EA009593B1 - Терапевтические средства для лечения боли - Google Patents

Терапевтические средства для лечения боли Download PDF

Info

Publication number
EA009593B1
EA009593B1 EA200501820A EA200501820A EA009593B1 EA 009593 B1 EA009593 B1 EA 009593B1 EA 200501820 A EA200501820 A EA 200501820A EA 200501820 A EA200501820 A EA 200501820A EA 009593 B1 EA009593 B1 EA 009593B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
group
halogen
another embodiment
value
attached
Prior art date
Application number
EA200501820A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200501820A1 (ru
Inventor
Доналд Дж. Кайл
Кан Сан
Лэйки Тэфесс
Original Assignee
Еуро-Селтик С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Еуро-Селтик С.А. filed Critical Еуро-Селтик С.А.
Publication of EA200501820A1 publication Critical patent/EA200501820A1/ru
Publication of EA009593B1 publication Critical patent/EA009593B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/06—Anti-spasmodics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

Раскрыто соединение формулы, где Ar, Ar, V, X, R, Rи m имеют значения, как раскрыто в описании, или его фармацевтически приемлемая соль (цикло(гетеро)алкенильное соединение); композиции, включающие эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного производного; и способы лечения или профилактики, например, боли, UI, язвы, IBD или IBS у животных, включая введение животному по показаниям эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного производного.

Description

1. Область изобретения
Настоящее изобретение относится к цикло(гетеро)алкенильным соединениям, композициям, содержащим эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения и способам лечения или профилактики таких состояний, как боль, включающим введение животному по показаниям эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного соединения.
2. Предшествующий уровень техники
Боль является самым частым симптомом, по поводу которого пациентам требуется медицинский совет или лечение. Боль может быть острой или хронической. В то время как острая боль обычно носит самоограничивающий характер, хроническая боль сохраняется в течение 3 месяцев и более и может приводить к заметным изменениям личности пациента, его образа жизни, функциональных возможностей и общего качества жизни (К.М. Бо1еу, Раш, ίη Сесй Тех!Ьоок оГ Мейкше 100-107 (1. С.Веиией аиб Р. Р1ит ей§., 20‘ь ей. 1996)).
Более того, хроническая боль может быть отнесена либо к ноцицептивной либо к нейропатической. Ноцицептивная боль включает боль, вызванную повреждением ткани, и воспалительную боль, такую как при артрите. Нейропатическая боль возникает в результате повреждения периферической или центральной нервной системы и поддерживается нарушенными соматосенсорными процессами. Имеются многочисленные данные, касающиеся активности 1-й группы метаботропных глутаматных рецепторов (тС1иВ1 аий т61иВ5) (М.Е. РиийуШк, СИ8 Эгидх 15:29-58 (2001)) и ваниллоидных рецепторов (УР1) (V. О|Магхо е! а1., Сиггеи! Θρίηίοη ίη №игоЬю1о§у 12: 372-379 (2002)) в отношении боли. Ингибирование тС1иВ1 или тС1иВ5 уменьшает боль, что было показано ίη у1уо при воздействии антителами, селективными как для тС1иЯ1. так и для шС1иР5. что привело к ослаблению нейропатической боли у крыс (М.Е. ΡιιηάνΙιΐδ е! а1., №игоВерог1 9: 731-735(1998)). Также было показано, что антисмысловой олигонуклеотидный нокдаун тС1иВ1 смягчает как нейропатическую так и воспалительную боль (М.Е. ΡιιηάνΙιΐδ е! а1., Вгй. 1. Рйагшасо1. 132:354-367 (2001); М.Е. РипйуШх е! а1., Рйаηиасο1, Вюсйет. & Вейауюг 73: 401-410 (2002)). Антагонисты малых молекул при боли, ослабляемой шО1цВ5, в ίη у1уо животных моделях раскрыты, например, в К. \Уа1кег е! а1., №игорйагшасо1. 40: 1-9 (2000) аой А. Оодги1 е! а1., №иго5ск Ье!. 292: 115-118(2000)).
Ноцицептивную боль традиционно лечат введением неопиоидных анальгетиков, таких как ацетилсалициловая кислота, холинмагнийтрисалицилат, ацетаминофен, ибупрофен, фенопрофен, дифлузинал и напроксен; или опиоидных анальгетиков, включая морфин, гидроморфин, метадон, леворфанол, фентанил, оксикодон и оксиморфон (там же). В дополнение к вышеперечисленным схемам лечения нейропатическая боль, которая может быть трудна для коррекции, также может лечиться противоэпилептическими средствами (например, габапентин, карбамазепин, вальпроевая кислота, топирамат, фенитоин), антагонисты ЫМЭА (например, кетамин, декстрометорфан), топический лидокаин (для постгерпетической невралгии) и трициклические антидепрессанты (например, флуоксетин, сертралин и амитриптилин).
Недержание мочи (И1) - неконтролируемое мочеиспускание, обычно вызываемое нестабильностью мышцы, изгоняющей мочу. Недержанием мочи страдают люди всех возрастов и состояния здоровья как находящиеся в лечебных учреждениях, так и вне их. Физиологические сокращения мочевого пузыря большей частью определяются воздействием ацетилхолина на постганглионарные мускариновые рецепторы гладкой мышцы мочевого пузыря. Лечение υΐ включает применение лекарств, оказывающих на мочевой пузырь расслабляющее действие, и тем самым сдерживающих гиперактивность мышцы, изгоняющей мочу. Например, в лечении υΐ используются антихолинергические препараты, такие как бромид пропантелина и гликопирролат, и комбинации средств, расслабляющих гладкомышечную мускулатуру, такие как комбинация рацемата оксибутинина и дицикломина или антихолинергического средства (см., например, АЛ. №еш, иго1. С1ш. N. Ат. 22:557-577 (1995); Ьеуш е! а1., 1. иго1. 128:396-398 (1982); Сооке е! а1., 8. АГг. Мей. 1. 63:3 (1983); М1гакйиг 1. е! а1., Аηае8ίйе8^а 38:1195-1204 (1983)). Тем не менее, эти препараты не эффективны у пациентов с неуправляемыми сокращениями мочевого пузыря.
Ни один из существующих коммерческих препаратов не позволяет добиться полного излечения у пациентов с разными видами υΐ, так же как и избежать неблагоприятных побочных эффектов. Например, возможно появление таких симптомов, связанных с антихолинергической активностью назначаемых при υΐ препаратов, как сонливость, сухость во рту, запоры, нарушение зрения, головная боль, тахикардия, аритмии, что удручающе действует на пациента. Но несмотря на частоту развития нежелательных антихолинергических эффектов у многих пациентов, в настоящее время антихолинергические препараты назначаются больным υΐ (Тйе Мегск Маииа1 оГ Мейюа1 ИтГогтаиоо 631-634 (В. Веткой ей., 1997).
Язвы представляют собой раны, появляющиеся в выстилке пищеварительного тракта вследствие эродирующего воздействия соляной кислоты или пищеварительных соков. Обычно язвы представляют собой отграниченные дефекты круглой или овальной формы, главным образом появляющиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке. Язва развивается приблизительно у каждого десятого человека. Язвы образуются в результате дисбаланса между кислотно-секреторными факторами, также известными как «агрессивные факторы», такие как соляная кислота, пепсин и инфекция Не1юоЬас!ег ру1оп и местными защитными факторами, такими как секреция бикарбоната, слизи и простагландинов.
Лечение язвенной болезни обычно включает подавление агрессивных факторов. Например, для
- 1 009593 нейтрализации соляной кислоты применяются антациды, такие как гидроксид алюминия, гидроксид магния, бикарбонат натрия и бикарбонат кальция. В то же время антациды могут вызывать алкалоз, приводящий к тошноте, головной боли и общей слабости. Антациды также могут препятствовать всасыванию других лекарств в кровоток и быть причиной диареи.
Н2-Антагонисты, такие как циметидин, ранитидин, фамотидин и низатидин, также применяются в лечении язв. Н2-Антагонисты обеспечивают заживление язв путем снижения выработки соляной кислоты и пищеварительных ферментов, вызываемой гистамином и другими Н2-агонистами в желудке и двенадцатиперстной кишке. Однако Н2-антагонисты могут быть причиной увеличения грудных желез и импотенции у мужчин, умственных расстройств (особенно у пожилых), головных болей, головокружения, тошноты, миалгии, диареи, сыпи и лихорадки.
Ингибиторы Н+,К+-АТФазы, такие как омепразол и лансопразол, также применяются для лечения язв. Ингибиторы Н+,К+-АТФазы подавляют выработку ферментов, используемых для секреции кислоты в желудке. Побочными эффектами этих препаратов являются тошнота, диарея, боль в животе, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь и транзиторное увеличение активности аминотрансфераз в плазме.
Также для лечения язв применяется сукральфат. Сукральфат прикрепляется к эпителиальным клеткам и предположительно образует защитную пленку в основании язвы, что способствует ее заживлению. Сукральфат может вызывать запоры, сухость во рту и нарушение всасывания других лекарств.
Антибиотики применяются, если причиной язвы является НейсоЬасЮг ру1оп. Часто антибактериальную терапию сочетают с приемом препаратов висмута, таких как субсалицилат висмута и коллоидный цитрат висмута. Предполагается, что препараты висмута усиливают секрецию слизи и бикарбоната, подавляют активность пепсина и обладают антибактериальной активностью в отношении Н. Ру1оп. Однако применение соединений висмута может приводить к увеличению концентрации в плазме ионов В1+3 и нарушению всасывания других лекарств.
Аналоги простагландинов, такие как мизопростол, подавляют секрецию кислоты и стимулируют выделение слизи и бикарбоната, и также применяются в лечении язв, особенно у пациентов, получающих нестероидные противовоспалительные препараты. Эффективные дозы аналогов простагландинов для введения внутрь могут вызывать диарею и спастические боли в животе. Кроме того, некоторые аналоги простагландинов могут вызвать аборт.
Карбеноксолон - минералокортикоид, который также применяется в лечении язв. Препарат изменяет состав и количество слизи, усиливая, таким образом, слизистый барьер. В то же время карбеноксолон может приводить к задержке натрия и воды, гипертензии, гипокалиемии и нарушению толерантности к глюкозе.
М-Холиноблокаторы, такие как пирензепин и телензепин, также могут использоваться для уменьшения секреции кислоты и лечения язв. Побочные эффекты М-холиноблокаторов включают сухость во рту, нарушение зрения и запоры. ТНе Мегск Мапиа1 о£ Мебюа1 ΙηίοηηαΙίοη 496-500 (В. Веткой еб., 1997) и Сообщай апб Сбтап'з Тйе Рйагтасо1од1са1 Ва818 о£ Тйегареийсв 901-915 (1. Нагбтап апб Ь. ЫтЫгб ебз., 91й еб. 1996).
ЛВИ (воспалительные заболевания кишечника) - хронические заболевания, при которых развивается воспаление кишки, часто являющееся причиной повторяющихся спастических болей в животе и диареи. Выделяют два вида 1ВЭ - болезнь Крона и неспецифический язвенный колит.
Болезнь Крона является хроническим воспалением кишечной стенки и может быть представлена ограниченным энтеритом, гранулематозным илеитом и илеоколитом. Болезнью Крона в равной мере страдают пациенты обоих полов, наиболее часто евреи восточно-европейского происхождения. В большинстве случаев болезнь Крона дебютирует в возрасте до 30 лет, наиболее часто между 14 и 24 годами. В типичных случаях болезнь поражает всю толщину кишечной стенки. Обычно поражается конечная часть тонкой кишки (подвздошная кишка) и толстая кишка, однако, возможно поражение пищеварительного тракта на любом участке.
Ранними симптомами болезни Крона являются хроническая диарея, спастические боли в животе, лихорадка, потеря аппетита и снижение массы тела. Осложнения болезни Крона включают развитие кишечной непроходимости, отсутствующие в норме ходы (свищи) и абсцессы. Риск развития рака толстой кишки возрастает у пациентов с болезнью Крона. Болезнь Крона часто сочетается с другими расстройствами, такими как желчнокаменная болезнь, нарушение всасывания нутриентов, амилоидоз, артриты, эписклерит, афтозный стоматит, узловатая эритема, гангренозная пиодермия, анкилозирующий спондилит, увеит и первичный склерозирующий холангит. Лекарства от болезни Крона не существует.
Спазмы и диарея, связанные с болезнью Крона, могут быть купированы антихолинергическими препаратами, дифеноксилатом, лоперамидом, деодорированной настойкой опия или кодеином. Обычно лекарства принимают внутрь перед едой.
В лечении болезни Крона часто применяются антибиотики широкого спектра. Антибиотик метронидазол часто применяется в случаях поражения толстой кишки или образования абсцессов и свищей вокруг заднего прохода. Длительное применение метронидазола может повреждать нервные волокна, что приводит к ощущению покалывания в руках и ногах. Сульфасалазин и химически сходные лекарства
- 2 009593 могут подавлять умеренное воспаление, особенно в толстой кишке. Однако эти препараты менее эффективны при острых, тяжелых приступах болезни. Кортикостероиды, такие как преднизон, снижают лихорадку и диарею, купируют боли в животе. Продолжительная кортикостероидная терапия, всегда сопровождается серьезными побочными эффектами, такими как высокий уровень глюкозы в крови, повышение риска инфекционных заболеваний, остеопороз, задержка жидкости и истончение кожи. Такие лекарства как азатиоприн и меркаптопурин обладают иммуномодулирующим действием и часто оказываются эффективны в лечении болезни Крона в случаях резистентности к другим препаратам. Однако эти лекарства обычно вызывают улучшение только через 3-6 месяцев приема, а также могут быть причиной серьезных побочных эффектов, таких как аллергические реакции, панкреатит и снижение содержания в крови лейкоцитов.
В случаях, когда болезнь Крона вызывает обструкцию кишки или развитие неподдающихся лечению абсцессов и свищей, необходима операция с целью удаления пораженных участков кишки. Однако операция не приводит к излечению, воспалительный процесс имеет тенденцию рецидивировать в месте наложения межкишечного анастомоза. Почти в половине случаев необходимо повторное вмешательство. Т11С Мегск Мапиа1 оГ Меб1са1 ΙηίοηηαΙίοη 528-530 (К. Веткой еб., 1997).
Неспецифический язвенный колит - хроническое заболевание, при котором развивается воспаление толстой кишки с образованием язв, что проявляется эпизодами жидкого стула с кровью, спастических болей в животе и лихорадки. Неспецифический язвенный колит обычно дебютирует в возрасте от 15 до 30 лет; однако, у небольшого количества пациентов первая атака колита отмечается в возрасте от 50 до 70 лет. В отличие от болезни Крона неспецифический язвенный колит никогда не поражает тонкую кишку и не поражает стенку толстой кишки на всю ее толщину. Обычно болезнь начинается в прямой и сигмовидной ободочной кишках и со временем распространяется частично или на всю толстую кишку. Причина неспецифического язвенного колита не ясна.
Лечение язвенного колита направлено на сдерживание воспаления, уменьшение симптоматики и восполнение потерь жидкости и нутриентов. При умеренно выраженной диарее назначают антихолинергические препараты и низкие дозы дифеноксилата или лоперамида. При более выраженной диарее применяют более высокие дозы дифеноксилата или лоперамида, или дезодорированную настойку опия, кодеин. Сульфасалазин, олсалазин, преднизон или месаламин могут применяться для подавления воспаления. Азатиоприн и меркаптопурин применяются для поддержания ремиссии у больных язвенным колитом, которые в противном случае были бы вынуждены получать длительное лечение кортикостероидами. В тяжелых случаях язвенного колита необходима госпитализация и внутривенное введение кортикостероидов. Пациентам с тяжелыми ректальными кровотечениями может понадобиться переливание крови, инфузионная терапия. В случае развития токсического колита и неэффективности консервативной терапии необходима операция в объеме удаления толстой кишки. Плановое хирургическое лечение показано в случае диагностики рака, выявления предраковых изменений и при хроническом непрерывном течении, требующем высоких доз кортикостероидов или приводящем к инвалидизации пациента. Полное удаление толстой кишки, включая прямую, приводит к излечению от неспецифического язвенного колита. Т11е Мегск Мапиа1 оГ Меб1са1 ΙηίοηηαΙίοη 530-532 (К. Веткой еб., 1997) и Сообтап апб Сбтап'5 Т11е Р11агтасо1ощса1 Ва818 оГ Тйегареибск 901-915 (1. Нагбтап апб Ь. ЫтЫгб еб§., 91й еб. 1996).
ΙΒ8 (синдром раздраженной кишки) - расстройство моторики желудочно-кишечного тракта, проявляющееся болями в животе, запорами и/или диареей. ΙΒ8 в три раза чаще поражает женщин по сравнению с мужчинами. При ΙΒ8 различные воздействия, такие как стресс, диета, лекарства, гормоны или раздражающие средства могут приводить к нарушению сокращений желудочно-кишечного тракта. Во время эпизода ΙΒ8 сокращения желудочно-кишечного тракта становятся более сильными и частыми, что приводит к ускоренному прохождению пищи и каловых масс по тонкой кишке, часто вызывая диарею. Болезненные спазмы являются результатом сильных сокращений толстой кишки и повышенной чувствительности болевых рецепторов толстой кишки.
Существует два основных типа ΙΒ8. Первый тип, спастический, обычно провоцируется едой и, как правило, проявляется периодическими запорами и поносами, сопровождающимися болью. В стуле часто появляется слизь. Боль может проявляться в виде приступов продолжительной тупой боли или спазмов, обычно в низу живота. Человек, страдающий спастическим типом ΙΒ8, также может отмечать вздутие живота, повышенное газообразование, тошноту, головные боли, повышенную утомляемость, депрессию, беспокойство и нарушение внимания. Второй тип ΙΒ8 обычно проявляется безболевой диареей и запорами. Диарея может начинаться внезапно с исключительной настойчивостью. Часто диарея начинается вскоре после приема пищи и может иногда происходить непосредственно после пробуждения.
Лечение ΙΒ8 обычно включает изменение рациона питания пациента. Больным ΙΒ8 часто рекомендуют исключить бобовые, капусту, сорбитол и фруктозу. Диета с низким содержанием жиров и высоким содержанием пищевых волокон также может помочь некоторым больным ΙΒ8. Регулярная физическая активность также способствует нормализации деятельности желудочно-кишечного тракта. Лекарства, замедляющие моторику желудочно-кишечного тракта, такие как пропантелин, обычно не эффективны при лечении ΙΒ8. Антидиарейные препараты, такие как дифеноксилат и лоперамид, показаны при поносе. Т11е Мегск Мапиа1 оГ Меб1са1 МГогтабоп 525-526 (К. Бегко^ еб., 1997).
- 3 009593
Ряд фармакологических средств применяется для лечения зависимости. Мауег е! а1. в И8 № 5556838 раскрывают применение нетоксичных ΝΜΌΑ-блокаторов совместно с вызывающим привыкание препаратом для предупреждения развития толерантности или симптомов отмены. В И8 5574052 Коке е! а1. раскрывают совместное применение вызывающего привыкание вещества с его антагонистом для частичного блока фармакологических эффектов этого вещества. В И8 5075341 Меийе1кои е! а1. раскрывают применение смеси антагонистов и агонистов опиоидных рецепторов для лечения кокаиновой и опиатной зависимостей. В И8 5232934 Оо\упк раскрывает применение 3-феноксипиридина для лечения зависимости. В И8 5039680 и 5198459 1трега1о е! а1. раскрывают применение антагонистов серотонина для лечения лекарственной зависимости. В И8 5556837 №к!1ег е! а1. раскрывает инфузионное введение ΒΌΝΡ или ΝΤ-4 факторов роста для замедления или обратного развития неврологических изменений, которые коррелируют с переменами в поведении у зависимых пациентов. В И8 5762925 8адаи раскрывает вживление инкапсулированных клеток мозгового вещества надпочечников в ЦНС животного для предотвращения развития опиоидной толерантности. В И8 6204284 Веег е! а1. раскрывают применение рацемата (±)-1(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло(3,1,0)гексана для предотвращения или разрешения синдрома отмены при лекарственной зависимости и для лечения лекарственной зависимости.
В отсутствие лечения болезнь Паркинсона прогрессирует с развитием акинетико-ригидного состояния, при котором пациенты не могут себя обслуживать. Смерть часто наступает в результате осложнений, связанных с неподвижностью, таких как аспирационная пневмония или тромбоэмболия легочной артерии. При болезни Паркинсона обычно применяют такие лекарства как карбидопа/леводопа, перголид, бромокриптин, селегилин, амантадин и гидрохлорид тригексифенидила. Тем не менее, остается потребность в лекарствах, применимых для лечения болезни Паркинсона и имеющих улучшенный терапевтический профиль.
В настоящее время бензодиазепины являются наиболее часто применяемыми анксиолитиками при генерализованных формах тревожности. В то же время эти препараты несут риск развития когнитивных расстройств и нарушения точных движений, особенно у пожилых людей, что может приводить к замешательству, делириозным состояниям и падениям с переломами. Седативные препараты также часто назначают для лечения тревожности. Азапироны, такие как буспирон, также могут использоваться для лечения умеренной тревожности. Однако азапироны менее эффективны при лечении тяжелой тревожности, сопровождающейся паническими атаками.
Примерами препаратов для лечения судорожных припадков и эпилепсии являются карбамазепин, этосуксимид, габапентин, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, триметадион, бензодиазепины, γ-винил ГАМК, ацетазоламид и фелбамат. В то же время противосудорожные средства могут иметь такие побочные эффекты, как сонливость, возбуждение, галлюцинации, расстройство внимания, центральные и периферические нейротоксические эффекты, такие как нистагм, атаксия, диплопия и головокружение; гиперплазия десен; гастроэнтерологические расстройства, такие как тошнота, рвота, боль в эпигастрии и анорексия; эндокринные нарушения, такие как подавление выработки антидиуретического гормона, гипергликемия, глюкозурия, остеомаляция; и гиперчувствительность в виде скарлатиноподобной сыпи, кореподобной сыпи, синдрома Стивена-Джонсона, системной красной волчанки и печеночного некроза; и гематологические реакции, такие как эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и мегалобластная анемия. Тйе Мегск Маииа1 о£ Мейюа1 1и£огта!юи 345-350 (К. Веткой ей., 1997).
Проявления инсульта варьируют в зависимости от того, какая часть мозга поражена. Симптомы инсульта включают потерю или изменение чувствительности в ноге или руке или половине тела, слабость или паралич руки, ноги или половины тела, частичную потерю зрения или слуха, двоение в глазах, головокружение, нечленораздельную речь, сложность подобрать нужное слово или произнести его, неспособность опознавать части тела, необычные движения, неконтролируемое мочеиспускание, неустойчивость, падения и обмороки. Эти симптомы могут быть постоянными и сопровождаться комой или ступором. Примерами препаратов для лечения инсульта являются антикоагулянты, такие как гепарин, средства, разрушающие тромбы, такие как стрептокиназа или тканевой активатор плазминогена, и лекарства, уменьшающие отек, такие как маннитол или кортикостероиды. Тйе Мегск Маииа1 о£ Мей1са1 1и£огта1юи 352-355 (К. Веткой ей., 1997).
Зуд - это неприятное ощущение, вынуждающее чесаться. Традиционно зуд лечат фототерапией с применением ультрафиолета В или РИУА или при помощи таких лекарственных средств, как налтрексон, налмефен, даназол и трициклические антидепрессанты.
Селективные антагонисты рецепторов метаботропного глютамата 5 типа (тО1цК5), как было показано 1и у1уо на животных моделях, проявляют анальгетическую активность (К. ^а1кег е! а1., №игорйагтасо1о§у 40:1-9 (2000) и А. ЭодгШ е! а1., №игокс1еисе Ьейегк, 292(2): 115-118 (2000)).
Селективные антагонисты тО1цК5 рецепторов, как было показано 1и у1уо на животных моделях, также проявляют свойство анксиолитиков и антидепрессантов (Е. Та1агсхупкка е! а1., Вг. 1. Рйагтасок 132(7): 1423-1430 (2001) и К.М. νΐ11 е! а1., Тгеийк 1и РЬагтасо1о§1са1 Заеисек 22(7):33 1-37 (2001)).
Селективные антагонисты тО1цК5 рецепторов, как было показано, обладают противопаркинсонической активностью ш у1уо (К.1. Окко^кка е! а1., №игорйагтасо1о§у 41(4):413-20 (2001) и К.М. \νί11 е! а1.,
- 4 009593
Тгепбз ίπ Рйагшасо1од1са1 8с1епсез 22(7):33 1-37 (2001)).
Селективные антагонисты шС1иК5 рецепторов, как было показано, обладают активностью в отношении лекарственной зависимости ίπ νΐνο (С. СЫаши1ега е! а1., №1иге №игозс1епсе 4(9):873-74 (2001)).
Опубликованная заявка на патент И8 2002/0091116 ΖΙτι,ι е! а1. описывает класс соединений, используемых в качестве селективных ингибиторов изолированного фактора Ха, или полезных при встраивании в протромбиназный комплекс.
В И8 № 5474996 СаШе е! а1. описывают класс производных пиримидина, обладающих ингибирующей активностью в отношении ангиотензина II.
В и8 № 6063930 Бтзшоге е! а1. описывают класс соединений, применимых для ингибирования фарнезилпротеинтрансферазы и для фарнезиляции Ваз, онкогенного белка.
Упоминание любой ссылки во 2-м разделе данной заявки не предполагает, что такая ссылка является приоритетной по отношению к данной заявке.
3. Сущность изобретения
Настоящее изобретение охватывает соединения формулы
На
V представляет собой N или СН;
X представляет собой О или 8;
- 5 009593
Κι представляет собой -Н, -галоген, -(С1-С4)алкил, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
каждый К2 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -ΝΟ2 или -ΝΗ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более И6 групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -ΝΟ2 или -ΝΗ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более И6 групп;
К4 представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил;
каждый К5 независимо представляет собой -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2Сб)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН ΝΚ . -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚ7, -СОК7, -С(О)ОИ7, ОС(О)К7, -ОС(О)ОИ7, -δΚ7, -δ(Ο)Κ7 или -δ(Ο)2Κ7;
каждый К6 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -0Η=ΝΚ7, -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚ7, -СОИ7, С(О)ОИ7, -ОС(О)И7, -ОС(О)ОИ7, -δΚ7, -δ(Ο)Κ7 или -δ(Ο)2Κ7 ;
каждый Κ7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3,
-СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый К5 независимо представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)>, -СН ΝΚ . -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚ7, -СОИ7, -С(О)ОИ7, -ОС(О)И7, -ОС(О)ОИ7, -δΚ7, -δ(Ο)Κ7, -δ(Ο)2Κ7, -Κ7ΟΚ7, -К7СОК7, -И7С(О)ОИ7, -И7ОС(О)И7, -И7ОС(О)ОИ7, -Κ7δΚ7, -Κ7δ(Ο)Κ7, -Κ7δ(Ο)2Κ7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3),
-С(ОН)(СР3)2, -(С1-С10)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл;
каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил;
каждый Κ11 независимо представляет собой -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -ίΉ=ΝΚ7, -ΝΚ-ОН. -ΟΚ7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или -ОС(О)ОИ7;
Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -Ο-, -ΝΉ- и -Ν4-, -δ- и -δ-, -СН2-и -О-, -СН2- и -ЯН-, -СН2- и -δ-, -О- и -СН2-, -ЫН- и -СН2-, -δ- и -СН2-, - О- и -ЯН-, -ЯН- и -Ο-, -δ- и -ЯН- или -ЯН- и -δсоответственно;
каждый галоген независимо представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3;
р является целым числом от 0 до 2;
с.| является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5; и является целым числом от 0 до 4.
Настоящее изобретение охватывает соединения формулы
- 6 009593
где Аг1 представляет собой
Аг2 представляет собой
σννν*
$
V представляет собой N или СН;
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -СН -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
каждый К2 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН, -ОН, -ΝΟ2 или -НН2, (b) -(С1-С1о)алкил, -(С2-С1о)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С1о)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН, -ОН, -ΝΟ2 или -НН2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К5 независимо представляет собой -СН, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2Сб)алкинил, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=НК7, -НК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(о)к7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -Ο^ΝΚ, -ΝΙΚ-ΟΙI, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОКЪ -ОС(О)К7, -ОСООК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3
- 7 009593
С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкин:ил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Β7)2, -СН=КК7, -ΝΚ7ΟΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОВ7, -ОС(О)В7, -ОС(О)ОВ7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К11 независимо представляет собой -СК, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -КО2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -ΝΚ-уОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или -ОС(О)ОК7;
каждый галоген независимо представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, Г3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3; р является целым числом от 0 до 2;
с] является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5; и § является целым числом от 0 до 4.
Соединение формулы (I) или (ΙΑ) или их фармацевтически приемлемая соль (цикло(гетеро)алкенильное производное), является полезным для лечения или профилактики возникновения боли, υΐ, язвы, ΙΒΌ, ΙΒ8, аддиктивных расстройств, болезни Паркинсона, паркинсонизма, тревожности, эпилепсии, инсульта, судорожных припадков, состояния зуда, психоза, когнитивного нарушения, расстройства памяти, нарушения функций мозга, хореи Гентингтона, АЬ8, слабоумия, ретинопатии, миотонического спазма, мигрени, рвоты, дискинезии или депрессии (каждый имеет термин «болезненное состояние») у животных.
Изобретение также относится к композициям, содержащим эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного производного и фармацевтически приемлемого носителя или наполнителя. Композиции являются полезными при лечении или профилактике болезненного состояния у животных.
Кроме того, изобретение относится к способам лечения болезненного состояния, включающим введение животному, нуждающемуся в этом, эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного производного.
Кроме того, изобретение относится к способам профилактики болезненного состояния, включающим введение животному, нуждающемуся в этом, эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного производного.
Кроме того, изобретение дополнительно относится к способам ингибирования функции рецептора ваниллоида 1 (УК1) в клетке, включающим контактирование клетки, способной к экспрессированию УК1, с эффективным количеством цикло(гетеро)алкенильного производного.
Кроме того, изобретение дополнительно относится к способу получения композиции, включающему стадию смешения цикло(гетеро)алкенильного производного и фармацевтически приемлемого носителя или наполнителя.
Кроме того, изобретение дополнительно относится к набору, содержащему контейнер с эффективным количеством цикло(гетеро)алкенильного производного. Набор может, кроме того, содержать отпечатанные инструкции применения цикло(гетеро)алкенильного производного для лечения любого болезненного состояния из вышеупомянутых.
Настоящее изобретение может быть рассмотрено более полно с помощью отсылки на следующее подробное описание и пояснительные примеры, которые предназначены для иллюстрации и не ограничивают воплощения изобретения.
4. Подробное описание изобретения
4.1. Цикло(гетеро)алкенильные производные
4.1.1. Цикло(гетеро)алкенильные производные формулы (I)
Настоящее изобретение охватывает соединения формулы (I)
- 8 009593 и их фармацевтически приемлемые соли, где V, X, Аг1, Аг2, £3, £ и т имеют значения, как определено для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы I.
В одном из воплощений каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -N(£7)2:, -СН \£-, -ΝΚ7ΘΗ, -ОК7, -СО£, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)£, -8(О)2К7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К7ОС(О)ОК7, -К78К7, -К78(О)К7, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3), -С(ОН)(СГ3)2, -(С1-С10)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл.
В другом воплощении К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -КО2, -СК, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой
В другом воплощении Аг2 представляет собой
и Аг1 представляет собой
В другом воплощении каждый £ независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, ОН, -галоген, -N3, -КО2, -N(£7)2, -СН \£-, -\1<-О11, -ОК7, -СО£, -С(О)О1<-, -ОС(О)£, -ОС(О)ОК7, -8£, -8(О)£ или -8(О)2£7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 9 009593
и каждый К8 независимо представляет собой -(СгС6)алкил, -(С2-Сб)алкенил, -(С2-Сб)алкинил, -(С3-С8) циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -ΝΚ7ΟΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8) циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -0Ν, -ОН, -гало ген, -N3, -Ν^, -Ν(Κ7)2, -СН=НК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
νννυ4
Аг1 представляет собой
и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -0Ν, -ОН, -галоген, -N3, ^О2, -Ν(Κ7)2, -ίΉ=ΝΚ7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 10 009593
и В4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
и В4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
Аг1 представляет собой
и В4 представляет собой -Н.
В другом воплощении В4 представляет собой -Н и каждый В8 независимо представляет собой -(С1С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ЫО2, -Ν(Κ7)2, -СН=ЫК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОВ7, -С(О)О^7, -ОС(О)^7, -ОС(О)О^7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
$
(ва)в (Вак
или
Г и каждый В8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -N3, -ЫО2, -N(^7)2, -СН=Ы^7, -ЫАО11, -ОК7, -СОВ7, -С(О)О^7, -ОС(О)^7, -ОС(О)О^7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2В7, и В4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
- 11 009593
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ы(К7)2, -СН=ЫК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7, и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
Аг1 представляет собой
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -N3, -ЫО2, -N(^7)2, -СН=Ы^7, -ЫАО11, -ОВ7, -СОК7, -С(О)О^7, -ОС(О)^7, -ОС(О)О^7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2В7, и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении К, представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ЫО2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ЫН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой
и В1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ЫО2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ЫН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 12 009593
Аг1 представляет собой
и К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κγ)2, -ΟΗ=ΝΚγ, -ΝΚγΟΗ, -ΟΚγ, -ΟΟΚγ, -Ο(Ο)ΟΚγ, -ΟΟ(Ο)Κγ, -ΟΟ(Ο)ΟΚγ, -8Κγ, -8(Ο)Κγ или -8(Ο)2Κ7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -^-С^алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -ΟΗ=Ν^7, -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚ7, -ΟΟΚ7, -Ο(Ο)ΟΚ7, -ΟΟ(Ο)Κ7, -ΟΟ(Ο)ΟΚ7, -8Κ7, -8(Ο)Κ7 или -8(Ο)2Κ7 ; и
Κ1 представляет собой -Η, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении Аг1 представляет собой
К1 представляет собой -Η, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3Ο8)циклоалкил, -(Ο5-Ο8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -ΟΗ=Ν^7, -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚγ, -ΟΟΚ7, -Ο(Ο)ΟΚ7, -ΟΟ(Ο)Κ7, -ΟΟ(Ο)ΟΚ7, -8Κγ, -8(Ο)Κ7 или -8(Ο)2Κ7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 13 009593
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-Сб)алкил, -(С2-Сб)алкенил, -(С2-Сб)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ы(К2)2, -СН=ЫК2, -ΝΚγΟΗ, -ΟΚγ, -СОКу, -С(О)ОК7, -ОС(О)КЪ -ОС(О)ОКЪ -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
Аг1 представляет собой
и К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ЫО2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ЫО2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -НО2, -СК, -ОН, -ОСН3, -НН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -НО2, -СК, -ОН, -ОСН3, -НН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 14 009593
Аг1 представляет собой
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -СЫ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
К4 представляет собой -Н; и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=ЫК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -δΚ7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СН -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -НК^ОН, -ΟΚ7, -СОК, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8Κ7, -δ(Ο)Κ7 или -δ(Ο)2Κ7;
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -СИ -ОН, -ОСН3, -НН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и
К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -С^ -ОН, -ОСН3, -НН2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -С^ -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=МК7, -НК^ОН, -ОК7, -СОВ7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7, и
К4 представляет собой -Н.
- 15 009593
В другом воплощении Аг2 представляет собой
«ЛЛА/*
ИЛИ
Г каждый В8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СН -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -N(^7)2, -СН=НВ7, -ΝΒ7ΟΗ, -ОВ7, -СОВ7, -С(О)ОВ7, -ОС(О)В7, -ОС(О)ОВ7, -8В7, -8(О)В или -8(О)2В7;
Аг1 представляет собой
и В1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, ^О2, -СИ -ОН, -ОСН3, -\112, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В одном из воплощений Аг1 представляет собой пиридильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиримидильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиразильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридазинильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой тиадиазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой
В другом воплощении V представляет собой N.
- 16 009593
В другом воплощении V представляет собой СН.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу, 5-бензодитиолильную группу, 5-дигидроинденильную группу, 5-дигидробензоимидазолильную группу, 6-дигидробензофуранильную группу, 5-дигидробензофуранильную группу, 6-индолинильную группу, 5-индолинильную группу, 6-дигидробензотиофенильную группу, 5-дигидробензотиофенильную группу, 5-дигидробензооксазолильную группу, 6-дигидробензооксазолильную группу, 5-дигидробензотиазолильную группу или 6-дигидробензотиазолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу, 5-бензодитиолильную группу, 5-дигидроинденильную группу, 5-дигидробензоимидазолильную группу, 6-дигидробензофуранильную группу, 5-дигидробензофуранильную группу, 6-индолинильную группу, 5-индолинильную группу, 6-дигидробензотиофенильную группу или 5-дигидробензотиофенильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-дигидроинденильную группу, 5-дигидробензоимидазолильную группу, 5-бензодиоксолильную группу или 5-бензодитиолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу или 5бензодитиолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодитиолильную группу.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг2 представляет собой
σνννη
В другом воплощении Аг2 представляет собой
- 17 009593
I Пэ В9 .
дддттдддт кд кд кд кд другом воплощении р или η имеет значение 0. другом воплощении р или η имеет значение 1.
другом воплощении т другом воплощении т другом воплощении т другом воплощении т другом воплощении т другом воплощении т другом воплощении Аг2 представляет собой имеет значение 0.
имеет значение 0 и V представляет собой Ν. имеет значение 0 и V представляет собой СН. имеет значение имеет значение 1 и V представляет собой Ν. имеет значение 1 и V представляет собой СН.
1.
имеет значение 0. другом воплощении Аг2 имеет значение 1.
представляет собой ιΛΑ/χη
другом воплощении Аг2 представляет собой
ς имеет значение 0.
другом воплощении Аг2 представляет собой
ς имеет значение 1.
другом воплощении Аг2 представляет собой
- 18 009593
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу и 8 имеет значение 0. В другом воплощении Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу и 8 имеет значение 1.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу и 8 имеет значение 1.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу и 8 имеет значение 1.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу и каждый К8 представляет собой -Η.
В другом воплощении Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу и каждый К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении £1 представляет собой -Η.
В другом воплощении £1 представляет собой -галоген.
В другом воплощении £ представляет собой -(С1-С4)алкил.
В другом воплощении £ представляет собой -СН3 или -СН2СН3.
В другом воплощении £ представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении £ представляет собой -СН3.
В другом воплощении £ представляет собой -ЫО2.
В другом воплощении £ представляет собой
В другом воплощении £ представляет собой -ОН.
В другом воплощении £ представляет собой -ОСН3.
В другом воплощении £ представляет собой -ЫН2.
В другом воплощении £ представляет собой -С(галоген)3.
В другом воплощении £ представляет собой -СН(галоген)2.
В другом воплощении £ представляет собой -СН2(галоген).
В другом воплощении η или р имеет значение 1 и £ представляет собой -галоген, -СИ -ОН, -ЫО2 или -ЫН2.
В другом воплощении η или р имеет значение 1 и £ представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более £5 групп.
В другом воплощении η или р имеет значение 1 и £ представляет собой -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более £6 групп.
В другом воплощении т имеет значение 1, £ присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению ло(гетеро)алкенильного кольца, и £ представляет собой -галоген, -СН -ОН, ^О2 или ^Н2;
В другом воплощении т имеет значение 1, £ присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению ло(гетеро)алкенильного кольца, и £ представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил,
С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более £5 групп.
В другом воплощении т имеет значение 1, £3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца, и £ представляет собой -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной цикцик-(С2- 19 009593 или более Кб групп.
В другом воплощении т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца, и К3 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К4 представляет собой -Н.
В другом воплощении К4 представляет собой -(С1-С6)алкил.
В другом воплощении К4 представляет собой этил.
В другом воплощении К4 представляет собой метил.
В другом воплощении К4 представляет собой -Н или метил.
В другом воплощении каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С6)алкенил,
(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ЫО2, -Ы(К7)2, -СН=ЫК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -К7С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -К7ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -К7ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
В другом воплощении каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -N3, -ЫО2, -Ы(К7)2, -СН=ЫК7, -N^0^ -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7,
-ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7, -8(О)2К7 или -С(галоген)2С(галоген)3.
В другом воплощении Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу, бензоимидазолильную группу или бензооксазолильную группу и каждый К8 независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1С6)алкил, -О(С1-С6)алкил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген).
В другом воплощении Аг2 представляет собой и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЫ, -ОН, -галоген, -N3, -ЫО2, -Ы(К7)2, -СН=ЫК7, -ЫК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -Ос(о)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7, -8(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3) или -С(ОН)(СР3)2.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
N и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)пиклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СН -ОН, -галоген, -N3, -N02, -ЖК7)2, -сн=ык7, -\ι«)ΐι, -0К7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ос(О)к7, -ос<о)ок7, -8к7, -8(О)К7, -8(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3) или -С(ОН)(СР3)2.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
и каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СИ -ОН, -га логен, -N3, -N02, -ЖК7)2, -СН=т7, -\ι«)ΐι, -0К7, -СОК7, -с(О)ок7, -ос(О)к7, -ос(О)ок7, -8к7,
-8(О)К7, -8(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(гало
- 20 009593 ген)3)(СН3) или С(ОН)(СР3)2.
В другом воплощении Аг2 представляет собой
и каждый Κ11 независимо представляет собой -СИ -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2Сб)алкинил, -галоген, -Ν3, ^О2, -Ν(Κ7)2, ^^ΝΚ?, -ΝΕ^Η -ОК7, -сОк7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или -ОС(О)ОК7.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазо
- 21 009593 лильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р- Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг1 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг1 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу, 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг1 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п
- 22 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг1 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К,8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К,8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К,8 представляет собой -ОСН2СН3.
- 23 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
- 24 009593
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 1.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
- 25 009593
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 пред- 26 009593 ставляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; -Р-Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η
- 27 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 28 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 29 009593 кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2-положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Р, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
- 30 009593
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплошении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 31 009593 кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; Κι представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3, В! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 32 009593 кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию.
В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -третбутил.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 пред
- 33 009593 ставляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию.
В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу, V представляет собой СН; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазо
- 34 009593 лильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, - Р-Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п
- 35 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -С1, - Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -СН3.
- 36 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазо
- 37 009593 лильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 38 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; и 8 имеет значение 1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении, К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 39 009593 кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К, представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κΐ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
- 40 009593
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 41 009593 кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
- 42 009593
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К, представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К.8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К.8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К.8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 43 009593 кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении, К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении, К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которо- 44 009593 му К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Р, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и
- 45 009593 атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 46 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой Вг; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензотиазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом угле- 47 009593 рода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу, V представляет собой N т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р, -С1, -Вг или представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η
- 48 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу, 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, - Вг или -I, Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I.
- 49 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ, представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазо
- 50 009593 лильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении, Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 пред
- 51 009593 ставляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении, Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 1. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присое
- 52 009593 динена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3
- 53 009593 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В еще другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В
- 54 009593 другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикле (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3: К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и
- 55 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигу
- 56 009593 рацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В дру
- 57 009593 гом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К3 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η
- 58 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р, -С!, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 59 009593 кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении, К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу, V представляет собой ΟΗ; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η
- 60 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой - Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
- 61 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р-Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу, 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, - Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; А2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимида- 62 009593 золильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р ; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п
- 63 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; и 5 имеет значение 1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цик- 64 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ8 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СК3, Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 65 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Вг. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -Р. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -Р. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоедине
- 66 009593 на по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 груп
- 67 009593 па присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН; К; представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом
- б8 009593 воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 69 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3
- 70 009593 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2-положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СН3; Аг2
- 71 009593 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3, К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфи- 72 009593 гурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензоимидазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу, V представляет собой Ν; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В, представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазо- 73 009593 лильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1, -Ρ -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ρ.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1, -Ρ, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу, 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Ο1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1, -Ρ, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η
- 74 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -СГ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
- 75 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цик
- 76 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца
- 77 009593 и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положеиию цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К8 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 пред
- 78 009593 ставляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 79 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -Р. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ, представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -Р. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к ко
- 80 009593 торому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -С1. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -I. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и
- 81 009593 атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η
- 82 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигу- 83 009593 рацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В
- 84 009593 другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0, К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазо- 85 009593 лильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 86 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р1 -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу, к имеет значение 1; и К8 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; к имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
- 87 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΡ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ОСН2СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -ΟΟΗ2ΟΗ3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазо
- 88 009593 лильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и И8 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 0. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; и 5 имеет значение 1. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому
- 89 009593
К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; § имеет значение 1; и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или
- 90 009593
-I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 91 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН; В1 представляет собой -Р ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которо
- 92 009593 му Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и Κ8 представляет собой -С1. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет
- 93 009593 (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К, представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3-. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплошении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 пред
- 94 009593 ставляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. Β другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 5 имеет значение 1; и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 95 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £8 представляет собой -СР3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -СР3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -СР3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к ко- 96 009593 торому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В, представляет собой -С1; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цик
- 97 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой бензооксазолильную группу; 8 имеет значение 1; и В8 представляет собой -третбутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении V представляет собой Ν, Аг1 представляет собой пиридильную группу, т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν;
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν;
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν;
- 98 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
5/νννη
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 99 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3, Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 100 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4-положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 101 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 102 009593 г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 103 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой хлор. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Г, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 104 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κχ представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой
- 105 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фе нильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Кх представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фе нильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Кх представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фе нильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Кх представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фе нильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Кх представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фе нильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Кх представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 10б 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 107 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находятся в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 108 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
------(Я8)г г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 109 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 110 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 111 009593
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κχ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κχ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κι представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще
- 112 009593 другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоеди
- 113 009593 нена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 114 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положнии фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) кон
- 115 009593 фигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5
- 116 009593 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3, К1 представляет собой -С1, -Г, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Г. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой
- 117 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении Κ3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 118 009593 кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5
- 119 009593 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой
- 120 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или представляет собой
г имеет значение 1; и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
- 121 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К, представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или
- 122 009593 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 123 009593
г имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой σννχη
г имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) кон
- 124 009593 фигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло( гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р ; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 125 009593 г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 126 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении, И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цик
- 127 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группе, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому Κ3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении Κ3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении Κ8 находится в А-положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 128 009593 г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р ; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 129 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет
- 130 009593 (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении V представляет собой СН, Аг1 представляет собой пиридильную группу, т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой
- 131 009593
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κι представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 132 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой
- 133 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В! представляет собой -СР3, Аг2 представляет собой
- 134 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 135 009593
г имеет значение 1 и Кв представляет собой -Р. В другом воплощении Кв находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой лллл
$ г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3, Аг2 представляет собой σννχτ>
(А8)г г имеет значение 1 и Кв представляет собой -Р. В другом воплощении Кв находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой чЛЛЛЛ
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой σννν>
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 136 009593 г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой σννν>
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой σνυν*
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой σννν*
г имеет значение 1 и В8 представляет собой хлор. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой <ЛЛЛГ>
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 137 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 138 009593 г имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой <ЛЛЛЛ
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой представляет собой С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой \Λ/νν*
г г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
ЛПЛГ
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 139 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой чЛЛЛЛ
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
- 140 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой чЛЛАЛ
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой σννν*
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 141 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой \ллл_п
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой «ЛИЛО
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой σννν*
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 142 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 143 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой лллл
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигу
- 144 009593 рацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; представляет собой -1; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цик- 145 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и г имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг! представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В! представляет собой Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 146 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цик
- 147 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5
- 148 009593 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 149 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Вг. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой σνν\τ
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигу
- 150 009593 рацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 151 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Βτ или -Ι; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цик
- 152 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К; представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5
- 153 009593 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой
г имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 154 009593
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного
- 155 009593 кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5
- 156 009593 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Кд представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К! представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Кд представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 157 009593
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 4 положении фенильного кольца.
- 158 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по
- 159 009593
3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 160 009593
г имеет значение 1 и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и £ представляет собой -ОСН2СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и £ представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цик- 161 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; Εχ представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Εχ представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; Εχ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; Εχ представляет собой -I; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа при- 162 009593 соединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
г имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 4 положении фенильного кольца.
В другом воплощении V представляет собой N Аг1 представляет собой пиридильную группу, т
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
- 163 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В, представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 164 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Βγ. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 165 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и И8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 166 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2
- 1б7 009593 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой хлор. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Г, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 168 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находятся в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 169 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 170 009593 имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 171 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В8 находятся в 5 положении
- 172 009593
Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 173 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 174 009593
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 175 009593
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 176 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или
-I; Аг2 представляет собой
- 177 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится по 5 положению Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 178 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ο1, -Ρ, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой
- 179 009593
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой
- 180 009593 имеет значение 1 и И8 представляет собой -Р. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению
- 181 009593 цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) кон
- 182 009593 фигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой
имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении, Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η
- 183 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой
- 184 009593
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН3. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£ конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3, £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£ конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 185 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 186 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 187 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
- 188 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. Β другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. Β другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. Β другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СР3. Β другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или
-Ι; Аг2 представляет собой
- 189 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой-Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 190 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении V представляет собой СН, Аг1 представляет собой пиридильную группу, т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 191 009593
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 192 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 193 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
- 194 009593
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 195 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 196 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой хлор. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 197 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН3. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2
- 198 009593 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. Β другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 199 009593
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; £1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 200 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СГ3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СГ3. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г ; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 201 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
и 5 имеет значение 0. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цик- 202 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
и 8 имеет значение 0. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 203 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
- 204 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -галоген. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В представляет собой -Вг. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
- 205 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 206 009593
имеет значение 1 и И8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и И8 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении И8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (Κ) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (δ) конфигурацию. В еще другом воплощении И3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 207 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -Ρ. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена,
- 208 009593 имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цик
- 209 009593 ло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой
имеет значение 1; и В8 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 210 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
к имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 211 009593 имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) кон
- 212 009593 фигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£ конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа, присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£ конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении £ находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3, Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и £ представляет собой -СН3. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (£ конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) кон
- 213 009593 фигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -СР3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
- 214 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I, Аг2 представляет собой
§ имеет значение 1 и К8 представляет собой -СН2СГ3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η
- 215 009593 имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атому углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении, В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
- 216 009593
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -СН2СР3. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и В8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В, представляет собой -С1; Аг2 представляет собой
- 217 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении, Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой
- 218 009593
имеет значение 1 и К8 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении К8 находится в 5 положении Аг2 пиридинового кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -С1; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Вг; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -I; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -СР3; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К3 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг.
- 219 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу и каждый В9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксо
- 220 009593 лильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, - Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η
- 221 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Ег или -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ρ; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ο1; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 222 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К8 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присогдинена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которо
- 223 009593 му К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углеро- 224 009593 да, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3, В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2
- 225 009593 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой СН3; Κ1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый И9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый И9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый И9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый И9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; И3 представляет собой -СН3; Κ1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому И3 группа присоединена, имеет (И) конфигурацию. В другом воплощении И3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 226 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому
- 227 009593
К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К8 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца
- 228 009593 и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении, В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -этил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 пред
- 229 009593 ставляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -изопропил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой N η имеет значение 0; т имеет значение 1; £ представляет собой -СН3; £ представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый £ представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении £ группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £3 группа присоединена, имеет (£) конфигурацию. В другом воплощении £3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому £ группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении £ группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 230 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой Ν; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу, V представляет собой СН; т имеет значение 0, и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; и Аг2 представляет собой 5 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; и Аг2 представляет собой 5
- 231 009593 бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -галоген.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; А2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Вг.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -Р.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п
- 232 009593 имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Г.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, -Г, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу и каждый К9 представляет собой -С1.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1, - Г, -Вг или -I, Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СГ3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Г; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
- 233 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5
- 234 009593 бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 0; В1 представляет собой -СР; Аг2 представляет собой 5бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -трет-бутил.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; и Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или
- 235 009593
-I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ρ; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Ο1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΗ3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -ΟΗ3; К1 представляет собой -ΟΡ3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -галоген. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой ΟΗ; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ρ, -Ο1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 236 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Вг. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3
- 237 009593 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -Р. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой СН3; К1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -С1. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или б положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углеро
- 238 009593 да, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -С1. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -С1, -Р, -Вг или -I, Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -I. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; В3 представляет собой -СН3; В1 представляет собой -Вг; Аг2 пред
- 239 009593 ставляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К; представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло (гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -I. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
- 240 009593
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -СН3. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Βγ или -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Βγ; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; п имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Ι; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому
- 241 009593
К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении, К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -этил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло( гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; η имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и
- 242 009593 атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -изопропил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Р; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -С1; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -Вг; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -I; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СН3; Аг2 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый К9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (К) конфигурацию. В другом воплощении К3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому К3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении К3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В другом воплощении Аг1 представляет собой пиридильную группу; V представляет собой СН; и имеет значение 0; т имеет значение 1; К3 представляет собой -СН3; К1 представляет собой -СР3; Аг2
- 243 009593 представляет собой 5-бензодиоксолильную группу; и каждый В9 представляет собой -трет-бутил. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении В3 группа присоединена по 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию. В еще другом воплощении В3 группа присоединена по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В цикло(гетеро)алкенильных производных, которые имеют В3 группу, В3 группа может быть присоединена к атому углерода по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В одном из воплощений В3 группа присоединена к атому углерода по 3 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца. В другом воплощении В3 группа присоединена к атому углерода по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца.
В одном из воплощений цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу; атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится по 3, 5 или 6 положению тетрагидропиперидинового кольца; и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (В) конфигурацию. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу; атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится по 3, 5 или 6 положению тетрагидропиперидинового кольца; и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, имеет (8) конфигурацию.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой СН2СН3.
В другом воплощении цикло (гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца,
- 244 009593 атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца. В3 группа находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода, который находится по 3 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 6 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, и атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (В) конфигурации, и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 5 положению тетрагидропиперидинового кольца, атом углерода, к которому В3 группа присоединена, находится в (8) конфигурации, и В3 представляет собой -СН2СН3.
В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и В3 представляет собой -(С1-С4)алкил, незамещенный или замещенный одной или большим количеством галогеновых групп. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и В3 представляет собой -СН3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и В3 представляет собой -СР3. В другом воплощении цикло(гетеро)алкенильное производное имеет В3 группу, В3 группа присоединена к атому углерода по 2 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца и В3 представляет собой -СН2СН3.
4.1.2. Цикло(гетеро)алкенильные производные формулы (ΙΑ)
Настоящее изобретение охватывает соединения формулы ДА)
- 245 009593
и их фармацевтически приемлемые соли, где V, Аг1, Аг2, £3, и т имеют значения, как определено для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (РА).
Иллюстративно цикло(гетеро)алкенильные производные приведены ниже в табл. 1-27.
Для представленных химических структур, например, в каждой из табл. 1, 3, 5, 7, 9, 13-19, 21, 22, 24, 25 и 27, а независимо имеет значение 0 или 1. Когда а = 0, группа по положению «а» является -Н. Когда а = 1, группа по положению «а» ((£8)а) является иной, чем -Н, т.е. £8.
Для представленных химических структур, например, в каждой из табл. 2, 4, 6, 8, 10, 20, 23 и 26, а независимо имеет значение 0 или 1. Когда а = 0, группа по положению «а» является -Н. Когда а = 1, группа по положению «а» ((£8)а) является иной, чем -Н, т.е. £8.
Для представленных химических структур, например, в каждой из табл. 10, 20, 23 и 26, Ь независимо имеет значение 0 или 1. Когда Ь = 0, группа по положению «Ь» является -Н. Когда Ь = 1, группа по положению «Ь» ((£8)Ь) является иной, чем -Н, т.е. £8.
Таблица 1 и его фармацевтически приемлемые соли, где
- 246 009593
Соединение К!
А01 (а и Ь) -н -н
А02 (а и Ь) -н -трет-бутил
АОЗ (а и Ь) -н -мзо-бутил
А04 (а и Ъ) -н -втор, -бутил
А05 (а и Ь) -н -г/зо-пропил
А06 (а и Ь) -н -н-пропил
А07 (а и Ъ) -н -циклогексил
А08 (а и Ь) -н -ттгрет-бутокси
А09 (а и Ь) -н -изопропокси
АЮ(аиЬ) -н -СРз
АН (аиЪ) -н -СН2СР3
А12 (а и Ь) -Н -ОСРз
А13 (аиЬ) -н -С1
А14 (а и Ь) -Н -Вг
А15 (аиЪ) -н -I
А16(аиЬ) -н -н-бутил
- 247 009593
Соединение Κι
А17(аиЪ) -Н -СНз
А18 (а и Ъ) -н -8СР3
А19 (а и Ъ) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
А20 (а и Ь) -н -оср2снр2
А21 (а и Ь) -н -С(ОН)(СР3)2
А22 (а и Ъ) -н -(1,1 -диметил-пентил)
А23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А24 (а и Ь) -н -А-пиперидинил
А25 (а и Ь) -С1 -Н
А26 (а и Ъ) -С1 -трет-бутил
А27 (а и Ъ) -С1 -изо-бутил
А28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
А29 (а и Ь) -С1 -мзо-пропил
АЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
А31 (а и Ъ) -С1 -циклогексил
А32 (а и Ь) -С1 -тре т-бутокси
АЗЗ (а и Ь) -С1 -изопропокси
А34 (а и Ь) -С1 -СР3
А35 (а и Ь) -С1 -СН2СР3
А36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
А37 (а и Ь) -С1 -С1
А38(аиЪ) -С1 -Вг
А39(аиЬ) -С1 -I
А40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
А41 (аи Ь) -С1 -СНз
А42 (а и Ъ) -С1 -8СР3
А43 (а и Ь) -С1 -Ы(СН2СНз)2
А44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
А45 (а и Ъ) -С1 -С(ОН)(СРз)2
А46 (а и Ь) -С1 -(1,1-диметил-пентил)
- 248 009593
Соединение
А47 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А48 (а и Ъ) -С1 -А-пиперидинил
А49 (а и Ь) -г -Н |
А50 (а и Ь) -Б -трети-бутил
А51 (а и Ь) -Б -изо-бутил
А52 (а и Ъ) -Б -втор, -бутил
А53 (а и Ь) -Б -изо-пропил
А54 (а и Ь) -Б -н-пропил
А55 (а и Ь) -Б -циклогексил
А56 (а и Ь) -Б -тнре/и-бутокси
А57 (а и Ъ) -Б -изопропокси
А58 (аиЬ) -Б -СБ3
А59 (а и Ъ) -Б -СН2СБз
А60 (а и Ь) -Б -ОСБ3
А61 (а и Ъ) -Б -С1
А62 (а и Ь) -Б -Вг
А63 (а и Ь) -Б -I
А64 (а и Ь) -Б -н-бутил
А65 (а и Ъ) -Б -СНз
А66 (а и Ъ) -Б -8СБ3
А67 (а и Ъ) -Б -МСН2СН3)2
А68 (а и Ъ) -Б -ОСБ2СНБ2
А69 (а и Ь) -Б -С(ОН)(СБ3)2
А70 (а и Ь) -Б -(1,1 -диметил-пентил)
А71 (аиЪ) -Б -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А72 (а и Ъ) -Б -А-пиперидинил
А73 (а и Ь) -СНз -Н
А74 (а и Ъ) -СН3 -изо-бутил
А75 (а и Ь) -СНз -тре/77-бутил
А76 (а и Ъ) -СНз -втор, -бутил
- 249 009593
Соединение
А77 (а и Ь) -СН3 -2730-ПрОПИЛ
А78 (а и Ь) -СН3 -н-пропил
А79 (а и Ъ) -СНз -циклогексил
А80 (а и Ъ) -СН3 -тирещ-бутокси
А81 (а и Ь) -СНз -изопропокси
А82 (а и Ь) -СНз -СРз
А83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
А84 (а и Ь) -СНз -ОСР3
А85 (а и Ъ) -СНз -С1
А86 (а и Ь) -СНз -Вг
А87 (а и Ь) -СНз -I
А88 (а и Ъ) -СНз -н-бутил
А89 (а и Ь) -СНз -СНз
А90 (а и Ь) -СНз -ЗСРз
А91 (а и Ъ) -СН3 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
А92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
А93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СРз)2
А94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
А95 (а и Ъ) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А96 (а и Ь) -СНз -А-пиперидинил
А97 (а и Ъ) -СРз -Н
А98 (а и Ь) -СР3 -щретп-бутил
А99 (а и Ь) -СРз -нзо-бутил
А100 (а и Ь) -СРз -втор, -бутил
А101 (аиЬ) -СРз -кзо-пропил
А102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
А103 (аиЬ) -СРз -циклогексил
А104 (аиЬ) -СРз -щрещ-бутокси
А105 (а и Ь) -СР3 -изопропокси
А106 (аиЬ) -СРз ! -СРз
- 250 009593
Соединение
А107 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
А108 (а и Ъ) -СР3 -ОСРз
А109 (а и Ь) -СРз -С1
А110 (а и Ъ) -СРз -Вг
А111 (а и Ь) -СРз -I
А112 (аиЬ) -СРз -н-бутил
А113 (аиЬ) -СРз -СНз
А114(аиЪ) -СРз -8СРз
А115 (аи Ъ) -СРз -14(СН2СНз)2
АИб(аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
А117(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
А118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
А119 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А120 (аиЬ) -СРз -Л-пиперидинил
А121 (аиЬ) -СНР2 -тирети-бутил
А122 (аиЬ) -СНР2 -н
А123 (аиЬ) -СНР2 -М5О-буТИЛ
А124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
А125 (а и Ь) -СНР2 -изо-пропил
А126 (а и Ъ) -СНР2 -н-пропил
А127 (а и Ь) -СНР2 -циклогексил
А128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
А129 (а и Ь) -СНР2 -изопропокси
А130(аиЬ) -СНР2 -СРз
А131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
А132 (аиЪ) -СНР2 -ОСРз
А133 (аиЬ) -СНР2 -С1
А134 (аиЪ) -СНР2 -Вг
А135 (аиЬ) -СНР2 -I
А136 (аиЬ) -СНР2 -н-бутил
- 251 009593
Соединение &8а
А137 (а и Ь) -СНР2 -СНз
А138 (аиЬ) -снр2 -8СР3
А139(аиЬ) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
А140 (а и Ъ) -СНР2 -ОСР2СНР2
А141 (аиЪ) -снр2 -С(ОН)(СРз)2
А142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
А143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А144 (а и Ь) -СНР2 -Л-пиперидинил
А145 (аиЪ) -он -Н
А146 (аиЬ) -он -трет-бутил
А147 (аиЬ) -он -пзо-бутил
А148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
А149 (аиЬ) -он -цзо-пропил
А150(аиЪ) -он -н-пропил
А151 (а и Ь) -он -циклогексил
А152 (аи Ь) -он -трет-бутокси
А153 (аиЬ) -он -изопропокси
А154 (а и Ъ) -он -СР3
А155 (аиЬ) -он -СН2СР3
А156 (аиЬ) -ОН -ОСРз
А157(аиЬ) -он -С1
А158 (а и Ь) -ОН -Вг
А159(аиЬ) -он -I
А160 (а и Ь) -он -н-бутил
А161 (аиЪ) -он -СНз
А162 (а и Ъ) -ОН -8СР3
А163 (аи Ь) -он -Ы(СН2СН3)2
А164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
А165 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
А166 (а и Ь) -он -(1,1 -диметил-пентил)
- 252 009593
Соединение Κι
А167 (а и Ъ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А168 (а и Ь) -ОН -А-пиперидинил
А169 (а и Ь) -νο2 -Н
А170 (а и Ь) -νο2 -трет-бутил
А171 (а и Ь) -νο2 -изо-бутил
А172 (аиЬ) -νο2 -втор.-бутил
А173 (а и Ъ) -νο2 -изо-пропил
А174 (а и Ь) -νο2 -н-пропил
А175 (а и Ь) -νο2 -циклогексил
А176 (а и Ь) -νο2 -трет-бутокси
А177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
А178 (а и Ь) -νο2 -СР3
А179 (аиЪ) -νο2 -СН2СР3
А180 (а и Ъ) -νο2 -ОСРз
А181 (а и Ь) -νο2 -С1
А182 (а и Ь) -νο2 -Вг
А183 (а и Ъ) -νο2 -I
А184 (а и Ь) -νο2 -н-бутил
А185 (а и Ь) -νο2 -СНз
А186 (а и Ь) -νο2 -8СР3
А187 (а и Ъ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
А188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
А189 (аи Ь) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
А190 (аи Ъ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
А191 (а и Ъ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А192 (а и Ъ) -νο2 -А-пиперидинил
А193 (аи Ь) -ΟΝ -Н
А194 (а и Ъ) -ΟΝ -трет-бутил
А195 (а и Ъ) -ΟΝ -изо-бутил
А196 (аи Ь) -ΟΝ -втор.-бутил
- 253 009593
Соединение К8а
А197 (аи Ь) -СЯ -изо-пропил
А198 (аиЬ) -ся -н-пропил
А199 (аиЪ) -ся -циклогексил
А200 (а и Ъ) -ся -трет-бутокси
А201 (аиЪ) -ся -изопропокси
А202 (а и Ъ) -ся -СГз
А203 (а и Ь) -ся -СН2СВ3
А204 (а и Ь) -ся -ОСРз
А205 (а и Ъ) -ся -С1
А206 (а и Ъ) -ся -Вг
А207 (а и Ъ) -ся -I
А208 (а и Ь) -ся 1 -н-бутил ί
А209 (а и Ь) -ся -СНз
А210 (а и Ь) -ся -8СР3
А211 (аиЪ) -ся -Я(СН2СН3)2
А212(аиЪ) -ся -ОСР2СНР2
А213 (аиЬ) -ся -С(ОН)(СРз)2
А214(аиЬ) -ся -(1,1 -диметил-пентил)
А215 (аиЪ) -ся -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А21б(аиЬ) -ся -Я-пиперидинил
А217(аиЬ) -Вг ί -Н
А218(аиЬ) -Вг -трет-бутил
А219(аиЬ) -Вг -изо-бутил
А220 (а и Ь) -Вг -втор, -бутил
А221 (аиЪ) -Вг -изо-пропил
А222 (а и Ъ) -Вг -н-пропил
А223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
А224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
А225 (а и Ь) -Вг -изопропокси
А226 (а и Ь) -Вг -СР3
- 254 009593
кислоты) этиловыи эфир
-А-пиперидинил
Соединение Βι
А227 (а и Ь) -Вг -СН2СР3
А228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
А229 (а и Ь) -Вг -С1
А230 (аиЬ) -Вг -Вг
А231 (а и Ь) -Вг -I
А232 (аиЬ) -Вг -н-бутил
А233 (аиЬ) -Вг -СНз
А234 (а и Ь) -Вг -8СРз
А235 (аиЬ) -Вг -МСН2СНз)2
А236 (аиЬ) -Вг -ОСР2СНР2
А237 (аиЬ) -Вг -С(ОН)(СР3)2
А238 (аиЬ) -Вг -(1,1 - диметил-пенти л)
А239(аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
А240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
А241 (аи Ь) -I -трет-бутил
А242 (а и Ъ) -I -Н
А243 (а и Ь) -I -изо-бутил
А244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
А245 (а и Ъ) -I -шо-пропил
А246 (а и Ь) -I -н-пропил
А247 (а и Ь) -I -циклогексил
А248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
А249 (а и Ъ) -I -изопропокси
А250 (а и Ь) -I -СРз
А251 (аиЪ) -I -СН2СР3
А252 (а и Ь) -I -ОСРз
А253 (а и Ь) -I -С1
А254 (аиЬ) -I -Вг
А255 (аиЬ) -I -I
А256 (аиЬ) -I -н-бутил
Соединение Вва
А257 (а и Ь) -I -СНз
А258 (а и Ь) -I -8СРз
А259 (аиЪ) -I -Ы(СН2СН3)2
А260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
А261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СР3)2
А262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пенти л)
-(1,1 -диметил-уксуснои (a) означает, что В3 представляет собой -Н.
(b) означает В3 представляет собой -СН3.
- 255 009593
Таблица 2 и его фармацевтически, приемлемые соли, где
Соединение Υ (К«)а (К8)ь
В01 (аиЬ) 8 -н -С1 -н
В02 (а и Ь) 8 -н -Вг -н
ВОЗ (а и Ь) 8 -Н -Р -Н
В04 (а и Ь) 8 -н -СНз -н
В05 (аиЪ) 8 -н -СРз -н
В06 (аиЬ) 8 -н -ОСНз -н
В07 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СНз -н
В08 (аи Ь) 8 -н -ОСРз -Н
В09 (а и Ь) 8 -н -трет-бутил -н
ВЮ(аиЬ) 8 -н -г/зо-пропил -н
ВИ (аиЬ) 8 -н -СНз -СНз
В12(аиЬ) 8 -н -Н -н
В13 (аиЬ) 8 -и -н -С1
В14(аиЪ) 8 -н -н -Вг
В15(аиЪ) 8 -н -н -Р
- 256 009593
Соединение Υ к. (Кв)а (П8)ь
В16(аиЬ) 8 -н -н -СНз
В17 (аи Ь) 8 -н -н -СРз
В18 (аиЬ) 8 -н -н -ОСНз
В19 (а и Ь) 8 -н -н -ОСН2СНз
В20 (а и Ь) 8 -н -н -ОСРз
В21 (аиЪ) 8 -н -н -трет-бутил
В22 (аиЪ) 8 -Н -н -изо-пропил
В23 (а и Ь) 8 -С1 -С1 -Н
В24 (а и Ь) 8 -С1 -Вг -Н
В25 (а и Ь) 8 -С1 -Р -Н
В26 (а и Ь) 8 -С1 -СНз -Н
В27 (а и Ъ) 8 -С1 -СРз -Н
В28 (а и Ь) 8 -С1 -ОСНз -Н
В29 (а и Ь) 8 -С1 -ОСН2СН3 -Н
ВЗО(аиЬ) 8 -С1 -ОСРз -Н
В31 (аиЬ) 8 -С1 -трет-бутил -Н
В32 (а и Ь) 8 -С1 -изо-пропил -Н
ВЗЗ (аиЬ) 8 -С1 -СНз -СНз
В34 (а и Ь) 8 -С1 -Н -Н
В35(аиЬ) 8 -С1 -Н -С1
ВЗб(аиЬ) 8 -С1 -Н -Вг
В37 (аиЪ) 8 -С1 -Н -Р
В38 (аиЪ) 8 -С1 -Н -СНз
В39(аиЬ) 8 -С1 -н -СРз
В40 (а и Ъ) 8 -С1 -Н -ОСНз
В41 (а и Ь) 8 -С1 -н -ОСН2СНз
В42 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСР3
В43 (а и Ь) 8 -С1 -н -трет-бутил
В44 (а и Ь) 8 -С1 -н -изо-пропил
В45 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСРз
- 257 009593
-изо-пропил
-трет-бутил
-ОСН2СНз
-трет-бутил
-юо-пропил
-трет-бутил
-мзо-пропил
- 258 009593
Соединение Υ К! (ада (К«)ь
В77 (а и Ъ) 8 -СР3 -ОСРз -Н
В78 (аиЬ) 8 -СРз -трет-бутил -н
В79 (а и Ь) 8 -СРз -мзо-пропил -н
В80 (а и Ъ) 8 -СРз ; -СНз -СНз
В81 (аи Ь) 8 -СРз -Н -Н
В 82 (а и Ь) 8 -СРз -Н -С1
В83 (а и Ь) 8 -СР3 -Н -Вг
В84 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Р
В85 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СНз
В86 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СРз
В87 (аи Ь) 8 -СРз -Н -ОСНз
ί В88(аиЬ) 8 -СРз -н -ОСН2СН3
В89(аиЬ) 8 -СРз -н -ОСРз
! В90 (а и Ь) 8 -СРз -н -трет-бутил
В91 (аиЬ) 8 -СРз -Н -г/зо-пропил
В92 (а и Ь) 8 -СНР2 -С1 -Н
В93 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -Н
В94 (а и Ь) 8 -СНР2 -Р -Н
В95 (аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -Н
В96 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -Н
В97 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСН3 -Н
В98 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСН2СНз -н
В99 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСР3 -н
В100 (аиЬ) 8 -СНР2 -трет-бутил -н
В101 (аиЬ) 8 -СНР2 -шо-пропил -н
В102 (аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -СНз
В103 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -н
В104 (аиЬ)
СНР2
-Н
-С1
СНР2
-Н
-Вг
В105 (аиЬ)
В106 (аиЬ)
В107 (аиЬ)
СНР2
-Н
-н
-Р
-СНР2
- 259 009593
- 260 009593
- 261 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)ь
В170 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -С1
В171 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -Вг
В172 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Н -Р
В173 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СНз
В174 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СРз
В175 (аиЪ) 8 -ΟΝ -н -ОСНз
В176 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСН2СНз
В177 (аиЪ) 8 -ΟΝ -н -ОСРз
В178 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -трет-бутил
В179 (аиЪ) 8 -ΟΝ -н -изо-пропил
В180 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
В181 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
В182 (а и Ь) 8 -Вг -Р -Н
В183 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
В184 (аиЬ) 8 -Вг -СР3 -Н
В185 (а и Ь) 8 -Вг -ОСНз -Н
В186 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СН3 -Н
В187(аиЬ) 8 -Вт -ОСРз -Н
В188(аиЪ) 8 -Вг -трет-бутил -Н
В189 (аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -Н
В190 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -СНз
В191 (а и Ъ) 8 -Вг -Н -Н
В192 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
В193 (аиЪ) 8 -Вг -Н -Вг
В194 (аиЪ) 8 -Вг -Н -Р
В195 (аи Ь) 8 -Вг -Н -СНз
В196 (аиЪ) 8 -Вг -Н -СРз
В197 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСНз
В198 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСН2СНз
В199 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСРз
В200 (аиЪ) 8 -Вг -Н -трет-бутил
- 262 009593
Соединение Υ (К«)а (К8)ь
В201 (аиЪ) 8 -Вг -н -изо-пропил
В202 (а и Ь) 8 -I -С1 -н
В203 (а и Ь) 8 -I -Вг -Н
В204 (а и Ь) 8 -I -Р -Н
В205 (а и Ъ) 8 -I -СНз -Н
В206 (а и Ь) 8 -I -СРз -Н
В207 (а и Ъ) 8 -I -ОСНз -Н
В208 (а и Ь) 8 -I -ОСН2СНз -Н
В209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз 1 -н
В210(аиЬ) 8 -I -7п/>ещ-бутил ~Н
В211 (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -н
В212(аиЬ) 8 -I -СН3 -СН3
В213 (а и Ъ) 8 -I -Н -Н
В214(аиЬ) 8 -I -Н -С1
В215 (аиЬ) 8 -I -Н -Вг
В216(аиЪ) 8 -I -Н -Р
В217(аиЬ) 8 -I -Н -СН3
В218 (аиЬ) 8 -I -Н -СРз
В219 (аиЪ) 8 -I -Н -ОСНз
В220 (а и Ъ) 8 -I -Н -ОСН2СНз
В221 (аиЬ) 8 -I -Η ί -ОСР3
В222 (а и Ь) 8 -I -н -тире/и-бутил
В223 (а и Ъ) 8 -I -н -изо-пропил
В224 (а и Ъ) 0 -н -С1 -Н
В225 (а и Ь) 0 -н -Вг -Н
В226 (а и Ъ) 0 -н -Р -Н
В227 (а и Ь) 0 -н -СНз -Н
В228 (а и Ь) 0 -н -СРз -Н
В229 (а и Ь) 0 -н -ОСНз -Н
В230 (а и Ь) 0 -н -ОСН2СН3 -н
- 263 009593
Соединение Υ (Вя)а (К8)ь
В232 (а и Ь) 0 -н -трет-бутил -Н
В233 (аиЬ) 0 -н -изо-пропил -Н
В234 (а и Ъ) 0 -н -СНз -СН3
В235 (аиЬ) 0 -н -Н -Н
В236(аиЬ) 0 -н -Н -С1
В237 (а и Ь) 0 -н -Н -Вг
В238 (аиЪ) 0 -н -Н -Р
В239 (аиЬ) 0 -н -Н -СНз
В240 (а и Ь) о -н -Н -СРз
В241 (аиЬ) О -н -Н -ОСНз
В242 (а и Ь) О -н -Н -ОСН2СН3
В243 (а и Ь) О -н -Н -ОСРз
В244 (аиЪ) О -Н -Н -трет-бутил
В245 (а и Ь) о -н -Н -изо-пропил
В246 (а и Ь) О -С1 -С1 -Н
В247 (а и Ъ) О -С1 -Вг -Н
В248 (а и Ъ) О -С1 -Г -Н
В249 (а и Ь) О -С1 -СНз -Н
В250 (а и Ъ) О -С1 -СРз -Н
В251 (аиЬ) О -С1 -ОСНз -Н
В252 (аиЪ) О -С1 -ОСН2СН3 -Н
В253 (а и Ъ) о -С1 -ОСРз -Н
В254 (а и Ъ) О -С1 -трет-бутил -Н
В255 (аиЬ) О -С1 -изо-пропил -Н
В256 (а и Ь) о -С1 -СНз -СНз
В257 (а и Ъ) О -С1 -Н -Н
В258 (аиЪ) О -С1 -Н -СНз
В259 (а и Ь) О -С1 -Н -С1
В260 (а и Ь) О -С1 -Н -Вг
В261 (аиЬ) О -С1 -Н -Р
В262 (а и Ъ) 0 -С1 -Н -СР3
- 264 009593
Соединение Υ Κι (К«)а (Кв)ь
В263 (а и Ь) О -С1 -н -ОСНз
В264 (а и Ь) 0 -С1 -Н -ОСН2СНз
В265 (а и Ъ) 0 -С1 -Н -ОСРз
В266 (а и Ъ) О -С1 -Н -трет-бутил
В267 (а и Ь) О -С1 -н -«зо-пропил
В268 (аиЪ) о -С1 -н -ОСРз
В269 (а и Ъ) О -С1 -н -трет-бутил
В270 (а и Ь) О -С1 -н -шо-пропил
В271 (аиЬ) О -СН3 -С1 -Н
В272 (а и Ь) О -СНз -Вг -Н
В273 (а и Ь) О -СНз -Р -Н
В274 (а и Ь) О -СНз -СНз -Н
В275 (а и Ь) О -СНз -СРз -Н
В276 (а и Ь) О -СНз -ОСНз -Н
В277 (аиЬ) О -СНз -ОСН2СНз -Н
В278 (а и Ъ) О -СНз -ОСРз -Н
В279 (аиЬ) О -СНз -трет-бутил -Н
В280 (а и Ь) О -СНз -г/зо-пропил -Н
В281 (аиЬ) О -СНз -СНз -СНз
В282 (а и Ъ) О -СНз -Н -Н
В283 (аиЬ) О -СНз -Н -С1
В284 (а и Ъ) О -СНз -Н -Вг
В285 (аиЬ) О -СНз -Н -Р
В286 (а и Ъ) О -СНз -Н -СНз
В287 (аиЬ) О -СНз -Н -СРз
В288 (а и Ъ) О -СНз -Н -ОСНз
В289 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСН2СН3
В290 (а и Ъ) О -СНз -Н -ОСРз
В291 (аиЪ) о -СНз -Н -трет-бутил
В292 (а и Ъ) О -СНз -Н -шо-пропил
В293 (а и Ъ) О -СР3 -С1 -Н
- 265 009593
- 266 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)ь
В325 (а и Ь) 0 -СНР2 -СНз -СНз
В326 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -н
В327 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -С1
В328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вг
В329 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Р
ВЗЗО(аиЬ) 0 -СНР2 -н -СНз
В331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
В332 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСНз
ВЗЗЗ (аиЪ) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
В334 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСР3
В335 (аиЪ) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
ВЗЗб(аиЬ) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
В337 (аиЬ) 0 -он -С1 -Н
В338 (аиЬ) 0 -он -Вг -Н
В339 (аиЬ) 0 -он -Р -Н
В340 (а и Ь) 0 -он -СНз -Н
В341 (аиЬ) 0 -ОН -СРз -Н
В342 (а и Ь) 0 -ОН -ОСНз -Н
В343 (а и Ъ) 0 -ОН -ОСН2СН3 -Н
В344 (а и Ъ) 0 -ОН -ОСРз -Н
В345 (аиЪ) 0 -он -трет-бутил -Н
В346 (а и Ь) 0 -он -изо-пропил -Н
В347 (а и Ь) 0 -он -СНз -СНз
В348 (а и Ь) 0 -он -Н -Н
В349 (аиЬ) 0 -он -Н -С1
В350 (аиЬ) 0 -он -Н -Вг
В351 (аиЪ) 0 -он -Н -Р
В352 (аиЬ) 0 -он -н -СНз
В353 (аиЬ) 0 -он -н -СРз
В354(аиЬ) 0 -он -н -ОСНз
В355 (аиЬ) 0 -ОН -н -ОСН2СНз
- 267 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)ь
В356 (аиЪ) О -он -Η -ОСРз
В357 (аиЬ) О -он -Η -трет-бутил
В358 (аиЬ) О -он -Η -изо-пропил
В359 (а и Ь) О -νο2 -С1 -Н
В360 (аиЪ) О -νο2 -Вг -Н
В361 (аиЬ) О -νο2 -Ρ -Н
В362 (а и Ь) О -νο2 -СНз -Н
В363 (аиЪ) О -νο2 -СРз -Н
В364 (а и Ь) О -νο2 -ОСНз -Н
В365 (а и Ь) О -νο2 -ОСН2СН3 -Н
В366 (а и Ь) О -νο2 -ОСРз -Н
В367 (аиЬ) О -νο2 -трет-бутил -Н
В368 (аиЬ) О -νο2 -изо-пропил -н
В369 (аиЪ) О -νο2 -СНз -СНз
В370 (аиЬ) О -νο2 -Н -Н
В371 (аиЬ) О -νο2 -Н -С1
В372 (аиЬ) О -νο2 -Н -Вг
В373 (аиЬ) О -νο2 -Н -Р
В374 (аиЬ) О -νο2 -Н -СНз
В375 (аиЬ) О -νο2 -Н -СРз
В376 (аиЬ) О -νο2 -Н -ОСНз
В377 (аиЬ) О -νο2 -Н -ОСН2СНз
В378 (аиЬ) О -νο2 -Н -ОСРз
В379 (аиЪ) О -νο2 -н -трет-бутил
-изо-пропил
- 268 009593
Соединение Υ (К8)а (В8)ь
В387 (аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
В388 (аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСРз -Н
В389 (аиЬ) 0 -СИ -трет-бутил -Н
В390 (аиЬ) 0 -ΟΝ -изо-пропил -Н
В391 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СНз -СНз
В392 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Н -Н
В393 (аиЪ) 0 -ΟΝ -Н -С1
В394 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Н -Вг
В395 (аиЪ) 0 -ΟΝ -Н -Р
В396 (а и Ъ) 0 -ΟΝ -Н -СНз
В397 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Н -СРз
В398 (аиЬ) 0 -СЫ -Н -ОСНз
В399 (аиЪ) 0 -ΟΝ -Н -ОСН2СН3
В400 (а и Ь) 0 -ΟΝ -Н -ОСРз
В401 (аиЬ) 0 -СЫ -Н -трет-бутил
В402 (а и Ь) 0 -ΟΝ -Н -изо-пропил
В403 (аиЬ) 0 -Вг -Вг -Н
В404 (аиЬ) 0 -Вг -С1 -Н
В405 (а и Ь) 0 -Вг -Р -Н
В406 (а и Ь) 0 -Вг -СНз -Н
В407 (а и Ь) 0 -Вг -СРз -Н
В408 (а и Ь) 0 -Вг -ОСНз -Н
В409 (а и Ь) 0 -Вг -ОСН2СН3 -Н
В410(аиЬ) 0 -Вг -ОСРз -Н
В411 (аиЬ) 0 -Вг -трет-бутил -Н
В412(аиЬ) 0 -Вг -изо-пропил -н
В413 (а и Ь) 0 -Вг -СНз -СНз
В414(аиЪ) 0 -Вг -Н -Н
В415(аиЬ) 0 -Вг -Н -С1
В416 (а и Ъ) 0 -Вг -Н -Вг
В417(аиЪ) 0 -Вг -Н -Р
- 269 009593
Соединение Υ (К»)а (Кв)ь
В418 (аиЪ) 0 -Вг -н -СНз
В419(аиЬ) 0 -Вг -н -СР3
В420 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСНз
В421 (аиЬ) 0 -Вг -н -ОСН2СН3
В422 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСРз
В423 (а и Ь) 0 -Вг -н -трет-бутил
В424 (а и Ь) 0 -Вг -н -изо-пропил
В425 (а и Ь) 0 -I -С1 -Н
В426 (а и Ъ) 0 -I -Вг -Н
В427 (а и Ъ) 0 -I -Р -Н
В428 (аиЬ) о -I -СНз -Н
В429 (а и Ъ) О -I -СРз -Н
В430 (а и Ь) О -I -ОСНз -Н
В431 (аиЪ) О -I -ОСН2СНз -Н
В432 (аиЪ) О -I -ОСРз -Н
В433 (аиЬ) О -I -трет-бутил -Н
В434 (а и Ь) О -I -изо-пропил -Н
В435 (аиЪ) О -I -СНз -СНз
В436 (аиЪ) О -I -Н -Н
В437 (а и Ь) О -I -Н -С1
В438 (а и Ь) О -I -Н -Вг
В439 (аиЬ) О -I -Н -Р
В440 (а и Ъ) О -I -Н -СНз
В441 (аиЬ) О -I -Н -СРз
В442 (а и Ь) О -I -Н -ОСНз
В443 (а и Ъ) О -I -Н -ОСН2СН3
В444 (а и Ь) О -I -Н -ОСРз
В445 (а и Ь) О -I -Н -трет-бутил
В446 (а и Ь) О -I -Н -изо-пропил
В447 (а и Ь) ΝΗ -н -С1 -Н
В448 (а и Ь) ΝΗ -н -Вг -Н
- 270 009593
Соединение Υ В-1 (Вз)а (В8)Ь
В449 (аиЪ) ΝΗ -Н -Р -н
В450 (а и Ь) ΝΉ -н -СНз -н
В451 (аиЪ) ΝΗ -н -СРз -н
В452 (а и Ь) ΝΉ -Н -ОСНз -н
В453 (а и Ь) ΝΉ -н -ОСН2СНЗ -н
В454 (а и Ь) ΝΗ -Н -ОСРз -н
В455 (а и Ь) ΝΗ -н -трет-бутил -н
В456 (аиЬ) ΝΗ -н -изо-пропил -н
В457 (аиЬ) ΝΗ -н -СНз -СНз
В458 (аиЬ) ΝΗ -н -Н -н
В459 (а и Ь) ΝΗ -Н -Н -С1
В460 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -Вг
В461 (аиЬ) ΝΗ -н -Н -Р
В462 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -СНз
В463 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -СРз
В464 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -ОСНз
В465 (а и Ъ) ΝΗ -н -Н -ОСН2СН3
В466 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -ОСРз
В467 (а и Ь) ΝΉ -н -н -трет-бутил
В468 (аиЪ) ΝΗ -н -н -изо-пропил
В469 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -С1 -Н
В470 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -Вг -Н
В471 (аиЬ) ΝΗ -С1 -Р -Н
В472 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -Н
В473 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СРз -Н
В474 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСНз -Н
В475 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСН2СН3 -Н
В476 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -ОСРз -Н
В477 (а и Ь) ΝΗ -С1 -трет-бутил -Н
В478 (а и Ь) ΝΗ -С1 -изо-пропил -Н
В479 (а и Ъ) ΝΉ -С1 -СНз -СНз
- 271 009593
- 272 009593 (К8)ь
-ОСНз
-ОСН2СНз
-изо-пропил
-ОСН2СН3 •трет-бутил
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
- 273 009593
Соединение Υ Κι (К»)а (К»)ь
В542 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СРз -Н
В543 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -н
В544 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСН2СН3 -н
В545 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСРз -н
В546 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -трет-бутил -н
В547 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -изо-пропил -н
В548 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -СНз -СНз
В549 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -н
В550 (а и Ъ) ΝΗ -СНР2 -Н -С1
В551 (аиЪ) ΝΗ -СНР2 -Н -Вт
В552 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -Р
В553 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -СНз
В554 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -СРз
В555 (аиЪ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСНз
В556 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСН2СН3
В557 (а и Ъ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСРз
В558 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -трет-бутил
В559 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -изо-пропил
В560 (аиЬ) ΝΗ -он -С1 -Н
В561 (аиЪ) ΝΗ -он -Вг -Н
В562 (а и Ь) ΝΗ -он -Р -Н
В563 (аиЪ) ΝΗ -он -СНз -н
В564 (а и Ь) ΝΗ -он -СРз -н
В565 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСНз -н
В566 (аи Ь) ΝΗ -он -ОСН2СН3 -н
В567 (аиЬ) ΝΗ -он -ОСРз -н
В568 (а и Ь) ΝΗ -он -трет-бутил -н
В569 (аиЬ) ΝΉ -он -изо-пропил -Н
В570 (а и Ь) ΝΉ -он -СНз -СНз
В571 (аиЬ) ΝΗ -он -Н -н
В572 (а и Ь) ΝΗ -он -Н -С1
- 274 009593
Соединение Υ К! (1*8)3
В573 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -Вт
В574 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -Р
В575 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -СНз
В576 (аиЪ) ΝΗ -он -Η -СРз
В577 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСНз
В578 (аиЬ) ΝΉ -ОН -Η -ОСН2СНз
В579 (аиЪ) ΝΗ -ОН -Η -ОСРз
В580 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -трет-бутил
В581 (а и Ь) ΝΉ -он -Η -изо-пропил
В582 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -С1 -Н
В583 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Вг -Н
В584 (аиЪ) ΝΉ -νο2 -Ρ -Н
В585 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -СНз -Н
В586 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -СРз -Н
В587 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -ОСНз -Н
В588 (аиЪ) ΝΗ -νο2 -ОСН2СН3 -Н
В589 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -ОСРз -Н
В590 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -трет-бутил -Н
В591 (аиЬ) ΝΉ -νο2 -изо-пропил -Н
В592 (аиЪ) ΝΗ -νο2 -СНз -СНз
В593 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Н
В594 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -С1
В595 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -Вт
В596 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -Р
В597 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -СН3
В598 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -СРз
В599 (аиЪ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСНз
В600 (аиЪ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСН2СН3
В601 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСРз
В602 (а и Ь) ΝΉ -νο2 -Н -трет-бутил
В603 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -н -изо-пропил
- 275 009593
Соединение Υ Βι (1Ма (Кв)ь
В604 (а и Ъ) ΝΗ -ον -Вг -Н
В605 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -С1 -Н
В606 (а и Ъ) ΝΉ -ΟΝ -г -н
В607 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -н
В608 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СРз -н
В609 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -н
В610 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СН3 -н
В611 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -н
В612(аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -трет-бутил -н
В613 (аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -Н
В614(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
В615(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Н
В616(аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -С1
В617(аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
В618 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
В619(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -СНз
В620 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -СРз
В621 (аиЬ) ΝΉ -ΟΝ -Н -ОСНз
В622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСН2СНз
В623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСРз
В624 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -трет-бутил
В625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -изо-пропил
В626 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Вг -Н
В627 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -С1 -Н
В628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
В629 (аиЬ) ΝΗ -Вг -СНз -Н
ВбЗО(аиЬ) ΝΗ -Вг -СРз -Н
В631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
В632 (аиЪ) ΝΗ -Вг -ОСН2СН3 -Н
В633 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСРз -Н
В634 (аиЬ) ΝΗ -Вг -трет-бутил -Н
- 276 009593
Соединение Υ Κι (К8)а (К-я)ь
В635 (а и Ь) ΝΗ -Вг -изо-пропил -н
ВбЗб(аиЬ) ΝΗ -Вг -СНз -СНз
В637 (а и Ъ) ΝΉ -Вт -Н -н
В638 (аи Ь) ΝΗ -Вг -Н -С1
В639(аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -Вг
В640 (аиЪ) ΝΗ -Вг -Н -Р
В641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -СН3
В642 (а и Ъ) ΝΉ -Вг -Н -СРз
В643 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСНз
В644 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСН2СНз
В645 (а и Ь) ΝΗ -Вт -Н -ОСРз
В646 (а и Ь) ΝΉ -Вг -Н -трет-бутил
В647 (а и Ъ) ΝΉ -Вг -н -изо-пропил
В648 (а и Ъ) ΝΗ -I -С1 -Н
В649 (а и Ъ) ΝΗ -I -Вг -Н
В650 (а и Ь) ΝΗ -I -Р -Н
В651 (а и Ь) ΝΗ -I -СНз -Н
В652 (а и Ь) ΝΗ -I -СРз -Н
В653 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСНз -Н
В654 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСН2СН3 -Н
В655 (аиЪ) ΝΗ -I -ОСРз -Н
В656 (а и Ь) ΝΗ -I -трет-бутил -Н
В657 (а и Ь) ΝΉ -I -изо-пропил -Н
В658 (аиЪ) ΝΗ -I -СНз -СНз
В659 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Н
В660 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -С1
В661 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -Вг
В662 (а и Ъ) ΝΗ -I -Н -Р
В663 (а и Ь) ΝΉ -I -Н -СНз
В664 (а и Ь) ΝΉ -I -Н -СРз
В665 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСН3
Соединение Υ (К8)а (Кв)ь
В666 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСН2СНз
В667 (а и Ъ) ΝΗ -I -н -ОСР3
В668 (а и Ь) ΝΗ -I -н -трет-бутил
В669 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -изо-пропил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 277 009593
Таблица 3 и его фармацевтически п
(1с) риемлемые соли, где
- 278 009593
Соединение Κχ Ева
С16(аиЬ) -н -н-бутил
С17(аиЬ) -н -СНз
С18 (а и Ь) -н -8СР3
С19(аиЪ) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
С21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СР3)2
С22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
С23 (а и Ъ) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С24 (а и Ь) -н -А-пиперидинил
С25 (а и Ь) -С1 -Н
С26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
С27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
С28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
С29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
СЗО (а и Ъ) -С1 -н-пропил
С31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
С32 (а и Ъ) -С1 -трет-бутокси
СЗЗ (аиЬ) -С1 -изопропокси
С34(аиЬ) -С1 -СРз
С35 (а и Ъ) -С1 -СН2СР3
С36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
С37(аиЪ) -С1 -С1
С38 (аиЪ) -С1 -Вг
С39 (а и Ъ) -С1 -I
С40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
С41 (аиЬ) -С1 -СНз
С42 (а и Ь) -С1 -8СР3
С43 (а и Ъ) -С1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
С45 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СРз)2
- 279 009593
Соединение Κι &8а
С46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
С47 (а и Ъ) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С48 (аиЬ) -С1 -77-пиперидинил
С49 (аиЪ) -Р -Н
С50(аиЬ) -Р -трет-бутил
С51 (аиЬ) -Р -изо-бутил
С52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
С53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
С54 (а и Ь) -Р -н-пропил
С55 (аиЬ) -Р -циклогексил
С56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
С57 (а и Ь) -Р -изопропокси
С58(аиЪ) -Р -СРз
С59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
С60 (а и Ъ) -Р -ОСРз
С61(аиЪ) -Р -С1
С62 (а и Ь) -Р -Вг
С63 (а и Ь) -Р -I
С64 (а и Ъ) -Р -н-бутил
С65 (а и Ъ) -Р -СНз
С66 (а и Ь) -Р -8СР3
С67 (аиЪ) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С68 (а и Ъ) -Р -ОСР2СНР2
С69 (а и Ъ) -Р -С(ОН)(СРз)2
С70 (а и Ъ) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
С71 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С72 (а и Ъ) -Р -У-пиперидинил
С73 (а и Ъ) -СНз -Н
С74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
С75 (а и Ъ) -СНз -трет-бутил
- 280 009593
Соединение &8а
С76 (а и Ь) -СНз -втор.-бутил
С77 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
С78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
С79 (аиЬ) -СНз -циклогексил
С80 (аиЬ) -СНз -трет-бутокси
С81 (аиЬ) -СНз -изопропокси
С82 (а и Ь) -СНз -СРз
С83 (а и Ь) -СНз -СН2СРз
С84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
С85 (аиЪ) -СНз -С1
С86 (а и Ь) -СНз -Вг
С87 (а и Ь) -СНз -I
С88 (аиЬ) -СНз -н-бутил
С89(аиЬ) -СНз -СНз
С90 (а и Ъ) -СНз -8СР3
С91 (аиЪ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
С93 (а и Ъ) -СНз -С(ОН)(СР3)2
С94 (а и Ъ) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
С95 (аи Ъ) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С96 (аиЬ) -СНз -ТУ-пиперидинил
С97 (а и Ь) -СРз -Н
С98 (аиЬ) -СРз -трет-бутил
С99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
С100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
С101 (аиЬ) -СРз -изо-пропил
С102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
С103 (аиЬ) -СРз -циклогексил
С104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
С105 (аиЪ) -СРз -изопропокси
- 281 009593
Соединение Κι
С106 (аиЪ) -СРз -СРз
С107 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
С108 (аиЪ) -СРз -ОСРз
С109 (аиЬ) -СРз -С1
СИО(аиЪ) -СРз -Вг
С111 (аиЬ) -СРз -I
С112 (а и Ъ) -СРз -н-бутил
СИЗ (аиЪ) -СР3 -СНз
С114 (а и Ь) -СРз -8СР3
С115 (аиЬ) -СРз -Я(СН2СНз)2
С116 (а и Ъ) -СР3 -ОСР2СНР2
С117(аиЬ) -СР3 -С(ОН)(СР3)2
С118(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
С119(аиЬ) -СРз .-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С120 (аиЬ) -СРз -Υ-пиперидинил
С121 (аиЬ) -СНР2 -игреи?-бутил
С122 (аиЬ) -СНР2 -Н
С123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
С124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
С125 (аиЪ) -СНР2 -изо-пропил
С126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
С127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
С128 (аиЪ) -СНР2 -тирети-бутокси
С129 (аиЪ) -СНР2 -изопропокси
С130(аиЪ) -СНР2 -СРз
С131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СРз
С132 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
С133 (а и Ъ) -СНР2 -С1
С134 (аиЬ) -СНР2 -Вт
С135 (аиЬ) -СНР2 -I
- 282 009593
Соединение К! 1^8а
С136(аиЬ) -СНР2 -н-бутил
С137(аиЬ) -СНР2 -СНз
С138(аиЬ) -СНР2 -8СР3
С139(аиЪ) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С140 (аиЪ) -СНР2 -ОСР2СНР2
С141 (а и Ъ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
С142 (аиЪ) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
С143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С144(аиЬ) -СНР2 -Л-пиперидинил
С145 (аиЬ) -он -Н
С146 (аиЬ) -он -трет-бутил
С147 (аиЬ) -он -изо-бутил
С148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
С149 (аиЪ) -он -изо-пропил
С150(аиЬ) ' -он -н-пропил
С151 (аиЪ) -он -циклогексил
С152 (аиЬ) -он -трет-бутокси
С153 (аиЪ) -ОН -изопропокси
С154 (аиЪ) -он -СРз
С155 (аиЬ) -он -СН2СР3
С156 (а и Ь) -он -ОСРз
С157(аиЬ) -он -С1
С158(аиЪ) -он -Вг
С159(аиЬ) -он -I
С160 (аиЬ) -он -н-бутил
С161 (аиЬ) -он -СНз
С162 (аиЬ) -он -ЗСРз
С163 (аиЪ) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С164 (аиЪ) -ОН -ОСР2СНР2
С165 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
- 283 009593
Соединение Κι
С166 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
С167 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С168 (аиЬ) -он -А-пиперидинил
С169 (аиЬ) -νο2 -Н
СПО (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
С171 (аиЪ) -νο2 -изо-бутил
С172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
СПЗ (аиЪ) -νο2 -изо-пропил
С174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
С175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
СПб (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
С177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
С178 (аиЬ) -νο2 -СРз
С179 (аиЬ) -νο2 -СН2СР3
С180 (аиЬ) -νο2 -ОСРз
С181 (аиЬ) -νο2 -С1
С182 (аиЬ) -νο2 -Вг
0183 (аиЬ) -νο2 -I
С184 (аиЪ) -νο2 -н-бутил
С185 (аиЪ) -νο2 -СНз
С186 (аиЬ) -νο2 -8СР3
С187(аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
С189(аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СР3)2
С190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
С191 (аиЪ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С192 (аиЬ) -νο2 -А-пиперидинил
0193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
С194(аиЬ) ' -ΟΝ -трет-бутил
- 284 009593
- 285 009593
Соединение К!
