JP2744098B2 - ピリミジン誘導体類およびそれを含有する組成物 - Google Patents
ピリミジン誘導体類およびそれを含有する組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、ピリミジン誘導体類および少なくとも１種
の紫外線遮断試剤を組み合わせて含有している毛髪成長
を誘発および刺激しそして／またはそれの損失を遅延さ
せるための組成物に関するものである。
の紫外線遮断試剤を組み合わせて含有している毛髪成長
を誘発および刺激しそして／またはそれの損失を遅延さ
せるための組成物に関するものである。
本発明を要約すれば、本発明は生理学的に許容可能な
媒体中に、少なくとも１種の式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素、低級シクロアルキル、アルキ
ル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に複素環、好適にはピペリジル、を形成することもで
き、そしてＲ2は好適には水素である］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、パラ
−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、パラ−
ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、パラ−メトキシ桂皮
酸２−エチルヘキシル、４−（1,1−ジメチルエチル）
−４′−メトキシジベンゾイルメタン、Ｎ−（２−エチ
ルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ−４′−ｎ−ブ
トキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スルホンアミド、３
−（４−メチルベンジリデン）樟脳、サリチル酸ホモメ
ンチル、サリチル酸２−エチルヘキシル、パラ−アミノ
安息香酸および２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ
ェノン−５−スルホン酸およびそれらの混合物から選択
される少なくとも１種の日焼け止め剤を含有している、
毛髪成長を誘発および刺激しそしてその損失を遅延させ
るための組成物に関するものである。
媒体中に、少なくとも１種の式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素、低級シクロアルキル、アルキ
ル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に複素環、好適にはピペリジル、を形成することもで
き、そしてＲ2は好適には水素である］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、パラ
−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、パラ−
ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、パラ−メトキシ桂皮
酸２−エチルヘキシル、４−（1,1−ジメチルエチル）
−４′−メトキシジベンゾイルメタン、Ｎ−（２−エチ
ルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ−４′−ｎ−ブ
トキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スルホンアミド、３
−（４−メチルベンジリデン）樟脳、サリチル酸ホモメ
ンチル、サリチル酸２−エチルヘキシル、パラ−アミノ
安息香酸および２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ
ェノン−５−スルホン酸およびそれらの混合物から選択
される少なくとも１種の日焼け止め剤を含有している、
毛髪成長を誘発および刺激しそしてその損失を遅延させ
るための組成物に関するものである。
脱毛を停止および減少させそして特に毛髪成長を誘発
および刺激させおよび／またはそれの損失を減少させる
ことのできる組成物が、長年にわたり化粧品または医薬
産業において求められていた。
および刺激させおよび／またはそれの損失を減少させる
ことのできる組成物が、長年にわたり化粧品または医薬
産業において求められていた。
「組織再生段階」として知られている波長段階が短縮
されその結果として終期段階への毛髪の移行が早期に生
じて毛髪が大量に脱落する時に脱毛症が一般的に生じる
ことが見いだされているため、脱毛症は公知の如く特に
毛髪サイクル妨害が原因となるものである。
されその結果として終期段階への毛髪の移行が早期に生
じて毛髪が大量に脱落する時に脱毛症が一般的に生じる
ことが見いだされているため、脱毛症は公知の如く特に
毛髪サイクル妨害が原因となるものである。
連続的な成長サイクルが徐々に細くなりしかも徐々に
短くなる毛髪をもたらし、徐々に無色素の毛髪となり、
その結果、禿頭となる。
短くなる毛髪をもたらし、徐々に無色素の毛髪となり、
その結果、禿頭となる。
これらの異なる範疇の毛髪変化は毛髪運動反射計によ
り、そして特に光毛髪運動反射計により、測定できる。
り、そして特に光毛髪運動反射計により、測定できる。
これに関しては、例えば６−アミノ−1,2−ジヒドロ
−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミ
ジンおよびそれの誘導体類の如き化合物類がすでに提唱
されている。そのような化合物類は米国特許出願Ａ−4,
139,619中に特に記載されている。
−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミ
ジンおよびそれの誘導体類の如き化合物類がすでに提唱
されている。そのような化合物類は米国特許出願Ａ−4,
139,619中に特に記載されている。
出願WO-A-83/02,558中には、特に人間の毛髪成長に刺
激を与えそしてある種の脱毛症を処置するために使用さ
れるレチノイド類を基にした組成物も記載されている。
激を与えそしてある種の脱毛症を処置するために使用さ
れるレチノイド類を基にした組成物も記載されている。
しかしながら、ミノキシジルの名称でも知られている
６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリミジンは溶解性問題を示し、
その結果、頭皮への局部的適用に推奨されるローション
は一般的にこの化合物を比較的低い濃度でのみ溶解状態
で含有している。
６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イ
ミノ−４−ピペリジノピリミジンは溶解性問題を示し、
その結果、頭皮への局部的適用に推奨されるローション
は一般的にこの化合物を比較的低い濃度でのみ溶解状態
で含有している。
これらのピリミジン誘導体類の溶解度を有利に変え
て、活性物質のより急速な溶解を可能にし、しかも時間
経過中の後者の再結晶化を予防し、特に粉末化現象によ
る活性物質の損失やその他の望ましくない化粧品効果が
もたらされる溶媒の蒸発により生じる頭皮上でのミノキ
シジルの結晶化を予防し、または使用時に活性物質を含
有している他の組成物で希釈できるミノキシジルの濃縮
溶液を使用できるような方法が求められていた。
て、活性物質のより急速な溶解を可能にし、しかも時間
経過中の後者の再結晶化を予防し、特に粉末化現象によ
る活性物質の損失やその他の望ましくない化粧品効果が
もたらされる溶媒の蒸発により生じる頭皮上でのミノキ
シジルの結晶化を予防し、または使用時に活性物質を含
有している他の組成物で希釈できるミノキシジルの濃縮
溶液を使用できるような方法が求められていた。
さらに、これらの組成物は頭皮への局部的適用のため
のものでありそしてこの適用には一般的にその後のすす
ぎ段階がないため、処置患者の毛髪に対する影響が美容
的である共溶解剤を用いて溶解を実施すること、すなわ
ち毛髪のゴム化、粘着化または油状化をもたらさないこ
と、が必須であると証されている。
のものでありそしてこの適用には一般的にその後のすす
ぎ段階がないため、処置患者の毛髪に対する影響が美容
的である共溶解剤を用いて溶解を実施すること、すなわ
ち毛髪のゴム化、粘着化または油状化をもたらさないこ
と、が必須であると証されている。
さらに、一般的には人間の表皮の保護用に、特に皮膚
を紫外線照射の悪影響から予防するために、使用されて
いる紫外線遮断剤も昔から知られている。
を紫外線照射の悪影響から予防するために、使用されて
いる紫外線遮断剤も昔から知られている。
本出願人は驚くべきことに、紫外線照射の悪影響に多
分直接露呈されるであろう禿頭病患者の頭皮を保護する
ある種の紫外線遮断剤がある種のこれらの試剤の場合に
はピリミジン誘導体類の改良された溶解度を与えること
ができることを発見し、そしてこれが本発明の主題を形
成している。
分直接露呈されるであろう禿頭病患者の頭皮を保護する
ある種の紫外線遮断剤がある種のこれらの試剤の場合に
はピリミジン誘導体類の改良された溶解度を与えること
ができることを発見し、そしてこれが本発明の主題を形
成している。
日焼け止め性質はこれらの日焼け止め剤の共溶解性質
とは完全に無関係であることが認識されている時に、こ
の効果は特に驚異的なものである。
とは完全に無関係であることが認識されている時に、こ
の効果は特に驚異的なものである。
従って、本発明の主題は、毛髪の成長を誘発および刺
激しそしてそれの損失を減少させるための組成物におけ
るピリミジン誘導体とある種の紫外線遮断剤との組み合
わせ物からなっている。
激しそしてそれの損失を減少させるための組成物におけ
るピリミジン誘導体とある種の紫外線遮断剤との組み合
わせ物からなっている。
本発明の他の主題は、そのような組み合わせ物を含有
している化粧品および／または製薬学的組成物からなっ
ている。
している化粧品および／または製薬学的組成物からなっ
ている。
本発明の一主題は、該組み合わせ物並びに該組み合わ
せ物用の装置を使用する処理方法からなっている。
せ物用の装置を使用する処理方法からなっている。
本発明の他の主題は、下記の記載および実施例を読む
と明らかになるであろう。
と明らかになるであろう。
本発明に従う毛髪の成長を誘発および刺激しそしてそ
れの損失を減少させるための組成物は、本質的には、そ
れが生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも１種の
式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素および低級シクロアルキル、アル
キル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に特にアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピ
ペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイ
ミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４−
（低級アルキル）ピペラジニル基から選択される複素環
を形成することもでき、該複素環式基は炭素原子上で１
〜３個の低級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基
で置換されていてもよく、そして 基Ｒ2は水素および低級ハロアリールアルキル、アルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキルまたはアルコキシアリールア
ルキル基から選択される］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに少なくとも１種の下記の化
合物： − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、 − パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、 − ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジ
ベンゾイルメタン、 − Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メト
キシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳
スルホンアミド、 − ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、 − サリチル酸ホモメンチル、 − サリチル酸２−エチルヘキシル、 − パラ−アミノ安息香酸、および − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸、 およびそれらの混合物から選択される紫外線遮断剤 を含有していることにより、特徴づけられている。
