JP2004292368A - 抗肥満剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】安全性が高く、より優れたリパーゼ阻害作用を有する抗肥満剤の提供。
【解決手段】カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、或いはカトゥアバの植物体から抽出されるリパーゼ阻害物質を有効成分として含む抗肥満剤が提供される。また肥満症から生じる糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化、面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした医薬組成物あるいは健康食品も提供される。
【効果】カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を服用することにより、肥満症、及び肥満症から生じる糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化、面皰から選択される疾患を予防又は治療することができる。
【選択図】 なし
【解決手段】カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、或いはカトゥアバの植物体から抽出されるリパーゼ阻害物質を有効成分として含む抗肥満剤が提供される。また肥満症から生じる糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化、面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした医薬組成物あるいは健康食品も提供される。
【効果】カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を服用することにより、肥満症、及び肥満症から生じる糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化、面皰から選択される疾患を予防又は治療することができる。
【選択図】 なし
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤に関する。更に付け加えれば、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物と薬学上許容される担体を含んでなる、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物又は健康食品に関するものである。
【0002】
【従来の技術】
近年我国では、食生活の欧米化にともない、栄養豊富な食事、例えば、動物性蛋白質、動物性脂肪あるいはインスタント食品、ファーストフード等の摂取量が著しく増加している。そのためカロリー摂取量が増加し、過食による栄養過多さらに運動不足などの原因により、肥満が著しく増加しており、今後も増加傾向にあると考えられる。肥満は、皮下脂肪組織をはじめ、体内に脂肪が過剰に貯蔵又は蓄積された状態で、一般にBMI値が25以上の場合が肥満とされている。
【0003】
肥満における基本的な病態は、高インスリン血症とそれに伴う脂肪蓄積傾向にあることから、肥満は、糖尿病、高血圧、動脈硬化及び高脂血症の危険因子の一つと考えられる。また、肥満者は身体への過剰な脂肪蓄積により身体活動が制限されるとともに、内臓などに余分な負担がかかることから、高尿酸血症、胆石症及び痛風などの合併症が発生することが多く、深刻な問題となっている。
【0004】
肥満症の治療には、一般的にカロリー制限による食事療法あるいはエネルギー消費による運動療法及びその組み合わせが挙げられる。しかし、これらの方法は長期間継続する必要があるため忍耐が必要となり精神的に負荷がかかること、また、一過性の減量に終わり、そのため、体重のリバウンドの可能性が高いという問題点がある。また、外科療法や薬物療法においては、外科療法は重症肥満患者に実施されるもので一般的ではない。また、薬物療法に関してはいくつかの薬剤、例えばmazindolあるいはphentermineなどのアドレナリン作動薬あるいはdezfenfluramine、fluoxetineなどのセロトニン作動薬といった食欲抑制剤が開発されている。また、ストレスによる過食により肥満になるケースがあり、この場合、tofisepamなどの自律神経調整剤が用いられる場合がある。しかし、これらの薬剤は食事療法が困難な高度肥満患者にのみ使用されるなど、適応対象者が限られている場合があること、また、依存性があるという点でも問題があった。
【0005】
一方、リパーゼは脂質の消化酵素であり、ヒトにおいては膵臓から分泌される。このリパーゼにより、トリアシルグリセロールのエステル結合が順次加水分解を受け、ジアシルグリセロール、モノアシルグリセロールを経てグリセロールと脂肪酸が生ずる。これらは、小腸より吸収されるが、過剰な脂肪摂取によるグリセロールと脂肪酸の吸収は肥満へと至らしめる。このように、リパーゼは肥満あるいは高脂血症、動脈硬化症などに密接に関連していることから、リパーゼ阻害剤はこれらの疾病及び合併症の治療及び予防に有効であると考えられる。
【0006】