С226 (а и Ъ) -Вг -СРз
С227 (а и Ъ) -Вт -СН2СРз
С228 (аиЪ) -Вг -ОСРз
С229 (а и Ь) -Вг -С1
С230 (а и Ъ) -Вг -Вг
С231 (аиЬ) -Вг -I
С232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
С233 (аиЬ) -Вг -СНз
С234 (а и Ъ) -Вг -8СР3
С235 (аиЬ) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
С237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
С238 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
С239(аиЬ) -Вг -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С240 (а и Ъ) -Вг -А-пиперидинил
С241 (аиЪ) -I -трет-бутил
С242 (аиЬ) -I -Н
С243 (а и Ъ) -I -изо-бутил
С244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
С245 (аиЪ) -I -изо-пропил
С246 (а и Ь) -I -н-пропил
С247 (а и Ь) -I -циклогексил
С248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
С249 (а и Ъ) -I -изопропокси
С250 (а и Ь) -I -СРз
С251 (аиЪ) -I -СН2СР3
С252 (а и Ъ) -I -ОСР3
С253 (а и Ь) -I -С1
С254 (аиЬ) -I -Вт
С255 (а и Ь) -I -I
Соединение к. К.8а
С256 (а и Ь) -I -н-бутил
С257 (а и Ь) -I -СНз
С258 (аиЬ) -I -8СР3
С259 (а и Ь) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
С260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
С261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СРз)2
С262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
С263 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
С264 (аиЬ) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что £ представляет собой -Н.
(b) означает, что £ представляет собой -СН3.
- 286 009593
Таблица 4 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Υ К, (Кв)а (Щ)ь
Ώ01 (аиЬ) 8 -н -С1 -Н
Ώ02 (а и Ъ) 8 -н -Вг -н
ϋ03 (а и Ь) 8 -н -г -н
ϋ04 (а и Ь) 8 -н -СНз -н
Ό05 (а и Ь) 8 -н -СРз -н
ϋ06 (а и Ь) 8 -н -ОСНз -н
Ώ07 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СНЗ -н
ϋ08 (а и Ъ) 8 -н -ОСРз . -н
Ό09 (а и Ъ) 8 -н -трет-бутил -н
ОЮ(аиЬ) 8 -н -изо-пропил -н
ϋΐΐ (аи Ъ) 8 -н -СНз -СНз
Ό12 (а и Ъ) 8 -н -Н -н
ШЗ(аиЪ) 8 -н -Н -С1
Ό14 (а и Ь) 8 -Н -Н -Вг
- 287 009593
Соединение Υ к. (Кз)а (Ка)ь
О15(аиЪ) § -н -н -Р
О16(аиЪ) 8 -н -н -СНз
Э17(аиЬ) 8 -н -н -СРз
ϋΐδ (а и Ь) 8 -н -н -ОСНз
О19(аиЬ) 8 -н -н -ОСН2СН3
020 (аиЬ) 8 -н -н -ОСРз
ϋ21 (аи Ь) 8 -н -н -трет-бутил
Э22 (а и Ь) 8 -н -н -изо-пропил
ϋ23 (а и Ь) 8 -С1 -С1 -Н
Ώ24 (а и Ь) 8 -С1 -Вг -Н
ϋ25 (а и Ь) 8 -С1 -Р -Н
Ώ26 (а и Ь) 8 -С1 -СНз -Н
027 (аиЬ) 8 -С1 -СРз -Н
028 (а и Ь) 8 -С1 -ОСНз -Н
ϋ29 (а и Ь) 8 -С1 -ОСН2СНЗ -Н
030 (а и Ъ) 8 -С1 -ОСРз -н
ϋ31 (аиЬ) 8 -С1 -треда-бутил -н
032 (а и Ъ) 8 -С1 -изо-пропил -н
ϋ33 (а и Ъ) 8 -С1 -СНз -СНз
034 (аиЬ) 8 -С1 -Н -Н
ϋ35 (аиЬ) 8 -С1 -Н -СНз
036 (а и Ь) 8 -С1 -н -С1
037 (а и Ъ) 8 -С1 -н -Вг
О38(аиЪ) 8 -С1 -н -Р
ϋ39 (а и Ь) 8 -С1 -н -СРз
ϋ40 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСНз
041 (аиЬ) 8 -С1 -н -ОСН2СН3
042 (а и Ь) 8 -С1 -н -ОСРз
ϋ43 (а и Ь) 8 -С1 -н -трет-бутил
Ό44 (а и Ъ) 8 -С1 -н -изо-пропил
ϋ45 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСР3
- 288 009593
Соединение
Ώ46 (а и Ъ) Ώ47 (а и Ь) ϋ48 (а и Ь) Ώ49 (а и Ь) ϋ50 (а и Ь) Ώ51 (аиЬ) Ώ52 (а и Ь) Ώ53 (а и Ь) Ώ54 (а и Ь) Ό55 (аиЬ) ϋ56 (а и Ь) ϋ57 (а и Ь) ϋ58 (аиЬ) ϋ59 (а и Ь) Ώ60 (а и Ь) Ό61 (аиЬ) Ό62 (а и Ъ) ϋ63 (а и Ъ) Ώ64 (а и Ь) ϋ65 (а и Ь) 066 (а и Ь) Ώ67 (а и Ь) 068 (аиЬ) Ό69 (а и Ь) 070 (аиЪ) 071 (аиЬ) ϋ72 (а и Ь) ϋ73 (а и Ь) Ώ74 (а и Ь) Ώ75 (а и Ь) Ώ76 (а и Ъ) (К8)ь
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-тр>ет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
- 289 009593
Соединение Υ К! (Кв)а (К«)ь
Ό77 (аиЬ) 8 -СРз -ОСРз -н
Ό78 (аиЪ) 8 -СРз -трет-бутил -н
ϋ79 (аиЬ) 8 -СРз -изо-пропил -Н
Ό80 (а и Ь) 8 -СР3 -СНз -СНз
Б81 (а и Ъ) 8 -СРз -Н -Н
С /^Т7 тт
082 (а и Ь) 0 -ν>Γ3 -п
ϋ83 (аиЪ) 8 -СРз -Н -Вг
084 (а и Ь) 8 -СРз -н -Р
Ό85 (а и Ъ) 8 -СРз -н -СНз
ϋ86 (а и Ь) 8 -СРз -н -СРз
ϋ87 (а и Ь) 8 -СРз -н -ОСНз
Ό88 (а и Ь) 8 -СРз -н -ОСН2СН3
ϋ89 (а и Ъ) 8 -СРз -н -ОСРз
090 (а и Ь) 8 -СРз -н -трет-бутил
Ό91 (а и Ъ) 8 -СР3 -н -изо-пропил
ϋ92 (а и Ь) 8 -СНР2 -С1 -Н
ϋ93 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -Н
094 (а и Ъ) 8 -СНР2 -Р -Н
ϋ95 (а и Ь) 8 -СНР2 -СНз -Н
Ό96 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -Н
097 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСНз -Н
Ό98 (а и Ъ) 8 -СНР2 -ОСН2СНз -Н
Ό99 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСРз -Н
ООО (а и Ь) 8 -СНР2 -трет-бутил -Н
Ώ101 (а и Ь) 8 -СНР2 -изо-пропил -Н
ОЮ2(аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -СНз
Ό103 (а и Ь) 8 -СНР2 -Н -Н
Ό104 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -С1
0105 (а и Ь) 8 -СНР2 -Н -Вг
0106 (а и Ъ) 8 -СНР2 -Н -Р
Ό107 (аиЪ) 8 -СНР2 -Н -СНз
- 290 009593
Соединение Υ (Г^8)а (К-8)ь
Ό108 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -СРз
ϋ109 (аиЪ) 8 -СНР2 -Η -ОСНз
О110(аиЪ) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СН3
ϋΐ 11 (аи Ъ) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
О112(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
ОИЗ(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -изо-пропил
О114(аиЬ) 8 -он -С1 -Н
Ό115 (аиЪ) 8 -ОН -Вг -Н
ОИб(аиЬ) 8 -он -Ρ -Н
О117(аиЬ) 8 -он -СНз -Н
Э118(аиЬ) 8 -он -СРз -Н
О119(аиЬ) 8 -ОН -ОСНз -Н
Ы20 (аиЬ) 8 -он -ОСН2СНз -Н
Ώ121 (аиЬ) 8 -он -ОСРз -Н
Ы22 (аиЬ) 8 -он -трет-бутил -Н
Ώ123 (аиЬ) 8 -он -изо-пропил -Н
0124 (аиЪ) 8 -он -СНз -СНз
Ώ125 (аиЬ) 8 -он -н -Н
Ό126 (а и Ь) 8 -он -н -С1
ϋ127 (а и Ь) 8 -он -н -Вг
ϋ128 (аиЪ) 8 -он -н -Р
0129 (аиЪ) 8 -он -н -СН3
О130(аиЪ) 8 -ОН -н -СРз
Ώ131 (аиЬ) 8 -он -н -ОСНз
0132 (аиЬ) 8 -он -н -ОСН2СН3
ϋ133 (аиЬ) 8 -ОН -н -ОСРз
ϋ134 (аиЬ) 8 -ОН -н -трет-бутил
ϋ135 (аиЬ) 8 -он -н -изо-пропил
О136(аиЬ) 8 -νο2 -С1 -Н
0137 (аиЬ) 8 -νο2 -Вг -Н
0138 (а и Ь) 8 -νο2 -Р -Н
- 291 009593
Соединение Υ Κι (В8)ь
Ώ139 (аиЬ) 8 -νο2 -СНз -Н
Ό140 (а и Ь) 8 -νο2 -СРз -Н
Ώ141 (а и Ъ) 8 -νο2 -ОСНз -Н
Ш42 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСН2СН3 -Н
Ό143 (аиЪ) 8 -νο2 -ОСРз -н
Ώ144 (а и Ь) 8 -νο2 -трет-бутил -н
ϋ145 (аи Ь) 8 -νο2 -изо-пропил -н
ϋ146 (а и Ь) 8 -νο2 -СНз -СНз
Ό147 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -н
ϋ148 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -С1
Ώ149 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -Вг
О150(аиЪ) 8 -νο2 -Н -Р
ϋΐ 51 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -СНз
ϋ152 (а и Ь) 8 -νο2 -н -СРз
Ώ153 (аиЬ) 8 -νο2 -н -ОСНз
Ό154 (аиЬ) 8 -νο2 -н -ОСН2СНз
Ό155 (аиЬ) 8 -νο2 -н -ОСРз
Ώ156 (а и Ъ) 8 -νο2 -н -трет-бутил
О157(аиЬ) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
ϋ158 (а и Ъ) 8 -ΟΝ -Вг -Н
Ώ159 (аиЬ) 8 -ΟΝ -С1 -Н
ϋ160 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Р -Н
Ώ161 (аи Ь) 8 -ΟΝ -СНз -Н
ϋ162 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СРз -Н
ϋ163 (а и Ъ) 8 -ΟΝ -ОСНз -Н
Ώ164 (а и Ь) 8 -ΟΝ -ОСН2СНз -н
Ό165 (а и Ъ) 8 -ΟΝ -ОСРз -н
Ώ166 (аи Ь) 8 -ΟΝ -трет-бутил -н
П167 (аиЬ) 8 -ΟΝ -изо-пропил -н
Ό168 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СН3 -СНз 1
ϋ!69 (аиЪ) 8 -ΟΝ -н 1 -н
- 292 009593
Соединение Υ Ι*ι (К«)а (Вв)ь
Ό170 (аиЪ) 8 -СЯ -н -С1
ϋ171 (аиЬ) 8 -ся -н -Вг
Ώ172 (аиЪ) 8 -ся -н -Р
Ώ173 (аиЪ) 8 -ся -н -СНз
ϋ174 (аи Ь) 8 -ся -н -СРз
Ό175 (аиЬ) О О тт -£1
Ώ176 (аиЬ) 8 -ся -н -ОСН2СНз
Ы77 (аиЬ) 8 -ся -н -ОСРз
Ώ178 (аиЬ) 8 -ся -н -трет-бутил
ϋ179 (аиЬ) 8 -ся -н -изо-пропил
Ό180 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
ϋ181 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
Ό182 (аиЬ) 8 -Вг -Р -Н
Ό183 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
Ό184 (аиЪ) 8 -Вг -СРз -Н
Ό185 (аиЪ) 8 -Вг -ОСНз -Н
Ό186 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СН3 -Н
О187(аиЬ) 8 -Вг -ОСР3 -Н
Ώ188 (а и Ь) 8 -Вг -трет-бутил -Н
ϋ189 (аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -Н
Ώ190 (аиЬ) 8 -Вг -СН3 -СНз
Ό191 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Н
Ώ192 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Ό193 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
Ώ194 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Р
Ώ195 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
Ώ196 (аи Ь) 8 -Вг -н -СРз
Ш97 (аиЬ) 8 -Вг -н -ОСНз
Ό198 (аиЪ) 8 -Вг -н -ОСН2СН3
Ώ199 (аиЬ) 8 -Вг -н -ОСР3
ϋ200 (а и Ь) 8 -Вг -н -тре/и-бутил
- 293 009593
Соединение Υ Βχ (К8)а (Кв)ь
0201 (аиЬ) 8 -Вг -н -изо-пропил
0202 (а и Ь) 8 -I -С1 -Н
0203 (а и Ь) 8 -I -Вг -Н
0204 (а и Ь) 8 -I -Р -Н
0205 (а и Ъ) 8 -I -СНз -Н
0 т Г^Т7 тт
0206 (а и Ь) 0 -х -^1'3 -11
0207 (а и Ь) 8 -I -ОСНз -н
0208 (а и Ъ) 8 -I -ОСН2СН3 -н
0209 (а и Ъ) 8 -I -ОСР3 -н
0210 (аиЬ) 8 -I -трет-бутил -н
0211 (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -н
0212 (а и Ъ) 8 -I -СНз -СНз
0213 (аиЪ) 8 -I -Н -н
0214 (а и Ь) 8 -I -Н -С1
Ώ215 (а и Ь) 8 -I -Н -Вг
0216 (а и Ь) 8 -I -Н -Р
0217 (аиЬ) 8 -I -Н -СНз
0218 (аиЬ) 8 -I -Н -СРз
0219 (а и Ъ) 8 -I -Н -ОСНз
0220 (а и Ь) 8 -I -Н -ОСН2СН3
0221 (аиЪ) 8 -I -Н -ОСРз
Ό222 (а и Ь) 8 -I -Н -трет-бутил
0223 (а и Ъ) 8 -I -Н -изо-пропил
0224 (а и Ъ) 0 -н -С1 -Н
0225 (а и Ь) 0 -н -Вг -Н
Ό226 (а и Ь) 0 -н -Р -Н
0227 (а и Ъ) 0 -н -СНз -Н
0228 (а и Ь) 0 -н -СРз -Н
0229 (а и Ь) 0 -н -ОСНз -Н
О230(аиЪ) 0 -н -ОСН2СН3 -Н
0231 (аиЬ) 0 -н -ОСРз -Н
- 294 009593
Соединение Υ К1 (Кз)а (Кв)ь
ϋ232 (а и Ъ) 0 -н -трет-бутил -Н
Ό233 (а и Ъ) 0 -н -изо-пропил -Н
0234 (а и Ь) 0 -н -СНз -СНз
Э235 (аиЬ) 0 -н -Н -Н
0236 (а и Ь) 0 -н -Н -С1
0237 (а и Ь) 0 -н -Н -Вт
0238 (аиЪ) 0 -н -Н -Р
0239 (а и Ь) 0 -Н -Н -СНз
0240 (а и Ь) 0 -н -Н -СРз
0241 (аиЬ) 0 -Н -Н -ОСНз
0242 (а и Ь) 0 -н -Н -ОСН2СНз
0243 (аиЬ) 0 -н -Н -ОСРз
0244 (а и Ь) 0 -н -Н -трет-бутил
0245 (а и Ь) 0 -Н -Н -изо-пропил
0246 (а и Ь) 0 -С1 -С1 -Н
0247 (аиЬ) 0 -С1 -Вг -Н
0248 (аиЬ) 0 -С1 -Р -Н
Ό249 (а и Ь) 0 -С1 -СНз -Н
0250 (а и Ь) о -С1 -СРз -Н
0251 (аиЬ) 0 -С1 -ОСНз -Н
0252 (а и Ь) 0 -С1 -ОСН2СНз -Н
0253 (аиЬ) 0 -С1 -ОСРз -Н
0254 (а и Ъ) о -С1 -трет-бутил -Н
0255 (аиЬ) 0 -С1 -изо-пропил -Н
0256 (а и Ь) 0 -С1 -СНз -СНз
0257 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Н
0258 (а и Ь) 0 -С1 -Н -СНз
0259 (а и Ъ) о -С1 -Н -С1
0260 (а и Ъ) 0 -С1 -Н -Вт
0261 (аиЪ) 0 -С1 -Н -Р
0262 (а и Ь) 0 -С1 -Н -СРз
- 295 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)ь
Ό263 (а и Ъ) 0 -С1 -Н -ОСНз
0264 (а и Ъ) 0 -С1 -н -ОСН2СН3
Ό265 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСРз
Ό266 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
Ό267 (а и Ь) 0 -С1 -н -изо-пропил
Ώ268 (а и Ъ) 0 -С1 -н -ОСР3
Ό269 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
ϋ270 (а и Ъ) 0 -С1 -н -изо-пропил
0271 (аиЪ) 0 -СНз -С1 -Н
0272 (аиЬ) 0 -СНз -Вг -Н
0273 (а и Ъ) 0 -СНз -Р -Н
0274 (а и Ь) 0 -СНз -СНз -Н
0275 (а и Ь) 0 -СНз -СРз -Н
Ό276 (а и Ь) 0 -СНз -ОСНз -Н
Ό277 (а и Ь) 0 -СНз -ОСН2СНз -Н
Э278 (а и Ь) 0 -СНз -ОСР3 -Н
Ώ279 (а и Ъ) 0 -СНз -трет-бутил -Н
ϋ280 (а и Ъ) 0 -СНз -изо-пропил -Н
ϋ281 (аиЬ) 0 -СНз -СНз -СНз
ϋ282 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Н
Э283 (аиЬ) 0 -СНз -Н -С1
ϋ284 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Вг
0285 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Р
0286 (аиЬ) 0 -СНз -Н -СНз
0287 (а и Ъ) 0 -СНз -Н -СРз
0288 (аиЬ) 0 -СНз -Н -ОСНз
0289 (а и Ъ) 0 -СНз -Н -ОСН2СН3
0290 (а и Ъ) 0 -СНз -Н -ОСРз
0291 (аиЪ) 0 -СНз -Н -трет-бутил
0292 (а и Ъ) 0 -СН3 -Н -изо-пропил
0293 (а и Ь) 0 -СРз -С1 -Н
- 296 009593
Соединение Υ (Н8);1 (К8)ь
ϋ294 (аиЬ) 0 -СРз -Вг -Н
ϋ295 (а и Ь) 0 -СРз -Р -Н
Ό296 (а и Ь) 0 -СРз -СНз -Н
ϋ297 (аиЬ) 0 -СРз -СРз -Н
Ώ298 (а и Ь) 0 -СРз -ОСНз -Н
Ό299 (а и Ь) 0 -СРз -ОСН2СНз -Н
0300 (аиЪ) 0 -СРз -ОСРз -Н
0301 (аиЬ) 0 -СРз -трет-бутил -Н
ϋ302 (аиЪ) 0 -СРз -изо-пропил -Н
Ώ303 (а и Ъ) 0 -СРз -СНз -СНз
0304 (а и Ь) о -СРз -Н -Н
0305 (а и Ь) 0 -СРз -Н -С1
Ώ306 (а и Ь) о -СРз -Н -Вг
ϋ307 (а и Ь) 0 -СРз -Н -Р
0308 (а и Ь) 0 -СРз -Н -СНз
ϋ309 (а и Ь) 0 -СРз -Н -СРз
0310 (а и Ь) 0 -СРз -Н -ОСНз
0311 (аиЬ) 0 -СРз -Н -ОСН2СН3
0312 (а и Ь) 0 -СРз -Н -ОСРз
О313(аиЬ) 0 -СРз -Н -трет-бутил
О314(аиЬ) 0 -СР3 -Н -изо-пропил
0315 (а и Ь) 0 -СНР2 -С1 -Н
0316 (а и Ь) 0 -СНР2 -Вт -Н
О317(аиЬ) о -СНР2 -Р -Н
0318 (а и Ь) 0 -СНР2 -СНз -Н
0319 (а и Ь) 0 -СНР2 -СРз -Н
0320 (а и Ъ) 0 -СНР2 -ОСНз -Н
0321 (аиЪ) 0 -СНР2 -ОСН2СН3 -Н
0322 (а и Ь) 0 -СНР2 -ОСРз -Н
0323 (а и Ъ) 0 -СНР2 -трет-бутил -Н
0324 (а и Ь) 0 -СНР2 -изо-пропил -Н
- 297 009593
Соединение
Ώ333 (аиЬ)
Ώ334 (а и Ъ)
Ώ343 (а и Ь) ϋ346 (а и Ь)
Ώ347 (а и Ь)
Ώ325 ϋ33 ϋ338 ϋ339 ϋ327 (аиЪ) ϋ328 (а и Ь) ϋ344 (а и Ъ)
Ό345 (а и Ь) ϋ348 (а и Ъ) ϋ349 (а и Ь)
Р350 (а и Ь)
Ώ341 (аиЬ)
Ώ342 (а и Ъ)
О335 (аиЬ)
ОЗЗб(аиЬ)
О337(аиЬ) ϋ329 (а и Ь)
0330 (а и Ь)
-ОСН2СНз
Ώ326 (а и Ъ)
Ώ340 (а и Ь)
-ОСН2СН3
-ОСРз
-отрет-бутил
-изо-пропил
-тирет-бутил
-изо-пропил
- 298 009593
Соединение Υ (К*)а (К«)ь
ϋ356 (аиЬ) 0 -он -Η -ОСРз
Ό357 (а и Ь) 0 -он -Η -трет-бутил
Ώ358 (а и Ь) 0 -ОН -Η -изо-пропил
Ώ359 (аиЬ) 0 -νο2 -01 -Н
ϋ360 (аиЬ) 0 -νο2 -Вг -Н
0361 (а и Ь) 0 -νο2 -Ρ -ΡΙ
0362 (а и Ъ) 0 -νο2 -СНз -Н
ϋ363 (аиЬ) 0 -νο2 -СРз -Н
0364 (а и Ъ) 0 -νο2 -ОСНз -Н
0365 (а и Ъ) 0 -νο2 -ОСН2СНз -Н
0366 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСРз -Н
0367 (аиЬ) 0 -νο2 -трет-бутил -Н
0368 (аиЬ) 0 -νο2 -изо-пропил -Н
В369 (а и Ь) 0 -νο2 -СНз -СНз
0370 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -Н
0371 (аиЪ) 0 -νο2 -Н -С1
0372 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -Вг
0373 (аиЬ) 0 -νο2 -н -Р
0374 (аиЬ) 0 -νο2 -н -СНз
0375 (аиЪ) 0 -νο2 -н -СРз
0376 (а и Ь) 0 -νο2 -н -ОСНз
0377 (аиЬ) 0 -νο2 -н -ОСН2СН3
0378 (аиЪ) 0 -νο2 -н -ОСРз
0379 (аиЪ) 0 -νο2 -н -трет-бутил
0380 (аиЪ) 0 -νο2 -н -изо-пропил
0381 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Вг -Н
0382 (аиЬ) 0 -ΟΝ -С1 -Н
0383 (аиЪ) 0 -ΟΝ -Р -н
0384 (а и Ь) 0 -ΟΝ -СНз -н
0385 (аиЪ) 0 -ΟΝ -СРз -н
0386 (аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСНз -н
- 299 009593
-ОСН2СН3
Соединение
О387 (аиЬ)
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил ϋ399 (а и Ь)
0391
0401
0397 (а и Ь)
0398 (аиЬ)
0388 (аиЬ)
0389 (а и Ь)
0390 (аиЬ)
ϋ392 (аиЪ)
0396 (а и Ь)
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил ϋ402 (а и Ь)
-трет-бутил
О414(аиЪ)
0404 (а и Ь)
0405
0400 (а и Ь)
0406 (а и Ь)
0407 (а и Ь)
0408
0409 (а и Ь) 0410 (а и Ь) 0411 (аиЪ) 0412 (а и Ь)
0413
-изо-пропил
-ОСН2СН3
- 300 009593
Соединение Υ &1 (Дв)а (К8)ь
0418 (а и Ь) 0 -Вг -н -СН3
О419(аиЬ) 0 -Вг -н -СР3
Ώ420 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСНз
Ό421 (аиЬ) 0 -Вг -н -ОСН2СН3
0422 (а и Ъ) 0 -Вг -н -ОСРз
0423 (а и Ь) 0 -Вг -н -трет-бутил
0424 (а и Ь) 0 -Вг -н -изо-пропил
0425 (а и Ь) 0 -I -С1 -Н
0426 (а и Ь) 0 -I -Вг -Н
0427 (а и Ь) 0 -I -Р -Н
0428 (а и Ь) 0 -I -СНз -Н
0429 (а и Ь) 0 -I -СРз -Н
0430 (а и Ь) 0 -I -ОСНз -Н
0431 (аиЬ) 0 -I -ОСН2СНЗ -Н
0432 (а и Ь) 0 -I -ОСРз -Н
0433 (а и Ь) 0 -I -трет-бутил -Н
0434 (а и Ь) 0 -I -изо-пропил -Н
0435 (а и Ь) 0 -I -СНз -СНз
Ό436 и Ъ) 0 -I -Н -Н
0437 (а и Ь) 0 -I -Н -С1
0438 (аиЬ) 0 -I -Н -Вг
0439 (а и Ь) 0 -I -Н -Р
0440 (а и Ь) 0 -I -Н -СНз
0441 (аиЪ) 0 -I -Н -СРз
0442 (а и Ь) 0 -I -Н -ОСНз
0443 (а и Ь) 0 -I -Н -ОСН2СН3
0444 (а и Ь) 0 -I -Н -ОСРз
0445 (а и Ь) 0 -I -Н -трет-бутил
0446 (а и Ъ) 0 -I -Н -изо-пропил
0447 (а и Ь) ΝΉ -н -С1 , -н
0448 (а и Ь) ΝΉ -н -Вг -Н
- 301 009593
Соединение Υ Κι (К8)ь
ϋ449 (а и Ь) ΝΗ -Н -г -Н
ϋ450 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -н
Ώ451 (аиЬ) ΝΗ -н -СРз -Н
Ό452 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСНз -н
Ό453 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСН2СН3 -н
Ό454 (а и Ь) хттт 1ΝΠ тт -п тт
Ώ455 (а и Ь) ΝΗ -н -трет-бутил -н
Ό456 (а и Ь) ΝΗ -н -изо-пропил -н
Ό457 (а и Ь) ΝΗ -н -СН3 -СНз
Ό458 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -н
Ώ459 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -С1
Ό460 (а и Ь) ΝΗ -н -н -Вг
ϋ461 (а и Ь) ΝΗ -н -н -Р
ϋ462 (а и Ь) ΝΗ -н -н -СН3
ϋ463 (а и Ь) ΝΗ -н -н -СРз
Ώ464 (а и Ь) ΝΗ -н -н -ОСНз
Ώ465 (а и Ь) ΝΉ -н -н -ОСН2СН3
Ό466 (а и Ъ) ΝΗ -н -н -ОСРз
ϋ467 (а и Ь) ΝΉ -н -н -трет-бутил
ϋ468 (а и Ь) ΝΗ -н -н -изо-пропил
Э469 (а и Ь) ΝΗ -С1 -С1 -Н
Э470 (а и Ь) ΝΗ -С1 -Вг -Н
ϋ471 (аиЪ) ΝΗ -С1 -Р -Н
Ώ472 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -Н
Ό473 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СРз -Н
0474 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСНз -Н
Э475 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСН2СНз -Н
Э476 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСРз -Н
ϋ477 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -трет-бутил -Н
Ώ478 (а и Ь) ΝΗ -С1 -изо-пропил -Н
Ώ479 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -СНз
- 302 009593
Соединение Υ Κί (*8)а (К8)Ь
Ό480 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -н
0481 (аиЬ) ΝΉ -С1 -н -С1
ϋ482 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -Вг
0483 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -Р
0484 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -СНз
ϋ485 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -СРз
Ώ486 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСНз
0487 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСН2СНз
0488 (а и Ь) ΝΉ -С1 -н -ОСРз
ϋ489 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
ϋ490 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
Ό491 (аиЬ) ΝΗ -С1 -н -ОСРз
Ό492 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
0493 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
0494 (а и Ь) ΝΗ -СНз -С1 -Н
ϋ495 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Вг -Н
ϋ496 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Р -Н
ϋ497 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СНз -Н
Ό498 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СРз -Н
Ό499 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -ОСНз -Н
0500 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -ОСН2СНз -Н
Ό501 (аиЬ) ΝΗ -СНз -ОСРз -Н
ϋ502 (а и Ь) ΝΗ -СНз -трет-бутил -Н
Ό503 (аиЪ) ΝΗ -СНз -изо-пропил -Н
0504 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СНз -СНз
Ώ505 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Н
0506 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -С1
0507 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Вт
0508 (аиЪ) ΝΗ -СНз -Н -Р
0509 (аиЬ) ΝΗ -СН3 -Н -СНз
0510 (а и Ь) ΝΗ -СНз I -Н -СРз
- 303 009593
Соединение Υ (Кв)а (К«)ь
ϋ511 (а и Ь) ΝΗ -СНз -н -ОСНз
О512(аиЪ) ΝΗ -СНз -н -ОСН2СН3
Ό513 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
О514(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
О515(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
0516 (а и Ь) ΝΗ -СРз -С1 -Н
0517 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Вг -Н
0518 (аиЪ) ΝΗ -СРз -Р -Н
0519 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СНз -Н
0520 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СРз -Н
0521 (аиЪ) ΝΗ -СРз -ОСНз -Н
Ό522 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -Н
0523 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -ОСРз -н
0524 (а и Ь) ΝΗ -СРз -трет-бутил -н
0525 (а и Ь) ΝΗ -СР3 -изо-пропил -н
0526 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СНз -СНз
0527 (а и Ь) МН -СРз -н -н
0528 (а и Ъ) ΝΗ -СР3 -н -С1
0529 (а и Ъ) ΝΉ -СРз -н -Вг
0530 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -н -Р
0531 (аиЬ) ΝΗ -СРз -н ί -СНз
0532 (аиЪ) ΝΗ -СРз -н -СРз
0533 (аиЬ) ΝΗ -СРз -н -ОСНз
0534 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -н -ОСН2СН3 :
0535 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -н -ОСРз
0536 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -трет-бутил
0537 (а и Ъ) ΝΉ -СРз -н ί -изо-пропил
0538 (аиЪ) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
0539 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
0540 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Р -Η ί
0541 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -СНз -н
- 304 009593
Соединение ϋ542 (а и Ъ) 0543 (а и Ь) 0544 (а и Ь) 0545 (а и Ъ) 0546 (а и Ь) 0547 (а и Ь) 0548 (а и Ь) 0549 (а и Ь) 0550 (аиЬ) 0551 (аиЬ) 0552 (а и Ь) 0553 (аиЬ) 0554 (аиЬ) 0555 (аиЬ) 0556 (а и Ъ) 0557 (а и Ь) 0558 (а и Ь) 0559 (а и Ь) 0560 (а и Ь) 0561 (аиЪ) Ό562 (аиЬ) 0563 (аиЬ) 0564 (а и Ь) 0565 (а и Ъ) 0566 (а и Ъ) 0567 (аиЬ) 0568 (а и Ь) 0569 (а и Ь) 0570 (аиЬ) 0571 (аиЪ) 0572 (аиЬ)
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-трет-бутил
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
-ОСН2СНз
-изо-пропил
- 305 009593
Соединение 0573 (а и Ь) Ώ574 (а и Ь) Ώ575 (аиЬ) Ώ576 (а и Ь) 0577 (а и Ь) 0578 (а и Ь) 0579 (а и Ь) ϋ580 (а и Ь) Ό581 (аиЬ) ϋ582 (а и Ъ) ϋ583 (аиЬ) ϋ584 (а и Ь) ϋ585 (аиЬ) ϋ586 (а и Ъ) О587 (аиЬ) ϋ588 (аиЬ) ϋ589 (аиЪ) ϋ590 (а и Ь) 0591 (а и Ь) ϋ592 (аиЬ) ϋ593 (а и Ь) ϋ594 (а и Ь) ϋ595 (а и Ь) 0596 (а и Ь) 0597 (а и Ь) 0598 (а и Ь) 0599 (аиЪ) 0600 (а и Ъ) 0601 (а и Ъ) 0602 (а и Ъ) 0603 (а и Ъ)
-ОСН2СНз
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 306 009593
Соединение Υ Κχ (1Ма (К8)Ь
ϋ604 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -Вг -н
ϋ605 (а и Ь) ΝΗ -сы -С1 -н
Ώ606 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -Р -н
ϋ607 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -СНз -н
0608 (а и Ъ) ΝΗ -0Ν -СРз -н
0609 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -ОСНз -н
ϋ610 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -ОСН2СНз -н
0611 (аи Ь) ΝΗ -СИ -ОСРз -н
О612(аиЬ) ΝΗ -0Ν -трет-бутил -н
0613 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -изо-пропил -н
0614 (а и Ъ) ΝΗ -0Ν -СНз -СНз
ϋ615 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -Н -н
0616 (а и Ъ) ΝΗ -0Ν -Н -С1
0617 (аи Ъ) ΝΗ -0Ν -Н -Вг
0618 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -Н -Р
0619 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -н -СНз
Ό620 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -н -СРз
ϋ621 (аиЬ) ΝΗ -0Ν -н -ОСНз
ϋ622 (а и Ъ) ΝΗ -0Ν -н -ОСН2СН3
Ό623 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -н -ОСРз
ϋ624 (а и Ъ) ΝΗ -0Ν -н -трет-бутил
0625 (а и Ь) ΝΗ -0Ν -н -изо-пропил
Ό626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вг -Н
ϋ627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
0628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
0629 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -Н
ϋ630 (а и Ь) ΝΉ -Вг -СРз -Н
ϋ631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -н
0632 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСН2СНз -н
0633 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСР3 -н
- 307 009593
-изо-пропил
0668 (а и Ь)
0669 (а и Ь) (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
Соединение Υ Κι (К8)а (К«)ь
ϋ635 (а и Ь) ΝΗ -Вг -изо-пропил -н
ϋ636 (аиЪ) ΝΗ -Вг -СНз -СН3
0637 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -Н
0638 (а и Ь) ΝΉ -Вг -Н -С1
0639 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -Вг
0640 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -Р
0641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -СНз
0642 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -СРз
0643 (а и Ь) ΝΉ -Вг -н -ОСНз
0644 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСН2СН3
Ό645 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -н -ОСРз
0646 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -трет-бутил
0647 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -изо-пропил
0648 (а и Ь) ΝΗ -I -С1 -Н
0649 (а и Ъ) ΝΗ -I -Вг -Н
0650 (а и Ь) ΝΗ -I -Р -Н
0651 (аиЪ) ΝΗ -I -СНз -Н
0652 (а и Ь) ΝΗ -I -СРз -Н
0653 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСНз -Н
0654 (а и Ъ) ΝΗ -I -ОСН2СНз -Н
0655 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСРз -Н
0656 (а и Ь) ΝΗ -I -трет-бутил -н
0657 (а и Ь) ΝΗ -I -изо-пропил -н
0658 (а и Ъ) ΝΗ -I -СНз -СНз
0659 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Н
ϋ660 (а и Ъ) ΝΗ -I -Н -С1
0661 (а и Ъ) ΝΗ -I -Н -Вг
0662 (а и Ъ) ΝΗ -I -Н -Р
0663 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СН3
0664 (а и Ь) ΝΗ -I -н -СРз
0665 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСНз
Соединение Υ Κι ОМа (К8)Ь
0666 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСН2СН3
0667 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСРз
-трет-бутил
- 308 009593
Таблица 5
Ива (1е) и его фармацевтически , приемлемые соли, где_____
Соединение К! 1*8а
Е01 (аиЬ) -н -н
Е02 (а и Ь) -н -трет-бутил
ЕОЗ (а и Ь) -н -изо-бутил
Е04 (а и Ь) -н -втор, -бутил
Е05 (а и Ь) -н -изо-пропил
Е06 (а и Ь) -н -н-пропил
Е07 (а и Ь) -Н -циклогексил
Е08 (а и Ь) -н -трет-бутокси
Е09 (а и Ь) -н -изопропокси
ЕЮ(аиЬ) -н -СРз
Е11 (а и Ь) -н -СН2СР3
Е12(аиЬ) -н -ОСРз
Е13 (аиЬ) -н -С1
Е14(аиЬ) -н -Вг |
Е15 (аи Ь) -н -I
Е16(аиЬ) -н -н-бутил
- 309 009593
Соединение Κι
Е17 (а и Ь) -Н -СНз
Е18 (а и Ь) -н -8СР3
Е19 (а и Ь) -н -Ы(СН2СН3)2
Е20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
Е21 (а и Ь) -н -С(ОН)(СР3)2
Е22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
т г., тт ю и -(1,1 -диметил-уксусной
кислоты) этиловый эфир
Е24 (а и Ь) -Н -Υ-пиперидинил
Е25 (а и Ь) -С1 -Н
Е26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
Е27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
Е28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
Е29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
ЕЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
ЕЗ1 (а и Ь) -С1 -циклогексил
Е32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
ЕЗЗ (а и Ь) -С1 -изопропокси
Е34 (а и Ь) -С1 -СРз
Е35 (а и Ь) -С1 -СН2СР3
ЕЗб(аиЬ) -С1 -ОСРз
Е37 (а и Ь) -С1 -С1
Е38 (а и Ь) -С1 -Вг
Е39(аиЬ) -С1 -I
Е40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
Е41 (а и Ь) -С1 -СНз
Е42 (а и Ь) -С1 -ЗСРз
Е43 (а и Ь) -С1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
Е45 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СРз)2
Е46 (а и Ь) -С1 -(1,1 - диметил-пентил)
- 310 009593
Соединение
Е47 (аиЬ) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е48 (аиЬ) -С1 -А-пиперидинил
Е49 (а и Ь) -Р -Н
Е50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
Е51 (а и Ь) -Р -изо-бутил
Е52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
Е53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
Е54 (а и Ь) -Р -н-пропил
Е55 (а и Ь) -Р -циклогексил
Е56(аиЬ) -Р -трет-бутокси
Е57 (а и Ь) -Р -изопропокси
Е58 (а и Ь) -Р -СРз
Е59 (а и Ь) -Р -СН2СРз
Е60 (а и Ь) -Р -ОСР3
Е61 (а и Ь) -Р -С1
Е62 (а и Ъ) -Р -Вг
Е63 (а и Ъ) -Р -I
Е64 (а и Ь) -Р -н-бутил
Е65 (а и Ь) -Р -СН3
Е66 (а и Ь) -Р -8СР3
Е67 (а и Ь) -Р -Ы(СН2СН3)2
Е68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
Е69 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СР3)2
Е70 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
Е71 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е72 (а и Ь) -Р -А-пиперидинил
Е73 (а и Ь) -СНз -Н
Е74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
Е75 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
Е76 (а и Ь) -СНз -втор, -бутил
- 311 009593
Соединение К8а
Е77 (а и Ь) -СН3 -изо-пропил
Е78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
Е79 (аиЬ) -СНз -циклогексил
Е80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
Е81 (а и Ь) -СНз -изопропокси
Е82 (а и Ь) -СНз -СРз
Е83 (аиЬ) -СН3 -СН2СР3
Е84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
Е85 (а и Ь) -СНз -С1
Е86 (а и Ь) -СНз -Вг
Е87 (а и Ь) -СНз -I
Е88(аиЬ) -СНз -н-бутил
Е89 (а и Ь) -СНз -СНз
Е90 (а и Ь) -СНз -8СР3
Е91 (а и Ь) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е92 (аиЬ) -СНз -ОСР2СНР2
Е93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
Е94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
Е95 (а и Ь) -СН3 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е96 (а и Ь) -СНз -Л'-пиперидинил
Е97 (а и Ь) -СРз -Н
Е98 (а и Ь) -СР3 -трет-бутил
Е99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
Е100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
Е101 (аиЪ) -СРз -изо-пропил
Е102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
Е103 (аиЬ) -СР3 -циклогексил
Е104 (аиЬ) -СР3 -трет-бутокси
Е105 (а и Ь) -СРз -изопропокси
Е106 (аиЬ) -СРз -СРз
- 312 009593
Соединение
Е107 (аиЪ) -СР3 -СН2СРз
Е108 (аиЪ) -СР3 -ОСРз
Е109(аиЬ) -СРз -С1
Е110(аиЬ) -СРз -Вг
Е111 (аиЬ) -СРз -I
Е112 (аи Ь) -СРз -н-бутил
Е113 (аиЪ) -СРз -СНз
Е114(аиЬ) -СРз -8СР3
Е115 (а и Ь) -СРз -И(СН2СНз)2
ЕИб(аиЪ) -СРз -ОСР2СНР2
Е117(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
Е118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
Е119(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е120 (аиЬ) -СРз -тУ-пиперидинил
Е121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
Е122 (аиЬ) -СНР2 -Н
Е123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
Е124(аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
Е125 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
Е126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
Е127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
Е128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
Е129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
Е130(аиЬ) -СНР2 -СРз
Е131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
Е132(аиЬ) -СНР2 -ОСРз
Е133 (а и Ъ) -СНР2 -С1
Е134(аиЪ) -СНР2 -Вг
Е135 (аиЬ) -СНР2 -I
Е136(аиЬ) -СНР2 -н-бутил
- 313 009593
Соединение &8а
Е137(аиЬ) -сне2 -СНз
Е138(аиЬ) -снг2 -8СРз
Е139(аиЬ) -сне2 -Ы(СН2СНз)2
Е140 (аиЬ) -снг2 -ОСР2СНР2
Е141 (аиЬ) -снг2 -С(ОН)(СРз)2
Е142 (аиЬ) -сне2 -(1,1 -диметил-пентил)
Е143 (аиЬ) -снр2 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е144 (аиЬ) -СНР2 СУ-пиперидинил
Е145 (аиЬ) -он -Н
Е146(аиЬ) -он -трет-бутил
Е147 (аиЬ) -он -изо-бутил
Е148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
Е149 (аиЬ) -он -изо-пропил
Е150(аиЬ) -он -н-пропил
Е151 (аиЬ) -он -циклогексил
Е152 (аиЬ) -он -трет-бутокси
Е153 (аиЬ) -он -изопропокси
Е154 (аиЬ) -он -СРз
Е155 (аиЬ) -он -СН2СР3
Е156(аиЬ) -он -ОСРз
Е157(аиЬ) -он -С1
Е158(аиЬ) -он -Вг
Е159(аиЬ) -он -I
Е160 (а и Ь) -он -н-бутил
Е161 (аиЬ) -он -СНз
Е162 (аиЬ) -он -8СР3
Е163 (а и Ь) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
Е165 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
Е166 (аиЬ) -он -(1,1 - диметил-пентил)
- 314 009593
Соединение Κχ
Е167 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е168 (аиЬ) -он -ТУ-пиперидинил
Е169 (аиЬ) -νο2 -Н
Е170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
Е171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
Е172 (аиЪ) -νο2 -втор, -бутил
Е173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
Е174 (аиЪ) -νο2 -н-пропил
Е175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
Е176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
Е177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
Е178 (аиЪ) -νο2 -СЕз
Е179 (аиЬ) -νο2 -СН2СРз
Е180(аиЬ) -νο2 -ОСРз
Е181 (аиЬ) -νο2 -С1
Е182(аиЬ) -νο2 -Вг
Е183 (аиЬ) -νο2 -I
Е184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
Е185 (аиЬ) -νο2 -СНз
Е186 (аиЬ) -νο2 -8СР3
Е187 (аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е188(аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
Е189 (а и Ь) -νο2 -С(ОН)(СР3)2
Е190 (а и Ъ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
Е191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е192 (аиЬ) -νο2 -ТУ-пиперидинил
Е193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
Е194 (аиЪ) -ΟΝ -трет-бутил
Е195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
Е196 (а и Ъ) -ΟΝ -втор, -бутил
- 315 009593
Соединение Κι 1^8а
Е197 (аиЬ) -ΟΝ -изо-пропил
Е198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
Е199(аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
Е200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
Е201 (аиЬ) -ΟΝ -изопропокси
Е202 (а и Ь) -ΟΝ -СРз
Е203 (а и Ь) -ΟΝ -СН2СР3
Е204 (а и Ъ) -ΟΝ -ОСРз
Е205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
Е206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
Е207 (а и Ь) -ΟΝ -I
Е208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
Е209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
Е210(аиЬ) -ΟΝ -8СРз
Е211 (аиЬ) -ΟΝ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е212(аиЬ) -ΟΝ -ОСР2СНР2
Е213 (аиЪ) -ΟΝ -С(ОН)(СР3)2
Е214(аиЪ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-пентил)
Е215 (а и Ъ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е216(аиЬ) -ΟΝ -А-пиперидинил
Е217(аиЬ) -Вг -Н
Е218 (аиЬ) -Вг -трет-бутил
Е219(аиЬ) -Вг -изо-бутил
Е220 (а и Ь) -Вг -втор, -бутил
Е221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
Е222 (а и Ь) -Вг -н-пропил
Е223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
Е224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
-изопропокси
-СР3
- 316 009593
Соединение К! К8а
Е227 (аиЬ) -Вг -СН2СГ3
Е228 (а и Ь) -Вг -ОСЕз
Е229 (а и Ь) -Вг -С1
Е230 (аиЬ) -Вг -Вг
Е231 (а и Ь) -Вг -I
Е232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
Е233 (аиЬ) -Вг -СНз
Е234 (а и Ь) -Вг -8СЕ3
Е235 (аиЬ) -Вг -Н(СН2СНз)2
Е236 (аиЬ) -Вг -ОСГ2СНЕ2
Е237 (аиЬ) -Вг -С(ОН)(СЕ3)2
Е238 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
Е239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
Е241 (аиЬ) -I -трет-бутил
Е242 (а и Ь) -I -Н
Е243 (а и Ь) -I -изо-бутил
Е244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
Е245 (а и Ь) -I -изо-пропил
Е246 (а и Ь) -I -н-пропил
Е247 (а и Ь) -I -циклогексил
Е248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
Е249 (а и Ь) -I -изопропокси
Е250 (а и Ь) -I -СГз
Е251 (аиЬ) -I -СН2СР3
Е252 (а и Ь) -I -ОСЕз
Е253 (аиЬ) -I -С1
Е254 (а и Ь) -I -Вг
Е255 (аиЬ) -I -I
Е256 (аи Ь) -I -н-бутил
Соединение К!
Е257(аиЬ) -I -СНз
Е258 (аиЬ) -I -8СЕ3
Е259(аиЬ) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Е260 (аиЬ) -I -осе2сне2
Е261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СЕз)2
Е262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
Е263 (а и Ь) -I -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Е264 (а и Ь) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что В3 представляет собой -Н.
(b) означает, что В3 представляет собой -СН3.
- 317 009593
Таблица 6 и его фармацевтически приемлемые соли, где
- 318 009593
-ОСНз
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-ОСНоСНз
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 319 009593
Соединение Υ К (Кв)а (К8)ь
Р47 (а и Ь) 8 -С1 -н -изо-пропил
Р48 (а и Ь) 8 -СНз -С1 -н
Р49 (а и Ь) 8 -СНз -Вг -Н
Р50 (а и Ь) 8 -СНз -Р -Н
Р51 (аиЬ) 8 -СНз -СНз -Н
Р52 (а и Ь) 8 -СНз -СРз -Н
Р53 (а и Ь) 8 -СНз -ОСНз -Н
Р54 (а и Ь) 8 -СНз -ОСН2СНз -Н
Р55 (а и Ь) 8 -СНз -ОСРз -Н
Р56 (а и Ь) 8 -СНз -трет-бутил -Н
Р57 (а и Ь) 8 -СН3 -изо-пропил -Н
Р58(аиЬ) 8 -СНз -СНз -СНз
Р59 (а и Ъ) 8 -СНз -Н -Н
Р60 (аиЬ) 8 -СНз -Н -С1
Р61 (аиЬ) 8 -СНз -Н -Вг
Р62 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Р
Р63 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СНз
Р64 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СРз
Р65 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСНз
Р66 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСН2СН3
Р67 (а и Ь) 8 -СН3 -н -ОСРз
Р68 (а и Ь) 8 -СН3 -н -трет-бутил
Р69 (а и Ь) 8 -СН3 -н -изо-пропил
Р70 (а и Ь) 8 -СР3 -С1 -Н
Р71 (аиЬ) 8 -СРз -Вг -Н
Р72 (а и Ь) 8 -СРз -Р -Н
Р73 (а и Ь) 8 -СРз -СНз -н
Р74 (аиЪ) 8 -СРз -СРз -н
Р75 (а и Ь) 8 -СРз -ОСНз -н
Р76 (аиЬ) 8 -СРз -ОСН2СН3 -н
Р77 (а и Ь) 8 -СРз -ОСРз -н
- 320 009593
Соединение Υ К! (К8)а (К8)ь
Р78 (а и Ь) 8 -СРз -трет-бутил -Н
Р79 (а и Ь) 8 -СРз -изо-пропил -н
Р80 (а и Ь) 8 -СРз -СНз -СНз
Р81 (аиЬ) 8 -СРз -Н -н
Р82 (а и Ъ) 8 -СРз -Н -С1
Р83 (аиЬ) 8 -СРз -Н -Вг
Р84 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Р
Р85 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СН3
Р86 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СРз
Р87 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСНз
Р88 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСН2СН3
Р89 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСРз
Р90 (а и Ь) 8 -СРз -Н -трет-бутил
Р91 (а и Ь) 8 -СРз -н -изо-пропил
Р92 (а и Ь) 8 -СНР2 -С1 -Н
Р93 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -Н
Р94 (а и Ь) 8 -СНР2 -Р -Н
Р95 (а и Ь) 8 -СНР2 -СНз -Н
Р96 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -Н
Р97 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСНз -Н
Р98 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСН2СНз -Н
Р99 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСРз -Н
Р100 (аиЬ) 8 -СНР2 -трет-бутил -Н
Р101 (аиЬ) 8 -СНР2 -изо-пропил -Н
Р102 (аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -СНз
Р1ОЗ (а и Ь) 8 -СНР2 -Н -Н
Р104 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -С1
Р105 (а и Ь) 8 -СНР2 -Н -Вг
Р106 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -Р
Р107 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -СН3
Р108 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -СРз
- 321 009593
Соединение Υ Βχ (В«)а (Вв)ь
Р109 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСНз
РИО(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СН3
Р111 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
Р112(аиЪ) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
Р113 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -изо-пропил
Р114(аиЬ) 8 -он -С1 -Н
Р115 (аиЬ) 8 -ОН -Вг -Н
Р116 (а и Ь) 8 -он -Ρ -Н
Р117(аиЬ) 8 -ОН -СНз -Н
Р118(аиЬ) 8 -ОН -СРз -Н
Р119(аиЪ) 8 -он -ОСНз -Н
Р120 (аиЬ) 8 -он -ОСН2СНз -Н
Р121 (аиЬ) 8 -он -ОСРз -Н
Р122 (аиЬ) 8 -он -трет-бутил -Н
Р123 (аиЬ) 8 -ОН -изо-пропил -Н
Р124 (аиЬ) 8 -он -СНз -СНз
Р125 (аиЬ) 8 -он -Н -Н
Р126 (аиЬ) 8 -он -Н -С1
Р127 (аиЬ) 8 -он -Н -Вт
Р128 (аиЬ) 8 -ОН -Н -Р
Р129(а и Ь) 8 -он -Н -СНз
Р130(аиЬ) 8 -он -Н -СРз
Р131 (а и Ь) 8 -он -Н -ОСНз
Р132 (аиЬ) 8 -он -Н -ОСН2СН3
Р133 (аиЬ) 8 -он -Н -ОСРз
Р134 (аиЬ) 8 -ОН -Н -трет-бутил
Р135(аиЬ) 8 -он -Н -изо-пропил
Р136 (а и Ь) 8 -νο2 -С1 -Н
Р137(аиЬ) 8 -νο2 -Вг -Н
Р138(аиЬ) 8 -νο2 -Р -Н
Р139(аиЬ) 8 -νο2 -СНз -Н
- 322 009593
Соединение Υ К! (Кв)а ОМь
Р140(аиЬ) 8 -νο2 -СР3 -н
Р141 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСНз -н
Р142 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСН2СНз -н
РИЗ (аиЬ) 8 -νο2 -ОСРз -н
Р144(аиЬ) 8 -νο2 -трет-бутил -н
Р145 (аиЬ) 8 -νο2 -изо-пропил -н
Р146 (а и Ь) 8 -νο2 -СНз -СНз
Р147 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -н
Р148(аиЬ) 8 -νο2 -Н -С1
Р149 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -Вг
Р150(аиЬ) 8 -νο2 -Н -Р
Р151 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СНз
Р152 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СР3
Р153 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСНз
Р154 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСН2СНз
Р155 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -ОСРз
Р156(аиЬ) 8 -νο2 -Н -трет-бутил
Р157(аиЬ) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
Р158 (а и Ь) 8 -ΟΝ -Вг -Н
Р159(аиЬ) 8 -ΟΝ -С1 -Н
Р160 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Р -Н
Р161 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СНз -Н
Р162 (а и Ъ) 8 -ΟΝ -СРз -Н
Р163 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСНз -Н
Р164 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
Р165 (а и Ь) 8 -ΟΝ -ОСРз -Н
Р166 (а и Ь) 8 -ΟΝ -трет-бутил -Н
Р167 (аиЬ) 8 -ΟΝ -изо-пропил -Н
Р168 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СН3 -СНз
Р169 (аиЪ) 8 -ΟΝ -Н -Н
Р170 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -С1
- 323 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)ь
Р171 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Н -Вг
Р172 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Н -Р
Р173 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СНз
Р174(аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СРз
Р175 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСНз
Р176 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСН2СН3
Р177 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСРз
Р178 (аиЬ) 8 -СИ -н -трет-бутил
Р179 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -изо-пропил
Р180 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
Р181 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
Р182 (а и Ь) 8 -Вг -Р -Н
Р183 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
Р184 (аиЬ) 8 -Вг -СРз -Н
Р185 (аиЬ) 8 -Вг -ОСНз -Н
Р186 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СН3 -Н
Р187 (аиЪ) 8 -Вг -ОСРз -Н
Р188 (аиЬ) 8 -Вг -трет-бутил -Н
Р189(аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -Н
Р190 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -СНз
Р191 (аи Ь) 8 -Вт -Н -Н
Р192 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Р193 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
Р194 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Р
Р195 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
Р196 (аи Ь) 8 -Вг -Н -СРз
Р197 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСНз
Р198 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСН2СН3
Р199 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСРз
Р200 (а и Ъ) 8 -Вг -Н -трет-бутил
Р201 (аиЬ) 8 -Вг -Н -изо-пропил
- 324 009593
Соединение Υ К! (Н8)а (К8)Ь
Р202 (аиЬ) 8 -I -С1 -Н
Р203 (а и Ь) 8 -I -Вг -н
Р204 (а и Ь) 8 -I -Р -н
Р205 (а и Ь) 8 -I -СНз -н
Р206 (а и Ь) 8 -I -СРз -н
Р207 (а и Ь) 8 -I -ОСНз -н
Р208 (а и Ь) 8 -I -ОСНгСНз -Н
Р209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -н
Р210(аиЬ) 8 -I -трет-бутил -Н
Р211 (а и Ь) 8 -I -изо-пропил -н
Р212(аиЬ) 8 -I -СНз -СНз
Р213 (аиЬ) 8 -I -Н -н
Р214(аиЬ) 8 -I -Н -С1
Р215 (аиЪ) 8 -I -Н -Вг
Р216(аиЬ) 8 -I -Н -Р
Р217(аиЬ) 8 -I -Н -СНз
Р218(аиЬ) 8 -I -Н -СРз
Р219(аиЬ) 8 -I -Н -ОСНз
Р220 (а и Ь) 8 -I -Н -ОСН2СН3
Р221 (а и Ь) 8 -I -Н -ОСРз
Р222 (а и Ь) 8 -I -Н -трет-бутил
Р223 (а и Ь) 8 -I -Н -изо-пропил
Р224 (а и Ь) О -н -С1 -Н
Р225 (а и Ь) О -н -Вг -Н
Р226 (а и Ь) О -Н -Р -н
Р227 (а и Ь) О -н -СНз -н
Р228 (а и Ъ) О -н -СРз -н
Р229 (а и Ь) О -н -ОСНз -Н
Р230 (а и Ь) О -н -ОСН2СНз -н
Р231 (аиЬ) О -н -ОСРз -н
Р232 (а и Ъ) О -и -трет-бутил -н
- 325 009593
Соединение Υ Κι (К8)а (Кв)ь
Р233 (аиЬ) 0 -н -изо-пропил -Н
Р234 (а и Ь) 0 -н -СНз -СНз
Р235 (аиЬ) О -н -н -Н
Р236 (а и Ь) О -н -н -С1
Р237 (а и Ь) О -н -н -Вг
Р238 (аиЬ) О -н -н -Р
Р239 (а и Ь) О -н -н -СНз
Р240 (а и Ь) О -н -н -СРз
Р241 (аиЬ) О -н -н -ОСНз
Р242 (а и Ь) О -н -н -ОСН2СН3
Р243 (а и Ь) О -н -н -ОСРз
Р244 (а и Ь) О -н -н -трет-бутил
Р245 (а и Ь) О -н -н -изо-пропил
Р246 (а и Ь) О -С1 -С1 -Н
Р247 (а и Ь) О -С1 -Вг -Н
Р248 (а и Ь) О -С1 -Р -н
Р249 (а и Ь) О -С1 -СНз -н
Р250 (а и Ь) О -С1 -СРз -н
Р251 (аиЬ) О -С1 -ОСНз -н
Р252 (аиЬ) О -С1 -ОСН2СН3 -н
Р253 (аиЬ) О -С1 -ОСРз -Н
Р254 (а и Ь) О -С1 -трет-бутил -Н
Р255 (а и Ь) О -С1 -изо-пропил -н
Р256 (а и Ь) О -С1 -СНз -СНз
Р257 (а и Ь) О -С1 -Н -Н 5
Р258 (а и Ь) О -С1 -Н -С1
Р259 (а и Ь) О -С1 -Н -Вг ;
Р260 (а и Ь) О -С1 -Н -Р
Р261 (аиЬ) О -С1 -Н -СНз
Р262 (а и Ь) О -С1 -Н -СР3
Р263 (а и Ь) О -С1 -Н -ОСНз
- 326 009593
Соединение Υ К, (К8)а (В8)ь
Р264 (аиЬ) 0 -С1 -н -ОСН2СН3
Р265 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСРз
Р266 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
Р267 (аиЬ) 0 -С1 -н -изо-пропил
Р268 (а и Ъ) 0 -С1 -Н -ОСРз
Р269 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
Р270 (а и Ь) 0 -С1 -н -изо-пропил
Р271 (аиЬ) 0 -СНз -С1 -Н
Р272 (аиЬ) 0 -СНз -Вг -Н
Р273 (аиЬ) 0 -СНз -Р -Н
Р274 (а и Ь) 0 -СНз -СНз -Н
Р275 (а и Ь) 0 -СНз -СРз -Н
Р276 (а и Ъ) 0 -СНз -ОСНз -Н
Р277 (аиЬ) 0 -СНз -ОСН2СНз -Н
Р278 (а и Ь) 0 -СНз -ОСРз -Н
Р279 (а и Ь) 0 -СНз -трет-бутил -Н
Р280 (а и Ь) 0 -СНз -изо-пропил -Н
Р281 (аиЬ) 0 -СНз -СНз -СНз
Р282 (аиЬ) 0 -СНз -Н -Н
Р283 (а и Ь) 0 -СНз -Н -С1
Р284 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Вг
Р285 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Р
Р286 (а и Ь) 0 -СНз -Н -СНз
Р287 (а и Ь) 0 -СНз -Н -СРз
Р288 (а и Ь) 0 -СНз -Н -ОСНз
Р289 (а и Ъ) 0 -СНз -Н -ОСН2СН3
Р290 (аиЬ) 0 -СНз -н -ОСРз
Р291 (аиЬ) 0 -СНз -н -трет-бутил
Р292 (а и Ь) 0 -СНз -н -изо-пропил
Р293 (аиЬ) 0 -СР3 -С1 -Н
Р294 (а и Ь) 0 -СРз -Вг -Н
- 327 009593
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСНэСгЬ
-трет-бутил
-изо-пропил
-СНз
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СНз
- 328 009593
Соединение Υ К! (Кб)а (Кв)ь
Р326 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -н
Р327 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -С1
Р328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вг
Р329 (а и Ь) 0 -СНР2 -Н -Р
РЗЗО (а и Ь) 0 -СНР2 -н -СНз
Р331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
Р332 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСНз
РЗЗЗ (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
Р334 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСРз
Р335 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
Р336 (аи Ь) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
Р337 (аиЬ) 0 -ОН -С1 -Н
Р338 (аиЬ) 0 -ОН -Вг -Н
Р339 (аиЬ) 0 -он -Р -Н
Р340 (а и Ь) 0 -он -СНз -Н
Р341 (аиЬ) 0 -он -СРз -Н
Р342 (а и Ь) 0 -ОН -ОСНз -Н
Р343 (а и Ь) 0 -он -ОСН2СНз -Н
Р344 (а и Ь) 0 -он -ОСРз -Н
Р345 (аиЬ) 0 -он -трет-бутил -н
Р346 (а и Ь) 0 -он -изо-пропил -н
Р347 (аиЬ) 0 -он -СНз -СНз
Р348 (а и Ь) 0 -он -Н -н
Р349 (а и Ь) 0 -ОН -Н -С1
Р350 (аиЬ) 0 -он -Н -Вг
Р351 (аиЬ) 0 -он -н -Р
Р352 (аиЬ) 0 -он -н -СНз
Р353 (аиЬ) 0 -он -н -СРз
Р354 (аиЬ) 0 -он -Н -ОСНз
Р355 (аиЬ) 0 -ОН -н -ОСН2СН3
Р356 (аиЬ) 0 -ОН -н -ОСРз
- 329 009593
Соединение Υ К! (К8)а (К8)ь
Р357(аиЪ) О -он -Η -трет-бутил
Р358 (аиЬ) О -он -Η -изо-пропил
Р359 (аиЬ) О -νο2 -С1 -Н
Р360 (аиЬ) О -νο2 -Вт -Н
Р361 (аиЬ) О -νο2 -Ρ -Н
Р362 (аиЬ) О -νο2 -СНз -Н
Р363 (а и Ь) О -νο2 -СРз -Н
Р364 (аиЬ) О -νο2 -ОСНз -Н
Р365 (а и Ь) О -νο2 -ОСН2СНз -Н
Р366 (а и Ь) О -νο2 -ОСРз -Н
Р367 (а и Ь) О -νο2 -трет-бутил -Н
Р368 (аиЬ) О -νο2 -изо-пропил -Н
Р369 (аиЬ) О -νο2 -СНз -СНз
Р370 (аиЬ) О -νο2 -Н -Н
Р371 (аиЬ) О -νο2 -Н -С1
Р372 (аиЬ) О -νο2 -Н -Вг
Р373 (а и Ъ) О -νο2 -Н -Р
Р374 (а и Ъ) О -νο2 -Н -СНз
Р375 (аиЬ) О -νο2 -Н -СРз
Р376 (аиЬ) О -νο2 -Н -ОСНз
Р377 (а и Ь) О -νο2 -Н -ОСН2СН3
Р378 (аиЬ) О -νο2 -Н -ОСРз
Р379 (аиЬ) О -νο2 -Н -трет-бутил
Р380 (аиЬ) О -νο2 -н -изо-пропил
Р381 (аиЬ) О -ΟΝ -Вг -Н
Р382 (аиЬ) О -ΟΝ -С1 -Н
Р383 (аиЬ) О -ΟΝ -Р -Н
Р384 (аиЬ) о -ΟΝ -СНз -Н
Р385 (а и Ь) О -ΟΝ -СРз -Н
Р386 (аиЪ) О -ΟΝ -ОСНз -Н
Р387 (аиЪ) О -ΟΝ I -ОСН2СН3 -Н
- 330 009593
Соединение Υ В1 (1*в)а (1*8)ь
Р388 (а и Ь) 0 -ся -ОСРз -Н
Р389 (аиЬ) 0 -ся -трет-бутил -Н
Р390 (аиЬ) 0 -ся -изо-пропил -Н
Р391 (аиЬ) 0 -ся -СНз -СНз
Р392 (аи Ь) 0 -ся -Н -Н
Р393 (а и Ь) 0 -ся -Н -С1
Р394 (а и Ь) 0 -ся -Н -Вг
Р395 (аиЪ) 0 -ся -Н -Р
Р396 (аиЬ) 0 -ся -Н -СНз
Р397 (аиЬ) о -ся -Н -СРз
Р398 (аиЬ) О -ся -Н -ОСНз
Р399 (аиЬ) О -ся -Н -ОСН2СНз
Р400 (а и Ь) О -ся -н -ОСРз
Р401 (аиЬ) О -ся -н -трет-бутил
Р402(а и Ь) О -ся -н -изо-пропил
Р403 (аиЬ) О -Вг -Вг -Н
Р404 (а и Ь) О -Вг -С1 -Н
Р405 (а и Ь) О -Вг -Р -Н
Р406 (а и Ь) О -Вг -СНз -Н
Р407 (а и Ь) О -Вг -СРз -Н
Р408 (а и Ь) О -Вг -ОСНз -Н
Р409 (а и Ь) О -Вг -ОСН2СН3 -Н
Р410(аиЬ) О -Вг -ОСРз -Н
Р411 (аиЬ) о -Вг -трет-бутил -Н
Р412(аиЬ) О -Вг -изо-пропил -Н
Р413 (аиЬ) О -Вг -СНз -СНз
Р414 (а и Ь) О -Вг -Н -Н
Р415 (а и Ь) О -Вт -Н -С1
Р416(аиЬ) О -Вг -Н -Вг
Р417(аиЪ) О -Вг -Н -Р
Р418(аиЬ) О -Вг -Н -СНз
- 331 009593 (К8)ь
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СНз
-ОСР3
-трет-бутил
-изо-пропил
Р43
-ОСН2СНз
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 332 009593
Соединение Υ К, (Дв)а (К«)ь
Р450 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -Н
Р451 (аиЪ) ΝΗ -н -СРз -н
Р452 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСНз -н
Р453 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСН2СН3 -н
Р454 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСРз -н
Р455 (аиЬ) ΝΗ -н -трет-бутил -н
Р456 (а и Ь) ΝΉ -н -изо-пропил -н
Р457 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -СНз
Р458 (аиЬ) ΝΗ -н -Н -н
Р459 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -С1
Р460 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -Вг
Р461 (аи Ь) ΝΗ -н -Н -Р
Р462 (аиЬ) ΝΉ -н -Н -СНз
Р463 (а и Ъ) ΝΗ -н -Н -СРз
Р464 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -ОСНз
Р465 (аиЬ) ΝΗ -н -Н -ОСН2СН3
Р466 (аиЬ) ΝΗ -Н -Н -ОСРз
Р467 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -трет-бутил
Р468 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -изо-пропил
Р469 (а и Ь) ΝΗ -С1 -С1 -Н
Р470 (а и Ь) ΝΗ -С1 -Вг -Н
Р471 (аиЬ) ΝΗ -С1 -Р -Н
Р472 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -Н
Р473 (аиЬ) ΝΗ -С1 -СРз -Н
Р474 (аиЬ) ΝΗ -С1 -ОСНз -Н
Р475 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСН2СН3 -Н
Р476 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСРз -Н
Р477 (а и Ь) ΝΗ -С1 -трет-бутил -Н
Р478 (аиЬ) ΝΗ -С1 -изо-пропил -Н
Р479 (аиЬ) ΝΗ -С1 -СНз -СНз
Р480 (а и Ь) ΝΗ -С1 -Н -Н
- 333 009593
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СНз
- 334 009593
Соединение Υ Κχ (Кв)а (К8)Ь
Р512(аиЬ) ΝΗ -СН3 -н -ОСН2СН3
Р513 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
Р514(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
Р515 (аи Ь) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
Р516 (а и Ь) ΝΗ -СРз -С1 -Н
Р517(аиЬ) ΝΗ -СРз -Вг -Н
Р518 (аиЬ) ΝΗ -СР3 -Р -Н
Р519(аиЬ) ΝΗ -СРз -СНз -Н
Р520 (а и Ь) ΝΉ -СРз -СРз -Н
Р521 (аиЬ) ΝΗ -СРз -ОСНз -Н
Р522 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -Н
Р523 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСРз -Н
Р524 (а и Ь) ΝΗ -СР3 -трет-бутил -Н
Р525 (а и Ь) ΝΗ -СРз -изо-пропил -Н
Р526 (а и Ь) ΝΗ -СР3 -СНз -СНз
Р527 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Н
Р528 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -С1
Р529 (а и Ь) ΝΉ -СРз -Н -Вг
Р530 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Р
Р531 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -СНз
Р532 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -СРз
Р533 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -ОСНз
Р534 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -ОСН2СНз
Р535 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -ОСРз
Р536 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -трет-бутил
Р537 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -изо-пропил
Р538 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
Р539 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
Р540 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Р -Н
Р541 (аиЪ) ΝΗ -СНР2 -СНз -Н
Р542 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СРз -н
- 335 009593
Соединение Υ Κι (Дв)а (К«)ь
Р543 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -Η
Р544 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСН2СНз -н
Р545 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСРз -Н
Р546 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -трет-бутил -н
Р547 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -изо-пропил -Н
Р548 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СНз -СНз
Р549 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -Н -н
Р550 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н ; -С1
Р551 (аи Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -Вг
Р552 (аи Ь) ΝΉ -СНР2 -н -Р
Р553 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -СНз
Р554 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -СРз
Р555 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -н -ОСНз
Р556 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -н -ОСН2СНз
Р557 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -н -ОСРз
Р558 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -н -трет-бутил
Р559 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -н -изо-пропил
Р560 (а и Ь) ΝΉ -ОН -С1 -Н
Р561 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Вг -Н
Р562 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Р -Н
Р563 (а и Ь) ΝΉ -ОН -СНз -Н
Р564 (а и Ь) ΝΗ -ОН -СРз -н
Р565 (а и Ь) ΝΉ -он -ОСНз -н
Р566 (аиЬ) ΝΗ -ОН -ОСН2СН3 -н
Р567 (а и Ь) ΝΗ -ОН -ОСРз -н
Р568 (а и Ь) ΝΗ -он -трет-бутил -н
Р569 (а и Ь) ΝΗ -он -изо-пропил -н
Р570 (аиЬ) ΝΗ -он -СНз -СНз
Р571 (аиЪ) ΝΗ -он -Н -н
Р572 (аиЬ) ΝΗ -ОН -н -С1
Р573 (а и Ь) ΝΗ -ОН -н -Вг
- 336 009593
Р574
Р575
Р576
Р577
Р578
Р579
Р580
Р581
Р582
Р583
Р584
Р585
Р586
Р587
Р588
Р589
Р590
Р591
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-Н
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-ОСН2СН3
- 337 009593
Соединение Υ Κι (КЖ (К«)ь
Р605 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -С1 -Н
Р606 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -Р -Н
Р607 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -Н
Р608 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -СРз -н
Р609 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -н
РбЮ(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СНз -н
Р611 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -н
Р612(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -трет-бутил -н
Р613 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -н
Р614(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
Р615(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -н
Р616 (а и Ь) ΝΉ -сы -Н -С1
Р617(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
Р618 (аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
Р619(аиЬ) ΝΗ -СЯ -Н -СНз
Р620 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -Н -СРз
Р621 (аиЬ) ΝΗ -сы -Н -ОСНз
Р622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСН2СН3
Р623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСРз
Р624 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -тре/и-бутил
Р625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -изо-пропил
Р626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вг -Н
Р627 (а и Ь) ΝΉ -Вг -С1 -Н
Р628 (а и Ь) ΝΉ -Вг -Р -Н
Р629 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -Н
Р630 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СРз -Н
Р631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
Р632 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСН2СН3 -Н
Р633 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСР3 -Н
Р634 (а и Ь) ΝΗ -Вг -трет-бутил -Н
Р635 (а и Ь) ΝΗ -Вг -изо-пропил -Н
- 338 009593
Соединение Υ Κχ (Кв)а (К8)ь
Р636 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -СНз
Р637 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -Н
Р638 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -С1
Р639 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -Вг
Р640 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -Р
Р641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -СНз
Р642 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -СРз
Р643 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСНз
Р644 (а и Ь) ΝΉ -Вг -Н -ОСН2СН3
Р645 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСРз
Р646 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -трет-бутил
Р647 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Н -изо-пропил
Р648 (а и Ъ) ΝΗ -I -С1 -Н
Р649 (а и Ь) ΝΗ -I -Вг -Н
Р650(аиЪ) ΝΗ -I -Р -Н
Р651 (аиЪ) ΝΗ -I -СНз -Н
Р652 (а и Ъ) ΝΗ -I -СРз -Н
Р653 (а и Ъ) ΝΗ -I -ОСНз -Н
Р654 (а и Ъ) ΝΗ -I -ОСН2СНз -н
Р655 (аи Ь) ΝΗ -I -ОСРз -н
Р656 (аиЬ) ΝΗ -I -трет-бутил -н
Р657(аиЪ) ΝΗ -I -изо-пропил -н
Р658 (а и Ъ) ΝΉ -I -СНз -СНз
Р659 (аи Ь) ΝΗ -I -Н -н
РббО(аиЬ) ΝΗ -I -Н -С1
Р661 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -Вг
Р662 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Р
Р663 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СНз
Р664 (аи Ь) ΝΉ -I -Н -СРз
Р665 (а и Ь) ΝΉ -I -Н -ОСНз
Р666 (аиЬ) ΝΗ -I : -Н -ОСН2СН3
(к8);
-Η
-Η
-Η (К8)ь
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 339 009593
Таблица 7 и его фармацевтически приемлемые соли, где
(Ι§)
Соединение к«а
001 (а и Ь) -н -н
002 (а и Ь) -н -трет-бутил
003 (а и Ь) -н -изо-бутил
004 (а и Ь) -н -втор.-бутил
005 (а и Ь) -н -изо-пропил
006 (а и Ь) -н -н-пропил
007 (а и Ь) -н -циклогексил
гуг\о г___их иио и; тт -гт -АА/рвт-бутОКСИ
009 (а и Ь) -н -изопропокси
010 (а и Ь) -н -СРз
011 (а и Ь) -н -СН2СР3
012 (а и Ъ) -н -ОСРз
013 (а и Ь) -н -С1
014 (а и Ь) -н -Вг
015 (а и Ь) -н -I
016 (а и Ь) -н -н-бутил ;
- 340 009593
Соединение
С17 (а и Ь) -н -СНз
018 (а и Ь) -н -8СР3
019 (а и Ь) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
020 (аиЬ) -н -ОСР2СНР2
021 (а и Ь) -н -С(ОН)(СРз)2
022 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
Го тт кЧ и -(1,1 -диметил-уксусной
кислоты) этиловый эфир
024 (а и Ь) -Н -А-пиперидинил
025 (а и Ь) -С1 -Н
026 (аиЬ) -С1 -трет-бутил
027 (аиЬ) -С1 -изо-бутил
028 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
029 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
030 (а и Ь) -С1 -н-пропил
031 (аиЬ) -С1 -циклогексил
032 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
033 (аиЬ) -С1 -изопропокси
034 (а и Ь) -С1 -СРз
035 (а и Ь) -С1 -СН2СР3
036 (а и Ь) -С1 -ОСРз
037 (а и Ь) -С1 -С1
038 (а и Ь) -С1 -Вг
039 (а и Ь) -С1 -I
040 (а и Ь) -С1 -н-бутил
041 (а и Ь) -С1 -СН3
042 (а и Ь) -С1 -8СР3
043 (а и Ь) -С1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
044 (аиЬ) -С1 -ОСР2СНР2
045 (аиЪ) -С1 -С(ОН)(СРз)2
046 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
- 341 009593
- 342 009593
Соединение Κι Вва
077 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
078 (а и Ь) -СНз -н-пропил
079 (аиЬ) -СНз -циклогексил
080 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
081 (а и Ь) -СНз -изопропокси
082 (а и Ь) -СН3 -СРз
083 (а и Ь) -СНз -СН2СРз
084 (а и Ъ) -СНз -ОСРз
085 (а и Ь) -СНз -С1
086 (а и Ь) -СН3 -Вг
087 (а и Ь) -СНз -I
088 (а и Ь) -СНз -н-бутил
089 (аиЬ) -СНз -СНз
090 (а и Ь) -СНз -8СР3
091 (а и Ъ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
092 (а и Ь) -СН3 -ОСР2СНР2
093 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
094 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
095 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
096 (а и Ь) -СН3 -Л'-пиперидинил
097 (а и Ь) -СРз -Н
098 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
099 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
0100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
0101 (аиЬ) -СРз -изо-пропил
0102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
0103 (а и Ь) -СРз -циклогексил
0104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
0105 (а и Ь) -СРз -изопропокси
0106 (аиЬ) -СРз -СРз
- 343 009593
Соединение
0107 (аиЬ) -СР3 -СН2СРз
0108 (аиЬ) -СРз -ОСРз
0109 (аи Ь) -СРз -С1
ОПО(аиЬ) -СРз -Вг
0111 (а и Ь) -СРз -I
0112 (а и Ь) -СРз -н-бутил
0113 (аиЬ) -СРз -СНз
О114(аиЬ) -СРз -8СР3
0115 (аиЬ) -СРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0116 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
0117 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
0118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
0119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0120 (аиЬ) -СРз -У-пиперидинил
0121 (а и Ь) -СНР2 -трет-бутил
0122 (аиЬ) -СНР2 -Н
0123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
0124 (а и Ь) -СНР2 -втор, -бутил
0125 (аиЪ) -СНР2 -изо-пропил
0126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
0127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
0128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
0129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
0130 (а и Ь) -СНР2 -СРз
0131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
0132 (а и Ь) -СНР2 -ОСРз
0133 (аиЬ) -СНР2 -С1
0134 (а и Ь) -СНР2 -Вг
0135 (аиЪ) -СНР2 -I
0136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 344 009593
- 345 009593
Соединение
0167 (аиЬ)
-Н
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСР3
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-ЗСРз
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-Ν-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
0168
0169
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К8а
0184 (аиЬ)
0185 (аиЬ)
0186 (а и Ь)
0187 (а и Ь)4
0188 (аиЬ)
0174 (аиЬ)
0175 (аиЬ)
0176 (аиЬ)
0177 (аиЬ)
0178 (а и Ь)
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-/У-пиперидинил
0181
0182
0183
0194
0195
0196
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
0170 (аиЬ)
0179 (аиЬ)
0180
0189 (аиЬ)
0190
0191 (аиЬ)
0192 (аиЬ)
0193
- 346 009593
Соединение Κι &8а
0197 (а и Ь) -0Ν -изо-пропил
0198 (аиЬ) -0Ν -н-пропил
0199 (аиЬ) -0Ν -циклогексил
0200 (а и Ь) -0Ν -трет-бутокси
0201 (аиЬ) -0Ν -изопропокси
0202 (а и Ь) -0Ν -СРз
0203 (а и Ь) -СЫ -СН2СР3
0204 (а и Ь) -0Ν -ОСРз
0205 (а и Ь) -0Ν -С1
0206 (аиЬ) -0Ν -Вг
0207 (а и Ь) -0Ν -I
0208 (а и Ь) -0Ν -н-бутил
0209 (а и Ь) -0Ν -СНз
0210 (а и Ь) -0Ν -ЗСРз
0211 (аиЬ) -0Ν -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0212 (а и Ь) -0Ν -ОСР2СНР2
0213 (аиЬ) -0Ν -С(ОН)(СРз)2
0214 (а и Ь) -0Ν -(1,1 -диметил-пентил)
0215 (а и Ь) -0Ν -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0216 (аиЪ) -0Ν -ТТ-пиперидинил
0217 (аиЬ) -Вг -Н
0218 (аиЬ) -Вт -трет-бутил
0219 (а и Ь) -Вг -изо-бутил
0220 (а и Ь) -Вг -втор, -бутил
0221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
0222 (а и Ь) -Вг -н-пропил
0223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
0224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
0225 (аиЬ) -Вг -изопропокси
0226 (а и Ь) -Вг -СР3
- 347 009593
Соединение Βί
0227 (а и Ь) -Вг -СН2СР3
0228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
0229 (а и Ь) -Вг -С1
0230 (а и Ь) -Вг -Вт
0231 (аиЬ) -Вг -I
0232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
0233 (а и Ь) -Вг -СНз
0234 (а и Ь) -Вг -8СРз
0235 (а и Ь) -Вг -Я(СН2СНз)2
0236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
0237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
0238 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
0239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
0241 (а и Ь) -I -трет-бутил
0242 (а и Ь) -I -Н
0243 (а и Ь) -I -изо-бутил
0244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
0245 (аиЬ) -I -изо-пропил
0246 (а и Ь) -I -н-пропил
0247 (аиЬ) -I -циклогексил
0248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
0249 (а и Ь) -I -изопропокси
0250 (аиЬ) -I -СРз
0251 (аиЬ) -I -СН2СР3
0252 (а и Ь) -I -ОСРз
0253 (аиЬ) -I -С1 |
0254 (а и Ъ) -I -Вт
0255 (а и Ь) -I -I
0256 (аиЬ) -I -н-бутил
Соединение Κι в8а
0257 (аиЬ) -I -СН3
0258 (а и Ь) -I -8СРз
0259 (а и Ь) -I -И(СН2СНз)2
0260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
0261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СР3)2
0262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
0263 (а и Ъ) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0264 (а и Ь) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что В3 представляет собой -Н.
(b) означает, что В3 представляет собой -СН3.
