JP2014527996A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2014527996A5 JP2014527996A5 JP2014532375A JP2014532375A JP2014527996A5 JP 2014527996 A5 JP2014527996 A5 JP 2014527996A5 JP 2014532375 A JP2014532375 A JP 2014532375A JP 2014532375 A JP2014532375 A JP 2014532375A JP 2014527996 A5 JP2014527996 A5 JP 2014527996A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compounds
- disorder
- tables
- synthesis
- subject
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- 230000002194 synthesizing Effects 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000027288 circadian rhythm Effects 0.000 description 1
- 230000035591 circadian rhythms Effects 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 description 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 238000010898 silica gel chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
Description
一般式(Ｉ)または(Ｉａ)の化合物は、有利に、特異的な概日リズム関連障害または炎症性障害または医療機関で該障害と関連し得ることが判明しており、同様に処置すべきとされるあらゆる他の障害によって選択される、発売済みのまたは開発中の１種以上の他の治療活性物質と組み合わせて製剤し、投与できる。このような組み合わせ投与は、２剤を実質的に同時に対象に投与するか、または２剤を対象に重複してもしなくても同時でも同時でなくてもよい独立した間隔で、異なる時点に投与する二つの可能性がある。
実施例２：本発明の化合物の合成
図４〜９に記載する本発明の化合物の合成は、特異的反応スキーム(１、２、３、５または５工程として)および条件、ならびにそれらの生物学的活性評価に進む前にシリカゲルクロマトグラフィー(特記しない限り)による満足のいく方法での化合物の精製手段を必要とし、次の表１−１および１−２(Ｒ２＝Ｒ３＝ＨおよびＲｂとしてＷまたはＷ−Ｚ−を有する化合物について)、表２−１〜２−４(ＲａとしてＲ２＝Ｒ３＝ＨおよびＷまたはＷ−Ｚ−を有する化合物について)および表３−１および３−２(水素以外の少なくとも１個のＲ２またはＲ３で置換され、ＲａとしてＷまたはＷ−Ｚ−である化合物について)に要約する。
図４〜９に記載する本発明の化合物の合成は、特異的反応スキーム(１、２、３、５または５工程として)および条件、ならびにそれらの生物学的活性評価に進む前にシリカゲルクロマトグラフィー(特記しない限り)による満足のいく方法での化合物の精製手段を必要とし、次の表１−１および１−２(Ｒ２＝Ｒ３＝ＨおよびＲｂとしてＷまたはＷ−Ｚ−を有する化合物について)、表２−１〜２−４(ＲａとしてＲ２＝Ｒ３＝ＨおよびＷまたはＷ−Ｚ−を有する化合物について)および表３−１および３−２(水素以外の少なくとも１個のＲ２またはＲ３で置換され、ＲａとしてＷまたはＷ−Ｚ−である化合物について)に要約する。
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11306234.3 | 2011-09-27 | ||
| EP11306234 | 2011-09-27 | ||
| EP12163795.3 | 2012-04-11 | ||
| EP12163795 | 2012-04-11 | ||
| PCT/EP2012/069014 WO2013045519A1 (en) | 2011-09-27 | 2012-09-27 | Derivatives of 6-substituted triazolopyridazines as rev-erb agonists |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2014527996A JP2014527996A (ja) | 2014-10-23 |
| JP2014527996A5 true JP2014527996A5 (ja) | 2015-09-17 |
| JP6042438B2 JP6042438B2 (ja) | 2016-12-14 |
Family
ID=46934586
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014532375A Expired - Fee Related JP6042438B2 (ja) | 2011-09-27 | 2012-09-27 | Ｒｅｖ−ｅｒｂアゴニストとしての６−置換トリアゾロピリダジン類の誘導体 |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9586963B2 (ja) |
| EP (1) | EP2760866B1 (ja) |
| JP (1) | JP6042438B2 (ja) |
| CN (1) | CN104024259B (ja) |
| AU (1) | AU2012314501B2 (ja) |
| BR (1) | BR112014006924B1 (ja) |
| CA (1) | CA2848518C (ja) |
| EA (1) | EA029834B1 (ja) |
| HK (1) | HK1200448A1 (ja) |
| IL (1) | IL231501B (ja) |
| MX (1) | MX356683B (ja) |
| WO (1) | WO2013045519A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA201402975B (ja) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20150023722A (ko) * | 2012-06-12 | 2015-03-05 | 애브비 인코포레이티드 | 피리디논 및 피리다지논 유도체 |
| US9872851B2 (en) * | 2012-12-12 | 2018-01-23 | The Charlotte-Mecklenburg Hospital Authority | Methods of treating portal hypertension |
| US9750718B2 (en) | 2012-12-12 | 2017-09-05 | The Charlotte-Mecklenburg Hospital Authority | Methods of treating hepatic fibrosis and associated diseases by regulating Rev-ERB activity |
| ITTO20130816A1 (it) * | 2013-10-09 | 2015-04-10 | Fond Istituto Italiano Di Tecnologia | Antagonisti di rev-erb diarilalchilaminici e loro uso come farmaci |
| CN105596336B (zh) * | 2016-01-18 | 2018-05-22 | 暨南大学 | 化合物sr8278在制备治疗i型糖尿病角膜病变药物中的应用 |
| JP7105797B2 (ja) | 2016-11-28 | 2022-07-25 | プラクシス プレシジョン メディシンズ， インコーポレイテッド | 化合物及びその使用方法 |
| WO2018098491A1 (en) * | 2016-11-28 | 2018-05-31 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Compounds and their methods of use |