れの損失を減少させるための組成物は、本質的には、そ
れが生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも１種の
式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素および低級シクロアルキル、アル
キル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に特にアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピ
ペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイ
ミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４−
（低級アルキル）ピペラジニル基から選択される複素環
を形成することもでき、該複素環式基は炭素原子上で１
〜３個の低級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基
で置換されていてもよく、そして 基Ｒ2は水素および低級ハロアリールアルキル、アルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキルまたはアルコキシアリールア
ルキル基から選択される］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに少なくとも１種の下記の化
合物： − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、 − パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、 − ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジ
ベンゾイルメタン、 − Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メト
キシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳
スルホンアミド、 − ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、 − サリチル酸ホモメンチル、 − サリチル酸２−エチルヘキシル、 − パラ−アミノ安息香酸、および − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸、 およびそれらの混合物から選択される紫外線遮断剤 を含有していることにより、特徴づけられている。
式（Ｉ）において、アルキルまたはアルコキシ基は好
適には炭素数が１〜４の基を示し、アルケニルは好適に
は炭素数が２〜５の基を示し、アリールは好適にはフェ
ニルを示し、シクロアルキルは好適には炭素数が４およ
び６の基を示し、ハロゲンは好適には塩素または臭素を
示す。
適には炭素数が１〜４の基を示し、アルケニルは好適に
は炭素数が２〜５の基を示し、アリールは好適にはフェ
ニルを示し、シクロアルキルは好適には炭素数が４およ
び６の基を示し、ハロゲンは好適には塩素または臭素を
示す。
式（Ｉ）のより特に好適な化合物類は、Ｒ2が水素を
示し、そしてＲ1が を示し、ここでＲ3およびＲ4はピペリジル環を示す化合
物類およびそれらの塩類、例えば硫酸塩、から選択され
る。特に好適な化合物は「ミノキシジル」としても知ら
れている６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ
−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンである。
示し、そしてＲ1が を示し、ここでＲ3およびＲ4はピペリジル環を示す化合
物類およびそれらの塩類、例えば硫酸塩、から選択され
る。特に好適な化合物は「ミノキシジル」としても知ら
れている６−アミノ−1,2−ジヒドロ−１−ヒドロキシ
−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンである。
式（Ｉ）のピリミジン誘導体は本発明に従うと、組成
物の全重量に関して、好適には0.1〜10重量％の間の、
そしてより特に１〜５重量％の間の割合で使用される。
物の全重量に関して、好適には0.1〜10重量％の間の、
そしてより特に１〜５重量％の間の割合で使用される。
上記で定義されている紫外線遮断剤は当該媒体中の式
（Ｉ）のピリミジン誘導体の溶解度を、この同一媒体中
での式（Ｉ）のピリミジン誘導体の溶解度に関して、好
適には10％以上、そして特に20％以上増加させるのに充
分な割合で存在している。
（Ｉ）のピリミジン誘導体の溶解度を、この同一媒体中
での式（Ｉ）のピリミジン誘導体の溶解度に関して、好
適には10％以上、そして特に20％以上増加させるのに充
分な割合で存在している。
紫外線遮断剤は好適には、組成物の全重量に関して、
0.1〜10重量％の間の、そして好適には0.3〜４重量％の
間の割合で使用される。
0.1〜10重量％の間の、そして好適には0.3〜４重量％の
間の割合で使用される。
本発明に従う組成物は水性であってもまたは無水であ
ってもよく、水性または無水媒体は生理学的に許容可能
なものである。
ってもよく、水性または無水媒体は生理学的に許容可能
なものである。
水性媒体とは、水または水と生理学的に許容可能な溶
媒との混合物からなる媒体を示している。
媒との混合物からなる媒体を示している。
本発明に従う無水媒体とは、１％より少ない水を含有
している溶媒媒体を示す。この無水媒体は、選択される
溶媒または溶媒混合物から、特に例えばエチルアルコー
ルの如きＣ2‐Ｃ4低級アルコール類、例えばプロピレン
グリコールの如きアルキレングリコール類、アルキレン
グリコールまたはジアルキレングリコールアルキルエー
テル類から選択される溶媒または溶媒混合物からなるこ
とができ、ここでアルキルまたはアルキレン基の炭素数
は１〜４である。
している溶媒媒体を示す。この無水媒体は、選択される
溶媒または溶媒混合物から、特に例えばエチルアルコー
ルの如きＣ2‐Ｃ4低級アルコール類、例えばプロピレン
グリコールの如きアルキレングリコール類、アルキレン
グリコールまたはジアルキレングリコールアルキルエー
テル類から選択される溶媒または溶媒混合物からなるこ
とができ、ここでアルキルまたはアルキレン基の炭素数
は１〜４である。
これらの同一溶媒類、特にエチルアルコール、を水性
媒体中で使用できる。
媒体中で使用できる。
本発明に従う組成物は、防腐剤、着色剤および香料な
どの化粧品または薬品中での局所投与用の組成物中で一
般的に使用されている種々の佐薬も含有できる。
どの化粧品または薬品中での局所投与用の組成物中で一
般的に使用されている種々の佐薬も含有できる。
これらの組成物は先行技術でよく知られている濃化剤
も含有できる。
も含有できる。
本発明の特に有利な態様は、ピリミジン誘導体および
日焼け止め剤の他に、同一組成物中で組み合わせてもし
くは使用時に上記で定義されている組成物と混合して使
用できるかまたはピリミジン誘導体および日焼け止め剤
を含有している組成物の適用前または後に連続的にまた
は時間間隔をおいて順次適用して使用できる少なくとも
１種のレチノイドの使用からなっている。
日焼け止め剤の他に、同一組成物中で組み合わせてもし
くは使用時に上記で定義されている組成物と混合して使
用できるかまたはピリミジン誘導体および日焼け止め剤
を含有している組成物の適用前または後に連続的にまた
は時間間隔をおいて順次適用して使用できる少なくとも
１種のレチノイドの使用からなっている。
レチノイド類は特に、式： ［式中、 （ａ） Ａは式： の群から選択される基であり、 Ａが式（IIIa）の基を示す時には、Ｒは下記の群:CH
O;CH2OR5（ここでＲ5は水素またはＣ1‐Ｃ4低級アルキ
ルを示す）； （ここでＲ6はＣ1‐Ｃ16線状もしくは分枝鎖状アルキ
ルを示す）； CH2SR7（ここでＲ7は水素またはメチルを示す）； （ここでＸは （ｉ） OH、 （ii） OR8（ここでＲ8はＣ1‐Ｃ15アルキル基、任意
にアリール基上で置換されていてもよいＣ1‐Ｃ4アリー
ルアルキル基、任意にアリール基上で置換されていても
よいＣ1‐Ｃ4アリールカルボキシアルキル基、またはＣ
1‐Ｃ4ヒドロキシアルキルもしくはＣ1‐Ｃ4アミドアル
キル基を示し）、 （iii） NR9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は同一もしく
は異なっていてもよく、水素、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ1
‐Ｃ4ヒドロキシアルキルまたは任意に置換されていて
もよいアリールを示し、ここでＲ9またはＲ10は任意に
置換されていてもよい複素環を表わすかまたはそれらが
結合している窒素原子と一緒になってそれ自身任意に置
換されていてもよい複素環を形成することもでき）、 （iv） Ｎ3基 を示す）、或いは 式CH2NHR11（ここでＲ11は任意に置換されていてもよ
いベンゾイル基を示す） から選択され、 Ａが式（IIIb）、（IV）、（Ｖ）または（VI）の基を
示す時には、ＲはCOOH並びにそれの塩形またはエステル
化形を示し、 ｂ） Ａはアリールまたは置換されたアリール基、複素
環または置換された複素環、任意に複素環上で置換され
ていてもよいアリール−複素環式基または任意に芳香族
環上で置換されていてもよいアリール−ホモ環式基から
選択される基であり、この場合、ＲはCOOH基、基COOR12
（ここでＲ12はＣ1‐Ｃ4アルキル基またはＣ1‐Ｃ4アル
キル基で置換されたアミド基を示す）を示す］ に相当する化合物類並びにそれらの生理学的に許容可能
な塩類およびエステル類から選択される。
O;CH2OR5（ここでＲ5は水素またはＣ1‐Ｃ4低級アルキ
ルを示す）； （ここでＲ6はＣ1‐Ｃ16線状もしくは分枝鎖状アルキ
ルを示す）； CH2SR7（ここでＲ7は水素またはメチルを示す）； （ここでＸは （ｉ） OH、 （ii） OR8（ここでＲ8はＣ1‐Ｃ15アルキル基、任意
にアリール基上で置換されていてもよいＣ1‐Ｃ4アリー
ルアルキル基、任意にアリール基上で置換されていても
よいＣ1‐Ｃ4アリールカルボキシアルキル基、またはＣ
1‐Ｃ4ヒドロキシアルキルもしくはＣ1‐Ｃ4アミドアル
キル基を示し）、 （iii） NR9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は同一もしく
は異なっていてもよく、水素、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ1
‐Ｃ4ヒドロキシアルキルまたは任意に置換されていて
もよいアリールを示し、ここでＲ9またはＲ10は任意に
置換されていてもよい複素環を表わすかまたはそれらが
結合している窒素原子と一緒になってそれ自身任意に置
換されていてもよい複素環を形成することもでき）、 （iv） Ｎ3基 を示す）、或いは 式CH2NHR11（ここでＲ11は任意に置換されていてもよ
いベンゾイル基を示す） から選択され、 Ａが式（IIIb）、（IV）、（Ｖ）または（VI）の基を
示す時には、ＲはCOOH並びにそれの塩形またはエステル
化形を示し、 ｂ） Ａはアリールまたは置換されたアリール基、複素
環または置換された複素環、任意に複素環上で置換され
ていてもよいアリール−複素環式基または任意に芳香族
環上で置換されていてもよいアリール−ホモ環式基から
選択される基であり、この場合、ＲはCOOH基、基COOR12
（ここでＲ12はＣ1‐Ｃ4アルキル基またはＣ1‐Ｃ4アル
キル基で置換されたアミド基を示す）を示す］ に相当する化合物類並びにそれらの生理学的に許容可能
な塩類およびエステル類から選択される。
上記の式において、Ｃ1‐Ｃ4アルキルは好適にはメチ
ル、エチル、ｎ−ブチルまたはｔ−ブチルを示し、Ｃ1
‐Ｃ16アルキルは好適にはエチル、プロピルまたはパル
ミチルを示し、アリールは好適にはフェニルまたはベン
ジルを示し、そしてアリール基上の置換基は好適にはＣ
1‐Ｃ4アルキル、Ｃ1‐Ｃ12アルコキシ、ヒドロキシ
ル、ハロゲンまたはニトロ基であり、ここでアルコキシ
またはアルキル基自身が任意にOH基で置換されていても
よい。
ル、エチル、ｎ−ブチルまたはｔ−ブチルを示し、Ｃ1
‐Ｃ16アルキルは好適にはエチル、プロピルまたはパル
ミチルを示し、アリールは好適にはフェニルまたはベン
ジルを示し、そしてアリール基上の置換基は好適にはＣ
1‐Ｃ4アルキル、Ｃ1‐Ｃ12アルコキシ、ヒドロキシ
ル、ハロゲンまたはニトロ基であり、ここでアルコキシ
またはアルキル基自身が任意にOH基で置換されていても
よい。
複素環式基は特に、フタルイミドから、琥珀酸イミド
から、および１個以上の酸素原子、１個以上の窒素原子
を含有している４−〜６−員の複素環から選択される。
から、および１個以上の酸素原子、１個以上の窒素原子
を含有している４−〜６−員の複素環から選択される。
上記で定義されているレチノイド群の化合物は特に、