現在までにリパーゼ阻害剤として、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス及びバーチからなる群の1種又は2種からなる生薬、又はこれら溶媒抽出物(例えば、特許文献1参照)、ピーマン、かぼちゃ、しめじ、まいたけ、ひじき、緑茶、紅茶及びウーロン茶の中から選ばれた少なくとも1種の水抽出物(例えば、特許文献2参照)、ドッカツ、リョウキョウ、ビンロウシ、ヨウバイヒ、サンペンズ及びケツメイシの群から選択される1種以上の生薬の極性もしくは非極性溶媒抽出エキス(例えば、特許文献3参照)、ヒノキチオール(例えば、特許文献4参照)、ブドウ種子、カキ葉、プーアル茶、オトギリソウ、リンゴ、タラ、ウラジロガシ、バナバ葉、アカメガシワ、サンシュユ、訶子、トチュウ葉から選ばれる少なくとも1種の植物の抽出物(例えば、特許文献5参照)、プロシアニジン(例えば、特許文献6参照)、阿仙葉、グァバの葉、メドゥスィートの葉の溶媒抽出物(例えば、特許文献7参照)、レモングラス、オールスパイス、シナモン、クローブから選ばれる少なくとも1種以上の植物(例えば、特許文献8参照)、紅景天、イワベンケイ、サボンソウ、ボルド、パスチャカ、トルメンチラ、エルカンプリ、ウコンイソマツ、チュチュウアシ、キャッツクロー、シナモン、山椒、センダングサ、ウコギ、ストロベリー、モージェ、バラ、柿、セイヨウオトギリソウ、杜仲及び白茶の群からなる少なくとも1種の植物(例えば、特許文献9参照)等が報告されている。しかし、これらの効力は依然として満足できるものではなかった。従って、高脂血症や肥満に有用でしかも副作用の少ない薬剤が望まれていた。
【0007】
【特許文献1】
特開昭64−90131号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献2】
特開平3−219872号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献3】
特開平5−255100号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献4】
特開平8−268882号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献5】
特開平9−227398号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献6】
特開平9−291039号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献7】
特開2000−103741号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献8】
特開2001−120237号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献9】
特開2002−179586号公報 (特許請求の範囲)
【0008】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、安全性が高く、より優れた抗肥満剤等の提供をその目的とする。
【0009】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前述のリパーゼに着目し、安全性の高い種々の植物体及び/又はその抽出物のリパーゼ阻害活性を調べた結果、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物に優れたリパーゼ阻害活性及び血中脂質濃度抑制作用を見出し、本発明を完成するに至った。
【0010】
即ち、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤を提供するものである。
【0011】
また、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物と薬学上許容される担体を含んでなる、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物を提供するものである。
【0012】
更に、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした健康食品を提供するものである。
【0013】
【発明の実施の形態】
本発明による抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤は、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を有効成分として含むものである。
【0014】
カトゥアバとは、コカノキ科に属するErythroxylum catuaba、E. vaccinifolium、センダン科に属するTrichilia catigua、ノウゼンカズラ科に属するAnemopaegma arvense、A. mirandum、またはヒノキ科に属するJuniperus brasiliensisを指す。これら植物の樹皮または根茎は催淫剤として用いられている。 本発明における植物体には、これらのうち1種または2種以上使用できる。
【0015】
