンゾイルメタン2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデン)スルホン酸、例えば、1−(4’−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)−プロパン−1,3−ジオン、エナミン化合物、アントラニレート、シリコン、ベンゾイミダゾール誘導体、イミダゾリン、ベンゾイル誘導体、Chromabright(商標)[INCI:ジメチルメトキシクロマニルパルミテート]またはPreventhelia(登録商標)[INCI:ジアミノプロピオノイルトリペプチド−33](いずれもLipotecにより市販)、金属酸化物(酸化亜鉛、チタン、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウムおよびセリウムなど);シリケート、タルク、硫酸バリウム、ステアリン酸亜鉛、カーボンナノチューブおよび/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
さらに、別の特定の実施形態では、ケラチノサイトの分化を刺激または制御する薬剤は、例えば、ミネラル(カルシウムなど)、レチノイド(レチノールまたはトレチノインなど)、ビタミンD3の類似体(カルシトリオール、カルシポトリオールまたはタカルシトールなど)、ルピナス(ルピヌス・アルブス(Lupinus albus))抽出物(名称Structurin(登録商標)[INCI:加水分解ルピナスタンパク質]でSILABにより市販されるものなど)、β−シトステロール硫酸塩(名称Phytocohesine PSP(登録商標)[INCI:β−シトステロール硫酸ナトリウム]でVincience/ISPにより市販されるものなど)、トウモロコシ(ゼア・マイス(Zea Mays))抽出物(名称Phytovityl C(登録商標)[INCI:水、ゼア・マイス(Zea Mays)抽出物]でSolabiaにより市販されるものなど)、ヘリックス・アスペルサ・ムラー(Helix Aspersa Mueller)複合糖質および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
同様に、別の特定の実施形態では、筋弛緩剤、筋収縮の阻害剤、アセチルコリン受容体のクラスター化の阻害剤および/または抗コリン薬は、例えば、とりわけ、アトロパ・ベラドンナ(Atropa belladonna)、ヒヨスチアムス・ニガー(Hyoscyamus niger)、マンドラゴラ・オフィシナルム(Mandragora officinarum)、コンドデンドロン・トメントスム(Chondodendron tomentosum)、ブルグマンシア(Brugmansia)属、またはダチュラ(Datura)属の植物の抽出物、クロストリジウム(Clostridium)ボツリヌス毒素、タンパク質SNAP−25由来のペプチドまたはInyline(商標)[INCI:アセチルヘキサペプチド−30](Lipotecにより市販)、バクロフェン、カルビドパ、レボドパ、ブロモクリプチン、クロルフェネシン、クロルゾキサゾン、ドネペジル、メフェノキサロン、レセルピン、テトラベナジン、ダントロレン、チオコルチコシド、チザニジン、クロニジン、プロシクリジン、グリコピロレート、アトロピン、ヒヨスチアミン、ベンズトロピン、スコポラミン、プロメタジン、ジフェンヒドラミン、ジメンヒドリネート、ジサイクロミン、シクロベンザプリン、オルフェナドリン、フラボキサート、シクロペントレート、イプラトロピウム、オキシブチニン、ピレンゼピン、チオトロピウム、トリヘキシフェニジル、トルテロジン、トロピカミド、ソリフェナシン、ダリフェナシン、メベベリン、トリメタファン、アトラクリウム、シサトラクリウム、ドキサクリウム、ファザジニウム、メトクリン、ミバクリウム、パンクロニウム、ピペクロニウム、ラパクロニウム、ツボクラニン(tubocuranine)、ジメチルツボクラニン、ロクロニウム、ベクロニウム、スキサメトニウム、18−メトキシコロナリジン、カリソプロドール、フェバルバメート、メプロバメート、メトカルバモール(metocarbamol)、フェンプロバメート、チバメート(tibamate)、抗痙攣剤、例えば、レベチラセタム、スチリペントール、フェノバルビタール、メチルフェノバルビタール、ペントバルビタール、メタルビタール、バルベキサクロン、ピリミドン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