レチナール、レチノール；酢酸、プロピオン酸およびパ
ルミチン酸レチニル；全トランス、13−シス、９−シ
ス、11−シス、9,13−ジシスおよび11、13−ジシス形の
レチノン酸；対応するレチノン酸亜鉛；並びに式： ［式中、 Ｘ は全トランス−または13−シス−レチノエート基
を示し、そして （ｉ） Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は同一もしくは異なって
いてもよく、任意に鎖中に１個以上のヒドロキシル基を
有していてもよいＣ1‐Ｃ4線状アルキル基を示し、 Ｒ16はＣ12‐Ｃ18線状アルケニルまたはアルキルを示
し、 （ii） Ｒ15は基 を示し、ここで ｎは０または１であり、 Ｒ17は水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ
ル、Ｃ1‐Ｃ18アルキルもしくはヒドロキシルアルキル
またはＣ2‐Ｃ18アシル基を表わし、 Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は（ｉ）に示されている意味を
有し、 （iii） Ｒ13およびＲ14は少なくとも１個の酸素原
子、１個の窒素原子または１個の硫黄原子を含有してい
る脂肪族複素環を形成でき、Ｒ15またはＲ16は（ｉ）お
よび（ii）に示されている意味を有する］ の第四級アンモニウムレチノエート類 から選択される。
レチナール、レチノール；酢酸、プロピオン酸およびパ
ルミチン酸レチニル；全トランス、13−シス、９−シ
ス、11−シス、9,13−ジシスおよび11、13−ジシス形の
レチノン酸；対応するレチノン酸亜鉛；並びに式： ［式中、 Ｘ は全トランス−または13−シス−レチノエート基
を示し、そして （ｉ） Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は同一もしくは異なって
いてもよく、任意に鎖中に１個以上のヒドロキシル基を
有していてもよいＣ1‐Ｃ4線状アルキル基を示し、 Ｒ16はＣ12‐Ｃ18線状アルケニルまたはアルキルを示
し、 （ii） Ｒ15は基 を示し、ここで ｎは０または１であり、 Ｒ17は水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ
ル、Ｃ1‐Ｃ18アルキルもしくはヒドロキシルアルキル
またはＣ2‐Ｃ18アシル基を表わし、 Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は（ｉ）に示されている意味を
有し、 （iii） Ｒ13およびＲ14は少なくとも１個の酸素原
子、１個の窒素原子または１個の硫黄原子を含有してい
る脂肪族複素環を形成でき、Ｒ15またはＲ16は（ｉ）お
よび（ii）に示されている意味を有する］ の第四級アンモニウムレチノエート類 から選択される。
本発明に従い特に使用できるレチノイド類の定義内に
含まれる他の化合物類は、 全トランス−レチノイルオキシアセトアミド、全トラ
ンス−レチノン酸２−ヒドロキシ−１−プロピルおよび
１−ヒドロキシ−２−プロピルの混合物、全トランス−
レチノン酸２−ヒドロキシエチル、全トランス−レチノ
ン酸４−ニトロベンジル、全トランス−レチノン酸ベン
ジル、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）
カテコール、全トランス−レチノン酸２−シクロヘキシ
ルエチル、全トランス−レチノン酸10−カルボキシメチ
ルデシル、全トランス−レチノン酸４−ヒドロキシブチ
ル、全トランス−レチノン酸コレステリール、全トラン
ス−レチノン酸４−ブロモベンジル、全トランス−レチ
ノイルオキシ酢酸コレステリール、全トランス−レチノ
イルオキシアセチルベンゼン、４−（全トランス−レチ
ノイルオキシアセチル）ブロモベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）ニトロベンゼン、４
−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ベンゾニ
トリル、全トランス−レチノイルオキシアセチル−2,4
−ジクロロベンゼン、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）フタルイミド、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）琥珀酸イミド、４−（全トランス−レチノイルオ
キシアセチル）メトキシベンゼン、４−（全トランス−
レチノイルオキシアセチル）フェノール、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）−3,4、５−トリメ
トキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシ
アセチル）−2,4,6−トリメチルベンゼン、４−（全ト
ランス−レチノイルオキシアセチル）トルエン、４−
（全トランス−レチノイルオキシアセチル）エトキシベ
ンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチ
ル）アセトキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）ナフタレン、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）ビフェニル、４−（全トラン
ス−レチノイルオキシアセチル）−２、５−ジメトキシ
ベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチ
ル）−2,4−ジメチルベンゼン、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）−3,4−ジアセトキシベンゼ
ン、全トランス−レチンアミド、２−ヒドロキシエチル
全トランス−レチンアミド、Ｎ−エチル全トランス−レ
チンアミド、４−（全トランス−レチノイル）アミノフ
ェノール、Ｎ−（メチルジメチルジオキソラン）−レチ
ンアミド、Ｎ−（オルト−カルボキシフェニル）レチン
アミド、Ｎ−（ｐ−カルボキシフェニル）レチンアミ
ド、Ｎ−ヒドロキシプロピル全トランス−レチンアミ
ド、Ｎ−（ヒドロキシプロピル）−13−シス−レチンア
ミド、Ｎ−（５−テトラゾリル）−全トランス−レチン
アミド、Ｎ−５−（テトラゾリル）−13−シス−レチン
アミド、Ｎ−（3,4−メチレンジオキシフェニルメチ
ル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（ｎ−プロピ
ル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−ターシャリー−
ブチル−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（1,1,3,3−
テトラメチルブチル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ
−（４−カルボキシメチル−３−ヒドロキシフェニル）
−全トランス−レチンアミド、Ｎ−［β−（3,4−ジメ
トキシフェニル）エチル］−全トランス−レチンアミ
ド、２−（全トランス−レチノイルアミノ）ベンゾトリ
アゾール、１−（全トランス−レチノイルアミノ）−1,
2,4−トリアゾール、Ｎ−（全トランス−レチノイル）
イミダゾール、１−ニコチノイル−２−（全トランス−
レチノイル）ヒドラジン、Ｎ−（全トランス−レチノイ
ル）モルホリン、トランス−β−イオノン（全トランス
−レチノイル）ヒドラゾン、N,N′−ジジシクロヘキシ
ル−Ｎ−（全トランス−レチノイル）尿素、アセトン
（全トランス−レチノイル）ヒドラゾン、Ｎ−ベンゾイ
ルレチニルアミンおよびレチノイルアジド から選択される。
含まれる他の化合物類は、 全トランス−レチノイルオキシアセトアミド、全トラ
ンス−レチノン酸２−ヒドロキシ−１−プロピルおよび
１−ヒドロキシ−２−プロピルの混合物、全トランス−
レチノン酸２−ヒドロキシエチル、全トランス−レチノ
ン酸４−ニトロベンジル、全トランス−レチノン酸ベン
ジル、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）
カテコール、全トランス−レチノン酸２−シクロヘキシ
ルエチル、全トランス−レチノン酸10−カルボキシメチ
ルデシル、全トランス−レチノン酸４−ヒドロキシブチ
ル、全トランス−レチノン酸コレステリール、全トラン
ス−レチノン酸４−ブロモベンジル、全トランス−レチ
ノイルオキシ酢酸コレステリール、全トランス−レチノ
イルオキシアセチルベンゼン、４−（全トランス−レチ
ノイルオキシアセチル）ブロモベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）ニトロベンゼン、４
−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ベンゾニ
トリル、全トランス−レチノイルオキシアセチル−2,4
−ジクロロベンゼン、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）フタルイミド、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）琥珀酸イミド、４−（全トランス−レチノイルオ
キシアセチル）メトキシベンゼン、４−（全トランス−
レチノイルオキシアセチル）フェノール、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）−3,4、５−トリメ
トキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシ
アセチル）−2,4,6−トリメチルベンゼン、４−（全ト
ランス−レチノイルオキシアセチル）トルエン、４−
（全トランス−レチノイルオキシアセチル）エトキシベ
ンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチ
ル）アセトキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）ナフタレン、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）ビフェニル、４−（全トラン
ス−レチノイルオキシアセチル）−２、５−ジメトキシ
ベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチ
ル）−2,4−ジメチルベンゼン、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）−3,4−ジアセトキシベンゼ
ン、全トランス−レチンアミド、２−ヒドロキシエチル
全トランス−レチンアミド、Ｎ−エチル全トランス−レ
チンアミド、４−（全トランス−レチノイル）アミノフ
ェノール、Ｎ−（メチルジメチルジオキソラン）−レチ
ンアミド、Ｎ−（オルト−カルボキシフェニル）レチン
アミド、Ｎ−（ｐ−カルボキシフェニル）レチンアミ
ド、Ｎ−ヒドロキシプロピル全トランス−レチンアミ
ド、Ｎ−（ヒドロキシプロピル）−13−シス−レチンア
ミド、Ｎ−（５−テトラゾリル）−全トランス−レチン
アミド、Ｎ−５−（テトラゾリル）−13−シス−レチン
アミド、Ｎ−（3,4−メチレンジオキシフェニルメチ
ル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（ｎ−プロピ
ル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−ターシャリー−
ブチル−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（1,1,3,3−
テトラメチルブチル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ
−（４−カルボキシメチル−３−ヒドロキシフェニル）
−全トランス−レチンアミド、Ｎ−［β−（3,4−ジメ
トキシフェニル）エチル］−全トランス−レチンアミ
ド、２−（全トランス−レチノイルアミノ）ベンゾトリ
アゾール、１−（全トランス−レチノイルアミノ）−1,
2,4−トリアゾール、Ｎ−（全トランス−レチノイル）
イミダゾール、１−ニコチノイル−２−（全トランス−
レチノイル）ヒドラジン、Ｎ−（全トランス−レチノイ
ル）モルホリン、トランス−β−イオノン（全トランス
−レチノイル）ヒドラゾン、N,N′−ジジシクロヘキシ
ル−Ｎ−（全トランス−レチノイル）尿素、アセトン
（全トランス−レチノイル）ヒドラゾン、Ｎ−ベンゾイ
ルレチニルアミンおよびレチノイルアジド から選択される。
Ａにより表わされておりそして（ｂ）項でアリール、
置換されたアリール、複素環式または置換された複素環
式基、複素環上で置換されたアリール−複素環式または
芳香族環上で置換されたアリール−ホモ環式基に関して
定義されている基は特に、下記の基： から選択される。
置換されたアリール、複素環式または置換された複素環
式基、複素環上で置換されたアリール−複素環式または
