JP2012021000A - 疼痛を治療するのに有用な治療薬 - Google Patents

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Abstract

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:
Figure 2012021000

の化合物(式中、Ar及びArは特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、Rはハロ等の特定置換基、Rは−Hまたは−(C−C)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。
【選択図】なし

Description

本出願は、2003年6月12日に出願した米国特許仮出願第60/477,744号の利益を主張し、
該開示は参照により全体が本明細書に組み込まれる。
1.発明の分野
本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合
物を含む組成物、および有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を必要とする動物に投
与することを含む疼痛などの症状の治療または予防方法に関する。
2.発明の背景
疼痛は、患者が診療および治療を求める最もよくある症状である。疼痛は、急性または
慢性であり得る。急性の疼痛が通常疼痛だけに限定されるのに対して、慢性の疼痛は、3
ヶ月以上も持続し、患者の性格、生活スタイル、機能的能力、および生活の質全般に有意
な変化を生じ得る(K.M. Foley, Pain, Cecil Textbook of Medicine 100-107に掲載(J.C.
BennettおよびF. Plum編, 第20版 1996))。
さらに、慢性の疼痛は、侵害性または神経障害性のいずれかに分類され得る。侵害性疼
痛としては、組織傷害により誘発される疼痛、および関節炎に伴うような炎症性の疼痛が
挙げられる。神経障害性疼痛は、末梢または中枢神経系への損傷により生じ、異常な体性
感覚情報処理により持続する。I群代謝共役型グルタミン酸受容体(mGluR1およびmGluR5)
(M.E. Fundytus, CNS Drugs 15:29-58 (2001))およびバニロイド受容体(VR1)(V. Di Marz
oら, Current Opinion in Neurobiology 12:372-379 (2002))の両方における活性が痛覚
情報処理に関係するという証拠が多数ある。mGluR1またはmGluR5を阻害することにより疼
痛が軽減され、これは、mGluR1またはmGluR5のいずれかに対して選択的な抗体でのin viv
o治療によってラットにおける神経障害性疼痛が軽減したことからも示される(M.E. Fundy
tusら, NeuroReport 9:731-735(1998))。また、mGluR1のアンチセンスオリゴヌクレオチ
ドノックダウンによっても、神経障害性および炎症性の疼痛の両方が軽減されることが示
されている(M.E. Fundytusら, Brit. J. Pharmacol. 132:354-367 (2001); M.E. Fundytu
sら, Pharmacol., Biochem. & Behavior 73:401-410 (2002))。in vivo動物モデルにおけ
るmGluR5軽減疼痛に対する小分子アンタゴニストが、例えば、K. Walkerら, Neuropharma
col. 40:1-9 (2000)およびA. Dogrulら, Neurosci. Let. 292:115-118 (2000))に開示さ
れている。
侵害性疼痛は、従来、非オピオイド鎮痛剤(アセチルサリチル酸、トリサルチル酸コリ
ンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナ
ル(diflusinal)およびナプロキセン等);またはオピオイド鎮痛剤(モルヒネ、ヒドロモル
ホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドンおよびオキシモルホン
が挙げられる)を投与することにより管理されてきた(同上)。上に列挙した治療に加えて
、治療が困難な場合もあり得る神経障害性疼痛は、抗癲癇薬(例えば、ガバペンチン、カ
ルバマゼピン、バルプロ酸、トピラメート、フェニトイン)、NMDAアンタゴニスト(例えば
、ケタミン、デキストロメトルファン)、局所リドカイン(帯状疱疹後神経痛用)、ならび
に三環系抗うつ薬(例えば、フルオキセチン、セルトラリンおよびアミトリプチリン)でも
治療されてきた。
UIは、一般的に膀胱-排尿筋不安定により生じる制御できない排尿である。UIは、医療
施設および社会全体の両方におけるあらゆる年齢および肉体的健康レベルの人に影響を及
ぼす。生理学的な膀胱収縮は、大部分は、膀胱平滑筋上の神経節後ムスカリン受容体部位
のアセチルコリン誘発型刺激に起因する。UIの治療としては、膀胱弛緩性質を有する薬剤
の投与が挙げられ、これは膀胱-排尿筋の過活性を制御するのを助ける。例えば、抗コリ
ン作用薬(臭化プロパンテリンおよびグリコピロレート等)、ならびに平滑筋弛緩薬の組合
せ(ラセミオキシブチニンおよびジサイクロミンの組合せ等)、または抗コリン作用薬が、
UIを治療するために使用されてきた(例えば、A.J. Wein, Urol. Clin. N. Am. 22:557-57
7 (1995); Levinら, J. Urol. 128:396-398 (1982); Cookeら, S. Afr. Med. J. 63:3 (1
983); R.K. Mirakhurら, Anaesthesia 38:1195-1204 (1983)を参照)。しかし、これらの
薬剤は、無抑制性膀胱収縮を有する全ての患者において有効であるわけではない。
UIのための既存の市販薬治療法のどれも、全てのクラスのUI患者において完全な成果を
収めておらず、有意かつ有害な副作用無しに治療は行えていない。例えば、従来の抗UI薬
の抗コリン作用活性に関係する眠気、口渇、便秘、かすみ目、頭痛、頻脈、および心不整
脈が起こることが多く、患者の服薬順守に悪影響を与える。それでも、多くの患者におい
て望ましくない抗コリン作用の影響が頻発しているにも関わらず、抗コリン作用薬がUIを
患う患者に対して現在処方されている。The Merck Manual of Medical Information 631-
634 (R. Berkow編, 1997)。
潰瘍は、消化管の内壁が胃酸または消化液により侵食されて起こるただれである。ただ
れは、典型的に、胃および十二指腸において主に生じるはっきりとした円形または楕円形
の病変である。10人中約1人が潰瘍を発達する。潰瘍は、「攻撃因子(aggressive factors
)」としても知られる酸分泌因子(胃酸、ペプシン、およびヘリコバクター・ピロリ感染等
)と、局所粘膜保護因子(重炭酸塩、粘液、およびプロスタグランジンの分泌等)との間の
不均衡の結果発達する。
潰瘍の治療は、典型的に、攻撃因子を低減または阻害することを伴う。例えば、制酸剤
(水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、重炭酸ナトリウム、および重炭酸カルシウ
ム等)は、胃酸を中和するために使用できる。しかし、制酸剤は、アルカローシスを生じ
、吐き気、頭痛、および衰弱を引き起こし得る。制酸剤はまた、他の薬剤が血流中に吸収
されるのを妨げ、下痢を起こし得る。
H2アンタゴニスト(シメチジン、ラニジチン、ファモチジン、およびニザチジン等)も、
潰瘍を治療するために使用される。H2アンタゴニストは、胃および十二指腸中のヒスタミ
ンおよび他のH2アゴニストにより誘導される胃酸および消化酵素分泌を低減することによ
り、潰瘍の治癒を促す。しかし、H2アンタゴニストは、男性における乳房隆起および性的
不全、精神的変化(特に、高齢者において)、頭痛、眩暈、吐き気、筋肉痛、下痢、発疹、
ならびに発熱を生じる。
H+/K+-ATPアーゼ阻害剤(オメプラゾールおよびランソプラゾール等)も、潰瘍を治療す
るために使用される。H+/K+-ATPアーゼ阻害剤は、胃が酸を分泌する際に使用する酵素の
生成を阻害する。H+/K+-ATPアーゼ阻害剤に伴う副作用としては、吐き気、下痢、腹部疝
痛、頭痛、眩暈、眠気、皮膚発疹、およびアミノトランスフェラーゼの血漿中活性の一時
的な上昇が挙げられる。
スクラルファート(Sucraflate)も潰瘍を治療するために使用される。スクラルファート
は、上皮細胞に付着し、潰瘍の基底に保護コートを形成して、治癒を促すと考えられてい
る。しかし、スクラルファートは、便秘、口渇、および他の薬剤の吸収の妨げを生じ得る

ヘリコバクター・ピロリが潰瘍の根本的な原因である場合には、抗生物質が使用される
。抗生物質療法は、ビスマス化合物(次サリチル酸ビスマスおよびコロイド状クエン酸ビ
スマス等)の投与と一緒にされることが多い。ビスマス化合物は、粘膜およびHCO3 -の分泌
を増強し、ペプシン活性を阻害し、H.ピロリに対して抗菌性に作用すると考えられている
。しかし、ビスマス化合物の摂取は、Bi+3の血漿濃度を上昇し、他の薬剤の吸収を妨げ得
る。
プロスタグランジン類似体(ミソプロストール(misoprostal)等)は、酸の分泌を阻害し
、粘膜および干し重炭酸塩の分泌を促し、同じく潰瘍(特に非ステロイド系抗炎症剤を必
要とする患者における潰瘍)を治療するために使用される。しかし、有効な経口用量のプ
ロスタグランジン類似体は、下痢および腹部痙攣を生じ得る。さらに、一部のプロスタグ
ランジン類似体は、妊娠中絶薬である。
鉱質コルチコイドであるカルベノキソロンも潰瘍を治療するために使用できる。カルベ
ノキソロンは、粘膜の組成および量を変えて、粘膜バリアを増強させると思われる。しか
し、カルベノキソロンは、Na+および体液うっ滞、高血圧、低カリウム血症、ならびにグ
ルコース寛容減損を生じ得る。
ムスカリンコリン作用アンタゴニスト(ピレンゼピン(pirenzapine)およびテレンゼピン
(telenzapine)等)も、酸分泌を減らして、潰瘍を治療するために使用され得る。ムスカリ
ンコリン性アンタゴニストの副作用としては、口渇、かすみ目、および便秘が挙げられる
。The Merck Manual of Medical Information 496-500(R. Berkow編, 1997)、ならびにGo
odmanおよびGilmanのThe Pharmacological Basis of Therapeutics 901-915(J. Hardman
およびL. Limbird編, 第9版 1996)。
炎症性腸疾患("IBD")は、腸が炎症を起こし、再発性の腹部痙攣および下痢を生じるこ
とが多い慢性的な障害である。2種類あるIBDは、クローン病および潰瘍性大腸炎である
クローン病(限局性腸炎、肉芽腫性回腸炎、および回腸腸炎を含み得る)は、腸壁の慢性
的な炎症である。クローン病は、男女両方で同等に起こり、東ヨーロッパの祖先を持つユ
ダヤ人においてより多く起こる。クローン病は、多くの場合、30歳前に生じ、大半は14〜
24歳の間に始まる。この疾患は、典型的に、腸壁の厚み全体に影響を及ぼす。一般的に、
この疾患は、小腸の最も低い部分(回腸)および大腸に影響を及ぼすが、消化管のあらゆる
部分において生じ得る。
クローン病の初期症状は、慢性的な下痢、痙攣性腹部疼痛、発熱、食欲不振、および体
重減少である。クローン病に関連する合併症としては、腸閉塞の発達、異常結合チャンネ
ル(connecting channel)(フィステル)、および膿瘍が挙げられる。大腸癌の危険性は、ク
ローン病を患う人においてより高くなる。クローン病は、他の障害(胆石、栄養の吸収不
良、アミロイドーシス、関節炎、上強膜炎、アフタ性口内炎、結節性紅斑、壊疽性膿皮症
、強直性脊椎炎、仙腸骨炎、ブドウ膜炎、および原発性硬化性胆管炎等)と関連すること
が多い。クローン病に対する公知の治療はない。
クローン病に関連する副作用である痙攣および下痢は、抗コリン作用薬、ジフェノキシ
ラート、ロペラミド、脱臭アヘンチンキ、またはコデインにより緩和され得る。一般的に
、薬剤は通常、食事前に経口摂取される。
クローン病の症状を治療するために、広域抗生物質がよく投与される。疾患が大腸に影
響を及ぼしたり、または肛門の周囲に膿瘍およびフィステルを生じる場合には、抗生物質
メトロニダゾールがよく投与される。しかし、メトロニダゾールの長期使用は、神経を損
傷し、腕および脚にしびれる感覚を生じ得る。スルファサラジンおよび化学的に関連する
薬剤は、緩やかな炎症を、特に大腸において抑制できる。しかし、これらの薬剤は、突発
性の重度の再発ではあまり有効ではない。コルチコステロイド(プレドニゾン等)は、発熱
および下痢を軽減し、腹部疼痛および圧痛を緩和する。しかし、長期にわたるコルチコス
テロイド療法は、重度な副作用(高血糖値、感染の危険性の上昇、骨粗鬆症、水分うっ滞
、および皮膚の脆弱性等)を必ず引き起こす。アザチオプリンおよびメルカプトプリン(me
rcaptourine)等の薬剤は、免疫系に妥協し、他の薬剤に応答しない患者におけるクローン
病に有用であることが多い。しかし、これらの薬剤は、通常、それらが有効性をもたらす
までに3〜6ヶ月必要とし、重度な副作用(アレルギー、膵炎、および低白血球数等)を引
き起こし得る。
クローン病により腸が塞がれる場合、または膿瘍もしくはフィステルが治癒しない場合
、手術により、腸の疾患領域を除去するために手術の必要があり得る。しかし、手術は、
疾患を治癒するわけではなく、腸が再接合した部分において炎症を起こし易い。ほぼ半分
のケースにおいて、二回目の手術が必要とされる。The Merck Manual of Medical Inform
ation 528-530 (R. Berkow編, 1997)。
潰瘍性大腸炎は、大腸が炎症を起こし潰瘍化する慢性疾患であり、出血性の下痢、腹部
痙攣および発熱の症状が発現し得る。潰瘍性大腸炎は、通常、15〜30歳で始まる;しかし
、少数派の人は、50〜70歳で初めての発作を起こす。クローン病とは違い、潰瘍性大腸炎
は、小腸には全く影響がなく、腸の厚み全体には影響しない。この疾患は、通常、直腸お
よびS字結腸で始まり、最終的に大腸に部分的または全体的に広がる。潰瘍性大腸炎の原
因は知られていない。
潰瘍性大腸炎の治療は、炎症を制御すること、症状を低減すること、および失われた体
液および栄養を補うことに向けられている。抗コリン作用薬および低用量のジフェノキシ
レートまたはロペラミドを投与して、軽度の下痢を治療する。より激しい下痢の場合には
、より高用量のジフェノキシレートもしくはロペラミド、または脱臭アヘンチンキもしく
はコデインが投与される。スルファサラジン、オルサラジン、プレドニゾン、またはメサ
ラミンを使用して炎症を軽減できる。アザチオプリンおよびメルカプトプリンは、さもな
ければ長期にわたるコルチコステロイド治療を必要とする潰瘍性結腸炎患者における寛解
を維持するために使用されてきた。重度な潰瘍性大腸炎の場合、患者は入院し、コルチコ
ステロイドを静脈内投与される。重度の直腸出血を患う人は、輸血および点滴製剤を必要
とし得る。中毒性大腸炎が発達し、治療が失敗した場合、大腸を切除する手術が必要とな
り得る。癌と診断された場合、前癌病変が検出された場合、または患者が病弱になるかも
しくは高用量のコルチコステロイドに依存しなければならない慢性疾患である場合には、
緊急でない手術を行える。大腸および直腸の完全な除去は、潰瘍性大腸炎を永久的に治癒
する。The Merck Manual of Medical Information 530-532(R. Berkow編, 1997)、ならび
にGoodmanおよびGilmanのThe Pharmacological Basis of Therapeutics(J. Hardmanおよ
びL. Limbird編, 第9版 1996)。
過敏性腸症候群("IBS")は、消化管全体の運動性障害であり、腹部の疼痛、便秘、およ
び/または下痢を生じる。IBSは、男性よりも女性で3倍影響する。IBSでは、ストレス、
食事、薬剤、ホルモンまたは刺激物等の刺激が、消化管を異常に収縮させ得る。IBSの症
状が発現している間、消化管の収縮がより強くより頻繁になり、小腸を通る食物および排
出物の通過が速くなり、下痢を生じることが多い。痙攣は、大腸の強い収縮、および大腸
における疼痛受容体の感覚が高まることにより起こる。
IBSには主に2種類ある。第1の種類である痙攣性結腸型は、摂食により引き起こされ
ること多く、通常、疼痛を伴う周期的な便秘および下痢をもたらす。便に粘膜が見られる
ことが多い。疼痛は、通常下腹部において、持続的な鈍痛または痙攣として現れる。痙攣
性結腸型IBSを患う人はまた、膨満感、ガス、吐き気、頭痛、疲労、鬱、不安および集中
力低下に直面し得る。第2の種類であるIBSは、通常、無痛の下痢または便秘を生じる。
下痢は、極度の切迫感と共に突然始まり得る。下痢は、食後すぐに起こることが多く、寝
起き直後に起こることもある。
IBSの治療は、典型的に、IBS患者の食生活の改変を伴う。IBS患者は、豆類、キャベツ
、ソルビトールおよびフルクトースを避けるように推奨される場合が多い。低脂肪、高繊
維の食事も、一部のIBS患者の助けになる。規則的な物理的な運動も、消化管が正しく機
能し続ける助けになり得る。消化管の機能を遅らせるプロパンテリン等の薬剤は、一般的
に、IBSを治療するのに有効ではない。抗下痢薬(ジフェノキシレートおよびロペラミド等
)は、下痢に対処する助けになり得る。The Merck Manual of Medical Information 525-5
26 (R. Berkow編, 1997)。
中毒治療のために特定の製薬が投与されてきた。Mayerらの米国特許第5,556,838号は、
非毒性NMDA-ブロッキング剤を使用し中毒性物質と同時投与して、寛容または離脱症状の
発達を予防することを開示している。Roseらの米国特許第5,574,052号は、中毒性物質を
、アンタゴニストと同時投与して、中毒性物質の薬理学的影響を部分的にブロックするこ
とを開示している。Mendelsonらの米国特許第5,075,341号は、混合型アヘン剤アゴニスト
/アンタゴニストを使用して、コカインおよびアヘン中毒を治療することを開示している
。Downsの米国特許第5,232,934号は、3フェノキシピリジンを投与して、中毒を治療する
ことを開示している。Imperatoらの米国特許第5,039,680号および同第5,198,459号は、セ
ロトニンアンタゴニストを使用して、薬物中毒を治療することを開示している。Nestler
らの米国特許第5,556,837号は、BDNFまたはNT4成長因子を注入して、中毒症個体における
挙動の変化に相関する神経学的適応変化を阻害または覆すことを開示している。Saganの
米国特許第5,762,925号は、カプセル化副腎髄質細胞を動物の中枢神経系に移植して、オ
ピオイド寛容の発達を阻害することを開示している。Beerらの米国特許第6,204,284号は
、薬物中毒から起こる離脱症候群の予防および緩和、ならびに薬物依存の治療に使用する
ためのラセミ(±)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサンを開示し
ている。
治療無しでは、パーキンソン病は、硬直性無動状態(rigid akinetic state)に進行し、
この状態では患者は自分の世話ができない。無動の合併症(吸引性肺炎または肺塞栓が挙
げられる)から死亡に至ることがよくある。パーキンソン病の治療のためによく使用され
る薬剤としては、カルビドパ/レボドパ、ペルゴリド、ブロモクリプチン、セレギリン、
アマンタジン、および塩酸トリヘキシフェニジルが挙げられる。しかし、パーキンソン病
の治療に有用であり、かつ治療プロファイルの改善された薬剤の必要性が残っている。
現在、ベンゾジアゼピンが、全般性不安障害に対して最もよく使用されている抗不安剤
である。しかし、ベンゾジアゼピンは、認知および巧緻な運動機能の障害を(特に高齢者
において)もたらす危険性を抱えており、これは錯乱、せん妄、および骨折を伴う転倒を
生じ得る。鎮静薬も、不安を治療するためによく処方される。アザピロン(ブスピロン等)
も、中度の不安を治療するために使用される。しかし、アザピロンは、パニック発作を伴
う重度の不安を治療するにはあまり有用ではない。
発作および癲癇を治療するための薬剤の例としては、カルバマゼピン、エトスクシミド
、ガバペンチン、ラモトリジン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、バル
プロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、γ-ビニルGABA、アセタゾールアミド、お
よびフェルバメートが挙げられる。しかし、抗発作薬は、以下のような副作用を生じ得る
:すなわち、眠気、機能亢進、幻覚、集中できない、中枢および末梢神経系毒性(眼振、
運動失調、複視、および眩暈等)、歯肉増殖、胃腸障害(吐き気、嘔吐、上腹部痛、および
食欲不振等)、内分泌効果(抗利尿ホルモンの阻害、高血糖、糖尿、骨軟化症等)、過敏性(
猩紅熱様発疹、麻疹状発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、全身性エリテマトーデ
ス、および肝臓壊死等)、ならびに血液学的反応(赤血球無形成、顆粒球減少、血小板減少
、再生不良性貧血、および巨赤芽球性貧血等)。The Merck Manual of Medical Informati
on 345-350(R. Berkow編, 1997)。
卒中の症状は、脳のどの部分が影響を受けたかによって異なる。症状としては、腕もし
くは脚または身体の片側における感覚の損失または異常、腕もしくは脚または身体の片側
における衰弱または麻痺、視覚または聴覚の一部損失、複視、眩暈、ろれつが回らなくな
る、適切な言葉を思いついたり言うことが困難になる、身体部分の認識ができない、異常
な動き、膀胱制御の損失、不均衡、転倒、および失神が挙げられる。症状は、永久的であ
り得、昏睡または昏迷を伴い得る。卒中を治療するための薬剤の例としては、抗凝固剤(
ヘパリン等)、血栓を壊す薬剤(ストレプトキナーゼまたは組織プラスミノゲンアクチベー
ター等)、および腫脹を小さくする薬剤(マンニトールまたはコルチコステロイド等)が挙
げられる。The Merck Manual of Medical Information 352-355(R. Berkow編, 1997)。
掻痒は、引っかきたくなる不快な感覚である。従来、掻痒は、紫外線BもしくはPUVAで
の光線療法、またはナルトレキソン、ナルメフェン(nalmefene)、ダナゾール、三環系薬
および抗うつ薬等の治療薬で治療されてきた。
代謝共役型グルタミン酸受容体5("mGluR5")の選択的アンタゴニストは、in vivo動物モ
デルにおいて鎮痛剤活性を発揮することが示されている(K. Walkerら, Neuropharmacol.
40:1-9 (2000)、およびA. Dogrulら, Neurosci. Let. 292(2):115-118 (2000))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、in vivo動物モデルにおいて抗不安薬お
よび抗うつ薬活性を発揮することが示されている(E. Tatarczynskaら, Brit. J. Pharmac
ol. 132(7):1423-1430 (2001)、およびP.J.M. Willら, Trends in Pharmacological Sci.
22(7):331-37 (2001))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、抗パーキンソン活性をin vivoで発揮す
ることが示されている(K. J. Ossowskaら, Neuropharmacol. 41(4):413-20 (2001)、およ
びP.J.M. Willら, Trends in Pharmacological Sci. 22(7):331-37 (2001))。
mGluR5受容体の選択的アンタゴニストはまた、抗依存性活性をin vivoで発揮すること
が示されている(C. Chiamuleraら, Nature Neurosci. 4(9):873-74 (2001))。
Zhuらの米国特許出願公報第US 2002/0091116号は、単離されたXa因子の選択的阻害剤と
して有用な、またはプロトロンビナーゼ複合体としてアセンブルされる際に有用な化合物
のクラスを記載している。
Cailleらの米国特許第5,474,996号は、アンギオテンシンII阻害活性を有するピリミジ
ン誘導体のクラスを記載している。
Dinsmoreらの米国特許第6,063,930号は、ファルネシル-タンパク質トランスフェラーゼ
を阻害するのに、および癌遺伝子タンパク質であるRasのファルネシル化に有用な化合物
のクラスを記載している。
本出願の第2節中のいずれの文献の引用も、このような文献が本出願の先行技術である
ことを認めるとみなされるものではない。
3.発明の要旨
本発明は、式:
Figure 2012021000
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含し、式中
Ar1は、
Figure 2012021000
Ar2は、
Figure 2012021000
Vは、NまたはCH;
Xは、OまたはS;
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C4)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、CH(
ハロ)2、またはCH2(ハロ);
R2はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
1つ以上のR5基で置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞ
れ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
1つ以上のR5基で置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
R5はそれぞれ独立に、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O
)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、C
(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、O
R7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ
環、-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ
)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR
7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、R7OR7、R7COR7、R7C(O)OR7、R7OC(O)R7
、R7OC(O)OR7、R7SR7、R7S(O)R7、R7S(O)2R7、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)2CH(ハロ)2、-
CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C
(ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)
ヘテロ環;
R9はそれぞれ独立に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキル;
R11はそれぞれ独立に、-CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)ア
ルキニル、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、ま
たはOC(O)OR7
Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-およ
び-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-およ
び-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、NH-および-O-、-S-および-NH-、またはNH-お
よび-S-;
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-I;
mは0または1であり、mが1の場合にはR3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-ま
たは6位に結合しており;
nは0〜3の整数;
pは0〜2の整数;
qは0〜6の整数;
rは0〜5の整数;および
sは0〜4の整数である。
本発明は、式:
Figure 2012021000
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を含有し、式中
Ar1は、
Figure 2012021000
Ar2は、
Figure 2012021000
VはNまたはCH;
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);
R2はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
1つ以上のR5基で置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞ
れ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換である、もしくは1
つ以上のR5基で置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールもしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞ
れ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R5はそれぞれ独立に、-CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)ア
ルキニル、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC
(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、C
(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、O
R7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ
環、-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R11はそれぞれ独立に、-CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)ア
ルキニル、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、ま
たはOC(O)OR7
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-I;
mは0または1であり、mが1の場合には、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-
または6位に結合している;
nは0〜3の整数;
pは0〜2の整数;
qは0〜6の整数;
rは0〜5の整数;および
sは0〜4の整数である。
式(I)もしくは(IA)の化合物、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケ
ニル化合物")は、疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン
症候群、不安、癲癇、発作、卒中、掻痒状態、精神疾患、認知障害、記憶障害、脳機能の
制限(restricted brain function)、ハンチントン舞踏病、ALS、痴呆症、網膜症、筋痙攣
、片頭痛、嘔吐、運動障害、または鬱(それぞれ"症状"と称する) を動物において治療ま
たは予防するのに有用である。
本発明はまた、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物、および製薬上許容可能な担
体または賦形剤を含む組成物にも関する。組成物は、動物において症状を治療または予防
するのに有用である。
本発明はさらに、必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与す
ることを含む、症状を治療するための方法に関する。
本発明はさらに、必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与す
ることを含む、症状を予防するための方法に関する。
本発明はまたさらに、VR1を発現可能な細胞を、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物と接触させることを含む、細胞中でのバニロイド受容体1("VR1")機能を阻害する方法
に関する。
本発明はさらにまた、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物と製薬上許容可能な担体または
賦形剤とを混合するステップを含む、組成物を調製する方法に関する。
本発明はさらにまた、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む容器を備える、
キットに関する。キットは、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を使用して、上記症状のい
ずれかを治療するための印刷された指示書をさらに備え得る。
本発明は、以下の詳細な説明および例示の実施例(これらは、本発明の限定しない実施
形態を例示することを意図する)を参照することでより十分に理解されよう。
4.発明の詳細な説明
4.1 シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
4.1.1 式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
本発明は、式(I)
Figure 2012021000
の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含し、式中
V、X、Ar1、Ar2、R3、R4およびmは、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物について
上に定義した通りである。
一実施形態では、R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、(C2-
C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハ
ロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7
、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、R7OR7、R7COR7、R7C(O)O
R7、R7OC(O)R7、R7OC(O)OR7、R7SR7、R7S(O)R7、R7S(O)2R7、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)
2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(
ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、ま
たは-(3〜7員)ヘテロ環である。
別の実施形態では、R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびAr1は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(
C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(
ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR
7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7.である。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(
O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
Ar1は、
Figure 2012021000
およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(
O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である。
別の実施形態では、R4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
Ar1は、
Figure 2012021000
およびR4は-Hである。
別の実施形態では、R4は-H、およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、(C2-C6)
アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、
-フェニル、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=
NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
ある。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7、および
R4は-Hである。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7、および
R4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
Ar1は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7、およびR4は-Hである。
別の実施形態では、R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);およびAr2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
およびR1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、またはCH2(ハロ)である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
Ar1は、
Figure 2012021000
およびR1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、またはCH2(ハロ)である。
別の実施形態では、R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-
C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニ
ル、-フェニル、C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2
CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7;およびR1は、-H、-ハロ、-CH3、-N
O2、CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)である。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C
2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(
ハロ)3、-CH(ハロ)2、CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR
7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7;Ar1は、
Figure 2012021000
およびR1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、またはCH2(ハロ)である。
別の実施形態では、R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
Ar1は、
Figure 2012021000
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);およびR4は-Hである。
別の実施形態では、R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);R4は-H;およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキ
ル、(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロ
アルケニル、-フェニル、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2
、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、ま
たはS(O)2R7である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7;R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-C
N、OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、また
はCH2(ハロ);R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)
アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3
、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、CO
R7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7、およびR4は-Hである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7;Ar1は、
Figure 2012021000
およびR1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、またはCH2(ハロ)である。
一実施形態では、Ar1はピリジル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリミジル基である。
別の実施形態では、Ar1はピラジニル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリダジニル基である。
別の実施形態では、Ar1はチアジアゾリル基である。
別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
である。

別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
である。

別の実施形態では、Ar1は、
Figure 2012021000
である。

別の実施形態では、 VはNである。
別の実施形態では、 VはCHである。
別の実施形態では、Ar2はベンゾイミダゾリル基である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾチアゾリル基である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾオキサゾリル基である。
別の実施形態では、Ar2は5-ベンゾジオキソリル基、5-ベンゾチオリル基、5-ジヒドロ
インデニル基、5-ジヒドロベンゾイミダゾリル基、6-ジヒドロベンゾフラニル基、5-ジヒ
ドロベンゾフラニル基、6-インドリニル基、5-インドリニル基、6ジヒドロベンゾチオフ
ェニル基、5-ジヒドロベンゾチオフェニル基、5ジヒドロベンゾオキサゾリル基、6-ジヒ
ドロベンゾオキサゾリル基、5ジヒドロベンゾチアゾリル基、または6-ジヒドロベンゾチ
アゾリル基である。
別の実施形態では、Ar2は、5-ベンゾジオキソリル基、5-ベンゾジチオリル基、5-ジヒ
ドロインデニル基、5-ジヒドロベンゾイミダゾリル基、6-ジヒドロベンゾフラニル基、5-
ジヒドロベンゾフラニル基、6-インドリニル基、5-インドリニル基、6ジヒドロベンゾチ
オフェニル基、または5-ジヒドロベンゾチオフェニル基である。
別の実施形態では、Ar2は、5-ジヒドロインデニル基、5ジヒドロベンゾイミダゾリル基
、5-ベンゾジオキソリル基、または5-ベンゾジチオリル基である。
別の実施形態では、Ar2は、5-ベンゾジオキソリル基または5-ベンゾジチオリル基であ
る。
別の実施形態では、Ar2は、5-ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar2は、5-ベンゾジチオリル基である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、 pまたはnは0である。
別の実施形態では、 pまたはnは1である。
別の実施形態では、 mは0である。
別の実施形態では、 mは0 、およびVはNである。
別の実施形態では、 mは0 、およびVはCHである。
別の実施形態では、 mは1である。
別の実施形態では、 mは1、およびVはNである。
別の実施形態では、 mは1、およびVはCHである。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは1である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびqは0である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびqは1である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾチアゾリル基、およびsは0である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾイミダゾリル基、およびsは0である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾオキサゾリル基、およびsは0である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾチアゾリル基、およびsは1である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾイミダゾリル基、およびsは1である。
別の実施形態では、Ar2はベンゾオキサゾリル基、およびsは1である。
別の実施形態では、Ar2は5-ベンゾジオキソリル基、およびR9はそれぞれ-Hである。
別の実施形態では、Ar2は5-ベンゾジオキソリル基、およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、R1は-Hである。
別の実施形態では、R1は-ハロである。
別の実施形態では、R1は-(C1-C4)アルキルである。
別の実施形態では、R1は-CH3 または-CH2CH3である。
別の実施形態では、R1は-CH2CH3である。
別の実施形態では、R1は-CH3である。
別の実施形態では、R1は-NO2である。
別の実施形態では、R1は-CNである。
別の実施形態では、R1は-OHである。
別の実施形態では、R1は-OCH3である。
別の実施形態では、R1は-NH2である。
別の実施形態では、R1は-C(ハロ)3である。
別の実施形態では、R1は-CH(ハロ)2である。
別の実施形態では、R1は-CH2(ハロ)である。
別の実施形態では、 nまたはpは1、 およびR2は-ハロ、-CN、-OH、-NO2または-NH2であ
る。
別の実施形態では、 nまたはpは1、およびR2は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニ
ル、(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8
-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル
、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテ
ロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは1つまたはそれ以上のR5基で置換されている)で
ある。
別の実施形態では、 nまたはpは1 、およびR2は-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリー
ルまたは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは1つまたはそれ
以上のR6基で置換されている)である。
別の実施形態では、 mは1であり、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-また
は6位に結合しており、およびR3は-ハロ、-CN、-OH、-NO2または-NH2である。
別の実施形態では、 mは1であり、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-また
は6位に結合しており、およびR3は-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)
アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシ
クロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)
トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ
無置換であるか、もしくは1つ以上のR5基で置換されている)である。
別の実施形態では、 mは1であり、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、ま
たは6位に結合しており、およびR3は、-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5
〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されて
いる)である。
別の実施形態では、 mは1であり、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-また
は6位に結合しており、およびR3は-CH3である。
別の実施形態では、R4は-Hである。
別の実施形態では、R4は-(C1-C6)アルキルである。
別の実施形態では、R4はエチルである。
別の実施形態では、R4はメチルである。
別の実施形態では、R4は-Hまたはメチルである。
別の実施形態では、R8はそれぞれ独立に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-
(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテ
ロ環、-フェニル、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)
2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、R7C(O)OR7、OC(O)R7、R7OC(O)R7、OC(O)OR7、R
7OC(O)OR7、SR7、S(O)R7またはS(O)2R7である。
別の実施形態では、R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(
C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(
ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR
7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、またはC(ハロ)2C(ハロ)
3である。
別の実施形態では、Ar2は、 ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、またはベン
ゾオキサゾリル基 およびR8はそれぞれ独立に、-H、ハロ、-(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)
アルキル、-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(
O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、-C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)2CH(ハ
ロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(ハロ)2
、OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、または-C(OH)(CF3)2である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(
O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、-C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)2CH(ハ
ロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(ハロ)2
、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、または-C(OH)(CF3)2である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびR8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(
O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、-C(ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(
ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハ
ロ)2、OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、または-C(OH)(CF3)2である。
別の実施形態では、Ar2は、
Figure 2012021000
およびR11はそれぞれ独立に、-CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2
-C6)アルキニル、-ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)
R7、またはOC(O)OR7である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;mは0、およびAr2はベンゾチアゾリル基で
ある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2は ベンゾチアゾリル基;およびsは 0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、 ベンゾ
チアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Br、または-
I;Ar2はベンゾチアゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチアゾ
リル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は、-F、-Cl、
-Br、または-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3、5または6位に結合し、およびR3基が結合する炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3、5また
は6に結合し、R3基が結合する炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合する。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は、-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は、-F、-Cl、
-Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合して
いる炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合している炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合している炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはCH;mは0、およびAr2はベンゾチアゾリル基
である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾチアゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾチア
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾチ
アゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾチアゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはN;mは0、およびAr2はベンゾイミダゾリル基
である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミダ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはCH;mは0、およびAr2はベンゾイミダゾリル
基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾイミダゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾイミ
ダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾイ
ミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾイミダゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはN;mは0、およびAr2はベンゾキサゾリル基で
ある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサゾ
リル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する
。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R
3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2はベ
ンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはCH;mは0、およびAr2はベンゾキサゾリル基
である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;R8 sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2はベンゾキサゾリル基;R8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2はベンゾキサ
ゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2はベンゾキ
サゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;およびsは1である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)
アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有す
る。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し
、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有
する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合
し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2
ベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
はベンゾキサゾリル基;sは1;およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、VはN、Ar1はピリジル基、mは0、およびAr2は、
Figure 2012021000
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8はクロロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
S配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に
結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3、Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3、Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、VはCH、Ar1はピリジル基、mは0、およびAr2は、

Figure 2012021000
である。

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8はクロロである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
およびrは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位
に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-OCH2CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2


Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、

Figure 2012021000
rは1およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はフェニル環の4位にある。
別の実施形態では、VはN、Ar1はピリジル基、mは0、およびAr2は、

Figure 2012021000
である。

別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8はクロロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3、Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3、Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2


Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、VはCH、Ar1はピリジル基、mは0、およびAr2は、
Figure 2012021000
である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8はクロロである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にあ
る。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
およびsは0である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS
配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結
合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-ハロである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Brである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Clである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3
-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1;およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-CH2CF3である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2

Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は、
Figure 2012021000
sは1、およびR8は-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。別の実施形態では、R8はAr2ピリジル環の5位にある。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;mは0、およびAr2は5-ベンゾジオキソリル
基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;およびAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;およびAr2は5-ベン
ゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;およびAr2は5-ベン
ゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基、およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれIである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;R9は-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジオ
キソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;およびAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;およびA
r2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;および
Ar2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;および
Ar2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;およびA
r2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;-F、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-Br
または-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した
炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-
、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を
有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結
合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さら
に別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別
の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5-
ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはN;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基、VはCH;mは0、およびAr2は5-ベンゾジオキソリ
ル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;およびAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;およびAr2は5-ベ
ンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;およびAr2は5-
ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;およびAr2は5-
ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;およびAr2は5-
ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl、-F、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;およびAr2は5-
ベンゾジオキソリル基である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F、-Cl、-Brまたは-I
;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-F;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Cl;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-Br;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-I;Ar2は5-ベンゾジ
オキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CH3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは0;R1は-CF3;Ar2は5-ベンゾ
ジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;およびAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;および
Ar2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;および
Ar2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケ
ニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;およ
びAr2は5-ベンゾジオキソリル基である。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が
結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-ハロである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Brである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Fである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3はCH3;R1は-Cl、-F、-B
rまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Clである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl、-F、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形
態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合し
た炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の
3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配置
を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に
結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-Iである。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施
形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合
した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環
の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基はシ
クロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR配
置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位
に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-CH3である。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実
施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結
合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル
環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の
実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子は
R配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または
6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3基は
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はR
配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6
位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R3
はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-エチルである。別の実施形態では、R3
基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さら
に別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-イソプロピルである。別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭
素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、
5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態
では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F、-Cl、-
Brまたは-I;Ar2は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。
別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3
基が結合した炭素原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アル
ケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さら
に別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-F;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Cl;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-Br;Ar2
5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、
R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原
子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-ま
たは6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-I;Ar2は5
-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子
はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-また
は6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態では、R
3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CH3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
別の実施形態では、Ar1はピリジル基;VはCH;nは0;mは1;R3は-CH3;R1は-CF3;Ar2
は5-ベンゾジオキソリル基;およびR9はそれぞれ-tert-ブチルである。別の実施形態では
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-または6位に結合し、R3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の3-、5-
または6位に結合し、R3基が結合した炭素原子はS配置を有する。さらに別の実施形態で
は、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位に結合している。
R3基を有するシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物では、R3基は、シクロ(ヘテロ)アルケニ
ル環の2-、3-、5-または6位にある炭素に結合できる。一実施形態では、R3基は、シクロ(
ヘテロ)アルケニル環の3位にある炭素に結合している。別の実施形態では、R3基は、シク
ロ(ヘテロ)アルケニル環の5位にある炭素に結合している。別の実施形態では、R3基は、
シクロ(ヘテロ)アルケニル環の6位にある炭素に結合している。別の実施形態では、R3
は、シクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位にある炭素に結合している。
一実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し;R3基が結合した炭素
原子はテトラヒドロピペリジン環の3-、5-または6位にあり;およびR3基が結合した炭素
原子はR配置を有する。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有
し;R3基が結合した炭素原子はテトラヒドロピペリジン環の3-、5-または6位にあり;お
よびR3基が結合した炭素原子はS配置を有する。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にある。別の実
施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリ
ジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、およびR3は無置
換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである。別の実施形態
では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジン環
の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、およびR3は-CH3である
。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、およびR
3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3
基はテトラヒドロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はR配置
にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、およびR3基が結合する炭素はR配置にあ
る。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒ
ドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、
およびR3は無置換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである
。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、お
よびR3は-CH3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し
、R3基はテトラヒドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素
はR配置にあり、およびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R
3基が結合する炭素はR配置にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、およびR3基が結合する炭素はR配置にあ
る。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒ
ドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、
およびR3は無置換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである
。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はR配置にあり、お
よびR3は-CH3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し
、R3基はテトラヒドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素
はR配置にあり、およびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合する
。R3基はR配置にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、およびR3基が結合する炭素はS配置にある。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロ
ピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、およびR3
は無置換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである。別の実
施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリ
ジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、およびR3は-CH3
である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテト
ラヒドロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、
およびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有
し、R3基はテトラヒドロピペリジン環の3位にある炭素に結合し、R3基が結合する炭素は
S配置にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、およびR3基が結合する炭素はS配置にあ
る。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒ
ドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、
およびR3は無置換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである
。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、お
よびR3は-CH3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し
、R3基はテトラヒドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素
はS配置にあり、およびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジン環の6位にある炭素原子に結合し、R
3基が結合する炭素はS配置にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、およびR3基が結合する炭素はS配置にあ
る。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒ
ドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、
およびR3は無置換であるかまたは1つ以上のハロ基で置換された-(C1-C4)アルキルである
。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒド
ロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素はS配置にあり、お
よびR3は-CH3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し
、R3基はテトラヒドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R3基が結合する炭素
はS配置にあり、およびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物はR3基を有し、R3基はテトラヒドロピペリジン環の5位にある炭素原子に結合し、R
3基が結合する炭素原子はS配置にあり、およびR3は-CH2CH3である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル環の2位にある炭素原子に結合し、およびR3は無置換であるかまたは1つ
以上のハロ基で置換された-(C1C4)アルキルである。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物はR3基を有し、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位にある炭素原
子に結合し、およびR3は-CH3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合
物はR3基を有し、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位にある炭素原子に結合し、お
よびR3は-CF3である。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はR3基を有し
、R3基はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2位にある炭素原子に結合し、およびR3は-CH2CH3
である。
4.1.2 式(IA)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
本発明は、式(IA)
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の化合物、およびその製薬上許容可能な塩を包含し、式中、
V、Ar1、Ar2、R3およびmは、式(IA)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物について上記定義
した通りである。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の例を、以下の表1〜27に一覧する。
表記した化学構造(例えば、表1、3、5、7、9、13〜19、21、22、24、25および27のそれ
ぞれの頭に表記したもの)について、aはそれぞれ独立に0または1である。a = 0の場合、"
a"位にある基は-Hである。a = 1の場合、"a"位にある基(R8a)は-H以外(すなわち、R8)で
ある。
表記した化学構造(例えば、表2、4、6、8、10、20、23および26のそれぞれの頭に表記
したもの)について、aはそれぞれ独立に0 または1である。a = 0の場合、"a"位にある基
は-Hである。a = 1の場合、"a"位にある基((R8)a)は-H以外(すなわち、R8)である。
表記した化学構造(例えば、表2、4、6、8、10、20、23および26のそれぞれの頭に表記
したもの)について、bはそれぞれ独立に0または1である。b = 0の場合、"b"位にある基は
-Hである。b = 1の場合、"b"位にある基((R8)b)は-H以外(すなわち、R8)である。

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4.2.定義
上記の用語は本明細書においてシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関連して用いられ
る場合、以下の意味を有する。
「-(C1-C10)アルキル」は1〜10の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素
を意味する。代表的な直鎖-(C1-C10)アルキルは、-メチル、-エチル、-n-プロピル、-n-
ブチル、-n-ペンチル、-n-ヘキシル、-n-ヘプチル、-n-オクチル、-n-ノニルおよび-n-デ
シルを含む。代表的な分枝鎖状-(C1-C10)アルキルは、-iso-プロピル、-sec-ブチル、-is
o-ブチル、-tert-ブチル、-iso-ペンチル、-ネオペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブ
チル、3-メチルブチル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチ
ル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1-エチルブチル、2-エチ
ルブチル、3-エチルブチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブ
チル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-メチルヘキシ
ル、2-メチルヘキシル、3-メチルヘキシル、4-メチルヘキシル、5-メチルヘキシル、1,2-
ジメチルペンチル、1,3-ジメチルペンチル、1,2-ジメチルヘキシル、1,3-ジメチルヘキシ
ル、3,3-ジメチルヘキシル、1,2-ジメチルヘプチル、1,3-ジメチルヘプチルおよび3,3-ジ
メチルヘプチルを含む。
「-(C1-C6)アルキル」は1〜6のの炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素
を意味する。代表的な直鎖-(C1-C6)アルキルは、−メチル、-エチル、-n-プロピル、-n-
ブチル、-n-ペンチルおよび-n-ヘキシルを含む。代表的な分枝鎖状-(C1-C6)アルキルは、
-iso-プロピル、-sec-ブチル、-iso-ブチル、-tert-ブチル、-iso-ペンチル、-ネオペン
チル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-
ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチル
ペンチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、3-エチルブチル、1,1-ジメチルブチル(1,
1-dimethtylbutyl)、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、
2,3-ジメチルブチルおよび3,3-ジメチルブチルを含む。
「-(C1-C4)アルキル」は1〜4の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素を
意味する。代表的な直鎖-(C1-C4)アルキルは、-メチル、-エチル、-n-プロピルおよび-n-
ブチルを含む。代表的な分枝鎖状-(C1-C4)アルキルは、-iso-プロピル、-sec-ブチル、-i
so-ブチルおよび-tert-ブチルを含む。
「-(C2-C10)アルケニル」は2〜10の炭素原子を有し、少なくとも1つの炭素間二重結合
を含む直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖および分枝鎖状(C2-
C10)アルケニルは、-ビニル、-アリル、-1-ブテニル、-2-ブテニル、-iso-ブチレニル、-
1-ペンテニル、-2-ペンテニル、-3-メチル-1-ブテニル、-2-メチル-2-ブテニル、-2,3-ジ
メチル-2-ブテニル、-1-ヘキセニル、-2-ヘキセニル、-3-ヘキセニル、-1-ヘプテニル、-
2-ヘプテニル、-3-ヘプテニル、-1-オクテニル、-2-オクテニル、-3-オクテニル、-1-ノ
ネニル、-2-ノネニル、-3-ノネニル、-1-デセニル、-2-デセニル、-3-デセニル等を含む

「-(C2-C6)アルケニル」は2〜6の炭素原子を有し、少なくとも1つの炭素間二重結合を
含む直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖および分枝鎖状(C2-C6
)アルケニルは、-ビニル、-アリル、-1-ブテニル、-2-ブテニル、-iso-ブチレニル、-1-
ペンテニル、-2-ペンテニル、-3-メチル-1-ブテニル、-2-メチル-2-ブテニル、-2,3-ジメ
チル-2-ブテニル、-1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル等を含む。
「-(C2-C10)アルキニル」は2〜10の炭素原子を有し、少なくとも1つの炭素間三重結合
を含む直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖および分枝鎖状-(C2
-C10)アルキニルは、-アセチレニル、-プロピニル、-1-ブチニル、-2-ブチニル、-1-ペン
チニル、-2-ペンチニル、-3-メチル-1-ブチニル、-4-ペンチニル、-1-ヘキシニル、-2-ヘ
キシニル、-5-ヘキシニル、-1-ヘプチニル、-2-ヘプチニル、-6-ヘプチニル、-1-オクチ
ニル、-2-オクチニル、-7-オクチニル、-1-ノニニル、-2-ノニニル、-8-ノニニル、-1-デ
シニル、-2-デシニル、-9-デシニル等を含む。
「-(C2-C6)アルキニル」は2〜6の炭素原子を有し、少なくとも1つの炭素間三重結合を
含む直鎖または分枝鎖状非環状炭化水素を意味する。代表的な直鎖および分枝鎖状(C2-C6
)アルキニルは、-アセチレニル、-プロピニル、-1-ブチニル、-2-ブチニル、-1-ペンチニ
ル、-2-ペンチニル、-3-メチル-1-ブチニル、-4-ペンチニル、-1-ヘキシニル、-2-ヘキシ
ニル、-5-ヘキシニル等を含む。
「-(C3-C10)シクロアルキル」は3〜10の炭素原子を有する飽和環状炭化水素を意味する
。代表的な(C3-C10)シクロアルキルは、-シクロプロピル、-シクロブチル、-シクロペン
チル、-シクロヘキシル、-シクロヘプチル、-シクロオクチル、-シクロノニルおよび-シ
クロデシルである。
「-(C3-C8)シクロアルキル」は3〜8の炭素原子を有する飽和環状炭化水素を意味する。
代表的な(C3-C8)シクロアルキルは、-シクロプロピル、-シクロブチル、-シクロペンチル
、-シクロヘキシル、-シクロヘプチルおよび-シクロオクチルを含む。
「-(C8-C14)ビシクロアルキル」は8〜14の炭素原子と少なくとも1つの飽和環状アルキ
ル環を有する二環状炭化水素環系を意味する。代表的な-(C8-C14)ビシクロアルキルは、-
インダニル、-1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、-5,6,7,8-テトラヒドロナフチル、-ペル
ヒドロナフチル等を含む。
「-(C8-C14)トリシクロアルキル」は8〜14の炭素原子と少なくとも1つの飽和環状アル
キル環を有する三環状炭化水素環系を意味する。代表的な-(C8-C14)トリシクロアルキル
は、-ピレニル、-1,2,3,4-テトラヒドロアントラセニル、-ペルヒドロアントラセニル-ア
セアントレニル(aceanthreneyl))、-1,2,3,4-テトラヒドロペナントレニル、-5,6,7,8
-テトラヒドロフェナントレニル、-ペルヒドロフェナントレニル等を含む。
「-(C5-C10)シクロアルケニルは環状系内に少なくとも1つの炭素間二重結合を有し、5
〜10の炭素原子を有する環状非芳香族炭化水素を意味する。代表的な(C5-C10)シクロアル
ケニルは、-シクロペンテニル、-シクロペンタジエニル、-シクロヘキセニル、-シクロヘ
キサジエニル、-シクロヘプテニル、-シクロヘプタジエニル、-シクロヘプタトリエニル
、-シクロオクテニル、-シクロオクタジエニル、-シクロオクタトリエニル、-シクロオク
タテトラエニル、-シクロノネニル、-シクロノナジエニル、-シクロデセニル、-シクロデ
カジエニル等を含む。
「-(C5-C8)シクロアルケニル」は環状系内に少なくとも1つの炭素間二重結合を有し、
5〜8の炭素原子を有する環状非芳香族炭化水素を意味する。代表的な(C5-C8)シクロアル
ケニルは、-シクロペンテニル、-シクロペンタジエニル、-シクロヘキセニル、-シクロヘ
キサジエニル、-シクロヘプテニル、-シクロヘプタジエニル、-シクロヘプタトリエニル
、-シクロオクテニル、-シクロオクタジエニル、-シクロオクタトリエニル、-シクロオク
タテトラエニル等を含む。
「-(C8-C14)ビシクロアルケニル」は各環内に少なくとも1つの炭素間二重結合を有し
、8〜14の炭素原子を有する二環状炭化水素環系を意味する。代表的な-(C8-C14)ビシクロ
アルケニルは、-インデニル、-ペンタレニル、-ナフタレニル、-アズレニル、-ペプタレ
ニル、-1,2,7,8-テトラヒドロナフタレニル等を含む。
「-(C8-C14)トリシクロアルケニル」は各環内に少なくとも1つの炭素間二重結合を有
し、8〜14の炭素原子を有する三環状炭化水素環系を意味する。代表的な−(C8-C14)トリ
シクロアルケニルは、-アントラセニル、-フェナントレニル、-フェナレニル、-アセナフ
タレニル、as-インダセニル、s-インダセニル等を含む。
「-(3〜7員)ヘテロ環」または「-(3〜7員)ヘテロシクロ」は、飽和、不飽和非芳香
族または芳香族のいずれかである3〜7員単環状ヘテロ環状環を意味する。3または4員ヘテ
ロ環は、3までのヘテロ原子を含むことができ、5員ヘテロ環は4までのヘテロ原子を含む
ことができ、6員ヘテロ環は6までのヘテロ原子を含むことができ、7員ヘテロ環は7までの
ヘテロ原子を含むことができる。各ヘテロ原子はそれぞれ無関係に、四級化可能な窒素、
酸素および硫黄(スルホキシドとスルホンとを含む)から選択される。-(3〜7員)ヘテ
ロ環は窒素または炭素原子を介して結合可能である。代表的な-(3〜7員)ヘテロ環は、
ピリジル、フリル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル
、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリ
ミジニル、ピリミジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル
、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル(hydantoinyl)、バレロラクタミル、オ
キシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒド
ロピリンジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロ
チオピラニル等を含む。
「-(3〜5員)ヘテロ環」または「-(3〜5員)ヘテロシクロ」は、飽和、不飽和非芳香
族または芳香族のいずれかである3〜5員単環状ヘテロ環状環を意味する。3または4員ヘテ
ロ環は、3までのヘテロ原子を含むことができ、5員ヘテロ環は4までのヘテロ原子を含む
ことができる。各ヘテロ原子はそれぞれ無関係に、四級化可能な窒素、酸素および硫黄(
スルホキシドとスルホンとを含む)から選択される。-(3〜5員)ヘテロ環は窒素または
炭素原子を介して結合可能である。代表的な-(3〜5員)ヘテロ環は、フリル、チオフェ
ニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリ
ル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ヒダントイニル、
オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル等を含
む。
「-(7〜10員)ビシクロヘテロ環」または「-(7〜10員)ビシクロヘテロシクロ」は、
飽和、不飽和非芳香族または芳香族のいずれかである7〜10員二環状ヘテロ環状環を意味
する。-(7〜10員)ビシクロヘテロ環は、四級化可能な窒素、酸素および硫黄(スルホキ
シドとスルホンとを含む)からそれぞれ無関係に選択される、1〜4のヘテロ原子を含む。
-(7〜10員)ビシクロヘテロ環は窒素または炭素原子を介して結合可能である。代表的な
-(7〜10員)ビシクロヘテロ環は、-キノリニル、-イソキノリニル、-クロモニル、-クマ
リニル、-インドリル、-インドリジニル、-ベンゾ[b]フラニル、-ベンゾ[b]チオフェニル
、-インダゾリル、-プリニル、-4H-キノリジニル、-イソキノリル、-キノリル、-フタラ
ジニル、-ナフチリジニル、-カルバゾリル、-β-カルボリニル等を含む。
「-(C14)アリール」は14員芳香族炭素環部(-アンスリルまたは-フェナントリル等)を
意味する。
「-(5〜10員)ヘテロアリール」は単環状系および二環状系の両方を含む5〜10員芳香
族ヘテロ環であって、一方または両方の環の少なくとも1つの炭素原子が、それぞれ無関
係に窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子に置換されたヘテロ環を意味する。
一実施形態では、-(5〜10員)ヘテロアリール環の一方が少なくとも1つの炭素原子を含
む。別の実施形態では、-(5〜10員)ヘテロアリール環の両方が少なくとも1つの炭素原
子を含む。代表的な-(5〜10員)ヘテロアリールは、ピリジル、フリル、ベンゾフラニル
、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、ピロリル、インドリル、オキサゾリ
ル、ベンゾキサゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾ
リル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピ
リミジニル、チアジアゾリル、トリアジニル、シノリニル、フタラジニルおよびキナゾリ
ニルを含む。
「-CH2(ハロ)」はメチル基の水素の1つがハロゲンに置換されたメチル基を意味する
。代表的な-CH2(ハロ)基は、-CH2F、-CH2Cl、-CH2Brおよび-CH2Iを含む。
「-CH(ハロ)2」はメチル基の水素の2つがハロゲンに置換されたメチル基を意味する
。代表的な-CH(ハロ)2基は、-CHF2、-CHCl2、-CHBr2、-CHBrCl、-CHClIおよび-CHI2
含む。
「-C(ハロ)3」はメチル基の水素の各々がハロゲンに置換されたメチル基を意味する
。代表的な-C(ハロ)3基は、-CF3、-CCl3、-CBr3および-CI3を含む。
「-ハロゲン」または「-ハロ」は-F、-Cl、-Brまたは-Iを意味する。
用語「ピリジル基」は
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R1、R2およびnは、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に
関して上記で定義した通りである。
用語「ピラジニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R1、R2およびpは、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に
関して上記で定義した通りである。
用語「ピリミジニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R1、R2およびpは、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に
関して上記で定義した通りである。
用語「ピリダジニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R1、R2およびpは、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に
関して上記で定義した通りである。
用語「チアジアゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R1は式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関して上記で
定義した通りである。
用語「ベンゾイミダゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R8およびsは式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関して
上記で定義した通りである。
用語「ベンゾチアゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R8およびsは式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関して
上記で定義した通りである。
用語「ベンゾオキサゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、R8およびsは式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関して
上記で定義した通りである。
用語「5-ベンゾジオキソリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ベンゾジチオリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロインデニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロベンゾイミダゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「6-ジヒドロベンゾフラニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロベンゾフラニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「6-インドリニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-インドリニル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「6-ジヒドロベンゾチオフェニル(6-dihydrobenzothiopheneyl)基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロベンゾチオフェニル(5-dihydrobenzothiopheneyl)基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロベンゾオキサゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「6-ジヒドロベンゾオキサゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「5-ジヒドロベンゾチアゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「6-ジヒドロベンゾチアゾリル基」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここで、各R9はそれぞれ無関係に-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルで
ある。
用語「2-(3-クロロピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-フルオロピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-メチルピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-CF3-ピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-CHF2-ピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-ヒドロキシピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-ニトロピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-シアノピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-ブロモピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-イオドピリジル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「4-(5-クロロピリミジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「4-(5-メチルピリミジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「4-(5-フルオロピリミジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-クロロピラジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-メチルピラジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「2-(3-フルオロピラジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「3-(4-クロロピリダジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「3-(4-メチルピリダジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「3-(4-フルオロピリダジニル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「5-(4-クロロチアジアゾリル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「5-(4-メチルチアジアゾリル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「5-(4-フルオロチアジアゾリル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「-(1,1-ジメチル-ペンチル)」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「-(1,1-ジメチル-酢酸)エチルエステル」および「2-メチルプロピオン酸エチル
エステル」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「-(N-ピペリジニル)」および「ピペリジン-1-イル)-」は、
Figure 2012021000
を意味する。
用語「シクロ(ヘテロ)アルケニル環」は、
Figure 2012021000
を意味する。ここにおいて、V、R3およびmは上記で定義した通りであり、数字はシクロ
(ヘテロ)アルケニル環の各原子の位置を示す。用語「(ヘテロ)」は、VがNかCHのいず
れかであることを意味し、VがNである場合、シクロ(ヘテロ)アルケニル環はテトラヒド
ロピリジル環であり、VがCHである場合、シクロ(ヘテロ)アルケニル環はシクロアルケ
ニル環である。
用語「動物」は、ウシ、サル、ヒヒ、チンパンジー、ウマ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ、
七面鳥、ウズラ、ネコ、イヌ、マウス、ラット、ウサギ、モルモットおよびヒトを含むが
これらに限られない。
本明細書において用語「製薬上許容可能な塩」は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
から調製可能な任意の製薬上許容可能な塩であり、1つのシクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物の酸官能基と塩基官能基(例えば窒素基)から形成される塩を含む。例としての塩は
、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ素、硝酸塩、亜硫酸
塩、リン酸塩、リン酸、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、クエン酸、酒石酸塩
、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、重酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハ
ク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルコロン酸塩、
サッカラート、蟻酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスル
ホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、およびパモ酸塩(すなわち
、1,1′-メチレン-ビス-(2-ヒドロキシ-3-ナフトアート))を含むがこれらに限られな
い。用語「製薬上許容可能な塩」はさらに酸官能基(例えばカルボン酸官能基)および製
薬上許容可能な無機または有機塩基を有するシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物から調製
される塩を含む。適切な塩基は、アルカリ金属の水酸化物(例えばナトリウム、カリウム
およびリチウム);アルカリ土類金属の水酸化物(例えばカルシウムおよびマグネシウム
);他の金属の水酸化物(例えばアルミニウムおよび亜鉛);アンモニアおよび有機アミ
ン(例えば非置換またはヒドロキシ置換モノ-、ジ-またはトリアルキルアミン);ジシク
ロヘキシルアミン;トリブチルアミン;ピリジン;N-メチル,N-エチルアミン;ジエチル
アミン;トリエチルアミン;モノ-、ビス-またはトリス-(2-ヒドロキシ-下級アルキルア
ミン)(例えばモノ-、ビス-またはトリス-(2-ヒドロキシエチル)アミン、2-ヒドロキ
シ-tert-ブチルアミンまたはトリス-(ヒドロキシメチル)メチルアミン、N,N,-ジ-下級
アルキル-N-(ヒドロキシ下級アルキル)-アミン(例えばN,N,-ジメチル-N-(2-ヒドロキ
シエチル)アミンまたはトリ-(2-ヒドロキシエチル)アミン));N-メチル-D-グルカミ
ン;およびアミノ酸(例えばアルギニン、リジン等)を含むがこれらに限られない。
用語「有効量」は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関連して用いられた場合、(a
)症状を治療するか予防するため、または(b)細胞内のVR1、mGluR1またはmGluR5作用を阻
害するに有効な量を意味する。
用語「有効量」は、別の治療薬に関連して用いられた場合、他の治療薬の治療効果を提
供する量を意味する。
第1の基が「1以上の」第2の基に「置換」されるという場合、第1の基の1以上の水
素原子が対応する数の第2の基に置換されることを意味する。第2の基の数が2以上であ
る場合、第2の基は同じであっても異なっていてもよい。一実施形態では、第2の基の数
は1または2である。別の実施形態では、第2の基の数は1である。
用語「THF」テトラヒドロフランを意味する。
用語「DCM」はジクロロメタンを意味する。
用語「DCE」はジクロロエタン、例えば1,1-ジクロロエタン、1,2-ジクロロエタンまた
はこれらの混合物を意味する。
用語「DMF」はジメチルホルムアミドを意味する。
用語「DMSO」はジメチルスルホキシドを意味する。
用語「DIEA」はジイソプロピルエチルアミンを意味する。
用語「TFA」はトリフルオロ酢酸を意味する。
用語「EtOAc」は酢酸エチルを意味する。
用語「Dppp」は1,3-ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパンを意味する。
用語「Pd(OAc)2」は酢酸パラジウムを意味する。
用語「IBD」は炎症性腸疾患を意味する。
用語「IBS」は過敏性腸症候群を意味する。
用語「ALS」は筋萎縮側索硬化症を意味する。
用語「LiHMDS」はリチウムヘキサメチルジシラジドを意味する。
用語「治療」「治療する」等は、症状またはその症状の改善または終止を含む。
一実施形態では、治療は症状またはその症状の発現の全体的な頻度を阻害すること、例
えば減少させることを含む。
用語「予防」「予防する」等は、症状またはその症状の兆候を回避することを含む。
4.3.シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、従来の有機合成を用いるか、または以下のスキ
ームに示す以下の例示的方法によって製造することができる。
4.3.1.シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法(VがNの場合)
一実施形態では本発明は、VがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を以下のスキ
ームAに示す、本発明を限定しない以下の例示的方法によって製造することに関する。
Figure 2012021000
ここで、R1、R2、R3、R4、Ar1、Ar2、m、nおよびpは上記で定義した通りであり、Za
ハロゲンである。
約1当量の式1 a-hの化合物(1M)と1当量の式2の化合物とをDMSO中で約1当量のDIEAの存
在下において約125oC〜約140oCの温度で約12時間加熱する。得られた反応混合物を約25oC
まで冷却し、溶媒を減圧下等で除去することにより、式3 a-hの8-ヘテロ芳香族-1,4-ジオ
キサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン化合物を得る。式3 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)ア
ルケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
式3 a-hの化合物はまた以下の方法によっても得ることができる。約1当量の式1 a-hの
化合物(1.5M)と式2の化合物(約1.2当量)と2-メチルプロパン-2-オールのナトリウム塩
(「NaOtBu」、1.5当量)とをグリム中に溶解し、得られた溶液を全体的に窒素で泡立た
せることにより溶液を脱気する。溶液を脱気した後、トリス-(ジベンジリデンアセトン
)ジパラジウム(0)触媒(0.02当量)と以下に示すリガンド(0.02当量)とを溶液に加え
、得られた反応混合物を約50oCの温度で約4.5時間加熱する。反応混合物を約25oCまで冷
却し、セライトで濾過することにより固体を除去する。その後溶媒を減圧下等で除去する
ことにより残留物を得る。得られた残留物は、6:1ヘキサン:酢酸エチルで溶出されるシ
リカゲルカラム等を用いて精製することができる。
Figure 2012021000
式3 a-hの化合物はまた以下の方法によっても得ることができる。約1当量の式1 a-hの
化合物(1.2M)をトルエン中等に溶解し、式2の化合物(約1.1当量)の溶液に加える。その
後、NaOtBu(約1.1当量)、Pd(OAc)2(約0.05当量)およびDppp(約0.05当量)を加える
ことにより反応混合物を生成する。反応混合物に接する雰囲気を窒素に置換する。反応混
合物を攪拌し、約25oC〜溶媒の沸点近傍の温度への加熱と約50oC〜約100oCの温度への加
熱とを交互に約3時間行う。反応混合物を約25oCまで冷却し、例えば上記のように処理す
ることにより式3 a-hの化合物を得る。
その後式3 a-hの化合物を酸と反応させることにより式4 a-hの化合物を得る。一実施形
態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式3 a-hの化
合物を酸と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、酸は、有機酸(TFA
等)、無機酸(塩酸等)またはこれらの混合物である。例えば、式3 a-hの化合物(0.25M)
を30% TFAと、DCM中において約25oC〜溶媒の沸点近傍の温度で反応させる。あるいは、式
3 a-hの化合物(0.25M)を約4N HClと、THF中で約50oCの温度で約16時間反応させる。いず
れかの方法で得られた反応混合物を約25oCまで冷却し、水性層と有機層とが別々に形成さ
れるように水性Na2CO3で中和する。有機層を水性層から分離する。その後水性層をDCMで
抽出し、有機層と抽出後のDCMを化合させて、MgSO4またはNa2SO4等で乾燥させる。溶媒を
減圧下等で除去することにより、式4 a-hの1-ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化合物を
得る。式4 a-hの化合物は、15:1ヘキサン:酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラム等を
用いて精製することができる。式4 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
を合成するための中間体等として有用である。
一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式
4 a-hの化合物をLiHMDSと反応させ、その後過剰量のトリフルイミド(triflimide)と反応
させる工程を含む方法に関する。例えば、式4 a-hの化合物(1当量)を1.25当量のLiHMDS
と約-78oCで反応させ、得られた反応混合物を約-78oCで約2時間攪拌する。約2時間攪拌し
た後、過剰量のN-(5-クロロ-2-ピリジル)トリフルイミド 5(一実施形態では1.05当量
、別の実施形態では3当量)を約-78oCの温度で反応混合物に加える。反応混合物を約2.5
時間約-78oCの温度で攪拌し、その後約25oCまで暖める。溶媒を減圧下等で除去すること
により残留物を得る。残留物は、10:1ヘキサン:酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラ
ム等を用いて精製することができる。 これにより式6 a-hの化合物を得る。式6 a-hの化
合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中間体として有用である。
一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式
6 a-hの化合物を式Ar2-NHR4の化合物と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形
態では、反応は有機塩基(トリアルキルアミン等)の存在下で行われる。別の実施形態で
は、反応はPd(OAc)2およびDpppの存在下で行われる。別の実施形態では、反応は一酸化炭
素雰囲気の存在下で行われる。例えば、約1当量の式6 a-hの化合物(約1M)と、過剰量の
式Ar2-NHR4の化合物(約2当量)と、トリアルキルアミン(トリエチルアミン等;約1.1〜
約20当量、一実施形態では約2.2当量)をDMFまたはTHF中に溶解し、得られた溶液を全体
的に窒素で泡立たせることにより溶液を脱気する。Pd(OAc)2 とDppp(各約0.2〜0.3当量
)とを溶液に加え、窒素雰囲気を約1気圧の圧力で一酸化炭素に置換する。その後、反応
混合物を約70oCで約2時間加熱する。反応混合物を約25oCまで冷却し、溶媒を減圧下等で
除去することにより残留物を得る。得られた残留物は、10:1ヘキサン:酢酸エチルで溶
出したシリカゲルカラムなどを用いて精製することができる。m = 1のとき、概してシク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物の混合物が得られる。混合物は従来の方法、例えばカラム
クロマトグラフィーで分離することができる。
式2の化合物は市販されており、あるいは当業者に公知の方法で調製することができる