- 348 009593
Таблица 8 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Υ К! (Кв)а (К8)ь
Н01 (аиЬ) 8 -н -С1 -Н
Н02 (а и Ь) 8 -н -Вг -Н
НОЗ (а и Ь) 8 -н -Р -Н
Н04 (а и Ь) 8 -н -СНз -Н
Н05 (а и Ъ) 8 -н -СРз -н
Н06 (а и Ь) 8 -н -ОСНз -н
Н07 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СН3 -н
Н08 (а и Ь) 8 -н -ОСРз -Н
Н09 (а и Ь) 8 -н -трет-бутил -н
НЮ(аиЬ) 8 -н -изо-пропил -н
НИ (аиЬ) 8 -н -СНз -СНз
Н12(аиЬ) 8 -н -Н -н
Н13 (аиЬ) 8 -н -Н -С1
Н14(аиЬ) 8 -Η -Н -Вг
Н15(аиЬ) 8 -н -Н -Р
- 349 009593
Соединение Υ 1*1 (К8)а (1*8)ь
Н16(аиЬ) 8 -Н -н -СНз
Н17(аиЬ) 8 -н -н -СРз
Н18 (а и Ь) 8 -н -н -ОСНз
Н19(аиЪ) 8 -н -н -ОСН2СНз
Н20 (а и Ь) 8 -н -н -ОСРз
Н21 (аиЬ) 8 -Н -Н -трет-бутил
Н22 (а и Ь) 8 -н -н -изо-пропил
Н23 (а и Ь) 8 -С1 -С1 -Н
Н24 (а и Ь) 8 -С1 -Вг -Н
Н25 (а и Ь) 8 -С1 -Р -Н
Н26 (а и Ь) 8 -С1 -СНз -Н
Н27 (а и Ь) 8 -С1 -СРз -Н
Н28 (а и Ь) 8 -С1 -ОСНз -Н
Н29 (а и Ь) 8 -С1 -ОСН2СНз -Н
НЗО(аиЬ) 8 -С1 -ОСРз -Н
Н31 (аиЬ) 8 -С1 -трет-бутил -Н
Н32 (а и Ь) 8 -С1 -изо-пропил -н
НЗЗ (аиЬ) 8 -С1 -СНз -СНз
Н34 (а и Ь) 8 -С1 -Н -н
Н35 (а и Ь) 8 -С1 -Н -С1
Н36 (а и Ь) 8 -С1 -н -Вг
Н37 (а и Ь) 8 -С1 -н -Р
Н38(аиЬ) 8 -С1 -н -СНз
Н39(аиЬ) 8 -С1 -н -СРз
Н40 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСНз
Н41 (аиЬ) 8 -С1 -н -ОСН2СН3
Н42 (а и Ъ) 8 -С1 -н -ОСРз
Н43 (а и Ь) 8 -С1 -н -трет-бутил
Н44 (а и Ь) 8 -С1 -н -изо-пропил
Н45 (а и Ь) 8 -С1 -н -ОСРз
Н46 (а и Ь) _ 8 -С1 -н -трет-бутил
- 350 009593
Соединение Υ Кг (К8)а (*8)ь
Н47 (а и Ь) 8 -С1 -Н -изо-пропил
Н48 (аиЬ) 8 -СНз -С1 -н
Н49 (а и Ь) 8 -СНз -Вг -Н
Н50 (а и Ъ) 8 -СНз -Р -Н
Н51 (а и Ь) 8 -СНз -СНз -Н
Н52 (аиЬ) 8 -СНз -СРз -Н
Н53 (а и Ь) 8 -СНз -ОСНз -Н
Н54 (а и Ь) 8 -СНз -ОСН2СНз -Н
Н55 (а и Ъ) 8 -СНз -ОСРз -Н
Н56 (а и Ь) 8 -СНз -трет-бутил -Н
Н57 (а и Ь) 8 -СНз -изо-пропил -Н
Н58 (а и Ь) 8 -СНз -СНз -СНз
Н59 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Н
Н60 (а и Ь) 8 -СН3 -Н -С1
Н61 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Вг
Н62 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Р
Н63 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СН3
Н64 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СРз
Н65 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСНз
Н66 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСН2СНз
Н67 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСРз
Н68 (аиЬ) 8 -СНз -Н -трет-бутил
Н69 (а и Ь) 8 -СНз -Н -изо-пропил
Н70 (а и Ь) 8 -СРз -С1 -Н
Н71 (аиЬ) 8 -СРз -Вт -Н
Н72 (а и Ь) 8 -СР3 -Р -Н
Н73 (аиЬ) 8 -СРз -СНз -н
Н74 (а и Ь) 8 -СРз -СРз -н
Н75 (а и Ь) 8 -СРз -ОСНз -н
Н76 (а и Ь) 8 -СР3 -ОСН2СН3 -н
Н77 (аиЬ) 8 -СР3 -ОСР3 -н
- 351 009593
Соединение Υ К (К«)а (К8)ь
Н78 (а и Ь) 8 -СРз -трет-бутил -Н
Н79 (а и Ь) 8 -СРз -изо-пропил -н
Н80 (а и Ь) 8 -СРз -СНз -СНз
Н81 (аиЬ) 8 -СРз -н -Н
Н82 (а и Ь) 8 -СРз -Н -С1
Н83 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Вг
Н84 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Р
Н85 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СНз
Н86 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СРз
Н87 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСНз
Н88 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСН2СН3
Н89 (аиЬ) 8 -СРз -Н -ОСРз
Н90 (аиЬ) 8 -СРз -Н -трет-бутил
Н91 (аиЬ) 8 -СРз -Н -изо-пропил
Н92 (а и Ь) 8 -СНР2 -С1 -н
Н93 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -н ! 1
Н94 (а и Ь) 8 -СНР2 -Р -Н
Н95 (а и Ь) 8 -СНР2 -СНз -н
Н96 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -н
Н97 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСНз -н
Н98 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСН2СН3 -н
Н99 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСРз -н '
Н100 (аиЬ) 8 -СНР2 -трет-бутил -Н
Н101 (аиЬ) 8 -СНР2 -изо-пропил -н
Н102 (аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -СНз ί
Н103 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -н
Н104 (а и Ь) 8 -СНР2 ; ’Н -ел
Н105 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -Вг
Н106 (а и Ь) 8 -СНР2 -н -Р
1 Н107(аиЬ) 8 -СНР2 -н -СНз
Н108(аиЬ) 8 -СРЕРг -Н ! -СРз ;
- 352 009593
Соединение Υ Я1 (Ка)а (К8)ь
Н109 (аиЬ) 8 -снр2 -Η -ОСНз
НПО (а и Ъ) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СНЗ
Н111 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
Н112 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
НИЗ (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -изо-пропил
Н114(аиЬ) 8 -ОН -С1 -Н
Н115 (а и Ъ) 8 -ОН -Вг -Н
НИб(аиЬ) 8 -ОН -Ρ -Н
Н117 (аиЪ) 8 -ОН -СНз -Н
Н118 (аиЬ) 8 -он -СРз -Н
Н119(аиЬ) 8 -он -ОСНз -Н
Н120 (а и Ь) 8 -ОН -ОСН2СНЗ -Н
Н121 (аиЬ) 8 -ОН -ОСРз -Н
Н122 (а и Ь) 8 -ОН -трет-бутил -Н
Н123 (аиЬ) 8 -ОН -изо-пропил -Н
Н124 (а и Ь) 8 -ОН -СНз -СНз
Н125 (аиЬ) 8 -ОН -Н -Н
Н126 (аиЬ) 8 -ОН -Н -С1
Н127 (аиЬ) 8 -он -Н -Вт
Н128 (а и Ь) 8 -ОН -н -Р
Н129 (аиЬ) 8 -ОН -н -СНз
Н130(аиЬ) 8 -ОН -Н -СРз
Н131 (аиЬ) 8 -ОН -н -ОСНз
Н132 (а и Ь) 8 -ОН -н -ОСН2СН3
Н133 (аиЬ) 8 -ОН -н -ОСРз
Н134(аиЬ) 8 -ОН -н -трет-бутил
Н135 (аиЬ) 8 -он -н -изо-пропил
ЮЗб(аиЬ) 8 -νο2 -С1 -Н
Н137(аиЬ) 8 -νο2 -Вг -Н
Н138 (аиЬ) 8 -νο2 -Р -Н
Н139(аиЬ) 8 -νο2 -СНз -Н
- 353 009593
Соединение Υ К! (К8)а (К8>Ь
Н140 (аиЬ) 8 -νο2 -СРз -н
Н141 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСНз -н
Н142 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСН2СН3 -н
Н143 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСР3 -н
Н144(аиЬ) 8 -νο2 -трет-бутил -н
Н145 (аиЬ) 8 -νο2 -изо-пропил -н
Н146 (а и Ь) 8 -νο2 -СН3 -СНз
Н147(аиЬ) 8 -νο2 -Н -н
Н148 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -С1
Н149 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -Вг
Н150(аиЬ) 8 -νο2 -Н -Р
Н151 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СНз
Н152 (аиЬ) § -νο2 -Н -СРз
Н153 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСНз
Н154 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСН2СНз
Н155 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -ОСРз
Н156(аиЬ) 8 -νο2 -Н -трет-бутил
Н157 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
Н158 (а и Ь) 8 -ΟΝ -Вг -Н
Н159(аиЬ) 8 -ΟΝ -С1 -Н
Н160 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Р -Н
Н161 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СНз -Н
Н162 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СРз -Н
Н163 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСНз -Н
Н164 (а и Ь) 8 -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
Н165 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСРз -Н
Н166 (аиЬ) 8 -ΟΝ -трет-бутил -н
Н167 (аиЬ) 8 -ΟΝ -изо-пропил -н
Н168 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СН3 -СНз
- 354 009593
Соединение Υ (К8)а (К8)ь
Н171 (аиЬ) 8 -0Ν -Н -Вг
Н172 (аиЬ) 8 -0Ν -Н -Р
Н173 (аиЬ) 8 -0Ν -Н -СНз
Н174(аиЬ) 8 -0Ν -Н -СР3
Н175 (аиЬ) 8 -сы -Н -ОСНз
т πζ и\ 111 / и и и) С о Г'ПчТ ГТ -11 ΛΝ/^ΓΤ Г^ГТ -001120113
Н177 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСРз
Н178 (аиЪ) 8 -ΟΝ -н -трет-бутил
Н179 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -изо-пропил
Н180 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
Н181 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
Н182 (аиЬ) 8 -Вг -Р -Н
Н183 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
Н184 (аиЬ) 8 -Вг -СРз -Н
Н185 (аиЪ) 8 -Вг -ОСНз -Н
Н186 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СН3 -Н
Н187 (аиЬ) 8 -Вг -ОСРз -Н
Н188 (а и Ь) 8 -Вг -трет-бутил -Н
Н189 (а и Ь) 8 -Вг -изо-пропил -Н
Н190 (а и Ь) 8 -Вг -СНз -СНз
Н191 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Н
Н192 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Н193 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
Н194 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Р
Н195 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
Н196 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СРз
Н197 (аиЬ) 8 -Вт -Н -ОСНз
Н198 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСН2СН3
Н199 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСРз
Н200 (а и Ь) 8 -Вг -Н -трет-бутил
Н201 (аиЪ) 8 -Вг -Н -изо-пропил
- 355 009593
Соединение Υ Κχ (К8)а (К8)ь
Н202 (а и Ь) 8 -I -С1 -Н
Н203 (а и Ь) 8 -I -Вг -Н
Н204 (а и Ъ) 8 -I -Р -н
Н205 (аиЬ) 8 -I -СНз -н
Н206 (а и Ь) 8 -I -СРз -н
Н207 (а и Ь) 8 -I -ОСНз -н
Н208 (а и Ь) 8 -I -ОСН2СНЗ -н
Н209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -н
Н210(аиЬ) 8 -I -трет-бутил -н
Н211 (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -н
Н212(аиЬ) 8 -I -СНз -СНз
Н213 (а и Ь) 8 -I -Н -н
Н214(аиЪ) 8 -I -Н -С1
Н215(аиЬ) 8 -I -Н -Вг
Н21б(аиЪ) 8 -I -Н -Р
Н217 (аиЬ) 8 -I -Н -СНз
Н218 (аиЬ) 8 -I -Н -СРз
Н219(аиЬ) 8 -I -Н -ОСНз
Н220 (аиЪ) 8 -I -Н -ОСН2СН3
Н221 (аиЬ) 8 -I -Н -ОСРз
Н222 (а и Ь) 8 -I -Н -трет-бутил
Н223 (а и Ь) 8 -I -Н -изо-пропил
Н224 (аиЬ) 0 -н -С1 -Н
Н225 (аиЬ) 0 -н -Вг -Н
Н226 (аиЬ) 0 -н -Р -Н
Н227 (а и Ь) 0 -н -СНз -Н
Н228 (а и Ь) 0 -н -СРз -Н
Н229 (а и Ь) 0 -н -ОСНз -Н
Н230(аиЬ) 0 -н -ОСН2СН3 -Н
Н231 (аиЬ) 0 -н -ОСРз -Н
Н232 (а и Ь) 0 -и -трет-бутил -Н
- 356 009593
Соединение Υ (*8)а (К8)ь
Н233 (аиЪ) О -н -изо-пропил -н
Н234(аиЬ) О -н -СНз -СНз
Н235 (аиЬ) О -н -н -н
Н236 (а и Ь) О -н -н -С1
Н237(аиЬ) О -н -н -Вг
Н238 (аиЪ) О -н -н -Р
Н239 (аиЪ) О -н -н -СНз
Н240 (а и Ь) О -н -н -СРз
Н241 (аиЬ) О -н -н -ОСНз
Н242 (а и Ь) О -н -н -ОСН2СН3
Н243 (а и Ь) О -н -н -ОСРз
Н244 (а и Ь) О -н -н -трет-бутил
Н245 (а и Ь) О -н -н -изо-пропил
Н246 (а и Ь) О -С1 -С1 -Н
Н247 (а и Ь) О -С1 -Вг -Н
Н248 (а и Ь) О -С1 -Р -Н
Н249 (а и Ь) О -С1 -СНз -Н
Н250 (аиЬ) О -С1 -СРз -Н
Н251 (аиЬ) О -С1 -ОСНз -Н
Н252 (а и Ъ) О -С1 -ОСН2СНз -Н
Н253 (а
Н254 (а и Ь)
-трет-бутил
-изо-пропил
- 357 009593
Соединение Υ (Н8)а (&8)Ь
Н264 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСН2СН3
Н265 (аиЬ) О -С1 -н -ОСРз
Н266 (аиЬ) О -С1 -н -трет-бутил
Н267 (а и Ь) О -С1 -н -изо-пропил
Н268 (а и Ь) О -С1 -н -ОСРз
Н269 (а и Ь) О -С1 -н -лтрет-бутил
Н270 (а и Ь) О -С1 -Н -изо-пропил
Н271 (аиЬ) О -СНз -С1 -Н
Н272 (аиЬ) О -СНз -Вг -Н
Н273 (а и Ь) О -СНз -Р -Н
Н274 (а и Ь) О -СНз -СНз -Н
Н275 (а и Ь) О -СНз -СРз -Н
Н276 (а и Ь) О -СНз -ОСНз -Н
Н277 (а и Ь) О -СНз -ОСН2СНз -Н
Н278 (а и Ь) О -СНз -ОСРз -Н
Н279 (а и Ь) О -СНз -трет-бутил -Н
Н280 (а и Ь) О -СНз -изо-пропил -Н
Н281 (аиЬ) О -СНз -СНз -СНз
Н282 (а и Ь) О -СНз -Н -Н
Н283 (а и Ь) О -СНз -Н -С1
Н284 (а и Ь) О -СНз -Н -Вг
Н285 (а и Ь) О -СНз -Н -Р
Н286 (а и Ь) О -СНз -Н -СНз
Н287 (аиЬ) О -СН3 -Н -СРз
Н288 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСНз
Н289 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСН2СН3
Н290 (а и Ь) О -СН3 -Н -ОСРз
Н291 (аиЬ) О -СНз -Н -трет-бутил
Н292 (а и Ь) О -СН3 -Н -изо-пропил
Н293 (а и Ъ) О -СР3 -С1 -Н
Н294 (а и Ь) О -СРз -Вг -Н
- 358 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (К8)Ь
Н295 (а и Ь) 0 -СРз -Р -н
Н296 (а и Ь) 0 -СРз -СНз -н
Н297 (а и Ь) 0 -СРз -СРз -н
Н298 (а и Ь) 0 -СРз -ОСНз -н
Н299 (а и Ь) 0 -СРз -ОСН2СН3 -н
НЗОО (а и Ь) 0 -СРз -ОСРз -н
Н301 (аиЬ) 0 -СРз -трет-бутил -н
Н302 (а и Ь) 0 -СРз -изо-пропил -н
НЗОЗ (аиЬ) 0 -СРз -СНз -СНз
Н304 (аиЬ) 0 -СРз -Н -н
Н305 (аиЬ) 0 -СРз -Н -С1
Н306 (а и Ь) 0 -СРз -Н -Вг
Н307 (аиЬ) 0 -СРз -Н -Р
Н308 (аиЬ) 0 -СРз -Н -СНз
Н309 (а и Ь) 0 -СРз -Н -СРз
НЗЮ(аиЬ) 0 -СРз -Н -ОСНз
Н311 (аиЬ) 0 -СРз -Н -ОСН2СН3
Н312(аиЬ) 0 -СРз -Н -ОСРз
НЗВ (аиЬ) 0 -СРз -Н -трет-бутил
Н314 (аиЬ) 0 -СРз -Н -изо-пропил
Н315 (аиЬ) 0 -СНР2 -С1 -Н
НЗ16 (а и Ь) 0 -СНР2 -Вг -Н
Н317(аиЬ) 0 -СНР2 -Р -Н
НЗВ (аи Ь) 0 -СНР2 -СНз -Н
Н319(аиЬ) 0 -СНР2 -СРз -Н
Н320 (а и Ь) 0 -СНР2 -ОСНз -Н
Н321 (аиЬ) 0 -СНР2 -ОСН2СНз -Н
Н322 (а и Ь) 0 -СНР2 -ОСРз -Н
Н323 (а и Ь) 0 -СНР2 -трет-бутил -Н
Н324 (а и Ь) 0 -СНР2 -изо-пропил -Н
Н325 (а и Ь) о -снн -СНз -СНз
- 359 009593
Соединение Υ К1 (Вв)а (&8)ь
Н326 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Н
Н327 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -С1
Н328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вт
Н329 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Р
НЗЗО(аиЬ) 0 -СНР2 -н -СНз
Н331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
Н332 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСНз
НЗЗЗ (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
Н334 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСРз
Н335 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
НЗЗб(аиЬ) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
Н337 (аиЬ) 0 -он -С1 -Н
Н338 (аиЬ) 0 -он -Вг -Н
Н339 (аиЬ) 0 -он -Р -Н
Н340 (а и Ь) 0 -он -СНз -Н
Н341 (аиЬ) 0 -он -СРз -Н
Н342 (а и Ь) 0 -он -ОСНз -Н
Н343 (а и Ь) 0 -он -ОСН2СНз -Н
Н344 (а и Ь) 0 -он -ОСРз -Н
Н345 (а и Ь) о -он -трет-бутил -Н
Н346 (а и Ь) 0 -он -изо-пропил -н
Н347 (а и Ь) 0 -он -СНз -СНз
Н348 (а и Ь) 0 -он -Н -Н
Н349 (а и Ь) 0 -он -Н -С1
Н350 (а и Ь) 0 -он -Н -Вг
Н351 (аиЬ) 0 -он -Н -Р
Н352 (а и Ь) 0 -он -Н -СНз
Н353 (аиЬ) 0 -он -н -СРз
Н354 (а и Ь) 0 -он -н -ОСНз
Н355 (а и Ъ) 0 -он -н -ОСН2СН3
Н356 (аиЬ) 0 -ОН 1 -Н -ОСРз
- 360 009593
- 361 009593
Соединение Υ (К8)а (Кв)ь
Н388 (аиЬ) О -ΟΝ -ОСРз -н
Н389 (аиЬ) О -ΟΝ -трет-бутил -н
Н390 (а и Ь) О -ΟΝ -изо-пропил -н
Н391 (аиЬ) О -ΟΝ -СНз -СНз
Н392 (аиЬ) О -ΟΝ -Н -н
г\ ЮГ
плз {а. п и) -ν-ΙΝ -±1 -Ό1
Н394 (аиЬ) О -ΟΝ -Н -Вг
Н395 (аиЬ) О -ΟΝ -н -Р
Н396 (аиЬ) О -ΟΝ -н -СН3
Н397 (аиЬ) О -ΟΝ -н -СРз
Н398 (а и Ь) О -ΟΝ -н -ОСНз
Н399 (а и Ь) О -ΟΝ -Н -ОСН2СН3
Н400 (а и Ь) О -ΟΝ -н -ОСРз
Н401 (аиЬ) О -ΟΝ -Н -трет-бутил
Н402 (а и Ь) О -ΟΝ -н -изо-пропил
Н403 (а и Ь) О -Вг -Вг -Н
Н404 (а и Ь) о -Вг -С1 -н
Н405 (а и Ь) О -Вг -Р -Н
Н406 (а и Ь) О -Вг -СНз -н
Н407 (а и Ь) О -Вг -СРз -Н
Н408 (а и Ь) О -Вг -ОСНз -Н
Н409 (а и Ь) О -Вг -ОСН2СНЗ -Н
Н410(аиЬ) О -Вг -ОСРз -н
Н411 (аиЬ) О -Вг -трет-бутил -н
Н412(аиЬ) О -Вг -изо-пропил -н
Н413 (аиЬ) О -Вг -СНз -СНз
Н414 (а и Ь) О -Вг -Н -н
Н415 (а и Ь) О -Вг -Н • -С1
Н416(аиЬ) О -Вг -Н -Вг
Н417(аиЬ) О -Вг -Н -Р
Н418(аиЬ) О -Вг -н -СНз
- 362 009593
Соединение Υ Κχ (К8)а (К8)Ь
Н419(аиЬ) О -Вг -н -СРз
Н420 (а и Ь) О -Вг -н -ОСНз
Н421 (аиЬ) О -Вг -н -ОСН2СНз
Н422 (а и Ь) О -Вг -н -ОСР3
Н423 (а и Ь) О -Вг -н -трет-бутил
η Έ>^ нт
(ди ψ -ш “11 -иЗи-лфйыИл
Н425 (а и Ь) О -I -С1 -н
Н426 (а и Ь) О -I -Вг -н
Н427 (а и Ь) О -I -Р -н
Н428 (а и Ь) О -I -СНз -н
Н429 (а и Ь) О -I -СР3 -н
Н430 (а и Ь) О -I -ОСНз -н
Н431 (аиЬ) О -I -ОСН2СН3 -н
Н432 (а и Ь) О -I -ОСРз -н
Н433 (а и Ь) О -I -трет-бутил -н
Н434 (а и Ь) О -I -изо-пропил -н
Н435 (аиЬ) О -I -СНз -СНз
Н436 (а и Ь) О -I -Н -н
Н437 (а и Ь) О -I -Н -С1
Н438 (аиЬ) О -I -Н -Вг
Н439 (а и Ь) О -I -Н -Р
Н440 (а и Ь) I Н441 (аиЬ)
I_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ! Н442 (а и Ь) ί Н443 (а и Ь)
Н444 (а и Ь) ' Н447 (а и Ь)
Н448 (а и Ь)
Н449 (аиЬ)
Н445
Н446
-трет-бутил
-изо-пропил
- 363 009593
Соединение Υ К! (Кда (К-8)ь
Н450 (а и Ъ) ΝΗ -Н -СНз -н
Н451 (аиЬ) ΝΗ -н -СРз -н
Н452 (аиЬ) ΝΗ -н -ОСНз -н
Н453 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСН2СН3 -н
Н454 (аиЬ) ΝΗ -н -ОСРз -н
Н455 (аиЪ) ΝΗ -н -трет-бутил -н
Н456 (а и Ь) ΝΗ -Н -изо-пропил -Н
Н457 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -СНз
Н458 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -н
Н459 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -С1
Н460 (а и Ь) ΝΗ -Н -Н -Вг
Н461 (аиЬ) ΝΗ -н -Н -Р
Н462 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -СНз
Н463 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -СРз
Н464 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -ОСНз
Н465 (а и Ь) ΝΗ -Н -Н -ОСН2СН3
Н466 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -ОСРз
Н467 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -трет-бутил
Н468 (а и Ь) ΝΉ -н -Н -г/зо-пропил 1
Н469 (а и Ь) ΝΗ -С1 -С1 -н
Н470 (а и Ь) ΝΗ -С1 -Вг -н
Н471 (аиЪ) ΝΗ -С1 -Р -н
Н472 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -н
Н473 (аиЬ) ΝΗ -С1 -СРз -н
Н474 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСНз -н
Н475 (а и Ь) ΝΉ -С1 -ОСН2СН3 -Н
Н476 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСРз -н
Н477 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -трет-бутил -Н
Н478 (а и Ь) ΝΉ -С1 -изо-пропил -н
Н479 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -СНз
Н480 (аиЬ) ΝΉ -С1 -Н -н
- 364 009593
Соединение Υ (К8)а (К8)ь
Н481 (аиЪ) ΝΗ -С1 -н -С1
Н482 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -Н -Вг
Н483 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -Р
Н484 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -н -СН3
Н485 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -СРз
Н486 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -н -ОСНз
Н487 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСН2СН3
Н488 (а и Ь) ΝΗ -С1 -Н -ОСРз
Н489 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
Н490 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
Н491 (аиЬ) ΝΗ -С1 -н -ОСРз
Н492 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
Н493 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
Н494 (а и Ь) ΝΗ -СНз -С1 -Н
Н495 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Вг -Н
Н496 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Р -Н
Н497 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СНз -Н
Н498 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -СРз -Н
Н499 (аиЬ) ΝΗ -СНз -ОСНз -Н
Н500 (а и Ь) ΝΗ -СНз -осн2снз -Н
Н501 (аиЬ) ΝΗ -СНз -ОСРз -Н
Н502 (а и Ь) ΝΗ -СНз -трет-бутил -Н
Н503 (а и Ь) ΝΗ -СНз -изо-пропил -Н
Н504 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СН3 -СНз
Н505 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Н
Н506 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -С1
Н507 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Вг
Н508 (аиЬ) ΝΗ -СНз -Н -Р
Н509 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -СНз
Н510(аиЬ) ΝΗ -СН3 -Н -СР3
Н511 (аиЪ) ΝΗ -СНз -н -ОСНз
- 365 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8>Ь
Н512(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСН2СН3
Н513 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
Н514(аиЪ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
Н515 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
Н516(аиЬ) ΝΗ -СРз -С1 -Н
Н517(аиЬ) ΝΗ -СРз -Вг -Н
Н518(аиЬ) ΝΉ -СР3 -Р -Н
Н519(аиЬ) ΝΗ -СРз -СНз -Н
Н520 (а и Ь) ΝΉ -СРз -СРз -Н
Н521 (аиЬ) ΝΗ -СРз -ОСНз -Н
Н522 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -Н
Н523 (а и Ь) ΝΗ -СР3 -ОСРз -Н
Н524 (а и Ь) ΝΉ -СРз -трет-бутил -Н
Н525 (а и Ь) ΝΗ -СРз -изо-пропил -Н
Н526 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СНз -СНз
Н527 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Н
Н528 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -С1
Н529 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Вг 1
Н530 (аиЪ) ΝΗ -СРз -Н -Р
Н531 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -СН3
Н532 (а и Ь) ΝΉ -СРз -Н -СРз
Н533 (а и Ь) ΝΉ -СРз -Н -ОСНз
Н534 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -ОСН2СН3 !
Н535 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -ОСРз
Н536 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -трет-бутил
Н537 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -изо-пропил
Н538 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
Н539(аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
Н540 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Р -Н
- 366 009593
Соединение
-ОСН2СН3
-трет-бутил
ΝΗ
-ОН
-трет-бутил
ΝΗ
-ОН
ΝΗ
-ОН
ΝΗ
-ОН
ΝΗ
-ОН
ΝΗ
-ОН
Н556
Н557
Н558
Н562
Н563
Н544 (а и Ь)
Н545 (а и Ь)
Н546 (а и Ь)
Н547 (а и Ь)
Н548 (а и Ь)
Н549 (а и Ь)
Н550 (а и Ь)
Н551 (аиЬ)
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
Н552 (а и
Н553 (а и
Н554 (а и Ь)
Н555
-ОСН2СН3
-ОСРз
Н559 (а и Ь)
Н560 (а и Ь)
Н561
-изо-пропил
Н564 (а и Ь)
Н565 (а и Ь)
Н566 (а и Ь)
Н567 (а и Ь)
Н568 (а и Ь)
Н569 (а и Ъ)
Н570 (а и Ь)
Н571 (аиЬ)
Н572 (а и Ь)
Н573 (а и Ь)
-изо-пропил
- 367 009593
Соединение
К, (К8)а (Кв)ь
Н574 (а и Ь)
Н575 (аиЬ)
Н576 (а и Ь)
Н577 (а и Ь)
Н578 (а и Ъ)
Н579 (а и Ь)
Н580 (а и Ь)
Н581 (аиЬ)
Н582 (аиЬ)
Н583 (а и Ь)
Н584 (аиЬ)
Н585 (аиЬ)
Н586 (а и Ь)
Н587 (аиЬ)
Н588 (аиЬ)
Н589 (аиЬ)
Н590 (а и Ь)
Н591 (аиЬ)
Н592 (а и Ь)
Н593 (а и Ъ)
Н594 (аиЬ)
Н595 (а и Ь)
Н596 (а и Ь)
Н597 (а и Ь)
Н598 (аиЬ)
Н599 (аиЬ)
Н600 (а и Ь)
Н601 (аиЬ)
Н602 (аиЬ)
Н603 (аиЬ)
Н604 (а и Ь)
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
ΝΗ
-ОН
-ОН
-ОН
-ОН
-ОН
-ОН
-ОН
-он
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΟΝ
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-С1
-Вг
-Ρ
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-СНз
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Вг
-Ρ
-СН3
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СНз
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-Η
-СНз
-Η
-С1
-Вг
-Ρ
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-Η
- 368 009593
Соединение Υ К (К«)а (К.8)ь
Н605 (а и Ь) ΝΗ -ся -С1 -Н
Н606 (а и Ь) ΝΗ -СИ -Р -Н
Н607 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -Н
Н608 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СРз -Н
Н609 (а и Ь) ΝΗ -си -ОСНз -Н
НбЮ(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
Н611 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -Н
Н612(аиЬ) ΝΗ -сы -трет-бутил -н
Н613 (аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -Н
Н614(аиЬ) ΝΉ -ΟΝ -СНз -СНз
Н615 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Н
Н616(аиЬ) ΝΉ -СИ -Н -С1
Н617(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
Н618 (аиЬ) ΝΗ -сы -Н -Р
Н619(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -СНз :
Н620 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -СРз
Н621 (аиЬ) ΝΉ -ΟΝ -Н -ОСНз
Н622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -ОСН2СН3
Н623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -ОСРз
Н624 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -трет-бутил
Н625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -изо-пропил
Н626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вт -Н
Н627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
Н628 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Г -н
Н629 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз ; -н
НбЗО(аиЪ) ΝΗ -Вг -СРз -н
Н631 (аиЬ) ΝΉ -Вг -ОСНз -н
Н632 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСН2СН3 -н
Н633 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСРз -н
Н634 (а и Ь) ΝΉ -Вг -трет-бутил -Н
Н635 (аиЬ) νη ; I -Вг -изо-пропил -Н
- 369 009593
Соединение Υ к. (К8)а (К8)Ь
НбЗб(аиЪ) ΝΗ -Вт -СНз -СНз
Н637 (а и Ь) ΝΉ -Вг -н -Н
Н638 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -С1
Н639 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -Вт
Н640 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -Р
Н641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -СНз
Н642 (а и Ь) ΝΉ -Вг -н -СРз
Н643 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСНз
Н644 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСН2СН3
Н645 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСРз
Н646 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -трет-бутил
Н647 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -изо-пропил
Н648 (а и Ь) ΝΗ -I -С1 -Н
Н649 (а и Ь) ΝΗ -I -Вг -Н
Н650 (аиЬ) ΝΗ -I -Р -Н
Н651 (аиЬ) ΝΗ -I -СНз -Н
Н652 (а и Ь) ΝΗ -I -СРз -Н
Н653 (а и Ъ) ΝΗ -I -ОСНз -Н
Н654 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСН2СНз -Н
Н655 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСРз -Н
Н656 (аиЬ) ΝΗ -I -трет-бутил -Н
Н657 (а и Ь) ΝΗ -I -изо-пропил -Н
Н658 (аиЬ) ΝΗ -I -СНз -СНз
Н659 (а и Ь) ΝΉ -I -Н -Н
Н660 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -С1
Н661 (аиЬ) ΝΉ -I -Н -Вг
Н662 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Р
Н663 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СНз
Н664 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СРз
Н665 (а и Ь) ΝΉ -I -н -ОСНз
Н666 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСН2СН3 Ϊ ί
Соединение Υ В1 (В8)а (К8)ь
Н667 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСРз
Н668 (а и Ь) ΝΗ -I -н -трет-бутил
Н669 (а и Ь) ΝΗ -I -н -изо-пропил
(a) означает, что Е3 представляет собой -Н.
(b) означает, что Е3 представляет собой -СН3.
- 370 009593
Таблица 9
(Ιι)
- 371 009593
Соединение Κχ &8а
117 (а и Ь) -н -СНз
118 (а и Ь) -н -8СР3
119 (а и Ь) -н -Ы(СН2СНз)2
120 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
121 (а и Ь) -н -С(ОН)(СРз)2
122 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
123 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
124 (а и Ь) -н -Л-пиперидинил
125 (а и Ъ) -С1 -Н
126 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
127 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
128 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
129 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
130 (а и Ь) -С1 -н-пропил
131 (а и Ь) -С1 -циклогексил
132 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
133 (аиЬ) -С1 -изопропокси
134 (а и Ь) -С1 -СР3
135 (а и Ь) -С1 -СН2СР3
136 (а и Ь) -С1 -ОСРз
137 (а и Ь) -С1 -С1
138 (а и Ь) -С1 -Вг
139 (а и Ь) -С1 -I
140 (а и Ь) -С1 -н-бутил
141 (аиЬ) -С1 -СНз
142 (а и Ь) -С1 -8СР3
143 (а и Ь) -С1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
144 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
145 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СР3)2
146 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
- 372 009593
Соединение К8а
147 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
148 (а и Ь) -С1 -А-пиперидинил
149 (а и Ь) -Р -Н
150 (а и Ь) -Р -трет-бутил
151 (аиЬ) -Р -изо-бутил
152 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
153 (а и Ь) -Р -изо-пропил
154 (а и Ь) -Р -н-пропил
155 (а и Ь) -Р -циклогексил
156 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
157 (а и Ь) -Р -изопропокси
158 (а и Ь) -Р -СРз
159 (а и Ь) -Р -СН2СРз
160 (а и Ь) -Р -ОСРз
ТА1 /о тг кЧ ДМ д η _р _Г1
162 (а и Ь) -Р -Вг
163 (а и Ь) -Р -I
164 (а и Ь) -Р -н-бутил
165 (а и Ь) -Р -СНз
166 (а и Ь) -Р -8СР3
167 (аиЬ) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
168 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
169 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СР3)2
170 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
171 (аиЪ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
172 (а и Ь) -Р -А-пиперидинил
173 (а и Ь) -СНз -Н
174 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
175 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
176 (а и Ь) -СНз -втор, -бутил
- 373 009593
Соединение Κι &8а
177 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
178 (а и Ь) -СНз -н-пропил
179 (а и Ь) -СНз -циклогексил
180 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
181 (а и Ь) -СНз -изопропокси
182 (а и Ь) -СНз -СРз
183 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
184 (а и Ь) -СНз -ОСРз
185 (а и Ь) -СНз -С1
186 (а и Ь) -СНз -Вг
187 (а и Ь) -СНз -I
188 (аиЬ) -СН3 -н-бутил
189 (а и Ь) -СН3 -СНз
190 (а и Ь) -СНз -8СР3
191 (аиЬ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
192 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
193 (а и Ъ) -СНз -С(ОН)(СР3)2
194 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
195 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
196 (а и Ь) -СНз -А-пиперидинил
197 (а и Ь) -СРз -Н
198 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
199 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
1100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
1101 (аиЬ) -СРз -изо-пропил
1102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
ПОЗ (аиЬ) -СРз -циклогексил
1104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
1105 (а и Ъ) -СРз -изопропокси
1106 (аиЪ) -СРз -СРз 1 ί
- 374 009593
Соединение К! Вва
1107 (аиЬ) -СРз -СН2СР3
1108 (аиЬ) -СРз -ОСРз
1109 (а и Ь) -СРз -С1
1110 (а и Ь) -СРз -Вг
1111 (а и Ъ) -СРз -I
1112 (а и Ь) -СРз -н-бутил
1113 (аиЬ) -СРз -СНз
1114 (а и Ь) -СР3 -8СРз
1115 (аиЬ) -СРз -И(СН2СНз)2
1116 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
1117 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
1118 (аиЬ) -СРз -(1,1 - диметил-пентил)
1119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
1120 (а и Ь) -СРз -Л-пиперидинил
1121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
1122 (аиЬ) -СНР2 -Н
1123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
1124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
1125 (а и Ъ) -СНР2 -изо-пропил
1126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
1127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
1128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
1129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
ИЗО (а и Ь) -СНР2 -СРз
1131 (аи Ь) -СНР2 -СН2СР3
1132 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
1133 (аиЬ) -СНР2 -С1
1134 (а и Ь) -СНР2 -Вг
1135 (аиЬ) -СНР2 -I
1136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 375 009593
-С(ОН)(СР3)2
-Я-пиперидинил
-Н
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-Я(СН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-Я(СН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-трет-бутил
-изопропокси
- 376 009593
Соединение Κι
1167 (а и Ь) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
1168 (аиЬ) -он -Ν-пиперидинил
1169 (а и Ь) -νο2 -Н
1170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
1171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
1172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
1173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
1174 (а и Ь) -νο2 -н-пропил
1175 (а и Ь) -νο2 -циклогексил
1176 (а и Ь) -νο2 -трет-бутокси
1177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
1178 (аиЬ) -νο2 -СРз
1179 (аиЬ) -νο2 -СН2СРз
1180 (а и Ь) -νο2 -ОСРз
1181 (а и Ъ) -νο2 -С1
1182 (а и Ь) -νο2 -Вг
1183 (а и Ь) -νο2 -I
1184 (а и Ь) -νο2 -н-бутил
1185 (аиЪ) -νο2 -СНз
1186 (а и Ь) -νο2 -8СР3
1187 (а и Ь) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
1188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
1189 (аи Ь) X 1 κ-ζ 2.
1190 (а и Ь) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
1191 (а и Ь) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
1192 (аиЬ) -νο2 -Ν-пиперидинил
1193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
1194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
1195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
1196 (а и Ь) -ΟΝ -втор, -бутил
- 377 009593
Соединение Κι &8а
1197 (аиЬ) -ΟΝ -изо-пропил
1198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
1199 (аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
1200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
1201 (аиЬ) -ΟΝ -изопропокси
1202 (а и Ь) -ΟΝ -СРз
1203 (а и Ь) -ΟΝ -СН2СР3
1204 (а и Ь) -ΟΝ -ОСРз
1205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
1206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
1207 (а и Ь) -ΟΝ -I
] 1208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
1209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
1210 (а и Ь) -ΟΝ -8СРз
1211 (аиЬ) -ΟΝ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
1212 (а и Ь) -ΟΝ -ОСР2СНР2
1213 (а и Ь) -ΟΝ -С(ОН)(СР3)2
1214 (аиЬ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-пентил)
1215 (аиЬ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
1216 (аиЬ) -ΟΝ -А-пиперидинил
1217 (аиЬ) -Βγ -Н
1218 (аиЪ) -Βγ -трет-бутил
1219 (аиЬ) -Βγ -изо-бутил
1220 (а и Ь) -Βγ -втор, -бутил
1221 (аиЬ) -Βγ -изо-пропил
1222 (а и Ь) -Βγ -н-пропил
1223 (аиЬ) -Βγ -циклогексил
1224 (аиЬ) -Βγ -трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
- 378 009593
-Ν СН2СН3)2
-втор, -бутил
-пзо-проиил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-(1,1 -диметил-уксуснои кислоты) этиловый эфир
-Ы(СН2СНз)2
-ОСЕэСНЬ
-(1,1 -диметил-уксуснои кислоты) этиловыи эфир
-А-пиперидинил
-А-пиперидинил
-трет-бутил
-С ОН) СРзЬ
-(1,1 -диметил-пентил)
-С ОН СР3 2
-(1,1 -диметил-пентил) (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 379 009593
Таблица 10
и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Υ Κι (*8)а (Кв)ь
Л (а и Ь) 8 -Н -С1 -Н
12 (а и Ь) 8 -н -Вг -н
13 (а и Ь) 8 -Η -Р -н
14 (а и Ь) 8 -н -СНз -н
15 (а и Ь) 8 -н -СРз -н
16 (а и Ь) 8 -н -ОСНз -н
17 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СНЗ -н
18 (а и Ь) 8 -н -ОСРз -н
19 (а и Ь) 8 -н -трет-бутил -н
110 (а и Ь) 8 ’ -Н -изо-пропил -Η
111 (аиЪ) 8 -н -СНз -СНз
112 (а и Ъ) 8 -н -Н -н
ИЗ (аиЬ) 8 -н -Н -С1
114 (аиЬ) 8 -н -н -Вг
115 (аиЪ) 8 -н -н -Р
- 380 009593
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-изо-пропил
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-7Ире7И-буТИЛ
- 381 009593
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 382 009593
Соединение Υ Κχ (К8)а (К8)ь
177 (аиЪ) 8 -СР3 -ОСРз -н
178 (а и Ь) 8 -СРз -трет-бутил -н
179 (а и Ь) 8 -СРз -изо-пропил -Н
180 (аи Ь) 8 -СРз -СНз -СНз
181 (а и Ь) 8 -СРз -Н -н
182 (а и Ь) 8 -СРз -Н -С1
183 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Вг
184 (а и Ь) 8 -СРз -Н -Р
185 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СНз
186 (а и Ь) 8 -СРз -Н -СР3
187 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСНз
188 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСН2СН3
189 (а и Ь) 8 -СРз -Н -ОСРз
190 (а и Ь) 8 -СРз -Н -трет-бутил
191 (а и Ь) 8 -СРз -Н -изо-пропил
192 (а и Ь) 8 -СНР2 -С1 -Н
193 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -Н
194 (а и Ь) 8 -СНР2 -Р -н
195 (а и Ь) 8 -СНР2 -СНз -н
196 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -н
197 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСНз -н
198 (а и Ъ) 8 -СНР2 -ОСН2СН3 -н
199 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСРз -н
ЛОО (а и Ь) 8 -СНР2 -трет-бутил -н
,Т101 (аи Ь) 8 -СНР2 -изо-пропип -н
Л02 (аиЬ) 8 -СНР2 -СН3 -СНз
ЛОЗ (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -н
Л04 (аиЬ) 8 -СНР2 -н -С1
Л05 (аиЬ) 8 -СНР2 -н -Вг
Л06 (аиЬ) 8 -СНР2 -н -Р
Л07 (аиЪ) 8 -СНР2 -н -СНз
- 383 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (К8)ь
Л 08 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -СРз
Л09 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСНз
Л10 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СН3
Л11 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
Л12 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
Л13 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -изо-пропил
Л14 (а и Ь) 8 -он -С1 -Н
Л15 (а и Ь) 8 -ОН -Вг -Н
Л16 (а и Ь) 8 -ОН -Ρ -Н
Л17 (а и Ь) 8 -ОН -СНз -Н
Л18 (а и Ь) 8 -он -СРз -Н
Л19 (а и Ь) 8 -он -ОСНз -Н
Л 20 (а и Ь) 8 -ОН -ОСН2СНз -н
Л21 (а и Ь) 8 -ОН -ОСРз -Н
Л 22 (а и Ь) 8 -ОН -трет-бутил -н
Л 23 (а и Ь) 8 -ОН -изо-пропил -Н
Л24 (а и Ь) 8 -он -СНз -СНз
Л25 (аиЬ) 8 -он -Н -н
Л 26 (а и Ь) 8 -он -Н -С1
Л27 (аиЪ) 8 -он -Н -Вг
Л28 (аиЬ) 8 -он -Н -Р
Л 29 (а и Ь) 8 -он -Н -СНз
ЛЗО(аиЪ) 8 -он -Н , -СРз
Л 31 (аиЬ) 8 -он -Н -ОСНз
Л 32 (а и Ь) 8 -ОН -Н -ОСН2СНз
Л 33 (а и Ь) 8 -он -Н -ОСРз
Л 34 (а и Ъ) 8 -ОН ί -Н -трет-бутил
Л35 (аиЬ) 8 -он ; -Н · -изо-пропил
ЛЗб(аиЬ) 8 -ΝΟ2 -С1 -Н
Л 37 (а и Ь) 8 -νο2 -Вг ί -Н
Л38 (аиЬ) 8 -νο2 1 -Р -Н
- 384 009593
Соединение Υ К (»8)η (К8)ь
Л39(аиЬ) 8 -ΝΟ2 -СН3 -Н
Л 40 (а и Ь) 8 -νο2 -СРз -Н
Л 41 (а и Ь) 8 -νο2 -ОСНз -Н
Л42(аиЪ) 8 -νο2 -ОСН2СНз -Н
Л43 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСРз -Н
Л44 (аиЬ) 8 -νο2 -трет-бутил -Н
Л45 (а и Ь) 8 -νο2 -изо-пропил -Н
Л46 (аиЬ) 8 -νο2 -СНз -СНз
Л47 (а и Ъ) 8 -νο2 -Н -Н
Л48 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -С1
Л49 (аиЪ) 8 -νο2 -Н -Вг
Л50(аиЬ) 8 -νο2 -Н -Р
Л 51 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -СНз
Л52 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СРз
Л 53 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -ОСНз
Л54(аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСН2СН3
Л55 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСРз
Л56 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -трет-бутил
Л57 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
Л 58 (а и Ь) 8 -ΟΝ -Вг -Н
Л 59 (а и Ь) 8 -ΟΝ -С1 -Н
Л 60 (а и Ь) 8 -ΟΝ -Р -Н
Л61 (а и Ь) 8 -ΟΝ -СНз -Н
Л 62 (а и Ь) 8 -ΟΝ -СРз -Н
Л63 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСНз -Н
Л 64 (а и Ь) 8 -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
Л65 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСРз -Н
Л66 (аиЬ) 8 -ΟΝ -трет-бутил -Н
Л67 (аиЪ) 8 -ΟΝ -изо-пропил -Н
Л68 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СНз -СНз
Л69 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Н -Н
- 385 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (Кв)ь
Л70 (аиЬ) 8 -СЛ -н -С1
Л 71 (аиЬ) 8 -СЛ -н -Вг
Л72 (аиЬ) 8 -сл -н -Р
Л73 (аиЬ) 8 -сл -н -СНз
Л74 (аиЬ) 8 -сл -н -СРз
Л75 (аиЬ) 8 -СЛ -н -ОСНз
Л76 (аиЬ) 8 -сл -н -ОСН2СНз
Л77 (аиЬ) 8 -сл -н -ОСРз
Л 78 (а и Ь) 8 -сл -н -трет-бутил
Л79 (аиЬ) 8 -СЛ -н -изо-пропил
Л80 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
Л 81 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
Л82 (аиЬ) 8 -Вт -В -Н
Л83 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
Л 84 (а и Ь) 8 -Вг -СРз -Н
Л85 (аиЬ) 8 -Вг -ОСНз -Н
Л 86 (аи Ь) 8 -Вг -ОСН2СН3 -н
Л 87 (а и Ь) 8 -Вг -ОСРз -н
Л88(аиЬ) 8 -Вг -трет-бутил -н
Л89 (аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -н
Л90 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -СНз
Л91 (аиЬ) 8 -Вг -Н -н
Л92 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Л93 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
Л94 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Р
Л95 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
Л 96 (а и Ь) 8 -Вг -н -СРз
Л97 (аи Ь) 8 -Вг -Н -ОСНз
Л 98 (а и Ь) 8 -Вг -Н -ОСН2СН3
Л99 (аиЪ) 8 -Вг -Н -ОСРз
1200 (аиЬ) 8 -Вг -Н -трет-бутил
- 386 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)Ь
1201 (аиЬ) 8 -Вг -н -изо-пропил
1202 (а и Ь) 8 -I -С1 -н
1203 (а и Ь) 8 -I -Вг -Н
1204 (а и Ь) 8 -I -Р -Н
1205 (а и Ь) 8 -I -СН3 -Н
1206 (а и Ь) 8 -I -СРз -Н
1207 (аиЬ) 8 -I -ОСНз -Н
1208 (а и Ь) 8 -I ί -ОСН2СНз -Н
1209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -Н
1210 (а и Ь) 8 -I -трет-бутил -Н
1211 (а и Ь) 8 -I -изо-пропил -Н
1212 (а и Ь) 8 -I -СНз -СНз
1213 (аиЬ) 8 -I -Н -Н
1214 (аи Ь) 8 -I -Н -С1
1215 (а и Ь) 8 -I -Н -Вг
1216 (а и Ь) 8 -I -Н -Р
1217 (а и Ь) 8 -I -Н -СН3
1218 (аиЬ) 8 -I -Н -СРз
1219 (а и Ь) 8 -I -Н -ОСНз
1220 (а и Ь) · 8 -I -Н -ОСН2СН3
1221 (аиЬ) 8 -I -Н -ОСРз
1222 (а и Ъ) 8 -I -Н -трет-бутил
1223 (а и Ь) 8 -I -Н -изо-пропил
1224 (а и Ь) 0 -н -С1 -Н
1225 (а и Ь) О -н -Вг -Н
1226 (а и Ь) О -Н -Р -Н
1227 (а и Ъ) О -н -СНз -Н
1228 (а и Ь) О -н -СР3 -Н
1229 (а и Ь) о -н -ОСНз -Н
1230 (а и Ь) О -н -ОСН2СН3 -Н
1231 (аиЪ) О -н -ОСРз -Н
- 387 009593
Соединение Υ К] (*8)а (Д»)ь
Д232 (а и Ь) 0 -н -трет-бутил -н
1233 (аиЬ) 0 -н -изо-пропил -н
1234 (а и Ь) 0 -н -СНз -СНз
1235 (аиЬ) 0 -н -Н -н
1236 (а и Ь) 0 -н -Н -С1
1237 (а и Ъ) 0 -Н -Н -Вг
1238 (аиЬ) 0 -н -Н -Р
1239 (а и Ъ) 0 -н -Н -СНз
1240 (а и Ь) 0 -н -Н -СРз
1241 (аиЪ) 0 -н -Н -ОСНз
1242 (а и Ь) 0 -Н -Н -ОСН2СН3
1243 (а и Ь) 0 -н -Н -ОСР3
1244 (а и Ь) 0 -н -Н -трет-бутил
1245 (аиЬ) 0 -н -Н -изо-пропил
1246 (а и Ь) 0 -С1 -С1 -Н
1247 (а и Ь) 0 -С1 -Вг -Н
1248 (а и Ь) 0 -С1 -Р -Н
1249 (а и Ь) 0 -С1 -СНз -Н
1250 (а и Ъ) 0 -С1 -СРз -Н
1251 (а и Ъ) 0 -С1 -ОСНз -Н
1252 (а и Ь) 0 -С1 -ОСН2СН3 -Н
1253 (а и Ь) 0 -С1 -ОСРз -Н
1254 (аиЬ) 0 -С1 -трет-бутил -Н
1255 (а и Ь) 0 -С1 -изо-пропил -Н
1256 (а и Ь) 0 -С1 -СНз -СН3
1257 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Н
1258 (а и Ь) 0 -С1 -Н -С1
1259 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Вг
1260 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Р
1261 (а и Ь) 0 -С1 -Н -СНз
1262 (а и Ь) 0 -С1 -Н -СРз
- 388 009593
Соединение Υ В (К8)а (В-8)ь
1263 (а и Ъ) О -С1 -Н -ОСНз
1264 (а и Ь) О -С1 -н -ОСН2СН3
1265 (аиЬ) О -С1 -н -ОСРз
1266 (а и Ь) О -С1 -н -трет-бутил
1267 (аиЬ) О -С1 -н -изо-пропил
1268 (а и Ь) О -С1 -н -ОСРз
1269 (а и Ъ) О -С1 -Н -трет-бутил
1270 (а и Ь) О -С1 -н -изо-пропил
1271 (аиЬ) О -СНз -С1 -Н
1272 (а и Ь) О -СНз -Вг -Н
1273 (а и Ь) О -СНз -Р -Н
1274 (а и Ь) О -СНз -СНз -Н
1275 (а и Ь) О -СНз -СРз -Н
1276 (а и Ь) О -СНз -ОСНз -Н
1277 (аиЬ) О -СНз -ОСН2СН3 -Н
1278 (а и Ь) О -СНз -ОСРз -Н
1279 (а и Ь) О -СНз -трет-бутил -Н
1280 (а и Ь) о -СНз -изо-пропил -Н
1281 (аиЬ) о -СНз -СНз -СНз
1282 (а и Ъ) О -СНз -Н -Н
1283 (а и Ь) о -СНз -Н -С1
1284 (а и Ь) о -СНз -Н -Вг
1285 (а и Ь) О -СНз -Н -Р
1286 (а и Ь) О -СНз -Н -СНз
1287 (а и Ь) О -СНз -Н -СРз
1288 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСНз
1289 (а и Ь) О -СН3 -Н -ОСН2СН3
1290 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСРз
1291 (аиЬ) о -СНз -Н -трет-бутил
1292 (аиЪ) О -СНз -Н -изо-пропил
1293 (а и Ь) О -СРз -С1 -Н
- 389 009593
Соединение Υ (К8)а (К8)ь
1294 (а и Ь) 0 -СРз -Вг -Н
1295 (а и Ь) 0 -СРз -Р -н
1296 (а и Ь) 0 -СРз -СНз -н
1297 (а и Ь) 0 -СРз -СРз -н
1298 (а и Ь) 0 -СРз -ОСНз -н
1299 (а и Ь) 0 -СРз -ОСН2СН3 -н
1300 (а и Ь) 0 -СРз -ОСРз -н
1301 (а и Ь) 0 -СРз -трет-бутил -н
1302 (а и Ь) 0 -СРз -изо-пропил -н
1303 (а и Ь) 0 -СРз -СНз -СНз
1304 (а и Ь) 0 -СРз -Н -н
1305 (аиЬ) 0 -СРз -Н -С1
1306 (а и Ь) 0 -СРз -Н -Вг
1307 (а и Ь) 0 -СР3 -Н -Р
1308 (а и Ь) 0 -СР3 -Н -СНз
1309 (аиЬ) 0 -СРз -Н -СР3
1310 (а и Ь) 0 -СРз -Н -ОСНз
1311 (а и Ь) 0 -СРз -Н -ОСН2СН3
1312 (а и Ь) 0 -СРз -н -ОСРз
1313 (а и Ь) 0 -СРз -н -трет-бутил
1314 (а и Ь) 0 -СРз -н -изо-пропил
1315 (аиЪ) 0 -СНР2 -С1 -Н
1316 (а и Ь) 0 -СНР2 -Вг -Н
1317 (а и Ь) 0 -СНР2 -Р -Н
1318 (а и Ь) 0 -СНР2 -СНз -Н
1319 (а и Ь) 0 -СНР2 -СРз -Н
1320 (а и Ь) 0 -СНР2 -ОСНз -Н
1321 (аиЬ) 0 -СНР2 -ОСН2СНз -Н
1322 (а и Ь) 0 -СНР2 -ОСРз -Н
1323 (а и Ъ) О -СНР2 -трет-бутил -Н
1324 (аиЬ) 0 -СНР2 -изо-пропил -Н
- 390 009593
Соединение Υ В1 (Кв)а (К8)ь
1325 (аиЪ) 0 -СНР2 -СНз -СНз
1326 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -Н
1327 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -С1
1328 (аиЪ) 0 -СНР2 -н -Вг
1329 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Р
7330 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -СН3
1331 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -СРз
1332 (а и Ь) о -СНР2 -н -ОСНз
1333 (аиЬ) О -СНР2 -н -ОСН2СНз
1334 (а и Ь) о -СНР2 -н -ОСРз
1335 (аиЬ) О -СНР2 -н -трет-бутил
1336 (а и Ь) О -СНР2 -н -изо-пропил
1337 (а и Ь) О -он -С1 -Н
1338 (а и Ь) О -он -Вг -Н
1339 (а и Ь) О -он -Р -Н
1340 (а и Ь) О -он -СНз -Н
1341 (аиЬ) О -он -СРз -Н
1342 (а и Ь) О -он -ОСНз -Н
1343 (а и Ь) О -он -ОСН2СНз -Н
1344 (а и Ь) о -он -ОСРз -Н
1345 (а и Ь) О -он -трет-бутил -Н
1346 (а и Ь) о -он -изо-пропил -н
1347 (а и Ь) О -он -СНз -СНз
1348 (аиЬ) О -он -Н -Н
1349 (а и Ь) О -он -Н -С1
1350 (а и Ь) О -он -Н -Вг
1351 (аиЪ) О -он -Н -Р
1352 (а и Ь) О -он -н -СНз
1353 (а и Ь) О -он -н -СРз
1354 (а и Ь) О -он -н -ОСНз
1355 (а и Ь) О -он -н -ОСН2СН3
- 391 009593
Соединение Υ Κχ (К«)а (Кв)ь
1356 (а и Ъ) 0 -он -Η -ОСРз
1357 (а и Ь) 0 -он -Η -трет-бутил
1358 (а и Ь) 0 -он -Η -изо-пропил
1359 (а и Ь) 0 -νο2 -С1 -Н
1360 (а и Ь) 0 -νο2 -Вг -Н
1361 (аиЬ) 0 -νο2 -Ρ -н
1362 (а и Ь) 0 -νο2 -ΟΗ3 -н
1363 (а и Ь) 0 -νο2 -СРз -н
1364 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСНз -н
1365 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСН2СНз -н
1366 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСРз -н
1367 (аиЬ) 0 -νο2 -трет-бутил -н
1368 (а и Ь) 0 -νο2 -изо-пропил -н
1369 (аиЬ) 0 -νο2 -СНз -СНз
1370 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -н
1371 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -С1
1372 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -Вг
1373 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -Р
1374 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -СНз
1375 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -СРз
1376 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -ОСНз
1377 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -ОСН2СН3
1378 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -ОСРз
1379 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -трет-бутил
Т380 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -изо-пропил
1381 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Вг -н
1382 (аиЬ) 0 -ΟΝ -С1 -Н
1383 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Р -Н
1384 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СНз -н
1385 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СРз -н
1386 (аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСНз -н
- 392 009593
Соединение Υ К! (В8)ь
1387 (а и Ъ) 0 -ся -осн2сн3 -Н
1388 (а и Ь) 0 -ся -ОСРз -Н
1389 (аиЬ) 0 -ся -трет-бутил -Н
1390 (аиЬ) 0 -ся -изо-пропил -Н
1391 (аиЪ) 0 -ся -СНз -СНз
1392 (аиЬ) 0 -СЯ -Н -Н
1393 (а и Ь) 0 -ся -Н -С1
1394 (аи Ь) 0 -ся -Н -Вг
1395 (аиЬ) 0 -ся -Н -Р
1396 (аиЬ) 0 -ся -Н -СНз
1397 (аиЬ) 0 -ся -Н -СРз
1398 (а и Ь) 0 -ся -Н -ОСНз
1399 (аиЬ) 0 -ся -Н -ОСН2СН3
1400 (аиЬ) 0 -ся -Н -ОСРз
1401 (аиЬ) 0 -СЯ -Н -трет-бутил
1402 (аиЬ) 0 -ся -Н -изо-пропил
1403 (аиЬ) 0 -Вг -Вг -Н
1404 (а и Ь) 0 -Вг -С1 -Н
1405 (а и Ь) о -Вг -Р -н
1406 (а и Ь) О -Вг -СНз -н
1407 (а и Ь) о -Вг -СРз -н
1408 (а и Ь) О -Вг -ОСНз -н
1409 (а и Ь) О -Вг -ОСН2СНз -н
1410 (а и Ь) О -Вг -ОСРз -н
1411 (аи Ь) О -Вг -трет-бутил -н
1412 (а и Ъ) О -Вг -изо-пропил -н
1413 (а и Ь) О -Вг -СНз -СНз
1414 (а и Ь) О -Вг -Н -н
1415 (а и Ь) 1 О -Вг -Н -С1
1416 (а и Ь) О -Вг -Н -Вт
1417 (а и Ь) О -Вг -Н -Р
- 393 009593
Соединение Υ £1 (КОа (Кв)ь
1418 (аиЪ) 0 -Вг -н -СНз
1419 (а и Ь) 0 -Вг -н -СРз
1420 (а и Ъ) 0 -Вг -н -ОСНз
1421 (аиЬ) 0 -Вг -н -ОСН2СН3
1422 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСРз
1423 (а и Ь) 0 -Вг -н -трет-бутил
1424 (а и Ъ) 0 -Вг -н -изо-пропил
1425 (а и Ь) 0 -I -С1 -Н
1426 (а и Ь) 0 -I -Вг -Н
1427 (а и Ь) 0 -I -Р -Н
1428 (а и Ъ) 0 -I -СНз -Н
1429 (а и Ь) 0 -I -СРз -Н
1430 (а и Ъ) 0 -I -ОСНз -Н
1431 (а и Ь) 0 -I -ОСН2СНз -Н
1432 (а и Ъ) 0 -I -ОСРз -Н
1433 (аиЬ) 0 -I -трет-бутил -Н
1434 (а и Ь) 0 -I -изо-пропил -Н
1435 (а и Ъ) 0 -I -СНз -СНз
1436 (а и Ь) 0 -I -Н -Н
1437 (а и Ь) 0 -I -Н -С1
1438 (а и Ь) 0 -I -Н -Вг
1439 (а и Ь) 0 -I -Н -Р
1440 (а и Ь) 0 -I -Н -СНз
1441 (аиЬ) 0 -I -Н -СРз
1442 (а и Ь) 0 -I -Н -ОСНз
1443 (а и Ъ) 0 -I -Н -ОСН2СН3
1444 (а и Ь) 0 -I -Н -ОСРз
1445 (а и Ь) 0 -I -Н -трет-бутил
1446 (а и Ь) 0 -I -Н -изо-пропил
1447 (а и Ь) ΝΗ -н -С1 -Н
1448 (а и Ь) ΝΗ -н -Вг -Н
- 394 009593
- 395 009593
- 396 009593
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СНз
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 397 009593
Соединение Υ Κχ (К8)а (К8)Ь 1
1542 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -СРз -н
4543 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -н
1544 (а и Ъ) ΝΗ -СНР2 -ОСН2СНз -н
1545 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСРз -н
1546 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -трет-бутил -н
1547 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -изо-пропил -н
1548 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СНз -СНз
1549 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -н
1550 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -С1
1551 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -Вг
1552 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -Р
1553 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -СНз
1554 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -СРз
1555 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСН3
1556 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -ОСН2СН3
1557 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -Н -ОСРз
1558 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -трет-бутил
1559 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -изо-пропил
1560 (аиЬ) ΝΗ -ОН -С1 -Н
1561 (аиЬ) ΝΗ -он -Вг -Н
1562 (а и Ь) ΝΗ -он -Р -Н
1563 (а и Ь) ΝΗ -он -СНз -Н
1564 (а и Ь) ΝΉ -он -СР3 -Н
1565 (аиЪ) ΝΉ -он -ОСНз -Н
1566 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСН2СН3 -Н
1567 (а и Ъ) ΝΗ -он -ОСРз -Н
1568 (а и Ь) ΝΗ -он -трет-бутил -Н
1569 (а и Ь) ΝΗ -он -изо-пропил -Н
1570 (аи Ь) ΝΗ -он -СНз -СНз
1571 (аиЬ) ΝΗ -он -Н -Н
1572 (а и Ъ) ΝΗ -он -Н -С1
- 398 009593
Соединение Υ к. (Дв)а (Кв)ь
1573 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -Вг
1574 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -Р
1575 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Η -СНз
1576 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -СРз
1577 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСНз
1578 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -ОСН2СН3
1579 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСРз
1580 (аиЬ) КН -он -Η -трет-бутил
1581 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -изо-пропил
1582 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -С1 -Н
1583 (аиЬ) КН -νο2 -Βγ -Н
1584 (а и Ь) КН -νο2 -Ρ -Н
1585 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -СНз -Н
1586 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -СРз -Н
1587 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСНз -Н
1588 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСНзСНз -Н
1589 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСРз -Н
1590 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -трет-бутил -н
1591 (аиЬ) КН -νο2 -изо-пропил -н
1592 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СНз -СНз
1593 (а и Ь) КН -νο2 -Н -Н
1594 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -С1
1595 (а и Ъ) КН -νο2 -Н -Вг
1596 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Р
1597 (а и Ь) КН -νο2 -Н -СНз
1598 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -СРз
1599 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСНз
1600 (аиЬ) КН -νο2 -Н -ОСН2СНз
1601 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСРз
1602 (а и 6) ΝΗ -νο2 -н -трет-бутил
1603 (а и Ь) КН -νο2 -н -изо-пропил
- 399 009593
Соединение Υ (Кв)а (К8)Ъ
1604 (а и Ь) ΝΗ -сы -Вг -Н
1605 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -С1 -Н
1606 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Р -Н
1607 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -Н
1608 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СРз -Н
1609 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -н
1610 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СНз -Н
1611 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -н
1612 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -трет-бутил -н
1613 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -н
1614 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
1615 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -н
1616 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -С1
1617 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
1618 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
1619 (а и Ь) ΝΗ -СИ -Н -СНз
1620 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -Н -СРз
1621 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСНз
1622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСН2СН3
1623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСРз
1624 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -Н -трет-бутил
1625 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -Н -изо-пропил
1626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вг -Н
1627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
1628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
1629 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -Н
1630 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СРз -Н
1631 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
1632 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСН2СНз -Н
1633 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСРз -н
1634 (а и Ь) ΝΗ -Вг -трет-бутил -н
- 400 009593
-ОСНгСН-трет-бутил
-изо-пронил
-ОСНгСЬР
-трет-бутил
-изо-пропил
(a) означает, что £3 представляет собой -Н.
(b) означает, что £3 представляет собой -СН3.
- 401 009593
Таблица 11
СтАн
(1к) и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Аг1
К1 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиридил)
К2(аиЬ) -2-(3 -фторпиридил)
КЗ (аиЬ) -2 - (3 -мети лпири ди л)
К4 (а и Ь) -2-(3-СР3-пиридил)
К5 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил)
Кб (а и Ь) -2-(3 -гидроксипиридил)
К7 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил)
К8 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил)
К9 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил)
КЮ(аиЪ) -2-(3-йодпиридил)
К11 (аиЪ) -4-(5 -хлорпиримидинил)
К12(аиЬ) -4-(5 -метилпиримидинил)
К13 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил)
К14(аиЬ) -2 -(3 -хлорпиразинил)
К15(аиЬ) -2-(3-метилпиразинил)
К16 (а и Ь) -2-(3-фторпиразинил)
К17(аиЬ) -3-(4-хлорпиридазинил)
К18(аиЬ) -3-(4-метилпиридазинил)
Соединение Аг1
К19(аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил)
К20 (а и Ь) -5-(4-хлортиадиазолил)
К21 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил)
К22 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил)
(a) означает, что В3 представляет собой -Н.
(b) означает, что В3 представляет собой -СН3.
- 402 009593
Таблица 12 и его фармацевтически приемлемые , соли, где
Соединение Аг1 К8а
Ь1 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -С1 -СРз
Ь2 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -СРз -С1
ЬЗ (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -СНз -СРз
Ь4 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -8СР3 -С1
Ь5 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -Р -СРз
Ь6 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -СРз -Р
Ь7 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -ΟΝ -СРз
Ь8 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) -ОСРз -С1
Ь9 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) -С1 -СРз
ЫО(аиЬ) -2-(3-фторпиридил) -СРз -С1
Ь11 (аиЬ) -2-(3-фторпиридил) -СНз -СРз
Ь12(аиЬ) -2-(3-фторпиридил) -8СР3 -С1
Ь13 (аиЬ) -2-(3-фторпиридил) -Р -СРз
Ь14(аиЬ) -2-(3-фторпиридил) -СРз -Р
Ь15 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) -ΟΝ -СРз
Π6 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) -ОСРз -С1
П7(аиЪ) -2-(3-метилпиридил) -С1 -СРз
Ь18(аиЬ) -2-(3 -метилпиридил) -СРз -С1
- 403 009593
Соединение Аг1 Ева &8Ь
Ы 9 (а и Ь) -2-(3 -метилпиридил) -СНз -СРз
Ь20 (аиЬ) -2-(3 -метилпиридил) -8СР3 -С1
Ь21 (аи Ь) -2-(3 -метилпиридил) -Р -СР3
Р22 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) -СРз -Р
Ь23 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) -0Ν -СРз
Ь24 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) -ОСРз -С1
Ь25 (а и Ь) -2-(3-СРз-пиридил) -С1 -СРз
Ъ26 (а и Ь) -2-(3-СР3-пиридил) -СРз -С1
Ь27 (а и Ъ) -2-(3-СР3-пиридил) -СНз -СРз
Ь28 (аиЬ) -2-(3-СРз-пиридил) -8СР3 -С1
Ь29 (а и Ь) -2-(3-СРз-пиридил) -Р -СРз
ЬЗО (а и Ь) -2-(3-СР3-пиридил) -СРз -Р
Т 1 Га гх М х _ΓΊ_Γ^Κ_ГТТХГ\ТХ τττχττΛ х» Х-/А у хххх^иххДцхх-'ху -СМ .ГР,
Ь32 (а и Ь) -2-(3 -СРз-пиридил) -ОСРз -С1
ЬЗЗ (а и Ь) -2-(3 -СНР2 -пиридил) -С1 -СРз
Ь34 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) -СРз -С1
Ь35 (а и Ь) -2-(3 -СНР2-пиридил) -СНз -СРз
ЬЗб (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) -8СР3 -С1
Ь37(аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) -Р -СРз
Ь38 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) -СРз -Р
Ь39 (аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) -ΟΝ -СРз
Ь40 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) -ОСРз -С1
Ь41 (аиЬ) -2-(3-гидроксипиридил) -С1 -СРз
Р42 (а и Ъ) -2-(3-гидроксипиридил) -СРз -С1
Ь43 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) -СНз -СРз
Ь44 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) -8СР3 -С1
Р45 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) -Р -СРз
Ь46 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) -СРз -Р
Ь47 (а и Ъ) -2-(3-гидроксипиридил) -ΟΝ -СРз
Р48 (а и Ь) -2 -(3 -гидроксипиридил) -ОСРз -С1
Ь49 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил) -С1 -СРз
Ь50 (аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) -СРз -С1
Ь 51 (а и Ь) -2-(3 -нитропиридил) -СНз -СРз
- 404 009593
Соединение Аг1
Ь52 (аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) -8СР3 -С1
Ь53 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил) -Р -СРз
Ь54 (а и Ъ) -2-(3-нитропиридил) -СРз -Р
Ь55 (а и Ь) -2 - (3 -нитропиридил) -ΟΝ -СРз
Ь56 (а и Ь) -2 - (3 -нитропиридил) -ОСР3 -С1
Ь57 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) -С1 -СРз
Ь58 (а и Ь) -2- (3 -цианопиридил) -СРз -С1
Ь59 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) -СНз -СРз
Ь60 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) -ЗСРз -С1
Ь61 (а и Ь) -2 -(3 -цианопиридил) -Р -СРз
Ь62 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) -СР3 -Р
Ь63 (а и Ь) -2-(3 -цианопиридил) -ΟΝ -СРз
Ь64 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) -ОСРз -С1
Ь65 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -С1 -СРз
Ь66 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -СРз -С1
Ь67 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -СН3 -СРз
Е68 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -ЗСРз -С1
Ь69 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -Р -СРз
Р70 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) -СРз -Р
Ь71 (аиЬ) -2-(3 -бромпиридил) -ΟΝ -СРз
Р72 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) -ОСРз -С1
Ь73 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) -С1 -СРз
Ь74 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) -СР3 -С1
Ь75 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) -СНз -СРз
Ь76 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) -8СР3 -С1
Ь77 (а и Ь) -2 -(3 -йодпиридил) -Р -СРз
Ь78 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) -СРз -Р
Ь79 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) -ΟΝ -СРз
Ь80 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) -ОСР3 -С1
Ь81 (аиЬ) -4-(5-хлорпиримидинил) -С1 -СРз
Ь82 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) -СР3 -С1
Ь83 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидини л) -СНз -СРз
Ь84 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) -ЗСРз -С1
- 405 009593
Соединение Аг1 К8а
Р85 (аиЪ) -4-(5 -хлорпиримидинил) -Р -СРз
Ь86 (а и Ь) -4-(5 -хлорпиримидинил) -СРз -Р
Ь87 (а и Ъ) -4-(5 -хлорпиримидинил) -ΟΝ -СРз
Ь88 (а и Ь) -4-(5 -хлорпиримидинил) -ОСРз -С1
Ь89 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидини л) -С1 -СРз
Ь90 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) -СРз -С1
Ь91 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) -СНз -СРз
Ь92 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) -8СР3 -С1
Ь93 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидинил) -Р -СРз
Ь94 (а и Ъ) -4-(5-метилпиримидинил) -СРз -Р
Ь95 (а и Ь) -4- (5-метилпиримидинил) -ΟΝ -СРз
Ь96 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидинил) -ОСРз -С1
Ь97 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) -С1 -СРз
Ь98 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) -СРз -С1
Ь99 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) -СНз -СРз
ЫОО(аиЬ) -4-(5- фторпиримидинил) -8СР3 -С1
Ь101 (аиЬ) -4-(5 -фторпиримидинил) -Р -СРз
Ь102 (аиЬ) -4-(5 -фторпиримидинил) -СРз -Р
ЫОЗ (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) -ΟΝ -СРз
Ы04 (аиЬ) -4-(5- фторпиримидинил) -ОСР3 1 -С1
Ы 05 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) -С1 -СРз
Ы06 (аиЬ) -2 -(3 -хлорпиразинил) -СРз -С1
Ь107 (аиЬ) -2 -(3 -хлорпиразинил) -СН3 -СРз
Ы08 (аи Ь) -2-(3-хлорпиразинил) -8СР3 -С1
Ь109 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) -Р -СРз
ЫЮ(аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) -СРз -Р
Ы11 (а и Ъ) -2 - (3 -хлорпиразинил) -ΟΝ -СРз
Ь112(аиЬ) -2-(3-хлорпиразинил) -ОСРз -С1
Ы13 (аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) -С1 -СРз
Ы14(аиЬ) -2- (3 -метилпиразинил) -СРз -С1
Ь115(аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) -СНз -СРз
Ы16 (аи Ь) -2- (3 -метилпиразинил) -8СР3 -С1
Ы17 (аи Ь) -2-(3 -метилпиразинил) -Р -СРз
- 406 009593
Соединение Аг1 &8Ь
Ы18(аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) -СР3 -Р
Ы19 (аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) -ΟΝ -СРз
Ь120 (аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) -ОСРз -С1
Ы21 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) -С1 -СРз
Ы22 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) -СРз -С1
Ь123 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) -СНз -СРз
Ь124 (а и Ь) -2-(3 -фторпиразинил) -8СР3 -С1
Ь125 (аиЪ) -2-(3 -фторпиразинил) -Р -СРз
Ь126 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) -СРз -Р
Ь127 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) -ΟΝ -СРз
Ь128 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) -ОСРз -С1
Ь129 (а и Ь) - 3 -(4-хлорпиридазинил) -С1 -СРз
ЫЗО(аиЪ) -3-(4-хлорпиридазинил) -СР3 -С1
Ы 31 (а и Ь) -3 -(4-хлорпиридазинил) -СНз -СРз
Ь132(аиЬ) -3-(4-хлорпиридазинил) -8СР3 -С1
Е133 (аиЬ) - 3 -(4-хлорпиридазинил) -г -СРз
Ь134 (а и Ъ) -3-(4-хлорпиридазинил) -СРз -Р
Ы35 (аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) -ΟΝ -СРз
ЫЗб(аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) -ОСРз -С1
Ь137(аиЬ) -3 -(4-метилпиридазинил) -С1 -СР3
Ь138(аиЬ) -3 -(4-метилпирид азинил) -СРз -С1
Ь139 (а и Ь) -3 -(4-метилпиридазинил) -СНз -СРз
Ь140 (аиЬ) -3 -(4-метилпиридазинил) -8СР3 -С1
Ы41 (аиЬ) -3 -(4-метилпиридазинил) -Р -СРз
Ы42 (аиЬ) -3 -(4-метилпиридазинил) -СРз -Р
Ь143 (а и Ь) -3-(4-метилпиридазинил) -ΟΝ -СРз
Ь144 (аиЬ) -3-(4-метилпиридазинил) -ОСРз -С1
Ь145 (аиЬ) - 3 -(4-фторпиридазинил) -С1 -СРз
Ы46 (аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил) -СРз -С1
ΙΑ47 (аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил) -СНз -СРз
Ы48 (аи Ь) -3-(4-фторпирид азинил) -8СР3 -С1
Ы49 (а и Ь) -3-(4-фторпирид азинил) -Р -СРз
Ы 50 (а и Ь) -3 -(4-фторпиридазинил) -СРз -Р
- 407 009593
Соединение
Ы51 (аиЬ) Ы52 (аиЬ) Ы53 (аиЬ) Ь154 (аиЪ) Ь155 (аиЬ) Ь156(аиЬ) Ь157(аиЬ) Ь158(аиЬ) Ь159(аиЬ) Ы60 (аиЬ) Р161 (аиЪ) Ь162 (аиЬ) Ь163 (аиЬ) Ь164 (аиЬ) Ь165 (аиЬ) Ы66 (аиЬ) 1Л 67 (а и Ь) Ы68 (аи Ь) Ь169 (аи Ь) 1Л70 (аиЬ) Ы71 (аиЬ) Ь172 (аиЬ) Ь173 (аиЬ) Ы74 (аиЪ) Ь175 (аиЬ) Ь176 (аиЬ)
Аг1
-3-(4-фторпиридазинил) -3-(4-фторпиридазинил) -5-(4-хлортиадиазолил)
- 5 -(4-хлортиадиазолил) -5-(4-хлортиадиазолил) -5-(4-хлортиадиазолил) -5-(4-хлортиадиазолил) -5-(4-хлортиадиазолил) -5-(4-хлортиадиазолил)
- 5 -(4-хлортиадиазолил)
- 5 -(4-метилтиадиазо лил) -5-(4-метилтиадиазолил)
- 5 -(4-метилтиадиазо ли л) -5-(4-метилтиадиазолил)
- 5 -(4-метилтиадиазолил) -5 -(4-метилтиадиазолил)
- 5-(4-метилтиадиазолил) -5-(4-метилтиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил)
- 5 -(4-фтортиадиазо лил) (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
(1т) и его фармацевтически приемлемые соли, где
КВа
-ΟΝ
-ОСРз
-С1
-СР3
-СНз -8СР3 -Р
-СРз
-ΟΝ
-ОСРз
-С1
-СРз
-СНз -8СР3
-Р
-СРз
-ΟΝ
-ОСРз
-С1
-СРз
-СНз -8СР3
-Р
-СРз
-ΟΝ
-ОСРз
Кзь
-СРз
-С1
-СР3
-С1
-СРз
-С1
-СРз
-Р
-СРз
-С1
-СРз
-С1
-СРз
-С1
-СРз
-Р
-СРз
-С1
-СР3
-С1
-СРз
-Р
Таблица 13
- 408 009593
Соединение Аг1 Ζ] Ζ2 1^8а
М1 (а и Ь) -2-(3-хлорпиридил) N СН -СРз
М2 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) N СН -СРз
М3 (а и Ь) -2-(3 -метилпиридил) N СН -СРз
М4 (а и Ь) -2-(3 -СРз -пиридил) N СН -СРз
М5 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) N СН -СРз
Мб (а и Ъ) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -СРз
М7 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил) N СН -СРз
М8 (а и Ъ) -2-(3-цианопиридил) N | СН -СРз
М9 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) N 1 СН -СРз
МЮ(аиЬ) -2-(3-йодпиридил) N СН -СРз
М11 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -СРз
М12 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -СРз
М13 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -СРз
М14(аиЪ) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -СРз
М15 (а и Ь) -2-(3 -метилпиразинил) N СН _ -СРз
М16 (а и Ъ) -2-(3 -фторпиразинил) N СН -СРз
М17(аиЪ) -3-(4-хлорпиридазинил) N СН -СРз
Соединение Аг1 ζ2
М18(аиЬ) -3 -(4-метилпирид азинил) N СН -СРз
М19(аиЬ) -3-(4-фторпиридазинил) N СН -СРз
М20 (а и Ь) - 5 - (4-хл ортиадиазо лил) N СН -СР3
М21 (аи Ь) - 5 - (4-метилтиадиаз о ли л) N N -СРз
М22 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -СРз
М23 (а и Ь) -2-(3-хлорпиридил) СН N -СРз
М24 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) СН N -СР3
М25 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) СН N -СРз
М26 (а и Ь) -2-(3 -СРз-пиридил) СН N -СРз
М27 (а и Ь) -2-(3 -СНР2-пиридил) СН N -СРз
М28(аиЬ) -2-(3-гидроксипиридил) СН N -СРз
М29 (а и Ь) -2 - (3 -нитропиридил) СН N -СРз
М30 (а и Ь) -2-(3 -цианопиридил) СН N -СРз
М31 (аиЬ) -2-(3 -бромпиридил) СН N -СРз
М32 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) СН N -СРз
МЗЗ (а и Ь) -4-(5 -хлорпиримидинил) СН N -СР3
М34 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидинил) СН N -СРз
М35 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -СР3
М36 (а и Ь) -2 -(3 -хлорпиразинил) СН N -СРз
М37 (а и Ь) -2-(3-метилпиразинил) СН N -СРз
М38 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) СН N -СРз 1
М39(аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) СН N -СРз
М40 (а и Ъ) - 3 -(4-метилпирид азинил) СН N -СРз
М41 (аиЬ) -3-(4-фторпирид азинил) СН N -СР3
М42 (а и Ъ) -5 -(4-хлортиадиазо лил) СН N -СРз
М43 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -СРз
М44 (а и Ь) - 5 - (4 -фтортиадиазо лил) СН N -СРз
М45 (а и Ь) -2-(3-хлорпиридил) N СН -трет-бутил
М46 (а и Ь) -2-(3- фторпиридил) N СН -трет-бутил
М47 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) N СН -трет-бутил
М48 (аиЬ) -2-(3-СРз-пиридил) N СН -трет-бутил
- 409 009593
Соединение Аг1 Ζι ζ2 1*8а
М49 (а и Ь) -2-(3-СНРг-пиридил) N СН -трет-бутил
М50 (а и Ь) -2 -(3 -гидроксипиридил) N СН -трет-бутил
М51 (аиЬ) -2-(3-нитропиридил) N СН -трет-бутил
М52 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -трет-бутил
М53 (аиЬ) -2-(3-бромпиридил) N СН -трет-бутил
М54 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) N СН -трет-бутил
М55 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -трет-бутил
М56 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -трет-бутил
М57 (а и Ъ) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -трет-бутил
М58 (аи Ь) -2-(3-хлорпиразинил) N СН -трет-бутил
М59(аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) N СН -трет-бутил
М60 (а и Ь) -2-(3-фторпиразинил) N СН -трет-бутил
М61 (аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) N СН -трет-бутил
М62 (а и Ь) -3 -(4-метилпиридазинил) N СН -трет-бутил
М63 (а и Ь) -3-(4-фторпиридазинил) N СН -трет-бутил
М64 (а и Ь) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -трет-бутил
М65 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -трет-бутил
М66 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -трет-бутил
М67 (аиЬ) -2-( 3 -хл орпириди л) СН N -трет-бутил
М68 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) СН N -трет-бутил
М69 (а и Ь) -2-(3 -метилпиридил) СН N -трет-бутил
М70 (а и Ь) -2-(3-СРз-пиридил) СН N -трет-бутил
М71 (аиЬ) -2-(3- СНР 2 -пиридил) СН N -трет-бутил
М72 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) СН N -тре7и-бутил
М73 (а и Ь) -2-(3-нитро пиридил) СН N -трет-бутил
М74 (а и Ь) -2-(3 -цианопиридил) СН N -трет-бутил
М75 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) СН N -трет-бутил
М76 (аиЬ) -2-(3 -йодпиридил) СН N -трет-бутил
М77 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -трет-бутил
М78 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидинил) СН N -трет-бутил
М79 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -трет-бутил
- 410 009593
Соединение Аг1 Ζχ ζ2 К8а
М80 (а и Ь) -2-(3-хлорпир азинил) СН N -трет-бутил
М81 (аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) СН N -трет-бутил
М82 (аиЪ) -2-(3-фторпиразинил) СН N -трет-бутил
М83 (а и Ь) -3-(4-хлорпиридазинил) СН N -трет-бутил
М84 (а и Ь) -3-(4-метилпиридазинил) СН N -трет-бутил
М85 (аиЬ) -3-(4-фторпиридазинил) СН N -трет-бутил
М86 (аиЬ) -5 -(4-хлортиадиазоли л) СН N -трет-бутил
М87 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -трет-бутил
М88 (а и Ь) - 5-(4-фтортиадиазо лил) СН N -трет-бутил
М89 (а и Ь) -2-(3-хлорпиридил) N СН -изо-бутил
М90 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) N СН -изо-бутил
М91 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) N СН -изо-бутил
М92 (а и Ь) -2-(3-СРз-пиридил) N СН -изо-бутил
М93 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) N СН -изо-бутил
М94 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -изо-бутил
М95 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил) N СН -изо-бутил
М96 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -изо-бутил
М97 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) N СН -изо-бутил
М98 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) N СН -изо-бутил
М99 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -изо-бутил
М100 (аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -изо-бутил
М101 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -изо-бутил
М102 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -изо-бутил I
М103 (аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) N СН 1 -изо-бутил
М104 (аиЪ) -2-(3-фторпиразинил) N СН -изо-бутил
М105 (аиЬ) - 3 - (4-хл орпиридазинил) N СН -изо-бутил
М106 (а и Ь) -3 -(4-метилпирид азинил) N СН -изо-бутил
М107 (аиЬ) -3-(4- фторпирид азинил) N СН -изо-бутил
М108 (аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -изо-бутил
М109 (аиЬ) -5 -(4-метилтиадиазолил) N N -изо-бутил
М110(аиЪ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -изо-бутил
- 411 009593
Соединение Аг’ Ζι Ζι К«а
ΜΙ 11 (аи Ь) -2-(3-хлорпиридил) СН N -изо-бутил
М112 (аиЬ) -2-(3-фторпиридил) СН N -изо-бутил
М113 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) СН N -изо-бутил
М114(аиЬ) -2-(3-СРз-пиридил) СН N -изо-бутил
М115 (аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) СН N -изо-бутил
М116 (аи Ь) -2-(3-гидроксипиридил) СН N -изо-бутил
М117(аиЬ) -2-(3-нитропиридил) СН N -изо-бутил
М118 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) СН N -изо-бутил
М119(аиЪ) -2-(3 -бромпиридил) СН N -изо-бутил
М120 (аиЬ) -2-(3 -йо дпиридил) СН N -изо-бутил
М121 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -изо-бутил
М122 (аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -изо-бутил
М123 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -изо-бутил
М124 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) СН N -изо-бутил
М125 (аи Ь) -2-(3-метилпиразинил) СН N -изо-бутил
М126 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) СН N -изо-бутил
М127 (аиЬ) -3 -(4-хл орпиридазинил) СН N -изо-бутил
М128 (аиЬ) -3-(4-метилпирид азинил) СН N -изо-бутил
М129 (а и Ь) -3-(4-фторпиридазинил) СН N -изо-бутил
М130(аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) СН N -изо-бутил
М131 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -изо-бутил
М132 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) СН N -изо-бутил
М133 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиридил) N СН -втор, -бутил
М134(аиЬ) -2-(3 -фторпиридил) N СН -втор, -бутил
М135(аиЬ) -2-(3 -мети лпиридил) N СН -втор, -бутил
М136(аиЬ) -2-(3-СР3-пиридил) N СН -втор, -бутил
М137(аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) N СН -втор, -бутил
М138 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -втор, -бутил
М139(аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) N СН -втор, -бутил
М140 (аиЬ) -2-(3-циано пиридил) N СН -втор, -бутил
М141 (аиЬ) -2 -(3 -бромпиридил) N СН -втор, -бутил
- 412 009593
Соединение Аг’ Ζ-! Ζ2 В8а
М142 (аиЬ) -2-(3-йодпиридил) N СН -втор, -бутил
М143 (аиЬ) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -втор, -бутил
М144 (аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -втор.-бутил
М145 (аи Ь) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -втор, -бутил
М146 (аи Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -втор, -бутил
М14 7 (а и Ь) -2-(3-метилпиразинил) N СН -втор, -бутил
М148 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) N СН -втор.-бутил
М149 (аи Ъ) -3-(4-хлорпиридазинил) N СН -втор, -бутил
М150(аиЪ) -3 -(4-метилпирид азинил) N СН -втор, -бутил
М151 (аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил) N СН -втор, -бутил
М152 (аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -втор, -бутил
М153 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -втор, -бутил
М154 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -втор.-бутил
М155 (аиЬ) -2-(3-хлорпиридил) СН N -втор, -бутил
М156(аиЪ) -2-(3-фторпиридил) СН N -втор, -бутил
М157 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) СН N -втор, -бутил
М158 (аиЬ) -2-(3-СР3-пиридил) СН N -втор, -бутил
М159(аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) СН N -втор, -бутил
М160 (аиЬ) -2-(3 -гидроксипиридил) СН N -втор, -бутил
М161 (аи Ь) -2-(3-нитропиридил) СН N -втор, -бутил
М162 (аиЬ) -2-(3 -цианопиридил) СН N -втор, -бутил
М163 (аиЬ) -2-(3-бромпиридил) СН N -втор, -бутил
М164 (аиЬ) -2-(3-йодпиридил) СН N -втор.-бутил
М165 (аиЬ) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -втор, -бутил
М166 (аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -втор.-бутил
М167 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -втор, -бутил
М168 (аиЬ) -2 -(3 -хлорпиразинил) СН N -втор, -бутил
М169 (аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) СН N -втор, -бутил
М170 (аиЬ) -2-(3- фторпиразинил) СН N -втор, -бутил
М171 (аиЪ) -3 -(4-хлорпиридазинил) СН N -втор, -бутил 1
М172 (аиЬ) -3 -(4-метилпирид азинил) СН N ! -втор, -бутил |
- 413 009593
Соединение Аг1 Ζι Ζ2 Ива
ΜΙ73 (аиЬ) - 3 -(4-фторпирид азинил) СН N -втор, -бутил
ΜΙ74 (аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) СН N -втор.-бутил
ΜΙ75 (аиЬ) -5 -(4-метилтиадиазолил) N N -втор, -бутил
М176 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) СН N -втор, -бутил
М177 (аиЬ) -2-(3-хлорпиридил) N СН -изо-пропил
М178 (аиЬ) -2 -(3 -фторпиридил) N СН -изо-пропил
М179 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) N СН -изо-пропил
М180 (аиЬ) -2-(3-СР3-пиридил) N СН -изо-пропил
М181 (аиЪ) -2 -(3 -СНР2 -пиридил) N СН -изо-пропил
М182 (аиЬ) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -изо-пропил
М183 (аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) N СН -изо-пропил
М184 (аиЬ) -2 -(3 -цианопиридил) N СН -изо-пропил
М185 (аиЬ) -2-(3 -бромпиридил) N СН -изо-пропил
М186 (аиЬ) -2-(3 -йодпиридил) N СН -изо-пропил
М187(аиЬ) -4-(5 -хлорпиримидинил) N СН -изо-пропил
М188(аиЬ) -4-(5 -метилпиримидинил) N СН -изо-пропил
М189 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -изо-пропил
М190 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -изо-пропил
М191 (а и Ь) -2-(3 -метилпиразинил) N СН -изо-пропил
М192 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) N СН -изо-пропил
М193 (аиЪ) -3 -(4-хлорпирид азинил) N СН -изо-пропил
М194 (аиЪ) -3 -(4-метилпиридазинил) N СН -изо-пропил
М195 (аиЬ) -3-(4-фторпиридазинил) N СН -изо-пропил
М196 (аиЬ) - 5 -(4-хл ортиадиазо лил) N СН -изо-пропил
М197 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -изо-пропил
М198 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -изо-пропил
М199 (аиЪ) - -2-(3-хлорпиридил) СН N -изо-пропил
М200 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) СН N -изо-пропил
М201 (а и Ь) -2 -(3 -метилпиридил) СН N -изо-пропил
М202 (аиЪ) -2-(3-СР3-пиридил) СН N -изо-пропил
М203 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) СН N -изо-пропил
- 414 009593
Соединение Аг1 Ζχ ζ2 &8а
М204 (аиЬ) -2-(3 -гидроксипиридил) СН N -изо-пропил
М205 (аиЬ) -2 -(3 -нитропиридил) СН N -изо-пропил
М206 (а и Ъ) -2-(3 -цианопиридил) СН N -изо-пропил
М207 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) СН N -изо-пропил
М208 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) СН N -изо-пропил
М209 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -изо-пропил
М210(аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -изо-пропил
М211 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -изо-пропил
М212(аиЬ) -2-(3 -хлорпиразинил) СН N -изо-пропил
М213 (аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) СН N -изо-пропил
М214(аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) СН N -изо-пропил
М215 (аиЬ) -3-(4-хлорпиридазинил) СН N -изо-пропил
М216 (а и Ь) -3 -(4-метилпирид азинил) СН N -изо-пропил
М217(аиЬ) -3-(4-фторпиридазинил) СН N -изо-пропил
М218(аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) СН N -изо-пропил
М219(аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -изо-пропил
М220 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) СН N -изо-пропил
М221 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) N СН -циклогексил
М222 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) N СН -циклогексил
М223 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) N СН -циклогексил
М224 (а и Ь) -2-(3-СГ3-пиридил) N СН -циклогексил
М225 (а и Ь) -2-(3- СНР2-пиридил) N СН -циклогексил
М226 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -циклогексил
М227 (а и Ь) -2-(3 -нитропиридил) N СН -циклогексил
М228 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -циклогексил
М229 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) N СН -циклогексил
М230(аиЬ) -2-(3-йодпиридил) N СН -циклогексил
М231 (аиЬ) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -циклогексил
М232 (аиЬ) -4- (5 -метилпиримидинил) N СН -циклогексил
М233 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -циклогексил
М234 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -циклогексил
- 415 009593
Соединение Аг! Ζί Ζ2 1^8а
М235 (а и Ь) -2-(3 -метилпиразинил) N СН -циклогексил
М236 (аиЪ) -2-(3-фторпиразинил) N СН -циклогексил
М237(аиЪ) -3 - (4-хл орпиридазини л) N СН -циклогексил
М238 (аиЬ) -3 -(4-метилпиридазинил) N СН -циклогексил
М239 (а и Ь) -3-(4-фторпирид азинил) N СН -циклогексил
М240 (а и Ь) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -циклогексил
М241 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -циклогексил
М242 (а и Ъ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -циклогексил
М243 (а и Ь) -2-(3-хлорпиридил) СН N -циклогексил
М244 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) СН N -циклогексил
М245 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) СН N -циклогексил
М246 (а и Ъ) -2-(3-СРз-пиридил) СН N -циклогексил
М247 (а и Ь) -2-(3-СНр2-пиридил) СН N -циклогексил
М248 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) СН N -циклогексил
М249 (а и Ь) , -2-(3-нитропиридил) СН N -циклогексил
М250 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) СН N -циклогексил
М251 (аиЬ) -2-(3-бромпиридил) СН N -циклогексил
М252 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) СН N -циклогексил
М253 (а и Ь) -4-(5 -хлорпиримидинил) СН N -циклогексил
М254 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -циклогексил
М255 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -циклогексил
М256 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) СН N -циклогексил
М257 (а и Ь) -2-(3 -метилпиразинил) СН N -циклогексил
М258 (а и Ь) -2-(3-фторпиразинил) СН N -циклогексил
М259 (а и Ь) -3 -(4-хлорпиридазинил) СН N -циклогексил
М260 (а и Ь) -3-(4-метилпиридазинил) СН N -циклогексил
М261(аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил) СН N -циклогексил
М262(аиЬ) -5-(4-хлортиадиазолил) СН N -циклогексил
М263 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -циклогексил
М264 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) СН ------------------г N -циклогексил
Ν
Μ265 (а и Ь) [ -2-(3-хлорпиридил)
- 416 009593
Соединение Аг1 Ζχ ζ2 К8а
М266 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) N СН -СН2СР3
М267 (а и Ь) -2-(3-метилпиридил) N СН -СН2СР3
М268 (а и Ь) -2-(3-СР3-пиридил) N СН -СН2СР3
М269 (а и Ь) -2-(3-СНР2-пиридил) N СН -СН2СР3
М270 (аиЬ) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -СН2СР3
М271 (аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) N СН -СН2СР3
М272 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -СН2СР3
М273 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) N СН -СН2СР3
М274 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) N СН -СН2СРз
М275 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -СН2СРз
М276 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -СН2СР3
М277 (а и Ь) -4-(5 -фторпиримидинил) N СН -СН2СР3
М278 (а и Ь) -2-(3-хлорпиразинил) N СН -СН2СР3
М279 (а и Ь) -2-(3 -метилпиразинил) N СН -СН2СРз
М280 (а и Ь) -2-(3 -фторпиразинил) N СН -СН2СР3
М281 (аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) N СН -СН2СР3
М282 (а и Ь) -3-(4-метилпиридазинил) N СН -СН2СР3
М283 (а и Ь) -3 -(4-фторпиридазинил) N СН -СН2СР3
М284 (а и Ь) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -СН2СР3
М285 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -СН2СР3
М286 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -СН2СР3
М287 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиридил) СН N -СН2СР3
М288 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) СН N -СН2СР3
М289 (а и Ь) -2-(3 -метилпиридил) СН N -СН2СР3
М290 (а и Ь) -2- (3 - СРз -пиридил) СН N -СН2СРз
М291 (аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) СН N -СН2СРз
М292 (аиЬ) -2-(3 -гидроксипиридил) СН N -СН2СР3
М293 (а и Ь) -2-(3-нитропиридил) СН N -СН2СР3
М294 (аиЬ) -2-(3-циано пиридил) СН N -СН2СР3
М295 (а и Ь) -2-(3 -бромпиридил) СН N -СН2СР3
М296 (а и Ь) -2-(3 -йодпиридил) СН N -СН2СР3
- 417 009593
Соединение
Аг1
Ζι
Ζ2
М297 (а и Ь)
М298 (аиЬ)
М299 (а и Ь)
М300 (а и Ь)
М301 (а и Ь)
М302 (аиЬ)
-4-(5-хлорпиримидинил)
-4-(5-метилпиримидинил)
СН
СН
М303 (аиЪ)
М304 (а и Ь)
М305 (а и Ь)
М306 (а и Ь)
М307 (а и Ь)
М308 (аиЪ)
М309 (а и Ь)
М310 (аи Ь)
М311 (аиЬ)
М312 (а и Ь)
МЗВ (аиЬ)
М314(аиЪ)
М315 (аиЬ)
М316(аиЬ)
М317 (а и Ь)
М318 (а и Ь)
М319 (а и Ь)
М320 (а и Ъ)
М321 (аиЬ)
М322 (а и Ь)
М323 (а и Ь)
М324 (а и Ь)
М325 (а и Ь)
М326 (аиЬ)
М327 (а и Ь)
-СН2СР3
-СН2СР3
-4-(5-фторпиримидинил) -2-(3-хлорпиразинил) -2-(3 -метилпиразинил) -2-(3 -фторпиразинил)
-3 -(4-хлорпиридазинил) -3 -(4-метилпирид азинил) -3-(4-фторпирид азинил) -5-(4-хлортиадиазолил)
- 5 -(4-метилтиади азо ли л) -5-(4-фтортиадиазолил) -2-(3 -хлорпиридил) -2-(3-фторпиридил) -2-(3-метилпиридил) -2-(3-СР3-пиридил) -2-(3-СНР2-пиридил) -2-(3 -гидроксипиридил) -2-(3-нитропиридил) -2-(3 -цианопиридил) -2 -(3 -бромпиридил) -2-(3-йодпиридил)
-4-(5 -хлорпиримидинил)
-4-(5-метилпиримидинил) -4-(5-фторпиримидинил) -2-(3-хлорпиразинил) -2-(3 -метилпиразинил) -2-(3-фторпиразинил)
-3 -(4-хлорпиридазинил)
- 3 -(4-мети лпиридазинил)
-3 -(4-фторпиридазинил)
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-СН2СР3
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСР3
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСР3
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
- 418 009593
Соединение
Аг1
Ζι
Ζ2
М328 (а и Ь)
М329 (а и Ь)
М330 (а и Ь)
М331 (аиЪ)
М332 (аиЬ)
- 5 -(4-хл ортиадиазолил)
-5-(4-метилтиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил)
-2-(3 -хлорпиридил)
-2-(3-фторпиридил)
СН
СН
СН
СН
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
М3 33 (а и Ь) М334 (а и Ь) М335 (аиЬ) МЗЗб(аиЬ) М337 (а и Ь) М338 (аиЬ) М339 (а и Ь)
-2 -(3 -метилпиридил) -2-(3 -СР3 -пиридил) -2-(3-СНР2-пиридил) -2-(3-гидроксипиридил)
-2-(3 -нитропиридил)
-2-(3 -цианопиридил)
-2-(3-бромпиридил)
СН
СН
СН
СН
СН
СН
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
СН
N
СН
N
М346 (а и Ь)
М347 (а и Ь)
М348 (а и Ь)
М349 (а и Ь)
М350 (аиЬ)
М351 (аиЬ)
М3 52 (а и Ь)
М353 (аиЬ)
М354 (аиЬ)
М355 (аиЬ)
М356 (аиЬ)
М357 (аиЬ)
М358 (аиЬ)
-2-(3-фторпиразинил)
- 3 -(4-хл орпирид азинил) -3 -(4-метилпирид азинил) -3 -(4-фторпиридазинил) -5-(4-хлортиадиазолил) -5-(4-метилтиадиазолил) -5-(4-фтортиадиазолил) -2-(3-хлорпиридил) -2-(3-фторпиридил) -2-(3-метилпиридил)
-2-(3-СРз-пиридил) -2-(3-СНР2-пиридил)
-2-(3-гидроксипиридил)
-ОСР3
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
СН
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-ОСРз
-8СР3
-ЗСРз
-ЗСРз
-ЗСРз
-ЗСРз
-ЗСРз
- 419 009593
Соединение Аг1 Ζ! ζ2
М359 (аиЬ) -2-(3 -нитропиридил) N СН -ЗСРз
М3 60 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -8СР3
М361 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) N СН -ЗСРз
М362 (аиЬ) -2-(3-йодпиридил) N СН -ЗСРз
М363 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) N СН -ЗСРз
М364 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) N СН -ЗСРз
М365 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) N 1 СН -ЗСРз
М366 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -ЗСРз
М367 (а и Ь) -2- (3 -метилпиразинил) N СН -ЗСРз
М368 (аиЬ) -2-(3-фторпиразинил) N СН -ЗСРз
М369 (а и Ь) - 3 -(4-хл орпиридазинил) N СН -ЗСРз
М370 (аиЬ) - 3 -(4-метилпирид азинил) N СН -ЗСРз
М371 (аиЬ) -3 -(4-фторпиридазинил) N СН -ЗСРз
М372 (а и Ь) -5 -(4-хлортиадиазолил) N СН -ЗСРз
М373 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -ЗСРз
М374 (аиЬ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -ЗСРз
М375 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиридил) СН Ν -ЗСРз
М376 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) СН N 1 -ЗСРз
М377 (аиЬ) -2 -(3 -метилпиридил) СН 1 N -ЗСРз
М378 (а и Ь) -2-(3 -СРз -пиридил) СН N -ЗСРз
М379 (аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) СН N -ЗСРз
М380 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) СН N -ЗСРз
М381 (аиЬ) -2-(3-нитропиридил) СН N -ЗСРз
М3 82 (а и Ь) -2-(3 -цианопиридил) СН N -ЗСРз
М383 (аиЬ) -2-(3 -бромпиридил) СН N -ЗСРз
М3 84 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) СН N -ЗСРз
М385 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -ЗСРз
М386 (аиЬ) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -ЗСРз
М387 (аиЬ) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -ЗСРз
М388 (аиЬ) -2-(3-хлорпиразинил) СН N -8СР3
М389 (аиЬ) -2-(3 -метилпиразинил) СН N -8СР3
- 420 009593
Соединение Аг1 Ζχ ζ2 &8а
М390 (аиЬ) -2-(3 -фторпиразинил) СН N -8СР3
М391 (аиЬ) -3 -(4-хлорпиридазинил) СН N -ЗСРз
М3 92 (а и Ь) -3-(4-метилпирид азинил) СН N -8СР3
М3 93 (а и Ь) - 3 -(4-фторпиридазинил) СН N -8СР3
М394 (а и Ь) -5 -(4-хлортиадиазолил) СН N -8СР3
М395 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -8СР3
М396 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) СН N -ЗСРз
М397 (аиЬ) -2-(3 -хлорпиридил) N СН -Н
М398 (а и Ь) -2-(3-фторпиридил) N СН -Н
М3 99 (а и Ь) -2-(3 -метилпиридил) N СН -Н
М400 (а и Ь) -2-(3 -СР з -пиридил) N СН -Н
М401 (аиЬ) -2-(3-СНР2-пиридил) N СН -Н
М402 (а и Ь) -2-(3-гидроксипиридил) N СН -Н
М403 (а и Ь) -2-(3 -нитропиридил) N СН -Н
М404 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) N СН -Н
М405 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) N СН -Н
М406 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) N СН -Н
М407 (а и Ь) -4-(5 -хлорпиримидинил) N СН -н
М408 (а и Ь) -4-(5 -метилпиримидинил) N СН -н
М409 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) N СН -н
М410 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) N СН -н
М411 (аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) N СН -н
М412 (а и Ь) -2-(3-фторпиразинил) N СН -н
М413 (а и Ь) -3 -(4-хлорпиридазинил) N СН -н
М414(аиЪ) -3 -(4-метилпиридазинил) N СН -н
М415 (а и Ъ) -3 -(4-фторпиридазинил) N СН -Н
М416 (а и Ь) -5-(4-хлортиадиазолил) N СН -н
М417 (аиЬ) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -н
М418(аиЪ) -5-(4-фтортиадиазолил) N СН -н
М419(аиЪ) -2-(3 -хлорпиридил) СН N -н
М420 (а и Ь) -2-(3 -фторпиридил) СН N -Н
- 421 009593
Соединение Аг1 Ζί Ζ2
М421 (аиЬ) -2-(3-метилпиридил) СН N -н
М422 (а и Ь) -2-(3-СР3-пиридил) СН N -н
М423 (а и Ь) -2-(3-СР[р2-пиридил) СН N -н
М424 (а и Ь) -2-(3 -гидроксипиридил) СН N -н
М425 (а и Ь) -2 -(3 -нитропиридил) СН N -н
М426 (а и Ь) -2-(3-цианопиридил) СН N -н
М427 (а и Ь) -2-(3-бромпиридил) СН N -н
М428 (а и Ь) -2-(3-йодпиридил) СН N -н
М429 (а и Ь) -4-(5-хлорпиримидинил) СН N -н
М430 (а и Ь) -4-(5-метилпиримидинил) СН N -н
М431 (а и Ь) -4-(5-фторпиримидинил) СН N -Н
М432 (а и Ь) -2-(3 -хлорпиразинил) СН N -Н
М433 (аиЬ) -2-(3-метилпиразинил) СН N -н
М434 (а и Ь) -2-(3-фторпиразинил) СН N -н
М435 (а и Ь) -3 -(4-хлорпиридазинил) СН N -н
М436 (а и Ь) - 3 -(4-метилпирид азинил) СН N -н
М437 (а и Ь) -3 -(4-фторпири дазинил) СН N -н
М438 (аиЬ) - 5 -(4-хл ортиадиазо лил) СН N -н
М439 (а и Ь) -5-(4-метилтиадиазолил) N N -н
М440 (а и Ь) -5-(4-фтортиадиазолил) СН N -н
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
Таблица 14
(1п) и его фармацевтически приемлемые соли, где
- 422 009593
Соединение Βι Кеа
N1 (а и Ь) -Н -н
N2 (а и Ь) -н -трет-бутил
N3 (а и Ь) -н -изо-бутил
N4 (а и Ь) -н -втор, -бутил
N5 (а и Ь) -н -изо-пропил
N6 (а и Ь) -н -н-пропил
N7 (а и Ъ) -н -циклогексил
N8 (а и Ъ) -н -трет-бутокси
N9 (а и Ь) -н -изопропокси
ЯЮ(аиЬ) -н -СГз
N11 (а и Ь) -н -СН2СР3
N12 (аиЬ) -н -ОСРз
N13 (а и Ь) -н -С1
N14 (аиЬ) -н -Вг
N15 (аиЬ) -н -I
Я16(аиЬ) -н -н-бутил
Соединение Κι 1*Ва
Я17(аиЬ) -Н -СНз
Я18(аиЬ) -н -8СГз
Я19(аиЬ) -Н -Я(СН2СНз)2
N20 (а и Ь) -Н -ОСР2СНР2
N21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СРз)2
N22 (а и Ь) -н -(1,1 - диметил-пентил)
N23 (а и Ь) -н -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N24 (а и Ь) -н -Я-пиперидинил
N25 (а и Ъ) -С1 -Н
N26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
N27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
N28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
N29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
N30 (а и Ь) -С1 -н-пропил
N31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
N32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
N33 (аи Ь) -С1 -изопропокси
N34 (а и Ь) -С1 -СРз
N35 (аиЬ) -С1 -СН2СР3
N36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
Я37(аиЪ) -С1 -С1
Ν38(ηη6) -С1 -Вг
N39 (а и Ь) -С1 -I
N40 (а и Ъ) -С1 -н-бутил
N41 (аиЪ) -С1 -СНз
N42 (аиЪ) -С1 -8 СР3
N43 (а и Ъ) -С1 -Я(СН2СН3)2
N44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
N45 (аиЪ) -С1 -С(ОН)(СРз)2
N46 (а и Ъ) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
- 423 009593
Соединение &8а
N47 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N48 (а и Ь) -С1 -А-пиперидинил
( ! N49 (а и Ь) -Р -Н
N50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
N51 (а и Ь) -Р -изо-бутил
N52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
N53 (аиЬ) -Р -изо-пропил
N54 (а и Ъ) -Р -н-пропил
N55 (а и Ь) -Р -циклогексил
N56 (а и Ъ) -Р -трет-бутокси
N57 (а и Ь) -Р -изопропокси
N58 (а и Ь) -Р -СРз
№59(аиЬ) -Р -СН2СР3
N60 (а и Ь) -Р -ОСРз
N61 (а и Ь) -Р -С1
N62 (а и Ь) -Р -Вг
N63 (а и Ь) -Р -I
N64 (а и Ь) -Р -н-бутил
N65 (а и Ь) -Р -СНз
N66 (а и Ь) -Р -8СР3
N67 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
N69 (а и Ь) -Р -ΓΎηηνηπ.ν
N70 (а и Ь) -Р -(1,1 - диметил-пентил)
N71 (аиЬ) -Р -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N72 (аиЬ) -Р -А-пиперидинил
N73 (а и Ь) -СНз -Н
N74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
- 424 009593
Соединение Κι &8а
N77 (аиЬ) -СНз -изо-пропил
N78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
N79 (а и Ь) -СНз -циклогексил
N80 (аиЬ) -СН3 -трет-бутокси
N81 (аи Ь) -СНз -изопропокси
N82 (а и Ь) -СНз -СРз
N83 (аиЬ) -СНз -СН2СР3
N84 (а и Ь) -СН3 -ОСРз
N85 (аи Ь) -СНз -С1
N86 (а и Ъ) -СНз -Вг
N87 (а и Ь) -СНз -I
N88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
N89 (а и Ь) -СН3 -СНз
N90 (а и Ь) -СНз -8СРз
N91 (а и Ь) -СНз -Н(СН2СНз)2
N92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
N93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
N94 (а и Ь) -СНз -(1,1 - диметил-пентил)
N95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N96 (а и Ь) -СНз -27-пиперидинил
И97(аиЬ) -СРз -Н
-трет-бутил
N99 (аиЬ) -СР3 -изо-бутил
N100 (а и Ь) -СР3 -втор, -бутил
N101 (аиЬ) -СР3 -изо-пропил
N102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
N103 (аиЬ) -СРз -циклогексил
N104 (а и Ь) -СРз -трет-бутокси
N105 (аиЪ) -СРз -изопропокси
N106 (а и Ь) -СР3 -СРз
- 425 009593
Соединение Κχ &8а
N107 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
N108 (аиЬ) -СРз -ОСРз
N109 (аиЬ) -СРз -С1
ΝΙΙΟ(ηηΡ) -СРз -Вг
N111 (а и Ь) -СРз -I
М12(аиЬ) -СРз -н-бутил
N113 (аи Ь) -СРз -СНз
И114(аиЬ) -СРз -8СР3
N115 (аиЬ) -СРз -жсн2сн3)2
N116 (аи Ь) -СРз -ОСР2СНР2
N117 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
N118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
М19(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N120 (аиЬ) -СРз -А-пиперидинил
N121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
N122 (аиЬ) -СНР2 -Н
N123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
N124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
N125 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил ;
N126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
N127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
N128 (а и Ь) -СНР2 -трет-бутокси
N129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
N130 (а и Ь) -СНР2 -СРз
N131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
N132 (а и Ь) -СНР2 -ОСРз
N133 (аиЬ) -СНР2 -С1
N134 (аиЬ) -СНР2 -Вг
N135 (а и Ь) -СНР2 -I
! N136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 426 009593
Соединение Βι
N137 (а и Ь) -СНР2 -СНз
N138 (аиЬ) -СНР2 -8СР3
N139 (а и Ь) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N140 (а и Ь) -СНР2 -ОСР2СНР2
N141 (аиЬ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
N142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 - диметил-пентил)
N143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N144 (аиЬ) -СНР2 -Ν-пиперидинил
N145 (а и Ь) -ОН -Н
N146 (а и Ь) -он -трет-бутил
N147 (аиЬ) -он -изо-бутил
N148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
N149 (а и Ь) -он -изо-пропил
N150 (аиЬ) -он -н-пропил
N151 (а и Ь) -он -циклогексил
N152 (а и Ь) -он -трет-бутокси
N153 (аиЬ) -он -изопропокси
N154 (аиЬ) -он -СРз
N155 (аиЬ) -он -СН2СР3
N156 (а и Ь) -он -ОСРз
N157 (а и Ь) -он -С1
N158 (аиЬ) -он -Вг
N159 (а и Ь) -он -I
N160 (аиЬ) -он -н-бутил
N161 (а и Ь) 1 -он -СНз
N162 (аиЬ) -он -ЗСРз
N163 (аиЬ) -ОН -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
N165 (аиЪ)
N166 (аиЬ)
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил) |
- 427 009593
Соединение Κι &8а
N167 (аиЪ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N168 (аиЪ) -он -А-пиперидинил
N169 (а и Ь) -νο2 -н
N170 (а и Ь) -νο2 -трет-бутил
N171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
N172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
N173 (аиЬ) -νο2 -г/зо-пропил
N174 (а и Ъ) -νο2 -н-пропил
N175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
N176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
N177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
N178 (а и Ъ) -ΝΟ2 -СР3
N179
N180 (аиЬ) -νο2 -ОСРз
кт 1 о 1 тт их ХТГХ ГЧ
1 о 1 пи)
N182 (аиЬ) -νο2 -Вг
N183 (аиЬ) -νο2 -I
N184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
N185 (аиЬ) -νο2 -СНз
N186 (а и Ь) -νο2 -8СР3
N187 (аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
N189 (аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СР3)2
N190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
N191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N192 (аиЬ) -νο2 -А-пиперидинил
N193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
N194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
N195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
N196 (аиЬ) -ΟΝ -втор, -бутил
- 428 009593
Соединение К!
