JP2014514302A5

JP2014514302A5 -

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Publication number: JP2014514302A5
Application number: JP2014504146A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-12
Publication date: 2015-05-14

Claims

下記構造式（Ｉ）を有する化合物、または該化合物の立体異性体、または該化合物もしくは該立体異性体の医薬として許容される塩：

または下記構造式（Ｉ′）を有する該化合物の互変異体または該互変異体の医薬として許容される塩。

［式中、
Ｗは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２からなる群から選択され；
Ｒ^１ＡおよびＲ^１Ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、単環式ヘテロアリール、−アルキル−（単環式ヘテロアリール）、単環式シクロアルキル、−アルキル−（単環式シクロアルキル）、単環式ヘテロシクロアルキル、−アルキル−（単環式ヘテロシクロアルキル）、多環基および−アルキル−（多環基）からなる群から選択され；
Ｒ^１ＡおよびＲ^１Ｂの前記アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、単環式ヘテロアリール、−アルキル−（単環式ヘテロアリール）、単環式シクロアルキル、−アルキル−（単環式シクロアルキル）、単環式ヘテロシクロアルキル、−アルキル−（単環式ヘテロシクロアルキル）、多環基、−アルキル−（多環基）はそれぞれ独立に、置換されていないか、または独立にＲ^８から選択される１以上の基で置換されていてもよく；
環Ａは、アリール、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロシクロアルケニル、および多環基からなる群から選択され；
環Ｂ（存在する場合）は独立に、アリール、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロシクロアルケニルおよび多環基からなる群から選択され；
−Ｌ_１−（存在する場合）は独立に、結合または−アルキル−、−ハロアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルケニル−、−アルキニル−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２ＮＨＳ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２．ＳＯ_２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＮＨ−、および−ＣＨ（ＣＦ_３）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ（ＣＦ_３）−からなる群から選択される二価部分を表し；
ｍ、ｎおよびｐはそれぞれ独立に、選択された整数であり、
ｍは０以上であり；
ｎは０または１であり；
ｐは０以上であり、
ｍの最大値は、環Ａ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり、ｐの最大値は、環Ｂ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり；
各Ｒ^２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−ＮＯ_２、−Ｓｉ（Ｒ^５）_３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）（Ｒ^５）、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^２の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていないかまたは独立にＲ^８から選択される１以上の基で置換されていても良く；
各Ｒ^３（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−ＮＯ_２、−Ｓｉ（Ｒ^５）_３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）（Ｒ^５）、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^３の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルはそれぞれ置換されていないか独立にＲ^８から選択される１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ^４は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、および−アルキル−ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、
Ｒ^４の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、および−アルキル−ヘテロシクロアルケニルのそれぞれは、置換されていないか１以上の独立に選択されるＲ^１１基で置換されており；
各Ｒ^５（存在する場合）は独立に、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５の前記各アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールは置換されていないか独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、およびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ^６（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨ、シクロアルキル、低級アルキル置換シクロアルキル、低級アルキル置換アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^６の前記各ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および前記−アルキル−ヘテロアリールは、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、およびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ^７（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^７の前記各アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールは、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシおよびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ^８（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−ベンジル、ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルキルおよび−アルキル−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ^９およびＲ^１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）（Ｒ^５）、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
Ｒ^９およびＲ^１０の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルのそれぞれは、置換されていないかまたは１以上の独立に選択されるＲ^１２基で置換されており；
各Ｒ^１１（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）（Ｒ^５）、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^１２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１３）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１３）（Ｒ^１３）、−Ｎ（Ｒ^１４）_２、−ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）_２、−ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−ＮＲ^１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）_２、−ＯＲ^１４、−ＳＲ^１４、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ^１３（存在する場合）は独立に、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ^１４（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨからなる群から選択される。］
ＷがＳ（Ｏ）_２である、請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
Ｒ^４が低級アルキルおよび低級ハロアルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
Ｒ^９およびＲ^１０のうちの一方がＨであり、他方がＨ、低級アルキル、低級ハロアルキルおよび低級アルキルエーテルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
