JP2017502064A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 噴霧化吸入投与のための水溶液であって：
   水；
   約５．０ｍｇ／ｍＬ乃至約１８．０ｍｇ／ｍＬの濃度のピルフェニドン；
   １．０ｍｇ／ｍＬ乃至２０．０ｍｇ／ｍＬの濃度のクエン酸ナトリウム；
   １ｍＭ乃至１０ｍＭの濃度のクエン酸；
   １００ｍＭ乃至２００ｍＭの濃度の塩化ナトリウム；及び
   ０．５ｍＭ乃至０．９ｍＭの濃度のサッカリンナトリウム
   を含み；
   サッカリンナトリウムとピルフェニドンのモル比が１対５３．９〜１対２１５．９であり、
   水溶液の重量オスモル濃度が約２５０ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇ乃至約５００ｍＯｓｍｏｌ／ｋｇであり、及び
   水溶液のｐＨは約５．０乃至約６．０である
   ことを特徴とする水溶液。
2. 塩化ナトリウム濃度は約１５０ｍＭである、ことを特徴とする請求項１に記載の水溶液。
3. クエン酸ナトリウム濃度は約３．５ｍＭであり、クエン酸濃度は約１．５ｍＭである、ことを特徴とする請求項２に記載の水溶液。
4. ｐＨは約５．５である、ことを特徴とする請求項２に記載の水溶液。
5. 約０．５ｍＬ乃至約６ｍＬの水溶液を含む振動メッシュ噴霧器に使用するために適用される、請求項１乃至４の何れか１つに記載の水溶液の単位投与量。
6. 液体噴霧器は、
   （ｉ）吸入された用量の投与後、哺乳動物に投与されたピルフェニドンの少なくとも７％の肺沈着を達成し；
   （ｉｉ）約１．０μｍ乃至約２．５μｍの水溶液の放出された液滴直径分布の幾何学的な標準偏差（ＧＳＤ）を提供し；
   （ｉｉｉ）
   ａ）空気動力学的中央粒子径（ＭＭＡＤ）が約０．５μｍ乃至約５μｍ；及び／又は
   ｂ）容量平均直径（ＶＭＤ）が約０．５μｍ乃至約５μｍ
   である高効率の液体と共に放出された水溶液の液滴を提供し；
   （ｉｖ）少なくとも約３０％の液体噴霧器から放出された液滴の微粒子画分（ＦＰＦ＝％≦５μｍ）を提供し；
   （ｖ）少なくとも０．１ｍＬ／ｍｉｎの出力速度を提供し；及び／又は
   （ｖｉ）水溶液の少なくとも約２５％を哺乳動物に与える
   ことを特徴とする請求項５に記載の単位投与量。