式(I)においてXがSである場合の化合物(すなわち(II′)の化合物)は例えば以下の方
法で製造することができる。式(II)の化合物(すなわちXがOである場合)をローウェッソ
ン試薬(すなわち2,4-ビス(4-メトキシフェニル)-1,3-ジチア-2,4-ジフォスフェタン-2
,4-ジスルフィド)と反応させる。上記反応はChem. Let. 8:713-4 (1995)またはChem. L
et. 12:1398-9 (2000)に記載の手順によって行う。一実施形態では、式(I)においてXがS
である場合の化合物は以下の方法で製造することができる。式(II)の化合物(XがOである
場合)をローウェッソン試薬と、無極性溶媒(THFまたはトルエン等)中で約100°Cの温
度で約2〜3時間反応させる。これを以下に示す。
Figure 2012021000
本発明は別の実施形態において、VがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を、式
3 a-hの8-ヘテロ芳香族-1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン化合物から以下のスキ
ームBに示す、本発明を限定しない以下の例示的方法により製造する方法に関する。
Figure 2012021000
ここで、R3、R4、Ar1、Ar2およびmは上記で定義した通りである。
スキームBのステップ1において、式3a-hの化合物は、例えばスキームAに示したように
得ることができるが、この化合物をケトン生成剤、例えば無機酸(HClまたはH2SO4等)ま
たは有機酸(トリフルオロ酢酸等)と反応させる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘ
テロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式3a-hの化合物をケトン生成剤と反応させ
る工程を含む方法に関する。別の実施形態では、ケトン生成剤はHCl、H2SO4、トリフルオ
ロ酢酸またはこれらの混合物である。別の実施形態では、ケトン生成剤はHClである。別
の実施形態では、ケトン生成剤はH2SO4である。別の実施形態では、ケトン生成剤はトリ
フルオロ酢酸である。
ある実施形態では、ケトン生成剤はステップB1の反応において、約1N〜約12Nの範囲ま
たは約2N〜約6Nの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、ケトン生成剤は反応
において約4Nの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、式3 a-hの化合物の化合物はステップB1の反応において、約0.05M〜
約10Mの範囲または約0.1M〜約1Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式3
a-hの化合物は反応において、約0.25Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB1の反応は、約0oC〜溶媒の沸点近傍の範囲、約15oC〜約1
00oCの範囲の温度、または約45oC〜約55oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB1の反応は、無極性溶媒、例えばヘキサン、ヘプタン、ベ
ンゼン、ジエチルエーテル、THF、ピリジン、DCM、DCE、クロロホルム、四塩化炭素およ
びこれらの組み合わせ中で行われる。一実施形態では、無極性溶媒は、THF、クロロホル
ムまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、無極性溶媒はTHFである。別の
実施形態では、無極性溶媒はクロロホルムである。
ある実施形態では、式3 a-hの化合物は、ケトン生成剤との反応前に当該分野で公知の
手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換すること
ができる。例えば、式3 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することに
より溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばク
ロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽
出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その後
液分を除去する(ロータリーエバポレータ等を用いて減圧下で蒸発させる等)ことにより
、式3 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB1の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB1の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップB1の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップB1の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プB1の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB1の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、赤外線分析(「IR」)、液体クロマトグラフィー(「LC」)、質量分析(「MS」)、
液体クロマトグラフィーと質量分析との組み合わせ(「LCMS」)、薄層クロマトグラフィ
ー(「TLC」)、高速液体クロマトグラフィー(「HPLC」)、ガスクロマトグラフィー(「GC
」)、ガス−液体クロマトグラフィー(「GLC」)および/または核磁気共鳴分析 (「NMR
」;1Hおよび13C NMR等)を含むがこれらに限られない。ステップB1による反応は、一実
施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の実施形態では出発材料である式3 a-h
の化合物に対する、生成物である式4 a-hの化合物の割合が本質的に一定になるまで行わ
れる。典型的には、ステップB1の反応にとって十分な時間は、約0.5時間〜約48時間の範
囲、約1時間〜約24時間の範囲、または約6時間〜約18時間の範囲である。特定の実施形態
では、ステップB1による反応は約16時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップB1による反応は、スキームAに示したように行われる。別
の実施形態では、ステップB1による反応はTHF中で行われ、式3 a-hの化合物の初期濃度が
約0.35M、HClの初期濃度が約4N、温度が約50oCの状態で約16時間攪拌することにより行わ
れる。
得られた反応混合物を約25oCまで冷却し、水性層と有機層とが別々に形成されるように
水性Na2CO3等で中和する。有機層を水性層から分離する。その後水性層を酢酸エチル等で
抽出する。有機層と抽出後のアリコットとを化合し、MgSO4またはNa2SO4等で乾燥させ、
溶媒を減圧下等で除去することにより、式4 a-hの1-ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化
合物を得る。これはさらに精製することなく用いることができるが、所望であれば3:1ヘ
キサン:酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラム等を用いて精製することができる。
スキームBのステップB2において、式4 a-hの1-ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化合物
をシアン化剤、例えばシアン化物塩(NaCN、KCNまたはLiCN等)と反応させる。一実施形
態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式4 a-hの1-
ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化合物をシアン化剤と反応させる工程を含む方法に関す
る。別の実施形態では、シアン化物塩はNaCN、KCN、LiCNまたはこれらの混合物である。
別の実施形態では、シアン化物塩はKCNである。別の実施形態では、シアン化物塩はNaCN
である。別の実施形態では、シアン化物塩はLiCNである。シアン化物塩はAldrich Chemic
al Co., Milwaukee、Wisconsin等より市販されており、あるいは当該分野で公知の方法に
より調製することができる。
ある実施形態では、ステップB2の反応は、式4 a-hの化合物に対するシアン化剤の初期
量がモル基準で約1〜約4当量の範囲または約1.1〜約2当量の範囲にある状態で行われる。
別の実施形態では、この反応は、式4 a-hの化合物に対してシアン化剤がモル基準で約1.2
当量である状態で行われる。
ある実施形態では、式4 a-hの化合物はステップB2の反応において、約0.05M〜約10Mの
範囲または約0.1M〜約5Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式4 a-hの
化合物は約0.3Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB2の反応は、約0oC〜約100oCの範囲、約0oC〜約60oCの範
囲、または約0oC〜約25oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB2の反応は、極性プロトン溶媒、例えば水、アルコール(
メタノール等)、有機酸(酢酸等)、アミド(ホルムアミド等)またはこれらの組み合わ
せ中で行われる。一実施形態では、極性プロトン溶媒は、水、メタノールまたはこれらの
組み合わせである。別の実施形態では、極性プロトン溶媒は水である。別の実施形態では
、極性プロトン溶媒はメタノールである。他の実施形態では、溶媒は、水と適切な非プロ
トン溶媒(アセトン、MEK、酢酸エチル、アセトニトリル、ジオキサン、N-メチル-ピロリ
ドン、DMF、DMAc、DMSO、ピリジンおよびこれらの組み合わせ等)との混合物を含む。こ
のような実施形態では、非プロトン溶媒に対する水の割合は、約10:1〜約1:1(水:非
プロトン溶媒)の範囲とすることができる。ある実施形態では、水と混合される非プロト
ン溶媒は、アセトン、MEK、酢酸エチル、アセトニトリル、ジオキサン、N-メチル-ピロリ
ドン、DMF、DMAc、DMSO、ピリジンおよびこれらの組み合わせから選択される。
ある実施形態では、式4 a-hの化合物は、シアン化物塩との反応前に当該分野で公知の
手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換すること
ができる。例えば、式4 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することに
より溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばク
ロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽
出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液
分を除去することにより、式4 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB2の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB2の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップB2の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップB2の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プB2の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB2の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB2による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式4 a-hの化合物に対する、生成物である式11 a-hの化合物
の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB2の反応にとって十分
な時間は、約0.5時間〜約36時間の範囲、約1時間〜約24時間の範囲、または約4時間〜約1
6時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB2による反応は約12時間に亘って行
われる。
別の実施形態では、ステップB2による反応は、水中で行われ、式4 a-hの化合物に対し
てシアン化物塩の量がモル基準で約1.2当量、温度が約0oC〜約25oCの範囲にある状態で約
12時間攪拌することにより行われる。
その後溶媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。残留物は3:1ヘキサン:酢
酸エチルで溶出したシリカゲルカラム等を用いて精製することができる。これにより、式
11 a-hの1-ヘテロ芳香族-4-ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボニトリル化合物を得る。式1
1 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中間体等として
有用である。
スキームBのステップB3において、式11 a-hの1-ヘテロ芳香族-4-ヒドロキシ-ピペリジ
ン-4-カルボニトリル化合物を脱水素化剤、例えばPOCl3、PSCl3、PCl5、SOCl2またはCOCl
2と反応させる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方
法であって、式11 a-hの1-ヘテロ芳香族-4-ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボニトリル化
合物を脱水素化剤と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、脱水素化剤
は、POCl3、PSCl3、PCl5、SOCl2、COCl2またはこれらの混合物である。別の実施形態では
、脱水素化剤は、POCl3、PSCl3、SOCl2またはこれらの混合物である。別の実施形態では
、脱水素化剤は、POCl3、PSCl3またはこれらの混合物である。別の実施形態では、脱水素
化剤はPOCl3である。別の実施形態では、脱水素化剤はPSCl3である。別の実施形態では、
脱水素化剤はSOCl2である。別の実施形態では、脱水素化剤はCOCl2である。
このような脱水素化剤は、Aldrich Chemical Co.等より市販されており、あるいは当該
分野で公知の方法により調製することができる。
ある実施形態では、ステップB3の反応は、式11 a-hの化合物に対する脱水素化剤の初期
量がモル基準で約1〜約10当量の範囲または約1.5〜約4当量の範囲にある状態で行われる
。別の実施形態では、この反応は、式11 a-hの化合物に対して脱水素化剤がモル基準で約
2.2当量である状態で行われる。
ある実施形態では、式11 a-hの化合物はステップB3の反応において、約0.05M〜約10Mの
範囲または約0.1M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式11 a-hの
化合物は反応において約0.25Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB3の反応は、約0oC〜約100oCの範囲、約0oC〜約60oCの範
囲、または約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB3の反応は、非プロトン溶媒、例えばアセトン、MEK、酢
酸エチル、アセトニトリル、ジオキサン、N-メチル-ピロリドン、DMF、DMAc、DMSO、ピリ
ジンおよびこれらの組み合わせ中で行われる。一実施形態では、非プロトン溶媒はピリジ
ン、ジオキサンまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、非プロトン溶媒は
ピリジンである。別の実施形態では、非プロトン溶媒はジオキサンである。
ある実施形態では、式11 a-hの化合物は、脱水素化剤との反応前に当該分野で公知の手
順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換することが
できる。例えば、式11 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することによ
り溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばクロ
ロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽出
し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液分
を除去することにより、式11 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB3の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB3の反応は不活性雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある
局面では、ステップB3の反応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定し
ない別の局面では、ステップB3の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB3の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB3による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式11 a-hの化合物に対する、生成物である式12 a-hの化合物
の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB3の反応にとって十分
な時間は、約0.5時間〜約48時間の範囲、約2時間〜約36時間の範囲、または約4時間〜約
24時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB3による反応は約22時間に亘って行
われる。
別の実施形態では、ステップB3による反応は、ピリジン中で行われ、式11 a-hの化合物
に対して脱水素化剤がモル基準で約2.2当量、温度が約20oC〜約25oCの範囲にある状態で
約22時間攪拌することにより行われる。
その後溶媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。残留物は5:1ヘキサン:酢
酸エチルで溶出したシリカゲルカラム等を用いて精製することができる。これにより、式
12 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニトリル化合物を得
る。式12 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中間体等
として有用である。
スキームBのステップB4において、式12 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-
ピリジン-4-カルボニトリル化合物を酸性化剤、例えば無機酸(HClまたはH2SO4等)また
は有機酸(フタル酸またはテトラハロフタル酸等)と反応させる。一実施形態では本発明
は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式12 a-hの1-ヘテロ芳香族
-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニトリル化合物を酸性化剤と反応させる工程
を含む方法に関する。別の実施形態では、酸性化剤は、HCl、H2SO4、フタル酸、テトラハ
ロフタル酸またはこれらの混合物である。別の実施形態では、酸性化剤はHClである。別
の実施形態では、酸性化剤はH2SO4である。別の実施形態では、酸性化剤はフタル酸であ
る。別の実施形態では、酸性化剤はテトラハロフタル酸である。
ある実施形態では、酸性化剤はステップB4の反応において、約0.5N〜約12Nの範囲また
は約1N〜約8Nの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、酸性化剤は反応におい
て約6Nの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、式12 a-hの化合物はステップB4の反応において、約0.05M〜約10Mの
範囲または約0.1M〜約5Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式12 a-hの
化合物は約0.5Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB4の反応は、約0oC〜約120oCの範囲、約25oC〜約120oCの
範囲、または約95oC〜約105oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB4の反応は、極性プロトン溶媒またはこのような溶媒の組
み合わせ中で行われる。極性プロトン溶媒は上記した。一実施形態では、極性プロトン溶
媒は、水、有機酸(蟻酸等;米国特許第5,206,392号参照)またはこれらの組み合わせで
ある。別の実施形態では、極性プロトン溶媒は水である。他の実施形態では、溶媒は水と
適切な非プロトン溶媒との混合物を含む。このような実施形態では、非プロトン溶媒に対
する水の割合は、約10:1〜約1:1(水:非プロトン溶媒)の範囲とすることができる。
ある実施形態では、水と混合される非プロトン溶媒は、アセトン、MEK、酢酸エチル、ア
セトニトリル、ジオキサン、N-メチル-ピロリドン、DMF、DMAc、DMSO、ピリジンおよびこ
れらの組み合わせから選択される。
ある実施形態では、式12 a-hの化合物は、酸性化剤との反応前に当該分野で公知の手順
を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換することがで
きる。例えば、式12 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することにより
溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばクロロ
ホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽出し
戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液分を
除去することにより、式12 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB4の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB4の反応は不活性雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある
局面では、ステップB4の反応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定し
ない別の局面では、ステップB4の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB4の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB4による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式12 a-hの化合物に対する、生成物である式13 a-hの化合物
の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB4の反応にとって十分
な時間は、約0.5時間〜約36時間の範囲、約1時間〜約24時間の範囲、または約4時間〜約1
6時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB4による反応は約12時間に亘って行
われる。
別の実施形態では、ステップB4による反応は、水中で行われ、HClの濃度が6N、温度が
約95oC〜約105oCの範囲にある状態で約12時間還流することにより行われる。
得られた反応混合物を約25oCまで冷却し、溶媒を減圧下等で除去することにより、式13
a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を得る。こ
れはさらに精製することなく用いることができるが、所望であれば当該分野で公知の方法
を用いて精製することができる。式13 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合
物を合成するための中間体等として有用である。
スキームBのステップB5において、式13 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-
ピリジン-4-カルボン酸化合物を1工程の手順で式Ar2-NHR4の化合物と反応させる。一実
施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式13 a-h
の1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を式Ar2-NHR4
化合物と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、この反応は1工程で行
われる。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は4-トリフルオロメチル-アニリンであ
る。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルア
ミンである。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオ
キソール-5-イルアミンである。Ar2-NHR4の化合物は、Aldrich Chemical Co.等より市販
されており、あるいは当該分野で公知の方法により調製することができる。
ある実施形態では、ステップB5の反応は、式13 a-hの化合物に対する式Ar2-NHR4の化合
物の初期量がモル基準で約1〜約5当量の範囲または約1〜約2当量の範囲にある状態で行わ
れる。別の実施形態では、この反応は、式13 a-hの化合物に対して式Ar2-NHR4の化合物が
モル基準で約1当量である状態で行われる。
ある実施形態では、ステップB5の反応は、式13 a-hの化合物に対する1-ヒドロキシベン
ゾトリアゾール (HOBt)の初期量がモル基準で約0.1〜約3当量の範囲または約0.2〜約1.5
当量の範囲にある状態を含むように行われる。別の実施形態では、この反応は、式13 a-h
の化合物に対してHOBtがモル基準で約1.25当量である状態で行われる。
ある実施形態では、ステップB5の反応は、式13 a-hの化合物に対するDICの初期量がモ
ル基準で約0.1〜約3当量の範囲または約0.2〜約1.5当量の範囲にある状態を含むように行
われる。別の実施形態では、この反応は、式13 a-hの化合物に対してDICがモル基準で約1
.25当量である状態で行われる。別の実施形態では、この反応は、式13 a-hの化合物に対
するDICの初期量がモル基準でHOBtの初期量とほぼ同一である状態を含むように行われる
。HOBtおよびDICは、Aldrich Chemical Co.等より市販されており、あるいは当該分野で
公知の方法により調製することができる。
ある実施形態では、式13 a-hの化合物はステップB5の反応において、約0.05M〜約10Mの
範囲または約0.1M〜約1Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式13 a-hの
化合物は反応において約0.35Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB5の反応は、約0oC〜約100oCの範囲、約0oC〜約60oCの範
囲、または約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB5の反応は、非プロトン溶媒またはこのような溶媒の組み
合わせ中で行われる。非プロトン溶媒は上記した。一実施形態において、非プロトン溶媒
は、ピリジン、DMFまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、非プロトン溶
媒はDMFである。別の実施形態では、非プロトン溶媒はピリジンである。
ある実施形態では、式13 a-hの化合物は、式Ar2-NHR4の化合物との反応前に当該分野で
公知の手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換す
ることができる。例えば、式13 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解する
ことにより溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例
えばクロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶
媒で抽出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、
その液分を除去することにより、式13 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB5の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB5の反応は不活性雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある
局面では、ステップB5の反応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定し
ない別の局面では、ステップB5の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB5の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB5による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式13 a-hの化合物に対する、生成物であるシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB5の
反応にとって十分な時間は、約0.5時間〜約36時間の範囲、約1時間〜約24時間の範囲、ま
たは約4時間〜約16時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB5による反応は約1
2時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップB5による反応は、DMF中で行われ、式13 a-hの化合物(約0
.35Mの初期濃度で存在する)に対して、式Ar2-NHR4の化合物と1-ヒドロキシベンゾトリア
ゾール (HOBt、約1.25当量)とDIC(約1.25当量)とが約1当量、温度が約20oC〜約25oCの
範囲にある状態で約12時間攪拌することにより行われる。
その後溶媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。残留物は10:1ヘキサン:
酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラム等を用いて精製することができる。これによりV
がNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る。m=1である場合、概してVがNである
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の混合物が得られる。混合物は、従来の方法、例えば
カラムクロマトグラフィーにより分離することができる。
VがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、式13 a-hの化合物から2工程の手順
、例えばB6とそれに続くB7によっても得ることができる。一実施形態では本発明は、シク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式13 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6
-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸を複数の工程で反応させることを含む方法に関す
る。うち1工程では式Ar2-NHR4の化合物と反応させる。
スキームBのステップB6では、式13 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリ
ジン-4-カルボン酸化合物を、塩素(SOCl2、COCl2、PSCl3、PCl5またはPOCl3等)を含む
過剰量のルイス酸と反応させる。ルイス酸は試薬として作用し、溶媒としても作用するこ
とができる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法で
あって、式13 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合
物を過剰量の塩素含有ルイス酸と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では
、塩素含有ルイス酸は、POCl3、PSCl3、PCl5、SOCl2、COCl2またはこれらの混合物である
。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸は、SOCl2、COCl2またはこれらの混合物である。
別の実施形態では、塩素含有ルイス酸はSOCl2である。別の実施形態では、塩素含有ルイ
ス酸はPOCl3である。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸はCOCl2である。
ある実施形態では、ステップB6の反応は、式13 a-hの化合物に対するルイス酸の初期量
がモル基準で約1〜約100当量の範囲または約1〜約50当量の範囲にある状態で行われる。
別の実施形態では、この反応は、式13 a-hの化合物に対してルイス酸がモル基準で約24当
量である状態で行われる。
ある実施形態では、式13 a-hの化合物はステップB6の反応において、約0.05M〜約10Mの
範囲または約0.1M〜約5Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式13 a-hの
化合物は約0.6Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB6の反応は、約0oC〜約100oCの範囲、約10oC〜約60oCの範
囲、または約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB6の反応は、無極性溶媒(THF等)、非プロトン溶媒また
はこのような溶媒の組み合わせ中で行われる。無極性溶媒および非プロトン溶媒は上記し
た。ある実施形態では、ステップB6の反応は溶媒なしで行われる。すなわちルイス酸が溶
媒として作用する。別の実施形態では、溶媒はTHFである。別の実施形態では、溶媒はSOC
l2である。別の実施形態では、溶媒はPOCl3である。別の実施形態では、溶媒はCOCl2であ
る。
ある実施形態では、式13 a-hの化合物は、ルイス酸との反応前に当該分野で公知の手順
を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換することがで
きる。例えば、式13 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することにより
溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばクロロ
ホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽出し
戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液分を
除去することにより、式13 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB6の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB6の反応は不活性雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある
局面では、ステップB6の反応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定し
ない別の局面では、ステップB6の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB6の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB6による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式13 a-hの化合物に対する、生成物である式14 a-hの化合物
の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB6の反応にとって十分
な時間は、約0.5時間〜約36時間の範囲、約1時間〜約24時間の範囲、または約4時間〜約1
9時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB6による反応は約12時間に亘って行
われる。特定の実施形態では、ステップB6による反応は約17時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップB6による反応は、式13 a-hの化合物(約1当量)を過剰量
の塩素含有ルイス酸(約24当量)と反応させることにより行われる。反応は約25oCの温度
で約12時間攪拌することにより行われる。これにより、式14 a-hの1-ヘテロ芳香族-1,2,3
,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニルクロリド化合物を得る。これはさらに精製する
ことなく用いることができるが、所望であれば当業者に公知の方法を用いて精製すること
ができる。式14 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中
間体等として有用である。
スキームBのステップB7では、式14 a-h の1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリ
ジン-4-カルボニルクロリド化合物を式Ar2-NHR4.の化合物と反応させる。一実施形態では
本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式14 a-hの1-ヘテロ
芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニルクロリド化合物を式Ar2-NHR4の化
合物と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は4-
トリフルオロメチル-アニリンである。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は5-トリ
フルオロメチル-ピリジン-2-イルアミンである。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化合物
は2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミンである。
ある実施形態では、ステップB7の反応は、式14 a-hの化合物に対して式Ar2-NHR4の化合
物の初期量がモル基準で約1〜約10当量の範囲または約1〜約5当量の範囲にある状態で行
われる。別の実施形態では、この反応は、式14 a-hの化合物に対して式Ar2-NHR4の化合物
がモル基準で約1.5当量である状態で行われる。別の実施形態では、この反応は、式14 a-
hの化合物に対して式Ar2-NHR4の化合物がモル基準で約1.2当量である状態で行われる。別
の実施形態では、この反応は、式14 a-hの化合物に対して式Ar2-NHR4の化合物がモル基準
で約1.1当量である状態で行われる。
ある実施形態では、ステップB7の反応は、有機塩基、無機塩基またはこれらの混合物の
初期量を含むように行われる。ある実施形態では、ステップB7の反応は、式14 a-hの化合
物に対する有機塩基、例えばピリジンまたはトリアルキルアミン(トリエチルアミン、ト
リメチルアミン、メチルジエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン等)の初期量
がモル基準で約1〜約5当量の範囲または約1〜約2当量の範囲にある状態で行われる。別の
実施形態では、この反応は、式14 a-hの化合物に対して有機塩基、例えばトリアルキルア
ミンがモル基準で約1.25当量である状態で行われる。一実施形態では、トリアルキルアミ
ンは、トリエチルアミン、トリメチルアミン、メチルジエチルアミン、ジイソプロピルエ
チルアミンまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、トリアルキルアミンは
トリエチルアミンである。トリアルキルアミンは、Aldrich Chemical Co.等より市販され
ており、あるいは当該者に公知の方法により調製することができる。
ある実施形態では、ステップB7の反応は、式14 a-hの化合物に対する無機塩基(重炭酸
ナトリウム等)の初期量がモル基準で約1〜約10当量の範囲または約1〜約5当量の範囲に
ある状態で行われる。別の実施形態では、この反応は、式14 a-hの化合物に対して無機塩
基がモル基準で約3当量である状態で行われる。一実施形態では、無機塩基は、重炭酸ナ
トリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸カリウムまたはこれらの組み合わせで
ある。別の実施形態では、無機塩基は重炭酸ナトリウムである。別の実施形態では、無機
塩基は炭酸カリウムである。
ある実施形態では、式14 a-hの化合物は、ステップB7の反応において、約0.05M〜約10M
の範囲、約0.1M〜約5Mの範囲、または約0.1M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の
実施形態では、式14 a-hの化合物は反応において約0.2Mの初期濃度で存在する。特定の実
施形態では、式14 a-hの化合物は反応において約0.3Mの初期濃度で存在する。特定の実施
形態では、式14 a-hの化合物は反応において約0.5Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップB7の反応は、約0oC〜溶媒の沸点近傍の範囲、約0oC〜約11
5oCの範囲、約0oC〜約100oCの範囲、約0oC〜約80oCの範囲、約40oC〜約80oCの範囲、また
は約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップB7の反応は、非プロトン溶媒またはこのような溶媒の組み
合わせ中で行われる。非プロトン溶媒は上記した。一実施形態では、非プロトン溶媒は、
DCM、DCE、THF、ピリジンまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、非プロ
トン溶媒はDCMである。別の実施形態では、非プロトン溶媒はDCEである。別の実施形態で
は、非プロトン溶媒はTHFである。別の実施形態では、非プロトン溶媒はピリジンである
。ピリジンは二重の作用を有することができる。すなわち上記のように同時に溶媒と有機
塩基として作用することができる。したがって、このような二重作用有機塩基が存在する
場合、ステップB7の反応は、ある実施形態では、式14 a-hの化合物に対する二重作用有機
塩基の初期量がモル基準で約1〜約100当量の範囲または約1〜約50当量の範囲にある状態
で行われる。
ある実施形態では、式14 a-hの化合物は、式Ar2-NHR4の化合物との反応前に当該分野で
公知の手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換す
ることができる。例えば、式14 a-hの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解する
ことにより溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例
えばクロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶
媒で抽出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、
その液分を除去することにより、式14 a-hの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップB7の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップB7の反応は不活性雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある
局面では、ステップB7の反応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定し
ない別の局面では、ステップB7の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップB7の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップB7による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式14 a-hの化合物に対する、生成物であるシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップB7の
反応にとって十分な時間は、約0.5時間〜約24時間の範囲、約1時間〜約19時間の範囲、ま
たは約1時間〜約17時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップB7による反応は約1
.6時間に亘って行われる。特定の実施形態では、ステップB7による反応は約4時間に亘っ
て行われる。特定の実施形態では、ステップB7による反応は約16時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップB7による反応は、DCM中で行われ、式14 a-hの化合物(約0
.2Mの初期濃度で存在する)に対して、式Ar2-NHR4の化合物とトリアルキルアミン(トリ
エチルアミン、トリメチルアミン、メチルジエチルアミンまたはジイソプロピルエチルア
ミン等;約2.0当量)とが約1.5当量である状態で行われる。得られた溶液を全体的に窒素
で泡立たせることにより溶液を脱気する。反応混合物を攪拌しながら4時間に亘って約20o
C〜約25oCの範囲の温度に保持する。
別の実施形態では、ステップB7による反応は、ピリジン中で行われ、式14 a-hの化合物
(約0.5Mの初期濃度で存在する)に対して、式Ar2-NHR4の化合物が約1.2当量である状態
で行われる。例えば、ピリジン中の式14 a-hの化合物の0.5M懸濁液をピリジン中の式Ar2-
NHR4の0.5M溶液に約25oCで加えることにより反応混合物を生成することができる。反応混
合物を攪拌しながら約16時間に亘って約70oCの温度に保持する。
別の特定の実施形態では、ステップB7による反応は、THF中で約0oCで行われ、式14 a-h
の化合物(約0.3Mの初期濃度で存在する)に対して、式Ar2-NHR4の化合物と塩基(重炭酸
ナトリウム等;約3.0当量)とが約1.1当量である状態で行われる。得られた溶液を0oCで
約5分間攪拌し、攪拌しながら約30分間かけて約25oCまで暖め、攪拌しながら約1時間に亘
って約65oCに保持する。その後溶媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。水性
層と有機層とが別々に形成されるように、残留物を酢酸エチル中に懸濁し水性3N HClで洗
浄する。層を分離し、必要に応じて水性層を酢酸エチルで抽出する。有機層を抽出後の酢
酸エチルアリコットと合わせ、合わせたものをNa2SO4等で乾燥させることができる。
その後、ステップB7による反応を行うこれらの特定の実施形態のいずれにおいても、溶
媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。残留物は、10:1ヘキサン:酢酸エチ
ルで溶出したシリカゲルカラムまたは1:1(容量比)酢酸エチル:ヘキサンを溶出剤とす
るシリカゲルカラム上のフラッシュクロマトグラフィー等を用いて精製することができる
。これによりVがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る。上記のように、m=1
であるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の混合物が得られた場合、混合物を従来の方法
、例えばカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。
XがSである場合の式(I)の化合物は、例えば、スキームAに関して上記したように式(II)
の化合物(すなわちXがOである場合)をローウェッソン試薬と反応させることにより生成
することができる。別の実施形態では、XがSである場合の式(I)の化合物は、例えばHelve
tica Chimica Acta 3:824-33 (1920)に記載の手順によって式13 a-hの化合物からジチオ
酸を生成することによって生成することができる。ジチオ酸はスキームBのステップB5に
よって、またはスキームBの2工程手順、例えば上記のようにステップB6とそれに続くス
テップB7によって反応させることができる。
このように別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、
1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を式Ar2-NHR4の化
合物と反応させてシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1工程で1-
ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物からシクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物を生成する工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、複数の工程
で1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物からシクロ(ヘ
テロ)アルケニル化合物を生成する工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、
(i) 1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を塩素含有
ルイス酸と反応させることにより1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カ
ルボニルクロリド化合物を得る工程(第1のステップ)と、
(ii) 1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニルクロリド化合物を
式Ar2-NHR4の化合物と反応させることによりシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る工
程(第2のステップ)とを含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1-ヘテロ芳
香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニトリル化合物を酸性化剤と反応させる
ことにより1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を得る工
程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1-ヘテロ芳
香族-4-ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボニトリル化合物を脱水素化剤と反応させること
により1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボニトリル化合物を得る
工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1-ヘテロ芳
香族-ピペリジン-4-オン化合物をシアン化剤と反応させることにより1-ヘテロ芳香族-4-
ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボニトリル化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、8-ヘテロ芳
香族-1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン化合物をケトン生成剤と反応させることに
より1-ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、8-ヘテロ芳
香族-1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン化合物をケトン生成剤と反応させることに
より1-ヘテロ芳香族-ピペリジン-4-オン化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では本発明は、式4 a-hの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、または-CH2(ハロ)であり;
各R2はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
nは0〜3の範囲の整数であり;
pは0〜2の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式11 a-hの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、または-CH2(ハロ)であり;
各R2はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
nは0〜3の範囲の整数であり;
pは0〜2の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式12 a-hの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、または-CH2(ハロ)であり;
各R2はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R5はそれぞれ無関係に、CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6
)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
nは0〜3の範囲の整数であり;
pは0〜2の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式13 a-hの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
R1は-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
または-CH2(ハロ)であり;
各R2はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R5はそれぞれ無関係に、CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6
)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
nは0〜3の範囲の整数であり;
pは0〜2の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式14 a-hの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
R1は、-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、または-CH2(ハロ)であり;
各R2はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
nは0〜3の範囲の整数であり;
pは0〜2の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、VがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を式17 a-l
のアミノ化合物と式16の塩化イソニコチノイル化合物から、以下のスキームCに示す、本
発明を限定しない以下の例示的方法により製造する方法に関する。
Figure 2012021000
ここで、R3、R4、R8、R9、Y、Ar1、Ar2、m、q、rおよびsは上記で定義した通りであり
、ZはCl、BrまたはIである。
スキームCのステップC1において、式15のイソニコチン酸化合物を過剰量の塩素含有ル
イス酸(SOCl2、COCl2、PSCl3、PCl5またはPOCl3等)と反応させる。式15のイソニコチン
酸化合物は、Aldrich Chemical Co.等より入手可能であり、あるいは当業者に公知の方法
で調製することができる。塩素含有ルイス酸は試薬として作用し、溶媒としても作用する
ことができる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法
であって、式15のイソニコチン酸化合物を過剰量の塩素含有ルイス酸と反応させる工程を
含む方法に関する。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸は、POCl3、PSCl3、PCl5、SOCl
2、COCl2またはこれらの混合物である。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸は、SOCl2
、COCl2またはこれらの混合物である。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸はSOCl2であ
る。別の実施形態では、塩素含有ルイス酸はPOCl3である。別の実施形態では、塩素含有
ルイス酸はCOCl2である。
ある実施形態では、ステップC1の反応は、式15の化合物に対するルイス酸の初期量がモ
ル基準で約1〜約30当量の範囲または約1〜約20当量の範囲にある状態で行われる。別の実
施形態では、この反応は、式15の化合物に対してルイス酸がモル基準で約11当量である状
態で行われる。
ある実施形態では、式15の化合物はステップC1の反応において、約1M〜約4Mの範囲また
は約1M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式15の化合物は約1.2M
の初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC1の反応は、約10oC〜約45oCの範囲、約10oC〜約40oCの範
囲、または約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC1の反応は、非プロトン溶媒(アセトン、MEK、酢酸エチ
ル、アセトニトリル、ジオキサン、N-メチル-ピロリドン、DMF、DMAc、DMSO、ピリジン、
DCM、DCE およびこれらの組み合わせ等)中で行われる。ある実施形態では、ステップC1
の反応は溶媒なしで行われる。すなわちルイス酸が溶媒として作用する。別の実施形態で
は、溶媒はSOCl2である。
ある実施形態では、式15の化合物は、ルイス酸との反応前に当該分野で公知の手順を用
いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換することができる
。例えば、式15の化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することにより溶液を得
る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばクロロホルムで
あるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽出し戻す。有
機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液分を除去する
ことにより、式15の化合物をフリーアミンとして得る。
ステップC1の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC1の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC1の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC1の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC1の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC1の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC1による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式15の化合物に対する、生成物である式16の化合物の割合が
本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップC1の反応にとって十分な時間は
、約1時間〜約48時間の範囲、約5時間〜約36時間の範囲、または約10時間〜約24時間の範
囲である。特定の実施形態では、ステップC1による反応は約17時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップC1による反応は、式15の化合物(約1当量)を過剰量の塩
素含有ルイス酸(約11当量)と反応させることにより行われる。反応は約25oCの温度で約
17時間攪拌することにより行われる。これにより、式16のイソニコチノリルクロリド化合
物を得る。これは塩素含有ルイス酸を減圧下等で除去した後、さらに精製することなく用
いることができるが、所望であれば精製することができる。例えば、THFを用いて式16の
化合物を溶解することができ、溶媒を減圧下等で除去することにより、精製された式16の
化合物を得ることができる。
スキームCのステップC2では、式16のイソニコチノリルクロリド化合物を式Ar2-NHR4
化合物、例えば式17 a-lの化合物と反応させる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式16のイソニコチノリルクロリド化合物を式
Ar2-NHR4の化合物と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、式Ar2-NHR4
の化合物は4-トリフルオロメチル-アニリンである。別の実施形態では、式Ar2-NHR4の化
合物は5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミンである。別の実施形態では、式Ar2-
NHR4の化合物は2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミンである。別の実
施形態では、式Ar2-NHR4の化合物は6-フルオロ-ベンゾチアゾール-2-イルアミンである。
ある実施形態では、ステップC2の反応は、式16の化合物に対する式Ar2-NHR4の化合物の
初期量がモル基準で約1〜約2当量の範囲または約1〜約1.5当量の範囲にある状態で行われ
る。別の実施形態では、この反応は、式16の化合物に対して式Ar2-NHR4の化合物がモル基
準で約1.1当量である状態で行われる。
ある実施形態では、式16の化合物はステップC2の反応において、約0.05M〜約2Mの範囲
または約0.1M〜約1Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式16の化合物は
約0.3Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC2の反応は、式16の化合物に対する塩基、例えば無機塩基
(重炭酸ナトリウム等)の初期量がモル基準で約1〜約10当量の範囲または約1〜約5当量
の範囲にある状態を含むように行われる。別の実施形態では、この反応は、式16の化合物
に対して塩基がモル基準で約3当量である状態で行われる。一実施形態では、無機塩基は
、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸カリウムまたはこれらの組
み合わせである。別の実施形態では、塩基は重炭酸ナトリウムである。別の実施形態では
、塩基は炭酸カリウムである。
ある実施形態では、ステップC2の反応は、約-10oC〜約80oCの範囲、約-10oC〜約65oCの
範囲、または約0oC〜約65oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC2の反応は、無極性溶媒、例えばヘキサン、ヘプタン、ベ
ンゼン、ジエチルエーテル、THF、DCM、DCE、クロロホルム、四塩化炭素およびこれらの
組み合わせ中で行われる。一実施形態では、無極性溶媒は、THF、DCM、DCEまたはこれら
の組み合わせである。別の実施形態では、無極性溶媒はTHFである。別の実施形態では、
無極性溶媒はDCMである。
ある実施形態では、式17 a-lの化合物は、ステップC2の反応前に当該分野で公知の手順
を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換することがで
きる。例えば、式17 a-lの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解することにより
溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えばクロロ
ホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で抽出し
戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その液分を
除去することにより、式17 a-lの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップC2の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC2の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC2の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC2の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC2の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC2の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC2による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式16の化合物に対する、生成物である式18 a-lのイソニコチ
ンアミド化合物の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップC2の反
応にとって十分な時間は、約5分〜約5時間の範囲、約5分〜約3時間の範囲、または約15分
〜約3時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップC2による反応は約1.6時間に亘っ
て行われる。
別の実施形態では、ステップC2による反応は、THF中で行われ、式16の化合物(約0.3M
の初期濃度で存在する)に対して、式Ar2-NHR4の化合物と塩基(重炭酸ナトリウム等;約
3当量)とがそれぞれ約1.1当量である状態で行われる。反応混合物を攪拌しながら約5分
間約0oCの温度に保持し、約30分かけて約25oCまで暖め、その後約65oCまで加熱し、約1時
間に亘ってその温度に保持することにより、式18 a-lのイソニコチンアミド化合物を得る
。これはTHFを減圧下等で除去した後、さらに精製することなく用いることができるが、
所望であれば精製することができる。例えば、式18 a-lの化合物を酢酸エチル中に懸濁し
、水性層と有機層とが別々に形成されるように水性3N HClで洗浄する。層を分離し、必要
に応じて水性層を酢酸エチルで抽出する。有機層を抽出後の酢酸エチルアリコットと合わ
せ、合わせたものをNa2SO4等で乾燥させ、溶媒を減圧下等で除去することにより、精製さ
れた式18 a-lの化合物を得ることができる。式18 a-lの化合物は、シクロ(ヘテロ)アル
ケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
スキームCのステップC3において、式18 a-lのイソニコチンアミド化合物を、式Z-CH2-R
zのアルキル化剤と反応させる。ここで、Zは、Cl、BrまたはIであり、Rzは、-H;-(C1-C6
)アルキル;-(C3-C8)シクロアルキルまたは-(3〜7員)ヘテロシクロ(それぞれ任意に1
以上のR5基に置換されている);または-フェニル、-ナフチル、(C14)アリールまたは-(
5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ任意に1以上のR6基に置換されている)である。こ
こで、R5およびR6は、式(I)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に関して上記で定義し
た通りである。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法
であって、式18 a-lのイソニコチンアミド化合物を式Z-CH2-Rzのアルキル化剤と反応させ
る工程を含む方法に関する。別の実施形態では、Rzは、-H; -(C1-C6)アルキル;または-
フェニル(任意に1以上のR6基に置換されている)である。別の実施形態では、Rzは、-H
、-(C1-C4)アルキル、または置換されていない-フェニルである。別の実施形態では、Rz
は置換されていない-フェニルである。アルキル化剤の例は、ヨウ化メチル、臭化メチル
、ヨウ化エチル、臭化エチル、臭化ベンジル、ヨウ化ベンジル、塩化ベンジル、4-メトキ
シベンジルブロマイドおよび4-メトキシベンジルイオダイドを含む。別の実施形態では、
アルキル化剤はベンジル化剤であり、すなわちベンジル基を含む。ベンジル化剤の例は、
臭化ベンジル、ヨウ化ベンジル、塩化ベンジル、4-メトキシベンジルブロマイド、4-メト
キシベンジルイオダイド、4-メトキシベンジルクロリドまたはこれらの混合物を含む。別
の実施形態では、ベンジル化剤は、臭化ベンジル、ヨウ化ベンジル、塩化ベンジルまたは
これらの混合物である。別の実施形態では、ベンジル化剤は臭化ベンジルである。別の実
施形態では、ベンジル化剤はヨウ化ベンジルである。別の実施形態では、ベンジル化剤は
塩化ベンジルである。別の実施形態では、ヨウ化ナトリウム、ヨウ化カリウム、テトラブ
チルアンモニウムイオダイドまたはこれらの組み合わせが塩素含有アルキル化剤と共に存
在する。
ある実施形態では、アルキル化剤はステップC3の反応において、約0.05M〜約2Mの範囲
または約0.1M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式18 a-lの化合
物は、約0.35Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、式18 a-lの化合物の化合物はステップC3の反応において、約0.05M
〜約5Mの範囲または約0.1M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式
18 a-lの化合物は反応において、約0.24Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC3の反応は、約60oC〜溶媒の沸点近傍の範囲、約65oC〜約
100oCの範囲の温度、または約75oC〜約85oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC3の反応は、無極性溶媒、例えばヘキサン、ヘプタン、ベ
ンゼン、ジエチルエーテル、THF、DCM、DCE、クロロホルム、四塩化炭素およびこれらの
組み合わせ中で行われる。一実施形態では、無極性溶媒は、THF、DMFまたはこれらの組み
合わせである。別の実施形態では、無極性溶媒はTHFとDMFとの混合物である。別の実施形
態では、THF:DMFの混合割合は、容量比約8:1〜約1:1または約5:1〜約1:1である。別
の実施形態では、THF:DMFの混合割合は、容量比約4:1である。
ある実施形態では、式18 a-lの化合物は、アルキル化合物剤との反応前に当該分野で公
知の手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換する
ことができる。例えば、式18 a-lの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解するこ
とにより溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例え
ばクロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒
で抽出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、そ
の後液分を除去する(ロータリーエバポレータ等を用いて減圧下で蒸発させる等)ことに
より、式18 a-lの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップC3の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC3の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC3の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC3の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC3の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC3の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC3による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式18 a-lの化合物に対する、生成物である式19 a-lの1-アル
イル化-イソニコチンアミド化合物の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的に
は、ステップC3の反応にとって十分な時間は、約1時間〜約48時間の範囲、約3時間〜約48
時間の範囲、または約10時間〜約36時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップC3
による反応は約24時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップC3による反応は、THF:DMFの割合が容量比4:1の状態で行
われ、式18 a-lの化合物の初期濃度が約0.24M、臭化ベンジルの初期濃度が約0.35M、温度
が約80oCの状態で約24時間還流して行われる。その後式19 a-lの1-アルキル化-イソニコ
チンアミド化合物を当業者に公知の方法を用いて回収する。例えば、反応混合物を約25oC
まで冷却し、得られた固体を濾過することができる。THFの大部分は減圧下等で濾液から
除去することができる。ジエチルエーテルを加えることにより懸濁液からDMF濃縮溶液を
得ることができる。得られた固体を濾過することができ、固体を合わせて乾燥させること
により式19 a-lの1-アルキル化-イソニコチンアミド化合物を得ることができる。式19 a-
lの化合物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中間体等として有用
である。
スキームCのステップC4では、式19 a-lの1-アルキル化-イソニコチンアミド化合物を、
水素化剤、例えばNaBH4またはLiBH4と反応させる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘ
テロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式19 a-lの1-アルキル化-イソニコチンア
ミド化合物を水素化剤と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、水素化
剤は、NaBH4、LiBH4またはこれらの混合物である。別の実施形態では、水素化剤はNaBH4
である。水素化剤は、Aldrich Chemical Co.等より市販されており、あるいは当業者に公
知の方法で調製することができる。
ある実施形態では、ステップC4の反応は、式19 a-lの化合物に対する水素化剤の初期量
がモル基準で約1〜約10当量の範囲または約1〜約6当量の範囲にある状態で行われる。別
の実施形態では、この反応は、式19 a-lの化合物に対して水素化剤がモル基準で約3.2当
量である状態で行われる。
ある実施形態では、式19 a-lの化合物はステップC4の反応において、約0.01M〜約5Mの
範囲または約0.05M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式19 a-l
の化合物は約0.18Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC4の反応は、約-10oC〜約50oCの範囲、約-10oC〜約40oCの
範囲、または約0oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC4の反応は、極性プロトン非水性溶媒、例えばアルコール
(メタノール、エタノール等)、ジアルキルアミド(ジメチルホルムアミド、ジエチルホ
ルムアミド、メチルエチルホルムアミド等)またはこれらの組み合わせ中で行われる。一
実施形態では、極性プロトン非水性溶媒は、アルコール、ジアルキルアミドまたはこれら
の組み合わせである。別の実施形態では、極性プロトン非水性溶媒は、メタノール、エタ
ノール、イソプロパノールまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、極性プ
ロトン非水性溶媒はメタノールである。別の実施形態では、極性プロトン非水性溶媒は、
ジメチルホルムアミド、ジエチルホルムアミド、メチルエチルホルムアミドまたはこれら
の組み合わせである。別の実施形態では、極性プロトン非水性溶媒はジメチルホルムアミ
ドである。
ステップC4の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC4の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC4の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC4の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC4の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC4の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC4による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式19 a-lの化合物に対する、生成物である式20 a-lの1-アル
キル化-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物の割合が本質的に一
定になるまで行われる。典型的には、ステップC4の反応にとって十分な時間は、約5分〜
約10時間の範囲、約5分〜約5時間の範囲、または約15分〜約5時間の範囲である。特定の
実施形態では、ステップC4による反応は約3.5時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップC4による反応は、約0oCでアルコール中で行われ、式19 a-
lの化合物に対してモル基準で約3.2当量の水素化剤を約30分間に亘って一部ずつ加えるこ
とにより行われる。その後反応混合物を約1時間約0oCで攪拌し、約2時間かけて約25oCま
で暖めることにより、式20 a-lの1-アルキル化-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カル
ボン酸アミド化合物を得ることができる。これはアルコールを減圧下等で除去した後、さ
らに精製することなく用いることができるが、所望であれば精製することができる。例え
ば、水性層と有機層とが別々に形成されるように式20 a-lの化合物をブラインおよび酢酸
エチルで希釈することができる。層を分離し、必要に応じて水性層を酢酸エチルで洗浄す
る。有機層を洗浄後の酢酸エチルアリコットと合わせ、合わせたものをNa2SO4等で乾燥さ
せ、溶媒を減圧下等で除去することにより、精製された式20 a-lの化合物を得ることがで
きる。これはさらに精製することなく用いることができるが、所望であればさらに精製す
ることができる。例えば、精製された式20 a-lの化合物をDCM中に溶解し、DCM溶液にヘキ
サンを加えることにより懸濁する。得られた固体を濾過し乾燥させることにより、さらに
精製された式20 a-lの化合物を得ることができる。式20 a-lの化合物は、シクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
スキームCのステップC5では、式20 a-lの1-アルキル化-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジ
ン-4-カルボン酸アミド化合物を、脱アルキル化剤、例えば(-クロロエチルクロロホルメ
ートと反応させる。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造
方法であって、式20 a-lの1-アルキル化-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸
アミド化合物を脱アルキル化剤と反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では
、脱アルキル化剤は、(-クロロエチルクロロホルメート、2,2,2-トリクロロエチルクロロ
ホルメートまたはこれらの混合物である。別の実施形態では、脱アルキル化剤は(-クロロ
エチルクロロホルメートである。別の実施形態では、脱アルキル化剤は2,2,2-トリクロロ
エチルクロロホルメートである。脱アルキル化剤は、Aldrich Chemical Co.等より市販さ
れており、あるいは当業者に公知の方法で調製することができる。
ある実施形態では、脱アルキル化剤はステップC5の反応において、約0.05M〜約4Mの範
囲または約0.06M〜約4Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、脱アルキル
化剤は、約0.32Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、式20 a-lの化合物はステップC5の反応において、約0.01M〜約5Mの
範囲または約0.05M〜約2Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式20 a-l
の化合物は、約0.17Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC5の反応は、約0oC〜溶媒の沸点近傍の範囲、約0oC〜約10
0oCの範囲、または約0oC〜約90oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC5の反応は、無極性溶媒、例えば例えばヘキサン、ヘプタ
ン、ベンゼン、ジエチルエーテル、THF、DCM、DCE、クロロホルム、四塩化炭素およびこ
れらの組み合わせ中で行われる。一実施形態では、無極性溶媒は、DCE、THFまたはこれら
の組み合わせである。別の実施形態では、無極性溶媒はDCEである。別の実施形態では、
無極性溶媒はTHFである。
ある実施形態では、式20 a-lの化合物は、脱アルキル化剤との反応前に当該分野で公知
の手順を用いて塩、例えば塩酸塩として提供される。この塩はフリーアミンに変換するこ
とができる。例えば、式20 a-lの化合物である塩酸塩を適切な有機溶媒中に溶解すること
により溶液を得る。溶液をNa2CO3の飽和水溶液などで抽出する。適切な有機溶媒は例えば
クロロホルムであるがこれに限られない。有機層を回収し、水性層を追加量の有機溶媒で
抽出し戻す。有機溶媒層を合わせ、水で抽出し、無水硫酸ナトリウム等で乾燥させ、その
後液分を除去する(ロータリーエバポレータ等を用いて減圧下で蒸発させる等)ことによ
り、式20 a-lの化合物をフリーアミンとして得る。
ステップC5の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC5の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC5の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC5の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC5の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC5の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC5による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式20 a-lの化合物に対する、生成物である式21 a-lの1,2,3,
6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物の割合が本質的に一定になるまで行
われる。典型的には、ステップC5の反応にとって十分な時間は、約0.3時間〜約48時間の
範囲、約0.5時間〜約48時間の範囲、または約0.5時間〜約5時間の範囲である。特定の実
施形態では、ステップC5による反応は約4.75時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップC5による反応は、DCE中で行われ、式20 a-lの化合物の初
期濃度が約0.17M、(-クロロエチルクロロホルメートの初期濃度が約0.32M(15分間に亘っ
て滴下した後)、温度が約0oCの状態で行われる。反応混合物を約30分かけて約25oCまで
暖め、その後約83oCまで加熱し、約4時間に亘ってその温度に保持することにより、式21
a-lの1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を得ることができる。
これは溶媒と未反応の(-クロロエチルクロロホルメートとを減圧下等で除去した後、さら
に精製することなく用いることができるが、所望であれば精製することができる。例えば
、式21 a-lの化合物をメタノール中に溶解し、約3時間約65oCの温度で還流し、メタノー
ルを減圧下等で除去することにより、精製された式21 a-lの化合物を得ることができる。
これはさらに精製することなく用いることができるが、所望であればさらに精製すること
ができる。例えば、精製された式21 a-lの化合物をDCM中に溶解し、DCM溶液にジエチルエ
ーテルを加えることにより懸濁する。得られた固体を濾過し乾燥させることにより、さら
に精製された式21 a-lの化合物を得ることができる。式21 a-lの化合物は、シクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
スキームCのステップC6では、式21 a-lの1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン
酸アミド化合物を、式Ar1-Zの化合物と反応させる。ここで、ZはCl、BrまたはIである。
一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式21
a-lの1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を式Ar1-Zの化合物と
反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、式Ar1-Zの化合物は2-クロロ-3-
ニトロピリジンである。別の実施形態では、式Ar1-Zの化合物は2,3-ジクロロピリジンで
ある。別の実施形態では、式Ar1-Zの化合物は2-クロロ-3-フルオロピリジンである。
ある実施形態では、式Ar1-Zの化合物はステップC6の反応において、約0.01M〜約5Mの範
囲または約0.05M〜約3Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式Ar1-Zの化
合物は約0.064Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、式21 a-lの化合物はステップC6の反応において、約0.01M〜約5Mの
範囲または約0.05M〜約3Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態では、式21 a-l
の化合物は約0.068Mの初期濃度で存在する。
ある実施形態では、ステップC6の反応において、トリアルキルアミン(トリエチルアミ
ン、トリメチルアミン、メチルジエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン等)が
約0.01M〜約5Mの範囲または約0.05M〜約3Mの範囲の初期濃度で存在する。特定の実施形態
では、トリアルキルアミンは約0.27Mの初期濃度で存在する。一実施形態では、トリアル
キルアミンは、トリエチルアミン、トリメチルアミン、メチルジエチルアミン、ジイソプ
ロピルエチルアミンまたはこれらの組み合わせである。別の実施形態では、トリアルキル
アミンはトリエチルアミンである。
ある実施形態では、ステップC6の反応は、約15oC〜約140oCの範囲、約25oC〜約140oCの
範囲、または約15oC〜約30oCの範囲の温度で行われる。
ある実施形態では、ステップC6の反応は、溶媒、例えばヘキサン、ヘプタン、ベンゼン
、ジエチルエーテル、THF、DCM、DCE、クロロホルム、四塩化炭素、DMF、DMSOおよびこれ
らの組み合わせ中で行われる。一実施形態では、無極性溶媒は、DCE、THFまたはこれらの
組み合わせである。別の実施形態では、無極性溶媒はDCEである。
ステップC6の反応は、減圧下、大気圧下、または加圧下すなわち大気圧を超える圧力下
で行うことができる。一実施形態では、反応は大気圧下で行われる。ある実施形態では、
ステップC6の反応は空気圧下で行われる。ある実施形態では、ステップC6の反応は不活性
雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しないある局面では、ステップC6の反
応は窒素雰囲気中で行われる。この実施形態の本発明を限定しない別の局面では、ステッ
プC6の反応はアルゴン雰囲気中で行われる。
ステップC6の反応の進行は従来の分析手法でモニタすることができる。従来の分析手法
は、IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLCおよび/またはNMRを含むがこれらに限られ
ない。ステップC6による反応は、一実施形態では出発材料が消費されるまで行われ、別の
実施形態では出発材料である式21 a-lの化合物に対する、生成物であるシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物の割合が本質的に一定になるまで行われる。典型的には、ステップC6の
反応にとって十分な時間は、約0.5時間〜約48時間の範囲、約0.5時間〜約36時間の範囲、
または約3時間〜約24時間の範囲である。特定の実施形態では、ステップC6による反応は
約12時間に亘って行われる。
別の実施形態では、ステップC6による反応は、DCE中で行われ、式Ar1-Zの化合物が約0.
064M、式21 a-lの化合物が約0.068M、トリアルキルアミン(トリエチルアミン、トリメチ
ルアミン、メチルジエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミン等)が約0.27Mの状
態で行われる。反応混合物を攪拌しながら約12時間に亘って約20oC〜の約30oCの範囲の温
度に保持する。その後、水性層と有機層とが別々に形成されるように混合物を水性重炭酸
ナトリウムおよびDCMに注入する。有機層を水性層から分離する。有機層をNa2SO4等で乾
燥させ、溶媒を減圧下等で除去することにより残留物を得る。残留物は、さらに精製する
ことなく用いることができるが、所望であれば精製することができる。これにより、VがN
であるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る。例えば、残留物をDCM中に溶解し、DCM
溶液にヘキサンを加えることにより懸濁する。得られた固体を濾過し乾燥させることによ
り、VがNであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得ることができる。上記のように、
m=1であるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の混合物が得られた場合、混合物を従来の
方法、例えばカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。
XがSである場合の式(I)の化合物(すなわち式(II′)の化合物)は、例えば、スキームA
に関して上記したように式(II)の化合物(すなわちXがOである場合)をローウェッソン試
薬と反応させることにより生成することができる。
このように別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、
1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を式Ar1-Zの化合物と反応さ
せることによりシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る工程を含む。ここで、Zは、Cl
、BrまたはIである。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1-アルキル
化-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を脱アルキル化剤と反応
させることにより1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を得る工程
を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、1-アルキル
化-イソニコチンアミド化合物を水素化剤と反応させることにより1-アルキル化-1,2,3,6-
テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、イソニコチ
ンアミド化合物をアルキル化剤と反応させることにより1-アルキル化-イソニコチンアミ
ド化合物を得る工程を含む。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法において、アル
キル化剤は、臭化ベンジル、ヨウ化ベンジル、塩化ベンジルまたはこれらの混合物から選
択されるベンジル化剤である。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を調製する方法は、イソニコチ
ノリルクロリド化合物を式Ar2-NHR4の化合物と反応させることによりイソニコチンアミド
化合物を生成する工程を含む。
ここで、R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキルであり、
Ar2は、
Figure 2012021000
であり、
ここで、Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、
-S-および-S-、CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-N
H-および-CH2-、-S-およびCH2-、-O-および-NH-、-NH-および-O-、-S-および-NH-、また
は-NH-および-S-であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各R8はそれぞれ無関係に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3
-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH
、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-R7OR7、-
R7COR7、-R7C(O)OR7、-R7OC(O)R7、-R7OC(O)OR7、-R7SR7、-R7S(O)R7、-R7S(O)2R7、-C(
ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)32、-CH(C(ハロ)3)(C
H3)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C
(ハロ)3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘテロ環であ
り;
各R9はそれぞれ無関係に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R11はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-
C6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、または-OC(O)OR7であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
qは0〜6の範囲の整数であり;
rは0〜5の範囲の整数であり;
sは0〜4の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式18 a-lの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar2は、
Figure 2012021000
であり;
Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-およ
び-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-およ
び-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、-NH-および-O-、-S-および-NH-、または-NH-
および-S-であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、または-(5〜10員)ヘテロアリール(こ
れらはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
R4は、-H、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各R8はそれぞれ無関係に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3
-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH
、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-R7OR7、-
R7COR7、-R7C(O)OR7、-R7OC(O)R7、-R7OC(O)OR7、-R7SR7、-R7S(O)R7、-R7S(O)2R7、-C(
ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3
)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(
ハロ)3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘテロ環であり