本発明における植物体とは、植物を構成する要素の全て或いは一部を指し、例えば根、葉、茎、花、実、種子、芽、むかご等を使用することができる。また、粉砕、修治、焙煎、乾燥、酵素処理、発酵等の慣用方法に従って加工されたものであってもよい。
【0016】
また本発明における抽出物とは、植物体を極性溶媒又は食用油で抽出して得られる抽出液、その希釈液、濃縮液、エキス、これを乾燥して得られる乾燥物、及び分離精製された化合物を意味する。ここで「極性溶媒」とは、水;メタノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール等のアルコール類;1,4−ジオキサン等のエーテル類;アセトン等のケトン類;アセトニトリル等のニトリル類;これらの混合液が挙げられ、好ましくは、水;メタノール、エタノール等の低級アルコール;これらの混合液、特に好ましくは、水、エタノール、及びその混合液である。
【0017】
抽出物の製法は、一般的な方法を用いることができるが、例えば、植物体又はその乾燥物を粉砕、破砕、又は裁断したものに極性溶媒を加え、0℃〜100℃、好ましくは室温〜70℃で1〜24時間、好ましくは5〜10時間放置し、必要に応じて濾過又は遠心分離等の操作により不溶物を除き、溶媒を除去し、濃縮することにより得ることができる。また、必要に応じて、酢酸エチル、ジエチルエーテル、ヘキサンなどの非極性溶媒で洗浄し、水で抽出することにより精製することもできる。
【0018】
また、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物に薬学上許容される担体を加え、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物とすることができる。
【0019】
本発明による医薬組成物の投与形態は特に限定されないが、経口投与、直腸投与、経皮投与、注射による投与等の一般的投与経路を挙げることができる。
【0020】
本発明による抗肥満剤は投与経路に応じて薬学上許容される担体を用いて適当な固形製剤や液体製剤等に処方できる。
【0021】
経口投与のための固形剤としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、トローチ剤、散剤及び顆粒剤等が挙げられる。固形製剤は、一般に本明細書に記載の組成物を少なくとも一種の添加剤(例えば、結晶性セルロース、乳糖及びデンプン)と混和することにより調製できる。この製剤は、添加剤に加えてステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤を用いて調製してもよい。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合には、更に、緩衝剤を用いてもよい。錠剤及び丸剤には腸溶性皮膜を施すこともできる。
【0022】
経口投与のための液体製剤としては、液体製剤の調製に通常用いられる不活性希釈剤を含む薬学上許容し得る乳剤、溶液、懸濁剤、シロップ剤及びエリキシル剤が挙げられる。液体製剤は、本明細書に記載の組成物と添加剤とに加えて、補助剤、例えば、湿潤剤、乳化、及び懸濁剤、並びに調味剤及び香味剤を配合することにより調製できる。
【0023】
外用剤の形態としては、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ハップ剤等が挙げられる。外用製剤は、一般に本明細書に記載の組成物を少なくとも一種の添加剤(例えば、ゲル化炭化水素、高級脂肪酸エステル、白色ワセリンなど)と混和することにより調製できる。
【0024】
本発明による抗肥満剤の投与量は、投与方法、使用目的により異なるが、通常1回0.05〜10g、一日の投与量として0.15〜30g、好ましくは1回に1〜6g、1日投与量として3〜18g、さらに好ましくは3〜10gである。これらの溶液剤とする場合には0.1〜2w/v%溶液として50〜200mLを3回投与量とすればよい。
【0025】
更に、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、動脈硬化症及び面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした健康食品とすることができる。また、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を食品、特に脂質を含有する食品(例えば、肉製品や食用油)に添加し、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、動脈硬化症及び面皰等の発症を予防することもできる。
【0026】
食品として用いる場合の形態としては、固形食品、クリーム状あるいはジャム状の半流動食品、ゲル状食品、飲料、茶葉等あらゆる食品形態とすることが可能であり、例えば、粉末、カプセル、顆粒、タブレット、ドリンク剤、ティーバッグ等の形態が挙げられる。このような食品は慣用方法に従って加工することができる。
【0027】
【実施例】
以下、実施例により本発明を説明するがこれらは本発明を限定するものではない。カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む組成物の抗肥満作用を評価するため、以下の実験を行った。
【0028】
実施例1
カトゥアバの植物体抽出物の調製
