JP2020532539A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 式
各Xは独立してOまたはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aおよびR4aは独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aまたはR4およびR4aは独立して一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aまたはR4およびR4aは独立して一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはOであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
各Xは独立してOまたはSであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
各Xは独立してOまたはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはOであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
XはOであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
YはCR5またはNである。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 請求項1〜13いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および1以上の薬学的に許容される担体、希釈剤または添加物を含む、医薬組成物。
- 請求項1〜13いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、STINGの調節が適応である疾患および状態を治療するための、医薬組成物。
- 1以上の請求項1〜13いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、癌を治療するための、医薬組成物。
- 癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫、膀胱癌、食道癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、泌尿器癌、神経膠芽腫などの脳腫瘍、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病(ALL)、慢性リンパ性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、慢性骨髄性白血病(CML)、肝細胞癌、多発性骨髄腫、消化器間質腫瘍、中皮腫および他の固形腫瘍または他の血液癌である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫または膀胱癌である、請求項17に記載の医薬組成物。
- 1以上の腫瘍免疫療法剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項1〜13いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- プログラム細胞死−1(PD−1)受容体に特異的に結合し、PD−1活性を阻害する抗体またはその抗原結合部分である抗癌剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項1〜13いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- 抗PD−1抗体がニボルマブまたはペンブロリズマブである、請求項20に記載の医薬組成物。
- 抗PD−1抗体がニボルマブである、請求項21に記載の医薬組成物。
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EP1987839A1 (en) | 2007-04-30 | 2008-11-05 | I.N.S.E.R.M. Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale | Cytotoxic anti-LAG-3 monoclonal antibody and its use in the treatment or prevention of organ transplant rejection and autoimmune disease |
EP3124046B1 (en) | 2007-07-12 | 2019-12-25 | GITR, Inc. | Combination therapies employing gitr binding molecules |
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EP2324044A4 (en) * | 2008-08-04 | 2012-04-25 | Univ Miami | STING (INTERFERON GENE STIMULATOR), A REGULATOR OF INDIAN IMMUNE RESPONSES |
AR072999A1 (es) | 2008-08-11 | 2010-10-06 | Medarex Inc | Anticuerpos humanos que se unen al gen 3 de activacion linfocitaria (lag-3) y los usos de estos |
EP2473531A4 (en) | 2009-09-03 | 2013-05-01 | Merck Sharp & Dohme | ANTI-GITRANT ANTIBODIES |
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BR112012013717B1 (pt) | 2009-12-10 | 2020-01-28 | Hoffmann La Roche | anticorpos de ligação ao csf-1r humano, composição farmacêutica e usos do anticorpo |
LT2542256T (lt) | 2010-03-04 | 2019-10-25 | Macrogenics Inc | Su b7-h3 reaguojantys antikūnai, jų imunologiškai aktyvūs fragmentai ir jų naudojimas |
CA2789071C (en) | 2010-03-05 | 2018-03-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Antibodies against human csf-1r and uses thereof |
CN102918060B (zh) | 2010-03-05 | 2016-04-06 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 抗人csf-1r抗体及其用途 |
LT2566517T (lt) | 2010-05-04 | 2019-01-10 | Five Prime Therapeutics, Inc. | Antikūnai, surišantys csf1r |
RU2551963C2 (ru) | 2010-09-09 | 2015-06-10 | Пфайзер Инк. | Молекулы, связывающиеся с 4-1вв |
NO2694640T3 (ja) | 2011-04-15 | 2018-03-17 | ||
DK2699264T3 (en) | 2011-04-20 | 2018-06-25 | Medimmune Llc | ANTIBODIES AND OTHER MOLECULES BINDING B7-H1 AND PD-1 |