各R9はそれぞれ無関係に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R11はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-
C6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、または-OC(O)OR7であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
qは0〜6の範囲の整数であり;
rは0〜5の範囲の整数であり;
sは0〜4の範囲の整数である。
別の実施形態では本発明は、式19 a-lの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar2は、
Figure 2012021000
であり;
Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-およ
び-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-およ
び-CH2-、-S-および-CH2-、-O-およびNH-、NH-および-O-、-S-およびNH-、または-NH-お
よび-S-であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5〜10員)ヘテロアリール(これ
らはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキルであり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各R8はそれぞれ無関係に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3
-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH
、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-R7OR7、-
R7COR7、-R7C(O)OR7、-R7OC(O)R7、-R7OC(O)OR7、-R7SR7、-R7S(O)R7、-R7S(O)2R7、-C(
ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3
)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(
ハロ)3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘテロ環であり

各R9はそれぞれ無関係に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R11はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-
C6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、または-OC(O)OR7であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
qは0〜6の範囲の整数であり;
rは0〜5の範囲の整数であり;
sは0〜4の範囲の整数であり;
Rzは、任意に1以上のR6基に置換されている-フェニル、-Hまたは-(C1-C6)アルキルで
あり;
ZはCl、BrまたはIである。
別の実施形態では本発明は、式20 a-lの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar2は、
Figure 2012021000
であり;
Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-およ
び-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-およ
び-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、-NH-および-O-、-S-および-NH-、または-NH-
および-S-であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5〜10員)ヘテロアリール(これ
らはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキルであり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7
)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7
または-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各R8はそれぞれ無関係に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-
CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH
、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-R7OR7、-
R7COR7、-R7C(O)OR7、-R7OC(O)R7、-R7OC(O)OR7、-R7SR7、-R7S(O)R7、-R7S(O)2R7、-C(
ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3
)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(
ハロ)3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘテロ環であり

各R9はそれぞれ無関係に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R11はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-
C6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、またはOC(O)OR7であり、
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
qは0〜6の範囲の整数であり;
rは0〜5の範囲の整数であり;
sは0〜4の範囲の整数であり;
Rzは、任意に1以上のR6基に置換されている-フェニル、-Hまたは-(C1-C6)アルキルで
ある。
別の実施形態では本発明は、式21 a-lの化合物:
Figure 2012021000
またはその製薬上許容可能な塩に関する。
上記において、Ar1は、
Figure 2012021000
であり;
Y1およびY2はそれぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-およ
び-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-およ
び-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、-NH-および-O-、-S-および-NH-、または-NH-
および-S-であり;
各R3はそれぞれ無関係に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シ
クロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3
〜7員)ヘテロ環、または-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(これらはそれぞれ非置換また
は1以上のR5基に置換されている)、
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5〜10員)ヘテロアリール(これ
らはそれぞれ非置換または1以上のR6基に置換されている)であり;
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキルであり;
各R5はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C
6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり;
各R6はそれぞれ無関係に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2
、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、ま
たは-S(O)2R7であり;
各R7はそれぞれ無関係に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)
ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり;
各R8はそれぞれ無関係に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3
-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH
、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-R7OR7、-
R7COR7、-R7C(O)OR7、-R7OC(O)R7、-R7OC(O)OR7、-R7SR7、-R7S(O)R7、-R7S(O)2R7、-C(
ハロ)2C(ハロ)3、-C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3
)、-OC(ハロ)2C(ハロ)3、-OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2、-OCH(C(
ハロ)3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘテロ環であり

各R9はそれぞれ無関係に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキルであり;
各R11はそれぞれ無関係に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-
C6)アルキニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7
、-OC(O)R7、または-OC(O)OR7であり;
各ハロはそれぞれ無関係に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
mは0または1であり、mが1のとき、R3がシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-、
または6位に結合され;
qは0〜6の範囲の整数であり;
rは0〜5の範囲の整数であり;
sは0〜4の範囲の整数である。
4.3.2.シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法(VがCHの場合)
別の実施形態では本発明は、VがCHであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を以下の
スキームDに示す、本発明を限定しない以下の例示的方法によって製造することに関する

Figure 2012021000
ここで、R1、R2、R3、R4、Ar1、Ar2、m、nおよびpは上記で定義した通りである。
J. Med. Chem. 32(2):351-7 (1989)に記載の手順に従って、式1 a-hの化合物をブチル
リチウムと、ジエチルエーテル/THF中で反応させ、次いで式7の化合物と反応させること
により式8 a-hの化合物を得る。一実施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物の製造方法であって、式1 a-hの化合物をブチルリチウムと反応させ次いで式7の化
合物と反応させる工程を含む方法に関する。式8 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アル
ケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
その後、J. Med. Chem. 32(2):351-7 (1989)に記載の手順に従って、式8 a-hの化合物
をルイス酸、例えばSOCl2/ピリジンと反応させ、酢酸エチル中でPd触媒を用いて水素化し
、水中でトリフルオロ酢酸と反応させることにより、式9 a-hの化合物を得る。一実施形
態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式8 a-hの化
合物をルイス酸と反応させ、次いで生成物を水素化し、水素化した生成物をトリフルオロ
酢酸と反応させる工程を含む方法に関する。式9 a-hの化合物は、シクロ(ヘテロ)アル
ケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
その後、J. Org. Chem. 54(12):2886-9 (1989)またはOrganic Syntheses 68:116-29
(1980)に記載の手順に従って、式9 a-hの化合物をメチル-ジ-(tert-ブチル)-ピリジン
の存在下でDCM中で(CF3SO2)2Oと反応させることにより、式10 a-hの化合物を得る。一実
施形態では本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の製造方法であって、式9 a-h
の化合物を(CF3SO2)2Oと反応させる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、この反
応はメチル-ジ-(tert-ブチル)-ピリジンの存在下で行われる。式10 a-hの化合物は、シ
クロ(ヘテロ)アルケニル化合物を合成するための中間体等として有用である。
その後、Tetrahedron Letters 33(9):1181-4 (1992)に記載の手順に従って、式10 a-h
の化合物を式Ar2-NHR4のアミンと、一酸化炭素雰囲気中でTHF中でパラジウムペンタジオ
ン、トリフェニルホスファインおよび塩化リチウムの存在下で反応させることにより、V
がCHであるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得る。一実施形態では本発明は、シクロ
(ヘテロ)アルケニル化合物であって、式10 a-hの化合物を式Ar2-NHR4のアミンと反応さ
せる工程を含む方法に関する。別の実施形態では、この反応は、パラジウム ペンタジオ
ン、トリフェニルホスファインおよび塩化リチウムの存在下で行われる。別の実施形態で
は、この反応は一酸化炭素雰囲気中で行われる。
式7の化合物は、市販されており、あるいは当業者に公知の方法で調製することができ
る。
m = 1の場合、概してシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の混合物が得られる。混合物
は従来の方法、例えばカラムクロマトグラフィーで分離することができる。
XがSである場合の式(I)の化合物(すなわち式(III′)の化合物)は、例えば、スキーム
Aに関して上記したように、式(III)の化合物(すなわちXがOである場合)をローウェッソ
ン試薬と反応させることにより生成することができる。この反応を以下に示す:
Figure 2012021000
あるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は非対称な中心を有しており、そのため異なる
鏡像体およびジアステレオマー偏左右異性体の形態で存在する。シクロ(ヘテロ)アルケ
ニル化合物は光学異性体の形態で存在してもよいしジアステレオマーの形態で存在しても
よい。従って本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物、および本明細書に記載する
その光学異性体、ジアステレオマーおよびそれらの混合物(ラセミ酸混合物を含む)を包
含する。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の光学異性体は、公知の手法(キラルクロマ
トグラフィー、または光学活性酸または塩基からジアステレオマー塩を生成する等)によ
り得ることができる。
さらに、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の1以上の水素、炭素または他の原子は、
水素、炭素または他の原子の異性体によって置換してもよい。このような化合物は本発明
に包含され、代謝薬物動力学および結合アッセイの研究および診断ツールとして有用であ
る。
4.4.シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の治療用途
本発明によると、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、症状の治療または予防を必要
とする動物に投与される。
一実施形態では、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて、VR1を阻害す
ることにより治療可能または予防可能な症状を治療または予防することができる。VR1を
阻害することにより治療可能または予防可能な症状の例は、疼痛、UI、潰瘍、IBDおよびI
BDを含むがこれらに限られない。
別の実施形態では、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて、mGluR5を阻
害することにより治療可能または予防可能な症状を治療または予防することができる。mG
luR5を阻害することにより治療可能または予防可能な症状の例は、疼痛、物質使用障害、
パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、掻痒状態および精神病を含むがこれらに限
られない。
別の実施形態では、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて、mGluR1を阻
害することにより治療可能または予防可能な症状を治療または予防することができる。mG
luR1を阻害することにより治療可能または予防可能な症状の例は、疼痛、UI、物質使用障
害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、脳卒中、痙攣、掻痒状態、
精神病、認知障害、記憶障害、制限された脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆
、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーおよび鬱病を含むがこれらに限られない
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、急性または慢性疼痛を治療または予防するため
に用いることができる。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて治療可能または予防
可能な疼痛の例は、癌疼痛、陣痛、心筋梗塞の疼痛、膵臓の疼痛、大腸の疼痛、術後の疼
痛、頭痛、筋肉痛、関節炎の疼痛、および歯周病(歯肉炎および歯周炎を含む)に関連す
る疼痛を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、動物体内の炎症または炎症性疾患に関連する疼
痛を治療または予防するためにも用いることができる。このような疼痛は、身体の組織の
炎症が起こった箇所に発生する。身体の組織の炎症は局所的な炎症性反応および/または
全身性炎症であり得る。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、例えば以下の炎症性疾患
に関連する疼痛を治療または予防するために用いることができるが、これらに限られない
:臓器移植拒絶反応、臓器移植から発生する再酸素化損傷(Gruppら、J. Mol. Cell Card
iol. 31:297-303 (1999)参照;臓器移植は、心臓、肺、肝臓または腎臓移植を含むがこ
れらに限られない)、関節の慢性的炎症性疾患(関節炎、リューマチ性関節炎、変形性関
節症および骨吸収の増加に関連する骨疾患を含むがこれらに限られない)、炎症性肺疾患
(喘息、成人呼吸促進症候群および慢性閉塞性気道疾患を含む)、目の炎症性疾患(角膜
ジストロフィ、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、および眼内炎を
含む)、歯肉の慢性炎症性疾患(歯肉炎および歯周炎を含む)、結核、ハンセン病、腎臓
の炎症性疾患(尿毒症合併症、糸球体腎炎およびネフローゼを含む)、皮膚の炎症性疾患
(強皮症、乾癬および湿疹を含む)、中枢神経系の炎症性疾患(神経系の慢性脱随疾患、
多発性硬化症、AIDS関連神経樹状突起およびアルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎
、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮性側索硬化症およびウイルス性または自
己免疫性脳炎を含む)、自己免疫疾患(I型およびII型真性糖尿病を含む)、糖尿病合併
症(糖尿病白内障、緑内障、網膜症、腎症(マイクロアルミヌリアおよび進行性糖尿病性
腎症等)、多発性神経障害、単神経障害、自律神経性神経障害、足の壊疽、アテローム硬
化症冠状動脈疾患、周囲動脈疾患、非ケトン性高グリシン血症-高浸透圧性昏睡、足の潰
瘍、関節の悩みおよび皮膚または粘膜合併症(感染、脛の斑点、カンジダ感染またはリポ
イド類壊死症等)を含むがこれらに限られない)、免疫複合体脈管炎および全身性エリマ
トーデス(SLE)、心臓の炎症性疾患(心筋症、虚血性心臓疾患高コレステロール血症およ
びアテローム性動脈硬化症等)および有意な炎症成分を有し得る他の様々な疾患(子かん
前症、慢性肝不全、脳および脊髄損傷および癌を含む)。シクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物は、例えば身体の全身性炎症であり得る炎症性疾患に関連する疼痛を治療または予防
するためにも用いることができる。身体の全身性炎症とは、例えばグラム陽性またはグラ
ム陰性ショック、出血性または過敏症ショック、または癌の化学療法により引き起こされ
る起炎症性サイトカインに反応するショック(起炎症性サイトカインに関連するショック
等)である。このようなショックは、例えば癌の治療として投与される化学治療薬によっ
て引き起こされる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、UIを治療または予防するために用いることがで
きる。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて治療可能または予防可能なUIは、切迫
尿失禁、ストレス性尿失禁、溢流尿失禁、神経性尿失禁および全尿失禁を含むがこれらに
限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、潰瘍を治療または予防するために用いることが
できる。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて治療可能または予防可能な潰瘍は、
十二指腸潰瘍、胃潰瘍、周縁部潰瘍、食道潰瘍、ストレス性潰瘍を含むがこれらに限られ
ない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、IBD(クローン病および潰瘍性大腸炎を含む)
を治療または予防するために用いることができる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、IBSを治療または予防するために用いることが
できる。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を用いて治療可能または予防可能なIBSは、
痙攣性結腸型IBSおよび便秘型IBSを含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、物質使用障害を治療または予防するために用い
ることができる。物質使用障害は、節食障害、衝動調節障害、アルコール関連障害、ニコ
チン関連障害、アンフェタミン関連障害、大麻関連障害、コカイン関連障害、幻覚誘発剤
関連障害、吸入剤関連障害およびオピオイド関連障害を含むがこれらに限られない。これ
らはすべてさらに以下のように分類される。
節食障害は、非排出型神経性大食症、排出型神経性大食症、食欲不振、および特定不能
の(NOS)節食障害を含むがこれらに限られない。
衝動調節障害は、間欠性爆発性障害、盗癖、放火癖、病的賭博、抜毛癖および特定不能
の(NOS)衝動調節障害を含むがこれらに限られない。
アルコール関連障害は、妄想を伴うアルコール誘発性精神病性障害、アルコール乱用、
アルコール中毒、アルコール離脱、アルコール中毒性せん妄、アルコール離脱性せん妄、
アルコール誘発性持続性痴呆、アルコール誘発性持続性健忘症、アルコール依存症、幻覚
を伴うアルコール誘発性精神病性障害、アルコール誘発性気分障害、アルコール誘発性不
安障害、アルコール誘発性性機能障害、アルコール誘発性睡眠障害、および特定不能の(N
OS)アルコール関連障害を含むがこれらに限られない。
ニコチン関連障害は、ニコチン依存症、ニコチン離脱および特定不能の(NOS)ニコチン
関連障害を含むがこれらに限られない。
アンフェタミン関連障害は、アンフェタミン依存症、アンフェタミン乱用、アンフェタ
ミン中毒、アンフェタミン離脱、アンフェタミン中毒性せん妄、妄想を伴うアンフェタミ
ン誘発性精神病性障害、幻覚を伴うアンフェタミン誘発性精神病性障害、アンフェタミン
誘発性気分障害、アンフェタミン誘発性不安障害、アンフェタミン誘発性性機能障害、ア
ンフェタミン誘発性睡眠障害、特定不能の(NOS)アンフェタミン関連障害、アンフェタミ
ン中毒、およびアンフェタミン離脱を含むがこれらに限られない。
大麻関連障害は、大麻依存症、大麻乱用、大麻中毒、大麻中毒性せん妄、妄想を伴う大
麻誘発性精神病性障害、幻覚を伴う大麻誘発性精神病性障害、大麻誘発性不安障害、特定
不能の(NOS)大麻関連障害、および大麻中毒を含むがこれらに限られない。
コカイン関連障害は、コカイン依存症、コカイン乱用、コカイン中毒、コカイン離脱、
コカイン中毒性せん妄、妄想を伴うコカイン誘発性精神病性障害、幻覚を伴うコカイン誘
発性精神病性障害、コカイン誘発性気分障害、コカイン誘発性不安障害、コカイン誘発性
性機能障害、コカイン誘発性睡眠障害、特定不能の(NOS)コカイン関連障害、コカイン中
毒、およびコカイン離脱を含むがこれらに限られない。
幻覚誘発剤関連障害は、幻覚誘発剤依存症、幻覚誘発剤乱用、幻覚誘発剤中毒、幻覚誘
発剤離脱、幻覚誘発剤中毒性せん妄、妄想を伴う幻覚誘発剤誘発性精神病性障害、幻覚を
伴う幻覚誘発剤誘発性精神病性障害、幻覚誘発剤誘発性気分障害、幻覚誘発剤誘発性不安
障害、幻覚誘発剤誘発性性機能障害、幻覚誘発剤誘発性睡眠障害、特定不能の(NOS)幻覚
誘発剤関連障害、幻覚誘発剤中毒、および幻覚誘発剤持続性知覚障害(フラッシュバック
)を含むがこれらに限られない。
吸入剤関連障害は、吸入剤依存症、吸入剤乱用、吸入剤中毒、吸入剤中毒性せん妄、妄
想を伴う吸入剤誘発性精神病性障害、幻覚を伴う吸入剤誘発性精神病性障害、吸入剤誘発
性不安障害、特定不能の(NOS)吸入剤関連障害、および吸入剤中毒を含むがこれらに限ら
れない。
オピオイド関連障害は、オピオイド依存症、オピオイド乱用、オピオイド中毒、オピオ
イド中毒性せん妄、妄想を伴うオピオイド誘発性精神病性障害、幻覚を伴うオピオイド誘
発性精神病性障害、オピオイド誘発性不安障害、特定不能の(NOS)オピオイド関連障害、
オピオイド中毒およびオピオイド離脱を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、パーキンソン病およびパーキンソン症候群なら
びにパーキンソン病およびパーキンソン症候群に関連する症状を治療または予防するため
に用いることができる。これらは、運動緩徐、筋肉硬直、安静時振せん、および姿勢バラ
ンスの障害を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、全般性不安障害または重度の不安および不安に
関連する症状を治療または予防するために用いることができる。これらは、落ち着かない
こと、緊張、頻拍、呼吸困難、鬱病(慢性「神経性」鬱病等)、恐慌性障害、広場恐怖症
、および他の特定の恐怖症、節食障害、および人格障害を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、てんかんを治療または予防するために用いるこ
とができる。てんかんは、部分てんかん、全身てんかん、およびてんかんに関連する症状
を含むがこれらに限られない。てんかんに関連する症状は、単純部分発作、ジャクソン発
作、複雑部分(精神運動)発作、痙攣性発作(大発作または強直・間代発作)、小発作(
アブサンス)、およびてんかん重積持続状態を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、脳卒中を治療または予防するために用いること
ができる。脳卒中は虚血性脳卒中および出血性脳卒中を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、痙攣を治療または予防するために用いることが
できる。痙攣は点頭痙攣、熱性痙攣、およびてんかん性痙攣を含むがこれらに限られない

シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、掻痒状態を治療または予防するために用いるこ
とができる。掻痒状態は、乾燥肌による掻痒状態、疥癬、皮膚炎、ヘルペス性のもの、ア
トピー性皮膚炎、外陰および肛門掻痒症、汗疹、昆虫に咬まれること、シラミ寄生症、接
触皮膚炎、薬物反応、じんま疹、妊娠中のじんま疹発疹、乾癬、扁平苔癬、限曲性神経皮
膚炎、剥脱性皮膚炎、毛包症、水疱性類天疱瘡、またはガラス繊維皮膚炎を含むがこれら
に限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、精神病を治療または予防するために用いること
ができる。精神病は、精神分裂症(妄想型精神分裂症、破瓜型または解体型分裂症、緊張
型分裂症、未分化精神分裂症、陰性または欠乏型精神分裂症、および非欠乏型精神分裂症
を含む)、妄想型障害(恋愛妄想性障害、誇大妄想性障害、嫉妬型妄想性障害、被害妄想
性障害、および身体妄想性障害を含む)、および短期精神病を含むがこれらに限られない

シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、認知障害を治療または予防するために用いるこ
とができる。認知障害は、せん妄および痴呆(多発脳梗塞性痴呆、ボクサー痴呆、AIDSに
よる痴呆、およびアルツハイマー病による痴呆等)を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、記憶障害を治療または予防するために用いるこ
とができる。記憶障害は、解離性健忘症および解離型遁走を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、制限された脳機能を治療または予防するために
用いることができる。制限された脳機能は、手術または臓器移植、脳への血液供給不足、
脊髄損傷、頭部損傷、低酸素症、心拍停止、または低血糖症によって引き起こされるもの
を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、ハンティングトン舞踏病を治療または予防する
ために用いることができる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、ALSを治療または予防するために用いることが
できる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、網膜症を治療または予防するために用いること
ができる。網膜症は、動脈硬化性網膜症、糖尿病性動脈硬化性網膜症、高血圧性網膜症、
非増殖性網膜症、および増殖性網膜症を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、筋痙攣を治療または予防するために用いること
ができる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、偏頭痛を治療または予防するために用いること
ができる。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、嘔吐を治療または予防するために用いることが
できる。嘔吐は、吐き気による嘔吐、空嘔吐(むかつき)、および吐き戻しを含むがこれ
らに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、ジスキネジーを治療または予防するために用い
ることができる。ジスキネジーは、遅発性ジスキネジーおよび胆道ジスキネジーを含むが
これらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、鬱病を治療または予防するために用いることが
できる。鬱病は、大鬱病および双極性障害を含むがこれらに限られない。
本出願人らは、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はVR1に対するアンタゴニストであ
ると信じる。
本発明は、細胞内でのVR1の作用を阻害する方法であって、VR1を発現可能な細胞を有効
量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に接触させる工程を含む方法に関する。この方法
は、インビトロで、例えばVR1を発現させる細胞を選択するアッセイとして用いることが
でき、従って疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防するために有用な化合物を
選択するアッセイの一部として有用である。この方法は、動物(一実施形態ではヒト)体
内の細胞を有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に接触させることにより、インビ
ボで動物体内の細胞内でのVR1の作用を阻害するためにも有用である。一実施形態では、
この方法は動物体内で疼痛を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、
この方法は動物体内でUIを治療または予防するために有用である。別の実施形態では、こ
の方法は動物体内で潰瘍を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、こ
の方法は動物体内でIBDを治療または予防するために有用である。別の実施形態では、こ
の方法は動物体内でIBSを治療または予防するために有用である。
VR1を発現可能な細胞を含む組織の例は、神経、脳、腎臓、尿路上皮および膀胱の組織
を含むがこれらに限られない。VR1を発現する細胞をアッセイする方法は当該分野で公知
である。
本出願人らは、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はmGluR5に対するアンタゴニストで
あると信じる。
本発明は、細胞内でのmGluR5の作用を阻害する方法であって、mGluR5を発現可能な細胞
を、細胞内でのmGluR5の作用を阻害するに有効な量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
に接触させる工程を含む方法に関する。この方法は、インビトロで、例えばmGluR5を発現
させる細胞を選択するアッセイとして用いることができ、従って疼痛、物質使用障害、パ
ーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、掻痒状態または精神病を治療または予防する
ために有用な化合物を選択するアッセイの一部として有用である。この方法は、動物(一
実施形態ではヒト)体内の細胞を、細胞内でのmGluR5の作用を阻害するに有効な量のシク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物に接触させることにより、インビボで動物体内の細胞内で
のmGluR5の作用を阻害するためにも有用である。一実施形態では、この方法は必要に応じ
て動物体内で疼痛を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法
は必要に応じて動物体内で物質使用障害を治療または予防するために有用である。別の実
施形態では、この方法は必要に応じて動物体内でパーキンソン病を治療または予防するた
めに有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内でパーキンソン症
候群を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じ
て動物体内で不安を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法
は必要に応じて動物体内で掻痒状態を治療または予防するために有用である。別の実施形
態では、この方法は必要に応じて動物体内で精神病を治療または予防するために有用であ
る。
mGluR5を発現可能な細胞の例は、特に側坐核内の中枢神経系のニューロンおよび神経膠
細胞、特に脳である。mGluR5を発現させる細胞をアッセイする方法は当該分野で公知であ
る。
本出願人らは、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はmGluR1に対するアンタゴニストで
あると信じる。
本発明は、細胞内でのmGluR1の作用を阻害する方法であって、mGluR1を発現可能な細胞
を、細胞内でのmGluR1の作用を阻害するに有効な量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
に接触させる工程を含む方法に関する。この方法は、インビトロで、例えばmGluR1を発現
させる細胞を選択するアッセイとして用いることができ、従って疼痛、UI、物質使用障害
、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、てんかん、脳卒中、痙攣、掻痒状態、精
神病、認知障害、記憶障害、制限された脳機能、ハンティングトン舞踏病、ALS、痴呆、
網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジーまたは鬱病を治療または予防するために有
用な化合物を選択するアッセイの一部として有用である。この方法は、動物(一実施形態
ではヒト)体内の細胞を、細胞内でのmGluR1の作用を阻害するに有効な量のシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物に接触させることにより、インビボで動物体内でのmGluR1の作用を
阻害するためにも有用である。一実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で疼痛
を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動
物体内でUIを治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要
に応じて動物体内で物質使用障害を治療または予防するために有用である。別の実施形態
では、この方法は必要に応じて動物体内でパーキンソン病を治療または予防するために有
用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内でパーキンソン症候群を
治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物
体内で不安を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要
に応じて動物体内でてんかんを治療または予防するために有用である。別の実施形態では
、この方法は必要に応じて動物体内で脳卒中を治療または予防するために有用である。別
の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で痙攣を治療または予防するために有
用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で掻痒状態を治療または
予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で精神
病を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて
動物体内で認知障害を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方
法は必要に応じて動物体内で記憶障害を治療または予防するために有用である。別の実施
形態では、この方法は必要に応じて動物体内で制限された脳機能を治療または予防するた
めに有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内でハンティングト
ン舞踏病を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に
応じて動物体内でALSを治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この
方法は必要に応じて動物体内で痴呆を治療または予防するために有用である。別の実施形
態では、この方法は必要に応じて動物体内で網膜症を治療または予防するために有用であ
る。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で筋痙攣を治療または予防する
ために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内で偏頭痛を治療
または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応じて動物体内
で嘔吐を治療または予防するために有用である。別の実施形態では、この方法は必要に応
じて動物体内でジスキネジーを治療または予防するために有用である。別の実施形態では
、この方法は必要に応じて動物体内で鬱病を治療または予防するために有用である。
mGluR1を発現可能な細胞の例は、小脳プルキンエニューロン細胞、プルキンエ細胞体(
斑点状)、小脳の棘の細胞、臭覚糸球体のニューロンおよびニューロフィル細胞、大脳皮
質の浅層の細胞、海馬細胞、視床細胞、上丘細胞、および脊髄神経細胞を含むがこれらに
限られない。mGluR1を発現させる細胞をアッセイする方法は当該分野で公知である。
4.5.本発明の化合物の治療的/予防的投与
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物はその活性のために、獣医学および人間の医学にお
いて有利に役立つ。上記のようにシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、必要に応じて動
物の症状を治療または予防するために有用である。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は動物に投与される際、製薬上許容可能なキャリア
または賦形剤を含む組成物の1成分として投与される。本発明による組成物はシクロ(ヘ
テロ)アルケニル化合物を含み、経口で投与することができる。本発明のシクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物はいずれの他の都合よいルート、例えば注入または大量注射により、
上皮または粘膜皮膚内層(例えば口、直腸、腸粘膜等)を介した吸着によっても投与する
ことができ、別の治療上活性な薬剤と共に投与することができる。投与は全身的に行って
もよいし局所的に行ってもよい。送達系としては、例えばリポソーム、微粒子、マイクロ
カプセル、カプセルに包むこと等様々なものが公知であり、これらはシクロ(ヘテロ)ア
ルケニル化合物を投与するために用いることができる。
投与方法は、皮内、筋肉内、腹腔内、静脈内、皮下、鼻孔内、硬膜外、経口、舌下、大
脳内、膣内、経皮、直腸、吸入、または局所的投与、特に耳、鼻、目または皮膚からの投
与を含むがこれらに限られない。投与形態は医師の裁量に任されている。多くの場合、投
与の結果シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は血流に放出される。
特定の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を局所的に投与することが望
ましい場合がある。これは例えば、手術中の局所的注入、局所的適用(例えば手術後に傷
に包帯を巻く際に)、注射、カテーテル、坐剤または浣腸、または移植などで達成するこ
とができるがこれらに限られない。移植片は多孔性、非多孔性またはゼラチン性材料によ
るものであり、これらは膜(サイラスティック膜またはファイバー等)を含む。
ある実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を適切なルートで中枢神経系ま
たは胃腸管に導入することが望ましい場合がある。適切なルートは、心室内、鞘内および
硬膜外注射または浣腸を含む。心室内注射は、例えばレザバー(オマヤレザバー等)に取
り付けられた心室内カテーテルにより促進することができる。
肺への投与も採用することができる。これは例えば吸入器または噴霧器を用いてエアロ
ゾル剤を用いた処方剤として、またはフルオロカーボンまたは合成肺界面活性物質の散布
によって行われる。ある実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、従来の結
合剤および賦形剤(トリグリセリド等)により坐剤として処方することができる。
別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、小疱、特にリポソーム中で
送達することができる(Langer、Sci. 249:1527-1533 (1990)およびTreatら、Liposomes
in the Therapy of Infectious Disease and Cancer 317-327および353-365 (1989)を参
照)。
さらに別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、制御放出系または除
放系中で送達することができる(例えばGoodson、in Medical Applications of Controll
ed Release,(上記)vol. 2、pp. 115-138 (1984)を参照)。Langer、Sci. 249:1527-15
33 (1990)による検討で述べられている他の制御放出系または除放系も用いることができ
る。一実施形態では、ポンプを用いることができる(Langer、Sci. 249:1527-1533 (199
0); Sefton、CRC Crit. Ref. Biomed. Eng. 14:201 (1987); Buchwaldら、Surgery 88
:507 (1980);およびSaudekら、N. Engl. J. Med. 321:574 (1989))。別の実施形態で
は、ポリマー材料を用いることができる(Medical Applications of Controlled Release
(LangerおよびWise編、1974); Controlled Drug Bioavailability、Drug Product Desi
gn and Performance (SmolenおよびBall編、1984); RangerおよびPeppas、J. Macromol.
Sci. Rev. Macromol. Chem. 23:61 (1983); Levyら、Sci. 228:190 (1985); During
ら、Ann. Neurol. 25:351 (1989); およびHowardら、J.Neurosurg. 71:105 (1989)を
参照)。さらに別の実施形態では、制御放出系または除放系はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル化合物のターゲット(例えば脊髄、脳、または胃腸管)近傍に位置させることができ、
従って全身投与に要する投与量の一部のみしか必要としない。
本発明の組成物は任意に、適量の製薬上許容可能な賦形剤を含むことにより動物への投
与に適した形態を取ることができる。
このような薬学賦形剤は、液体(水および油等)であり得る。油は、石油、動物油、植
物油、または合成油を含み、ピーナッツ油、大豆油、鉱油、ごま油等である。薬学賦形剤
は、塩水、アカシアゴム、ゼラチン、デンプンペースト、タルク、ケラチン、コロイド状
シリカ、尿素等であり得る。さらに、予備剤、安定剤、濃化剤、潤滑剤、および着色剤も
また用いることができる。一実施形態では製薬上許容可能な賦形剤は、動物に投与される
際は無菌である。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物が静脈注射により投与される場合、
水は特に有用な賦形剤である。塩溶液ならびに水性デキストロースおよびグリセロール溶
液もまた、液体賦形剤として採用することができ、特に注射可能な溶液に用いることがで
きる。適切な薬学賦形剤はさらに、デンプン、グルコース、ラクトース、スクロース、ゼ
ラチン、モルト、米、小麦粉、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、モノス
テアリン酸グリセロール、タルク、塩化ナトリウム、乾燥スキムミルク、グリセロール、
プロピレン、グリコール、水、エタノール等を含む。本発明の組成物は所望であれば、少
量の水分補給剤または乳化剤、またはpH緩衝剤を含んでもよい。
本発明は、溶液、懸濁液、乳濁液、タブレット、ピル、ペレット、カプセル、液体含有
カプセル、粉末、除放剤、坐剤、エアロゾル、スプレー、懸濁液、または使用に適した他
の形態を取ることができる。一実施形態では組成物は、カプセルの形態である(例えば米
国特許第5,698,155号を参照)。適切な薬学賦形剤の他の例は、参照することにより本明細
書に援用するRemington's Pharmaceutical Sci. 1447-1676 (Alfonso R. Gennaro編、第1
9版、1995)に、記載されている。
一実施形態ではシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、ヒトへの経口投与に適応させた
組成物としての通常の手順に従って処方される。経口送達用組成物は、例えばタブレット
、舐剤、水性または油性懸濁液、顆粒、粉末、乳濁液、カプセル、シロップまたはエリキ
シル剤の形態である。経口投与される組成物は、1以上の薬剤、例えば甘味料(フルクト
ース、アスパルテームまたはサッカリン等)、味付け料(ペパーミント、ウィンターグリ
ーンの油、またはチェリー等)、着色剤、および保存剤を含むことにより、製薬上味の良
い製剤とすることができる。さらにこの組成物はタブレットまたはピルの形態である場合
、塗布することにより分解して胃腸管に吸収されるのを遅らせることができる。これによ
り長時間に亘って持続する作用を提供する。浸透的活性駆動化合物を取り囲む選択的に透
水性の膜もまた、経口投与型組成物に適している。これら後者のプラットフォームでは、
カプセルを取り囲む周囲からの流体が駆動化合物によって吸収される。駆動化合物は膨ら
んで薬剤または薬剤組成物を穴を介して追い出す。これらの送達プラットフォームは本質
的にゼロオーダーの送達プロファイルを提供することができる。これに対して即時放出型
の処方剤は急上昇または急降下するプロファイルとなる。時間遅延剤(モノステアリン酸
グリセロールまたはステアリン酸グリセロール等)もまた用いることができる。経口用組
成物は標準的賦形剤(マンニトール、ラクトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム
、ナトリウムサッカリン、セルロース、および炭酸マグネシウム等)を含んでもよい。一
実施形態では、賦形剤は薬剤グレードのものである。
別の実施形態ではシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、静脈内投与用に処方すること
ができる。典型的には静脈内投与用組成物は、無菌の等張性緩衝液を含む。必要であれば
組成物は可溶化剤を含むことができる。静脈内投与用組成物は任意に、局所麻酔剤(リド
カイン等)を含むことにより注射部位の痛みを和らげることができる。概してこれらの成
分は単位投与形態で別々にまたは共に供給される。例えば、凍結乾燥粉末または水分を含
まない濃縮剤として、活性剤の量を示した密閉容器(アンプルまたはサッシュ)に入れて
供給される。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は注入により投与される場合、例えば無
菌の製剤グレードの水または塩水を含む注入ボトルで投薬してもよい。シクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物が注射により投与される場合、成分が投与前に混合され得るように無菌
の注射用水または塩水のアンプルを提供してもよい。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は制御放出手段または除放系手段により、または当
業者に公知の送達デバイスにより投与することができる。例は、米国特許第3,845,770号
、第3,916,899号、第3,536,809号、第3,598,123号、第4,008,719号、第5,674,533号、第5
,059,595号、第5,591,767号、第5,120,548号、第5,073,543号、第5,639,476号、第5,354,
556号および第5,733,566号に記載のものを含むがこれらに限られない。これらの米国特許
を参照することにより本明細書に援用する。これらの投与形態は1以上の活性成分の制御
放出系または除放系を提供するために用いることができる。この場合、これらの活性成分
は、例えばヒドロプロピルメチルセルロース、他のポリマーマトリクス、ゲル、浸透膜、
浸透系、多層コーティング、微粒子、リポソーム、微小球、またはこれらの組み合わせを
用いて提供され、それにより様々な割合の所望の放出プロファイルが提供される。本明細
書に記載のものを含めて当業者に公知の適切な制御放出処方剤または除放処方剤が、本発
明の活性成分と共に用いるために容易に選択可能である。従って本発明は、経口投与に適
した単一の単位投与形態を包含する。単位投与形態は、制御放出または除放に適応させた
タブレット、カプセル、ゲルカップおよびキャプレットを含むがこれらに限られない。
制御放出型または除放型製剤組成物は、非制御放出型または非除放型製剤組成物によっ
て達成されるよりも薬物治療を向上させるという共通の目的を有する。一実施形態では制
御放出型または除放型組成物は、最短時間で症状を治癒または制御するために最小限の量
のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む。制御放出型または除放型組成物の利点は、
薬物活性の持続、投与頻度の低減、および患者の応諾の増加を含む。さらに制御放出型ま
たは除放型組成物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の作用開始時間または他の特性
(血液レベル等)に好影響を与え、従って有害な副作用の発現を低減することができる。
制御放出型または除放型組成物はまず、所望の治療または予防効果を即刻生み出す量の
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を放出し、残りの量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物を徐々に持続的に放出することにより、長時間に亘って同レベルの治療または予防効
果を維持する。体内のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を一定レベルに維持するために
、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は投与形態から、代謝して体内から排出される量に
取って代わる割合で放出することができる。活性成分の制御放出または除放は様々な条件
によって刺激される。様々な条件は、pH変化、温度変化、酵素の濃度または効用、水の濃
度または効用、または他の生理学的条件または化合物を含むがこれらに限られない。
別の実施形態では組成物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物またはその製薬上許容
可能な塩と製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤とを混合することにより調製される。
混合は、化合物(または塩)と製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤とを混合する公知
の方法を用いて行うことができる。別の実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合
物またはその製薬上許容可能な塩は有効量で存在する。
症状の治療または予防に有効なシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の量は、標準的臨床
手法により判断することができる。さらに最適な投与量範囲の特定を補助するためにイン
ビトロまたはインビボアッセイを任意に採用することができる。採用すべき正確な投与量
は、投与ルートおよび症状の深刻さにも依存し、医師の判断および/または各動物の状況
によって決定することができる。しかし適切な有効投与量は、体重の約0.01 mg/kg〜約25
00 mg/kgの範囲であり、典型的には体重の約100 mg/kg以下である。シクロ(ヘテロ)ア
ルケニル化合物の有効投与量は、一実施形態では体重の約0.01 mg/kg〜約100 mg/kgの範
囲であり、別の実施形態では体重の約0.02 mg/kg〜約50 mg/kgの範囲であり、別の実施形
態では体重の約0.025 mg/kg〜約20 mg/kgの範囲である。一実施形態では、症状が和らぐ
まで約24時間毎に有効投与量が投与される。別の実施形態では、症状が和らぐまで約12時
間毎に有効投与量が投与される。別の実施形態では、症状が和らぐまで約8時間毎に有効
投与量が投与される。別の実施形態では、症状が和らぐまで約6時間毎に有効投与量が投
与される。別の実施形態では、症状が和らぐまで約4時間毎に有効投与量が投与される。
本明細書に記載する有効投与量は全投与量である。すなわち、1以上のシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物が投与される場合、有効投与量は総投与量に対応する。
VR1、mGluR5またはmGluR1を発現可能な細胞にシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物をイ
ンビトロで接触させる場合、細胞内でのVR1、mGluR5またはmGluR1のレセプター作用を阻
害する有効量は、典型的には製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤の溶液または懸濁液
の約0.01 μg/L〜約5 mg/Lの範囲であり、一実施形態では約0.01 μg/L〜約2.5 mg/Lの範
囲であり、別の実施形態では約0.01 μg/L〜約0.5 mg/Lの範囲であり、別の実施形態では
約0.01 μg/L〜約0.25 mg/Lの範囲である。一実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニ
ル化合物を含む溶液または懸濁液の容量は約0.01 μL〜約1 mLである。別の実施形態では
、溶液または懸濁液の容量は約200 μLである。
VR1、mGluR5、またはmGluR1を発現可能な細胞をシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物に
インビボで接触させる場合、細胞内でのレセプター作用を阻害する有効量は、典型的には
体重の約0.01 mg/kg〜約100 mg/kgの範囲であり、典型的には体重の約100 mg/kg以下であ
る。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の有効投与量は、一実施形態では体重の約0.01 m
g/kg〜約100 mg/kgの範囲であり、別の実施形態では体重の約0.020 mg/kg〜約50 mg/kgの
範囲であり、別の実施形態では体重の約0.025 mg/kg〜約20 mg/kgの範囲である。一実施
形態では、有効投与量は約24時間毎に投与される。別の実施形態では、有効投与量は約12
時間毎に投与される。別の実施形態では、有効投与量は約8時間毎に投与される。別の実
施形態では、有効投与量は約6時間毎に投与される。別の実施形態では、有効投与量は約4
時間毎に投与される。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物は、ヒトに使用する前に、所望の治療または予防活
性についてインビトロまたはインビボでアッセイすることができる。動物モデル系を用い
て安全性と効能とを示すことができる。
本発明による、必要に応じて動物の症状を治療または予防する方法は、シクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物を投与された動物に別の治療薬を投与する工程をさらに含み得る。一
実施形態では、有効量の他の治療薬が投与される。
本発明による、VR1を発現可能な細胞内でのVR1の作用を阻害する方法は、細胞を有効量
の別の治療薬に接触させる工程をさらに含み得る。
本発明による、mGluR5を発現可能な細胞内でのmGluR5の作用を阻害する方法は、細胞を
有効量の別の治療薬に接触させる工程をさらに含み得る。
本発明による、mGluR1を発現可能な細胞内でのmGluR1の作用を阻害する方法は、細胞を
有効量の別の治療薬に接触させる工程をさらに含み得る。
他の治療薬の有効量は当業者に公知である。しかし当業者であれば、他の治療薬の最適
な有効量範囲を十分判断することができる。本発明の一実施形態では、別の治療薬が動物
に投与されるが、その場合のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の有効量は、他の治療薬
が投与されない場合の有効量よりも少ない。この場合、理論に縛られることなく、シクロ
(ヘテロ)アルケニル化合物と他の治療薬とは相乗的に作用することにより症状を治療ま
たは予防すると考えられる。
他の治療薬は、オピオイドアゴニスト、非オピオイド鎮痛剤、非ステロイド抗炎症剤、
抗偏頭痛剤、Cox-II阻害剤、抗嘔吐作用剤、β-抗アドレナリン薬、抗痙攣薬、抗鬱薬、
抗Ca2+チャネルブロッカー、抗癌剤、UI治療または予防薬、潰瘍治療または予防薬、IBD
治療または予防薬、IBS治療または予防薬、物質使用障害治療または予防薬、パーキンソ
ン病およびパーキンソン症候群の治療または予防薬、不安治療または予防薬、てんかん治
療または予防薬、脳卒中治療または予防薬、発作治療または予防薬、掻痒状態治療または
予防薬、精神病治療または予防薬、ハンティングトン舞踏病治療または予防薬、ALS治療
または予防薬、認知障害治療または予防薬、偏頭痛治療または予防薬、嘔吐治療または予
防薬、ジスキネジー治療または予防薬、または鬱病治療または予防薬、およびこれらの混
合物であり得るがこれらに限られない。
有用なオピオイドアゴニストの例は、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプ
ロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルフ
ァノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジ
アムプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール
、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ブチル酸ジオキサフェチィル、ジピパノ
ン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアブテン、エチルモルヒネ、エトニ
タゼンフェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン
、イソメタドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェ
ンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、
ミロフィン(myrophine)、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノ
ール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、オピウム、オキシコ
ドン、オキシモルフォン、パパベレツム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルフ
ァン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プ
ロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、チリジン
、トラマドール、これらの製薬上許容可能な塩、およびこれらの混合物を含むがこれらに
限られない。
ある実施形態では、オピオイドアゴニストは、コデイン、ヒドロモルフォン、ヒドロコ
ドン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、モルヒネ、トラマドール、
オキシモルフォン、これらの製薬上許容可能な塩、およびこれらの混合物から選択される

