JP6054886B2 - 改善されたモイスチャライザーブレンド - Google Patents

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Description

本発明は、パーソナルケア適用での使用のための組成物またはブレンドに関する。特に、本発明は、改善された保湿効果および湿気保持効果を提供する成分の組成物またはブレンドに関する。
本発明はまた、保湿および湿気保持、特に人間の皮膚の保湿および湿気保持に関して、より優れた効果を提供するパーソナルケア組成物に関する。
人間の皮膚は、幾つかの形態学的に異なる層からなる。皮膚の外側層、上皮は、考慮される皮膚の領域によって4〜5の準層からなる。これらの準層は、皮膚の外側表面の順で下にさがっていくと、角質層、(厚い皮膚、例えば足の裏および手のひらにのみ存在する)透明層、顆粒層、有棘層および基底層である。
用語「生きた上皮」は、上皮の4つの下位層と呼ばれており、そしてこれは角質層を生成する動的な、絶えず自己複製する組織である。ケラチノサイトとして知られる皮膚細胞は、基底層によって合成され、そして構造および組成の両方において多くの変化を受ける有棘層および顆粒層を通って移動するにつれて分化し始める。ケラチノサイト分化における最終ステップは、角質層の形成および角質細胞への転化である。
角質細胞は、ケラチン繊維および水で満たされた平坦な死細胞(flat dead cell)であり、これは厚く架橋したタンパク質層に取り囲まれており、次にこのタンパク質層は脂質エンベロープに化学的に結合している。脂質エンベロープは、親水性である角質細胞と脂溶性かつ非極性であり角質細胞を取り囲む脂質との間の界面として機能する。この脂質マトリックスは、ほぼ等しい比のセラミド、コレステロールおよび遊離脂肪酸からなる。これらの細胞間の脂質は、ケラチノサイト分化の間に顆粒層/角質層界面における特徴的な細胞小器官(薄板状体)から分泌される。
角質層は、皮膚の水透過性バリアー機能に主として責任がある。それ故に皮膚が乾燥肌状態になるのを防ぐことができる。角質層は、3つの主なメカニズムを使用して、そうした水透過性バリアーを提供する。第1に、細胞間の脂質は、角質層を通る連続的な経路のみを形成する。第2に、角質細胞それ自体は、コルネオデスモソーム(corneodesmosomes)によって結合した疎水性のエンベロープと関連する。最終的に、自然の加湿因子と呼ばれる細胞内および細胞外の吸湿性材料の存在は、水透過性バリアーに全て貢献する。
人間の皮膚の細胞間脂質が、(短周期的相および長周期的相と呼ばれる)約6nmおよび13nmの繰り返し距離を有する皮膚表面に平行な2つの薄板状相を形成することが報告された。これらの薄板状相内に、脂質は、密に充填された大部分が側部の斜方晶系(orthorhombic)状態に高度に組織化されている。長周期的相の存在に加えて、斜方晶系の充填は、通常のバリアー機能性に重要であると考えられている。
脂質マトリックス中の長鎖脂肪酸の存在がセラミドおよびコレステロール混合物中で斜方晶系格子の形成を引き起こすのに必要であることがまた化学文献中に報告されている。さらに、テープ剥離および電子顕微鏡を使用して、この非常に組織化された脂質薄板状相がもっとも外側の乾燥肌層の角質細胞間から失われていることが示された。
「乾燥皮膚」または化粧品乾燥症と通常呼ばれる状態の裏にある下地となる原因への鍵は、角質層内の水勾配の摂動である。したがって、例えば、乾燥肌状態を有する人のための、乾燥肌中の角質層内の水勾配を満たすことができる調合物を提供することへのニーズがある。
これらおよび従来技術と関連した他の不利益を解決することが、本発明の目的である。
本発明の第1の形態により、
a)少なくとも1種のジアルキル両親媒性成分と、
b)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとの少なくとも1種のエステルと、
を含むブレンドが提供される。
好ましくは、このブレンドは、水中油エマルジョンの油成分としての使用に好適である。好ましくは、このブレンドは、パーソナルケア組成物、好ましくはモイスチャライザー組成物での使用に好適である。
図1は、試料A1〜A3,B1〜B3のWAXS散乱パターンを示す図である。 図2は、試料A1〜A3,B1〜B3のSAXS散乱パターンを示す図である。
本明細書中において、用語「長鎖」により、12〜30の炭素原子、好ましくは16〜26、さらに好ましくは16〜22の炭素原子の炭素主鎖を意味する。
本明細書中で使用される場合、用語「ジアルキル両親媒性成分」により、親水性特性および脂溶性特性の両方を有する成分を意味する。ジアルキル両親媒性成分は、好ましくは親水性である大きい頭部基および2つの好ましくは疎水性であるアルキル基、好ましくは長鎖アルキル基を含む長い尾部基を含む。ジアルキル両親媒性成分は、好ましくは水媒体中で脂質二分子層を形成できる。
ジアルキル両親媒性成分は、イオン性、すなわち、アニオン性またはカチオン性、または非イオン性であることができる。ジアルキル両親媒性成分は、アルコキシル化、好ましくはエトキシル化されていることができる。
ジアルキル両親媒性成分がアニオン性である場合、アニオン性官能性は、例えば、リン酸基もしくはそれらの塩または硫黄酸基もしくはそれらの塩によって提供されることができる。好適なリン酸基は、−OP(=O)(OH)O−、−(OA)OP(=O)(OH)O−および−(OA)OP(=O)(OH)O(AO)(式中、Aはアルキレン基、例えばエチレン、プロピレンなどを表し、そしてmおよびnは1〜60、望ましくは5〜30である)を含む。好適な硫黄酸基は、スルホスクシネート:−OC(O)CH(SOH)CHC(O)O−およびアルコキシル化スルホスクシネート:−(OA)OC(O)CH(SOH)CHC(O)O−および−(OA)OC(O)CH(SOH)CHC(O)O(AO)−(式中、A、nおよびmは上記で規定したようである)を含む。
ジアルキル両親媒性成分がカチオン性である場合、カチオン性官能性は、例えば、ジアルキルジメチルアミン:−N(CH−、またはイミダゾリンによって提供されることができる:
ジアルキル両親媒性成分が非イオン性である場合、非イオン性の親水性官能性は、例えば、ソルビトール、ソルビタン、スクロースおよびポリグリセロールのエステル、およびそれらのアルコキシレートによって提供されることができる。
好ましくは、ジアルキル両親媒性成分は、イオン性であり、さらに好ましくは、アニオン性である。好ましくは、アニオン性官能性は、リン酸基またはそれらの塩によって提供される。さらに好ましくは、アニオン性官能性は、ホスフェート基によって提供される。
好ましくは、ジアルキル両親媒性成分は、塩の形態でブレンド中に存在する。好ましくは、塩を形成する部分は、アミンまたはヒドロキシル置換アミン、例えば、アルカノアミン、オニウム、またはアミン、特にアルキルアミン、特に第三アルキルアミンおよびヒドロキシ置換アミン、例えば、アルカノアミン、特にトリエタノールアミン等の第3級アルカノアミンを含むアルカリ金属、特にLi、NaまたはK、アンモニウムである。塩は通常、適当な塩基との直接反応による遊離酸の前駆体でできていることができる。望ましくは、この塩を形成する部分は、アルカリ金属、好ましくはNaまたはK、最も好ましくは、Kである。
両親媒性成分のジアルキル官能性は、任意の2つの好適なアルキル基によって提供されることができる。好ましくは、アルキル基は長鎖アルキル基である。アルキル基は同一であるかまたは相違することができる。それぞれのアルキル基は、直鎖および分枝アルキル基を含む群から独立して選択されることができる。用語アルキルにより、一般式C2n+1を有する一価の基である任意の飽和ヒドロカルビル基を意味する。このアルキル基1つまたは2つ以上の不飽和結合、すなわち、1つまたは2つ以上の二重C=C結合をそれぞれ独立して含むことができる。好ましくは、それぞれのアルキル基は、C10〜C30アルキル基、さらに好ましくは、C12〜C26アルキル基、望ましくはC14〜C22アルキル基を含む群から独立して選択される。好ましくは、アルキル基は、互いに同じである。望ましくは、アルキル基は、C16アルキル基である。
