JP2017516771A5 - - Google Patents

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JP2017516771A5
JP2017516771A5 JP2016568635A JP2016568635A JP2017516771A5 JP 2017516771 A5 JP2017516771 A5 JP 2017516771A5 JP 2016568635 A JP2016568635 A JP 2016568635A JP 2016568635 A JP2016568635 A JP 2016568635A JP 2017516771 A5 JP2017516771 A5 JP 2017516771A5
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Claims (34)

  1. 構造式II:
    Figure 2017516771

    の化合物または薬学的に許容されるその塩であって;式中、
    Xは、
    (1)酸素、および
    (2)NR
    よりなる群から選択され;
    Tは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Uは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Vは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Wは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され、
    ただしT、U、VおよびWのうちの2つより多くはNまたはN−オキシドでなく;
    Aは、
    (1)二環式アリール環、および
    (2)二環式ヘテロアリール環
    よりなる群から選択され、
    ここで各々の二環式アリール環および二環式ヘテロアリール環は、置換されていない、ま
    たはRから選択される1から6個の置換基で置換されており、ここで2個のR置換基
    は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員のシクロアルキル環、または酸素、
    硫黄およびNRから独立して選択される0から3個のヘテロ原子を含有する3〜6員の
    シクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の3〜6員のシクロアルキル環お
    よび各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−C1−6
    アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよびOHから選択される1から4個の置
    換基で置換されており;
    Bは、
    (1)C1−6アルキル、
    (2)アリール、
    (3)アリール−O−、
    (4)C3−6シクロアルキル−、
    (5)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (6)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−O−、
    (7)C2−5シクロヘテロアルキル−、
    (8)C3−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (9)C3−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−O−、
    (10)ヘテロアリール、
    (11)ヘテロアリール−O−、
    (12)アリール−C1−10アルキル−、および
    (13)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から選択され;
    ここでBは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−CN、
    (5)−C1−6アルキル、および
    (6)−C3−6シクロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはRから選択
    される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−6アルキル、および
    (3)−C3−6シクロアルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはRから選択
    される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−C1−6アルキル、
    (5)−C2−6アルケニル、
    (6)−C2−6アルキニル、
    (7)−C3−6シクロアルキル、および
    (8)−C2−6シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロヘテロア
    ルキルは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換され
    ており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−C1−6アルキル、
    (5)−C2−6アルケニル、
    (6)−C2−6アルキニル、
    (7)−C3−6シクロアルキル、および
    (8)−C2−6シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、置換されてい
    ない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−3アルキル、および
    (3)ハロゲン
    よりなる群から選択され;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−3アルキル、および
    (3)ハロゲン
    よりなる群から選択され、または
    およびRは、共にオキソを形成することができ;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで−C1−10アルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで−C1−10アルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)水素、および
    (2)−C1−6アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで−C1−6アルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換され
    ており;
    各々のRは、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−O−C1−6アルキル、
    (3)ハロゲン、
    (4)オキソ、
    (5)−OR
    (6)−N(R)S(O)
    (7)−S(O)
    (8)−S(O)NR
    (9)−NR
    (10)−C(O)R
    (11)−OC(O)R
    (12)−CO
    (13)−CN、
    (14)−C(O)NR
    (15)−N(R)C(O)R
    (16)−N(R)C(O)OR
    (17)−N(R)C(O)NR
    (18)−CF
    (19)−OCF
    (20)−OCHF
    (21)−(CH−C3−6シクロアルキル、
    (22)−(CH−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (23)−(CH−アリール、および
    (24)−(CH−ヘテロアリール
    よりなる群から独立して選択され、
    ここでRは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換
    されており;
    各々のRは、
    (1)−C1−10アルキル、