N197 (а и Ь) -ΟΝ -изо-пропил
N198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
N199 (аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
N200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
N201 (а и Ь) -ΟΝ -изопропокси
N202 (аиЬ) -ΟΝ -СРз
N203 (а и Ь) -ΟΝ -СН2СРз
N204 (а и Ь) -ΟΝ -ОСРз
N205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
N206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
N207 (а и Ь) -ΟΝ -I
N208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
N209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
N210 (а и Ь) -ΟΝ -8СР3
N211 (аиЬ) -ΟΝ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N212 (а и Ь) -ΟΝ -ОСР2СНР2
N213 (аиЬ) -ΟΝ -С(ОН)(СРз)2
N214 (а и 6) -ΟΝ -(1,1 - диметил-пентил)
N215 (а и Ь) -ΟΝ -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N216 (а и Ь) -ΟΝ -Ν-пиперидинил
N217 (а и Ь) -Вг -Н
N218 (аиЪ) -Вг -трет-бутил
N219 (а и Ь) -Вг -изо-бутил
N220 (аиЬ) -Вг -втор, -бутил
N221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
N222 (а и Ь) -Вг -н-пропил
N223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
N224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
N225 (аиЬ) -Вг -изопропокси
N226 (аиЬ) -Вг -СРз
- 429 009593
Соединение Βί В«а
N227 (аиЬ) -Вг -СН2СРз
N228 (аиЪ) -Вг -ОСРз
N229 (а и Ь) -Вг -С1
N230 (а и Ъ) -Вг -Вг
N231 (аиЬ) -Вт -I
N232 (а и Ъ) -Вг -н-бутил
N233 (аиЬ) -Вг -СНз
N234 (а и Ь) -Вг -ЗСРз
N235 (аиЬ) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
N236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
N237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
N238 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
N239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
N241 (аиЬ) -I -трет-бутил
N242 (а и Ь) -I -Н
N243 (а и Ь) -I -изо-бутил
N244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
N245 (а и Ь) -I -изо-пропил
N246 (а и Ь) -I -н-пропил
N247 (а и Ь) -I -циклогексил
N248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
N249 (а и Ь) -I -изопропокси
N250 (а и Ь) -I -СРз
N251 (аиЬ) -I -СН2СР3
N252 (а и Ь) -I -ОСРз
N253 (а и Ь) -I -С1
N254 (а и Ь) -I -Вг
N255 (аиЬ) -I -I
N256 (а и Ь) -I -н-бутил
Соединение
N257 (аиЬ)
N258 (а и Ь)
N259 (а и Ь)
N260 (а и Ь)
N261 (аиЬ)
N262 (а и Ь)
В1
-I
-I
-I
-I
В«а -СНз -ЗСРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 -ОСР2СНР2
N263 (а и Ь)
I-С(ОН)(СРз)2
I -(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1-диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
N264 (а и Ь)
-А-пиперидинил (a) означает, что В3 представляет собой -Н.
(b) означает, что В3 представляет собой -СН3.
- 430 009593 и его фармацевтически
Таблица 15 соли,где
Соединение К! &8а
01 (аи Ь) -н -н
02 (а и Ь) -н -трет-бутил
03 (а и Ь) -Н -изо-бутил
04 (а и Ь) -н -втор, -бутил
05 (а и Ь) -н -изо-пропил
06 (а и Ь) -н -н-пропил
07 (а и Ь) -н -циклогексил
08 (а и Ь) -н -трет-бутокси
09 (а и Ь) -н -изопропокси
ОЮ(аиЬ) -н -СР3
011 (аиЪ) -Н -СН2СР3
012 (а и Ь) -н -ОСРз ;
013 (а и Ь) -н -С1
014 (а и Ь) -н -Вг
015 (аиЬ) -н -I
016 (аиЬ)
-Н
-н-бутил
- 431 009593
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-К’(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-Ν(ΟΗ2ϋΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 - диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-А-пиперидинил
-изопропокси
- 432 009593
Соединение Κι Ща
047 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
048 (а и Ъ) -С1 -А-пиперидинил
049 (аиЬ) -Е -Н
050 (а и Ь) -Г -трет-бутил
051 (а и Ь) -г -изо-бутил
052 (а и Ь) -г -втор, -бутил
053 (а и Ь) -Е -изо-пропил
054 (а и Ь) -Г -н-пропил
055 (а и Ь) -г -циклогексил
056 (а и Ь) -г -трет-бутокси
057 (а и Ь) -г -изопропокси
058 (а и Ь) -Р -СЕ3
059 (а и Ь) -Е -СН2СЕз
060 (аиЬ) -Е -ОСЕз
061 (а и Ь) -Г -С1
062 (а и Ь) -Е -Вг
063 (а и Ь) -Е -I
064 (а и Ь) -Г -н-бутил
065 (а и Ъ) -Е -СНз
066 (а и Ъ) -Г -8СЕ3
067 (а и Ъ) -Г -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
068 (а и Ъ) -Г -осе2сне2
069 (а и Ъ) -Г -С(ОН)(СГз)2
070 (а и Ъ) -г -(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-А-пиперидинил
-трет-бутил
-втор.-бутил
- 433 009593
Соединение Κι
077 (а и Ь) -СНз -мзо-пропил
078 (а и Ь) -СН3 -н-пропил
079 (а и Ь) -СНз -циклогексил
080 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
081 (а и Ь) -СНз -изопропокси
082 (а и Ь) -СНз -СРз
083 (аиЬ) -СНз -СН2СР3
084 (а и Ь) -СНз -ОСРз
085 (аиЬ) -СНз -С1
086 (а и Ь) -СНз -Вг
087 (а и Ь) -СНз -I
088 (а и Ь) -СНз -н-бутил
089 (а и Ь) -СНз -СНз
090 (а и Ь) -СНз -8СРз
091 (а и Ь) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
092 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
093 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
094 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
095 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
096 (а и Ь) -СНз -А-пиперидинил
097 (а и Ь) -СРз -Н
098 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
099 (а и Ь) -СРз -г/зо-бутил
ОЮО (аиЬ) -СР3 -втор, -бутил
0101 (аиЬ) -СРз -юо-пропил
0102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
0103 (аи Ь) -СРз -циклогексил
0104 (а и Ь) -СРз -трет-бутокси
0105 (аиЬ) -СРз -изопропокси
0106 (аи Ь) -СРз -СРз
- 434 009593
Соединение Κχ К8а
0107 (а и Ъ) -СР3 -СН2СРз
0108 (аи Ь) -СРз -ОСРз
0109 (аиЬ) -СРз -С1
0110 (а и Ъ) -СРз -Вг
0111 (аиЪ) -СРз -I
0112 (а и Ь) -СРз -н-бутил
0113 (а и Ъ) -СРз -СНз
0114 (а и Ь) -СРз -8СР3
0115 (а и Ь) -СРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0116 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
0117 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
0118 (а и Ъ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
0119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0120 (аиЬ) -СРз -Л'-пиперидинил
0121 (аиЬ) -СНР2 -т/зет-бутил
0122 (аиЬ) -СНР2 ; -Н
0123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
0124 (а и Ь) -СНР2 -втор, -бутил
0125 (а и Ь) -СНР2 -изо-пропил
0126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
0127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
0128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
0129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
0130 (а и Ь) -СНР2 -СРз
0131 (аиЪ) -СНР2 -СН2СР3
0132 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
0133 (аиЬ) -СНР2 -С1
0134 (аиЬ) -СНР2 -Вг
0135 (а и Ь) -СНР2 -I
0136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 435 009593
Соединение
0137 (а и Ь) -СНР2 -СНз
0138 (а и Ь) -СНР2 -ЗСРз
0139 (а и Ъ) -СНВ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0140 (а и Ь) -СНВ -ОСР2СНР2
0141 (а и Ь) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
0142 (а и Ь) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
П1 Ζΐα МтгМ V/ 1“гм η и) — -Д ДА 2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0144 (а и Ъ) -СНР2 -А-пиперидинил
0145 (а и Ь) -он -Н
0146 (а и Ь) -он -трет-бутил
0147 (аиЬ) -он -изо-бутил
0148 (а и Ь) -он -втор, -бутил
0149 (аиЬ) -он -шо-пропил
0150 (а и Ь) -он -н-пропил
0151 (аиЬ) -он -циклогексил
0152 (аиЬ) -он -трет-бутокси
0153 (аиЬ) -он -изопропокси
0154 (аиЬ) -он -СРз
0155 (а и Ь) -он -СН2СР3
0156 (а и Ъ) -он -ОСРз
0157 (аиЬ) -он -С1
0158 (а и Ь) -он -Вг
0159 (а и Ь) -он -I
0160 (а и Ь) -ОН -н-бутил
0161 (аиЬ) -ОН -СНз
0162 (аиЬ) -ОН -ЗСРз
0163 (а и Ь) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0164 (а и Ь) -он -ОСР2СНР2
0165 (аиЬ) -ОН -С(ОН)(СРз)2
0166 (а и Ъ) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
- 436 009593
Соединение Κι
0167 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0168 (аиЬ) -он -2У-пиперидинил
0169 (аиЬ) -νο2 -Н
0170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
0171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
0172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
0173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
0174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
0175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
0176 (а и Ь) -νο2 -трет-бутокси
0177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
0178 (а и Ь) -νο2 -СРз
0179 (аиЬ) -νο2 -СН2СР3
0180 (а и Ь) -νο2 -ОСРз
0181 (аиЬ) -νο2 -01
0182 (а и Ь) -νο2 -Вг
0183 (а и Ь) -νο2 -I
0184 (аи Ь) -νο2 -н-бутил
0185 (а и Ь) -νο2 -СНз
0186 (а и Ь) -νο2 -8СР3
0187 (а и Ь) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
0189 (а и Ь) -νο2 -С(ОН)(СР3)2
0190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
0191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0192 (аиЬ) -νο2 -7У-пиперидинил
0193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
0194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
0195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
0196 (аиЬ) -ΟΝ -втор.-бутил
- 437 009593
Соединение Κχ
0197 (аиЬ) -ΟΝ -изо-пропил
0198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
0199 (а и Ъ) -ΟΝ -циклогексил
0200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
0201 (аи Ь) -ΟΝ -изопропокси
0202 (а и Ь) -0Ν -СР3
0203 (а и Ь) -ΟΝ -СН2СР3
0204 (а и Ь) -ΟΝ -ОСР3
0205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
0206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
0207 (а и Ь) -ΟΝ -I
0208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
0209 (а и Ь) -ΟΝ -СН3 :
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-Λ'-пиперидинил
-Н
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-трет-бутил
- 438 009593
кислоты) этиловый эфир
-Л-пиперидинил
Соединение Βχ В»а
0227 (аиЬ) -Вг -СН2СР3
0228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
0229 (а и Ь) -Вг -С1
0230 (а и Ь) -Вг -Вг
0231 (аиЬ) -Вг -I
0232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
0233 (аиЬ) -Вг -СНз
0234 (а и Ь) -Вг -8СР3
0235 (а и Ь) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
0237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
0238 (аи Ь) -Вт -(1,1 -диметил-пентил)
0239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
0241 (аиЪ) -I -трет-бутил
0242 (а и Ъ) -I -Н
0243 (а и Ь) -I -изо-бутил
0244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
0245 (а и Ь) -I -изо-пропил
0246 (а и Ь) -I -н-пропил
0247 (а и Ь) -I -циклогексил
0248 (а и Ь) -I -трет-бутокси ί
0249 (а и Ь) -I -изопропокси
0250 (аи Ь) -I -СРз
0251 (аиЬ) -I -СН2СР3
0252 (а и Ь) -I -ОСРз
0253 (аиЬ) -I -С1
0254 (а и Ь) -I -Вг
0255 (а и Ь) -I -I
0256 (а и Ь) | -I -н-бутил
Соединение Βχ Вва
0257 (а и Ь) -I -СНз
0258 (а и Ь) -I ' -8СР3
0259 (а и Ь) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0260 (аиЬ) -I -ОСР2СНР2
0261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СР3)2
0262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксуснои (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 439 009593
Таблица 16
а (Ιρ) и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение
Р1 (а и Ь) -н -н
Р2 (аиЬ) -н -трет-бутил
РЗ (а и Ъ) -н -изо-бутил
Р4 (а и Ь) -н -втор, -бутил
Р5 (а и Ъ) -н -изо-пропил
Р6 (а и Ь) -Н -н-пропил
Р7 (а и Ъ) -н -циклогексил
Р8 (а и Ь) -н -трет-бутокси
Р9 (а и Ь) -н -изопропокси
РЮ (аи Ь) -Н -СР3
Р11 (аи Ъ) -н -СН2СРз
Р12(аиЬ) -Н -ОСР3
Р13 (аиЬ) -н -С1
Р14(аиЪ) -Н -Вг
Р15 (аиЬ) -н -I
Р16 (а и Ь) -н -н-бутил
- 440 009593
Соединение Κι Ква
Р17(аиЪ) -Н -СНз
Р18 (аиЬ) -н -8СР3
Р19 (а и Ь) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
Р21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СР3)2
Р22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
Р23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р24 (а и Ъ) -н -77-пиперидинил
Р25 (а и Ь) -С1 -Н
Р26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
Р27 (а и Ъ) -С1 -изо-бутил
Р28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
Р29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
РЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
Р31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
Р32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
РЗЗ (а и Ь) -С1 -изопропокси
Р34 (аиЬ) -С1 -СРз
Р35 (аиЬ) -С1 -СН2СР3
РЗб(аиЪ) -С1 -ОСРз
Р37(аиЬ) -С1 -С1
Р38(аиЬ) -С1 -Вг
Р39(аиЬ) -С1 -I
Р40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
Р41 (аиЬ) -С1 -СНз
Р42 (а и Ь) -С1 -8 СРз
Р43 (а и Ь) -С1 -Ы(СН2СН3)2
Р44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
Р45 (аиЬ) -С1 -С(ОН)(СРз)2
Р46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
- 441 009593
Соединение Κι 1*8а
Р47 (а и Ь) -С1 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р48 (а и Ъ) -С1 -Я-пиперидинил
Р49 (а и Ь) -Р -Н
Р50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
Р51 (аиЬ) -Р -изо-бутил
Р52 (аиЬ) -Р -втор, -бутил
Р53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
Р54 (а и Ь) -Р -н-пропил
Р55 (а и Ь) -Р -циклогексил
Р56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
Р57 (а и Ь) -Р -изопропокси
Р58 (а и Ь) -Р -СРз
Р59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
Р60 (а и Ь) -Р -ОСРз
ПГ 1 кч ιυι η и) Т7 -г /^1
Р62 (а и Ь) -Р -Вг
Р63 (а и Ь) -Р -I
Р64 (а и Ь) -Р -н-бутил
Р65 (а и Ь) -Р -СНз
Р66 (а и Ь) -Р -8СР3
Р67 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
Р69 (а и Ь) -р -С(ОН)(СР3)2
Р70 (а и Ь) -Р -(1,1 - диметил-пентил)
Р71 (аиЬ) ί -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р72 (а и Ь) -Р -Я-пиперидинил
Р73 (а и Ь) -СНз -Н
Р74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
Р75 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
Р76 (а и Ь) -СНз -втор.-бутил
- 442 009593
Соединение Κι Ива
Р77 (а и Ь) -СН3 -изо-пропил
Р78 (а и Ь) -СН3 -н-пропил
Р79 (а и Ь) -СНз -циклогексил
Р80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
Р81 (аиЬ) -СНз -изопропокси
Р82 (а и Ь) -СНз -СРз
Р83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
Р84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
Р85 (а и Ь) -СНз -С1
Р86 (а и Ь) -СНз -Вг
Р87 (а и Ь) -СНз -I
Р88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
Р89 (а и Ъ) -СНз -СНз
Р90 (а и Ь) -СНз -8СР3
Р91 (а и Ь) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
Р93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
Р94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
Р95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р96 (а и Ь) -СНз -А-пиперидинил
Р97 (а и Ь) -СРз -Н
Р98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
Р99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
Р100 (аиЪ) -СР3 -втор, -бутил
Р101 (аиЬ) -СРз ’ -изо-пропил
Р102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
Р103 (аиЬ) -СРз -циклогексил
Р104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
Р105 (аиЬ) -СРз ί -изопропокси
Р106 (аиЬ) -СРз | -СРз
- 443 009593
Соединение К!
Р107(аиЬ) -СРз -СН2СРз
Р108 (аиЬ) -СР3 -ОСРз
Р109 (аиЬ) -СРз -С1
РИО(аиЬ) -СРз -Вг
Р111 (аиЬ) -СРз -I
Р112(аиЬ) -СРз -н-бутил
РИЗ (а и Ь) -СРз -СНз
Р114(аиЪ) -СРз -8СРз
Р115(аиЬ) -СРз -М(СН2СН3)2
РИб(аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
Р117(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
Р118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
Р119(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р120 (аиЬ) -СРз -А-пиперидинил
Р121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
Р122 (аиЬ) -СНР2 -Н
Р123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
Р124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
Р125(аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
Р126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
Р127(аиЬ) -СНР2 -циклогексил
Р128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
Р129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
Р130(аиЬ) -СНР2 -СРз
Р131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
Р132(аиЬ) -СНР2 -ОСРз
Р133 (аиЬ) -СНР2 -С1
Р134 (аиЬ) -СНР2 -Вг
Р135 (аиЬ) -СНР2 -I
Р136(аиЬ) -СНР2 -н-бутил
- 444 009593
Соединение К.1 К-8а
Р137(аиЬ) -СНР2 -СНз
Р138 (аиЬ) -СНР2 -8СР3
Р139 (а и Ь) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р140 (аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
Р141 (а и Ь) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
Р142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
Р1 ΔΊ Га тх X X Т-Х ^ХХ XX хху -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р144 (а и Ь) -СНР2 -А-пиперидинил
Р145 (аиЬ) -он -Н
Р146 (аиЬ) -ОН -трет-бутил
Р147 (аиЬ) -он -изо-бутил
Р148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
Р149(аиЬ) -он -изо-пропил
Р150(аиЬ) -он -н-пропил
Р151 (аиЬ) -он -циклогексил
Р152 (аиЬ) -он -трет-бутокси
Р153 (аиЬ) -он -изопропокси
Р154(аиЬ) -он -СРз
Р155 (а и Ь) -он -СН2СРз
Р156 (аиЬ) -он -ОСРз
Р157 (аиЬ) -он -С1
Р158 (аиЪ) -он -Вг
Р159(аиЪ) -ОН -I
Р160 (аиЬ) -он -н-бутил
Р161(аиЬ) -он -СНз
Р162 (аиЬ) -он -8СР3
Р163 (аиЬ) -он -Ы(СН2СН3)2
Р164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
Р165 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
Р166 (аиЬ) -он -(1,1 -диметил-пентил)
- 445 009593
Соединение ΙΌ а
Р167 (а и Ь) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р168 (аиЬ) -он -Л-пиперидинил
Р169 (аиЪ) -νο2 -Н
Р170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
Р171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
Р172 (аиЪ) -νο2 -втор, -бутил
Р173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
Р174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
Р175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
Р176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
Р177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
Р178 (аиЬ) -νο2 -СРз
Р179(аиЬ) -νο2 -СН2СРз
Р180 (аи Ь) -νο2 -ОСРз
Р181 (аиЬ) -ΝΟ2 -01
Р182 (аиЬ) -νο2 -Вг
Р183 (аиЬ) -νο2 -I
Р184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
Р185 (аиЬ) -νο2 -СНз
Р186(аиЬ) -νο2 -8СР3
Р187 (аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р188 (а и Ь) -νο2 -ОСР2СНР2
Р189 (аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
Р190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
Р191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р192 (аиЬ) -νο2 -Ν-пиперидинил
Р193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
Р194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
Р195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
Р196(аиЬ) -ΟΝ -втор, -бутил
- 446 009593
Соединение
Р197
Р198
Р199
Р200
Р201
Р202
Р203
Р204
Р205
Р206
Р207
Р208
Р209
Р210
Р21
Р212
Р213
Р214
Р215
Р216
Р217
Р218
Р219
Р220
Р221
Р222
Р224
Р225
Р226
&8а
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил -трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 -ОСР2СНР2 -С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-А-пиперидинил
-Н
-трет-бутил -изо-бутил -втор, -бутил -изо-пропил -н-пропил -циклогексил -трет-бутокси -изопропокси -СРз
- 447 009593
Соединение Κχ
Р227 (а и Ъ) -Вг -СН2СР3
Р228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
Р229 (а и Ь) -Вг -С1
Р230 (а и Ь) -Вг -Вг
Р231 (аиЬ) -Вг -I
Р232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
Р233 (аиЬ) -Вг -СНз
Р234 (а и Ь) -Вг -8СР3
Р235 (аиЬ) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Р236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
Р237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
Р238 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
Р239 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
Р241 (аиЬ) -I -трет-бутил
Р242 (а и Ь) -I -Н
Р243 (а и Ь) -I -изо-бутил
Р244 (аиЬ) -I -втор, -бутил
Р245 (а и Ь) -I -изо-пропил
Р246 (а и Ь) -I -н-пропил
Р247 (а и Ь) -I -циклогексил
Р248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
Р249 (а и Ь) -I -изопропокси
Р250 (а и Ь) -I -СР3
Р251 (аиЬ) -I -СН2СР3
Р252 (а и Ь) -I -ОСРз
Р253 (а и Ь) -I -С1
Р254 (а и Ь) -I -Вг
Р255 (аиЬ) -I -I
Р256 (а и Ь) -I -н-бутил
Соединение &8а
Р257 (а и Ь) -I -СН3
Р258 (аиЬ) -I -8СР3
Р259 (а и Ь) -I -Я(СН2СН3)2
Р260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
Р261 (аиЪ) -I -С(ОН)(СР3)2
Р262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
Р263 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Р264 (а и Ь) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 448 009593
Таблица 17 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение В! Вва
С^)1 (а и Ь) -н -Н
Р2 (а и Ь) -н -трет-бутил
РЗ (а и Ъ) -н -изо-бутил
р4 (а и Ъ) -н -втор, -бутил
Р5 (а и Ъ) -н -изо-пропил
Р6 (а и Ъ) -Н -н-пропил
Р7 (а и Ъ) -н -циклогексил
Р8 (а и Ъ) -н ! -трет-бутокси
р9 (а и Ь) -н -изопропокси
РЮ (а и Ь) -н -СГз
Р11 (а и Ь) -н -сн2се3
р12(аиЪ) -н -ОСГз
Р13 (а и Ъ) -н -С1
р14(аиЪ) -н -Вг
Р15 (аи Ъ) -н -I
р16 (аиЪ) -н -н-бутил
- 449 -
Соединение Κχ
(^)17 (а и Ь) -н -СНз
()18 (а и Ь) -н -8СР3
(219 (а и Ь) -н -МСН2СНз)2
ζ)20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
р21 (а и Ь) -н -С(ОН)(СРз)2
ζ)22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
ζ)23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
ζ)24 (а и Ь) -н -А-пиперидинил
(225 (а и Ь) -С1 -Н
026 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
(227 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
(228 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
(229 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
(230 (а и Ь) -С1 -н-пропил
(231 (а и Ь) -С1 -циклогексил
ζ)32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
(233 (а и Ь) -С1 -изопропокси
(234 (а и Ь) -С1 -СРз
(235 (аиЬ) -С1 -СН2СР3
(236 (а и Ь) -С1 -ОСРз
ζ)37 (а и Ь) -С1 -С1
(238 (а и Ь) -С1 -Вт
ζ)39 (а и Ъ) -С1 -I
ζ)40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
(241 (а и Ь) -С1 -СНз
ζ)42 (а и Ь) -С1 -8СР3
ζ)43 (а и Ь) -С1 -14(СН2СН3)2
(244 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
(245 (а и Ъ) ! -С1 -С(ОН)(СР3)2
-(1,1 - диметил-пентил)
- 450 009593
Соединение К!
347 (аиЬ) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
348 (а и Ь) -С1 -А-пиперидинил
349 (а и Ь) -Р -Н
<350 (а и Ь) -Р -трет-бутил
351 (аиЬ) -Р -изо-бутил
352 (а и Ъ) -Р -втор, -бутил
353 (а и Ь) -Р -изо-пропил
354 (а и Ь) -Р -н-пропил
355 (аиЬ) -Р -циклогексил
356 (аи Ь) -Р -трет-бутокси
357 (а и Ь) -Р -изопропокси
358 (а и Ь) -Р -СРз
359 (а и Ь) -Р -СН2СР3
360 (а и Ъ) -Р -ОСРз
и и) т? -г -νζΐ
362 (а и Ъ) -Р -Вг
363 (а и Ь) -Р -I
364 (а и Ь) -Р -н-бутил
365 (а и Ь) -Р -СНз
366 (а и Ь) -Р -8СР3
367 (а и Ь) -Р -Ы(СН2СНз)2
368 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
369 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СР3)2
370 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
371 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
372 (а и Ь) -Р -тУ-пиперидинил
373 (а и Ь) -СНз ; -Н
374 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
375 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
- 451 009593
Соединение К!
ΟΤΙ (а и Ь) -СНз -изо-пропил
078 (а и Ь) -СНз -н-пропил
079 (а и Ь) -СНз -циклогексил
080 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
081 (аиЬ) -СНз -изопропокси
082 (а и Ь) -СНз -СРз
083 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
084 (а и Ь) -СНз -ОСРз
085 (а и Ь) -СНз -С1
086 (а и Ь) -СНз -Вг
087 (а и Ь) -СНз -I
088 (а и Ь) -СНз -н-бутил
089 (а и Ь) -СНз -СНз
090 (а и Ь) -СНз -8СРз
091 (а и Ъ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 .
092 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
093 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
094 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
095 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
096 (а и Ь) -СН3 -Л-пиперидинил
097 (а и Ь) -СРз -Н
098 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
099 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
0100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
0101 (а и Ь) -СРз -изо-пропил
0102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
0103 (а и Ь) -СРз -циклогексил
0104 (а и Ь) -СРз -трет-бутокси
0105 (аиЬ) -СРз -изопропокси
0106 (аиЬ) -СРз -СРз
- 452 009593
Соединение Κι
<3107 (аиЬ) -СР3 -СН2СРз
<2108 (аиЬ) -СРз -ОСРз
<3109 (аиЬ) -СРз -С1
3110 (а и Ь) -СРз -Вг
3111 (аиЬ) -СРз -I
3112 (а и Ь) -СРз -н-бутил
ЗИЗ (а и Ъ) -СРз -СНз
3114 (а и Ь) -СРз -8СР3
3115 (а и Ь) -СРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
3116 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
3117 (а и Ъ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
3118 (аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
3119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
3120 (аиЬ) -СРз -А-пиперидинил
3121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
3122 (а и Ь) -СНР2 -Н
3123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
3124 (аиЪ) -СНР2 -втор.-бутил
3125 (а и Ь) -СНР2 -изо-пропил
3126 (а и Ь) -СНР2 -н-пропил
3127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
3128 (аиЪ) -СНР2 -трет-бутокси
3129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
3130 (а и Ъ) -СНР2 -СРз
3131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3 ;
3132 (а и Ъ) -СНР2 ; -ОСРз
3133 (аиЪ) -СНР2 -С1
3134 (а и Ь) -СНР2 -Вг
3135 (а и Ъ) -СНР2 -I
3136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 453 009593 з
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-А-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
-изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-А(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-Ν(ϋΗ2ϋΗ3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-изопропокси
- 454 009593
Соединение К! &8а
С>167 (а и Ь) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
3168 (аиЬ) -ОН -А-пиперидинил
3169 (а и Ь) -νο2 -Н
(^170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
()171 (а и Ъ) -νο2 -изо-бутил
3172 (аиЬ) -νο2 -втор.-бутил
<3173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
<3174 (а и Ь) -νο2 -н-пропил
(3175 (аиЪ) -νο2 -циклогексил
(3176 (а и Ь) -νο2 -трет-бутокси
(3177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
3178 (а и Ь) -νο2 -СРз
(3179 (аиЬ) -νο2 -СН2СРз
(3180 (аиЬ) -νο2 -ОСРз
А1О1 1 о 1 и и) -1ΝΑ72 ΛΉ
(3182 (а и Ь) -νο2 -Вт
(3183 (аиЬ) -νο2 -I
(3184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
(3185 (а и Ь) -νο2 -СНз
3186 (а и Ь) -νο2 -ЗСРз
3187 (а и Ь) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 !
3188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
3189 (а и Ь) -νο2 -С(ОН)(СР3)2
3190 (а и Ь) -νο2 -(1,1 - диметил-пентил)
3191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
3192 (а и Ь) -νο2 -А-пиперидинил
3193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
3194 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутил
3195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
3196 (а и Ь) -ΟΝ -втор, -бутил
- 455 009593
Соединение В-1 1*8а
<2197 (аиЬ) -ΟΝ -изо-пропил
С>198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
(2199 (аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
(2200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
С>201 (а и Ь) -ΟΝ -изопропокси
(2202 (а и Ь) -ΟΝ -СРз
(2203 (а и Ь) -СЯ -СН2СР3
(2204 (а и Ь) -ΟΝ -ОСРз
(2205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
ζ)206 (а и Ъ) -ΟΝ -Вг
(2207 (а и Ь) -ΟΝ -I
(2208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
(2209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
(2210 (а и Ь) -ΟΝ -8СР3
<2211 (а и Ь) -ΟΝ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
(2212 (а и Ь) -ΟΝ -ОСР2СНР2
С2213 (аиЬ) -сы -С(ОН)(СР3)2
(2214 (а и Ь) -СИ -(1,1 -диметил-пентил)
<3215 (аиЬ) -ся -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
(2216 (а и Ь) -ΟΝ -Я-пиперидинил
(2217 (а и Ь) -Вг -Н
(2218 (аиЬ) -Вг -трет-бутил
ζ)219 (а и Ь) -Вг -изо-бутил
(2220 (а и Ь) -Вг -втор, -бутил
(2221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
<2222 (а и Ь) -Вг -н-пропил |
(2223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
(2224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
(2225 (а и Ь) -Вг -изопропокси
(2226 (а и Ь) -Вг -СРз
- 456 009593
Соединение Κι В«а
0227 (а и Ь) -Вг -СН2СРз
0228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
С>229 (а и Ь) -Вг -С1
<3230 (а и Ь) -Вг -Вг
С>2 31 (а и Ь) -Вг -I
0232 (аиЬ) -Вг -н-бутил
0233 (аиЬ) -Вг -СНз
0234 (а и Ь) -Вг -8СР3
0235 (а и Ь) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
0237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СР3)2
0238 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
0239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0240 (а и Ь) -Вг -Л'-пиперидинил
0241 (аиЪ) -I -трет-бутил
0242 (а и Ь) -I -Н
0243 (а и Ь) -I -изо-бутил
0244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
0245 (а и Ь) -I -ито-пропил
0246 (а и Ь) -I -н-пропил
0247 (а и Ь) -I -циклогексил
0248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
0249 (а и Ь) -I -изопропокси
0250 (а и Ь) -I -СРз
0251 (а и Ь) -I -СН2СР3
0252 (а и Ъ) -I -ОСРз
0253 (а и Ъ) -I -С1
0254 (а и Ь) -I -Вг
0255 (аиЪ) -I -I
0256 (а и Ъ) -I -н-бутил
Соединение &8а
0257 (а и Ь) -I -СН3
0258 (а и Ь) -I -8СР3
0259 (а и Ь) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
0260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
0261 (а и Ь) -I -С(ОН)(СР3)2
0262 (а и Ъ) -I -(1,1 - диметил-пентил)
0263 (а и Ь) -I -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
0264 (а и Ь) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что Е3 представляет собой -Н.
(b) означает, что Е3 представляет собой -СН3.
- 457 009593
Таблица 18 и его фармацевтически приемлемые соли, где
К8а (1г)
- 458 009593
Соединение Κι &8а
К.17 (а и Ь) -Н -СНз
К.18 (аиЪ) -н -8СР3
К.19 (а и Ь) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
К20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
К21 (а и Ь) -н -С(ОН)(СР3)2
К22 (аиЬ) -н -(1,1 -диметил-пентил)
К.23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К24 (а и Ь) -н -А-пи перидинил
К25 (а и Ь) -С1 -Н
К26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
К27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
К28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
К29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
К.30 (а и Ь) -С1 -н-пропил
К.31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
К.32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
К.33 (аиЪ) -С1 -изопропокси
К.34 (а и Ь) -С1 -СРз
К35 (а и Ь) -С1 -СН2СРз
К.36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
К.37 (а и Ь) -С1 -С1
К.38 (а и Ь) -С1 -Вг
К.39 (а и Ь) -С1 -I
К40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
К41 (аиЬ) -С1 -СНз
К.42 (а и Ь) -С1 -8СР3
К43 (а и Ь) -С1 1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
К.44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
К.45 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СР3)2
К.46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
- 459 009593
Соединение Βι
К47 (аиЬ) -С1 -(1,1 -диметил-уксуснои кислоты) этиловый эфир
К.48 (а и Ь) -С1 -А-пиперидинил
К.49 (а и Ь) -Р -Н
К.50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
К51 (а и Ь) -Р -изо-бутил
К.52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
К53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
К.54 (а и Ь) -Р -н-пропил
К.55 (а и Ь) -Р -циклогексил
К.56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
К.57 (а и Ь) -Р -изопропокси
К.58 (а и Ь) -Р -СРз
К.59 (а и Ь) -Р -СН2СРз
К.60 (а и Ь) -Р -ОСРз
К61 (а и Ь) -Р -С1
К62 (а и Ь) -Р -Вг
К.63 (а и Ь) -Р -I
К.64 (а и Ь) -Р -н-бутил
К.65 (а и Ь) -Р -СНз
К.66 (а и Ь) -Р -8СР3
К67 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
К.68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
Р АО (я тл ΙΆ _р -ΓΎηπνΓ'ΤΛν
К.70 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
К.71 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К.72 (аиЬ) -Р -А’-пиперидинил
К.73 (а и Ь) -СНз -Н
К.74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
К.75 (аиЬ) -СНз -трет-бутил
К.76 (а и Ь) -СНз -втор, -бутил
- 460 009593
Соединение 1^а
К.77 (аиЬ) -СН3 -изо-пропил
К.78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
К.79 (а и Ь) -СН3 -циклогексил
К.80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
К81 (аиЬ) -СНз -изопропокси
К.82 (а и Ь) -СНз -СРз
К83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
К.84 (аиЬ) -СНз -ОСРз
К85 (а и Ь) -СНз -С1
К86 (а и Ь) -СНз -Вг
К.87 (а и Ъ) -СНз -I
К88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
К89 (а и Ь) -СНз -СНз
К.90 (а и Ь) -СНз -8СР3
К.91 (а и Ь) -СНз -МСН2СН3)2
К.92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
К93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СР3)2
К94 (а и Ъ) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
К.95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К.96 (а и Ь) -СНз -А-пиперидинил
К.97 (а и Ь) -СРз -Н
К.98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
К.99 (а и Ь) -СР3 -изо-бутил
К.100 (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
К.101 (а и Ь) -СРз -изо-пропил
К.102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
К103 (аиЬ) -СР3 -циклогексил
К.104 (а и Ь) -СРз -трет-бутокси
К105 (аиЬ) -СРз -изопропокси
К.106 (а и Ь) -СР3 -СРз
- 461 009593
Соединение Κί
К.107 (а и Ь) -СРз -СН2СРз
К.108 (а и 6) -СРз -ОСРз
К109 (аиЬ) -СРз -С1
КИО (аиЬ) -СРз -Вт
К111 (а и Ь) -СРз -I
К112 (аиЬ) -СРз -н-бутил
К.113 (аиЬ) -СР3 -СНз
К114 (аиЬ) -СРз -8СРз
К115 (аиЬ) -СРз -И(СН2СНз)2
К116 (аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
К.117 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
К118 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
К.119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К120 (а и Ь) -СРз -А-пиперидинил
К121 (аи Ь) -СНР2 -трет-бутил
К122 (аиЬ) -СНР2 -Н
К123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
К124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
К.125 (а и Ь) -СНР2 -изо-пропил
К.126 (а и Ь) -СНР2 -н-пропил
К127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
К128 (а и Ь) -СНР2 -трет-бутокси
К.129 (а и Ь) -СНР2 -изопропокси
К.130 (а и Ь) -СНР2 -СРз
К131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
К.132 (аиЬ) -СНР2 -ОСР3
К133 (аиЬ) -СНР2 -С1
К.134 (аиЬ) -СНР2 -Вг
К.135 (аиЪ) -СНР2 -I
К.136 (а и Ь) -СНР2 -н-бутил
- 462 009593
Соединение
К.137 (а и Ъ)
К.138 (а и Ь)
К.139 (а и Ь)
К.140 (а и Ь)
К.141 (аиЬ)
К.142 (аиЬ)
К.143 (аиЬ)
К.144 (аиЬ)
К.145 (аиЬ)
К.146 (аиЬ)
К.147 (аиЬ)
К.148 (аиЬ)
К.149 (а и Ь)
К.150 (а и Ь)
К.151 (аиЬ)
К.152 (аиЪ)
К153 (а и Ь)
К.154 (аиЬ)
К155 (аиЬ)
К.156 (а и Ь)
К.157 (а и Ь)
К.158 (а и Ь)
К159(аиЬ)
К.160 (аиЬ)
К161 (а и Ь)
К.162 (аиЬ)
К.163 (аиЬ)
К.164 (аиЬ)
К.165 (аиЪ)
К.166 (аиЬ)
Вва
-СНз
-8СР3
-МСН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-А-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
-бутил
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-1\|(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-втор, -бутил
-изопропокси
- 463 009593
Соединение
ΚΙ67 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К168 (а и Ь) -он -А-пиперидинил
К169 (а и Ь) -νο2 -Н
К170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
К171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
К172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
КПЗ (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
К174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
К175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
К176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
К177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
К178 (а и Ъ) -νο2 -СРз
К179 (аиЬ) -νο2 -СН2СРз
К180(аиЬ) -νο2 -ОСРз
П1 О1 1ХЮ1 и иу ΧΤΛλ -ι\χ/2 ГМ 0^1
К182 (а и Ь) -νο2 -Вг
К183 (аиЬ) -νο2 -I
К184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
К185 (аи Ь) -νο2 -СНз
К186 (а и Ь) -Ν02 -8СРз
К187(аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
К188 (аиЬ) -νο2 -оср2снр2
К189 (аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
К190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
К191 (а и Ь) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К192 (аиЬ) -νο2 -А-пиперидинил
К193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
К194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
К195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
К196 (аиЬ) -ΟΝ -втор, -бутил
- 464 009593
К226 (а и Ь)
-Вг
К-8а
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил -трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СРз
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил -СНз -8СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 -ОСР2СНР2 -С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-Л'-пиперидинил
-Н
-трет-бутил -изо-бутил -втор, -бутил -изо-пропил -н-пропил -циклогексил -трет-бутокси -изопропокси
-СРз
- 465 009593
Соединение Κι Ща
К227 (а и Ь) -Вг -СН2СР3
К228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
К229 (аиЬ) -Вг -С1
К230 (а и Ь) -Вг -Вг
К231 (аиЬ) -Вг -I
К232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
К233 (аиЬ) -Вг -СНз
К234 (а и Ъ) -Вг -8СР3
К235 (аиЬ) -Вг -Н(СН2СН3)2
К236(аиЬ) -Вг -ОСР2СНР2
К237 (аиЬ) -Вг -С(ОН)(СР3)2
К238 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
К239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К240 (а и Ь) -Вг -А-пиперидинил
К241 (аиЬ) -I -трет-бутил
К242 (а и Ь) -I -Н
К243 (а и Ь) -I -изо-бутил
К244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
К245 (а и Ь) -I -изо-пропил
К246 (а и Ь) -I -н-пропил
К247 (а и Ь) -I -циклогексил
К248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
К249 (а и Ь) -I -изопропокси
К250 (а и Ь) -I -СРз
К251 (аиЬ) -I -СН2СР3
К252 (а и Ь) -I -ОСРз
К253 (а и Ь) -I -С1
К254 (а и Ь) -I -Вг
К255 (а и Ъ) -I -I
К256 (а и Ь) -I -н-бутил
Соединение К8а
К257 (а и Ь) -I -СНз
К258 (аиЬ) -I -8СР3
К259 (а и Ь) -I -Ы(СН2СН3)2
К260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
К261 (а и Ь) -I -С(ОН)(СР3)2
К262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
К263 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
К264 (а и Ь) -I -А-пиперидинил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 466 009593
Таблица 19
сгЧ|н
К8а (к) и его фармацевтически приемлемые соли, где________
Соединение Κι
81 (а и Ь) -Н -н
82 (а и Ъ) -н -трет-бутил
83 (а и Ь) -н -изо-бутил
84 (а и Ъ) -Н -втор.-бутил
85 (а и Ъ) -н -изо-пропил
86 (а и Ь) -н -н-пропил
87 (а и Ь) -н -циклогексил
88 (а и Ъ) -н -трет-бутокси
89 (а и Ь) -Н -изопропокси
810 (а и Ь) -н -СР3
811 (аи Ь) -Н -СН2СР3
812 (а и Ь) -н -ОСРз
813 (аиЬ) -н -С1
814 (аи Ь) -н -Вг
815 (аиЬ) -Н -I
816 (а и Ь) -Н -н-бутил
- 467 009593
Соединение
817 (а и Ь)
818 (а и Ь)
819 (а и Ь)
820 (а и Ь)
821 (аиЬ)
822 (а и Ь)
К!
-СНз
-8СР3
-Ы(СН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
823 (а и Ь)
-Н
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
824 (аиЬ)
825 (а и Ь)
826 (а и Ь)
827 (а и Ь)
828 (а и Ь)
829 (а и Ь)
830 (а и Ь)
831 (аиЬ)
832 (аиЬ)
833 (а и Ъ)
834 (а и Ъ)
835 (а и Ь)
836 (а и Ь)
837 (а и Ь)
838 (а и Ь)
839 (а и Ь)
840 (а и Ь)
841 (аиЬ)
842 (а и Ь)
843 (а и Ь)
844 (а и Ь)
845 (аиЬ)
846 (а и Ь)
-н
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-С1
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
-изо-бутил
-втор.-бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ы(СН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
- 468 009593
-н-пиперидинил
-Η
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-трет-бутил
-втор, -бутил
-Ы(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-н-пиперидинил
- 469 009593
Соединение
877 (а и Ь)
878 (а и Ь)
879 (а и Ь)
880 (а и Ь)
881 (аиЪ)
882 (а и Ь)
883 (а и Ь)
884 (а и Ъ)
885 (а и Ь)
886 (а и Ь)
887 (а и Ь)
888 (а и Ь)
889 (а и Ь)
890 (а и Ь)
891 (а и Ь)
892 (а и Ь)
893 (а и Ь)
894 (а и Ъ)
К]
-СН3 -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СНз -СН3
895 (а и Ь)
-СНз
896 (а и Ь)
897 (а и Ь)
898 (а и Ь)
899 (а и Ъ)
8100 (а и Ь)
8101 (а и Ь)
8102 (а и Ь)
8103 (аиЬ)
8104 (аиЬ)
-СНз -СРз -СРз -СРз -СРз -СРз -СРз -СРз -СР3
8105 (аиЬ)
-СРз
8106 (а и Ь)
-СРз
-изо-пропил
-н-пропил -циклогексил -трет-бутокси -изопропокси -СРз -СН2СР3 -ОСРз -С1 -Вг -I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-МСН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир -н-пиперидинил -Н -трет-бутил -изо-бутил -втор, -бутил -изо-пропил -н-пропил -циклогексил -трет-бутокси -изопропокси -СРз
- 470 009593
Соединение Κχ в«а
8107 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
8108 (аиЬ) -СР3 -ОСРз
8109 (аиЬ) -СРз -С1
8110 (а и Ь) -СР3 -Вг
8111 (а и Ь) -СРз -I
8112 (а и Ь) -СР3 -н-бутил
8113 (аиЬ) -СРз -СНз
8114 (а и Ь) -СРз -8СР3
8115 (а и Ь) -СРз -Ы(СН2СНз)2
8116 (аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
8117 (аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
8118 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
8119 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8120 (аиЬ) -СРз -н-пиперидинил
8121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
8122 (аиЬ) -СНР2 -Н
8123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
8124 (аиЬ) -СНР2 -втор.-бутил
8125 (а и Ь) -СНР2 -изо-пропил
8126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
8127 (а и Ь) -СНР2 -циклогексил
8128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
8129 (аиЪ) -СНР2 -изопропокси
8130 (а и Ь) -СНР2 -СРз
8131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
8132 (а и Ь) -СНР2 -ОСРз
8133 (аиЬ) -СНР2 -С1
8134 (аиЬ) -СНР2 -Вт
8135 (аиЬ) -СНР2 -I
8136(а иЪ) -СНР2 -н-бутил
- 471 009593
Соединение Κχ
8137 (а и Ь) -СНР2 -СНз
8138 (а и Ь) -СНР2 -8СРз
8139 (а и Ь) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
8140 (аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
8141 (аиЬ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
8142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
8143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8144 (аи Ь) -СНР2 -н-пиперидинил
8145 (а и Ь) -он -Н
8146 (а и Ь) -он -трет-бутил
8147 (аиЬ) -он -изо-бутил
8148 (а и Ь) -он -втор, -бутил
8149 (аиЬ) -он -изо-пропил
8150 (аиЬ) -он -н-пропил
8151 (аиЬ) -он -циклогексил
8152 (а и Ь) -он -трет-бутокси
8153 (а и Ь) -он -изопропокси
8154 (а и Ь) -он -СРз
8155 (аиЬ) -он -СН2СР3
8156 (а и Ь) -он -ОСРз
8157 (а и Ь) -он -С1
8158 (а и Ь) -он -Вг
8159 (аиЬ) -ОН -I
8160 (а и Ь) -он -н-бутил
8161 (аиЬ) -он -СНз
8162 (аиЬ) -он -ЗСРз
8163 (аиЬ) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
8164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
8165 (а и Ь) -он -С(ОН)(СРз)2
8166 (а и Ь) -он -(1,1 -диметил-пентил)
- 472 009593
Соединение
Κι
8167 (аиЬ)
-ОН
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8168 (а и Ь)
8169 (аиЬ)
8170 (аиЬ)
8171 (аиЬ)
8172 (аиЬ)
8173 (аиЪ)
8174 (аиЬ)
8175 (аиЬ)
8176 (аиЬ)
8177 (аиЬ)
8178 (а и Ь)
8179 (аиЬ)
8180 (аиЬ)
8181 (аиЬ)
8182 (аиЬ)
8183 (аиЬ)
8184 (а и Ь)
8185 (аиЬ)
8186 (аиЬ)
8187 (аиЬ)
8188 (аиЬ)
8189 (а иЬ)
8190 (аиЬ)
-он
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-νο2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
8191 (аиЬ)
-νο2
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СРз
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8192 (аиЬ)
8193 (а и Ь)
8194 (а и Ь)
8195 (аиЬ)
8196 (аиЬ)
-νο2
-ΟΝ
-ΟΝ
-ΟΝ
-н-пиперидинил
-Η
-трет-бутил
-изо-бутил
-втор, -бутил
- 473 009593
Соединение
8197 (аиЬ)
8198 (аиЬ)
8199 (аиЬ)
8200 (а и Ь)
8201 (аиЬ)
8202 (а и Ь)
8203 (а и Ь)
8204 (а и Ь)
8205 (а и Ь)
8206 (а и Ь)
8207 (а и Ь)
8208 (а и Ь)
8209 (а и Ь)
8210 (а и Ь)
8211 (аиЬ)
8212 (а и Ь)
8213 (аиЬ)
8214 (а и Ь)
Βχ
Ева
-ΟΝ
СИ
ΟΝ
ΟΝ
СИ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
ΟΝ
СЫ
8215 (аиЬ)
-ΟΝ
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СРз
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8216 (а и Ь)
8217 (а и Ь)
8218 (а и Ь)
8219 (а иЬ)
8220 (аиЬ)
8221 (аиЬ)
8222 (а и Ь)
8223 (а и Ь)
8224 (а и Ь)
8225 (а и Ь)
8226 (а и Ь)
-ΟΝ
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
-изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
- 474 009593
Соединение Вза
8227 (аиЬ) -Вг -СН2СР3
8228 (а и Ь) -Вг -ОСР3
8229 (аиЬ) -Вг -С1
8230 (а и Ъ) -Вг -Вг
8231 (аиЬ) -Вг -I
8232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
8233 (аиЬ) -Вг -СНз
8234 (а и Ь) -Вг -ЗСРз
8235 (а и Ь) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
8236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
8237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СРз)2
8238 (а и Ь) -Вг -(1,1 - диметил-пентил)
8239 (а и Ъ) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
8240 (а и Ь) -Вг -н-пиперидинил
8241 (аиЬ) -I -трет-бутил
8242 (а и Ь) -I -Н
8243 (аиЬ) -I -изо-бутил
8244 (а и Ь) -I -втор.-бутил
8245 (а и Ь) -I -изо-пропил
8246 (аиЬ) -I -н-пропил
8247 (а и Ь) -I -циклогексил
8248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
8249 (аиЬ) -I -изопропокси
8250 (а и Ь) -I -СРз
8251 (а и Ь) -I -СН2СР3
8252 (а и Ь) -I -ОСРз
8253 (а и Ъ) -I -С1
8254 (а и Ь) -I -Вг
8255 (а и Ь) -I -I
-н-бутил
8256 (а и Ь)
1*8а
-СНз
-8СР3 -Я(СН2СН3)2 -ОСР2СНР2 -С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил) -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир -н-пиперидинил (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 475 009593
Таблица 20 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Υ Κι (Кв)а (К8)Ь
Т1 (аиЬ) 8 -Н -С1 -н
Т2 (а и Ъ) 8 -н -Вг -н
ТЗ (а и Ь) 8 -Н -Р -н
Т4 (а и Ь) 8 -н -СНз -н
Т5 (аиЪ) 8 -Н -СРз -Н
Тб (а и Ь) 8 -н -ОСНз -Н
Т7 (а и Ъ) 8 -н -ОСН2СНз -н
Т8 (а и Ь) 8 ! -н -ОСРз -н
Т9 (а и Ъ) 8 -н -трет-бутил -н
Т10 (а и Ъ) 8 -н -изо-пропил -н
Т11 (а и Ь) 8 -н -СНз -СНз
Т12(аиЬ) 8 -н -Н -Н
Т13 (аиЬ) 8 -и -Н -С1
Т14(аиЪ) 8 -н 1 -Н -Вт
Т15(аиЬ) ! 8 -Н -н -Р
- 476 009593
Соединение Υ Κι (Βδ)3 (В«)ь
Т16(аиЬ) 8 -Н -н -СНз
Т17(аиЪ) 8 -н -н -СРз
Т18(аиЬ) 8 -н -н -ОСНз
Т19(аиЬ) 8 -н -н -ОСН2СНз
Т20 (а и Ь) 8 -н -н -ОСРз
Т21 (аи Ь) 8 -н -н -трет-бутил
Т22 (а и Ь) 8 -н -н -изо-пропил
Т23 (а и Ь) 8 -С1 -С1 -Н
Т24 (а и Ь) 8 -С1 -Вг -Н
Т25 (а и Ь) 8 -С1 -Р -Н
Т26 (а и Ь) 8 -С1 -СНз -Н
Т27 (а и Ь) 8 -С1 -СРз -Н
Т28 (а и Ь) 8 -С1 -ОСНз -Н
Т29 (а и Ь) 8 -С1 -ОСН2СН3 -Н
ТЗО (а и Ь) 8 -С1 -ОСРз -Н
ТЗ1 (а и Ь) 8 -С1 -трет-бутил -Н
Т32 (а и Ь) 8 -С1 -изо-пропил -Н
ТЗЗ (аиЬ) 8 -С1 -СНз -СНз
Т34 (а и Ь) 8 -С1 -Н -Н
Т35 (аиЬ) 8 -С1 -Н -С1
Т36 (а и Ь) 8 -С1 -Н -Вт
Т37(аиЬ) 8 -С1 -Н -Р
Т38(аиЬ) 8 -С1 -Н -СН3
Т39(аиЬ) 8 -С1 -Н -СРз
Т40 (а и Ь) 8 -С1 -н -ОСНз
Т41 (аиЬ) 8 -С1 -Н ; -ОСН2СНз
Т42 (а и Ь) 8 -С1 -Н -ОСРз
Т43 (а и Ь) 8 -С1 -Н -трет-бутил
Т44(аиЬ) 8 -С1 -Н -изо-пропил
Т45 (а и Ь) 8 -С1 -Н -ОСРз
- 477 009593
Соединение Υ Κχ (Ка)а (Кя)х,
Т46 (а и Ь) 8 -С1 -Н -трет-бутил
Т47 (а и Ь) 8 -С1 -Н -изо-пропил
Т48 (а и Ь) 8 -СНз -С1 -Н
Т49 (а и Ь) 8 -СНз -Вг -Н
Т50 (аиЬ) 8 -СНз -Р -Н
Т51 (а и Ь) 8 -СНз -СНз -Н
Т52 (аиЬ) 8 -СНз -СРз -Н
Т53 (а и Ь) 8 -СНз -ОСНз -Н
Т54 (а и Ь) 8 -СНз -ОСН2СН3 -н
Т55 (аиЬ) 8 -СНз -ОСРз -н
Т56 (а и Ь) 8 -СНз -трет-бутил -н
Т57 (а и Ь) 8 -СНз -изо-пропил -н
Т58 (а и Ь) 8 -СН3 -СНз -СНз
Т59 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Н
Т60 (а и Ь) 8 -СНз -Н -С1
Т61 (аиЬ) 8 -СНз -Н -Вг
Т62 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Р
Т63 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СНз
Т64 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СРз
Т65 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСНз
Т66 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСН2СН3
Т67 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСРз
Т68 (а и Ь) 8 -СНз -Н -трет-бутил
Т69 (а и Ь) 8 -СНз -Н -изо-пропил
Т70 (а и Ь) 8 -СРз -С1 -Н
Т71 (а и Ь) 8 -СРз -Вг -Н
Т72 (а и Ь) 8 -СРз -Р -Н
Т73 (а и Ь) 8 -СРз -СНз -Н
Т74 (а и Ь) 8 -СРз -СРз -Н
Т75 (аиЬ) 8 -СРз -ОСНз -Н
Т76 (а и Ь) 8 -СРз -ОСН2СН3 -Н
- 478 009593
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
- 479 009593
Соединение Υ Κι (Я8)а (Вв)ь
ΤΙ 08 (а и Ь) 8 -СНР2 -Η -СРз
Т109 (аиЬ) 8 -снр2 -Η -ОСНз
ТИО(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СН3
Т111 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
Т112(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
ТИЗ(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -изо-пропил
Т114(аиЬ) 8 -он -С1 -Н
Т115(аиЬ) 8 -он -Вг -Н
Т116(аиЬ) 8 -он -Ρ -н
Т117(аиЬ) 8 -ОН -СНз -н
Т118(аиЬ) 8 -он -СРз -н
Т119(аиЬ) 8 -ОН -ОСНз -н
Т120 (аиЬ) 8 -он -ОСН2СНз -н
Т121 (аиЬ) 8 -ОН -ОСРз -н
Т122 (аиЬ) 8 -он -трет-бутил -н
Т123 (аиЬ) 8 -он -изо-пропил -н
Т124 (аиЬ) 8 -он -СНз -СНз
Т125 (аиЬ) 8 -он -Н -н
Т126(аиЬ) 8 -он -Н -С1
Т127 (аиЬ) 8 -он -Н -Вг
Т128 (аиЬ) 8 -он -Н -Р
Т129(аиЬ) 8 -он -Н -СНз
Т130(аиЬ) 8 -он -Н -СРз
Т131 (аиЬ) 8 -он -Н -ОСНз
Т132 (аиЪ) 8 -он -Н -ОСН2СН3
Т133(аиЬ) 8 -он -н -ОСРз
Т134(аиЬ) 8 -он -н -трет-бутил
Т135(аиЬ) 8 -он -н -изо-пропил
Т136(аиЬ) 8 -νο2 -С1 -Н
Т137(аиЬ) 8 -νο2 -Вт -Н
Т138(аиЬ) 8 -νο2 -Р -Н
- 480 009593
-ОСН2СНз
-трет-Оутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
- 481 009593
-ОСН2СНз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСНАНз
-трет-бутил
-изо-пропил
- 482 009593
Соединение Υ В1 (*8)а (Вв)ь
Т201 (аиЬ) 8 -Вг -н -изо-пропил
Т202 (а и Ь) 8 -I -С1 -н
Т203 (аиЬ) 8 -I -Вг -Н
Т204 (а и Ь) 8 -I -Р -Н
Т205 (а и Ь) 8 -I -СНз -Н
Т206 (а и Ь) 8 -I -СРз -Н
Т207 (а и Ь) 8 -I -ОСНз -Н
Т208 (а и Ь) 8 -I -ОСН2СН3 -Н
Т209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -Н
Т210(аиЬ) 8 -I -трет-бутил -Н
Τ21Ι (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -Н
Т212(аиЬ) 8 -I -СНз -СНз
Т213(аиЬ) 8 -I -Н -Н
Т214(аиЬ) 8 -I -Н -С1
Т215(аиЬ) 8 -I -Н -Вг
Т216(аиЬ) 8 -I -Н -Р
Т217(аиЬ) 8 -I -н -СНз
Т218(аиЬ) 8 -I -н -СРз
Т219(аиЬ) 8 -I -н -ОСНз
Т220 (а и Ь) 8 -I -н -ОСН2СН3
Т221 (аиЬ) 8 -I -н -ОСРз
Т222 (а и Ь) 8 -I -н -трет-бутил
Т223 (а и Ь) 8 -I -н -изо-пропил
Т224 (а и Ь) 0 -н -С1 -Н
Т225 (аиЬ) 0 -н -Вг -Н
Т226 (а и Ь) 0 -н -Р -Н
Т227 (а и Ь) 0 -н -СНз -Н
Т228 (а и Ь) 0 -н -СРз -Н
Т229 (а и Ь) 0 -н -ОСНз -Н
Т230 (а и Ь) 0 -н -ОСН2СН3 -Н
Т231 (аиЬ) 0 -н -ОСРз -Н
- 483 009593 (1^)ь (1^)а
-трет-бутил
-Н
-Н
-изо-пропил
-СНз
-Н
-С1
-Вг
-Р
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
Т241
Т242
Т243
Т244
Т245
Т246
Т247
Т248
Т249
Т250
Т251
Т252
Т253
Т254
Т255
Т256
Т257
Т258
Т259
Т260
Т261
Т262
-трет-бутил
-изо-пропил
- 484 009593
Соединение Υ Κχ (Кв)а (Кв)ь
Т263 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСНз
Т264 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСН2СНз
Т265 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСРз
Т266 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
Т267 (а и Ь) 0 -С1 -н -изо-пропил
Т268 (а и Ь) 0 -С1 -н -ОСРз
Т269 (а и Ь) 0 -С1 -н -трет-бутил
Т270 (а и Ь) 0 -С1 -н -изо-пропил
Т271 (аиЬ) 0 -СНз -С1 -Н
Т272 (аиЬ) 0 -СНз -Вг -Н
Т273 (а и Ь) 0 -СНз -Р -Н
Т274 (аиЬ) 0 -СНз -СНз -Н
Т275 (а и Ь) 0 -СНз -СРз -Н
Т276 (а и Ь) 0 -СНз -ОСНз -Н
Т277 (аиЬ) 0 -СНз -ОСН2СН3 -Н
Т278 (а и Ь) 0 -СНз -ОСРз -Н
Т279 (а и Ь) 0 -СНз -трет-бутил -Н
Т280 (аиЬ) 0 -СНз -изо-пропил -Н
Т281 (аиЬ) 0 -СНз -СНз -СНз
Т282 (аиЬ) 0 -СНз -Н -Н
Т283 (а и Ь) 0 -СНз -Н -С1
Т284 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Вг
Т285 (а и Ь) 0 -СНз -Н -Р
Т286 (аиЬ) 0 -СНз -Н -СНз
Т287(аиЬ) 0 -СНз -Н -СРз
Т288 (а и Ь) 0 -СНз -Н -ОСНз
Т289 (аиЬ) 0 -СНз -Н -ОСН2СН3
Т290 (а и Ь) 0 -СНз -Н -ОСРз
Т291 (аиЬ) 0 -СНз -Н -трет-бутил
Т292 (а и Ь) 0 -СНз -Н -изо-пропил
Т293 (а и Ь) 0 -СРз -С1 -Н
- 485 009593
-ОСНэСНз
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
- 486 009593
Соединение Υ К1 (Кз)а (Ж)ь
Т325 (аиЬ) 0 -СНР2 -СНз -СНз
Т326 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Н
Т327 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -С1
Т328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вг
Т329 (а и Ъ) 0 -СНР2 -н -Р
ТЗЗО(аиЪ) 0 -СНР2 -н -СНз
Т331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
Т332 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСНз
ТЗЗЗ (аиЪ) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
Т334 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСРз
Т335 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
ТЗЗб(аиЬ) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
Т337 (аиЪ) 0 -он -С1 -Н
Т338 (аиЬ) 0 -ОН -Вг -Н
Т339 (аиЬ) 0 -он -Р -Н
Т340 (а и Ь) 0 -он -СНз -Н
Т341 (аиЬ) 0 -ОН -СРз -Н
Т342 (а и Ь) 0 -ОН -ОСНз -Н
Т343 (а и Ь) 0 -ОН -ОСН2СНз -Н
Т344 (а и Ь) 0 -ОН -ОСРз -Н
Т345 (а и Ь) 0 -он -трет-бутил -Н
Т346 (а и Ь) 0 -ОН -изо-пропил -Н
Т347 (а и Ь) 0 -он -СН3 -СНз
Т348 (а и Ъ) 0 -он -Н -н
Т349 (а и Ь) 0 -ОН -Н -С1
Т350 (аиЬ) 0 -он -Н -Вг
Т351 (аиЪ) 0 -он -Н -Р
Т352(аиЬ) 0 -он -Н -СНз
Т353 (аиЬ) 0 -он -Н -СРз
Т354 (аиЬ) 0 -он -Н -ОСНз
Т355 (аиЬ) 0 -он -Н -ОСН2СН3
- 487 009593
-трет-бутил
-ОСН?СН3
-трет-бутил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-изо-пропил
-изо-пропил
- 488 009593
-ОСН2СНз
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
- 489 009593
Соединение Υ 1*1 (Вв)а (1*«)ь
Т418(аиЬ) О -Вг -н -СНз
Т419(аиЬ) О -Вг -н -СРз
Т420(аиЬ) О -Вг -н -ОСНз
Т421 (аиЬ) О -Вг -н -ОСН2СН3
Т422 (аиЬ) О -Вг -н -ОСРз
Т423 (а и Ь) О -Вг -н -трет-бутил
Т424 (аиЬ) О -Вг -н -изо-пропил
Т425 (аиЬ) О -I -С1 -Н
Т426 (а и Ь) О -I -Вг -Н
Т427 (а и Ь) О -I -Р -Н
Т428 (аиЬ) О -I -СНз -Н
Т429 (а и Ъ) О -I -СРз -Н
Т430 (а и Ь) О -I -ОСНз -Н
Т431 (аиЬ) О -I -ОСН2СНЗ -Н
Т432 (а и Ь) О -I -ОСРз -Н
Т433 (аиЬ) О -I -трет-бутил -Н
Т434 (а и Ь) О -I -изо-пропил -Н
Т435 (аиЪ) О -I -СНз -СНз
Т436 (а и Ь) О -I -Н -Н
Т437(аиЬ) О -I -Н -С1
Т438 (аиЬ) О -I -Н -Вг
Т439 (а и Ь) О -I -Н -Р
Т440 (а и Ь) О -I -Н -СНз
Т441 (аиЬ) О -I -Н -СРз
Т442 (а и Ь) О -I -Н -ОСНз
Т443 (а и Ь) О -I -н -ОСН2СН3
Т444 (а и Ь) О -I -н -ОСРз
Т445 (а и Ь) О -I -н -трет-бутил
Т446 (а и Ъ) О -I -н -изо-пропил
Т447 (а и Ь) ΝΗ -н -С1 -Н
Т448
- 490 009593
-трет-бутил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-ОСН2СН1
-трет-бутил
Соединение
Т449 (а и Ь)
Т450 (а и Ь)
Т451 (аиЬ)
Т452 (а и Ь)
Т453 (а и Ь)
Т454 (а и Ь)
Т455 (а и Ь) Т456(аиЬ)
Т457 (а и Ь)
Т458 (а и Ь)
Т459 (а и Ь)
Т460 (а и Ь)
Т461 (аиЬ)
Т462 (а и Ь)
Т463 (а и Ь)
Т464 (а и Ь)
Т465 (а и Ь)
Т466 (а и Ь)
Т467 (а и Ь)
Т468 (аиЬ)
Т469 (аиЬ)
Т470 (а и Ь)
Т471 (аиЬ)
Т472 (а и Ъ)
Т473 (а и Ь)
Т474 (а и Ь)
-ОСН2СН3
-изо-пропил
-изо-пропил
-изо-пропил
- 491 009593
-изо-пропил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-трет-бутил
- 492 009593
Соединение Υ (К«)а (Кв)ь
Т511 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСНз
Т512 (аи Ь) ΝΗ -СНз -н -ОСН2СН3
Т513(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
Т514(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
Т515(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
Т516 (а и Ь) ΝΗ -СРз -С1 -Н
Т517(аиЬ) ΝΗ -СРз -Вг -Н
Т518 (аи Ь) ΝΗ -СРз -Р -н
Т519(аиЬ) ΝΗ -СРз -СНз -н
Т520(аиЬ) ΝΗ -СРз -СРз -н
Т521 (аиЬ) ΝΗ -СРз -ОСНз -н
Т522 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -н
Т523 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСРз -н
Т524 (а и Ь) ΝΗ -СРз -трет-бутил -н
Т525 (аиЬ) ΝΗ -СРз -изо-пропил -н
Т526 (аиЬ) ΝΗ -СРз -СНз -СНз
Т527 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -н
Т528 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -С1
Т529 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Вг
Т530 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -Р
Т531 (аиЬ) ΝΉ -СРз -Н -СНз
Т532 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -СРз
Т533 (аи Ь) ΝΉ -СРз -Н -ОСНз
Т534 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -ОСН2СНз
Т535 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -ОСРз
Т536 (аиЬ) ΝΉ -СРз -Н -трет-бутил
Т537 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -изо-пропил
Т538 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
Т539 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
Т540 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -Р -Н
Т541 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -СНз -Н
- 493 009593
Соединение Υ Κι (¾). (К«)ь
Т542 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -СРз -Н
Т543 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -н
Т544 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСН2СН3 -н
Т545 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -ОСРз -н
Т546 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -трет-бутил -н
Т547 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -изо-пропил -н
Т548 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СНз -СНз
Т549 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -н
Т550 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -С1
Т551 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -Вг
Т552 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -Р
Т553 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -СНз
Т554(аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -СРз
Т555 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСНз
Т556 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСН2СН3
Т557 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -Н -ОСРз
Т558 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -трет-бутил
Т559 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -н -изо-пропил
Т560 (а и Ь) ΝΗ -он -С1 -Н
Т561 (аиЬ) ΝΗ -он -Вг -Н
Т562 (а и Ь) ΝΗ -он -Р -н
Т563 (а и Ь) ΝΗ -он -СНз -н
Т564 (аи Ь) ΝΉ -он -СРз -н
Т565 (аиЬ) ΝΗ -он -ОСНз -н
Т566 (а и Ь) ΝΗ -ОН -ОСН2СН3 -н
Т567 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСРз -н
Т568 (аиЬ) ΝΗ -он -трет-бутил -н
Т569 (аиЬ) ΝΗ -он -изо-пропил -н
Т570 (а и Ь) ΝΗ -он -СНз -СНз
Т571 (аиЬ) ΝΗ -он -Н -н
Т572 (а и Ь) ΝΗ -он -Н -С1
- 494 009593
Соединение Υ (Кв)а (К«)ь
Т573 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Η -Вг
Т574 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -Р
Т575 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -СНз
Т576 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -СРз
Т577 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -ОСНз
Т578 (аиЬ) ΝΗ -он -Η -ОСН2СН3
Т579 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСРз
Т580 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -трет-бутил
Т581 (аиЪ) ΝΉ -он -Η -изо-пропил
Т582 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -С1 -Н
Т583 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Вг -Н
Т584 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Ρ -Н
Т585 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СНз -Н
Т586 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СРз -Н
Т587 (а и Ъ) ΝΗ -νο2 -ОСНз -н
Т588 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСН2СНз -н
Т589 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСРз -н
Т590 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -трет-бутил -н
Т591 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -изо-пропил -н
Т592 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СНз -СНз
Т593 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -н
Т594 (а и Ь) ΝΉ -νο2 -Н -С1
Т595 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Вг
Т596 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Р
Т597 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -СНз
Т598 (аи Ь) ΝΗ -νο2 -Н -СРз
Т599 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -ОСНз
Т600 (аи Ь) ΝΉ -νο2 -Н -ОСН2СН3
Т601 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -ОСРз
Т602 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -трет-бутил
Т603 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -Н -изо-пропил
- 495 009593
Соединение Υ Κχ (Щ)а (Кв)ь
Т604 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Вг -Н
Т605 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -С1 -н
Т606 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Р -н
Т607 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -н
Т608 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СРз -н
Т609 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -Н
ТбЮ(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СНз -н
Т611 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -н
Т612 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -трет-бутил. -н
Т613(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -н
Т614(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
Т615(аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -н
Т616(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -С1
Т617(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
Т618 (аи Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
Т619(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -СНз
Т620 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -СРз
Т621 (аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСНз
Т622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСН2СНз
Т623 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСРз
Т624 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -трет-бутил
Т625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -изо-пропил
Т626 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Вг -Н
Т627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
Т628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
Т629 (аиЬ) ΝΗ -Вг -СНз -Н
ТбЗО(аиЬ) ΝΗ -Вг -СРз -Н
Т631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
Т632 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСН2СНз -Н
Т633 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСРз -Н
Т634(аиЬ) ΝΗ -Вг -трет-бутил -Н
- 496 009593
Соединение Υ К, (Кв). (К«)ь
Т635 (аиЬ) ΝΗ -Вг -изо-пропил -н
Т636 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -СНз
Т637 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -н
Т638 (аиЬ) ΝΉ -Вг -Н -С1
Т639(аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -Вг
Т640 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -Р
Т641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -СН3
Т642 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -СРз
Т643 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -ОСНз
Т644 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСН2СНз
Т645 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСРз
Т646 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -трет-бутил
Т647 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -изо-пропил
Т648 (аиЪ) ΝΗ -I -С1 -Н
Т649 (а и Ъ) ΝΗ -I -Вг -Н
Т650(аиЬ) ΝΉ -I -Р -Н
Т651 (аиЬ) ΝΗ -I -СНз -Н
Т652 (аиЬ) ΝΗ -I -СРз -Н
Т653 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСНз -Н
Т654 (аиЬ) ΝΗ -I -ОСН2СН3 -Н
Т655 (а и Ъ) ΝΗ -I -ОСРз -Н
Т656 (а и Ъ) ΝΗ -I -трет-бутил -Н
Т657 (а и Ь) ΝΗ -I -изо-пропил -Н
Т658 (а и Ь) ΝΗ -I -СНз -СНз
Т659 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -Н
Т660 (а и Ъ) ΝΗ -I -Н -С1
Т661 (аиЪ) ΝΗ -I -Н -Вг
Т662(аиЪ) ΝΗ -I -Н -Р
Т663 (а и Ь) ΝΉ -I -Н -СНз
Т664 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СРз
Т665 (а и Ь) ΝΗ -I -н -ОСНз
Соединение Υ Κι (Кв). (К8)Ь
Т666 (аиЬ) ΝΗ -I -н -ОСН2СН3
Т667 (аиЬ) ΝΉ -I -н -ОСРз
Т668 (а и Ь) ΝΗ -I -н -трет-бутил
Т669 (а и Ь) ΝΗ -I -н -изо-пропил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 497 009593
Таблица 21
и его фармацевтически приемлемые соли, где К8а (1и)
Соединение
1Л (аиЬ) -н -н
и2 (а и Ь) -н -трет-бутил
из (аиЬ) -н -изо-бутил
и4(аиЬ) -н -втор.-бутил
и5 (а и Ь) -н -изо-пропил
иб (а и Ь) -н -н-пропил
и7 (а и Ь) -н -циклогексил
и8 (аиЬ) -и -трет-бутокси
и9(аиЪ) -н -изопропокси
и 10 (а и Ь) -н -СЕз
ип (аиЬ) -н -сн2се3
Ш2(аиЪ) -н -ОСЕз
и13 (аиЪ) -н -С1
1Л4(аиЬ) -н -Вг
Ш5(аиЪ) -н -I
- 498 009593
Соединение Κχ
1Л6(аиЬ) -н -н-бутил
(Л7(аиЬ) -н -СНз
1Л8 (а и Ь) -н -8СР3
и19(аиЬ) -н -МСНзСНзЪ
Ц20(аиЬ) -н -ОСР2СНР2
и21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СРз)2
и22 (а и Ь) -н -(1,1 - диметил-пентил)
и23 (а и Ь) -н -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и24 (а и Ь) -н -н-пиперидинил
И25 (а и Ь) -С1 -Н
и26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
и27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
и28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
и29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
изо (а и Ь) -С1 -н-пропил
из 1 (а и Ь) -С1 -циклогексил
и32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
изз (а и Ь) -С1 -изопропокси
и34 (а и Ь) -С1 -СРз
и35 (аиЬ) -С1 -СН2СР3
иЗб(аиЬ) -С1 -ОСРз
и37(аиЬ) -С1 -С1
и38(аиЬ) -С1 -Вг
и39 (а и Ь) -С1 -I
И40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
и41 (аиЬ) -С1 -СНз
и42 (а и Ь) -С1 -8СР3
И43 (а и Ь) -С1 -М(СН2СНз)2
1)44 (а и Ъ) -С1 -ОСР2СНР2
и45 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СР3)2
- 499 009593
Соединение Κχ ^8а
и46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
и47 (а и Ь) -С1 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и48 (аиЬ) -С1 -н-пиперидинил
и49 (аиЬ) -Р -Н
и50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
1151 (аиЬ) -Р -изо-бутил
и52 (аиЬ) -Р -втор, -бутил
и53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
И54 (а и Ь) -Р -н-пропил
и55 (а и Ь) -Р -циклогексил
1156 (а и Ь) -Р -т/зет-бутокси
1157 (а и Ь) -Р -изопропокси
1158 (аиЬ) -Р -СРз
и59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
ибо (а и Ъ) -Р -ОСР3
1161 (аиЪ) -Р -С1
И62 (аиЬ) -Р -Вг
ибЗ (аиЬ) -Р -I
1164 (а и Ь) -Р -н-бутил
И65 (аиЬ) -Р -СНз
ибб (аиЬ) -Р -8СР3
1167 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
иб8 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
1169 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СРз)2
и70 (а и Ъ) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
1171 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и72 (а и Ь) -Р -н-пиперидинил
и73 (а и Ь) -СНз -Н
И74 (аиЬ) -СНз -изо-бутил
и75 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
- 500 009593
Соединение
И76 (аиЬ) -СНз -втор, -бутил
и77 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
и78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
И79 (аиЬ) -СНз -циклогексил
1780 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
1781 (аиЬ) -СНз -изопропокси
1782 (а и Ь) -СНз -СРз
и83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
и84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
и85 (а и Ъ) -СНз -С1
и86 (а и Ь) -СНз -Вг
и87 (а и Ь) -СНз -I
1788 (а и Ъ) -СНз -н-бутил
и89 (аиЬ) -СНз -СНз
С90 (аиЬ) -СНз -8СРз
1791 (аиЬ) -СНз -ЖН2СНз)2
и92 (аиЬ) -СНз -ОСР2СНР2
и93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СРз)2
и94 (аиЬ) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
И95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и96 (а и Ь) -СНз -н-пиперидинил ;
и97 (а и Ь) -СРз -Н
и98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
и99 (аиЬ) -СРз -изо-бутил
υΐΟΟ (аиЬ) -СРз -втор, -бутил
υιοί (аи Ь) -СРз -изо-пропил
и 102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
июз (а и Ь) -СРз -циклогексил
и104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
и105 (аиЬ) -СРз -изопропокси
- 501 009593
Соединение Βι Вва
июб (аиЬ) -СРз -СРз
1Л07 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
1Л08 (аиЬ) -СРз -ОСРз
1Л09 (аиЬ) -СРз -С1
и110(аиЬ) -СРз -Вг
иш (аиЬ) -СРз -I
и112(аиЬ) -СРз -н-бутил
ииз (аиЬ) -СРз -СНз
и114(аиЬ) -СРз -8СР3
Ш15(аиЬ) -СРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
и116(аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
Ш17(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
и118(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
и119(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и120 (аиЬ) -СРз -н-пиперидинил
и121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
и122 (аиЬ) -СНР2 -Н
1Л23 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
и124 (аиЬ) -СНР2 -втор.-бутил
1Л25 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
и126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
и127 (аиЪ) -СНР2 -циклогексил
и128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
и129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
и130(аиЬ) -СНР2 -СРз
1Л31 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
1Л32 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
и133 (аиЬ) -СНР2 -С1
1Л34 (аиЬ) -СНР2 -Вг
и135 (аиЬ) -СНР2 -I
- 502 009593
Соединение Κι
1Л36 (аи Ь) -СНР2 -н-бутил
1Л37(аиЬ) -СНР2 -СНз
и138(аиЬ) -СНР2 -8СР3
1Л39(аиЬ) -СНР2 -РГ(СН2СН3)2
1Л40 (аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
1Л41 (аиЬ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
и142 (а и Ь) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
1Л43 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и144 (аиЬ) -СНР2 -н-пиперидинил
и145(аиЬ) -он -Н
и146 (аиЬ) -он -трет-бутил
Ш47 (аиЬ) -он -изо-бутил
1Л48 (аиЬ) -он -втор, -бутил
И149 (аиЬ) -ОН -изо-пропил
1Л50(аиЬ) -он -н-пропил
Ш51 (аиЬ) -ОН -циклогексил
Ш52(аиЬ) -он -трет-бутокси
1Л53 (аиЬ) -он -изопропокси
и154(аиЬ) -он -СРз
и155 (аиЬ) -он -СН2СР3
И156 (аиЬ) -он -ОСРз
Ш57(аиЬ) -он -С1
1Л58(аиЬ) -он -Вг
1Л59(аиЬ) -он -I
и160 (аиЬ) -он -н-бутил
Ш61 (аиЬ) -он -СНз
и162 (а и Ь) -он -8СР3
и163 (аиЪ) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
и164 (аиЬ) -ОН -ОСР2СНР2
и165 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
- 503 009593
Соединение Κι
υΐόό (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
υΐ67 (аиЬ) -он -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
1Л68(аиЬ) -он -н-пиперидинил
и 169 (а и Ь) -νο2 -Н
и170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
Н171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
1Л72 (аиЪ) -νο2 -втор, -бутил
1Л73 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
и174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
Ш75 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
Ш76 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
и177(аиЬ) -νο2 -изопропокси
1Л78(аиЬ) -νο2 -СРз
и179(аиЪ) -νο2 -СН2СРз
Т Τ1 ΟΛ -г-г и 1 ον {а. ά и) ХТГЧ
Н181 (аиЬ) -νο2 -С1
и182 (аиЬ) -νο2 -Вг
1Л83 (аиЬ) -νο2 -I
и184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
1Л85 (аи Ь) -νο2 -СНз
1Л86 (аиЬ) -νο2 -8СР3
Ш87(аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
и188(аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
1Л89(аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
и190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
и191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и192 (аиЪ) -νο2 -н-пиперидинил
1Л93 (аиЬ) -ΟΝ -Н
1Л94 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
и195 (аиЪ) -ΟΝ -изо-бутил
- 504 009593
Соединение В1 1*8а
υΐ96 (аиЬ) -СЯ -втор.-бутил
13197 (а и Ь) -СЯ -изо-пропил
υΐ98 (аиЬ) -СЯ -н-пропил
υΐ99 (аиЬ) -СЯ -циклогексил
и200 (а и Ь) -СЯ -трет-бутокси
и201 (аиЬ) -СЯ -изопропокси
13202 (аиЬ) -СЯ -СР3
17203 (а и Ь) -ся -СН2СРз
13204 (а и Ь) -ся -ОСРз
и205 (а и Ь) -ся -С1
13206 (а и Ь) -ся -Вг
и207 (а и Ь) -ся -I
и208 (а и Ь) -ся -н-бутил
и209 (а и Ъ) -ся -СНз
13210 (а и Ь) -ся -8СР3
13211 (аи Ъ) -ся -Я(СН2СН3)2
13212 (а и Ь) -ся -ОСР2СНР2
13213 (аиЬ) -ся -С(ОН)(СР3)2
13214 (а и Ь) -ся -(1,1 -диметил-пентил)
13215 (аиЬ) -ся -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
13216 (аи Ь) -ся -н-пиперидинил
13217 (а и Ь) -Вг -Н
13218 (а и Ь) -Вг -трет-бутил
13219 (а и Ь) -Вг -изо-бутил
01220 (а и Ъ) -Вг -втор.-бутил
13221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
13222 (а и Ь) -Вг -н-пропил
13223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
13224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
и225 (аиЬ) -Вг -изопропокси
- 505 009593
Соединение К! ^8а
и226 (а и Ь) -Вг -СРз
И227 (аиЬ) -Вг -СН2СР3
и228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
И229 (а и Ь) -Вг -С1
15230 (а и Ъ) -Вг -Вг
и231 (аиЬ) -Вг -I
и232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
и233 (а и Ь) -Вг -СНз
11234 (а и Ь) -Вг -8СР3
15235 (а и Ь) -Вг -Я(СН2СНз)2
и236(аиЬ) -Вг -ОСР2СНР2
и237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СРз)2
15238 (а и Ь) -Вг -(1,1 - диметил-пентил)
15239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
и240 (аиЪ) -Вт -н-пиперидинил
и241 (аиЬ) -I -трет-бутил
И242 (аиЬ) -I -Н
Ό243 (аиЬ) -I -изо-бутил
15244 (а и Ь) -I -втор.-бутил
15245 (а и Ь) -I -изо-пропил
15246 (а и Ь) -I -н-пропил
15247 (а и Ь) -I -циклогексил
15248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
11249 (а и Ь) -I -изопропокси
15250 (а и Ь) -I -СРз
15251 (аиЬ) -I -СН2СР3
15252 (а и Ь) -I -ОСР3
15253 (а и Ь) -I -С1
15254 (а и Ь) -I -Вг
и255 (аиЬ) -I -I
Соединение К!
