JP2021508318A - チューブリン阻害剤 - Google Patents

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Abstract

癌などの様々な疾患の処置のための化合物、医薬組成物、および方法が本明細書で提供される。一態様では、上記方法は、脳に広がった脳癌あるいは転移性癌の処置を含む。
【選択図】なし

Description

相互参照
本出願は、２０１７年１２月６日に出願された米国仮特許出願第６２／５９５，５３０号の利益を主張し、その全体は引用によって本明細書に組み込まれる。
小分子、とりわけ、脳癌の処置のための化合物を用いる癌の有効な処置に対するニーズが医薬品分野で存在している。さらに、血液脳関門を超えることができる化合物が必要とされている。
癌などの増殖性疾患の処置のための化合物および方法が本明細書に記載されている。いくつかの実施形態では、癌は脳癌である。いくつかの実施形態では、癌は転移性癌である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が開示され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、ヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；および、
ｑ８は１−５である。
式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は単結合である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり、式中、Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８はＣ３−Ｃ９ヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８はアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は縮合二環式環である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は環中に少なくとも１つの窒素原子を含む。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は環中に少なくとも２つの窒素原子を含む。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリニル、プリニル、インドリジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、およびプテリジニルからなる群から選択される。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は以下からなる群から選択される：
式中、Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、ｎ８は０−２である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は６員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、ピリジニル、ピリミジニル、あるいは、ピラジニルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピリジルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は５員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はイソキサゾリルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピラゾリルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８１はそれぞれ独立してフルオロである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ８は１である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ独立して水素である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ８は１である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ水素である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素である。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、あるいはＭｅである。式（ＶＩＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ８は１または２である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が開示され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、アリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；ただし、Ｄ８またはＢ８の少なくとも１つがヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；および、
ｑ８は１−５であり；ただし、Ｄ８がヘテロアリールであり、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；あるいは、Ｄ８がフェニルであり、ｎが１であり、Ｒ８１がフェニル環のオルト位のフルオロであり、および、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとする。
式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は単結合である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり、式中、Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８は単環式のヘテロアリールまたは単環式のヘテロシクリル環である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は６員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、ピリジニル、ピリミジニル、あるいは、ピラジニルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピリジルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびアリールからなる群から選択された少なくとも１つの置換基を含む５員の複素環である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は５員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はイソキサゾリルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピラゾリルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロ二環（ｈｅｔｅｒｏｂｉｃｙｃｌｅ）である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、少なくとも２つの窒素原子を含むヘテロ二環（ｈｅｔｅｒｏｂｉｃｙｃｌｅ）である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は以下からなる群から選択される：
式中、Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；および、ｑ８は０−２である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はフェニルであり、および、Ｌ８４は単結合ではない。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はシクロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは、シクロヘキシルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ８は１である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ水素である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ８は１である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ水素である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素である。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリール、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、ＣＦ３、ＯＭｅ、あるいはＭｅである。式（ＶＩＩＩｂ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ８は１または２である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が開示され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８３Ｒ８３−であり；
Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環Ｂ８は、
（ａ）少なくとも１つの窒素原子を含む二環式の環；
（ｂ）少なくとも１つの窒素原子を含む５員の環；
（ｃ）シクロアルキル；
（ｄ）単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環であって、ここで、少なくとも１つのＲ８５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ Ｎ−アシルアミノ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、およびアリールからなる群から選択される、単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環；ならびに、
（ｅ）単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環であって、ただし、Ｌ８４は単結合ではない、単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環；
からなる群から選択され；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、２つのＲ８３置換基は一体となって環を形成し、
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；および、
ｑ８は１−５である。
式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は単結合である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり、式中、Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８は単環式のヘテロアリールまたは単環式のヘテロシクリル環である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は６員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、ピリジニル、ピリミジニル、あるいは、ピラジニルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピリジルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびアリールからなる群から選択された少なくとも１つの置換基を含む５員の複素環である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は５員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はイソキサゾリルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８はピラゾリルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロ二環（ｈｅｔｅｒｏｂｉｃｙｃｌｅ）である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ８は、少なくとも２つの窒素原子を含むヘテロ二環（ｈｅｔｅｒｏｂｉｃｙｃｌｅ）である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８は以下からなる群から選択される：
式中、Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；および、ｑ８は０−２である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はフェニルであり、および、Ｌ８４は単結合ではない。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はシクロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｂ８はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは、シクロヘキシルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ８は１である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８２はそれぞれ水素である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ８は１である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３はそれぞれ水素である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素である。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリール、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、ＣＦ３、ＯＭｅ、あるいはＭｅである。式（ＶＩＩＩｃ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ８は１または２である。
本明細書では、式（Ｖ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が開示され：
式中、
Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
Ｌ４４は単結合または−ＣＲ４６Ｒ４７−であり；
環Ｂ４はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ４は１−５であり；
ｍ４は１−４であり；および、
ｑ４は１−５である。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ４４は単結合である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ４４は−ＣＲ４６Ｒ４７であり−、式中、Ｒ４６とＲ４７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は６員のヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、ピリジニル、ピリミジニル、あるいは、ピラジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピリジルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は５員のヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はチオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピロリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はＣ７−Ｃ９ヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はインドリル、インダゾリル、あるいは、ベンゾフラニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は縮合二環式環である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立してフルオロである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は１である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ水素である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ４は１である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ水素である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれハロゲンである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４は水素である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ、水素、−ＯＨ、あるいはＭｅである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は１である。
式（Ｖ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＶＩＩＩａ）、式（ＶＩＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物が本明細書に記載される。
本明細書では、被験体の増殖性疾患または障害を処置する方法が開示され、上記方法は、式（Ｖ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＶＩＩＩａ）、式（ＶＩＩＩｂ）、式（ＶＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を被験体に投与する工程、および、式（Ｖ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＶＩＩＩａ）、式（ＶＩＩＩｂ）、または式（ＶＩＩＩｃ）の化合物を含む組成物を被験体に投与する工程を含む。本明細書に開示される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は癌である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は中枢神経系の癌である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は脳癌である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は原発性脳癌である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は神経膠腫である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、神経膠腫は星細胞腫、乏突起神経膠腫、あるいは上衣腫である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、原発性脳癌は髄膜腫、神経鞘腫、頭蓋咽頭腫、胚細胞腫、あるいは松果体腫瘍である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、疾患または障害は転移性癌である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、転移性癌は原発性肺癌由来である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、転移性癌は原発性乳癌由来である。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、上記方法は、手術または放射線治療をさらに含む。
引用による組み込み
本明細書で言及されるすべての出版物、特許、および特許出願は、本明細書で特定される特定の目的のために参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書および添付の請求項において使用されるように、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、文脈が明確に他に指定していない限り、複数の指示対象を含む。ゆえに、例えば、「薬剤」への言及は複数のこうした薬剤を含み、「細胞」への言及は１以上の細胞（または複数の細胞）、および当業者に知られている同等物などへの言及を含む。分子量などの物理的特性、または化学式などの化学的特性に関する範囲が本明細書で使用されているとき、範囲と範囲内の具体的な実施形態の組み合わせと下位の組み合わせがすべて包含されるように意図されている。用語「約（ａｂｏｕｔ）」とは、数または数の範囲を指すとき、参照される数または数の範囲が、実験のばらつきの範囲内（または統計学的な実験誤差内）の近似値であり、したがって、数または数の範囲が、例によっては、記載される数または数の範囲の１％−１５％で変動することを意味する。用語「含むこと」（および、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）または（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、あるいは「有すること（ｈａｖｉｎｇ）」または「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」などの関連する用語）は、他の特定の実施形態において、例えば、本明細書に記載される任意の物質の組成物、組成物、方法、またはプロセスなどの実施形態が、記載される特徴「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔ ｏｆ）」または「から本質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）」ことを排除することを意図するものではない。
定義
明細書と添付の請求項で使用されるように、反対の意味に指定されない限り、次の用語は以下に指定する意味を有する。
「アミノ」は−ＮＨ２ラジカルを指す。
「シアノ」は−ＣＮラジカルを指す。
「ニトロ」は−ＮＯ２ラジカルを指す。
「オキサ」は−Ｏ−ラジカルを指す。
「オキソ」は＝Ｏラジカルを指す。
「チオキソ」は＝Ｓラジカルを指す。
「イミノ」は＝Ｎ−Ｈラジカルを指す
「オキシモ」は＝Ｎ−ＯＨラジカルを指す。
「ヒドラジノ」は＝Ｎ−ＮＨ２ラジカルを指す。
「アルキル」は、炭素と水素の原子のみからなり、不飽和を含まず、１〜１５の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ１５アルキル）を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖ラジカルを指す。特定の実施形態において、アルキルは１〜１３の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ１３アルキル）を含む。特定の実施形態において、アルキルは１〜８の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは１〜５の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ５アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは１〜４の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ４アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは１〜３の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは１〜２の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ２アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは１つの炭素原子（例えば、Ｃ１アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは５〜１５の炭素原子（例えば、Ｃ５−Ｃ１５アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは５〜８の炭素原子（例えば、Ｃ５−Ｃ８アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは２〜５の炭素原子（例えば、Ｃ２−Ｃ５アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキルは３〜５の炭素原子（例えば、Ｃ３−Ｃ５アルキル）を含む。他の実施形態において、アルキル基は、メチル、エチル、１−プロピル（ｎ−プロピル）、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、１−ブチル（ｎ−ブチル）、１−メチルプロピル（ｓｅｃ−ブチル、２−メチルプロピル（イソ−ブチル）、１，１−ジメチルエチル（ｔｅｒｔ−ブチル）、１−ペンチル（ｎ−ペンチル）から選択される。アルキルは、単結合によって分子の残りに結合する。本明細書において別段の定めのない限り、アルキル基は以下の置換基の１つ以上によって随意に置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、カルボシクリル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、カルボシクリルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）である。
「アルコキシ」は、アルキルが上に定義されるようなアルキル鎖である、式−Ｏ−アルキルの酸素原子によって結合したラジカルを指す。
「アルケニル」は、炭素と水素の原子のみからなり、少なくとも１つの炭素炭素二重結合を含み、および２〜１２の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖ラジカル基を指す。特定の実施形態において、アルケニルは、２〜８の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルケニルは、２〜４の炭素原子を含む。アルケニルは単結合によって分子の残りに結合し、例えば、エテニル（すなわち、ビニル）、プロプ（ｐｒｏｐ）−１−エニル（すなわち、アリル）、ブト（ｂｕｔ）−１−エニル、ペント（ｐｅｎｔ）−１−エニル、ペンタ（ｐｅｎｔａ）−１，４−ジエニルなどである。本明細書において別段の定めのない限り、アルケニル基は、以下の置換基の１つ以上によって随意に置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、および、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）、ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、カルボシクリル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、カルボシクリルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）である。
