JP2014514317A5

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Publication number: JP2014514317A5
Application number: JP2014505721A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-20
Publication date: 2015-06-11
Anticipated expiration: 2032-04-20

Claims

式（Ｉ）：

の化合物、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物であり；ここで
環Ｅは、六員環芳香族炭素環式または複素環式基を表し；
Ｒ^１は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルおよび−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−８シクロアルキルから選択され、ここで前記Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、およびＣ_３−８シクロアルキルは、１つ、２つ、または３つのＲ^ａ基で置換されていてもよく；Ｒ^ａは、ハロゲン、−ＯＨおよび−Ｏ−Ｃ_１−６アルキルから選択され；Ｒ^２ａは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_{（２−ｑ）}（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−１２カルボシクリルから選択される、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂはそれぞれ、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_{（２−ｑ）}（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−１２カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_３−１２カルボシクリルから選択され、
またはＲ^３ａおよびＲ^３ｂ基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜１０員飽和カルボシクリル基またはヘテロシクリル基を形成することができ、
ここで前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ヘテロシクリルおよびカルボシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよく；
Ｒ^５は水素、またはＣ_１−６アルキルから選択され、
Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ、水素、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ_３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚ、−Ｏ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎ−ＯＲ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｑ−Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒ^ｘ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｒ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２−Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＲ^ｘＲ^ｙおよび−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２ＮＲ^ｘＲ^ｙ基から選択され、またはＲ^６およびＲ^７基は、それらが結合している炭素原子と共に、５〜６員芳香族カルボシクリルまたはヘテロシクリル環に場合によっては縮合されてもよい３〜１０員完全または部分飽和カルボシクリルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、
ここで前記Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニルおよびＣ_２−８アルキニル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂで置換されていてもよく；
Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ、水素、ハロゲン、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニル、Ｃ_２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ_３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚ、−Ｏ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎ−ＯＲ^ｚ、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒ^ｘ）_４、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｑ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒ^ｘ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｒ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｘ）Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２−Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２ＮＲ^ｘＲ^ｙ基および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ｘ）_２から選択され、ここで前記Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_２−８アルケニルおよびＣ_２−８アルキニル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよく；
Ｒ^ｂはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚ、−Ｏ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎ−ＯＲ^ｚ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒ^ｘ）_４、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｑ−Ｒ^ｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｘ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｙ−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｒ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^ｚ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘ−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２−Ｒ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２ＮＲ^ｘＲ^ｙ基および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^ｘ）_２から選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_３−８シクロアルケニルおよびヘテロシクリル基は１つ、２つ、３つのＲ^ｘ基で置換されていてもよく；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚはそれぞれ、ハロゲン、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、１つ、２つ、または３つのハロで置換されていてもよいＣ_１−６アルカノール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）−ＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑおよび−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル−Ｎ（Ｈ）_２−ｑ（Ｃ_１−６アルキル）_ｑを表し、窒素、炭素、ケイ素またはリン原子に結合している場合、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓおよび酸化型のＮまたはＳから選択される１つまたは２つの追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜７員の環を形成してもよく；
ＹおよびＺはそれぞれ、結合、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）ｍ−、−Ｃ（＝ＣＲ^ｘ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｑ−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−および−Ｓ（Ｏ）_ｑ−から選択され；
ｓは０〜４の整数をそれぞれ表し；
ｎは１〜４の整数をそれぞれ表し；
ｐは０〜４の整数をそれぞれ表し；
ｑは０〜２の整数を表し；
ｍは１〜２の整数を表す、
式（Ｉ）の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
環Ｅがピリジル、ピリダジニルまたはフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
環Ｅがピリジルを表す、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^１が、１つ、２つ、または３つのＲ^ａ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ^ａ基がハロゲンである、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^１がメチルを表す、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２ａが水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂがそれぞれ、水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_{（２−ｑ）}（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ_２）_ｓ−Ｃ_３−１２カルボシクリル、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_３−１２カルボシクリルから選択され、ここで前記Ｃ_１−６アルキル、ヘテロシクリルおよびカルボシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂのうちの一方が水素を表し、もう一方がハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚまたは−（ＣＨ_２）_ｓ−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｙ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_{（２−ｑ）}（Ｃ_１−６アルキル）_ｑ；−（ＣＨ_２）_ｓ−（３〜６員ヘテロシクリル）；または−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜６員ヘテロシクリル）を表し、ここで前記ヘテロシクリル基は、１つ、２つ、３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが−ＣＨ_２−（六員環飽和ヘテロシクリル）であり、ここで前記ヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項８または９に記載の化合物。
−ＣＨ _２ −（六員環飽和ヘテロシクリル）が、−ＣＨ _２ −ピペリジニル、−ＣＨ _２ −ピペラジニル、または−ＣＨ _２ −モルホリニルである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基が＝Ｏ、Ｃ _１−６アルキル、または−（ＣＲ ^ｘＲ ^ｙ） _ｓ −Ｏ−Ｒ ^ｚである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基がメチル、エチル、または−ＣＨ _２ＯＣＨ _３である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい−ＣＨ_２−（４−モルホリニル）である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基がＣ _１−６アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基がメチルである、請求項１４に記載の化合物。
Ｒ^５が水素を表す、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６およびＲ^７がそれぞれ、水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｙ−Ｃ_３−６カルボシクリル；−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）；−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ；または−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６およびＲ^７がいずれもメチルである、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ^６およびＲ^７基が、それらが結合している炭素原子と共に、５〜６員芳香族カルボシクリルまたはヘテロシクリル環と場合によっては縮合してもよい３〜６員完全飽和カルボシクリルまたはヘテロシクリル基を形成し、ここで前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
ｐが１であり、Ｒ^８がハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキルおよび−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｏ−Ｒ^ｚから選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
ｐが０である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^９が、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｓ−ＣＮ、Ｃ_１−８アルキル、−Ｙ−Ｃ_３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_ｑ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｓ−Ｒ^ｚまたは−（ＣＨ_２）_ｓ−ＳＯ_２ＮＲ^ｘＲ^ｙから選択され、ここで前記カルボシクリル基またはヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基が＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ _１−６アルキル、−（ＣＨ _２） _ｓ −ＣＮ、または−（ＣＲ ^ｘＲ ^ｙ） _ｓ −Ｏ−Ｒ ^ｚである、請求項２３に記載の化合物。
Ｒ^９が、塩素、フッ素、臭素，−ＣＮ、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ブチル、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２−フェニル、−ＣＦ_２−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、−ＣＨ（ＯＣＨ_３）−フェニル、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−ＳＯ_２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＣＦ_２−シクロプロピル、−ＣＦ_２−シクロブチル、−ＣＦ_２−ＣＨ_２−シクロブチル、−シクロペンチル、−シクロペンテニル、−ＣＨ_２−シクロヘキシル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、−ピラゾリル、−フラニル、−チエニル、−オキサジアゾリル、−テトラゾリル、−ベンゾフラニル、−ＣＨ_２−ピロリジニル，−ＳＯ_２ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＳＯ_２−ＣＨ_２−フェニル，−ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２から選択され、ここで前記フェニル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニルまたはピロリジニル基は、１つ、２つ、または３つのＲ^ｂ基で置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
Ｒ ^ｂ基が＝Ｏ、フッ素、塩素、メチル，−ＣＮ、またはメトキシである、請求項２５に記載の化合物。
Ｒ^９が、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_１−２−シクロプロピル、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−シクロブチル、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−フェニル、エチル、プロピルまたはブチルから選択され、これらそれぞれは１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されていてもよく、ここでＲ^ｘおよびＲ^ｙはそれぞれ、水素およびフッ素から選択される、請求項２５に記載の化合物。
ハロゲン原子がフッ素である、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^９が、−ＣＨ_２−（４−フルオロフェニル）である、請求項２７に記載の化合物。
式（Ｉａ）：

