JP2018516247A5

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Publication number: JP2018516247A5
Application number: JP2017555557A
Authority: JP
Filing date: 2016-04-14
Publication date: 2019-04-25
Anticipated expiration: 2036-04-14

Description

本発明は、例えば以下の実施形態を包含する：
［実施形態１］1つのドメインが抗CD4アドネクチンタンパク質であり、第2のドメインがgp41結合部分であり、第3のドメインがHIV融合ペプチドインヒビター部分である、3つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態２］1つのドメインがCD4結合部分であり、第2のドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、第3のドメインがHIV融合ペプチドインヒビター部分である、3つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態３］1つのドメインがCD4結合部分であり、第2のドメインがgp41結合部分であり、第3のドメインがHIV融合ペプチドインヒビターである、3つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態４］前記3つのドメインが、リンカーによって任意の順序で互いに連結されている、実施形態1〜3のいずれかに記載のポリペプチド。
［実施形態５］ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、実施形態1〜3のいずれかに記載のポリペプチド。
［実施形態６］PK部分がFcである、実施形態5に記載のポリペプチド。
［実施形態７］FcがポリペプチドのN末端に結合している、実施形態6に記載のポリペプチド。
［実施形態８］PK部分がヒト血清アルブミンである、実施形態5に記載のポリペプチド。
［実施形態９］ヒト血清アルブミンが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態8に記載のポリペプチド。
［実施形態１０］抗CD4アドネクチンタンパク質が、配列番号95〜114のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、実施形態1に記載のポリペプチド。
［実施形態１１］抗N17アドネクチンタンパク質が、配列番号115〜371のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、実施形態2に記載のポリペプチド。
［実施形態１２］HIV融合ペプチドインヒビターが、配列番号372〜392のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、実施形態3に記載のポリペプチド。
［実施形態１３］一方のドメインが抗CD4アドネクチンタンパク質であり、他方のドメインがgp41結合部分又はHIV融合ペプチドインヒビター部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態１４］一方のドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、他方のドメインがCD4結合部分又はHIV融合ペプチドインヒビター部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態１５］一方のドメインがHIV融合ペプチドインヒビターであり、他方のドメインがgp41結合部分又はCD4結合部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態１６］2つのドメインが、リンカーによって任意の順序で互いに連結されている、実施形態13〜15のいずれかに記載のポリペプチド。
［実施形態１７］ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、実施形態13〜15のいずれかに記載のポリペプチド。
［実施形態１８］PK部分がFcである、実施形態17に記載のポリペプチド。
［実施形態１９］FcがポリペプチドのN末端に結合している、実施形態18に記載のポリペプチド。
［実施形態２０］PK部分がヒト血清アルブミンである、実施形態17に記載のポリペプチド。
［実施形態２１］ヒト血清アルブミンが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態20に記載のポリペプチド。
［実施形態２２］1つのドメインが抗CD4アドネクチンタンパク質であり、第2のドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、第3のドメインがHIV融合ペプチドインヒビターである、3つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態２３］3つのドメインが、リンカーによって任意の順序で互いに連結されている、実施形態22に記載のポリペプチド。
［実施形態２４］ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、実施形態22又は23に記載のポリペプチド。
［実施形態２５］PK部分がFcである、実施形態24に記載のポリペプチド。
［実施形態２６］Fcが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態25に記載のポリペプチド。
［実施形態２７］PK部分がヒト血清アルブミンである、実施形態24に記載のポリペプチド。
［実施形態２８］ヒト血清アルブミンが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態27に記載のポリペプチド。
［実施形態２９］配列番号3、5、7又は9の非リンカー領域と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態３０］ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、ヒト血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、実施形態29に記載のポリペプチド。
［実施形態３１］PK部分がFcである、実施形態30に記載のポリペプチド。
［実施形態３２］Fcが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態31に記載のポリペプチド。
［実施形態３３］PK部分がヒト血清アルブミンである、実施形態30に記載のポリペプチド。
［実施形態３４］ヒト血清アルブミンが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態33に記載のポリペプチド。
［実施形態３５］配列番号4、6、8又は10の非リンカー領域と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態３６］配列番号3に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態３７］配列番号4に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態３８］配列番号5に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態３９］配列番号6に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態４０］配列番号7に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態４１］配列番号8に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態４２］配列番号9に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態４３］配列番号10に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
［実施形態４４］1つのドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、第2のドメインがHIV融合インヒビターペプチドである、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
［実施形態４５］2つのドメインが、リンカーによって任意の順序で互いに連結されている、実施形態44に記載のポリペプチド。
［実施形態４６］ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、実施形態44又は45に記載のポリペプチド。
［実施形態４７］PK部分がFcである、実施形態46に記載のポリペプチド。
［実施形態４８］Fcが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態47に記載のポリペプチド。
［実施形態４９］前記PK部分がヒト血清アルブミンである、実施形態46に記載のポリペプチド。
［実施形態５０］ヒト血清アルブミンが前記ポリペプチドのN末端に結合している、実施形態49に記載のポリペプチド。
［実施形態５１］実施形態1〜50のいずれかに記載のポリペプチド、及び担体を含む医薬組成物。
［実施形態５２］有効量の実施形態1〜51のいずれかに記載のペプチド又はその組成物を投与することを含む、対象においてHIVを治療する方法。
参照による組み込み
本明細書に記載されている、特許文書及びウェブサイトを含む、全ての文書及び参考文献は、本書に完全又は部分的に記載されているのと同程度に本書に参照として個々に組み込まれる。

Claims

一方のドメインが抗CD4アドネクチンタンパク質であり、他方のドメインがgp41結合部分又はHIV融合ペプチドインヒビター部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
一方のドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、他方のドメインがCD4結合部分又はHIV融合ペプチドインヒビター部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
一方のドメインがHIV融合ペプチドインヒビターであり、他方のドメインがgp41結合部分又はCD4結合部分である、2つの活性ドメインを含むポリペプチド。
ポリエチレングリコール、シアル酸、Fc、Fc断片、トランスフェリン、血清アルブミン、血清アルブミン結合タンパク質、及び血清免疫グロブリン結合タンパク質からなる群から選択される1つ以上の薬物動態（PK）部分をさらに含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載のポリペプチド。
1つのドメインが抗CD4アドネクチンタンパク質であり、第2のドメインが抗N17アドネクチンタンパク質であり、第3のドメインがHIV融合ペプチドインヒビターである、3つの活性ドメインを含むポリペプチド。
配列番号3、5、7又は9の非リンカー領域と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、請求項5に記載のポリペプチド。
配列番号4、6、8又は10の非リンカー領域と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、請求項5に記載のポリペプチド。
配列番号9に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
配列番号10に示されるアミノ酸配列を含むポリペプチド。
抗CD4アドネクチンタンパク質が、配列番号95〜114のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、請求項5に記載のポリペプチド。
抗N17アドネクチンタンパク質が、配列番号115〜371のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、請求項5に記載のポリペプチド。
HIV融合ペプチドインヒビターが、配列番号372〜392のアミノ酸配列と少なくとも80％、85％、90％、95％、98％、99％又は100％同一であるアミノ酸配列を含む、請求項5に記載のポリペプチド。
請求項1〜12のいずれか一項に記載のポリペプチド、及び担体を含む医薬組成物。
治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載のポリペプチド。
HIVの治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載のポリペプチド。