Ｒ^１ＡがＨおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ^１ＢがＨ、メチル、エチル、エテニル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、ブチル、ブテニル、シクロプロピル、−ＣＨ_２−シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ_２−シクロブチル、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３、トリフルオロメチル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、フェニル、ベンジル、ピリジル、テトラヒドロピラニルおよび−ＣＨ_２−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルおよびピリジルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２および−ＣＦ_３からなる群から選択される１から３個の基で置換されていても良い、
請求項３に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
ｎが１であり；
環Ａがフェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択され；
ｍが０または１であり；
各Ｒ^２基（存在する場合）が独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＮＨＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ_３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＦ_３および−ＯＣＨＦ_２からなる群から選択され；
−Ｌ_１−が結合であるか、二価部分−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−からなる群から選択され；
環Ｂがフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピロリル、インドリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロイソオキサゾリル、イソキノリニル、チオフェニル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロリニル、トリアゾロピリジニル、イミダゾリニル、イミダゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾオキサゾイルからなる群から選択され；
ｐが０以上であり；
各Ｒ^３基（存在する場合）が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_３）、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ_３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨ_２ＣＦ_３および−ＯＣＨＦ_２からなる群から選択される、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
ｎが０であり；
環Ａがフェニル、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択され；
ｍが０から５であり；
各Ｒ^２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^６）_２、−ＯＲ^６、−ＳＲ^６、低級アルキル、−（低級アルキル）−ＯＨ、低級ハロアルキル、低級ヘテロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ_２−（低級シクロアルキル）、単環式ヘテロアリールおよび−ＣＨ_２−（単環式ヘテロアリール）からなる群から選択され、
Ｒ^２の前記フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ_２−（低級シクロアルキル）、単環式ヘテロアリールおよび−ＣＨ_２−（単環式ヘテロアリール）が、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−シクロプロピル、ヘテロアルコキシ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＳＦ_５および−ＯＳＦ_５からなる群から選択される１以上の基で置換されている、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
ｎが０であり；
環Ａがフェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択され；
ｍが０から４であり；
各Ｒ^２基（存在する場合）が独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ_５、−ＮＨＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ_３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ_２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^６からなる群から選択され、Ｒ^６が−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨＦ_２および−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群から選択される、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
各Ｒ^６（存在する場合）が独立に、Ｈ、低級アルキル、低級ハロアルキルおよび低級ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^７（存在する場合）がＨ、低級アルキルからなる群から選択される、
請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
下記のものである請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
少なくとも一つの請求項１から１２のうちのいずれか１項の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、またはそれらの医薬として許容される塩、ならびに医薬として許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
前記少なくとも一つの別の治療薬が、
ｍ_１作動薬；ｍ_２拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害剤；ガランタミン；リバスチグミン；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害剤とＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬の組合せ；γセクレターゼ調節剤；γセクレターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；神経炎症を低減させることができる抗炎症剤；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン酸アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬；ＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；タウキナーゼ阻害剤；タウ凝集阻害剤；ＲＡＧＥ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬とコレステロール吸収阻害剤の組合せ；フィブラート類；フィブラートとコレステロール低下剤および／またはコレステロール吸収阻害剤の組合せ；ニコチン性受容体作動薬；ナイアシン；ナイアシンとコレステロール吸収阻害剤および／またはコレステロール低下剤の組合せ；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；５−ＨＴ４作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１受容体調節剤または拮抗薬；ｍＧｌｕＲ５受容体調節剤または拮抗薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害剤；Ａβフラックスを誘発できる薬剤；金属タンパク質弱毒化化合物；ＧＰＲ３調節剤；および抗ヒスタミン剤から選択される少なくとも一つの薬剤である請求項１３に記載の医薬組成物。
疾患または病態の治療、予防および／または発症遅延のための、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの医薬として許容される塩を含む医薬組成物であって、前記疾患または病態がアルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、記憶喪失、アルツハイマー病に伴う記憶喪失、パーキンソン病に伴う記憶喪失、注意欠陥の症状、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う注意欠陥の症状、認知症、脳卒中、小神経膠細胞症および脳炎、初老期認知症、老年認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う認知症、進行性核上性麻痺、皮質基底変性症、神経変性症、嗅覚障害、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う嗅覚障害、β−アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、遺伝性脳出血、軽度認知障害（「ＭＣＩ」）、緑内障、アミロイドーシス、ＩＩ型糖尿病、糖尿病関連アミロイド形成、血液透析合併症（血液透析患者において血液透析から生じるβ_２ミクログロブリンおよび合併症）、スクラピー、ウシ海綿状脳症、外傷性脳損傷（「ＴＢＩ」）、クロイツフェルトヤコブ病ならびに外傷性脳損傷から選択される、該組成物。
前記Αβ病態がアルツハイマー病である請求項１５に記載の組成物。