JP2015518039A5

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Publication number: JP2015518039A5
Application number: JP2015514587A
Authority: JP
Filing date: 2013-05-30
Publication date: 2016-07-21
Anticipated expiration: 2033-05-30

Claims

式（Ｉ）で示される、その任意の互変異性型または立体化学異性型を含む化合物、そのＮ−オキシド、その薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物：

［式中、
Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）−または−Ｃ（Ｒ^３ａＲ^３ｂ）−であり；
各Ｒ^２は独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシ、ヒドロキシハロＣ_１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル（ここで、各Ｃ_１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ヒドロキシハロＣ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、Ｒ^１３、Ｒ^１３で置換されたＣ_１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１３で置換されたＣ_１−４アルキル、Ｒ^１３で置換されたＣ_１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１３で置換されたＣ_１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１３、−ＮＲ^７Ｒ^８で置換されたＣ_１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^７Ｒ^８で置換されたＣ_１−４アルキル、−ＮＲ^７Ｒ^８で置換されたＣ_１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^７Ｒ^８で置換されたＣ_１−４アルコキシ、−ＮＲ^７Ｒ^８および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^７Ｒ^８から選択され；あるいは２個のＲ^２基が、隣接する炭素原子と結合している場合は、それらは一緒に式：
−Ｏ−（Ｃ（Ｒ^１７）_２）_ｐ−Ｏ−；
−Ｘ−ＣＨ＝ＣＨ−；または
−Ｘ−ＣＨ＝Ｎ−
（式中、Ｒ^１７は水素またはフッ素を表し、ｐは１または２を表し、かつＸはＯまたはＳを表す）
の基を形成してもよく；
Ｄは、３〜１２環員単環式もしくは二環式カルボシクリル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜１２環員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルを表し、ここで、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリルはそれぞれ、１個以上（例えば、１、２または３個）のＲ^１基で置換されていてもよく；
Ｒ^１は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、シアノＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル（ここで、各Ｃ_１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^４Ｒ^５で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１２−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^６、Ｒ^６で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^６で置換されたヒドロキシＣ_１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２で置換されたＣ_１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ_１−６アルキル）_２で置換されたＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^３ａは、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、ヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよいハロＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよいヒドロキシＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_２−６アルケニル、ヒドロキシＣ_２−６アルキニル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、カルボキシルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル（ここで、各Ｃ_１−６アルキルは、１もしくは２個のヒドロキシル基で、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｃ_１−６アルコキシで置換されたＣ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシで置換されたＣ_２−６アルキニル、Ｒ^９で置換されており、かつ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルでさらに置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^９で置換されたＣ_１−６アルキル、ヒドロキシルとＲ^９で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^９で置換されたＣ_２−６アルケニル、Ｒ^９で置換されたＣ_２−６アルキニル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_２−６アルケニル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_２−６アルキニル、ヒドロキシルと−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、１または２個のハロゲンと−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（Ｒ^１２）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１２−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１２−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^１３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２で置換されたＣ_１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ_１−６アルキル）_２で置換されたＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^３ｂは、水素またはヒドロキシルを表し；ただし、Ｒ^３ａが−ＮＲ^１０Ｒ^１１を表す場合には、Ｒ^３ｂは水素を表し；あるいは
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは一緒に＝Ｏを形成するか、＝ＮＲ^１０を形成するか、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルを形成するか、Ｒ^３ｃで置換された＝ＣＨ−Ｃ_０−４アルキルを形成するか、または