ジアルキル両親媒性成分は、モノアルキル両親媒性成分と組み合わせて存在できる。存在する場合、モノアルキル両親媒性成分は、ジアルキル両親媒性成分のモノアルキル当量であり、すなわち、モノアルキル両親媒性成分は、1つのアルキル基をHまたは短鎖アルキル基、例えば、メチル基、エチル基またはプロピル基で置換したジアルキル両親媒性成分と同じである。
好ましくは、ジアルキル両親媒性成分は、約0.25〜1.25、さらに好ましくは、約0.3〜1.1、望ましくは約0.5〜1の間の充填パラメーター(packing parameter)を有する。ジアルキル両親媒性成分の充填パラメーター、Rは、好ましくは円筒型または薄板状両親媒性の会合(association)構造に対応する。
充填パラメーターは、
式:R=v/al、
(式中、vはジアルキル鎖の実体積であり、aは両親媒性成分頭部基、すなわち、イオン性基または非イオン基の断面積であり、そしてlは両親媒性成分炭化水素鎖の大体の長さである。)により計算される。充填パラメーターは、S.Friberg、J.Soc.Cosmet.Chem.、1990、41、155〜171(参照によりその内容を本明細書中に取り込む)に記載されている。
好ましくは、ジアルキル両親媒性成分は、全ブレンドの、約1〜75wt%の、好ましくは約5〜50wt%、さらに好ましくは、約10〜35wt%、最も好ましくは、約15〜25wt%の濃度で、ブレンド中に存在する。
好ましくは、長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルは、化合物の酸及びアルコールの元となる部分において単分枝および多分枝を有する化合物の混合物を含むことができる。好ましくは、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪アルコールは、アルキル分枝である。
使用に好適な脂肪酸は、例えば、植物または動物エステル等の天然源から得ることができる。例えば、酸は、パーム油、菜種油、パーム核油、やし油、ババス油、大豆油、ヒマシ油、ヒマワリ油、オリーブ油、亜麻仁油、綿実油、ベニバナ油、獣脂、鯨油または魚油、グリース、ラードおよびそれらの混合物から得ることができる。脂肪酸はまた、合成的に調製できる。オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、パルミトレイン酸、およびエライジン酸等の比較的純粋な不飽和脂肪酸は単離でき、または比較的自然のままの不飽和脂肪酸混合物を用いることができる。トール油に存在するもの等の樹脂酸をまた使用できる。
エステルの長鎖脂肪酸成分は、分枝および直鎖の長鎖脂肪酸の混合物を含むことができる。好ましくは、脂肪酸混合物は、70%超、さらに好ましくは、73〜95%、特に77〜90%、および特に80〜85wt%の分枝脂肪酸の範囲内の、および30%未満、さらに好ましくは、5〜27%、特に10〜23%、および特に15〜20wt%の範囲内の直鎖脂肪酸(いずれも存在する脂肪酸の全質量に基づく)を含む。
エステルの長鎖分枝脂肪酸成分は、好ましくは、平均して3未満、さらに好ましくは、2.5未満、特に1.05〜2の範囲内、および特に1.1〜1.4の炭素原子(すなわち、この側鎖は、主にメチル基である)を有する(最も長い直鎖の炭素原子に直接結合した)アルキル側鎖を含む。本発明の好ましい態様では、側鎖分枝基の数で、50%超、さらに好ましくは、60%超、特に70〜97%の範囲内、および特に80〜93%は、メチル基である。さらに好ましい態様では、分枝脂肪酸の数で、30%超、さらに好ましくは、40%超、特に45〜90%の範囲内の、および特に50〜80%は、単一のメチル側鎖を含む。
本発明での使用に好適な分枝鎖脂肪酸は、イソステアリン酸、イソパルミチン酸、イソミリスチン酸、イソアラキジン酸およびイソベヘン酸等のイソ酸;ネオデカン酸等のネオ酸;および/またはアンチイソ酸を含む。好ましくは、分枝鎖脂肪酸は、イソ酸である。イソステアリン酸は、好ましい。
エステルの長鎖分枝脂肪アルコール成分は、好ましくはC12〜C30アルコール、好ましくはC14〜C26アルコール、そして最も好ましくは、C16〜C22および特にC18脂肪アルコールである。
好ましくは、エステルの長鎖分枝脂肪アルコール成分は、エステルの長鎖脂肪酸成分でできている。したがって、好ましくは、エステルの長鎖分枝脂肪アルコール成分エステルの長鎖分枝脂肪酸成分についても同様であることが好ましい。好ましくは、エステルの長鎖脂肪アルコール成分の鎖長は、エステルの長鎖脂肪酸成分の鎖長と同じである。
あるいは、分枝および直鎖の長鎖脂肪アルコールの混合物は、エステルの脂肪アルコール成分中に存在できる。好ましくは、アルコール混合物は、70wt%超、さらに好ましくは、73〜95wt%の範囲内、特に77〜90wt%、および特に80〜85wt%の分枝アルコール、および30wt%未満、さらに好ましくは、5〜27wt%の範囲内、特に10〜23wt%、および特に15〜20wt%の直鎖アルコール(いずれも存在する長鎖アルコールの全質量に基づく)を含む。
好適な分枝長鎖アルコールは、イソステアリルアルコール、イソテトラデカノール、イソセチルアルコール、イソアラキジルアルコール、イソベヘニルアルコールおよびイソリグノセリルアルコール等のイソアルコール;ネオカプリンアルコール等のネオアルコール;および/またはアンチイソアルコールを含む。好ましくは、分枝鎖脂肪アルコールは、イソアルコールである。イソステアリルアルコールは、好ましい。
好ましくは、エステルは、C16〜22分枝脂肪酸とC16〜22分枝アルコールとのエステルである。脂肪酸およびアルコールは、同じ数の炭素原子、または異なる数の炭素原子を含むことができる。好ましくは、脂肪酸およびアルコールは、同じ数の炭素原子を含む。
エステルは、モノ分枝酸およびポリ分枝アルコール、モノ分枝酸およびモノ分枝アルコール、ポリ分枝酸およびモノ分枝アルコール、およびポリ分枝酸およびポリ分枝アルコールを含む群から選択される1種または2種以上の変化形を含むことができる。エステルは、任意の好適な分離方法によりこの群から選択できる。例えば、選択されたエステルは、包接化法(clathration method)を使用してエステルの混合物から選択できる。
好ましくは、エステルは、C18モノおよび/またはポリ分枝脂肪酸およびC18モノおよび/またはポリ分枝アルコールを含む。好ましくは、エステルは、イソステアリン酸イソステアリルを含む。
好ましくは、エステルは、全ブレンドの約1〜75wt%、好ましくは約5〜50wt%、さらに好ましくは、約14〜35wt%、最も好ましくは、約18〜27wt%の濃度で、ブレンド中に存在する。
好ましくは、長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステル:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で、約10:1〜約1:10の範囲で、好ましくは約5:1〜約1:5の範囲で、さらに好ましくは、約2:1〜1:2の範囲で、ブレンド中に存在する。望ましくは、長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステル:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で、約1.25:1の範囲でブレンド中に存在する。
さらに、長鎖脂肪酸またはそれらの塩は、ブレンド中に存在できる。存在する場合、長鎖脂肪酸は、好ましくはC12〜C32鎖の酸、好ましくはC16〜C30鎖の酸、さらに好ましくは、C18〜C28鎖の酸、そして最も好ましくは、C18〜C24鎖の酸である。長鎖脂肪酸は、分枝または直鎖であることができる。好ましくは、脂肪酸は、直鎖である。
本明細書中での使用に適した長鎖脂肪酸は、エステルの長鎖脂肪酸成分と同じ天然源から得ることができる。
長鎖脂肪酸の混合物は、ブレンド中に存在できる。好ましくは、存在する場合、脂肪酸混合物は、70wt%超、さらに好ましくは、73〜95wt%の範囲内で、特に77〜90wt%、および特に80〜85wt%の直鎖脂肪酸、および30%wt未満、さらに好ましくは、5〜27wt%の範囲内、特に10〜23wt%、および特に15〜20wt%の分枝脂肪酸(いずれも存在する長鎖脂肪酸の全質量に基づく)を含む。
