JP2016523896A - 水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル、その製造方法及びこれを用いた化粧品組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
水難溶性物質と、安定化剤及び中空状シリカをメチルアルコール、エチルアルコール及びイソプロピルアルコールよりなる群から選ばれるいずれか一種の第1の溶媒に混合して均質に担持した後に乾燥させて単一層カプセルを製造するステップと、前記単一層カプセルをハイドロゲル高分子ブレンドが溶解された水及び含水エタノールよりなる群から選ばれる第2の溶媒に均質に分散させた後に乾燥させて二重層カプセルを製造するステップと、前記二重層カプセルを疎水性を有する高分子が溶解されたエチルアルコール及び含水エタノールよりなる群から選ばれる第3の溶媒に均質に分散させた後に乾燥させて三重層カプセルを製造するステップ、又は疎水性を有する高分子が溶解された第3の溶媒に更に隠蔽力を有している機能性顔料を分散させ、前記二重層カプセルを投入して均質に分散させた後に乾燥させて三重層カプセルを製造するステップと、を含むことを特徴とする。
以下、本発明を下記の実施例に基づいて詳細に説明するが、下記の実施例は単に本発明を例示するためのものに過ぎず、本発明の範囲がこれらにより限定されない。
本発明の単一層カプセルは、水難溶性物質と、安定化剤及び中空状シリカを第1の溶媒に混合して均質に担持した後に乾燥させて製造する。このようにして製造された単一層は、熱安定性及び油溶性物質に対する担持能に優れた中空状シリカに安定化剤入り水難溶性物質を担持し且つカプセル化させるため、熱的特性及び耐化学的な安定性が図られる。
二重層カプセルの製造に際して、単一層カプセル及びハイドロゲル高分子ブレンドは、二重層カプセルの合計の固形分に対してそれぞれ10〜80重量%、20〜90重量%で用いられる。
三重層カプセルの製造に際して、二重層カプセル及び疎水性高分子は、三重層カプセルの合計の固形分に対して二重層カプセルは50〜90重量%、疎水性高分子は10〜50重量%で用いられる。
このとき、機能性顔料を用いる場合に、三重層カプセルの合計の固形分に対して二重層カプセル10〜60重量%、疎水性高分子10〜50重量%、機能性顔料10〜80重量%で混合される。
表1の各成分を用いて比較例1の単一層カプセルと、比較例2の二重層カプセル及び実施例1〜5の三重層カプセルを下記の製造方法を用いて製造した。このとき、各成分の含量は、重量で表示される。
(1)前記表1における1ステップ製造工程を用いて水難溶性物質及び安定化剤を20℃で第1の溶媒に溶解した。このとき、実施例2の場合にのみ50〜60℃で第1の溶媒上で加温して溶解する。ここに中空状シリカを投入して機械式攪拌器を用いて攪拌速度500〜1,000rpmにて30分間均一に分散する。
前記表2に記載の成分を用いて比較例及び実施例において生成されたカプセルを水難溶性物質を基準として同じ含量で投入して剤形を製造し、それぞれの剤形において、温度条件及び日光条件における含量の経時的な変化を点検して表3に示す。前記各成分の含量は、重量%で表示される。
1.分析条件及び方法
前記表1の比較例1〜2のカプセル及び実施例1のカプセルに対する活性を測定するために対照群として5%含量のアスタキサンチンを用いて下記のようにHPLC分析条件を設定して実験を行い、4℃、25℃、50℃における温度安定性の変化及び日光安定性の変化を図6〜9のグラフで示す。
Eclipse XDB−C18(2.1×150mm,5μm)
温度:30℃
移動相:メチルt−ブチルエーテル:メタノール=15:85〜80:20
注入体積:1μl
流量:0.12ml/分
検出波長:UV 474nm
図6〜図9に示すように、比較剤形例1〜3は、時間が経過するにつれて安定性が低下するのに対し、本発明により製造された剤形例1は安定性が保たれることが確認される。
1.分析条件及び方法
前記表1の実施例2のカプセルに対して様々な環境下で時間が経過するにつれて含量の変化が生じるか否かを測定するために、剤形例2のサンプルに対して下記のようにHPLC分析条件を設定して実験を行った。
ガードカラム:ACE5−C18(4.6×12.5μm,5μm)
移動相:メタノール100%
注入体積:10μl
流量:1.0ml/分
検出波長:UV 203nm
剤形例2のサンプルを分析したところ、表3によれば、時間による含量の変化がほとんどないことが確認される。
1.分析条件及び方法
前記表1の実施例3のカプセルに対して様々な環境下で時間が経過するにつれて含量の変化が生じるか否かを測定するために、剤形例3のサンプルに対して下記のようにHPLC分析条件を設定して実験を行った。
ガードカラム:ACE5−C18(4.6×12.5μm,5μm)
移動相:メタノール:エタノール=13:7
温度:35℃
注入体積:50μl
流量:1.5ml/分
検出波長:UV 275nm
剤形例3のサンプルを分析したところ、表3によれば、時間による含量の変化がほとんどないことが確認される。
1.分析条件及び方法
前記表1の実施例4のカプセルに対して様々な環境下で時間が経過するにつれて含量の変化が生じるか否かを測定するために、緑茶エキスに含まれている没食子酸エピガロカテキンを指標として剤形例4のサンプルに対して下記のようにHPLC分析条件を設定して実験を行った。
ガードカラム:ACE5−C8(2.1×12.5μm,5μm)
移動相:アセトニトリル:酢酸:メタノール:精製水=
150:5:20:862
注入体積:1μl
流量:0.2ml/分
検出波長:UV280nm
剤形例4のサンプルを分析したところ、表3によれば、時間による含量の変化がほとんどないことが確認される。
1.分析条件及び方法
前記表1の実施例5のカプセルに対する時間による日光安定性の変化を測定するために、下記のように色差計を用いて実験を行い、その結果を表4に示す。
モードの種類:RSIN
Area View:0.780in
UVフィルター:Nominal
剤形例5のサンプルを分析したところ、表4によれば、日光露出条件下で時間による色差の変化量の値が1以下であるため、色差の変化がほとんどないことが確認される。
Claims (20)
- 水難溶性物質と、安定化剤及び中空状シリカからなる単一層カプセルと、
前記単一層カプセルの外縁をハイドロゲル高分子ブレンドで取り囲んでいる形状の二重層カプセルと、
前記二重層カプセルの外縁を疎水性が与えられた高分子で取り囲んでいる形状の三重層カプセルと、