「アルキニル」は、炭素と水素の原子のみからなり、少なくとも１つの炭素炭素三重結合を含み、２〜１２の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖ラジカル基を指す。特定の実施形態において、アルキニルは２〜８の炭素原子を含む。他の実施形態では、アルキニルは２〜６の炭素原子を含む。他の実施形態では、アルキニルは２〜４の炭素原子を含む。アルキニルは単結合によって分子の残りに結合し、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書において別段の定めのない限り、アルキニル基は、以下の置換基の１つ以上によって随意に置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、カルボシクリル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、カルボシクリルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）である。
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、分子の残りをラジカル基に結合する直鎖または分枝鎖のニ価炭化水素鎖を指し、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、および、１〜１２の炭素原子を有し、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、単結合を介して分子の残りに、および単結合を介してラジカル基に結合する。分子の残り、およびラジカル基に対するアルキレン鎖の結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素、または鎖内の任意の２つの炭素を介する。特定の実施形態において、アルキレンは１〜８の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは１〜５の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ５アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは１〜４の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ４アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは１〜３の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ３アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは１〜２の炭素原子（例えば、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは１つの炭素原子（例えば、Ｃ１アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは５〜８の炭素原子（例えば、Ｃ５−Ｃ８アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは２〜５の炭素原子（例えば、Ｃ２−Ｃ５アルキレン）を含む。他の実施形態において、アルキレンは３〜５の炭素原子（例えば、Ｃ３−Ｃ５アルキレン）を含む。本明細書において別段の定めのない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基の１つ以上によって随意に置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、および、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）、ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、カルボシクリル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、カルボシクリルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）である。
「アリール」は、環状の炭素原子から水素原子を取り除くことにより、芳香族単環式または多環式の炭化水素環系に由来するラジカルを指す。芳香族単環式または多環式の炭化水素環系は、水素と、５乃至１８の炭素原子からの炭素のみを含み、ここで、環系における環の少なくとも１つは完全に不飽和であり、すなわち、ヒュッケルの理論に従った環状の非局在化した（４ｎ＋２）π−電子系を含む。アリール基が由来する環系は、限定されないが、ベンゼン、フルオレン、インダン、インデン、テトラリン、およびナフタレンなどの基を含む。本明細書において具体的に別段の定めのない限り、用語「アリール」または接頭辞「ａｒ」（「アラルキル」におけるものなど）は、以下から独立して選択された１つ以上の置換基によって随意に置換されたアリールラジカルを含むことを意味する：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアラルケニル、随意に置換されたアラルキニル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、シクロアルキルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）であり、Ｒｂはそれぞれ独立して、直接結合、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、および、Ｒｃは直鎖または分枝鎖のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、別段の定めのない限り、上記の置換基のそれぞれは非置換型である。
「アラルキル」は、式−Ｒｃ−アリールのラジカルを指し、Ｒｃは例えば、メチレン、エチレンなど上に定義されるようなアルキレン鎖である。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されるように随意に置換される。アラルキルラジカルのアリール部分は、アリール基について上に記載されるように随意に置換される。
「カルボシクリル」あるいは「シクロアルキル」は、炭素と水素の原子のみからなり、縮合した環系または架橋した環系を含み、３〜１５の炭素原子を有する、安定した非芳香族の単環式または多環式の炭化水素ラジカルを指す。特定の実施形態において、カルボシクリルは３〜１０の炭素原子を含む。他の実施形態において、カルボシクリルは５〜７の炭素原子を含む。カルボシクリルは、単結合により分子の残りに結合する。カルボシクリルは飽和した（つまり、単一のＣ−Ｃ結合のみを含む）か、または不飽和（つまり、１つ以上の二重結合または三重結合を含む）である。完全に飽和したカルボシクリルラジカルは「シクロアルキル」とも呼ばれる。単環式シクロアルキルの例は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルを含む。不飽和カルボシクリルは「シクロアルケニル」とも呼ばれる。単環式のシクロアルケニルの例は、例えば、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、およびシクロオクテニルを含む。多環式カルボシクリルラジカルとしては、例えば、アダマンチル、ノルボルニル（つまり、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル）、ノルボルネニル、デカリニル（ｄｅｃａｌｉｎｙｌ）、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどが挙げられる。本明細書で別段の定めのない限り、用語「カルボシクリル」は、以下から独立して選択される１つ以上の置換基によって随意に置換されるカルボシクリルラジカルを含むことを意味している：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアラルケニル、随意に置換されたアラルキニル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、シクロアルキルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）であり、Ｒｂはそれぞれ独立して、直接結合、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、および、Ｒｃは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、ここで上記置換基の各々は、別段の定めのない限り非置換型である。
「カルボシクリルアルキル」は、式−Ｒｃ−カルボシクリルのラジカルを指し、Ｒｃは上に定義されるようなアルキレン鎖である。アルキレン鎖とカルボシクリルラジカルは上に定義されるように随意に置換される。
「ハロ」または「ハロゲン」は、ブロモ、クロロ、フルオロ、またはヨードの置換基を指す。
「フルオロアルキル」は、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチルなど、上に定義されるような１つ以上のフルオロラジカルによって置換される、上に定義されるようなアルキルラジカルを指す。いくつかの実施形態では、フルオロアルキルラジカルのアルキル部分はアルキル基について上に定義されるように随意に置換される。
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、窒素、酸素、および硫黄から選択される２〜１２の炭素原子と１〜６のヘテロ原子を含む、安定した３〜１８員の非芳香環ラジカルを指す。本明細書で別段の定めのない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式、三環式、または四環式の環系であり、それは縮合した環系または架橋した環系を随意に含む。ヘテロシクリルラジカル中のヘテロ原子は随意に酸化される。１つ以上の窒素原子は、存在する場合、随意に四級化される。ヘテロシクリルラジカルは、部分的または完全に飽和される。ヘテロシクリルは環の任意の原子によって分子の残りに結合される。こうしたヘテロシクリルラジカルの例としては、限定されないが、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、および１，１−ジオキソ−チオモルホリニルが挙げられる。本明細書において別段の定めのない限り、用語「ヘテロシクリル」は、以下から選択される１以上の置換基により随意に置換される、上に定義されるようなヘテロシクリルを含むことを意味する：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、チオキソ、シアノ、ニトロ、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアラルケニル、随意に置換されたアラルキニル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、シクロアルキルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）であり、Ｒｂはそれぞれ独立して、直接結合、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、および、Ｒｃは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、ここで上記置換基の各々は、別段の定めのない限り非置換型である。
「Ｎ−ヘテロシクリル」または「Ｎ結合（Ｎ−ａｔｔａｃｈｅｄ）ヘテロシクリル」は、少なくとも１つの窒素を含む上に定義されるようなヘテロシクリルラジカルを指し、分子の残りに対するヘテロシクリルラジカルの結合点はヘテロシクリルラジカル中の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロシクリルラジカルは、ヘテロシクリルラジカルについて上記に記載されるように、随意に置換される。こうしたＮ−ヘテロシクリルラジカルの例としては、限定されないが、１−モルホリニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、およびイミダゾリジニルが挙げられる。
「Ｃ−ヘテロシクリル」または「Ｃ結合ヘテロシクリル」は、少なくとも１つのヘテロ原子を含む上に定義されるようなヘテロシクリルラジカルを指し、分子の残りに対するヘテロシクリルの結合点は、ヘテロシクリルラジカル中の炭素原子を介する。Ｃ−ヘテロシクリルラジカルは、ヘテロシクリルラジカルについて上記に記載されるように、随意に置換される。そのようなＣ−ヘテロシクリルラジカルの例は、限定されないが、２−モルホリニル、２−または３−または４−ピペリジニル、２−ピペラジニル、２−または３−ピロリジニルなどを含む。
「ヘテロアリール」は、窒素、酸素、および硫黄から選択される２〜１７の炭素原子と１〜６つのヘテロ原子を含む３〜１８員の芳香環ラジカルに由来するラジカルを指す。本明細書に使用されるように、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式、または四環式の環系であり、ここで、環系における環の少なくとも１つは完全に不飽和であり、すなわち、ヒュッケル理論に従った環式の、非局在化（４ｎ＋２）π−電子系を含む。ヘテロアリールは、縮合または架橋した環系を含む。ヘテロアリールラジカル中のヘテロ原子は、随意に酸化される。１つ以上の窒素原子は、存在する場合、随意に四級化される。ヘテロアリールは、環の任意の原子を介して分子の残りに結合する。ヘテロアリールの例としては、限定されないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、５，８−メタノ−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル（ｎａｐｈｔｈｙｒｉｄｉｎｙｌ）、１，６−ナフチリジノニル（ｎａｐｈｔｈｙｒｉｄｉｎｏｎｙｌ）、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル（ｐｈｅｎｏｔｈｉａｚｉｎｙｌ）、フェノキサジニル（ｐｈｅｎｏｘａｚｉｎｙｌ）、フタラジニル、プテリジニル（ｐｔｅｒｉｄｉｎｙｌ）、プリニル（ｐｕｒｉｎｙｌ）、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ（ｐｙｒａｚｏｌｏ）［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド（ｐｙｒｉｄｏ）［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド（ｐｙｒｉｄｏ）［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられる。本明細書において別段の定めのない限り、用語「ヘテロアリール」は、以下から選択された１つ以上の置換基によって随意に置換される、上に定義されるようなヘテロアリールラジカルを含むことを意味する：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたアラルケニル、随意に置換されたアラルキニル、随意に置換されたカルボシクリル、随意に置換されたカルボシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１または２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１または２である）、および−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１または２である）；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、シクロアルキルアルキル（随意にハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロシクリルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）、あるいはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで随意に置換される）であり、Ｒｂはそれぞれ独立して、直接結合、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、および、Ｒｃは直鎖または分枝鎖のアルキレンまたはアルケニレン鎖であり、別段の定めのない限り、上記の置換基のそれぞれは非置換型である。
「Ｎ−ヘテロアリール」は少なくとも１つの窒素を含む、上に定義されるようなヘテロアリールラジカルを指し、分子の残りに対するヘテロアリールラジカルの結合点はヘテロアリールラジカル中の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロアリールラジカルは、ヘテロアリールラジカルについて上に記載されるように随意に置換される。
「Ｃ−ヘテロアリール」は上に定義されるようなヘテロアリールラジカルを指し、分子の残りに対するヘテロアリールラジカルの結合点はヘテロアリールラジカル中の炭素原子を介する。Ｃ−ヘテロアリールラジカルは、ヘテロアリールラジカルについて上に記載されるように随意に置換される。
いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は１つ以上の不斉中心を含み、したがって、絶対的な立体化学の観点から（Ｒ）または（Ｓ）として定義されるエナンチオマー、ジアステレオマー、および他の立体異性形態を生じさせる。別段の定めのない限り、本明細書に開示される化合物のすべての立体異性形態が本開示によって企図されている。本明細書に記載される化合物がアルケン二重結合を含む場合、特段の明記のない限り、本開示はＥとＺの両方の幾何異性体（例えば、シスまたはトランス）を含むことが意図されている。同様に、すべての起こり得る異性体、そのラセミ体や光学的に純粋な形態、およびすべての互変異性体も含まれるよう意図されている。用語「幾何異性体」は、アルケン二重結合のＥまたはＺの幾何異性体（例えば、シスまたはトランス）を指す。「位置異性体」との用語は、ベンゼン環のまわりのオルト−、メタ−、およびパラ−異性体などの、中心環のまわりの構造異性体を指す。
「互変異性体」とは、ある分子の１つの原子から同じ分子の別の原子までのプロトン移動が可能な分子を指す。本明細書で提示される化合物は、特定の実施形態では互変異性体として存在する。互変異性化が可能な状況では、互変異性体の化学平衡が存在する。互変異性体の正確な割合は、物理的状態、温度、溶媒、およびｐＨを含む複数の因子に依存する。互変異性平衡のいくつかの例は、以下を含む：
いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は、様々な濃縮されたアイソトープの形態で、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、および／または１４Ｃの内容物に濃縮されて、使用される。１つの特定の実施形態では、化合物は少なくとも１つの位置で重水素化される。こうした重水素化形態は、米国特許第５，８４６，５１４号と第６，３３４，９９７号に記載される手順によって作ることが可能である。米国特許第５，８４６，５１４号と第６，３３４，９９７号に記載されるように、重水素化は代謝性安定性または有効性を改善することができ、ゆえに医薬品の作用持続期間を増加させる。
別段の定めのない限り、本明細書で描かれる構造は、１つ以上の同位体で濃縮された原子の存在下でのみ異なる化合物を含むことを意図している。例えば、重水素またはトリチウムによる水素の交換、または１３Ｃまたは１４Ｃ濃縮炭素による炭素の交換を除いて本構造を有する化合物は、本開示の範囲内である。
本開示の化合物は、こうした化合物を構成する１つ以上の原子において不自然な割合の原子同位体を随意に含む。例えば、化合物は、例えば、重水素（２Ｈ）、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素１４（１４Ｃ）など、同位体で標識され得る。２Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｃ、１２Ｎ、１３Ｎ、１５Ｎ、１６Ｎ、１６Ｏ、１７Ｏ、１４Ｆ、１５Ｆ、１６Ｆ、１７Ｆ、１８Ｆ、３３Ｓ、３４Ｓ、３５Ｓ、３６Ｓ、３５Ｃｌ、３７Ｃｌ、７９Ｂｒ、８１Ｂｒ、１２５Ｉによるアイソトープ置換がすべて企図されている。本発明の化合物の同位体の変異体はすべて、放射性であってもなくても、本発明の範囲内に包含される。
特定の実施形態では、本明細書に開示された化合物は、１Ｈ原子の一部またはすべてが２Ｈの原子と取り替えられている。重水素を含む化合物の合成の方法は、当該技術分野で知られており、非限定的なほんの一例として、以下の合成方法を含む。
重水素置換化合物は以下に記載されるような様々な方法を使用して合成される：Ｄｅａｎ， Ｄｅｎｎｉｓ Ｃ．； Ｅｄｉｔｏｒ． Ｒｅｃｅｎｔ Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｆｏｒ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ． ［Ｉｎ： Ｃｕｒｒ．， Ｐｈａｒｍ． Ｄｅｓ．， ２０００； ６（１０）］ ２０００， １１０ ｐｐ； Ｇｅｏｒｇｅ Ｗ．； Ｖａｒｍａ， Ｒａｊｅｎｄｅｒ Ｓ． Ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｖｉａ Ｏｒｇａｎｏｍｅｔａｌｌｉｃ Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓ， Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ， １９８９， ４５（２１）， ６６０１−２１； ａｎｄ Ｅｖａｎｓ， Ｅ． Ａｎｔｈｏｎｙ． Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ， Ｊ． Ｒａｄｉｏａｎａｌ． Ｃｈｅｍ．， １９８１， ６４（１−２）， ９−３２．
重水素化出発物質は容易に入手可能であり、重水素を含む化合物の合成を行うための本明細書に記載された合成方法に従う。多くの重水素を含有する試薬と構成要素は、Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．などの化学商品会社から市販されている。
「薬学的に許容可能な塩」とは酸付加塩と塩基付加塩の両方を含んでいる。本明細書に記載される化合物のうちのいずれか１つの薬学的に許容可能な塩は、全ての薬学的に適切な塩形態を包含することを意図している。本明細書に記載される化合物の好ましい薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な酸付加塩および薬学的に許容可能な塩基付加塩である。
「薬学的に許容可能な酸付加塩」とは、遊離塩基の生物学的効果と特性を保持する塩を指し、遊離塩基は生物学的にまたはそれ以外でも望ましくないものではなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸などの無機酸が作られる。同様に、脂肪族のモノカルボン酸およびジカルボン酸、フェニル置換のアルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸（ａｌｋａｎｅｄｉｏｉｃ ａｃｉｄｓ）、芳香族酸、脂肪族酸および芳香族スルホン酸などの有機酸により形成される塩も含まれ、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などを含む。従って、典型的な塩としては、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、一水素リン酸塩（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈａｔｅｓ）、二水素リン酸塩（ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈａｔｅｓ）、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、琥珀酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩（ｄｉｎｉｔｒｏｂｅｎｚｏａｔｅｓ）、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩などが挙げられる。同様に、アルギン酸塩、グルコン酸塩、およびガラクトウロン酸塩のようなアミノ酸の塩も企図されている（例えば、Ｂｅｒｇｅ Ｓ．Ｍ． ｅｔ ａｌ．， “Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ６６：１−１９ （１９９７））。塩基性化合物の酸付加塩は、実施形態によっては、当業者が熟知している方法と技術に従って塩を生成するために、十分な量の所望の酸に遊離塩基形態を接触させることにより調製される。
「薬学的に許容可能な塩基付加塩」は、生物学的またはそれ以外の方法でも望ましくないものではない遊離酸の生物学的効果と特性を保持する塩を指す。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に加えることによって調製される。薬学的に許容可能な塩基付加塩は、実施形態によっては、アルカリ、アルカリ土類金属、または有機アミンのような金属またはアミンで作られる。無機塩基に由来する塩は、限定されないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムの塩などを含む。有機塩基由来の塩は、限定されないが、第一級、第二級、および第三級のアミン、自然発生する置換されたアミンを含む置換されたアミン、環状アミン、および塩基イオン交換樹脂、例えば、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン、Ｎ−メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩を含む。上述のＢｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．を参照。
本明細書で使用されるように、「処置」または「処置すること」または「緩和すること」または「寛解させること」は交換可能に使用される。こうした用語は、限定されないが、治療の有用性および／または予防的な利益を含む、有益な結果または望ましい結果を得るための手法を指す。「治療効果」は、処置されている基礎疾患の根絶または寛解を意味する。同様に、治療効果は、患者がまだ基礎疾患に罹っているにもかかわらず患者で改善が観察されるように、基礎疾患に関連する生理的な症状の１つ以上の根絶または寛解により達成される。予防的な効果については、たとえ特定の疾患の診断がなされていなくても、組成物は、実施形態によっては、この疾患にかかる危険に瀕している患者、または疾患の生理的な症状の１つ以上を報告している患者に投与される。
「プロドラッグ」とは、実施形態によっては、生理学的条件下で、または、生物学的に活性な化合物への加溶媒分解によって変換される化合物を指し示すことを意味している。ゆえに、用語「プロドラッグ」は、薬学的に許容可能な生物学的に活性な化合物の前駆物質を指す。プロドラッグは、被験体に投与されるとき、一般に不活性であるが、例えば、加水分解によってインビボで活性化合物に変換される。プロドラッグ化合物は哺乳動物中で溶解度、組織適合性、または遅延放出という利点を有することが多い（例えば、Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５），ｐｐ．７９，２１ ２４（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照）。
プロドラッグについての議論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ， Ｔ．， ｅｔ ａｌ．， “Ｐｒｏ ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ，” Ａ．Ｃ．Ｓ． Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ， Ｖｏｌ． １４， ａｎｄ ｉｎ Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ， ｅｄ． Ｅｄｗａｒｄ Ｂ． Ｒｏｃｈｅ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ， １９８７で提供される。
用語「プロドラッグ」は、こうしたプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されるときに、活性化合物をインビボで放出する、任意の共有結合した担体を含むことも意味している。本明細書に記載されるような活性化合物のプロドラッグは、日常的な操作またはインビボで官能基の修飾が切断されて親の活性化合物になるような方法で、活性化合物中に存在する官能基を修飾することにより調製される。プロドラッグは化合物を含み、ヒドロキシ、アミノ、またはメルカプトの基は、活性化合物のプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与されると、切断されて、それぞれ遊離ヒドロキシ、遊離アミノ、または遊離メルカプトの基を形成する任意の基に結合される。プロドラッグの例は、限定されないが、活性化合物におけるアルコールまたはアミン官能基の酢酸塩、ギ酸塩、および安息香酸塩の誘導体などを含む。
化合物
本明細書では、いくつかの実施形態において、化合物と、上記化合物を含む医薬組成物とが提供される。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態は、式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を記載しており、