本発明での使用に好適な長鎖脂肪酸は、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸およびセロチン酸を含む。好ましくは、これまたはそれぞれの長鎖脂肪酸は、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸およびセロチン酸を含む群から選択され、さらに好ましくは、アラキジン酸、ベヘン酸およびリグノセリン酸を含む群から選択される。最も好ましくは、長鎖脂肪酸は、ステアリン酸またはベヘン酸である。
好ましくは、長鎖脂肪酸またはそれらの混合物は、全ブレンドの、約1〜75wt%、好ましくは約5〜50wt%、さらに好ましくは、約14〜35wt%、最も好ましくは、約18〜25wt%の濃度でブレンド中に存在する。
長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物がブレンド中に存在する場合、この酸、または酸の混合物:長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルは、質量比で、約10:1〜約1:10の範囲、好ましくは約5:1〜約1:5の範囲、さらに好ましくは、約2:1〜1:2の範囲で存在する。望ましくは、この酸、または酸の混合物:長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルは、質量比で、約1:1の範囲でブレンド中に存在する。
長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物がブレンド中に存在する場合、この酸または酸の混合物:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で約10:1〜約1:10の範囲で、好ましくは約5:1〜約1:5、さらに好ましくは、約2:1〜1:2の範囲での範囲でブレンド中に存在する。望ましくは、この酸または酸の混合物:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で、約1.25:1の範囲でブレンド中に存在する。
さらに、長鎖アルコールはブレンド中に存在できる。存在する場合、長鎖アルコールは、好ましくはC12〜C28アルコール、好ましくはC14〜C26そして最も好ましくは、C16〜C24アルコールである。好ましくは、アルコールの鎖長は、4炭素原子以内、好ましくは2炭素原子以内、そして望ましくはジアルキル両親媒性成分のアルキル鎖長と同じである。アルコールは、分枝または直鎖であることができる。好ましくは、アルコールは、直鎖である。
あるいは、長鎖アルコールの混合物は、ブレンド中に存在できる。この場合は、好ましくは、長鎖アルコールの混合物の主成分は、4炭素原子以内、好ましくは2炭素原子以内、そして望ましくはジアルキル両親媒性成分のアルキル鎖長と同じである。好ましくは、アルコール混合物は、70wt%超、さらに好ましくは、73〜95wt%の範囲内、特に77〜90wt%、および特に80〜85wt%の直鎖アルコール、および30wt%未満、さらに好ましくは、5〜27wt%の範囲内で、特に10〜23wt%、および特に15〜20wt%の分枝アルコール(いずれも存在する長鎖アルコールの全津量に基づく)を含む。
本発明での使用に好適な長鎖アルコールは、ラウリルアルコール、テトラデカノール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ベヘニルアルコールおよびリグノセリルアルコールを含む。好ましくは、これまたはそれぞれのアルコールラウリルアルコール、テトラデカノール、セチルアルコール、ステアリルアルコールおよびアラキジルアルコールを含む群から選択され、さらに好ましくは、テトラデカノール、セチルアルコール、ステアリルアルコールを含む群から選択される。最も好ましくは、長鎖アルコールは、セチルアルコールである。
好ましくは、長鎖脂肪アルコールまたはそれらの混合物は、全組成物の、約10〜85wt%、好ましくは約15〜70wt%、さらに好ましくは、約25〜55wt%、最も好ましくは、約30〜40wt%の濃度でブレンド中に存在する。
長鎖アルコール、または長鎖アルコールの混合物がブレンド中に存在する場合、このアルコール、またはアルコールの混合物:長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルは、質量比で、約12:1〜約1:10の範囲で、好ましくは約6:1〜約1:5の範囲で、さらに好ましくは、約4:1〜1:1の範囲で存在する。望ましくは、このアルコール、またはアルコールの混合物:長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルは、質量比で、約1.6:1の範囲でブレンド中に存在する。長鎖アルコール、または長鎖アルコールの混合物がブレンド中に存在する場合、このアルコールまたは長鎖アルコールの混合物:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で、約10:1〜約1:10の範囲で、好ましくは約5:1〜約1:5の範囲で、さらに好ましくは、約2:1〜1:2の範囲で存在する。望ましくは、このアルコールまたは長鎖アルコールの混合物:ジアルキル両親媒性成分は、質量比で、約2:1の範囲でブレンド中に存在する。
長鎖アルコール、または長鎖アルコールの混合物、および長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物がブレンド中に存在する場合、このアルコールまたは長鎖アルコールの混合物:長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物は、質量比で、約10:1〜約1:12の範囲で、好ましくは約5:1〜約1:6の範囲で、さらに好ましくは、約2:1〜1:4の範囲で存在する。望ましくは、このアルコールまたは長鎖アルコールの混合物:長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物は、質量比で、約1:1.6の範囲でブレンド中に存在する。長鎖アルコール、または長鎖アルコールの混合物、および長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸の混合物は、エステル両方がブレンド中に存在する場合、反応してエステルを生成することができることは当業者に明らかであろう。好ましくは、生成される場合、エステルは、ベヘン酸セチルエステルまたはステアリン酸セチルエステルである。
好ましくは、ブレンドは無水である。無水の用語により、ブレンドは、好ましくは最大10wt%の水を含むことを意味する。さらに好ましくは、ブレンドは、最大、7wt%の水、最も好ましくは5wt%、そして望ましくは2wt%の水を含む。好ましくは、このブレンドは、0.01wt%〜10wt%の水、好ましくは0.05wt%〜5wt%、最も好ましくは、0.1wt%〜2wt%の水を含む。このブレンドは、KOHで中和され、そして次にブレンド中の含水量を減少させるために真空下で乾燥される。
好ましくは、ブレンドは、錠剤化可能(pastillatable)および/または薄片化可能である。好ましくは、存在する場合、長鎖脂肪酸および/または長鎖アルコールは、錠剤化剤または薄片化剤として機能する。好ましくは、ブレンドの長鎖脂肪酸成分は、錠剤化剤および/または薄片化試薬である。
適切な最終の商業的ハンドリング特性なしでは、商業的に実現可能な製品を製造することがきわめて難しいであろうので、ブレンドの流動性は製造の観点から重要である。製造の間、必要に応じ、製品は攪拌され、加熱され、冷却され、そして多くの場合、薄片化または錠剤化ラインに流体状態で移送される必要がある。これら全てが商業的に実行可能な製品を劣化させないであろう温度で達成される必要がある。
容易に取り扱えて、そして所望の製品に取り込まれるので、薄片または錠剤は、商業的産業において望まれる。製品がゴム状すぎたり、またはペースト状すぎたりする場合、薄片または錠剤に修正できないであろう。さらに、これは、多くの場合、移送ラインを流れられず、そして貧弱な熱移送により、加熱または冷却が難しいであろう。