芳香族環上で置換されたアリール−ホモ環式基に関して
定義されている基は特に、下記の基： から選択される。
基ＲはCOOH、CONHC2Ｈ5またはCOOC2Ｈ5の意味を有す
ることができる。
ることができる。
この群の特に好適な化合物類は、モトレチニドおよび
エトレチネートである。
エトレチネートである。
本発明に従い使用できる他のレチノイド類は下記の式
に相当するかまたはそれらの生理学的に許容可能な塩類
またはエステル類である： 本発明に従い使用できるレチノイド群の化合物類は特
に、米国特許出願Ａ−4,190,594および4,126,698、ヨー
ロッパ特許出願Ａ−010,208、ヨーロッパ特許出願Ａ−0
9,776、フランス特許2,293,193およびヨーロッパ特許出
願Ａ−033,095中またはキャンサー・リサーチ（Cancer
Research）、40、3413-3425、1980、10月中またはアナ
ルス・オブ・ザ・ニューヨーク・アカデミイ・オブ・サ
イエンス（Annals of the New York Academy of Scienc
es）、359巻中に記載されている。
に相当するかまたはそれらの生理学的に許容可能な塩類
またはエステル類である： 本発明に従い使用できるレチノイド群の化合物類は特
に、米国特許出願Ａ−4,190,594および4,126,698、ヨー
ロッパ特許出願Ａ−010,208、ヨーロッパ特許出願Ａ−0
9,776、フランス特許2,293,193およびヨーロッパ特許出
願Ａ−033,095中またはキャンサー・リサーチ（Cancer
Research）、40、3413-3425、1980、10月中またはアナ
ルス・オブ・ザ・ニューヨーク・アカデミイ・オブ・サ
イエンス（Annals of the New York Academy of Scienc
es）、359巻中に記載されている。
特に好適なレチノイド類は、Ｒが基 （ここでＸはOH基または基OYを示すことができ、Ｙは炭
素数が１〜15のアルキル基を示し、Ｘは任意に炭素数が
１〜６の低級アルキルでモノ置換もしくはジ置換されて
いてもよいアミノ基を示すこともできる）を示し、Ｒが
−CH2OHまたは−CHO基を示すこともでき、そしてＡが
基： を示す上記で示されている一般式（II）に相当するもの
であり、これらの化合物類は好適には全−トランスまた
は13−シス形である。
素数が１〜15のアルキル基を示し、Ｘは任意に炭素数が
１〜６の低級アルキルでモノ置換もしくはジ置換されて
いてもよいアミノ基を示すこともできる）を示し、Ｒが
−CH2OHまたは−CHO基を示すこともでき、そしてＡが
基： を示す上記で示されている一般式（II）に相当するもの
であり、これらの化合物類は好適には全−トランスまた
は13−シス形である。
特に好適な誘導体類の中では、一般的にトレチノイ
ン、イソトレチノイン、レチノール、モントレチニドお
よびエトレチネートと称されている生成物類、例えば酢
酸塩、パルミチン酸塩またはプロピオン酸塩、並びに全
トランス−レチノン酸亜鉛、そして特にトレチノインま
たは全トランス−レチノン酸、が挙げられる。
ン、イソトレチノイン、レチノール、モントレチニドお
よびエトレチネートと称されている生成物類、例えば酢
酸塩、パルミチン酸塩またはプロピオン酸塩、並びに全
トランス−レチノン酸亜鉛、そして特にトレチノインま
たは全トランス−レチノン酸、が挙げられる。
本発明に従い使用されるレチノイド類はピリミジン誘
導体および日焼け止め剤と同じ組成物中に、組成物の全
重量に関して0.001〜２重量％の間の、そして特に0.01
〜0.5重量％の間の、割合で存在できる。
導体および日焼け止め剤と同じ組成物中に、組成物の全
重量に関して0.001〜２重量％の間の、そして特に0.01
〜0.5重量％の間の、割合で存在できる。
本発明の他の形状は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体お
よび上記で定義されている日焼け止め剤を基にした組成
物からなる成分（Ａ）並びに生理学的に許容可能な媒体
中にレチノイドを含有している成分（Ｂ）からなること
ができる。
よび上記で定義されている日焼け止め剤を基にした組成
物からなる成分（Ａ）並びに生理学的に許容可能な媒体
中にレチノイドを含有している成分（Ｂ）からなること
ができる。
生理学的に許容可能な媒体は、式（Ｉ）のピリミジン
誘導体および日焼け止め剤を含有している組成物に関し
て上記で定義されている型のものであることができる。
誘導体および日焼け止め剤を含有している組成物に関し
て上記で定義されている型のものであることができる。
レチノイドは成分（Ｂ）中に上記の割合で、すなわち
組成物の全重量に関して0.001〜２重量％の間の、そし
て特に0.01〜0.5重量％の間の割合で存在できる。
組成物の全重量に関して0.001〜２重量％の間の、そし
て特に0.01〜0.5重量％の間の割合で存在できる。
毛髪成長を誘発および刺激しそしてその損失を減少さ
せる目的のための頭皮の処置は、第一方法によると、第
一段階で生理学的に許容可能な媒体中に式（Ｉ）のピリ
ミジン誘導体および上記で定義されている紫外線遮断剤
を含有している成分（Ａ）からなる本発明に従う組み合
わせ物を適用する方法に従い実施できる。
せる目的のための頭皮の処置は、第一方法によると、第
一段階で生理学的に許容可能な媒体中に式（Ｉ）のピリ
ミジン誘導体および上記で定義されている紫外線遮断剤
を含有している成分（Ａ）からなる本発明に従う組み合
わせ物を適用する方法に従い実施できる。
第二方法によると、生理学的に許容可能な媒体中に上
記で定義されている如きレチノイドを含有している組成
物からなる成分（Ｂ）を同時にまたは連続的にまたは時
間間隔をおいた後に適用する。
記で定義されている如きレチノイドを含有している組成
物からなる成分（Ｂ）を同時にまたは連続的にまたは時
間間隔をおいた後に適用する。
特に好適な本発明の態様に従うと、レチノイドを含有
している成分（Ｂ）を最初に適用し、そして１分間ない
し12時間の接触時間後に、式（Ｉ）のピリミジン誘導体
を紫外線遮断剤と共に含有している成分（Ａ）を適用す
る。
している成分（Ｂ）を最初に適用し、そして１分間ない
し12時間の接触時間後に、式（Ｉ）のピリミジン誘導体
を紫外線遮断剤と共に含有している成分（Ａ）を適用す
る。
第三の好適な変法によると、成分（Ａ）および（Ｂ）
を使用直前の希望する時期に混合することもできる。
を使用直前の希望する時期に混合することもできる。
適用は好適には0.5〜2cm3の投与量の各成分または使
用時に調合される混合物中で組み合わせされる二成分類
を使用して実施される。
用時に調合される混合物中で組み合わせされる二成分類
を使用して実施される。
より特に成分（Ａ）および成分（Ｂ）を使用する変法
における本発明に従う組み合わせ物は「キット」または
装具としても知られている複数区画装置の形状に包装す
ることができ、ここでそれの第一区画が式（Ｉ）のピリ
ミジン誘導体および上記で定義されている紫外線遮断剤
を基にした成分（Ａ）を含有しており、そして第二区画
が生理学的に許容可能な媒体を含有している成分（Ｂ）
を含有している。
における本発明に従う組み合わせ物は「キット」または
装具としても知られている複数区画装置の形状に包装す
ることができ、ここでそれの第一区画が式（Ｉ）のピリ
ミジン誘導体および上記で定義されている紫外線遮断剤
を基にした成分（Ａ）を含有しており、そして第二区画
が生理学的に許容可能な媒体を含有している成分（Ｂ）
を含有している。
本発明の他の主題は、上記で定義されている紫外線遮
断剤の共使用から生じる式（Ｉ）のピリミジン誘導体を
可溶性にする方法からなっている。
断剤の共使用から生じる式（Ｉ）のピリミジン誘導体を
可溶性にする方法からなっている。
本発明に従う方法は本質的に、特に毛髪成長原因機能
および生物学的機構に対して作用させることによる、そ
して特に組織再生段階の延長によるこの成長機構に対す
る作用による、毛髪損失の治療処置に関するものであ
る。
および生物学的機構に対して作用させることによる、そ
して特に組織再生段階の延長によるこの成長機構に対す
る作用による、毛髪損失の治療処置に関するものであ
る。
本発明に従う方法により毛髪に活気および改良された
美観を与えることにより毛髪をさらに魅力的にさせられ
るため、該方法は美容処置の概念でも適用できる。
美観を与えることにより毛髪をさらに魅力的にさせられ
るため、該方法は美容処置の概念でも適用できる。
下記の実施例は本発明を説明するためのものであり、
もちろん限定するものではない。
もちろん限定するものではない。
実施例１ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 3.40g ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（GAF社
により販売されているYVINUL M 40） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
により販売されているYVINUL M 40） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例２ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 3.30g ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル（VAN
DYK社により販売されているESCALOL 507） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
DYK社により販売されているESCALOL 507） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例３ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 3.20g ｐ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル（GIVAUDAN社に
より販売されているPARSOL MCX） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
より販売されているPARSOL MCX） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例４ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 3.25g ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジベン
ゾイル−メタン（GIVAUDAN社により販売されているPARS
OL 1789） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ゾイル−メタン（GIVAUDAN社により販売されているPARS
OL 1789） 3.00g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例５ 下記の成分類（Ａ）および（Ｂ）を製造し、そしてキ
ット状に包装した： 成分（Ａ） 実施例１の組成物 100.00g 成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.078g ブチル化されたヒドロキシトルエン 0.025g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
ット状に包装した： 成分（Ａ） 実施例１の組成物 100.00g 成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.078g ブチル化されたヒドロキシトルエン 0.025g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
使用時に調合された60:40重量比の混合物（Ａ＋Ｂ）
を１回の適用当たり1cm3の基準で頭皮に適用した。
を１回の適用当たり1cm3の基準で頭皮に適用した。
実施例６ 下記の成分類（Ａ）および（Ｂ）を製造して、そして
キット状に包装した： 成分（Ａ） 実施例２の組成物 100.00g 成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.062g ブチル化されたヒドロキシトルエン 0.020g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
キット状に包装した： 成分（Ａ） 実施例２の組成物 100.00g 成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.062g ブチル化されたヒドロキシトルエン 0.020g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
使用時に調合された等重量混合物（Ａ＋Ｂ）を１回の
適用当たり1cm3で頭皮に適用した。