式中、
環Ａは、アリール、部分的に不飽和のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（同じ原子上の２つのＲ３は一体となってオキソを形成する）、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎは１−４であり；
ｍは１−４であり；
ｐは１−４であり；および、
ｑは１−５である。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態は、式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を記載しており、
式中、
環Ａはヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎは１−４であり；
ｍは１−４であり；
ｐは１−４であり；および、
ｑは１−５である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａは６員のヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピリジルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピリミジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａは５員のヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはフラニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチオフェニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはオキサゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはオキサジアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチアジアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはイミダゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはトリアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはトリアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環ＡはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピロリジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピペリジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピペラジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はテトラヒドロフラニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはモルホリニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはアゼチジニルである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環ＡはＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロプロピルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロブチルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロヘキシルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロペンチルである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはフェニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはナフチルである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは、縮合したヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは６員のヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピリジルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピリミジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピラジニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは５員のヘテロアリールである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチオフェニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはフラニルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピロリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイソキサゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイミダゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピラゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアジアゾリルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサジアゾリルである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｒ１はそれぞれ独立して水素である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してフルオロである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは１である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは２である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは３である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは４である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ水素である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは１である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは２である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは３である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは４である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ水素である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは１である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは２である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは３である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは４である。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は水素である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立して水素である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれＭｅである。
式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは１である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは２である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは３である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは４である。式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは５である。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態は、式（Ｉａ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を記載しており、
式中、
環Ａはヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−あるいは−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ３は単結合または−ＣＲ６Ｒ７−であり；
環Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６とＲ７は独立して水素、（一体となってオキソを形成する）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎは１−４であり；
ｍは１−４であり；
ｐは１−４であり；および、
ｑは１−５である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は単結合である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ３は−ＣＲ６Ｒ７−である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａは６員のヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピリジルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピリミジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａは５員のヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはテトラゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはフラニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチオフェニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはオキサゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはオキサジアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはチアジアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはイミダゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはトリアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはトリアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環ＡはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピロリジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピペリジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピペラジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはピラニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はテトラヒドロフラニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはモルホリニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはアゼチジニルである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環ＡはＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロプロピルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロブチルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロヘキシルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａはシクロペンチルである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはフェニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはナフチルである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは、縮合したヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは６員のヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピリジルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピリミジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピラジニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂは５員のヘテロアリールである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチオフェニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはフラニルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピロリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイソキサゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイミダゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピラゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアジアゾリルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサジアゾリルである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｒ１はそれぞれ独立して水素である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１はそれぞれ独立してフルオロである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは１である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは２である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは３である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎは４である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２はそれぞれ水素である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは１である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは２である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは３である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍは４である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３はそれぞれ水素である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは１である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは２である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは３である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐは４である。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４は水素である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立して水素である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５はそれぞれＭｅである。
式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは１である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは２である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは３である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは４である。式（Ｉａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑは５である。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態は、式（ＩＩ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を記載しており、
式中、
Ｌ１は−ＣＲ１６Ｒ１７−であり、および、Ｌ２は単結合であるか、あるいは、
Ｌ１は単結合であり、および、Ｌ２は−ＣＲ１８Ｒ１９−であり；
ただし、Ｌ１とＬ２が同じ炭素上にはないとし；
環Ａ１はアリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
環Ｂ１はシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１６とＲ１７は独立して水素、（一体となってオキソを形成する）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１８とＲ１９は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ１は１−４であり；
ｍ１は１−４であり；
ｐ１は１−４であり；および、
ｑ１は１−５である。
本明細書で提供されるいくつかの実施形態は、式（ＩＩ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を記載しており、
式中、
Ｌ１は−ＣＲ１６Ｒ１７−であり、および、Ｌ２は単結合であるか、あるいは、
Ｌ１は単結合であり、および、Ｌ２は−ＣＲ１８Ｒ１９−であり；
ただし、Ｌ１とＬ２が同じ炭素上にはないとし；
環Ａ１はアリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
環Ｂ１はアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１６とＲ１７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ１８とＲ１９は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ１は１−４であり；
ｍ１は１−４であり；
ｐ１は１−４であり；および、
ｑ１は１−５である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は単結合であり、および、Ｌ２は単結合である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ１またはＬ２の１つは単結合ではない。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は単結合であり、および、Ｌ２は−ＣＲ１８Ｒ１９−である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１８とＲ１９は水素である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ１は−ＣＲ１６Ｒ１７−であり、および、Ｌ２は単結合である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１６とＲ１７は水素である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１は６員のヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピリミジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピラジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピリジルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１は５員のヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチオフェニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはフラニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピロリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイソキサゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはイミダゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはピラゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはチアジアゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂはオキサジアゾリルである。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はＣ２−８Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピロリジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピペリジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピペラジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はピラニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はテトラヒドロフラニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はモルホリニルである。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はシクロプロピルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はシクロブチルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はシクロペンチルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ１はシクロヘキシルである。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｂ１はビフェニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１は縮合した二環式のヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１は６員のヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はピリミジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はピラジニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はピリジルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１は５員のヘテロアリールである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はチオフェニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はフラニルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はピロリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はチアゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はオキサゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はイソキサゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はイミダゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はチアジアゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はオキサジアゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ１はピラゾリルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１１はそれぞれ水素である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ１は１である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ１は２である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ１は３である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ１は４である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１２はそれぞれ水素である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ１は１である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ１は２である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ１は３である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ１は４である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１３はそれぞれ水素である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ１は１である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ１は２である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ１は３である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ１は４である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１４は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１４は水素である。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれ独立して水素である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ１５はそれぞれＭｅである。