    (2)−O−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)ハロゲン、
    (5)−OH、
    (6)−OC2−10アルケニル、
    (7)−O(CHOC1−10アルキル、
    (8)−O(CH3−6シクロアルキル、
    (9)−O(CH2−10シクロヘテロアルキル、
    (10)−O(CH−アリール、
    (11)−O(CH−ヘテロアリール、
    (12)−N(R)S(O)
    (13)−S(O)
    (14)−O(CH−S(O)
    (15)−S(O)NR
    (16)−NR
    (17)−C(O)R
    (18)−OC(O)R
    (19)−CO
    (20)−CN、
    (21)−C(O)NR
    (22)−N(R)C(O)R
    (23)−N(R)C(O)OR
    (24)−N(R)C(O)NR
    (25)−O(CHO−C3−6シクロアルキル、
    (26)−O(CHO−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (27)−CF
    (28)−OCF
    (29)−OCHF
    (30)−(CH−C3−6シクロアルキル、
    (31)−(CH−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (32)−(CH−アリール、および
    (33)−(CH−ヘテロアリール
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のRは、置換されていない、またはRから選択される1から5個の置換基
    で置換されており;
    各々のRおよびRは、
    (1)水素、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)−C3−6シクロアルキル、
    (5)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (6)−C2−6シクロヘテロアルキル、
    (7)C2−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (8)アリール、
    (9)ヘテロアリール、
    (10)アリール−C1−10アルキル−、および
    (11)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から独立して選択され、または
    およびRは、それらが結合している原子(複数可)と共に、酸素、硫黄およびN−
    から独立して選択される0〜2個の付加的なヘテロ原子を含有する4から7員のシク
    ロヘテロアルキル環を形成し、ここで各々のRおよびRは、置換されていない、また
    はRから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)−C3−6シクロアルキル、
    (5)−C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (6)−C2−5シクロヘテロアルキル、
    (7)−C2−5シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (8)アリール、
    (9)ヘテロアリール、
    (10)アリール−C1−10アルキル−、および
    (11)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のRは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基
    で置換されており;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−OH、
    (4)−OC1−6アルキル、
    (5)−S(O)−C1−4アルキル、
    (6)−CN、
    (7)−CF
    (8)−OCHF、および
    (9)−OCF
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、ハロゲン、シアノおよび−
    S(O)CHから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここでアルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換されており;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−OH、
    (4)−O−C1−4アルキル、
    (5)−S(O)−C1−4アルキル、
    (6)−CN、
    (7)−CF
    (8)−OCHF、および
    (9)−OCF
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、ハロゲン、シアノおよび−
    S(O)CHから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−OR
    (3)−N(R)S(O)
    (4)ハロゲン、
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−OR
    (3)−N(R)S(O)
    (4)ハロゲン、
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−6アルキル、
    (3)−OH、
    (4)オキソ、
    (5)−OC1−6アルキル、
    (6)−SO−C1−6アルキル、
    (7)−C1−6アルキル−SO1−6アルキル、
    (8)−CN、
    (9)−CF
    (10)−OCHF
    (11)−OCF
    (12)−NH
    (13)−NHSO1−6アルキル、
    (14)−NHC(O)C1−6アルキル、
    (15)=N(OCH)、
    (16)−P(O)(OH)、および
    (17)−P(O)(OC1−6アルキル)
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、−OC1−6アルキル、ハ
    ロゲン、シアノおよび−S(O)1−6アルキルから独立して選択される1から3個
    の置換基で置換されており;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−N(R)S(O)
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から選択され;
    各々のRは:
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−6アルキル、
    (3)−OH、
    (4)オキソ、
    (5)−OC1−6アルキル、
    (6)−SO−C1−6アルキル、
    (7)−C1−6アルキル−SO1−6アルキル、
    (8)−CN、
    (9)−CF
    (10)−OCHF
    (11)−OCF
    (12)−NH
    (13)−NHSO1−6アルキル、
    (14)−NHC(O)C1−6アルキル、
    (15)=N(OCH)、
    (16)−P(O)(OH)、および
    (17)−P(O)(OC1−6アルキル)
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のC1−10アルキルは、置換されていない、または−OH、−OC1−6
    ルキル、ハロゲン、シアノおよび−S(O)1−6アルキルから独立して選択される
    1から3個の置換基で置換されており;
    nは、独立して0、1、2または3であり;
    各々のmは、独立して0、1または2であり;
    各々のpは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10から独立して選択され
    ;および
    qは、1、2または3から独立して選択される、前記化合物または薬学的に許容されるそ
    の塩。
  2. 構造式I:
    Figure 2017516771