適用当たり1cm3で頭皮に適用した。
実施例７ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 6.60g ｐ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル（GIVAUDAN社に
より販売されているPARSOL MCX） 3.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
より販売されているPARSOL MCX） 3.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体中
のそれの溶解度の３倍に増加した。
のそれの溶解度の３倍に増加した。
実施例８ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 6.10g Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ
−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スル
ホンアミド 1.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スル
ホンアミド 1.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度や日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の４倍に増加した。
中のそれの溶解度の４倍に増加した。
実施例９ 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 6.20g サリチル酸ホモメンチル 2.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の３倍に増加した。
中のそれの溶解度の３倍に増加した。
実施例10 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 6.10g サリチル酸２−エチルヘキシル 2.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の３倍に増加した。
中のそれの溶解度の３倍に増加した。
実施例11 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 4.10g ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸 2.00g エチルアルコール40.5g/水59.5gで 100.00gとする。
ルホン酸 2.00g エチルアルコール40.5g/水59.5gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の４倍に増加した。
中のそれの溶解度の４倍に増加した。
実施例８〜11の組成物を、１日当たり2mlの基準で100
〜200cm3の表面積を有する頭皮の脱毛部分に３月にわた
り適用した。
〜200cm3の表面積を有する頭皮の脱毛部分に３月にわた
り適用した。
実施例12 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 3.10g ｐ−アミノ安息香酸 2.30g エチルアルコール40.5g/水59.5gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例13 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 6.30g ｐ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル 3.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例14 下記の組成物を製造した： ミノキシジル 5.80g ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳 3.00g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ミノキシジルの溶解度は日焼け止め剤なしの同一媒体
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
中のそれの溶解度の２倍に増加した。
実施例15 下記の成分類（Ａ）および（Ｂ）を製造し、そしてキ
ット状に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 4.70g Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ
−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スル
ホンアミド 0.30g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
ット状に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 4.70g Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ
−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スル
ホンアミド 0.30g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.031g ブチル化されたヒドロキシアニソール 0.010g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
0.00gとする。
２種の組成物（Ａ）および（Ｂ）を頭皮の脱毛部分
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
して（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分間
ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
して（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分間
ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
実施例16 成分類（Ａ）および（Ｂ）を製造し、そしてキット状
に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 4.70g サリチル酸ホモメンチル 0.50g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 4.70g サリチル酸ホモメンチル 0.50g エチルアルコール75g/水25gで 100.00gとする。
成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.031g ブチル化されたヒドロキシアニソール 0.010g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
0.00gとする。
２種の組成物（Ａ）および（Ｂ）を頭皮の脱毛部分
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
そして（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分
間ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
そして（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分
間ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
実施例17 下記の成分類（Ａ）および（Ｂ）を製造し、そしてキ
ット状に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 3.00g ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸 1.00g エチルアルコール40.5g/水59.5gで 100.00gとする。
ット状に包装した： 成分（Ａ） ミノキシジル 3.00g ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−ス
ルホン酸 1.00g エチルアルコール40.5g/水59.5gで 100.00gとする。
成分（Ｂ） 全トランス−レチノン酸 0.031g ブチル化されたヒドロキシトルエン 0.0125g プロピレングリコール6.5g/エチルアルコール93.5gで10
0.00gとする。
0.00gとする。
２種の組成物（Ａ）および（Ｂ）を頭皮の脱毛部分
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
して（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分間
ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
に、別個に或いは互いに時間間隔をおいて（Ａ）を朝に
して（Ｂ）を夕方に、もしくはその逆に、または５分間
ないし２、３時間の時間間隔で、適用した。
実施例１〜17の種々の組成物に関しては、頭皮上でミ
ノキシジルの結晶化は事実上観察されなかった。
ノキシジルの結晶化は事実上観察されなかった。
本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりであ
る。
る。
1.生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも１種の
式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素および低級シクロアルキル、アル
キル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に特にアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピ
ペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイ
ミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４−
（低級アルキル）ピペラジニル基から選択される複素環
を形成することもでき、該複素環式基は炭素原子上で１
〜３個の低級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基
で置換されていてもよく、そして 基Ｒ2は水素および低級ハロアリールアルキル、アル
キル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキルまたはアルコキシアリールア
ルキル基から選択される］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに少なくとも１種の下記の化
合物： − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、 − パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、 − ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジ
ベンゾイルメタン、 − Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メト
キシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳
スルホンアミド、 − ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、 − サリチル酸ホモメンチル、 − サリチル酸２−エチルヘキシル、 − パラ−アミノ安息香酸、および − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸、 およびそれらの混合物から選択される紫外線遮断剤 を含有していることを特徴とする、毛髪成長を誘発およ
び刺激しそしてその損失を遅延させるための組成物。
式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素および低級シクロアルキル、アル
キル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に特にアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピ
ペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイ
ミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４−
（低級アルキル）ピペラジニル基から選択される複素環
を形成することもでき、該複素環式基は炭素原子上で１
〜３個の低級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基
で置換されていてもよく、そして 基Ｒ2は水素および低級ハロアリールアルキル、アル
キル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキルまたはアルコキシアリールア
ルキル基から選択される］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに少なくとも１種の下記の化
合物： − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、 − パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、 − ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジ
ベンゾイルメタン、 − Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メト
キシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳
スルホンアミド、 − ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、 − サリチル酸ホモメンチル、 − サリチル酸２−エチルヘキシル、 − パラ−アミノ安息香酸、および − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸、 およびそれらの混合物から選択される紫外線遮断剤 を含有していることを特徴とする、毛髪成長を誘発およ
び刺激しそしてその損失を遅延させるための組成物。
2.式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、Ｒ2が水素を示しそ
してＲ1が を示し、ここでＲ3およびＲ4はピペリジル環を示す式
（Ｉ）の化合物類およびそれらの塩類から選択されるこ
とを特徴とする、上記１の組成物。
してＲ1が を示し、ここでＲ3およびＲ4はピペリジル環を示す式
（Ｉ）の化合物類およびそれらの塩類から選択されるこ
とを特徴とする、上記１の組成物。
3.式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、組成物の全重量に関
して、0.1〜10重量％の間の、そしてより特に１〜５重
量％の間の割合で存在していることを特徴とする、上記
１または２の組成物。
して、0.1〜10重量％の間の、そしてより特に１〜５重
量％の間の割合で存在していることを特徴とする、上記
１または２の組成物。
4.紫外線遮断剤が生理学的に許容可能な媒体中でのピリ
ミジン誘導体の溶解度をこの同一媒体中での式（Ｉ）の
ピリミジン誘導体の溶解度に関して少なくとも10％、そ
して好適には少なくとも20％増加させるのに充分な割合
で存在していることを特徴とする、上記１〜３のいずれ
かの組成物。
ミジン誘導体の溶解度をこの同一媒体中での式（Ｉ）の
ピリミジン誘導体の溶解度に関して少なくとも10％、そ
して好適には少なくとも20％増加させるのに充分な割合
で存在していることを特徴とする、上記１〜３のいずれ
かの組成物。
5.紫外線遮断剤が、組成物の全重量に関して、0.1〜10
重量％の間の、そしてより特に0.3〜４重量％の間の割
合で存在していることを特徴とする、上記４の組成物。
重量％の間の、そしてより特に0.3〜４重量％の間の割
合で存在していることを特徴とする、上記４の組成物。
6.それが無水形で存在していることを特徴とする、上記
１〜５のいずれかの組成物。
１〜５のいずれかの組成物。
7.それがＣ2‐Ｃ4低級アルコール類、アルキレングリコ
ール類およびアルキレングリコールまたはジアルキレン
グリコールアルキルエーテル類から選択される溶媒また
は溶媒混合物からなる無水溶媒媒体を含有していること
を特徴とする、上記６の組成物。
ール類およびアルキレングリコールまたはジアルキレン
グリコールアルキルエーテル類から選択される溶媒また
は溶媒混合物からなる無水溶媒媒体を含有していること
を特徴とする、上記６の組成物。
8.それが水性または水性−アルコール性の形状で存在し
ていることを特徴とする、上記１〜５のいずれかの組成
物。
ていることを特徴とする、上記１〜５のいずれかの組成
物。
9.それが水とＣ2‐Ｃ4低級アルコール類、アルキレング
リコール類およびアルキレングリコールまたはジアルキ
レングリコールアルキルエーテル類から選択される溶媒
または溶媒混合物とからなる生理学的に許容可能な水性
媒体を含有していることを特徴とする、上記８の組成
物。
リコール類およびアルキレングリコールまたはジアルキ
レングリコールアルキルエーテル類から選択される溶媒
または溶媒混合物とからなる生理学的に許容可能な水性
媒体を含有していることを特徴とする、上記８の組成
物。
10.（ａ） 上記１〜９のいずれかに定義されている組
成物からなる成分（Ａ）、および （ｂ） 生理学液に許容可能な媒体中に少なくとも１種
のレチノイドを含有している成分（Ｂ） からなっていることを特徴とする、毛髪成長を誘発およ
び刺激しそしてそれの損失を遅延させるための組み合わ
せ物。
成物からなる成分（Ａ）、および （ｂ） 生理学液に許容可能な媒体中に少なくとも１種
のレチノイドを含有している成分（Ｂ） からなっていることを特徴とする、毛髪成長を誘発およ
び刺激しそしてそれの損失を遅延させるための組み合わ
せ物。
11.レチノイドが式： ［式中、 （ａ） Ａは式： の群から選択される基であり、 −Ａが式（IIIa）の基を示す時には、Ｒは下記の群:CH
O;CH2OR5（ここでＲ5は水素またはＣ1‐Ｃ4低級アルキ
ルを示す）； （ここでＲ6はＣ1‐Ｃ16線状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルを示す）； CH2SR7（ここでＲ7は水素またはメチルを示す）； （ここでＸは （ｉ） OH、 （ii） OR8（ここでＲ8はＣ1‐Ｃ15アルキル基、任意
にアリール基上で置換されていてもよいＣ1‐Ｃ4アリー
ルアルキル基、任意にアリール基上で置換されていても
よいＣ1‐Ｃ4アリールカルボキシアルキル基、またはＣ
1‐Ｃ4ヒドロキシアルキルもしくはＣ1‐Ｃ4アルミドア
ルキル基を示し）、 （iii） NR9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は同一もしく
は異なっていてもよく、水素、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ1
‐Ｃ4ヒドロキシアルキルまたは任意に置換されていて
もよいアリールを示し、ここでＲ9またはＲ10は任意に
置換されていてもよい複素環を表わすかまたはそれらが
結合している窒素原子と一緒になってそれ自身任意に置
換されていてもよい複素環を形成することもでき）、 （iv） Ｎ3基 を示す）、或いは 式CH2NHR11（ここでＲ11は任意に置換されていてもよ
いベンゾイル基を示す） から選択され、 −Ａが式（IIIb）、（IV）、（Ｖ）または（VI）の基を
示す時には、ＲはCOOH並びにそれの塩形またはエステル
化形を示し、 ｂ） Ａはアリールまたは置換されたアリール基、複素
環または置換された複素環、任意に複素環上で置換され
ていてもよいアリール−複素環式基または任意に芳香族
環上で置換されていてもよいアリール−ホモ環式基から
選択される基であり、この場合、ＲはCOOH基、基COOR12
（ここでＲ12はＣ1‐Ｃ4アルキル基またはＣ1‐Ｃ4アル
キル基で置換されたアミド基を示す）を示す］ の化合物類並びにそれらの生理学的に許容可能な塩類お
よびエステル類から選択されることを特徴とする、上記
10の組み合わせ物。
O;CH2OR5（ここでＲ5は水素またはＣ1‐Ｃ4低級アルキ
ルを示す）； （ここでＲ6はＣ1‐Ｃ16線状もしくは分枝鎖状のアルキ
ルを示す）； CH2SR7（ここでＲ7は水素またはメチルを示す）； （ここでＸは （ｉ） OH、 （ii） OR8（ここでＲ8はＣ1‐Ｃ15アルキル基、任意
にアリール基上で置換されていてもよいＣ1‐Ｃ4アリー
ルアルキル基、任意にアリール基上で置換されていても
よいＣ1‐Ｃ4アリールカルボキシアルキル基、またはＣ
1‐Ｃ4ヒドロキシアルキルもしくはＣ1‐Ｃ4アルミドア
ルキル基を示し）、 （iii） NR9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は同一もしく
は異なっていてもよく、水素、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ1
‐Ｃ4ヒドロキシアルキルまたは任意に置換されていて
もよいアリールを示し、ここでＲ9またはＲ10は任意に
置換されていてもよい複素環を表わすかまたはそれらが
結合している窒素原子と一緒になってそれ自身任意に置
換されていてもよい複素環を形成することもでき）、 （iv） Ｎ3基 を示す）、或いは 式CH2NHR11（ここでＲ11は任意に置換されていてもよ
いベンゾイル基を示す） から選択され、 −Ａが式（IIIb）、（IV）、（Ｖ）または（VI）の基を
示す時には、ＲはCOOH並びにそれの塩形またはエステル
化形を示し、 ｂ） Ａはアリールまたは置換されたアリール基、複素
環または置換された複素環、任意に複素環上で置換され
ていてもよいアリール−複素環式基または任意に芳香族
環上で置換されていてもよいアリール−ホモ環式基から
選択される基であり、この場合、ＲはCOOH基、基COOR12
（ここでＲ12はＣ1‐Ｃ4アルキル基またはＣ1‐Ｃ4アル
キル基で置換されたアミド基を示す）を示す］ の化合物類並びにそれらの生理学的に許容可能な塩類お
よびエステル類から選択されることを特徴とする、上記
10の組み合わせ物。
12.レチノイドが レチナール、レチノール；酢酸、プロピオン酸および
パルミチン酸レチニル；全トランス、13−シス、９−シ
ス、11−シス、9,13−ジシスおよび11,13−ジシス形の
レチノン酸；対応するレチノン酸亜鉛；並びに式： ［式中、 Ｘは は全トランス−または13−シス−レチノエート
基を示し、そして （ｉ） Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は同一もしくは異なって
いてもよく、任意に鎖中に１個以上のヒドロキシル基を
有していてもよいＣ1‐Ｃ4線状アルキル基を示し、 Ｒ16はＣ12‐Ｃ18線状アルケニルまたはアルキルを示
し、 （ii） Ｒ15は基 を示し、ここで ｎは０または１であり、 Ｒ17は水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ
ル、Ｃ1‐Ｃ18アルキルもしくはヒドロキシアルキルま
たはＣ2‐Ｃ18をアシル基を表わし、 Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は（ｉ）に示されている意味を
有し、 （iii） Ｒ13およびＲ14は少なくとも１個の酸素原
子、１個の窒素原子または１個の硫黄原子を含有してい
る脂肪族複素環を形成でき、Ｒ15またはＲ16は（ｉ）お
よび（ii）に示されている意味を有する］ の第四級アンモニウムレチノエート類； 全トランス−レチノイルオキシアセトアミド、全トラ
ンス−レチノン酸２−ヒドロキシ−１−プロピルおよび
１−ヒドロキシ−２−プロピルの混合物、全トランス−
レチノン酸２−ヒドロキシエチル、全トランス−レチノ
ン酸４−ニトロベンジル、全トランス−レチノン酸ベン
ジル、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）
カテコール、全トランス−レチノン酸２−シクロヘキシ
ルエチル、全トランス−レチノン酸10−カルボキシメチ
ルデシル、全トランス−レチノン酸４−ヒドロキシブチ
ル、全トランス−レチノン酸コレステリール、全トラン
ス−レチノン酸４−ブロモベンジル、全トランス−レチ
ノイルオキシ酢酸コレステリール、全トランス−レチノ
イルオキシアセチルベンゼン、４−（全トランス−レチ
ノイルオキシアセチル）ブロモベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）ニトロベンゼン、４
−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ベンゾニ
トリル、全トランス−レチノイルオキシアセチル−2,4
−ジクロロベンゼン、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）フタルイミド、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）琥珀酸イミド、４−（全トランス−レチノイルオ