式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ１は１である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ１は２である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ１は３である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ１は４である。式（ＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ１は５である。
本明細書では、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
環Ａ２はヘテロアリールであり；
環Ｂ２はシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；
Ｒ２１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ２は１−４であり；
ｍ２は１−４であり；
ｐ２は１−４であり；および、
ｑ２は１−５である。
本明細書では、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
環Ａ２はヘテロアリールであり；
環Ｂ２はアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ２５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ２は１−４であり；
ｍ２は１−４であり；
ｐ２は１−４であり；および、
ｑ２は１−５である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２は６員のヘテロアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はピリミジニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はピラジニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はピリジルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２は５員のヘテロアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はチオフェニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はフラニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はピロリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はチアゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はオキサゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はイソキサゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はイミダゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はピラゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はチアジアゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ａ２はオキサジアゾリルである。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はフェニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はビフェニルである。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はヘテロアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２は６員のヘテロアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はピリミジニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はピラジニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はピリジルである。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２は５員のヘテロアリールである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はチオフェニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はフラニルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はピロリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はチアゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はオキサゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はイソキサゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はイミダゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はチアジアゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はオキサジアゾリルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ２はピラゾリルである。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２１はそれぞれ水素である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ２は１である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ２は２である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ２は３である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ２は４である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２２はそれぞれ水素である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ２は１である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ２は２である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ２は３である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ２は４である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２３はそれぞれ水素である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ２は１である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ２は２である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ２は３である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｐ２は４である。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立して水素である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ２５はそれぞれ独立してメチルである。
式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ２は１である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ２は２である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ２は３である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ２は４である。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ２は５である。
本明細書では、式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
環Ｂ３はＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ３６とＲ３７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ３は１−４であり；
ｍ３は１−４であり；および、
ｑ３は１−５である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はアリールである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はフェニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はナフチルである。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はヘテロアリールである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３は６員のヘテロアリールである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はピリミジニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はピラジニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はピリジルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３は５員のヘテロアリールである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はチオフェニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はフラニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はピロリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はチアゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はオキサゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はイソキサゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はイミダゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はチアジアゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はオキサゾリルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ３はピラゾリルである。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３１はそれぞれ水素である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ３は１である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ３は２である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ３は３である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ３は４である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３２はそれぞれ水素である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ３は１である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ３は２である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ３は３である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ３は４である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３４は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３４は水素である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれ独立して水素である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３５はそれぞれＭｅである。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ３は１である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ３は２である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ３は３である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ３は４である。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ３は５である。
式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３６とＲ３７は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ３６とＲ３７は水素である。
本明細書では、式（Ｖ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
Ｌ４４は単結合または−ＣＲ４６Ｒ４７−であり；
環Ｂ４はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（同じ炭素上の２つのＲ４３は、一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ４は１−５であり；
ｍ４は１−４であり；および、
ｑ４は１−５である。
本明細書では、式（Ｖ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
Ｌ４４は単結合または−ＣＲ４６Ｒ４７−であり；
環Ｂ４はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ４は１−５であり；
ｍ４は１−４であり；および、
ｑ４は１−５である。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ４４は単結合である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ４４は−ＣＲ４６Ｒ４７−である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立して水素である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立してハロゲンである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立してフルオロである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立してアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立してヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立して、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立して、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はヘテロシクロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピロリジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピペリジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピペラジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピラニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はテトラヒドロフラニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はモルホリニルである。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はヘテロアリールである。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は６員のヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピリミジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピラジニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピリジルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は５員のヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はチオフェニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はフラニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピロリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はチアゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はオキサゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はイソキサゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はイミダゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はピラゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はチアジアゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はオキサジアゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はＣ７−Ｃ９ヘテロアリールである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はインドリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はインダゾリルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はベンゾフラニルである。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は縮合二環式環である。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、上記化合物は、式（Ｖａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは、立体異性体を有し：
式中、
Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
環Ｂ４は環中に少なくとも２つの窒素原子を含む縮合した二環式ヘテロアリールであるか、あるいは、少なくとも１つの非芳香族環を含む縮合したヘテロアリールであり；
Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（同じ炭素上の２つのＲ４３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ４は１−５であり；
ｍ４は１−４であり；および、
ｑ４は１−５である。
式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、上記化合物は、式（Ｖａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは、立体異性体を有し：
式中、
Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
環Ｂ４は環中に少なくとも２つの窒素原子を含む縮合した二環式ヘテロアリールであるか、あるいは、少なくとも１つの非芳香族環を含む縮合したヘテロアリールであり；
Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ４は１−５であり；
ｍ４は１−４であり；および、
ｑ４は１−５である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立してフルオロである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は１である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は２である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は３である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は４である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ４は５である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４２はそれぞれ水素である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ４は１である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ４は２である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ４は３である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ４は４である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４３はそれぞれ水素である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４は水素である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４４はメチルである。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は１である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は２である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は３である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は４である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ４は５である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、環中に少なくとも２つの窒素原子を含む縮合した二環式のヘテロアリールである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はシンノリニルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はキナゾリニルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はキノキサリニルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はインダゾリルである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４はベンゾイミダゾリルである。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は以下からなる群から選択され：
各々、１つ以上のＲ４５で随意に置換され；
式中、
Ｒ４８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、少なくとも１つのＲ４５で随意に置換される、
である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ４は、各々が１つ以上のＲ４５で随意に置換される、
である。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ独立して水素である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ独立して、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５はそれぞれ独立して、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、同じ炭素上の２つのＲ４５は一体となってオキソを形成する。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４５は水素あるいはＣ１−Ｃ５アルキルである。
式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して水素である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立してハロゲンである。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して一体となってオキソを形成する。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）である。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。式（Ｖ）あるいは式（Ｖａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４８はそれぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。