カトゥアバ樹皮55gを30%(v/v)エタノール500mLに浸漬し、室温で約48時間放置した。これをろ過し溶媒を留去した後、凍結乾燥を行い乾燥抽出物を得た。収率は約17%であった。
【0029】
実施例2
リパーゼ阻害試験
リパーゼ基質溶液として80mgトリオレイン、10mgレシチン、5mgタウロコール酸ナトリウムを0.1M TES+0.1M塩化ナトリウム(pH7.0)9mL中で超音波処理し、トリオレインを乳化させたものを用いた。基質溶液0.1mL、シグマ社製膵リパーゼ52.5units、被検試料0.025mL、及び精製水を加えて全量0.25mLとした。37℃、10分間反応させ、沸騰水中に2分間放置し反応を停止した。0.25mLの銅試薬(0.45Mトリエタノールアミン、0.05M酢酸、3.4% 硫酸銅五水和物、20%塩化ナトリウム)を加え、ヘプタン:クロロホルム混液(3:2,v/v)0.25mLを加えて抽出した。遠心分離後有機溶媒層1mLをとり、0.1%ジエチルジチオカーバメートの1−ブタノール溶液1mLと混合し、440nmの吸光度を測定した。膵リパーゼの代わりに既知量のオレイン酸(0〜0.5μmol)を加えたものを同様に処理し、検量線を作成した。コントロールとして被検試料の代わりに水を用いて同様に反応させ、阻害作用の評価を行った。その結果、実施例1で調製した抽出物は100μg/mLの濃度で約58%の阻害作用を有していた。
【0030】
実施例3
大豆油負荷試験
雄性ICRマウス(7週齢)に0.5w/v%カルボキシメチルセルロース水溶液または0.5w/v%カルボキシメチルセルロース水溶液に懸濁させた実施例1で調製した抽出物0.5g/kgまたは1.0g/kgを経口投与した後、直ちに大豆油を4mL/kg経口投与した。投与前、投与1,2,2.5,3,4時間後に眼窩静脈叢より採血し、血漿トリグリセライドを「トリグリセライドG−テストワコー」(和光純薬製)キットを用いて定量した。その結果図1に示されるとおり、実施例1で調製した抽出物を投与した実験群で大豆油による血漿トリグリセライド上昇が抑制された。
【0031】
【発明の効果】本発明におけるカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤は、抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤、リパーゼ阻害剤、又はリパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化及び面皰)の医薬組成物として、及び健康食品として利用できる。
【図面の簡単な説明】
【図1】大豆油とカトゥアバの抽出物を経口投与したマウスの血漿トリグリセライド値の時間推移を示した図である。
【発明の属する技術分野】
本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤に関する。更に付け加えれば、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物と薬学上許容される担体を含んでなる、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物又は健康食品に関するものである。
【0002】
【従来の技術】
近年我国では、食生活の欧米化にともない、栄養豊富な食事、例えば、動物性蛋白質、動物性脂肪あるいはインスタント食品、ファーストフード等の摂取量が著しく増加している。そのためカロリー摂取量が増加し、過食による栄養過多さらに運動不足などの原因により、肥満が著しく増加しており、今後も増加傾向にあると考えられる。肥満は、皮下脂肪組織をはじめ、体内に脂肪が過剰に貯蔵又は蓄積された状態で、一般にBMI値が25以上の場合が肥満とされている。
【0003】
肥満における基本的な病態は、高インスリン血症とそれに伴う脂肪蓄積傾向にあることから、肥満は、糖尿病、高血圧、動脈硬化及び高脂血症の危険因子の一つと考えられる。また、肥満者は身体への過剰な脂肪蓄積により身体活動が制限されるとともに、内臓などに余分な負担がかかることから、高尿酸血症、胆石症及び痛風などの合併症が発生することが多く、深刻な問題となっている。
【0004】
肥満症の治療には、一般的にカロリー制限による食事療法あるいはエネルギー消費による運動療法及びその組み合わせが挙げられる。しかし、これらの方法は長期間継続する必要があるため忍耐が必要となり精神的に負荷がかかること、また、一過性の減量に終わり、そのため、体重のリバウンドの可能性が高いという問題点がある。また、外科療法や薬物療法においては、外科療法は重症肥満患者に実施されるもので一般的ではない。また、薬物療法に関してはいくつかの薬剤、例えばmazindolあるいはphentermineなどのアドレナリン作動薬あるいはdezfenfluramine、fluoxetineなどのセロトニン作動薬といった食欲抑制剤が開発されている。また、ストレスによる過食により肥満になるケースがあり、この場合、tofisepamなどの自律神経調整剤が用いられる場合がある。しかし、これらの薬剤は食事療法が困難な高度肥満患者にのみ使用されるなど、適応対象者が限られている場合があること、また、依存性があるという点でも問題があった。
【0005】