、ベンゾジアゼピン、例えば(限定はされないが)、クロナゼパム、クロキサゾラム、クロラゼペート、ジアゼパム、フルトプラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ニメタゼパム、フェナゼパム、テマゼパム、テトラゼパムまたはクロバザムによって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルは、任意の性質を有する他の医薬活性成分および/または補助剤(疎水性物質、親水性物質または両親媒性物質)を含み、これらは、マイクロエマルションの脂質マトリックスまたは水相において、溶液または懸濁液中のナノカプセル内部に見出すことができる。特に、医薬活性成分および/または補助剤は、例えば、制酸剤、消化性潰瘍および食道逆流性疾患に対する薬剤、鎮痙薬、鎮痛薬、抗コリン薬、推進薬(propulsive drug)、制吐薬(antiemetics)、制嘔吐薬(antinausea drug)、胆管治療(biliary therapy)のための薬剤、肝臓治療のための薬剤、抗脂肝薬(lipotropics)、緩下剤、下痢止め(antidiarrhetics)、腸管吸収剤(intestinal adsorbent)、止痢薬、抗炎症剤、肥満に対する活性成分、酵素、血糖降下薬、インスリンおよび類似体、ビタミン、タンパク質、ミネラル、タンパク質同化ステロイド、抗血栓剤、抗線溶薬、止血剤、抗不整脈剤、強心薬、強心配糖体、血管拡張薬、抗アドレナリン薬、降圧薬、利尿薬、カリウム保存剤(potassium−saving agent)、抗痔核薬(antihemorrhoidals)、抗静脈瘤(antivaricose)治療薬、毛細血管安定剤、レニン−アンジオテンシン系に作用する薬剤、β遮断薬、選択的カルシウムチャネル遮断薬、非選択的カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII阻害薬、脂質修飾剤、抗真菌薬、治癒剤、鎮痒薬、抗ヒスタミン薬、麻酔薬、抗乾癬薬、化学療法薬、副腎皮質ステロイド、防腐薬、消毒薬、抗ざ瘡剤、婦人科用途のための製品、分娩誘発薬、避妊薬、アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスターゲン、排卵刺激薬、ゴナドトロピン、抗アンドロゲン薬、泌尿器科用途のための製品、鎮痙薬、良性前立腺肥大症において使用される薬物、ホルモン、ホルモン拮抗薬、抗生物質、テトラサイクリン、アンフェニコール(anphenicol)、βラクタム抗菌薬、ペニシリン、スルホンアミド、トリメトプリム、マクロライド、リンコサミド、ストレプトグラミン、抗菌性アミノグリコシド、抗菌性キノロン、抗ウイルス薬、免疫血清、免疫グロブリン、抗悪性腫瘍薬、免疫調節剤、アルキル化剤、代謝拮抗薬、植物性アルカロイドおよび他の天然産物、細胞障害性抗生物質、免疫抑制薬、筋骨格系の障害のための薬物、抗リウマチ薬、筋弛緩剤、骨構造および鉱化作用に影響を与える薬剤、神経系に作用する薬物、全身麻酔薬、局所麻酔薬、オピオイド、抗片頭痛薬、抗痙攣薬、抗コリン薬、ドーパミン作用薬、抗精神病薬、抗不安薬、睡眠薬、鎮静薬、抗うつ薬、覚醒剤、抗認知症薬、副交感神経刺激薬、嗜癖障害において使用される薬物、抗めまい薬、抗寄生虫剤、殺虫剤、防虫剤、鼻腔鬱血除去薬、粘液溶解薬、鎮咳薬、眼科活性成分、耳科活性成分、抗緑内障薬、縮瞳薬、散瞳薬、毛様体筋麻痺薬および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されるが、これらに限定されない。
別の特定の実施形態では、化粧および/または医薬活性成分および/または補助剤を含有する本発明のナノカプセルは、その製造前または製造後に、テキスタイル材料の天然または合成繊維に取り込むことができる。本発明において、テキスタイル材料は、織布、不織布、衣類および医療デバイスであると理解される。体の皮膚と直接接触するこれらのテキスタイル材料は、織布、不織布または医療デバイスに対する結合系の生分解によって、あるいはこれらと体との間の摩擦、体の水分、皮膚のpHまたは体温によって、本発明の送達系に取り込まれた活性成分を放出する。織布、不織布、衣類、医療デバイスおよび送達系の固定化手段の例は、従来技術において見出すことができる(J.Cont.Release 2004,97,313−320)。好ましいテキスタイル材料における送達系の固定化手段は、フーラード処理(foulard)、吸尽(exhaustion)槽、または噴霧による適用である。天然および/または合成繊維は、とりわけ、羊毛、綿、絹、ナイロン繊維、セルロース、ポリアミドまたはポリエステルであり得る。テキスタイル材料の中で、好ましい織布、不織布、衣類および医療デバイスは、包帯、ガーゼ、Tシャツ、ソックス、タイツ、下着、ガードル、手袋、おむつ、サニタリーナプキン、包帯材、ベッドカバー、ワイプ、ヒドロゲル、接着パッチ、非接着パッチ、マイクロエレクトリックパッチおよび/またはフェイスマスクである。