を備えることを特徴とする水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。 - 前記水難溶性物質は、カロチノイド、セラマイド液晶、油溶性ビタミン、油溶性エキス及び油溶性色素よりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記カロチノイドは、アスタキサンチン、α-カロチン、β-カロチン、ゼアキサンチン、ルテイン、リコピン、カプサンチン、β-クリプトキサンチン及びカンタキサンチンよりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項2に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記セラマイド液晶は、セラマイド、コレステロール、ステアリン酸、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル及びレシチンよりなることを特徴とする請求項2に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記油溶性ビタミンは、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK及びユビキノンよりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項2に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記油溶性エキスは、緑茶、甘草、紫草、ローズマリー、ローズヒップ、マツヨイグサ、チョウマメ、アルガン、アボカド、オリーブ、タマヌ、小麥胚芽、ひまわり、アーモンド、マカダミア、ボリジ、カレンデュラ、ティーツリー、アルニカ、ベニバナ、菜の花、杏仁、ブドウ種子、大豆油及び椿油よりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項2に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記油溶性色素は、天然抽出又は合成により得られるもののうちのいずれか一つ以上であることを特徴とする請求項2に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記安定化剤は、二重結合が単独又はそれ以上からなる化合物から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記中空状シリカは、吸油量が80ml/100g〜300ml/100gの範囲であるものよりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記ハイドロゲル高分子ブレンドは、ヒアルロン酸、ゲランガム、澱粉及び澱粉誘導体、アルギン酸ナトリウム、寒天、ペクチン、カラギーナン、ローカストビーンガム、キサンタンガム、グアーガム及び水溶性セルロース誘導体よりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記疎水性高分子は、ゼイン、水不溶性セルロース誘導体、4級アンモニウム基を有するアクリレート及びメタクリレートのコポリマー、及びシェラックよりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 前記三重層カプセルは、50μm〜3,000μmの平均粒径を有することを特徴とする請求項1に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセル。
- 水難溶性物質と、安定化剤及び中空状シリカをメチルアルコール、エチルアルコール及びイソプロピルアルコールよりなる群から選ばれるいずれか一種の第1の溶媒に混合して均質に担持した後に乾燥させて単一層カプセルを製造するステップと、
前記単一層カプセルをハイドロゲル高分子ブレンドが溶解された水及び含水エタノールよりなる群から選ばれる第2の溶媒に均質に分散させた後に乾燥させて二重層カプセルを製造するステップと、
前記二重層カプセルを疎水性を有する高分子が溶解されたエチルアルコール及び含水エタノールよりなる群から選ばれる第3の溶媒に均質に分散させた後に乾燥させて三重層カプセルを製造するステップ、又は疎水性を有する高分子が溶解された第3の溶媒に更に隠蔽力を有している機能性顔料を分散させ、前記二重層カプセルを投入して均質に分散させた後に乾燥させて三重層カプセルを製造するステップと、
を含むことを特徴とする水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。 - 前記三重層カプセルを製造するステップは、疎水性を有する高分子が溶解された第3の溶媒に隠蔽力を有している機能性顔料を分散させ、前記二重層カプセルを投入して均質に分散させた後に乾燥させるステップを含むことを特徴とする請求項13に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 前記機能性顔料は、二酸化チタン、マイカ、合成マイカ、窒化ホウ素、タルク、酸化鉄、タール色素、レーキ顔料及びパールよりなる群から選ばれるいずれか一種以上であることを特徴とする請求項14に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 単一層カプセルの製造に際しての水難溶性物質:安定化剤:中空状シリカの重量比は、それぞれ1〜10:0.1〜1:2〜20であることを特徴とする請求項13に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 二重層カプセルの製造に際して、単一層カプセル及びハイドロゲル高分子ブレンドは、二重層カプセルの合計の固形分に対してそれぞれ10〜80重量%、20〜90重量%用いられることを特徴とする請求項13に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 三重層カプセルの製造に際して、二重層カプセル及び疎水性高分子は、三重層カプセルの合計の固形分に対して二重層カプセルは50〜90重量%、疎水性高分子は10〜50重量%用いられることを特徴とする請求項13に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 三重層カプセルの製造に際して、二重層カプセルと、疎水性高分子及び機能性顔料は、合計の固形分に対して二重層カプセルは10〜60重量%、疎水性高分子は10〜50重量%、機能性顔料は10〜80重量%用いられることを特徴とする請求項14に記載の水難溶性物質を用いた安定化した三重層カプセルの製造方法。
- 請求項1に記載の方法により製造された三重層カプセルを備える化粧料組成物。
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