| WO2018148531A1 (en) * | 2017-02-10 | 2018-08-16 | Case Western Reseve University | Compositions and methods of treating cardiac hypertrophy and heart failure |
| WO2018148745A1 (en) | 2017-02-13 | 2018-08-16 | Praxis Precision Medicines , Inc. | Compounds and their methods of use |
| US11731966B2 (en) | 2017-04-04 | 2023-08-22 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Compounds and their methods of use |
| WO2019035951A1 (en) | 2017-08-15 | 2019-02-21 | Praxis Precision Medicines, Inc. | COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE |
| US11319315B2 (en) * | 2017-12-19 | 2022-05-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclohexyl acid triazole azoles as LPA antagonists |
| US11866439B2 (en) | 2018-05-30 | 2024-01-09 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Ion channel modulators |
| US11773099B2 (en) | 2019-05-28 | 2023-10-03 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Compounds and their methods of use |
| US11505554B2 (en) | 2019-05-31 | 2022-11-22 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Substituted pyridines as ion channel modulators |
| US11279700B2 (en) | 2019-05-31 | 2022-03-22 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Ion channel modulators |
| CN112409340B (zh) | 2019-08-21 | 2022-03-18 | 海创药业股份有限公司 | 卤素取代的苯醚类化合物及其用途 |
| US11767325B2 (en) | 2019-11-26 | 2023-09-26 | Praxis Precision Medicines, Inc. | Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as ion channel modulators |
| AR121846A1 (es) * | 2020-04-16 | 2022-07-13 | Teijin Pharma Ltd | Derivado de arilo o heteroarilo |
| CN114907333B (zh) * | 2022-05-11 | 2023-07-04 | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 | 环丙甲酰胺衍生物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5233583B2 (ja) * | 1972-06-15 | 1977-08-29 | ||
| JPS603080B2 (ja) * | 1976-08-10 | 1985-01-25 | 三菱化学株式会社 | Ｓ―トリアゾロ〔３，４ ―α〕〔５，６，７，８〕テトラヒドロ フタラジン類 |
| JPS54128595A (en) | 1978-03-29 | 1979-10-05 | Nippon Nohyaku Co Ltd | Triazolopyridazine compound |
| DE3222342A1 (de) | 1982-06-14 | 1983-12-15 | Hoechst Ag, 6230 Frankfurt | 6-aryl-1,2,4-triazolo (4,3-b) pyridazin-3-carbaminate, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel |
| GB9813576D0 (en) | 1998-06-24 | 1998-08-19 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| FR2780512B1 (fr) | 1998-06-25 | 2003-10-17 | Lipha | Utilisation de recepteurs de la famille rev-erb pour le criblage de substances utiles dans le traitement des dysfonctionnements du metabolisme lipidique |
| FR2834996B1 (fr) | 2002-01-18 | 2004-12-03 | Genfit S A | Methode d'identification de substances capables de moduler la differenciation adipocytaire |
| JPWO2004053124A1 (ja) | 2002-12-06 | 2006-04-13 | 塩野義製薬株式会社 | 糖尿病治療剤又は予防剤のスクリーニング方法 |
| WO2004058769A2 (en) * | 2002-12-18 | 2004-07-15 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Triazolopyridazines as protein kinases inhibitors |
| WO2005076004A1 (en) | 2004-02-10 | 2005-08-18 | Bayer Healthcare Ag | Diagnostics and therapeutics for diseases associated with human nuclear receptor nr1d1 (nr1d1) |
| PT2081937E (pt) | 2006-10-23 | 2012-10-15 | Sgx Pharmaceuticals Inc | Moduladores de proteína-cinase de triazolo-piridazina |
| US7943619B2 (en) | 2007-12-04 | 2011-05-17 | Hoffmann-La Roche Inc. | Isoxazolo-pyridazine derivatives |
| US8642660B2 (en) * | 2007-12-21 | 2014-02-04 | The University Of Rochester | Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms |
| WO2010059393A1 (en) * | 2008-10-30 | 2010-05-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Serotonin receptor modulators |
| FR2941950B1 (fr) * | 2009-02-06 | 2011-04-01 | Sanofi Aventis | Derives de 6-(6-o-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) benzothiazoles et benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met. |
| JP5321197B2 (ja) * | 2009-03-31 | 2013-10-23 | Ｄｉｃ株式会社 | 含フッ素ラジカル重合性ブロック共重合体、それを用いた活性エネルギー線硬化型樹脂組成物及び含フッ素ラジカル重合性ブロック共重合体の製造方法 |