別の態様によると、本発明は、本発明のナノカプセルを含む化粧、医薬および/または栄養組成物に関する。
本発明のナノカプセルは、固体有機ポリマーまたは固体ミネラル支持体、例えば(限定はされないが)、とりわけ、タルク、ベントナイト、シリカ、デンプンまたはマルトデキストリン上に吸着させることもできる。
本発明のナノカプセルは、任意の形態の機能性食品または強化食品、あるいは経口化粧品またはニュートリコスメティックス中に取り込まれ、経口組成物または栄養サプリメントのための通常の賦形剤および補助剤、例えば(限定はされないが)、食品産業で一般に使用される脂肪成分、水性成分、湿潤剤、防腐剤、テクスチャー化剤(texturizing agent)、フレーバー、芳香、酸化防止剤および食品着色剤と共に配合され得る。
本発明のナノカプセルを含む化粧、医薬および/または栄養組成物は、当業者に知られている従来の方法によって調製することができる。本発明のナノカプセルを取り込んだ化粧、医薬および/または栄養組成物は、あらゆる種類の濃縮、溶解、希釈、分散、微粉砕、噴霧手順、あるいは当業者に知られているあらゆるその他の同様の手順を必要とせずに用途に利用可能な最終組成物であってもよいし、あるいは最終組成物を得ることを目的として、上記手順の1つもしくはいくつか、または当業者に知られているその他の任意の手順が実行され得る中間組成物組成物であってもよい。
本発明のナノカプセルを含む化粧、医薬および/または栄養組成物は、局所投与または経皮投与によって、経口的に、あるいはあらゆるその他のタイプの適切な経路(例えば、非経口)によって投与することができ、所望の投与方法の製剤のために必用な美容的および/または薬学的に許容可能な賦形剤が含まれ得る。本発明との関連では、「非経口」という用語は、鼻、耳、眼、直腸、尿道および膣経路、皮下、皮内、血管内(静脈内など)、筋肉内、眼内、硝子体内、角膜内、脊髄内、髄内、頭蓋内、頸管内、脳内、髄膜内、関節内、肝内、胸腔内、気管内、くも膜下腔内および腹腔内注射、ならびに任意の別の同様の注射または注入技術を含む。
本発明のナノカプセルを含む化粧および/または医薬組成物は、場合により、所望の投与方法の製剤のために必用な美容的および/または薬学的に許容可能な賦形剤を含み得る、局所および経皮的用途の種々のタイプの組成物において使用することができる。局所または経皮的用途の組成物は、任意の固体、液体または半固体製剤、例えば(限定はされないが)、クリーム、多重エマルション(例えば、水中油および/またはシリコーンエマルション、油および/またはシリコーン中水エマルション、水/油/水または水/シリコーン/水型エマルション、および油/水/油またはシリコーン/水/シリコーン型エマルションであるが、限定されない)、無水組成物、水性分散体、油、乳液、バルサム、フォーム、ローション、ジェル、クリームジェル、ヒドロアルコール溶液、ヒドログリコール溶液、ヒドロゲル、リニメント、血清(sera)、石鹸、シャンプー、コンディショナー、血清(serums)、多糖フィルム、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー(bar)、ペンシル(pencil)およびスプレーまたはエアロゾルにおいて提供することができ、つけたままのタイプ(leave−on)および洗い流すタイプ(rinse−off)の製剤が含まれる。局所および経皮的用途のこれらの製剤は、当業者に知られている技術によって、種々のタイプの固体付属品、例えば(限定はされないが)、包帯、ガーゼ、Tシャツ、ソックス、タイツ、下着、ガードル、手袋、おむつ、サニタリーナプキン、包帯材、ベッドカバー、ワイプ、接着パッチ、非接着パッチ、マイクロエレクトリックパッチまたはフェイスマスク中に取り込むこともできるし、あるいは、特に、メイクアップファンデーション(例えば、流体ファンデーションおよびコンパクトファンデーションなど)メイクアップ除去ローション、メイクアップ除去乳液、アンダーアイコンシーラー、アイシャドー、口紅、リッププロテクター、リップグロスおよびパウダーなどの種々のメイクアップ製品に取り込むこともできる。本発明の化粧または皮膚医薬組成物は、特に、マニキュア液、マニキュア液除去ローションおよび甘皮除去ローションなどの爪および甘皮の処置および/または手入れのための製品に取り込むこともできる
