JP2020532542A5 - - Google Patents
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Claims (21)
- 式
各Xは独立してOまたはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aおよびR4aは独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aまたはR4およびR4aは独立して一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aまたはR4およびR4aは独立して一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式I
XはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの互変異性体もしくは立体異性体。 - 式I
XはOであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
各Xは独立してOまたはSであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3はH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R3aはH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであるか;または
R3およびR3aは一体となって3〜4員炭素環を形成してよく;または
R3およびR3aは一体となってC=CH2置換基を形成してよく;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
各Xは独立してOまたはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R3およびR4は独立してH、CH3、ハロゲン、NH2またはOHであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 式
各Xは独立してOまたはSであり;
X1、X2、X3およびX4は各々独立してOまたはNHであり;
R1およびR2は独立して
ただし、R1およびR2の一方は
Z1はNまたはCRaであり;
Z2はNRbであり;
RaはH、ハロゲン、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
RbはH、0〜6個のR5で置換されているC1−6アルキル、0〜6個のR5で置換されているC3−6シクロアルキル、−C(O)Ra1、−C(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
Ra1はHまたはC1−3アルキルであり;
R5はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R5aはHまたはC1−3アルキルであり;
R6はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1であり;
R8はH、ハロゲン、C1−3アルキル、CN、NO2、OH、ORa1、SRa1、−C(O)NRa1Ra1、−COORa1、−OC(O)Ra1、−OC(O)NRa1Ra1、−NRa1Ra1、−NRa1C(O)Ra1、−NRa1COORa1、−NRa1C(O)NRa1Ra1、−NRa1S(O)2Ra1、−NRa1S(O)2NRa1Ra1、−S(O)Ra1、−S(O)NRa1Ra1、−S(O)2Ra1またはS(O)2NRa1Ra1である。〕
である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 -
から選択される、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 -
から選択される、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 -
から選択される、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。 - 請求項1〜12いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および1以上の薬学的に許容される担体、希釈剤または添加物を含む、医薬組成物。
- STINGの調節が適応とされる疾患および状態を治療するための、請求項1〜12いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- 癌を治療するための、1以上の請求項1〜12いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- 癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫、膀胱癌、食道癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、泌尿器癌、神経膠芽腫、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病(ALL)、慢性リンパ性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、慢性骨髄性白血病(CML)、肝細胞癌、多発性骨髄腫、消化器間質腫瘍、中皮腫および他の固形腫瘍または他の血液癌である、請求項15に記載の医薬組成物。
- 癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫または膀胱癌である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 1以上の腫瘍免疫療法剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項1〜12いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- プログラム細胞死−1(PD−1)受容体に特異的に結合し、PD−1活性を阻害する抗体またはその抗原結合部分である抗癌剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項1〜12いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- 抗PD−1抗体がニボルマブまたはペンブロリズマブである、請求項19に記載の医薬組成物。
- 抗PD−1抗体がニボルマブである、請求項20に記載の医薬組成物。
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