本明細書では、式（ＶＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ５３は、−Ｃ（Ｒ５３）２Ｃ（Ｒ５３）２Ｃ（Ｒ５３）２−であり；
Ｌ５５はＯであり；
環Ｂ５はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ５１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（同じ炭素上の２つのＲ５３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ５は１−５であり；
ｍ５は１−４であり；
ｑ５は１−５である。
本明細書では、式（ＶＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ５３は、−Ｃ（Ｒ５３）２Ｃ（Ｒ５３）２Ｃ（Ｒ５３）２−であり；
Ｌ５５はＯであり；
環Ｂ５はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ５１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ５５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ５は１−５であり；
ｍ５は１−４であり；および、
ｑ５は１−５である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はアリールである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はフェニルである。式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はナフチルである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピロリジニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピペリジニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピペラジニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピラニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はテトラヒドロフラニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はモルホリニルである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５は６員のヘテロアリールである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピリミジニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピラジニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピリジルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５は５員のヘテロアリールである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はチオフェニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はフラニルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピロリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はチアゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はオキサゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はイソキサゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はイミダゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はチアジアゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はオキサジアゾリルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ５はピラゾリルである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５１はそれぞれ独立してフルオロである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ５は１である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ５は２である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ５は３である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ５は４である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ５は５である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５２はそれぞれ水素である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ５は１である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ５は２である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ５は３である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ５は４である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５３はそれぞれ水素である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５４は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５４は水素である。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立して水素である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ５５はそれぞれ独立してメチルである。
式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ５は１である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ５は２である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ５は３である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ５は４である。式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ５は５である。
本明細書では、式（ＶＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ６３は−Ｃ（Ｒ６３）２Ｃ（Ｒ６３）２−であり；
Ｌ６６はＯ、ＮＲ６６、Ｓ、ＳＯ、あるいはＳＯ２であり；
環Ｂ６はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ６１はそれぞれ独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（２つのＲ６３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６４とＲ６６は独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ６は１−５であり；
ｍ６は１−４であり；および、
ｑ６は１−５である。
本明細書では、式（ＶＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ６３は−Ｃ（Ｒ６３）２Ｃ（Ｒ６３）２−であり；
Ｌ６６はＯ、ＮＲ６６、Ｓ、ＳＯ、あるいはＳＯ２であり；
環Ｂ６はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ６１はそれぞれ独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６４とＲ６６は独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ６は１−５であり；
ｍ６は１−４であり；および、
ｑ６は１−５である。
式（ＶＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ６６はＯ、ＮＲ６６、あるいはＳである。式（ＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｌ６６はＯあるいはＮＲ６６である。式（ＶＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｌ６６はＯである。
式（ＶＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、上記化合物は、式（ＶＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは、立体異性体を有し：
式中、
Ｌ６３は−Ｃ（Ｒ６３）２Ｃ（Ｒ６３）２−であり；
Ｌ６７は、ＮＲ６６、Ｓ、ＳＯ、あるいはＳＯ２であり；
環Ｂ６はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ６１はそれぞれ独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（２つのＲ６３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６４とＲ６６は独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ６は１−４であり；
ｍ６は１−４であり；および、
ｑ６は１−５である。
式（ＶＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、上記化合物は、式（ＶＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは、立体異性体を有し：
式中、
Ｌ６３は−Ｃ（Ｒ５３）２Ｃ（Ｒ５３）２−であり；
Ｌ６７は、ＮＲ６６、Ｓ、ＳＯ、あるいはＳＯ２であり；
環Ｂ６はアリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ６１はそれぞれ独立して、フルオロ、ブロモ、ヨード、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６４とＲ６６は独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ６５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ６は１−４であり；
ｍ６は１−４であり；および、
ｑ６は１−５である。
式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ６７はＮＲ６６あるいはＳである。式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ６６はＮＲ６６である。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はアリールである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はフェニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はナフチルである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピロリジニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピペリジニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピペラジニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピラニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はテトラヒドロフラニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はモルホリニルである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はヘテロアリールである。式（ＶＩＩ）式（ＩＶ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６は６員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピリミジニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピラジニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピリジルである。式（ＶＩＩ）式（ＶＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６は５員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はチオフェニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はフラニルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピロリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はチアゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はオキサゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はイソキサゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はイミダゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はチアジアゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はオキサジアゾリルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｂ６はピラゾリルである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６１はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６１はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６１はそれぞれ独立してフルオロである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ６は１である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ６は２である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ６は３である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｎ６は４である。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６２はそれぞれ独立して水素である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６２はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６２はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ６は１である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ６は２である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ６は３である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｍ６は４である。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６３はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６３はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６３はそれぞれ水素である。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６４はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６４は水素である。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立して水素である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立してハロゲンである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立して−ＯＨである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立水素あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ６５はそれぞれ独立してメチルである。
式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ６は１である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ６は２である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ６は３である。式（ＶＩＩ）あるいは式（ＶＩＩａ）の化合物のいくつかの実施形態において、ｑ６は４である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−、 −Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−、 −ＯＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−、あるいは、−ＳＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−、 −Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ） ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはスルホンアミドであり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、アリール、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクリル、あるいはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；ここで、Ｄ８はＣ結合またはＮ結合され；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；
ｑ８は１−５である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−、−ＯＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−、あるいは、−ＳＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８４−、−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはスルホンアミドであり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクリル、あるいはシクロアルキルであり；ここで、Ｄ８はＣ結合またはＮ結合され；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（同じ炭素上の２つのＲ８３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールを形成し；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８３置換基は一体となってＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；
ｑ８は１−５である。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は単結合である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−ＣＲ８３Ｒ８３−である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−ＯＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−ＳＣ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）−である。Ｒ８３は独立して水素である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立してハロゲンである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立してフルオロである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立してアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立してヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立して、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８３は独立して、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は単結合である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−ＣＲ８３Ｒ８３−である。式（Ｖ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８３は−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はアリールであり、および、Ｂ８はヘテロシクリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はアリールであり、および、Ｂ８はヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はヘテロアリールであり、および、Ｂ８はヘテロシクリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はヘテロアリールであり、および、Ｂ８はアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はアリールであり、および、Ｂ８はアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｄ８はヘテロアリールであり、および、Ｂ８はヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８１はハロゲンである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８４は水素あるいはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は単結合である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり、式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は単結合である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７−である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立して水素である。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立してハロゲンである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立してフルオロである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立してアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立してヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ８６とＲ８７は独立して、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｒ４６とＲ４７は独立して、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８およびＢ８は独立してヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピロリジニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピペリジニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピペラジニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピラニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してテトラヒドロフラニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してモルホリニルである。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８およびＢ８は独立してアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してフェニルである。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８およびＢ８は独立してヘテロアリールである。
式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８およびＢ８は独立して６員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピリミジニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピラジニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピリジルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８およびＢ８は独立して５員のヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してチオフェニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してフラニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピロリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してチアゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してオキサゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してイソキサゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してイミダゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してピラゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してチアジアゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してオキサジアゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してＣ７−Ｃ９ヘテロアリールである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してインドリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してインダゾリルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立してベンゾフラニルである。式（ＶＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、環Ｄ８とＢ８は独立して融合二環式環である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、ヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；
