JP2012509313A5

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Publication number: JP2012509313A5
Application number: JP2011537013A
Authority: JP
Filing date: 2009-11-18
Publication date: 2012-12-27
Anticipated expiration: 2029-11-18

Claims

式Ｉ：
〔式中、
「−−」は独立に単結合を表わすか、または結合の不在を表わし、
「−−」が単結合を表わす時「Ａ」は炭素原子であり、「−−」が結合の不在を表わす時「Ａ」はＣＨまたはＮであり、
ＹおよびＹ’は同じであるかまたは異なり、かつ独立にＯまたはＳであり、
Ｒ^１およびＲ^２は同じであるかまたは異なり、かつ独立に水素、ハロゲン、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、Ｃ_１−１２アルコキシ、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^５Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＹＲ^５（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−ＯＲ^５、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−ＳＲ^５、−ＮＯ_２、−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^５）−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^６、または−Ｎ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、または
Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合する炭素原子と共に、部分不飽和または飽和の３〜１０員単環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のへテロ原子を有し得、またこの環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロシクリル環および単環式ヘテロアリール環を含む群から独立に選択された１個または２個の環と縮合し得、かつ場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒ^３は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎＹＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^５Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、または−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒ^４はアリール、ヘテロアリール、またはＣ（＝Ｙ）Ｒ^５であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、
ただし、ｍが２または３である場合Ｒ^４は、−ＯＨ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＮＨ_２、アミノアシル、−ＣＨ_２−ＮＨ_２およびアミノアシルアルキルの中から選択された置換基で置換されたフェニル以外であり、
ＺはＣ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＣＳ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^５Ｒ^６、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ^５、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ^５Ｒ^６、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ^５（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｔ、Ｕ、ＶおよびＷは同じであるかまたは異なり、かつ独立に水素またはハロゲンであり、
Ｒ^５およびＲ^６は同じであるかまたは異なり、かつ水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２アルコキシ、Ｃ_１−１２アルキルカルボニル、Ｃ_１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−ＣＮ、ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−ＳＲ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｄＲ^７、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、または−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８により任意の可能な位置で置換され；または、Ｒ^５およびＲ^６はこれらが結合するへテロ原子と共に、Ｏ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を付加的に有し得る複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環は場合によっては、水素、ハロゲン、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、Ｃ_１−１２アルコキシ、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、Ｃ_１−１２アルキルカルボニル、Ｃ_１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＯＲ^７、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−ＳＲ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｄＲ^７、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８および−Ｐ（Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８の中から選択された１個以上の置換基により置換され、またこの環はさらに、Ｏ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得る不飽和または飽和３〜７員環と縮合し得、その際縮合環は場合によっては１個以上の置換基Ｒ^ａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒ^ａは水素、ハロゲン、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、オキソ、Ｃ_１−１２アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、Ｃ_１−１２アルキルカルボニル、Ｃ_１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＹＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＹＲ^７、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ^７、−ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−ＳＲ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｄＲ^７、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、−ＹＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＹＲ^７、−ＮＯ_２、＝ＮＯＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＳＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｄＲ^７、−（ＣＨ_２）_ｎＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８および−（ＣＨ_２）_ｎＰ（Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８の中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、水素、ハロゲン、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_２−１２ハロアルキニル、オキソ、Ｃ_１−１２アルコキシ、Ｃ_１−１２ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルコキシＣ_１−３アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、Ｃ_１−１２アルキルカルボニル、Ｃ_１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＯＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^９、−ＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^１０、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^９、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^９、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^９、−ＳＲ^９、−Ｓ（Ｏ）_ｄＲ^９、−ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＣＮ、−ＯＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^９、−ＣＦ_３、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ^９）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＳＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＳ（Ｏ）_ｄＲ^９、−（ＣＨ_２）_ｎＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０および−（ＣＨ_２）_ｎＰ（Ｏ）Ｒ^９Ｒ^１０の中から選択された１個以上の置換基により任意の可能な位置で置換され、
Ｒ^７およびＲ^８は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ_１−６アルコキシにより置換され；または、Ｒ７^およびＲ^８はこれらが結合するヘテロ原子と共に複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得、それらのへテロ原子はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシにより置換され、
Ｒ^９およびＲ^１０は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_２−１２ハロアルケニル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ_１−６アルコキシにより置換され；または、Ｒ^９およびＲ^１０はこれらが結合するヘテロ原子と共に複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得、それらのへテロ原子はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシにより置換され、
ｍは１、２、３、または４であり、
ｍ’は０、１、２、３、または４であり、
ｎは１、２、３、または４であり、
ｄは１または２である〕の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
式Ｉａ：
〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ｙ’、Ａ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、ｍおよびｍ’は請求項１に規定したとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
式Ｉｂ：
〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、ｍおよびｍ’は請求項１に規定したとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
Ｒ^１およびＲ^２が水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_３−８シクロアルキルおよびアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒ^ａ１個以上により任意の可能な位置で置換され、または、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合する炭素原子と共に、部分不飽和または飽和の３〜１０員単環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のへテロ原子を有し得、またこの環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロシクリル環および単環式ヘテロアリール環を含む群から独立に選択された１個または２個の環と縮合し得、かつ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒ^ａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３が水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニルおよびＣ_２−１２アルキニルの中から選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒ^ａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、
〔式中、Ｒ^１１は−Ｈ、−ＣＨ_３、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌまたは
である〕の中から選択される、請求項１に記載の化合物。
ＴおよびＷが独立にフッ素であり、ＵおよびＶは共に水素である、請求項１に記載の化合物。
ｍが１または２であり、ｍ’は０である、請求項１に記載の化合物。
Ｚが−ＣＨ_２−トリアゾールであり、この基は場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒ^ａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
Ｚが、
の中から選択される、請求項９に記載の化合物。
から成る群から選択される化合物。
請求項１に記載の式Ｉの化合物もしくはその製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を治療有効量で含有する医薬組成物。
前記医薬組成物が、細菌感染の予防、改善および／または治療剤である請求項１２に記載の医薬組成物。
細菌感染の原因がスタフィロコックス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）属、ストレプトコックス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）属、エンテロコックス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）属、バクテロイデス（Ｂａｃｔｅｒｉｏｉｄｅｓ）属、クロストリジウム（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ）属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、モラクセラ（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）属種、結核菌などの抗酸性生物、またはスタフィロコックス属もしくはエンテロコックス属のリネゾリド耐性種を原因とする、請求項１３に記載の細菌感染の予防、改善および／または治療剤。
細菌感染の予防、改善および／または治療を、それを必要とする被検者に施すための医薬の製造に、請求項１に記載の式Ｉの化合物もしくはその製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を使用する方法。
前記化合物と他の治療薬との併用である請求項１５に記載の使用方法。
前記医薬が経口投与薬、口腔内投与薬、肺内投与薬、局所投与薬、皮下投与薬、筋肉内投与薬、静脈内投与薬、経皮投与薬、眼球（眼内）投与薬、吸入投与薬、鼻腔内投与薬、経粘膜投与薬、埋め込み投与薬、または直腸内投与薬である、請求項１５または１６に記載の使用方法。