JP5954917B2 - アルドースレダクターゼ阻害剤 - Google Patents
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Description
項1. ピーナッツ、アイブライト、樺木、カツアバ、リンデン、及びカツミレからなる群より選択される少なくともいずれか1種の植物の加工物を有効成分として含有する、アルドースレダクターゼ阻害剤。
項2. ピーナッツの加工物と、アイブライト、樺木、カツアバ、リンデン及びカミツレからなる群より選択される少なくともいずれか1種の植物の加工物とを有効成分として含有する、項1に記載のアルドースレダクターゼ阻害剤。
項3. 少なくともアイブライト、樺木、カツアバ、リンデン及びカミツレからなる群より選択される2種以上の植物の加工物を有効成分として含有する、項1に記載のアルドースレダクターゼ阻害剤。
項4. 項1〜項3に記載のアルドースレダクターゼ阻害剤を有効成分として、薬学的に許容される担体及び/または添加剤と共に含有する、医薬組成物。
項5. 糖尿病合併症の予防用及び/または改善用である、項3に記載の医薬組成物。
項6. 項1〜項3に記載のアルドースレダクターゼ阻害剤を有効成分として含有する飲食品組成物。
項7. 糖尿病合併症の予防用及び/または改善用である、項6に記載の飲食品組成物。
アルドースレダクターゼは、ポリオール経路において、NADPHを補酵素として、グルコースをソルビトールへと変換できる酵素である。本発明において、アルドースレダクターゼ阻害剤とは、このアルドースレダクターゼの働きを阻害するものを指す。
本発明のアルドースレダクターゼ阻害剤に有効成分として含まれる植物の加工物の原料としては、ピーナッツ、アイブライト、樺木、カツアバ、リンデン、及びカツミレが挙げられる。
本発明のアルドースレダクターゼ阻害剤には、上記有効成分を単独で使用することもできるが、上記成分以外に従来公知の賦形剤、香料、着色料、乳化剤、安定化剤、増粘剤、酵素、防腐剤、滑沢剤、界面活性剤、崩壊剤、崩壊抑制剤、結合剤、吸収促進剤、吸着剤、保湿剤、可溶化剤、保存剤、風味剤、甘味剤等を、本発明の効果を損なわない範囲で必要に応じて配合することができる。
本発明は、前記アルドースレダクターゼ阻害剤を、薬学的に許容される担体及び/又は添加剤と共に含有する医薬組成物を提供するものである。
本発明のアルドースレダクターゼ阻害剤は、食品として許容される担体や添加剤を含む飲食品形態に調製することができる。
植物の加工物の製造方法
本実施例では、アルドースレダクターゼ阻害剤に有効成分として含まれる植物の加工物の原料として、ピーナッツの種皮、アイブライトの地上部、樺木の葉、カツアバの樹皮、リンデンの花及びカツミレの花を使用した。また、比較例として、植物として西洋人参の根部を使用した。これらの植物を以下の手順に従い処理し、各植物の加工物(抽出物)を得た。
(調製例1)
乾燥させたピーナッツの種皮(水分含有量5%以下)50gを破砕し、50%エタノール500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液451mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、ピーナッツの種皮の加工物14.5gを得た。得られた加工物を実施例1とする。
(調製例2)
乾燥させたアイブライトの地上部(水分含有量5%以下)50gを破砕し、水500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液467mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、アイブライトの地上部の加工物12.3gを得た。得られた加工物を実施例2とする。
(調製例3)
乾燥させた樺木の葉(水分含有量5%以下)50gを破砕し、水500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液435mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、樺木の葉の加工物8.1gを得た。得られた加工物を実施例3とする。
(調製例4)
乾燥させたカツアバの樹皮(水分含有量5%以下)50gを破砕し、水500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液460mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、カツアバの樹皮の加工物9.9gを得た。得られた加工物を実施例4とする。