一方、リパーゼは脂質の消化酵素であり、ヒトにおいては膵臓から分泌される。このリパーゼにより、トリアシルグリセロールのエステル結合が順次加水分解を受け、ジアシルグリセロール、モノアシルグリセロールを経てグリセロールと脂肪酸が生ずる。これらは、小腸より吸収されるが、過剰な脂肪摂取によるグリセロールと脂肪酸の吸収は肥満へと至らしめる。このように、リパーゼは肥満あるいは高脂血症、動脈硬化症などに密接に関連していることから、リパーゼ阻害剤はこれらの疾病及び合併症の治療及び予防に有効であると考えられる。
【0006】
現在までにリパーゼ阻害剤として、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス及びバーチからなる群の1種又は2種からなる生薬、又はこれら溶媒抽出物(例えば、特許文献1参照)、ピーマン、かぼちゃ、しめじ、まいたけ、ひじき、緑茶、紅茶及びウーロン茶の中から選ばれた少なくとも1種の水抽出物(例えば、特許文献2参照)、ドッカツ、リョウキョウ、ビンロウシ、ヨウバイヒ、サンペンズ及びケツメイシの群から選択される1種以上の生薬の極性もしくは非極性溶媒抽出エキス(例えば、特許文献3参照)、ヒノキチオール(例えば、特許文献4参照)、ブドウ種子、カキ葉、プーアル茶、オトギリソウ、リンゴ、タラ、ウラジロガシ、バナバ葉、アカメガシワ、サンシュユ、訶子、トチュウ葉から選ばれる少なくとも1種の植物の抽出物(例えば、特許文献5参照)、プロシアニジン(例えば、特許文献6参照)、阿仙葉、グァバの葉、メドゥスィートの葉の溶媒抽出物(例えば、特許文献7参照)、レモングラス、オールスパイス、シナモン、クローブから選ばれる少なくとも1種以上の植物(例えば、特許文献8参照)、紅景天、イワベンケイ、サボンソウ、ボルド、パスチャカ、トルメンチラ、エルカンプリ、ウコンイソマツ、チュチュウアシ、キャッツクロー、シナモン、山椒、センダングサ、ウコギ、ストロベリー、モージェ、バラ、柿、セイヨウオトギリソウ、杜仲及び白茶の群からなる少なくとも1種の植物(例えば、特許文献9参照)等が報告されている。しかし、これらの効力は依然として満足できるものではなかった。従って、高脂血症や肥満に有用でしかも副作用の少ない薬剤が望まれていた。
【0007】
【特許文献1】
特開昭64−90131号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献2】
特開平3−219872号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献3】
特開平5−255100号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献4】
特開平8−268882号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献5】
特開平9−227398号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献6】
特開平9−291039号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献7】
特開2000−103741号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献8】
特開2001−120237号公報 (特許請求の範囲)
【特許文献9】
特開2002−179586号公報 (特許請求の範囲)
【0008】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、安全性が高く、より優れた抗肥満剤等の提供をその目的とする。
【0009】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前述のリパーゼに着目し、安全性の高い種々の植物体及び/又はその抽出物のリパーゼ阻害活性を調べた結果、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物に優れたリパーゼ阻害活性及び血中脂質濃度抑制作用を見出し、本発明を完成するに至った。
【0010】
即ち、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤を提供するものである。
【0011】
また、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物と薬学上許容される担体を含んでなる、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物を提供するものである。
【0012】
更に、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした健康食品を提供するものである。
【0013】
【発明の実施の形態】
本発明による抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤及びリパーゼ阻害剤は、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を有効成分として含むものである。
【0014】