    の化合物であって;式中、
    Xは、
    (1)酸素、および
    (2)NR
    よりなる群から選択され;
    Tは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Uは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Vは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され;
    Wは、CH、NおよびN−オキシドよりなる群から選択され、
    ただしT、U、VおよびWのうちの2つより多くはNまたはN−オキシドでなく;
    Aは、
    (1)二環式アリール環、および
    (2)二環式ヘテロアリール環
    よりなる群から選択され、
    ここで各々の二環式アリール環および二環式ヘテロアリール環は、置換されていない、ま
    たはRから選択される1から6個の置換基で置換されており、ここで2個のR置換基
    は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員のシクロアルキル環、または酸素、
    硫黄およびNRから独立して選択される0から3個のヘテロ原子を含有する3〜6員の
    シクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の3〜6員のシクロアルキル環お
    よび各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−C1−6
    アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよびOHから選択される1から4個の置
    換基で置換されており;
    Bは、
    (1)アリール、
    (2)アリール−O−、
    (3)C3−6シクロアルキル−、
    (4)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (5)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−O−、
    (6)C2−5シクロヘテロアルキル−、
    (7)C3−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (8)C3−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−O−、
    (9)ヘテロアリール、
    (10)ヘテロアリール−O−、
    (11)アリール−C1−10アルキル−、および
    (12)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から選択され;
    ここでBは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−CN、
    (5)−C1−6アルキル、および
    (6)−C3−6シクロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはRから選択
    される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−6アルキル、および
    (3)−C3−6シクロアルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルおよびシクロアルキルは、置換されていない、またはRから選択
    される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−C1−6アルキル、
    (5)−C2−6アルケニル、
    (6)−C2−6アルキニル、
    (7)−C3−6シクロアルキル、および
    (8)−C2−6シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロヘテロア
    ルキルは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換され
    ており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−C1−6アルキル、
    (5)−C2−6アルケニル、
    (6)−C2−6アルキニル、
    (7)−C3−6シクロアルキル、および
    (8)−C2−6シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは、置換されてい
    ない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−3アルキル、および
    (3)ハロゲン
    よりなる群から選択され;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C1−3アルキル、および
    (3)ハロゲン
    よりなる群から選択され、または
    およびRは、共にオキソを形成することができ;
    は、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで−C1−10アルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここで−C1−10アルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換さ
    れており;
    各々のRは、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−O−C1−6アルキル、
    (3)ハロゲン、
    (4)オキソ、
    (5)−OR
    (6)−N(R)S(O)
    (7)−S(O)
    (8)−S(O)NR
    (9)−NR
    (10)−C(O)R
    (11)−OC(O)R
    (12)−CO
    (13)−CN、
    (14)−C(O)NR
    (15)−N(R)C(O)R
    (16)−N(R)C(O)OR
    (17)−N(R)C(O)NR
    (18)−CF
    (19)−OCF
    (20)−OCHF
    (21)−(CH−C3−6シクロアルキル、
    (22)−(CH−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (23)−(CH−アリール、および
    (24)−(CH−ヘテロアリール
    よりなる群から独立して選択され、
    ここでRは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基で置換
    されており;
    各々のRは、
    (1)−C1−10アルキル、
    (2)−O−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)ハロゲン、
    (5)−OH、
    (6)−OC2−10アルケニル、
    (7)−O(CHOC1−10アルキル、
    (8)−O(CH3−6シクロアルキル、
    (9)−O(CH2−10シクロヘテロアルキル、
    (10)−O(CH−アリール、
    (11)−O(CH−ヘテロアリール、
    (12)−N(R)S(O)
    (13)−S(O)
    (14)−O(CH−S(O)
    (15)−S(O)NR
    (16)−NR
    (17)−C(O)R
    (18)−OC(O)R
    (19)−CO
    (20)−CN、
    (21)−C(O)NR
    (22)−N(R)C(O)R
    (23)−N(R)C(O)OR
    (24)−N(R)C(O)NR
    (25)−O(CHO−C3−6シクロアルキル、