キシアセチル）メトキシベンゼン、４−（全トランス−
レチノイルオキシアセチル）フェノール、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）−3,4,5−トリメト
キシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシア
セチル）−2,4,6−トリメチルベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）トルエン、４−（全
トランス−レチノイルオキシアセチル）エトキシベンゼ
ン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ア
セトキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキ
シアセチル）ナフタレン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）ビフェニル、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）−2,5−ジメトキシベンゼ
ン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）−
2,4−ジメチルベンゼン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）−３、４−ジアセトキシベンゼン、
全トランス−レチンアミド、２−ヒドロキシエチル全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−エチル全トランス−レチン
アミド、４−（全トランス−レチノイル）アミノフェノ
ール、Ｎ−（メチルジメチルジオキソラン）−レチンア
ミド、Ｎ−（オルト−カルボキシフェニル）レチンアミ
ド、Ｎ−（ｐ−カルボキシフェニル）レチンアミド、Ｎ
−ヒドロキシプロピル全トランス−レチンアミド、Ｎ−
（ヒドロキシプロピル）−13−シス−レチンアミド、Ｎ
−（５−テトラゾリル）−全トランス−レチンアミド、
Ｎ−（５−テトラゾリル）−13−シス−レチンアミド、
Ｎ−（3,4−メチレンジオキシフェニルメチル）−全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−（ｎ−プロピル）−全トラ
ンス−レチンアミド、Ｎ−ターシャリー−ブチル−全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−（1,1,3,3−テトラメチル
ブチル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（４−カル
ボキシメチル−３−ヒドロキシフェニル）−全トランス
−レチンアミド、Ｎ−［β−（3,4−ジメトキシフェニ
ル）エチル］−全トランス−レチンアミド、２−（全ト
ランス−レチノイルアミノ）ベンゾトリアゾール、１−
（全トランス−レチノイルアミノ）−1,2,4−トリアゾ
ール、Ｎ−（全トランス−レチノイル）イミダゾール、
１−ニコチノイル−２−（全トランス−レチノイル）ヒ
ドラジン、Ｎ−（全トランス−レチノイル）モルホリ
ン、トランス−β−イオノン（全トランス−レチノイ
ル）ヒドラゾン、N,N′−ジジシクロヘキシル−Ｎ−
（全トランス−レチノイル）尿素、アセトン（全トラン
ス−レチノイル）ヒドラゾン、Ｎ−ベンゾイルレチニル
アミンおよびレチノイルアジドから選択されることを特
徴とする、上記10の組み合わせ物。
パルミチン酸レチニル；全トランス、13−シス、９−シ
ス、11−シス、9,13−ジシスおよび11,13−ジシス形の
レチノン酸；対応するレチノン酸亜鉛；並びに式： ［式中、 Ｘは は全トランス−または13−シス−レチノエート
基を示し、そして （ｉ） Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は同一もしくは異なって
いてもよく、任意に鎖中に１個以上のヒドロキシル基を
有していてもよいＣ1‐Ｃ4線状アルキル基を示し、 Ｒ16はＣ12‐Ｃ18線状アルケニルまたはアルキルを示
し、 （ii） Ｒ15は基 を示し、ここで ｎは０または１であり、 Ｒ17は水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシ
ル、Ｃ1‐Ｃ18アルキルもしくはヒドロキシアルキルま
たはＣ2‐Ｃ18をアシル基を表わし、 Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は（ｉ）に示されている意味を
有し、 （iii） Ｒ13およびＲ14は少なくとも１個の酸素原
子、１個の窒素原子または１個の硫黄原子を含有してい
る脂肪族複素環を形成でき、Ｒ15またはＲ16は（ｉ）お
よび（ii）に示されている意味を有する］ の第四級アンモニウムレチノエート類； 全トランス−レチノイルオキシアセトアミド、全トラ
ンス−レチノン酸２−ヒドロキシ−１−プロピルおよび
１−ヒドロキシ−２−プロピルの混合物、全トランス−
レチノン酸２−ヒドロキシエチル、全トランス−レチノ
ン酸４−ニトロベンジル、全トランス−レチノン酸ベン
ジル、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）
カテコール、全トランス−レチノン酸２−シクロヘキシ
ルエチル、全トランス−レチノン酸10−カルボキシメチ
ルデシル、全トランス−レチノン酸４−ヒドロキシブチ
ル、全トランス−レチノン酸コレステリール、全トラン
ス−レチノン酸４−ブロモベンジル、全トランス−レチ
ノイルオキシ酢酸コレステリール、全トランス−レチノ
イルオキシアセチルベンゼン、４−（全トランス−レチ
ノイルオキシアセチル）ブロモベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）ニトロベンゼン、４
−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ベンゾニ
トリル、全トランス−レチノイルオキシアセチル−2,4
−ジクロロベンゼン、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）フタルイミド、Ｎ−（全トランス−レチノイルオ
キシ）琥珀酸イミド、４−（全トランス−レチノイルオ
キシアセチル）メトキシベンゼン、４−（全トランス−
レチノイルオキシアセチル）フェノール、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）−3,4,5−トリメト
キシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキシア
セチル）−2,4,6−トリメチルベンゼン、４−（全トラ
ンス−レチノイルオキシアセチル）トルエン、４−（全
トランス−レチノイルオキシアセチル）エトキシベンゼ
ン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）ア
セトキシベンゼン、４−（全トランス−レチノイルオキ
シアセチル）ナフタレン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）ビフェニル、４−（全トランス−レ
チノイルオキシアセチル）−2,5−ジメトキシベンゼ
ン、４−（全トランス−レチノイルオキシアセチル）−
2,4−ジメチルベンゼン、４−（全トランス−レチノイ
ルオキシアセチル）−３、４−ジアセトキシベンゼン、
全トランス−レチンアミド、２−ヒドロキシエチル全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−エチル全トランス−レチン
アミド、４−（全トランス−レチノイル）アミノフェノ
ール、Ｎ−（メチルジメチルジオキソラン）−レチンア
ミド、Ｎ−（オルト−カルボキシフェニル）レチンアミ
ド、Ｎ−（ｐ−カルボキシフェニル）レチンアミド、Ｎ
−ヒドロキシプロピル全トランス−レチンアミド、Ｎ−
（ヒドロキシプロピル）−13−シス−レチンアミド、Ｎ
−（５−テトラゾリル）−全トランス−レチンアミド、
Ｎ−（５−テトラゾリル）−13−シス−レチンアミド、
Ｎ−（3,4−メチレンジオキシフェニルメチル）−全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−（ｎ−プロピル）−全トラ
ンス−レチンアミド、Ｎ−ターシャリー−ブチル−全ト
ランス−レチンアミド、Ｎ−（1,1,3,3−テトラメチル
ブチル）−全トランス−レチンアミド、Ｎ−（４−カル
ボキシメチル−３−ヒドロキシフェニル）−全トランス
−レチンアミド、Ｎ−［β−（3,4−ジメトキシフェニ
ル）エチル］−全トランス−レチンアミド、２−（全ト
ランス−レチノイルアミノ）ベンゾトリアゾール、１−
（全トランス−レチノイルアミノ）−1,2,4−トリアゾ
ール、Ｎ−（全トランス−レチノイル）イミダゾール、
１−ニコチノイル−２−（全トランス−レチノイル）ヒ
ドラジン、Ｎ−（全トランス−レチノイル）モルホリ
ン、トランス−β−イオノン（全トランス−レチノイ
ル）ヒドラゾン、N,N′−ジジシクロヘキシル−Ｎ−
（全トランス−レチノイル）尿素、アセトン（全トラン
ス−レチノイル）ヒドラゾン、Ｎ−ベンゾイルレチニル
アミンおよびレチノイルアジドから選択されることを特
徴とする、上記10の組み合わせ物。
13.レチノイドが、Ａが下記の基： のいずれかを示し、そして ＲがCOOH、CONHC2Ｈ5または COOC2Ｈ5を示す 式（II）の化合物類から選択されることを特徴とする、
上記10の組み合わせ物。
上記10の組み合わせ物。
14.レチノイドが式： の化合物類並びにそれらの生理学的に許容可能な塩類ま
たはエステル類から選択されることを特徴とする、上記
10の組み合わせ物。
たはエステル類から選択されることを特徴とする、上記
10の組み合わせ物。
15.レチノイドが全トランスまたは13−シス形の式（I
I）： ［式中、 Ｒが基 を示し、ここでＸはOH基または基OYを示すことができ、
Ｙは炭素数が１〜15のアルキル基を示し、Ｘは任意に炭
素数が１〜６の低級アルキルでモノ置換もしくはジ置換
されていてもよいアミノ基を示すこともでき、Ｒが−CH
2OHまたは−CHO基を示すこともでき、そして Ａが基： を示す］ の化合物並びに薬学的または化粧品的に許容可能な塩類
から選択されることを特徴とする、上記10の組み合わせ
物。
I）： ［式中、 Ｒが基 を示し、ここでＸはOH基または基OYを示すことができ、
Ｙは炭素数が１〜15のアルキル基を示し、Ｘは任意に炭
素数が１〜６の低級アルキルでモノ置換もしくはジ置換
されていてもよいアミノ基を示すこともでき、Ｒが−CH
2OHまたは−CHO基を示すこともでき、そして Ａが基： を示す］ の化合物並びに薬学的または化粧品的に許容可能な塩類
から選択されることを特徴とする、上記10の組み合わせ
物。
16.レチノイドがトレチノイン、イソトレチノイン、レ
チノールまたはビタミンＡおよびそれの誘導体類、例え
ば酢酸塩、パルミチン酸塩またはプロピオン酸塩、モト
レチニド、エトレチナートおよび全トランス−レチノン
酸亜鉛から選択されることを特徴とする、上記10〜13の
いずれかに記載の組み合わせ物。
チノールまたはビタミンＡおよびそれの誘導体類、例え
ば酢酸塩、パルミチン酸塩またはプロピオン酸塩、モト
レチニド、エトレチナートおよび全トランス−レチノン
酸亜鉛から選択されることを特徴とする、上記10〜13の
いずれかに記載の組み合わせ物。
17.成分類（Ａ）および（Ｂ）が同一組成物の一部を形
成していることを特徴とする、上記10〜16のいずれかに
記載の組み合わせ物。
成していることを特徴とする、上記10〜16のいずれかに
記載の組み合わせ物。
18.成分類（Ａ）および（Ｂ）の使用直前の必要時に混
合するようになっていることを特徴とする、上記10〜16
のいずれかに記載の組み合わせ物。
合するようになっていることを特徴とする、上記10〜16
のいずれかに記載の組み合わせ物。
19.成分類（Ａ）および（Ｂ）を別個にまたは時間間隔
をあけて別に適用することを特徴とする、上記10〜16の
いずれかに記載の組み合わせ物。
をあけて別に適用することを特徴とする、上記10〜16の
いずれかに記載の組み合わせ物。
20.成分（Ｂ）がレチノイドを組成物の全重量に関して
0.001〜２重量％の間の割合で含有していることを特徴
とする、上記10〜16のいずれかに記載の組み合わせ物。
0.001〜２重量％の間の割合で含有していることを特徴
とする、上記10〜16のいずれかに記載の組み合わせ物。
21.少なくとも２個の区画からなっており、それの一方
が成分（Ａ）を含有しておりそして他方が上記10〜16の
いずれかで定義されている成分（Ｂ）を含有しているこ
とを特徴とする、複数区画装置。
が成分（Ａ）を含有しておりそして他方が上記10〜16の
いずれかで定義されている成分（Ｂ）を含有しているこ
とを特徴とする、複数区画装置。
22.脱毛症の治療処置における用途のための、上記１〜
９のいずれかに記載の組成物。