｛式中、環Ａは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する単環式５〜７員飽和複素環であり、前記ヘテロ原子は二重結合のα位には位置せず、環Ａは、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ_１−４アルキル、（Ｃ_１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、（Ｃ_１−４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１−４アルキル、（ハロＣ_１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２で置換されていてもよい｝
を形成し；
Ｒ^３ｃは、水素、ヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｒ^９、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、または−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^３は、ヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよいハロＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよいヒドロキシＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_２−６アルケニル、ヒドロキシＣ_２−６アルキニル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、カルボキシルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル（ここで、各Ｃ_１−６アルキルは、１もしくは２個のヒドロキシル基で、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｃ_１−６アルコキシで置換されたＣ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシで置換されたＣ_２−６アルキニル、Ｒ^９で置換されており、かつ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキルでさらに置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^９で置換されたＣ_１−６アルキル、ヒドロキシルとＲ^９で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^９で置換されたＣ_２−６アルケニル、Ｒ^９で置換されたＣ_２−６アルキニル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_２−６アルケニル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_２−６アルキニル、ヒドロキシルと−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、１または２個のハロゲンと−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（Ｒ^１２）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１２−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１２−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^１３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２で置換されたＣ_１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ_１−６アルキル）_２で置換されたＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル（ここで、各Ｃ_１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１３、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、Ｒ^１３またはＲ^１３で置換されたＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^６は、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルケニル、フェニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員単環式ヘテロシクリルを表し；前記Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルケニル、フェニル、４〜７員単環式ヘテロシクリルは、それぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^９は、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルを表し、前記Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、または３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルはそれぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、＝Ｏ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、シアノＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル（ここで、各Ｃ_１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−４アルキル、−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−４アルキルで置換されたＣ_１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−４アルキルで置換されたＣ_１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−４アルキル、Ｒ^１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１３、Ｒ^１３で置換されたＣ_１−４アルキル、Ｒ^１６で置換されていてもよいフェニル、フェニルＣ_１−６アルキル（ここで、前記フェニルはＲ^１６で置換されていてもよい）、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５員または６員芳香族単環式ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルはＲ^１６で置換されていてもよい）から選択され；
あるいはＲ^９の置換基のうち２つが同じ原子と結合している場合には、それらは一緒に、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和単環式ヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、水素、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキル、シアノＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル（ここで、各Ｃ_１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、Ｒ^６、Ｒ^６で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシハロＣ_１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３で置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ハロＣ_１−６アルキルで置換されたＣ_１−６アルキル、カルボキシルで置換されたＣ_１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^１４Ｒ^１５で置換されたＣ_１−６アルキルを表し；
Ｒ^１２は、水素、またはＣ_１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ^１３は、Ｃ_３−８シクロアルキル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する飽和４〜６員単環式ヘテロシクリルを表し、ここで、前記Ｃ_３−８シクロアルキルまたは単環式ヘテロシクリルは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、＝Ｏ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、または−ＮＲ^１４Ｒ^１５から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^１４およびＲ^１５はそれぞれ独立に、水素、またはハロＣ_１−４アルキル、またはヒドロキシル、Ｃ_１−４アルコキシ、アミノ、もしくはモノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノから選択される置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ^１６は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＮＲ^１４Ｒ^１５または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１４Ｒ^１５を表し；
ｎは独立に、０、１、２、３または４に等しい整数を表す］。
Ｄが置換されていてもよいピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
Ｗが−Ｎ（Ｒ^３）−である、請求項１または２に記載の化合物。
Ｗが−Ｃ（Ｒ^３ａＲ^３ｂ）−である、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^１がＣ_１−６アルキルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^２がＣ_１−４アルコキシまたはハロを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３がヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、またはＲ^９で置換されたＣ_１−６アルキルを表す、請求項１〜３、５または６のいずれか一項に記載の化合物。
ｎが２または４である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
Ｗが−Ｎ（Ｒ^３）−であり、Ｄが５員または６員単環式芳香族カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１個以上（例えば、１、２または３個）のＲ^１基で置換されていてもよく；ｎが２、３または４であり；Ｒ^２がＣ_１−６アルキルオキシまたはハロであり；Ｒ^３がヒドロキシＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１で置換されたＣ_１−６アルキル、またはＲ^９で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^１０およびＲ^１１が独立に水素またはＣ_１−６アルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
Ｄがフェニルまたは置換されていてもよいピラゾリルである、請求項９に記載の化合物。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
療法に使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療において使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
癌の予防または治療において使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
前立腺癌、膀胱癌、ＮＳＣＬＣなどの肺癌、乳癌、胃癌、および肝臓癌から選択される癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
多発性骨髄腫、骨髄増殖性障害、子宮内膜癌、前立腺癌、膀胱癌、肺癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌、および口腔扁平上皮癌から選択される癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
肺癌、特にＮＳＣＬＣ、扁平上皮癌、肝臓癌、腎臓癌、乳癌、結腸癌、結腸直腸癌、および前立腺癌から選択される癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
多発性骨髄腫である癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
ｔ（４；１４）転座陽性多発性骨髄腫である癌の治療において使用するための、請求項１９に記載の化合物。
膀胱癌である癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
ＦＧＦＲ３染色体転座を有する膀胱癌である癌の治療において使用するための、請求項２１に記載の化合物。
ＦＧＦＲ３点突然変異を有する膀胱癌である癌の治療において使用するための、請求項２１に記載の化合物。
ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、またはＦＧＦＲ４の突然変異を有する腫瘍である癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
ＦＧＦＲ２またはＦＧＦＲ３の機能獲得型突然変異を有する腫瘍である癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
ＦＧＦＲ１の過剰発現を有する腫瘍である癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
前記化合物が１以上の抗癌剤と組み合わせて使用される、癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
前記化合物が、キナーゼ阻害剤を含んでなる１以上の抗癌剤と組み合わせて使用される、癌の治療において使用するための、請求項１５に記載の化合物。
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と１以上の抗癌剤との組合せ。
第一の有効成分としての請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、およびさらなる有効成分としての１以上の抗癌剤を含有する、癌に罹患している患者の治療において同時使用、個別使用または逐次使用するための組合せ製剤としての製品。
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
癌の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
本明細書に記載される疾患状態または病態の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。