RU2459613C2

RU2459613C2 - Композиция эмульсии "масло в воде" и способ ее получения

Info

Publication number: RU2459613C2
Application number: RU2010104979/15A
Authority: RU
Inventors: Такаси ОКА (JP); Такаси ОКА; Рейдзи МИЯХАРА (JP); Рейдзи МИЯХАРА; Такаси ТЕСИГАВАРА (JP); Такаси ТЕСИГАВАРА
Original assignee: Шисейдо Компани Лтд.
Priority date: 2007-07-27
Filing date: 2008-07-22
Publication date: 2012-08-27
Also published as: BRPI0813092B1; WO2009016989A1; HK1143319A1; AU2008283520A1; BRPI0813092A2; EP2177201A1; EP2177201B1; JP5508682B2; JP2009051810A; AU2008283520B2; US8216597B2; EP2177201A4; KR101576692B1; KR20100052479A; US20100196429A1; CN101772339A; CN101772339B; RU2010104979A; BRPI0813092A8

Abstract

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию эмульсии «масло в воде», содержащую: (А) полиоксиэтиленфитостерин, (Б) диэфир глицерина и жирной кислоты, (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир, (Г) жирорастворимое лекарство, (Д) масло и (Е) воду; где в эмульсионной частице эмульсионной композиции присутствует слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б). Изобретение обеспечивает создание композиции эмульсии «масло в воде», в которую стабильно включено жирорастворимое лекарство, и которая вызывает благоприятные ощущения при применении. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 пр., 8 ил., 1 табл.

Description

РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

Данная заявка претендует на приоритет японской патентной заявки №2007-195719, поданной 27 июля 2007, и японской патентной заявки №2008-049393, поданной 29 февраля 2008, которые включены в данную заявку посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к композиции эмульсии «масло в воде» и к способу ее получения, и, в частности, к улучшению стабильности и ощущения во время применения композиции эмульсии «масло в воде», в которую включено жирорастворимое лекарство, а также к упрощению способа получения такой композиции эмульсии «масло в воде».

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Была проведена интенсивная разработка по включению жирорастворимого лекарства в качестве активного ингредиента в материал основы. В частности, поскольку выявлен факт, что липиды корнеоцитов, существующие на поверхности кожи, такие как церамид, тесно связаны с барьерной функцией рогового слоя, предпринята разработка фармацевтического агента, с которым смешиваются такие липиды корнеоцитов. Однако такие церамиды обладают высокой кристалличностью, и, следовательно, когда их включают в косметический продукт, на включенные количества накладываются ограничения с точки зрения стабильности. В результате эффект от включения таких церамидов является недостаточным. Поэтому желательна разработка косметического продукта, который сохраняет высокую стабильность и не вызывает проблем, связанных с осаждением кристаллов и тому подобного, даже если церамиды включены в него в количествах, дающих возможность достаточно выраженных эффектов этих церамидов.

Чтобы достичь этой цели, исследован, например, способ хорошего и стабильного включения липида путем использования неионного сурфактанта и ионного сурфактанта в комбинации (см., например, патентный документ 1), способ образования жидкого кристалла с использованием липида, сурфактанта и масла (см., например, патентный документ 2), способ, в котором используют комплекс, полученный в результате осаждения липида и сурфактанта из органического растворителя (см., например, патентный документ 3), способ, в котором используют липосому (везикулу, состоящую из фосфолипидной бимолекулярной мембраны), и тому подобное.

Однако в целом церамиды, такие как сфинганин, обладают слабой растворимостью в масле. Соответственно, даже при вышеупомянутых способах необходимо включать относительно большие количества сурфактантов и растворителей, и, следовательно, полученные косметические продукты имеют проблемы с точки зрения безопасности. В частности, при включении таких церамидов в косметический продукт, для которого неприемлемо включение органических растворителей, необходимо использовать методику полного удаления большого количества органического растворителя для получения комплекса, состоящего из липида и сурфактанта, и в процессе изготовления косметического продукта нужно использовать сложные операции. Кроме того, что касается способа использования липосомы, поскольку фосфолипид в целом является нестабильным веществом, сложно достаточно обеспечить высокотемпературную стабильность и долгосрочную стабильность, когда липосома включена в косметический продукт.

Патентная литература 1: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н4-193814

Патентная литература 2: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н6-345633

Патентная литература 3: Японская патентная заявка, не прошедшая экспертизу, Н11-199462

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ЗАДАЧА, РЕШАЕМАЯ ИЗОБРЕТЕНИЕМ

Настоящее изобретение предназначено для решения вышеупомянутых проблем предшествующего уровня техники. Следовательно, задачей настоящего изобретения является разработка: композиции эмульсии «масло в воде», в которую стабильно включено жирорастворимое лекарство, и которая обеспечивает наилучшие ощущения при применении; и способа получения этой композиции, который не требует сложных операций.

СРЕДСТВА ДЛЯ РЕШЕНИЯ ЗАДАЧИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В результате интенсивных исследований, направленных на достижение вышеупомянутой цели, авторы настоящего изобретения обнаружили, что эмульсионные частицы, каждая из которых содержит в себе слоистую гелеобразную структуру и находится в форме капсулы, состоящей из внутренней фазы масла, покрытой слоистой гелеобразной структурой, могут быть образованы в результате получения композиции эмульсии «масло в воде», содержащей жирорастворимое лекарство, используя полиоксиэтиленфитостерин, диэфир глицерина и жирной кислоты и статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир. В результате может быть легко получена композиция эмульсии «масло в воде», в которой масло, содержащее жирорастворимое лекарство, крайне стабильно сохраняется во внутренней масляной фазе, и которая превосходна в плане ощущений во время применения. Таким образом, авторы настоящего изобретения осуществили настоящее изобретение.

В частности, композиция эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению содержит: (А) полиоксиэтиленфитостерин, (Б) диэфир глицерина и жирной кислоты, (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир, (Г) жирорастворимое лекарство, (Д) масло и (Е) воду; где в эмульсионной частице эмульсионной композиции присутствует слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б).

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» предпочтительно, чтобы часть эмульсионных частиц или все эмульсионные частицы находились в форме капсулы, состоящей из внутренней фазы масла, покрытой слоистой гелеобразной структурой.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит в качестве статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диметиловый эфир.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» жирорастворимое лекарство (Г) предпочтительно представляет собой один или более агентов, выбранных из группы, состоящей из смягчающего агента, агента, отбеливающего кожу, агента, предупреждающего огрубение кожи, поглотителя ультрафиолетового излучения, противовоспалительного агента, витаминов и антиоксиданта.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит в качестве масла (Д) высшую жирную кислоту, содержащую от 8 до 20 атомов углерода, и/или высший спирт, содержащий от 8 до 20 атомов углерода.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариновую кислоту в качестве высшей жирной кислоты.

Кроме того, композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариловый спирт в качестве высшего спирта.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» каждая эмульсионная частица внутренней масляной фазы предпочтительно имеет диаметр от 50 до 1000 нм.