対照的に、請求項に記載されたブレンドは、それらの融点より上では自由流動性液体であり、製造が容易であり、そして移送ラインを通って薄片化または錠剤化装置(そこで、その融点より下に冷凍され、そして取り扱いが容易な薄片に破壊されるか、または錠剤に吐出され、そして冷却される)に移送またはポンプで送られるのが容易である。したがって、ブレンドの無欠陥性を保ちながら、薄片化または錠剤化ラインへの移送を促進するために、請求項に記載されたブレンドは、通常100℃より低い融点を必要とする。さらに好ましくは、ブレンドの融点は、95℃未満、そして最も好ましくは、90℃未満である。
調合物が薄片化可能かどうかは、加熱された組成物の比較的薄い膜(1/16’’〜1/8’’)を金属シート上に注ぎ、そして冷却させることによって測定される。冷却された膜は、次に任意のタイプの機械的工程により、「粉砕され」または「こすられて」小さい薄片となる。したがって、成功する調合物は、2つの特性を有する必要がある。第1は、調合物は、シート上に容易に注がれ、したがって薄膜を形成する特性を有する必要がある。第2は、一旦、調合物が冷却されると、粉砕またはこすり後に薄片に分解する必要がある。したがって、これらの薄片は、必要に応じて、容易に貯蔵され、そして再溶融される。
錠剤化は、少量の所望の調合物が錠剤に吐出される工程である。これらの錠剤は、次に冷却され、固体形態である製品を生成するが、容易に液体状態に戻る。調合物が錠剤化可能であるかどうかは、少量の加熱された調合物を錠剤に分配することによって測定される。これらの錠剤は、次に冷却される。錠剤は、多大な量の熱なしで、好ましくは水の沸点より下で、容易に溶解する必要がある。
好ましくは、本発明のブレンドは、パーソナルケア適用、例えば、パーソナルケア調合物において使用されるよう操作可能である。本発明の組成物は、好ましくはモイスチャライザー調合物での使用に特に好都合である。
パーソナルケア調合物中で存在する場合、ブレンドは、好ましくは、全調合物の0.01wt%〜50wt%の濃度、好ましくは0.05wt%〜20wt%、さらに好ましくは、0.1%〜10%の範囲で、および望ましくは全調合物の1wt%〜4wt%、の濃度で存在する。
本発明の第2の形態により、パーソナルケア組成物での仕様のためのブレンドが提供され、このブレンドは、
a)ジアルキル両親媒性成分と、
b)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルと、
c)長鎖脂肪酸と、
d)長鎖アルコールと、
から本質的に成る。
本発明の第3の形態により、皮膚を保湿させるためのモイスチャリング調合物における本発明の第1の形態または第2の形態によるブレンドの使用が提供される。
本発明の第4の形態により、改善された水蒸気透過速度を有する皮膚または粘膜への局所適用のための本発明の第1または第2の形態によるブレンドが提供される。
本発明の第5の形態により、本発明の第1または第2の形態のいずれかによるブレンドを含む錠剤および/または薄片製品が提供される。
本発明の第6の形態により、本発明の第1または第2の形態のいずれかによるブレンドを油相が含む水中油エマルジョンが提供される。
本発明の第1または第2の形態のブレンドは、本発明の第6の形態によるエマルジョン中に、全エマルジョンの質量の、0.1wt%〜10wt%、好ましくは0.5wt%〜8wt%、さらに好ましくは、1wt%〜7wt%、特に2wt%〜6wt%、および特に3wt%〜5.5wt%、の範囲で存在する。望ましくは、ブレンドは、全エマルジョンの5wt%の濃度で、エマルジョン中に存在する。
エマルジョンは、追加の成分、例えば、追加の皮膚軟化剤、キャリアー、界面活性剤およびその同類のものを含むことができる。
本発明のエマルジョン中で任意の追加の皮膚軟化剤は、好ましくは主にパーソナルケアまたは化粧品製品で使用されるタイプの皮膚軟化剤油であろう。皮膚軟化剤は、周囲温度で液体である油性材料であることができ、そして通常は周囲温度で液体である油性材料であろう。あるいはこれは周囲温度で固体となることができ、この場合、組成物中に含まれ、そしてエマルジョン化されることができる高温で液体であるという条件で、バルクであり、通常ワックス状の固体であろう。組成物の製造は、好ましくは100℃まで、さらに好ましくは、約80℃の温度を使用し、したがってそうした固体の皮膚軟化剤は、好ましくは100℃未満、およびさらに好ましくは、70℃未満の溶融温度を有するであろう。
好適な通常液体の皮膚軟化剤油は、非極性油、例えば、鉱油またはパラフィン、特に、イソパラフィン、油、Arlamol(商標)HDとしてCrodaによって販売されているものなど;または媒体極性油、例えば、植物エステル油、例えば、ホホバ油など、植物グリセリド油、動物グリセリド油、例えば、Crodamol(商標)GTCC(カプリル/カプリントリグリセリド)としてCrodaによって販売されているなど、合成油、例えば、合成エステル油、例えば、パルミチン酸イソプロピルおよびCrodamol IPM およびCrodamol DOAとしてCrodaによって販売されているものなど、エーテル油、特に2つの脂肪、例えば、C8〜C18アルキル残基、例えば、Cetiol OE (ジカプリルエーテル)としてCognisにより販売されているものなど、グエルベット(guerbet)アルコール、例えば、Eutanol G(オクチルドデカノール)としてCognisにより販売されているものなど、またはシリコーン油、例えば、ジメチコーン油、例えば、DC200としてDow Corningによって販売されているものなど、シクロメチコーン油、または親水性を改善するためにポリオキシアルキレン側鎖を有するシリコーン;またはアルコキシレート皮膚軟化剤、例えば、脂肪アルコールプロポキシレート、例えば、Arlamol PS15(プロポキシル化ステアリルアルコール)としてCrodaにより販売されているものなどを含む高極性油を含む。周囲温度で固体であることができるが、本発明の組成物を製造するのに典型的に使用される温度で液体であることができる好適な皮膚軟化剤材料は、ホホバワックス、獣脂およびヤシワックス/油を含む。
皮膚軟化剤の混合物を使用でき、そしてある場合には固体皮膚軟化剤は、液体皮膚軟化剤または組み合わせ中に全部もしくは部分的に溶解でき、混合物の凝固点は好適に低いことができる。皮膚軟化剤組成物が周囲温度で固体(例えば、脂肪アルコール)である場合、生じる分散体は、技術的にはエマルジョン(大部分において油性分散相の正確な相は容易に決定できないが)であることはできないが、そうした分散体は、まるで本当のエマルジョンであるかのように挙動し、そして用語エマルジョンは、そうした組成物を含むとして本明細書中で使用される。
エマルジョン中に存在する水の量は、好適に全組成物の、5wt%超、好ましくは30〜90wt%の範囲内で、さらに好ましくは、50〜90wt%、特に70〜85wt%、および特に75〜80wt%である。
水相は、ポリオール、例えば、グリセリンを含むことができる。この場合は、エマルジョン中に存在するポリオールを含む全水相は、全組成物の、好適に5wt%超、好ましくは30〜90wt%の範囲内で、さらに好ましくは、50〜90wt%、特に70〜85wt%、および特に75〜80wt%である。
エマルジョンは、追加の保湿成分としてコレステロールをさらに含むことができる。存在する場合、コレステロールは、全エマルジョンの0.1〜5wt%の量で存在する。
本発明によるエマルジョンはまた、乳化剤システムの一部を形成する他の追加の界面活性剤材料をまた含むことができる。ほかの好適な界面活性剤は、例えば、10超、好ましくは12超のHLB値を有する比較的親水性の界面活性剤、および例えば、10未満、好ましくは8未満のHLB値を有する比較的疎水性の界面活性剤。比較的親水性の界面活性剤は、約10〜約100のアルキレンオキサイドの範囲に平均を有するアルコキシレート界面活性剤、特にエチレンオキサイド残基を含む;そして比較的疎水性の界面活性剤は、好ましくは約3〜約10のアルキレンオキサイドの範囲に平均を有するアルコキシレート界面活性剤、特にエチレンオキサイド残基を含む。
パーソナルケアまたは化粧品エマルジョンは、粘度によって乳液およびローションに分けることができ、これらは好ましくは(典型的にはBrookfield粘度計を使用して約0.1〜10s−1のずり速度で測定して)10、000mPa.sまでの低いずり粘度を有し、そしてクリームは、好ましくは10、000mPa.s超の低いずり粘度を有する。