有用な非オピオイド鎮痛剤の例は、非ステロイド抗炎症剤(アスピリン、イブプロフェ
ン、ジクロフェナク、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノ
プロフェン、フルブフェン(flubufen)、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピロプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラモプロフェン、ムロプロフェン、トリオキ
サプロフェン、スプロフェン、アミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、
ブクロクス酸、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ゾメピラク、チオピナク、ジ
ドメタシン、アセメタシン、フェンチアザク、クリダナク、オキシピナク、メフェナミン
酸、メクロフェナミン酸、フルフェナミン酸、ニフルミン酸、トルフェナミン酸、ジフル
リサール(diflurisal)、フルフェニサール、ピロキシカム、スドキシカム、イソキシカム
、これらの製薬上許容可能な塩、およびこれらの混合物等)を含む。他の適切な非オピオ
イド鎮痛剤は、以下の本発明を限定しない化学クラスの鎮痛剤、解熱剤、非ステロイド抗
炎症剤を含む:サリチル酸誘導体(アスピリン、サリチル酸ナトリウム、コリンマグネシ
ウムトリサリチル酸、サルサレート、ジフルニサル、サリチルサリチル酸、スルファサラ
ジン、およびオルサラジンを含む)、パラアミノフェノール誘導体(アセトアミノフェン
およびフェナセチンを含む)、インドールおよびインデン酢酸(インドメタシン、スリン
ダクおよびエトドラクを含む)、ヘテロアリール酢酸(トルメチン、ジクロフェナク、お
よびケトロラクを含む)、アントラニン酸(フェナメート)(メフェナミン酸およびメク
ロフェナミン酸を含む)、エノール酸(オキシカム(ピロキシカム、テノキシカム)およ
びピラゾリジンジオン(フェニルブタゾン、オキシフェンタルタゾン(oxyphenthartazone
))を含む)、およびアルカノン(ナブメトンを含む)。NSAIDのより詳細な記載について
は、Paul A.、Insel、Analgesic-Antipyretic and Anti-inflammatory Agents and Drugs
Employed in the Treatment of Gout、in Goodman & Gilman's The Pharmacological Ba
sis of Therapeutics 617-57 (Perry B. MolinhoffおよびRaymond W. Ruddon編、第9版、
1996) およびGlen R. Hanson、Analgesic、Antipyretic and Anti-Inflammatory Drugs i
n Remington: The Science and Practice of Pharmacy Vol II 1196-1221 (A.R. Gennar
o編、第19版、1995)を参照のこと。これらはいずれもその全体を参照することにより本
明細書に援用する。
有用なCox-II阻害剤および5-リポキシゲナーゼ阻害剤ならびにこれらの組み合わせの例
は、その全体を参照することにより本明細書に援用する米国特許第6,136,839号に記載さ
れている。有用なCox-II阻害剤の例はロフェコシキブおよびセレコシキブを含むがこれら
に限られない。
有用な抗偏頭痛剤の例は、アルピロプリド、ブロモクリプチン、ジヒドロエルゴタミン
、ドラセトロン、エルゴコルニン、エルゴコルニニン(ergocorninine)、エルゴクリプチ
ン、エルゴノビン、エルゴット、エルゴタミン、酢酸フルメドロキソン、フォナジン(fon
azine)、ケタンセリン、リスリド、ロメリジン、メチルエルゴノビン、メチルセルギド、
メトプロロール、ナラトリプタン、オキセトロン、ピゾチリン、プロプラノロール、リス
ペリドン、リザトリプタン、スマトリプタン、チモロール、トラゾドン、ゾルミトリプタ
ン、およびこれらの混合物を含むがこれらに限られない。
他の治療薬もまたシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の潜在的副作用を低減するに有用
な薬剤であり得る。例えば他の治療薬は抗嘔吐作用剤であり得る。有用な抗嘔吐作用剤の
例は、メトクロプロミド、ドムペリドン、プロクロルペラジン、プロメタジン、クロルプ
ロマジン、トリメトベンザミド、オダンステロン(odansteron)、グラニセトロン、ヒドロ
キシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド(alizapride)、アザセ
トロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン(bietanautine)、ブロモプリド、ブクリジン、
クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メク
リジン、メタラタール(methallatal)、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル(oxyp
erndyl)、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカナビノール、チエチ
ルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、およびこれらの混合物を含むがこれら
に限られない。
有用なβ-抗アドレナリン薬の例は、アセブトロール、アルプレノロール、アモスラボ
ール(amosulabol)、アロチノロール、アテノロール、ベフノロール、ベタキソロール、ベ
バントロール、ビソプロロール、ボピンドロール、ブクモロール、ブフェトロール、ブフ
ラロール、ブニトロロール、ブプラノロール、塩酸ブチドリン、ブトフィロロール、カラ
ゾロール、カルテオロール、カルベジロール、セリプロロール、セタモロール、クロラノ
ロール、ジレバロール、エパノロール、エスモロール、インデノロール、ラベタロール、
レボブノロール、メピンドロール、メチプラノロール、メトプロロール、モプロロール、
ナドロール、ナドキソロール、ネビバロール(nebivalol)、ニフェナロール、ニプラジロ
ール、オキシプレノロール、ペンブトロール、ピンドロール、プラクトロール、プロネタ
ロール、プロプラノロール、ソタロール、スルフィナロール、タリノロール、テルタトロ
ール、チリソロール、チモロール、トリプロロール、およびキシベノロールを含むがこれ
らに限られない。
有用な抗痙攣薬の例は、アセチルフェネツリド、アルブトイン、アロキシドン(aloxido
ne)、アミノグルテチミド、4-アミノ-3-ヒドロキシブチル酸、アトロラクトアミド、ベク
ラミド、ブラメート(bramate)、臭化カルシウム、カルバマゼピン、シンロミド、クロメ
チアゾール、クロナゼパム、デシメミド、ジエタジオン、ジメタジオン、ドキセニトロイ
ン(doxenitroin)、エテロバルブ、エタジオン、エトスキシミド、エトトイン、フェルバ
メート、フルオレソン、ガバペンチン、5-ヒドロキシトリプトファン、ラモトリジン、臭
化マグネシウム、硫酸マグネシウム、メフェニトイン、メフォバルビタール、メタルビタ
ール、メテトイン、メトスキシミド、5-メチル-5-(3-フェナントリル)-ヒダントイン、
3-メチル-5-フェニルヒダントイン、ナルコバルビタール、ニメタゼパム、ニトラゼパム
、オキシカルバゼピン、パラメタジオン、フェナセミド、フェネタルビタール(phenethar
bital)、フェネトリド、フェノバルビタール、フェンスキシミド、フェニルメチルバルビ
ツル酸、フェニトイン、フェテニレート(phethenylate)ナトリウム、臭化カリウム、プレ
ガバリン、プリミドン、プロガビド、臭化ナトリウム、ソラヌム、臭化ストロンチウム、
スクロフェニド、スルチアム、テトラントイン(tetrantoin)、チアガビン、トピラメート
、トリメタジオン、バルプロ酸、バルプロミド、ビガバトリン、およびゾニサミドを含む
がこれらに限られない。
有用な抗鬱薬の例は、ビネダリン、カロキサゾン、シタロプラム、(S)-シタロプラム
、ジメタザン(dimethazan)、フェンカミン、インダルピン、塩酸インデロキサジン、ネフ
ォパム、ノミフェンシン、オキシトリプタン、オキシペルチン、パロキセチン、セルトラ
リン、チアゼシム、トラゾドン、ベンモキシン、イプロクロジド、イプロニアジド、イソ
カルボキサジド、ニアラミド、オクタモキシン、フェネルジン、コチニン、ロリシプリン
、ロリプラム、マプロチリン、メトラリンドール、ミアンセリン、ミルタゼピン、アジナ
ゾラム、アミトリプチリン、アミトリプチリノキシド、アモキサピン、ブトリプチリン、
クロミプラミン、デメキシプチリン、デシプラミン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチ
エピン、ドキセピン、フルアシジン、イミプラミン、イミプラミン-N-オキシド、イプリ
ンドール、ロフェプラミン、メリトラセン、メタプラミン、ノルトリプチリン、ノキシプ
チリン、オピプラモール、ピゾチリン、プロピゼピン、プロトリプチリン、キヌプラミン
、チアネプチン、トリミプラミン、アドラフィニル、ベナクチジン、ブプロピオン、ブタ
セチン(butacetin)、ジオキサドロール、デュロキセチン、エトペリドン、フェバルバメ
ート、フェモキセチン、フェンペンタジオール、フルオキセチン、フルボキサミン、ヘマ
トポルフィリン、ヘペリシン、レボファセトペラン、メジホキサミン、ミルナシプラン、
ミナプリン、モクロベミド、ネファゾドン、オキサフロザン、ピベラリン、プロリンタン
、ピリスクシデアノール(pyrisuccideanol)、リタンセリン、ロキシンドール、塩化ルビ
ジウム、スルピリド、タンドスピロン、トザリノン、トフェナシン、トロキサトン、トラ
ニルシプロミン、L-トリプトファン、ベンラファキシン、ビロキサジン、およびジメリジ
ンを含むがこれらに限られない。
有用な抗Ca2+チャネルブロッカーの例は、ベプリジル、クレンチアゼム、ジルチアゼム
、フェンジリン、ガロパミル、ミベフラジル、プレニラミン、セモチアジル、テロジリン
、ベラパミル、アムロジピン、アラニジピン、バルニジピン、ベニジピン、シルニジピン
、エホニジピン、エルゴジピン、フェロジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジ
ピン、マニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジ
ピン、ニトレンジピン、シンナリジン、フルナリジン、リドフラジン、ロメリジン、ベン
シクラン、エタフェノン、ファントファロン、およびペルヘキシリンを含むがこれらに限
られない。
有用な抗癌剤の例は、アシビシン、アクラルビシン、塩酸アコダゾール、アクロニン、
アドゼレシン、アルデスロイキン、アルトレタミン、アンボマイシン、酢酸アメタントロ
ン、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アントラマイシン、アスパ
ラギナーゼ、アスペルリン(asperlin)、アザシチジン、アゼテパ(azetepa)、アゾトマイ
シン、バチマスタット、ベンゾデパ、ビカルタミド、塩酸ビサントレン、ジメシル酸ビス
ナフィド、ビゼレシン、硫酸ブレオマイシン、ブレキナルナトリウム、ブロピリミン、ブ
スルファン、カクチノマイシン、カルステロン、カラセミド、カルベチマー、カルボプラ
チン、カルムスチン、塩酸カルビシン、カルゼレシン、セデフィンゴール、クロランブシ
ル、シロルマイシン、シスプラチン、クラドリビン、メシル酸クリスナトール、シクロホ
スアミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、塩酸ダウノルビシン、デシタ
ビン、デキソルマプラチン、デザグアニン、メシル酸デザグアニン、ジアジクウォン、ド
セタキセル、ドキソルビシン、塩酸ドキソルビシン、ドロロキシフェン、クエン酸ドロロ
キシフェン、プロピオン酸ドロモスタノロン、デュアゾマイシン(duazomycin)、エダトレ
キセート、塩酸エフロルニチン、エラサミトルシン(elsamitrucin)、エンロプラチン、エ
ンプロメート、エピプロピジン、塩酸エピルビシン、エルブロゾール(erbulozole)、塩酸
エソルビシン、エストラムスチン、リン酸エストラムスチンナトリウム、エタニタゾール
、エトポシド、リン酸エトポシド、エトプリン、塩酸ファドロゾール、ファザラビン、フ
ェンレニチド、フロクスウリジン、リン酸フルダラビン、フルオロウラシル、フルロシタ
ビン、ホスキドン、ホストリエシンナトリウム、ゲムシタビン、塩酸ゲムシタビン、ヒド
ロキシウレア、塩酸イダルビシン、イホスファミド、イルモホシン、インターロイキンII
(組み換えインターロイキンIIまたはrIL2を含む)、インターフェロンアルファ-2a、イ
ンターフェロンアルファ-2b、インターフェロンアルファ-n1、インターフェロンアルファ
-n3、インターフェロンベータ-Ia、インターフェロンガンマ-Ib、イプロプラチン、塩酸
イリノテカン、酢酸ランレオチド、レトロゾール、酢酸ロイプロリド、塩酸リアロゾール
、ロメトレキソールナトリウム、ロムスチン、塩酸ロキソサントロン、マソプロコール、
マイタンシン、塩酸メクロレタミン、酢酸メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、メ
ルファラン、メノガリル、メルカプトプリン、メトトレキセート、メトトレキセートナト
リウム、メトプリン、メツレデパ、ミチンドミド、ミトカルシン、ミトクロミン、ミトギ
リン(mitogillin)、ミトマルシン(mitomalcin)、ミトマイシン、ミトスペール(mitosper)
、ミトタン、塩酸ミトキサントロン、ミコフェノール酸、ノコダゾール、ノガラマイシン
、オルマプラチン、オキシスラン、パクリタキセル、ペガスパルガーゼ、ペリオマイシン
、ペンタムスチン、硫酸ペプロマイシン、ペリホスファミド、ピボブロマン、ピポスルフ
ァン、塩酸ピロキサントロン、プリカマイシン、プロメスタン、ポルフィマーナトリウム
、ポルフィロマイシン、プレドニムスチン、塩酸プロカルバジン、ピュロマイシン、塩酸
ピュロマイシン、ピラゾフリン、リボプリン、ログレチミド、サフィンゴール、塩酸サフ
ィンゴール、セムスチン、シムトラゼン、スパルフォセートナトリウム、スパルソマイシ
ン、塩酸スピロゲルマニウム、スピロムスチン、スピロプラチン、ストレプトニグリン、
ストレプトゾトシン、スロフェヌル、タリソマイシン、テコガランナトリウム、テガフル
、塩酸テロキサントロン、テモポルフィン、テニポシド、テロキシロン、テストラクトン
、チアミプリン、チオグアニン、チオテパ、チアゾフリン、チラパザミン、クエン酸トレ
ミフェン、酢酸トレストロン(trestolone)、リン酸トリシリビン、トリメトレキセート、
グルコロン酸トリメトレキセート、トリプトレリン、塩酸ツブロゾール、ウラシルマスタ
ード、ウレデパ、バプレオチド、ベルテポルフィン、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリ
スチン、ビンデシン、硫酸ビンデシン、ビンデシンビネピジン(vinepidine)、硫酸ビング
リシネート(vinglycinate)、硫酸ビンロロシン、酒石酸ビノレルビン、硫酸ビンロシジン
(vinrosidine)、硫酸ビンゾリジン(vinzolidine)、ボロゾール、ゼニプラチン、ジノスタ
チン、塩酸ゾルビシンを含むがこれらに限られない。
他の抗ガン剤の例は、20-エピ-1,25ジヒドロキシビタミンD3; 5-エチニルウラシル;
アビラテロン、アクラルビシン、アシルフルベン、アデシペノール(adecypenol)、アドレ
ゼシン、アルデスロイキン、ALL-TKアンタゴニスト、アルトレタミン、アンバムスチン、
アミドクス、アミホスチン、アミノレブリン酸、アムルビシン、アムサクリン、アナグレ
リド、アナストロゾール、アンドログラホリド、血管新生阻害剤、アンタゴニストD、ア
ンタゴニストG、アンタレリクス、抗背側化形態発生タンパク質1、抗アンドロゲン、抗エ
ストロゲン、抗新生物薬、アンチセンスオリグヌクレオチド、グリシン酸アフィジコリン
、アポトーシス遺伝子モジュレーター、アポトーシスレギュレーター、アプリン酸、アラ
-CDP-DL-PTBA、アルギニンデアミナーゼ、アスラクリン(asulacrine)、アタメスタン、ア
トリムスチン、アキシナスタチン1、アキシナスタチン2;アキシナスタチン3;アザセト
ロン、アザトキシン、アザチロシン、バッカチンIII誘導体、バラノール、バチマスタッ
ト、BCR/ABLアンタゴニスト、ベンゾクロリン、ベンゾイルスタウロスポリン、ベータラ
クタム誘導体、ベータアレチン、ベータクラマイシンB、ベツリン酸、bFGF阻害剤、ビカ
ルタミド、ビサントレン、ビサジリジニルスペルミン、ビスナフィド、ビストラテン(bis
tratene)A、ビゼレシン、ブレフレート(breflate)、ブロピリミン、ブドチタン、ブチオ
ニンスルホキミン、カルシポトリオール、カルホスチンC、カンプトテシン誘導体、カナ
リポックスIL-2、カペシタビン、カルボキシアミド-アミノ-トリアゾール、カルボキシア
ミドトリアゾール、CaRest M3、CARN 700、軟骨由来阻害剤、カルゼレシン、カゼインキ
ナーゼ阻害剤(ICOS)、カスタノスペルミン、セクロピンB、セトロレリクス、クロルルン(
chlorlns)、クロロキノキサリンスルホンアミド、シカプロスト、シス-ポルフィリン、ク
ラドリビン、クロミフェン類似体、クロトリマゾール、コリスマイシンA、コリスマイシ
ンB、コンブレタスタチンA4、コンブレタスタチン類似体、コナゲニン、クランメシジン(
crambescidin)816、クリスナトール、クリプトフィシン(cryptophycin)8、クリプトフィ
シンA誘導体;キュラシンA、シクロペンアントラキノン、シクロプラタム、シペマイシン
、シタラビンオクホスフェート、細胞融解因子、サイトスタチン、ダクリキシマブ(dacli
ximab)、デシタビン、デヒドロジデムニンB、デスロレリン、デキサメタソン、デキシホ
スファミド、デキスラゾキサン、デスクベラパミル、ジアジクォン、ジデムニンB、ジド
ックス(didox)、ジエチルノルスペルミン、ジヒドロ-5-アザシチジン、ジヒドロタキソー
ル, 9-、ジオキサマイシン、ジフェニルスピロムスチン、ドセタキセル、ドコサノール、
ドラセトロン、ドキシフルリジン、ドロロキシフェン、ドロナビノール、デュオカルマイ
シンSA、エブセレン、エコムスチン、エデルホシン、エドレコロマブ、エフロルニチン、
エレメン、エミテフール、エピルビシン、エプリステリド、エストラムスチン類似体、エ
ストロゲンアゴニスト、エストロゲンアンタゴニスト、エタニダゾール、リン酸エトポジ
ド、エキセメスタン、ファドロゾール、ファザラビン、フェンレチニド、フィルグラスチ
ン、フィナステリド、フラボピリドール、フレゼラスチン、フルアステロン、フルダラビ
ン、塩酸フルオロダウノルニシン(fluorodaunorunicin)、ホルフェニメクス、ホルメスタ
ン、ホストリエシン、ホテムスチン、ガドリニウムテキサフィリン、硝酸ガリウム、ガロ
シタビン、ガニレリクス、ゲラチナーゼ阻害剤、ゲムシタビン、グルタチオン阻害剤、ヘ
プスルファム(hepsulfam)、ヘレグリン、ヘキサメチレンビサセタミド、ヒペリシン、イ
バンドロン酸、イダルビシン、イドキシフェン、アドラマントン、イルモホシン、イロマ
スタット、イミダゾアクリドン、イミキモド、遺伝刺激性ペプチド、インシュリン様成長
因子-1レセプター阻害剤、インターフェロンアゴニスト、インターフェロン、インターロ
イキン、イオベングアン、イオドドキソルビシン、イポメアノール, 4-、イロプラクト(i
roplact)、イルソグラジン、イソベンガゾール、イソホモハリコンドリン(isohomohalico
ndrin)B、イタセトロン、ジャスプラキノリド、カハラリド(kahalalide)F、ラメラリン-N
トリアセテート、ランレオチド、レイナマイシン、レノグラスチム、硫酸レンチナン、レ
プトールスタチン、レトロゾール、白血病阻害因子、白血球アルファインターフェロン、
ロイプロリド+エストラゲン+プロゲステロン、ロイプロレリン、レバミソール、リアロ
ゾール、線形ポリアミン類似体、脂肪親和性ジサッカリドペプチド、脂肪親和性プラチナ
化合物、リソクリナミド(lissoclinamide)7、ロバプラチン、ロンブリシン、ロメトレキ
ソール、ロニダミン、ロソキサントロン、ロバスタチン、ロキソリビン、ルルトテカン(l
urtotecan)、ルテチウムテキサフィリン、リソフィリン、溶解ペプチド、マイタシン、マ
ンノスタチンA、マリマスタット、マソプロコール、マスピン、マトリシン阻害剤、マト
リクスメタロプロテイナーゼ阻害剤、メノガリル、メルバロン、メテレリン、メチオニナ
ーゼ、メトプロクラミド、MIF阻害剤、ミフェプリストン、ミルテホシン、ミリモスチム
、ミスマッチ二本鎖RNA、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマイシン類似体、メトナ
フィド、マイトトキシン繊維芽細胞成長因子-サポリン、ミトキサントロン、モファロテ
ン、モルグラモスチム、モノクローナル抗体、ヒト絨毛ゴナドトロフィン、モノホスホリ
ル脂質A+ミオバクテリア細胞壁sk、モピダモール、多剤耐性遺伝子阻害剤、多発性腫瘍抑
制遺伝子1ベース治療、マスタード抗ガン因子、ミカペロキシド(mycaperoxide)B、ミコバ
クテリア細胞壁抽出物、ミリアポロン(myriaporone)、N-アセチルジナリン、N-置換ベン
ザミド、ナファレリン、ナグレスチップ(nagrestip)、ナロキソン+ペンタゾシン、ナパビ
ン(napavin)、ナプテルピン、ナルトグラスチム、ネダプラチン、ネモルビシン、ネリド
ロン酸、中性エンドペプチダーゼ、ニルタミド、ニサマイシン、一酸化窒素モジュレータ
ー、ニトロキシド酸化防止剤、ニトルリン、O6-ベンジルグアニン、オクテオチド、オキ
セノン、オリゴヌクレオチド、オナプリストン、オダンステロン、オラシン、経口サイト
カインインデューサ、オルマプラチン、オサテロン、オキサリプラチン、オキサウノマイ
シン、パクリタキセル、パクリタキセル類似体、パクリタキセル誘導体、パラウアミン(p
alauamine)、パルミトイルリゾキシン、パミドロン酸、パナキシトリオール、パノミフェ
ン、パラバクチン、パゼリプチン、ペガスパルガーゼ、ペルデシン、ペントサンポリスル
フェネートナトリウム、ペントスタチン、ペントロゾール、ペルフルブロン、ペルホスァ
ミド、ペリリルアルコール、フェナジノマイシン、酢酸フェニル、ホスファターゼ阻害剤
、ピシバニル、塩酸ピロカルピン、ピラルビシン、ピリテトレキシム、プラセチンA、プ
ラセチンB、プラスミノーゲン活性剤阻害剤、プラチナ複合体、プラチナ化合物、プラチ
ナ-トリアミン複合体、ポルフィマーナトリウム、ポルフィロマイシン、プレドニソン、
プロピルビス-アクリドン、プロスタグランジンJ2、プロテアソーム阻害剤、タンパク質A
ベース免疫モジュレーター、プロテインキナーゼC阻害剤、プロテインキナーゼC阻害剤、
ミクロアルガール(microalgal)、タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤、プリンヌク
レオシドホスホリラーゼ阻害剤、プルプリン、ピラゾロアクリジン、ピリドキシ化ヘモグ
ロビンポリオキシエチレン共役体、rafアンタゴニスト、ラルチトレキセド、ラモセトロ
ン、rasファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ras阻害剤、ras-GAP阻害剤
、脱メチル化レテリプチン、レニウムRe 186エチドロネート、リゾキシン、リボザイム、
RIIレチナミド、ログレチミド、ロヒツキン(rohitukine)、ロムルチド、ロキニメクス、
ルビギノンB1、ルボキシル、サフィンゴール、サイントピン、SarCNU、サルコフィトール
A、サルグラモスチム、Sdi 1 ミメチクス、セムスチン、セネシーン(senescence)由来阻
害剤1、シグナルトランスダクション阻害剤、シグナルトランスダクションモジュレータ
ー、単鎖抗原結合タンパク質、シゾフィラン、ソブゾキサン、ナトリウムボロカプテート
、ナトリウムフェニルアセテート、ソルベロール、ソマトメジン結合タンパク質、ソネル
ミン、スパルホス酸、スピカマイシンD; スピロムスチン、スプレノペプチン、スポンギ
スタチン1、スコラミン、幹細胞阻害剤、幹細胞分離阻害剤、スチピアミド(stipiamide)
、ストロメリシン阻害剤、スルフィノシン、超活性血管作用腸ペプチドアンタゴニスト、
スラジスタ(suradista)、スラミン、スワインソニン、合成グリコサミノグリカン、タリ
ムスチン、タモキシフェンメチオジド、タウロムスチン、タザロテン、テコガランナトリ
ウム、テガフール、テルラピリリウム、テロメラーゼ阻害剤、テモポルフィン、テモゾロ
ミド、テニポシド、テトラクロロデカオキシド、テトラゾミン、タリブラスチン(thalibr
lastin)、チオコラリン、トロンポポエチン、疑症トロンポポエチン、チマルファシン、
チモポエチンレセプターアゴニスト、チモトリナン、甲状腺刺激ホルモン、錫エチルエチ
オプルプリン、チラパザミン、重塩化チタノセン(titanocene)、トプセンチン(topsentin
)、トレミフェン、全能幹細胞因子、翻訳阻害剤、トレチノイン、トリアセチルウリジン
、トリシリビン、トリメトレキセート、トリプトレリン、トロピセトロン、ツロステリド
、チロシンキナーゼ阻害剤、チルホスチン、UBC阻害剤、ウベニメクス、尿生殖器洞由来
成長阻害因子、ウロキナーゼレセプターアンタゴニスト、バプレオチド、バリオリンB、
ベクター系、エリスロサイト遺伝子治療、ベラレソール、ベラミン、ベルジン、ベルテポ
ルフィン、ビノレルビン、ビンキサルチン、ビタキシン(vitaxin)、ボロゾール、ザノテ
ロン(zanoterone)、ゼニプラチン、ジラスコルブ、およびジノスタチンスチマラマーを含
むがこれらに限られない。
UIを治療または予防する有用な治療薬の例は、プロパンテリン、イミプラミン、ヒヨス
シアミン、オキシブチニン、およびジシクロミンを含むがこれらに限られない。
潰瘍を治療または予防する有用な治療薬の例は、制酸剤(水酸化アルミニウム、水酸化
マグネシウム、重炭酸ナトリウム、および重炭酸カルシウム等)、スクラフレート(sucra
flate)、ビスマス化合物(ビスサリシンビスマスおよびビスクエン酸ビスマス等)、H2
ンタゴニスト(シメチジン、ラニチジン、ファモチジン、およびニザチジン等)、H+、K+
-ATPase阻害剤(オメプラゾール、イアンソプラゾール、およびランソプラゾール)、カ
ルベノキソロン、ミスプロストール、および抗生物質(テトラシクリン、メトロニダゾー
ル、チミダゾール、クラリトロマイシン、およびアモキシシリン等)を含むがこれらに限
られない。
IBDを治療または予防する有用な治療薬の例は、抗コリン作用性薬物、ジフェノキシレ
ート、ロペラミド、脱臭オピウムチンキ、コデイン、広スペクトル抗生物質(メトロニダ
ゾール等)、スルファサラジン、オルサラジン、メサラミン、プレドニソン、アザチオプ
リン、メルカプトプリン、およびメトトレキセートを含むがこれらに限られない。
IBSを治療または予防する有用な治療薬の例は、プロパンテリン、ムスカリンレセプタ
ーアンタゴニスト(ピレンザピン(pirenzapine)、メトクトラミン、イプラトロピウム、
チオトロピウム、スコポラミン、メトスコポラミン、ホマトロピン、ホマトロピンメチル
ブロミド、およびメタンテリン等)、下痢止め薬(ジフェノキシレートおよびロペラミド
等)を含むがこれらに限られない。
嗜癖障害を治療または予防する有用な治療薬の例は、メタドン、デシプラミン、アマタ
ジン、フルオキセチン、ブプレノルフィン、アヘン剤アゴニスト、3-フェノキシピリジン
、レボメタジルアセテートヒドロクロリド、およびセロトニンアンタゴニストを含むがこ
れらに限られない。
パーキンソン病およびパーキンソン症候群を治療または予防する有用な治療薬の例は、
カルビドーパ/レボドーパ、ペルゴリド、ブロモリプチン、ロピニロール、プラミペキソ
ール、エンタカポン、トルカポン、セレギリン、アマンタジン、および塩酸トリヘキシフ
ェニジルを含むがこれらに限られない。
不安を治療または予防する有用な治療薬の例は、ベンゾジアゼピン(アルプラゾラム、
ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバザム、クロナゼパム、クロラゼペート、デ
モキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルマゼニル、フルラゼパム、ハラゼパム、ロ
ラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クア
ゼパム、テマゼパム、およびトリアゾラム等)、非ベンゾジアゼピン剤(ブスピロン、ゲ
ピロン、イプサピロン、チオスピロン、ゾルピコン(zolpicone)、ゾルピデム、およびザ
レプロン等)、トランキライザ(バルビツ酸等、例えばアモバルビタール、アプロバルビ
タール、ブタバルビタール、ブタルビタール、メホバルビタール、メトヘキシタール、ペ
ントバルビタール、フェノバルビタール、セコバルビタール、およびチオペンタル)、お
よびカルバミン酸プロパンジオール(メプロバメートおよびチバメート等)を含むがこれ
らに限られない。
てんかんを治療または予防する有用な治療薬の例は、カルバマゼピン、エトスキシミド
、ガバペンチン、ラモトリギン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、バル
プロ酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、(-ビニルGABA、アセタゾラミド、およびフ
ェルバメートを含むがこれらに限られない。
脳卒中を治療または予防する有用な治療薬の例は、抗凝固剤(ヘパリン等)、クロット
を壊す薬剤(ストレプトキナーゼまたは組織プラスミノーゲン活性剤等)、腫れを抑える
薬剤(マンニトールまたはコルチコステロイド等)、およびアセチルサリチル酸を含むが
これらに限られない。
痙攣を治療または予防する有用な治療薬の例は、カルバマゼピン、エトスキシミド、ガ
バペンチン、ラモトリギン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、バルプロ
酸、トリメタジオン、ベンゾジアゼピン、ガバペンチン、ラモトリギン、(-ビニルGABA、
アセタゾラミド、およびフェルバメートを含むがこれらに限られない。
掻痒状態を治療または予防する有用な治療薬の例は、ナルトレキソン、ナルメフェン、
ダナゾール、トリシクリック(アミトリプチリン、イミプラミン、およびドキセピン等)
、抗鬱剤(以下に示す;メントール等)、樟脳、フェノール、プラモキシン、カプサイシ
ン、タール、ステロイド、およびアンチヒスタミンを含むがこれらに限られない。
精神病を治療または予防する有用な治療薬の例は、フェノチアジン(塩酸クロルプロマ
ジン、ベシル酸メソリダジン、および塩酸トリダジン等)、チオキサンテン(クロロプロ
チキセンおよび塩酸チオチキセン等)、クロザピン、リスペリドン、オランザピン、ケチ
アピン、フマル酸ケチアピン、ハロペリドール、デカン酸ハロペリドール、スクシン酸ロ
キサピン、塩酸モリンドン、ピモジド、およびジプラシドンを含むがこれらに限られない
ハンティングトン舞踏病を治療または予防する有用な治療薬の例は、ハロペリドールお
よびピモジドを含むがこれらに限られない。
ALSを治療または予防する有用な治療薬の例は、バクロフェン、神経栄養因子、リルゾ
ール、チザニジン、およびベンゾジアゼピン(クロナゼパンおよびダントレン等)を含む
がこれらに限られない。
認知障害を治療または予防する有用な治療薬の例は、痴呆を治療または予防する薬剤(
タクリン等)、ドネペジル、イブプロフェン、抗精神病薬(チオリダジンおよびハロペリ
ドール等)、および以下の抗鬱剤を含むがこれらに限られない。
偏頭痛を治療または予防する有用な治療薬の例は、スマトリプタン、メチセルギド、エ
ルゴタミン、カフェイン、およびベータブロッカー(プロパノロール、ベラパミル、およ
びジバルプロエクスを含むがこれらに限られない。
嘔吐を治療または予防する有用な治療薬の例は、5-HT3レセプターアンタゴニスト(オ
ダンステロン、ドラセトロン、グラニセトロン、およびトロピセトロン等)、ドーパミン
レセプターアンタゴニスト(プロクロルペラジン、チエチルペラジン、クロルプロマジン
、メトクロプラミド、およびドムペリドン等)、グルココルチコイド(デキサメタソン等
)、およびベンゾジアゼピン(ロラゼパムおよびアルプラゾラム等)を含むがこれらに限
られない。
ジスキネジーを治療または予防する有用な治療薬の例は、レセルピンおよびテトラベナ
ジンを含むがこれらに限られない。
鬱病を治療または予防する有用な治療薬の例は、トリシクリック抗鬱剤(アミトリプチ
リン、アモキサピン、ブプロピオン、クロミプラミン、デシプラミン、ドキセピン、イミ
プラミン、マプロチリン、ネファザドン(nefazadone)、ノルトリプチリン、プロトリプチ
リン、トラゾドン、トリミプラミン、およびベンラファキシン等)、選択的セロトニン再
摂取阻害剤(シタロプラム、(S)-シタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、パ
ロキセチン、およびセトラリン等)、モノアミンオキシダーゼ阻害剤(イソカルボキサジ
ド、パルギリン、フェネルジン、およびトラニルシプロミン等)、および精神刺激薬(デ
キシトロアンフェタミンおよびメチルフェニデート等)を含むがこれらに限られない。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物および他の治療薬は追加的に、また一実施形態では
相乗的に作用し得る。一実施形態では、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を別の治療薬
と同時に投与する。例えば、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物と有効量の別の
治療薬とを含む組成物を投与し得る。あるいは、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物を含む組成物と有効量の別の治療薬を含む別の組成物とを同時に投与してもよい。別
の実施形態では、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を、有効量の別の治療薬の
投与の前にまたは後に投与する。この実施形態では、他の治療薬がその治療効果を提供し
ている間にシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与するか、あるいはシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物が症状の予防的または治療的効果を提供している間に他の治療薬を投与
する。
本発明の組成物は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物または製薬上許容可能な塩と製
薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤とを混合する工程を含む方法によって調製される。
混合は、化合物(または塩)と製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤とを混合する公知
の方法を用いて行うことができる。一実施形態では、組成物はシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル化合物が有効量で組成物中に存在するように調製される。
4.6.キット
本発明は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の動物への投与を簡素化することができ
るキットを包含する。
本発明の典型的なキットは、単位投与形態のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む
。一実施形態では、単位投与形態は、有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物と製薬
上許容可能なキャリアまたは賦形剤とを収容した容器であり、無菌であり得る。キットは
さらに、症状を治療または予防するためのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の使用を指
示するラベルまたは印刷された指示書を含んでいてもよい。キットはさらに、単位投与形
態の別の治療薬、例えば、有効量の他の治療薬と製薬上許容可能なキャリアまたは賦形剤
とを収容した第2の容器を含んでいてもよい。別の実施形態ではキットは、有効量のシク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物、有効量の別の治療薬および製薬上許容可能なキャリアま
たは賦形剤を含む。他の治療薬の例は、上記にリストしたものを含むがこれらに限られな
い。
本発明のキットはさらに、単位投与形態を投与するに有用なデバイスを含んでいてもよ
い。このようなデバイスの例は、シリンジ、点滴バッグ、パッチ、吸入器、および浣腸バ
ッグを含むがこれらに限られない。
以下の実施例は、本発明の理解を補助するために記載するものであり、本明細書に記載
し請求の範囲で請求する本発明を何ら限定すると解釈すべきではない。現在公知であるか
または後に開発されるすべての均等物による置換を含み、当業者によって本発明の範囲内
であると解釈される本発明の変形例、および形態の変更または実験デザインの小さい変更
は、本明細書に記載する本発明の範囲内であると考えられる。
5.1.実施例1:式A26(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
約1当量の2,3-ジクロロピリジンAと1当量の式Bの化合物を、DMSO (1 mL/mmol)中で約1
当量のDIEAの存在下で約125℃の温度で約12時間加熱した。得られた反応混合物を約25℃
まで冷却し、溶媒を減圧下で除去することにより式Cの化合物を得た。
その後式Cの化合物を30% TFAと、DCM (5 mL/mmol)中で約25℃〜溶媒の沸点近傍の温度
で反応させた。得られた反応混合物を約25℃まで冷却し、水性Na2CO3で中和し、有機層を
水性層から分離した。その後水性層をDCMで抽出し、有機層を合わせて乾燥させ(MgSO4)、
溶媒を減圧下で除去することにより式Dの化合物を得た。式Dの化合物を、15:1ヘキサン-
酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製した。
式Dの化合物(1当量)を1.25当量のLiHMDSと約-78℃で反応させ、得られた反応混合物
を約-78℃で約2時間攪拌した。約2時間攪拌した後、3当量のN-(5-クロロ-2-ピリジル)
トリフルイミド5を反応混合物に約-78℃の温度で添加した。その後反応混合物を約2.5時
間約-78℃の温度で攪拌し、次いで約25℃まで暖めた。溶媒を減圧下で除去し、得られた
残留物を、20:1ヘキサン-酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製すること
により、式Eの化合物を得た。
式Eの化合物(約1当量)、4-(tert-ブチル)アニリン(約2当量)およびトリエチルア
ミン(約2.2当量)をDMF(約1 mL/mmol)中に溶解し、得られた溶液を全体的にN2を泡立
たせることにより溶液を脱気した。Pd(OAc)2とDppp(各約0.3当量)とを溶液に加え、窒
素雰囲気を約1気圧の圧力でCOに置換した。その後反応混合物を約2時間かけて約70℃まで
加熱した。反応混合物を約25℃まで冷却し、溶媒を減圧下で除去することにより残留物を
得た。得られた残留物を、5:1ヘキサン-酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用い
てカラムクロマトグラフィーで精製することによりシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A2
6(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析(LCMS)で確認した。
式A26(a)の化合物: 1H-NMR (CDCl3): 1.33 (s, 9H), 2.71 (m, 2H), 3.60 (t, 2H, J
=5.73 Hz), 4.12 (m, 2H), 6.80 (m, 1H), 6.88 (dd, 1H, J=4.9, 7.6 Hz), 7.38 (m, 2H
), 7.42 (m, 1H), 7.5 (m, 2H), 7.64 (dd, 1H, J=1.84, 2.02 Hz), 8.21 (dd, 1H, J=1.
83, 4.88 Hz); LCMS: 370 (M+1)。
5.2.実施例2:式A98(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ピリジンを用いた
以外は実施例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)を得たと同様の方法で、シク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物A98(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A98(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析で確認した。
式A98(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): d ppm: 1.31 (s, 9H), 2.66 (m, 2H
), 3.51 (t, 2H), 4.05 (dd, 2H), 6.75 (m, 1H), 6.97 (dd, 1H), 7.36 (d, 2H), 7.47
(t, 3H), 7.87 (dd, 1H), 8.41 (dd, 1H); LCMS (M+1): 404.2。
5.3.実施例3:式A34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(トリフルオロメチル)アニリンを用いた以外
は実施例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)を得たと同様の方法で、シクロ(
ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析で確認した。
式A34(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3) 2.72 (m, 2H), 3.60 (t, 2H, J=5.47 H
z), 4.14 (m, 2H), 6.85 (m, 1H), 6.89 (dd, 1H, J=4.58, 7.69 Hz), 7.62 (d, 2H, J=8
.8 Hz), 7.66 (m, 2H), 7.72 (d, 2H, J=8.3 Hz), 8.21 (m, 1H); LCMS: 382 (M+1)。
5.4.実施例4:式A29(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(iso-プロピル)アニリンを用いた以外は実施
例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)を得たと同様の方法で、シクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物A29(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A29(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析で確認した。
式A29(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CD3OD): d ppm: 1.21 (bs, 6H), 2.61 (bs,
2H), 2.75 (bm, 1H), 3.55 (bs, 2H), 4.12 (bs, 2H), 6.70 (s, 1H), 6.82 (m, 1H), 7
.21 (t, 2H), 7.40 (s, 1H), 7.45 (t, 2H), 7.77 (t, 1H), 8.25 (s, 1H); LCMS: 382
(M+1)。
5.5.実施例5:式A75(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-メチルピリジンを用い、式Cの化合物を以下
の方法で得た以外は実施例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)を得たと同様の
方法で、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得た。式Cの化合物は以下の方法で
得た。2-クロロ-3-メチルピリジン(約1当量)、式Bの化合物(約1.2当量)およびナトリ
ウムtert-ブトキシド(1.5当量)をグリム (0.66 mL/mmol)中に溶解し、得られた溶液を
全体的にN2で泡立たせることにより溶液を脱気した。
溶液を脱気した後、0.02当量のトリス-(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)触
媒と以下に示す0.02当量のリガンドとを溶液に加え、得られた反応混合物を約50℃の温度
で約4.5時間加熱した。反応混合物を約25℃まで冷却し、セライトで濾過することにより
固体を除去した。その後溶媒を減圧下で除去することにより残留物を得た。得られた残留
物を、6:1ヘキサン-酢酸エチルで溶出したシリカゲルを用いてカラムクロマトグラフィ
ーで精製することによりシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得た。
Figure 2012021000
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析で確認した。
式A75(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): 1.33 (s, 9H), 2.33 (s, 3H), 2.67
(m, 2H), 3.33 (t, 2H), 3.99 (m, 2H), 6.81 (m, 1H), 6.89 (m, 1H), 7.38 (m, 2H), 7
.46 (m, 2H), 7.50 (m, 2H), 8.19 (m, 1H); LCMS: 350 (M+1)。
5.6.実施例6:式A81(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(イソプロポキシ)アニリンを用いた以外は実
施例5でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得たと同様の方法で、シクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物A81(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A81 (a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラ
フィー質量分析で確認した。
式A81(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CD3OD): 1.32 (d, 6H, J=5.98 Hz), 2.35 (s,
3H), 2.62 (m, 2H), 3.32 (m, 2H), 3.92 (m, 2H), 4.58 (m, 2H), 6.80 (m, 1H), 6.89
(m, 2H), 6.97 (m, 1H), 7.48 (m, 2H), 7.58 (m, 1H), 8.1 (m, 1H); LCMS: 351 (M+
)。
5.7.実施例7:式A77(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(iso-プロピル)アニリンを用いた以外は実施
例5でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得たと同様の方法で、シクロ(ヘテロ
)アルケニル化合物A77(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A77(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析(MS)で確認した。
式A77(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CD3OD): d ppm: 1.25 (bd, 6H), 2.22 (s, 3
H), 2.61 (bs, 2H), 2.75 (m, 1H), 3.27 (m, 2H), 3.92 (s, 2H), 6.71 (s, 1H), 6.85
(m, 1H), 7.23 (t, 2H), 7.52 (bm, 4H), 8.15 (s, 1H); MS (EI): m/z 335 (M+1)。
5.8.実施例8:式A82(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて(4-トリフルオロメチル)アニリンを用いた以外
は実施例5でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得たと同様の方法で、シクロ(
ヘテロ)アルケニル化合物A82(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A82(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィークロマトグラフィー質量分析で確認した。
式A82(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): 2.33 (s, 3H), 2.67 (m, 2H), 3.34
(t, 2H, J=5.48 Hz), 4.01 (dd, 2H, J=2.88, 6.16 Hz), 6.86 (m, 1H), 6.91 (dd, 1H,
J=5.09, 7.5 Hz), 7.46 (m, 1H), 7.62 (d, 2H, J=8.47), 7.65 (b, 1H), 7.73 (d, 2H,
J=8.5 Hz), 8.18 (m, 1H); LCMS: 362 (M+1)。
5.9.実施例9:式A170(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
式Fの(約1当量)、式2の化合物(約1当量;Sigma-Aldrich, St. Louis, MO (www.sigm
a-aldrich.com)より市販)およびトリエチルアミン(約2.2当量)をDMF(5 mL/mmol)中に
溶解し、得られた溶液を約25℃で約5時間攪拌した。その後溶媒を減圧下で除去すること
により黄色い残留物を得た。残留物をメチレンクロリド中に溶解し、セライトで濾過した
。その後得られた濾液から溶媒を減圧下で除去することにより式Hの化合物を得た。これ
をさらに精製することなく用いた。式Hの化合物(約1当量)、4-tert-ブチルアニリン(
約5当量)、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール(HOBt、約1当量)およびDIC(約1当量)を
DCM中に溶解し、得られた溶液を約25℃で約2日間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、得ら
れた残留物を、10:1ヘキサン-酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いてカラムク
ロマトグラフィーで精製することにより、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A170(a)を
黄色い固体として得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A170(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認し
た。
式A170(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CD3OD): d ppm: 1.25 (bd, 6H), 2.22 (s,
3H), 2.61 (bs, 2H), 2.75 (m, 1H), 3.27 (m, 2H), 3.92 (s, 2H), 6.71 (s, 1H), 6.85
(m, 1H), 7.23 (t, 2H), 7.52 (bm, 4H), 8.15 (s, 1H); MS (EI): m/z 335 (M+1)。
5.10.実施例10:式B38(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
0.3当量の4-(tert-ブチル)アニリンに代えて0.2当量の2-アミノ-6-メチルベンゾチア
ゾールを用いた以外は実施例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A26(a)を得たと同様
の方法で、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B38(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B38(a)の構造を、1H NMRおよび液体クロマトグラフ
ィー質量分析で確認した。
式B38(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): d ppm: 11.25 (s, 1H), 8.15 (dd,
1H), 7.62 (m, 3H), 7.12 (dd, 1H), 6.87 (dd, 1H), 6.81 (m, 1H), 3.83 (m, 2H), 3.5
7 (t, 2H), 2.78 (m, 2H), 2.40 (s, 3H); LCMS(M+H+): 385。
5.11.実施例11:式B37(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2-アミノ-6-メチルベンゾチアゾールに代えて2-アミノ-6-フルオロベンゾチアゾールを
用いた以外は実施例10でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A38(a)を得たと同様の方法で
、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B37(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B37(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認し
た。
式B37(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, DMSO): d ppm: 2.61 (s, 2H), 3.50 (s, 2H)
, 4.05 (s, 2H), 7.10 (m, 1H), 7.20 (s, 1H), 7.35 (m, 1H), 7.75 (m, 1H), 7.80 (t,
1H), 7.92 (m, 1H), 8.23 (s, 1H), 12.20 (s, 1H); MS (EI): m/z 389 (M+1)。
5.12.実施例12:式B85(a)およびB84(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ピリジンを用いた
以外は実施例10でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B38(a)を得たと同様の方法で、シク
ロ(ヘテロ)アルケニル化合物B85(a)を得た。
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ピリジンを用い、2
-アミノ-6-メチルベンゾチアゾールに代えて2-アミノ-6-フルオロベンゾチアゾールを用
いた以外は実施例10でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B38(a)を得たと同様の方法で、
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B84(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B85(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認した

