JP2018527392A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. 少なくとも１つのＡＰＩ及び少なくとも１つの配座異性体を含む組成物。
2. 前記少なくとも１つの配座異性体が分子複合体配座異性体であり、かつ前記ＡＰＩと分子複合体配座異性体が分子複合体を形成する、請求項１に記載の組成物。
3. 前記分子複合体が、ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン及び水からなる、請求項２に記載の組成物。
4. 請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物、及び配座異性体ではない薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
5. 前記配座異性体が、前記ＡＰＩの経口バイオアベイラビリティを増大する、請求項４に記載の薬学的組成物。
6. 請求項４又は５に記載の薬学的組成物の単位用量。
7. 前記単位用量が経口剤形である、請求項６に記載の単位用量。
8. 前記経口剤形が錠剤またはカプセルである、請求項７に記載の単位用量。
9. 前記錠剤またはカプセルが腸溶性コーティングされている、請求項８に記載の単位用量。
10. 前記単位用量が２．５ｍｇ／ｋｇ（ゾレドロン酸ｍｇ／患者ｋｇ）以下であり、かつ前記単位用量が、静脈内に投与される市販型のＺＯＭＥＴＡ（またはその等価物）の４ｍｇの単位用量と有効性が少なくとも等しい、請求項７〜９のいずれか一項に記載の単位用量。
11. 薬学的な腸溶性コーティング経口剤形であって、以下：
    ａ．ゾレドロン酸分子複合体、及び
    ｂ．薬学的に許容される賦形剤、を含み、
    前記薬学的な腸溶性コーティング経口剤形が、経口投与に適切であり、かつ腸溶性コーティングなしの対応する経口剤形よりも改善された安全性プロファイルを有する、前記経口剤形。
12. 前記薬学的な腸溶性コーティング経口剤形が、グリシンまたはリシンから選択されるアミノ酸を含む、請求項１１に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
13. 前記ゾレドロン酸分子複合体が、ゾレドロン酸のナトリウム塩である、請求項１１又は１２に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
14. 前記ゾレドロン酸のナトリウム塩が、ゾレドロン酸二ナトリウムである、請求項１３に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
15. 前記ゾレドロン酸のナトリウム塩が、ゾレドロン酸二ナトリウム四水和物である、請求項１３に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
16. 前記薬学的経口剤形が、以下：
    ａ．前記ゾレドロン酸分子複合体及び前記アミノ酸を含むコア；
    ｂ．薬学的に許容されるポリマーを含む第１のコーティング；ならびに
    ｃ．腸溶性コーティングである、第２のコーティング
    を含む錠剤である、請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の薬学的腸溶性コーティング経口剤形。
17. 前記薬学的な腸溶性コーティング経口剤形が、リシンから選択されるアミノ酸を含む、請求項１１に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
18. 前記リシンがＤＬ−リシンである、請求項１７に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
19. 前記ＤＬ−リシンがＤＬ−リシン一水和物である、請求項１８に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
20. 前記ゾレドロン酸分子複合体が、ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン及び水の複合体である、請求項１１に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
21. 前記薬学的な腸溶性コーティング経口剤形がリシンから選択されるアミノ酸を含む、請求項２０に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
22. 前記ゾレドロン酸分子複合体が、ゾレドロン酸、ＤＬ−リシン及び水の複合体であり、前記アミノ酸がリシンである、請求項１６に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
23. 前記リシンがＤＬ−リシンである、請求項１６に記載の腸溶性コーティング経口剤形。
24. 前記ＤＬ−リシンがＤＬ−リシン一水和物である、請求項２３に記載の腸溶性コーティング経口剤形。