ｑ８は１−５である。
本明細書では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
環Ｄ８およびＢ８は独立して、アリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；ただし、Ｄ８またはＢ８の少なくとも１つがヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；
ｑ８は１−５であり；および、
ただし、Ｄ８がヘテロアリールであり、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；あるいは、Ｄ８がフェニルであり、ｎが１であり、Ｒ８１がフェニル環のオルト位のフルオロであり、および、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとする。
本明細書では、式（ＶＩＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８３Ｒ８３−であり；
Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
環Ｂ８は、
少なくとも１つの窒素原子を含む二環式の環；
少なくとも１つの窒素原子を含む５員の環；
シクロアルキル；
単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環であって、ここで、少なくとも１つのＲ８５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６Ｎ−アシルアミノ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびアリールからなる群から選択される、単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環；ならびに、
単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環であって、ただし、Ｌ８４は単結合ではない、単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環；
からなる群から選択され；
Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、２つのＲ８３置換基は一体となって環を形成し、
Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ８は１−５であり；
ｍ８は１−４であり；および、
ｑ８は１−５である。
本明細書では、式（ＩＸ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体が記載され：
式中、
Ｌ９３は、−Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２−、 −Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２−、 −ＯＣ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）−、あるいは−ＳＣ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）−であり；
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−、−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）−、 −Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ９４は−、−ＮＲ９４はＳ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−、−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはスルホンアミドであり；
Ｌ９４は単結合または−ＣＲ９６Ｒ９７−であり；
環Ｄ９およびＢ９は独立して、ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクリル、あるいはシクロアルキルであり；
Ｒ９１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ９２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ９３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、（同じ炭素上の２つのＲ８３は一体となってオキソを形成する）、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ９３置換基は、一体となってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ９４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒ９５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、同じ炭素上の２つのＲ９５置換基は一体となってオキソを形成し；
Ｒ９６とＲ９７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
ｎ９は１−５であり；
ｍ９は１−４であり；および、
ｑ９は１−５である。
式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９３は−Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９３は−Ｃ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）２−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９３は−ＯＣ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９３は−ＳＣ（Ｒ９３）２Ｃ（Ｒ９３）−である。
式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ９４は−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ９４はＳ（＝Ｏ）２−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）Ｏ−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅは−ＮＲ９４はＣ（＝Ｏ）ＮＲ９４は−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅはオキサジアゾールである。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅはチアジアゾールである。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｅはスルホンアミドである。
式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９４は−ＣＲ９６Ｒ９７−である。式（ＩＸ）の化合物のいくつかの実施形態において、Ｌ９４は単結合である。
いくつかの実施形態では、本明細書で開示される化合物は、表１で提供される。
化合物の調製
本明細書で記載される化学反応で使用される化合物は、市販の化学物質および／または化学的な文献に記載される化合物から始まる、当業者に知られている有機合成技術によって作られる。「市販の化学物質」は、Ａｃｒｏｓ Ｏｒｇａｎｉｃｓ（Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＰＡ），Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ（Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｆｌｕｋａ），Ａｐｉｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｌｔｄ．（Ｍｉｌｔｏｎ Ｐａｒｋ，ＵＫ），Ａｖｏｃａｄｏ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（Ｌａｎｃａｓｈｉｒｅ，Ｕ．Ｋ．），ＢＤＨ Ｉｎｃ．（Ｔｏｒｏｎｔｏ，Ｃａｎａｄａ），Ｂｉｏｎｅｔ（Ｃｏｒｎｗａｌｌ，Ｕ．Ｋ．），Ｃｈｅｍｓｅｒｖｉｃｅ Ｉｎｃ．（Ｗｅｓｔ Ｃｈｅｓｔｅｒ，ＰＡ），Ｃｒｅｓｃｅｎｔ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｈａｕｐｐａｕｇｅ，ＮＹ），Ｅａｓｔｍａｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｅａｓｔｍａｎ Ｋｏｄａｋ Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｒｏｃｈｅｓｔｅｒ，ＮＹ），Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．（Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＰＡ），Ｆｉｓｏｎｓ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ（Ｌｅｉｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ，ＵＫ），Ｆｒｏｎｔｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｌｏｇａｎ，ＵＴ），ＩＣＮ Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．（Ｃｏｓｔａ Ｍｅｓａ，ＣＡ），Ｋｅｙ Ｏｒｇａｎｉｃｓ（Ｃｏｒｎｗａｌｌ，Ｕ．Ｋ．），Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（Ｗｉｎｄｈａｍ，ＮＨ），Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ． Ｌｔｄ．（Ｃｏｒｎｗａｌｌ，Ｕ．Ｋ．），Ｐａｒｉｓｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｏｒｅｍ，ＵＴ），Ｐｆａｌｔｚ ＆ Ｂａｕｅｒ，Ｉｎｃ．（Ｗａｔｅｒｂｕｒｙ，ＣＮ），Ｐｏｌｙｏｒｇａｎｉｘ（Ｈｏｕｓｔｏｎ，ＴＸ），Ｐｉｅｒｃｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．（Ｒｏｃｋｆｏｒｄ，ＩＬ），Ｒｉｅｄｅｌ ｄｅ Ｈａｅｎ ＡＧ（Ｈａｎｏｖｅｒ，Ｇｅｒｍａｎｙ），Ｓｐｅｃｔｒｕｍ Ｑｕａｌｉｔｙ Ｐｒｏｄｕｃｔ，Ｉｎｃ．（Ｎｅｗ Ｂｒｕｎｓｗｉｃｋ，ＮＪ），ＴＣＩ Ａｍｅｒｉｃａ（Ｐｏｒｔｌａｎｄ，ＯＲ），Ｔｒａｎｓ Ｗｏｒｌｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．（Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，ＭＤ）、およびＷａｋｏ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ ＵＳＡ，Ｉｎｃ．（Ｒｉｃｈｍｏｎｄ，ＶＡ）を含む、標準的な商用源から得られる。
本明細書に記載される化合物の調製に役立つ反応物の合成を詳述する、または調製について記載した記事を参照する適切な参考文献や論説は、例えば、“Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， Ｉｎｃ．， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ； Ｓ． Ｒ． Ｓａｎｄｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｏｒｇａｎｉｃ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，” ２ｎｄ Ｅｄ．， Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９８３； Ｈ． Ｏ． Ｈｏｕｓｅ，“Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ”， ２ｎｄ Ｅｄ．， Ｗ． Ａ． Ｂｅｎｊａｍｉｎ， Ｉｎｃ． Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ， Ｃａｌｉｆ． １９７２； Ｔ． Ｌ． Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ，“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”， ２ｎｄ Ｅｄ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９２；Ｊ．Ｍａｒｃｈ，“Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ： Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ， Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ”， ４ｔｈ Ｅｄ．，Ｗｉｌｅｙ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９２を含む。本明細書に記載される化合物の調製に有用な反応物の合成を詳述する、または調製について記載する記事を参照する、追加の適切な参考文献および論文は、例えば、Ｆｕｈｒｈｏｐ， Ｊ． ａｎｄ Ｐｅｎｚｌｉｎ Ｇ．“Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ： Ｃｏｎｃｅｐｔｓ， Ｍｅｔｈｏｄｓ， Ｓｔａｒｔｉｎｇ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ”， Ｓｅｃｏｎｄ， Ｒｅｖｉｓｅｄ ａｎｄ Ｅｎｌａｒｇｅｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ （１９９４） Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ ＩＳＢＮ： ３ ５２７−２９０７４−５； Ｈｏｆｆｍａｎ， Ｒ．Ｖ． “Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， Ａｎ Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅ Ｔｅｘｔ” （１９９６） Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ， ＩＳＢＮ ０−１９−５０９６１８−５； Ｌａｒｏｃｋ， Ｒ． Ｃ． “Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ： Ａ Ｇｕｉｄｅ ｔｏ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ” ２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ （１９９９） Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ， ＩＳＢＮ： ０−４７１−１９０３１−４； Ｍａｒｃｈ， Ｊ． “Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ： Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ， Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ， ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ” ４ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ （１９９２） Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， ＩＳＢＮ： ０−４７１−６０１８０−２； Ｏｔｅｒａ， Ｊ． （ｅｄｉｔｏｒ） “Ｍｏｄｅｒｎ Ｃａｒｂｏｎｙｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ” （２０００） Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ， ＩＳＢＮ： ３−５２７−２９８７１−１； Ｐａｔａｉ， Ｓ． “Ｐａｔａｉ’ｓ １９９２ Ｇｕｉｄｅ ｔｏ ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐｓ” （１９９２） Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ ＩＳＢＮ： ０−４７１−９３０２２−９； Ｓｏｌｏｍｏｎｓ， Ｔ． Ｗ． Ｇ． “Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ” ７ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ （２０００） Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， ＩＳＢＮ： ０−４７１−１９０９５−０； Ｓｔｏｗｅｌｌ， Ｊ．Ｃ．， “Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ” ２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ （１９９３） Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ， ＩＳＢＮ： ０−４７１−５７４５６−２； ８巻にわたる“Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ： Ｓｔａｒｔｉｎｇ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ ａｎｄ Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓ： Ａｎ Ｕｌｌｍａｎｎ’ｓ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ” （１９９９） Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， ＩＳＢＮ： ３−５２７−２９６４５−Ｘ； ５５巻にわたる“Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ” （１９４２−２０００） Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ； および、７３巻にわたる“Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐｓ” Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓを含む。
代替的に、特定の類似した反応物は、ほとんどの公立図書館や大学の図書館で、および、オンラインデータサービスを介して入手可能である米国化学学会のＣｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｓｅｒｖｉｃｅによって調製される既知の化学製品の指標によって識別される（詳細については、ワシントンＤＣの米国化学学会にお問い合わせください）。知られてはいるがカタログで販売されていない化学製品はカスタム化学合成会社によって随意に調製され、薬品供給会社（例えば、上に列挙した会社）の多くはカスタム合成サービスを提供している。本明細書に記載される化合物の薬学的な塩の調製および選択については、Ｐ．Ｈ．Ｓｔａｈｌ ＆ Ｃ．Ｇ．Ｗｅｒｍｕｔｈ “Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ”， Ｖｅｒｌａｇ Ｈｅｌｖｅｔｉｃａ Ｃｈｉｍｉｃａ Ａｃｔａ，Ｚｕｒｉｃｈ，２００２を参照。
実施例の段落に記載されているように、本明細書に記載された化合物は有機合成の分野の一般的な方法を使用して調製される。本明細書に記載された化合物を生成するために、代替的な手段合成方法も使用される。
処置の方法
ある実施形態では、本明細書に記載される化合物は、疾患または疾病を処置または予防するために使用される。本明細書に記載される化合物は、いくつかの例では、ｐ３８α（ｐ３８マイトジェン活性化プロテインキナーゼ）阻害剤であり、ｐ３８−関連の疾患あるいは疾病を処置するために種々に使用される。いくつかの実施形態において、本明細書で提供される化合物はＭＫ２経路阻害剤である。いくつかの例において、本明細書に記載された化合物はチューブリン重合の阻害剤である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、有糸分裂紡錘体中のタンパク質チューブリンに結合することにより、細胞有糸分裂を阻害し、微小管への重合または解重合を防ぐ。本明細書に記載された化合物によって処置または予防される疾患または疾病は、実施形態によっては、増殖性疾患を含む。いくつかの実施形態において、増殖性疾患は癌である。癌、心臓、肝臓、脳、血液、皮膚、あるいは他のタイプなどの様々な臓器あるいは組織の癌は、実施形態によっては、本明細書に記載される化合物によって処置可能または予防可能である。いくつかの実施形態において、癌は脳癌、皮膚癌、膀胱癌、肺癌、前立腺癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌、結腸癌、甲状腺癌、あるいは膵臓癌を含む。いくつかの実施形態では、癌は腫瘍である。いくつかの実施形態では、癌は転移性癌である。
いくつかの実施形態において、癌は、乳房、結腸、肺、および、前立腺の癌、副腎皮質の癌、ＡＣＴＨ産生腫瘍、膀胱癌、脳癌、ユーイング肉腫、口腔癌と喉頭癌を含む頭頚部癌、甲状腺癌、栄養膜新生物、ウィルムス腫瘍、腎細胞癌を含む腎癌、肝臓癌、カポジ肉腫、線維肉腫と骨肉腫などの骨腫および肉腫を含む骨癌、小細胞肺癌および非小細胞肺癌を含む肺癌、中皮腫、悪性腹水、癌性胸水、皮膚癌（悪性黒色腫、ヒト皮膚ケラチノサイトの腫瘍進行、扁平上皮癌、基底細胞癌、および血管周皮腫を含む）、消化器癌（食道癌、胃癌、大腸癌、結腸直腸腫瘍に関連するポリープ、膵臓癌、および胆嚢癌を含む）、子宮癌、子宮内膜癌、卵巣癌、卵巣（生殖細胞）癌と卵胞中の固形腫瘍、膣癌、外陰癌、および子宮頚癌を含む女性の生殖器系の癌、乳癌（小細胞および腺管）、男性の生殖器系（陰茎癌、精巣癌）、ならびに、網膜芽細胞腫を含む。。いくつかの実施形態において、癌は癌は体の他の部位に転移して二次腫瘍を形成する。いくつかの実施形態において、二次腫瘍は脳腫瘍あるいは中枢神経系の他の腫瘍を含む。
様々な予後の癌を含むいくつかの実施形態の癌は、本明細書に記載される化合物を用いる処置または予防される。いくつかの実施形態において、癌は悪性癌である。いくつかの実施形態において、癌は良性である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は転移性癌を処置するために使用される。いくつかの実施形態において、癌は特定の組織から始まる原発性癌である。いくつかの実施形態において、癌は、原発部位から、異なる臓器または組織などの異なる位置の二次的な部位に広がる。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、あらかじめ処置または診断された腫瘍の寛解を促す。いくつかの実施形態では、原発性癌は乳癌である。いくつかの実施形態では、原発性癌は肺癌である。いくつかの実施形態において、原発性癌は乳癌であり、および、（二次的な）転移性癌は脳癌である。いくつかの実施形態において、原発性癌は肺癌であり、および、（二次的な）転移性癌は脳癌である。
本発明の様々な態様では、本明細書に記載される化合物はしばしば、追加の化学療法（免疫刺激薬物を含む）、手術、放射線処理、あるいは癌の処置または予防に関して当該技術分野で使用される他の処置などの他の癌治療と組み合わせて使用される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、原発性癌を処置する治療と組み合わせて、二次的な転移性癌を処置するために使用される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、処置するかあるいは中央脈絡叢癌、脈絡叢乳頭腫、脈絡叢腫瘍、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、上衣腫瘍、髄芽腫、巨細胞グリア芽腫、三辺性網膜芽腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫症、神経膠肉腫、髄様上皮腫、髄膜癌腫症、神経芽細胞腫、松果体芽腫、多形性未分化神経芽細胞腫、多形黄色星細胞腫、神経細胞腫、毛様細胞性星細胞腫、星細胞腫、未分化星状細胞腫、上衣下巨細胞星細胞腫、線維性星細胞腫、神経細胞腫、血管周皮腫、乏突起星細胞腫、松果体細胞腫、小児上衣腫、原発性中枢神経系リンパ腫、視神経鞘髄膜腫、蝶形骨縁髄膜腫、上衣下細胞腫、乏突起神経膠腫、あるいは小児脳幹部神経膠腫などの脳癌を処置または予防するために使用される。いくつかの実施形態において、脳癌は転移性（二次的）である。いくつかの実施形態において、癌は原発性脳癌である。いくつかの実施形態において、脳癌は原発性乳癌に由来する。いくつかの実施形態において、脳癌は原発性肺癌に由来する。
医薬組成物
ある実施形態では、本明細書に記載されるような阻害化合物は、純粋な化学薬品として投与される。他の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ： Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ （Ｇｅｎｎａｒｏ， ２１ｓｔ Ｅｄ． Ｍａｃｋ Ｐｕｂ． Ｃｏ．， Ｅａｓｔｏｎ， ＰＡ （２００５））に記載されるような選択された投与経路と標準的な薬務に基づいて選択される、薬学的に適切または許容可能な担体（本明細書では薬学的に適切な（または許容可能な）賦形剤、生理学的に適切な（または許容可能な）賦形剤、あるいは生理学的に適切な（または許容可能な）担体とも呼ばれる）と組み合わされる。
本明細書では、１つ以上の薬学的に許容可能な担体とともに、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容可能な塩、あるいはＮ−オキシドを含む、医薬組成物が提供される。担体（または賦形剤）は、組成物の他の成分と適合性があり、組成物のレシピエント（すなわち、被験体または患者）に対して有害でない場合に、許容可能であるか、または適切である。
１つの実施形態は、本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物を提供する。１つの実施形態において、医薬組成物は、経口投与用の剤形で提供され、これは、本明細書で提供される化合物、および１つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤あるいは担体を含む。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、合成方法の１つ以上の工程で作られる未反応の中間物または合成副産物などの他の有機的な小分子を約５％未満、または約１％未満、または約０．１％未満含んでいるという点で、実質的に純粋である。