Кроме того, способ получения композиции эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включает стадию смешивания (А) полиоксиэтиленфитостерина, (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты, (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира, (Г) жирорастворимого лекарства и (Д) масла с образованием смеси масляных компонентов, содержащей слоистую гелеобразную структуру, состоящую из компонентов (А) и (Б); и стадию добавления водного компонента, содержащего (Е) воду, в смесь масляных компонентов, полученных на вышеописанной стадии, и смешивания их с образованием эмульсии «масло в воде».

Кроме того, косметический продукт эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включает вышеописанную композицию эмульсии «масло в воде».

ЭФФЕКТ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В соответствии с настоящим изобретением путем получения композиции эмульсии «масло в воде» с использованием полиоксиэтиленфитостерина, диэфира глицерина и жирной кислоты и статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира можно образовать слоистую гелеобразную структуру в эмульсионной частице, и внутренняя фаза масла покрыта этой гелеобразной слоистой структурой с образованием капсулы. В результате можно легко получить композицию эмульсии «масло в воде», в которую крайне стабильно включено жирорастворимое лекарство во внутренней масляной фазе, и которая является превосходной в отношении ощущения при применении.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

На фиг.1 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.2 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.3 показаны результаты измерения рассеяния рентгеновских лучей композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 1-1 и 1-2) согласно настоящему изобретению.

На фиг.4 показаны результаты измерения рассеяния рентгеновских лучей композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 1-3 - 1-5) согласно настоящему изобретению.

На фиг.5 показаны результаты измерения дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) композиций эмульсии «масло в воде» (тестовые примеры 2-1 -2-4) согласно настоящему изобретению.

Фиг.6 представляет собой изображение, показывающее корреляцию между включенным количеством (В) статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль) - полиоксипропилен(7 моль) диалкилового эфира в композиции эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению и температурой фазового перехода.

На фиг.7 показаны фотографии с трансмиссионного электронного микроскопа (ТЭМ) композиции эмульсии «масло в воде» (тестовый пример 1-1) и косметического продукта (тестовый пример 3-1) согласно настоящему изобретению.

На фиг.8 показаны результаты измерения дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) композиции эмульсии «масло в воде» (пример композиции 5) согласно настоящему изобретению.

ЛУЧШИЙ СПОСОБ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Композиция эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению содержит: (А) полиоксиэтиленфитостерин, (Б) диэфир глицерина и жирной кислоты, (В) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир, (Г) жирорастворимое лекарство, (Д) масло и (Е) воду; где слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б), находится в эмульсионной частице в эмульсионной композиции.

Следует отметить, что термин "композиция эмульсии «масло в воде»" согласно настоящему изобретению используют в данной заявке для обозначения как композиции эмульсии «масло в воде» (1), состоящей из компонентов (А)-(Е), так и композиции эмульсии «масло в воде» (2), полученной путем дополнительного добавления композиции эмульсии «масло в воде» (1) в качестве основного материала в водный компонент.

(А) Полиоксиэтиленфитостерин

(А) Полиоксиэтиленфитостерин, используемый в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, не ограничен частными случаями. Например, можно предпочтительно использовать полиоксиэтиленфитостерины, содержащие от 5 до 50 моль оксиэтилена. Конкретные примеры такого полиоксиэтиленфитостерина включают полиоксиэтилен(5 моль)-фитостерин, полиоксиэтилен(10 моль)-фитостерин, полиоксиэтилен(20 моль)-фитостерин и полиоксиэтилен(30 моль)-фитостерин. Имеющиеся в продаже продукты такого полиоксиэтиленфитостерина включают NIKKOL BPS-5, NIKKOL BPS-10, NIKKOL BPS-20 и NIKKOL BPS-30 (все производимые Ninon Surfactant Kogyo K.K.).

Включенное количество (А) полиоксиэтиленфитостерина особо не ограничено. Полиоксиэтиленфитостерин включают в процентах по массе предпочтительно от 1% до 15% и более предпочтительно от 3% до 10% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Если включенное количество менее 1% мас./мас., стабильные и однородные эмульсионные частицы могут быть не получены. С другой стороны, если включенное количество превышает 15% мас./мас., количество сурфактанта становится слишком большим при применении композиции в качестве косметического продукта или тому подобного, и, следовательно, неблагоприятно в отношении безопасности.

(Б) Диэфир глицерина и жирной кислоты

Тип (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты, используемого в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если он представляет собой соединение, в котором две гидроксильных группы глицерина (которые, как правило, представляют собой две гидроксильные группы на двух концах) связаны с жирной кислотой посредством эфирной связи. Например, можно предпочтительно использовать соединение, в котором такие две гидроксильных группы глицерина связаны с нормальной или разветвленной высшей жирной кислотой, содержащей от 8 до 20 атомов углерода, посредством эфирной связи. Конкретные примеры такого диэфира глицерина и жирной кислоты включают глицерил-ди-2-гептилундеканоат и глицерилпироглутаматолеат. Имеющиеся в продаже продукты такого диэфира глицерина и жирной кислоты включают SUN ESPOL G-218 (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.), Ami Gly P-30V (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.) и Ami Gly P-30 (производимый фирмой Taiyo Kagaku Co., Ltd.). Особенно предпочтительным диэфиром глицерина и жирной кислоты является глицерил-ди-2-гептилундеканоат.

Включенное количество (Б) диэфира глицерина и жирной кислоты особо не ограничено. Диэфир глицерина и жирной кислоты включают в процентах по массе предпочтительно от 1% до 10% и более предпочтительно от 2% до 8% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Если включенное количество менее чем 1% мас./мас., жирорастворимое лекарство не будет стабильно сохраняться. С другой стороны, если включенное количество превышает 10% мас./мас., может возникнуть ситуация, при которой ощущение при применении становится плохим, например, образуется липкость, когда композицию применяют для косметического продукта или тому подобного.

(В) Статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир

Тип (В) статистического сополимера диалкилового эфира полиоксиэтилена и полиоксипропилена, используемого в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если он представляет собой соединение, обычно используемое для косметических продуктов. Примеры такого статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкилового эфира включают сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диметиловый эфир и сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диэтиловый эфир. Чередование полиоксиэтиленовых и полиоксиалкиленовых групп в сополимере имеет случайный характер. Особенно предпочтительным статистическим сополимером является статистический сополимер полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир.

(В) Статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир может быть получен известным способом. Например, такой статистический сополимер можно получить, подвергая этиленоксид и пропиленоксид аддитивной полимеризации с соединением, имеющим гидроксильную группу, а затем подвергая галогенированный алкил реакции этерификации в присутствии щелочного катализатора.

Включенное количество (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир предпочтительно составляет 10%-60% мас./мас., и особенно предпочтительно 20%-40% мас./мас. по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество менее чем 10% мас./мас., тонкоизмельченную эмульсию трудно получить при температуре 70°С или ниже. С другой стороны, если включенное количество превышает 60% мас./мас., стабильная композиция эмульсии «масло в воде» может не быть получена, когда композицию применяют для косметического продукта или тому подобного.