    (26)−O(CHO−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (27)−CF
    (28)−OCF
    (29)−OCHF
    (30)−(CH−C3−6シクロアルキル、
    (31)−(CH−C2−10シクロヘテロアルキル、
    (32)−(CH−アリール、および
    (33)−(CH−ヘテロアリール
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のRは、置換されていない、またはRから選択される1から5個の置換基
    で置換されており;
    各々のRおよびRは、
    (1)水素、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)−C3−6シクロアルキル、
    (5)C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (6)−C2−6シクロヘテロアルキル、
    (7)C2−6シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (8)アリール、
    (9)ヘテロアリール、
    (10)アリール−C1−10アルキル−、および
    (11)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から独立して選択され、または
    およびRは、それらが結合している原子(複数可)と共に、酸素、硫黄およびN−
    から独立して選択される0〜2個の付加的なヘテロ原子を含有する4から7員のシク
    ロヘテロアルキル環を形成し、ここで各々のRおよびRは、置換されていない、また
    はRから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−C2−10アルケニル、
    (4)−C3−6シクロアルキル、
    (5)−C3−6シクロアルキル−C1−10アルキル−、
    (6)−C2−5シクロヘテロアルキル、
    (7)−C2−5シクロヘテロアルキル−C1−10アルキル−、
    (8)アリール、
    (9)ヘテロアリール、
    (10)アリール−C1−10アルキル−、および
    (11)ヘテロアリール−C1−10アルキル−
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のRは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置換基
    で置換されており;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−OH、
    (4)−OC1−6アルキル、
    (5)−S(O)−C1−4アルキル、
    (6)−CN、
    (7)−CF
    (8)−OCHF、および
    (9)−OCF
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、ハロゲン、シアノおよび−
    S(O)CHから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    各々のRは、
    (1)水素、
    (2)−C(O)R、および
    (3)−C1−10アルキル
    よりなる群から選択され、
    ここでアルキルは、置換されていない、または1から5個のフッ素で置換されており;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−10アルキル、
    (3)−OH、
    (4)−O−C1−4アルキル、
    (5)−S(O)−C1−4アルキル、
    (6)−CN、
    (7)−CF
    (8)−OCHF、および
    (9)−OCF
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、ハロゲン、シアノおよび−
    S(O)CHから独立して選択される1から3個の置換基で置換されており;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−OR
    (3)−N(R)S(O)
    (4)ハロゲン、
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)−OR
    (3)−N(R)S(O)
    (4)ハロゲン、
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から独立して選択され;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−6アルキル、
    (3)−OH、
    (4)オキソ、
    (5)−OC1−6アルキル、
    (6)−SO−C1−6アルキル、
    (7)−C1−6アルキル−SO1−6アルキル、
    (8)−CN、
    (9)−CF
    (10)−OCHF
    (11)−OCF
    (12)−NH
    (13)−NHSO1−6アルキル、
    (14)−NHC(O)C1−6アルキル、
    (15)=N(OCH)、
    (16)−P(O)(OH)、および
    (17)−P(O)(OC1−6アルキル)
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、または−OH、−OC1−6アルキル、ハ
    ロゲン、シアノおよび−S(O)1−6アルキルから独立して選択される1から3個
    の置換基で置換されており;
    は、
    (1)−C1−6アルキル、
    (2)ハロゲン、
    (3)−OR
    (4)−N(R)S(O)
    (5)−S(O)
    (6)−S(O)NR
    (7)−NR
    (8)−C(O)R
    (9)−OC(O)R
    (10)−CO
    (11)−CN、
    (12)−C(O)NR
    (13)−N(R)C(O)R
    (14)−N(R)C(O)OR
    (15)−N(R)C(O)NR
    (16)−CF
    (17)−OCF
    (18)−OCHF
    (19)−C3−6シクロアルキル、および
    (20)−C2−5シクロヘテロアルキル
    よりなる群から選択され;
    各々のRは、
    (1)ハロゲン、
    (2)−C1−6アルキル、
    (3)−OH、
    (4)オキソ、
    (5)−OC1−6アルキル、
    (6)−SO−C1−6アルキル、
    (7)−C1−6アルキル−SO1−6アルキル、
    (8)−CN、
    (9)−CF
    (10)−OCHF
    (11)−OCF
    (12)−NH
    (13)−NHSO1−6アルキル、
    (14)−NHC(O)C1−6アルキル、
    (15)=N(OCH)、
    (16)−P(O)(OH)、および
    (17)−P(O)(OC1−6アルキル)
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のC1−10アルキルは、置換されていない、または−OH、−OC1−6
    ルキル、ハロゲン、シアノおよび−S(O)1−6アルキルから独立して選択される
    1から3個の置換基で置換されており;
    nは、独立して0、1、2または3であり;
    各々のmは、独立して0、1または2であり;
    各々のpは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10から独立して選択され
    ;および
    qは、1、2または3から独立して選択される、前記化合物または薬学的に許容されるそ
    の塩。
  3. 構造式Ia
    Figure 2017516771