適切な経口剤形は、例えば、錠剤、丸剤、小袋、またはハードあるいはソフトなゼラチン、メチルセルロース、または消化管に溶けやすい別の適切な材料のカプセルを含む。いくつかの実施形態では、例えば、医薬品グレードのマンニトール、ラクトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ナトリウムサッカリン、タルカム、セルロース、グルコース、スクロース、炭酸マグネシウムなどを含む適切な無毒な固体担体が使用される。（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ （Ｇｅｎｎａｒｏ，２１ｓｔ Ｅｄ． Ｍａｃｋ Ｐｕｂ． Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（２００５）を参照）。
いくつかの実施形態において、本明細書で提供される医薬組成物は、錠剤、カプセル、粉末、あるいは液体の形態での経口投与のために製剤化される。いくつかの実施形態において、錠剤は固体担体あるいはアジュバントを含む。液体の医薬組成物は通常、水、石油、動物油あるいは植物油、鉱油、または合成石油などの液体担体を含む。いくつかの実施形態において、生理食塩液、デキストロース、あるいは他のサッカライド溶液、またはグリコールが随意に含まれている。いくつかの実施形態において、カプセルはゼラチンなどの固体担体を含む。
別の実施形態において、医薬組成物は、非経口投与の剤形で提供され、これは、本明細書で提供される化合物、および１つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤あるいは担体を含む。医薬組成物が静脈内、皮膚、あるいは皮下注射のために製剤化される場合、有効成分は、発熱物質を含まずに、適切なｐＨ、等張性、および安定性を有する、非経口的に許容可能な水溶液の形態である。当業者は、例えば、塩化ナトリウム注入、リンガー液注入、あるいは乳酸加ゲル液注入などの等張のビヒクルを使用して、適切な溶液を十分に調製することができる。いくつかの実施形態において、防腐剤、安定化剤、緩衝液、抗酸化剤、および／または他の添加剤が含まれる。
さらに別の実施形態において、医薬組成物は、局所投与のための剤形で提供され、これは、本明細書で提供される化合物、および１つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤あるいは担体を含む。
投薬方法と処置レジメン
本明細書に記載されるような少なくとも１つの化合物を含む組成物の投与量は、患者の状態、すなわち、疾患のステージ、一般的な健康状態、年齢、および他の因子に依存して異なる。
医薬組成物は、処置される（または予防される）疾患に対して適切なやり方で投与される。適切な投与量および投与の適切な持続時間と頻度は、患者の疾病、患者の疾患のタイプおよび重症度、活性成分の特定の形態、および投与の方法などの因子によって決定される。一般的に、適切な投与と処置の処置レジメンは、治療的および／または予防的な利点（例えば、臨床転帰の改善）あるいは症状の重症度の低下をもたらすのに十分な量の組成物を提供する。最適用量は一般に実験モデルおよび／または臨床試験を使用して決定される。最適用量は患者の体型、体重、または血液量に依存する。
１つの実施形態では、本明細書に記載される化合物あるいはその薬学的に許容可能な塩は、本明細書で開示される化合物のいずれか１つの投与から利益を得ることになる、哺乳動物における疾患または疾病の処置のための薬剤の調製に使用される。そのような処置を必要としている哺乳動物において本明細書に記載される疾患または疾病のいずれかを処置するための方法は、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性代謝物、プロドラッグ、または薬学的に許容可能な溶媒和物を、治療上有効な量で哺乳動物に投与する工程を含む。
特定の実施形態では、本明細書に記載される化合物を含む組成物は、予防的および／または治療的な処置のために投与される。特定の治療用途では、組成物は、疾患または疾病の症状の少なくとも１つを治癒するまたは少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、疾患または疾病に既に苦しんでいる患者に投与される。この使用に有効な量は、疾患または疾病の重症度および経過、以前の治療、患者の健康状態、体重、および薬物に対する反応、並びに処置する医師の判断に依存する。治療上有効な量は、限定されないが、用量漸増および／または投与量決定の臨床試験を含む方法によって随意に決定される。
予防的な用途では、本明細書に記載される化合物を含む組成物は、特定の疾患、障害、あるいは疾病になりやすい、あるいはそのリスクのある患者に投与される。このような量は、”予防に有効な量または用量”であると定義される。この用途では、正確な量は、また、患者の健康状態、体重などによって変わる。患者に使用される際、この使用のための有効な量は、疾患、障害、または疾病の重症度および経過、以前の治療、患者の健康状態および薬物に対する反応、並びに処置する医師の判断に依存する。１つの態様において、予防的な処置は、疾患または疾病の症状の再発を防ぐために、処置されている疾患の少なくとも１つの症状を以前経験し、および、現在寛解期にある哺乳動物に、本明細書に記載される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を投与する工程を含む。
処置される障害、疾患、あるいは疾病、および、被検体の状態に依存して、本明細書で提供される化合物あるいは医薬組成物は、経口、非経口（例えば、筋肉内、腹腔内、静脈内、ＩＣＶ、大槽内の注射あるいは注入、皮下注射、または移植）、吸入、鼻、膣、直腸、舌下、あるいは局所（例えば、経皮あるいは局所）の投与経路で投与可能であり、および、本明細書の他の場所で記載されるような各投与経路に適切な薬学的に許容可能な賦形剤、担体、アジュバント、およびビヒクルを用いて適切な投与ユニットで、単独であるいは一緒に、製剤化可能である。
以下の例は、当業者に対して本明細書で開示される実施例の原理および実践をより明白に示すために説明され、任意の請求された例の範囲を制限するものとして解釈されるものではない。他に明示されない限り、全ての部分およびパーセンテージは重量基準である。
実施例１：Ｎ−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−４−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ブタンアミド（化合物１）の調製
工程１．１−１を、乾燥した１，２−ジクロロエタン中のＡｌＣｌ３および無水コハク酸と反応させて、１−２を形成する。
工程２．トルエン中の還流下の溶液を加熱することにより、１−２を、水性のＨＣｌの存在下でＺｎ水銀アマルガムで還元することで酸１−３を得る。
工程３．ジクロロメタン溶剤中の１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドおよびトリエチルアミンの存在下で１−３をアミン１−４と結合させて化合物１を得る。
実施例２：４−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−Ｎ−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）ブタンアミド（化合物８）の調製：
ジクロロメタン溶剤中の１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドおよびトリエチルアミンの存在下で、化合物１−３をアミン２−１と結合させて化合物８を得た。
実施例３：細胞毒性アッセイ
Ｕ８７ＭＧ細胞を７ｘ１０３細胞／ウェルの密度で蒔いて、夜通し播種させた。その後、細胞を表１の化合物で処理するか、あるいは、ＣＭＰＤ−１（陽性対照として４−（２’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ブタンアミド）が９点半対数希釈で５０ｕＭの出発濃度において細胞に加えられ、生存率決定の前に７２時間インキュベートした。ＩＣ５０値は、ＰｒｏｍｅｇａｃのＣｅｌｌＴｉｔｅｒ９６（登録商標）ＡｑｕｅｏｕｓＭＴＳ試薬を使用して測定されるような細胞生存率から計算され、その結果が表２に示される。化合物を繰り返し試験したとき、ＩＣ５０値は複数の実験の平均を表す。
実施例４：チューブリン重合アッセイ
本明細書に記載される化合物は、阻害剤のスクリーニングに関する一般的なメーカーのプロトコルを（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ， Ｉｎｃ． ＢＫ０１１Ｐ）使用して、チューブリン重合阻害アッセイで試験された。ＤＭＳＯは陰性対照として使用され、ビンブラスチンは陽性対照として試験された。化合物はすべて３μＭの濃度で試験され、インキュベーションは６０分間３７Ｃで行われた。結果は６０分のインキュベーション後に（ＤＭＳＯ対照と比較した）パーセント阻害として計算され、その結果が表３に示される。

Claims (144)

  1. 式（ＶＩＩＩａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体であって、
    式中、
    Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
    Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
    環Ｄ８およびＢ８は独立して、ヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；
    Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
    Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
    Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；
    ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ｎ８は１−５であり；
    ｍ８は１−４であり；
    ｑ８は１−５である、
    化合物。
  2. Ｌ８４は単結合である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり：
    Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される、
    請求項１に記載の化合物。
  4. Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−である、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  5. Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  6. 環Ｄ８はＣ３−Ｃ９ヘテロアリールである、請求項１−５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  7. 環Ｄ８はＣ３−Ｃ９の縮合二環式環である、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  8. 環Ｄ８は環中に少なくとも１つの窒素原子を含む、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  9. 環Ｄ８は環中に少なくとも２つの窒素原子を含む、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  10. 環Ｄ８は、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリニル、プリニル、インドリジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、およびプテリジニルからなる群から選択される、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  11. 環Ｄ８は、
    からなる群から選択され、
    式中、
    Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、
    ｎ８は０−２である、
    請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  12. 環Ｂ８はヘテロアリールである、請求項１−１１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  13. 環Ｂ８は６員のヘテロアリールである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  14. 環Ｂ８はピリジル、ピリミジニル、あるいはピラジニルである、請求項１−１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  15. 環Ｂ８はピリジルである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  16. 環Ｂ８は５員のヘテロアリールである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  17. 環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである、請求項１−１２、または１６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  18. 環Ｂ８はイソキサゾリルである、請求項１−１２、または、１６、または１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  19. 環Ｂ８はピラゾリルである、請求項１−１２、または、１６、または１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  20. Ｒ８１はそれぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１−１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  21. Ｒ８１はそれぞれ独立してフルオロである、請求項１−１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  22. ｎ８は１である、請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  23. Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６、アルキルあるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１−２２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  24. Ｒ８２はそれぞれ水素である、請求項１−２２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  25. ｍ８は１である、請求項１−２４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  26. Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１−２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  27. Ｒ８３はそれぞれ水素である、請求項１−２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  28. Ｒ８４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１−２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  29. Ｒ８４は水素である、請求項１−２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  30. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１−２９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  31. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、あるいはＭｅである、請求項１−３０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  32. ｑ８は１または２である、請求項１−３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  33. 化合物は、
    から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  34. 式（ＶＩＩＩｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体であって、
    式中、
    Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
    Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−あるいは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８６Ｒ８７−であり；
    環Ｄ８およびＢ８は独立して、アリール、ヘテロアリール、あるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであり；ただし、Ｄ８またはＢ８の少なくとも１つがヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；
    Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
    Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され、
    Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；
    ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ｎ８は１−５であり；
    ｍ８は１−４であり；および、
    ｑ８は１−５であり；
    ただし、Ｄ８がヘテロアリールであり、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとし；あるいは、Ｄ８がフェニルであり、ｎが１であり、Ｒ８１がフェニル環のオルト位のフルオロであり、および、Ｌ８４が単結合であるとき、Ｂ８はＣ２−Ｃ８ヘテロシクリルであるとする、
    化合物。
  35. Ｌ８４は単結合である、請求項３４に記載の化合物。
  36. Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり：
    Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される、
    請求項３４に記載の化合物。
  37. Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８４−である、請求項３４−３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  38. Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３４−３６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  39. 環Ｄ８はＣ３−Ｃ９ヘテロアリールである、請求項３４−３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  40. 環Ｄ８はアリールである、請求項３４−３８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  41. 環Ｄ８は縮合二環式環である、請求項３４−４０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  42. 環Ｄ８は、環中に少なくとも１つの窒素原子を含む、請求項３４−３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  43. 環Ｄ８は、環中に少なくとも２つの窒素原子を含む、請求項３４−３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  44. 環Ｄ８は、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリニル、プリニル、インドリジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、およびプテリジニルからなる群から選択される、請求項３４−４２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  45. 環Ｄ８は、
    からなる群から選択され、
    式中、
    Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、
    ｎ８は０−２である、
    請求項３４−４２、または４４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  46. 環Ｂ８はヘテロアリールである、請求項３４−４５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  47. 環Ｂ８はアリールである、請求項３４−４５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  48. 環Ｂ８は６員のヘテロアリールである、請求項３４−４６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  49. 環Ｂ８はピリジル、ピリミジニル、あるいはピラジニルである、請求項３４−４６、または４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  50. 環Ｂ８はピリジルである、請求項３４−４６、または４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  51. 環Ｂ８は５員のヘテロアリールである、請求項３４−４６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  52. 環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである、請求項３４−４６、または５１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  53. 環Ｂ８はイソキサゾリルである、請求項３４−４６、または５１、または５２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  54. 環Ｂ８はピラゾリルである、請求項３４−４６、または５１、または５２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  55. Ｒ８１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３４−５４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  56. Ｒ８１はそれぞれ独立してフルオロである、請求項３４−５５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  57. ｎ８は１である、請求項３４−５６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  58. Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３４−５７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  59. Ｒ８２はそれぞれ水素である、請求項３４−５８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  60. ｍ８は１である、請求項３４−５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  61. Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３４−６０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  62. Ｒ８３はそれぞれ水素である、請求項３４−６１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  63. Ｒ８４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３４−６２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  64. Ｒ８４は水素である、請求項３４−６３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  65. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項３４−６４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  66. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、あるいはＭｅである、請求項３４−６５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  67. ｑ８は１または２である、請求項３４−６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  68. 化合物は、
    から選択される、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  69. 式（ＶＩＩＩｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体であって、
    式中、
    Ｌ８３は、−Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２Ｃ（Ｒ８３）２−であり；
    Ｌ８４は単結合または−ＣＲ８３Ｒ８３−であり；
    Ｅは−ＮＲ８４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    環Ｂ８は、
    （ａ）少なくとも１つの窒素原子を含む二環式の環；
    （ｂ）少なくとも１つの窒素原子を含む５員の環；
    （ｃ）シクロアルキル；
    （ｄ）単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環であって、ここで、少なくとも１つのＲ８５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ Ｎ−アシルアミノ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、およびアリールからなる群から選択される、単環式のヘテロアリールまたは単環式のＣ２−Ｃ８ヘテロシクリル環；ならびに、
    （ｅ）単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環であって、ただし、Ｌ８４は単結合ではない、単環式のアリール、単環式のヘテロアリール、あるいは単環式のヘテロシクリル環；
    からなる群から選択され、
    Ｒ８１はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲンまたは−ＯＲａの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ８４は、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、２つのＲ８３置換基は一体となって環を形成し、
    Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、同じ炭素上の２つのＲ８５置換基は一体となってオキソを形成し；
    Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；
    ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ｎ８は１−５であり；
    ｍ８は１−４であり；および、
    ｑ８は１−５である、
    化合物。
  70. Ｌ８４は単結合である、請求項６９に記載の化合物。
