JP2017530171A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)
    Figure 2017530171
    (式中、Rは、C(O)−R1であり、
    1は、水素または2〜5炭素原子を含有する線状アルキル鎖であり、および
    R’は3〜6炭素原子を含有する線状アルキル鎖、任意選択的に置換されてもよいアリール基、または任意選択的に置換されてもよいヘテロアリール基であり、
    1およびR’は同一ではない)
    を有する化合物。
  2. 前記任意選択的に置換されてもよいアリール基がフェニル基であることを特徴とする請求項1に記載の化合物。
  3. 1が水素またはCH2CH3であり、R’が−(CH23−CH3またはフェニルであることを特徴とする請求項1に記載の化合物。
  4. 下式
    Figure 2017530171
    を有すること特徴とする請求項1に記載の化合物。
  5. 少なくとも1種の請求項1から4のいずれかに記載の化合物と、少なくとも1種の生理学的に許容可能な賦形剤とを含むことを特徴とする薬剤組成物。
  6. 少なくとも1種の別の活性成分、および請求項5に記載の薬剤組成物。
  7. 抗腫瘍剤としての使用のための、請求項5または6に記載の薬剤組成物。
  8. 前癌性病変、異形成病変、化生、および任意選択的に悪性新形成および転移を含んでもよい腫瘍性疾病の治療における使用のための請求項5または6に記載の薬剤組成物。
  9. 前記腫瘍性疾病は充実性腫瘍、好ましくは、前立腺カルシノーマ、乳カルシノーマ、膵カルシノーマ、肺カルシノーマ、結腸カルシノーマのような消化管カルシノーマ、腎臓癌、甲状腺カルシノーマ、子宮カルシノーマ、副腎カルシノーマのような上皮性腫瘍であることを特徴とする請求項8に記載の薬剤組成物。
  10. 前記上皮性腫瘍は、前立腺カルシノーマであることを特徴とする請求項9に記載の薬剤組成物。
  11. 前記前立腺カルシノーマは、エンザルタミドのような抗アンドロゲンを標的とする治療法に抵抗性であるか、または抵抗性となったものであることを特徴とする請求項10に記載の薬剤組成物。
  12. 前記上皮性腫瘍は、膵カルシノーマ、好ましくは膵臓外分泌部カルシノーマであることを特徴とする請求項9に記載の薬剤組成物。
  13. 前記上皮性腫瘍は、乳カルシノーマ、好ましくはトリプルネガティブ乳癌(TNBC)であることを特徴とする請求項9に記載の薬剤組成物。
  14. 前記乳カルシノーマはトリプルネガティブ乳癌であり、前記前記乳カルシノーマは、再発被験者または慣用の治療法に対するノンレスポンダーである被験者中にあることを特徴とする請求項13に記載の薬剤組成物。
  15. 前記上皮性腫瘍は、結腸カルシノーマのような消化管カルシノーマであることを特徴とする請求項9に記載の薬剤組成物。
  16. 前記化合物は、コルテキソロン17α−バレレート−21−プロピオネートであることを特徴とする請求項5から15のいずれかに記載の薬剤組成物。
  17. グルココルチコイド受容体(GR)調節因子としての使用、好ましくはグルココルチコイドアンタゴニストとしての使用のための請求項5に記載の薬剤組成物。
  18. 前記化合物は、コルテキソロン17α−バレレート−21−プロピオネートであることを特徴とする請求項17に記載の薬剤組成物。
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