本発明のナノカプセルを含む化粧、医薬および/または栄養組成物は、経口投与のための種々のタイプの製剤において、好ましくは、経口化粧品または薬物、例えば(限定はされないが)、カプセル(ゼラチンカプセル、ソフトカプセル、ハードカプセルを含む)、錠剤(糖衣錠を含む)、パウダー、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁液、エマルション、シロップ、多糖フィルム、ゼリーまたはゼラチン、および当業者に知られている任意の他の形態で使用することができる。
別の特定の実施形態では、本発明のナノカプセルを含む組成物は、テキスタイル材料の処理のために使用することができ、液体形態の洗浄剤およびエマルションの製造における洗剤、すすぎ補助剤、すすぎ剤、布の柔軟剤、スプレー、液体石鹸またはジェル、あるいは粉末、顆粒またはコンパクト製品などの固体形態において見出すことができる。さらに、これらの組成物は、他の成分、例えば(限定はされないが)、界面活性剤、経皮吸収を増大させる薬剤、テキスタイル材料の前処理のための薬剤、マークの処置のための薬剤、研磨剤、硬水軟化剤、布の柔軟剤、溶媒または可溶化剤、手触りおよび仕上げの変化のための薬剤、汚れ防止剤(dirt−repelling agent)、帯電防止剤、酵素、アイロンがけを補助する薬剤、着色および/または色を明るくする薬剤(color and/or colorant brightening agent)、光沢剤(shine agent)、光学的洗浄剤(optical clearing agent)、汚れを解放するための灰色化抑制剤(graying inhibitor)または化合物、色移り抑制剤、非親和化(phobizing)および含浸剤、膨張または肥厚化剤(swelling or thickening agent)、粘稠度発生剤(consistency−generating agent)、シリコン剤、マイクロカプセルの経皮吸収を増大させる薬剤、増白剤およびテキスタイル材料の漂白活性化剤、親水化剤および/またはこれらの混合物を含有する。
本発明の別の態様は、本発明のナノカプセルを含む化粧、医薬および/または栄養組成物の、皮膚、頭皮、毛髪および爪の処置および/または手入れのための使用に関する。好ましくは、皮膚、毛髪、頭皮および/または爪の処置および/または手入れは、皮膚老化の処置および/または予防、皮膚および/または頭皮の治癒、皮膚疾患の皮膚科学的処置、蜂巣炎の処置および/または予防、皮膚のタンニング、皮膚の美白(ライトニングまたはホワイトニング)、ならびに脱毛の処置および/または予防によって形成される群から選択される。
本発明との関連では、「老化」という用語は、年齢とともに(経年的老化)、あるいは日光への暴露によって(光老化)、あるいはたばこの煙などの環境作用物質、寒気もしくは風の極度の気候条件、化学汚染物質または環境汚染への暴露によって皮膚が経験する変化に関し、外側の目に見える変化および手で触ることにより顕著な変化、例えば(限定はされないが)、皮膚の不連続性(しわ、小じわ、深いしわ、凹凸または粗さなど)の発生、毛穴のサイズの増大、弾性の損失、堅さの損失、滑らかさの損失、変形からの回復能力の損失、皮膚のたるみ(特に、たるんだ頬、目の下のくまの出現、または二重顎の出現など)、皮膚の変色(特に、斑点、発赤、目の下のくま、色素過剰領域の出現、例えば、しみまたはそばかすなど)、異常分化、過剰な角質化、弾力線維症、角化症、脱毛、オレンジピールスキン、コラーゲン構造の損失、そして、特に角質層、真皮、上皮、脈管系(例えば、くも状静脈または毛細血管拡張の出現)または皮膚に近い組織の他の組織学的変化を全て含む。
本発明の別の態様は、本発明のナノカプセルを含有する化粧、医薬および/または栄養組成物の、テキスタイル材料の処理のための使用に関する。
本明細書において提供される以下の特定の実施例は、本発明の本質を説明するのに役立つ。これらの実施例は説明的な目的のためだけに含まれており、本明細書において請求される本発明に対する限定であると解釈されてはならない。
一般的方法論
試薬および溶媒は全て合成品質であり、付加的な処理を行わずに使用される。
