JP2017078056A5 - - Google Patents

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  1. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、以下の式(I)の化合物、式(II)の化合物、式(III)の化合物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも3種類の異なる化合物と、担体とを含む被検体においてインスリンを補充するための組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC −C 16 アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され、並びにS−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され;

    は、水素、アジド、アルキル、アルケニル、又はアルキニルである。

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR 10 が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    10 は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR 10 が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    11 は、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択される。
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、OH、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択され;

    は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩であり;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC −C 16 アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され、S−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択される。
  2. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、請求項1に記載の式(I)の化合物、請求項1に記載の式(II)の化合物、請求項1に記載の式(III)の化合物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも3種類の異なる化合物と、担体とを含む被検体においてインスリン活性を向上させるための組成物
  3. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、請求項1に記載の式(I)の化合物、請求項1に記載の式(II)の化合物、請求項1に記載の式(III)の化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも3種類の異なる化合物と、担体とを含む被検体において糖産生を阻害するための組成物
  4. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、請求項1に記載の式(I)の化合物、請求項1に記載の式(II)の化合物、請求項1に記載の式(III)の化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも3種類の異なる化合物と、担体とを含む被検体において糖代謝を調整するための組成物
  5. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン及びγ−グルタミル−メチルセレノ−システインを含む、請求項1に記載の組成物
  6. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン及びγ−グルタミル−メチルセレノ−システインを含む、請求項2に記載の組成物
  7. 少なくとも0.1%(w/v)の式(I)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、糖代謝の調整又は糖尿病治療のための組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC −C 16 アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され、並びにS−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され;

    は、水素、アジド、アルキル、アルケニル、又はアルキニルである。
  8. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン及びγ−グルタミル−メチルセレノ−システインを含む、請求項3に記載の組成物
  9. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン及びγ−グルタミル−メチルセレノ−システインを含む、請求項4に記載の組成物
  10. 少なくとも0.1%(w/v)の5’−メチルセレノアデノシンを含む、請求項1に記載の組成物
  11. 少なくとも0.1%(w/v)の5’−メチルセレノアデノシンを含む、請求項2に記載の組成物
  12. 少なくとも0.1%(w/v)の式(II)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、糖代謝の調整又は糖尿病治療のための組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R 及びR とこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及び又はアラルキルから選択され;

    は、水素、アジド、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR 10 が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    10 は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR 10 が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    11 は、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択される。
  13. 少なくとも0.1%(w/v)の5’−メチルセレノアデノシンを含む、請求項3に記載の組成物
  14. 少なくとも0.1%(w/v)の5’−メチルセレノアデノシンを含む、請求項4に記載の組成物
  15. インスリン又はその類似体若しくは誘導体を更に含む、請求項1に記載の組成物
  16. インスリン又はその類似体若しくは誘導体を更に含む、請求項2に記載の組成物
  17. 少なくとも0.1%(w/v)の式(III)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、糖代謝の調整又は糖尿病治療のための組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R 及びR が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、OH、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択され;

    は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩であり;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC −C 16 アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され、並びにS−R’のR’は、H、C −C 16 アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択される。
  18. インスリン又はその類似体若しくは誘導体を更に含む、請求項3に記載の組成物
  19. インスリン又はその類似体若しくは誘導体を更に含む、請求項4に記載の組成物
  20. 5’−メチルチオアデノシン、S−アデノシル−L−ホモシステインまたはγ−グルタミル−メチル−システインの1つ以上を含まない、請求項1に記載の組成物
  21. 5’−メチルチオアデノシン、S−アデノシル−L−ホモシステインまたはγ−グルタミル−メチル−システインの1つ以上を含まない、請求項2に記載の組成物
  22. 5’−メチルチオアデノシン、S−アデノシル−L−ホモシステインまたはγ−グルタミル−メチル−システインの1つ以上を含まない、請求項3に記載の組成物
  23. 5’−メチルチオアデノシン、S−アデノシル−L−ホモシステインまたはγ−グルタミル−メチル−システインの1つ以上を含まない、請求項4に記載の組成物
  24. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、請求項1に記載の式(I)の化合物、請求項1に記載の式(II)の化合物、請求項1に記載の式(III)の化合物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも2種類の異なる化合物と、担体と、を含む組成物。
  25. 5’−メチルセレノアデノシン、Se−アデノシル−L−ホモシステイン、γ−グルタミル−メチルセレノ−システイン、請求項1に記載の式(I)の化合物、請求項1に記載の式(II)の化合物、及び請求項1に記載の式(III)の化合物からなる群から選択される少なくとも3種類の異なる化合物と、担体と、を含む組成物。
  26. 少なくとも約0.033%(w/v)の式(I)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、請求項24に記載の組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R及びRとこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R及びRとこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC−C16アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C−C16アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、並びにS−R’のR’は、H、C−C16アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され;

    は、水素、アジド、アルキル、アルケニル、又はアルキニルである。
  27. 少なくとも約0.033%(w/v)の式(II)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、請求項24に記載の組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R及びRとこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、シクロアルキル、カルボキシル若しくはC−アミドであるか;又は、R及びRとこれらが接続する原子とが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及び又はアラルキルから選択され;

    は、水素、アジド、アルキル、アルケニル、又はアルキニルであり;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R及びR10が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    10は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R及びR10が一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    11は、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択される。
  28. 少なくとも約0.033%(w/v)の式(III)の化合物又はその医薬的に許容され得る塩、水和物若しくはプロドラッグと、担体と、を含む、請求項24に記載の組成物:
    Figure 2017078056

    式中、
    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルであるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、H、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、カルボキシル、シクロアルキル、C(O)R’、若しくはC(O)OR’であり、ここでR’は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択されるか;又は、R及びRが一体化し、酸素及び窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、4〜8個の環原子を含むヘテロ環を形成し;

    は、OH、OR、アルコキシ、アラルコキシ又はアミノであり、ここでRは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩から選択され;

    は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、医薬的に許容され得る塩、及び分子内塩であり;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、オキソ、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR’であるか、又は存在せず;R’は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びアラルキルから選択され;

    は、カルボキシル基及びアミノ基の両方を有する置換アルキルではないC−C16アルキル、アルケニル、アルキニル、ケトン、アミノアルコール、アルギニン・ヒスチジン・リジン・アスパラギン酸・グルタミン酸・セリン・トレオニン・アスパラギン・グルタミン・システイン・セレノシステイン・グリシン・プロリン・アラニン・バリン・イソロイシン・ロイシン・メチオニン・フェニルアラニン・チロシン及びトリプトファンからなる群から選択されるアミノ酸、OR’、Se−R’、又はS−R’であり、OR’のR’は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Se−R’のR’は、H、C−C16アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択され、並びにS−R’のR’は、H、C−C16アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクリルからなる群から選択される。
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