11256 (аиЬ) -I -н-бутил
11257 (а и Ь) -I -СНз
15258 (аиЬ) -I -8СР3
15259 (а и Ь) -I -Я(СН2СН3)2
Ό260 (а и Ь) -I -ОСР2СНР2
15261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СРз)2
15262 (аиЬ) -I -(1,1 - диметил-пентил)
15263 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
15264 (а и Ь) -I -н-пиперидинил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 506 009593
Таблица 22
Р^8а (Ιν) и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Κι Вва
VI (а и Ь) -Н -н
У2 (а и Ь) -н -трет-бутил
УЗ (аиЬ) -н -изо-бутил
У4 (а и Ъ) -н -втор, -бутил
У5 (а и Ь) -н -изо-пропил
Уб (а и Ь) -н -н-пропил
У7 (а и Ь) -н -циклогексил
У8 (аиЬ) -н -трет-бутокси
У9 (аиЬ) -н -изопропокси
УЮ(аиЪ) -н -СГз
VII (аиЬ) -н -СН2СР3
У12(аиЬ) -н -ОСРз
У13 (аиЬ) -н -С1
У14(аиЬ) -н -Вг
У15 (аиЪ) -н -I
- 507 009593
Соединение к.
У16(аиЬ) -н -н-бутил
У17(аиЬ) -н -СНз
У18(аиЬ) -н -8СРз
У19(аиЪ) -н -Н(СН2СНз)2
У20 (а и Ь) -н -ОСР2СНР2
У21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СРз)2
У22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
У23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У24 (аиЪ) -н -н-пиперидинил
У25 (а и Ь) -С1 -Н
У26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
У27 (аиЬ) -С1 -изо-бутил
У28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
У29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
УЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
У31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
У32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
УЗЗ (аиЬ) -С1 -изопропокси
У34 (а и Ь) -С1 -СРз
У35 (аиЬ) -С1 -СН2СР3
УЗб(аиЬ) -С1 -ОСРз
У37(аиЬ) -С1 -С1
У38(аиЬ) -С1 -Вг
У39(аиЬ) -С1 -I
У40 (аиЬ) -С1 -н-бутил
У41 (аиЬ) -С1 -СНз
У42 (а и Ь) -С1 -8СРз
У43 (а и Ь) -С1 -Ы(СН2СНз)2
У44 (а и Ь) -С1 -ОСР2СНР2
У45 (а и Ь) -С1 -С(ОН)(СРз)2
- 508 009593
Соединение Κχ
У46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
У47 (а и Ъ) -С1 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У48 (а и Ь) -С1 -н-пиперидинил
У49 (а и Ь) -Р -Н
У50 (аиЬ) -Р -трет-бутил
У51 (аиЬ) -Р -изо-бутил
V 52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
У53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
У54 (а и Ь) -Р -н-пропил
У55 (а и Ь) -Р -циклогексил
У56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
У57 (аи Ь) -Р -изопропокси
У58 (а и Ь) -Р -СРз
У59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
У60 (а и Ь) -Р -ОСР3
У61 (аиЬ) -Р -С1
У62 (а и Ь) -Р -Вг
У63 (а и Ь) -Р -I
У64 (а и Ь) -Р -н-бутил
У65 (а и Ь) -Р -СНз
У66 (а и Ь) -Р -8СР3
У67 (а и Ь) -Р -Ы(СН2СНз)2
МАК Га тт м ’ ^7 -Р .ОГГ.ГИР. 2ν~ζΧΧΧ 2
У69 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СРз)2
У70(аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
У71 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У72 (а и Ь) -Р -н-пиперидинил
У73 (а и Ь) -СНз -Н
У74 (а и Ь) -СНз -изо-бутил
У75 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
- 509 009593
Соединение К! К«а
У76 (а и Ь) -СНз -втор, -бутил
ΝΊΊ (а и Ь) -СНз -изо-пропил
У78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
У79 (а и Ь) -СНз -циклогексил
У80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
У81 (а и Ь) -СНз -изопропокси
У82 (а и Ь) -СНз -СРз
У83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
У84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
У85 (а и Ь) -СНз -С1
У86 (а и Ь) -СНз -Вг
У87 (аиЬ) -СНз -I
У88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
У89 (а и Ь) -СНз -СНз
У90 (а и Ь) -СНз -8СРз
У91 (аиЬ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
У92 (а и Ь) -СН3 -ОСР2СНР2
У93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СРз)2
У94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
У95 (а и Ь) -СНз -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У96 (а и Ь) -СНз -н-пиперидинил
У97 (аиЬ) -СРз -Н
У98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
У99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
V100 (а и Ь) -СР3 -втор.-бутил
У101 (аиЬ) -СР3 -изо-пропил
VI02 (а и Ь) -СРз -н-пропил
УЮЗ (аиЬ) -СРз -циклогексил
У104 (аиЬ) -СР3 -трет-бутокси
VI05 (аиЬ) -СРз -изопропокси
- 510 009593
Соединение Κι Ква
VI06 (аиЬ) -СР3 -СРз
VI07 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
VI08 (аиЬ) -СРз -ОСРз
VI09 (аиЪ) -СРз -С1
VI10 (а и Ь) -СРз -Вг
VIII (аиЬ) -СРз -I
VI12 (а и Ь) -СРз -н-бутил
VI13 (аиЪ) -СРз -СНз
VI14 (а и Ъ) -СРз -8СРз
VI15 (а и Ь) -СРз -Ы(СН2СН3)2
VI16 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
VI17 (а и Ь) -СРз -С(ОН)(СРз)2
νΐ18(ΒΗ6) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
VI19 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
νΐ20 (аиЬ) -СРз -н-пиперидинил
νΐ21 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
νΐ22 (аиЬ) -СНР2 -Н
νΐ23 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
νΐ24(ΗΗ0) -СНР2 -втор, -бутил
νΐ25 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
νΐ26 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
νΐ27 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
νΐ28 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
νΐ29(ΒΗδ) -СНР2 -изопропокси
νΐ30(ΒΗ6) -СНР2 -СРз
νΐ31 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
νΐ32(ΒΗ6) -СНР2 -ОСРз
VI33 (аиЬ) -СНР2 -С1
νΐ34(ΒΗ6) -СНР2 -Вг
νΐ35(ΗΗ6) -СНР2 -I
- 511 009593
Соединение
У136(аиЬ) -СНР2 -н-бутил
У137(аиЬ) -СНР2 -СНз
У138(аиЬ) -СНР2 -8СР3
У139(аиЬ) -СНР2 -Ы(СН2СНз)2
У140 (аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
У141 (аиЬ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
У142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 - диметил-пентил)
У143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У144 (аиЬ) -СНР2 -н-пиперидинил
У145 (аиЬ) -ОН -Н
У146 (аиЬ) -ОН -трет-бутил
У147 (аиЬ) -он -изо-бутил
У148 (аиЬ) -ОН -втор, -бутил
У149 (аиЬ) -он -изо-пропил
VI50 (аиЬ) -он -н-пропил
У151 (аиЬ) -ОН -циклогексил
У152 (аиЪ) -он -трет-бутокси
VI53 (аиЪ) -ОН -изопропокси
У154(аиЬ) -ОН -СРз
VI55 (аиЬ) -он -СН2СР3
VI56 (аиЬ) -он -ОСРз
У157(аиЬ) -он -С1
VI58 (аиЬ) -он -Вг
У159(аиЬ) -он -I
VI60 (аиЪ) -он -н-бутил
У161 (аиЬ) -он -СНз
VI62 (аиЬ) -он -ЗСРз
VI63 (аиЬ) -он -И(СН2СНз)2
У164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
VI65 (аиЬ) -он 1 -С(ОН)(СР3)2
- 512 009593
Соединение Κι
V166 (а и Ь) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
VI67 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У168 (аиЬ) -он -н-пиперидинил
VI69 (аи Ь) -νο2 -Н
νΐ70(3π6) -νο2 -трет-бутил
VI71 (аиЪ) -νο2 -изо-бутил
VI72 (аи Ь) -νο2 -втор, -бутил
VI73 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
VI74 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
VI75 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
VI76 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
νΐ77(ΗΗδ) -νο2 -изопропокси
VI78 (аиЬ) -νο2 -СРз
νΐ79(Βπ6) -νο2 -СН2СРз
VI80 (аиЬ) -νο2 -ОСРз
νΐ81 (аиЬ) -νο2 -С1
VI82 (а и Ь) -νο2 -Вг
VI83 (аиЬ) -νο2 -I
VI84 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
VI85 (аиЪ) -νο2 -СНз
VI86 (а и Ь) -νο2 -8СРз
VI87 (аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2 !
νΐ88(8πΒ) -νο2 -ОСР2СНР2
VI89 (а и Ъ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2 :
νΐ90 (аиЪ) -νο2 -(1,1 - диметил-пентил)
νΐ91 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
VI92 (аиЬ) -νο2 -н-пиперидинил
νΐ93 (аиЬ) -ΟΝ -Н
VI94 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
VI95 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
- 513 009593
Соединение
У196 (аиЬ) -ΟΝ -втор, -бутил
VI97 (аиЬ) -ΟΝ -изо-пропил
У198 (аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
У199 (аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
У200 (а и Ь) -СИ -трет-бутокси
У201 (аиЬ) -ΟΝ -изопропокси
У202 (аиЬ) -СИ -СР3
У203 (аиЬ) -ΟΝ -СН2СР3
У204 (а и Ь) -ΟΝ -ОСРз
У205 (а и Ъ) -ΟΝ -С1
У206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
У207 (а и Ь) -ΟΝ -I
У208 (аиЬ) -ΟΝ -н-бутил
У209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
У210(аиЬ) -СИ -8СРз
У211 (аиЬ) -ΟΝ -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
У212(аиЬ) -ΟΝ -ОСР2СНР2
У213 (аиЬ) -ΟΝ -С(ОН)(СРз)2
У214(аиЬ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-пентил)
У215 (аиЬ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У216(аиЬ) -ΟΝ -н-пиперидинил
У217(аиЪ) -Вг -Н
У218(аиЪ) -Вг -трет-бутил
У219(аиЪ) -Вг -изо-бутил
У220 (а и Ъ) -Вг -втор.-бутил
У221 (аиЪ) -Вг -изо-пропил
У222 (а и Ъ) -Вг -н-пропил
У223 (а и Ъ) -Вг -циклогексил
У224 (аиЪ) -Вг -трет-бутокси
У225 (а и Ь) -Вг -изопропокси
- 514 009593
Соединение
У226 (а и Ь)
У227 (аиЬ) У228 (а и Ь) У229 (аиЬ) У230(аиЬ) У231 (аиЬ) У232 (а и Ь) У233 (а и Ь) У234 (а и Ь) У235 (аиЬ) У236(аиЬ) У237(аиЬ) У238(аиЬ)
Κι
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-Вг
-СР3
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
У239(аиЬ)
-Вг
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У240 (а и Ь)
У241 (аиЬ)
У242 (а и Ь)
У243 (а и Ь)
У244 (а и Ь)
У245 (а и Ь)
У246 (а и Ь)
-Вг
-н-пиперидинил
-трет-бутил
-Н
-изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
У247 (а и Ь) У248 (а и Ь) У249 (а и Ь) У250 (а и Ь) У251 (аиЬ) У252 (а и Ь) У253 (а и Ь) У254 (а и Ь) У255 (а и Ь) Соединение У256 (аиЬ) У257 (аиЬ) У258 (аиЬ) У259 (а и Ь) У260 (а и Ь) У261 (аиЬ) У262 (а и Ь)
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-Ы(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-н-пиперидинил
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У263 (а и Ь)
У264 (аиЬ) (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 515 009593
Таблица 23
и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Υ Κχ (КД1 (К»)ь
λ¥1 (аиЬ) 8 -н -С1 -Н
Ψ2 (а и Ь) 8 -н -Вг -Н
973 (а и Ъ) 8 -н -г -Н
\У4 (а и Ь) 8 -н -СНз -н
9/5 (а и Ь) 8 -н -СРз -н
Ψ6 (а и Ъ) 8 -н -ОСНз -н
\У7 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СНЗ -н
Ψ8 (а и Ь) 8 -н -ОСРз -н
\У9 (а и Ь) 8 -н -трет-бутил -н
ХУЮ(аиЬ) 8 -н -изо-пропил -н
9/1 1 (а и Ь) 8 -н -СНз -СНз
У¥12(аиЬ) 8 -н -Н -н
ЛМ13 (аиЬ) 8 -н -Н -С1
АУ14(аиЬ) 8 -н -Н -Вг
9Ч5(аиЬ) 8 -н -Н -Р
- 516 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (Вв)ь
№16(аиЬ) 8 -Н -н -СНз
№17(аиЬ) 8 -н -н -СРз
XV18 (а и Ь) 8 -н -н -ОСНз
№19(аиЬ) 8 -н -н -ОСН2СНз
№20 (аиЬ) 8 -н -н -ОСРз
№21 (а и Ь) 8 -Н -Н -трет-бутил
№22 (а и Ь) 8 -н -н -изо-пропил
№23(аиЬ) 8 -С1 -С1 -Н
№24 (аиЬ) 8 -С1 -Вг -Н
№25 (а и Ь) 8 -С1 -Р -Н
№26 (а и Ь) 8 -С1 -СНз -Н
№27 (а и Ь) 8 -С1 -СРз -Н
№28 (а и Ь) 8 -С1 -ОСНз -Н
№29 (а и Ь) 8 -С1 -ОСН2СНЗ -Н
№30 (а и Ь) 8 -С1 -ОСРз -Н
№31 (аиЬ) 8 -С1 -трет-бутил -Н
№32 (а и Ь) 8 -С1 -изо-пропил -Н
№33 (аиЬ) 8 -С1 -СНз -СНз
№34 (а и Ь) 8 -С1 -Н -Н
№35 (а и Ь) 8 -С1 -Н -С1
№36(аиЬ) 8 -С1 -Н -Вг
№37 (а и Ь) 8 -С1 -Н -Р
№38(аиЬ) 8 -С1 -Н -СНз
№39(аиЬ) 8 -С1 -Н -СРз
№40 (а и Ь) 8 -С1 -Н -ОСНз
№41 (аиЬ) 8 -С1 -Н -ОСН2СН3
№42 (а и Ь) 8 -С1 -Н -ОСРз
№43 (а и Ь) 8 -С1 -н -трет-бутил
№44 (а и Ь) 8 -С1 -н -изо-пропил
№45 (а и Ь) 8 -С1 -н -ОСР3
- 517 009593
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
- 518 009593
Соединение №77 (а и Ь) №78 (аиЬ) 7779 (а и Ь) \¥80 (аиЬ) №81 (аиЬ) №82(аиЬ) №83 (а и Ь) №84 (а и Ь) №85 (аиЬ) №86 (аиЬ) №87 (а и Ь) №88 (а и Ь) №89 (а и Ъ) №90 (а и Ъ) №91 (а и Ь) №92 (а и Ь) №93 (а и Ь) №94 (а и Ь) 7/95 (аиЬ) №96 (а и Ь) №97 (а и Ь) №98 (а и Ь) №99 (а и Ь) №100 (аиЬ) №101 (аиЬ) №102 (аиЪ) №103 (аиЬ) №104 (аиЬ) №105 (аиЬ) №106 (а и Ь) №107 (аиЬ) (Вв)а
-ОСРз
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-изо-пропил
- 519 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (Кв)ь
\У108(аиЬ) 8 -снв -Η -СРз
ЛМ109 (аиЬ) 8 -снв -Η -ОСНз
^ИО(аиЬ) 8 -СНВ -Η -ОСН2СНз ,
ν/111 (аиЪ) 8 -снв -Η -ОСРз
\У112(аиЬ) 8 -снв -Η -трет-бутил
Ψ113 (аиЬ) 8 -снв -Η -изо-пропил
№114(аиЬ) 8 -он -С1 -Н
Ψ115 (а и Ь) 8 -он -Вг -Н
АУПб(аиЬ) 8 -он -Ρ -Н
АУ117(аиЬ) 8 -он -СНз -Н
\У118(аиЬ) 8 -он -св -Н
XVI19 (а и Ь) 8 -он -ОСНз -Н
λνΐ20 (аиЬ) 8 -он -ОСН2СН3 -Н
Ψ121 (аиЬ) 8 -он -ОСРз -н
Ψ122 (аиЬ) 8 -он -трет-бутил -н
ΧΥ123 (аиЬ) 8 -он -изо-пропил -н
\¥124(аиЬ) 8 -он -СНз -СНз
7/125 (а и Ь) 8 -он -Н -н
XVI26 (аиЬ) 8 -он -Н -С1
Ψ127 (аиЬ) 8 -он -Н -Вг
XVI28 (аиЬ) 8 -он -Н -Р
7/129 (аиЬ) 8 -он -н -СНз
\7130(аиЬ) 8 -он -н -СВ
ХМ131 (аиЬ) 8 -он -н -ОСНз
\7132(аиЬ) 8 -он -н -ОСН2СНз
Ψ133 (аиЬ) 8 -он -н -ОСРз
\У134(аиЬ) 8 -он -н -треда-бутил
А7135 (аиЬ) 8 -он -н -изо-пропил
АУ136(аиЬ) 8 -νο2 -С1 -Н
5¥137(аиЪ) 8 -νο2 -Вг -Н
А7138(аиЬ) 8 -νο2 -Р -Н
- 520 009593
Соединение Υ К! (Κ«). (Щ)ь
УЧ39(аиЬ) 8 -νο2 -СНз -Н
УЧ 40 (аиЬ) 8 -νο2 -СРз -н
УЧ41 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСНз -н
УЧ 42 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСН2СНз -н
Λνΐ43 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСРз -н
АУ144 (аиЬ) 8 -νο2 -трет-бутил -н
УЧ45 (аиЬ) 8 -νο2 -изо-пропил -н
УЧ 46 (аиЪ) 8 -νο2 -СНз -СНз
АУ147 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -н
УЧ 48 (аиЪ) 8 -νο2 -Н -С1
УЧ 49 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -Вг
УЧ50(аиЬ) 8 -νο2 -Н -Р
УЧ51 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СНз
УЧ 52 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СРз
УЧ 53 (аиЪ) 8 -νο2 -Н -ОСНз
УЧ 54 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСН2СНз
УЧ 55 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСРз
λνΐ56 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -трет-бутил
УУ157 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
УУ158(аиЬ) 8 -ΟΝ -Вг -Н
У/159(аиЬ) 8 -ΟΝ -С1 -Н
УЧ 60 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Р -Н
УЧ61 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СНз -Н
УЧ62 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СРз -Н
УЧ 63 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСНз -Н
УЧ64 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСН2СНз -Н
XVI65 (аиЬ) 8 -ΟΝ -ОСР3 -Н
УЧ66 (аиЬ) 8 -ΟΝ -трет-бутил -Н
УЧ67 (аиЪ) 8 -ΟΝ -изо-пропил -Н
УУ168 (аиЬ) 8 -ΟΝ -СНз -СНз
УЧ 69 (аиЬ) 8 -ΟΝ -Н -Н
- 521 009593
Соединение Υ Βι (Вв)а (В»)ь
9/170 (а и Ь) 8 -СЫ -Н -С1
Χνΐ71 (аиЬ) 8 -СЫ -Н -Вг
Д^172(аиЬ) 8 -СЫ -н -Р
XVI73 (аиЬ) 8 -СЫ -н -СНз
Χνΐ74 (аиЬ) 8 -СЫ -н -СРз
XVI75 (аиЬ) 8 -СН -Н -ОСН3
XVI76 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСН2СН3
XVI77 (аиЬ) 8 -СЫ -н -ОСРз
XVI78 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -трет-бутил
\У179(аиЪ) 8 -ΟΝ -н -изо-пропил
XVI80 (аиЬ) 8 -Вт -Вг -Н
Χνΐ81 (аиЬ) 8 -Вг -С1 -Н
XVI82 (аиЪ) 8 -Вг -Р -Н
XVI83 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -Н
XVI84 (аиЬ) 8 -Вг -СРз -Н
XVI85 (аиЬ) 8 -Вг -ОСНз -Н
XVI86 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СН3 -Н
XVI87 (аиЪ) 8 -Вг -ОСРз -Н
XVI88 (а и Ь) 8 -Вг -трет-бутил -Н
XVI89 (аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -Н
XVI90 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -СНз
Χνΐ91 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Н
XVI92 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Χνΐ93 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
XVI94 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Р
XVI95 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
XVI96 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СРз
XVI97 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСНз
XVI98 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСН2СН3
XVI99 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСРз
Χν200 (аиЬ) 8 -Вг -Н -трет-бутил
- 522 009593
Соединение Υ (^в)а (*8)Ь
Ψ201 (аиЬ) 8 -Вг -н -изо-пропил
Ά202 (аиЪ) 8 -I -С1 -н
Ψ203 (а и Ь) 8 -I -Вг -Н
Υ/204 (а и Ь) 8 -I -р -Н
Ά205 (а и Ъ) 8 -I -СНз -Н
Ψ206 (а и Ь) 8 -I -СРз -Н
9/207 (аиЬ) 8 -I -ОСНз -Н
ХМ208 (а и Ь) 8 -I -ОСН2СН3 -Н
Ψ209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -Н
АУ210(аиЪ) 8 -I -трет-бутил -Н
Ψ211 (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -Н
АУ212(аиЬ) 8 -I -СНз -СН3
\У213(аиЬ) 8 -I -Н -Н
9/214 (а и Ь) 8 -I -Н -С1
ЧУ215(аиЪ) 8 -I -н -Вг
\У216(аиЬ) 8 -I -н -Р
\9217(аиЬ) 8 -I -н -СНз
9/218(аиЬ) 8 -I -н -СРз
9/219 (а и Ь) 8 -I -н -ОСНз
9/220 (аиЬ) 8 -I -н -ОСН2СН3
Ψ221 (аиЬ) 8 -I -н -ОСРз
9/222 (а и Ь) 8 -I -н -трет-бутил
Ψ223 (аиЬ) 8 -I -н -изо-пропил
9/224 (а и Ь) 0 -н -С1 -Н
Ψ225 (а и Ь) 0 -н -Вг -Н
9/226 (а и Ь) 0 -н -Р -Н
АТ27 (а и Ь) 0 -н -СНз -Н
9/228 (а и Ь) 0 -н -СРз -Н
9/229 (а и Ь) 0 -н -ОСНз -н
9/230 (а и Ь) 0 -н -ОСН2СНз -н
Ψ231 (аиЬ) 0 -н -ОСРз -н
- 523 009593
Соединение Υ К1 (Кв)а (Кв)ь
№232 (аиЬ) 0 -н -трет-бутил -Н
№233 (аиЬ) 0 -н -изо-пропил -н
№234 (а и Ь) 0 -н -СН3 -СНз
№235 (а и Ь) 0 -н -Н -Н
№236 (а и Ь) 0 -н -Н -С1
№237 (а и Ь) 0 -н -Н -Вг
№238 (а и Ь) 0 -н -Н -Р
№239 (а и Ь) 0 -н -Н -СНз
№240 (аиЬ) 0 -н -н -СРз
№241 (аиЬ) 0 -н -н -ОСНз
№242 (аиЬ) 0 -н -н -ОСН2СНз
№243 (а и Ь) 0 -н -н -ОСРз
№244 (а и Ь) 0 -н -н -трет-бутил
№245 (а и Ь) 0 -н -н -изо-пропил
№246 (а и Ь) 0 -С1 -С1 -Н
№247 (а и Ь) 0 -С1 -Вг -Н
№248 (а и Ь) 0 -С1 -Р -Н
№249 (аиЬ) 0 -С1 -СНз -Н
№250 (аиЬ) 0 -С1 -СРз -Н
№251 (аиЬ) 0 -С1 -ОСНз -Н
№252 (а и Ь) 0 -С1 -ОСН2СНз -Н
№253 (а и Ь) 0 -С1 -ОСРз -Н
№254 (а и Ь) 0 -С1 -трет-бутил -Н
№255 (а и Ь) 0 -С1 -изо-пропил -Н
№256 (а и Ь) 0 -С1 -СНз -СНз
№257 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Н
№258 (аиЬ) 0 -С1 -Н -СНз
№259 (а и Ь) 0 -С1 -Н -С1
№260 (а и Ь) 0 -С1 -Н -Вг
№261 (аиЬ) 0 -С1 -Н -Р
№262 (аиЬ) 0 -С! -Н -СРз
- 524 009593
Соединение Υ Βι (Кв)а (в8)ь
№263 (аиЬ) 0 -С1 -н -ОСНз
№264 (аиЬ) 0 -С1 -Н -ОСН2СН3
№265 (а и Ь) о -С1 -Н -ОСР3
№266 (а и Ъ) О -С1 -Н -трет-бутил
№267 (аиЬ) О -С1 -н -изо-пропил
№268 (а и Ь) О -С1 -н -ОСРз
№269 (а и Ь) О -С1 -н -трет-бутил
№270 (а и Ь) О -С1 -н -изо-пропил
№271 (аиЬ) О -СНз -С1 -Н
№272 (а и Ь) О -СНз -Вг -Н
№273 (аиЬ) О -СНз -Р -Н
№274 (аиЬ) О -СНз -СНз -Н
№275 (а и Ь) о -СНз -СРз -Н
№276 (а и Ь) О -СНз -ОСНз -Н
№277 (а и Ь) О -СНз -ОСН2СН3 -Н
№278 (а и Ь) О -СНз -ОСРз -н
№279 (аиЬ) О -СНз -трет-бутил -н
№280 (а и Ь) о -СНз -изо-пропил -н
№281 (аиЬ) О -СНз -СНз -СНз
№282 (а и Ь) О -СНз -Н -н
№283 (а и Ь) О -СНз -Н -С1
№284 (а и Ь) О -СНз -Н -Вг
№285 (а и Ь) О -СНз -Н -Р
№286 (аиЬ) О -СНз -Н -СНз
№287 (а и Ь) О -СНз -Н -СРз
№288 (а и Ь) О -СНз -Н -ОСНз
№289 (а и Ь) О -СН3 -Н -ОСН2СН3
№290 (аиЬ) О -СНз , -н -ОСРз
№291 (аиЬ) о -СНз -н -трет-бутил
№292 (а и Ь) О -СНз -н -изо-пропил
№293 (а и Ь) О -СРз -С1 -Н
- 525 009593
Соединение Υ Κχ (Вх)а (ΙΌ)ι>
№294 (аиЬ) 0 -СРз -Вг -Н
№295 (аиЬ) 0 -СРз -Р -Н
№296 (а и Ь) 0 -СРз -СНз -Н
№297 (аиЬ) 0 -СРз -СРз -Н
№298 (а и Ь) 0 -СРз -ОСНз -Н
№299 (аиЬ) 0 -СРз -ОСН2СНз -Н
№300 (аиЬ) 0 -СРз -ОСРз -н
№301 (аиЬ) 0 -СРз -трет-бутил -н
№302 (а и Ъ) 0 -СРз -изо-пропил -н
№303 (аиЬ) О -СРз -СНз -СНз
№304 (а и Ь) О -СР3 -Н -н
№305 (а и Ь) О -СРз -Н -С1
№306 (а и Ь) О -СРз -Н -Вг
У/307 (а и Ь) О -СРз -Н -Р
№308 (а и Ь) О -СРз -Н -СНз
№309 (а и Ъ) О -СР3 -Н -СРз
№310 (а и Ь) О -СРз -Н -ОСНз
№311 (аиЬ) О -СРз -н -ОСН2СНз
№312 (а и Ь) О -СРз -н -ОСРз
№313 (аиЬ) О -СРз -н -трет-бутил
№314(аиЬ) о -СРз -н -изо-пропил
У/315 (аиЬ) О -СНР2 -С1 -Н
№316 (а и Ь) О -СНР2 -Вг -Н
№317 (а и Ь) О -СНР2 -Р -Н
№318 (аиЬ) О -СНР2 -СНз -Н
№319 (а и Ь) О -СНР2 -СРз -Н
№320 (аиЬ) О -СНР2 -оснз ! -Н
№321 (аиЬ) О -СНР2 -ОСН2СН3 -Н
№322 (а и Ь) О -СНР2 -ОСРз -Н
№323 (аиЬ) О -СНР2 -трет-бутил -Н
№324 (а и Ь) О -СНР2 -изо-пропил -Н
- 526 009593
Соединение Υ Κχ (Кв)а (Кв)ь
№325 (аиЬ) 0 -СНР2 -СНз -СНз
№326 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Н
№327 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -С1
№328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вт
№329 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Р
№330 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -СНз
№331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
№332 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСНз
№333 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
№334 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСРз
№335 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
№336 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
№337 (а и Ь) 0 -он -С1 -Н
№338 (а и Ь) 0 -он -Вг -н
№339 (а и Ь) 0 -он -Р -н
№340 (а и Ь) 0 -он -СНз -н
№341 (аиЬ) 0 -он -СРз -н
№342 (а и Ь) 0 -он -ОСНз -н
№343 (а и Ь) 0 -он -осн2сн3 -н
№344 (а и Ь) 0 -он -ОСРз -н
№345 (а и Ь) 0 -он -трет-бутил -н
№346 (аиЪ) 0 -он -изо-пропил -н
№347 (а и Ь) 0 -он -СНз -СНз
№348 (аиЬ) 0 -он -Н -н
№349 (а и Ь) 0 -он -Н -С1
№350 (а и Ь) 0 -он -н -Вг
№351 (аиЬ) 0 -он -н -Р
№352 (аиЬ) 0 -он -н -СНз
№353 (а и Ь) 0 -он -н -СРз
№354 (а и Ь) 0 -он -н -ОСНз
№355 (а и Ь) 0 -он -н : -ОСН2СН3
- 527 009593
Соединение №356 (а и Ь) \М357 (аиЬ) №358 (а и Ь) №359 (аиЬ) №360 (аиЬ) №361 (аиЬ) №362 (а и Ь) №363 (аиЬ) №364 (аиЬ) №365 (а и Ь) №366 (а и Ь) №367 (а и Ь) №368 (аиЬ) №369 (а и Ь) №370 (а и Ь) ЛМ371 (аиЬ) №372 (аиЬ) №373 (а и Ь) №374 (а и Ь) №375 (а и Ь) №376 (а и Ь) №377 (а и Ь) №378 (а и Ь) №379 (а и Ь) №380 (аиЬ) ЛМ381 (аиЬ) №382 (а и Ь) №383 (аиЪ) №384 (аиЬ) №385 (аиЬ) №386 (аиЬ)
-ОСР3
-трет-бутил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-изо-пропил
- 528 009593
Соединение Υ (К8)а (В8)ь
№387 (аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСН2СН3 -Н
№388 (а и Ь) 0 -СК -ОСРз -н
№389 (аиЬ) 0 -ΟΝ -трет-бутил -н
№390 (а и Ь) 0 -ΟΝ -изо-пропил -н
№391 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СНз -СНз
№392 (а и Ь) 0 -см -Н -н
№393 (аиЬ) 0 -ΟΝ -н -С1
№394 (а и Ь) 0 -ΟΝ -н -Вг
№395 (аиЬ) 0 -ΟΝ -н -Р
№396 (а и Ь) 0 -ΟΝ -н -СНз
№397 (аиЬ) 0 -ΟΝ -н -СРз
№398 (аиЪ) 0 -ΟΝ -н -ОСНз
№399 (а и Ъ) 0 -ΟΝ -н -ОСН2СН3
№400 (а и Ь) 0 -ΟΝ -н -ОСРз
№401 (аиЪ) 0 -ΟΝ -н -трет-бутил
№402 (аиЬ) 0 -ΟΝ -н -изо-пропил
№403 (аиЬ) о -Βγ -Вг -Н
№404 (а и Ъ) о -Вг -С1 -Н
№405 (а и Ь) о -Вг -Р -Н
№406 (аиЬ) О -Βγ -СНз -Н
№407 (а и Ь) О -Βγ -СРз -Н
№408 (а и Ь) О -Βγ -ОСНз -Н
№409 (а и Ь) О -Βγ -ОСН2СНз -Н
№410 (а и Ь) о -Βγ -ОСРз -Н
№411 (аиЬ) О -Βγ -трет-бутил -Н
№412 (а и Ь) О -Βγ -изо-пропил -Н
№413 (аиЬ) О -Βγ -СНз -СНз
№414 (а и Ь) О -Βγ -Н -Н
№415 (аиЪ) О -Βγ -Н -С1
№416 (а и Ь) О -Βγ -Н -Вг
№417 (а и Ь) О -Βγ -Н -Р
- 529 009593
Соединение
К!
№418 (а и Ь) №419 (а и Ь) №420 (а и Ь) №421 (аиЬ) №422 (а и Ь) №423 (а и Ь) №424 (а и Ь) №425 (а и Ь) №426 (а и Ь) №427 (а и Ь) №428 (а и Ь) №429 (аиЬ) №430 (а и Ь) №431 (аиЬ)
Вг
Вг
Вг
Вг
Вг
Вг
Вг
-Н
-Н
-Н
-Н
-Н
-Н
-С1
-Вг
-Р
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СНз (1Х»)ь
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СН3
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
Ψ432 (а и Ь) №433 (аиЪ) Ψ434 (а и Ь) \У435 (аиЬ) №436 (а и Ь) №437 (а и Ь) №438 (а и Ь) №439 (а и Ъ) №440 (аиЬ) №441 (аиЪ) №442 (а и Ь) №443 (аиЬ) №444 (аиЬ) №445 (аиЬ) №446 (аиЬ) №447 (а и Ь) №448 (аиЬ)
ΝΗ
ΝΗ
-н
-н
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-СНз
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-н
-С1
-Вг
-СНз
-н
-С1
-Вг
-Р
-СНз
-СРз
-ОСНз
-ОСН2СНз
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-н
-н
- 530 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (К«)ь
№449 (а и Ь) ΝΗ -Н -Р -Н
№450 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -Н
№451 (аиЬ) ΝΗ -н -СРз -Н
№452 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСНз -Н
№453 (а и Ь) ΝΗ -н -ОСН2СН3 -н
№454 (а и Ь) ΝΉ -н -ОСРз -н
№455 (а и Ь) ΝΗ -н -трет-бутил -н
№456 (а и Ь) ΝΗ -н -изо-пропил -н
№457 (а и Ь) ΝΗ -н -СНз -СНз
№458 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -н
№459 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -С1
№460 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -Вг
№461 (аиЪ) ΝΗ -н -Н -Р
№462 (а и Ь) ΝΗ -н -Н -СНз
№463 (а и Ь) ΝΗ -н -н -СРз
№464 (а и Ъ) ΝΗ -н -н -ОСНз
№465 (а и Ь) ΝΗ -н -н -ОСН2СН3
№466 (а и Ь) ΝΗ -н -н -ОСРз
№467 (а и Ь) ΝΗ -н -н -трет-бутил
№468 (а и Ь) ΝΗ -н -н -изо-пропил
№469 (а и Ь) ΝΗ -С1 -С1 -Н
№470 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -Вг -Н
№471 (аиЬ) ΝΗ -С1 -Р -Н
№472 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -Н
№473 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СРз -Н
№474 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСНз -Н
№475 (аиЬ) ΝΗ -С1 -ОСН2СН3 -Н
№476 (а и Ь) ΝΗ -С1 -ОСРз -Н
№477 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -трет-бутил -Н
№478 (а и Ъ) ΝΗ -С1 -изо-пропил -Н
№479 (а и Ь) ΝΗ -С1 -СНз -СН3
- 531 009593
Соединение Υ (Яв)а (К«)ь
У/480 (аиЬ) ΝΗ -С1 -Н -Н
1У481 (аиЬ) ΝΗ -С1 -н -СНз
\У482 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -С1
9/483 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -Вг
9/484 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -Р
Ψ485 (аиЬ) ΝΗ -С1 -н -СРз
9/486 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСНз
ЗУ487 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСН2СН3
λΥ488 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -ОСРз
Ψ489 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
9/490 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
9/491 (аиЬ) ΝΗ -С1 -н -ОСРз
9/492 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -трет-бутил
9/493 (а и Ь) ΝΗ -С1 -н -изо-пропил
\9494 (а и Ь) ΝΗ -СНз -С1 -Н
9/495 (аиЬ) ΝΗ -СНз -Вг -Н
Ψ496 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Р -Н
Ψ497 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СНз -Н
9/498 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СРз -Н
Ψ499 (а и Ь) ΝΗ -СНз -ОСНз -Н
9/500 (аиЬ) ΝΉ -СНз -ОСН2СНз -Н
ЛМ501 (аиЬ) ΝΗ -СНз -ОСРз -н
9/502 (а и Ь) ΝΗ -СНз -трет-бутил -н
1Υ503 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -изо-пропил -н
\9504 (а и Ь) ΝΗ -СНз -СНз -СНз
9/505 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Η ί -н
АМ506 (а и Ь) ΝΉ -СНз -Н -С1
Ψ507 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Вг
У/50 8 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -Р
49509 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -Н -СНз
59510 (а и Ь) ΝΗ -СНз -Н -СРз
- 532 009593
Соединение Υ к, (И8)а (К8)ь
№511 (аиЬ) ΝΗ -СН3 -н -ОСНз
№512 (а и Ь) ΝΉ -СНз -н -ОСН2СН3
ΛΥ513 (аиЪ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
№514 (а и Ъ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
№515 (а и Ь) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
№516 (а и Ь) ΝΗ -СРз -С1 -Н
№517 (а и Ъ) ΝΉ -СРз -Вг -Н
№518 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Р -Н
№519 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СНз -Н
№520 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СРз -Н
№521 (аиЬ) ΝΗ -СРз -ОСНз -Н
№522 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -Н
№523 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСРз -Н
№524 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -трет-бутил -Н
№525 (а и Ь) ΝΉ -СРз -изо-пропил -Н
№526 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -СНз -СНз
№527 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -Н -Н
№528 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -С1
№529 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -Вг
№530 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -н -Р
№531 (аиЪ) ΝΗ -СРз -н -СНз
№532 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -СРз
№533 (аиЪ) ΝΗ -СРз -н -ОСНз
№534 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -ОСН2СН3
№535 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -ОСРз
№536 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -трет-бутил
№537 (а и Ь) ΝΗ -СРз -н -изо-пропил
№538 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
№539 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
№540 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Р -Н
№541 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -СНз -Н
- 533 009593
Соединение Υ Κι (К8)а (Ка)ь
№542 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СРз -Н
№543 (аиЪ) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -Н
№544 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -ОСН2СНЗ -Н
№545 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -ОСРз -Н
№546 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -трет-бутил -н
№547 (аиЬ) ΝΗ -снг2 -изо-пропил -н
№548 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СНз -СНз
№549 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -Н
№550 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -С1
№551 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -Вг
№552 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -Н -Р
№553 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -СНз
№554 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -СРз
№555 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСНз
№556 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСН2СН3
№557 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -ОСРз
№558 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -трет-бутил
№559 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -изо-пропил
№560 (аиЬ) ΝΗ -ОН -С1 -Н
№561 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Вг -Н
№562 (а и Ь) ΝΗ -он -Р -Н
№563 (аиЬ) ΝΗ -ОН -СНз -Н
№564 (а и Ь) ΝΗ -ОН -СРз -Н
№565 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСНз -Н '
№566 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСН2СН3 -Н
№567 (а и Ъ) ΝΗ -он -ОСРз -Н
№568 (аиЪ) ΝΗ -он -трет-бутил -Н
№569 (а и Ь) ΝΉ -он -изо-пропил -Н
№570 (а и Ь) ΝΗ -ОН -СНз -СНз
№571 (аиЪ) ΝΗ -он -Н -Н
№572 (а и Ь) ΝΗ -он -Н -С1
- 534 009593
Соединение №573 (а и Ь) №574 (а и Ь) №575 (а и Ь) №576 (аиЬ) №577 (аиЬ) №578 (а и Ь) №579 (а и Ь) №580 (а и Ь) №581 (аиЪ) №582 (аиЬ) №583 (аиЬ) №584 (а и Ь) №585 (аиЬ) №586 (а и Ь) №587 (аиЬ) №588 (а и Ь) №589 (а и Ь) №590 (а и Ь) №591 (аиЬ) №592 (а и Ь) №593 (а и Ъ) №594 (а и Ь) №595 (а и Ь) №596 (а и Ь) №597 (а и Ь) №598 (аиЬ) №599 (а и Ъ) №600 (аиЬ) №601 (аиЬ) №602 (а и Ь) №603 (а и Ь)
-ОСРз
-трет-бутил
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-исН2сНз
-изо-пропил
- 535 009593
Соединение Υ Κι (Вв)а (Вв)ь
№604 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Вг -Н
№605 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -С1 -Н
№606 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Р -Н
№607 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -н
№608 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СРз -н
№609 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -н
№610 (а и Ь) ΝΗ -сы -ОСН2СН3 -н
№611 (аиЬ) ΝΗ -сы -ОСРз -н
№612 (а и Ь) ΝΗ -сы -трет-бутил -н
№613 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -н
№614 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
№615 (аиЪ) ΝΗ -ΟΝ -Н -н
№616 (а и Ь) ΝΗ -СИ -Н -С1
№617 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вг
№618 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
№619 (а и Ь) ΝΗ -ον -Н -СНз
№620 (а и Ь) ΝΉ -ΟΝ -Н -СР3
№621 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСНз
№622 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСН2СН3
№623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -Н -ОСРз
№624 (а и Ъ) ΝΗ -ΟΝ -н -трет-бутил
№625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -изо-пропил
№626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вг -Н
№627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
№628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
№629 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -Н
№630 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СРз -Н
№631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
№632 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСН2СН3 -Н
№633 (а и Ь) ΝΗ -Вг -ОСРз -Н
№634 (аиЬ) ΝΗ -Вг -трет-бутил -Н
- 536 009593
Соединение Υ Κι (1*8)а (В«)ь
№635 (а и Ь) ΝΗ -Вг -изо-пропил -Н
№636 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -СНз
№637 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Н -Н
№638 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Н -С1
№639 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Н -Вг
№640 (аиЪ) ΝΗ -Вг -Н -Р
№641 (аиЪ) ΝΗ -Вг -Н -СНз
№642 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -СРз
№643 (аиЬ) ΝΗ -Вт -Н -ОСНз
№644 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСН2СН3
№645 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -ОСРз
№646 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -трет-бутил
№647 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Н -изо-пропил
№648 (а и Ь) ΝΗ -I -С1 -Н
№649 (аиЬ) ΝΗ -I -Вг -Н
№650 (а и Ъ) ΝΗ -I -Р -Н
№651 (аиЬ) ΝΗ -I -СНз -Н
№652 (а и Ь) ΝΗ -I -СРз -Н
№653 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСНз -Н
№654 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСН2СН3 -Н
№655 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСРз -Н
№656 (а и Ь) ΝΗ -I -трет-бутил -Н
№657 (а и Ь) ΝΗ -I -изо-пропил -Н
№658 (аиЪ) ΝΗ -I -СНз -СНз
№659 (аиЪ) ΝΗ -I -н -Н
№660 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -С1
№661 (аиЪ) ΝΗ -I -Н -Вг
№662 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Р
№663 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СНз
№664 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СРз
№665 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -ОСНз
Соединение Υ Κι (В8)а (Вв)ь
№666 (аиЬ) ΝΗ -I -н -ОСН2СН3
№667 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -ОСРз
№668 (аиЬ) ΝΗ -I -н -трет-бутил
№669 (а и Ь) ΝΗ -I -н -изо-пропил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 537 009593
Таблица 24 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Κι
XI (аиЬ) -Н -н
Х2 (а и Ь) -н -трет-бутил
ХЗ (аиЪ) -н -изо-бутил
Х4 (а и Ь) -н -втор, -бутил
Х5 (а и Ъ) -н -изо-пропил
Х6 (а и Ъ) -Н -н-пропил
Х7 (а и Ъ) -н -циклогексил
Х8 (а и Ъ) -н -трет-бутокси
Х9 (а и Ь) -н -изопропокси
ХЮ(аиЬ) -Н -СРз
XII (аиЬ) -н -СН2СР3
Х12(аиЬ) -н -ОСРз
Х13 (аиЬ) -н -С1
Х14(аиЪ) -Н -Вг
Х15(аиЬ) -Н -I
- 538 009593
Соединение Κι
Х16(аиЬ) -Н -н-бутил
Х17(аиЬ) -н -СНз
Х18(аиЬ) -н -8СР3
Х19(аиЬ) -н -МСНзСНзЬ
Х20(аиЬ) -н -ОСР2СНР2
Х21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СР3)2
Х22 (а и Ь) -н -(1,1 - диметил-пентил)
Х23 (аиЬ) -н -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х24 (аиЬ) -н -н-пиперидинил
Х25 (аиЬ) -С1 -Н
Х26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
Х27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
Х28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
Х29 (а и Ь) -С1 -изо-пропил
ХЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
Х31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
Х32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
ХЗЗ(аиЬ) -С1 -изопропокси
Х34 (а и Ь) -С1 -СР3
Х35(аиЬ) -С1 -СН2СР3
Х36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
Х37 (а и Ь) -С1 -С1
Х38(аиЬ) -С1 -Вг
Х39 (а и Ь) -С1 -I
Х40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
Х41 (аиЬ) -С1 -СН3
Х42 (а и Ь) -С1 -8СР3
Х43 (а и Ь) -С1 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Х44 (аиЪ) -С1 -ОСР2СНР2
Х45(аиЬ) -С1 -С(ОН)(СР3)2
- 539 009593
Соединение К] Ква
Х46(аиЬ) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
Х47 (а и Ъ) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х48 (а и Ь) -С1 -н-пиперидинил
Х49 (а и Ь) -Р -Н
Х50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
Х51 (аиЬ) -Р -изо-бутил
Х52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
Х53 (аиЬ) -Р -изо-пропил
Х54 (а и Ь) -Р -н-пропил
Х55 (а и Ь) -Р -циклогексил
Х56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
Х57 (а и Ь) -Р -изопропокси
Х58 (а и Ь) -Р -СРз
Х59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
ХбО(аиЬ) -Р -ОСРз
Х61 (аиЬ) -Р -С1
Х62 (а и Ъ) -Р -Вт
Х63 (а и Ъ) -Р -I
Х64 (а и Ь) -Р -н-бутил
Х65 (а и Ь) -Р -СНз
Х66 (аиЬ) -Р -8СР3
Х67 (аиЬ) -Р -Ы(СН2СН3)2
Х68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
Х69(аиЬ) -Р -С(ОН)(СР3)2
Х70 (аиЬ) -Р -(1,1 - диметил-пентил)
Х71 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х72 (а и Ь) -Р -н-пиперидинил
Х73 (а и Ь) -СНз -Н
Х74 (аиЬ) -СНз -изо-бутил
Х75 (аиЪ) -СНз -трет-бутил
- 540 009593
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-н-пиперидинил
-Н
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
- 541 009593
Соединение
XI06 (аиЬ) -СРз -СРз
Х107(аиЪ) -СР3 -СН2СРз
XI08 (аиЬ) -СРз -ОСРз
XI09 (аиЬ) -СРз -С1
XI10 (а и Ь) -СРз -Вг
Х111 (аиЬ) -СРз -I
XI12 (а и Ь) -СРз -н-бутил
XI13 (аиЬ) -СРз -СНз
XI14 (а и Ь) -СРз -8СРз
XI15 (а и Ь) -СРз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
XI16 (а и Ь) -СРз -ОСР2СНР2
Х117(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
XI18 (а и Ь) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
XI19 (а и Ь) -СРз -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х120 (аиЬ) -СРз -н-пиперидинил
Х121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
Х122 (аиЬ) -СНР2 -Н
Х123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
Х124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
Х125 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
Х126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
Х127 (аиЬ) -СНР2 -циклогексил
Х128 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутокси
Х129(аиЬ) -СНР2 -изопропокси
Х130(аиЬ) -СНР2 -СРз
Х131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
XI32 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
Х133 (аиЬ) -СНР2 -С1
XI34 (аиЪ) -СНР2 -Вт
XI35 (аиЬ) -СНР2 -I
- 542 009593
Соединение Κι
Х136(аиЬ) -снв -н-бутил
Х137(аиЬ) -снв -СНз
Х138(аиЬ) -снв -ЗСРз
Х139(аиЬ) -снв -1Ч(СН2СНз)2
Х140(аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
Х141 (аиЪ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
Х142 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-пентил)
Х143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х144 (аиЬ) -СНР2 -н-пиперидинил
XI45 (аиЬ) -он -Н
XI46 (аиЬ) -он -трет-бутил
XI47 (аиЬ) -он -изо-бутил
XI48 (аиЬ) -ОН -втор, -бутил
Х149(аиЬ) -он -изо-пропил
Х150(аиЬ) -он -н-пропил
Х151 (аиЬ) -ОН -циклогексил
XI52 (аиЬ) -он -трет-бутокси
XI53 (аиЬ) -он -изопропокси
Х154(аиЬ) -он -СРз
Х155(аиЬ) -ОН -СН2СР3
XI56 (аиЬ) -ОН -ОСРз
Х157(аиЪ) -ОН -С1
Х158(аиЬ) . -он -Вг
XI59 (аиЬ) -ОН -I
XI60 (аиЪ) -он -н-бутил
XI61 (аиЪ) -ОН -СНз
XI62 (аиЬ) -он -8СР3
XI63 (аиЬ) -ОН -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
XI64 (аиЬ) -он -ОСВСНРг
XI65 (аиЬ) -он -С(ОН)(СР3)2
- 543 009593
Соединение
XI66 (аиЪ)
Κχ
-ОН
XI67 (аиЬ)
-ОН
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х168(аиЬ) XI69 (аиЬ) XI70 (аиЬ) Х171 (аиЬ) XI72 (аиЬ) XI73 (аиЬ) XI74 (аиЬ) Х175(аиЬ) XI76 (аиЬ) XI77 (аиЬ) XI78 (аиЬ) XI79 (аиЬ) Х180(аиЪ) Х181 (аиЬ) Х182(аиЬ) XI83 (аиЬ) XI84 (аиЬ) Х185(аиЬ) XI86 (аиЬ) Х187(аиЬ) XI88 (аиЬ) XI89 (аиЬ) XI90 (аиЬ)
Х191 (аиЬ)
XI92 (аиЬ)
XI93 (аиЬ)
XI94 (аиЬ)
XI95 (аиЬ)
-ОН
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-ΝΟ2
-νο2
-νο2
-ΝΟ2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-νο2
-ΟΝ
-ΟΝ
-ΟΝ
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил
-изо-бутил
-втор.-бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вт
-I
-н-бутил
-СН3
-8СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-н-пиперидинил
-Η
-трет-бутил
-изо-бутил
- 544 009593
Соединение Κι
XI96 (аиЬ) -СЫ -втор.-бутил
XI97 (аиЬ) -СЫ -изо-пропил
XI98 (аиЬ) -СЫ -н-пропил
XI99 (аиЬ) -СЫ -циклогексил
Х200 (а и Ь) -СЫ -трет-бутокси
Х201 (аиЬ) -СЫ -изопропокси
Х202 (а и Ь) -СЫ -СРз
Х203 (аиЬ) -СЫ -СН2СР3
Х204 (а и Ь) -СЫ -ОСРз
Х205 (а и Ь) -ΟΝ -С1
Х206 (а и Ь) -СЫ -Вг
Х207 (а и Ь) -ΟΝ -I
Х208 (а и Ь) -ΟΝ -н-бутил
Х209 (а и Ь) -СЫ -СНз
Х210(аиЬ) -СЫ -8СР3
Х211 (аиЬ) -ΟΝ -Ы(СН2СНз)2
Х212(аиЪ) -СЫ -ОСР2СНР2
Х213(аиЬ) -СЫ -С(ОН)(СР3)2
Х214(аиЬ) -СЫ -(1,1 -диметил-пентил)
Х215 (аиЬ) -СЫ -(1,1 -диметил-уксуснои кислоты) этиловый эфир
Х216(аиЪ) -СЫ -н-пиперидинил
Х217(аиЬ) -Вг -Н
Х218(аиЬ) -Вг -трет-бутил
Х219(аиЬ) -Вг -изо-бутил
Х220 (а и Ь) -Вг -втор.-бутил
Х221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
Х222 (аиЬ) -Вг -н-пропил
Х223 (а и Ь) -Вг -циклогексил
Х224 (а и Ь) -Вг -трет-бутокси
Х225 (а и Ь) -Вг -изопропокси
- 545 009593
Соединение
Х226 (аиЬ) -Вг -СРз
Х227(аиЬ) -Вг -СН2СР3
Х228 (а и Ь) -Вг -ОСРз
Х229 (а и Ь) -Вг -С1
Х230 (а и Ь) -Вг -Вг
Х231 (аиЬ) -Вг -I
Х232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
Х233 (а и Ь) -Вг -СНз
Х234 (а и Ь) -Вг -8СР3
Х235 (аиЬ) -Вг -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Х236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
Х237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СРз)2
Х238 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
Х239 (аиЬ) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х240 (а и Ь) -Вг -н-пиперидинил
Х241 (аиЬ) -I -трет-бутил
Х242 (а и Ь) -I -Н
Х243 (а и Ь) -I -изо-бутил
Х244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
Х245 (а и Ь) -I -изо-пропил
Х246 (а и Ь) -I -н-пропил
Х247 (а и Ь) -I -циклогексил
Х248 (а и Ь) -I -трет-бутокси
Х249 (аиЬ) -I -изопропокси
Х250(аиЬ) -I -СРз
Х251 (аиЬ) -I -СН2СР3
Х252 (а и Ь) -I -ОСРз
Х253 (а и Ь) -I -С1
Х254 (аиЬ) -I -Вг
Х255 (а и Ь) -I -I
Соединение Ква
Х256(аиЬ) -I -н-бутил
Х257 (а и Ь) -I -СНз
Х258 (аиЬ) -I -8СР3
Х259(аиЬ) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Х260 (аиЬ) -I -ОСР2СНР2
Х261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СР3)2
Х262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
Х263 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Х264 (а и Ь) -I -н-пиперидинил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 546 009593
Таблица 25
Ο^ΧΙΗ
к8а
ОУ) и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Ква
Υ1 (а и Ъ) -Н -н
У2(аиЬ) -н -трет-бутил
Υ3 (а и Ь) -н -изо-бутил
Υ4 (аиЬ) -н -втор, -бутил
Υ5 (а и Ь) -Н -изо-пропил
Υ6 (аи Ь) -н -н-пропил
Υ7 (аиЬ) -н -циклогексил
Υ8 (аиЬ) -н -трет-бутокси
Υ9 (аиЬ) -н -изопропокси
УЮ(аиЪ) -н -СР3
Υ11 (аиЬ) -н -СН2СР3
У12(аиЬ) -н -ОСР3
Υ13 (аиЪ) -Н -С1
У14(аиЪ) -н -Вг
У15(аиЬ) -н -I
- 547 009593
Соединение Κχ
У16(аиЬ) -н -н-бутил
У17(аиЬ) -н -СНз
У18(аиЪ) -н -8СР3
Υ19 (аиЪ) -н -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ20 (аиЬ) -н -ОСР2СНР2
Υ21 (аиЬ) -н -С(ОН)(СРз)2
Υ22 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-пентил)
Υ23 (а и Ь) -н -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ24 (аиЪ) -н -н-пиперидинил
Υ25 (аиЬ) -С1 -Н
Υ26 (а и Ь) -С1 -трет-бутил
Υ27 (а и Ь) -С1 -изо-бутил
Υ28 (а и Ь) -С1 -втор, -бутил
Υ29 (а и Ъ) -С1 -изо-пропил
УЗО (а и Ь) -С1 -н-пропил
Υ31 (аиЬ) -С1 -циклогексил
Υ32 (а и Ь) -С1 -трет-бутокси
Υ33 (а и Ь) -С1 -изопропокси
Υ34 (а и Ь) -С1 -СРз
У35(аиЬ) -С1 -СН2СР3
Υ36 (а и Ь) -С1 -ОСРз
У37(аиЬ) -С1 -С1
У38(аиЬ) -С1 -Вг
У39(аиЬ) -С1 -I
Υ40 (а и Ь) -С1 -н-бутил
Υ41 (а и Ь) -С1 -СНз
Υ42 (а и Ь) -С1 -8СР3
Υ43 (аиЬ) -С1 -К(СН2СНз)2
Υ44 (аи Ь) -С1 -ОСР2СНР2
Υ45 (а и Ь) | -С1 ’ -С(ОН)(СР3)2
- 548 009593
Соединение Κι Ква
Υ46 (аиЬ) -С1 -(1,1 - диметил-пентил)
Υ47 (а и Ъ) -С1 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ48 (аиЬ) -С1 -н-пиперидинил
Υ49 (а и Ь) -Р -Н
Υ50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
Υ51 (аиЬ) -Р -изо-бутил
Υ52 (а и Ь) -Р -втор, -бутил
Υ53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
Υ54 (а и Ь) -Р -н-пропил
Υ55 (а и Ь) -Р -циклогексил
У56(аиЬ) -Р -трет-бутокси
Υ57 (а и Ь) -Р -изопропокси
Υ58 (а и Ь) -Р -СРз
Υ59 (а и Ь) -Р -СН2СРз
Υ60 (аиЬ) -Р -ОСР3
Υ61 (аиЬ) -Р -С1
Υ62 (аиЬ) -Р -Вг
Υ63 (аиЬ) -Р -I
Υ64 (аиЬ) -Р -н-бутил
Υ65 (аиЬ) -Р -СНз
Υ66 (аиЬ) -Р -8СР3
Υ67 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
Υ69 (а и Ь) -Р -С(ОН)(СР3)2
Υ70 (а и Ь) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
Υ71 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ72 (а и Ъ) -Р -н-пиперидинил
Υ73 (а и Ь) -СНз -Н
Υ74 (аиЬ) -СНз -изо-бутил
Υ75 (аиЬ) -СНз -трет-бутил
- 549 009593
Соединение Κχ
Υ76 (а и Ь) -СНз -втор.-бутил
Υ77 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
Υ78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
Υ79 (аиЬ) -СНз -циклогексил
Υ80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
Υ81 (аиЬ) -СНз -изопропокси
Υ82 (а и Ь) -СНз -СРз
Υ83 (а и Ь) -СНз -СН2СРз
Υ84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
Υ85 (а и Ь) -СНз -С1
Υ86 (а и Ь) -СНз -Вг
Υ87 (а и Ь) -СНз -I
Υ88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
Υ89 (а и Ь) -СНз -СНз
Υ90 (а и Ь) -СНз -8СР3
Υ91 (аиЬ) -СНз -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
Υ93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СРз)2
Υ94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
Υ95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ96 (а и Ъ) -СНз -н-пиперидинил
Υ97 (а и Ь) -СРз -Н
Υ98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
Υ99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
Υ100 (аиЪ) -СРз -втор.-бутил
Υ101 (аиЬ) -СРз -изо-пропил
Υ102 (аиЬ) -СРз -н-пропил
УЮЗ(аиЬ) -СРз -циклогексил
Υ104 (аиЬ) -СРз -трет-бутокси
Υ105 (аиЬ) -СРз -изопропокси
- 550 009593
Соединение Κι
УЮб(аиЬ) -СРз -СРз
Υ107 (аиЬ) -СРз -СН2СРз
У108(аиЬ) -СРз -ОСРз
Υ109 (аиЬ) -СРз -С1
У110(аиЬ) -СРз -Вг
Υ111 (аиЬ) -СРз -I
У112(аиЬ) -СРз -н-бутил
У113(аиЬ) -СРз -СНз
У114(аиЬ) -СРз -ЗСРз
У115(аиЬ) -СРз -И(СН2СН3)2
УИб(аиЬ) -СРз -ОСР2СНР2
У117(аиЬ) -СРз -С(ОН)(СРз)2
У118(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-пентил)
У119(аиЬ) -СРз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ120 (аиЬ) -СРз -н-пиперидинил
Υ121 (аиЬ) -СНР2 -трет-бутил
Υ122 (аиЬ) -СНР2 -Н
Υ123 (аиЬ) -СНР2 -изо-бутил
Υ124 (аиЬ) -СНР2 -втор, -бутил
Υ125 (аиЬ) -СНР2 -изо-пропил
Υ126 (аиЬ) -СНР2 -н-пропил
Υ127 (аиЪ) -СНР2 -циклогексил
Υ128 (аиЪ) -СНР2 -трет-бутокси
Υ129 (аиЬ) -СНР2 -изопропокси
У130(аиЬ) -СНР2 -СРз
Υ131 (аиЬ) -СНР2 -СН2СР3
Υ132 (аиЬ) -СНР2 -ОСРз
Υ133 (аиЬ) -СНР2 -С1
Υ134 (аиЬ) -СНР2 -Вт
У135(аиЪ) -СНР2 -I
- 551 009593
Соединение ^8а
У136(аиЬ) -СНР2 -н-бутил
У137(аиЪ) -СНР2 -СНз
У138(аиЬ) -СНР2 -8СР3
У139(аиЬ) -СНР2 -МСН2СНз)2
У140(аиЬ) -СНР2 -ОСР2СНР2
Υ141 (аиЬ) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
Υ142 (аиЬ) -снр2 -(1,1 -диметил-пентил)
Υ143 (аиЬ) -СНР2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У144(аиЬ) -СНР2 -н-пиперидинил
Υ145 (аиЬ) -ОН -Н
У146(аиЬ) -он -трет-бутил
Υ147 (аиЬ) -он -изо-бутил
Υ148 (аиЬ) -он -втор, -бутил
Υ149 (аиЬ) -он -изо-пропил
У150(аиЬ) -он -н-пропил
Υ151 (аиЬ) -он -циклогексил
Υ152 (аиЬ) -он -трет-бутокси
Υ153 (аиЬ) -он -изопропокси
У154(аиЬ) -он -СРз
У155(аиЬ) -ОН -СН2СР3
Υ156 (аиЬ) -он -ОСРз
У157(аиЬ) -он -С1
У158(аиЬ) -он -Вг
Υ159 (аиЬ) -он -I
У160(аиЬ) -он -н-бутил
Υ161 (аиЬ) -он -СНз
У162(аиЬ) -он -8СРз
Υ163 (аиЬ) -он -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ164 (аиЬ) -он -ОСР2СНР2
Υ165 (аиЪ) -он -С(ОН)(СР3)2
- 552 009593
Соединение Κχ
Υ166 (аиЬ) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
У167(аиЬ) -он -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ168 (аиЬ) -он -н-пиперидинил
Υ169 (аиЬ) -νο2 -Н
Υ170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
¥171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
¥172 (аи Ь) -ΝΟ2 -втор.-бутил
Υ173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
Υ174 (аиЬ) -νο2 -н-пропил
¥175 (аиЬ) -νο2 -циклогексил
Υ176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
Υ177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
Υ178 (аиЬ) -νο2 -СРз
Υ179 (аиЬ) -νο2 -СН2СР3
Υ180 (аиЬ) -νο2 -ОСРз
¥181 (аиЬ) -νο2 -С1
Υ182 (аиЬ) -νο2 -Вг
Υ183 (аиЪ) -νο2 -I
Υ184 (аиЬ) -νο2 -н-бутил
Υ185 (аиЬ) -νο2 -СНз
Υ186 (а и Ь) -νο2 -8СРз
Υ187 (аиЬ) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
¥189(аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
Υ190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
¥191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ192 (аиЬ) -νο2 -н-пиперидинил
Υ193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
Υ194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил ,
Υ195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
- 553 009593
Соединение Κι
У196(аиЬ) -сы -втор.-бутил
Υ197 (аиЪ) -ΟΝ -изо-пропил
У198(аиЬ) -ΟΝ -н-пропил
Υ199 (аиЬ) -ΟΝ -циклогексил
Υ200 (а и Ь) -ΟΝ -трет-бутокси
Υ201 (аиЬ) -ΟΝ -изопропокси
Υ202 (а и Ь) -ΟΝ -СРз
Υ203 (аиЬ) -ΟΝ -СН2СРз
Υ204 (аиЬ) -ΟΝ -ОСРз
Υ205 (а и Ь) -сы -С1
Υ206 (а и Ь) -ΟΝ -Вг
Υ207 (а и Ь) -ΟΝ -I
Υ208 (а и Ь) -ся -н-бутил
Υ209 (а и Ь) -ΟΝ -СНз
У210(аиЬ) -ΟΝ -8СР3
Υ211 (аиЪ) -ΟΝ -Ы(СН2СНз)2
У212(аиЪ) -ΟΝ -ОСР2СНР2
Υ213 (аиЬ) -ΟΝ -С(ОН)(СРз)2
У214(аиЪ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-пентил)
У215(аиЬ) -ΟΝ -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
У216(аиЬ) -ΟΝ -н-пиперидинил
У217(аиЬ) -Вг -Н
У218(аиЬ) -Вг -трет-бутил
У219(аиЬ) -Вг -изо-бутил
Υ220 (а и Ь) -Вг -втор, -бутил
Υ221 (аиЬ) -Вг -изо-пропил
Υ222 (а и Ь) -Вг -н-пропил
Υ223 (а и Ь) -Вт -циклогексил
Υ224 (а и Ъ) -Вг -трет-бутокси
Υ225 (а и Ь) -Вг -изопропокси
- 554 009593
Соединение Κχ
Υ226 (а и Ъ) -Вг -СРз
Υ227 (а и Ь) -Вг -СН2СРз
У228(аиЬ) -Вг -ОСРз
Υ229 (аиЬ) -Вг -С1
Υ230 (а и Ь) -Вг -Вг
Υ231 (аиЬ) -Вг -I
Υ232 (а и Ь) -Вг -н-бутил
Υ233 (а и Ь) -Вг -СНз
Υ234 (а и Ь) -Вг -ЗСРз
Υ235 (а и Ь) -Вг -М(СН2СН3)2
Υ236 (а и Ь) -Вг -ОСР2СНР2
Υ237 (а и Ь) -Вг -С(ОН)(СРз)2
Υ238 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-пентил)
Υ239 (а и Ь) -Вг -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ240 (а и Ь) -Вг -н-пиперидинил
Υ241 (а и Ь) -I -трет-бутил
Υ242 (а и Ь) -I -Н
Υ243 (а и Ь) -I -изо-бутил
Υ244 (а и Ь) -I -втор, -бутил
Υ245 (а и Ь) -I -изо-пропил
Υ246 (а и Ъ) -I -н-пропил
Υ247 (а и Ь) -I -циклогексил
Υ248 (аиЬ) -I -трет-бутокси
Υ249 (а и Ь) -I -изопропокси
Υ250 (а и Ь) -I -СРз
Υ251 (аиЬ) -I -СН2СР3
Υ252 (аиЬ) -I -ОСРз
У253 (аиЬ) -I -С1
Υ254 (аиЬ) -I -Вт
Υ255 (аиЬ) -I . -I
Соединение Кх Ква
Υ256 (а и Ь) -I -н-бутил
У257(аиЬ) -I -СНз
Υ258 (а и Ь) -I -8СРз
Υ259 (аиЬ) -I -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
Υ260 (аиЬ) -I -ОСР2СНР2
Υ261 (аиЬ) -I -С(ОН)(СРз)2
Υ262 (а и Ь) -I -(1,1 -диметил-пентил)
Υ263 (а и Ь) -I -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
Υ264 (аиЬ) -I -н-пиперидинил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 555 009593
Таблица 26 и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение У Κχ (Кв)а (К«)ь
Ζ1 (аиЬ) 8 -н -С1 -Н
Ζ2 (а и Ь) 8 -н -Вг -н
Ζ3 (а и Ь) 8 -н -Р -Н
г4(аиЬ) 8 -н -СНз -Н
Ζ5(πηΡ) 8 -н -СРз -н
Ζ6 (а и Ь) 8 -н -ОСНз -Н
Ζ7 (а и Ь) 8 -н -ОСН2СН3 -н
Ζ8 (а и Ь) 8 -н -ОСРз -н
Ζ9 (а и Ь) 8 -н -трет-бутил -н
г10(аиЪ) 8 -н -изо-пропил -н
Ζ11 (аиЪ) 8 -н -СНз -СНз
г12(аиЬ) 8 -н -н -н
Ζ13 (аиЬ) 8 -н -н -С1
г14(аиЬ) 8 -н -н -Вг
г15(аиЪ) 8 -н -н -Р
- 556 009593
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСРз _
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-ОСН2СН3
- 557 009593
Соединение Υ В1 (¾). (Кв)ь
Ζ46 (аиЪ) 8 -С1 -Н -трет-бутил
г47(аиЬ) 8 -С1 -Н -изо-пропил
Ζ48 (а и Ь) 8 -СНз -С1 -Н
Ζ49 (а и Ъ) 8 -СНз -Вг -Н
Ζ50 (а и Ь) 8 -СНз -Р -Н
Ζ51 (аиЬ) 8 -СН3 -СНз -Н
Ζ52 (аиЬ) 8 -СНз -СРз -Н
Ζ53 (а и Ь) 8 -СНз -ОСНз -Н
Ζ54 (аиЬ) 8 -СНз -ОСН2СН3 -Н
Ζ55 (а и Ь) 8 -СНз -ОСРз -Н
Ζ56 (а и Ь) 8 -СНз -трет-бутил -Н
Ζ57 (а и Ь) 8 -СН3 -изо-пропил -Н
Ζ58 (а и Ь) 8 -СНз -СНз -СНз
Ζ59 (а и Ь) 8 -СНз -Н -н
Ζ60 (а и Ь) 8 -СНз -Н -С1
Ζ61 (а и Ь) 8 -СНз -Н -Вг
Ζ62 (аиЬ) 8 -СН3 -Н -Р
Ζ63 (а и Ь) 8 -СН3 -Н -СНз
Ζ64 (а и Ь) 8 -СНз -Н -СРз
Ζ65 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСНз
Ζ66 (а и Ь) 8 -СНз -Н -ОСН2СН3
Ζ67 (а и Ь) 8 -СН3 -Н -ОСРз
Ζ68 (а и Ь) 8 -СНз -Н -трет-бутил
Ζ69 (а и Ь) 8 -СНз -Н -изо-пропил
Ζ70 (а и Ь) 8 -СРз -С1 -Н
Ζ71 (аиЬ) 8 -СРз -Вг -Н
Ζ72 (аиЬ) 8 -СРз -Р -Н
Ζ73 (аиЬ) 8 -СР3 -СНз -Н
Ζ74 (аиЬ) 8 -СР3 -СР3 -Н
Ζ75 (а и Ь) 8 -СР3 -ОСНз -Н
г76(аиЬ) 8 -СРз -ОСН2СН3 -Н
- 558 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (К«)ь
Ζ77 (а и Ъ) 8 -СРз -ОСРз -н
Ζ78 (а и Ъ) 8 -СРз -трет-бутил -н
Ζ79 (а и Ь) 8 -СРз -изо-пропил -н
Ζ80 (а и Ь) 8 -СРз -СНз -СНз
Ζ81 (аиЬ) 8 -СРз -Н -н
Ζ82 (аиЬ) 8 -СРз -Н -С1
Ζ83 (а и Ь) 8 -СРз -н -Вг
Ζ84 (а и Ь) 8 -СРз -н -Р
Ζ85 (а и Ь) 8 -СРз -н -СНз
Ζ86 (а и Ь) 8 -СРз -н -СРз
Ζ87 (а и Ь) 8 -СРз -н -ОСНз
Ζ88 (а и Ь) 8 -СРз -н -ОСН2СН3
Ζ89 (а и Ъ) 8 -СРз -н -ОСРз
Ζ90 (а и Ь) 8 -СРз -н -трет-бутил
Ζ91 (аиЬ) 8 -СРз -н -изо-пропил
Ζ92 (аиЬ) 8 -СНР2 -С1 -Н
Ζ93 (а и Ь) 8 -СНР2 -Вг -Н
Ζ94 (а и Ь) 8 -СНР2 -Р -Н
Ζ95 (а и Ь) 8 -СР(Р2 -СНз -Н
Ζ96 (а и Ь) 8 -СНР2 -СРз -Н
Ζ97 (а и Ъ) 8 -СНР2 -ОСНз -Н
Ζ98 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСН2СНз -Н
Ζ99 (а и Ь) 8 -СНР2 -ОСР3 -Н
Ζ100 (аиЬ) 8 -СНР2 -трет-бутил -Н
Ζ101 (аиЬ) 8 -СНР2 -изо-пропил -Н
Ζ102 (аиЬ) 8 -СНР2 -СНз -СН3
Ζ103 (аиЪ) 8 -СНР2 -Н -Н
Ζ104 (аиЬ) 8 -СНР2 -Н -С1
Ζ105 (аиЬ) 8 -СР[Р2 -Н -Вг
Ζ106 (аи Ь) 8 -СНР2 -н -Р
Ζ107 (аиЬ) 8 -СНР2 -н -СНз
- 559 009593
Соединение Υ Κι (Κβ). (Вв)ь
Ζ108 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -СРз
Ζ109 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСНз
г110(аиЬ) 8 -СНР2 -Η -ОСН2СНз
Ζ111 (аи Ь) 8 -СНР2 -Η -ОСРз
Ζ112 (аиЬ) 8 -СНР2 -Η -трет-бутил
Ζ113 (аиЬ) 8 -снг2 -Η -изо-пропил
Ζ114 (аи Ъ) 8 -он -С1 -Н
г115(аиЬ) 8 -ОН -Βγ -Н
г116(аиЪ) 8 -он -Ρ -Н
г117(аиЬ) 8 -он -СНз -Н
гИ8(а.иЬ) 8 -он -СРз -Н
г119(аиЬ) 8 -он -ОСНз -Н
Ζ120 (аиЬ) 8 -он -ОСН2СНЗ -Н
Ζ121 (аиЬ) 8 -он -ОСРз -Н
Ζ122 (аиЬ) 8 -он -трет-бутил -Н
Ζ123 (аиЬ) 8 -он -изо-пропил -н
Ζ124 (а и Ь) 8 -он -СНз -СНз
Ζ125 (аиЪ) 8 -он -н -Н
Ζ126 (аиЬ) 8 -он -н -С1
Ζ127 (аиЪ) 8 -он -н -Вг
Ζ128 (аиЬ) 8 -он -н -Р
Ζ129 (аиЬ) 8 -он -н -СНз
г130(аиЬ) 8 -он -н -СРз
Ζ131 (аиЪ) 8 -он -н -ОСНз
г132(аиЬ) 8 -он -н -ОСН2СН3
Ζ133 (аиЪ) 8 -он -н -ОСР3
Ζ134 (аиЬ) 8 -он -н -трет-бутил
Ζ135 (аиЪ) 8 -он -н -изо-пропил
г136(аиЬ) 8 -νο2 -С1 -Н
г137(аиЬ) 8 -νο2 -Вг -н
г138(аиЬ) 8 -νο2 -Р -н
- 560 009593
Соединение Υ Κι (Кв)а (Кз)ь
Ζ139(ηη6) 8 -νο2 -СНз -Н
Ζ140 (аиЬ) 8 -νο2 -СРз -Н
Ζ141 (аиЬ) 8 -яо2 -ОСНз -Н
Ζ142 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСН2СН3 -н
Ζ143 (аиЬ) 8 -νο2 -ОСРз -н
Ζ144 (аиЬ) 8 -νο2 -трет-бутил -Н
Ζ145 (аиЬ) 8 -νο2 -изо-пропил -н
Ζ146 (аиЬ) 8 -νο2 -СНз -СНз
Ζ147 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -н
Ζ148 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -С1
г149(аиЬ) 8 -νο2 -Н -Вг
Ζ150 (аи Ь) 8 -νο2 -Н -Р
Ζ151 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -СНз
Ζ152 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -СРз
Ζ153 (аиЬ) 8 -νο2 -Н -ОСНз
Ζ154 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -ОСН2СН3
Ζ155 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -ОСРз
Ζ156 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -трет-бутил
Ζ157 (а и Ь) 8 -νο2 -Н -изо-пропил
Ζ158 (аиЬ) 8 -СЯ -Вг -Н
г159(аиЬ) 8 -СЯ -С1 -Н
Ζ160 (а и Ь) 8 -СЯ -Р -Н
Ζ161 (аиЬ) 8 -СЯ -СНз -Н
Ζ162 (аиЬ) 8 -СЯ -СРз -Н
Ζ163 (аиЬ) 8 -СЯ -ОСНз -Н
Ζ164 (аиЬ) 8 -ся -ОСН2СН3 -н
г165(аиЬ) 8 -ся -ОСРз -н
Ζ166 (аиЬ) 8 -СЯ -трет-бутил -н
Ζ167 (аи Ь) 8 -ся -изо-пропил -н
Ζ168 (аиЬ) 8 -СЯ -СНз -СНз
Ζ169 (аиЬ) 8 -ся -Н -н
- 561 009593
Соединение Υ Κι (К«)а (Кв)ь
г170(аиЬ) 8 -ον -н -С1
Ζ171 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -Вг
Ζ172 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -Р
Ζ173 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СНз
г174(аиЬ) 8 -ΟΝ -н -СРз
Ζ175 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСНз
Ζ176 (аиЬ) 8 -сы -н -ОСН2СН3
Ζ177 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -ОСРз
Ζ178 (аиЬ) 8 -ΟΝ -н -трет-бутил
г179(аиЬ) 8 -ΟΝ -н -изо-пропил
Ζ180 (аиЬ) 8 -Вг -Вг -Н
Ζ181 (а и Ъ) 8 -Вг -С1 -Н
Ζ182 (аиЬ) 8 -Вг -Р -Н
Ζ183 (аиЪ) 8 -Вг -СНз -Н
Ζ184 (аиЬ) 8 -Вг -СРз -Н
г185(аиЬ) 8 -Вг -ОСНз -Н
Ζ186 (аиЬ) 8 -Вг -ОСН2СНЗ -Н
Ζ187 (аиЬ) 8 -Вг -ОСРз -Н
Ζ188 (а и Ь) 8 -Вг -трет-бутил -Н
Ζ189 (аиЬ) 8 -Вг -изо-пропил -Н
Ζ190 (аиЬ) 8 -Вг -СНз -СНз
Ζ191 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Н
Ζ192 (аиЬ) 8 -Вг -Н -С1
Ζ193 (аиЬ) 8 -Вг -Н -Вг
Ζ194 (аиЬ) 8 -Вт -Н -Р
Ζ195 (аиЬ) 8 -Вг -Н -СНз
Ζ196 (аиЬ) 8 -Вт -Н -СРз
Ζ197 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСНз
Ζ198 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСН2СН3
Ζ199 (аиЬ) 8 -Вг -Н -ОСРз
Ζ200 (аиЬ) 8 -Вг -Н -трет-бутил
- 562 009593
Соединение Υ (К«)а (КОь
Ζ201 (аиЪ) 8 -Вг -н -изо-пропил
Ζ202 (а и Ъ) 8 -I -С1 -Н
Ζ203 (аиЬ) 8 -I -Вг -Н
г204(аиЬ) 8 -I -Р -Н
Ζ205 (аиЬ) 8 -I -СНз -Н
Ζ206 (а и Ь) 8 -I -СРз -Н
Ζ207 (аиЪ) 8 -I -ОСНз -Н
Ζ208 (а и Ь) 8 -I -ОСН2СНз -н
Ζ209 (а и Ь) 8 -I -ОСРз -н
г210(аиЬ) 8 -I -трет-бутил -н
Ζ211 (аиЬ) 8 -I -изо-пропил -н
г212(аиЪ) 8 -I -СНз -СНз
Ζ213 (а и Ь) 8 -I -Н -н
Ζ214 (а и Ь) 8 -I -н -С1
г215(аиЬ) 8 -I -н -Вг
г216(аиЬ) 8 -I -н -Р
г217(аиЬ) 8 -I -н -СНз
Ζ218 (а и Ь) 8 -I -н -СРз
Ζ219 (а и Ь) 8 -I -н -ОСНз
Ζ220 (а и Ь) 8 -I -н -ОСН2СН3
Ζ221 (аиЬ) 8 -I -н -ОСР3
Ζ222 (а и Ь) 8 -I -н -трет-бутил
Ζ223 (аиЬ) 8 -I -н -изо-пропил
Ζ224 (а и Ь) 0 -н -С1 -Н
Ζ225 (а и Ь) 0 -н -Вг -н
Ζ226 (аиЬ) 0 -н -Р -н
Ζ227 (а и Ь) 0 -н -СНз -н
Ζ228 (аиЬ) 0 -н -СРз -Н
Ζ229(а и Ь) 0 -н -ОСНз -н
Ζ230 (а и Ь) 0 -н -ОСН2СН3 -н
Ζ231 (а и Ь) 0 -н -ОСРз -н
- 563 009593
Соединение Υ (К-х)а (Кв)ь
Ζ232 (а и Ь) 0 -н -трет-бутил -Н
Ζ233 (аиЬ) 0 -н -изо-пропил -Н
Ζ234 (а и Ь) 0 -н -СНз -СНз
г235 (аиЬ) 0 -н -Н -Н
Ζ236 (а и Ь) 0 -н -Н -С1
Ζ237 (а и Ь) 0 -н -Н -Вг
г238 (аиЬ) 0 -н -Н -Р
г239(аиЬ) 0 -н -Н -СНз
Ζ240 (а и Ь) 0 -н -Н -СРз
Ζ241 (аиЬ) 0 -н -Н -ОСНз
Ζ242 (а и Ь) 0 -н -Н -ОСН2СН3
Ζ243 (а и Ь) 0 -н -Н -ОСРз
Ζ244 (а и Ь) 0 -н -Н -трет-бутил
Ζ245 (а и Ь) 0 -н -н -изо-пропил
Ζ246 (аиЬ) 0 -С1 -С1 -Н
Ζ247 (а и Ь) 0 -С1 -Вг -Н
Ζ248 (а и Ь) 0 -С1 -Р -н
Ζ249 (а и Ь) о -С1 -СНз -н
Ζ250 (а и Ь) О -С1 -СРз -н
Ζ251 (аиЬ) О -С1 -ОСНз -н
Ζ252 (а и Ь) О -С1 -ОСН2СН3 -н
Ζ253 (а и Ь) О -С1 -ОСРз -н
Ζ254 (а и Ь) О -С1 -трет-бутил -н
Ζ255 (а и Ь) О -С1 -изо-пропил -н
Ζ256 (аиЪ) О -С1 -СН3 -СНз
Ζ257 (а и Ь) О -С1 -Н -Н
Ζ258 (а и Ь) О -С1 -Н -СНз
Ζ259 (а и Ь) О . -С1 -Н -С1
Ζ260 (а и Ь) О -С1 -Н -Вг
Ζ261 (аиЪ) О -С1 -н -Р
Ζ262 (а и Ь) 0 -С1 -н -СРз
- 564 009593
Соединение Υ К1 (Вв)а (Вв)ь
Ζ263 (а и Ъ) О -С1 -Н -ОСНз
Ζ264 (а и Ь) О -С1 -н -ОСН2СНз
Ζ265 (а и Ь) О -С1 -н -ОСРз
Ζ266 (а и Ь) О -С1 -н -трет-бутил
г267(аиЬ) О -С1 -н -изо-пропил
Ζ268 (а и Ь) О -С1 -н -ОСРз
Ζ269 (аиЬ) О -С1 -н -трет-бутил
Ζ270 (а и Ь) О -С1 -н -изо-пропил
Ζ271 (аиЬ) О -СНз -С1 -Н
Ζ272 (а и Ь) О -СНз -Вг -Н
Ζ273 (а и Ь) О -СНз -Р ! -Н
Ζ274 (а и Ь) О -СНз -СНз -Н
Ζ275 (аиЬ) О -СНз -СРз -Н
Ζ276 (а и Ь) О -СНз -ОСНз -Н
Ζ277 (аиЬ) О -СНз -ОСН2СН3 -Н
Ζ278 (аиЬ) О -СНз -ОСРз -Н
Ζ279 (а и Ь) О -СНз -трет-бутил -н
Ζ280 (аиЬ) О -СНз -изо-пропил -н
Ζ281 (аиЪ) О -СНз -СНз -СНз
Ζ282 (а и Ь) О -СНз -Н -н
Ζ283 (а и Ъ) О -СНз -Н -С1
Ζ284 (а и Ь) О -СНз -Н -Вг
Ζ285 (аиЬ) О -СНз -Н -Р
Ζ286 (аиЪ) О -СНз -Н -СНз
Ζ287 (а и Ь) О -СНз -Н -СРз
Ζ288 (а и Ь) О -СНз -н -ОСНз
Ζ289 (а и Ь) О -СНз -н -ОСН2СН3
Ζ290 (аиЪ) О -СНз -н -ОСРз
Ζ291 (аиЬ) О -СНз -н -трет-бутил
Ζ292 (а и Ь) О -СНз -н -изо-пропил
Ζ293 (аиЬ) 0 -СГз -С1 -Н
- 565 009593
Соединение
Ζ294 (а и Ь)
Ζ295 (аиЬ) Ζ296 (а и Ь)
Ζ297 (аиЬ) Ζ298 (аиЬ) Ζ299 (аиЬ) Ζ300 (а и Ь) Ζ301 (аи Ь) Ζ302 (а и Ь) Ζ3Ο3 (а и Ь) Ζ304 (аиЬ) Ζ305 (а и Ь) Ζ306 (а и Ь) Ζ307 (а и Ь) Ζ308 (аиЬ) Ζ309 (а и Ь) гЗЮ(аиЬ) Ζ311 (аиЬ) г312(аиЬ) Ζ313 (аиЬ) г314(аиЬ) г315(аиЬ) Ζ316 (а и Ь) г317(аиЬ) г318(аиЬ) г319(аиЬ) Ζ320 (а и Ъ) Ζ321 (аиЬ) Ζ322 (а и Ь) Ζ323 (а и Ь) Ζ324 (а и Ь)
-ОСВ3
-трет-бутил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-изо пропил
- 566 009593
Соединение Υ (Кв)а (Кв)ь
Ζ325 (аиЬ) 0 -СНР2 -СНз -СНз
Ζ326 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -н
Ζ327 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -С1
Ζ328 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Вг
Ζ329 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -Р
гЗЗО(аи'Ь) 0 -СНР2 -н -СНз
Ζ331 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -СРз
Ζ332 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСНз
Ζ333 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -ОСН2СН3
Ζ334 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -ОСРз
г335 (аиЬ) 0 -СНР2 -н -трет-бутил
Ζ336 (а и Ь) 0 -СНР2 -н -изо-пропил
г337(аиЬ) 0 -он -С1 -Н
г338 (аиЬ) 0 -ОН -Вг -Н
Ζ339 (а и Ь) 0 -ОН -Р -н
Ζ340 (а и Ь) 0 -ОН -СНз -н
Ζ341 (аиЬ) 0 -ОН -СРз -н
Ζ342 (а и Ь) 0 -ОН -ОСНз -н
Ζ343 (а и Ъ) 0 -ОН ; -ОСН2СН3 -н
Ζ344 (а и Ь) 0 -он -ОСРз -Н
Ζ345 (а и Ь) 0 -он -трет-бутил -Н
Ζ346 (аиЪ) 0 -он -изо-пропил -Н
Ζ347 (аиЬ) 0 -он -СНз ‘ -СНз
Ζ348 (аиЪ) 0 -он -Н ; -Н
Ζ349 (аиЬ) 0 -он -Н -С1
Ζ350 (а и Ь) 0 -он -Н -Вг
Ζ351 (аиЬ) 0 -он -н | -ρ
Ζ352 (аиЪ) 0 -он -н -СНз
Ζ353 (аиЬ) 0 -он -н -СРз
Ζ354 (аиЬ) 0 -он -н -ОСНз
г355 (аиЬ) 0 -он -н -ОСН2СН3
- 567 009593
Соединение Υ (Κβ). (Я»)ь
Ζ356 (аиЬ) 0 -он -Η -ОСРз
г357(аиЬ) 0 -ОН -Η -трет-бутил
г358 (аиЬ) 0 -он -Η -изо-пропил
Ζ359 (аиЬ) 0 -νο2 -С1 -Н
Ζ360 (а и Ь) 0 -νο2 -Вг -Н
Ζ361 (а и Ь) 0 -νο2 -Ρ -Н
Ζ362 (а и Ь) 0 -νο2 -СНз -Н
Ζ363 (а и Ъ) 0 -νο2 -СРз -Н
Ζ364 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСНз -н
Ζ365 (а и Ь) 0 -νο2 -ОСН2СН3 -н
Ζ366 (а и Ъ) 0 -νο2 -ОСРз -н
Ζ367 (а и Ь) 0 -νο2 -трет-бутил -н
Ζ368 (а и Ь) 0 -νο2 -изо-пропил -н
Ζ369 (а и Ь) 0 -νο2 -СНз -СНз
Ζ370 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -н
Ζ371 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -С1
Ζ372 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -Вг
Ζ373 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -Р
Ζ374 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -СНз
Ζ375 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -СРз
Ζ376 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -ОСНз
Ζ377 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -ОСН2СН3
Ζ378 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -ОСРз
Ζ379 (аиЬ) 0 -νο2 -Н -трет-бутил
Ζ380 (а и Ь) 0 -νο2 -Н -изо-пропил
Ζ381 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Вг -Н
Ζ382 (аиЬ) 0 -ΟΝ -С1 -Н
Ζ383 (аиЬ) 0 -ΟΝ -Р -Н
Ζ384 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СНз -Н
Ζ385 (аиЬ) 0 -ΟΝ -СРз -Н
2386(аиЬ) 0 -ΟΝ -ОСНз -Н
- 568 009593
Соединение Υ (В«)а (К8)ь
Ζ387 (аиЬ) 0 -СЫ -ОСН2СН3 -Н
Ζ388 (ηη6) 0 -СЫ -ОСРз -Н
Ζ389 (аиЬ) 0 -СЫ -трет-бутил -Н
Ζ390 (а и Ь) 0 -СЫ -изо-пропил -Н
Ζ391 (аиЬ) 0 -СЫ -СНз -СНз
Ζ392 (а и Ь) 0 -СЫ -Н -Н
Ζ393 (аиЬ) 0 -СЫ -Н -С1
Ζ394 (а и Ь) 0 -СЫ -Н -Вг
Ζ395 (аиЪ) 0 -СЫ -н -Р
Ζ396 (а и Ь) 0 -СЫ -н -СНз
Ζ397 (аиЬ) 0 -СЫ -н -СРз
Ζ398 (аиЬ) 0 -СЫ -н -ОСНз
Ζ399 (а и Ь) 0 -СЫ -н -ОСН2СН3
Ζ400 (а и Ь) 0 -СЫ -н -ОСРз
Ζ401 (аиЬ) 0 -СЫ -н -трет-бутил
Ζ402 (а и Ь) 0 -СЫ -н -изо-пропил
Ζ403 (а и Ь) 0 -Вг -Вг -Н
Ζ404 (а и Ь) 0 -Вг -С1 -Н
Ζ405 (а и Ь) 0 -Вг -Р -Н
Ζ406 (а и Ь) 0 -Вг -СНз -Н
Ζ407 (а и Ь) 0 -Вг -СРз -н
Ζ408 (а и Ь) о -Вг -ОСНз -н
Ζ409 (аиЬ) О -Вг -ОСН2СН3 -н
г410(аиЬ) О -Вг -ОСРз -н
Ζ411 (аиЪ) О -Вг -трет-бутил -н
г412(аиЬ) О -Вг -изо-пропил -н
Ζ413 (аиЬ) О -Вг -СНз -СНз
г414(аиЬ) О -Вг -Н -н
г415(аиЬ) О -Вт -Н -С1
г416(аиЬ) О -Вг -Н -Вг
Ζ417(ηπΒ) О -Вг -Н -Р
- 569 009593
Соединение Υ Κχ (Дв)а (Вв)ь
Ζ418 (а и Ь) 0 -Вг -н -СНз
Ζ419 (а и Ь) 0 -Вг -н -СРз
Ζ420 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСНз
Ζ421 (аиЬ) 0 -Вг -н -ОСН2СН3
Ζ422 (а и Ь) 0 -Вг -н -ОСРз
Ζ423 (а и Ь) 0 -Вг -н -трет-бутил
Ζ424 (аиЬ) 0 -Вг -н -изо-пропил
Ζ425 (а и Ь) 0 -I -С1 -Н
Ζ426 (а и Ь) 0 -I -Вг -Н
Ζ427 (а и Ь) 0 -I -Р -н
Ζ428 (а и Ь) 0 -I -СНз -н
Ζ429 (а и Ь) 0 -I -СРз -н
Ζ430 (а и Ь) 0 -I -ОСНз -н
Ζ431 (аиЬ) 0 -I -ОСН2СНз -н
Ζ432 (а и Ь) 0 -I -ОСРз -н
Ζ433 (аиЬ) 0 -I -трет-бутил -н
Ζ434 (а и Ь) 0 -I -изо-пропил -н
Ζ435 (а и Ь) 0 -I -СНз -СНз
Ζ436 (а и Ь) 0 -I -Н -н
Ζ437 (а и Ь) 0 -I -Н -С1
г438 (аиЬ) 0 -I -Н -Вг
Ζ439 (а и Ь) 0 -I -Н -Р
Ζ440 (а и Ь) 0 -I 1 -Н -СНз
Ζ441 (а и Ь) 0 -I -Н -СРз
Ζ442 (а и Ь) 0 -I -н -ОСНз
Ζ443 (а и Ь) 0 -I -н -ОСН2СН3
Ζ444 (а и Ь) 0 -I -н -ОСРз
Ζ445 (а и Ь) 0 -I -н -трет-бутил
Ζ446 (а и Ь) 0 -I -н -изо-пропил
Ζ447 (а и Ь) ΝΗ ) -н -С1 -Н
Ζ448 (а и Ь) ΝΗ -н -Вг -Н
- 570 009593
-Η
-Η
-ОСРз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
- 571 009593
-трет-бутил
-изо-пропил
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СНз
-трет-бутил
-изо-пропил
-ОСН2СН3
- 572 009593
Соединение Υ Κι (Кв). (К^)ь
Ζ511 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСНз
2512(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСН2СН3
Ζ513 (аиЬ) ΝΗ -СНз -н -ОСРз
г514(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -трет-бутил
г515(аиЬ) ΝΗ -СНз -н -изо-пропил
г516(аиЬ) ΝΗ -СРз -С1 -Н
г517(аиЬ) ΝΗ -СРз -Вг -Н
г518(аиЬ) ΝΗ -СРз -Р -Н
г519(аиЬ) ΝΗ -СРз -СНз -Н
Ζ520 (а и Ь) ΝΗ -СРз -СРз -Н
Ζ521 (аиЪ) ΝΗ -СРз -ОСНз -н
Ζ522 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСН2СН3 -н
Ζ523 (а и Ь) ΝΗ -СРз -ОСРз -н
Ζ524 (а и Ь) ΝΗ -СРз -трет-бутил -н
Ζ525 (а и Ь) ΝΗ -СРз -изо-пропил -н
Ζ526 (а и Ъ) ΝΗ -СРз -СНз -СНз
Ζ527 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -н
Ζ528 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -С1
Ζ529 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -Вг
г530 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -Р
Ζ531 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -СНз
Ζ532 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -СРз
Ζ533 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -ОСНз
Ζ534 (а и Ь) ΝΗ -СРз -Н -ОСН2СН3
Ζ535 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -ОСР3
г536 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -трет-бутил
г537 (аиЬ) ΝΗ -СРз -Н -изо-пропил
Ζ538 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -С1 -Н
Ζ539 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Вг -Н
Ζ540 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Р -Н
Ζ541 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 1 -СНз -Н
- 573 009593
Соединение Υ Ва (В8)а (Вв)ь
Ζ542 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -СРз -Н
Ζ543 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -ОСНз -н
Ζ544 (аиЬ) ΝΉ -СНР2 -ОСН2СН3 -н
Ζ545 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -ОСРз -н
Ζ546 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -трет-бутил -н
г547(аиЬ) ΝΗ -СНР2 -изо-пропил -н
Ζ548 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -СНз -СНз
Ζ549 (а и Ь) ΝΉ -СНР2 -Н -н
Ζ550 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -С1
Ζ551 (аиЬ) ΝΗ -СНР2 -Н -Вг
Ζ552 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -Р
Ζ553 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -СНз
Ζ554 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -СРз
Ζ555 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСНз
Ζ556 (аи Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСН2СН3
Ζ557 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -ОСРз
Ζ558 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -Н -трет-бутил _
Ζ559 (а и Ь) ΝΗ -СНР2 -н -изо-пропил
Ζ560 (а и Ь) ΝΗ -он -С1 -Н
Ζ561 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Вг -Н
Ζ562 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Р -Н
Ζ563 (а и Ь) ΝΗ -ОН -СНз -Н
Ζ564 (а и Ь) ΝΗ -он -СРз -Н
Ζ565 (аиЬ) ΝΗ -ОН -ОСНз -Н
Ζ566 (а и Ь) ΝΉ -он -ОСН2СН3 -Н
Ζ567 (а и Ь) ΝΗ -он -ОСРз -Н
Ζ568 (а и Ь) ΝΗ -ОН -трет-бутил -Н
Ζ569 (аиЬ) ΝΗ -он -изо-пропил -н
Ζ570 (а и Ь) ΝΉ -он -СНз -СНз
Ζ571 (аиЬ) ΝΗ -он -Н -Н
Ζ572 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Н -С1
- 574 009593
Соединение Υ Κι (ΒΑ (Вв)ь
Ζ573 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -Вг
Ζ574 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Η -Р
Ζ575 (а и Ь) ΝΗ -ОН -Η -СНз
Ζ576 (аиЬ) ΝΗ -ОН -Η -СРз
Ζ577 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСНз
Ζ578 (а и Ъ) ΝΗ -ОН -Η -ОСН2СН3
Ζ579 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -ОСРз
Ζ580 (а и Ь) ΝΗ -он -Η -трет-бутил
Ζ581 (аиЬ) ΝΉ -он -Η -изо-пропил
Ζ582 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -С1 -Н
Ζ583 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Вг -Н
Ζ584 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Ρ -Н
Ζ585 (аиЬ) ΝΗ -νο2 -СНз -Н
Ζ586 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СРз -Н
Ζ587 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСНз -Н
Ζ588 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСН2СНз -Н
Ζ589 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -ОСРз -Н
Ζ590 (а и Ъ) ΝΗ -νο2 -трет-бутил -Н
Ζ591 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -изо-пропил -Н
Ζ592 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -СН3 -СНз
Ζ593 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Н
Ζ594 (а и Ъ) ΝΗ -νο2 -Н -С1
Ζ595 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Вг
Ζ596 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -Р
Ζ597 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -СНз
Ζ598 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -СРз
Ζ599 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -ОСНз
Ζ600 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -ОСН2СН3
Ζ601 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -ОСРз
Ζ602 (аиЬ) ΝΉ -νο2 -Н -трет-бутил
Ζ603 (а и Ь) ΝΗ -νο2 -Н -изо-пропил
- 575 009593
Соединение Υ Κχ (К«)а (К8)Ь
Ζ604 (аиЬ) ΝΗ -сы -Вг -Н
Ζ605 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -С1 -н
Ζ606 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Р -н
Ζ607 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -н
Ζ608 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СРз -н
Ζ609 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСНз -н
гбЮ(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -ОСН2СН3 -н
Ζ611 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -ОСРз -н
гб12(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -трет-бутил -н
Ζ613 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -изо-пропил -н
гб14(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -СНз -СНз
гб15(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -н
гб16(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -С1
гб17(аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Вт
Ζ618 (аиЬ) ΝΗ -ΟΝ -Н -Р
гб19(аиЬ) ΝΗ -сы -н -СНз
Ζ620 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -СРз
Ζ621 (а и Ь) ΝΗ -сы -н -ОСНз
Ζ622 (а и Ь) ΝΗ -ον -н -ОСН2СН3
Ζ623 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -ОСРз
Ζ624 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -трет-бутил
Ζ625 (а и Ь) ΝΗ -ΟΝ -н -изо-пропил
Ζ626 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Вт -Н
Ζ627 (а и Ь) ΝΗ -Вг -С1 -Н
Ζ628 (а и Ь) ΝΗ -Вг -Р -Н
Ζ629 (аиЬ) ΝΗ -Вг -СНз -Н
гбЗО(аиЬ) ΝΗ -Вт -СРз -Н
Ζ631 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСНз -Н
гб32(аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСН2СН3 -Н
Ζ633 (аиЬ) ΝΗ -Вг -ОСРз -Н
Ζ634 (а и Ь) ΝΗ -Вг -трет-бутил -Н
- 576 009593
Соединение Υ (Кв)а (Кв)ь
2635 (аиЬ) ΝΗ -Вг -изо-пропил -н
Ζ636 (а и Ь) ΝΗ -Вг -СНз -СНз
гб37(аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -Н
гб38(аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -С1
Ζ639 (а и Ъ) ΝΗ -Вг -Н -Вг
Ζ640 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -Р
Ζ641 (аиЬ) ΝΗ -Вг -Н -СНз
Ζ642 (аиЬ) ΝΗ -Вг -н -СРз
Ζ643 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСНз
Ζ644 (а и Ь) ΝΉ -Вг -н -ОСН2СН3
Ζ645 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -ОСРз
Ζ646 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -трет-бутил
Ζ647 (а и Ь) ΝΗ -Вг -н -изо-пропил
Ζ648 (а и Ь) ΝΗ -I -С1 -Н
Ζ649 (а и Ь) ΝΗ -I -Вг -Н
Ζ650 (а и Ь) ΝΗ -I -Р -Н
Ζ651 (аиЬ) ΝΗ -I ί -СНз -Н
Ζ652 (а и Ь) ΝΗ -I -СРз -Н
Ζ653 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСНз -Н
Ζ654 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСН2СНз -Н
Ζ655 (а и Ь) ΝΗ -I -ОСРз -Н
Ζ656 (а и Ь) ΝΗ -I -трет-бутил -Н
Ζ657 (а и Ъ) ΝΗ -I -изо-пропил -н
гб58(аиЬ) ΝΗ -I -СНз -СНз
гб59(аиЪ) ΝΗ -I -Н -Н
Ζ660 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -С1
Ζ661 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -Вг
Ζ662 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -Р
Ζ663 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -СНз
Ζ664 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -СРз
Ζ665 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -ОСН3
Соединение Υ К1 (К«)а (К8)Ь
Ζ666 (аиЬ) ΝΗ -I -Н -ОСН2СНз
Ζ667 (а и Ь) ΝΗ -I -Н -ОСРз
Ζ668 (а и Ь) ΝΗ -I -н -трет-бутил
Ζ669 (аиЬ) ΝΗ -I -н -изо-пропил
(a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
- 577 009593
Таблица 27
Ο^Ν^ΟΗ3
К8а (1аа) и его фармацевтически приемлемые соли, где
Соединение Κι к«а
АА1 (а и Ь) -Н -н
АА2 (а и Ь) -н -трет-бутил
ААЗ (а и Ь) -н -изо-бутил
АА4 (а и Ь) -н -втор, -бутил
АА5 (а и Ь) -н -изо-пропил
АА6 (а и Ь) -н -н-пропил
АА7 (а и Ь) -н -циклогексил
АА8 (а и Ь) -н -трет-бутокси
АА9 (а и Ь) -н -изопропокси
АА10 (а и Ь) -н -СР3
АА11 (а и Ь) -н -СН2СР3
АА12(аиЬ) -н -ОСРз
АА13 (а и Ь) -н -С1
АА14 (аи Ь) -Н -Вт
АА15 (а и Ь) -н -I
- 578 009593
Соединение
АА16 (аи Ь)
АА17(аиЬ)
АА18(аиЬ)
АА19 (аиЪ)
АА20 (а и Ь)
АА21 (аиЬ)
АА22 (а и Ь)
АА23 (а и Ь)
АА24 (а и Ъ) АА25 (а и Ь) АА26 (а и Ь) АА27 (а и Ь) АА28 (а и Ь) АА29 (а и Ь) АА30 (а и Ъ) ААЗ1 (а и Ь) АА32 (а и Ь) ААЗЗ (а и Ь) АА34 (а и Ь) ААЗ 5 (а и Ъ)
АА36 (а и Ь)
АА37 (а и Ь)
АА38 (а и Ь)
АА39 (а и Ь)
АА40 (а и Ь)
АА41 (а и Ь)
АА42 (а и Ь)
АА43 (а и Ь)
АА44 (а и Ь)
АА45 (а и Ь)
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ы(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СР3
-СН2СР3
-ОСР3
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ы(СН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
- 579 009593
Соединение Κι
АА46 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-пентил)
АА47 (а и Ь) -С1 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА48 (аиЬ) -С1 -н-пиперидинил
АА49 (а и Ъ) -Р -Н
АА50 (а и Ь) -Р -трет-бутил
АА51 (а и Ь) -Р -изо-бутил
АА52 (а и Ъ) -Р -втор, -бутил
АА53 (а и Ь) -Р -изо-пропил
АА54 (а и Ь) -Р -н-пропил
АА55 (а и Ь) -Р -циклогексил
АА56 (а и Ь) -Р -трет-бутокси
АА57 (аиЬ) -Р -изопропокси
АА58 (а и Ь) -Р -СРз
АА59 (а и Ь) -Р -СН2СР3
АА60 (аиЬ) -Р -ОСРз
АА61 (аиЬ) -Р -С1
АА62 (а и Ь) -Р -Вг
АА63 (а и Ь) -Р -I
АА64 (а и Ь) -Р -н-бутил
АА65 (а и Ь) -Р -СНз
АА66 (а и Ъ) -Р -8СРз
АА67 (а и Ь) -Р -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
АА68 (а и Ь) -Р -ОСР2СНР2
АА69(аиЬ) -Р -С(ОН)(СРз)2
АА70 (аиЬ) -Р -(1,1 -диметил-пентил)
АА71 (аиЬ) -Р -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА72 (а и Ь) -Р -н-пиперидинил
АА73 (а и Ь) -СНз -Н
АА74 (аиЬ) -СНз -изо-бутил
АА75 (а и Ь) -СНз -трет-бутил
- 580 009593
Соединение
АА76 (а и Ь) -СНз -втор.-бутил
АА77 (а и Ь) -СНз -изо-пропил
АА78 (а и Ь) -СНз -н-пропил
АА79 (а и Ь) -СН3 -циклогексил
АА80 (а и Ь) -СНз -трет-бутокси
АА81 (аиЬ) -СНз -изопропокси
АА82 (а и Ь) -СНз -СРз
АА83 (а и Ь) -СНз -СН2СР3
АА84 (а и Ь) -СНз -ОСРз
АА85 (а и Ъ) -СН3 -С1
АА86 (а и Ь) -СНз -Вг
АА87 (а и Ь) -СНз -I
АА88 (а и Ь) -СНз -н-бутил
АА89 (а и Ь) -СНз -СНз
АА90 (а и Ь) -СНз -8СРз
АА91 (аиЬ) -СНз -Ы(СН2СН3)2
АА92 (а и Ь) -СНз -ОСР2СНР2
АА93 (а и Ь) -СНз -С(ОН)(СРз)2
АА94 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-пентил)
АА95 (а и Ь) -СНз -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА96 (а и Ь) -СНз -н-пиперидинил
АА97 (а и Ь) -СРз -Н
АА98 (а и Ь) -СРз -трет-бутил
АА99 (а и Ь) -СРз -изо-бутил
АА100 (а и Ъ) -СРз -втор.-бутил
АА101 (а и Ъ) -СРз -изо-пропил
АА102 (а и Ь) -СРз -н-пропил
АА103 (аиЬ) -СРз -циклогексил
АА104 (аиЪ) -СРз -трет-бутокси
АА105 (а и Ь) -СРз -изопропокси
- 581 009593
Соединение
АА106 (аи Ь)
АА107 (аиЬ)
АА108 (а и Ь)
АА109 (аи Ь)
АА120 (аиЬ)
АА121 (а и Ь)
АА122 (а и Ь)
АА123 (а и Ь)
АА124 (а и Ь)
АА125 (аиЬ)
АА126 (а и Ь)
АА127 (аиЬ)
АА128 (а и Ь)
АА129 (а и Ь)
АА130 (а и Ь)
АА131 (а и Ь)
АА132 (а и Ь)
АА133 (а и Ь)
АА134 (аи Ь)
АА135 (аиЬ)
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-н-пиперидинил
-трет-бутил
-Н
-изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
- 582 009593
Соединение Κχ
АА136 (аиЬ) -СНР2 -н-бутил
АА137 (аи Ь) -СНР2 -СНз
АА138(аиЬ) -СНР2 -8СРз
АА139 (аи Ь) -СНР2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
АА140 (а и Ь) -СНР2 -ОСР2СНР2
АА141 (аи Ь) -СНР2 -С(ОН)(СРз)2
АА142 (а и Ь) -СНР2 -(1,1 - диметил-пентил)
АА143 (аи Ь) -СНР2 -(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА144 (аи Ь) -СНР2 -н-пиперидинил
АА145 (аиЬ) -он -Н
АА146 (аиЬ) -он -трет-бутил
АА147 (аи Ь) -он -изо-бутил
АА148 (а и Ь) -он -втор, -бутил
АА149 (а и Ь) -ОН -изо-пропил
АА150 (аи Ь) -он -н-пропил
АА151 (а и Ь) -он -циклогексил
АА152 (а и Ь) -он -трет-бутокси
АА153 (аиЪ) -он -изопропокси
АА154 (аиЬ) -он -СРз
АА155 (аи Ь) -он -СН2СР3
АА156(аиЬ) -он -ОСРз
АА157(аиЬ) -он -С1
АА158 (аиЬ) -он -Вг
АА159 (аиЬ) -он -I
АА160 (аиЬ) -он -н-бутил
АА161 (а и Ь) -он -СНз
АА162 (а и Ъ) -он -8СРз
АА163 (аиЪ) -он -Ы(СН2СН3)2
АА164 (аи Ь) -он -ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
АА165 (аи Ь)
- 583 009593
Соединение Κχ
АА166 (аи Ь) -ОН -(1,1 -диметил-пентил)
АА167 (аи Ь) -он -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА168 (аиЬ) -он -н-пиперидинил
АА169 (аи Ь) -νο2 -Н
АА170 (аиЬ) -νο2 -трет-бутил
АА171 (аиЬ) -νο2 -изо-бутил
АА172 (аиЬ) -νο2 -втор, -бутил
АА173 (аиЬ) -νο2 -изо-пропил
АА174 (аи Ь) -νο2 -н-пропил
АА175 (аи Ь) -νο2 -циклогексил
АА176 (аиЬ) -νο2 -трет-бутокси
АА177 (аиЬ) -νο2 -изопропокси
АА178 (аиЬ) -νο2 -СРз
АА179 (аиЬ) -νο2 -СН2СРз
АА180 (а и и) -νο2 -ОСРз
АА181 (а и Ь) -νο2 -С1
АА182 (аиЬ) -νο2 -Вг
АА183 (аиЬ) -νο2 -I
АА184 (а и Ь) -νο2 -н-бутил
АА185(аиЬ) -νο2 -СНз
АА186 (аиЬ) -νο2 -8СРз
АА187 (а и Ь) -νο2 -Ν(ΟΗ2ΟΗ3)2
АА188 (аиЬ) -νο2 -ОСР2СНР2
АА189 (аиЬ) -νο2 -С(ОН)(СРз)2
АА190 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-пентил)
АА191 (аиЬ) -νο2 -(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
АА192 (а и Ь) -νο2 -н-пиперидинил
АА193 (аиЬ) -ΟΝ -Н
АА194 (аиЬ) -ΟΝ -трет-бутил
АА195 (аиЬ) -ΟΝ -изо-бутил
- 584 009593
Соединение
АА196 (аиЬ)
АА197(аиЬ)
АА198 (аиЬ)
АА199 (аиЪ)
АА200 (аиЬ)
АА201 (аиЬ)
АА202 (а и Ь)
АА203 (а и Ь)
АА204 (а и Ь)
АА205 (а и Ь)
АА206 (а и Ь)
АА207 (а и Ь)
АА208 (а и Ь)
АА209(аиЬ)
АА210(аиЬ)
АА211 (аиЬ)
АА212(аиЬ)
АА213 (аиЬ)
АА214(аиЬ)
АА215 (а и Ь)
АА216 (а и Ь) АА217(аиЬ) АА218(аиЬ) АА219(аиЬ) АА220 (а и Ь) АА221 (аи Ь) АА222 (а и Ь) АА223 (а и Ь) АА224 (а и Ь) АА225 (а и Ь)
Ява
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-СРз
-СН2СР3
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-н-бутил
-СНз
-8СР3
-МСН2СН3)2
-ОСР2СНР2
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 - диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-н-пиперидинил
-Н
-трет-бутил -изо-бутил
-втор, -бутил
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
- 585 009593
Соединение
АА226 (а и Ь)
АА227 (а и Ь)
АА228 (а и Ь)
АА229 (а и Ь)
АА230 (а и Ь)
АА231 (аиЬ)
АА232 (а и Ь)
АА233 (а и Ь)
АА234 (а и Ь)
АА235 (а и Ь)
АА236 (а и Ъ)
АА237 (а и Ь)
АА238 (аиЬ)
АА239 (а и Ь)
АА240 (а и Ь)
АА241 (аи Ь)
АА242 (а и Ь)
АА243 (аиЬ)
АА244 (а и Ъ)
АА245 (а и Ь)
АА246 (аиЬ)
АА247 (аиЬ)
АА248 (а и Ь)
АА249 (а и Ь)
АА250 (а и Ь)
АА251 (аиЬ)
АА252 (а и Ь)
АА253 (а и Ь)
АА254 (аиЬ)
АА255 (аиЬ)
Соединение
АА256 (а и Ь)
АА257 (а и Ь)
АА258(аиЬ)
АА259 (а и Ь)
АА260 (а и Ь)
АА261 (аи Ь)
АА262 (а и Ь)
АА263 (а и Ь)
АА264 (а и Ъ)
1^а
-СРз
-СН2СРз
-ОСРз
-С1
-Вг
-I
-8СРз
-Н
-изо-пропил
-н-пропил
-циклогексил
-трет-бутокси
-изопропокси
-изо-бутил
-втор, -бутил
-н-пиперидинил
-трет-бутил
-Ы(СН2СНз)2
-ОСР2СНР2
-н-бутил
-СНз
-С(ОН)(СР3)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-С(ОН)(СРз)2
-(1,1 -диметил-пентил)
-н-пиперидинил
-(1,1 -диметил-уксусной кислоты) этиловый эфир
-МСНзСНзЪ
-ОСР2СНР2 (a) означает, что К3 представляет собой -Н.
(b) означает, что К3 представляет собой -СН3.
4.2 Определения
Как используют в настоящем описании, термины, применяемые ниже, имеют следующие значения:
- 586 009593 «-(С1-С10)алкил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 1 до 10 атомов углерода. Примеры имеющих прямую цепь -(С1-С10)алкилов, включают -метил, -этил, -н-пропил, -н-бутил, -н-пентил, -н-гексил, -н-гептил, -н-октил, -н-нонил и -н-децил. Примеры имеющих разветвленную цепь -(С1-С10)алкилов включают -изопропил, -втор-бутил, -изобутил, -трет-бутил, -изопентил, -неопентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 3-этилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3диметилбутил, 1-метилгексил, 2-метилгексил, 3-метилгексил, 4-метилгексил, 5-метилгексил, 1,2диметилпентил, 1,3-диметилпентил, 1,2-диметилгексил, 1,3-диметилгексил, 3,3-диметилгексил, 1,2диметилгептил, 1,3-диметилгептил и 3,3-диметилгептил.
«-(С-СДалкил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 1 до 6 атомов углерода. Примеры имеющих прямую цепь -(С1-С6)алкилов включают -метил, -этил, -нпропил, -н-бутил, -н-пентил и -н-гексил. Примеры имеющих разветвленную цепь -(С1-С6)алкилов включают -изопропил, -втор-бутил, -изобутил, -трет-бутил, -изопентил, -неопентил, 1-метилбутил, 2метилбутил, 3-метилбутил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3метилпентил, 4-метилпентил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 3-этилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил и 3,3-диметилбутил.
«-(С1-С4)алкил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 1 до 4 атомов углерода. Примеры имеющих прямую цепь -(С1-С4)алкилов включают -метил, -этил, -нпропил и -н-бутил. Примеры имеющих разветвленную цепь -(С1-С)алкилов включают -изопропил, -вторбутил, -изобутил и -трет-бутил.
«-(С2-С10)алкенил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 2 до 10 атомов углерода, который включает по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь. Примеры имеющих прямую цепь разветвленных (С2-С10)алкенилов включают -винил, -аллил, -1бутенил, -2-бутенил, -изобутиленил, -1-пентенил, -2-пентенил, -3-метил-1-бутенил, -2-метил-2-бутенил, -2,3-диметил-2-бутенил, -1-гексенил, -2-гексенил, -3-гексенил, -1-гептенил, -2-гептенил, -3-гептенил, -1октенил, -2-октенил, -3-октенил, -1-ноненил, -2-ноненил, -3-ноненил, -1-деценил, -2-деценил, -3-деценил и им подобные.
«-(С2-С6)алкенил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 2 до 6 атомов углерода, который включает по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь.
Примеры имеющих прямую цепь разветвленных (С2-С6)алкенилов включают -винил, -аллил, -1бутенил, -2-бутенил, -изобутиленил, -1-пентенил, -2-пентенил, -3-метил-1-бутенил, -2-метил-2-бутенил, -2,3-диметил-2-бутенил, -1-гексенил, 2-гексенил, 3-гексенил и им подобные.
«-(С2-С10)алкинил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 2 до 10 атомов углерода, который включает по крайней мере одну углерод-углеродную тройную связь. Примеры имеющих прямую цепь и разветвленных -(С2-С10)алкинилов включают -ацетиленил, -пропинил, -1-бутинил, -2-бутинил, -1-пентинил, -2-пентинил, -3-метил-1-бутинил, -4-пентинил, -1гексинил, -2-гексинил, -5-гексинил, -1-гептинил, -2-гептинил, -6-гептинил, -1-октинил, -2-октинил, -7октинил, -1-нонинил, -2-нонинил, -8-нонинил, -1-децинил, -2-децинил, -9-децинил и им подобные.
«-(С2-С6)алкинил» означает прямую цепь или разветвленный нециклический углеводород, имеющий от 2 до 6 атомов углерода, который включает по крайней мере одну углерод-углеродную тройную связь. Примеры имеющих прямую цепь разветвленных (С2-С6)алкинилов включают -ацетиленил, -пропинил, -1-бутинил, -2-бутинил, -1-пентинил, -2-пентинил, -3-метил-1-бутинил, -4-пентинил, -1-гексинил, -2-гексинил, -5-гексинил и им подобные.
«-(Сз-С10)циклоалкил» означает насыщенный циклический углеводород, имеющий от 3 до 10 атомов углерода. Примеры (С3-С10)циклоалкилов включают -циклопропил, -циклобутил, -циклопентил, -циклогексил, -циклогептил, -циклооктил, -циклононил и -циклодецил.
«-(С3-С8)циклоалкил» означает насыщенный циклический углеводород, имеющий от 3 до 8 атомов углерода. Примеры (С3-С8)циклоалкилов включают -циклопропил, -циклобутил, -циклопентил, -циклогексил, -циклогептил и -циклооктил.
«-(С8-С14)бициклоалкил» означает бициклическую углеводородную кольцевую систему, имеющую от 8 до 14 атомов углерода и по крайней мере одно насыщенное циклическое алкильное кольцо. Примеры -(С8-С14)бициклоалкилов включают -инданил, -1,2,3,4-тетрагидронафтил, -5,6,7,8-тетрагидронафтил, -пергидронафтил и им подобные.
«-(С8-С14)трициклоалкил» означает трициклическую углеводородную кольцевую систему, имеющую от 8 до 14 атомов углерода и по крайней мере одно насыщенное кольцо. Примеры -(С8С14)трициклоалкилов включают -пиренил, -1,2,3,4-тетрагидроантраценил, -пергидроантраценил, -асеантренеил, -1,2,3,4-тетрагидрофентантренил, -5,6,7,8-тетрагидрофенантренил, -пергидрофенантренил и им подобные.
«-(С5-С10)циклоалкенил» означает циклический неароматический углеводород, имеющий по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь в циклической системе, состоящей из от 5 до 10 атомов углерода. Примеры (С5-С10)циклоалкенилов включают -циклопентенил, -циклопентадиенил,
- 587 009593
-циклогексенил, -циклогексадиенил, -циклогептенил, -циклогептадиенил, -циклогептатриенил, -циклооктенил, -циклооктадиенил, -циклооктатриенил, -циклооктатетраенил, -циклононенил, -циклононадиенил, -циклодеценил, -циклодекадиенил и им подобные.
«-(С5-С8)циклоалкенил» означает циклический неароматический углеводород, имеющий по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь в циклической системе, состоящей из от 5 до 8 атомов углерода. Примеры (С5-С8)циклоалкенилы включают -циклопентенил, -циклопентадиенил, -циклогексенил, -циклогексадиенил, -циклогептенил, -циклогептадиенил, -циклогептатриенил, -циклооктенил, -циклооктадиенил, -циклооктатриенил, -циклооктатетраенил и им подобные.
«-(С8-С14)бициклоалкенил» означает трициклическую углеводородную кольцевую систему, имеющую по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь в каждом кольце, состящем из от 8 до 14 атомов углерода. Примеры -(С8-С14)бициклоалкенилы включают -инденил, -пенталенил, -нафталенил, -азуленил, -гепталенил, -1,2,7,8-тетрагидронафталенил и им подобные.
«-(С8-С14)трициклоалкенил» означает трициклическую углеводородную кольцевую систему, имеющую по крайней мере одну углерод-углеродную двойную связь в каждом кольце, состоящем из от 8 до 14 атомов углерода. Примеры -(С8-С14)трициклоалкенилы включают -антраценил, -фенантренил, -феналенил, -аценафталенил, ак-индаценил, 8-индаценил и им подобные.
«-(от 3- до 7-членный)гетероцикл» или «-(от 3- до 7-членный)гетероцикло» означает от 3- до 7членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое является или насыщенным, ненасыщенным неароматическим, или ароматическим, 3- или 4-членный гетероцикл может содержать до 3 гетероатомов, 5-членный гетероцикл может содержать до 4 гетероатомов, 6-членный гетероцикл может содержать до 6 гетероатомов, и 7-членный гетероцикл может содержать до 7 гетероатомов. Каждый гетероатом независимо выбран из атома азота, который может быть кватернизован из атома кислорода и из атома серы, включая сульфоксид и сульфон. -(От 3- до 7-членный)гетероцикл может быть присоединен через атом азота или атом углерода. Примеры -(от 3- до 7-членные)гетероциклы включают пиридил, фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиразолил, изотиазолил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, триазинил, морфолинил, пирролидинонил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, гидантоинил, валеролактамил, оксиранил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, тетрагидропиридинил, тетрагидропиримидинил, тетрагидротиофенил, тетрагидротиопиранил и тому подобное.
«-(от 3- до 5-членный)гетероцикл» или «-(от 3- до 5-членный)гетероцикло» означает от 3- до 5членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое является или насыщенным, ненасыщенным неароматическим, или ароматическим. 3- или 4-членный гетероцикл может содержать до 3 гетероатомов, 5-членный гетероцикл может содержать до 4 гетероатомов. Каждый гетероатом независимо выбран из атома азота, который может быть кватернизован; атома кислорода и атома серы, включая сульфоксид и сульфон. -(От 3- до 5-членный)гетероцикл может быть присоединен через атом азота или атом углерода. Примеры -(от 3- до 5-членные)гетероциклы включают фурил, тиофенил, пирролил, оксазолил, имидазолил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, изотиазолил, триазинил, пирролидинонил, пирролидинил, гидантоинил, оксиранил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиофенил и им подобные.
«-От (7- до 10-членный)бициклогетероцикл» или «-от (7- до 10-членный)бициклогетероцикло» означает от 7- до 10-членное бициклическое, гетероциклическое кольцо, которое является или насыщенным, ненасыщенным неароматическим, или ароматическим. -От (7- до 10-членный)бициклогетероцикл содержит от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из атома азота, который может быть кватернизирован; атома кислорода и атома серы, включая сульфоксид и сульфон. -От (7- до 10членный)бициклогетероцикл может быть присоединен через атом азота или атом углерода. Примеры -от (7- до 10-членные)бициклогетероциклы включают -хинолинил, -изохинолинил, -хромонил, -кумаринил, -индолил, -индолизинил, -бензо [Ь]фуранил, -бензо [Ь]тиофенил, -индазолил, -пуринил, -4Н-хинолизинил, -изохинолил, -хинолил, -фталазинил, -нафтиридинил, -карбазолил, -β-карболинил и им подобные.
«-(С14)арил» означает 14-членный ароматический карбоциклический остаток, такой как -антрил или -фенантрил.
«-(От 5- до 10-членный)гетероарил означает ароматическое гетероциклическое кольцо, состоящее из от 5 до 10 членов, включая обе моно- и бициклические кольцевые системы, где по крайней мере один атом углерода из одного или обоих колец замещен гетероатомом, независимо выбранным из атома азота, атома кислорода и атома серы. В одном из воплощений одно из -(от 5- до 10-членных)гетероарильных колец содержит по крайней мере один атом углерода. В другом воплощении оба -(от 5- до 10членных)гетероарильных кольца содержат по крайней мере один атом углерода. Примеры -(от 5- до 10членные)гетероарилы включают пиридил, фурил, бензофуранил, тиофенил, бензотиофенил, хинолинил, пирролил, индолил, оксазолил, бензоксазолил, имидазолил, бензимидазолил, тиазолил, бензотиазолил, изоксазолил, пиразолил, изотиазолил, пирадазинил, пиридинил, пиримидинил, тиадиазолил, триазинил, циннолинил, фталазинил и хиназолинил.
«-СН2(галоген)» означает метильную группу, где один из атомов водорода метильной группы замещен галогеном. Примеры -СН2(галоген) групп включают -СН2Р, -СН2С1, -СН2Вг и -СН21.
«-СН(галоген)2» означает метильную группу, где два из атомов водорода метильной группы заме
- 588 009593 щены галогеном. Примеры -СН(галоген)2 групп включают -СНР2, -СНС12, -СНВг2, СНВгС1, СНС11 и -СН12.
«-С(галоген)3» означает метильную группу, где каждый из атомов водорода метильной группы замещен галогеном. Примеры -С(галоген)3 групп включают -СР3, -СС13, -СВг3 и -С13.
«-Галоген» или «-гало» означает -Р, -С1, -Вг или -I.
Термин «пиридильная группа» означает
где £, В2 и η определены выше для цикло(гетеро)аленильных производных формулы (1а). Термин «пиразинильная группа» означает
где £, В2 и р имеют значения, определенные выше для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (1а).
Термин «пиримидинильная группа» означает
где £, В2 и р имеют значения, определенные выше для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (1а).
Термин «пиридазинильная группа» означает
где £, £ и р имеют значения, определенные выше для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (1а).
Термин «тиадиазолильная группа» означает
где £ определен выше для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (1а). Термин «бензоимидиазолильная группа » означает «ПЛАЛЛ
где £ и 8 имеют значения как определено для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (I) (I). Термин «бензотиазолильная группа» означает
- 589 009593 ьАААЛЛ
где К8 и 8 имеют значения как определено для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (I) (I). Термин «бензооксазолильная группа» означает
где К8 и 8 имеют значения как определено для цикло(гетеро)алкенильных производных формулы (I) (I). Термин «5-бензодиоксолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил. Термин «5-бензодитиолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «5-дигидроинденильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил. Термин «5-дигидробензоимидазолильная группа» означает
- 590 009593
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или-(С1-С6)алкил. Термин «6-дигидробензофуранильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «5-дигидробензофуранильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «6-индолинильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «5-индолинильная группа» означает σννυΤΛ
Яв где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил.
Термин «6-дигидробензотиофенильная группа» означает
- 591 009593
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «5-дигидробензотиофенильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил. Термин «5-дигидробензооксазолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил. Термин «6-дигидробензооксазолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил. Термин «5-дигидробензотиазолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил.
- 592 009593
Термин «6-дигидробензотиазолильная группа» означает
где каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1 -С6)алкил. Термин «2-(3-хлорпиридил)» означает
Термин «2-(3-метилпиридил)» означает
Термин «2-(3-СР3-пиридил)» означает
Термин «2-(3-гидроксипиридил)» означает
Термин «2-(3-нитропиридил)» означает
- 593 009593
Термин «2-(3-цианопиридил)» означает
Термин «2-(3-бромпиридил)» означает
Термин «4-(5-хлорпиримидинил)» означает
Термин «4-(5-метилпиримидинил)» означает
Термин «2-(3-хлорпиразинил)» означает
Термин «2-(3-метилпиразинил)» означает
- 594 009593
Термин «2-(3-фторпиразинил)» означает
Термин «3-(4-хлорпиридазинил)» означает
Термин «3-(4-метилпиридазинил)» означает
Термин «3-(4-фторпиридазинил)» означает
I
Термин «5-(4-хлортиадиазолил)» означает
Термин «5-(4-метилтиадиазолил)» означает
Термин «5-(4-фтортиадиазолил)» означает
Термин «-(1,1-диметилпентил)» означает
- 595 009593
Термины «этиловый эфир (1,1-диметилуксусной кислоты)» и «этиловый эфир 2-метилпропионовой
Термин «цикло (гетеро)алкенильное кольцо» означает
где V, К.3 и т определены выше, а также числа, обозначающие положение каждого атома цикло(гетеро)алкенильного кольца. Термин «(гетеро)» означает, что V представляет собой или Ν, в этом случае цикло(гетеро)алкенильное кольцо является тетрагидропиридильным кольцом; или СН, в этом случае цикло(гетеро)алкенильное кольцо является циклоалкенильным кольцом.
Термин «животное» включает, но без ограничения, корову, обезьяну, бабуина, шимпанзе, лошадь, овцу, свинью, курицу, индейку, перепелку, кошку, собаку, мышь, крысу, кролика, гвинейского поросенка и человека.
Термин «фармацевтически приемлемая соль», как используют в настоящем описании, может быть получена из цикло(гетеро)алкенильного производного, включая соль, образованную из кислотной и основной функциональной группы, такой как азотная группа, одного из цикло(гетеро)алкенильных производных. Иллюстративные соли включают, но без ограничения, сульфат, цитрат, ацетат, оксалат, хлорид, бромид, йодид, нитрат, бисульфат, фосфат, кислый фосфат, изоникотинат, лактат, салицилат, кислый цитрат, тартрат, олеат, таннат, пантотенат, битартрат, аскорбат, сукцинат, малеат, гентисинат, фумарат, глюконат, глюкарбонат, сахарат, формиат, бензоат, глютамат, метансульфонат, этансульфонат, бензолсульфонат, η-толуолсульфонат и соли памоата (т.е.1,1'-метилен-бис-(2-гидрокси-3-нафтоат)). Термин «фармацевтически приемлемая соль» также включает соль, полученную из цикло(гетеро)алкенильного производного, имеющего кислотную функциональную группу, такую как функциональная группа карбоновой кислоты и фармацевтически приемлемого неорганического или органического основания. Подходящие основания включают, но без ограничения, гидроксиды щелочных металлов, таких как натрий, калий и литий; гидроксиды щелочно-земельных металлов, таких как кальций и магний; гидроксиды других металлов, таких как алюминий и цинк; аммиак и органические амины, такие как ненасыщенные или гидроксинасыщенные моно-, ди- или триалкиламины; дициклогексиламин; трибутиламин; пиридин; Νметил,№этиламин; диэтиламин; триэтиламин; моно-, бис- или трис-(2-гидрокси-низшие алкиламины), такие как моно-, бис- или трис-(2-гидроксиэтил)амин, 2-гидрокси-трет-бутиламин или трис(гидроксиметил)метиламин, Ν,Ν,-динизший алкил-И-(гидрокси низший алкил)амины, такие как Ν,Νдиметил-И-(2-гидроксиэтил)амин или три-(2-гидроксиэтил)амин; Ν-метил-Э-глюкамин; и аминокислоты, такие как аргинин, лизин и им подобные.
Термин «эффективное количество», когда его используют в связи с цикло(гетеро)алкенильным производным, означает количество, эффективное для (а) лечения или профилактики болезненного состояния или (Ъ) ингибирования νΚ1, тС1цК1 или тС1цК5 функции в клетке.
Термин «эффективное количество», когда его используют в связи с другим терапевтическим агентом, означает количество, обеспечивающее терапевтический эффект терапевтического агента.
Когда первая группа является «насыщенной с помощью одной или более» вторыми группами, один или более атомов водорода первой группы замещен соответствующим числом вторых групп. Когда чис
- 596 009593 ло второй группы равно двум или более, каждая вторая группа может быть той же самой или различной. В одном из воплощений число вторых групп равно одному или двум. В другом воплощении число вторых групп равно одному.
Термин «ТГФ» означает тетерагидрофуран.
Термин «ЭСМ» означает дихлорметан.
Термин «ОСЕ» означает дихлорэтан, например 1,1-дихлорэтан, 1,2-дихлорэтан или их смеси.
Термин «ДМФА» означает диметилформамид.
Термин «ДМСО» означает диметилсульфоксид.
Термин «ΌΙΕΑ» означает диизопропилэтиламин.
Термин «ΤΕΑ» означает трифторуксусную кислоту.
Термин «ЕЮ Ас» означает этилацетат.
Термин «Όρρρ» означает 1,3-бис(дифенилфосфино)пропан.
Термин «Рй(ОАс)2» означает ацетат палладия.
Термин «ΙΒΌ» означает болезнь, связанную с воспаленным кишечником.
Термин «ΙΒ8» означает синдром раздраженного кишечника.
Термин «АЬ§» означает амиотрофический латеральный склероз.
Термин «ЫНМЭ8» означает гексаметилдисилазид лития.
Термины «лечение чем-либо» и «лечение» и им подобные включают улучшение состояния или прекращение болезненного состояния.
В одном из воплощений лечение включает ингибирование, например уменьшение эпизодов общего повторения болезненного состояния или его симптома.
Термины «предотвращение чем-либо» и «профилактика» и им подобные включают предотвращение появления болезненного состояния или его симптома.
4.3. Способы получения цикло(гетеро)алкенильных производных
Цикло(гетеро)алкенильные производные могут быть получены путем обычного органического синтеза или следуя иллюстративным способам, показанным на схемах ниже.
4.3.1. Способы получения цикло(гетеро)алкенильных производных, где V представляет собой N
В одном из воплощений настоящее изобретение раскрывает способы получения цикло(гетеро)алкенильных производных, где V представляет собой Ν, с помощью следующего неограничивающего иллюстративного способа, показанного ниже на схеме А.
- 597 009593
Схема А
н
- 598 009593
где Κι, К2, К3, К4, Аг1, Аг2, т, η и р определены выше и Ζ., представляет собой галоген.
Примерно 1 экв. соединения формулы 1а-Ь (ΙΜ) и 1 экв. соединения формулы 2 нагревают в ДМСО в присутствии примерно 1 экв. ΌΙΕΑ при температуре от примерно 125°С до примерно 140°С в течение примерно 12 ч. Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25 °С и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить 8-гетероарома-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан формулы 3а-Ь. Соединение формулы 3а-Ь применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
Соединение формулы 3а-Ь может быть получено путем растворения примерно 1 экв. соединения формулы 1а-Ь (1,5Μ), соединения формулы 2 (примерно 1,2 экв.) и натриевой соли 2-метилпропан-2-ола (\аО1Ви, 1,5 экв.) в глиме с дегазированием полученного раствора пробулькиванием азота через раствор. После того как раствор дегазирован, трис-(дибензилиденацетон) дипалладиевый(0) катализатор (0,02 экв.) и 0,02 экв. лиганд, определенный ниже,
добавляют к раствору и полученную реакционную смесь нагревают при температуре примерно 50°С примерно 4,5 ч. Реакционную смесь охлаждают примерно до 25°С и твердые вещества удаляют фильтрованием через целит. Растворитель затем удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Полученный остаток может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 6:1 гексан:этилацетат.
Соединение формулы 3а-Ь может быть получено путем растворения, например, в толуоле, примерно 1 экв. соединения формулы 1а-Ь (1,2Μ), при добавлении к раствору соединения формулы 2 (примерно 1,1 экв.), с последующим добавлением \аО1Ви (примерно 1,1 экв.), Р4(ОАе)2 (примерно 0,05 экв.) и 0,05 экв. Эррр (примерно 0,05 экв.) до образования реакционной смеси. Атмосферу, находящуюся в контакте с реакционной смесью, замещают азотом. Реакционную смесь перемешивают и нагревают до температуры примерно от 25°С до примерно точки кипения растворителя, альтернативно примерно от до 100°С, примерно в течение 3 ч. Затем реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и обрабатывают, как описано для соединения формулы 3а-Ь.
Соединение формулы 3а-Ь затем реагирует с кислотой для получения соединения 4а-Ь. В одном воплощении настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включающему взаимодействие соединения формулы 3а-Ь с кислотой. В другом воплощении кислота представляет собой органическую кислоту, такую как ТФУ (трифторуксусную кислоту), неорганическую кислоту, такую как соляная кислота, или их смеси. Например, соединение формулы 3а-Ь (0,25Μ) взаимодействует с примерно 4н. НС1 в ТФУ при температуре примерно 50°С примерно 16 ч. Либо полученную смесь охлаждают до примерно 25 °С и нейтрализуют водным раствором Ха2СО3 так, чтобы раз
- 599 009593 делить образовавшиеся водный и органический слои. Органический слой отделяют от водного слоя. Водный слой затем экстрагируют с помощью ЭСМ и органический слой и слой ЭСМ после экстракции объединяют и сушат, например, с помощью Мд804 или Να28Ο4. Растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить 1-гетероарома-пиперидин-4-он, соединение формулы 4а-11. Соединение формулы 4а-11 может быть очищено, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 15:1 гексан:этилацетат. Соединение формулы 4а-11 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение соединения формулы 4а-11 во взаимодействие с иИМЭБ и затем избытком трифлимида. Например, соединение формулы 4а-11 (1 экв.) взаимодействует с 1,25 экв. иИМЭБ примерно при -78°С и полученной реакционной смеси дают перемешиваться примерно при -78°С примерно 2 ч. После перемешивания примерно в течение 2 ч, избыток №(5-хлор-2-пиридил) трифлимида 5 (1,05 экв. в одном воплощении, 3 экв. в другом воплощении) добавляют к реакционной смеси при температуре примерно -78°С. Реакционную смесь перемешивают примерно 2,5 ч при температуре примерно -78°С и затем дают нагреться до примерно 25°С. Растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 10:1 гексан:этилацетат, чтобы получить соединение формулы 6а-11. Соединение формулы 6а-11 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение соединения формулы 6а-11 во взаимодействие с соединением формулы Аг2^НК4. В другом воплощении взаимодействие в присутствии органического основания, например, триалкиламина. В другом воплощении взаимодействие в присутствии Р4(0Ае)2 и ϋρρρ. В другом воплощении взаимодействие в присутствии атмосферы монооксида углерода. Например, примерно 1 экв. соединения формулы 6а-11 (примерно 1М), избыток соединения формулы Αγ2-Ν4Ρ4 (примерно 2 экв.) и триалкиламин, например триэтиламин (от примерно 1,1 до примерно 20 экв., примерно 2,2 экв. в одном воплощении), растворяют в ДМФА или ТФУ и полученный раствор дегазируют пробулькиванием азота через него. Добавляют Р4(0Ае)2 и ϋρρρ (примерно 0,2-0,3 экв. каждого) к раствору и атмосферу азота замещают на монооксид углерода при давлении примерно 1 атм. Затем реакционную смесь нагревают до примерно 70°С примерно 2 ч. После этого реакционную смесь охлаждают до примерно 25 °С и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Полученный остаток может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 10:1 гексан:этилацетат. Когда т = 1, обычно получают смесь цикло(гетеро)алкенильных производных. Смесь может быть разделена обычными методами, например, колоночной хроматографией.
Соединения формулы 2 являются коммерчески доступными или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
Соединение формулы (1), где X представляет собой 8 (в том числе, соединение формулы (II')) может быть получено, например, взаимодействием соединения формулы (II) (т.е. где X представляет собой О) с реагентом Лавессона (т.е. 2,4-бис(4-метоксифенил)-1,3-дитиа-2,4-дифосфетан-2,4-дисульфидом) согласно процессам, описанным в С’Ьет. Ье1. 8: 713-4 (1995) или С’Ьет. Ье1. 12: 1398-9 (2000). В одном из воплощений соединение формулы (1), где X представляет собой 8, может быть получено взаимодействием соединения формулы (II) (где X представляет собой О) с реагентом Лавессона в монополярном растворителе, таком как ТГФ или толуол, при температуре примерно 100°С примерно в течение 2-3 ч, как показано ниже
В другом воплощении настоящее изобретение относится к способам для получения цикло(гетеро)алкенильных производных, где V представляет собой N из 8-гетероарома-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декановых производных 3а-11 с помощью иллюстративных не лимитирующих способов, приведенных ниже на схеме В.
- 600 009593
где К3, Кд, Аг1, Аг2 и т определены выше.
На стадии В1 схемы В соединение формулы 3а-й, которое может быть получено, например, как описано на схеме А, реагирует с кетоно-образующим реагентом, например неорганической кислотой, такой как НС1 или Н28О4 или органической кислотой, такой как трифторуксусная кислота. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильному производному, включая введение соединения формулы 3а-И во взаимодействие с кетон-образующим реагентом. В другом воплощении кетон-образующий реагент представляет собой НС1, Н28О4, трифторуксусную кислоту или их смесь. В другом воплощении кетон-образующий реагент представляет собой НС1. В другом воплощении кетон-образующий реагент представляет собой Н28О4. В другом воплощении кетонобразующий реагент представляет собой трифторуксусную кислоту.
В конкретных воплощениях кетон-образующий реагент присутствует при взаимодействии на стадии В1 в начальной концентрации в интервале от примерно ΓΝ до примерно 12Ν или в начальной концентрации в интервале от примерно 2Ν до примерно 6Ν. В специфическом воплощении кетонобразующий реагент присутствует в реакции в начальной концентрации примерно 4Ν.
В конкретных воплощениях соединение формулы 3а-И присутствует при взаимодействии на стадии В1 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или при начальной концентрации внутри интервала от примерно 0,1 до примерно 1М. В специфическом воплощении соединение формулы 3а-й присутствует в реакции в начальной концентрации примерно 0,25М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В1 осуществляют при температуре внутри интервала от примерно 0°С до примерно точки кипения растворителя; при температуре внутри интервала от примерно 15 до примерно 100°С или при температуре внутри интервала от примерно 45 до примерно
- 601 009593
55°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В1 осуществляют в неполярном растворителе, например, таком как гексан, гептан, бензол, диэтиловый эфир, ТГФ, пиридин, ЭСМ. ОСЕ, хлороформ, четыреххлористый углерод и их комбинациях. В одном из воплощений неполярный растворитель представляет собой ТГФ, хлороформ или их комбинации. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ТГФ. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой хлороформ.
В конкретных воплощениях соединение формулы 3а-11 получают в виде соли, например, гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, перед взаимодействием с кетон-образующим реагентом. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 3а-11 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, но без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором Ыа2СО3. Органический слой выделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Органические слои растворителей объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют таким способом, как упаривание при пониженном давлении, например, на роторном испарителе, чтобы получить соединение формулы 3а-11 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В1 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т.е. больше чем атмосферном давлении. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давление. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В1 осуществляют в атмосфере воздуха. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В1 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В1 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В1 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В1 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, но без ограничения, инфракрасную спектроскопию («ΙΚ»), жидкостную хроматографию («ЬС»), масс спектрометрию («М§»), жидкостную хроматографию совместно с масс спектрометрией («ЬСМБ»), тонко-слойную хроматографию («ТЬС»), высокоэффективную жидкостную хроматографию(«НРЬС»), газовую хроматографию («ОС»), газо-жидкостную хроматографию («ОЬС»), и/или ядерный магнитный резонанс («ЯМР», такой как 1Н и 13С ЯМР). Взаимодействие согласно стадии В1 осуществляют в одном воплощении пока исходный продукт не прореагирует или в другом воплощении пока соотношение продукта, соединения формулы 4а-1, к исходному продукту, соединению формулы 3а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В1, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 48 ч, от примерно 1 до примерно 24 ч или от примерно 6 до примерно 18 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В1 осуществляют примерно в течение 16 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В1 осуществляют, как описано на схеме А. В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В1 осуществляют в ТГФ с соединением формулы 3а-1г которое присутствует в начальной концентрации, примерно, 0,35М, с примерно 4н. начальной концентрацией НС1, при температуре примерно 50°С и в течение периода примерно 16 ч при перемешивании.
Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25°С и нейтрализуют, например, водным раствором Ыа2СО3 так, что образуются раздельные водный и органический слои. Органический слой отделяют от водного слоя. Водный слой затем экстрагируют, например, этилацетатом. Органический слой и постэкстракционную аликвоту(ы) объединяют и сушат, например, над Мд§О4 или Ыа28О4 и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить 1-гетероарома-пиперидин-4-он, соединение формулы 4а-1, которое может быть использовано без дополнительной очистки или, если необходимо, может быть очищено, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 3:1 гексан: этилацетат.
На стадии В2 схемы В 1-гетероарома-пиперидин-4-он, соединение формулы 4а-1, реагирует с реагентом цианирования, например цианидной солью, такой как ЫаСЫ, КСЫ или ЫСЫ. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-пиперидин-4-она, соединения формулы 4а-1 , во взаимодействие с реагентом цианирования. В другом воплощении цианидной солью является ЫаСЫ, КСЫ, Ь1СЫ или их смесь. В другом воплощении цианидной солью является КСЫ В другом воплощении цианидной солью является ЫаСЫ.
В другом воплощении цианидной солью является ЫСМ Цианидные соли являются коммерчески доступными, например, от фирмы Л1йпс11 С11С1шса1 Со., МИ^аикее, Χνίδοοηδίη или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В2 осуществляют при начальном количестве реагента цианирования в интервале от примерно 1 до примерно 4 экв. или в интервале от примерно 1,1 до примерно 2 экв. на молярной основе по отношению к соединению формулы 4а-1. В другом воплоще
- 602 009593 нии это взаимодействие осуществляют с примерно 1,2 экв. на молярной основе реагента цианирования по отношению к соединению формулы а-11.
В конкретных воплощениях соединение формулы 4а-11 присутствует в реакции на стадии В2 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 5М. В специфическом воплощении соединение формулы 4а-11 присутствует в реакции при начальной концентрации примерно 0,3М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В2 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 60°С или при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 25°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В2 осуществляют в полярном протонном растворителе, таком как вода, спирт, например метанол, или органическая кислота, например уксусная кислота, амид, например формамид, или их комбинации. В одном из воплощений полярным протонным растворителем является вода, метанол или их комбинации. В другом воплощении полярным протонным растворителем является вода. В другом воплощении полярным протонным растворителем является метанол. В других воплощениях растворитель содержит смесь воды и подходящего апротонного растворителя или растворителей, таких как ацетон, МЕК, этилацетат, ацетонитрил, диоксан, Ν-метилпирролидон, ДМФА, ΌΜΑο, ДМСО, пиридин и их комбинации. В таких воплощениях соотношение воды к апротонному растворителю может быть в интервале от примерно 10:1 до примерно 1:1 (вода: апротонный растворитель). В конкретных воплощениях апротонный растворитель, смешиваемый с водой, выбран из ацетона, МЕК, этилацетата, ацетонитрила, диоксана, Ν-метилпирролидона, ДМФА, ЭМАс. ДМСО, пиридина и их комбинации.
В конкретных воплощениях соединение формулы 4а-11 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с цианидной солью. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 4а-11 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №ьСО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 4а-11 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В2 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В2 осуществляют в атмосфере воздуха. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В2 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В2 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В2 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В2 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В1 осуществляют в одном воплощении пока исходный продукт не прореагирует или в другом воплощении пока соотношение продукта, соединения формулы 11а-1г к исходному продукту, соединению формулы 4а-1г не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В2, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 36 ч, от примерно 1 до примерно 24 ч или от примерно 4 до примерно 16 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В2 осуществляют примерно в течение 12 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В2 осуществляют в воде с примерно 1,2 экв. на молярной основе, с цианидной солью, по отношению к соединению формулы 4а-1, при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 25°С в течение периода примерно 12 ч при перемешивании.
Затем растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 3:1 гексан: этилацетат, чтобы получить 1-гетероарома-4-гидроксипиперидин-4-карбонитрил, соединение формулы 11а-1. Соединение формулы 11а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии В3 схемы В 1-гетероарома-4-гидроксипиперидин-4-карбонитрил, соединение формулы 11а-1, реагирует с агентом дегидрогенизации, например, РОС13, Р8С13,РС15, 8ОС12 или СОС12. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-4-гидроксипиперидин-4-карбонитрила, соединения формулы 11а-1, во взаимодействие с агентом дегидрогенизации. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является РОС13, Р8С13, РС15, 8ОС12, СОС12 или их смесь. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является РОС13 ,Р8С13, 8ОС12 или их смесь. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является РОС13, Р8С13 или их смесь. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является РОС13. В другом
- 603 009593 воплощении агентом дегидрогенизации является Р8С13. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является §ОС12. В другом воплощении агентом дегидрогенизации является СОС12.
Такие агенты дегидрогенизации являются коммерчески доступными, например, от фирмы Л1бпс11 СЬеш1са1 Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В3 осуществляют при начальном количестве агента дегидрогенизации в интервале от примерно 1 до примерно 10 экв. или в интервале от примерно 1,5 до примерно 4 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 11а-11. В другом воплощении взаимодействие осуществляют с примерно 2,2 экв. на мольной основе агента дегидрогенизации по отношению к соединению формулы 11а-1.
В конкретных воплощениях соединение формулы 11а-1 присутствует при взаимодействии на стадии В3 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 11 а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,25М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В3 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 60°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В3 осуществляют в апротонном растворителе, например ацетоне, МЕК, этилацетате, ацетонитриле, диоксане, Ν-метилпирролидоне, ДМФА, ЭМЛс. ДМСО, пиридине и их комбинации. В одном из воплощений апротонным растворителем является пиридин, диоксан или их комбинации. В другом воплощении апротонным растворителем является пиридин. В другом воплощении апротонным растворителем является диоксан.
В конкретных воплощениях соединение формулы 11а-1 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с агентом дегидрогенизации. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 11 а-1 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №-ьСО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 11а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В3 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В3 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В3 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В3 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В3 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В3 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта, соединения формулы 12а-1г к исходному продукту, соединению формулы 11а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В3, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 48 ч, от примерно 2 до примерно 36 ч или от примерно 4 до примерно 24 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В3 осуществляют примерно в течение 22 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В3 осуществляют в пиридине с примерно 2,2 экв. на мольной основе агента дегидрогенизации по отношению к соединению формулы 11а-1 , при температуре в интервале от примерно 20 до примерно 25°С в течение периода примерно 22 ч при перемешивании.
Затем растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 5:1 гексан: этилацетат, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонитрил, соединение формулы 12а-1 . Соединение формулы 12а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии В4 схемы В 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонитрил, соединение формулы 12а-1 , реагирует кислотным реагентом, например, неорганической кислотой, такой как НС1 или Н2§О4, или органической кислотой, такой как фталевая кислота или тетрагалоидфталевая кислота. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонитрила, соединения формулы 12а-1 во взаимодействие с кислотным реагентом. В другом воплощении кислотным реагентом является НС1, Н2§О4, фталевая кислота, тетрагалоидфталевая кислота или их смесь. В другом воплощении кислотным реагентом является НС1. В другом воплощении кислотным реагентом является Н2§О4. В
- 604 009593 другом воплощении кислотным реагентом является фталевая кислота. В другом воплощении кислотным реагентом является тетрагалоидфталевая кислота.
В конкретных воплощениях кислотный реагент присутствует при взаимодействии на стадии В4 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,5 до примерно 12н. или в начальной концентрации в интервале от примерно 1 до примерно 8н. В специфическом воплощении кислотный реагент присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 6н.
В конкретных воплощениях соединение формулы 12а-1 присутствует при взаимодействии на стадии В4 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 5М. В специфическом воплощении соединение формулы 12а-11 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,5М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В4 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 120°С; при температуре в интервале от примерно 25 до примерно 120°С или при температуре в интервале от примерно 95 до примерно 105°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В4 осуществляют в полярном протонном растворителе или в комбинациях таких растворителей; полярные протонные растворители были описаны выше. В одном из воплощений полярным протонным растворителем является вода или органическая кислота, например муравьиная кислота (см. И8 5206392) или их комбинации. В другом воплощении полярным протонным растворителем является вода. В других воплощениях растворитель содержит смесь воды и подходящего апротонного растворителя или растворителей. В таких воплощениях отношение воды к апротонному растворителю может быть в интервале от примерно 10:1 до примерно 1:1 (вода: апротонный растворитель). В конкретных воплощениях апротонный растворитель, смешиваемый с водой, выбран из ацетона, МЕК, этилацетата, ацетонитрила, диоксана, Ν-метилпирролидона, ДМФА, ЭМ Ас, ДМСО, пиридина и их комбинации.
В конкретных воплощениях соединение формулы 12а-11 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с кислотным реагентом. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 12а-1 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №ьС.'О3. Органический слой отделяют, водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия, и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 12а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В4 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В4 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В4 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В4 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В4 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В4 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта, соединения формулы 13а-11. к исходному продукту, соединению формулы 12а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В4, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 36 ч, от примерно 1 до примерно 24 ч или от примерно 4 до примерно 16 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В4 осуществляют примерно в течение 12 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадия В4 осуществляют в воде с примерно 6н. начальной концентрацией НС1, при температуре в интервале от примерно 95 до примерно 105°С и в течение периода примерно 12 ч с отгонкой.
Полученную реакционную массу нагревают до примерно 25°С и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновую кислоту, соединение формулы 13а-1г которая может быть использована без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищена, используя методы, известные среднему специалисту.
Соединение формулы 13а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии В5 схемы В 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновая кислота, соединение формулы 13а-1, в одностадийном процессе реагирует с соединением формулы Αγ2-ΝΗΚ4. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты, соединения формулы 13а-1, во взаимодействие с соединением формулы Аг2-ΝΗΚ4. В другом воплощении это взаимодействие происходит в одну стадию. В другом воплощении соединение формулы Аг2 -ΝΗΚ4 представляет собой 4-трифторметиланилин. В другом воплощении соединение формулы Аг2-ΝΗΚ4 представ
- 605 009593 ляет собой 5-трифторметилпиридин-2-иламин. В другом воплощении соединение формулы Аг2-ΝΗΒ4 представляет собой 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламин. Αγ2-ΝΗΒ4 соединения являются коммерчески доступными, например, от фирмы А1йпсй Сйет1са1 Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют при начальном количестве соединения формулы Аг2 -ΝΗΒ4 в интервале от примерно 1 до примерно 5 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 2 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 13а-й. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1 экв. на мольной основе соединения формулы Αγ2-ΝΗΒ4 по отношению к соединению формулы 13а-11.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют, включая начальное количество 1-гидроксибензотриазола (ΗΘΒΐ) в интервале от примерно 0,1 до примерно 3 экв. или в интервале от примерно 0,2 до примерно 1,5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 13а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,25 экв. на мольной основе ΗΘΒΐ по отношению к соединению формулы 13а-11.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют, включая начальное количество О1С в интервале от примерно 0,1 до примерно 3 экв. или в интервале от примерно 0,2 до примерно 1,5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 13а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,25 экв. на мольной основе О1С по отношению к соединению формулы 13а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют, включая начальное количество О1С. примерно идентичное начальному количеству ΗОΒί, каждое на мольной основе по отношению к соединению формулы 13а-11. ΗОΒί и Э1С являются коммерчески доступными, например, от фирмы А1йпс11 Сйетка1 Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях соединение формулы 13а-11 присутствует при взаимодействии на стадии В5 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 1М. В специфическом воплощении соединение формулы 13а-11 присутствует при взаимодействие в начальной концентрации примерно 0,35М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 60°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют в апротонном растворителе или в комбинации таких растворителей; апротонные растворители были описаны выше. В одном из воплощений апротонный растворитель является пиридином, ДМФА или их комбинацией. В другом воплощении апротонный растворитель представляет собой ДМФА. В другом воплощении апротонный растворитель представляет собой пиридин.
В конкретных воплощениях соединение формулы 13а-11 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с соединением формулы Αγ2-ΝΗΒ4. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 13а-11 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №ьС.'О3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия, и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 13а-11 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В5 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В5 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В5 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В5 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В5 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ. ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В5 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении. пока соотношение цикло(гетеро)алкенильного производного к исходному продукту, соединению формулы 13а-й, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В5, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 36 ч, от примерно 1 до примерно 24 ч или от примерно 4 до примерно 16 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В5 осуществляют примерно в течение 12 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В5 осуществляют в ДМФА с примерно 1 экв. соединения формулы Αγ2-ΝΗΒ4, 1-гидроксибензотриазолом (ИОВЕ примерно 1,25 экв.) и Э1С (примерно 1,25 экв.) по отношению к соединению формулы 13а-11 (присутствует в начальной концентрации примерно 0,35М), при температуре в интервале от примерно 20 до примерно 25°С в течение периода примерно 12 ч при перемешивании.
- 606 009593
Затем растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 10:1 гексан: этилацетат, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное, в котором V представляет собой N. Когда т = 1, обычно получают смесь цикло(гетеро)алкенильных производных, где V представляет собой N. Смесь может быть разделена обычными методами, например, колоночной хроматографией.
Цикло(гетеро)алкенильное производное, где V представляет собой Ν, может быть получено из соединения формулы 13а-11 двухстадийным процессом, например за стадией В6 следует стадия В7. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты, соединения формулы 13а-11. во взаимодействие на нескольких стадиях; на одной стадии происходит взаимодействие с соединением формулы Аг2-ΝΗΚ4.
На стадии В6 схемы В 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновая кислота, соединение формулы 13а-й, реагирует с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор, такой как 8ОС12,СОС12, Р8С13, РС15 или РОС13, которая служит как реагент и может также служить как растворитель. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты, соединения формулы 13а-к во взаимодействие с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой РОС13, Р8С13, РС15, 8ОС12, СОС12 или их смесь. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой 8ОС12, СОС12 или их смесь. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой 8ОС12.
В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой РОС13. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой СОС12.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В6 осуществляют с начальным количеством кислоты Льюиса в интервале от примерно 1 до примерно 100 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 50 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 13а-к В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 24 экв. на мольной основе кислоты Льюиса по отношению к соединению формулы 13а-к
В конкретных воплощениях соединение формулы 13а-11 присутствует при взаимодействии на стадии В6 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 5М. В специфическом воплощении соединение формулы 13а-11 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,6М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В6 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С; при температуре в интервале от примерно 10 до примерно 60°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В6 осуществляют в неполярном растворителе, например ТГФ, апротонном растворителе или в комбинации таких растворителей; неполярные растворители и апротонные растворители были описаны выше. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В6 осуществляют без растворителя, т.е. кислота Льюиса служит как растворитель. В другом воплощении растворитель представляет собой ТГФ. В другом воплощении растворитель представляет собой 8ОС12. В другом воплощении растворитель представляет собой РОС13. В другом воплощении растворитель представляет собой СОС12.
В конкретных воплощениях соединение формулы 13а-11 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с кислотой Льюиса. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 13а-11 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №-ьСО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия, и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 13а-11 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В6 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т.е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений, взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В6 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В6 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В6 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В6 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В6 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение соединения 14а-11 к исходному продукту, соединению формулы 13а-к не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на ста
- 607 009593 дии В6, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 36 ч, от примерно 1 до примерно 24 ч или от примерно 4 до примерно 19 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В6 осуществляют примерно в течение 12 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В6 осуществляют примерно в течение 17 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии В6 осуществляют при взаимодействии соединения формулы 13а-11 (примерно 1 экв.) с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор (примерно 24 экв.), при температуре примерно 25°С в течение периода примерно 12 ч при перемешивании, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонилхлорид. Соединение формулы 14а-1г которое может быть использовано без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищено, используя методы, известные среднему специалисту.
Соединение формулы 14а-11 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии В7 схемы В 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонилхлорид, соединение формулы 14а-1г реагирует с соединением формулы Άγ2-ΝΗΚ4. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонилхлорида, соединение формулы 14а-1г во взаимодействие с соединением формулы Аг2-ΝΗΚ.4. В другом воплощении соединение формулы Аг2-ΝΗΒ4 представляет собой 4-трифторметиланилин. В другом воплощении соединение формулы Аг2-ΝΗΒ4 представляет собой 5-трифторметилпиридин-2-иламин. В другом воплощении соединение формулы Аг2-ΝΗΒ4 представляет собой 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламин.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют с начальным количеством соединения формулы Аг2 -ΝΗΒ4 в интервале от примерно 1 до примерно 10 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 14а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,5 экв. на мольной основе соединения формулы ΛΕ-ΝΗΚι по отношению к соединению формулы 14а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,2 экв. на мольной основе соединения формулы Λγ2-ΝΗΒ.1 по отношению к соединению формулы 14а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,1 экв. на мольной основе соединения формулы Аг2-ΝΗΒ4 по отношению к соединению формулы 14а-11.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют при включении начального количества органического основания, неорганического основания или их смеси. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют при включении начального количества органического основания, например пиридина или триалкиламина, такого как триэтиламин, триметиламин, метилдиэтиламин или диизопропилэтиламин, в интервале от примерно 1 до примерно 5 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 2 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 14а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,25 экв. на мольной основе органического основания, например триалкиламина, по отношению к соединению формулы 14а-11. В одном из воплощений триалкиламин представляет собой триэтиламин, триметиламин, метилдиэтиламин, диизопропилэтиламин или их комбинации. В другом воплощении триалкиламин представляет собой триэтиламин. Триалкиламины являются коммерчески доступными, например, от фирмы Λΐάποίι Οιοιηίοαΐ Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют при включении начального количества неорганического основания, такого как бикарбонат натрия, в интервале от примерно 1 до примерно 10 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 14а-11. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 3 экв. на мольной основе неорганического основания по отношению к соединению формулы 14а-11. В одном из воплощений неорганическое основание представляет собой бикарбонат натрия, карбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат калия или их комбинации. В другом воплощении неорганическое основание представляет собой бикарбонат натрия.
В другом воплощении неорганическое основание представляет собой карбонат калия.
В конкретных воплощениях соединение формулы 14а-11 присутствует при взаимодействии на стадии В7 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 10М, в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 5М, в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 14а-11 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,2М. В специфическом воплощении соединение формулы 14а-11 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,3М. В специфическом воплощении соединение формулы 14а-11 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,5М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0°С до примерно точки кипения растворителя; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 115°С; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 80°С; при температуре в интервале от примерно 40 до
- 608 009593 примерно 80°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют в апротонном растворителе или в комбинации таких растворителей; апротонные растворители описаны выше. В одном из воплощений апротонный растворитель представляет собой ЭСМ. ОСЕ, ТГФ, пиридин или их комбинации.
В другом воплощении апротонный растворитель представляет собой ЭСМ. В другом воплощении апротонный растворитель представляет собой ОСЕ. В другом воплощении апротонный растворитель представляет собой ТГФ. В другом воплощении, апротонный растворитель представляет собой пиридин. Поскольку пиридин может играть двойную роль, т. е. одновременно служить как растворитель и как органическое основание, как обсуждалось выше, то, если такое органическое основание с двойной ролью присутствует, то тогда взаимодействие на стадии В7 осуществляют в конкретных воплощениях, с начальным количеством играющего двойную роль органического основания в интервале от примерно 1 до примерно 100 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 50 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 14а-11.
В конкретных воплощениях соединение формулы 14а-11 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия Лг2-ЫН4. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 14а11 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором Ыа2СО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия, и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 14а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии В7 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии В7 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В7 осуществляют в атмосфере азота. В другом не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии В7 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии В7 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует или в другом воплощении, пока соотношение продукта цикло(гетеро)алкенильного соединения к исходному продукту соединению формулы 14а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии В7, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 24 ч, от примерно 1 до примерно 19 ч или от примерно 1 до примерно 17 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют примерно в течение 1,6 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют примерно в течение 4 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют примерно в течение 16 ч.
В другом специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют в ЭСМ с примерно 1,5 экв. соединения формулы Αγ2-ΝΉΚ4 и триалкиламином, таким как триэтиламин, триметиламин, метилдиэтиламин или диизопропилэтиламин (примерно 2,0 экв.) по отношению к соединению формулы 14а-1 (присутствует при начальной концентрации примерно 0,2М). Полученный раствор дегазирован пробулькиванием азота через него. Реакционную смесь выдерживают при температуре в интервале от примерно 20 до примерно 25°С в течение периода примерно 4 ч при перемешивании.
В другом специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют в пиридине с примерно 1,2 экв. соединения формулы Аг2 -ΝΉΚ4 по отношению к соединению формулы 14а-1 (присутствует в начальной концентрации примерно 0,5М). Например, 0,5М суспензия соединения формулы 14а-1 в пиридине может быть добавлена к 0,5М раствору соединения формулы Аг2-ΝΉΚ4 в пиридине примерно при 25°С с образованием реакционной смеси, ее выдерживают при температуре примерно 70°С в течение периода примерно 16 ч при перемешивании.
В другом специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии В7 осуществляют в ТГФ при примерно 0°С с примерно 1,1 экв. соединения формулы Аг2-Ν4Κ4 и основанием, таким как бикарбонат натрия (примерно 3,0 экв.) по отношению к соединению формулы 14а-1 (присутствует в начальной концентрации примерно 0,3М). Полученный раствор перемешивают при 0°С примерно 5 мин, нагревают до примерно 25°С в течение периода примерно 30 мин с перемешиванием и выдерживают при примерно 65°С 1 ч при перемешивании. Затем растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который суспендируют в этилацетате и промывают водный раствором 3н. НС1 так, что образуются раздельные водный и органический слои. Слои могут быть разделены и водный слой экстрагируют этилацетатом, как требуется. Органический слой может быть объединен с постэкстракцией этилацетатной аликвот(ы) и комбинацию сушат, например, над №28О4.
Затем во всех специфических воплощениях для осуществления взаимодействия согласно стадии В7
- 609 009593 растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть очищен, например, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 10:1 гексан :этилацетат или используя флэш-хроматографию на силикагелевой колонке со смесью 1:1 (по объему) этилацетат: гексан как элюент, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное, где V представляет собой Ν.
Как обсуждено выше, если получают смесь цикло(гетеро)алкенильных производных, где т = 1, смесь может быть разделена удобными методами, например, колоночной хроматографией.
Соединение формулы (I), где X представляет собой 8, может быть получено, например, взаимодействием соединения формулы (II) (т.е. где X представляет собой О) с реагентом Лавессона, описанным в связи со схемой А. В другом воплощении соединение формулы (I), где X представляет собой 8, может быть получено путем образования дитиокислоты из соединения формулы 13а-й, например, согласно процессу, описанному в Не1уейеа СЫтюа Ае1а 3: 824-33 (1920). Дитиокислота может быть введена в реакцию согласно стадии В5 схемы В или согласно двухстадийному процессу схемы В, например, стадия В6 следует за стадией В7, как описано выше.
Таким образом, в другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного содержит введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты во взаимодействие с соединением формулы Αγ2-Ν4Κ4, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает образование цикло(гетеро)алкенильного производного из 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4карбоновой кислоты в одну стадию.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает образование цикло(гетеро)алкенильного производного из 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4карбоновой кислоты через ряд стадий.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает: (1) введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты во взаимодействие с кислотой Льюиса, содержащей хлор, на первой стадии, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6тетерагидропиридин-4-карбонилхлорид; и (и) введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4карбонилхлорида во взаимодействие с соединением формулы Αγ2-Ν4Κ4 на второй стадии, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонитрила во взаимодействие с кислотным реагентом, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновую кислоту.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1-гетероарома-4-гидроксипиперидин-4-карбонитрила во взаимодействие с агентом дегидрогенизации, чтобы получить 1-гетероарома-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбонитрильное соединение.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1-гетероаромапиперидин-4-она во взаимодействие с реагентом цианирования, чтобы получить 1-гетероарома-4-гидроксипиперидин-4-карбонитрильное соединение.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 8-гетероарома-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декана во взаимодействие с кетонобразующим реагентом, чтобы получить 1-гетероаромапиперидин-4-он.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 8-гетероарома-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декана во взаимодействие с кетонобразующим реагентом, чтобы получить 1-гетероаромапиперидин-4-он.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 4а-й
или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг1 представляет собой
- 610 009593
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -СН -ОН, -ОСН3, -ΝΙ12, -С(галоген)3,-СН(галоген)2 или -СН2(галоген); каждый К2 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН -ОН, -№О2 или-№Н2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более Кб групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН -ОН, -№О2 или -ΝΙ12, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)цклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К5 независимо представляет -СН -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -№О2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -№К7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или-8(О)2К7;
каждый Кб независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СН -ОН, -галоген, -Ν3, -ТО2, -Ν(Κ7)2, -СН=Ж7, -Ж7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или - 8(О)2К7;
каждый К7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген); каждый галоген независимо представляет -Г, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3 и р является целым числом от 0 до 2.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 11а-Ъ
11а-Ь или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг1 представляет собой
К1 представляет собой-Н, -галоген, -СН3, -№О2, -СН -ОН, -ОСН3, -ΝΙ12, -С(галоген)3, -СН(галоген)2
- 611 009593 или -СН2(галоген);
каждый В независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -ΝΟ2 или-ΝΒ, (b) -(С1-С10) алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более В групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -ΝΟ2 или-ΝΒ, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более В групп;
каждый К5 независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Β)2, -С1 ΙΝΙ\-, -ΝΒ7ΟΚ -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8В, -8(О)В или-8 (О)2К7;
каждый В независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -С11 ΝΙ\-, -КВОН, -ОВ, -СОВ, -С(О)ОК7, -ОС(О)В, -ОС(О)ОВ, -8В, -8(О)В или -8(О)2К7;
каждый В независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, В присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3; и р является целым числом от 0 до 2.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 12а-Н
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟΗ, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
каждый В независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -ΝΟ2 или \П2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является
- 612 009593 незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (с) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СХ, -ОН, -ΝΟ2 или-ИН2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(СН)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К5 независимо представляет собой -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2Сб)алкинил, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН \'1С, -ΝΚ7ΟΗ, -ΟΚ7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или-8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -0Ν, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, ^Η=ΝΚ7, -ΝΚ7ΟΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -от (3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3; и р является целым числом от 0 до 2.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 13а-11
Аг1
соон или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг1 представляет собой
К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -ΝΟ2, -ΟΝ, -ОН, -ОСН3, ^Н2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
каждый К2 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -6Ν, -ОН, -ΝΟ2 или Ν^, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(СН)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -6Ν, -ОН, -ΝΟ2 и.1иЛН2.
(b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или
- 613 009593 (с) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более Кб групп;
каждый К5 независимо представляет собой -ΌΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -N3, -Νθ2, -Ν(Κ7)2, -СН=Ж7, ^К7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый Кб независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членньгй)гетероцикл, -С(галоген)3,
-СН(галоген)2, -СН2(галоген), -С£ -ОН, -галоген, -N3, -Νθ2, -Ν(Κ7)2 -№=Ν£, ^£ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2£;
каждый К7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -от(3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3; и р является целым числом от 0 до 2.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 14а-Ь
или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг1 представляет собой
Κι представляет собой -Н, -галоген, -СН3, -Νθ2, -СК, -ОН, -ОСН3, -ΝΊΡ, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или-СН2(галоген);
каждый К2 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН -ОН, -\О; или ΝΊΡ, (b) -(С3-С10)алкил, -(С2-С40)алкенил, -(С2-С40)алкинил, -(С3-С40)циклоалкил, -(С8-С44)бициклоалкил, -(С8-С44)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С44)бициклоалкенил, -(С8-С44)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный) бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более Кб групп;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН -ОН, -\О; или-ΝΗ, (b) -(С4-С10)алкил, -(С2-С40)алкенил, -(С2-С40)алкинил, -(С3-С40)циклоалкил, -(С8-С44)бициклоалкил, -(С8-С44)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С44)бициклоалкенил, -(С8-С44)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
каждый К5 независимо представляет собой -ΌΝ, -ОН, -(С4-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -Νθ2, -Ν(Κ7)2, -ίΉ=ΝΚ7, -Ν^Η -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)В_7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или-8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С4-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3
- 614 009593
С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κζ)2, -СН=тъ -Х1СО11, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОКг, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОВ_7, -8К.7, -8(О)К7 или^О^;
каждый К7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -от(3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый галоген независимо представляет -Г, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
η является целым числом от 0 до 3; и р является целым числом от 0 до 2.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к способам для получения цикло(гетеро)алкенильных производных, где V представляет собой Ν, из аминосоединений формулы 17а-1 и изоникотиноилхлоридов, соединений формулы 16, с помощью следующего, не лимитирующего иллюстративного способа, представленного ниже на схеме С.
Схема С
- 615 009593
паВЩ — С4— МеОН
-1 (Н) Цикло(гетеро)алкенильное производное
Где V представляет собой N где К3, К4, К8, К9, Υ, Аг1, Аг2, т, с|, г и 8 определены выше и Ζ представляет собой С1, Вг или I.
На стадии С1 схемы С изоникотиновая кислота, соединение формулы 15, которая может быть получена, например, коммерчески, например, от фирмы АИпеЬ СЬет1еа1 Со. или может быть получена способами, известными среднему специалисту, реагирует с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор, такой как 80С12, С0С12, Р8С13, РС15 или Р0С13, которая служит как реагент и может также служить как растворитель. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение изоникотиновой кислоты, соединения формулы 15 во взаимодействие с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой Р0С13, Р8С13, РС15, 80С12, С0С12 или их смесь. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, предсталяет собой 80С12, С0С12 или их смесь. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой 80С12. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой Р0С13. В другом воплощении кислота Льюиса, содержащая хлор, представляет собой С0С12.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С1 осуществляют с начальным количеством кислоты Льюиса в интервале от примерно 1 до примерно 30 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 20 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 15. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 11 экв. на мольной основе кислоты Льюиса по отношению к соединению формулы 15.
В конкретных воплощениях соединение формулы 15 присутствует при взаимодействии на стадии С1 в начальной концентрации в интервале от примерно 1 до примерно 4М или в начальной концентрации в интервале от примерно 1 до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 15 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 1,2М.
- 616 009593
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С1 осуществляют при температуре в интервале от примерно 10 до примерно 45°С; при температуре в интервале от примерно 10 до примерно 40°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С1 осуществляют в апротонном растворителе, например ацетоне, МЕК, этилацетате, ацетонитриле, диоксане, Ν-метилпирролидоне, ДМФА, ЭМАе. ДМСО, пиридине, ЭСМ, ОСЕ и их комбинации. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С1 осуществляют без растворителя, т.е. кислота Льюиса служит как растворитель. В другом воплощении растворитель представляет собой 8ОС12.
В конкретных воплощениях соединение формулы 15 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с кислотой Льюиса. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 15 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №ьС.'О3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 15 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии С1 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С1 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С1 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С1 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С1 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С1 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта соединения 16 к исходному продукту, соединению формулы 15, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С1, находится в интервале от примерно 1 до примерно 48 ч, от примерно 5 до примерно 36 ч или от примерно 10 до примерно 24 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С1 осуществляют примерно в течение 17 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С1 осуществляют при взаимодействии соединения формулы 15 (примерно 1 экв.) с избытком кислоты Льюиса, содержащей хлор (примерно 11 экв.), при температуре примерно 25°С в течение периода примерно 17 ч при перемешивании, чтобы получить изоникотинолилхлорид, соединение формулы 16, которое, после удаления кислоты Льюиса, содержащей хлор, например, при пониженном давлении, может быть использовано без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищено. Например, ТГФ может быть использован, чтобы растворить соединение формулы 16 и растворитель может быть удален, например, при пониженном давлении, чтобы получить очищенное соединение формулы 16.
На стадии С2 схемы С изоникотинолилхлорид, соединение формулы 16, реагирует с соединением формулы Аг2 -N4^, например, соединением формулы 17а-1. В одном из воплощений, настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение изоникотинолилхлорида, соединения формулы 16, во взаимодействие с соединением формулы Аг2 ХНЯ4. Β другом воплощении соединение формулы Аг2 -N4^ представляет собой 4-трифторметиланилин. В другом воплощении соединение формулы Аг2 -Ν4Κ4 представляет собой 5-трифторметилпиридин-2-иламин.
В другом воплощении соединение формулы Аг2 -Ν4Κ4 представляет собой 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламин. В другом воплощении соединение формулы Аг2-Ν4Κ4 представляет собой 6-фторбензотиазол-2-иламин.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С2 осуществляют с начальным количеством соединения формулы АгХНЯ.·! в интервале от примерно 1 до примерно 2 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 1,5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 16. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 1,1 экв. на мольной основе соединения формулы АгХНР.., по отношению к соединению формулы 16.
В конкретных воплощениях соединение формулы 16 присутствует при взаимодействии на стадии С2 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 2М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 1М. В специфическом воплощении соединение формулы 16 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,3 М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С2 осуществляют при включении начального количества основания, такого как неорганическое основание, например бикарбонат натрия, в интервале от примерно 1 до примерно 10 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 5 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 16. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 3 экв. на мольной основе основания по отношению к соединению формулы 16. В одном из
- 617 009593 воплощений неорганическое основание представляет собой бикарбонат натрия, карбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат калия или их комбинации. В другом воплощении основание представляет собой бикарбонат натрия. В другом воплощении основание представляет собой карбонат калия.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С2 осуществляют при температуре в интервале от примерно -10 до примерно 80°С; при температуре в интервале от примерно -10 до примерно 65°С или при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 65°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С2 осуществляют в неполярном растворителе, например гексане, гептане, бензоле, диэтиловом эфире, ТГФ, ЭСМ, ОСЕ, хлороформе, тетрахлориде углерода и их комбинации. В одном из воплощений неполярный растворитель представляет собой ТГФ, ЦСМ, ОСЕ или их комбинации. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ТГФ. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ЭСМ.