高圧均質化はMicrofluidicsによる「M110−Y」モデルのマイクロフルダイザーにおいて実行した。マイクロエマルションの形成のためのUltraturraxミキサーは、Miccra RTによる「D−8」モデルである。
複合コアセルベーションを用いて、マイクロエマルションの形態の親水性の熱不安定性ペプチドをナノカプセル化した。ナノカプセルの脂質マトリックスは液体脂質または油だけを含有し、従って、プロセス全体を通して熱を加える必要がなく、ペプチドの分解が回避された。
実施例1
液体脂質を含有するコアセルベートナノカプセルにおいてこれらを次にカプセル化するための、親水性ペプチドのマイクロエマルションの調製
実施例1−a.ペプチドH−Dpr−Ala−Asn−His−OHのマイクロエマルション
Ducosate[INCI:ジエチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム]およびイソステアリン酸[INCI:イソステアリン酸](相A)を適切な容器で混ぜ合わせた。
別の容器において、ペプチドH−Dpr−Ala−Asn−His−OHをエタノール[INCI:アルコール]中に溶解させた。溶解したら、水を添加した(相B)。
相Bを攪拌しながら相Aにゆっくり添加した。
Figure 0006087282
実施例1−b.ペプチドAc−Arg−Asn−His−Cit−NHのマイクロエマルション
Ducosate[INCI:ジエチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム]およびイソステアリン酸[INCI:イソステアリン酸](相A)を適切な容器で混ぜ合わせた。
別の容器において、ペプチドAc−Arg−Asn−His−Cit−NHを水中に溶解させた。溶解したら、エタノール[INCI:アルコール](相B)を添加した。
相Bを攪拌しながら相Aにゆっくり添加した。
Figure 0006087282
実施例2
液体脂質だけを含有する親水性マイクロエマルション化ペプチドを有するコアセルベートナノカプセルの調製
適切な容器において、以下の:水、Amigel[INCI:スクレロチウムガム]、ヒアルロン酸[INCI:ヒアルロン酸ナトリウム]、Zemea[INCI:プロパンジオール]およびフェノキシエタノール[INCI:フェノキシエタノール](成分A)をこの順序で添加し、均質性が達成されるまで混合物を攪拌した。
別の容器において、実施例1に従って調製された対応するペプチドのマイクロエマルション、大豆油[INCI:グリシン・ソヤ(GLYCINE SOJA)(大豆)油]、Arlacel 83[INCI:セスキオレイン酸ソルビタン]、およびArlamol HD[INCI:イソヘキサデカン](成分B)を混合した。
次に、エマルションが形成されるまで、タービンで攪拌しながら成分Bの混合物を成分Aの混合物に添加した。
最後に、マイクロフルダイザーにおいて、80バールの入口圧力および15000psiの出口圧力で3サイクル、混合物を加圧下で均質化した。プロセス全体を通して、水/グリコール冷蔵回路を用いて、サンプルを25℃に保持した。
次に、水中のQuat Soy LDMA 25[INCI:ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解大豆タンパク質](成分C)の懸濁液を攪拌しながら液滴で添加した。
ペプチドH−Dpr−Ala−Asn−His−OHについては、実施例1−aに従って調製されたマイクロエマルションを使用した。
Figure 0006087282
ペプチドH−Dpr−Ala−Asn−His−OHを含有し、ダイナミックレーザー光散乱によって決定された、得られた懸濁液中のカプセルの平均サイズは、235nmであった。
ペプチドAc−Arg−Asn−His−Cit−NHについては、実施例1−bに従って調製されたマイクロエマルションを使用した。
Figure 0006087282
ペプチドAc−Arg−Asn−His−Cit−NHを含有し、ダイナミックレーザー光散乱によって決定された、得られた懸濁液中のカプセルの平均サイズは、303nmであった。
ペプチドのカプセル化において、カプセル化された活性成分と非カプセル化活性成分との分離は、バスケット遠心分離技術により実行した[David W.Fry et al. Analytical Biochemistry 90:809−815(1978)]。両方の画分が分離されたら、非カプセル化部分をHPLCで分析した。いずれの場合も、分散体の水相中にペプチドの存在は検出されず、従って、カプセル化効率はほぼ100%であった。