(Г) Жирорастворимое лекарство

Тип (Г) жирорастворимого лекарства, используемого в качестве активного ингредиента в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, особо не ограничен, если оно представляет собой ингредиент, который может растворяться в масле и который обычно включают в фармацевтические препараты, косметические продукты и тому подобное. Кроме того, можно также использовать амфипатическое лекарство, которое растворимо в масле. Конкретные примеры такого жирорастворимого лекарства включают смягчающий агент, агент, отбеливающий кожу, агент, предупреждающий огрубение кожи, поглотитель ультрафиолетового излучения, противовоспалительный агент, витамины и антиоксидант. В настоящем изобретении один или более типов предпочтительно выбраны из вышеупомянутых агентов.

В качестве ингредиента (Г) жирорастворимого лекарства особенно предпочтительно включают церамид или аналог церамида в качестве смягчающего агента. Поскольку композиция эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению может стабильно включать такой церамид или аналог церамида, эффект включения такого церамида или аналог церамида может быть успешно получен. Так, например, при применении композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению для косметических продуктов она обеспечивает эластичность и освежающее ощущение при применении.

Церамид является одним из типов сфинголипида, и он представляет собой соединение, в котором сфингозин связывается с жиром посредством амидной связи. Примеры такого церамида включают N-(ω-ацилокси)ацилсфингозин, N-ацилсфингозин, N-ацилфитосфингозин, N-(α-гидрокси)ацилсфингозин (состоящий из сфингозинов, содержащих 18 и 20 атомов углерода, и α-оксикислот, содержащих 24-28 атомов углерода), N-(α-гидрокси)ацилсфингозин (состоящий из сфингозинов, содержащих 17 и 18 атомов углерода, и α-оксипальмитиновых кислот), N-[ω-(α-гидрокси)ацилокси]ацилсфингозина и N-(α-гидрокси)ацилфитосфингозина. Эти церамиды являются хорошо известными липидными компонентами, имеющими происхождение из эпидермальных клеток, существующих в природе. Кроме того, аналог церамида имеет структуру, подобную структуре церамида. Примеры такого аналога церамида включают (фитостерил/децилтетрадецил)N-миристоилметил-β-аланинат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) APS-307; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(холестерил, бегенил, октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) CL-301; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(холестерил, октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) CL-202; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.), ди(фитостерил, 2-октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) PS-203; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.) и ди(фитостерил, бегенил, 2-октилдодецил)N-лауроил-L-глутамат (ELDEW (зарегистрированный товарный знак) PS-304; производимый фирмой Ajinomoto Co., Inc.).

Кроме того, конкретные примеры других жирорастворимых лекарств (Г) включают: агенты, отбеливающие кожу, такие как Biota orientalis, L-аскорбилдипальмитат, L-acкopбaт-2-глюкoзид, 2-О-этиласкорбиновая кислота, 3-О-этиласкорбиновая кислота и транексамовая кислота; агенты, предупреждающие огрубение кожи, такие как ацетилсфинганин; поглотители ультрафиолетового излучения, такие как октилметоксициннамат; противовоспалительные агенты, такие как стеарилглицирретинат и масло перечной мяты; витамины, такие как ретинол, витамин А и его производное (например, витамина А пальмитат), жирорастворимое производное витамина В, такое как пальмитат витамина В6, витамин D и его производное, витамин Е и его производное (например, витамина Е ацетат), витамин К и его производное, и витамин Н; а также антиоксиданты, такие как коэнзим Q10 и бутилгидрокситолуол.

Включенное количество (Г) жирорастворимого лекарства предпочтительно составляет от 0,0001% до 10% мас./мас., и особенно предпочтительно от 0,001% до 5% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше 0,0001% мас./мас., польза такого жирорастворимого лекарства может проявляться недостаточно. С другой стороны, если включенное количество превышает 10% мас./мас., жирорастворимое лекарство может не сохраняться стабильно.

(Д) Масло

(Д) Масло, используемое в композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению, представляет собой иное масло, чем жирорастворимое лекарство (Г). В целом тип масла, используемого здесь, особо не ограничен, если его применяют для косметических продуктов или тому подобного. Можно использовать все жидкие масла и жиры, твердые масла и жиры, воски, углеводородное масло, высшую жирную кислоту, высший спирт, синтетическое эфирное масло, силиконовое масло и тому подобное.

Примеры жидкого масла включают масло авокадо, масло камелии, жир черепахи, масло австралийского ореха, кукурузное масло, норковый жир, оливковое масло, рапсовое масло, яичное масло, кунжутное масло, персиковое масло, масло пшеничных проростков, масло сасанквы, касторовое масло, льняное масло, сафлоровое масло, хлопковое масло, перилловое масло, соевое масло, арахисовое масло, масло из семян чайного дерева, масло торрейи орехоносной, рисовое масло, масло павловнии войлочной, тунговое масло, масло жожоба, масло зародышей пшеницы и триглицерин.

Примеры твердого масла включают масло какао, кокосовое масло, конский жир, отвержденное кокосовое масло, пальмовое масло, говяжий жир, бараний жир, отвержденный говяжий жир, масло пальмового ореха, свиной жир, жир говяжьих костей, масло плодов сумаха, отвержденное масло, масло из костей крупного рогатого скота, растительный воск и отвержденное касторовое масло.

Примеры восков включают пчелиный воск, свечной воск, хлопковый воск, карнаубский воск, воск растения восковника, китайский воск, спермацетин, буроугольный воск, рисовый воск, ланолин, воск семян капка, ланолина ацетат, жидкий ланолин, воск сахарного тростника, изопропилланолат, гексиллаурат, восстановленный ланолин, воск жожоба, твердый ланолин, шеллачный воск, ПОЭ эфир ланолинового спирта, ПОЭ ацетат ланолинового спирта, ПОЭ эфир холестерина, эфир ланолиновой жирной кислоты и ПОЭ эфир гидрогенизированного ланолинового спирта.

Примеры углеводородных масел включают жидкий вазелин, озокерит, сквалан, пристан, вазелин, ceresin, сквален, петролатум и микрокристаллический воск.

Примеры высших жирных кислот включают лауриновую кислоту, миристиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, бегеновую кислоту, олеиновую кислоту, ундециленовую кислоту, фолиевую кислота, изостеариновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, эйкозапентаеновую кислоту (ЭПК) и докозагексаеновую кислоту (ДГК).

Примеры высших спиртов включают прямоцепочечные спирты, такие как лауриловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, бегениловый спирт, миристиловый спирт, олеиловый спирт и цетостеариловый спирт; разветвленные спирты, такие как моностеарилглицериновый эфир (батиловый спирт), 2-децилтетрадецинол, ланолиновый спирт, холестерин, фитостерин, гексилдодеканол, изостеариловый спирт и октилдодеканол.