乳液およびローションは、100〜10、000、さらに好ましくは、200〜5、000、および特に300〜1、000mPa.sの範囲の低いずり粘度を有する。乳液またはローション中に存在する本発明による界面活性剤組成物の量は、好ましくは全組成物の2〜3wt%の範囲内である。
より高い粘度、例えば約106mPa.sまでをまた使用できるが、クリームは、好ましくは少なくとも20、000mPa.s、さらに好ましくは、30、000〜80、000mPa.sの範囲内、および特に40、000〜70、000mPa.sの低いずり粘度を有する。クリーム中に存在する界面活性剤組成物の量は、好ましくは全組成物の4〜5.5wt%の範囲である。
本発明のエマルジョンは、従来の乳化および混合方法によって製造できる。例えば、界面活性剤組成物は、(i)油相に加えられることができ、これは次に水相に加えられることができ、または(ii)混合した油および水の両者に加えられることができ、または(iii)水相に加えられることができ、これは次に油相に加えられることができる。方法(iii)が、好ましい。全てのこれらの方法において、生じる混合物は、次に標準技術を使用してエマルジョン化できる。水相および油相を通常約60℃超、例えば約80〜85℃へ加熱するか、またはより低い温度、例えばほぼ周囲温度で強度の混合に水相を曝すかのいずれかが好ましい。激しい混合および適度な高温の使用を必要に応じて組み合わせることができる。加熱および/または高強度の混合は、油相の転化の前、間または後に行うことができるが、いったんエマルジョンになると、過度の混合または攪拌により液晶系を破壊しないよう注意することが好ましい。
エマルジョンはまた、逆乳化法によって製造でき、それによって界面活性剤組成物が油相または水相のいずれかに加えられ、そして水相が油相に混合されて油中水エマルジョンを最初に生成する。この系が逆転して水中油エマルジョンを生成するまで水相が加えられ続ける。逆転を起こすには明らかに相当量の水相が通常必要であろうし、したがってこの方法は、高油相含有量エマルジョンに使用されそうもない。激しい攪拌および適度な高温の使用は、必要に応じて組み合わせることができる。水相の添加の間または前および逆転の前、間または後に加熱を行うことができる。高強度の混合を水相の添加の間または後および逆転の前、間または後に行うことができる。
エマルジョンは、例えば、広い範囲にわたる平均液滴サイズ、好ましくは10〜10、000nmの範囲を有するマイクロエマルジョンまたはナノエマルジョンであることができる。一態様では、例えば、好ましくは100〜1、000nm、さらに好ましくは、300〜600nmの範囲の値の高圧ホモジナイゼーションによって、エマルジョンの液滴サイズを減少できる。
周囲温度(23℃)において、およびまた好ましくは40℃において、本発明によるエマルジョンは、好ましくは1月超、さらに好ましくは、2月超、特に3月超、および特に4月超安定である。高温での安定性はまた特に重要であることができ、したがってエマルジョンは、好ましくは50℃で、1週超、好ましくは2週超、さらに好ましくは、3週超、特に1月超、および特に2月超安定である。
パーソナルケアまたは化粧品組成物または製品を製造するために多くの他の成分をエマルジョン中に含むことができる。これらの成分は、油可溶性、水溶性または非可溶性であることができる。そうした材料の例は:
(i)好ましくは全組成物の0.5〜2wt%の濃度で使用される場合、防腐剤、例えば、パラベン(4−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル)に基づくものなど、フェノキシエタノール、置換尿素およびヒダントイン誘導体、例えば、商標名Germaben I I Nipaguard BPXおよびNipaguard DMDMHの商標名で商業的に販売されているものなど;
(ii)好ましくは全組成物の0.1〜10wt%の範囲内でさらに好ましくは、約5wt%まで、および特に約2wt%までの濃度で使用される場合、香水;
(iii)好ましくは全組成物の1〜10wt%の範囲の濃度で使用される場合、保湿剤または溶媒、例えばアルコールなど、ポリオール、例えば、グリセロールおよびポリエチレングリコールなど;
(iv)好ましくは、全組成物の0.1wt%〜20wt%、さらに好ましくは、1〜15wt%、および特に2〜10wt%の範囲の濃度で使用される場合、有機サンスクリーンおよび/または二酸化チタンまたは酸化亜鉛系のものを含む無機サンスクリーンを含むサンフィルターまたはサンスクリーン材料;
(v)αヒドロキシ酸、例えば、グリコール酸、クエン酸、酪酸、リンゴ酸、酒石酸およびそれらのエステルなど;自己タンニング剤、例えばジヒドロキシアセトンなど、およびβヒドロキシル酸、例えば、サリチル酸およびそれらのエステルなど;
(vi)アンチエイジング、細胞交替改善、および抗菌、特に抗ニキビ、成分、例えば、サリチル酸など;
(vii)以下を含むビタミンおよびそれらの前駆体:(a)ビタミンA、例えば、レチニル・パルミテートおよび他のトレチノイン前駆体分子など、(b)ビタミンB、例えば、パンテノールおよびその誘導体など、(c)ビタミンC、例えば、アスコルビン酸およびその誘導体など、(d)ビタミンE、例えば、酢酸トコフェロールなど、(e)ビタミンF、例えば、ポリ不飽和脂肪酸エステル、例えば、γ−リノレン酸エステルなど;
(viii)スキンケア剤、例えば、天然のセラミドの天然材料または機能性類似物のいずれかとしてのセラミドなど;
(ix)リン脂質、例えば、合成リン脂質または天然リン脂質など、例えば、レシチンなど;
(x)ベシクル含有調合物;
(xi)有益なスキンケア特性を有する植物抽出物;
(xii)皮膚ホワイトニング剤、例えば、Croda International Picの一員であるSedermaによって販売されているODA White (商標)、コウジ酸、アルブチンおよび類似の材料など;
(xiii)皮膚修復化合物活性剤、例えば、Allantoinおよび類似のシリーズなど;
(xiv)カフェインおよび類似の化合物;
(xv)クーリング添加物、例えば、メントールまたはカンファーなど;
(xvi)防虫剤、例えば、N、N−ジエチル−3−メチルベンズアミド(DEET)および柑橘油またはユーカリ油など;
(xvii)精油;
(xviii)エタノール;および
(xix)サスポエマルションを与え、好ましくは1〜15%の範囲、さらに好ましくは、少なくとも5%および特に約10%の量で使用される超微粒顔料、特にオキサイドおよびシリケート、例えば、酸化鉄、特に被覆された酸化鉄、および/または二酸化チタン、およびセラミック材料、例えば、窒化ホウ素、または他の固体成分など、例えば、メークアップおよび化粧品で使用されるものなどを含む顔料、
を含む。
本発明による組成物およびエマルジョンは、広範な組成物および最終使用用途、例えば、保湿剤、サンスクリーン、アフターサン製品、ボディーバター、ゲルクリーム、高香水含有製品、香水クリーム、ボディーケアー製品、ヘアーコンディショナー、皮膚調色および皮膚増白製品、ウォーターフリー製品、抗発汗およびデオドラント製品、タンニング製品、クレンザー、2−イン−1フォーミングエマルジョン、複数エマルジョン、防腐剤フリー製品、乳化剤フリー製品、マイルド調合物、スクラブ調合物、例えば、固体ビーズを含有物、水調合物中シリコーン、顔料含有製品、スプレー可能エマルジョン、カラー化粧品、コンディショナー、シャワー製品、泡立ちエマルジョン、メークアップリムーバー、アイメークアップリムーバー、およびワイプなどでの使用に好適である。
本発明による調合物含有組成物またはエマルジョンは、広い範囲、好ましくは3〜13、さらに好ましくは、4〜9、および特に5〜6の範囲にわたるpH値を有することができる。
本発明は、皮膚をモイスチャリングする方法にさらに及び、この方法は:
a)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルおよびジアルキル両親媒性成分を含むブレンドを生成すること;
b)油相がこのブレンドを含む、水中油エマルジョンを生成すること;および
c)水中油エマルジョンを皮膚に適用すること
を含む。本発明の特徴は、任意の組み合わせおよび本発明の任意の形態で行うことができる。
本発明は、以下の非限定の例によって具体的に説明される。全ての部およびパーセンテージは、特に明記しない限り、全組成物の質量によって与えられる。
例1−エマルジョンの生成
試験エマルジョン調合物Aおよび比較エマルジョン調合物Bを、下記表1に記載した成分から生成させた。