式B85(a)の化合物: 1H NMR (CDCl3): 2.46 (s, 3H), 2.74 (m, 2H), 3.54 (t, 2H, J
=5.49 Hz), 4.00 (dd, 2H, J=2.86, 6.16 Hz), 6.92 (m, 1H), 7.02 (dd, 1H, J=4.16, 8
.36 Hz), 7.20 (m, 1H), 7.63 (m, 2H), 7.91 (dd, 1H, J=2, 7.96 Hz), 8.44 (m, 1H),
9.90 (b, 1H); MS: 419 (M+1)。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B84(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認した

式B84(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): d ppm: 2.73 (m, 2H), 3.52 (t, 2
H), 3.95 (d, 2H), 6.90 (s, 1H), 7.06 (m, 2H), 7.51 (dd, 1H), 7.65 (dd, 1H), 7.91
(d, 1H), 8.41 (dd, 1H), 10.27 (broad s, 1H); MS: 423.1 (M+1)。
5.13.実施例13:式B62(a)およびB63(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて2-アミノ-6-フルオロベンゾチアゾールを用いた以
外は実施例5でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得たと同様の方法で、シクロ
(ヘテロ)アルケニル化合物B62(a)を得た。
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて2-アミノ-6-メチルベンゾチアゾールを用いた以外
は実施例5でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A75(a)を得たと同様の方法で、シクロ(
ヘテロ)アルケニル化合物B63(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B62(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認した

式B62(a)の化合物: 1H NMR (CDCl3): 9.82 (br, 1H), 8.17 (dd, 1H, J=1.9および4.
8 Hz), 7.71 (dd, 1H, J=4.8および8.7 Hz), 7.54 (dd, 1H, J=2.6および8.1 Hz), 7.46
(d, 1H, J=7.2 Hz), 7.15 (ddd, 1H, J=2.3, 6.4および8.7 Hz), 7.0-7.04 (m, 1H), 6.9
1 (dd, 1H, J=4.8および7.4 Hz), 3.95 (dd, 2H, J=2.8および6.4 Hz), 3.35 (dd, 2H, J
=5.4および5.8 Hz), 2.68-2.74 (m, 2H), 2.31 (s, 3H); MS: 369 (M+1)。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物B63(a)の構造を、1H NMRおよび質量分析で確認した

式B63(a)の化合物: 1H NMR (CDCl3): 9.80 (br, 1H), 8.19 (dd, 1H, J=1.3および4.
8 Hz), 7.64-7.66 (m, 2H), 7.45 (d, 1H, J=7.2 Hz), 7.23 (dd, 1H, J=1.9および8.3 H
z), 6.99-7.0 (m, 1H), 6.85 (dd, 1H, J=4.8および7.2 Hz), 3.92-3.95 (m, 2H), 3.34
(dd, 2H, 5.4および5.5 Hz), 2.68-2.72 (m, 2H), 2.48 (s, 3H), 2.31 (s, 3H); MS:
365 (M+1)。
5.14.実施例14:式K1(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
tert-ブチルアニリンに代えて2,2-ジフルオロ-5-アミノベンゾジオキソール(Lancaste
r, Windam, NHより市販)を用いた以外は実施例1でシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A2
6(a)を得たと同様の方法で、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物K1(a)を得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物K1(a)の構造を、1H NMRで確認した。
式K1(a)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): d ppm: 8.20-8.17 (m 1H), 6.68-7.6
5 (m, 1H), 7.64-7.61 (m, 1H), 7.43 (bs, 1H), 7.02-6.99 (m, 2H), 6.89-6.85 (m, 1H
), 6.83-6.78 (m, 1H), 4.14-4.08 (m, 2H), 3.61-3.55 (m, 2H), 2.72-2.65 (m, 2H)。
5.15.実施例15:式A34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
ある方法では、約140℃の温度で約12時間加熱した以外は実施例1に記載したと同様の方
法で式Cの化合物を得た。
別の方法では、式Cの化合物を以下のようにして得た。式Bの化合物(50.3 g、350 mmol)
とK2CO3(120 g、875 mmol)の懸濁液に式Aの化合物(51.9 g、350 mmol)を約25℃の温度でD
MSO中で加えることにより反応混合物を生成した。反応混合物を150℃で約16時間攪拌した
。その後反応混合物を約25℃まで冷却し水でクエンチした。得られた液体をEtOAcで3回抽
出(1回の抽出につき300 mL)し、有機層を合わせて乾燥させ (Na2SO4)、溶媒を除去する
ことにより式Cの化合物をLCMSで決定されているように>90%の純度で得た(収量92.5%)。
式Cの化合物(約0.25 mmol/mL)を4N HClと、THF中で約50℃の温度で約16時間反応させ
た。得られた反応混合物を約25℃まで冷却し、水性Na2CO3で中和した。水性層と有機層と
が別々に形成された。有機層を水性層から分離した。水性層を約150〜300 mLの酢酸エチ
ルで抽出した。有機層を抽出後の酢酸エチルと合わせ、合わせたものをMgSO4で乾燥させ
た。溶媒を減圧下で除去することにより式Dの化合物を得た。式Dの化合物を、3:1ヘキサ
ン:酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製した(収量80%)。
式Dの化合物(1当量、約0.3 mmol/mL)を1.2当量の水性NaCNと、0℃〜25℃の範囲の温
度で約12時間反応させた。溶媒を減圧下で除去し、得られた残留物を3:1ヘキサン:酢酸
エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製することにより式Jの化合物を得た(収
量99%)。
式Jの化合物(約1当量、約0.25 mmol/mL)を2.2当量のPOCl3と、ピリジン中で約25℃の
温度で約22時間反応させた。溶媒を減圧下で除去し、得られた残留物を5:1ヘキサン:酢
酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製することにより式Kの化合物を得た(
収量91%)。
式Kの化合物(約0.5 mmol/mL)を6N水性HClで約100℃の温度で約12時間還流した。得ら
れた反応混合物を約25℃まで冷却し、溶媒を減圧下で除去することにより式Lの化合物を
得た。これをさらに精製することなく用いた(収量92%)。
1工程の手順では、式Lの化合物(約1当量)、4-トリフルオロメチル-アニリン(約1当
量、Aldrich Chemical Co., Milwaukee, WIより入手)、1-ヒドロキシベンゾトリアゾー
ル(HOBt、約1.25当量)およびDIC(約1.25当量)をDMF(約0.35 mmol/mL)中に溶解し、
得られた溶液を約25℃の温度で約12時間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、得られた残留
物を10:1ヘキサン:酢酸エチルで溶出したシリカゲルカラムを用いてカラムクロマトグ
ラフィーで精製することにより0.37当量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)を得
た(収量37%)。
2工程の手順では、第1のステップで、式Lの化合物(約1当量、約0.6 mmol/mL)を過
剰量のSOCl2(約24当量)と、約25℃の温度で約12時間反応させることにより式Mの化合物
を得た。これをさらに精製することなく用いた。その後第2のステップで、約1当量の式M
の化合物(約1 mmol/5.0 mL)、4-トリフルオロメチル-アニリン(約1.5当量)およびト
リエチルアミン(約2.0当量)をDCM中に溶解し、得られた溶液を全体的に窒素で泡立てる
ことにより溶液を脱気した。反応混合物を約4時間に亘って約25℃に保持した。溶媒を減
圧下で除去することにより残留物を得た。得られた残留物を、10:1ヘキサン:酢酸エチ
ルで溶出したシリカゲルカラムを用いて精製することにより0.63当量のシクロ(ヘテロ)
アルケニル化合物A34(a)を得た(2工程の手順全体で収量63%)。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)の構造を、1H-NMRおよび質量分析(MS)で確認
した。
式A34(a)の化合物: 1H-NMR (CDCl3): 8.19 (dd, 1H, J=1.6, 7.7 Hz), 7.73 (d, 2H,
J=10.1 Hz), 7.67-7.59 (m, 4H), 6.87 (dd, 1H, J=4.8, 7.7 Hz), 6.82 (m, 1H), 4.12
(dd, 2H, J=2.9, 6.3 Hz), 3.58 (t, 2H, J=5.5 Hz), 2.70 (m, 2H); MS: 382.1 (M+1
)。
5.16.実施例16:式A178(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
イソニコチン酸N(15 g、121.8 mmol、Aldrich Chemical Co.より入手)を約100 mLの
チオニルクロリドに加え、反応混合物を約17時間約25℃で攪拌した。この期間の後、過剰
量のSOCl2を減圧下で除去することにより白い固体を得た。得られた固体に約400mLのTHF
を添加し、溶媒を減圧下で除去することにより、イソニコチン酸クロリドを白い粉末とし
て得た。白い粉末を約400 mLのTHF中に溶解した。溶液を約0℃まで冷却し、4-トリフルオ
ロメチル-アニリン(21.6 g、134.0 mmol、1.1当量、Aldrich Chemical Co.より入手)と
重炭酸ナトリウム(30 g、365.4 mmol、3.0当量)とを加えた。反応混合物を約5分間約0
℃で攪拌し、約30分かけて約25℃まで暖め、その後約65℃まで加熱し、約1時間に亘って
その温度に保持した。この期間の後、反応混合物を約25℃まで冷却し、THFを減圧下で除
去した。残留物を約800 mLの酢酸エチルに懸濁し、約600 mLの水性3N HClで洗浄した。水
性層と有機層とが別々に形成された。層を分離し、水性層を1回の抽出につき約600 mLの
酢酸エチルで3回抽出した。有機層を抽出後の酢酸エチルアリコートと合わせた。合わせ
たものをNa2SO4で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去することにより32 gの式Oの化合物を白
い固体として得た(収量99%)。
式Oの化合物の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式Oの化合物: 1H-NMR (CD3OD) δ: 9.14-9.08 (m, 2H), 8.60-8.53 (m, 2H), 8.06-7
.98 (m, 2H), 7.77-7.69 (m, 2H); MS: m/z = 267.1。
式Oの化合物(31 g、118.1 mmol)をTHF(400 mL)とDMF(100 mL)との混合液で約25℃で懸
濁し、臭化ベンジル(30.3 g、177.1 mmol、Aldrich Chemical Co.より入手)を加えた。
得られた反応混合物を約24時間約80℃の温度で還流した。この期間の後、反応混合物を約
25℃まで冷却し、得られた固体を濾過した。THFの大部分を減圧下で濾液より除去した。
約400 mLのジエチルエーテルをDMF濃縮溶液に加えたときに沈殿が形成された。得られた
固体を濾過した。固体を合わせて乾燥させることにより51 gの式Pの化合物を得た(収量9
9%)。
式Pの化合物の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式Pの化合物: 1H-NMR (CD3OD) δ: 9.29-9.23 (m, 2H), 8.58-8.51 (m, 2H), 7.98-7
.92 (m, 2H), 7.72-7.65 (m, 2H), 7.56-7.51 (m, 2H), 7.49-7.43 (m, 2H), 5.91 (s, 2
H); MS: m/z = 357.1。
式Pの化合物(48 g、109.8 mmol)を約600 mLのメタノールに懸濁し、約0℃まで冷却し、
ホウ化水素ナトリウム(13.3 g、351.2 mmol)を約1 gずつ何度かに分けて約30分間に亘っ
て加えた。反応混合物を約1時間約0℃で攪拌し、約2時間かけて約25℃まで暖めた。この
期間の後、メタノールを減圧下で除去した。残留物を約800 mLのブラインおよび約1.5 L
の酢酸エチルで希釈した。水性層と有機層とが別々に形成された。層を分離し、水性層を
1回につきそれぞれ約600 mLの酢酸エチルで2回洗浄した。有機層を洗浄後の酢酸エチルア
リコートと合わせた。合わせたものをNa2SO4で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去することに
より茶色の残留物を得た。残留物を約200 mLのDCM中に溶解した。約200 mLのヘキサンをD
CM溶液に加えたときに沈殿が形成された。得られた固体を濾過した。固体を乾燥させるこ
とにより39 gの式Qの化合物を得た(収量98%)。
式Qの化合物の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式Qの化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 7.70-7.64 (m, 2H), 7.62-7.56 (m, 4H), 7.48 (
bs, 1H), 7.38-7.27 (m, 5H), 6.69-6.64 (m, 1H), 3.64 (s, 2H), 3.21-3.16 (m, 2H),
2.72-2.66 (m, 2H), 2.56-2.48 (m, 2H); MS: m/z = 361.1。
乾燥した窒素雰囲気中で、α-クロロエチルクロロホルメート(16 mL、22.6 g、158.1
mmol、Aldrich Chemical Co.より入手)を式Qの化合物(30 g、83.2 mmol)の溶液に、約50
0 mLのDCE中で約15分に亘って約0℃で摘下した。その後反応混合物を約30分かけて約25℃
まで暖めた。その後反応混合物を約83℃まで加熱し、約4時間その温度で還流した。この
期間の後、溶媒と未反応のα-クロロエチルクロロホルメートとを減圧下で除去した。得
られた残留物を約500 mLのメタノール中に溶解した。メタノール溶液を約3時間約65℃の
温度で還流した。この後、メタノールを除去することにより31.3 gの茶色の残留物を得た
。残留物を約500 mLのDCM中に溶解した。約300 mLのジエチルエーテルをDCM溶液に加えた
ときに沈殿が形成された。得られた固体を濾過した。固体を乾燥させることにより26 gの
式Rの化合物を白い固体として得た。白い固体を1H-NMRおよびLCMS分析にかけたところ、
サンプルは純度約92〜95%であることが示された。従って収量(用いた化合物Qの出発重量
に対して)約94〜97%であると判断された。
式Rの化合物の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式Rの化合物: 1H-NMR (CD3OD) δ: 7.79-7.71 (m, 2H), 7.60-7.49 (m, 2H), 6.65-6
.59 (m, 1H), 3.84-3.76 (m, 2H), 3.36-3.28 (m, 2H), 2.68-2.59 (m, 2H); LCMS: m
/z = 271.1。
式Rの化合物(10.5 g、34.2 mmol)、2-クロロ-3-ニトロピリジン(5.1 g、32.2 mmol、A
ldrich Chemical Co.より入手)およびトリエチルアミン(19 mL、13.8 g、136.8 mmol)を
約500 mLのDCE中で約25℃で混合し、約12時間に亘って約25℃に保持した。この期間の後
、混合物を約800 mLの水性重炭酸ナトリウムおよび約800 mLのDCMに注入した。水性層と
有機層とが別々に形成された。有機層を水性層から分離した。有機層をNa2SO4で乾燥させ
、溶媒を減圧下で除去することにより14.2 gの粗生成物を得た。粗生成物を約300 mLのDC
M中に溶解した。約600 mLのヘキサンをDCM溶液に加えたときに沈殿が形成された。得られ
た固体を濾過し乾燥させることにより12.5 gのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A178(a
)を黄色い固体として得た(収量99%)。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A178(a)の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認し
た。
式A178(a)の化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 8.38-8.35 (m, 1H), 8.21-8.16 (m, 2H),
7.73-7.66 (m, 1H), 7.64-7.57 (m, 1H), 7.52 (bs, 1H), 6.84-6.79 (m, 1H), 6.75-6.
71 (m, 1H), 4.06-4.01 (m, 2H), 3.76-3.70 (m, 2H), 2.74-2.67 (m, 2H); MS: m/z =
393.1。
5.17.実施例17:式AAAのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
エタノール (160 mL)中の亜鉛顆粒 (13.9 g、212.3 mmol)と水(40 mL)とHCl(10 mL)と
の混合物を約0℃まで冷却した。約120 mLのエタノール中のシクロ(ヘテロ)アルケニル
化合物A178(a)溶液を混合物に加えた。得られた反応混合物を約1.5時間約0℃で攪拌した
。この期間の後、混合物を濾過し、溶媒を減圧下で濾液より除去することにより焦げ茶色
の残留物を得た。残留物を約1 LのDCM中で溶解し、1N水性KOHで約10pHまで中和した。水
性層と有機層とが別々に形成された。有機層を水性層から分離した。有機層をNa2SO4で乾
燥させ、溶媒を減圧下で除去することにより9.2 gの茶色い油を得た。油を1H-NMRおよびL
CMS分析にかけたところ、サンプルは純度約80〜85%であることが示された。従ってシクロ
(ヘテロ)アルケニル化合物AAAの収量(シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物AAAの出発重
量に対して)は約96〜100%であると判断された。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物AAAの構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式AAAの化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 7.82-7.79 (m, 1H), 7.73-7.68 (m, 2H), 7.63
-7.57 (m, 3H), 7.01-6.96 (m, 1H), 6.91-6.83 (m, 2H), 3.95-3.89 (m, 2H), 3.83-3.7
5 (m, 2H), 3.35-3.29 (m, 2H), 2.68-2.60 (m, 2H); LCMS: m/z = 363.2。
5.18.実施例18:式A34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物AAA(1.77 g、4.88 mmol)を約100 mLの6N水性HClに
懸濁し、約0℃まで冷却し、約40 mLの水中でNaNO2の溶液(0.34 g, 4.88 mmol)で攪拌しな
がら処理した。得られた溶液を約30分間約0℃で攪拌した。その後約50 mLの水中の(CuCl)
2溶液(0.58 g、5.86 mmol、Aldrich Chemical Co.より入手)を加えた。得られた混合物
を約30分間約0℃で攪拌し、約25℃まで暖め、その後約1時間、約25℃で攪拌した。この期
間の後、混合物を約300 mLの水で希釈し、1回の抽出につき約700 mLの酢酸エチルで2回抽
出した。抽出後の酢酸エチルアリコートを合わせ、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を除去するこ
とにより1.8 gの焦げ茶色の油を得た。溶出剤として酢酸エチル:ヘキサンを5:95〜80:
20(容量比)のグラジエントで用いて、この油をシリカゲルカラム上のフラッシュクロマ
トグラフィーで精製することにより0.82 gのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)を
黄褐色の固体として得た(収量45%)。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(a)の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した

式A34(a)の化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 8.19 (dd, 1H, J=1.54, 4.82 Hz), 7.73-7.
67 (m, 2H), 7.65-7.56 (m, 4H), 6.87 (dd, 1H, J=4.6, 7.45 Hz), 6.85-6.82 (m, 1H),
4.14-4.09 (m, 2H), 3.58 (t, 2H, J=5.7 Hz), 2.74-2.66 (m, 2H); MS: m/z = 382.1
5.19.実施例19:式A36(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-トリフルオロメトキシフェニルアミンを用いた
以外は実施例1に従って化合物A36(a)を調製した。
5.20.実施例20:式L1(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニルアミンを
用いた以外は実施例1に従って化合物L1(a)を調製した。
5.21.実施例21:式A106(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-トリフルオロピリジンを用いた以外は実施
例3に従って化合物A106(a)を調製した。
5.22.実施例22:式L3(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-メチル-3-トリフルオロメチルフェニルアミンを
用いた以外は実施例1に従って化合物L3(a)を調製した。
5.23.実施例23:式L4(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて3-クロロ-4-(トリフルオロメチルチオ)ベンゼン
アミンを用いた以外は実施例1に従って化合物L4(a)を調製した。
5.24.実施例24:式L5(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニルアミン
を用いた以外は実施例1に従って化合物L5(a)を調製した。
5.25.実施例25:L7(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-アミノ-2-トリフルオロメチルベンゾニトリルを
用いた以外は実施例1に従って化合物L7(a)を調製した。
5.26.実施例26:式A44(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ)ベンゼン
アミンを用いた以外は実施例1に従って化合物A44(a)を調製した。
5.27.実施例27:式A43(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えてN,N-ジエチルベンゼン-1,4-ジアミンを用いた以外
は実施例1に従って化合物A43(a)を調製した。
5.28.実施例28:式A34(b)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-トリフルオロメチルフェニルアミンを用い、式D
の化合物に代えて3-メチルピペリジン-4-オンと2,3-ジクロロピリジン(式Aの化合物)と
の反応生成物である1-(3-クロロピリジン-2-イル)-3-メチルピペリジン-4-オンを用い
た以外は実施例1に従って化合物A34(b)を調製した。
1-ベンジル-3-メチルピペリジン-4-オンを以下のように脱ベンジル化することにより3-
Mエチルピペリジン-4-オンを調製した。70 g(344.3 mmol)の1-ベンジル-3-メチルピペリ
ジン-4-オン(Across Organics, Piscataway, NJより入手可能)をメタノール(400 mL)中
に窒素雰囲気中で溶解した。5.6 gのPd/C触媒を加えることにより反応混合物を生成した
。窒素雰囲気を水素雰囲気に置換した。反応混合物を25℃で48時間攪拌し、その後セライ
トパッド(約200 g)で濾過した。溶媒を減圧下で除去して濾液を濃縮することにより38
gの3-メチルピペリジン-4-オンを得た。
1-(3-クロロピリジン-2-イル)-3-メチルピペリジン-4-オンを以下のように調製した
。19.2 gの3-メチルピペリジン-4-オン(168.9 mmol)と25 gの式Aの化合物(168.9 mmol)を
DMSO(400 mL)中に窒素雰囲気中で溶解することにより反応混合物を生成した。反応混合物
を85℃で12時間攪拌した。その後溶媒を減圧下で除去した。溶出剤として酢酸エチル:ヘ
キサンを10:90〜98:2(容量比)のグラジエントで用いて、残留物をシリカゲルカラム
上のカラムクロマトグラフィーで精製することにより9 gの1-(3-クロロピリジン-2-イル
)-3-メチルピペリジン-4-オンを得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物A34(b)の構造を、1H-NMRで確認した。
式A34(b)の化合物: 1H NMR (400 MHz, CDCl3): d ppm: 8.20 (dd, 1H, J=4.82, 1.5
3 Hz), 7.74-7.69 (m, 2H), 7.64-7.58 (m, 4H), 6.87 (dd, 1H, J=7.45, 4.82 Hz), 6.6
1 (bt, 1H, J=3.29 Hz), 4.17-4.09 (m, 1H), 3.99 (td, 1H, J=19.1, 2.85 Hz), 3.64 (
dd, 1H, J=12.49, 3.94 Hz), 3.34 (dd, 1H, J=12.71, 4.38 Hz), 3.13-3.04 (m, 1H), 1
.29 (d, 3H, J=6.79 Hz)。
5.29.実施例29:式K4(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(トリフルオロメチル)アニリンに代えて2,2-ジフルオロ-5-アミノベンゾジオキソ
ールを用いた以外は実施例21に従って化合物K4(a)を調製した。
5.30.実施例30:式A42(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(トリフルオロメチルチオ)ベンゼンアミンを
用いた以外は実施例1に従って化合物A42(a)を調製した。
5.31.実施例31:式M1(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルアミンを用
いた以外は実施例1に従って化合物M1(a)を調製した。
5.32.実施例32:式M23(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて6-トリフルオロメチルピリジン-3-イルアミンを用
いた以外は実施例1に従って化合物M23(a)を調製した。
5.33.実施例33:式M4(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-トリフルオロメチルピリジンを用いた以外
は実施例31に従って化合物M4(a)を調製した。
5.34.実施例34:式M26(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルアミンに代えて6-トリフルオロメチルピリジン-
3-イルアミンを用いた以外は実施例33に従って化合物M26(a)を調製した。
5.35.実施例35:式E34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2,3-ジクロロピラジンを用いた以外は実施例3に従って
化合物E34(a)を調製した。
5.36.実施例36:式A58(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-フルオロピリジンを用いた以外は実施例3に
従って化合物A58(a)を調製した。
5.37.実施例37:式M2(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
Figure 2012021000
1.1当量のピペリジニルケタール1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]-デカン(B)をトルエ
ン(96 mL)中の2-クロロ-3-フルオロピリジン(AAB、1当量)の1.2M溶液に加え、続いて1.
1当量の2-メチルプロパン-2-オル(「NaOtBu」)のナトリウム塩、0.05当量のPd(OAc)2お
よび0.05当量のDpppを加えることにより反応混合物を生成した。反応混合物に接する雰囲
気を窒素に置換した。反応混合物を磁気攪拌バーで攪拌し、65℃まで加熱した。反応混合
物をこの温度で3時間攪拌した。その後反応混合物を約25℃まで冷却し、約200 mLのEtOAc
で予め湿らせた約200 gのセライトパウダーで濾過した。溶媒を減圧下で一部除去するこ
とにより残留物を得た。残留物を、ヘキサン中の50% EtOAc(容量比)溶液を用いてシリ
カゲルパッド中を通すことにより精製した。これにより式AACの化合物を黄色い油として
得た(収量94%)。これはLC/MSにより純度約99%であることが示された。式AACの化合物の
構造を、1H-NMR分析で確認した。
式AACの化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 8.01-7.97 (m, 1H), 7.25-7.17 (m, 1H), 6.75
-6.69 (m, 1H), 4.02 (s, 4H), 3.64-3.57 (m, 4H), 1.86-1.80 (m, 4H)。
上記のように調製した式AACの化合物を、さらに精製することなく用いた。1当量の式AA
Cの化合物を60 mL THF中で溶解した。その後同量の4N水性HClを加えることにより反応混
合物を生成した。反応混合物を60℃まで加熱しながら攪拌し、この温度で3時間攪拌した
。その後反応混合物を約25℃まで冷却した。水性K2CO3を加えることにより溶液を塩基に
し、EtOAcで抽出し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を減圧下で除去することにより残留物を得
た。溶出剤としてメタノール:(ヘキサン中の10%ジエチルエーテル(容量比))を0:10
0〜5:95(容量比)のグラジエントで用いて、残留物をシリカゲルカラム上のカラムクロ
マトグラフィーで精製し、溶媒を減圧下で除去した後に、式AADのケトン化合物を黄色い
油として得た(収量82%)。式AADの化合物の構造を、1H-NMR分析で確認した。
式AADの化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 8.06-8.01 (m, 1H), 7.33-7.25 (m, 1H), 6.85
-6.78 (m, 1H), 3.90-3.79 (m, 4H), 2.62-2.51 (m, 4H)。
窒素雰囲気中で、式AADの化合物(5.6 g、26.6 mmol)をTHF(500 mL)中に約25℃の温度で
溶解した。得られた溶液を-78℃まで冷却し、LiHMDS(35 mL、34.6 mmol、THF中1M)を加え
ることにより反応混合物を生成した。The 反応混合物を-78℃で1.5時間攪拌し、N-(5-ク
ロロ-2-ピリジル)トリフルイミド(コミン試薬としても知られている;10.5 g、26.6 mm
ol)のTHF(100 mL)溶液を加えた。得られた反応混合物を-78℃で1時間攪拌した。その後
反応混合物を1時間かけて約25℃まで暖め、さらに4時間、約25℃で攪拌した。この期間の
後、溶媒を減圧下で除去することにより残留物を得た。溶出剤としてEtOAc:ヘキサンを2
:98〜50:50(容量比)のグラジエントで用いて、残留物をシリカゲルカラム上のカラム
クロマトグラフィーで精製することにより5.75 gの式AAEのトリフレート化合物を黄色い
油として得た。
式AAEの化合物の構造を、1H-NMRおよび質量分析で確認した。
式AAEの化合物: 1H-NMR (CDCl3) δ: 8.03-7.97 (m, 1H), 7.31-7.22 (m, 1H + CHCl
3), 6.83-6.75 (m, 1H), 5.92-5.87 (m, 1H), 4.17-4.12 (m, 2H), 3.77-3.71 (m, 2H),
2.64-2.58 (m, 2H); MS: 327 (M+1)。
窒素雰囲気中で、式AAEの化合物(2.1 g、6.4 mmol)と5-トリフルオロメチル-ピリジン-
2-イルアミン (AAF、2.1 g、12.8 mmol)とトリエチルアミン(1.96 mL、1.42 g、14.2 mmo
l)とをTHF (30 mL)中に約25℃の温度で溶解した。得られた溶液を2分間攪拌した。その後
Pd(OAc)2(287 mg、1.28 mmol)とDppp(528 mg、1.28 mmol)とを加えることにより反応混合
物を生成した。反応混合物を窒素ガスでフラッシュした。窒素雰囲気を除去し、一酸化炭
素雰囲気と置換した。反応混合物を72℃まで加熱しながら攪拌し、この温度で35分間攪拌
した。その後反応混合物を約25℃まで冷却した。溶媒を減圧下で除去することにより残留
物を得た。溶出剤としてEtOAc:ヘキサンを2:98〜99:1(容量比)のグラジエントで用
いて、残留物をシリカゲルカラム上のカラムクロマトグラフィーで精製することにより1.
2 gのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物M2(a)を白い固体として得た。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物M2(a)の構造を1H-NMRおよび質量分析で確認した。
シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物M2(a): 1H-NMR (CD3OD) δ: 8.66-8.60 (m, 1H),
8.40-8.33 (m, 1H), 8.12-7.96 (m, 2H), 7.47-7.36 (m, 1H), 6.95-6.82 (m, 2H), 4.2
6-4.18 (m, 2H), 3.73-3.64 (m, 2H), 2.68-2.57 (m, 2H); MS: m/z = 367。
5.38.実施例38:式Y34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-フルオロピリジンを用いた以外は実施例3に
従って化合物Y34(a)を調製した。
5.39.実施例39:式N34(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(トリフルオロメチル)-N-メチルベンゼンアミ
ンを用いた以外は実施例1に従って化合物N34(a)を調製した。
5.40.実施例40:式A45(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて2-(4-アミノフェニル)-1,1,1,3,3,3-ヘキサフル
オロプロパン-2-オルを用いた以外は実施例1に従って化合物A45(a)を調製した。
5.41.実施例41:式A226(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
2,3-ジクロロピリジンに代えて2-クロロ-3-ブロモピリジンを用いた以外は実施例3に従
って化合物A226(a)を調製した。
5.42.実施例42:式L8(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて3-クロロ-4-トリフルオロメトキシアニリンを用い
た以外は実施例1に従って化合物L8(a)を調製した。
5.43.実施例43:式A116(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルアミンに代えて4-(1,1,2,2-テトラフルオロエ
トキシ)フェニルアミンを用いた以外は実施例33に従って化合物A116(a)を調製した。
5.44.実施例44:式A118(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(1,1-ジメチル-ペンチル)フェニルアミンを用
いた以外は実施例1に従って化合物A118(a)を調製した。
5.45.実施例45:式A120(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて4-(ピペリジン-1-イル)ベンゼンアミンを用いた
以外は実施例1に従って化合物A120(a)を調製した。
5.46.実施例46:式L6(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて3-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェニルアミン
を用いた以外は実施例1に従って化合物L6(a)を調製した。
5.47.実施例 47:式A47(a)のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の合成
4-(tert-ブチル)アニリンに代えて2-(4-アミノフェニル)-2-メチルプロピオン酸エ
チルエステルを用いた以外は実施例1に従って化合物A47(a)を調製した。
5.48.実施例48:シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物のmGLUR5への結合
以下のアッセイを用いて、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物がmGluR5に結合してその
活性を調節することを示すことができる。
細胞培養:1次神経膠の培養をスプラーグ−ドーリー(Sprague-Dawley)の18日齢の胎
仔の外皮から調製する。外皮を切開し次いで粉砕により解離する。得られた細胞ホモジネ
ートを25 mM HEPESで緩衝化し、15%胎児ウシ血清(「FCS」、Hyclone Laboratories Inc.
, Omaha, NEより市販)を補給した、ダルベッコ変法イーグル培地 (「DMEM」、pH 7.4)内
で、ポリ-D-リジンを予めコーティングしたT175フラスコ(BIOCOAT、Becton Dickinson a
nd Company Inc., Franklin Lakes, NJより市販)上にプレーティングし、37℃かつ5% CO
2でインキュベートする。24時間後、FCSの補給を10%に低減する。6日目に、フラスコの側
面を強く叩くことにより乏突起神経膠細胞と小神経膠細胞とを除去する。この精製ステッ
プの翌日、2次神経膠星状細胞培養を定着させる。これは2次神経膠細胞を10% FCSを補
給したDMEM内で、96個のポリ-D-リジンを予めコーティングしたT175フラスコ(BIOCOAT)に
65,000細胞/ウェルの密度でサブプレーティングすることによって行う。24時間後、神経
膠星状細胞を血清を含まない培地で洗浄し、次いでグルタミン酸塩を含めず、0.5% FCS、
20 mM HEPES、10 ng/mL上皮増殖因子(「EGF」)、1 mMピルビン酸ナトリウム、および1倍
ペニシリン/ストレプトマイシンを補給したDMEM、pH 7.5で、3〜5日間、37℃かつ5% CO2
で培養する。S. Millerら、 J. Neurosci. 15(9):6103-6109 (1995)に記載されているよ
うに、この手順により神経膠星状細胞によるmGluR5レセプタの発現が起こる。
アッセイプロトコル:EGFで3〜5日間インキュベートした後、神経膠星状細胞を127 mM
NaCl、5 mM KCl、2 mM MgCl2、700 mM NaH2PO4、2 mM CaCl2、5 mM NaHCO3、8 mM HEPES
、10 mMグルコース、pH 7.4(「アッセイ緩衝液」)で洗浄し、染料Fluo-4(Molecular P
robes Inc., Eugene, ORより市販)をFluo-4(最終的に3 mM)を含む0.1 mLのアッセイ緩
衝液を用いてロードする。染料を90分間ロードした後、細胞を0.2 mLのアッセイ緩衝液で
2回洗浄し、0.1 mLのアッセイ緩衝液に再懸濁する。その後神経膠星状細胞を含むプレー
トを蛍光測定画像解析用プレートリーダー(Molecular Devices Corporation, Sunnyvale
, CAより市販)に移送して、グルタミン酸塩が存在する場合、およびアンタゴニストが存
在する場合または存在しない場合のカルシウム動員流量を評価する。15秒間蛍光をモニタ
してベースラインを確立した後、アッセイ緩衝液で希釈した、様々な濃度のシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物を含むDMSO溶液(競合曲線について0.05 mLの4倍希釈液)を細胞プ
レートに添加し、蛍光を2分間モニタする。その後0.05 mLの4倍グルタミン酸塩溶液 (ア
ゴニスト)を各ウェルに添加することにより、各ウェルにおいて10 mMという最終グルタ
ミン酸塩濃度を得る。その後アゴニストを追加した後さらに60秒間プレート蛍光をモニタ
する。アッセイ中の最終DMSO濃度は1.0%である。各実験において、蛍光を時間との相関関
係においてモニタし、マイクロソフトエクセルおよびグラフパッドプリズムを用いてデー
タを分析する。非線形回帰を用いて用量反応曲線を適合させることによりIC50価を判定す
る。各実験において、各データ点を2回判定する。
5.49.実施例49:疼痛の予防または治療用インビボアッセイ
試験動物:各実験では、実験開始時に体重200〜260 gのラットを用いる。ラットは群飼
され、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を経口投与前16時間は食物が除去される以外は
常に食物および水が自由に得られる。コントロール群は、シクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物で処置されるラットに対する比較として作用する。コントロール群は、シクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物用のキャリアを投与される。コントロール群に投与されるキャリア
の容量はテスト群に投与されるキャリアおよびシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の容量
と同じである。
急性疼痛:急性疼痛の治療または予防に対するシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の作
用を評価するために、ラットテイルフリックテストを用いることができる。ラットを手で
緩やかに拘束し、テイルフリックユニット(Model 7360、Ugo Basile, Italyより市販)
を用いて尾の先から5 cmの位置に放射熱の焦点ビームを当てる。熱刺激の開始から尾を振
るまでの期間をテイルフリック潜期と定義する。20秒以内に反応しない動物をテイルフリ
ックユニットから外し、20秒の退避潜期を指定する。テイルフリック潜期はシクロ(ヘテ
ロ)アルケニル化合物の投与直前(処置前)ならびに投与から1、3および5時間後に測定
する。データをテイルフリック潜期として表し、最大可能効果率(% MPE)、すなわち15秒
の最大可能効果率は以下のように計算する。
% MPE = (投与後潜期−投与前潜期)/20秒の投与前潜期 ×100
ラットのテイルフリックテストはF.E. D’Amourら、 “A Method for Determining Los
s of Pain Sensation,” J. Pharmacol. Exp. Ther. 72:74-79 (1941)に記載されている