Примеры синтетических эфирных масел включают изопропилмиристат, цетилоктаноат, октилдодецилмиристат, изопропилпальмитат, бутилстеарат, гексиллаурат, миристилмиристат, децилолеат, гексилдецилдиметилоктаноат, цетиллактат, миристиллактат, ланолинацетат, изоцетилстеарат, изоцетилизостеарат, холестерил-12-гидроксистеарат, этиленгликоль-ди-2-этилгексаноат, дипентаэритрита жирной кислоты эфир, N-алкилгликольмоноизостеарат, неопентилгликольдикапрат, диизостеарилмалат, глицерил-ди-2-гептилундеканоат, триметилолпропан-три-2-этилгексаноат, триметилолпропантриизостеарат, пентаэритрит-тетра-2-этилгексаноат, глицерил-три(2-этилгексаноат), глицерилтриоктаноат, глицерилтриизопальмитат, триметилолпропантриизостеарат, цетил-2-этилгексаноат, 2-этилгексилпальмитат, глицерилтримиристат, глицерид-три-2-гептилундеканоат, касторового масла жирной кислоты метиловый эфир, олеилолеат, ацетоглицерид, 2-гептилундецилпальмитат, диизобутиладипат, 2-октилдодециловый эфир N-лауроил-L-глутамат, ди-2-гептилундециладипат, этиллаурат, ди-2-этилгексилсебацат, 2-гексилдецилмиристат, 2-гексилдецилпальмитат, 2-гексилдециладипат, диизопропилсебацат, 2-этилгексилсукцинат и триэтилцитрат.

Примеры силиконового масла включают линейные полисилоксаны, такие как диметилполисилоксан, метилфенилполисилоксан и дифенилполисилоксан; циклические полисилоксаны, такие как октаметилциклотетрасилоксан, декаметилциклопентасилоксан и додекаметилциклогексасилоксан; силиконовую смолу, образующую трехмерную сетчатую структуру; силиконовый каучук; различные виды модифицированных полисилоксанов, такие как амино-модифицированный полисилоксан, полиэфир-модифицированный полисилоксан, алкил-модифицированный полисилоксан и фтор-модифицированный полисилоксан; и акриловые силиконы.

Среди вышеописанных (Д) масел композиция эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению особенно предпочтительно включает высшую жирную кислоту, содержащую от 8 до 20 атомов углерода, и/или высший спирт, содержащий от 8 до 20 атомов углерода. Кроме того, настоящая композиция эмульсии «масло в воде» предпочтительно содержит изостеариновую кислоту в качестве такой высшей жирной кислоты, или изостеариловый спирт в качестве такого высшего спирта.

Включенное количество (Д) масла предпочтительно составляет от 5% до 25% мас./мас., и особенно предпочтительно от 8% до 20% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше 5% мас./мас., жирорастворимое лекарство может не сохраняться стабильно. С другой стороны, если включенное количество превышает 25% мас./мас., оно может вызвать плохое ощущение при применении, такое как липкость, при применении композиции для косметического продукта и тому подобного.

(Е) Вода

Включенное количество воды (Е) предпочтительно составляет от 10% до 80% мас./мас., и особенно предпочтительно от 20% до 60% мас./мас., по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1). Если включенное количество меньше, чем 10% мас./мас., то в этой ситуации композиция эмульсии «масло в воде» не может быть получена. С другой стороны, если включенное

количество превышает 80% мас./мас., включенные количества компонентов (А)-(Д) относительно снижены. В результате польза жирорастворимого лекарства может проявляться недостаточно, или желаемое ощущение при применении, которое характерно для композиции эмульсии «масло в воде», может не быть получено.

Кроме того, также возможно включать как любой данный водный компонент, так и (Е) воду в композицию эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению. Тип такого водного компонента особо не ограничен, если он представляет собой компонент, в котором вода или водный растворитель является основной средой. Компоненты, которые обычно используют для косметических продуктов, фармацевтических препаратов и тому подобного, могут быть включены в диапазоне, который не влияет на стабильность. Примеры такого водного компонента включают: воду; моноспирты, такие как этиловый спирт и изопропиловый спирт; многоатомные спирты, такие как пропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, дипропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, диглицерин и полиглицерин; и растительные экстракты, такие как алоэ вера, гамамелис, огурец, лимон, лаванда и роза. Эти водные компоненты можно использовать отдельно или в комбинации двух или более чем двух типов. Включенное количество такого водного компонента составляет в виде суммарной массы с водой предпочтительно от 10% до 80% мас./мас., и особенно предпочтительно от 20% до 60% по отношению к суммарной массе композиции эмульсии «масло в воде» (1).

Способ получения

Композиция эмульсии «масло в воде» (1) согласно настоящему изобретению состоит из компонентов (А)-(Е). Далее описан способ получения композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению.

1) Масляные компоненты, которые представляют собой компоненты (А)-(Д), растворяют или диспергируют при температуре 70°С или выше. В этот момент образуется слоистая гелеобразная структура с (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, и полученная смесь масляных компонентов содержит такую слоистую гелеобразную структуру.

2) При перемешивании системы при постоянной температуре 70°С или выше постепенно добавляют водный компонент (Е), содержащий воду, и смесь эмульгируют. В результате полученная композиция эмульсии «масло в воде» (1) содержит слоистую гелеобразную структуру, состоящую из компонентов (А) и (Б), в ее эмульсионных частицах. Кроме того, часть этих эмульсионных частиц получают в форме капсулы, в которой внутренняя фаза масла покрыта слоистой гелеобразной структурой. Таким образом, жирорастворимое лекарство (Г) крайне стабильно сохраняется во внутренней масляной фазе.

В композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению слоистая гелеобразная структура, образованная с (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, представляет собой один тип агрегата, образованного с сурфактантом и амфипатическим веществом. Такая слоистая гелеобразная структура имеет кристаллическую структуру, характеризующуюся тем, что бимолекулярные слои сурфактанта и амфипатического вещества образуют слоистую структуру, и тем, что гидрофобные группы сурфактанта и амфипатического вещества образуют гексагональную форму на короткой стороне поверхности. Гидрофобная группа вращается вокруг ее длинной оси. Однако в отличие от жидкокристаллической структуры, эта структура свободно не термализуется. Кроме того, известно, что большое количество воды существует между гидрофобными группами (например, см. Shoji Fukushima, "Cetyl alcohol no butsuri kagaku (Physical chemistry of cetyl alcohol)," Fragrance Journal Ltd., Chapter 6, pp.76-88).

Наличие или отсутствие слоистой гелеобразной структуры можно определить известным способом, например способом рассеяния рентгеновских лучей. Когда проводят измерение рассеяния рентгеновских лучей на композиции, содержащей слоистую гелеобразную структуру, повторяющиеся пики, имеющие происхождение от интервалов длинной поверхности, которые подобны слоистой структуре, как правило, получают в области малых углов, и, в то же время, единственный острый пик, имеющий происхождение от гексагональной системы на короткой стороне поверхности, получают в области широких углов. Кроме того, в соответствии с измерением методом дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) наблюдают эндотермический пик, сопровождающий плавление кристаллической структуры, содержащей слоистую гелеобразную структуру, и, используя такой пик, также возможно проанализировать кристаллическую структуру.

Кроме того, при способе получения композиции эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению температура фазового перехода в системе снижается за счет включения в нее (В) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен диалкиловый эфир. Таким образом, даже если композицию эмульсии «масло в воде» по настоящему изобретению эмульгируют при температуре около 70°С или при температуре выше 70°С, может быть получена композиция эмульсии «масло в воде», имеющая мелкие эмульсионные частицы с внутренней масляной фазой, имеющие диаметр частицы от 50 до 1000 нм.