カトゥアバとは、コカノキ科に属するErythroxylum catuaba、E. vaccinifolium、センダン科に属するTrichilia catigua、ノウゼンカズラ科に属するAnemopaegma arvense、A. mirandum、またはヒノキ科に属するJuniperus brasiliensisを指す。これら植物の樹皮または根茎は催淫剤として用いられている。 本発明における植物体には、これらのうち1種または2種以上使用できる。
【0015】
本発明における植物体とは、植物を構成する要素の全て或いは一部を指し、例えば根、葉、茎、花、実、種子、芽、むかご等を使用することができる。また、粉砕、修治、焙煎、乾燥、酵素処理、発酵等の慣用方法に従って加工されたものであってもよい。
【0016】
また本発明における抽出物とは、植物体を極性溶媒又は食用油で抽出して得られる抽出液、その希釈液、濃縮液、エキス、これを乾燥して得られる乾燥物、及び分離精製された化合物を意味する。ここで「極性溶媒」とは、水;メタノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール等のアルコール類;1,4−ジオキサン等のエーテル類;アセトン等のケトン類;アセトニトリル等のニトリル類;これらの混合液が挙げられ、好ましくは、水;メタノール、エタノール等の低級アルコール;これらの混合液、特に好ましくは、水、エタノール、及びその混合液である。
【0017】
抽出物の製法は、一般的な方法を用いることができるが、例えば、植物体又はその乾燥物を粉砕、破砕、又は裁断したものに極性溶媒を加え、0℃〜100℃、好ましくは室温〜70℃で1〜24時間、好ましくは5〜10時間放置し、必要に応じて濾過又は遠心分離等の操作により不溶物を除き、溶媒を除去し、濃縮することにより得ることができる。また、必要に応じて、酢酸エチル、ジエチルエーテル、ヘキサンなどの非極性溶媒で洗浄し、水で抽出することにより精製することもできる。
【0018】
また、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物に薬学上許容される担体を加え、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰)に対して使用される医薬組成物とすることができる。
【0019】
本発明による医薬組成物の投与形態は特に限定されないが、経口投与、直腸投与、経皮投与、注射による投与等の一般的投与経路を挙げることができる。
【0020】
本発明による抗肥満剤は投与経路に応じて薬学上許容される担体を用いて適当な固形製剤や液体製剤等に処方できる。
【0021】
経口投与のための固形剤としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、トローチ剤、散剤及び顆粒剤等が挙げられる。固形製剤は、一般に本明細書に記載の組成物を少なくとも一種の添加剤(例えば、結晶性セルロース、乳糖及びデンプン)と混和することにより調製できる。この製剤は、添加剤に加えてステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤を用いて調製してもよい。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合には、更に、緩衝剤を用いてもよい。錠剤及び丸剤には腸溶性皮膜を施すこともできる。
【0022】
経口投与のための液体製剤としては、液体製剤の調製に通常用いられる不活性希釈剤を含む薬学上許容し得る乳剤、溶液、懸濁剤、シロップ剤及びエリキシル剤が挙げられる。液体製剤は、本明細書に記載の組成物と添加剤とに加えて、補助剤、例えば、湿潤剤、乳化、及び懸濁剤、並びに調味剤及び香味剤を配合することにより調製できる。
【0023】
外用剤の形態としては、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ハップ剤等が挙げられる。外用製剤は、一般に本明細書に記載の組成物を少なくとも一種の添加剤(例えば、ゲル化炭化水素、高級脂肪酸エステル、白色ワセリンなど)と混和することにより調製できる。
【0024】
本発明による抗肥満剤の投与量は、投与方法、使用目的により異なるが、通常1回0.05〜10g、一日の投与量として0.15〜30g、好ましくは1回に1〜6g、1日投与量として3〜18g、さらに好ましくは3〜10gである。これらの溶液剤とする場合には0.1〜2w/v%溶液として50〜200mLを3回投与量とすればよい。
【0025】
更に、本発明はカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、動脈硬化症及び面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした健康食品とすることができる。また、カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を食品、特に脂質を含有する食品(例えば、肉製品や食用油)に添加し、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、動脈硬化症及び面皰等の発症を予防することもできる。
【0026】
食品として用いる場合の形態としては、固形食品、クリーム状あるいはジャム状の半流動食品、ゲル状食品、飲料、茶葉等あらゆる食品形態とすることが可能であり、例えば、粉末、カプセル、顆粒、タブレット、ドリンク剤、ティーバッグ等の形態が挙げられる。このような食品は慣用方法に従って加工することができる。