В конкретных воплощениях соединение формулы 17а-1 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия на стадии С2. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 17а-1 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №2СО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 17а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии С2 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С2 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С2 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С2 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С2 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С2 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта соединения 18а-1 к исходному продукту, соединению формулы 16, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С2, находится в интервале от примерно 5 мин до примерно 5 ч, от примерно 5 до примерно 3 ч или от примерно 15 мин до примерно 3 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С1 осуществляют примерно в течение 1,6 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С2 осуществляют в ТГФ с примерно 1,1 экв. соединения формулы Аг2-ΝΗΚ4 и основанием, таким как бикарбонат натрия (примерно 3 экв.), каждый по отношению к соединению формулы 16 (присутствует в начальной концентрации примерно 0,3М). Реакционную смесь выдерживают при температуре примерно 0°С примерно 5 мин при перемешивании, нагревают до примерно 25°С примерно 30 мин, затем нагревают до примерно 65°С и выдерживают при этой температуре примерно 1 ч, чтобы получить изоникотинамид, соединение формулы 18а-1, которое после удаления ТГФ, например, при пониженном давлении, может быть использовано без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищено. Например, соединение формулы 18а-1 может быть суспендировано в этилацетате и промыто водным раствором 3н. НС1, так что разделяются образовавшиеся водный и органический слои. Слои могут быть разделены и водный слой экстрагируют этилацетатом, если требуется. Органический слой может быть объединен с постэкстракционной этилацетатной аликвотой(ами), комбинацию сушат, например, над №28О4, и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить очищенное соединение формулы 18а-1. Соединение формулы 18а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии С3 схемы С изоникотинамид, соединение формулы 18а-1, реагирует с алкилкилирующим реагентом формулы Ζ-ί.Ή2-Κζ и Ζ представляет собой С1, Вг, или I, Κζ представляет собой -Η; -(С1С6)алкил; -(С3-С8)циклоалкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикло, каждый из которых является необязательно замещенным одной или более К5 групп; или -фенил, -нафтил, -(Си)арил или -(от 5- до 10членный)гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими К6 группами, где К5 и К6 определены выше в связи с цикло(гетеро)алкенильными производными формулы (I). В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение изоникотинамида, соединения формулы 18а-1 во взаимодействие с алкилирующим реагентом формулы Ζ-ί.Ή2-Κζ. В другом воплощении Κζ представляет собой -Н; -(С1-С6)алкил; или -фенил, который необязательно замещен одной или несколькими К6 группами. В другом воплощении Κζ представляет собой Η, -(С1-С4)алкил или фенил, который является незамещенным. В другом воплощении Κζ представляет собой -фенил, который является незамещенным. Примеры алкилирующих реагентов включают метилиодид, метилбромид, этилиодид, этилбромид, бензилбромид, бензилиодид, бензилхло
- 618 009593 рид, 4-метоксибензилбромид и 4-метоксибензилиодид. В другом воплощении алкилирующий реагент представляет собой бензилирующий реагент, т.е. содержит бензильную группу. Примеры бензилирующих реагентов включают бензилбромид, бензилиодид, бензилхлорид, 4-метоксибензил бромид, 4метоксибензилиодид, 4-метоксибензилхлорид или их смесь. В другом воплощении бензилирующий реагент представляет собой бензилбромид, бензилиодид, бензилхлорид или их смесь. В другом воплощении бензилирующий реагент представляет собой бензилбромид. В другом воплощении бензилирующий реагент представляет собой бензилиодид. В другом воплощении бензилирующий реагент представляет собой бензилхлорид. В другом воплощении иодид натрия, иодид калия, тетрабутиламмоний иодид или их комбинации присутствует вместе с алкилирующим реагентом, содержащим хлор.
В конкретных воплощениях алкилирующий реагент присутствует при взаимодействии на стадии С3 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 2М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 18а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,35М.
В конкретных воплощениях соединение формулы 18а-1 присутствует при взаимодействии на стадии С3 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,1 до примерно 2М.
В специфическом воплощении соединение формулы 18а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,24М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С3 осуществляют при температуре в интервале от примерно 60°С до примерно точки кипения растворителя; при температуре в интервале от примерно 65 до примерно 100°С или при температуре в интервале от примерно 75 до примерно 85°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С3 осуществляют в неполярном растворителе, например гексане, гептане, бензоле, диэтиловом эфире, ТГФ, ЭСМ, ОСЕ, хлороформе, тетрахлориде углерода и их комбинации. В одном из воплощений неполярный растворитель представляет собой ТГФ, ДМФА или их комбинации. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой смесь ТГФ и ДМФА. В другом воплощении смесь ТГФ: ДМФА представляет собой смесь от примерно 8:1 до примерно 1:1 или от примерно 5:1 до примерно 1:1 по объему. В другом воплощении смесь ТГФ: ДМФА представляет собой смесь примерно 4:1 по объему.
В конкретных воплощениях соединение формулы 18а-1 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с алкилирующим реагентом. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 18а-1 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором Ыа2СО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, чтобы получить соединение формулы 18а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии С3 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т. е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С3 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С3 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С3 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С3 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С1 осуществляют, в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта соединения 19а-1 к исходному продукту, соединению формулы 18а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С3, находится в интервале от примерно 1 до примерно 48 ч, от примерно 3 до примерно 48 ч или от примерно 10 до примерно 36 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С3 осуществляют примерно в течение 24 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С3 осуществляют в смеси 4:1 ТГФ:ДМФА по объему с соединением формулы 18а-1, которое присутствует при начальной концентрации примерно 0,24М, с примерно 0,35М начальной концентрацией бензилбромида, при температуре примерно 80°С и в течение периода примерно 24 ч при кипении с отгонкой.
Затем 1-алкилированный-изоникотинамид, соединение формулы 19а-1 выделяют, используя способы, известными среднему специалисту. Например, реакционная смесь может быть охлаждена до примерно 25°С и полученное твердое вещество может быть отфильтровано. Большая часть ТГФ может быть удалена из фильтрата, например, при пониженном давлении. Диэтиловый эфир может быть добавлен до начала процесса образования осадка из ДМФА-обогащенного раствора. Полученное твердое вещество может быть отфильтровано и твердые вещества могут быть объединены, их сушат чтобы получить 1
- 619 009593 алкилированный-изоникотинамид, соединение формулы 19а-1. Соединение формулы 19а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии С4 схемы С 1-алкилированный-изоникотинамид, соединение формулы 19а-1 реагирует с агентом гидрогенизации, например №1ВН4 или Ь1ВН4. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1алкилированного-изоникотинамида, соединения формулы 19а-1, во взаимодействие с агентом гидрогенизации. В другом воплощении агент гидрогенизации представляет собой №1ВН4. Ь1ВН4 или их смесь. В другом воплощении агент гидрогенизации представляет собой №1ВН4.
Агенты гидрогенизации являются коммерчески доступными, например, от фирмы Λΐάποίι СНст1са1 Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С4 осуществляют с начальным количеством агента гидрогенизации в интервале от примерно 1 до примерно 10 экв. или в интервале от примерно 1 до примерно 6 экв. на мольной основе по отношению к соединению формулы 19а-1. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют с примерно 3,2 экв. на мольной основе агента гидрогенизации по отношению к соединению формулы 19а-1.
В конкретных воплощениях соединение формулы 19а-1 присутствует при взаимодействии на стадии С4 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,01 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05М до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 19а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,18М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С4 осуществляют при температуре в интервале от примерно -10 до примерно 50°С; при температуре в интервале от примерно -10 до примерно 40°С или при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С4 осуществляют в полярном протонном неводным растворителе, таком как спирт, например метанол, этанол, диалкиламид, например диметилформамид, метилэтилформамид или их комбинации. В одном из воплощений полярный протонный неводный растворитель представляет собой спирт, диалкиламид или их комбинации. В другом воплощении полярный протонный неводный растворитель представляет собой метанол, этанол, изопропанол или их комбинации. В другом воплощении полярный протонный неводный растворитель представляет собой метанол. В другом воплощении полярным протонным неводным растворителем является диметилформамид, метилэтилформамид или их комбинации. В другом воплощении полярный протонный неводный растворитель представляет собой диметилформамид.
Взаимодействие на стадии С4 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т.е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С4 осуществляют в инертной атмосфере. В одном не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С4 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С4 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С4 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С4 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта амида 1-алкилированной-1,2,3,6-тетерагидропиридин4-карбоновой кислоты 20а-1 к исходному продукту, соединению формулы 19а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С4, находится в интервале от примерно 5 мин до примерно 10 ч, от примерно 5 мин до примерно 5 ч или от примерно 15 мин до примерно 5 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С4 осуществляют примерно в течение 3,5 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С4 осуществляют примерно при 0°С в спирте с примерно 3,2 экв. на мольной основе агента гидрогенизации по отношению к соединению формулы 19а-1, который добавляют порциями в течение периода примерно 30 мин. Затем реакционная смесь может быть перемешиваема в течение примерно 1 ч при примерно 0°С и затем ее нагревают до примерно 25°С в течение более примерно 2 ч, чтобы получить 1-алкилированный-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4карбоновой кислоты амид, соединение формулы 20а-1, который после удаления спирта, например, при пониженном давлении, может быть использован без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищен. Например, соединение формулы 20а-1 может быть разбавлено рассолом и этилацетатом так, что образуются раздельные водный и органический слои. Слои могут быть разделены и водный слой промывают этилацетатом, как требуется. Органический слой может быть объединен с постпромывной этилацетатной аликвотой(ами), комбинацию сушат, например, с помощью №28О4, и растворитель удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить очищенное соединение формулы 20а-1, которое может быть использовано без дополнительной очистки или, по желанию, может быть дополнительно очищено. Например, очищенное соединение формулы 20а-1 может быть растворено в ЭСМ и высажено, добавляя гексан к ЭСМ раствору. Полученное твердое вещество может быть отфильтровано, и
- 620 009593 его сушат, чтобы получить дополнительно очищенное соединение формулы 20а-1. Соединение формулы 20а-1 применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии С5 схемы С 1-алкилированный-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амид, соединение формулы 20а-1, реагирует с деалкилирующим реагентом, например, αхлорэтилхлороформиатом. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение 1-алкилированного-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амида, соединение формулы 20а-1, во взаимодействие с деалкилирующим реагентом. В другом воплощении деалкилирующим реагент является α-хлорэтилхлорформиат, 2,2,2-трихлорэтилхлороформиат или их смесь. В другом воплощении деалкилирующий реагент представляет собой α-хлорэтилхлорформиат. В другом воплощении деалкилирующим реагент представляет собой 2,2,2-трихлорэтилхлорформиат. Деалкилирующие реагенты являются коммерчески доступными, например, от фирмы Л14пс11 СЬеш1са1 Со. или могут быть получены способами, известными среднему специалисту.
В конкретных воплощениях деалкилирующий реагент присутствует при взаимодействии на стадии С5 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 4М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,06 до примерно 4М. В специфическом воплощении деалкилирующий реагент присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,32М.
В конкретных воплощениях соединение формулы 20а-1 присутствует при взаимодействии на стадии С5 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,01 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 2М. В специфическом воплощении соединение формулы 20а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,17М.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С5 осуществляют при температуре в интервале от примерно 0°С до примерно точки кипения растворителя; при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 100°С или при температуре в интервале от примерно 0 до примерно 90°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С5 осуществляют в неполярном растворителе, например гексане, гептане, бензоле, диэтиловом эфире, ТГФ, ЭСМ, ОСЕ, хлороформе, тетрахлориде углерода и их комбинации. В одном из воплощений неполярный растворитель представляет собой ТГФ, ЭСМ или их комбинации. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ОСЕ. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ТГФ.
В конкретных воплощениях соединение формулы 20а-1 получают в виде соли, например гидрохлоридной соли, которая может быть превращена в свободный амин, используя процессы, известные из уровня техники, до взаимодействия с деалкилирующим реагентом. Например, гидрохлоридную соль соединения формулы 20а-1 растворяют в подходящем органическом растворителе, таком как, без ограничения, хлороформ, чтобы получить раствор, который экстрагируют, например, насыщенным водным раствором №-ьСО3. Органический слой отделяют и водный слой вновь экстрагируют дополнительным объемом органического растворителя. Слои органического растворителя объединяют, экстрагируют водой, сушат, например, над безводным сульфатом натрия и затем жидкость удаляют, таким путем, как упаривание под пониженным давлением, например, на роторном испарителе, чтобы получить соединение формулы 20а-1 в виде свободного амина.
Взаимодействие на стадии С5 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т.е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С5 осуществляют в инертной атмосфере. В одном, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С5 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С5 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С5 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С5 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта амида 1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-карбоновой кислоты соединения 21а-1 к исходному продукту, соединению формулы 20а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С5, находится в интервале от примерно 0,3 до примерно 48 ч, от примерно 0,5 до примерно 48 ч или от примерно 0,5 до примерно 5 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С5 осуществляют примерно в течение 4,75 ч. В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С5 осуществляют в ОСЕ с соединением формулы 20а-1, которое присутствует в начальной концентрации примерно 0,17М, с примерно 0,32М начальной концентрацией α-хлорэтилхлороформиата (после добавления по каплям в течение периода 15 мин) при температуре примерно 0°С. Реакционная смесь может быть нагрета до примерно 25°С в течение периода примерно 30 мин, затем ее нагревают до примерно 83°С и греют примерно 4 ч при этой температуре, чтобы получить амид 1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амид, соединение формулы 21а-1, которое, после того как растворитель и непрореагировавший α-хлорэтилхлороформиат удаляют, например, при пониженном давлении, может быть использовано без дополнительной очистки
- 621 009593 или, по желанию, может быть очищено. Например, соединение формулы 21а-1 может быть растворено в метаноле при нагревании до кипения с отгонкой примерно 3 ч при температуре примерно 65°С, затем метанол удаляют, например, при пониженном давлении, чтобы получить очищенное соединение формулы 21а-1, которое может быть использовано дополнительной очистки или, по желанию, может быть дополнительно очищено. Например, очищенное соединение формулы 21а-1 может быть растворено в ЭСМ и высажено при добавлении диэтилового эфира к ЭСМ раствору.
Полученное твердое вещество может быть отфильтровано и его затем сушат, чтобы получить дополнительно очищенное соединение формулы 21а-1. Соединение формулы 21а-1 применимо, например, как проежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
На стадии С6 схемы С 1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амид, соединение формулы 21а-1, реагирует с соединением формулы Αγ'-Ζ, где Ζ представляет собой С1, Вг или I. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение амида 1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты, соединения формулы 21а-1, во взаимодействии с соединением формулы Аг'-Ζ. В другом воплощении соединение формулы Аг'-Ζ представляет собой 2-хлор-3-нитропиридин. В другом воплощении соединение формулы Аг1Ζ представляет собой 2,3-дихлорпиридин. В другом воплощении соединение формулы Αγ'-Ζ представляет собой 2-хлор-3-фторпиридин.
В конкретных воплощениях соединение формулы Аг'-Ζ присутствует при взаимодействии на стадии С6 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,01 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 3М. В специфическом воплощении соединение формулы Аг'-Ζ присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,064М.
В конкретных воплощениях соединение формулы 21а-1 присутствует при взаимодействии на стадии С6 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,01 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 3М. В специфическом воплощении соединение формулы 21а-1 присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,068М.
В конкретных воплощениях триалкиламин, такой как триэтиламин, триметиламин, метилдиэтиламин или диизопропилэтиламин присутствует при взаимодействии на стадии С6 в начальной концентрации в интервале от примерно 0,01 до примерно 5М или в начальной концентрации в интервале от примерно 0,05 до примерно 3М. В специфическом воплощении триалкиламин присутствует при взаимодействии в начальной концентрации примерно 0,27 М. В одном из воплощений, триалкиламин представляет собой триэтиламин, триметиламин, метилдиэтиламин, диизопропил этиламин или их комбинации. В другом воплощении триалкиламин представляет собой триэтиламин.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С6 осуществляют при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 140°С; при температуре в интервале от примерно 25 до примерно 140°С или при температуре в интервале от примерно 15 до примерно 30°С.
В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С6 осуществляют в неполярном растворителе, например гексане, гептане, бензоле, диэтиловом эфире, ТГФ, ЭСМ, ОСЕ, хлороформе, тетрахлориде углерода, ДМФА, ДМСО и их комбинации. В одном из воплощений неполярный растворитель представляет собой ТГФ, ЭСМ или их комбинации. В другом воплощении неполярный растворитель представляет собой ОСЕ.
Взаимодействие на стадии С6 может быть осуществлено при пониженном давлении, атмосферном давлении или повышенном давлении, т.е. большем, чем атмосферное давление. В одном из воплощений взаимодействие осуществляют при атмосферном давлении. В конкретных воплощениях взаимодействие на стадии С6 осуществляют в инертной атмосфере. В одном, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С6 осуществляют в атмосфере азота. В другом, не ограничивающем аспекте этого воплощения взаимодействие на стадии С6 осуществляют в атмосфере аргона.
Развитие реакции на стадии С6 может быть отслежено, используя обычные аналитические методы, включая, без ограничения, ИК, ЖХ, МС, ЖХМС, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГЖХ и/или ЯМР. Взаимодействие согласно стадии С6 осуществляют в одном воплощении, пока исходный продукт не прореагирует, или в другом воплощении, пока соотношение продукта цикло(гетеро)алкенильного соединения к исходному продукту, соединению формулы 21а-1, не становится, по существу, постоянным. Обычно, время, достаточное для взаимодействия на стадии С6, находится в интервале от примерно 0,5 до примерно 48 ч, от примерно 0,5 до примерно 36 ч или от примерно 3 до примерно 24 ч. В специфическом воплощении взаимодействие согласно стадии С6 осуществляют примерно в течение 12 ч.
В другом воплощении взаимодействие согласно стадии С6 осуществляют в ОСЕ с примерно 0,064М соединения формулы Аг'-Ζ с примерно 0,068М соединения формулы 21а-1 и примерно 0,27М триалкиламина, такого как триэтиламин, триметиламин, метил диэтиламин или диизопропилэтиламин. Реакционную смесь выдерживают при температуре в интервале от примерно 20 до примерно 30°С в течение периода примерно 12 ч при перемешивании. Затем смесь может быть вылита в водный бикарбонат натрия и ЭСМ так, что образуются раздельные водный и органический слои. Органический слой отделяют от водного слоя. Органический слой сушат, например, с №28О4, и растворитель удаляют, напри
- 622 009593 мер, при пониженном давлении, чтобы получить остаток, который может быть использован без дополнительной очистки или, по желанию, может быть очищен чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное, где V представляет собой Ν. Например, остаток может быть растворен в ОСМ и высажен при добавлении гексана в 1)С\1 раствор. Полученное твердое вещество может быть отфильтровано и его сушат, чтобы получить очищенное цикло(гетеро)алкенильное производное, где V представляет собой Ν. Как указано выше, если получена смесь цикло(гетеро)алкенильных производных, где т = 1, она может быть разделена пригодными методами, например колоночной хроматографией.
Соединение формулы (I), где X представляет собой 8 (т.е. соединение формулы (II')) может быть получено, например, реакцией соединения формулы (II) (т.е. где X представляет собой О) с реагентом Лавессона, как описано в связи со схемой А.
Таким образом, в другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амида во взаимодействие с соединением формулы Αγ1-Ζ, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное; где Ζ представляет собой С1, Вг или I.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1-алкилированного-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амида во взаимодействие с деалкилирующим реагентом, чтобы получить амид 1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение 1-алкилированного-изоникотинамида во взаимодействие с агентом гидрогенизации, чтобы получить 1-алкилированный-1,2,3,6-тетерагидропиридин-4-карбоновой кислоты амид.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает введение изоникотинамида во взаимодействие с алкилирующим реагентом, чтобы получить 1алкилированный-изоникотинамид.
В другом воплощении в способе для получения цикло(гетеро)алкенильного производного, алкилирующий реагент представляет собой бензилирующий реагент, выбранный из бензилбромида, бензилиодида, бензилхлорида или их смеси.
В другом воплощении способ для получения цикло(гетеро)алкенильного производного включает образование изоникотинамида введением изоникотинолил хлорида во взаимодействие с соединением формулы Аг-ΝΙ П<|, где Щ представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил; и
Аг2 представляет собой
где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -КН- и -ΝΉ-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -СН2- и -КН-, -СН2- и -8-, -О- и -СН2-, -КН- и -СН2-, -8- и -СН2-, -О- и -КН-, -КН- и -О-, -8- и -КН- или -КН- и -8- соответственно;
каждый К7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(гало
- 623 009593 ген)2 или СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-Сю)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -0Ν, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΘ2, -Ν(Κ7)2, -0Η=ΝΚ_7, -ΝΚ^ΘΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8Κ7, -8(О)К7, -8(О)2К7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К7ОС(О)ОК7, -Κ78Κ7, -К78(О)К7, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3),
-С(ОН)(СР3)2, -(С1-Сю)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл;
каждый независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1-С6)алкил;
каждый Κι независимо представляет -0Ν, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΩ2, -Ν(Κ7)2, -0Η=ΝΚ_7, -ΝΚΘΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или -С)С(О)(Ж<
каждый галоген независимо представляет собой -Р, -С1, -Вг или -I;
ς является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5 и является целым числом от 0 до 4.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 18а-1
а-1 или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг2 представляет собой
где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΗ- и -ΝΗ-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -СН2- и -ΝΗ-, -СН2- и -8-, -О- и -СН2-, -МН- и -СН2-, -8- и -СН2-, -О- и -МН-, -МН- и -О-, -8- и -МН- или -МН- и -8- соответственно;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -0Ν, -ОН, -Νϋ2 или -Ν^, (b) -(С1-Сю)алкил, -(С2-Сю)алкенил, -(С2-Сю)алкинил, -(С3-Сю)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил,
- 624 009593
-(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)цклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (с) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более Кб групп;
К4 представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил;
каждый К5 независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(Κ2)2, -СН ΝΚ , -ΝΚ ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К.7, -ОС(О)ОК.7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СИ ΝΚ , -]\1К7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν^, -СН ΝΚ , -РЕКТОН, -ОК7, -СОК7, -С(0)0К7, -0С(0)К.7, -0С(0)0К.7, -8К7, -8(О)К7, -8(0)2^7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К.7ОС(О)ОК.7, -К78К7, -^8(0)^, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3),
-С(ОН)(СР3)2, -(С1-С10)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл;
каждый К9 независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1-С6)алкил;
каждый Кп независимо представляет ΌΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -Ν02, -Ν(Κ7)2, -С11 ΝΚ , -ΝΚ ОН, -0К7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или -ОС(О)ОК7;
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
с.| является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5 и является целым числом от 0 до 4.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 19а-1
или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг2 представляет собой
- 625 009593
где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -Ν4- и -Ν4-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -СН2- и -Ν4-, -СН2- и -8-, -О- и -СН2-, -ИН- и -СН2-, -8- и -СН2-, -О- и -Ν4-, -Ν4- и -О-, -8- и -Ν4- или -Ν& и -8соответственно;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -ΟΝ, -ОН, -\Ό2 или -Ν42, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)цклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный) бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К групп;
Кд представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил;
каждый К5 независимо представляет -СК, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -КО2, -К(К7)2, -СН=№7, ^^ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или-8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -КО2, -К(К7)2, -СН=МК7, -ИКуОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(ОЬК7;
каждый К7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8) циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -КО2, -Ν(Ε7)2, -СН=КК7, -ЯК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7, -8(О)2К7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К7ОС(О)ОК7, -К78К7, -К78(О)К7, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3), -С(ОН)(СГ3)2, -(С1-С10)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл; каждый К9 независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1-С6)алкил;
каждый К11 независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -КО2, -К(К7)2, -СН=КК7, -ИК7ОН, -ОК7, -СОК7, -С (О)ОК7, -ОС(О)К или -ОС(О)ОК7;
каждый галоген независимо представляет -Г, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
ς является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5; и
- 626 009593 является целым числом от 0 до 4.
К2 представляет собой -фенил, который необязательно замещен одной или несколькими К5 группами, -Η или -(С1-С6)алкил; и
Ζ представляет собой С1, Вг или I.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 20а-1
или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг2 представляет собой
где Υ1 и Υ2 представляют собой -С1Г- и -С1Г-, -О- и -О-, -ΝΗ- и -ΝΗ-, -8- и -8-, -СН- и -О-, -СН- и -ΝΗ-, -('Η- и -8-, -О- и -С1Г-, -ΝΗ- и -СИ,-, -8- и -СИ,-, -О- и -ΝΗ-, -ΝΗ- и -О-, -8- и -ΝΗ- или -ΝΗ- и -8- соответственно;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -СН, -ОН, -ΝΟ2 или -ΝΗ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)цклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
К4 представляет собой -Η или -(С1-С6)алкил;
каждый К5 независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κγ)2, -€Η=ΝΚ.7, -ΝΚ7ΟΗ, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК_7, -ОС(О)К_7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3
- 627 009593
С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -N(^7)2, <Η=Ν*7, -ΝΚ7ΟΗ, -0*7, -СО*7, -С(О)О*7, -ОС(О)*7, -ОС(О)О*7, -8К7, -8(0)* или -8(0^ каждый *7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый *8 независимо представляет собой -(С1-Сю)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СК, -ОН, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, <Η=ΝΚ7, -Ν*7θΗ, -0*7, -СО*7, -С(О)О*7, -ОС(О)*7, -ОС(О)О*7, -8*7, -8(О)*7, -8(О)2*7, -*7О*7, -*7СО*7, -*7С(О)О*7, -*7ОС(О)*7, -*7ОС(О)О*7, -*78*7, -*78(О)*7, -*78(О)2*7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3),
-С(ОН)(СР3)2, -(С1-С1о)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл;
каждый *9 независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1-С6)алкил;
каждый *ц независимо представляет -СК, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -N3, -ΝΟ2, -Ν(*7)2, -СН=К*7, -Ν*7θΗ, -0*7, -СО*7, -С(О)О*7, -ОС(о)*7 или -ОС(О)О*7;
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и, когда т имеет значение 1, *3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
с] является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5 и § является целым числом от 0 до 4.
*ζ представляет собой -фенил, который необязательно замещен одной или несколькими *5 группами, -Н или -(С1-С6)алкил; и
Ζ представляет собой С1, Вг или I.
В другом воплощении настоящее изобретение относится к соединению формулы 21а-1
или его фармацевтически приемлемой соли, где Аг2 представляет собой
где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΗ- и -ΝΗ-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -СН2- и -ΝΗ-,
- 628 009593
-СН2- и -8-, -О- и -СН2-, -ΝΉ- и -СН2-, -8- и -СН2-, -О- и -ΝΉ-, -ΝΉ- и -О-, -8- и -ΝΉ- или -ΝΉ- и -8- соответственно;
каждый К3 независимо представляет собой:
(a) -галоген, -0Ν, -ОН, -ΝΟ2 или -ΝΉ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)цклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более Кб групп;
К4 представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил;
каждый К5 независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН ΝΚ , -ΝΚ ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
каждый К6 независимо представляет -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН ΝΚ , -ΝΚ ОН. -ΟΚ7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О);К ;
каждый К7 независимо представляет -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С10)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -ΟΝ, -ОН, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН=ИИ7, -ΝΚ-ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7, -8(О)2К7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К7ОС(О)ОК7, -К78К7, -К78(О)К7, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3), -С(ОН)(СР3)2, -(С1-С10)алкил или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл; каждый К9 независимо представляет собой -Н, галоген, -(С1-С6)алкил;
каждый Кп независимо представляет -ΟΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -ΝΟ2, -Ν(Κ7)2, -СН ΝΚ , -ΝΚ ОН, -ΟΚ7, -СОК7, -С (Ο)ΟΚ7, -ОС(О)К7 или -ОС(О)ОК7;
каждый галоген независимо представляет -Р, -С1, -Вг или -I;
т имеет значение 0 или 1 и, когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
с.| является целым числом от 0 до 6;
г является целым числом от 0 до 5 и является целым числом от 0 до 4.
4.3.2. Способы получения цикло(гетеро)алкенильных производных, в которых V представляет собой СН
В другом воплощении настоящее изобретение относится к способам получения цикло(гетеро)алкенильных производных, в которых V представляет собой СН, следующим нелимитирующим иллюстративным процессом, представленным ниже на схеме Ό.
- 629 009593
Схема ϋ
- 630 009593
(Н1) Цикло(гетеро)алкенильное производное, в котором V представляет собой СН где К1, К2, К3, К4, Аг1, Аг2, т, η и р определены выше.
Соединение формулы 1а-Ь реагирует с бутилитием в диэтиловом эфире/ТГФ и затем с соединением формулы 7 согласно процессу, описанному в 1. Меб. СЬет. (2): 351-7 (1989), чтобы получить соединение формулы 8а-Ь. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение соединение формулы 1а-Ь во взаимодействие с бутилитием и затем с соединением формулы 7. Соединение формулы 8а-Ь применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
Соединение формулы 8а-Ь затем реагирует с кислотой Льюиса, например, ЗОСР/пиридин, гидрогенизуется, используя Рб катализатор в этилацетате, и реагирует с трифторуксусной кислотой в воде согласно процессу, описанному в 1. Меб. СЬет. 32 (2): 351-7 (1989), чтобы получить соединение формулы 9а-Ь. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение соединения формулы 8а-Ь во взаимодействие с кислотой Льюиса, затем гидрогенолизом продукта и введением продукта гидрогенолиза во взаимодействие с трифторуксусной кислотой. Соединение формулы 9а-Ь применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
Соединение формулы 9а-Ь затем реагирует с (СР38О2)О в присутствии метил-ди-(третбутил)пиридина в ЭСМ согласно процессу, описанному в Югу.СЬет. 54 (12): 2886-9 (1989) или Огдашс ЗуШЬезез 68: 116-29 (1980), чтобы получить соединение формулы 10а-Ь. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к способу получения цикло(гетеро)алкенильногопроизводного, включая введение соединения формулы 9а-Ь во взаимодействие с (СР38О2)О. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют в присутствии метил-ди-(трет-бутил)пиридина. Соединение формулы 10а-Ь применимо, например, как промежуточное для синтеза цикло(гетеро)алкенильного производного.
Соединение формулы 10а-Ь затем реагирует с амином формулы АгХНН в присутствии пентадиона палладия, трифенилфосфина и хлорида лития в ТГФ в атмосфере монооксида углерода согласно процессу, описанному в ТеРаЬебгоп Ьейегз 33 (9): 1181-4 (1992), чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное, где V представляет собой СН. В одном из воплощений настоящее изобретение относится к
- 631 009593 способу получения цикло(гетеро)алкенильного производного, включая введение соединения формулы 10а-11 во взаимодействие с амином формулы АгХНК..·,. Β другом воплощении это взаимодействие осуществляют в присутствии пентадиона палладия, трифенилфосфина и хлорида лития. В другом воплощении это взаимодействие осуществляют в атмосфере монооксида углерода.
Соединения формулы 7 являются коммерчески доступными или могут быть получены способами известными среднему специалисту.
Если т = 1, обычно получают смесь цикло(гетеро)алкенильных производных. Смесь может быть разделена пригодными способами, например, колоночной хроматографией.
Соединение формулы (1), где X представляет собой 8 (т.е. соединение формулы (III')) может быть получено, например, взаимодействием соединения формулы (III) (т.е. где X представляет собой О) с реагентом Лавессона, описано в связи со схемой А. Это взаимодействие иллюстрируется ниже.
Конкретные цикло(гетеро)алкенильные производные могут иметь центры асимметрии и, таким образом, существовать в различных энантиомерных формах. Цикло(гетеро)алкенильное производное может быть в форме оптического изомера или энантиомера, включая их смеси. Оптические изомеры цикло(гетеро)алкенильных производных могут быть получены по известным методикам, таким как хиральная хроматография или формирование диастереомерных солей из оптически активных кислот или оснований.
Кроме того, один или большее количество атомов водорода или углерода цикло(гетеро)алкенильного производного могут быть замещены изотопами водорода, углерода или другими атомами. Такие соединения, которые охватываются настоящим изобретением, применимы в качестве инструментов для поиска и диагностики метаболизма фармакокинетических исследований и для опытов по связыванию.
4.4. Терапевтическое применение цикло(гетеро)алкенильных соединений
В соответствии с данным изобретением цикло(гетеро)алкенильные соединения вводятся животному, нуждающемуся в лечении или профилактике болезненного состояния.
В одном из вариантов эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения может быть использовано в лечении или профилактике любого состояния, которое может быть излечено или предотвращено посредством ингибирования νΚ1.
Примеры таких состояний включают (но не ограничиваются ими) боль, Ш, язву, ΣΒΌ и ГБС.
В другом варианте эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения может быть использовано в лечении или профилактике любого состояния, которое может быть излечено или предотвращено посредством ингибирования тС1иК5. Примеры таких состояний включают (но не ограничиваются ими) боль, аддиктивные расстройства, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, тревожность, зуд и психоз.
В другом варианте эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения может быть использовано в лечении или профилактике любого состояния, которое может быть излечено или предотвращено посредством ингибирования тС1иК1. Примерами таких состояний являются (но не ограничиваются ими) боль, Ш, аддиктивные расстройства, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, тревожность, эпилепсия, инсульт, судорожные припадки, зуд, психоз, когнитивные расстройства, дефицит памяти, нарушение функций мозга, хорея Гентингтона, БАС, слабоумие, ретинопатия, миотонический спазм, мигрень, рвота, дискинезия и депрессия.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики острой и хронической боли. Примеры болей, которые могут быть излечены или предотвращены приемом цикло(гетеро)алкенильного соединения включают (но не ограничиваются ими) раковую боль, боль центрального происхождения, боль в родах, боли при инфаркте миокарда, панкреатическую боль, колики, послеоперационную боль, головную боль, мышечную боль, боль, связанную с интенсивным лечением, артритическую боль и боль, связанную с заболеваниями периодонта, включая гингивит и периодонтит.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут также быть применены для лечения или предотвращения боли, связанной с воспалением или воспалительным заболеванием у животного. Такая боль может появляться там, где есть воспаление ткани, которое может представлять собой местный воспалительный
- 632 009593 ответ и/или системное воспаление. Например, цикло(гетеро)алкенильного соединения могут быть использованы для лечения или профилактики боли, связанной с воспалительными заболеваниями, включающими (но не ограничивающимися ими) отторжение пересаженного органа, поражение связанное с реоксигенацией пересаженного органа (см. Огцрр е1 а1., Ь. Мо1. Се11 Саг4ю1. 31:297-303 (1999)), включая (но не ограничиваясь) поражение сердца, легкого, печени и почки; хронические воспалительные заболевания суставов, включая артрит, ревматоидный артрит, остеоартрит и болезни костей, связанные с повышенной резорбцией костной ткани; воспалительные заболевания кишечника, такие как илеит, неспецифический язвенный колит, синдром Баррета и болезнь Крона; воспалительные заболевания легких, такие как астма, респираторный дистресс-синдром взрослых и хроническая обструктивная болезнь легких; воспалительные заболевания глаз, включая дистрофию роговицы, трахому, онхоцеркоз, увеит, симпатический офтальмит и эндофтальмит; хронические воспалительные заболевания десен, включая гингивит и периодонтит; туберкулез, лепру, воспалительные заболевания почек, включая осложнения уремии, гломерулонефрит и нефроз; воспалительные заболевания кожи, включая склеродерматит, псориаз и экзему; воспалительные заболевания центральной нервной системы, включая хронические демиелинизирующие заболевания нервной системы, рассеянный склероз, СПИД-зависимую нейродегенерацию и болезнь Альцгеймера, инфекционный менингит, энцефаломиелит, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, боковой амиотрофический склероз, вирусный или аутоиммунный энцефалит; аутоиммунные заболевания, включая сахарный диабет 1 и 2 типов, осложнения диабета, включая (но не ограничиваясь ими) диабетическую катаракту, глаукому, ретинопатию, нефропатию (такую как микроальбуминурия и прогрессирующая диабетическая нефропатия), полинейропатию, мононейропатию, автономную нейропатию, гангрену стоп, атеросклероз коронарных артерий, болезнь периферических артерий, гипергликемическую гиперосмолярную кому, язвы стоп, поражение суставов, поражение кожи и слизистых оболочек (такие как инфекции, кожные пятна, кандидоз или липоидный диабетический некробиоз); иммунокомплексные васкулиты и системную красную волчанку (СКВ); воспалительные заболевания сердца, такие как кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, гиперхолестеролемия и атеросклероз; в той же мере, что и различные другие заболевания, которые имеют значимый воспалительный компонент, включая преэклампсию, хроническую печеночную недостаточность, травму спинного и головного мозга, рак.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть также использованы для ослабления, лечения или профилактики боли, связанной с воспалительными заболеваниями, которые могут быть, например, системными воспалительными процессами, представленными грам-положительным или грамотрицательным инфекционно-токисческим шоком, геморрагическим или анафилактическим шоком или шоком, вызванным химиотерапией рака, в ответ на провоспалительные цитокины, например шоком, связанным с провоспалительными цитокинами. Шок такого рода может быть вызван, например, химиотерапевтическим препаратом, который назначен по поводу рака.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения и профилактики υΐ. Примеры υΐ, для лечения и предотвращения которых могут быть использованы цикло(гетеро)алкенильные соединения, включают (но не ограничиваются ими) императивное недержание, стрессовое недержание, недержание, вызванное переполнением мочевого пузыря, нейрогенное недержание и полное недержание мочи.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики язв. Примеры язв, которые могут быть пролечены или предотвращены приемом цикло(гетеро)алкенильных соединений, включают (но не ограничиваются ими) дуоденальную язву, язву желудка, краевую язву, язву пищевода и стрессовую язву.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения и профилактики ΙΕΩ, включая болезнь Крона и неспецифический язвенный колит.
Цикло (гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения и профилактики 1В8. Варианты 1В8, которые могут быть пролечены или предотвращены приемом цикло(гетеро)алкенильных соединений, включают (но не ограничиваются ими) спастический тип 1В8 и 1В8 с преобладанием запоров.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения и профилактики аддиктивных расстройств, включая (но не ограничиваясь ими) расстройства питания, расстройства контроля над побуждениями, алкогользависимые расстройства, никотинзависимые расстройства, кокаинзависимые расстройства, галлюциногензависимые расстройства, амфетаминзависимые расстройства, каннабисзависимые расстройства, ингаляторзависимые расстройства и опиоидзависимые расстройства, каждое из которых имеет подклассы, приведенные ниже.
Расстройства питания включают (но не ограничиваются ими) нервную булимию с применением очищающих процедур, нервную булимию без применения очищающих процедур, анорексию и неустановленные расстройства питания.
Расстройства контроля над побуждениями включают (но не ограничиваются ими) периодическое эксплозивное расстройство, клептоманию, пироманию, патологическую страсть к азартным играм, трихотилломанию и неуточненное расстройство контроля над побуждениями.
Алкогользависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) алкоголь
- 633 009593 индуцированный психоз с бредом, злоупотребление алкоголем, алкогольную интоксикацию, алкогольную абстиненцию, алкогольный делирий на фоне интоксикации, алкогольный делирий на фоне абстиненции, алкоголь-индуцированное персистирующее слабоумие, алкоголь-индуцированное персистирующее расстройство памяти, алкогольную зависимость, алкоголь-индуцированный психоз с галлюцинациями, алкоголь-индуцированное расстройство настроения, алкоголь-индуцированное тревожное состояние, алкоголь-индуцированную сексуальную дисфункцию, алкоголь-индуцированное нарушение сна, неуточненное расстройство, связанное с алкоголем.
Никотинзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) никотиновую зависимость, никотиновую абстиненцию и неуточненное никотинзависимое расстройство.
Амфетаминзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) амфетаминовую зависимость, злоупотребление амфетамином, амфетаминовую интоксикацию, амфетаминовую абстиненцию, делирий на фоне амфетаминовой интоксикации, амфетамин-индуцированный психоз с бредом, амфетамин-индуцированный психоз с галлюцинациями, амфетамин-индуцированное расстройство настроения, амфетамин-индуцированное тревожное состояние, амфетамин-индуцированную сексуальную дисфункцию, амфетамин-индуцированное расстройство сна, неуточненное амфетамин-зависимое расстройство.
Каннабисзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) зависимость от препаратов конопли, злоупотребление каннабисом, каннабисовую интоксикацию, делирий на фоне интоксикации каннабисом, каннабис-индуцированный психоз с бредом, каннабис-индуцированный психоз с галлюцинациями, каннабис-индуцированное тревожное состояние, неуточненные каннабисзависимое расстройство и интоксикацию каннабисом.
Кокаинзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) кокаиновую зависимость, злоупотребление кокаином, кокаиновцю интоксикацию, кокаиновую абстиненцию, делирий на фоне кокаиновой интоксикации, кокаин-индуцированный психоз с бредом, кокаин-индуцированный психоз с галлюцинациями, кокаин-индуцированное расстройство настроения, кокаин-индуцированное тревожное состояние, кокаин-индуцированную сексуальную дисфункцию, кокаин-индуцированное расстройство сна, неуточненные кокаинзависимое расстройство, кокаиновую интоксикацию и кокаиновую абстиненцию.
Галлюциногензависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) зависимость от галлюциногенов, злоупотребление галлюциногенами, интоксикацию галлюциногенами, галлюциногеновую абстиненцию, делирий на фоне интоксикации галлюциногенами, галлюциноген-индуцированный психоз с бредом, галлюциноген-индуцированный психоз с галлюцинациями, галлюциноген-индуцированное расстройство настроения, галлюциноген-индуцированное тревожное состояние, галлюциногениндуцированную сексуальную дисфункцию, галлюциноген-индуцированное расстройство сна, неуточненные галлюциногензависимое расстройство, интоксикацию галлюциногенами и расстройство персистирующего восприятия галлюциногена (флэшбэки).
Ингалянтзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) зависимость от ингалянтов, злоупотребление ингалянтами, интоксикацию ингалянтами, делирий на фоне интоксикации ингалянтами, ингалянт-индуцированный психоз с бредом, ингалянт-индуцированный психоз с галлюцинациями, ингалянт-индуцированное тревожное состояние, неуточненные ингалянтзависимое расстройство и интоксикацию ингалянтами.
Опиоидзависимые расстройства включают (но не ограничиваются ими) опиоидную зависимость, злоупотребление опиоидов, опиоидную интоксикацию, делирий на фоне интоксикации опиоидами, опиоид-индуцированный психоз с бредом, опиоид-индуцированный психоз с галлюцинациями, опиоидиндуцированное тревожное состояние, неуточненные опиоидсвязанное расстройство, опиоидную интоксикацию и опиоидную абстиненцию.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики болезни Паркинсона, паркинсонизма, а также симптомов с ними связанных, включающих (но ограничивающихся ими) брадикинезию, мышечную ригидность, тремор в покое и нарушение осанки.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики распространенных и тяжелых тревожных состояний, а также симптомов с ними связанных, включающих (но не ограничивающихся ими) нетерпеливость, напряженность, тахикардию, диспноэ, депрессию, включая хроническую «невротическую» депрессию, агорафобию и другие характерные фобии, расстройства питания и расстройства личности.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения и профилактики эпилепсии, включая (но не ограничиваясь ими) парциальную эпилепсию, генерализованную эпилепсию и симптомы, связанные с ними, которые включают (но не ограничиваются ими) простые частичные припадки, джексоновские припадки, сложные частичные (психомоторные) припадки, судорожные припадки (большие судорожные и тонико-клонические припадки), малые судорожные (абсентные) припадки: и эпилептический статус.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики инсультов, включающих (но не ограничивающихся ими) ишемические и геморрагические инсульты.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики
- 634 009593 судорожных припадков, включая (но не ограничиваясь ими) инфантильные спазмы, фебрильные припадки и эпилептические припадки.
Цикло (гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики зуда, включающего (но не ограничивающегося ими) зуд на фоне сухой кожи, чесотки, герпетиформного дерматита, атопического дерматита, зуд влагалища и заднего прохода, потницу, укусы насекомых, педикулез, контактный дерматит, реакции на лекарства, крапивницу, крапивницу беременных, псориаз, плоский лишай, простой хронический лишай, эксфолиативный дерматит, фолликулит, буллезный пемфигоид или дерматит, обусловленный контактом со стекловолокном.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики психозов, включая (но не ограничиваясь ими) шизофрению, включая параноидную шизофрению, гебефреническую или дезорганизованную шизофрению, кататоническую шизофрению, недифференцированную шизофрению, негативный или дефицитарный подтип шизофрении и недефицитарную шизофрению; бредовые расстройства, включая эротоманический бред, бред величия, бред ревности, бред преследования, соматический бред; и кратковременный психоз.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики когнитивных расстройств, включая (но не ограничиваясь ими) делирий и слабоумие, такое как слабоумие на фоне множественных инфарктов, слабоумие боксеров, слабоумие, вызванное СПИДом, и слабоумие, вызванное болезнью Альцгеймера.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики расстройств памяти, включая (но не ограничиваясь ими) диссоциативную амнезию и реакции бегства.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики нарушения функций мозга, включая (но не ограничиваясь ими) нарушения, вызванные операцией или пересадкой органа, недостаточным кровоснабжением головного мозга, повреждением спинного мозга, травмой головы, гипоксией, остановкой сердца или гипогликемией.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики хореи Гентингтона.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики БАС.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики ретинопатии, включая (но не ограничиваясь ими) артериосклеротическую ретинопатию, диабетическую артериосклеротическую ретинопатию, гипертензивную ретинопатию, пролиферативную и непролиферативную ретинопатию.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики миотонического спазма.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики мигрени, включая (но не ограничиваясь ими) мигрень без ауры («обычная мигрень»), мигрень с аурой («классическая мигрень»), мигрень без головной боли, базиллярную мигрень, семейную гемиплегическую мигрень, мигреневый инфаркт и мигрень с длительной аурой.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики рвоты, включая (но не ограничиваясь ими) рвоту с тошнотой, сухую рвоту и регургитацию.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики дискинезии, включая (но не ограничиваясь ими) позднюю дискинезию и дискинезию желчных путей.
Цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть использованы для лечения или профилактики депрессии, включая (но не ограничиваясь ими) большую депрессию и биполярное расстройство.
Авторы заявки полагают, что цикло(гетеро)алкенильные соединения являются антагонистами νΚ1.
Изобретение относится к способам ингибирования νΚ1-опосредованных функций в клетке путем взаимодействия клетки, способной экспрессировать νΚ1 с эффективным количеством цикло(гетеро)алкенильного соединения. Этот способ может быть применен ίη νίίτο, например, для определения клеток, экспрессирующих νΚ1, и, соответственно, будет полезен для выбора соединения, пригодного для лечения и профилактики боли, Ш, язв, ΓΒΌ или ГВ8. Способ в одном из вариантов также полезен за счет ингибирования УК.1-опосредованных функций клеток ίη νίνο у животных и человека при взаимодействии эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного соединения с клетками животных. В одном из вариантов способ полезен для лечения и профилактики боли у животных. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики Ш у животных. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики язв у животных. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики ΣΒΌ у животных. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики ГВ8 у животных.
Примеры тканей, содержащих клетки, способные экспрессировать νΚ1, включают (но не ограничиваются ими) нервную, мозговую, почечную, уротелий и ткань мочевого пузыря. Способы определения клеток, экспрессирующих νΚ1, известны специалистам в данной области.
Авторы заявки полагают, что цикло(гетеро)алкенильные соединения являются антагонистами т61цК5.
Изобретение относится к способам ингибирования в клетке тС1цК5-опосредованных функций пу
- 635 009593 тем взаимодействия клеток, способных экспрессировать тС1иК5, с цикло(гетеро)алкенильным соединением в количестве, эффективном для подавления тС1иК5-опосредованных функций. Этот способ может быть применен ίη νίίτο, например, для определения клеток, экспрессирующих тС1иК5, и, соответственно, будет полезен для выбора соединения, пригодного для лечения и профилактики боли, склонности к нарушению функций организма, болезни Паркинсона, паркинсонизма, тревожных состояний, зуда и психоза. В одном из вариантов способ также полезен для ингибирования в клетках тС1иК5-опосредованных функций ίη νίνο у животных и человека путем взаимодействия с клетками животного эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного соединения. В одном из вариантов способ полезен в лечении или профилактике боли у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения или профилактики аддиктивных расстройств у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения или профилактики болезни Паркинсона у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения или профилактики паркинсонизма у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения или профилактики тревожных состояний у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения или профилактики зуда у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения или профилактики психоза у животных при необходимости в этом.
Примерами клеток, способных экспрессировать тС1иК5, являются нервные и глиальные клетки центральной нервной системы, в частности, головного мозга, особенно в прилежащем ядре. Способы определения клеток, экспрессирующих тС1иК5, известны специалистам в данной области.
Авторы заявки предполагают, что цикло(гетеро)алкенильные соединения являются антагонистами т61иК1.
Изобретение относится к способам ингибирования в клетке рецепторов тС1иК1 путем взаимодействия клеток, способных экспрессировать тС1иК1 с цикло(гетеро)алкенильным соединением в количестве, эффективном для ингибирования рецепторов тС1иК1. Этот способ может быть применен ίη νίίτο, например, для определения клеток, экспрессирующих тС1иК1, и, соответственно, будет полезен для выбора соединения, пригодного для лечения и профилактики боли, υΐ, аддиктивньгх расстройств, болезни Паркинсона, паркинсонизма, тревожных состояний, эпилепсии, инсульта, судорожных припадков, зуда, психоза, когнитивных расстройств, расстройств памяти, нарушения функций головного мозга, хореи Гентингтона, БАС, слабоумия, ретинопатии, миотонического спазма, мигрени, рвоты, дискинезии и депрессии. В одном из вариантов способ также полезен для ингибирования в клетках рецепторов тС1иК1 ίη νίνο у животных и человека путем взаимодействия с клетками животного эффективного количества цикло(гетеро)алкенильного соединения. В одном варианте способ полезен в лечении и профилактики боли у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики аддиктивных расстройств у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики болезни Паркинсона у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики паркинсонизма у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики тревожных состояний у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики эпилепсии у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики инсульта у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики судорожных припадков у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики зуда у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения или профилактики психоза у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики когнитивных расстройств у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики расстройства памяти у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики нарушения мозговой деятельности у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики хореи Гентингтона у животных при необходимости в этом.
В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики БАС у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики слабоумия у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики ретинопатии у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики миотонического спазма у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики мигрени у животных при необходимости в этом. В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики рвоты у животных при необходимости в этом. В другом варианте способ полезен для лечения и профилактики дискинезии у животных при необходимости в этом.
В еще одном варианте способ полезен для лечения и профилактики депрессии у животных при необходимости в этом.
Примеры клеток, способных экспрессировать тС1иК1, включают (но не ограничиваются ими) нервные клетки Пуркинье мозжечка, тельца из клеток Пуркинье (пунктат), клетки ствола мозжечка; нейроны
- 636 009593 и нейрофильные клетки клубочков обонятельных луковиц; клетки поверхностного слоя коры головного мозга; клетки гиппокампа; клетки таламуса; клетки верхних холмиков и клетки спинального тригеминального ядра. Способы определения клеток, экспрессирующих тС1иК 1, известны специалистам в данной области.
4.5. Терапевтическое/профилактическое применение и композиции изобретения
Благодаря своему действию цикло(гетеро)алкенильные соединения преимущественно применимы в медицине и ветеринарии. Как было сказано выше, цикло(гетеро)алкенильные соединения применимы для лечения и профилактики расстройств у животных при необходимости в этом.
При введении животному цикло(гетеро)алкенильные соединения представлены компонентом композиции, включающей фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. Настоящие композиции, которые содержат цикло(гетеро)алкенильные соединения, могут вводиться перорально. Также цикло(гетеро)алкенильные соединения данного изобретения могут вводиться любым другим подходящим путем, например инфузией или болюсным введением, путем всасывания через эпителиальные или слизисто-кожные оболочки (например, слизистая ротовой полости, слизистая кишечника, включая прямую кишку и т.д.) и могут применяться совместно с другим терапевтически активным средством. Введение может быть системным или местным. Для введения цикло(гетеро)алкенильного соединения могут быть использованы различные известные системы доставки, например липосомы, микрочастицы, микрокапсулы, капсулы и т.д.
Пути введения включают (но ими не ограничиваются) внутрикожный, внутримышечный, интраперитонеальный, внутривенный, подкожный, интраназальный, эпидуральный, внутрь, сублингвальный, внутримозговой, вагинальный, чрескожный, ректальный, ингаляторный, также возможно местное применение, в частности, в уши, нос, глаза или кожу. Путь введения может быть оставлен на усмотрение лечащего врача. В большинстве случаев введение цикло(гетеро)алкенильных соединений будет приводить к их попаданию в кровоток.
В особых вариантах может потребоваться введение цикло(гетеро)алкенильных соединений местно. Это может быть осуществлено, например, не путем ограничения, а местным введением во время операции, топической аппликацией, например, на перевязке в послеоперационном периоде путем инъекции посредством катетера, свечей или клизмы, или же посредством имплантата, который может быть изготовлен из пористого, непористого или студенистого материала, включая оболочки, такие как силастиковые оболочки или волокна.
В некоторых вариантах может потребоваться введение цикло(гетеро)алкенильных соединений в центральную нервную систему или желудочно-кишечный тракт любым приемлемым путем, включая внутрижелудочковый, интратекальные и эпидуральные инъекции или клизмы. Внутрижелудочковые инъекции могут осуществляться при помощи внутрижелудочкового катетера, например, прикрепленного к резервуару, такому как резервуар Оммайя.
Внутрилегочное введение также возможно, например, с помощью ингалятора или небулайзера и препаратов с аэрозолирующим средством или посредством перфузии во фторуглероде или в синтетическом сурфактанте. В некоторых вариантах цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть выпущены в виде свечей с обычными связующими веществами и наполнителями, такими как триглицериды.
В другом варианте цикло(гетеро)алкенильные соединения могут вводиться посредством везикул, в частности липосом (см. Ьапдег, Бс1епсе 249:1527-1533 (1990) и Тгеа! е! а1., Ырозотез ίη Не ТЬегару оГ 1пГес!юиз П1зеазе апй Сапсег 317-327 и 353-365 (1989)).
В еще одном варианте цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть доставлены в системах с контролируемым высвобождением и системах с пролонгированным высвобождением (см., например, Соойзоп, в Мей1са1 АррЕсайопз оГ Соп1го11ей Ке1еазе, зирга, т. 2, стр. 115-138 (1984)). Могут применяться и другие системы с контролируемым высвобождением и пролонгированным высвобождением, обсужденные в обзоре Ьапдег, Бс1епсе 249:1527-1533 (1990). В одном из вариантов может быть использована помпа (Ьапдег, Баепсе 249:1527-1533 (1990); БеГ!оп, СКС Сп!. КеГ. Вютей. Епд. 14:201 (1987); ВисЬета1й е! а1., Бигдегу 88:507 (1980); и Баийек е! а1., Ν. Епд1. 1. Мей. 321:574 (1989)). В другом варианте могут использоваться полимерные материалы (см. Мей1са1 АррЬсайопз оГ Соп1го11ей Ке1еазе (Ьапдег апй \УЬе ейз., 1974); Соп1го11ей Эгид ВюауайаЬййу, Эгид Ргойис! Оемдп апй РегГотапсе (Бто1еп апй Ва11 ейз., 1984); Капдег и Рерраз, 1. Масгото1. Бск Кеу. Масгото1. СЬет. 23:61 (1983); Ьеуу е! а1., Бс1епсе 228:190 (1985); Ьиппд е! а1., Апп. №иго1. 25:351 (1989); и Ноетагй е! а1., 1. №игозигд. 71:105 (1989)). Еще в одном варианте системы с контролируемым и пролонгированным высвобождением могут быть введены рядом с органом-мишенью, например позвоночником, головным мозгом или желудочно-кишечным трактом, что требует лишь часть от системной дозы.
Настоящие композиции могут по надобности включать подходящее количество фармацевтически приемлемого наполнителя с тем, чтобы обеспечить форму, подходящую для введения животному.
Такие фармацевтические наполнители могут быть жидкими, такими как вода или масло, включая масла животного, растительного, нефтяного или синтетического происхождения, такие как арахисовое масло, соевое масло, минеральное масло, кунжутное масло или подобное им. Фармацевтическими наполнителями могут быть соли, аравийская камедь, желатин, крахмальный клейстер, тальк, кератин, кол
- 637 009593 лоидную кремниевую кислоту, мочевину или нечто подобное. Кроме того, могут применяться вспомогательные, стабилизирующие, сгущающие, смазывающие или красящие вещества.
В одном варианте животным вводятся стерильные фармацевтически приемлемые наполнители. При внутривенном введении цикло(гетеро)алкенильного соединения особенно подходящим наполнителем является вода. Солевые растворы и водные растворы декстрозы и глицерина также могут быть использованы в качестве жидких наполнителей, особенно в растворах для инъекций. Приемлемыми фармацевтическими наполнителями также являются крахмал, глюкоза, лактоза, сахароза, желатин, солод, рис, мука, мел, силикагель, стеарат натрия, моностеарат глицерина, тальк, натрия хлорид, сухие сливки, глицерин, пропилен, этиленгликоль, вода, этанол и подобные им. Также композиции настоящего изобретения при необходимости могут содержать незначительные количества смачивающих веществ, эмульгаторов или буферных веществ. Композиции настоящего изобретения могут быть в виде растворов, суспензий, эмульсий, таблеток, пилюлей, капсул, капсул, содержащих жидкость, порошков, препаратов пролонгированного высвобождения, свечей, эмульсий, аэрозолей, спреев, суспензий, или любых других пригодных форм. В одном из вариантов композиция выпускается в капсулах (см., например, И8 № 5698155). Другие примеры приемлемых фармацевтических наполнителей описаны в Кет1пд1оп'8 Рйагтасеи11са1 8с1спсс5 1447-1676 (АНопхо К. Се η па го ей., 19(Н ей. 1995), которое включено в данное описание как ссылка.
В одном из вариантов цикло(гетеро)алкенильные соединения приготавливаются в соответствии с общепринятыми методами как композиция, адаптированная для приема внутрь человеком. Композиции для употребления внутрь могут быть в виде таблеток, пастилок, водных или масляных суспензий, гранул, порошков, эмульсий, капсул, сиропов или, например, эликсиров. Композиции для употребления внутрь могут содержать одно или более веществ, например подсластители, такие как фруктоза, аспартам или сахарин; ароматизаторы, такие как мятное масло, винтергриновое масло или вишневое; красители; консерванты, для обеспечения фармацевтически удобоваримого препарата. Кроме того, композиции в форме таблеток или пилюль могут иметь оболочку, задерживающую расщепление и всасывание в желудочнокишечном тракте, таким образом, обеспечивая длительное действие на протяжении продолжительного периода времени. Избирательно проницаемые оболочки, окружающие осмотически активные движущие соединения, также приемлемы для композиций, назначаемых внутрь. В последнем случае жидкость из окружающей капсулу среды насыщает движущее соединение, которое вытесняет действующее вещество или его композицию через апертуры. Такие системы доставки обеспечивают профиль доставки лекарства нулевого порядка в отличие от пикообразного профиля препаратов с немедленным высвобождением. Также могут использоваться обеспечивающие временную задержку вещества, такие как моностеарат глицерина или стеарат глицерина. Композиции для приема внутрь могут содержать обычные наполнители, такие как маннитол, лактоза, крахмал, стеарат магния, сахарин натрия, целлюлозу и карбонат магния. В одном из вариантов наполнители соответствуют фармацевтической категории.
В другом варианте цикло(гетеро)алкенильные соединения могут быть приготовлены для внутривенного введения. Как правило, композиции для внутривенного введения содержат стерильный изотонический водный буфер. При необходимости композиции также могут содержать растворитель. Композиции для внутривенного введения могут содержать местный анестетик, такой как лидокаин, для уменьшения боли в месте инъекции. Обычно компоненты поставляются как раздельно, так и в смешанном виде, например в виде лиофилизированного порошка или безводного концентрата в герметично запечатанном контейнере, таком как ампула или пакетик, с указанием количества активного вещества. Для введения цикло(гетеро)алкенильных соединений путем инфузии, они могут выпускаться, например, в бутылках для инфузии, содержащих стерильную воду фармацевтической категории или физиологический раствор. Для введения цикло(гетеро)алкенильных соединений путем инъекций, ампула со стерильной водой для инъекций или физиологическим раствором позволяет смешивать компоненты непосредственно перед введением.
Цикло (гетеро)алкенильные соединения могут вводиться при помощи средств контролируемого высвобождения, пролонгированного высвобождения, или средств доставки, известных специалисту в данной области. Примеры включают (но не ограничиваются ими) описанные в И8 №№ 3845770; 3916899; 3536809; 398123; 4008719; 5674533; 5059595; 5591767; 5120548; 5073543; 5639476; 5354556 и 5733566, каждый из которых включен в данное описание как ссылка. Такие лекарственные формы обеспечивают контролируемое и пролонгированное высвобождение одного или более активного вещества с использованием, например, гидропропилметил целлюлозы, другие полимерные матрицы, гели, проницаемые оболочки, осмотические системы, многослойные оболочки, микрочастицы, липосомы, микросферы, или их комбинацию, для получения желаемого профиля высвобождения в различных пропорциях. Подходящие препараты с контролируемым или пролонгированным высвобождением известны специалисту данной области, включая описанные здесь, могут быть легко подобраны для использования с активными компонентами изобретения. Таким образом, настоящее изобретение охватывает определенные лекарственные формы, пригодные для приема внутрь, которые включают (но не ограничиваются ими) таблетки, капсулы, желатиновые капсулы и твердые таблетки, адаптированные для контролируемого или пролонгируемого высвобождения.
- 638 009593
Фармацевтические композиции с контролируемым или пролонгированным высвобождением могут быть предназначены для улучшения лекарственной терапии по сравнению с аналогичными формами без контролируемого или пролонгированного высвобождения. В одном из вариантов композиция с контролируемым или пролонгированным высвобождением содержит минимальное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения для лечения или поддержания состояния в минимальные сроки. Преимущества композиций с контролируемым или пролонгированным высвобождением заключаются в продолжительном действии лекарства, уменьшением частоты приема и удобстве для пациента. Кроме того, композиции с контролируемым или пролонгированным высвобождением могут благоприятно влиять на время начала действия и другие характеристики, такие как концентрация цикло(гетеро)алкенильного соединения в крови, и таким образом уменьшать частоту возникновения побочных эффектов.
Композиции с контролируемым или пролонгированным высвобождением могут вначале высвободить некоторое количество цикло(гетеро)алкенильного соединения, которое быстро окажет желаемый терапевтический или профилактический эффект, а затем для поддержания этого эффекта длительное время продолжать постепенно высвобождать активное вещество другими порциями. Для поддержания постоянного количества цикло(гетеро)алкенильного соединения в организме, могут применяться лекарственные формы, высвобождающие столько же активного вещества в единицу времени, сколько было метаболизировано и выведено из организма. Различные условия, которые влияют на контролируемое или пролонгированное высвобождение активного вещества, включают (но не ограничиваются ими) изменения рН, изменения температуры, наличие и концентрацию ферментов, наличие и концентрацию воды, или другие физиологические условия или соединения.
В другом варианте композицию изготавливают путем смешения цикло(гетеро)алкенильного соединения или его фармацевтически приемлемой соли с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем. Смесь может быть получена с использованием известных способов смешения соединения (или соли) с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем. В другом варианте цикло(гетеро)алкенильное соединение или его фармацевтически приемлемая соль представлена в эффективном количестве.
Количество цикло(гетеро)алкенильного соединения, которое эффективно для лечения или профилактики расстройств, может быть определено по стандартным клиническим методикам. Кроме того исследования ίη νίίτο или ίη νίνο могут быть использованы для определения оптимальной дозировки. Конкретная доза препарата зависит от пути введения и тяжести расстройства, и может быть определена в соответствии с решением лечащего врача и/или особенностями пациента. Подходящие эффективные дозы находятся в пределах от около 0,01 до около 2500 мг/кг массы тела, хотя обычно составляют 100 мг/кг массы тела и ниже. В одном из вариантов эффективная доза цикло(гетеро)алкенильного соединения находится в пределах от около 0,01 до около 100 мг/кг массы тела; в другом варианте от около 0,02 до около 50 мг/кг массы тела, а в другом варианте от около 0,025 до около 20 мг/кг массы тела. В одном варианте эффективная доза вводится примерно каждые 24 ч до ослабления проявлений заболевания. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 6 ч до ослабления проявлений заболевания. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 4 ч до ослабления проявлений заболевания. Эффективные дозы, здесь описываемые, относятся к общему введенному количеству; это значит, что если вводится более чем одно цикло(гетеро)алкенильное соединение, эффективные дозы соответствуют общему введенному количеству.
При контакте клетки, экспрессирующей УК1, тС1иК5 или тС1иК1, с цикло(гетеро)алкенильным соединением ίη νίίτο, эффективное для ингибирования работы рецепторов УК1, т61иК5 или т61иК1 количество активного вещества обычно находится в пределах от около 0,01 до около 100 мг/кг массы тела, хотя обычно оно составляет около 100 мг/кг массы тела или меньше. В одном варианте до примерно 5 мг/л; в одном из вариантов от около 0,01 до около 2,5 мг/л; в другом варианте от примерно 0,01 мкг/л до 0,5 мг/л и еще в одном варианте от примерно 0,01 мкг/л до 0,25 мг/л в растворе или суспензии фармацевтически приемлемого носителя или наполнителя. В одном варианте объем раствора или суспензии, содержавщих цикло(гетеро)алкенильное соединение, составляет от примерно 0,01 мкл до примерно 1 мл. В другом варианте объем раствора или суспензии составляет около 200 мкл.
При контакте клетки, экспрессирующей УК1, тС1иК5 или тС1иК1, с цикло(гетеро)алкенильным соединением ίη νίνο, эффективное для ингибирования работы рецепторов количество активного вещества обычно находится в пределах от около 0,01 до примерно 100 мг/кг массы тела в день, хотя обычно оно находится в пределах от около 100 мг/кг массы тела или менее. В одном из вариантов эффективная доза цикло(гетеро)алкенильного соединения находится в пределах от около 0,01 до около 100 мг/кг массы тела; в другом варианте от около 0,02 до около 50 мг/кг массы тела, а в другом варианте от около 0,025 до около 20 мг/кг массы тела. В одном варианте эффективная доза вводится примерно каждые 24 ч. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 12 ч. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 8 ч. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 6 ч. В другом варианте эффективная доза вводится примерно каждые 4 ч.
Цикло (гетеро)алкенильные соединения могут быть изучены в опытах ίη νίίτο и ίη νίνο в отношении
- 639 009593 желаемого терапевтического или профилактического действия перед применением у людей. Животные модели могут быть использованы для демонстрации безопасности и эффективности.
Способы лечения и профилактики боли, недержания мочи, язв, воспалительных заболеваний кишечника, синдрома раздраженной кишки, аддиктивных расстройств, болезни Паркинсона, паркинсонизме, тревожности, эпилепсии, инсульта, судорожных припадков, зуда, психоза, когнитивных расстройств, расстройств памяти, нарушения мозговой функции, хореи Гентингтона, БАС, слабоумия, ретинопатии, миотонического спазма, мигрени, рвоты, дискинезии и депрессии у животных, могут включать наряду с применением соединения бензоазолилпиперазина другие терапевтические агенты. В одном из вариантов другой терапевтический агент вводится в эффективном количестве.
Настоящие способы лечения или профилактики расстройств у животных при необходимости в этом могут также включать введение другого терапевтического средства животному, которому вводят цикло(гетеро)алкенильное соединение. В одном варианте другое терапевтическое средство вводится в эффективном количестве.
Настоящие способы ингибирования функции рецепторов УК 1 в экспрессирующих эти рецепторы клетках могут также включать контакт с клеткой эффективного количества другого терапевтического средства.
Настоящие способы ингибирования функции рецепторов тС1иК5 в экспрессирующих эти рецепторы клетках могут также включать контакт с клеткой эффективного количества другого терапевтического средства.
Настоящие способы ингибирования функции рецепторов тС1иК1 в экспрессирующих эти рецепторы клетках могут также включать контакт с клеткой эффективного количества другого терапевтического средства.
Эффективные количества другого терапевтического средства известны специалисту в данной области. Однако, также в компетенции специалиста в данной области находится определение оптимального эффективного количества другого терапевтического средства. В одном варианте изобретения, в случае введения другого терапевтического средства животному, эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения меньше, чем его эффективное количество в том случае, когда другое терапевтическое средство не вводится. В этом случае при теоретическом рассмотрении предполагается, что цикло(гетеро)алкенильные соединения и другое терапевтическое средство действуют синергично в лечении или профилактике расстройства.
Другое терапевтическое средство может быть представлено (но не ограничивается ими) опиоидным агонистом, неопиоидным анальгетиком, нестероидным противовоспалительным средством, средством от мигрени, ингибитором СОХ-2, противорвотным, δ-адреноблокатором, противосудорожным, антидепрессантом, блокатором кальциевых каналов, противоопухолевым средством, средством для лечения и профилактики υΐ, средством для лечения и профилактики язв, средством для лечения и профилактики 1ВЭ, средством для лечения и профилактики 1В8, средством для лечения аддиктивных расстройств, средством для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма, средством для лечения тревожных состояний, средством для лечения эпилепсии, средством для лечения инсульта, средством для лечения судорожных припадков, средством для лечения зуда, средством для лечения психозов, средством для лечения хореи Гентингтона, средством для лечения БАС, средством для лечения когнитивных расстройств, средством для лечения мигрени, средством для лечения рвоты, средством для лечения дискинезии или средством для лечения депрессии или их комбинации.
Примеры применимых опиоидных агонистов включают (но не ограничены ими) алфентанил, аллилпродин, альфапродин, анилеридин, бензилморфин, безитрамид, бупренорфин, буторфанол, клонитазин, кодеин, дезоморфин, дектроморамид, дезоцин, диампромид, диаморфон, дигидрокодеин, дигидроморфин, дименоксадол, димефептанол, диметилтиамбутен, диоксафетилбутират, дипипанон, эптазоцин, этогептазин, этилметилтиамбутен, этилморфин, этонитазен фентанил, героин, гидрокодон, гидроморфон, гидроксипетидин, изометадон, кетобимедон, леворфанол, левофенацилморфан, лофентанил, меперидин, мептазинол, метазоцин, метадон, метопон, морфин, мирофин, налбуфин, нарцеин, никоморфин, норлеворфанол, норметадон, налорфин, нормофин, норпипанон, опий, оксикодон, оксиморфон, папаверет, пентазоцин, фенадоксон, феноморфан, феназоцин, феноперидин, пиминодин, пиритрамид, прогептазин, промедол, проперидин, пропирам, пропоксифен, суфентанил, тилидин, трамадол, их фармацевтические приемлемые соли и смеси.
В некоторых вариантах опиоидный агонист выбран из кодеина, гидроморфона, гидрокодона, оксикодона, дигидрокодеина, дигидроморфина, морфина, трамадола, оксиморфона, их фармацевтически приемлемые соли и смеси.
Примеры применимых неопиоидных анальгетиков включают нестероидные противовоспалительные вещества, такие как аспирин, ибупрофен, диклофенак, напроксен, беноксапрофен, фторбипрофен, фенопрофен, флюбуфен, кетопрофен, индопрофен, пиропрофен, карпрофен, оксапрозин, промопрофен, муропрофен, триоксапрофен, супрофен, аминопрофен, тиапрофеновая кислота, флупрофен, буклоксовую кислоту, индометацин, сулиндак, толметин, зомепирак, тиопинак, зидометацин, ацеметацин, фентиазак, клиданак, окспинак, мефенамовую кислоту, меклофенамовую кислоту, флюфенамовую кислоту, нифлу
- 640 009593 мовую кислоту, толфенамовую кислоту, дифлюризал, флюфенизал, пироксикам, судоксикам, изоксикам, и их фармацевтически приемлемые соли, а также смеси. Другие приемлемые неопиоидные анальгетики включают следующие (не ограничиваясь ими) химические классы анальгетиков, антипиретиков, нестероидных противовоспалительных средств: производные салициловой кислоты, включая аспирин, натрия салицилат, трисалицилат холина магния, сальсалат, дифлюнизал, салицилсалициловая кислота, сульфасалазин и олсалазин; производные парааминофенола, включающие ацетаминофен и фенацетин; индоловые и инденовые уксусные кислоты, включая индометацин, сулиндак, и этодолак; гетероароматические уксусные кислоты, включая толметин, диклофенак, кеторолак; антраниловые кислоты (фенаматы) включая мефенамовую кислоту и меклофенамовую кислоту; енольные кислоты, включая оксикамы (пироксикам, теноксикам) и пиразолидинедионы (фенилбутазон, оксифентартазон) и алканоны, включая набуметон. Для более детального описания НППВС см. Раи1 А. 1п§е1, АиДдеДс-аиИругеИс аиб ЛгиНпПаттаЮгу АдегИк аиб Огцдк Етр1оуеб ίη Ше Тгеа1теи1 оГ Сонк ίη Сообтаи & СИтаи'к ТНе РНагтасо1оДса1 ВаДк оГ ТНегарен11С5 617-57 (Репу В. МоНиНоГГ аиб Каутоиб №. Киддои ебк., 9111 еб 1996) и С1еи К/Наикои, Аиа1деДс, АиДругеИс аиб АгПыпПаттаЮгу Эгадк т Кет1ид1ои: ТНе 8с1еисе аиб РгасИсе оГ РНагтасу νθ1 II 1196-1221 (А.К. Сеииаго еб. 19111 еб. 1995), которые включены в данный текст в виде ссылок.
Примеры применимых ингибиторов СОХ-2 и 5-липоксигеназы, также как и их комбинации, описаны в и8 № 6136839, который включен в данное описание как ссылка. Примеры применимых ингибиторов СОХ-2 включают (но не ограничиваются ими) рофекоксиб и целекоксиб.
Примеры пригодных средств от мигрени включают (но не ограничиваются ими) алпироприд, бромокриптин, дигидроэрготамин, доласетрон, эргокорнин, эргокорнинин, эргокриптин, эргоновин, эргот, эрготамин, флумедроксона ацетат, фоназин, кетансерин, лисурид, ломеризин, метилэргоновин, метизергид, метопролол, наратриптан, оксеторон, пизотилин, пропранолол, рисперидон, ризатриптан, суматриптан, тимолол, тразодон, золмитриптан и их смеси.
Другое терапевтическое средство может быть также применимо для уменьшения каких-либо потенциальных побочных эффектов цикло(гетеро)алкенильных соединений. Например, другое терапевтическое средство может быть противорвотным средством. Примеры применимых противорвотных средств включают (но не ограничиваются ими) метоклопромид, домперидон, прохлорперазин, прометазин, хлорпромазин, триметобензамид, ондансетрон, гранисетрон, гидроксизин, ацетиллейцин моноэтаноламин, ализаприд, азасетрон, бензквинамид, биэтанаутин, бромоприд, буклизин, клебоприд, циклизин, дименгидринат, дифенидол, доласетрон, меклизин, металлатал, метопимазин, набилон, оксипернидил, пипамазин, скополамин, сульпирид, тетрагидроканнабинол, тиэтилперазин, тиопроперазин, трописетрон, и их смеси.
Примеры применимых β-адреноблокаторов включают (но не ограничиваются ими) ацебуталол, алпренолон, амосулабол, аротинолол, атенолон, бефуналол, бетаксолол, бевантонол, бисопролол, бопиндолол, букумолол, буфетолол, буфуралол, бунитролол, бупранолол, бутидрина гидрохлорид, бутофилолол, каразолол, картеолол, карведиол, целипролол, кетамолол, клоранолол, дилевалол, эпанолол, эсмолол, инденолол, лабеталол, левобунолол, мепиндолол, метипранолол, метопролол, мопролол, надолол, надоксолол, небивалол, нифеналол, нипрадилол, окспренолол, пенбуталол, пиндолол, практолол, пронеталол, пропранолол, соталол, сулфиналол, талинолол, тертатолол, тилисолол, тимолол, толипролол или ксибенолол.
Примеры применимых противосудорожных средств включают (но не ограничиваются ими) ацетилфенетурид, албутоин, алоксидон, аминоглютетимид, 4-амино-3-гидроксимасляная кислота, атролактамид, бекламид, бурамат, кальция бромид, карбамазепин, цинромид, клометиазол, клоназепам, децимемид, диэтадион, диметадион, доксенитроин, этеробарб, этадион, этосуксимид, этотоин, фелбамат, флуорезон, габапентин, 5-гидрокситриптофан, ламотриджин, магния бромид, магния сульфат, мефенитоин, мефобарбитал, метарбитал, мететоин, метсуксимид, 5-метил-5-(3-фенантрил)гидантоин, 3-метил-5фенилгидантион, наркобарбитал, ниметазепам, нитразепам, окскарбазепин, параметадион, фенацемид, фенетарбитал, фенетурид, фенобарбитал, фенсуксимид, фенилметилбарбитуровая кислота, фенитоин, натрия фетенилат, калия бромид, прегабалин, примидон, погабид, натрия бромид, солянум, стронция бромид, суклофенид, султиам, тетрантоин, тиагабин, топирамат, триметадион, вальпроевая кислота, вальпромид, вигабатрин и зонисамид.
Примеры применимых антидепрессантов включают (но не ограничиваются ими) бинедалин, кароксазон, циталопрам, (8)-циталопрам, диметазан, фенкамин, индалпин, инделоксазина гидрохлорид, нефопам, номифензин, окситриптан, оксипертин, пароксетин, сертралин, тиазесим, тразодон, беШоксин, ипроклозид, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид, октамоксин, фенельзин, котинин, ролициприн, ролипрам, мапротилин, метралиндол, миансерин, миртазепин, адиназолам, амитриптилин, амитриптилиноксид, амоксапин, бутриптилин, кломипрамин, димексиптилин, дезипрамин, дибензипин, диметакрин, дотиэпин, доксепин, флюацизин, имипрамин, имипрамина Ν-оксид, иприндол, лофепрамин, мелитрацен, метапрамин, нортриптилин, ноксиптилин, опипрамол, пизотилин, пропизепин, протриптилин, квинупрамин, тианептин, тримипрамин, адрафинил, бенактизин, бупропион, бутацетин, диоксадрол, дулоксетин, этоперидон, фебарбамат, фемоксетин, фенпентадиол, флуоксетин, флуфоксамин, гематопорфирин, гиперицин, левофацетоперан, медифоксамин, милнаципран, минаприн, моклобемид, нефазодон, оксафлозан,
- 641 009593 пибералин, пролинтан, пирисукцидеанол, ритансерин, роксиндолол, рубидия хлорид, сульпирид, тандоспирон, тозалинон, тофенацин, толоксатон, транилципромин, Ь-триптофан, венлафаксин, вилоксазин и зимелидин.
Примеры приемлемых блокаторов кальциевых каналов включают (но не ограничиваются ими) бепридил, клентиазем, дилтиазем, фендилин, галлопамил, мибефрадил, прениламин, семотиадил, теродилин, верапамил, амлодипин, аранидипин, барнидипин, бенидипин, цилнидипин, эфонидипин, элгодипин, фелодипин, израдипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нилвадипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, циннаризин, флунаризин, лидофлазин, ломеризин, бенциклан, этафенон, фантофарон и пергексилин.
Примеры приемлемых противоопухолевых средств включают (но не ограничиваются ими) ацивицин, акларубицин, акодазола гидрохлорид, акронин, адозелесин, алдеслейкин, альтретамин, амбомицин, аметантрона ацетат, аминоглютетимид, амсакрин, анастрозол, антрамицин, аспарагиназа, асперлин, азацитидин, азетепа, азотомицин, батимастат, блеомицина сульфат, бреквинар натрия, бропиримин, бусульфан, кактиномицин, калюстерон, карацемид, карбетимер, карбоплатин, кармустин, карубицина гидрохлорид, карзелесин, цедефингол, хлорамбуцил, циролемицин, цисплатин, кладрибин, криснатола месилат, циклофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицина гидрохлорид, децитабин, дексормаплатин, дезагванин, дезагванина месилат, диазиквон, доцетаксел, доксорубицин, доксорубицина гидрохлорид, дролоксифен, дролоксифена цитрат, дромостанолона пропионат, дуазомицин, эдатрексат, эфлорнитина гидрохлорид, элсамитруцин, энлоплатин, энпромат, эпипропидин, эпирубицина гидрохлорид, эрбулозол, эзорубицина гидрохлорид, эстрамустин, эстрамустина натрия фосфат, этанидазол, этопозид, этопозида фосфат, этоприн, фадрозола гидрохлорид, фазарабин, фенретинид, флоксуридин, флударабина фосфат, фторурацил, фторцитабин, фосквидон, фострицин натрия, гемцитабин, гемцитабина гидрохлорид, гидроксимочевина, идарубицина гидрохлорид, ифосфамид, илмофосин, интерлейкин II (включая рекомбинантный интерлейкин II или г[Ь2), интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2Ь, интерферон альфа-п1, интерферон альфа-п3, интерферон бета-1а, интерферон гамма-1Ь, ипроплатин, иринотекана гидрохлорид, ланреотида ацетат, летрозол, лейпролида ацетат, лиарозола гидрохлорид, лометрексол натрия, ломустин, лозоксантрона гидрохлорид, мазопрокол, майтансин, мехлорэтамина гидрохлорид, мегестола ацетат, меленгестрола ацетат, мелфалан, меногарил, меркаптопурин, метотрексат, метотрексат натрия, метоприн, метуредепа, митиндомид, митокарцин, митокромин, митогиллин, митомальцин, митомицин, митоспер, митотан, митоксантрона гидрохлорид, микофеноловая кислота, нокодазол, ногаламицин, ормаплатин, оксизуран, паклитаксел, пегаспаргаза, пелиомицин, пентамустин, пепломицина сульфат, перфосфамид, пипоброман, пипосульфан, пироксантрона гидрохлорид, пликамицин, пломестан, порфимер натрия, порфиромицин, преднимустин, прокарбазина гидрохлорид, пуромицин, пуромицина гидрохлорид, пиразофурин, рибоприн, роглетимид, сафингол, сафингола гидрохлорид, семустин, симтразен, спарфосат натрия, спарсомицин, спирогермания гидрохлорид, спиромустин, спироплатин, стрептонигрин, стрептозоцин, сулофенур, талисомицин, текогалан натрия, тегафур, телоксантрона гидрохлорид, темопорфин, тенипозид, тероксирон, тестолактон, тиамиприн, тиогуанин, тиотепа, тиазофурин, тирапазамин, торимифена цитрат, трестолона ацетат, трицирибина фосфат, триметрексат, триметрексата глюкуронат, трипторелин, тубулозола гидрохлорид, урацил мустард, уредепа, вапреотид, вертепорфин, винбластина сульфат, винкристина сульфат, виндесин, виндесина сульфат, винепидина сульфат, винглицината сульфат, винлейросина сульфат, винорелбина тартрат, винросидина сульфат, винзолидина сульфат, ворозол, зениплатин, зиностатин, зорубицина гидрохлорид.
Примеры других противоопухолевых лекарств включают (но не ограничиваются ими) 20-эпи1,25дигидроксивитамин Ό3; 5-этинилурацил; абиратерон; акларубицин; ацилфулвен; адеципенол; адозелесин; алдеслейкин; антагонисты АЬЬ-ТК; альтретамин; амбамустин; амидокс; амифостин; аминолевулиновая кислота; амрубицин; амсакрин; анагрелид; анастрозол; андрографолид; ингибиторы ангиогенеза; антагонист Ό; антагонист С; анатреликс; противодорсализирующий морфогенетический протеин-1; антиандроген; антиэстроген; антинеопластон; антисмысловые олигонуклеотиды, афидиколина глицинат; модуляторы генов апоптоза; регуляторы апоптоза; апуриновые кислоты; ага-СОР-ОЕ-РТЕА; дезаминаза аргинина; асулакрин; атаместан; атримустин; аксинастатин 1; аксинастатин 2; аксинастатин 3; азасетрон; азатоксин; азатирозин; производные баккатина III; баланол; батимастат; антагонисты ΒСΚ/ΑΒ^; бензохлорины; бензоилстауроспорин; производные бета-лактама; бета-алетин; бетакламицин В; бетулиновая кислота; ингибитор ЬЕСЕ; бикалутамид; бисантрен; бисазиридинилспермин; биснафид; бистратен А; бизелесин; брефалат; бропиримин; будотитан; бутионина сульфоксимин; кальципотриол; кальфостин С; производные камптотецина; ГЕ-2 оспы канареек; капецитабин; карбоксамидаминотриазол; карбоксиамидотриазол; СаКе81 М3; СΑΚN 700; ингибитор, полученный из хряща; карзелесин; ингибиторы казеинкиназы ЦСО8); кастаноспермин; цекропин В; цетрореликс; хлорлнс; хлороквиноксалина сульфонамид; цикапрост; цис-порфирин; кладрибин; аналоги кломифена; клотримазол; коллисмицин А; коллисмицин В; комбретастатин А4; аналоги комбретастатина; конагенин; крамбесцидин 816; криснатол; криптофицин 8; производные криптофицина А; курацин А; циклопентантраквиноны, циклоплатам; ципемицин; цитарабина окфосфат; цитолитический фактор; цитостатин; дакликсимаб; децитабин; дегидродидемнин В; деслорелин; дексаметазон; дексифосфамид; дексразоксан; дексверапамил; диазиквон; дидемнин В; дидокс;
- 642 009593 диэтилнорспермин; дигидро-5-азацитидин; 9-дигидротаксол; диоксамицин; дифенилспиромустин; доцетаксел; докозанол; доласетрон; доксифлуридин; дролоксифен; дронабинол; дуокармицин 8А; эбселен; экомустин; эдельфосин; эдреколомаб; эфломитин; элемен; эмитефур; эпирубицин; эпистерид; аналог эстрамустина; агонисты эстрогена; антагонисты эстрогена; этанидозол; этопосида фосфат; экземестан; фадрозол; фазарабин; фенретинид; филграстим; финастерид; флавопиридол; флезеластин; флуастерон; флударабин; фтордауноруницина гидрохлорид; форфенимекс; форместан; фостриецин; фотемустин; гадолиния тексафирин; галлия нитрат; галоцитабин; ганиреликс; ингибиторы желатиназы; гемцитабин; ингибиторы глутатиона; гепсульфам; герегулин; гексаметилен бисацетамида; гиперицин; ибандроновая кислота; идарубицин; идоксифен; идрамантон; илмофосин; иломастат; имидазоакридоны; имиквимод; иммуностимулирующие пептиды; ингибитор рецептора к инсулиноподобному фактору роста 1; агонисты интерферона; интерфероны; интерлейкины; иобенгван; иододоксорубицин; 4-ипомеанол; ироплакт; ирсогландин; изобенгазол; изогомогаликондрин В; итасетрон; яплакинолид, кахалалид Р; ламелларин-Ν триацетат; ланреотид; леинамицин; ленограстим; лентинана сульфат; лептолстатин; летрозол; фактор, подавляющий лейкемию; лейкоцитарный альфа-интерферон; лейпролид+эстроген+прогестерон; лейпрорелин; левамизол; лиарозол; аналог линейного полиамина; липофильный дисахарид-пептид; липофильные соединения платины; лиссоклинамид 7; лобаплатин; ломбрицин; лометрексол; лонидамин; лозоксантрон; ловастатин; локсорибин; луртотекан; лютеция тексафирин; лизофиллин; литические пептиды; майтанзин; манностатин А; маримастат; мазопрокол; маспин; ингибиторы матрилизина; ингибиторы матричной металлопротеазы; меногарил; мерборан; метерелин; метиониназа; метоклопрамид; ингибитор ΜΓΡ; мифепристон; милтефосин; миримостим; ошибочная двухцепочечная РНК; митогвазон; митолактол; аналоги митомицина; митонафид; митотоксичный фактор роста фибробластов сапорин; митоксантрон; мофаротен; молграмостин; моноклональные антитела, хорионический гонадотропин человека; монофосфорил липид А + клеточная стенка микобактерий; мопидамол; ингибитор гена множественной лекарственной резистентности; терапия, основанная супрессоре множественных опухолей 1; горчичный противораковый агент; микапероксид В; экстракт клеточной стенки микобактерий; мириапорон; Νацетилдиналин; Ν-замещенные бензамиды; нафарелин; нагрестип; налоксон + пентазоцин; напавин; нафтерпин; нартограстим; недаплатин; неморубицин; неридроновая кислота; нейтральная эндопептидаза; нилутамид; низамицин; модуляторы оксида азота; нитроксидные антиоксиданты; нитруллин; О6бензилгванин; октреотид; окиценон; олигонуклеотиды; онапристон; ондансетрон; орацин; индуктор орального цитокина; ормаплатин; озатерон; оксалиплатин; оксауномицин; паклитаксел; аналоги паклитаксела; производные паклитаксела; палауамин; пальмитоилризоксин; памидроновая кислота; панакситриол; паномифен; парабактин; пазеллиптин; пегаспаргаза; пелдесин; пентосан полисульфат натрия; пентостатин; пентрозол; перфлуброн; перфосфамид; периллил алкоголь; феназиномицин; фенилацетат; ингибиторы фосфатазы; пицибанил; пилокарпина гидрохлорид; пирарубицин; пиритрексим; плацетин А; плацетин В; ингибитор активации плазминогена; платиновый комплекс; соединения платины; комплекс платина-триамин; порфимер натрия; порфиромицин; преднизон; пропил-бис-акридон; простагландин 12; инигбиторы протеосомы; иммуномодулятор на основе протеина А; ингибитор протеинкиназы С, ингибиторы протеинкиназы С, микроалгал; ингибиторы протеин тирозин фосфатазы; ингибиторы пуриновой нуклеозидной фосфорилазы; пурпурины; пиразолоакридин; конъюгат пиридоксилированного гемоглобина и полиоксиэтилена; антагонисты гаГ; ралтитрексед; рамосетрон; ингибиторы гак фарнесиловой протеин трансферазы; ингибиторы гак; ингибиторы гак-САР; деметилированный ретеллиптин; этидронат рения 186; ризоксин; рибозимы; КП ретинамид; роглетимид; рохитукин; ромуртид; роквинимекс; рубигинон В1; рубоксил; сафингол; саинтопин; 83Γ€'.'Νυ; саркофитол А; сарграмостим; 8άί1 миметики; семустин; ингибитор старения 1; смысловые олигонуклеотиды; ингибиторы сигнала трансдукции; модуляторы сигнала трансдукции; одноцепочечный связывающий антиген протеин; сизофиран; собузоксан; натрия борокаптат; натрия фенилацетат; солверол; белок, связывающий соматомедин; сонермин; спарфозовая кислота; спикамицин Ό; спиромустин; спленопентин; спонгистатин 1; скваламин; ингибитор стволовых клеток; ингибитор деления стволовых клеток; стипиамид; ингибиторы стромелизина; сульфинозин; антагонист суперактивного вазоактивного интестинального пептида; сурадиста; сурамин; свайнсонин; синтетические гликозаминогликаны; таллимустин; тамоксифена метиодид; тауромустин; тазаротен; текогалан натрия; тегафур; теллурапирилий; ингибиторы теломеразы; темопорфин; темозоломид; тенипозид; тетрахлородекаоксид; тетразомин; талибластин; тиокоралин; тромбопоэтин; тромбопоэтиномиметик; тималфасин; агонист тимопоэтинового рецептора; тимотринан; тироид-стимулирующий гормон; ΐίη этил этиопурпурин; тирапазамин; титаноцена бихлорид; топсентин; торемифен; фактор тотипотентной стволорой клетки; ингибиторы трансляции; третиноин; триацетилуридин; трицирибин; триметрексат; трипторелин; трописетрон; туростерид; ингибиторы тирозин киназы; тирфостины; ингибиторы ИВС, убенимекс; фактор подавления роста, полученный из урогенитального синуса; антагонисты рецепторов урокиназы; вапреотид; вариолин В; векторная система эритроцитарной генной терапии; веларесол; верамин; вердинс; вертепорфин; винорелбин; винксалтин; витаксин; ворозол; занотерон; зениплатин; зиласкорб; и зиностатина стималамер.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения и профилактики Ш, включают (но не ограничиваются ими) пропантелин, имипрамин, гиосциамин, оксибутинин и дицикломин.