Кроме того, в композиции эмульсии «масло в воде» (1) по настоящему изобретению слоистая гелеобразная структура, образованная (А) полиоксиэтиленфитостерином и (Б) диэфиром глицерина и жирной кислоты, образуется вокруг границы фаз эмульсионной частицы. Таким образом, может быть получена капсула, в которой внутренняя фаза масла покрыта слоистой гелеобразной структурой. Соответственно, жирорастворимое лекарство, включенное во внутреннюю масляную фазу, может, например, крайне стабильно сохраняться.

Используя полученную таким путем композицию эмульсии «масло в воде» (1) в качестве материала основы, такую эмульсионную композицию разводят водной композицией и однородно диспергируют, так что может быть получена композиция эмульсии «масло в воде» (2), обладающая отличной стабильностью. В данной заявке композиция эмульсии «масло в воде» (2) может также иметь малый размер эмульсионных частиц, который может быть достигнут композицией эмульсии «масло в воде» (1). Полученную таким путем композицию эмульсии «масло в воде» (2) можно предпочтительно применять в качестве, в частности, косметического продукта. В таком случае другие компоненты, которые обычно используют в косметических продуктах, фармацевтических препаратах и тому подобном, можно также включать в водную композицию.

Примеры других компонентов включают воду, водорастворимый компонент, увлажняющий агент, масло, сурфактант, загуститель, различные типы порошков, пигмент, пленкообразующий агент, регулятор рН, средство против обесцвечивания, пеногаситель, антисептик, лекарство и ароматизатор. Эти компоненты можно соответствующим образом включать в водную композицию в диапазоне, который не разрушает эффекты настоящего изобретения.

Примеры водорастворимого компонента, который можно использовать в данном изобретении, включают сахара, такие как сорбит, маннит и сахароза электролиты, такие как хлорид натрия, хлорид магния и лактат натрия, а также моноспирты, многоатомные спирты и растительные экстракты, примеры которых приведены в качестве вышеупомянутых водных компонентов.

Примеры увлажняющего агента включают белок, мукополисахарид, коллаген и эластин.

Примеры масла включают животное масло, растительное масло и синтетическое масло. Независимо от состояний масла, таких как твердое масло, полужидкое масло, жидкое масло и летучее масло, более конкретные примеры такого масла включают углеводородное масло, масла и жиры, воски, отвержденное масло, эфирное масло, жирную кислоту, высший спирт, силиконовое масло, фторсодержащее масло, производное ланолина и масляный гелеобразующий агент.

Можно использовать любой тип сурфактанта, если его обычно используют для косметических продуктов.

Примеры загустителя включают водорастворимые полимеры, такие как гуаровая камедь, натрия хондроитинсульфат, натрия гиалуронат, гуммиарабик, альгинат натрия, каррагенан, метилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, карбоксивиниловый полимер, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и полиакрилат натрия.

Порошки особо не ограничены по форме, такой как пластинчатая, веретенообразная, игольчатая или сферическая, структурам частиц, таким как пористая или неперфорированная, диаметру частиц и тому подобному. Можно использовать различные типы порошков, такие как неорганические порошки, фотолюминесцентные порошки, порошки многослойной пленки, органические порошки, пигментные порошки и композитные порошки. Кроме того, эти порошки могут быть поверхностно обработаны известным способом, используя соединение фтора, силиконовое масло, металлическое мыло, воск, сурфактант, масла и жиры, углеводород и тому подобное.

В качестве пленкообразующего агента можно использовать эмульсионные полимеры, такие как сополимер (мет)акриловой кислоты и алкила. В качестве регулятора рН можно использовать α-гидроксикислоты, такие как молочная кислота и лимонная кислота, и их соли, эдетат и тому подобное. В качестве антиоксиданта можно использовать α-токоферол, бутилгидрокситолуол, аскорбиновую кислоту и тому подобное. В качестве антисептика можно использовать пара-гидроксибензойный эфир, феноксиэтанол и тому подобное.

Форма косметического продукта особо не ограничена. Могут быть адаптированы различные формы, такие как раствор, солюбилизированный продукт, эмульсия, масло, водная композиция и препарат двухслойного или трехслойного типа, имеющий две или более чем две из вышеупомянутых форм композиции. Примеры косметического продукта включают средство для ухода за кожей, средство для ухода за волосами и средство для макияжа. Из них предпочтительно средство для ухода за кожей. С целью эффективного достижения воздействий включенных активных ингредиентов, когда получают средство для ухода за кожей, особенно предпочтительна водная композиция, такая как лосьон, косметическое молочко или крем. Когда композицию эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению включают в такой косметический продукт, тип косметического продукта соответствующим образом выбирают в зависимости от формы.

ПРИМЕРЫ

Далее настоящее изобретение описано более конкретно в приведенных ниже примерах. Однако эти примеры не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

Во-первых, авторами настоящего изобретения получена композиция эмульсии «масло в воде», имеющая приведенную ниже композицию. Затем было сфотографировано изображение на ТЭМ (трансмиссионном электронном микроскопе) замороженной реплики. Таким образом, была проанализирована тонкая структура композиции эмульсии «масло в воде». Для такого фотографирования ТЭМ использовали трансмиссионный электронный микроскоп Н-7000 (производимый фирмой Hitachi, Ltd.).

Тестовый пример 1-1:

Композиция эмульсии «масло в воде»	количество (% мас./мас.)
Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	5,38
Изостеариновая кислота	10,75
Изостеариловый спирт	12,90
Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	6,45
статистический сополимер
Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир	32,26
Дистиллированная вода	остальная часть

Способ получения

Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир, изостеариновую кислоту, изостеариловый спирт, глицерил-ди-2-гептилундеканоат и статистический сополимер полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. Затем при перемешивании полученной смеси при постоянной температуре 70°С к ней постепенно добавляли дистиллированную воду для эмульгирования, так чтобы получить композицию эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1.

Фотографии ТЭМ композиции эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 показаны на фиг.1, и увеличенные фотографии ТЭМ нескольких эмульсионных частиц показаны на фиг.2.

Как показано на фиг.1, обнаружено, что в композиции эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 образуются мелкие эмульсионные частицы со средним диаметром частиц примерно от 50 до 1000 нм. На той же фигуре, в нескольких эмульсионных частицах (в частности, А и Б на фиг.1) можно подтвердить присутствие слоистых гелеобразных структур, которые, вероятно, разрушались в каждом из слоев во время получения образца замороженной реплики. Кроме того, на той же фигуре обнаружено, что такая слоистая гелеобразная структура присутствует таким образом, что покрывает эмульсионные частицы целиком, и что образуются капсульные эмульсионные частицы, содержащие покрытую внутреннюю фазу масла.

Кроме того, обнаружено, что на фиг.2 толщина слоистой структуры наружного слоя эмульсионной частицы равна примерно 9 нм. Соответственно, предполагают, что такая слоистая структура соответствует бимолекулярной мембране пластинчатой структуры, образованной сурфактантом и амфипатическим веществом.

Затем с целью дальнейшего анализа образования такой слоистой гелеобразной структуры готовили базовую композицию, как в тестовом примере 1-1, композицию, полученную путем смешивания масляных компонентов в базовой композиции за исключением дистиллированной воды, как в тестовом примере 1-2, и композицию, полученную путем дополнительного удаления статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир из той же вышеприведенной смеси масляных компонентов, как в тестовом примере 1-3. Каждую из композиций анализировали путем измерения рентгеновского рассеивания малых углов. Такое измерение рентгеновского рассеивания малых углов проводили, используя SAXSESS (производимый фирмой PANalytical).