  71. Ｌ８４は−ＣＲ８６Ｒ８７であり：
    Ｒ８６とＲ８７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される、
    請求項６９に記載の化合物。
  72. Ｂ８は単環のヘテロアリール環または単環のヘテロシクリル環である、請求項６９−７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  73. 環Ｂ８はヘテロアリールである、請求項６９−７２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  74. 環Ｂ８は６員のヘテロアリールである、請求項６９−７３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  75. 環Ｂ８はピリジル、ピリミジニル、あるいはピラジニルである、請求項６９−７４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  76. 環Ｂ８はピリジルである、請求項６９−７５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  77. 環Ｂ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシ、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびアリールからなる群から選択された少なくとも１つの置換基を含む５員の複素環である、請求項６９−７３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  78. 環Ｂ８は５員のヘテロアリールである、請求項６９−７７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  79. 環Ｂ８は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである、請求項６９−７３、または７８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  80. 環Ｂ８はイソキサゾリルである、請求項６９−７３、または７８、または７９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  81. 環Ｂ８はピラゾリルである、請求項６９−７３、または７８、または７９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  82. Ｂ８は少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロ二環である、請求項６９−７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  83. Ｂ８は少なくとも２つの窒素原子を含むヘテロ二環である、請求項６９−７１、または８２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  84. 環Ｄ８は、
    からなる群から選択され、
    式中、
    Ｒ８８はそれぞれ独立して、水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；および、
    ｑ８は０−２である、
    請求項６９−７１、または８２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  85. Ｂ８はフェニルであり、Ｌ８４は単結合ではない、請求項６９−７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  86. Ｂ８はシクロアルキルである、請求項６９−７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  87. Ｂ８はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいはシクロヘキシルである、請求項６９−７１、または８６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  88. Ｒ８１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項６９−８７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  89. ｎ８は１である、請求項６９−８８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  90. Ｒ８２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項６９−８９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  91. Ｒ８２はそれぞれ水素である、請求項６９−９０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  92. ｍ８は１である、請求項６９−９１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  93. Ｒ８３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項６９−９２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  94. Ｒ８３はそれぞれ水素である、請求項６９−９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  95. Ｒ８４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６９−９４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  96. Ｒ８４は水素である、請求項６９−９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  97. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリール、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項６９−９６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  98. Ｒ８５はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項６９−９７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  99. Ｒ８５はそれぞれ独立して、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、ＣＦ３、ＯＭｅ、あるいはＭｅである、請求項６９−９８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  100. ｑ８は１または２である、請求項６９−９９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  101. 化合物が、
    から選択される、請求項６９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  102. 式（Ｖ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体であって、
    式中、
    Ｌ４３は、−Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２Ｃ（Ｒ４３）２−であり；
    Ｌ４４は単結合または−ＣＲ４６Ｒ４７−であり；
    環Ｂ４はヘテロアリールあるいはＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキルであり；
    Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、（−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ４４は水素、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、（−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ）、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、同じ炭素上の２つのＲ４５置換基は一体となってオキソを形成し；
    Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ＲｃとＲｄはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＭｅ、または−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一体となって、ヘテロシクロアルキルあるいはヘテロアリールを形成し；
    ここで、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−ＯＭｅ、あるいは−ＮＨ２の１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；
    ｎ４は１−５であり；
    ｍ４は１−４であり；および、
    ｑ４は１−５である、
    化合物。
  103. Ｌ４４は単結合である、請求項１０２に記載の化合物。
  104. Ｌ４４は−ＣＲ４６Ｒ４７であり：
    Ｒ４６とＲ４７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、あるいはヘテロアリールであり；ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲａ、または−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換され；ならびに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲａ、あるいは−ＮＲｃＲｄの１つ、２つ、あるいは３つで随意に置換される、
    請求項１０２に記載の化合物。
  105. 環Ｂ４はヘテロアリールである、請求項１０２−１０４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  106. 環Ｂ４は６員のヘテロアリールである、請求項１０２−１０４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  107. 環Ｂ４はピリジル、ピリミジニル、あるいはピラジニルである、請求項１０２−１０４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  108. 環Ｂ４はピリジルである、請求項１０２−１０７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  109. 環Ｂ４は５員のヘテロアリールである、請求項１０２−１０４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  110. 環Ｂ４は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、あるいはオキサジアゾリルである、請求項１０２−１０４、または１０９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  111. 環Ｂ４はピロリルである、請求項１０２−１０４、または１０９、または１１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  112. 環Ｂ４はＣ７−Ｃ９ヘテロアリールである、請求項１０２−１０５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  113. 環Ｂ４はインドリル、インダゾリル、あるいはベンゾフラニルである、請求項１０２−１０５、または１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  114. 環Ｂ４は縮合二環式環である、請求項１０２−１０４、または１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  115. Ｒ４１はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０２−１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  116. Ｒ４１はそれぞれ独立してフルオロである、請求項１０２−１１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  117. ｎ４は１である、請求項１０２−１１６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  118. Ｒ４２はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０２−１１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  119. Ｒ４２はそれぞれ水素である、請求項１０２−１１８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  120. ｍ４は１である、請求項１０２−１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  121. Ｒ４３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０２−１２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  122. Ｒ４３はそれぞれ水素である、請求項１０２−１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  123. Ｒ４３はそれぞれハロゲンである、請求項１０２−１２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  124. Ｒ４４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０２−１２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  125. Ｒ４４は水素である、請求項１０２−１２４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  126. Ｒ４５はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、あるいはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである、請求項１０２−１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  127. Ｒ４５はそれぞれ、水素、−ＯＨ、あるいはＭｅである、請求項１０２−１２６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  128. ｑ４は１である、請求項１０２−１２７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  129. 化合物は、
    から選択される、請求項１０２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  130. 以下からなる群から選択された化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  131. 以下からなる群から選択された化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体。
  132. 請求項１−１３１のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体、および、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  133. 被験体の増殖性疾患または障害を処置する方法であって、
    請求項１−１３１のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいは立体異性体を被験体に投与する工程、または、請求項１３２の医薬組成物を被験体に投与する工程を含む、方法。
  134. 前記増殖性疾患または障害は癌である、請求項１３３に記載の方法。
  135. 前記増殖性疾患または障害は中枢神経系の癌である、請求項１３３に記載の方法。
  136. 前記増殖性疾患または障害は脳癌である、請求項１３５に記載の方法。
  137. 前記増殖性疾患または障害は原発性脳癌である、請求項１３３−１３６のいずれか１つに記載の方法。
  138. 原発性脳癌は神経膠腫である、請求項１３７に記載の方法。
  139. 神経膠腫は星細胞腫、乏突起神経膠腫、あるいは上衣腫である、請求項１３８に記載の方法。
  140. 原発性脳癌は髄膜腫、神経鞘腫、頭蓋咽頭腫、胚細胞腫、あるいは松果体腫瘍である、請求項１３８に記載の方法。
  141. 前記増殖性疾患または障害は転移性癌である、請求項１３３−１３６のいずれか１つに記載の方法。
  142. 転移性癌は原発性肺癌に由来する、請求項１４１に記載の方法。
  143. 転移性癌は原発性乳癌に由来する、請求項１４１に記載の方法。
  144. 前記方法が手術または放射線療法をさらに含む、請求項１３３−１４３のいずれか１つに記載の方法。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2021512861A (ja) * 2018-02-01 2021-05-20 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー 抗癌性化合物

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112022001324A2 (pt) * 2019-07-31 2022-03-22 Aclaris Therapeutics Inc Composto, composição farmacêutica e método para tratamento de uma doença mediada por p38 map quinase em um indivíduo necessitando do mesmo
US20210147441A1 (en) * 2019-09-26 2021-05-20 Agency For Science, Technology And Research (A*Star) Therapeutic compounds and methods of use thereof
CR20220325A (es) 2019-12-20 2022-08-19 Tenaya Therapeutics Inc Fluoroalquil-oxadiazoles y sus usos
MX2022011748A (es) 2020-03-27 2022-12-02 Aclaris Therapeutics Inc Composiciones orales de inhibidor de ruta de mk2 para el tratamiento de condiciones inmunitarias.
KR20220063753A (ko) * 2020-11-10 2022-05-17 주식회사 큐라클 신규한 카바졸 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH09278761A (ja) * 1995-06-27 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd ピリダジノン誘導体及びその製法
JPH10236954A (ja) * 1996-12-26 1998-09-08 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
JP2007513093A (ja) * 2003-12-03 2007-05-24 サイトピア・リサーチ・ピーティーワイ・リミテッド チューブリン阻害剤
JP2011527320A (ja) * 2008-07-08 2011-10-27 サノフイ−アベンテイス ピリジノピリジノン誘導体、この調製およびこの治療用途
JP2013511501A (ja) * 2009-11-23 2013-04-04 サノフイ ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途
WO2016119017A1 (en) * 2015-01-30 2016-08-04 The University Of Sydney Anti-cancer compounds

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2205732A1 (de) 1972-02-08 1973-08-16 Thomae Gmbh Dr K Neue 4-(4-biphenylyl)-butensaeurederivate
IT1044222B (it) * 1972-05-23 1980-03-20 Zambeletti Spa L Bifenilil alcanoilaminopiridine ad attivita anti infiammatoria di lunga durata
AT336594B (de) 1973-08-14 1977-05-10 Thomae Gmbh Dr K Verfahren zur herstellung neuer 3-(4- biphenylyl)-buttersaureamiden
US5196543A (en) 1989-10-17 1993-03-23 Delalande S.A. 3-aryloxazolidinone derivatives, process for their preparation and their use in therapy
WO1991019730A1 (en) 1990-06-14 1991-12-26 Monsanto Company Rna hydrolysis/cleavage
US5756507A (en) 1995-12-14 1998-05-26 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
US6114365A (en) 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
YU9602A (sh) 1999-08-12 2004-11-25 Pharmacia Italia S.P.A. Derivati 3(5)-amino-pirazola, postupak za njihovu izradu i njihova upotreba kao antitumornih agenasa
ES2193839B1 (es) 2001-06-22 2005-02-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de 6-fenildihidropirrolpirimidindiona.
KR100907354B1 (ko) 2004-05-18 2009-07-10 쉐링 코포레이션 Ｐｄｅ4 억제제로서 유용한 치환된 2-퀴놀릴-옥사졸
AU2005310238A1 (en) * 2004-10-29 2006-06-08 Merck Sharp & Dohme Corp. N-(pyridin-3-yl)-2-phenylbutanamides as androgen receptor modulators
EA015533B1 (ru) * 2005-03-15 2011-08-30 4Сц Аг N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
US20070254913A1 (en) 2006-04-19 2007-11-01 Dunn Robert F Phosphodiesterase 4 inhibitors
US8778977B2 (en) 2006-06-30 2014-07-15 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Pyridinonyl PDK1 inhibitors
JP2013502429A (ja) * 2009-08-19 2013-01-24 アムビト ビオスシエンセス コルポラチオン ビアリール化合物及びその使用方法
AU2011226073B2 (en) * 2010-03-10 2015-05-28 Astrazeneca Ab 4-Phenyl pyridine analogues as protein kinase inhibitors.
SG10201502109VA (en) 2010-03-18 2015-05-28 Pasteur Institut Korea Anti-infective compounds
EP3111937B1 (en) 2011-07-08 2020-06-17 Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH Medicament for treatment of liver cancer
US20130267712A1 (en) 2012-04-02 2013-10-10 Board Of Trustees Of Northern Illinois University Aromatic ketone synthesis with amide reagents and related reactions
CN105473559B (zh) 2013-03-15 2019-05-10 南洋理工大学 用于化学转化的羰基β-碳的活化
WO2016067009A1 (en) 2014-10-28 2016-05-06 Redx Pharma Plc Compounds with activity against bacteria and mycobacteria
CN108024970B (zh) 2015-06-04 2021-10-01 奥瑞基尼探索技术有限公司 用作cdk抑制剂的经过取代的杂环衍生物

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH09278761A (ja) * 1995-06-27 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd ピリダジノン誘導体及びその製法
JPH10236954A (ja) * 1996-12-26 1998-09-08 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
JP2007513093A (ja) * 2003-12-03 2007-05-24 サイトピア・リサーチ・ピーティーワイ・リミテッド チューブリン阻害剤
JP2011527320A (ja) * 2008-07-08 2011-10-27 サノフイ−アベンテイス ピリジノピリジノン誘導体、この調製およびこの治療用途
JP2013511501A (ja) * 2009-11-23 2013-04-04 サノフイ ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途
WO2016119017A1 (en) * 2015-01-30 2016-08-04 The University Of Sydney Anti-cancer compounds

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"RN 1027582-49-5 REGISTRY", DATABASE REGISTRY [ONLINE] RETRIEVED FROM STN, JPN7022005778, 12 June 2008 (2008-06-12), ISSN: 0004941585 *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2021512861A (ja) * 2018-02-01 2021-05-20 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー 抗癌性化合物
JP7184383B2 (ja) 2018-02-01 2022-12-06 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー 抗癌性化合物

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