【0027】
【実施例】
以下、実施例により本発明を説明するがこれらは本発明を限定するものではない。カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む組成物の抗肥満作用を評価するため、以下の実験を行った。
【0028】
実施例1
カトゥアバの植物体抽出物の調製
カトゥアバ樹皮55gを30%(v/v)エタノール500mLに浸漬し、室温で約48時間放置した。これをろ過し溶媒を留去した後、凍結乾燥を行い乾燥抽出物を得た。収率は約17%であった。
【0029】
実施例2
リパーゼ阻害試験
リパーゼ基質溶液として80mgトリオレイン、10mgレシチン、5mgタウロコール酸ナトリウムを0.1M TES+0.1M塩化ナトリウム(pH7.0)9mL中で超音波処理し、トリオレインを乳化させたものを用いた。基質溶液0.1mL、シグマ社製膵リパーゼ52.5units、被検試料0.025mL、及び精製水を加えて全量0.25mLとした。37℃、10分間反応させ、沸騰水中に2分間放置し反応を停止した。0.25mLの銅試薬(0.45Mトリエタノールアミン、0.05M酢酸、3.4% 硫酸銅五水和物、20%塩化ナトリウム)を加え、ヘプタン:クロロホルム混液(3:2,v/v)0.25mLを加えて抽出した。遠心分離後有機溶媒層1mLをとり、0.1%ジエチルジチオカーバメートの1−ブタノール溶液1mLと混合し、440nmの吸光度を測定した。膵リパーゼの代わりに既知量のオレイン酸(0〜0.5μmol)を加えたものを同様に処理し、検量線を作成した。コントロールとして被検試料の代わりに水を用いて同様に反応させ、阻害作用の評価を行った。その結果、実施例1で調製した抽出物は100μg/mLの濃度で約58%の阻害作用を有していた。
【0030】
実施例3
大豆油負荷試験
雄性ICRマウス(7週齢)に0.5w/v%カルボキシメチルセルロース水溶液または0.5w/v%カルボキシメチルセルロース水溶液に懸濁させた実施例1で調製した抽出物0.5g/kgまたは1.0g/kgを経口投与した後、直ちに大豆油を4mL/kg経口投与した。投与前、投与1,2,2.5,3,4時間後に眼窩静脈叢より採血し、血漿トリグリセライドを「トリグリセライドG−テストワコー」(和光純薬製)キットを用いて定量した。その結果図1に示されるとおり、実施例1で調製した抽出物を投与した実験群で大豆油による血漿トリグリセライド上昇が抑制された。
【0031】
【発明の効果】本発明におけるカトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤は、抗肥満剤、血中脂質濃度抑制剤、リパーゼ阻害剤、又はリパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患(例えば、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化及び面皰)の医薬組成物として、及び健康食品として利用できる。
【図面の簡単な説明】
【図1】大豆油とカトゥアバの抽出物を経口投与したマウスの血漿トリグリセライド値の時間推移を示した図である。
Claims (6)
- カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む抗肥満剤。
- カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む血中脂質濃度抑制剤。
- カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含むリパーゼ阻害剤。
- カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物と薬学上許容される担体を含んでなる、リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患に対して使用される医薬組成物。
- リパーゼ活性の阻害が予防又は治療上有効とされる疾患が、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰から選択される請求項4記載の組成物。
- カトゥアバの植物体及び/又はその抽出物を含む、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、動脈硬化症及び面皰から選択される疾患の予防又は治療を目的とした健康食品。
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JP2008037764A (ja) * | 2006-08-02 | 2008-02-21 | Shiseido Co Ltd | 皮脂分泌抑制剤およびニキビ改善用皮膚外用剤 |
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- 2003-03-27 JP JP2003087114A patent/JP2004292368A/ja active Pending
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