JP2014520863A5 - - Google Patents

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JP2014520863A5
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Claims (67)

  1. 式（Ｉ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは各々独立して、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２、ＯＲｂまたはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒ２は、Ｈ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は随意に置換されたアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    ＡｒとＡｒ２は各々独立して、ハロゲン、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはヘテロアリールである、ことを特徴とする化合物。
  2. 式（ＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２であり、
    Ｌは各々独立して、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒ２は、Ｈ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は、随意に置換されたアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ａｒ’は、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピラゾール、チオジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、およびピラジンから選択され、
    Ａｒ２は、ハロゲン、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはヘテロアリールである、ことを特徴とする化合物。
  3. 式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２であり、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ２ａは、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は、随意に置換されたアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    ＡｒとＡｒ２は各々独立して、ハロゲン、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはヘテロアリールである、ことを特徴とする化合物。
  4. 式（ＩＶ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｘは水素、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２であり、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ２は、Ｈ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は、随意に置換されたアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり
    ＡｒとＡｒ２は各々独立して、ハロゲン、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはヘテロアリールである、ことを特徴とする化合物。
  5. 式（Ｖ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２であり、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ２は、Ｈ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は以下から選択され、
    Ｒ４は、水素、シアノ、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルコキシカルボニル、置換または非置換のアルコキシアルキル、置換または非置換のヒドロキシアルキル、置換または非置換のアミノカルボニル、置換または非置換のアルキルカルボニル、あるいは、置換または非置換のアリールアルキルの基であり、
    Ｒ５は、Ｈ、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
    Ｒ６は随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルまたはＮＲ５であり、
    Ｒ７は各々独立して、水素、随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    Ａｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミン、またはＣ１−Ｃ６アルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはヘテロアリールであり、
    ｎは、０から３の整数であり、
    ｍは、０から６の整数であり、
    ＹはＯ、ＳまたはＮＲｂである、ことを特徴とする化合物。
  6. 式（ＶＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｗは単結合または随意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、
    ＺはＣ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＳＯであり、
    Ｒ１とＲ２は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｒ１とＲ２はｃｉｓまたはｔｒａｎｓの関係にあり、あるいは、Ｒ１とＲ２は単結合を形成し、
    ｎとｐは各々独立して、０から３の整数であり、
    ｍは１から３の整数であり、
    Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ４は、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする化合物。
  7. ＬがＣＨ２またはＣＯである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
  8. Ａｒがフェニルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
  9. Ｒ２がＨであり、Ｒ３が随意に置換されたシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
  10. Ｒ３が随意に置換されたヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
  11. ヘテロシクロアルキルがピロリジンまたはピペリジンである、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
  12. ピロリジンまたはピペリジンは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、あるいは、置換または非置換のヘテロシクロアルキルから選択された少なくとも１つの基で随意に置換され、ここで、Ｒ８はＨあるいは置換または非置換のアルキルであり、Ｒ９は、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、および、Ｒ１０は各々独立して、Ｈ、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、または、２つのＲ１０は、それらが付けられる原子とともに複素環を形成する、ことを特徴とする請求項１１に記載の化合物。
  13. ピロリジンまたはピペリジンは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９で置換される、ことを特徴とする請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｒ９は置換または非置換のアルキルである、ことを特徴とする請求項１３に記載の化合物。
  15. アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、および、ｔｅｒｔ−ブチルから選択される、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
  16. Ａｒ’は、オキサゾール、イソオキサゾール、またはオキサジアゾールである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
  17. Ｒ２はＨである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
  18. Ｒ１はＯ−フェニルである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
  19. Ｒ３は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、または、随意に置換されたヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
  20. Ｒ２ａはＣＨ３またはＯＨである、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
  21. Ｒ１はＯ−フェニルである、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
  22. Ｒ３は随意に置換されたシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
  23. Ｒ３は随意に置換されたヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
  24. Ｘがヒドロキシまたはアルコキシである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  25. Ａｒがフェニルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  26. Ｒ１はＯ−フェニルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  27. Ｒ２はＨである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  28. Ｒ３は随意に置換されたシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  29. Ｒ３は随意に置換されたヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