表1:エマルジョン組成物
Figure 0006054886
エマルジョンを生成するために、本発明のブレンドを含む第1の錠剤を作成した。22.5%w/wのイソステアリン酸イソステアリル(Crodamol ISIS ex CRODA)、18%w/wのジセチルリン酸カリウム、22.5%w/wのベヘン酸、及び37%w/wのセチルアルコール(Crodamol C90 ex CRODA)を組合せることにより、調合物Aの錠剤を生成させた。これは水酸化カリウムで中和され、残存する水を除去し、ブレンドを錠剤化して、錠剤を作成した。
22.5%w/wのイソステアリン酸イソステアリル(Crodamol ISIS ex CRODA)、18%w/wのジセチルリン酸カリウム、22.5%w/wのステアリン酸、及び37%w/wのセチルアルコール(Crodamol C90 ex CRODA)を組合せることにより、調合物Bの錠剤を生成した。これを水酸化カリウムで中和し、残存する水を除去し、ブレンドを錠剤化して、錠剤を生成させた。次にこのブレンドの錠剤を残っているA相成分に加え、湯浴で75℃超に加熱し、均一になるまで混合して、エマルジョンの油相(A)を生成した。
別の容器では、B相成分(水相)を混合し、湯浴で75℃超に加熱した。
A相混合物を、B相混合物に約300rpmで攪拌しながらゆっくり加え、Ultra−Turrax(商標)ディスペンサーを使用して、約11000rpmで1分間攪拌してホモジネートした。次に得られたエマルジョンを約150rpmで静かに攪拌して、室温まで冷却した。次に生じた混合物のpHをチェックし、水酸化カリウムを使用して5〜5.5に調整した。
例2
50%の調整湿度と21℃の温度での水蒸気透過速度(WVTR)のインビトロ評価
例1に記載された方法に従って、調合物AとXを製造した。
両方のエマルジョンについて、湿度調整室(50%RH±5、21℃±1)で、別々にWVTR試験が行った。
1. 50μmのギャップサイズを有する引き落としバー(draw−down bar)(Sheen bird型アプリケータ)とインプレションベッド(impression bed)(Sheen Instruments Ltd.、Surrey、England)を用いて、Vitro−corneum(商標)(IMS Inc.、Portland ME、U.S.A.)の切片(7×6cm)の上に、試験エマルジョンの均一な膜(5×6cm)を引いた。
2. いったん膜を適用したら、Vitro−corneum切片をメッシュ棚(IMS Inc.、Portland ME、U.S.A.)の上に置き、40℃のオーブンで1時間乾燥した後、上記と同じ方法を使用して、第1の塗膜の上に第2の塗膜を適用した。
3. 次に試料を、湿度調整室中で24時間乾燥した。
4. エマルジョン残存膜の均一な膜厚を確実にするために、適用の前と24時間後にVitro−corneumの各切片の質量を測定した。
5. 次にVitro−corneumを、5mlの水を含むWVTRチャンバーに貼り付けて、試験前に1時間平衡化させた。貼り付けたVitro−corneumの表面積は11.34cmであった。
6. 次に5点てんびん(AB135−S Mettler−Toledo Ltd.、Leicester、England)を使用して、実験の開始時(W)、1時間後(W)、2時間後(W)、3時間後(W)、及び24時間後(W24)に重量を測定することにより、WVTRが重量測定した。
結果を表2に示した。明らかなように、試験エマルジョン(調合物A)は比較エマルジョン(調合物X)より、フラックス(flux)を低下させる性能が顕著に優れていた。
表2:50%RH、21℃での水蒸気透過速度(WVTR)
Figure 0006054886
例3
高湿度と低湿度でのWVTRのインビトロ評価
湿度調整室で例2のWVTR試験を行なった後、試験エマルジョン調合物Aと比較エマルジョン調合物Xを、低湿度と高湿度で再度試験した。毎分、試料の重量を個々に測定し、30%RHの湿度調整ボックス中のメッシュ棚の上に1時間入れ、次に再度重量を測定してフラックス(flux)が算出した。32℃は、ほぼ皮膚の表面温度と一致する。
結果を表3に示した。表3から明らかなように、低湿度かつ高温がフラックス(flux)を上昇させた。この試験では、試験エマルジョンである調合物Aは、フラックス(flux)を約50%低下させ、比較エマルジョン(調合物X)よりはるかに大きく低下させた。
表3:30%RH、32℃での水蒸気透過速度(WVTR)
Figure 0006054886
低湿度で試料を試験した後、試料を高湿度、90%RH、32℃で試験した。
より高い湿度試験の結果を表4に示した。温度は上昇したが、高湿度ではフラックス(flux)はわずかに低下した。しかし表4から明らかなように、試験エマルジョン(調合物A)は、まだ比較エマルジョン(調合物X)より優れていた。
表4:90%RH、32℃での水蒸気透過速度(WVTR)
Figure 0006054886
例4
保湿効果試験(MET)−臨床試験
乾燥皮膚臨床試験を、南アフリカのUniversity of Medunsa School of Pharmacy(国際的に認められている製品試験研究所)とともに計画した。目的は、女性被験者の脚下部外側に塗布した場合の保湿性能について、試験エマルジョン(調合物A)と比較エマルジョン(調合物X)(「試験製品」)の1日2回の塗布の効果を評価することであった。全員が健常女性である25人のパネリストが試験を完了した。試験は25日間続いた:7日間のドライアウト期間(−1週目)、14日間の処理期間(1週目と2週目)、及び4日間のリグレション期間(3週目)。
製品の塗布/使用
1)ドライアウト期間
パネリストは、皮膚の乾燥を誘発するために、1日2〜4回ダブ(Dove)センシティブスキン石鹸を使用して脚を洗うように、そしてこれらの部位にいかなる製品も塗布しないように指示された。
2)処理期間
パネリストは、継続して皮膚の乾燥を誘発するために、処理期間中1日2回、脚を洗い続けるように指示された。パネリストは、1週目と2週目の平日の特定の時間に、研究センターを評価訪問しなければならなかった。パネリストは、評価訪問後に、1週目と2週目の月曜日、水曜日、そして金曜日に、試験部位に試験製品を塗布しなければならなかった。評価は、これらの日の試験部位の最初の洗浄後2.5時間目に行なわれた。
試験製品の適用では、パネリストが、1mlのツベルクリン注射器(針無し)を使用して、各調合物AとBの0.2g量を、1日2回適切な試験部位に塗布した。初期の製品塗布は、パネリストの能力が確実になるまで、数日間試験スタッフにより監督した。
3)リグレション期間
3週目の月曜日に、パネリストにより製品が返却され、試験製品の塗布はなかった。パネリストは、1日2回脚を洗うことを続け、かつ毎日特定の時間に研究センターを評価訪問するように指示された。
処理の割り当てと試験部位
試験エマルジョン(調合物A)、比較エマルジョン(調合物X)、及び未処理対照部位を、回転ランダム化(rotational randomization)スケジュールに従って、各被験者の試験部位に割り当てた。
試験部位は、パネリストの脚下部(足首の上から膝の下までの部位の外側面)であった。試験部位は、約20cm(6.7cm×3cm)で、部位間の間隔は4cmであった。
視覚的評価
視覚的評価を、2倍拡大ランプを使用して熟練した視覚的評価員により行った。評価は、試験製品による処理の前と後に行った。視覚的評価は、0〜5のスケールで等級付けを行った(下記表5を参照)。
表5:視覚的評価等級スケール
Figure 0006054886
整数のスコアは、全身状態を反映する;半分の数は、中間の状態、すなわち試験部位の50%未満が次の高いスコア状態を有することを示すために、使用した。
結果
試験の処理期間とリグレション期間に、試験エマルジョン(調合物A)、比較エマルジョン(調合物X)、及び未処理対照部位について、第1日目に観察したベースラインの乾燥度からの、視覚的乾燥度の正味の変化の平均スコアを、以下の表6に示した。
表6:視覚的乾燥スコアのMET平均正味変化
Figure 0006054886
2標本対のt検定のノンパラメトリック同等物としてのウィルコクソンの符号順位検定(Wilcoxon matched−pairs signed rank test)を使用する統計解析を、以下の表7に示した。