(調製例5)
乾燥させたリンデンの花(水分含有量5%以下)50gを破砕し、70%エタノール500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液442mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、リンデンの花の加工物11.0gを得た。得られた加工物を実施例5とする。
(調製例6)
乾燥させたカミツレの花(水分含有量5%以下)50gを破砕し、50%エタノール500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液448mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、カミツレの花の加工物12.9gを得た。得られた加工物を実施例6とする。
(調製例7)
乾燥させた西洋人参の根部(水分含有量5%以下)50gを破砕し、水500mLに加えて室温で3時間攪拌抽出した後、ろ過して抽出液452mLを回収した。得られた抽出液をロータリーエバポレーターにて乾固し、西洋人参の根部の加工物15.2gを得た。得られた加工物を比較例1とする。
得られた植物の加工物について、以下の方法によってアルドースレダクターゼ阻害作用を測定した。
反応液の組成:
リン酸緩衝液(200mM pH6.2) 60μL;
NADPH(1.5mM) 10μL;
被検液(対照ではリン酸緩衝液) 10μL;
DL−glyceraldehyde(100mM) 10μL;
アルドースレダクターゼ(0.03Unit/mL) 10μL;
(全体量、100μL)
アルドースレダクターゼ阻害活性算出式
アルドースレダクターゼ阻害活性%
={1−(反応前の試料の吸光値−反応後の試料の吸光値)/(反応前の対照の吸光値−反応後の対照の吸光値)}×100
結果
結果を以下の表1及び図1に示す。
試験例1よりピーナッツ、アイブライト、樺木、カツアバ、リンデン、カミツレに高いアルドースレダクターゼ阻害活性が認められ、特にピーナッツが高い活性を有することがわかった。そこでピーナッツと他の植物における相互作用を検討した。試験は試験例1と同様の手法で、反応液の組成を変えて行った。被検液は、ピーナッツの種皮の加工物と他の植物の加工物を重量比で1:0.5から1:10で混合し、20mMのリン酸緩衝液(pH6.2)で懸濁し、可溶成分を添加した。また、被検液の代わりに同量のリン酸緩衝液(pH6.2)を加えたものを対照とした。その結果を表2に示す。
反応液の組成:
リン酸緩衝液(200mM pH6.2) 50μL;
NADPH(1.5mM) 10μL;
被検液(対照ではリン酸緩衝液) 20μL;
DL−glyceraldehyde(100mM) 10μL;
アルドースレダクターゼ(0.03Unit/mL) 10μL;
(全体量、100μL)
[医薬品組成物の処方例]
処方例1〜24.散剤 (単位:mg)
処方例25〜48.錠剤(単位:mg)
Claims (3)
- ピーナッツの種皮の加工物と、アイブライトの地上部、樺木の葉、カツアバの樹皮、リンデンの花及びカミツレの花からなる群より選択される少なくともいずれか1種の植物の加工物とを有効成分として含有する、アルドースレダクターゼ阻害剤、
ここで、前記加工物は粉砕加工物、乾燥加工物、水、低級アルコール、プロピレングリコール及び1,3−ブチレングリコールから選択される少なくとも1種の抽出物、該抽出物の乾燥物ならびに該抽出物の粉末乾燥物から選択される少なくとも1種である。 - 請求項1に記載のアルドースレダクターゼ阻害剤を有効成分として、薬学的に許容される担体及び/または添加剤と共に含有する、糖尿病合併症の予防用及び/または改善用医薬組成物。
- ピーナッツの種皮の加工物と、アイブライトの地上部、樺木の葉、カツアバの樹皮、リンデンの花及びカミツレの花からなる群より選択される少なくともいずれか1種の植物の加工物とを有効成分として含有する、アルドースレダクターゼ阻害用食品組成物、
ここで、前記加工物は粉砕加工物、乾燥加工物、水、低級アルコール、プロピレングリコール及び1,3−ブチレングリコールから選択される少なくとも1種の抽出物、該抽出物の乾燥物ならびに該抽出物の粉末乾燥物から選択される少なくとも1種である。
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