急性疼痛は、以下に記載されるように、足を退ける閾値(「PWT」)を判定することに
より不快な機械的刺激に対する動物の反応を測定することによっても評価することができ
る。
炎症性疼痛:炎症性疼痛の治療または予防に対するシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物
の作用を評価するために、炎症性疼痛のフロイント完全アジュバント (「FCA」)モデルを
用いる。ラット後足のFCA-誘導型炎症は、持続性炎症の機械的痛覚過敏の発生と関連づけ
られ、臨床的に有用な鎮痛剤の抗鎮痛作用を確実に予測させる(L. Barthoら、 “Involv
ement of Capsaicin-sensitive Neurones in Hyperalgesia and Enhanced Opioid Antino
ciception in Inflammation,” Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacol. 342
666-670 (1990))。各動物の左後足に50μLの50% FCAを胸膜腔内注射する。注射の24時間
後に、以下のようにPWTを判定することにより不快な機械的刺激に対する動物の反応を評
価する。ラットに、1、3、10または30 mg/Kgのシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物または
、セレブレックス、インドメタシンまたはナプロクセンから選択される30 mg/Kgのコント
ロールまたはキャリアのいずれかを1回注射する。投与から1、3、5および24時間後に、不
快な機械的刺激に対する反応を判定する。各動物の痛覚過敏のパーセンテージリバーサル
は以下のように定義される。
%リバース = (投与後PWT−投与前PWT)/(ベースラインPWT−投与前PWT)×100
神経因性疼痛:神経因性疼痛の治療または予防に対するシクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物の作用を評価するために、SeltzerモデルまたはChungモデルを用いることができる。
Seltzerモデルでは、神経因性疼痛の部分座骨神経結紮モデルを用いて、ラット体内に
神経因性痛覚過敏を生じさせる(Z. Seltzerら、 “A Novel Behavioral Model of Neuro
pathic Pain Disorders Produced in Rats by Partial Sciatic Nerve Injury,” Pain 4
3:205-218 (1990))。左の座骨神経の部分結紮をイソフルラン/O2吸入麻酔下で行う。麻
酔誘導に続いて、ラットの左大腿部を剃り、小さく切開することにより高大腿部レベルで
座骨神経を露出させ、後方二頭筋半腱様筋神経が共通座骨神経から分枝する点に対して遠
位の転子近傍の部位で周囲の結合組織を慎重に取り除く。神経に3/8カーブの逆カッティ
ングミニ針を用いて7-0絹縫合糸を挿入し、神経厚みの背側1/3〜1/2が結紮内に保持され
るように堅く結ぶ。筋肉を1回縫合すること(4-0ナイロン(ビクリル))とベトボンド組
織糊により傷口を縫い合わせる。手術後、傷口領域に抗生物質パウダーを振りかける。疑
似処置を施したラットにも、座骨神経を処理する以外は同一の外科手順を行う。手術後、
動物の体重を測定し麻酔から覚めるまで暖かいパッド上に置く。その後動物を、挙動テス
トを開始するまでケージに戻す。以下に述べるように、手術前(ベースライン)、動物の
後足に薬物を投与した直後、および投与してから1、3および5時間経過後に、PWTを判定す
ることにより不快な機械的刺激に対する動物の反応を評価する。PWTの判定は。神経因性
痛覚過敏のパーセンテージリバーサルは以下のように定義される。
%リバース = (投与後PWT−投与前PWT)/(ベースラインPWT−投与前PWT) ×100
Chungモデルでは、神経因性疼痛の背骨神経結紮モデルを用いて、ラットに機械的痛覚
過敏、熱的痛覚過敏および触覚的異痛を発生させる。手術をイソフルラン/O2吸入麻酔下
で行う。麻酔誘導に続いて、3 cm切除を行いL4〜S2レベルで左の傍脊椎線を棘状突起から
分離する。L6横突起を1対の小さい骨鉗子で慎重に除去することにより、L4〜L6背骨神経
を視覚的に確認する。左のL5(またはL5およびL6)背骨神経を分離して絹縫合糸で堅く結
紮する。完全な止血を確認し、非吸収型縫合糸(ナイロン縫合またはステンレス鋼ステー
プル等)で傷口を縫合する。疑似処置を施したラットにも、背骨神経を処理する以外は同
一の外科手順を行う。手術後、動物の体重を測定し、塩水または乳酸リンガー液を皮下注
射し、傷口領域に抗生物質パウダーを振りかけ、麻酔から覚めるまで暖かいパッド上に置
く。その後動物を、挙動テストを開始するまでケージに戻す。以下に述べるように、手術
前(ベースライン)、動物の左後足にシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与した直後
、および投与してから1、3および5時間経過後に行うPWTを判定することにより不快な機械
的刺激に対する動物の反応を評価する。さらに以下に述べるように不快な熱的刺激または
触覚的異痛に対する動物の反応を評価することができる。神経因性疼痛用のChungモデル
は、S.H. Kim、“An Experimental Model for Peripheral Neuropathy Produced by Segm
ental Spinal Nerve Ligation in the Rat,” Pain 50(3):355-363 (1992)に記載されて
いる。
機械的痛覚過敏の評価としての機械的刺激に対する反応:足圧力アッセイを用いて機械
的痛覚過敏を評価することができる。このアッセイのために、痛覚過敏メータ(Model 72
00、Ugo Basile, Italyより市販)を用いて不快な機械的刺激に対して後足を退ける閾値(
PWT)を、C. Stein、"Unilateral Inflammation of the Hindpaw in Rats as a Model of
Prolonged Noxious Stimulation: Alterations in Behavior and Nociceptive Thresho
lds,” Pharmacol. Biochem. and Behavior 31:451-455 (1988)に従って判定する。後足
に与えることができる最大重量を250 gに設定し、最終点を足の完全撤退とみなす。各ラ
ットについて各時間点でPWTを1回判定し、影響を受けた(同側の)足のみをテストする。
熱的痛覚過敏の評価としての熱的刺激に対する反応:足底テストを用いて熱的痛覚過敏
を評価することができる。このテストのために、足底テスト装置(Ugo Basile, Italyよ
り市販)を用いて不快な熱的刺激に対する後足退避潜期をK. Hargreavesら、“A New and
Sensitive Method for Measuring Thermal Nociception in Cutaneous Hyperalgesia,”
Pain 32(1):77-88 (1988)に記載の手法に従って判定する。組織損傷を回避する最大露
出時間を32秒と設定し、熱源からいずれの方向に足が撤退してもそれを最終点とみなす。
各時間点で3つの潜期を判定しその平均値を取る。影響を受けた(同側の)足のみをテス
トする。
触覚的異痛の評価:触覚的異痛を評価するために、ラットを透明な、ワイヤメッシュ床
のプレキシガラス製コンパートメント内に入れ、少なくとも15分間慣らす。慣れた後、一
連のフォンフライモノフィラメントで各ラットの左(手術した)足底表面に触れる。一連
のフォンフライモノフィラメントは、直径が順に増加する6本のモノフィラメントからな
り、最初に最小径のファイバで触れる。これを各フィラメントで5回ずつ、約2分間隔で行
う。各回を4〜8秒または痛覚に対する退避挙動が観察されるまで行う。尻込みしたり、足
を引っ込めたり、または足を舐めたりすると、これを痛覚に対する挙動反応とみなす。
5.50.実施例50:不安の予防または治療用インビボアッセイ
高架式十字型迷路テストまたはショックプローブ埋め込みテストを用いて、ラットまた
はマウスにおけるシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の抗不安薬活性を評価することがで
きる。
高架式十字型迷路テスト:高架式十字型迷路は、4本の、うち2本は開いており2本は閉
じているアームを有するプラットフォームからなる(50 x 10 x 50 cm、オープンルーフ
で囲まれている)。ラット(またはマウス)をプラットフォームの中心、すなわち4本の
アームの交差点に、閉じたアームの一方に向いた状態で置く。テスト期間中に開いたアー
ムに滞在した時間、閉じたアームに滞在した時間、および開いたアームに入った回数を記
録する。このテストを薬物投与前と投与後に行う。テスト結果を、開いたアームに滞在し
た時間の平均および開いたアームに入った回数の平均として表示する。既知の抗不安薬は
、開いたアームに滞在した時間と開いたアームに入った回数の両方を増加させる。高架式
十字型迷路テストは、D. Treit、"Animal Models for the Study of Anti-anxiety Agent
s: A Review,” Neurosci. & Biobehavioral Reviews 9(2):203-222 (1985)に記載され
ている。
ショックブローブ埋めテスト:ショックブローブ埋めテストでは、テスト装置は、40 x
30 x 40 cmで、約5 cmのベッディング材料(臭吸収ネコ用敷物)が均一に敷きつめられ
ており、1端に小さい穴が開けられているプレキシガラス箱からなり、この穴を通してシ
ョックプローブ(長さ6.5 cm、直径0.5 cm)を挿入する。プレキシガラスショックプロー
ブには2本の銅ワイヤが螺旋状に巻回され、これを介して電流が流れる。電流は2 mAに設
定する。ラットを、箱にショックプローブを挿入することなく4日間連続で30分間ずつテ
スト装置に慣らす。テスト当日、薬物投与後、ラットをテストチャンバーの隅に置く。プ
ローブは、ラットが鼻または前足で触れるまでは通電しない。ラットはプローブに触れた
時点で短期間の2 mAショックを受ける。ラットが第1のショックを受けたときに15分間の
テスト期間が開始され、プローブは残りのテスト期間中、通電状態に保持される。ショッ
クはラットによる埋め挙動を引き出す。第1のショックに続いて、ラットが鼻または前足
でベッディング材料をプローブに向けて、またはプローブ上に広げる(埋め挙動)期間、
およびラットがプローブから受ける接触誘導ショックの回数を測定する。公知の抗不安薬
は、埋め挙動の量を低減する。さらに、各ショックに対するラットの反応の指標を4点ス
ケールで評点する。15分間のテスト期間中の総静止時間を全般的活性の指標として用いる
。ショックプローブ埋めテストはD. Treit、1985(上記)に記載されている。
5.51.実施例51:嗜癖障害の予防または治療のインビボアッセイ
条件付き場所嗜好テストまたは薬物自己投与テストを用いて、シクロ(ヘテロ)アルケ
ニル化合物の、公知の薬物乱用の誘因特性を減衰させる性能を評価することができる。
条件付き場所嗜好テスト:条件付き場所嗜好テスト用の装置は、前壁はプレキシガラス
である木製の2つの大コンパートメント (45 x 45 x 30 cm)からなる。これらの2つの大コ
ンパートメントは明瞭に区別される。大コンパートメントの各々の後扉が、木製で、グレ
イに塗装され、天井はワイヤメッシュである小箱(36 x 18 x 20 cm)につながっている。2
つの大コンパートメントは以下の面で異なる:色の濃淡(白または黒)、照明レベル(白
コンパートメントのプレキシガラス扉は7 x 7 cmの窓以外はアルミ箔で覆われている)、
材質感(白コンパートメントは厚み3 cmのフロアボード (40 x 40 cm) を有しており9個
の直径5 cmの穴が同一間隔で開けられているのに対し、黒のコンパートメントはワイヤメ
ッシュ床を有する)、および嗅覚的手がかり(白コンパートメントには塩水があり、黒コ
ンパートメントには1 mLの10%酢酸がある)。慣らし期間およびテスト期間中、小箱の扉
は開いたままであり、ラットは両方の大コンパートメントに自由にアクセスできる。
ラットを装置内に置く第1のセッションは慣らしセッションであり、小さいグレイのコ
ンパートメントの入口を開けたままにしておきラットが両方の大コンパートメントに自由
にアクセスできるようにする。慣らし期間中、ラットは次第にいずれのコンパートメント
にも好みを示さなくなる。慣らし期間に続いて、ラットに所与の6つの条件セッションを
施す。ラットを4群に分ける。これらは、キャリア前処置+キャリア群(コントロール群
)、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物前処置+キャリア群、キャリア前処置+モルヒネ
群、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物前処置+モルヒネ群である。各条件セッションの
間、ラットに上記薬物組み合わせの1つを注射し、一方のコンパートメントに30分間閉じ
こめる。翌日、ラットはキャリア+キャリア処置を受け、他方のコンパートメントに閉じ
こめられる。各ラットは3つの条件セッションを受ける。3つの条件セッションの各々では
、一方のコンパートメントにそれぞれ3つの薬物を入れ他方のコンパートメントにキャリ
アを入れておく。注射の順序および薬物/コンパートメントのペアリングは、群内で平衡
させる。テスト当日、テスト前(30分〜1時間)にラットにモルヒネまたはキャリアを注
射し、ラットを装置内に入れる。グレイのコンパートメントの扉は開けたままにしておき
、ラットが20分間装置全体を探索できるようにしておく。各コンパートメントに滞在した
時間を記録する。乱用を誘因する既知の薬物は、テストセッションの間、薬物を組合わせ
たコンパートメントに滞在する時間を増加させる。シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物が
、モルヒネで条件づけられた場所に対する嗜好(誘因)の取得を阻止するならば、シクロ
(ヘテロ)アルケニル化合物で前処置されたラットが両方のコンパートメントに滞在する
時間に差がないはずであり、両方のコンパートメントにおいてシクロ(ヘテロ)アルケニ
ル化合物で前処置されたラット群とキャリア+キャリアを与えられたラット群とは差がな
いはずである。ラットが各コンパートメント(薬物を組合わせたコンパートメントとキャ
リアを組合わせたコンパートメント)に滞在した時間に関するデータを分析する。概して
、実験はシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を最低3回投与して反復される。
薬物自己投与テスト:薬物自己投与テスト用の装置は、市販されている標準的なオペラ
ント条件づけチャンバである。薬物を試す前に、ラットを訓練して褒美としての食物を得
るためにレバーを押すことができるようにする。安定したレバー押圧挙動が習得された後
、褒美としての薬物を得るためのレバー押圧を習得したか否かについてラットをテストす
る。化合物のインビボ投与のためにラットに慢性的に体内に留置するカテーテルを移植し
、訓練を開始する前に7日間を回復のために与える。実験セッションを5日間毎日3時間ず
つ行う。ラットを訓練して公知の乱用誘発薬物(モルヒネ等)を自己投与できるようにす
る。その後ラットに2つのレバー、すなわち「活性」レバーと「不活性」レバーとを与え
る。活性レバーを押すと、固定率1(FR1)のスケジュール(すなわち、1回レバーを押す
と1回注入される)で薬物が注入され、その後20秒でタイムアウトとなる(レバー上のラ
イトの点灯により示される)。不活性レバーを押すと、賦形剤が注入される。モルヒネの
総注入回数が1セッションにつき± 10% で安定するまで訓練を続ける。その後訓練したラ
ットを用いて、薬物自己投与に対するシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物前処置の効果を
評価する。テスト当日、ラットをシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物または賦形剤で前処
置し、その後通常通り薬物を自己投与できる状態にする。シクロ(ヘテロ)アルケニル化
合物がモルヒネの誘因効果を阻止するのであれば、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物で
前処置されたラットは、以前の反応率に比べて、さらに賦形剤で前処置されたラットの反
応率に比べて、低い反応率を示すはずである。データを、テストセッションごとの薬物注
入回数の変化(テストセッション中の注入回数−訓練セッション中の注入回数)として分
析する。
5.52.実施例52:mGLUR1アンタゴニスト特性を特徴づける機能アッセイ
mGluR1アンタゴニスト特性を特徴づける機能アッセイは当該分野で周知である。例えば
、以下の手順を用いることができる。
ラットmGluR1レセプターを暗号化するcDNAを用いて、CHO-ラットmGluR1細胞株を産生す
る(M. MasuおよびS. Nakanishi、Nature 349:760-765 (1991))。ラットmGluR1受容体
を暗号化するcDNA は例えばProf. S. Nakanishi(Kyoto, Japan)から得ることができる

40,000個のCHO-ラットmGluR1細胞/ウェルをCOSTAR 3409(黒、透明底、96ウェル、組
織培養処理プレート;Fisher Scientific, Chicago, ILより市販)に播き、ダルベッコ変
法イーグル培地 (DMEM、pH 7.4;グルタミン、10% FBS、1% Pen/Strepおよび500 μg/mL
のゲネチシンを補給)中で約12時間インキュベートする。その後CHO-ラットmGluR1細胞を
洗浄し、OPTIMEM培地(Invitrogen, Carlsbad, CAより市販)で処理し、1〜4時間に亘っ
てインキュベートした後、細胞に染料FLUO-4(Molecular Probes Inc., Eugene, ORより
市販)をロードする。インキュベート後、細胞プレートをローディング緩衝液 (127 mM N
aCl、5 mM KCl、2 mM MgCl2、700 μM NaH2PO4、2 mM CaCl2、5 mMNaHCO3、8 mM HEPESお
よび10 mMグルコース、pH 7.4)で洗浄し、0.1 mLのローディング緩衝液中で3 μM FLUO-4
とともに90分間インキュベートする。その後細胞を0.2 mLのローディング緩衝液で2回洗
浄し、0.1 mLのローディング緩衝液で再懸濁し、蛍光測定画像解析用プレートリーダー(
「FLIPR」;Molecular Devices Corp., Sunnyvale, CAより市販)に移送してグルタミン
酸塩が存在する場合、およびシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物が存在する場合または存
在しない場合のカルシウム動員流量を測定する。
カルシウム動員流量を測定するために、蛍光を約15秒間モニタしてベースラインを確立
し、ローディング緩衝液(0.05 mL、4倍希釈)で希釈した約50 μM〜約0.8 nMの範囲の様
々な濃度のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含むDMSO溶液を細胞プレートに添加して
蛍光を約2分間モニタする。その後0.05 mLの4倍グルタミン酸塩溶液(アゴニスト)を各
ウェルに添加することにより、各ウェル内で10 μMという最終グルタミン酸塩濃度を得、
蛍光をさらに約1分間モニタする。アッセイ中の最終DMSO濃度は1%である。各実験におい
て、蛍光を時間との相関関係においてモニタし、非線形回帰を用いてデータを分析するこ
とによりIC50価を判定する。各実験において、各データ点を2回判定する。
5.53.実施例53:シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物のVR1への結合
化合物のVR1阻害性能を示す方法は当業者に既知である。例えば、Duckworthらの米国特
許第6,239,267号、McIntyreらの米国特許第6,406,908号、またはJuliusらの米国特許第6,
335,180号に記載の方法がある。
化合物A77(a)のVR1への結合:アッセイプロトコル
ヒトVR1クローニング:ヒト脊髄RNA(Clontech, Palo Alto, CAより市販)を用いた。
サーモスクリプト逆転写酵素(Invitrogen, Carlsbad, CAより市販)およびオリゴdTプラ
イマーを用いて、詳細は製品説明に従い、1.0 μgの全RNAで逆転写を行った。逆転写反応
は、55℃で1時間インキュベートし、85℃で5分間熱不活性化し、37℃で20分間RnaseH熱処
理した。
ヒトVRl cDNA配列を、アノテーション前のヒトゲノム配列を公開されているラット配列
と比較することにより得た。イントロン配列を除去し、隣接するエキソン配列を連結する
ことにより仮想ヒトcDNAをつくった。ヒトVR1のコード領域に隣接するプライマーを以下
のように設計した:フォワードプライマー、AAGATCTTCGCTGGTTGCACACTGGGCCACA; および
リバースプライマー、GAAGATCTTCGGGGACAGTGACGGTTGGATGT。
VRlのPCRを逆転写反応混合物の1/10に対して、拡張型長テンプレートポリメラーゼ(Ex
pand Long Template Polymerase)および拡張緩衝液(Expand Buffer)2(最終容量50 μ
L)を用いて製造業者(Roche Applied Sciences, Indianapolis, IN)の指示に従って行
った。94℃で2分間変性した後、PCR増幅を94℃で15秒間、58℃で30秒間、68℃で3分間、2
5サイクル行い、その後72℃で7分間最終インキュベーションを行うことにより増幅を完了
させた。約2.8 kbのPCR産物を、1.6 μg/mLのクリスタルバイオレットを含む1.0%アガロ
ース、トリス-アセテートゲルを用いてゲル単離し、S.N.A.P UVフリーのゲル精製キット
(Invitrogenより市販)で精製した。VR1 PCR生成物を、製造業者の指示に従ってpIND/V5
-His-TOPOベクター(Invitrogenより市販)にクローニングした。DNA調製、制限酵素反応
および予備的DNAシーケンシングを標準プロトコルに従って行った。完全長シーケンシン
グによりヒトVR1の同一性が確認された。
誘導性細胞株の産生:他に記載がない限り、細胞培養用試薬はLife Technologies, Roc
kville, MDより購入した。エクジソンレセプターを発現するHEK293-EcR細胞(Invitrogen
より市販)を成長培地(10%胎児ウシ血清を含むダルベッコ変法イーグル培地(HYCLONE,
Logan, UTより市販)、l倍ペニシリン/ストレプトマイシン、l倍グルタミン、1 mMピル
ビン酸ナトリウム、および400 μg/mLのゼオチン(Invitrogenより市販))中で培養した
。VR1-pIND構築物を、Fugeneトランスフェクション試薬(Roche Applied Sciences, Base
l, Switzerlandより市販)を用いてHEK293-EcR細胞株にトランスフェクトした。48時間後
、細胞を選択培地(300 μg/mL G418を含む成長培地(Invitrogenより市販))に移送し
た。約3週間後、個々のゼオシン/G418耐性コロニーを単離し、培地にひろげた。機能クロ
ーンを同定するために、複数のコロニーを96-ウェルプレートに播き、5 μMポナステロン
A (「PonA」;Invitrogenより市販)を補給した選択培地を用いて48時間に亘って発現を
誘導した。アッセイ当日、細胞にFluo-4 (感カルシウム染料; Molecular Probes, Euge
ne, ORより市販)をロードし、CAP-仲介によるカルシウム流入を、以下に述べるようにFL
IPRを用いて測定した。機能クローンを再アッセイして拡張し、凍結保存した。
pH-ベースアッセイ:このアッセイを行う2日前に、ポリ-D-リジンをコーティングした9
6-ウェル透明底黒色プレート(Becton-Dickinsonより市販)に5 μM PonA(Invitrogenよ
り市販)を含む成長培地中で75,000細胞/ウェルで細胞を接種することにより発現を誘導
した。アッセイ当日、プレートを0.2 mLの1.6 mM CaCl2および20 mM HEPEを含む1倍ハン
クスの平衡塩溶液(Life Technologiesより市販;pH 7.4;「洗浄緩衝液」)で洗浄し、F
luo-4(最終濃度3 μM、Molecular Probesより市販)を含む0.1 mLの洗浄緩衝液をロード
した。1時間後、細胞を0.2 mLの洗浄緩衝液で2回洗浄し、0.05 mL 3.5 mM CaCl2および10
mMクエン酸塩を含む1倍ハンクスの平衡塩溶液(Life Technologiesより市販;pH 7.4;
「アッセイ緩衝剤」)で再懸濁した。その後プレートをFLIPRに移してアッセイを行った
。化合物A77(a)をアッセイ緩衝液で希釈し、50 mLの得られた溶液を細胞プレートに添加
し、溶液を2分間モニタした。化合物A77(a)の最終濃度は約50 pM〜約3 μMの範囲であっ
た。その後アゴニスト緩衝液(アッセイ緩衝液と1:1で混合したときにpH5.5を有する溶
液を得るために1N HClで滴定した洗浄緩衝液)(0.1 mL)を各ウェルに添加し、プレートを
さらに1分間インキュベートした。全期間に亘るデータを収集し、エクセルおよびグラフ
パッドプリズムを用いて分析した。このプロトコルに従ってアッセイされた化合物A77(a)
は148.1 nMのIC50を有していた。
カプサイシンベースアッセイ:このアッセイを行う2日前に、ポリ-D-リジンをコーティ
ングした96-ウェル透明底黒色プレート(50,000細胞/ウェル)に5 μM PonA (Invitrog
enより市販)を含む成長培地中で細胞を接種することにより発現を誘導した。アッセイ当
日、プレートを0.2 mLの1 mM CaCl2および20 mM HEPESを含む1倍ハンクスの平衡塩溶液(
Life Technologiesより市販;pH 7.4)で洗浄し、細胞にFluo-4(最終濃度3 μM)を含む
0.1 mLの洗浄緩衝液をロードした。1時間後、細胞を0.2 mLの洗浄緩衝液で2回洗浄し、0.
1 mLの洗浄緩衝液で再懸濁した。プレートをFLIPRに移送してアッセイを行った。アッセ
イ緩衝液で希釈した50 μLの化合物A77(a)を細胞プレートに添加して2分間インキュベー
トした。化合物A77(a)の最終濃度は約50 pM〜約3 μMの範囲であった。50 μLのカプサイ
シン(400 nM)を添加することによりヒトVR1を活性化し、プレートをさらに3分間インキュ
ベートした。全期間に亘るデータを収集し、エクセルおよびグラフパッドプリズムを用い
て分析した。このプロトコルに従ってアッセイされた化合物A77(a)は4.4 nMのIC50を有し
ていた。
pH-ベースアッセイおよびカプサイシンベースアッセイの結果は、シクロ(ヘテロ)ア
ルケニル化合物の一例である化合物A77(a)がヒトVR1に結合してその活性を調節すること
、従って疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防するに有用であることを示して
いる。
本発明の範囲は実施例に開示した特定の実施態様に限定されるものではない。特定の実
施態様は本発明のいくつかの局面を説明することを意図しており、機能的に均等な実施態
様であればいずれも本発明の範囲内である。実際当業者には、本明細書に示し記載したも
のの他に様々な変更が明らかであり、これらも請求の範囲に含まれると解釈される。
多くの参考文献が引用されているが、これらの開示内容全体を参照することにより本明
細書に援用する。

Claims (156)

  1. 式:
    Figure 2012021000
    の化合物、またはその製薬上許容可能な塩(式中、
    Ar1は、
    Figure 2012021000
    Ar2は、
    Figure 2012021000
    VはNまたはCH;
    XはOまたはS;
    Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
    よび-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-お
    よび-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、NH-および-O-、-S-および-NH-、またはNH-
    および-S-;
    R1は、-H、-ハロ、-(C1-C4)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、CH(
    ハロ)2、またはCH2(ハロ);
    R2はそれぞれ独立に:
    (a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
    (b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
    ロアルキル、(C8C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
    ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
    員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
    1つ以上のR5基で置換されている)、または、
    (c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それ
    ぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
    R3はそれぞれ独立に:
    (a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2,
    (b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
    ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
    ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
    員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
    1つ以上のR5基で置換されている)、または
    (c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それ
    ぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
    R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
    R5はそれぞれ独立に、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
    キニル、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)
    OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
    R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
    -(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、
    -C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、
    OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
    R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
    ル、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ
    環、C(ハロ)3、CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);
    R8はそれぞれ独立に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
    、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ
    )2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
    、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、R7OR7、R7COR7、R7C(O)OR7、R7OC(O)R7
    R7OC(O)OR7、R7SR7、R7S(O)R7、R7S(O)2R7、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH
    (C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(
    ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘ
    テロ環;
    R9はそれぞれ独立に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキル;
    R11はそれぞれ独立に、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)ア
    ルキニル、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、ま
    たはOC(O)OR7
    ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-I;
    mは0または1であり、mが1の場合には、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-
    または6位に結合しており;
    nは0〜3の整数;
    pは0〜2の整数;
    qは0〜6の整数;
    rは0〜5の整数;および
    sは0〜4の整数である)。
  2. Ar2
    Figure 2012021000
    である、請求項1に記載の化合物。
  3. Ar1
    Figure 2012021000
    である、請求項1に記載の化合物。
  4. Ar1は、
    Figure 2012021000
    である、請求項2に記載の化合物。
  5. R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
    (C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
    、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
    OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項1に記載の化合物。
  6. R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
    (C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
    、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
    OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項2に記載の化合物。
  7. R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
    (C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
    、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
    OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項3に記載の化合物。
  8. R4は-H; R1は-H、-ハロ、-CH3、-NO2、CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)
    2、またはCH2(ハロ);およびR8はそれぞれ独立に、(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニ
    ル、-(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニ
    ル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR
    7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請
    求項4に記載の化合物。
  9. VはNである、請求項1に記載の化合物。.
  10. mは0である、請求項9に記載の化合物。
  11. nは0、およびAr1はピリジル基である、請求項10に記載の化合物。
  12. R1は-Clまたは-CH3である、請求項11に記載の化合物。
  13. R1は-Clである、請求項12に記載の化合物。
  14. Ar2
    Figure 2012021000
    である、請求項13に記載の化合物。
  15. (R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項14に記載の化合物。
  16. (R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項14に記載の化
    合物。
  17. (R8)bはiso-プロピル基である、請求項16に記載の化合物。
  18. (R8)bはtert-ブチル基である、請求項16に記載の化合物。
  19. (R8)bは-ハロである、請求項16に記載の化合物。
  20. (R8)bは-Fである、請求項19に記載の化合物。
  21. R1は-CH3である、請求項12に記載の化合物。
  22. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項21に記載の化合物。
  23. (R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項22に記載の化合物。
  24. (R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項22に記載の化
    合物。
  25. (R8)bはiso-プロピル基である、請求項24に記載の化合物。
  26. (R8)bはtert-ブチル基である、請求項24に記載の化合物。
  27. (R8)bは-ハロである、請求項24に記載の化合物。
  28. (R8)bは-Fである、請求項27に記載の化合物。
  29. nは0、mは1、R3は-CH3、およびAr1はピリジル基である、請求項9に記載の化合物。
  30. R1は-Clまたは-CH3である、請求項29に記載の化合物。
  31. R1は-Clである、請求項30に記載の化合物。
  32. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項31に記載の化合物。
  33. (R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項32に記載の化合物。
  34. (R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項32に記載の化
    合物。
  35. (R8)bはiso-プロピル基である、請求項34に記載の化合物。
  36. (R8)bはtert-ブチル基である、請求項34に記載の化合物。
  37. (R8)bは-ハロである、請求項34に記載の化合物。
  38. (R8)bは-Fである、請求項37に記載の化合物。
  39. R1は-CH3である、請求項30に記載の化合物。
  40. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項39に記載の化合物。
  41. (R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項40に記載の化合物。
  42. (R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項40に記載の化
    合物。
  43. (R8)bはiso-プロピル基である、請求項42に記載の化合物。
  44. (R8)bはtert-ブチル基である、請求項42に記載の化合物。
  45. (R8)bは-ハロである、請求項42に記載の化合物。
  46. (R8)bは-Fである、請求項45に記載の化合物。
  47. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項13に記載の化合物。
  48. rは1、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項47に記載の化合物。
  49. Ar2は4位において置換されている、請求項48に記載の化合物。
  50. -(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項49に記載の化合物。
  51. R8は-ハロである、請求項49に記載の化合物。
  52. R8は-Fである、請求項51に記載の化合物。
  53. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項21に記載の化合物。
  54. rは1 、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項53に記載の化合物。
  55. Ar2は4位において置換されている、請求項54に記載の化合物。
  56. -(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項55に記載の化合物。
  57. R8は-ハロである、請求項55に記載の化合物。
  58. R8は-Fである、請求項57に記載の化合物。
  59. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項31に記載の化合物。
  60. rは1 、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項59に記載の化合物。
  61. Ar2は4位において置換されている、請求項60に記載の化合物。
  62. -(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項61に記載の化合物。
  63. R8は-ハロである、請求項61に記載の化合物。
  64. R8は-Fである、請求項63に記載の化合物。
  65. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項39に記載の化合物。
  66. rは1、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項65に記載の化合物。
  67. Ar2は4位において置換されている、請求項66に記載の化合物。
  68. -(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項67に記載の化合物。
  69. R8は-ハロである、請求項67に記載の化合物。
  70. R8は-Fである、請求項69に記載の化合物。
  71. R1は-ハロである、請求項11に記載の化合物。
  72. R1は-Clまたは-Fである、請求項71に記載の化合物。
  73. R1は-Fである、請求項72に記載の化合物。
  74. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項73に記載の化合物。
  75. sは1、およびR8は-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(
    ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2
    CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項74に記載の化合
    物。
  76. Ar2は5位において置換されている、請求項75に記載の化合物。
  77. R8は-Fである、請求項76に記載の化合物。
  78. R8は-Clである、請求項76に記載の化合物。
  79. R8は-CF3である、請求項76に記載の化合物。
  80. R8は-CF2CF3である、請求項76に記載の化合物。
  81. R1は-Clである、請求項72に記載の化合物。
  82. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項81に記載の化合物。
  83. sは1 、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(
    ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2
    CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項82に記載の化合
    物。
  84. Ar2は5位において置換されている、請求項83に記載の化合物。
  85. R8は-Fである、請求項84に記載の化合物。
  86. R8は-Clである、請求項84に記載の化合物。
  87. R8は-CF3である、請求項84に記載の化合物。
  88. R8は-CF2CF3である、請求項84に記載の化合物。
  89. R1は-ハロである、請求項29に記載の化合物。
  90. R1は-Clまたは-Fである、請求項89に記載の化合物。
  91. R1は-Fである、請求項90に記載の化合物。
  92. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項91に記載の化合物。
  93. sは1、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハ
    ロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH
    (ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項92に記載の化合物
  94. Ar2は5位において置換されている、請求項93に記載の化合物。
  95. R8は-Fである、請求項94に記載の化合物。
  96. R8は-Clである、請求項94に記載の化合物。
  97. R8は-CF3である、請求項94に記載の化合物。
  98. R8は-CF2CF3である、請求項94に記載の化合物。
  99. R1は-Clである、請求項90に記載の化合物。
  100. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項99に記載の化合物。
  101. sは1、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハ
    ロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH
    (ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項100に記載の化合
    物。
  102. Ar2は5位において置換されている、請求項101に記載の化合物。
  103. R8は-Fである、請求項102に記載の化合物。
  104. R8は-Clである、請求項102に記載の化合物。
  105. R8は-CF3である、請求項102に記載の化合物。
  106. R8は-CF2CF3である、請求項102に記載の化合物。
  107. R1は-ハロである、請求項11に記載の化合物。
  108. R1は-Clまたは-Fである、請求項107に記載の化合物。
  109. R1は-Fである、請求項108に記載の化合物。
  110. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項109に記載の化合物。
  111. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
    よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
    および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項110に記載の化合物。
  112. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
    る、請求項111に記載の化合物。
  113. Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項112に記載の化合物。
  114. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項111に記載の化合物。
  115. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項113に記載の化合物。
  116. 一方のR9は-Fである、請求項115に記載の化合物。
  117. R9はそれぞれ-Fである、請求項115に記載の化合物。
  118. R1は-Clである、請求項108に記載の化合物。.
  119. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項118に記載の化合物。
  120. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
    よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
    および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項119に記載の化合物。
  121. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
    る、請求項120に記載の化合物。
  122. Y1およびY2はそれぞれ-Oである、請求項121に記載の化合物。
  123. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項120に記載の化合物。
  124. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項122に記載の化合物。
  125. 一方のR9は-Fである、請求項124に記載の化合物。
  126. R9はそれぞれ-Fである、請求項124に記載の化合物。
  127. R1は-ハロである、請求項29に記載の化合物。
  128. R1は-Clまたは-Fである、請求項127に記載の化合物。
  129. R1は-Fである、請求項128に記載の化合物。
  130. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項129に記載の化合物。
  131. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
    よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
    および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項130に記載の化合物。
  132. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
    る、請求項131に記載の化合物。
  133. Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項132に記載の化合物。
  134. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項131に記載の化合物。
  135. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項133に記載の化合物。
  136. 一方のR9は-Fである、請求項135に記載の化合物。
  137. R9はそれぞれ-Fである、請求項135に記載の化合物。
  138. R1は-Clである、請求項128に記載の化合物。
  139. Ar2は、
    Figure 2012021000
    である、請求項138に記載の化合物。
  140. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
    よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
    および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項139に記載の化合物。
  141. Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
    る、請求項140に記載の化合物。
  142. Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項141に記載の化合物。
  143. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項140に記載の化合物。
  144. R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項142に記載の化合物。
  145. 一方のR9は-Fである、請求項144に記載の化合物。
  146. R9はそれぞれ-Fである、請求項144に記載の化合物。
  147. 請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担
    体または賦形剤とを含む、組成物。
  148. 請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担
    体または賦形剤とを含む、組成物。
  149. 必要とする動物に、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
    効量で投与することを含む、動物における疼痛を治療する方法。
  150. 必要とする動物に、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
    効量で投与することを含む、動物における疼痛を治療する方法。
  151. 必要とする動物に、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
    効量で投与することを含む、動物における尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群、または炎症性
    腸疾患を治療する方法。
  152. 必要とする動物に、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
    効量で投与することを含む、動物における尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群、または炎症性
    腸疾患を治療する方法。
  153. VR1を発現可能な細胞を、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な
    塩の有効量と接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
  154. VR1を発現可能な細胞を、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な
    塩の有効量と接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
  155. 1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を、式Ar2-NHR4
    の化合物と反応させて、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得ることを含む、請求項9に
    記載のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の調製方法。
  156. 1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を、式Ar1-Z(式中、ZはCl
    、BrまたはI)の化合物と反応させて、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得ることを含む
    、請求項9に記載のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の調製方法。
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