| CN102725290B (zh) | 2009-07-27 | 2016-03-09 | 吉利德科学股份有限公司 | 作为离子通道调节剂的稠合杂环化合物 |
| WO2011022619A1 (en) * | 2009-08-20 | 2011-02-24 | Glaxo Group Limited | TREATING INFLAMMATORY DISEASES BY ADMINISTRATION OF REV-ERB α LIGANDS |
-
2012
- 2012-09-27 AU AU2012314501A patent/AU2012314501B2/en not_active Ceased
- 2012-09-27 JP JP2014532375A patent/JP6042438B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-09-27 CA CA2848518A patent/CA2848518C/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-09-27 BR BR112014006924-7A patent/BR112014006924B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-09-27 WO PCT/EP2012/069014 patent/WO2013045519A1/en active Application Filing
- 2012-09-27 EA EA201400392A patent/EA029834B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-09-27 EP EP12766084.3A patent/EP2760866B1/en not_active Not-in-force
- 2012-09-27 MX MX2014003637A patent/MX356683B/es active IP Right Grant
- 2012-09-27 US US14/344,255 patent/US9586963B2/en active Active
- 2012-09-27 CN CN201280055722.6A patent/CN104024259B/zh not_active Expired - Fee Related
-
2014
- 2014-03-13 IL IL231501A patent/IL231501B/en active IP Right Grant
- 2014-04-24 ZA ZA2014/02975A patent/ZA201402975B/en unknown
-
2015
- 2015-01-23 HK HK15100804.9A patent/HK1200448A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2017
- 2017-03-06 US US15/450,919 patent/US10799510B2/en active Active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2014527996A5 (ja) | ||
| EA201591727A1 (ru) | Соединения биариламида в качестве ингибиторов киназы | |
| PH12016501439B1 (en) | (2s)-n-[(1s)-1-cyano-2-phenylethyl]-1,4-oxazepane-2-carboxamides as dipeptidyl peptidase i inhibitors | |
| UA124922C2 (uk) | Модулятори ядерного транспорту та їх застосування | |
| NZ708593A (en) | Novel pyrazole derivative | |
| EA201691151A1 (ru) | Соединения для лечения пациентов с ros1-мутантными раковыми клетками | |
| TR201904455T4 (tr) | Nükleer taşıma modülatörleri olarak 1,2,4-triazoller ve bunların kullanımları. | |
| EA201590450A1 (ru) | Сульфамоил-ариламиды и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
| BR112014018355A8 (pt) | Composto inibidor de quinase reguladora de sinal de apoptose, composição farmacêutica compreendendo o referido composto, uso e compostos intermediários do mesmo | |
| BR112013001088A2 (pt) | "derivados substituídos como inibidores a quinase de imidazoquinolina" | |
| MX359989B (es) | Fármacos antivirales para el tratamiento de la infección por arenavirus. | |
| EA201591753A1 (ru) | 3-пиримидин-4-илоксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантного idh | |
| MX345928B (es) | Composiciones terapeuticamente activas y metodos de uso de las mismas. | |
| MX338114B (es) | Inhibidores de arginasa y sus aplicaciones terapeuticas. | |
| EA201500365A1 (ru) | Комбинация регорафениба и ацетилсалициловой кислоты для лечения рака | |
| EA201590342A1 (ru) | Лечение иммуноопосредуемых и воспалительных заболеваний | |
| BR112014027359A2 (pt) | moduladores da série de reação complementar e usos dos mesmos | |
| RU2015155585A (ru) | 4-алкинилимидазольное производное и лекарственное средство, включающее такое производное в качестве активного ингредиента | |
| MX342924B (es) | Nuevos compuestos disustituidos de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-d iona para uso en el tratamiento de patologias mediadas por quimiocinas. | |
| MA38260A1 (fr) | Nouveaux dérivés de cyclohexyl et quinuclidinyl carbamate ayant une activité d'agoniste adrénergique beta2 et une activité d'antagoniste muscarinique m3 | |
| MA39165A1 (fr) | Dérivés de benzimidazole-proline pour leurs utilisations dans le traitement du syndrome des etats crepusculaires | |
| EA201590562A1 (ru) | Бензамиды | |
| EA201171172A1 (ru) | Применение в терапии производных хиназолиндиона | |
| MX2010009462A (es) | Derivados de indazol. | |
| ATE487720T1 (de) | 5,6,7,8-tetrahydropteridin-derivate als hsp90- hemmer |