表7:試験エマルジョン(調合物A)対比較エマルジョン(調合物B)のMET視覚的評価の統計解析[14日間の処理期間(1日目〜14日目)の後に4日間のリグレション期間(+1日目〜+4日目)]
Figure 0006054886
表6と表7から明らかなように、試験の処理期間とリグレション期間の両方で、試験調合物Aは比較調合物Xと比較して、乾燥皮膚を大きく軽減することがわかった。従って、試験調合物Aは、試験の処理期間とリグレション期間の両方で、顕著に増強した保湿効果を有すると結論することができる。
例5
調合物AとXの官能特性の評価
使用試験の目的は、所内の非熟練パネルを使用して、保湿複合体がエマルジョンに与える官能特性の理解を得ることである。
パネリストは、1週間毎日朝と晩の2回、2つの異なる保湿剤を、普通の生活作業の一環として、顔のそれぞれの側に1つの保湿剤を適用するように指示された。保湿剤は、試験エマルジョン(調合物A)と比較エマルジョン(調合物X)であった。パネリストは、試験の開始前と、1週間の適用の最後とに、簡単なアンケートに答えるように要求した。
パネリストは、その普通の生活作業に、試験保湿剤を代用するか又は取り込むように求められ、従ってメーキャップの使用はまだ許容した。パネリストは、試験前2日間又は試験の期間中、他の保湿剤を顔に使用しないように求められた。

試料には3桁のランダムなコードが割り当てられ、顔のどちら側に塗布するかを示して、個々のパネリストに割り当てられた。各試料が割り当てられる顔の側面は、パネリスト間で交互に変えられた。
パネリストに、各ポンプ瓶中に12gの保湿剤があることを知らした:7日間、朝と晩に顔の片側に2〜3ポンプするのに充分である。1ポンプ=約0.18g。
試験前アンケート
試験前アンケートの使用により、塗布の前と後の変化パーセントの計算が可能になった。パネリストは、自分たちの皮膚がどの程度滑らかで、ソフトで、明るく、オイリーであると思うかを、1〜10のスケールで評価するように求められた。
試験後アンケート
パネリストは、自分たちの皮膚がどの程度滑らかで、ソフトで、明るく、オイリーであると思うかを、再度1〜10のスケールで評価するように求められた。またパネリストは、どの保湿剤を気に入ったかを示すように求められた。
統計解析
結果を解析するために、ノンパラメトリックウィルコクソンの符号順位検定(Wilcoxon matched−pairs signed rank test)が使用した。結果は、分散又はp値として与えられる。
結果
好み
71%のパネリストは、試験エマルジョン(調合物A)を気に入った(31名のパネリストのうち22名)。
1週間の適用後の調合物AとXの比較。
滑らかさ、明るさ、ソフトさ、及びオイリー性については、1週間の適用の前と後の変化パーセントを計算することができた。
1週間の適用後、調合物Aについて記録した滑らかさの35%の上昇は、調合物Xについての23%と比較して、95%信頼限界で、p=0.0273であり有意に良好であった。
明るさでは、調合物Aについての31%の上昇は、調合物Xについての26%と比較して、90%信頼限界で、p=0.0674であり有意に良好であった。
ソフトさでは、調合物Aについての26%の上昇は、調合物Xについての24%と比較して、p=0.4549であり有意ではなかった。
オイリー性では、調合物Aについての8%の上昇は、調合物Xについての6%と比較して、p=0.5781であり有意ではなかった。
例6
2D広角及び小角X線散乱解析(WAXSとSAXS)
試験エマルジョン(調合物A)と比較エマルジョン(調合物X)は、上記例1の方法に従って作成した。
6つの試料を調製し、以下の表8に記載のように、それぞれの3つに調合物Aと調合物Xを使用した。
表8:X線散乱解析用に調製した試料
Figure 0006054886
これらの6つの試料を、ポリイミドウィンドウを含むX線セル中で分析した。2D広角及び小角X線散乱パターンが、各試料から得られた。X線セルを調製するために、シリコーンゴムスペーサー(深さ1mm)とポリイミドウィンドウを有するX線セルに、スパテラを使用して2mlの試料を入れた。次にセルを両面粘着テープで密封し、金属セル中にクランプで固定した。調製したセルを、X線装置(Nanostar)中の真空チャンバー中に入れた。各セルは、X線装置からのX線に900秒間曝露した。小角散乱パターンは、デジタルVantek検出器で得られ、広角散乱パターンは、画像プレートで得られた。空のセル(ポリイミドウィンドウ)から「バックグランド」広角及び小角散乱パターンも得られた。広角散乱解析は、X線から0°〜40°で起きた散乱を調べた。小角散乱解析は、X線から0°〜5°で起きた散乱を調べた。
広角及び小角X線散乱パターンのそれぞれについて、各試料の単一のプロフィールを作成するために、各2DX線散乱パターンについて、放射平均法が行われた。2D散乱パターンで見られた各散乱リングは、プロフィール上のピークを与えた。6個の試料からのプロフィールを、図1と図2にプロットした。
結果
比較エマルジョン(調合物X)
試料B1〜B3のWAXS散乱パターン(図1)では、ポリイミドウィンドウから発生する約5°でピークが見られる(バックグランド試料を参照)。乾燥試料B1とB2は、ほぼ18°と22°でピークを示し、これは、エマルジョンの液相及び斜方晶相で示したピークに対応する。B3は、約30°でピークを示し、これは水の存在を示し、他のすべてのピークを希釈する。
試料B1〜B3からのSAXS散乱パターンのすべては、5.0nmに顕著なピーク(図2の(i))を有し、乾燥してもこの大きさに大きな変化は無い。このパターンは、5nmの繰り返し距離を有するラメラ構造の第1の反射を示す。
試験エマルジョン(調合物A)
WAXS散乱パターン(図1)では、A1〜A3のそれぞれについて約5°でピークが見られ、これはポリイミドウィンドウから発生する(バックグランド試料を参照)。乾燥試料であるA1とA2は、約21°と23°で顕著なピークを示し、これは、試料内の分子の緊密な充填(すなわち、分子の頭部基が互いに密接して配置されている)に特徴的である。A3は同じピークを示すが、水の存在のために希釈されており、また約30°のピークは水の存在を示す。
SAXS散乱パターン(図2)では、乾燥した調合物Aの試料(A1とA2)では、5.0nmの鋭い反射の代わりに、約10nm(図2の(ii))と5nm(図2の(iii))に2つの広い反射がある。これらの反射は、二重層の規則的積み重ね(各二重層はラメラ構造を有する)の1次及び2次反射であり、この場合の間隔は10nmである。この結果は、B1〜B3と比較した場合、試料A1とA2の大きな規則的間隔は、試験エマルジョン試料中のより厚い二重層の存在によることを示す。
水和試料A3では、これらのピークを見ることはできない。しかし水に対して界面活性剤の低濃度によるシグナル強度の低下は、これらの2つの反射が、存在するが、弱すぎて見えないことを意味する。
WAXSとSAXS解析の結果は、比較エマルジョン(調合物X)にはラメラ型充填があることの証拠を提供するが、試験エマルジョン(調合物A)では、液晶の生成と、10nmの間隔とより緊密な斜方晶相充填状態とを有する、調合物Xよりはるかに厚いラメラ層の積み重ねの証拠があった。さらに、試験エマルジョンでは乾燥するとラメラ層が形成されるが、これに対して比較エマルジョンでは、水和エマルジョン試料でも乾燥試料でもラメラ層が存在することが示される。従って、試験エマルジョンは、組織化した残存相を提供し、これは、エマルジョンの乾燥中、皮膚上に残される。試験エマルジョンのこの性質が、乾燥皮膚によくある減少した皮膚脂質の機能を補充する。
本発明は、水の蒸発後、水中油型エマルジョンからの皮膚表面上の組織化した残存油相を提供する点で、皮膚の上皮角質層中の細胞間脂質マトリックスのメカニズムを模倣する材料のマトリックスを提供する。この残存油相は、皮膚表面に水透過バリアーを設けることにより、及び上皮角質層内の内部閉塞による保湿効果を提供することにより、皮膚の乾燥を低減させる。従って本発明は、向上した保湿効果を有する製品を提供する。
開示した任意の又はすべての特徴、及び記載した方法もしくはプロセスの任意のもしくはすべての工程は、任意の組合せで組合せることができる。
本明細書に開示されたそれぞれの特徴は、同じ、均等の、又は同様の目的を果たす代替的特徴により代替することができる。