Claims (16)

  1. 液体脂質中の水のマイクロエマルションを含有し、内部水相中に溶解された少なくとも1つの親水性活性成分を含む、ポリマーでコーティングされたナノカプセルにおいて、前記少なくとも1つの親水性活性成分がペプチド、加水分解タンパク質およびこれらの混合物から選択され、前記ポリマーコーティングが複合コアセルベートであり、前記ナノカプセルが50乃至1000nmの平均粒子径を有し、前記マイクロエマルション液滴が0.1から80nmまでのサイズを有することを特徴とするナノカプセル。
  2. 請求項1に記載のナノカプセルにおいて、前記液体脂質が、植物油、大豆油、ヒマワリ油、コーン油、オリーブ油、ヤシ油、綿実油、菜種油、ピーナッツ油、ココナッツ油、ヒマシ油、アマニ油、ボラージ油、月見草油、マリン油、魚油、藻類油、石油由来の油、鉱油、流動パラフィン、ワセリン、短鎖脂肪アルコール、中鎖脂肪族分枝状脂肪アルコール、短鎖アルコールとの脂肪酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジブチル、中鎖トリグリセリド、カプリン酸およびカプリル酸トリグリセリド、C12〜C16オクタノエート、脂肪アルコールエーテル、ジオクチルエーテルおよび/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  3. 請求項1に記載のナノカプセルにおいて、前記コーティングのポリマーが、タンパク質、多糖類、ポリエステル、ポリアクリレート、ポリシアノアクリレート、コポリマーおよび/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  4. 請求項3に記載のナノカプセルにおいて、前記コーティングのポリマーが、ゼラチン、アルブミン、大豆タンパク質、エンドウ豆タンパク質、ソラマメタンパク質、ジャガイモタンパク質、小麦タンパク質、乳清タンパク質、β−ラクトグロブリン、カゼイン塩、ゼイン、アルギネート、カラギナン、ペクチン、アラビアゴム、キサンタンガム、グァーガム、キトサン、ポリ(L−リジン)、デキストラン硫酸ナトリウム、カルボキシメチルガラクトマンナン、カルボキシメチルセルロース、硝酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ酢酸フタル酸ビニル、およびこれらの混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  5. 請求項1に記載のナノカプセルにおいて、前記コーティングのポリマーがカチオン性ポリマーであることを特徴とするナノカプセル。
  6. 請求項5に記載のナノカプセルにおいて、前記カチオン性ポリマーが、カチオン性セルロース誘導体、4級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオンデンプン、ジアリルアンモニウムおよびアクリルアミド塩コポリマー、4級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、ポリクオタニウムポリマーおよびコポリマー、ポリクオタニウム−6、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−16、ポリクオタニウム−10のMerquatと呼ばれるポリマー、ポリクオタニウム−4コポリマー、ジココイルエチルヒドロキシエチルアンモニウム、セルロース骨格および第4級アンモニウム基を有するグラフトコポリマー、4級化コラーゲンポリペプチド、ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン、4級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、アミドメチコンまたはクオタニウム−22シリコーン、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンコポリマー、塩化ジメチルジアリルアンモニウムとのアクリル酸コポリマー、カチオン性キチン誘導体、キトサンおよびその誘導体、カチオン性ジハロゲンアルキレンの縮合生成物、ジブロモブタンとビスジアルキルアミンとの縮合生成物、ビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン、カチオン性グァーガムの誘