    の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  4. nが1である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  5. が水素である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  6. Xが酸素である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  7. Tが、CHおよびNよりなる群から選択され;
    Uが、CHおよびNよりなる群から選択され;
    Vが、CHおよびNよりなる群から選択され;ならびに
    Wが、CHおよびNよりなる群から選択され、
    ただしT、U、VおよびWのうちの1つがNである、請求項1に記載の化合物または薬学
    的に許容されるその塩。
  8. TがCHであり;UがCHであり;VがNであり;およびWがCHである、請求項1に
    記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  9. Aが二環式アリール環であり、ここで各々の二環式アリール環は、置換されていない、
    またはRから選択される1から6個の置換基で置換されており、ここで2個のR置換
    基は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員のシクロアルキル環、または酸素
    、硫黄およびNRから独立して選択される0から3個のヘテロ原子を含有する3〜6員
    のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各々の3〜6員のシクロアルキル環
    および各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置換されていない、または−C1−
    アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよびOHから選択される1から4個の
    置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  10. Aが、
    Figure 2017516771

    よりなる群から選択され、
    ここでAは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており、ここで2個のR置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員
    のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびNRから独立して選択される0から3個
    のヘテロ原子を含有する3〜6員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
    々の3〜6員のシクロアルキル環および各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置
    換されていない、または−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよび
    OHから選択される1から4個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物また
    は薬学的に許容されるその塩。
  11. Aが、
    Figure 2017516771

    よりなる群から選択され、
    ここでAは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており、ここで2個のR置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員
    のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびNRから独立して選択される0から3個
    のヘテロ原子を含有する3〜6員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
    々の3〜6員のシクロアルキル環および各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置
    換されていない、または−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよび
    OHから選択される1から4個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物また
    は薬学的に許容されるその塩。
  12. Aが、
    Figure 2017516771

    よりなる群から選択され、
    ここでAは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れている、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  13. Bが、
    (1)アリール、および
    (2)ヘテロアリール
    よりなる群から選択され、ここで各々のアリールおよびヘテロアリールは、置換されてい
    ない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換されている、請求項1に記載
    の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  14. Bが、
    (1)フェニル、
    (2)ピリジン、および
    (3)ベンズイミダゾール
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のフェニル、ピリジンおよびベンズイミダゾールは、置換されていない、また
    はRから選択される1から6個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物ま
    たは薬学的に許容されるその塩。
  15. およびRが、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、および
    (3)−C1−6アルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置
    換基で置換されている、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  16. およびRが水素である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその
    塩。
  17. が水素である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  18. およびRが、
    (1)水素、および
    (2)ハロゲン
    よりなる群から選択される、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  19. およびRが水素である、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその
    塩。
  20. 2つの不斉炭素中心における絶対立体化学が下に示されるものである、請求項1に記載
    の化合物または薬学的に許容されるその塩。
    Figure 2017516771
  21. 構造式Ia
    Figure 2017516771

    の請求項1に記載の化合物であって、式中:
    Xが酸素であり;
    Tが、CHおよびNよりなる群から選択され;
    Vが、CHおよびNよりなる群から選択され;
    Wが、CHおよびNよりなる群から選択され、
    ただしT、U、VおよびWのうちの1つがNであり;
    Aが、
    Figure 2017516771