BR112014012624A2 (pt) | 2011-12-15 | 2018-10-09 | F Hoffmann-La Roche Ag | anticorpos, composição farmacêutica, ácido nucleico, vetores de expressão, célula hospedeira, método para a produção de um anticorpo recombinante e uso do anticorpo |
WO2013119716A1 (en) | 2012-02-06 | 2013-08-15 | Genentech, Inc. | Compositions and methods for using csf1r inhibitors |
AR090263A1 (es) | 2012-03-08 | 2014-10-29 | Hoffmann La Roche | Terapia combinada de anticuerpos contra el csf-1r humano y las utilizaciones de la misma |
EP2847220A1 (en) | 2012-05-11 | 2015-03-18 | Five Prime Therapeutics, Inc. | Methods of treating conditions with antibodies that bind colony stimulating factor 1 receptor (csf1r) |
KR102410078B1 (ko) | 2012-05-31 | 2022-06-22 | 소렌토 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 | Pd-l1에 결합하는 항원 결합 단백질 |
AR091649A1 (es) | 2012-07-02 | 2015-02-18 | Bristol Myers Squibb Co | Optimizacion de anticuerpos que se fijan al gen de activacion de linfocitos 3 (lag-3) y sus usos |
EP2890398A4 (en) | 2012-08-31 | 2016-03-09 | Five Prime Therapeutics Inc | METHODS OF TREATING DISEASES WITH ANTIBODIES THAT BIND COLONY STIMULATING FACTOR RECEIVER 1 (CSF1R) |
EA201592074A1 (ru) | 2013-04-29 | 2016-02-29 | Мемориал Слоан Кеттеринг Кэнсер Сентер | Композиции и способы изменения сигнальной системы вторичного мессенджера |
SG11201508528TA (en) | 2013-05-02 | 2015-11-27 | Anaptysbio Inc | Antibodies directed against programmed death-1 (pd-1) |
US9676853B2 (en) | 2013-05-31 | 2017-06-13 | Sorrento Therapeutics, Inc. | Antigen binding proteins that bind PD-1 |
PL3702373T3 (pl) | 2013-09-13 | 2022-12-05 | Beigene Switzerland Gmbh | Przeciwciała anty-PD1 i ich zastosowanie jako środki terapeutyczne i diagnostyczne |
SG10201804945WA (en) | 2013-12-12 | 2018-07-30 | Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd | Pd-1 antibody, antigen-binding fragment thereof, and medical application thereof |
TWI681969B (zh) | 2014-01-23 | 2020-01-11 | 美商再生元醫藥公司 | 針對pd-1的人類抗體 |
JOP20200094A1 (ar) | 2014-01-24 | 2017-06-16 | Dana Farber Cancer Inst Inc | جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها |
ES2692226T3 (es) * | 2014-06-04 | 2018-11-30 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Dinucleótidos cíclicos como moduladores de STING |
EP3546473A1 (en) * | 2014-12-16 | 2019-10-02 | Kayla Therapeutics | Cyclic [(2',5')p(3',5')p]-dinucleotides for cytokine induction |
GB201501462D0 (en) | 2015-01-29 | 2015-03-18 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Novel compounds |
MX2017011644A (es) | 2015-03-13 | 2017-12-04 | Cytomx Therapeutics Inc | Anticuerpos anti-pdl1, anticuerpos anti-pdl1 activables y metodos de uso de los mismos. |
TWI696629B (zh) * | 2015-08-13 | 2020-06-21 | 美商默沙東藥廠 | 作為sting促效劑之環狀雙核苷酸化合物 |
WO2017123657A1 (en) | 2016-01-11 | 2017-07-20 | Gary Glick | Cyclic dinucleotides for treating conditions associated with sting activity such as cancer |
PE20181330A1 (es) | 2016-01-11 | 2018-08-20 | Innate Tumor Immunity Inc | Dinucleotidos ciclicos para tratar condiciones asociadas con actividad del estimulador de genes del interferon (sting) tales como cancer |
WO2018045204A1 (en) | 2016-08-31 | 2018-03-08 | Ifm Therapeutics, Inc | Cyclic dinucleotide analogs for treating conditions associated with sting (stimulator of interferon genes) activity |
RU2019122598A (ru) * | 2016-12-20 | 2021-01-22 | Мерк Шарп И Доум Корп. | Циклические динуклеотидные агонисты sting для лечения рака |
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP7296405B2 (ja) | 2018-02-13 | 2023-06-22 | ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー | 抗がん剤としての環状ジヌクレオチド |
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