  30. Ｒ１はＯ−フェニルである、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
  31. Ｒ２はＨである、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
  32. Ｒ３ａは以下である、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
  33. Ｒ３ａは以下である、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
  34. Ｒ５はＨまたはＣＨ３である、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
  35. Ｒ４は、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  36. Ｒ４は、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセタン、または以下である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  37. Ｒ４はピリジンである、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  38. ＬはＯである、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  39. Ｗは単結合である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  40. Ｒ１はＨである、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  41. Ｒ２はＨである、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  42. Ｒ１とＲ２はｔｒａｎｓの関係にある、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  43. ｍは２である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  44. ｎは１または２である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  45. ｍは３であり、ｎは１である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  46. ｐは１である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  47. Ｒ３はＨまたはＣＨ３である、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
  48. 式（ＶＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｗは単結合または随意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、
    ＺはＮＲＣＣ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＳＯであり、
    Ｒ１とＲ２は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｒ１とＲ２はｃｉｓまたはｔｒａｎｓの関係にあり、あるいは、Ｒ１とＲ２は単結合を形成し、
    ｐは０から３の整数であり、
    Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ４は、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    ＲｃはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする化合物。
  49. 式（ＶＩＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｗは単結合または随意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、
    ＺはＮＲＣＣ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＳＯであり、
    Ｒ１とＲ２は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｒ１とＲ２はｃｉｓまたはｔｒａｎｓの関係にあり、あるいは、Ｒ１とＲ２は単結合を形成し、
    ｐは０から３の整数であり、
    Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ４は、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    ＲｃはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする化合物。
  50. 式（ＩＸ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは各々独立して、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ１はＬ−Ａｒ２、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒ２は、Ｈ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３は、随意に置換されたアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−（Ｃ＝Ｏ）ＳＲｂ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり、
    ＡｒとＡｒ２は各々独立して、ハロゲン、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルで随意に置換されたＣ５−Ｃ１２アリールまたはＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールである、ことを特徴とする化合物。
  51. 式（Ｘ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグであって、
    式中、
    Ｌは、ＣＲａＲａ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、Ｎ−ＯＲｂ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−Ｒｂ、またはＣ＝Ｎ−ＯＲｂであり、
    Ｗは単結合または随意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルであり、
    ＺはＣ＝Ｏ、ＳＯ２、またはＳＯであり、
    Ｒ１とＲ２は各々独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｒ１とＲ２はｃｉｓまたはｔｒａｎｓの関係にあり、あるいは、Ｒ１とＲ２は単結合を形成し、
    ｎとｐは０から３の整数であり、
    ｍは１から３の整数であり、
    Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ４は、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のＣ６−Ｃ１２アリール、あるいは、置換または非置換のＣ５−Ｃ１１ヘテロアリールであり、
    Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｂ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒａは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ハロゲン、ＯＲｂ、またはＮＲｂＲｂであり、
    Ｒｂは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルである、ことを特徴とする化合物。
  52. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  53. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  54. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  55. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  56. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  57. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  58. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  59. 以下から選択される構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  60. 以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ。
  61. 請求項１乃至６０のいずれかの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、または、プロドラッグ、および、薬学的に許容可能な賦形剤、結合剤、または担体を含む医薬組成物。
  62. 自己免疫疾患を処置するために必要としている被験体に投与される薬物の製造における、治療上有効な量の請求項１乃至６０のいずれかの化合物を含む組成物の使用、または、請求項６１の医薬組成物の使用。
  63. 異種免疫疾病または疾患を処置するために必要としている被験体に投与される薬物の製造における、治療上有効な量の請求項１乃至６０のいずれかの化合物を含む組成物の使用、または、請求項６１の医薬組成物の使用。
  64. 炎症性疾患を処置するために必要としている被験体に投与される薬物の製造における、治療上有効な量の請求項１乃至６０のいずれかの化合物を含む組成物の使用、または、請求項６１の医薬組成物の使用。
  65. 癌を処置するために必要としている被験体に投与される薬物の製造における、治療上有効な量の請求項１乃至６０のいずれかの化合物を含む組成物の使用、または、請求項６１の医薬組成物の使用。
  66. 癌がＢ細胞増殖性疾患である、ことを特徴とする請求項６５に記載の使用。
  67. Ｂ細胞増殖性疾患が慢性のリンパ球性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、または、慢性リンパ性白血病である、ことを特徴とする請求項６６に記載の使用。
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