    よりなる群から選択され、
    ここでAは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており、ここで2個のR置換基は、それらが結合している炭素原子と共に、3〜6員
    のシクロアルキル環、または酸素、硫黄およびNRから独立して選択される0から3個
    のヘテロ原子を含有する3〜6員のシクロヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで各
    々の3〜6員のシクロアルキル環および各々の3〜6員のシクロヘテロアルキル環は、置
    換されていない、または−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル、ハロゲンおよび
    OHから選択される1から4個の置換基で置換されており;
    Bが、
    (1)アリール、および
    (2)ヘテロアリール
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のアリールおよびヘテロアリールは、置換されていない、またはRから選択
    される1から6個の置換基で置換されており;
    およびRが、水素であり;
    およびRが、
    (1)水素、
    (2)ハロゲン、および
    (3)−C1−6アルキル
    よりなる群から独立して選択され、
    ここで各々のアルキルは、置換されていない、またはRから選択される1から3個の置
    換基で置換されており;
    およびRが、
    (1)水素、および
    (2)ハロゲン
    よりなる群から選択され;ならびに
    nは1である、前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
  22. 構造式Ia
    Figure 2017516771

    の請求項1に記載の化合物であって、式中:
    Xが酸素であり;
    TがCHであり;
    VがNであり;
    WがCHであり;
    Aが、
    Figure 2017516771

    よりなる群から選択され、
    ここでAは、置換されていない、またはRから選択される1から6個の置換基で置換さ
    れており;
    Bが、
    (1)フェニル、
    (2)ピリジン、および
    (3)ベンズイミダゾール
    よりなる群から選択され、
    ここで各々のフェニル、ピリジンおよびベンズイミダゾールは、置換されていない、また
    はRから選択される1から6個の置換基で置換されており;
    、R、R、R、RおよびRが水素であり;ならびに
    nが1である、前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
  23. Figure 2017516771

    Figure 2017516771

    から選択される、請求項22に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  24. 請求項1〜23のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬
    学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  25. その処置の必要がある哺乳動物におけるGタンパク質共役受容体40のアゴニズムに応
    答性である障害、症状または疾患の処置のために有用な薬剤の調製のための、請求項1〜
    23のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
  26. 2型糖尿病の処置のための薬剤の製造のための、請求項1〜23のいずれかに記載の化
    合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
  27. 治療における使用のための、請求項1〜23のいずれかに記載の化合物または薬学的に
    許容されるその塩。
  28. 治療的有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、その処置または予防の必要がある患者におけるGタンパク質共役受容体40のアゴニズムに応答性である障害、症状または疾患を処置または予防するための医薬組成物
  29. 治療的有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、その処置の必要がある患者における2型糖尿病を処置するための医薬組成物
  30. (1)請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩;
    (2)以下よりなる群から選択される1または複数の化合物:
    (a)PPARガンマアゴニストおよびパーシャルアゴニスト;
    (b)ビグアナイド;
    (c)タンパク質チロシンホスファターゼ−1B(PTP−1B)阻害剤;
    (d)ジペプチジルペプチダーゼIV(DP−IV)阻害剤;
    (e)インスリンまたはインスリン模倣物;
    (f)スルホニルウレア;
    (g)α−グルコシダーゼ阻害剤;
    (h)患者の脂質プロファイルを改善する剤であって、(i)HMG−CoAレダクタ
    ーゼ阻害剤、(ii)胆汁酸捕捉剤、(iii)ニコチニルアルコール、ニコチン酸また
    はその塩、(iv)PPARαアゴニスト、(v)コレステロール吸収阻害剤、(vi)
    アシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤、(vii
    )CETP阻害剤および(viii)フェノール性抗酸化剤よりなる群から選択される前
    記剤;
    (i)PPARα/γデュアルアゴニスト、
    (j)PPARδアゴニスト、
    (k)抗肥満化合物、
    (l)回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤;
    (m)抗炎症剤;
    (n)グルカゴン受容体アンタゴニスト;
    (o)GLP−1;
    (p)GIP−1;
    (q)GLP−1アナログ;
    (r)HSD−1阻害剤;
    (s)SGLT1阻害剤;および
    (t)SGLT2阻害剤;ならびに
    (3)薬学的に許容される担体
    を含む、医薬組成物。
  31. 請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにシンバスタチン、
    エゼチミブおよびシタグリプチンから選択される化合物;ならびに薬学的に許容される担
    体を含む、医薬組成物。
  32. 構造式1−10:
    Figure 2017516771

    の化合物。
  33. 構造式1−11:
    Figure 2017516771

    の化合物。
  34. 構造式1−12:
    Figure 2017516771

    の化合物。
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