の化合物であって、
ここで----は単結合または二重結合を表し、
----が二重結合を表す場合、
ＡはＣＲ ^８およびＮから選択され、
ＷはＣＨおよびＮから選択され、
ＵはＣＲ ^８およびＮから選択され、そして、
ＶはＣＲ ^９およびＮから選択され、
または、----が単結合を表す場合、
ＡはＣＲ ^８およびＮから選択され、
ＷはＣＨおよびＮから選択され、そして、
ＵはＣ（＝Ｏ）でＶはＮＲ ^９であるか、またはＶはＣ（＝Ｏ）でＵはＮＲ ^９であり、
ただし、Ａ、Ｕ、Ｖ、およびＷのうち、窒素であってよいのは２つまでであり、
ここで、Ｒ ^１、Ｒ ^２ａ、Ｒ ^３ａ、Ｒ ^３ｂ、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８、およびＲ ^９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである、
請求項１に記載の化合物。
式（Ｉｃ）：

の化合物であって、
ここで、
ＡはＣＲ ^８およびＮから選択され、
ＵはＣＲ ^８およびＮから選択され、そして、
ＶはＣＲ ^９およびＮから選択され、
ただし、Ａ、Ｕ、Ｖ、およびＷのうち、窒素であってよいのは２つまでであり、かつ、
Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉｉ）^ａまたは（Ｉｉ）^ｂ：

の化合物（式中、Ｒ^３ａ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^９は、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
式（Ｉｋ）^ａまたは（Ｉｋ）^ｂ：

の化合物（式中、Ｒ^３ａ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^ｂが、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
式（Ｉｍ）または（Ｉｎ）：

