JP2014070075A5 - - Google Patents
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- 0 CC(C(*)CC=C1)N=C1NC Chemical compound CC(C(*)CC=C1)N=C1NC 0.000 description 7
Claims (8)
- 式Ｉ：
［Ｚ１はＣＨであり；
Ｚ２はＣＲ２であり；
Ｚ３はＣＨであり；
Ｚ４はＣＨであり；
Ｂはベンゾキセピン環に縮合し、構造
から選択されるピラゾリル、又はイミダゾリル環であり；
Ｒ２は、-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ２、又は-ＣＯＮＨ２及び-ＯＨから独立して選択される一又は複数の基で置換されたＣ１-Ｃ１２アルキルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたピラゾリルであり；
Ａは、Ｃ１-Ｃ１２アルキル及び一又は複数のＦで置換されたフェニルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたトリアゾリルである］
の化合物、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む、癌を治療するための医薬。 - 化合物が、
2-(1-(2,4-ジフルオロフェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ-2H-オキセピノ[4,5-d]ピラゾール-8-カルボキサミド、
1-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド、又は
2-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)エタノール
である、請求項１に記載の医薬。 - 癌が、乳癌、結腸癌、神経膠腫、肺癌、メラノーマ、卵巣癌、又は前立腺癌である、請求項１又は２に記載の医薬。
- 式Ｉ：
［Ｚ１はＣＨであり；
Ｚ２はＣＲ２であり；
Ｚ３はＣＨであり；
Ｚ４はＣＨであり；
Ｂはベンゾキセピン環に縮合し、構造
から選択されるピラゾリル、又はイミダゾリル環であり；
Ｒ２は、-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ２、又は-ＣＯＮＨ２及び-ＯＨから独立して選択される一又は複数の基で置換されたＣ１-Ｃ１２アルキルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたピラゾリルであり；
Ａは、Ｃ１-Ｃ１２アルキル及び一又は複数のＦで置換されたフェニルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたトリアゾリルである］
の化合物、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩の、
癌を治療するための医薬の製造のための使用。 - 化合物が、
2-(1-(2,4-ジフルオロフェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ-2H-オキセピノ[4,5-d]ピラゾール-8-カルボキサミド、
1-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド、又は
2-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)エタノール
である、請求項４に記載の使用。 - 癌が、乳癌、結腸癌、神経膠腫、肺癌、メラノーマ、卵巣癌、又は前立腺癌である、請求項４又は５に記載の使用。
- 式Ｉ：
［Ｚ１はＣＨであり；
Ｚ２はＣＲ２であり；
Ｚ３はＣＨであり；
Ｚ４はＣＨであり；
Ｂはベンゾキセピン環に縮合し、構造
から選択されるピラゾリル、又はイミダゾリル環であり；
Ｒ２は、-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ２、又は-ＣＯＮＨ２及び-ＯＨから独立して選択される一又は複数の基で置換されたＣ１-Ｃ１２アルキルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたピラゾリルであり；
Ａは、Ｃ１-Ｃ１２アルキル及び一又は複数のＦで置換されたフェニルから独立して選択される一又は複数の基で置換されたトリアゾリルである］
の化合物、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む、ＰＩ３Ｋを阻害するための薬剤。 - 化合物が、
2-(1-(2,4-ジフルオロフェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロベンゾ-2H-オキセピノ[4,5-d]ピラゾール-8-カルボキサミド、
1-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール、
2-(4-(2-(1-イソプロピル-3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-2-メチルプロパンアミド、又は
2-(4-(2-(1-イソプロピル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-5,6-ジヒドロベンゾ[f]イミダゾ[1,2-d][1,4]オキサゼピン-9-イル)-1H-イミダゾール-1-イル)エタノール
である、請求項７に記載の薬剤。
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