Результаты измерения рентгеновского рассеивания композиций тестовых примеров 1-1 - 1-3 показаны на фиг.3.

На фиг.3, что касается обоих тестовых примеров 1-2 и 1-3, единственный острый пик, имеющий происхождение от гексагональной системы на короткой стороне поверхности, наблюдали в области широких углов, и повторяющиеся пики, имеющие происхождение от интервалов длинной поверхности пластинчатой структуры, наблюдали в области малых углов. Таким образом, подтвердили наличие слоистой гелеобразной структуры в композициях обоих тестовых примеров 1-2 и 1-3. Здесь присутствие статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир не влияло на интервалы поверхности пластинчатой структуры в области малых углов. Этот факт позволяет предположить, что этот компонент не оказывает прямого влияния на образование слоистой гелеобразной структуры.

С другой стороны, в композиции эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 пик, имеющий происхождение от слоистой гелеобразной структуры, исчезает. Это связано с тем, что масляная фаза, содержащая гелеобразную структуру, становилась сферической за счет эмульгирования, и связано с анизотропией, вызванной такой исчезающей слоистой структурой. Таким образом, считают, что слоистая гелеобразная структура все еще присутствует в масляной фазе.

Далее с целью подробного анализа составляющих такой слоистой гелеобразной структуры готовили композицию, полученную путем удаления изостеариновой кислоты из смеси масляных компонентов тестового примера 1-2 (тестовый пример 1-4), композицию, полученную путем удаления изостеарилового спирта из смеси масляных компонентов тестового примера 1-2 (тестовый пример 1-5), и композицию, полученную путем удаления глицерил-ди-2-гептилундеканоата из смеси масляных компонентов тестового примера 1-2 (тестовый пример 1-6). Каждую из этих композиций анализировали путем вышеописанного измерения рентгеновского рассеивания.

Результаты измерения рентгеновского рассеивания композиций тестовых примеров 1-4 - 1-6 показаны на фиг.4.

На фиг.4, что касается обоих тестовых примеров 1-4 и 1-5, из которых были удалены изостеариновая кислота и изостеариловый спирт, соответственно, наблюдали единственный острый пик в области широких углов и повторяющиеся пики наблюдали в области малых углов, как в случае вышеприведенных тестовых примеров. Таким образом, это подтверждает, что слоистая гелеобразная структура образовывалась в каждой композиции.

Напротив, в композиции эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-6, из которой был удален глицерил-ди-2-гептилундеканоат, пик становился широким в области больших углов, а повторяющиеся пики исчезали из области малых углов. Таким образом, ясно, что слоистая гелеобразная структура не образовывалась и что глицерил-ди-2-гептилундеканоат непосредственно связан с образованием такой слоистой гелеобразной структуры.

На основании вышеприведенных результатов понятно, что каждая из слоистых гелеобразных структур, наблюдаемых в тестовом примере 1-2 и тестовом примере 1-3, образована полиоксиэтилен (30 моль)-фитостериновым эфиром и глицерил-ди-2-гептилундеканоатом, и что эти соединения существенны для образования слоистой гелеобразной структуры.

Затем с целью анализа влияния статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир на получение композиции эмульсии «масло в воде» авторы настоящего изобретения провели измерение дифференциальным сканирующим калориметром (ДСК) на различных типах композиций эмульсии «масло в воде», в котором включенное количество соответствующего компонента соответствующим образом меняли. Используя композицию эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 в качестве базовой композиции, готовили приведенные ниже композиции эмульсии «масло в воде»: композицию, в которой концентрация статистического сополимера полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилена(7 моль) диметиловый эфир была установлена как 0 (ноль) (тестовый пример 2-1); композицию, в которой концентрация вышеуказанного компонента была установлена как 10% мас./мас. (тестовый пример 2-2); композицию, в которой концентрация вышеуказанного компонента была установлена как 20% мас./мас. (тестовый пример 2-3); и композицию, в которой концентрация вышеуказанного компонента была установлена как 32% мас./мас. (тестовый пример 2-4), а затем их использовали в последующем испытании. Кроме того, измерение ДСК проводили, используя DSC8230D (изготавливаемый фирмой Rigaku Denki Co., Ltd), в условиях, состоящих в 20 мг образца, скорости повышения температуры 2 K/мин и измерении температурного диапазона от 30°С до 110°С.

Результаты измерения ДСК образцов тестовых примеров 2-1-2-4 представлены на фиг.5. Кроме того, корреляция между смешанным количеством указанного статистического сополимера и температурой фазового перехода, которая была получена на основании результатов, представленных на фиг.5, показана на фиг.6.

На основании результатов, показанных на фиг.5 и 6, ясно, что температура фазового перехода каждого образца была снижена по мере увеличения включенного количества указанного статистического сополимера. На основании таких результатов понятно, что добавление статистического сополимера полиоксиэтилен (14 моль)-полиоксипропилена (7 моль) диметиловый эфир обеспечивает простое получение композиции эмульсии «масло в воде» при температуре эмульгирования около 70°С.

Затем, используя композицию эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 в качестве базового материала, авторы настоящего изобретения предприняли попытку получения лосьона (тестовый пример 3-1) путем разведения и однородного диспергирования базового материала в водной композиции. Конечная композиция ингредиентов лосьона тестового примера 3-1 описана ниже. Кроме того, лосьон тестового примера 3-1 фотографировали, используя ТЭМ (трансмиссионный электронный микроскоп) таким же способом, как в вышеприведенном испытании, и анализировали состояние эмульгирования.

Тестовый пример 3-1: лосьон	количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,3
Изостеариновая кислота	0,5
Изостеариловый спирт	0,6
Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,25
Статистический сополимер
полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)
диметиловый эфир	1,5
Дистиллированная вода	1,5
(Водная композиция)
Этанол	5,6
1,3-бутиленгликоль	13,0
Метилпарабен	0,15
Дистиллированная вода	остальная часть

Способ получения

Полиоксиэтилен (30 моль)-фитостериновый эфир, изостеариновую кислоту, изостеариловый спирт, глицерил-ди-2-гептилундеканоат и статистический сополимер полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль) диметиловый эфир растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. Затем при перемешивании полученной смеси при постоянной температуре 70°С к ней постепенно добавляли дистиллированную воду для эмульгирования, так чтобы получить композицию эмульсии «масло в воде». Полученную композицию эмульсии «масло в воде» далее добавляли к водной композиции, содержащей этанол, 1,3-бутиленгликоль и метилпарабен, а затем смесь однородно диспергировали путем перемешивания, так чтобы получить лосьон тестового примера 3-1.

Обобщенные результаты фотографий ТЭМ композиции эмульсии «масло в воде» тестового примера 1-1 и лосьона тестового примера 3-1 представлены на фиг.7.

На основании фиг.7 почти не было обнаружено изменений в отношении размера эмульсионной частицы до и после добавления эмульсионной композиции в водную композицию. Таким образом, было обнаружено, что диаметр мелкой эмульсионной частицы сохранялся даже в том случае, когда композицию разводили большим количеством водной композиции. Так же на основании той же фигуры становится ясно, что, даже в случае лосьона тестового примера 3-1, эмульсионные частицы сохранялись в форме капсулы, покрытой слоистой гелеобразной структурой.