の化合物（式中、Ｒ^３ａおよびＲ^９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
実施例１〜２６６から選択される化合物の遊離塩基、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜３５のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
１つまたは２つの治療薬とともに、請求項１〜３５のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
治療法に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
ＩＡＰが仲介する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰが仲介する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
ＩＡＰを過剰発現する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰを過剰発現する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
がんの予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
前記がんが、上皮由来の腫瘍、血液系腫瘍、前癌性血液障害、境界性腫瘍障害、間充織起源の腫瘍、中枢神経系または末梢神経系の腫瘍、内分泌腫瘍、眼および付属器腫瘍、生殖細胞および栄養胚芽性腫瘍、小児および胎児の腫瘍、並びに患者が悪性腫瘍になりやすい先天性またはそれ以外の症候群から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、膀胱および尿路のがん、乳がん、消化管がん、肝臓がん、胆嚢および胆道系のがん、膵外分泌部がん、腎臓がん、肺がん、頭部および首のがん、卵巣がん、輸卵管がん、腹膜がん、膣がん、外陰部がん、陰茎がん、子宮頸部がん、子宮筋層がん、子宮内膜がん、甲状腺がん、副腎がん、前立腺がん、並びに皮膚および付属器のがん、から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記肺がんが、腺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支肺胞上皮癌および中皮腫から選択される、請求項４５に記載の医薬組成物。
前記がんが、肝細胞癌、黒色素細胞腫、食道癌、腎癌、結腸癌、直腸癌、肺癌、乳癌、膀胱癌、胃腸癌、卵巣癌および前立腺癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、腎癌、黒色素細胞腫、結腸癌、肺癌、乳癌、卵巣癌および前立腺癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、黒色素細胞腫、結腸癌、乳癌および卵巣癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、黒色素細胞腫である、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、乳癌である、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、炎症性乳癌である、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、炎症性腫瘍である、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記炎症性腫瘍が、黒色素細胞腫、結腸癌、乳癌および卵巣癌であり、特に黒色素細胞腫である、請求項５３に記載の医薬組成物。
前記炎症性腫瘍が、黒色素細胞腫である、請求項５３に記載の医薬組成物。
前記がんが、血液系腫瘍およびリンパ系の関連病状、並びに血液系腫瘍および骨髄系の関連症状から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、白血病、およびリンパ腫から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、急性リンパ性白血病［ＡＬＬ］、慢性リンパ性白血病［ＣＬＬ］、びまん性大細胞型Ｂ−ｃｅｌｌリンパ腫［ＤＬＢＣＬ］などのＢ−ｃｅｌｌリンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｔ−ｃｅｌｌリンパ腫および白血病、ナチュラルキラー［ＮＫ］細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、有毛細胞白血病、意義不明の単一クローン性高ガンマグロブリン血症、プラズマ細胞腫、多発性骨髄腫、および移植後リンパ球増加症から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
前記がんが、急性骨髄性白血病［ＡＭＬ］、慢性骨髄性白血病［ＣＭＬ］、慢性骨髄単球性白血病［ＣＭＭＬ］、突発性好酸球増加症候群、骨髄増殖性障害、骨髄増殖性症候群、脊髄形成異常性症候群、および前骨髄球白血病から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
１つ、２つ、３つ、または４つの他の治療薬と組み合わせられた、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
１つ、２つ、３つ、または４つの他の抗がん剤と組み合わせられた、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
治療法に用いるための、１つ、２つ、３つ、または４つの他の治療薬と組み合わせられて使用されるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
がんの予防または治療に用いるための、１つ、２つ、３つ、または４つの他の抗がん剤と組み合わせられて使用されるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
請求項１〜３５のいずれか一項で定義される式（Ｉ）の化合物を調製するプロセスであって：
（ａ）（ｉ）式（ＩＩ）：

（式中Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^５およびＱは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｐ^１はの好適な保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：

（式中Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｐ、Ｇ、ＪおよびＥは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものである）の化合物と反応させ、Ｐ^１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；または
（ｉｉ）ＱがＮＨを表す式（Ｉ）の化合物に対し、先に定義されたような式（ＩＩＩ）の化合物を、式（ＩＶ）：

（式中Ｒ^５は、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｌ^１およびＬ^２はそれぞれ、好適な脱離基を表す）の化合物と反応させ、続いて式（Ｖ）：

（式中Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｐ^１は、水素または好適な保護基を表す）の化合物と次の反応を行い、続いてＰ^１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；および／または
（ｂ）保護された式（Ｉ）の化合物を脱保護すること；および／または
（ｃ）式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物を、さらなる式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物へ相互変換すること；および
（ｄ）場合によっては、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を形成すること
を含むプロセス。
Ｌ ^１およびＬ ^２は、それぞれハロゲンを表す、請求項６４に記載のプロセス。
式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物の、さらなる式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物への相互変換が、次の反応：

（式中Ｐ^１は、好適な保護基を表し、Ｈｅｔは、１つ以上のＲ^ｂ基で置換されていてもよい３〜１２員ヘテロシクリル基を表し、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｇ、Ｊ、Ｅおよびｐは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものである）、続いてＰ^１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を含む、請求項６４に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するプロセス。
Ｐ ^１がｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニル（ｔＢｏｃ）基を表す、請求項６４または６６に記載のプロセス。