特に明記しない場合は、上記記載が適用される。これらの目的のために明細書という用語は、本記載と、添付の請求の範囲、要約書、及び図面を含む。
(態様)
(態様1)
a)少なくとも1種のジアルキル両親媒性成分と、
b)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとの少なくとも1種のエステルと、
を含む、ブレンド。
(態様2)
該ジアルキル両親媒性成分が、約0.25〜約1の間の充填パラメーターRを有する、態様1に記載のブレンド。
(態様3)
該ジアルキル両親媒性成分が、イオン性両親媒性成分である、態様1または態様2に記載のブレンド。
(態様4)
ジアルキル両親媒性成分が、ジアルキルホスフェートである、態様1〜3のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様5)
該ジアルキル両親媒性成分中のそれぞれのアルキル基が、C10〜C30のアルキル基を含む群から独立して選択される、態様1〜4のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様6)
該長鎖分枝脂肪酸および長鎖分枝脂肪アルコールが、分枝アルキルを有する、態様1〜5のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様7)
該長鎖分枝脂肪酸が、C12〜C30の脂肪酸である、態様1〜6のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様8)
該長鎖アルコールが、C12〜C30の脂肪アルコールである、態様1〜7のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様9)
該エステルが、C18のモノ分枝脂肪酸および/またはC18のポリ分枝脂肪酸ならびにC18のモノ分枝アルコールおよび/またはC18のポリ分枝アルコールを含む、態様1〜8のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様10)
該ブレンドが、長鎖脂肪酸またはそれらの塩をさらに含む、態様1〜9のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様11)
該長鎖脂肪酸が、C12〜C32の脂肪酸である、態様10に記載のブレンド。
(態様12)
該ブレンドが、長鎖アルコールをさらに含む、態様1〜11のいずれか一項に記載のブレンド。
(態様13)
該長鎖アルコールが、C12〜C28のアルコールである、態様12に記載のブレンド。
(態様14)
保湿調合物での使用のためのブレンドであって、
a)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルと、
b)ジアルキル両親媒性成分と、
c)長鎖脂肪酸と、
d)長鎖アルコールと、
から本質的に成る、ブレンド。
(態様15)
皮膚を保湿させるための保湿調合物における、態様1〜14のいずれか一項に記載のブレンドの使用。
(態様16)
態様1〜14のいずれか一項に記載のブレンドを含む錠剤化製品および/または薄片化製品。
(態様17)
皮膚を保湿する方法であって、
a)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルおよびジアルキル両親媒性成分を含むブレンドを生成させる工程と、
b)油相が該ブレンドを含む水中油エマルジョンを生成させる工程と、
c)該皮膚に該水中油エマルジョンを適用する工程と、
を含む、方法。
(態様18)
油相が、
a)ジアルキル両親媒性成分と、
b)長鎖分枝脂肪酸と長鎖分枝アルコールとのエステルと、
を含む、水中油エマルジョン。

Claims (14)

  1. a)少なくとも1種のアニオン性ジアルキル両親媒性成分であって、該ジアルキル両親媒性成分中のそれぞれのアルキル基が、C10〜C30のアルキル基を含む群から独立して選択され、該アニオン性官能性がリン酸基もしくはその塩または硫黄酸基もしくはその塩によって提供される、アニオン性ジアルキル両親媒性成分と、
    b)C12〜C30の分枝脂肪酸とC12〜C30の分枝アルコールとの少なくとも1種のエステルと、
    を含み、該分枝脂肪酸と分枝アルコールとのエステル:該アニオン性ジアルキル両親媒性成分が、質量比で、5:1〜1:5の範囲でブレンド中に存在する、保湿調合物のためのブレンド。
  2. 該ジアルキル両親媒性成分が、0.25〜1.25の間の充填パラメーターRを有する、請求項1に記載のブレンド。
  3. ジアルキル両親媒性成分が、ジアルキルホスフェートである、請求項1〜2のいずれか一項に記載のブレンド。
  4. 該分枝脂肪酸および分枝脂肪アルコールが、分枝アルキルを有する、請求項1〜3のいずれか一項に記載のブレンド。
  5. 該エステルが、C18のモノ分枝脂肪酸および/またはC18のポリ分枝脂肪酸ならびにC18のモノ分枝アルコールおよび/またはC18のポリ分枝アルコールを含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載のブレンド。
  6. 該ブレンドが、長鎖脂肪酸またはそれらの塩をさらに含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載のブレンド。
  7. 該長鎖脂肪酸が、C12〜C32の脂肪酸である、請求項6に記載のブレンド。
  8. 該ブレンドが、長鎖アルコールをさらに含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載のブレンド。
  9. 該長鎖アルコールが、C12〜C28のアルコールである、請求項8に記載のブレンド。
  10. 保湿調合物での使用のためのブレンドであって、
    a)C12〜C30の分枝脂肪酸とC12〜C30の分枝アルコールとのエステルと、
    b)アニオン性ジアルキル両親媒性成分であって、該ジアルキル両親媒性成分中のそれぞれのアルキル基が、C10〜C30のアルキル基を含む群から独立して選択され、該アニオン性官能性がリン酸基もしくはその塩または硫黄酸基もしくはその塩によって提供される、アニオン性ジアルキル両親媒性成分と、
    c)長鎖脂肪酸と、
    d)長鎖アルコールと、
    から本質的に成り、該分枝脂肪酸と分枝アルコールとのエステル:該アニオン性ジアルキル両親媒性成分が、質量比で、5:1〜1:5の範囲でブレンド中に存在する、ブレンド。
  11. 皮膚を保湿させるための保湿調合物における、請求項1〜10のいずれか一項に記載のブレンドの使用。
  12. 請求項1〜10のいずれか一項に記載のブレンドを含む錠剤化製品および/または薄片化製品。
  13. 皮膚を保湿する方法であって、
    a)C12〜C30の分枝脂肪酸とC12〜C30の分枝アルコールとのエステルおよびアニオン性ジアルキル両親媒性成分であって、該ジアルキル両親媒性成分中のそれぞれのアルキル基が、C10〜C30のアルキル基を含む群から独立して選択され、該アニオン性官能性がリン酸基もしくはその塩または硫黄酸基もしくはその塩によって提供される、アニオン性ジアルキル両親媒性成分を含み、該分枝脂肪酸と分枝アルコールとのエステル:該アニオン性ジアルキル両親媒性成分が、質量比で、5:1〜1:5の範囲でブレンド中に存在するブレンドを生成させる工程と、
    b)油相が該ブレンドを含む水中油エマルジョンを生成させる工程と、
    c)該皮膚に該水中油エマルジョンを適用する工程と、
    を含む、方法。
  14. 油相が、
    a)アニオン性ジアルキル両親媒性成分であって、該ジアルキル両親媒性成分中のそれぞれのアルキル基が、C10〜C30のアルキル基を含む群から独立して選択され、該アニオン性官能性がリン酸基もしくはその塩または硫黄酸基もしくはその塩によって提供される、アニオン性ジアルキル両親媒性成分と、
    b)C12〜C30の分枝脂肪酸とC12〜C30の分枝アルコールとのエステルと、
    を含み、該分枝脂肪酸と分枝アルコールとのエステル:該アニオン性ジアルキル両親媒性成分が、質量比で、5:1〜1:5の範囲でブレンド中に存在する、保湿調合物のための水中油エマルジョン。
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