Кроме того, авторы настоящего изобретения получили лосьоны, содержащие различные типы жирорастворимых лекарств, таким же способом, как для тестового примера 3-1, а затем оценивали такие лосьоны в отношении диаметра эмульсионной частицы, ощущения при применении и стабильности эмульсии. Композиции лосьонов, использованные в испытании, и результаты оценки представлены ниже в таблице 1. Были применены приведенные ниже стандарты оценки.

Ощущение при применении

Что касается ощущения при применении лосьонов соответствующих тестовых примеров, 20 женщин, профессиональных членов комиссии по оценке качества, действительно применяли лосьоны, а затем оценивали ощущения при применении в соответствии с приведенными ниже стандартами.

: 16 или более членов комиссии, которые ощущали, что лосьон благоприятно наносится на кожу и проникает в нее.

О: от 10 до 15 членов комиссии, которые ощущали, что лосьон благоприятно наносится на кожу и проникает в нее.

Δ: от 6 до 9 членов комиссии, которые ощущали, что лосьон благоприятно наносится на кожу и проникает в нее.

X: 5 или менее членов комиссии, которые ощущали, что лосьон благоприятно наносится на кожу и проникает в нее.

Диаметр эмульсионной частицы

Лосьоны соответствующих тестовых примеров хранили при температурных условиях 0°С, комнатной температуры, 37°С и 50°С в течение 1 месяца. Затем диаметр эмульсионной частицы измеряли способом светорассеяния. В качестве прибора использовали F-PAR-1000 (изготавливаемый фирмой Otsuka Electronics Co., Ltd.).

Стабильность эмульсии

Лосьоны соответствующих тестовых примеров хранили при температурных 20 условиях 0°С, комнатной температуры, 37°С и 50°С в течение 1 месяца. Затем стабильность эмульсии оценивали в соответствии с приведенными ниже стандартами.

: Аномалию, такую как сепарация или изменение внешнего вида, совсем не наблюдали.

О: Сепарацию наблюдали в небольшой степени, но она возвращалась в исходное состояние путем перемешивания.

Δ: Наблюдали сепарацию.

X: Наблюдали сепарацию и расслаивание эмульсии.

Таблица 1
		Тестовый пример 4-1	Тестовый пример 4-2	Тестовый пример 4-3	Тестовый пример 4-4
(А) ПОЭ (30)-фитостериновый эфир		0,3	0,3	0,3	0,3
(Б) Глицерил-ди-2-гептилундеканоат		0,15	0,25	0,25	0,15
(В) ПОЭ(14)ПОП(7)диметиловый эфир (статистический)		1,5	1,5	1,5	1,5
(Г) Изостеариновая кислота		0,5	0,4	0,5	0,5
(Г) Изостеариловый спирт		0,6	0,6	0,6	0,6
(Д) Biota orientalis		0,1	-	-	-
(Д) Ацетилсфинганин		-	0,1	-	-
(Д) Коэнзим Q10		-	-	0,01	-
(Д) Этилгексилметоксициннамат		-	-	-	0,1
(Е) Деионизованная вода		Остальная часть	Остальная часть	Остальная часть	Остальная часть
Этанол		5,6	5,6	5,6	5,6
1,3-Бутиленгликоль		13,0	13,0	13,0	13,0
Метилпарабен		0,15	0,15	0,15	0,15
Оценка	Ощущение при применении
	Диаметр эмульсионной частицы [нм] (0°С)	189	170	191	204
	Диаметр эмульсионной частицы [нм] (КТ)	218	185	195	206
	Диаметр эмульсионной частицы [нм] (37°С)	207	182	193	207
	Диаметр эмульсионной частицы [нм] (50°С)	203	173	189	204
	Стабильность эмульсии (0°С)
	Стабильность эмульсии (КТ)	О	О	О	О
	Стабильность эмульсии (37°С)	О	О	О	О
	Стабильность эмульсии (50°С)	О	О	О	О

Способ получения

Компоненты (А)-(Д) растворяли или диспергировали при температуре 70°С или выше. При перемешивании реакционной системы при постоянной температуре 70°С или выше компонент (Е) - воду постепенно добавляли к смеси масляных компонентов, чтобы эмульгировать ее. Далее полученную эмульсионную композицию добавляли к водной композиции, содержащей этанол, 1,3-бутиленгликоль и метилпарабен, а затем смесь однородно диспергировали путем перемешивания, так чтобы получить лосьоны различных типов тестовых примеров.

Как показано выше в таблице 1, в случае лосьонов тестовых примеров 4-1-4-4, в которые включены различные типы (Д) жирорастворимых лекарств, таких как Biota orientalis, ацетилсфинганин, коэнзим Q10 и этилгексилметоксициннамат, поскольку в системе образовалась слоистая гелеобразная структура, было получено очень хорошее ощущение при применении. Кроме того, поскольку жирорастворимое лекарство (Д) крайне стабильно сохранялось во внутренней масляной фазе в связи с такой слоистой гелеобразной структурой, это приводит лишь к небольшому изменению в диаметре эмульсионной частицы, и была получена хорошая стабильность эмульсии с течением времени.

Далее описаны примеры композиции косметических продуктов, в которых использована композиция эмульсии «масло в воде» согласно настоящему изобретению, и, таким образом, изобретение объяснено более подробно. Однако эти примеры не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения. Следует отметить, что числовые значения каждого примера композиции указаны в "% мас./мас." по отношению к суммарной массе конечного косметического продукта.

Пример композиции 1: осветляющий лосьон	количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
(2) Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,25
(3) Изостеариновая кислота	0,5
(4) Изостеариловый спирт	0,6
(5) Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,3
(6) Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)диметиловый эфир (статистический сополимер)	1,5
(7) Дистиллированная вода	1,5
(Водная композиция)
(8) Этанол	5,0
(9) 1,3-бутиленгликоль	7,0
(10) Глицерин	5,0
(11) Диглицерин	0,5
(12) Метилпарабен	0,2
(13) Дистиллированная вода	остальная часть

Способ получения

Компоненты (1)-(6) растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. При перемешивании смеси при постоянной температуре 70°С компонент (7) постепенно добавляли к ней для эмульгирования, и в результате была получена композиция эмульсии «масло в воде». Далее полученную композицию эмульсии «масло в воде» добавляли к водной композиции, содержащей компоненты (8)-(13), и их однородно диспергировали путем перемешивания, так чтобы получить осветляющий лосьон.