導体、グァー−ヒドロキシプロピルトリモニウム、第4級アンモニウム塩ポリマー、天然誘導体の4級化多糖ポリマー、ゼラチンのカチオン性タンパク質、アラビアゴムのカチオン性タンパク質、ポリアミドのカチオン性ポリマー、ポリシアノアクリレートのカチオン性ポリマー、ポリ乳酸のカチオン性ポリマー、ポリグリコリドのカチオン性ポリマー、ポリアニリンのカチオン性ポリマー、ポリピロールのカチオン性ポリマー、ポリビニルピロリドンのカチオン性ポリマー、アミノシリコーンポリマーおよびコポリマーのカチオン性ポリマー、ポリスチレンのカチオン性ポリマー、ポリビニルアルコールのカチオン性ポリマー、ポリスチレンおよび無水マレイン酸コポリマーのカチオン性ポリマー、メチルビニルエーテルのカチオン性ポリマー、エポキシ樹脂のカチオン性ポリマー、スチレンおよびメチルメタクリレートコポリマーのカチオン性ポリマー、カチオン性ジメチルアミノメタクリレート、ポリアクリレートおよびポリメタクリレート、任意選択的にポリエチレングリコール誘導体によって置換され得るポリアミン誘導体、カチオン性であるpH条件下のポリアミノ酸、ポリエチレンイミン、ポリビニルピロリドン(PVP)および親水性ウレタンポリマーの4級化誘導体、ならびに前記カチオン性基の任意の混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  7. 請求項1に記載のナノカプセルにおいて、その他の化粧、医薬および/または栄養活性成分および/または補助剤を含むことを特徴とするナノカプセル。
  8. 請求項7に記載のナノカプセルにおいて、前記化粧および/または栄養活性成分および/または補助剤が、界面活性剤、湿潤剤または水分保持物質、保湿剤または皮膚軟化剤、治癒刺激剤、コアジュバント治癒剤、再上皮化刺激剤、コアジュバント再上皮化剤、真皮または上皮の巨大分子を合成する薬剤、引き締めおよび/または再緻密化および/または再構築剤、サイトカイン成長因子、毛細血管循環および/または微小循環に作用する薬剤、抗糖化剤、フリーラジカルスカベンジャーおよび/または抗大気汚染剤、反応性カルボニル種スカベンジャー、5α−レダクターゼ阻害剤、リジル−および/またはプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、デフェンシン合成刺激剤、殺菌剤および/または静菌剤および/または抗菌剤および/または殺病原菌剤および/または殺真菌剤および/または静真菌剤および/または病原菌阻害剤、抗ウイルス剤、抗寄生虫剤、抗ヒスタミン剤、NOシンターゼ阻害剤、落屑剤または角質溶解剤および/または剥脱剤、面皰溶解剤、抗乾癬剤、フケ防止剤、抗炎症剤および/または鎮痛薬、麻酔剤、しわ防止および/または老化防止剤、化粧および/または吸収および/または体臭マスキングデオドラント、制汗剤、芳香物質および/または香油および/または単離芳香族化合物、抗酸化剤、血管透過性の阻害剤、加水分解性上皮酵素、美白または皮膚脱色剤、汗分解酵素の阻害剤、紫外線をフィルタリング可能な薬剤、ケラチノサイトの分化を刺激または制御する薬剤、抗掻痒剤、メラニンの合成を刺激または阻害する薬剤、着色促進剤、セルフタンニング剤、メラノサイト増殖刺激剤、液体噴射剤、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、バイオポリマー、ゲル化ポリマー、皮膚弛緩剤、目の下のくまを低減または処置可能な薬剤、敏感肌の処置および/または手入れのための薬剤、収斂剤、皮脂産生の制御剤、抗ストレッチマーク剤、脂肪分解剤または脂肪分解の刺激剤、静脈強壮剤、抗セルライト剤、鎮静剤、細胞代謝に作用する薬剤、真皮−上皮接合部の改善剤、発毛誘発剤または脱毛遅延剤、体毛成長の阻害または遅延剤、熱ショックタンパク質合成刺激剤、筋弛緩剤、筋収縮阻害剤、アセチルコリン受容体のクラスター化の阻害剤、抗コリン薬、エラスターゼ阻害剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、キレート剤、野菜抽出物、精油、海洋抽出物、ミネラル塩、細胞抽出物、乳化剤、脂質および角質層成分の合成刺激剤、セラミド、脂肪酸、バイオ発酵プロセスから得られる薬剤、ならびに/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  9. 