９のいずれかに記載の組成物。
23.脱毛症の治療処置における用途のための、上記10〜2
0のいずれかに記載の組み合わせ物。
0のいずれかに記載の組み合わせ物。
24.上記１〜20のいずれかで定義されている少なくとも
１種の組成物または１種の組み合わせ物を頭皮に適用す
ることを特徴とする、毛髪の美容処置方法。
１種の組成物または１種の組み合わせ物を頭皮に適用す
ることを特徴とする、毛髪の美容処置方法。
25.レチノイドを含有している成分（Ｂ）を第一段階で
適用すること、並びに１分間ないし12時間の接触時間後
に式（Ｉ）のピリミジン誘導体および紫外線遮断剤を含
有している成分（Ａ）を適用することを特徴とする、上
記24の処置方法。
適用すること、並びに１分間ないし12時間の接触時間後
に式（Ｉ）のピリミジン誘導体および紫外線遮断剤を含
有している成分（Ａ）を適用することを特徴とする、上
記24の処置方法。
26.上記10〜20のいずれかに定義されている成分類
（Ａ）および（Ｂ）の混合物から生じる組成物を頭皮に
適用することを特徴とする、頭皮の美容処置方法。
（Ａ）および（Ｂ）の混合物から生じる組成物を頭皮に
適用することを特徴とする、頭皮の美容処置方法。
27.上記１に定義されている式（Ｉ）に相当するピリミ
ジン誘導体を生理学的に許容可能な媒体中に溶解させる
方法において、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ
ェノン、パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキ
シル、パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、パラ−
メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、４−（1,1−ジメ
チルエチル）−４′−メトキシジベンゾイルメタン、Ｎ
−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ−
４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スルホ
ンアミド、３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、サリ
チル酸ホモメンチルおよびサリチル酸２−エチルヘキシ
ル、パラ−アミノ安息香酸並びに２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸から選択され
る少なくとも１種の日焼け止め剤を生理学的に許容可能
な媒体中に加えることを特徴とする方法。
ジン誘導体を生理学的に許容可能な媒体中に溶解させる
方法において、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ
ェノン、パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキ
シル、パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、パラ−
メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、４−（1,1−ジメ
チルエチル）−４′−メトキシジベンゾイルメタン、Ｎ
−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メトキシ−
４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳スルホ
ンアミド、３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、サリ
チル酸ホモメンチルおよびサリチル酸２−エチルヘキシ
ル、パラ−アミノ安息香酸並びに２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸から選択され
る少なくとも１種の日焼け止め剤を生理学的に許容可能
な媒体中に加えることを特徴とする方法。
Claims (8)
- 【請求項１】生理学的に許容可能な媒体中に、少なくと
も１種の式： ［式中、 Ｒ1は を示し、ここで Ｒ3およびＲ4は水素および低級シクロアルキル、アルキ
ル、アルケニルまたはアルキルアリール基から選択で
き、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している窒素原子と共
に特にアジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピ
ペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイ
ミン、オクタメチレンイミン、モルホリンおよび４−
（低級アルキル）ピペラジニル基から選択される複素環
を形成することもでき、該複素環式基は炭素原子上で１
〜３個の低級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基
で置換されていてもよく、そして 基Ｒ2は水素および低級ハロアリールアルキル、アルキ
ル、アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキ
ル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、
アルキルアリールアルキルまたはアルコキシアリールア
ルキル基から選択される］ に相当するピリミジン誘導体および生理学的に許容可能
な酸類との付加塩類、並びに少なくとも１種の下記の化
合物： − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル、 − パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチル、 − パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、 − ４−（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジ
ベンゾイルメタン、 − Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′−メト
キシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10−樟脳
スルホンアミド、 − ３−（４−メチルベンジリデン）樟脳、 − サリチル酸ホモメンチル、 − サリチル酸２−エチルヘキシル、 − パラ−アミノ安息香酸、および − ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５
−スルホン酸、 およびそれらの混合物から選択される紫外線遮断剤 を含有していることを特徴とする、毛髪成長を誘発およ
び刺激しそしてそれの損失を遅延させるための組成物。 - 【請求項２】式（Ｉ）のピリミジン誘導体が、Ｒ2が水
素を示しそしてＲ1が を示し、ここでＲ3およびＲ4はピペリジル環を示す式
（Ｉ）の化合物類およびそれらの塩類から選択されるこ
とを特徴とする、請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】（ａ） 請求項１または２で定義されてい
る組成物からなる成分（Ａ）、および （ｂ） 生理学的に許容可能な媒体中に少なくとも１種
のレチノイドを含有している成分（Ｂ） を含んでなることを特徴とする、毛髪成長を誘発および
刺激しそしてそれの損失を遅延させるための組成物。 - 【請求項４】少なくとも２個の区画からなっており、そ
れの一方が成分（Ａ）を含有しておりそして他方が請求
項３で定義されている成分（Ｂ）を含有していることを
特徴とする、複数区画装置。 - 【請求項５】脱毛症の治療処置における用途のための、
請求項１または２に記載の組成物。 - 【請求項６】脱毛症の治療処置における用途のための、
請求項３に記載の組成物。 - 【請求項７】請求項１〜３のいずれかで定義されている
少なくとも１種の組成物を頭皮に適用することを特徴と
する、毛髪の美容処置方法。 - 【請求項８】請求項１に定義されている式（Ｉ）に相当
するピリミジン誘導体を生理学的に許容可能な媒体中に
溶解させる方法において、２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン、パラ−ジメチルアミノ安息香酸２−
エチルヘキシル、パラ−ジメチルアミノ安息香酸ペンチ
ル、パラ−メトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、４−
（1,1−ジメチルエチル）−４′−メトキシジベンゾイ
ルメタン、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−３−［（３′
−メトキシ−４′−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン］−10
−樟脳スルホンアミド、３−（４−メチルベンジリデ
ン）樟脳、サリチル酸ホモメンチルおよびサリチル酸２
−エチルヘキシル、パラ−アミノ安息香酸並びに２−ヒ
ドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン
酸から選択される少なくとも１種の紫外線遮断剤を生理
学的に許容可能な媒体中に加えることを特徴とする方
法。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
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| FR8817466 | 1988-12-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02221217A JPH02221217A (ja) | 1990-09-04 |
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| Country | Link |
|---|---|
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| US5932622A (en) * | 1991-12-18 | 1999-08-03 | The Salk Institute For Biological Studies | Method for in vivo modulation of non-malignant skin-related processes with 9-cis-retinoic acid |
| US7056954B2 (en) | 1991-12-18 | 2006-06-06 | The Salk Institute For Biological Studies | Means for the modulation of processes mediated by retinoid receptors and compounds useful therefor |
| US5968989A (en) | 1991-12-18 | 1999-10-19 | The Salk Institute For Biological Studies | Means for the modulation of processes mediated by retinoid receptors and compounds useful therefor |
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| JP4780429B2 (ja) * | 2000-04-07 | 2011-09-28 | 大正製薬株式会社 | ミノキシジル含有製剤 |
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| EP0093770B1 (en) * | 1981-11-09 | 1991-06-19 | BAZZANO, Gail S | The use of retinoids and minoxidil (2,4-diamino-6-piperidino-pyrimidine-3-oxide) to increase the rate of growth of human scalp hair and to treat certain types of alopecias |
| ATE89159T1 (de) * | 1985-07-18 | 1993-05-15 | Peter H Proctor | Topische zusammensetzung und verfahren zur anregung des haarwuchses. |
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| CA2006891A1 (fr) | 1990-06-30 |
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