Пример композиции 2: осветляющий лосьон	количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
(1) Ацетилсфинганин	0,1
(2) Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,25
(3) Изостеариновая кислота	0,4
(4) Изостеариловый спирт	0,6
(5) Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,3
(6) Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)	1,5
диметиловый эфир (статистический сополимер)
(7) Дистиллированная вода	1,7
(Водная композиция)
(8) Этанол	6,0
(9) 1,3-бутиленгликоль	8,0
(10) Глицерин	4,0
(11) Диглицерин	0,3
(12) Метилпарабен	0,1
(13) Дистиллиоованная вода	остальная часть

Способ получения

Пример композиции 3: осветляющий лосьон	количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
(1) Октилметоксициннамат	0,1
(2) Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,15
(3) Изостеариновая кислота	0,5
(4) Изостеариловый спирт	0,6
(5) Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,3
(6) Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)	1,5
диметиловый эфир (статистический сополимер)
(7) Дистиллированная вода	1,5
(Водная композиция)
(8) Этанол	5,5
(9) 1,3-бутиленгликоль	7,5
(10) Глицерин	4,5
(11) Диглицерин	1,0
(12) Метилпарабен	0,2
(13) Дистиллированная вода	остальная часть

Способ получения

Компоненты (1)-(6) растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. При перемешивании смеси при постоянной температуре 70°С компонент (7) постепенно добавляли к ней для эмульгирования, и в результате была получена композиция эмульсии «масло в воде». Далее полученную композицию эмульсии «масло в воде» добавляли к водной композиции, содержащей компоненты (8)-(13), и их однородно диспергировали путем 5 перемешивания, так чтобы получить осветляющий лосьон.

Пример композиции 4: лосьон-молочко количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
(1) Коэнзим Q10	0,01
(2)Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,15
(3) Изостеариновая кислота	0,5
(4) Изостеариловый спирт	0,6
(5) Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,3
(6) Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)	1,5
диметиловый эфир (статистический сополимер)
(7) Полиоксиэтилен(17 моль)-полиоксипропилен(4 моль)	1,0
диметиловый эфир (статистический сополимер)
(8) Витамина Е ацетат	0,01
(9) Дистиллированная вода	1,5
(Водная композиция)
(10) Этанол	5,0
(11) 1,3-бутиленгликоль	5,0
(12) Глицерин	7,0
(13) Диглицерин	1,0
(14) Полиэтиленгликоль	2,0
(15) Полиакриловая кислота	0,15
(16) Ксантановая камедь	0,2
(17) Гидроксид калия	0,005
(18) Гексаметафосфат натрия	0,03
(19) ЭДТА	0,01
(20) Феноксиэтанол	0,5
(21) Дистиллированная вода	остальная часть

Способ получения

Компоненты (1)-(8) растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. При перемешивании смеси при постоянной температуре 70°С компонент (9) постепенно добавляли к ней для эмульгирования, и в результате была получена композиция эмульсии «масло в воде». Далее полученную композицию эмульсии «масло в воде» добавляли к водной композиции, содержащей компоненты (10)-(21), и их однородно диспергировали путем перемешивания, так чтобы получить эмульсию.

Пример композиции 5: лосьон-молочко	количество (% мас./мас.)
(Композиция эмульсии «масло в воде»)
(1) Полиоксиэтилен(14 моль)-полиоксипропилен(7 моль)	1,25
диметиловый эфир (статистический сополимер)
(2) Полиоксиэтилен(30 моль)-фитостериновый эфир	0,75
(3) (Фитостерил/децилтетрадецил)N-миристоилметил-β-аланинат*	1.0
(4) Глицерил-ди-2-гептилундеканоат	0,5
(5) Изостеариновая кислота	0,5
(6) Дистиллированная вода	1,5
(Водная композиция)
(7) Дистиллированная вода	81,99
(8) Лимонная кислота	0,01
(9) Цитрат натрия	0,09
(10) Тринатрия гидроэтилендиаминтетраацетат	0,01
(11) Глицерин	2,0
(12) 1,3-бутиленгликоль	5,0
(13) Ксантановая камедь	0,1
(14) Этанол	5,0
(15) Феноксиэтанол	0,3
* ELDEW (зарегистрированный товарный знак) APS-307: производится фирмой Ajinomoto Co., Inc.

Способ получения

Компоненты (1)-(5) растворяли путем нагревания при 70°С, затем перемешивали и смешивали. При перемешивании смеси при постоянной температуре 70°С компонент (6) постепенно добавляли к ней для эмульгирования, и в результате была получена композиция эмульсии «масло в воде». Далее полученную композицию эмульсии «масло в воде» добавляли к водной композиции, содержащей компоненты (7)-(15), и их однородно диспергировали путем перемешивания, так чтобы получить эмульсию.

Эмульсия, полученная примером композиции 5, обладала особенно превосходными качествами в отношении эластичности, и она вызывала освежающее ощущение при применении без липкости.

Кроме того, композицию эмульсии «масло в воде» примера композиции 5 подвергали измерению рентгеновского рассеивания малых углов (SAXSESS: изготавливаемый фирмой PANalytical). Результаты измерения рентгеновского рассеивания представлены на фиг.8. Как показано на фиг.8, повторяющиеся пики, имеющие происхождение от интервалов длинной поверхности слоистой структуры, наблюдали в области малых углов. Таким образом, подтвердили, что слоистая гелеобразная структура присутствовала в композиции эмульсии «масло в воде».

Claims

1. Композиция эмульсии «масло в воде», содержащая:
(A) полиоксиэтиленфитостерин,
(Б) диэфир глицерина и жирной кислоты,
(B) статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен
диалкиловый эфир,
(Г) жирорастворимое лекарство,
(Д) масло и
(Е) воду;
где в эмульсионной частице эмульсионной композиции содержится слоистая гелеобразная структура, состоящая из компонентов (А) и (Б).

2. Композиция по п.1, где часть эмульсионных частиц или все эмульсионные частицы находятся в форме капсулы, состоящей из внутренней фазы масла, покрытой слоистой гелеобразной структурой.

3. Композиция по п.1, где в качестве компонента (В) содержится статистический сополимер полиоксиэтилен-полиоксипропилен диметиловый эфир.

4. Композиция по п.1, где жирорастворимое лекарство (Г) представляет собой один или более агентов, выбранных из группы, состоящей из смягчающего агента, агента, отбеливающего кожу, агента, предупреждающего огрубение кожи, поглотителя ультрафиолетового излучения, противовоспалительного агента, витаминов и антиоксиданта.

5. Композиция по п.1, содержащая высшую жирную кислоту, содержащую от 8 до 20 атомов углерода, и/или высший спирт, содержащий от 8 до 20 атомов углерода, в качестве масла (Д).

6. Композиция по п.5, содержащая изостеариновую кислоту в качестве высшей жирной кислоты.

7. Композиция по п.5, содержащая изостеариловый спирт в качестве высшего спирта.

8. Композиция по любому из пп.1-7, где каждая из эмульсионных частиц с внутренней масляной фазой имеет диаметр от 50 до 1000 нм.

9. Способ получения композиции эмульсии «масло в воде», включающий смешивание
(A) полиоксиэтиленфитостерина,
(Б) диэфира глицерина и жирной кислоты,
(B) статистического сополимера полиоксиэтилен-полиоксипропилен
диалкилового эфира,
(Г) жирорастворимого лекарства и
(Д) масла
с образованием смеси масляных компонентов, содержащей слоистую гелеобразную структуру, состоящую из компонентов (А) и (Б); и
добавление водного компонента, содержащего (Е) воду, в полученную смесь масляных компонентов, и смешивания их с образованием эмульсии «масло в воде».

10. Косметический продукт в виде эмульсии «масло в воде», включающий композицию по любому из пп.1-8.