請求項7に記載のナノカプセルにおいて、前記医薬活性成分および/または補助剤が、制酸剤、消化性潰瘍および食道逆流性疾患に対する薬剤、鎮痙薬、鎮痛薬、抗コリン薬、推進薬、制吐薬、制嘔吐薬、胆管治療のための薬剤、肝臓治療のための薬剤、抗脂肝薬、緩下剤、下痢止め、腸管吸収剤、止痢薬、抗炎症剤、肥満に対する活性成分、酵素、血糖降下薬、インスリンおよび類似体、ビタミン、タンパク質、ミネラル、タンパク質同化ステロイド、抗血栓剤、抗線溶薬、止血剤、抗不整脈剤、強心薬、強心配糖体、血管拡張薬、抗アドレナリン薬、降圧薬、利尿薬、カリウム保存剤、抗痔核薬、抗静脈瘤治療薬、毛細血管安定剤、レニン−アンジオテンシン系に作用する薬剤、β遮断薬、選択的カルシウムチャネル遮断薬、非選択的カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII阻害薬、脂質修飾剤、抗真菌薬、治癒剤、鎮痒薬、抗ヒスタミン薬、麻酔薬、抗乾癬薬、化学療法薬、副腎皮質ステロイド、防腐薬、消毒薬、抗ざ瘡剤、婦人科用途のための製品、分娩誘発薬、避妊薬、アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスターゲン、排卵刺激薬、ゴナドトロピン、抗アンドロゲン薬、泌尿器科用途のための製品、鎮痙薬、良性前立腺肥大症において使用される薬物、ホルモン、ホルモン拮抗薬、抗生物質、テトラサイクリン、アンフェニコール、βラクタム抗菌薬、ペニシリン、スルホンアミド、トリメトプリム、マクロライド、リンコサミド、ストレプトグラミン、抗菌性アミノグリコシド、抗菌性キノロン、抗ウイルス薬、免疫血清、免疫グロブリン、抗悪性腫瘍薬、免疫調節剤、アルキル化剤、代謝拮抗薬、植物性アルカロイドおよび他の天然産物、細胞障害性抗生物質、免疫抑制薬、筋骨格系の障害のための薬物、抗リウマチ薬、筋弛緩剤、骨構造および鉱化作用に影響を与える薬剤、神経系に作用する薬物、全身麻酔薬、局所麻酔薬、オピオイド、抗片頭痛薬、抗痙攣薬、抗コリン薬、ドーパミン作用薬、抗精神病薬、抗不安薬、睡眠薬、鎮静薬、抗うつ薬、覚醒剤、抗認知症薬、副交感神経刺激薬、嗜癖障害において使用される薬物、抗めまい薬、抗寄生虫剤、殺虫剤、防虫剤、鼻腔鬱血除去薬、粘液溶解薬、鎮咳薬、眼科活性成分、耳科活性成分、抗緑内障薬、縮瞳薬、散瞳薬、毛様体筋麻痺薬および/またはこれらの混合物によって形成される群から選択されることを特徴とするナノカプセル。
  10. 請求項1に記載のポリマーでコーティングされたナノカプセルの調製方法において、a)液体脂質または油中の親水性活性成分の水溶液のw/oマイクロエマルションを調製するステップと、b)ポリマーコーティングを用いて、前記マイクロエマルションを複合コアセルベーションによりカプセル化するステップとを含むことを特徴とする方法。
  11. 請求項1乃至9の何れか1項に記載のナノカプセルを含むことを特徴とする化粧、医薬および/または栄養組成物。
  12. 請求項11に記載の組成物において、前記ナノカプセルが、タルク、ベントナイト、シリカ、デンプンまたはマルトデキストリンによって形成される群から選択される固体有機ポリマーまたは固体ミネラル支持体上に吸着されることを特徴とする組成物。
  13. 請求項11に記載の組成物において、前記組成物が、クリーム、多重エマルション、無水組成物、水性分散体、油、乳液、バルサム、フォーム、ローション、ジェル、クリームジェル、ヒドロアルコール溶液、ヒドログリコール溶液、ヒドロゲル、リニメント、血清(sera)、石鹸、シャンプー、コンディショナー、血清(serums)、軟膏、ムース、ポマード、パウダー、バー、ペンシル、気化器、エアロゾル、カプセル、ゼラチンカプセル、ソフトカプセル、ハードカプセル、錠剤、糖衣錠、顆粒、チューインガム、溶液、懸濁液、エマルション、シロップ、多糖フィルム、ゼリーおよびゼラチンによって形成される群から選択される製剤で提供されることを特徴とする組成物。
  14. 請求項11に記載の組成物において、前記組成物が、アンダーアイコンシーラー、メイクアップファンデーション、メイクアップ除去ローション、メイクアップ除去乳液、アイシャドー、口紅、リップグロス、リッププロテクターおよびパウダーによって形成される群から選択される製品中に取り込まれることを特徴とする組成物。
  15. 請求項11に記載の組成物において、前記ナノカプセルが、織布、不織布または医療デバイス中に取り込まれることを特徴とする組成物。
  16. 請求項11に記載の化粧および/または医薬組成物の、テキスタイル材料の処理のための使用。

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