- 643 009593
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики язв включают антациды, такие как гидроксид алюминия, гидроксид магния, бикарбонат натрия и бикарбонат кальция; сукральфат; соединения висмута, такие как субсалицилат висмута и субцитрат висмута; Н2-антагонисты, такие как циметидин, ранитидин, фамотидин и низатидин; ингибиторы Н+,К+ -АТФазы, такие как омепразол, иансопразол и лансопразол; карбеноксолон; мизопростол; и антибиотики, такие как тетрациклин, метронидазол, тинидазол, кларитромицин и амоксициллин.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики ΙβΌ, включают (но не ограничиваются ими) антихолинергические лекарства; дифеноксилат; лоперамид; дезодорированную настойку опия; кодеин; антибиотики широкого спектра, такие как метронидазол; сульфасалазин; олсалазин; месалазин; преднизон; азатиоприн; меркаптопурин и метотрексат.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики 1В8, включают (но не ограничиваются ими) пропантелин; М-холиноблокаторы, такие как пирензепин, метоктрамин, ипратропий, тиотропий, скополамин, метскополамин, гоматропин, гоматропина метилбромид и метантелин; и антидиарейные препараты, такие как дифеноксилат и лоперамид.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики аддиктивных расстройств, включают (но не ограничиваются ими) метадон, дезипрамин, амантадин, флуоксетин, бупренорфин, агонисты опиоидных рецепторов, 3-феноксипиридин, левометадила ацетат гидрохлорид и антагонисты серотонина.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики болезни Паркинсона и паркинсонизма, включают (но не ограничиваются ими) карбидопу/леводопу, перголид, бромокриптин, ропинирол, прамипексол, энтакапон, толкапон, селегиллин, амантадин и тригексифенидила гидрохлорид.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики тревожности, включают (но не ограничиваются ими) бензодиазепины, такие как алпразолам, бротизолам, хлордиазепоксид, клобазам, клоназепам, клоразепат, демоксепам, диазепам, эстазолам, флумазенил, флуразепам, галазепам, лоразепам, мидазолам, нитразепам, нордазепам, оксазепам, празепам, квазепам, темазепам и триазолам; небензодиазепиновые средства, такие как буспирон, гепирон, ипсаприон, тиоспирон, золпикон, золпидем, залеплон; транквилизаторы, такие как барбитураты, например, амобарбитал, апробарбитал, бутабарбитал, буталбитал, мефобарбитал, метогекситал, пентобарбитал, фенобарбитал, секобарбитал и тиопентал; пропандиола карбаматы, такие как мепробамат и тибамат.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики эпилепсии, включают (но не ограничиваются ими) карбамазепин, этосуксимид, габапентин, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевую кислоту, триметадион, бензодиазепины, габапентин, ламотриджин, гамма-винил ГАМК, ацетазоламид и фелбамат.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики инсульта, включают (но не ограничиваются ими) антикоагулянты, такие как гепарин, средства, разрушающие тромбы, такие как стрептокиназа или тканевой активатор плазминогена, средства, уменьшающие отек, такие как маннитол или кортикостероиды и ацетилсалициловую кислоту.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики судорожных припадков включают (но не ограничиваются ими) карбамазепин, этосуксимид, габапентин, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевую кислоту, триметадион, бензодиазепины, габапентин, ламотриджин, гамма-винил ГАМК, ацетазоламид и фелбамат.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики зуда, включают (но не ограничиваются ими) налтрексон, налмефен, даназол; трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин, имипрамин и доксепин; такие, как приведенные ниже, антидепрессанты; ментол, камфора, фенол; прамоксин; капсаицин; деготь; стероидные и антигистаминные препараты.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики психозов, включают (но не ограничиваются ими) фенотиазины, такие как хлорпромазина гидрохлорид, мезоридазина бесилат и торидазина гидрохлорид; тиоксантены, такие как хлорпротиксен и тиотиксена гидрохлорид; клозапин; рисперидон; оланзапин; кветиапин; кветиапина фумарат; галоперидол; галоперидола деканоат; локсапина сукцинат; молиндона гидрохлорид; пимозид; зипрасидон.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики хореи Гентингтона, включают (но не ограничиваются ими) галоперидол и пимозид.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики БАС, включают (но не ограничиваются ими) баклофен, нейротрофические факторы, рилузол, тизанидин, бензодиазепины, такие как клоназепам и дантролен.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики когнитивных расстройств, включают (но не ограничиваются ими) средства для лечения и профилактики слабоумия, такие как такрин, донепезил, ибупрофен; антипсихотические препараты, такие как тиоридазин и галоперидол; и такие, как приведенные ниже, антидепрессанты.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики мигрени, включают (но не ограничиваются ими) суматриптан; метисегрид; эрготамин; кофеин; бета-блокаторы, такие как пропранолол, верапамил и дивалпрекс.
- 644 009593
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики рвоты включают (но не ограничиваются ими) блокаторы 5-НТ3 рецепторов, такие как ондансетрон, доласетрон, гранисетрон и трописетрон; блокаторы дофаминовых рецепторов, такие как прохлорперазин, тиэтилперазин, хлорпромазин, метоклопрамид и домперидон; глюкокортикоиды, такие как дексаметазон; и бензодиазепины, такие как лоразепам и алпрозалам.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики дискинезий включают (но не ограничиваются ими) резерпин и тетрабеназин.
Примеры терапевтических средств, пригодных для лечения или профилактики депрессии включают (но не ограничиваются ими) трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин, амоксапин, бупропион, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нефазадон, нортриптилин, протриптилин, тразодон, тримипрамин, венлафлаксин; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сетралин; ингибиторы моноаминоксидазы, такие как изокарбоксазид, паргилин, фенелзин и транилципромин, а также психостимуляторы, такие как декстроамфетамин и метилфенидат.
Цикло(гетеро)алкенильное соединение может действовать аддитивно или, в одном из вариантов, синергично с другим терапевтическим средством. В одном из вариантов цикло(гетеро)алкенильное соединение назначается одновременно с другим терапевтическим средством, например, может применяться композиция, содержащая эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения и эффективное количество другого терапевтического средства. В качестве альтернативы композиция, содержащая эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения, и вторая композиция, содержащая эффективное количество другого терапевтического средства, могут назначаться одновременно. В другом варианте эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения назначается перед применением эффективного количества другого терапевтического средства или после него. В этом случае цикло(гетеро)алкенильное соединение назначается в то время, пока другое терапевтическое средство оказывает свой лечебный эффект или, наоборот, другое терапевтическое средство назначается в то время, пока цикло(гетеро)алкенильное соединение оказывает свое профилактическое или лечебное воздействие.
Композиция изобретения изготавливается путем смешивания цикло(гетеро)алкенильного соединения и фармацевтически приемлемого носителя или наполнителя. Смешивание может быть выполнено с использованием известных методик смешивания соединения (или его соли) с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем. В одном из вариантов цикло(гетеро)алкенильное соединение присутствует в композиции в эффективном количестве.
4.6. Наборы
Изобретение охватывает наборы, которые могут упростить введение цикло(гетеро)алкенильного соединения животному.
Обычный набор изобретения включает единицу лекарственной формы цикло(гетеро)алкенильного соединения. В одном из вариантов единица лекарственной формы является контейнером, который может быть стерильным, содержать эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения и фармацевтически приемлемый наполнитель. Также набор может включать этикетку или печатные инструкции, указывающие на возможность применения цикло(гетеро)алкенильного соединения для лечения или профилактики расстройства. Также набор может включать единицу лекарственной формы другого терапевтического средства, например, второй контейнер, содержащий эффективное количество другого терапевтического средства и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. В другом варианте набор включает контейнер, содержащий эффективное количество цикло(гетеро)алкенильного соединения, эффективное количество другого терапевтического средства и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. Примеры других терапевтических средств включают (но не ограничиваются ими) перечисленные выше.
Набор изобретения может включать устройство, пригодное для введения единицы лекарственной формы. Примеры таких устройств включают (но не ограничиваются ими) шприц, капельницу, пластырь, ингалятор или клизму.
Следующие примеры изложены для пояснения изобретения и, конечно, не должны истолковываться, как ограничивающие описанное изобретение. Такие варианты изобретения, включая заменители всех эквивалентов, уже известных или изобретенных позже, которые входят в сферу знаний специалистов данной области, а также изменения в формулировках или незначительные изменения в дизайне экспериментов, подпадают под область данного изобретения.
- 645 009593
5. Примеры
5.1. Пример 1. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А26(а)
Соединение А26(а)
Примерно 1 экв. 2,3-дихлорпиридина А и 1 экв. соединения формулы В нагревают в ДМСО (1 мл/ммоль) в присутствии примерно 1 экв. ΏΙΕΆ при температуре примерно 125°С примерно 12 ч. Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25 °С и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить соединение формулы С. Соединение формулы С затем реагирует с 30% ТЕЛ (трифторуксусной кислотой) в ЭСМ (5 мл/ммоль) при температуре от примерно 25°С до примерно точки кипения растворителя.
Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25°С, нейтрализуют водным раствором Ыа2СО3 и органический слой отделяют от водного слоя. Водный слой затем экстрагируют с ЭСМ, органические слои объединяют и сушат (М§8О4) и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить соединение формулы Ώ. Соединение формулы Ώ очищают, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 15:1 гексан-этилацетат.
- 646 009593
Соединение формулы Ό (1 экв.) реагирует с 1,25 экв. ЫНМП8 при примерно -78°С и полученной реакционной смеси дают перемешиваться при примерно -78°С примерно 2 ч. После перемешивания в течение примерно 2 ч, добавляют 3 экв. К-(5-хлор-2-пиридил)трифлимида 5 к реакционной смеси при температуре примерно -78°С. Реакционную смесь затем перемешивают примерно в течение 2,5 ч при температуре примерно -78°С и затем дают нагреться до примерно 25°С. Растворитель удаляют при пониженном давлении и полученный остаток очищают, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 20:1 гексан-этилацетат, чтобы обеспечить соединение формулы Е.
Соединение формулы Е (примерно 1 экв.), 4-(трет-бутил)анилин (примерно 2 экв.) и триэтиламин (примерно 2,2 экв.) растворяют ДМФА (примерно 1мл/ммоль) и полученный раствор дегазируют пробулькиванием Ν2 через раствор. Р4(ОАс)2 и Όρρρ (примерно 0,3 экв. каждого) добавляют к раствору и азот в атмосфере замещают с помощью СО при давлении примерно 1 атм. Реакционную смесь затем нагревают до примерно 70°С примерно 2 ч. После этого реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Полученный остаток очищают, используя колоночную хроматографию, на силикагеле с элюированием смесью 5:1 гексанэтилацетат, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное А26(а).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографией-масс-спектрометрией (ЬСМ8).
Соединение формулы А26(а): 1Н-ЯМР (СПС13): 1.33 (с, 9Н), 2.71 (м, 2Н), 3.60 (т, 2Н, 1=5.73 Гц), 4.12 (м, 2Н), 6.80 (м,1Н), 6.88 (дд, 1Н, 1=4.9, 7.6 Гц), 7.38 (м, 2Н), 7.42 (м, 1Н), 7.5 (м, 2Н), 7.64 (дд, 1Н, 1=1.84, 2.02 Гц), 8.21 (дд, 1Н, 1=1.83, 4.88 Гц); ЬСМ8: 370 (М+1).
5.2. Пример 2. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А98(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А98(а) получают способом, аналогичным тому, который использован для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 2-хлор-3-(трифторметил)пиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А98(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографией-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А98(а):1Н ЯМР (400 МГц, СПС13): δ ррт: 1.31 (с, 9Н), 2.66 (м, 2Н), 3.51 (т, 2Н), 4.05 (дд, 2Н), 6.75 (м, 1Н), 6.97 (дд, 1Н), 7.36 (д, 2Н), 7.47 (т, 3Н), 7.87 (дд, 1Н), 8.41 (дд, 1Н); ЬСМ8 (М+1): 404.2.
5.3. Пример 3. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А34(а)
Цикло (гетеро)алкенильное производное А34(а) получают способом, аналогичным тому, который использован для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 4-(трифторметил)анилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А34(а): ЯМР (400 МГц, СПС13): 2.72 (м, 2Н), 3.60 (т, 2Н, 1=5.47 Гц), 4.14 (м, 2Н), 6.85 (м, 1Н), 6.89 (дд, 1Н, 1=4.58, 7.69 Гц), 7.62 (д, 2Н, 1=8.8Гц), 7.66 (м, 2Н), 7.72 (4, 2Н, 1=8.3 Гц), 8.21 (м, 1Н); ЬСМ8: 382 (М+1).
5.4. Пример 4. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А29(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А29(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 4-(изопропил)анилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
Цикло (гетеро)алкенильное производное А29(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографией-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А29(а): 1Н ЯМР (400 МГц, СП3ОП): δ ррт: 1.21 (бс, 6Н), 2.61 (бс, 2Н), 2.75 (Ьт, 1Н), 3.55 (бс, 2Н), 4.12 (бс, 2Н), 6.70 (с, 1Н), 6.82 (м, 1Н), 7.21 (т, 2Н), 7.40 (с, 1Н), 7.45 (т, 2Н), 7.77 (1, 1Н), 8.25 (с, 1Н); ЬСМ8: 382 (М+1).
5.5. Пример 5. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А75(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А75(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 2-хлор-3-метилпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина и соединение формулы С получают с помощью следующей методики: 2-хлор-3-метилпиридин (примерно 1 экв.), соединение формулы В (примерно 1,2 экв.) и трет-бутоксид натрия (1,5 экв.) растворяют в глиме (0,66 мл/ммоль) и полученный раствор дегазируют пробулькиванием Ν2 через раствор.
После того как раствор дегазирован, добавляют 0,02 экв. трис-(дибензилиденацетон)дипалладиевый (0) катализатора и 0,02 экв. лиганда, определенного ниже
- 647 009593
к раствору и полученную реакционную смесь нагревают при температуре примерно 50°С примерно 4,5 ч. Реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и твердые вещества удаляют фильтрованием через целит. Растворитель затем удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Полученный остаток очищают с помощью колоночной хроматографии, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 6:1 гексан-этилацетат, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное А75(а).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а) определяют с помощью 1И ЯМР и жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А75(а): Ή ЯМР (400 МГц, СЭСЕ): δ 1.33 (с, 9Н), 2.33 (с, 3Н), 2.67 (м, 2Н), 3.33 (т, 2Н), 3.99 (м, 2Н), 6.81 (м, 1Н), 6.89 (м, 1Н), 7.38 (м, 2Н), 7.46 (м, 2н), 7.50 (м, 2Н), 8.19 (м, 1н); ЬСМ8: 350 (М+1).
5.6. Пример 6. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А81(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А81(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а), как описано в примере 5, за исключением того, что 4-(изопропокси)анилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А81(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографией-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А81(а): Ή ЯМР (400 МГц, СО.ЮО): δ 1.32 (д, 6Н, 1=5.98 Гц), 2.35 (с, 3Н), 2.62 (м, 2Н), 3.32 (м, 2Н), 3.92 (м, 2Н), 4.58 (м, 2Н), 6.80 (м, 1Н), 6.89 (м, 2Н), 6.97 (м, 1Н), 7.48 (м, 2Н), 7.58 (м, 1Н), 8.1 (м, 1Н); ЬСМ8: 351 (М+).
5.7. Пример 7. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А77(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А77(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а), как описано в примере 5, за исключением того, что 4-(изопропил)анилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А77(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии (М8).
Соединение формулы А77(а): ХН ЯМР (400 МГц, СЭзОЭ): δ ррм: 1.25 (бд, 6Н), 2.22 (с, 3Н), 2.61 (бс, 2Н), 2.75 (м, 1Н), 3.27 (м, 2Н), 3.92 (8, 2Н), 6.71 (с, 1Н), 6.85 (м, 1Н), 7.23 (т, 2Н), 7.52 (бм, 4Н), 8.15 (с, 1Н); М8 (ΕΣ): м/е 335 (М+1).
5.8. Пример 8. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А82(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное А82(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а), как описано в примере 5, за исключением того, что (4-трифторметил)анилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А82(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии.
Соединение формулы А82(а): ’И ЯМР (400 МГц, СОС13): 2.33 (с, 3Н), 2.67 (м, 2Н), 3.34 (т, 2Н, 1=5.48 Гц), 4.01 (дд, 2Н, 1=2.88, 6.16 Гц), 6.86 (м, 1Н), 6.91 (дд, 1Н, 1=5.09, 7.5 Гц), 7.46 (м, 1Н), 7.62 (д, 2Н, 1=8.47), 7.65 (б, 1Н), 7.73 (д, 2Н, 1=8.5 Гц), 8.18 (м, 1Н); ЬСМ8: 362 (М+1).
5.9. Пример 9. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А170(а)
Соединение А170(а)
Соединение формулы Р (примерно 1 экв.), соединение формулы 2 (примерно 1 экв.) (коммерчески доступные от 81цта-А1с1пс11, 8ί. Ьош8, МО(а»д\. 81цта-а1с1пс11. сот)) и триэтиламин (примерно 2,2 экв.)
- 648 009593 растворяют в ДМФА (5мл/ммоль) и полученный раствор перемешивают при примерно 25°С примерно 5 ч. Растворитель затем удаляют при пониженном давлении, чтобы получить желтый остаток. Остаток растворяют в хлористом метилене и фильтруют через целит. Растворитель затем удаляют из полученного фильтрата при пониженном давлении, чтобы получить соединение формулы Н, которое используют без дополнительной очистки. Соединение формулы Н (примерно 1 экв.), 4-трет-бутиланилин (примерно 5 экв.), 1-гидроксибензотриазол (НОВ1, примерно 1 экв.), и Э1С (примерно 1 экв.) растворяют в ЭСМ и полученный раствор перемешивают примерно при 25°С примерно 2 дня. Растворитель удаляют при пониженном давлении и полученный остаток очищают, используя на силикагеле колоночную хроматографию, элюируя смесью 10:1 гексан-этилацетат, чтобы получить цикло(гетеро)алкенильное производное А170(а), как желтое твердое вещество.
Структуру цикло (гетеро)алкенильного производного А170(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы А170(а): 1Н ЯМР (400 МГц, СП3ОП): δ ррт: 1.25 (бд, 6Н), 2.22 (с, 3Н), 2.61 (бс, 2Н), 2.75 (м, 1Н), 3.27 (м, 2Н), 3.92 (с, 2Н), 6.71 (с, 1Н), 6.85 (м, 1Н), 7.23 (т, 2Н), 7.52 (бм, 4Н), 8.15 (с, 1Н); М8 (ΕΙ): м/е 335 (М+1).
5.10. Пример 10. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы В38(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное В38(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 0,2 экв. 2-амино-6-метилбензотиазола используют вместо 0,3 экв. 4-(трет-бутил) анилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В38(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии.
Соединение формулы В38(а): 1Н ЯМР (400 МГц, СПС13): δ ррт: 11.25 (с, 1Н), 8.15 (дд, 1Н), 7.62 (м, 3Н), 7.12 (дд, 1Н), 6.87 (дд, 1Н), 6.81 (м, 1Н), 3.83 (м, 2Н), 3.57 (т, 2Н), 2.78 (м, 2Н), 2.40 (с, 3Н); ЬСМ8 (М+ΕΙ): 385.
5.11. Пример 11. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы В37(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное В37(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного В38(а), как описано в примере 10, за исключением того, что 2-амино-6-фторбензотиазол используют вместо 2-амино-6-метилбензотиазола.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В37(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы В37(а).1Н ЯМР (400 МГц, ДМСО): δ ррт: 2.61 (с, 2Н), 3.50 (с, 2Н), 4.05 (с, 2Н), 7.10 (м, 1Н), 7.20 (с, 1Н), 7.35 (м, 1Н), 7.75 (м, 1Н), 7.80 (т, 1Н), 7.92 (м, 1Н), 8.23 (с, 1Н), 12.20 (с, 1Н); М8 (ΕΙ): м/е 389 (М+1).
5.12. Пример 12. Синтез цикло (гетеро) алкенильного производного формулы В85(а) и В84(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное В85(а) получают с помощью способа, аналогичного тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного В38(а), как описано в примере 10, за исключением того, что 2-хлор-3-(трифторметил) пиридин используют вместо 2,3дихлорпиридина.
Цикло(гетеро)алкенильное производное В84(а) получают с помощью способа, аналогичного тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильное производное В38(а) как описано в примере 10, за исключением того, что 2-хлор-3-(трифторметил)пиридин используют вместо 2,3дихлорпиридина и 2-амино-6-фторбензотиазол используют вместо 2-амино-6-метилбензотиазола.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В85(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрию.
Соединение формулы В85(а): 1Н ЯМР (СПС13): 2.46 (с, 3Н), 2.74 (м, 2Н), 3.54 (т, 2Н, 1=5.49 Гц), 4.00 (дд, 2Н, 1=2.86, 6.16 Гц), 6.92 (м, 1Н), 7.02 (дд, 1Н, 1=4.16, 8.36 Гц), 7.20 (м, 1Н), 7.63 (м, 2Н), 7.91 (дд, 1Н, 1=2,7, 96 Гц), 8.44 (м, 1Н), 9.90 (б, 1Н); М8: 419 (М+1).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В84(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы В84(а): 1Н ЯМР (400 МГц, СПС13): δ ррт: 2.73 (м, 2Н), 3.52 (т, 2Н), 3.95 (й, 2Н), 6.90 (с, 1Н), 7.06 (м, 2Н), 7.51 (дд, 1Н), 7.65 (дд, 1Н), 7.91 (д, 1Н), 8.41 (дд, 1Н), 10.27 (уширенный с, 1Н); М8: 423.1 (М+1).
5.13. Пример 13. Синтез цикло (гетеро) алкенильных производных формулы В62(а) и В63(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное В62(а) получают с помощью способа, аналогичного тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а), как описано в примере 5, за исключением того, что 2-амино-6-фторбензотиазол используют вместо 4-(третбутил)анилина.
Цикло(гетеро)алкенильное производное В63(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А75(а), как описано в примере 5, за исключением того, что 2-амино-6-метилбензотиазол используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
- 649 009593
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В62(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы В62(а): 1Н ЯМР (СБСЬ): 9.82 (бр, 1Н), 8.17 (дд, 1Н, 1=1.9 и 4.8 Гц), 7.71 (дд, 1Н, 1=4.8 и 8.7 Гц), 7.54 (дд, 1Н, 1=2.6 и 8.1 Гц), 7.46 (д, 1Н, 1=7.2 Гц), 7.15 (ддд, 1Н, 1=2.3, 6.4 и 8.7 Гц), 7.0-7.04 (м, 1Н), 6.91 (дд, 1Н, 1=4.8 и 7.4 Гц), 3.95 (дд, 2Н, 1=2.8 и 6.4 Гц), 3.35 (дд, 2Н, 1=5.4 и 5.8 Гц), 2.68-2.74 (м, 2Н), 2.31 (с, 3Н); М8: 369 (М+1).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного В63(а) определяют с помощью 1Н ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы В63(а): 1Н ЯМР (СБСЬ): 9.80 (бр, 1Н), 8.19 (дд, 1Н, 1=1.3 и 4.8 Гц), 7.64-7.66 (м, 2Н), 7.45 (д, 1Н, 1=7.2 Гц), 7.23 (дд, 1Н, 1=1.9 и 8.3 Гц), 6.99-7.0 (м, 1Н), 6.85 (дд, 1Н, 1=4.8 и 7.2 Гц), 3.92-3.95 (м, 2Н), 3.34 (дд, 2Н, 5.4 и 5.5 Гц), 2.68-2.72 (м, 2Н), 2.48 (с, 3Н), 2.31 (с, 3Н); М8: 365 (М+1).
5.14. Пример 14. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы К1(а)
Цикло(гетеро)алкенильное производное К1(а) получают способом, аналогичным тому, который используют для получения цикло(гетеро)алкенильного производного А26(а), как описано в примере 1, за исключением того, что 2,2-дифтор-5-аминобензодиоксол (коммерчески доступный от фирмы Ьапса^ег 8упШеы8 οί' νΐηώιηι, ЫН) используют вместо трет-бутиланилина.
Структуру цикло(гетеро)алкенильное производное К1(а) определяют с помощью 1Н ЯМР.
Соединение формулы К1(а): 1Н ЯМР (400 МГц, СБС13): δ ррм: 8.20-8.17 (м 1Н), 6.68-7.65 (м, 1Н), 7.64-7.61 (м, 1Н), 7.43 (бс, 1Н), 7.02-6.99 (м, 2Н), 6.89-6.85 (м, 1Н), 6.83-6.78 (м, 1Н), 4.14-4.08 (м, 2Н), 3.61-3.55 (м, 2Н), 2.72-2.65 (м,2Н).
Соединение формулы С получают по одной методике с помощью способа, аналогичного тому, который описан в примере 1, за исключением того, что нагревание проводят при температуре примерно 140°С в течение примерно 12 ч.
Соединение формулы С получают по другой методике, добавляя при температуре примерно 25°С соединение формулы А (51,9 г, 350 ммоль) к суспензии соединения формулы В (50,3 г, 350 ммоль) и К2СО3 (120 г, 875 ммоль) в ДМСО до образования реакционной смеси. Реакционную смесь перемешивают при 150°С в течение примерно 16 ч. Затем реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и гасят водой. Полученную жидкость экстрагируют 3 раза с ЕЮЛс (300 мл на экстракцию) и органические слои объединяют и сушат (Ыа28О4), растворитель удаляют, чтобы получить соединение формулы С (92,5%
- 650 009593 выход) с чистотой >90%, как определяют с помощью ЬСМ8.
Соединение формулы С (примерно 0,25 ммоль/мл) реагирует с 4н. ЫС1 в ТГФ при температуре примерно 50°С в течение примерно 16 ч. Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25°С и нейтрализуют водным раствором №ьСО3. Образуются раздельные водный и органический слои. Органический слой отделяют от водного слоя. Водный слой экстрагируют примерно 150-300 мл этилацетата. Органический слой объединяют с постэкстракционным этилацетатом и комбинацию сушат над Мд8О4. Растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить соединение формулы Ό. Соединение формулы Ό очищают, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 3:1 гексан:этилацетат (80% выход).
Соединение формулы Ό (1 экв., примерно 0,3 ммоль/мл) реагирует с 1,2 экв. водного раствора Νηί'Ν при температуре внутри интервала от 0 до 25°С примерно 12 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении и полученный остаток очищают, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 3:1 гексан:этилацетат, чтобы обеспечить соединение формулы 1 (99% выход).
Соединение формулы I (примерно 1 экв., примерно 0,25 ммоль/мл) реагирует с 2,2 экв. РОС13 в пиридине при температуре примерно 25°С примерно в течение 22 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении и полученный остаток очищают, используя силикагелевую колонку, элюируемую смесью 5:1 гексан:этилацетат, чтобы обеспечить соединение формулы К (91% выход).
Соединение формулы К (примерно 0,5 ммоль/мл) нагревают при кипении с отгонкой с 6н. водной ЫС1 при температуре примерно 100°С примерно 12 ч. Полученную реакционную массу охлаждают до примерно 25°С и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить соединение формулы Ь, которое используют без дополнительной очистки (92% выход).
В одностадийном процессе соединение формулы Ь (примерно 1 экв.), 4-трифторметиланилин (примерно 1 экв., получено от А1йпс11 Сйетка1 Со., Мйтаикее, ^1), 1-гидроксибензотриазол (ΗΟΒΐ, примерно 1,25 экв.) и О1С (примерно 1,25 экв.) растворяют в ДМФА (примерно 0,35 ммоль/мл) и полученный раствор перемешивают при температуре примерно 25°С примерно 12 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении и полученный остаток очищают, используя колоночную хроматографию на силикагеле, элюируя смесью 10:1 гексан:этилацетат, чтобы получить 0,37 экв. цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) (37% выход).
В двухстадийном процессе соединение формулы Ь (примерно 1 экв., примерно 0,6 ммоль/мл) реагирует с избытком 8ОС12 (примерно 24 экв.) при температуре примерно 25°С примерно 12 ч на первой стадии, чтобы получить соединение формулы М, которое используют без дополнительной очистки. Затем на второй стадии примерно 1 экв. соединения формулы М (примерно 1 ммоль/5,0 мл), 4трифторметиланилин (примерно 1,5 экв.) и триэтиламин (примерно 2,0 экв.) растворяют в ЭСМ и полученный раствор дегазируют пробулькиванием азота через него. Реакционную смесь выдерживают примерно при 25°С примерно в течение 4 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Полученный остаток очищают, используя на колонку с силикагелем и элюируя смесью 10:1 гексан:этилацетат, чтобы получить 0,63 экв. цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) (63% выход после двух стадий процесса).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) определяют с помощью 1Ы-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы А34(а): !Ы-ЯМР (СПС13): 8.19 (дд, 1Η, 1=1.6, 7.7 Гц), 7.73 (д, 2Н, 1=10.1 Гц), 7.67-7.59 (м, 4Η), 6.87 (дд, 1Н, 1=4.8, 7.7 Гц), 6.82 (м, 1Η), 4.12 (дд, 2Н, 1=2.9, 6.3 Гц), 3.58 (т, 2Н, 1=5.5 Гц), 2.70 (м, 2Η); М8: 382.1 (М+1).
- 651 009593
5.16. Пример 16. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А178(а)
К Соединение А178(а)
Изоникотиновую кислоту N (15 г, 121,8 ммоль, получено от АИпсЬ СЬетюа1 ^.) добавляют к примерно 100 мл тионилхлорида и реакционную смесь перемешивают примерно 17 ч при примерно 25°С. После этого периода избыток 8ОС12 удаляют при пониженном давлении, чтобы получить белое твердое вещество. Примерно 400 мл ТГФ добавляют к полученному твердому веществу и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить хлорангидрид изоникотиновой кислоты в виде белого порошка. Белый порошок растворяют в примерно 400 мл ТГФ. Раствор охлаждают до примерно 0°С и туда добавляют 4-трифторметиланилин (21,6 г, 134,0 ммоль, 1,1 экв., получено от А1бг1с1 С1ет1са1 ^.) и бикарбонат натрия (30 г, 365,4 ммоль, 3,0 экв.). Реакционную смесь перемешивают примерно 5 мин примерно при 0°С, нагревают до примерно 25°С примерно более 30 мин, затем нагревают до примерно 65°С и выдерживают при этой температуре примерно 1 ч. После этого периода реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и ТГФ удаляют при пониженном давлении. Остаток суспендируют в примерно 800 мл этилацетата и промывают примерно 600 мл водной 3н. НС1. Образуются раздельные водный и органиче
- 652 009593 ский слои. Слои разделяют и водный слой экстрагируют три раза примерно по 600 мл этилацетата на экстракцию. Органический слой объединяют с пост-экстракционными этилацетатными аликвотами. Комбинацию сушат №28О4 и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить 32 г соединения формулы О в виде белого твердого вещества (99% выход).
Структура соединения формулы О определяют с помощью 1Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы О: !Н-ЯМР (СО.ОО) δ: 9.14-9.08 (м, 2Н), 8.60-8.53 (м, 2Н), 8.06-7.98 (м, 2Н), 7.77-7.69 (м, 2Н); М8:М/е = 267,1.
Соединение формулы О (31 г, 118,1 ммоль) суспендируют в смеси ТГФ (400 мл) и ДМФА (100 мл) примерно при 25°С и добавляют бензилбромид (30,3 г, 177,1 ммоль, получено от АИпсЬ СЬеш1са1 Со.). Полученную реакционную массу нагревают при кипении с обратным холодильником примерно 24 ч при температуре примерно 80°С. После этого периода реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и полученное твердое вещество отфильтровывают. Большую часть ТГФ удаляют из фильтрата при пониженном давлении. Осадок образуется, когда добавляют примерно 400 мл диэтилового эфира к ДМФАобогащенному раствору.
Полученное твердое вещество отфильтровывают. Твердые вещества объединяют и сушат, чтобы получить 51 г соединения формулы Р (99% выход).
Структуру соединения формулы Р определяют с помощью 1Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы Р: !Н-ЯМР (СО.ОО) δ : 9.29-9.23 (м, 2Н), 8.58-8.51 (м, 2Н), 7.98-7.92 (м, 2Н), 7.72-7.65 (м, 2Н), 7.56-7.51 (м, 2Н), 7.49-7.43 (м, 2Н), 5.91 (с, 2Н); М8: м/е = 357.1.
Соединение формулы Р (48 г, 109,8 ммоль) суспендируют примерно в 600 мл метанола, охлаждают до примерно 0°С и добавляют натрийборгидрид (13,3 г, 351,2 ммоль) несколькими порциями примерно по 1 г каждая в течение периода примерно 30 мин. Реакционную смесь перемешивают примерно 1 ч примерно при 0°С и нагревают до примерно 25°С примерно в течение периода более 2 ч. После этого периода метанол удаляют при пониженном давлении. Остаток разбавляют примерно 800 мл рассола и примерно 1,5 л этилацетата. Образуются раздельные водный и органический слои. Слои разделяют и водный слой промывают дважды примерно по 600 мл этилацетата на промывку. Органический слой объединяют с пост-промывными этилацетатными аликвотами. Комбинацию сушат с №28О4 и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить коричневый остаток. Остаток растворяют примерно в 200 мл ЭСМ. Осадок образуется, когда примерно 200 мл гексана добавляют к ЭСМ раствору. Полученное твердое вещество отфильтровывают. Твердое вещество сушат, чтобы получить 39 г соединения формулы О (98% выход).
Структуру соединения формулы О определяют с помощью 1 Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы О: 1 Н-ЯМР (СПС13) δ: 7.70-7.64 (м, 2Н), 7.62-7.56 (м, 4Н), 7.48 (бс, 1Н), 7.387.27 (м, 5Н), 6.69-6.64 (м, 1Н), 3.64 (8, 2Н), 3.21-3.16 (м, 2Н), 2.72-2.66 (м, 2Н), 2.56-2.48 (м, 2Н); М8: м/е = 361.1.
В атмосфере сухого азота α-хлорэтилхлороформиат (16 мл, 22,6 г, 158,1 ммоль, получено от АИлсЬ С11ет1са1 Со.) добавляют по каплям к раствору соединения формулы О (30 г, 83,2 ммоль) примерно в 500 мл ОСЕ в течение периода более примерно 15 мин примерно при 0°С. Реакционную смесь затем нагревают до примерно 25°С в течение периода более примерно 30 мин. Реакционную смесь затем опять нагревают до примерно 83 °С и нагревают при кипении с отгонкой примерно 4 ч. После этого периода растворитель и непрореагировавший α-хлорэтилхлороформиат удаляют при пониженном давлении. Полученный остаток растворяют примерно в 500 мл метанола. Метанольный раствор отгоняют примерно в течение 3 ч при температуре примерно 65°С. Затем метанол удаляют, чтобы получить 31,3 г коричневого остатка. Остаток растворяют примерно в 500 мл ЭСМ. Осадок образуется, когда примерно 300 мл диэтилового эфира добавляют к ЭСМ раствору.
Полученное твердое вещество отфильтровывают. Твердое вещество сушат, чтобы получить 26 г соединения формулы К в виде белого твердого вещества. 1 Н-ЯМР и ЬСМ8 анализы белого твердого вещества демонстрируют, что образец имеет примерно 92-95% чистоту; следовательно, выход (исходя из прореагировавшего исходного соединения О) определяют как примерно 94-97%.
Структуру соединения формулы К определяют с помощью !Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы К: Ю-ЯМР (С1);О1)) δ: 7.79-7.71 (м, 2Н), 7.60-7.49 (м, 2Н), 6.65-6.59 (м, 1Н), 3.84-3.76 (м, 2Н), 3.36-3.28 (м, 2Н), 2.68-2.59 (м, 2Н); ЬСМ8: м/е = 271.1.
Соединение формулы К (10,5 г, 34,2 ммоль), 2-хлор-3-нитропиридин (5,1 г, 32,2 ммоль, получено от Л14пс11 С11ет1са1 Со.) и триэтиламин (19 мл, 13,8 г, 136,8 ммоль) смешивают примерно в 500 мл ОСЕ примерно при 25°С и выдерживают примерно 12 ч примерно при 25°С. После этого периода смесь выливают примерно в 800 мл водного раствора бикарбоната натрия и примерно 800 мл ЭСМ. Образуются раздельные водный и органический слои. Органический слой отделяют от водного слоя. Органический слой сушат над №28О4 и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить 14,2 г сырого продукта. Сырой продукт растворяют в примерно 300 мл ЭСМ. Осадок образуется, когда примерно 600 мл гексана добавляют к ЭСМ раствору. Полученное твердое вещество отфильтровывают и сушат, чтобы получить 12,5 г цикло(гетеро)алкенильного производного А178(а) в виде желтого твердого веще
- 653 009593 ства (99% выход).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А178(а) определяют с помощью 1Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы А178(а): 1Н-ЯМР (СЭС13) δ: 8.38-8.35 (м, 1Н), 8.21-8.16 (м, 2Н),7,73-7.66 (м, 1Н), 7.64-7.57 (м, 1Н), 7.52 (бс, 1Н), 6.84-6.79 (м, 1Н), 6.75-6.71 (м, 1Н), 4.06-4.01 (м, 2Н), 3.76-3.70 (м, 2Н), 2.74-2.67 (м, 2Н); М8: т/е = 393.1.
Смесь гранул цинка (13,9 г, 212,3 ммоль) в этаноле (160 мл), воде (40 мл) и НС1 (10 мл) охлаждают до примерно 0°С. Раствор цикло(гетеро)алкенильного производного А178(а) примерно в 120 мл этанола добавляют в полученную смесь. Полученную реакционную массу перемешивают примерно 1,5 ч примерно при 0°С. После этого периода смесь фильтруют и растворитель удаляют из фильтрата при пониженном давлении чтобы получить темно-коричневый остаток. Остаток растворяют примерно в 1 л 1)СМ и нейтрализуют с 1н. водным раствором КОН до рН примерно 10. Раздельные водный и органический слои образуются. Органический слой отделяют от водного слоя. Органический слой сушат над Ка28О4 и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить 9,2 г коричневого масла. 1Н-ЯМР и 1.СМ8 анализы масла показывают, что образец имеет примерно 80-85% чистоту; следовательно, выход (исходя из начального количества цикло(гетеро)алкенильного производного ААА) цикло(гетеро)алкенильного производного ААА определяют как примерно 96-100%.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного ААА определяют с помощью 1Н-ЯМР и массспектрометрии.
Соединение формулы ААА: 1Н-ЯМР (СЭС13) δ: 7.82-7.79 (м, 1Н), 7.73-7.68 (м, 2Н), 7.63-7.57 (м, 3Н), 7.01-6.96 (м, 1Н), 6.91-6.83 (м, 2Н), 3.95-3.89 (м, 2Н), 3.83-3.75 (м, 2Н), 3.35-3.29 (м, 2Н), 2.68-2.60 (м, 2Н); ЬСМ8: т/е = 363.2.
Цикло(гетеро)алкенильное производное ААА (1,77 г, 4,88 ммоль) суспендируют примерно в 100 мл 6н. водной НС1, охлаждают до примерно 0°С, и обрабатывают раствором ΝΝ02 (0,34 г, 4,88 ммоль) примерно в 40 мл воды при перемешивании. Полученный раствор перемешивают примерно 30 мин примерно при 0°С. Затем добавляют раствор (СиС1)2 (0,58 г, 5,86 ммоль, получено от ΛΚΙπυΙι С11еписа1 Со.) примерно в 50 мл воды.
Полученную смесь перемешивают примерно 30 мин примерно при 0°С, дают нагреться до примерно 25°С, затем перемешивают примерно 1 ч при примерно 25°С. После этого периода смесь разбавляют примерно 300 мл воды и экстрагируют дважды примерно по 700 мл этилацетата на экстракцию. Постэкстракционные этилацетатные аликвоты объединяют, сушат над Ка28О4 и растворитель удаляют, чтобы
- 654 009593 получить 1,8 г темно-коричневого масла.
Масло очищают с помощью флэш-хроматографии на колонке с силикагелем, используя градиент от 5,95 до 80:20 (по объему) смеси этилацетат:гексан как элюента, чтобы получить 0,82 г цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) в виде рыжего твердого вещества (45% выход).
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А34(а) определяют с помощью 1Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы А34(а):1Н-ЯМР (СОС13) δ: 8.19 (дд, 1Н, 1=1.54, 4.82 Гц), 7.73-7.67 (м, 2Н), 7.65-7.56 (м, 4Н), 6.87 (дд, 1Н, 1=4.6, 7.45 Гц), 6.85-6.82 (м, 1Н), 4.14-4.09 (м, 2Н), 3.58 (т, 2Н, 1=5.7 Гц), 2.74-2.66 (м, 2Н); М8: т/е = 382.1.
5.19. Пример 19. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А36(а)
Соединение А36(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-трифторметоксифениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.20. Пример 20. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь1(а)
Соединение Ь1(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-хлор-3-трифторметилфениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.21. Пример 21. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А106(а)
Соединение А106(а) получают согласно примеру 3, за исключением того, что 2-хлор-3трифторпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.22. Пример 22. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь3(а)
Соединение Ь3(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-метил-3трифторметилфениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.23. Пример 23. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь4(а)
Соединение Ь4(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 3-хлор-4(трифторметилтио)бензоламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.24. Пример 24. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь5(а)
Соединение Ь5(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-фтор-3-трифторметилфениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.25. Пример 25. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь7(а)
Соединение Ь7(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-амино-2-трифторметилбензонитрил используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.26. Пример 26. Синтез цикло (гетеро) алкенильного производного формулы А44(а)
Соединение А44(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-(1,1,2,2тетрафторпентокси)бензоламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.27. Пример 27. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А43(а)
Соединение А43(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что N,N-диэтилбензол-1,4диамин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.28. Пример 28. Синтез цикло (гетеро) алкенильного производного формулы А34(Ь)
Соединение А34(Ь) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-трифторметилфениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина и 1-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-метилпиперидин-4-она, продукт взаимодействия 3-метилпиперидин-4-она с 2,3-дихлорпиридином (соединение формулы А), используют вместо соединения формулы Ό.
3-Метилпиперидин-4-он получают с помощью дебензилирования 1-бензил-3-метилпиперидин-4она следующим образом. 70 г (344,3 ммоль) 1-бензил-3-метилпиперидин-4-он (доступен от Асго88 Огдап1с8, Р18са1а^ау, Ν1) растворяют в метаноле (400 мл) в атмосфере азота. 5,6 г РоУС катализатора добавляют к образовавшейся реакционной смеси. Атмосферу азота замещают с помощью водорода в атмосфере. Реакционную смесь перемешивают при 25°С 48 ч и затем фильтруют через подушку из целита (примерно 200 г). Фильтрат концентрируют с помощью удаления растворителя при пониженном давлении, чтобы получить 38 г 3-метилпиперидин-4-она. 1-(3-Хлорпиридин-2-ил)-3-метилпиперидин-4-он получают путем растворения 19,2 г 3-метилпиперидин-4-она (168,9 ммоль) и 25 г соединения формулы А (168,9 ммоль) в ДМСО (400 мл) в атмосфере азота до образования реакционной смеси. Реакционную смесь перемешивают при 85°С 12 ч. Затем растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на колонке с силикагелем, используя градиент от 10:90 до 98:2 (по объему) смеси этилацетат:гексан как элюента, чтобы получить 9 г 1-(3-хлорпиридин-2-ил)-3метилпиперидин-4-она.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного А34(Ь) определяют с помощью 1Н-ЯМР.
Соединение формулы А34(Ь): 1Н-ЯМР (400 МГц, СПС13): δ ррт: 8.20 (дд, 1Н, 1=4.82, 1.53 Гц), 7.747.69 (м, 2Н), 7.64-7.58 (м, 4Н), 6.87 (дд, 1Н, 1=7.45, 4.82 Гц), 6.61 (бт, 1Н, 1=3.29 Гц), 4.17-4.09 (м, 1Н), 3.99 (тд, 1Н, 1=19.1, 2.85 Гц), 3.64 (дд, 1Н, 1=12.49, 3.94 Гц), 3.34 (дд, 1Н, 1=12.71, 4.38 Гц), 3.13-3.04 (м, 1Н), 1.29 (д, 3Н, 1=6.79 Гц).
5.29. Пример 29. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы К4(а)
Соединение К4(а) получают согласно примеру 21, за исключением того, что 2,2-дифтор-5аминобензодиоксол используют вместо 4-(трифторметил)анилина.
- 655 009593
5.30. Пример 30. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А42(а) Соединение А42(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-(трифторметилтио) бензоламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.31. Пример 31. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы М1(а) Соединение М1(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 5-трифтор- метилпиридин-2-иламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.32. Пример 32. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы М23(а) Соединение М23(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 6-трифторметил- пиридин-3-иламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.33. Пример 33. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы М4(а) Соединение М4(а) получают согласно примеру 31, за исключением того, что 2-хлор-3-трифтор- метилпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.34. Пример 34. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы М26(а) Соединение М26(а) получают согласно примеру 33, за исключением того, что 6-трифтор- метилпиридин-3-иламин используют вместо 5-трифторметилпиридин-2-иламина.
5.35. Пример 35. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Е34(а) Соединение Е34(а) получают согласно примеру 3, за исключением того, что 2,3-дихлорпиразин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.36. Пример 36. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А58(а) Соединение А58(а) получают согласно примеру 3, за исключением того, что 2-хлор-3-фторпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.37. Пример 37. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы М2(а) .Ν
ААС .Ν.
Е' .Ν
ТНР
ААС
ААР
ААВ
ААЕ
- 656 009593
Соединение М2(а)
1,1 экв. пиперидинилкеталь-1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]декана (В) добавляют к 1,2М раствору 2хлор-3-фторпиридина (ААВ, 1 экв.) в толуоле (96 мл), с последующим добавлением 1,1 экв. натриевой соли 2-метилпропан-2-ола (NаОΐВи), 0,05 экв. Рб(ОАс)2 и 0,05 экв. Бррр с образованием реакционной смеси. Атмосферу, находящуюся в контакте с реакционной смесью, замещают с помощью азота. Реакционную смесь перемешивают с помощью магнитной мешалки и нагревают до 65 °С. Реакционную смесь перемешивают при этой температуре 3 ч. Затем реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С и фильтруют через примерно 200 г целитового порошка, который предварительно смачивают примерно 200 мл ЕЮАс. Растворитель частично удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток.
Остаток очищают путем пропускания его через подушку из силикагеля вместе с раствором 50% ЕЮАс в гексане по объему. Получают соединение формулы ААС в виде желтого масла (94% выход), которое, как показано, с помощью Εϋ/Μ8, имеет примерно 99% чистоту. Структуру соединения формулы ААС определяют с помощью 1Н-ЯМР спектрометрии.
Соединение формулы ААС: 1Н-ЯМР (СВС13) δ: 8.01-7.97 (м, 1Н), 7.25-7.17 (м, 1Н), 6.75-6.69 (м, 1Н), 4.02 (8, 4Н), 3.64-3.57 (м, 4Н), 1.86-1.80 (м, 4Н).
Соединение формулы ААС, полученное, как описано выше, используют без дополнительной очистки. 1 экв. соединения формулы ААС растворяют в 60 мл ТГФ. Затем добавляют равный объем 4н. водной НС1 до образования реакционной смеси. Реакционную смесь перемешивают по мере нагревания до 60°С и перемешивают при этой температуре 3 ч. Реакционную смесь затем охлаждают до примерно 25°С. Раствор подщелачивают с помощью водного раствора К2СО3, экстрагируют с ЕЮАс, сушат над №28О.| и растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Остаток очищают с помощью хроматографии на колонке с силикагелем, используя градиент от 0:100 до 5:95 (по объему) метанол: (10% диэтиловый эфир в гексане по объему) смеси как элюент, чтобы получить после удаления растворителя при пониженном давлении кетон, соединение формулы ААО, в виде желтого масла (82% выход). Структуру соединения формулы АА1) определяют с помощью 1Н-ЯМР спектрометрии.
Соединение формулы ААБ: 1Н-ЯМР (СВС13) δ: 8.06-8.01 (м, 1Н), 7.33-7.25 (м, 1Н), 6.85-6.78 (м, 1Н), 3.90-3.79 (м, 4Н), 2.62-2.51 (м, 4Н).
В атмосфере азота, соединение формулы ААБ (5,6 г, 26,6 ммоль) растворяют в ТГФ (500 мл) при температуре примерно 25°С. Полученный раствор охлаждают до -78°С и добавляют ^^НΜ^8 (35 мл, 34,6 ммоль, 1Μ в ТГФ) до образования реакционной смеси. Реакционную смесь перемешивают при -78°С в течение 1,5 ч и добавляют ТГФ (100 мл) раствор №(5-хлор-2-пиридил)трифлимида (также известного как реагент Коминса, 10,5 г, 26,6 ммоль). Полученную реакционную массу перемешивают при -78°С 1 ч. Затем реакционную смесь нагревают до примерно 25°С в течение более 1 ч и перемешивают дополнительно 4 ч примерно при 25°С. После этого периода растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя градиент от 2:98 до 50:50 (по объему) ЕЮАс:гексан смеси как элюента, чтобы получить 5,75 г трифлата, соединение формулы ААЕ в виде масла желтого цвета.
Структуру соединения формулы ААЕ определяют с помощью 1Н-ЯМР и масс-спектрометрии.
Соединение формулы ААЕ: 1Н-ЯМР (СВС13) δ: 8.03-7.97 (м, 1Н), 7.31-7.22 (м, 1Н + СНС13), 6.836.75 (м, 1Н), 5.92-5.87 (м, 1Н), 4.17-4.12 (м, 2Н), 3.77-3.71 (м, 2Н), 2.64-2.58 (м, 2Н); Μ8: 327 (М+1).
В атмосфере азота соединение формулы ААЕ (2,1 г, 6,4 ммоль), 5-трифторметил-пиридин-2-иламин (ААР, 2,1 г, 12,8 ммоль) и триэтиламин (1,96 мл, 1,42 г, 14,2 ммоль) растворяют в ТГФ (30 мл) при температуре примерно 25°С. Полученный раствор перемешивают 2 мин. Затем, добавляют Рб(ОАс)2 (287 мг, 1,28 ммоль) и Бррр (528 мг, 1,28 ммоль) до образования реакционной смеси. Реакционную смесь продувают азотом. Атмосферу азота удаляют и замещают с помощью монооксида углерода. Реакционную
- 657 009593 смесь перемешивают по мере нагревания до 72°С и перемешивают при этой температуре 35 мин. Затем реакционную смесь охлаждают до примерно 25°С. Растворитель удаляют при пониженном давлении, чтобы получить остаток. Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя градиент от 2:98 до 99:1 (с помощью объем) смеси Е1ОАс:гексан, как элюента, чтобы получить 1,2 г цикло(гетеро)алкенильного производного М2(а) в виде белого твердого вещества.
Структуру цикло(гетеро)алкенильного производного М2(а) определяют с помощью 1Н-ЯМР и массспектрометрии.
Цикло(гетеро)алкенильное производное М2(а); 1Н-ЯМР (СЭзОЭ) δ: 8.66-8.60 (м, 1Н), 8.40-8.33 (м, 1Н), 8.12-7.96 (м, 2Н), 7.47-7.36 (м, 1Н), 6.95-6.82 (м, 2Н), 4.26-4.18 (м, 2Н), 3.73-3.64 (м, 2Н), 2.68-2.57 (м, 2Н); М8: м/е = 367.
5.38. Пример 38. Синтез цикло (гетеро) алкенильного производного формулы У34(а)
Соединение У34(а) получают согласно примеру 3, за исключением того, что 2-хлор-3-фторпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.39. Пример 39. Синтез цикло (гетеро) алкенильного производного формулы Ν34(;ι)
Соединение Ν34(;ι| получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-(трифторметил)-№ метилбензоламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.40. Пример 40. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А45(а)
Соединение А45(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 2-(4-аминофенил)1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.41. Пример 41. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А226(а)
Соединение А226(а) получают согласно примеру 3, за исключением того, что 2-хлор-3бромпиридин используют вместо 2,3-дихлорпиридина.
5.42. Пример 42. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь8(а)
Соединение Ь8(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 3-хлор-4-трифторметоксианилин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.43. Пример 43. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А116(а)
Соединение А116(а) получают согласно примеру 33, за исключением того, что 4-(1,1,2,2тетрафторэтокси)фениламин используют вместо 5-трифторметилпиридин-2-иламина.
5.44. Пример 44. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А118(а)
Соединение А118(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-(1,1-диметилфенил)фениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.45. Пример 45. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы 20(а)
Соединение А120(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 4-(пиперидин-1ил)бензоламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.46. Пример 46. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы Ь6(а)
Соединение Ь6(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 3-фтор-4-трифторметилфениламин используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.47. Пример 47. Синтез цикло(гетеро)алкенильного производного формулы А47(а)
Соединение А47(а) получают согласно примеру 1, за исключением того, что 2-(4-аминофенил)-2метилпропионовой кислоты этиловый эфир используют вместо 4-(трет-бутил)анилина.
5.48. Пример 48. Связывание цикло(цикло)алкенильных производных с шС1иК5
Ниже приведенное исследование демонстрирует, что цикло(цикло)алкенильные производные связываются с рецепторами тС1иЯ5 и регулируют их активность.
Клеточные культуры. Первичные глиальные культуры были приготовлены из коры 18-дневных эмбрионов крыс линии 8ргадие-ОаМеу. Кора рассекалась, затем измельчалась при растирании. Полученный клеточный гомогенат высевался на колбы для культур Т175, покрытые поли-Э-лизином (ЪЮСАТ, Βесΐоη О|ск|п8оп апй Сотрапу Ичс. О£ ЕгапкНп Ьакез, N1) в среде Игла, модифицированной Дульбекко (ОМЕМ, рН 7,4), с добавлением буфера НЕРЕ8 25 тМ, и 15% фетальной телячьей сыворотки (ЕС8, Нус1опе ЬаЬогаЮпек Ичс. О£ Отайа, №) и инкубировался при температуре 37°С и 5% концентрации СО2. После 24 ч добавление ЕС8 снижали до 10%. На 6-й день олигодендроциты и микроглия удалялись путем сильного постукивания по стенкам колбы. Через день после этого этапа очистки вторичные культуры астроцитов создавались пересеванием в 96 колб для культур Т175, покрытых поли-Э-лизином (ЫОСАТ) при плотности 65000 клеток на лунку в среде ЭМЕМ и 10% ЕС8. Через 24 ч астроциты отмывались средой без сыворотки и затем культивировались в ЭМЕМ без глутамата, с добавлением 0,5% ЕС8, 20 тМ НЕРЕ8, 10 нг/мл эпидермального фактора роста (ЕСЕ), 1 тМ пирувата натрия и пенициллина/стрептомицина при рН 7,5 в течение 3-5 дней при температуре 37°С и 5% концентрации СО2. Эта процедура позволяла астроцитам экспрессировать рецепторы тС1иК5, как показано 8. МШег е1 а1., 1. №иго8с1епсе 15(9):6103-6109 (1995).
Протокол исследования: Через 3-5 дней инкубации с ЕСЕ, астроциты отмывались 127 тМ №С1, 5 ммоль КС1, 2 ммоль МдС12, 700 ммоль NаН2РО4, 2 ммоль СаС12, 5 ммоль NаНСО3, 8 ммоль НЕРЕ8, 10 ммоль глюкозы при рН 7,4 (буфер исследования) и обрабатывались красителем Е1ио-4 (Мо1еси1аг РгоЬек
- 658 009593
1пс. О£ Еидепе, ОК) посредством 0,1 мл буфера исследования, содержащего Р1ио-4 (3 ммоль в конечном счете). После 90 мин обработки красителем, клетки дважды отмывались 0,2 мл буфера исследования и ресуспендировались в 0,1 мл буфера исследования. Затем планшеты с астроцитами помещали в ридер Р1иоготе!йс 1тадтд Р1а1е (Мо1еси1аг Эеу1се5 Согрогайоп о£ 8иппууа1е, СА) для определения потока ионов кальция в присутствии глутамата и в присутствии или в отсутствии антагониста. После регистрации флюоресценции в течение 15 с для установления исходного уровня, растворы ДМСО, содержащие различные концентрации цикло(цикло)алкенильных производных, растворенных в буфере исследования (0,05 мл 4Х раствора для кривых конкурирования) добавляли к клеткам в планшете и в течение 2 мин регистрировали флюоресценцию. Затем 0,05 мл 4Х раствора глутамата (агонист) добавляли в каждую лунку для получения окончательной концентрации 10 ммоль. Затем после добавления агониста регистрировали флюоресценцию еще в течение 60 с. Окончательная концентрация ΌΜ8Ο в исследовании составила 1,0%. В каждом эксперименте флюоресценция записывалась как функция от времени, а данные анализировались с использованием Мкгокой Ехсе1 и СгарНРаб Ргкт. Кривые доза-ответ были построены с использованием нелинейной регрессии для определения значения 1С50. В каждом эксперименте каждая экспериментальная точка определяется дважды.
5.49. Пример 49. Исследование профилактики и лечения боли Ιη νΐνθ
Исследуемые животные. В каждом эксперименте используются крысы массой 200-260 г на начало эксперимента. Все крысы селятся вместе, постоянно имеют свободный доступ к пище и воде, кроме времени перед приемом внутрь цикло(цикло)алкенильных производных, когда пища удаляется за 16 ч до приема лекарства. Контрольная группа служит для сравнения с крысами, получающими цикло(гетеро)алкенильные производные. Животные контрольной группы получают носитель для цикло(цикло)алкенильных производных без самого вещества. Объем носителя, получаемый в группе контроля, равен суммарному объему носителя и цикло(цикло)алкенильного производного, получаемому в группе исследования.
Острая боль. Для изучения действия цикло(цикло)алкенильных производных для лечения и профилактики острой боли может быть применен тест отдергивания хвоста. Крыс нежно удерживают в руке, выставляя хвост наружу, под сфокусированный луч тепловой энергии, направленный на место в 5 см от кончика, используя для этого специальное устройство для теста отдергивания хвоста (Модель 7360, Идо Вакйе о£ Йа1у). Задержкой отдергивания хвоста называют интервал между началом температурного воздействия и отдергиванием хвоста. Животные, не отвечающее на стимул в течение 20 с, извлекается из устройства; делается отметка о 20-секундной задержке отдергивания. Время задержки отдергивания хвоста измеряется непосредственно перед введением и через 1, 3 и 5 ч после введения цикло(цикло)алкенильных производных. Данные оцениваются по задержке отдергивания хвоста; процент от максимального возможного эффекта (% МВЭ), т.е. 20 с, вычисляется следующим образом:
% МВЭ = [(задержка после лечения) - (задержка до лечения)]/(20 с задержки до лечения) х 100.
Тест отдергивания хвоста крысы описан в Р.Е. И'Атоиг е! а1., А Ме1йоб £ог Эекгтштд Ьокк о£ Рат 8еп5а1юп, 1. Р1агтасо1. Ехр. ТНег. 72:74-79 (1941).
Острую боль также можно оценить путем измерения ответа животного на вредные механические стимулы посредством определения порога отдергивания лапы (ПОЛ) по нижеописанной методике.
Воспалительная боль. Для оценки действия цикло(цикло)алкенильных производных в лечении и профилактике воспалительной боли используется модель воспалительной боли полного адъюванта Фрейнда (РСА). РСА-индуцированное воспаление задней лапы крысы сопровождается развитием постоянной воспалительной механической гиперальгезии и позволяет прогнозировать антигиперальгезичеекое действие анальгетиков, пригодных для клинического применения (Ь. Ваг11ю е! а1., 1уо1ушеп1 о£ Саркакт-кепыйуе Хеигопек ίη Нурега1деыа апб ЕпНапсеб Орюй Апйпоасерйоп ίη 1пйаттайоп, Nаиηуη-8сЬт^еάеЬе^д'8 АгсЫуек о£ Рйагтасо1оду 342:666-670 (1990)). Каждому животному вводят интраплантарно в левую заднюю лапку 50 мкл 100% РСА. Через 24 ч после инъекции оценивается ответ животного на вредное механическое раздражение путем определения ПОЛ по нижеописанному способу. Затем крысам вводили одну инъекцию из расчета 1, 3, 10 или 30 мг/кг или цикло(гетеро)алкенильного производного; 30 мг/кг контроля, выбранного из целебрекса, индометацина или напроксена или только носитель. Через 2, 4, 5 и 24 ч после введения препаратов определяли ответы на вредные механические стимулы.
Процент инверсии гиперальгезии для каждого животного высчитывался по формуле:
% инверсии = [(ПОЛ после введения) - (ПОЛ перед введением)]/(начальный уровень ПОЛ перед введением) х 100.
Нейропатическая боль. Для оценки действия цикло(цикло)алкенильных производных в лечении и профилактике нейропатической боли может использоваться модель Сельтера или модель Чанга.
В модели Сельтера для получения у крыс нейропатической гиперальгезии используется частичная перевязка седалищного нерва (Ζ. 8е11хег е! а1., А №уе1 Вейауюга1 Мобе1 о£ НенгортЫс Рат Икогбега Ргобисеб ίη Кай Ьу Рагйа1 8с1айс №гуе 1ищгу, Рат 43:205-218 (1990)). Под ингаляционной анестезией энфлюраном/О2 производится частичная перевязка левого седалищного нерва. Под продолжающейся анестезией, левое бедро крысы бреют, затем извлекают седалищный нерв через маленький разрез в верхней части бедра, осторожно очищают его от окружающих соединительных тканей в месте рядом с верте
- 659 009593 лом, тотчас дистальнее от общего седалищного нерва отходит полусухожильный нерв. Шелковая нить 70 мини-иглой с кривизной 3/8 проводится в нерв, затем затягивается таким образом, чтобы дорсальная часть нерва 1/3-1/2 толщины оказалась связанной лигатурой. Рана ушивается одним мышечным швом (шелк 4-0)(у1сгу1) и клипсой Мишеля. После операции поверхность раны осыпают порошком антибиотика. Контрольные животные подвергаются идентичной хирургической операции за исключением того, что седалищный нерв не перевязывается. После операции животных взвешивали и помещали на теплые подстилки до выхода из наркоза. Затем животных возвращали в клетки до начала поведенческих тестов. Проводится оценка ответа животного на вредные механические стимулы путем определения ПОЛ, как описано ниже, непосредственно перед, а также через 1, 3 и 5 ч после введения препаратов как в левую, так и в правую заднюю лапку крысы. Процент инверсии нейропатической гиперальгезии высчитывается по формуле:
% инверсии =100 - [(ПОЛ справа перед введением) - (ПОЛ слева после введения лекарства)]/(ПОЛ справа перед введением - ПОЛ слева перед введением) х 100.
В модели Чанга на крысах воспроизводятся механическая гиперальгезия, тепловая гиперальгезия и тактильная аллодиния перевязкой спинномозгового нерва. Операция проводится под ингаляционной анестезией изофлюран/О2. Затем производится разрез длиной 3 см и левые околопозвоночные мышцы отделяются от остистых отростков на уровне Ь4-Б2. Поперечные отростки Ь6 аккуратно удаляются кусачками для визуальной идентификации спинномозговых нервов Ь4-Ь6. Левый Ь5 ( или Ь5 и Ь6) спинномозговой нерв изолируется и перевязывается шелковой нитью. Выполняется тщательный гемостаз, рана ушивается нерассасывающимися швами, такими как нейлоновые швы или скрепки из нержавеющей стали. Контрольные животные подвергаются идентичной процедуре, но без манипуляций со спинномозговыми нервами. После операции животных взвешивали, подкожно вводили им физиологический раствор или лактат Рингера, на поверхность раны наносили порошок антибиотика и помещали на теплую подстилку до отхождения от наркоза. Затем животных возвращали в клетки до начала поведенческих тестов. У животных оценивали ответ на вредный механический стимул путем определения ПОЛ по нижеописанной методике непосредственно перед и через 1, 3 и 5 ч после введения цикло(цикло)алкенильного производного в заднюю часть как левой, так и правой задней лапки крысы. Также по нижеописанной методике у животного можно провести оценку ответа на вредный механический стимул или оценку тактильной аллодинии. Модель нейропатической боли Чанга описана в Б.Н. К1т, Ап Ехрептеп1а1 Мойе1 Гог РепрЬега1 №игора111у Ргойисей Ьу Бедтеп!а1 Брта1 №гуе Ыдайоп ш !Ье Ка!, Рат 50:355-363 (1992).
Ответ на механические стимулы как оценка механической гиперальгезии.
Для оценки механической гиперальгезии может быть использовано исследование сдавливания лапки. В этом исследовании порог отдергивания лапки (ПОЛ) при вредном механическом стимуле определяется с помощью анальгезиметра (Мойе1 7200, Идо ВазПе оГ Йа1у), как это описано в С. Б!ет,иш1а!ега1 1п£1атта!юп оГ !Ье Нтйра\у ш Ка!з аз а Мойе1 оГ Рго1опдей №хюиз Бйти1а!юп: А1!егайопз ш ВеЬауюг апй ШсюерЦуе ТЬгезЬо1йз, РЬагтасо1оду ВюсЬет1з!гу апй ВеЬауюг 31:451-455 (1988). Максимальный вес, который прилагается на заднюю лапку, устанавливается 250 г и конечная точка определяется при полном отдергивании лапки. ПОЛ определяется однократно для каждой крысы на каждом временном отрезке и только пораженная (ипсилатеральная) конечность исследуется.
Ответ на термические стимулы как оценка температурной гиперальгезии.
Для оценки температурной гиперальгезии может быть использован подошвенный тест. Для этого теста используется специальный аппарат для подошвенного теста (Идо Вазйе оГ 1!а1у), при помощи которого определяют задержку отдергивания задней лапы на вредный температурный стимул, по методике, описанной К. Нагдгеауез е! а1., А №\ν апй БепзШуе Ме!Ьой Гог Меазиппд ТЬегта1 №сюер1юп ш СаПапеоиз Нурега1дез1а, Рат 32(1):77-88 (1998). Максимальное время экспозиции устанавливается 32 с во избежания повреждения тканей и любое отдергивание лапы от источника тепла считается конечной точкой. Три задержки определяются на каждом временном отрезке и в среднем. Исследуется только пораженная (ипсилатеральная) лапка.
Исследование тактильной аллодинии.
Для оценки тактильной аллодинии крысы помещались в чистые плексигласовые камеры с полом в виде проволочной сетки, где они адаптировались в течении по крайней мере 15 мин. После адаптации каждой крысе в подошвенную поверхность левой лапы вводили наборы монофиламентов уоп Ргеу. Наборы монофиламентов уоп Ргеу состоят из шести монофиламентов с возрастающим диаметром, так что первый в наборе - самый тонкий. С интервалом в 2 мин проводят 5 проб с каждым филаментом. Каждая проба длится 4-8 с или до того, как будет отмечено поведение ноцицептивного избегания.
Вздрагивание, отдергивание лапки или облизывание лапки расцениваются как ноцицептивные поведенческие ответы.
5.50. Пример 50. Исследование профилактики и лечения тревожности Ιη νΐνθ
Для оценки анксиолитической активности цикло(цикло)алкенильных производных на крысах и мышах могут быть использованы тест с приподнятым крестообразным лабиринтом или шоковый тест зарывания.
Тест с приподнятым крестообразным лабиринтом.
- 660 009593
Приподнятый крестообразный лабиринт состоит из платформы с 4 коридорами, два из которых открыты и освещены, а два закрыты с торцов стенками (50x10x50см с прозрачной крышей). Крысы (или мыши) помещаются в центр платформы, на перекрестке 4 коридоров, мордой к одному из закрытых коридоров. Записывается соотношение времени пребывания в открытых коридорах по сравнению с закрытыми и число заходов в открытые коридоры. Тест проводится перед введением лекарства, затем после введения повторяется. Результаты теста оцениваются по среднему времени, проведенному в открытых коридорах, и среднему числу заходов в открытые коридоры. Лекарства, известные своей анксиолитической активностью, приводят к увеличению обоих этих показателей. Тест с приподнятым крестообразным лабиринтом описан в Ό. Тгей, Ашта1 Μοάе1 £ογ Ле Лийу ο£ Αηι^-аηx^еιу АдеШк: А Кеу1ете, Nеи^08С^еηсе & ВюЬеЬауюга1 Ееу1е\\ъ 9(2):203-222 (1985).
Тест зарывания бьющего током зонда.
Аппарат для проведения теста на зарывание электрода состоит из плексигласовой коробки размерами 40x30x40 см, на полу которой равномерный слой подстилочного материала (поглотитель запаха для кошачьего туалета) толщиной приблизительно 5 см. С одной стороны коробки - небольшое отверстие, в которое вставляется бьющий током зонд (6,5 см длиной и 0,5 см в диаметре). Плексигласовый зонд обвит двумя медными проводами в виде спиралей, через которые подается электрический ток. Заданная сила тока 2 мА. Крыс приучают к аппарату без зонда внутри в течение 30 мин 4 дня подряд. В день теста крысам вводят препарат и помещают в угол камеры. На зонд не подается напряжение, пока крыса не прикоснется к нему мордочкой или передней лапкой; в этот момент животное получает короткий разряд тока 2 мА. В момент первого удара током 15-минутное время теста начинается, все оставшееся время на зонд подается ток. Удар током побуждает крысу к зарывающему поведению. После первого удара током измеряется продолжительность времени, которое крыса тратит на разбрасывание подстилочного материала по направлению к зонду или вверх, над ним с помощью мордочки и передних лапок (поведение зарывания), а также подсчитывается число ударов током, полученных крысой при касании зонда. Лекарства, известные своей анксиолитической активностью, уменьшают длительность поведения зарывания. Кроме того, отмечают показатель реактивации крысы после каждого удара током по 4-балльной шкале. Общее время, проведенное в неподвижности, за 15 мин теста используется как показатель общей активности. Тест зарывания бьющего током зонда описан в Ό. Тгей, 1985, кирга. Результат этого теста продемонстрирует пригодность цикло(цикло)алкенильных производных для лечения и профилактики тревожности.
5.51. Пример 51. Исследование профилактики и лечения аддиктивных расстройств Ιη νίνο
Для оценки способности цикло(цикло)алкенильных производных ослаблять поощряющие свойства лекарств, вызывающих злоупотребление, могут быть использованы тест предпочтения условий и тест самовведения лекарства.
Тест предпочтения условий.
Аппарат для этого теста состоит из двух больших камер (45x45x30 см), сделанных из дерева, с плексигласовой передней стенкой. Эти две камеры заметно отличаются друг от друга. Дверцы сзади каждой большой камеры ведут в меньшую камеру (36x18x20 см), сделанную из дерева, выкрашенную в серый цвет, с потолком из проволочной сетки. Две большие камеры отличаются по цвету стенок (белая и черная), уровню освещенности (плексигласовая дверца белой камеры покрыта алюминиевой фольгой с окошком 7x7 см), текстурой (в белой камере настил (40x40 см) толщиной 3 см с девятью ямками 5 см в диаметре на равном расстоянии; в черной камере пол из проволочной сетки), и обонятельными сигналами (физиологический раствор в белой камере и 1 мл 10% уксусной кислоты в черной камере). Во время адаптации и теста дверцы в малую камеру остаются открытыми, предоставляя крысам возможность свободно перемещаться в обе большие камеры.
Первый этап теста - адаптивный, крыса помещается в аппарат, входы в малую серую камеру открыты, что позволяет крысе свободно перемещаться в любую камеру. Во время адптации крысы, как правило, не отдают предпочтение какой-либо камере. После адаптации крысы подвергаются 6 этапам теста. Животные делятся на 4 группы: предварительная обработка: носитель + носитель (контрольная группа); предварительно цикло(гетеро)алкенильное производное + носитель, предварительно носитель; предварительно носитель + морфин; предварительно цикло(гетеро)алкенильное производное + морфин. Во время каждого этапа крысе вводят одну из комбинаций лекарств и помещают в одну из больших камер на 30 мин. На следующий день крысе вводилась комбинация носитель + носитель и ее помещали в другую большую камеру. Каждая крыса проходила 3 этапа, состоящих из 3 пар комбинация лекарств - камера и 3 пар носитель - камера. Порядок инъекций и лекарство/камера пары уравновешивались в группах. В день теста (за 30 мин-1 ч до него), крысам вводят либо морфин, либо носитель и затем помещают в аппарат. Дверцы в серую камеру оставляли открытыми и крыса могла в течение 20 мин обходить весь аппарат. Регистрируют время, проведенное в каждой из камер. Известные лекарства, вызывающие злоупотребление, увеличивают время, проведенное в камере, связанной с лекарством. Если цикло(гетеро)алкенильное производное блокирует предпочтение морфин-ассоциированной камеры, то не будет отмечено разницы во времени пребывания в разных камерах у крыс, предварительно леченных цикло(гетеро)алкенильным производным, и эта группа не будет отличаться от группы, получавшей носитель + носитель. Данные оцениваются по времени, проведенному в каждой камере (камере, связанной с
- 661 009593 лекарством, и камере, связанной с носителем). Обычно эксперимент повторяют с минимум троекратным введением цикло(цикло)алкенильных производных.
Тест самовведения лекарства.
Аппарат для проведения теста представляет собой стандартную, доступную в приобретении камеру оперантного обучения. Перед самим исследованием крыс обучают нажимать на рычаг для пищевого поощрения. После выработки стабильного поведения нажимания на рычаг, крыс тестируют на приобретение навыка нажатия на рычаг для лекарственного поощрения. Крысам устанавливают постоянный яремный катетер для внутривенного введения препаратов и дают 7 дней перед тренировками на восстановление. Экспериментальные этапы проводятся ежедневно в течение 5 дней по 3 ч. Крыс обучают самовведению лекарства, известного своей способностью вызывать злоупотребление, такого как морфин. Затем крысам предлагают два рычага - активный и неактивный. При нажатии на активный рычаг происходит инфузия лекарства по программе фиксированной пропорции 1 (ЕК1) (т.е. одно нажатие на рычаг дает инфузии), за которой следует 20-секундный тайм-аут (сопровождающийся световым сигналом над рычагом). При нажатии на неактивный рычаг происходит инфузия наполнителя. Обучение продолжается, пока общее число инфузий морфина на этапе не стабилизируется ±10%. Затем обученные крысы используются для оценки воздействия предварительного введения цикло(цикло)алкенильных производных на самовведение лекарства. В день теста крысам предварительно вводят цикло(гетеро)алкенильное производное или наполнитель, а затем как обычно предоставляют возможность самовведения лекарства. Если цикло(гетеро)алкенильное производное блокирует поощряющий эффект морфина, то крысы, предварительно леченные этим препаратом, продемонстрируют более низкий уровень ответа по сравнению с их предшествующим уровнем и по сравнению с уровнем крыс, предварительно леченных наполнителем. Данные оценивают по изменению в числе инфузий лекарства за тестовый этап (число инфузий за тестовый этап - число инфузий за этап обучения). Результат продемонстрирует пригодность цикло(цикло)алкенильных производных для лечения и профилактики аддиктивных расстройств.
5.52. Пример 52. Функциональное исследование характеризующих антагонистических свойств в отношении шС1иК1 рецепторов
Функциональные исследования характеристик антагонистических свойств тС1иК1 известно из уровня техники. Например, может быть применена следующая процедура - клеточная линия СНО-гаГ тС1иЕ1 генерируется с использованием комплементарной ДНК (кДНК), кодирующей рецептор тО1иК1 крыс. (М. Маки аий 8. ЫакашкЫ, Ыа1иге 349:760-765 (1991)). кДНК, кодирующая рецептор тО1иК1 крыс, может быть получена, например, у проф. 8. ЫакашкЫ (КуоГо, .Гараи).
40000 СНО-гаГ тО1иК1 клеток на лунку высеваются на черный 96-луночный с чистым дном СокГаг 3409 планшет для тканевых культур (доступно для приобретения в ПкНег 8с1еп(1Пс ок СЫсадо, 1Ь) и инкубируются в среде Игла, модифицированной Дульбекко (ЭМЕМ, рН 7,4) с добавлением глутамина, 10% ЕВ8, 1% смесь пенициллина со стрептомицином (Реп/8Ггер) и генетицин 500 мкг/мл примерно в течение 12 ч. СНО-гаГ тО1иК1 клетки затем отмывались и обрабатывались средой Орйтет (доступно для приобретения в 1пу1Ггодеп, СагкЬай, С А) и инкубировались в течение 1-4 ч перед окрашиванием красителем Е1ио-4 (доступно для приобретения в Мо1еси1аг РгоЬек 1ис., Еидеие ОК). После инкубации планшет отмывался буфером (127 тМ ЫаС1, 5 ммоль КС1, 2 ммоль МдС12, 700 мкмоль ЫаН2РО4, 2 ммоль СаС12, 5 ммоль ЫаНСО3, 8 ммоль НЕРЕ8, 10 ммоль глюкозы при рН 7,4) и инкубировался с 3 мкмоль Е1ио-4 в 0,1 мл буфера в течение 90 мин. Затем клетки дважды отмывались 0,2 мл буфера, ресуспендировались в 0,1 мл загрузочного буфера и перемещались в ридер ИиотеГпс 1тадтд Р1аГе (ЕЬ1РК) (доступно для приобретения в Мо1еси1аг Оеу1сек Согрогайои ок 8ипнууа1е, СА) для измерения потока ионов кальция в присутствии глутамата и в присуствии или в отсутствие цикло(цикло)алкенильных производных.
Для изучения тока кальция, флюоресценция регистрируется в течение около 15 с для установления исходного уровня, затем в планшет с клетками добавляют раствор ЭМ8О, содержащий разные концентрации цикло(цикло)алкенильных производных в пределах от около 50 мкмоль до примерно 0,8 нмоль, разбавленные в загрузочном буфере (0,05 мл в 4х разбавлении), и регистрируют флюоресценцию в течение примерно 2 мин. Затем в каждую лунку добавляют 0,05 мл 4х раствора глутамата (агонист), чтобы конечная концентрация глутамата в каждой лунке составила 10 мкмоль, регистрируется флюоресценция еще в течение 1 мин. Конечная концентрация ЭМ8О в исследовании составляет 1%. В каждом эксперименте флюоресценция записывается как функция от времени, данные анализируются с помощью нелинейной регрессии для определения значения 1С50. В каждом эксперименте каждая экспериментальная точка определяется дважды.
5.53. Пример 53. Связывание цикло(цикло)алкенильных производных с УК1
Специалисту в данной области известны методики подтверждения способности вещества ингибировать УК1, например, такие методики раскрыты в патенте и8 6239180 Эиск^оПН еГ а1.; в патенте и8 6406908 МскИуге еГ а1. и в патенте и8 6335180 Л11шк еГ а1.
Связывание соединения А77(а) с УК1: протокол исследования.
Клонирование человеческого УК1. Используется РНК спинного мозга человека (доступно для приобретения в С1опГес1, Ра1о А1Го, СА). Обратная транскрипция осуществляется с 1,0 мкг РНК при помощи обратной транскриптазы ТНегтокспр! (доступно для приобретения в 1пу1Ггодеп, Саг1кЬай, СА) и олиго-йТ
- 662 009593 праймеров, как это описано в инструкции к продукту. Реакции обратной транскрипции были инкубированы в течение 1 ч при 55°С, инактивированы нагреванием в течение 5 мин при 85°С и обработаны РНКазой Н в течение 20 мин при 37°С.
Последовательность кДНК νΚ1 человека была получена путем сопоставления геномной последовательности человека с опубликованной последовательностью крысы. Интронные последовательности были удалены, а фланкирующие экзонные последовательности были присоединены для создания гипотетической кДНК человека.
Праймеры, фланкирующие кодирующую область νΚ1 человека, были смоделированы следующим образом: прямой праймер ААСАТСТТСССТССТТССАСАСТСССССАСА; обратный праймер СААСАТСТТСССССАСАСТСАСССТТССАТСТ.
Одна десятая смеси, образовавшейся после реакции обратной транскрипции, подвергнута ПЦР νΚ1 при помощи Ехраиб Ьоид Тетр1а1е Ро1утегаке и Ехраиб ВиГГег 2 в окончательном объеме 50 мкл в соответствии с инструкциями производителя (КосНе АррНеб 8с1еисе5, ШбхаиароНк, ΙΝ). После денатурации в течение 2 мин при 94°С выполнена ПЦР амплификация - 25 циклов при температуре 94°С по 15 с, при 58°С 30 с и при 68°С 3 мин, с последующей окончательной инкубацией при 72°С в течение 7 мин для полной амплификации. Продукт ПЦР около 2,8 килобаз был изолирован в геле с помощью 1,0% агарозного трис-ацетатного геля, содержащего 1,6 мкг/мл кристаллического фиолетового, и очищен с помощью
8.КА.Р. υν-Ргее Се1 РипйсаНои Κίΐ (1иу11годеи). Продукт ПЦР νΚ1 был клонирован в вектор рШО^5Н 18-ТОРО (1иу11годеи) в соответствие с инструкцией производителя. Приготовление ДНК, ограничение ферментативного расщепления, и предварительное секвенирование ДНК выполнялось в соответствии со стандартными протоколами. Полноразмерное секвенирование подтвердило идентичность νΚ1 человека.
Генерирование индуцированных клеточных линий.
Реактивы для клеточного культивирования приобретались в ЫГе ТесНио1од1е8 оГ КоскуШе, МО, если не упомянуто иное. НЕК293-ЕсК клетки, экспрессирующие экдизоновые рецепторы (доступно для приобретения в 1иу11годеи), культивировались в питательной среде (среда Игла, модифицированная Дульбекко, содержащая 10% фетальную бычью сыворотку (доступно для приобретения в ΗΥС^ОNЕ, Ьодаи, иТ) 1х пенициллин/стрептомицин, 1х глутамин, 1 ммоль пирувата натрия и 100 мкг/мл зеоцина (доступно для приобретения в 1иу11годеи)). Структуры ν^^ΝΩ были трансфицированы в клеточную линию НЕК293-ЕсК с помощью трансфецирующего реактива Ридеие (доступно для приобретения в КосНе АррНеб 8с1еисе5, Ваке1, 8^11хег1аиб). Через 48 ч клетки были перенесены в селективную среду (питательная среда, содержащая 300 мкг/мл С418 (доступно для приобретения в 1иу11годеи)). Приблизительно через 3 недели отдельные зеоцин/С418 резистентные колонии были изолированы и выращены. Для выявления функциональных клонов, сложные колонии были высеяны в 96-луночные планшеты, экспрессию индуцировали 48 ч с помощью селективной среды с добавлением 5 мкмоль понастерона А (РоиА)(доступно для приобретения в 1иу11годеи). В день исследования к клеткам добавили Р1ио-4 (кальцийчувствительный краситель, доступный для приобретения в Мо1еси1аг РгоЪек, Еидеие, ОК) и САРопосредованный кальциевый приток измерялся с помощью ридера Р1иоготе1пс 1тадтд Р1а1е (доступно для приобретения в Мо1еси1аг Оеу1се8 СогрогаНои оГ 8иηηуνа1е, СА) по нижеописанной методике. Функциональные клоны были исследованы, выращены и криоконсервированы.
Исследование, основанное на рН. За два дня до выполнения этого исследования, клетки были высеяны на черном 96-луночном планшете с чистым дном, покрытым поли-Э-лизином (доступно для приобретения в ВесЮи-Оюкшкои), 75000 клеток на лунку в питательной среде, содержащей 5 мкмоль РоиА (доступно для приобретения в 1иу11годеи) для индукции экспрессии. В день исследования планшет был отмыт 0,2 мл 1х Наик'к Ва1аисеб 8а11 8о1и1юи (доступно для приобретения в Ь1Ге ТесЬηо1од^е5), содержащим 1,6 ммоль СаС12 и 20 ммоль НЕРЕ8, рН 7,4 (отмывающий буфер) и обработан 0,1 мл отмывающего буфера, содержащего Р1ио-4 (с конечной концентрацией 3 мкмоль, доступно для приобретения в Мо1еси1аг РгоЪек). Через 1 ч клетки были дважды отмыты 0,2 мл отмывающего буфера и ресуспендированы в 0,05 мл 1х Наик'к Ва1аисеб 8а11 8о1и1юи (доступно для приобретения в Ь1£е ТесЬηо1од^е5), содержащем 3,5 ммоль СаС12 и 10 ммоль цитрата, рН 7,4 (буфер исследования). Затем для исследования планшет был помещен в РЫРК (доступно для приобретения в Мо1еси1аг Оеу1се8). Соединение А77(а) было растворено в буфере исследования и 50 мл полученного раствора было добавлено в планшет с клетками, растворение регистрировали в течение 2 мин. Конечная концентрация соединения А77(а) находилась в пределах от примерно 50 пмоль до примерно 3 мкмоль. Затем буфер-агонист (отмывающий буфер, титрованный 1н. НС1 для получения раствора с рН 5,5, смешанный в соотношении 1:1 с буфером исследования) (0,1 мл) был добавлен в каждую лунку, после чего планшет инкубировали еще 1 мин.
Данные записывались на всем протяжении исследования и были анализированы при помощи Ехсе1 и СгарН Раб Рпкт. Значение 1С50 для соединения А77(а), полученное в ходе исследования по данному протоколу, составило 148,1 нМ.
Исследование, основанное на капсаицине.
За два дня до выполнения этого исследования, клетки были высеяны на черном 96-луночном планшете с чистым дном, покрытым поли-Э-лизином, 50000 клеток на лунку в питательной среде, содержа
- 663 009593 щей 5 мкмоль РопА (доступно для приобретения в !п\'Пгоцсп) для индукции экспрессии. В день исследования, планшет был отмыт 0,2 мл 1х Напк'з Ва1апсеб 8а11 8о1нИоп (доступно для приобретения в 1.11'е ТесЬпо1од1ез), содержащим 1 ммоль СаС12 и 20 ммоль НЕРЕ8, рН 7,4 и обработан 0,1 мл отмывающего буфера, содержащего Р1ио-4 (с конечной концентрацией 3 мкмоль). Через 1 ч клетки были дважды отмыты 0,2 мл отмывающего буфера и ресуспендированы в 0,1 мл отмывающего буфера. Затем для исследования планшет был помещен в РОРК (доступно для приобретения в Мо1еси1аг Пе\1сез). 50 мкл соединения А77(а), растворенное в буфере исследования, было добавлено в планшет с клетками и инкубировано в течение 2 мин. Конечная концентрация соединения А77(а) находилась в пределах от примерно 50 пмоль до примерно 3 мкмоль. νΚ1 человека был активирован добавлением 50 мкл капсацина (400 нмоль), после чего планшет инкубировали еще 3 мин. Данные записывались на всем протяжении исследования и были анализированы при помощи Ехсе1 и ОгарР Раб Рпзт. Значение ТС50 для соединения А77(а), полученное в ходе исследования по данному протоколу, составило 4,4 нМ.
Результаты основанного на рН исследования и основанного на капсацине исследования демонстрируют, что показательное соединение А77(а), иллюстративное соединение цикло(гетеро)алкенильных производных, связывается и регулирует активность νΚ1 человека и, соответственно, пригодно для лечения или профилактики боли, Ш, язвы, !В1) и ГВ8.
Настоящее изобретение не ограничивается рамками специфических вариантов, раскрытых в примерах, иллюстрирующих некоторые аспекты данного изобретения и любые эквивалентные с функциональной точки зрения варианты также подпадают под настоящее изобретение. Несомненно, различные модификации изобретения в дополнение к приведенным и описанным здесь будут очевидны для специалиста в данной области и подпадут под прилагаемую формулу изобретения.

Claims (44)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Аг1 представляет собой
    - 664 009593 н9
    V представляет собой Ν или СН;
    X представляет собой О;
    Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΗ- и -ΝΗ-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, СН2- и -ΝΗ-, -СН2- и -8-, -О- и -СН2-, -ΝΗ- и -СН2-, -8- и -СН2-, -О- и -ΝΗ-, -ΝΗ- и -0-, -8- и -ΝΗ- или -ΝΗ- и -8соответственно;
    К1 представляет собой -Н, -галоген, -(СгС4)алкил, -Ν02, -СН -ОН, -ОСН3, -ΝΗ2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген);
    каждый К2 независимо представляет собой:
    (a) -галоген, -СН -ОН, -Ν02 или -ΝΗ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(См)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
    каждый К3 независимо представляет собой:
    (a) -галоген, -СН -ОН, -Ν02 или -ΝΗ2, (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил, -(С5-С10)циклоалкенил, -(С8-С14)бициклоалкенил, -(С8-С14)трициклоалкенил, -(от 3- до 7-членный)гетероцикл или -(от 7- до 10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К5 групп, или (c) -фенил, -нафтил, -(С14)арил или -(от 5- до 10-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью одной или более К6 групп;
    К4 представляет собой -Н или -(С1-С6)алкил;
    каждый К5 независимо представляет собой -ΠΝ, -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2С6)алкинил, -галоген, -Ν3, -Ν02, -Ν(Κ7)2, -СН=№7, -ΝΚ70Η, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7;
    каждый К6 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), <Ν, -ОН, -галоген, -Ν3, -Ν02, -Ν(Κ7)2, -СН=№7, -ΝΚ70Η, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(0^;
    каждый К7 независимо представляет собой -Н, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -(от 3- до 5-членный)гетероцикл, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или СН2(галоген);
    каждый К8 независимо представляет собой -(СгС10)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СИ -ОН, -галоген, -Ν3, -Ν02, -Ν(Κ7)2, -СН=№7, -ΝΚ70Η, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7,
    - 665 009593
    -8(О)К7, -8(О)зК7, -К7ОК7, -К7СОК7, -К7С(О)ОК7, -К7ОС(О)К7, -К7ОС(О)ОК7, -К78К7, -ВДО)^, -К78(О)2К7, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2, -ОСН(С(галоген)3)(СН3),
    -С(ОН)(СГ3)2 или -(от 3- до 7-членный)гетероцикл;
    каждый К9 независимо представляет собой -Н, -галоген или -(С1-С6)алкил;
    каждый К11 независимо представляет собой -СН -ОН, -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2С6)алкинил, -галоген, -Ν3, ^О2, -Ν(Κ7)2, -СН=МК7, ^^ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7 или
    -ОС(О)ОК7;
    каждый галоген независимо представляет собой -Г, -С1, -Вг или -I;
    т имеет значение 0 или 1 и когда т имеет значение 1, К3 присоединен по 2, 3, 5 или 6 положению цикло(гетеро)алкенильного кольца;
    п является целым числом от 0 до 3;
    р является целым числом от 0 до 2;
    с] является целым числом от 0 до 6;
    г является целым числом от 0 до 5; и х является целым числом от 0 до 4.
  2. 2. Соединение по п.1, где Аг2 представляет собой или
  3. 3. Соединение по п.1, где Аг1 представляет собой
  4. 4. Соединение по п.2, где Аг1 представляет собой или или
  5. 5. Соединение по п.1, где каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СП -ОН, -галоген, -Ν3, -ДО2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, ^КтОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
  6. 6. Соединение по п.2, где каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -СЧ -ОН, -галоген, -Ν3, -ДО2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -Л^ОН, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
  7. 7. Соединение по п.3, где каждый К8 независимо представляет собой -(С1-С6)алкил, -(С2-С6)алкенил, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С8)циклоалкил, -(С5-С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -С^ -ОН, -галоген, -Ν3, -ДО2, -Ν(Κ7)2, -СН=КК7, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7,
    -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
  8. 8. Соединение по п.4, где К4 представляет собой -Н; К1 представляет собой -Н, -галоген, -СН3, ^О^ -С^ -ОН, -ОСН3, -ΝΉ2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); и каждый К8 независимо пред-
    С8)циклоалкенил, -фенил, -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -С^ -ОН, -галоген, -Ν3, ^Ог, -Ν(Κ7)2, -СН=М<7, -ХК-О11, -ОК7, -СОК7, -С(О)ОК7, -ОС(О)К7, -ОС(О)ОК7, -8К7, -8(О)К7 или -8(О)2К7.
  9. 9. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, т имеет значение 0, п имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу и К1 представляет собой -С1 или -СН3.
  10. 10. Соединение по п.9, где V представляет собой Ν, т имеет значение 0, п имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу, К1 представляет собой -С1 и Аг2 представляет собой
    - 666 009593 «ΛΑΛίν* где (К8)а и (К8)а представляют собой, каждый, -Η, или где (К8)3 представляет собой -Η и (К8)Ь представляет собой -(С1-С6)алкил или -галоген, предпочтительно изопропильную группу, трет-бутильную группу или галоген, предпочтительно -Г.
  11. 11. Соединение по п.9, где V представляет собой Ν, т имеет значение 0, η имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу, Κι представляет собой -СН3, Аг2 представляет собой где (К8)а и (К8)Ь являются, каждый, -Η, или (К8)а представляет собой -Η и (К8)Ь представляет собой -(С1С6)алкил или -галоген, предпочтительно изопропильную группу, трет-бутильную группу или галоген, предпочтительно -Г.
  12. 12. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, η имеет значение 0, т имеет значение 1, К3 представляет собой -СН3, Аг1 представляет собой пиридильную группу и К1 представляет собой -С1 или -ΟΗ3.
  13. 13. Соединение по п.12, где К1 представляет собой -С1, Аг2 представляет собой
    ЛДАЛА где (К8)а и (К8)Ь представляют собой, каждый, -Η, или (К8)а представляет собой -Η и (К8)Ь представляет собой -(С1-С6)алкил или -галоген, предпочтительно изопропильную группу, трет-бутильную группу или галоген, предпочтительно -Г.
  14. 14. Соединение по п.12, где К1 представляет собой -СН3 и Аг2 представляет собой где (К8)а и (К8)Ь представляют собой, каждый, -Η или (К8)а представляет собой -Η и (К8)Ь представляет собой -(С1-С6)алкил или -галоген, предпочтительно изопропильную группу, трет-бутильную группу или галоген, предпочтительно -Г.
  15. 15. Соединение по п.9, где V представляет собой Ν, т имеет значение 0, η имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу, К1 представляет собой -С1 и Аг2 представляет собой где г имеет значение 1 и К8 представляет собой -галоген или -(С1-С6)алкил, предпочтительно третбутильную группу или -Г, причем Аг2 замещен по 4 положению.
  16. 16. Соединение по п.9, где V представляет собой Ν, т имеет значение 0, η имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу, К1 представляет собой -ΟΗ3 и Аг2 представляет собой
    - 667 009593 где г имеет значение 1 и *8 представляет собой -галоген или -(С1-Сб)алкил, предпочтительно третбутильную группу или -Р, причем Аг2 замещен по 4 положению.
  17. 17. Соединение по п.12, где *1 представляет собой -С1 и Лг2 представляет собой где г имеет значение 1 и *8 представляет собой -галоген или -(С1-Сб)алкил, предпочтительно бутильную группу или -Р, причем Аг2 замещен по 4 положению.
  18. 18. Соединение по п.12, где *1 представляет собой -СН3 и Аг2 представляет собой трет- третгде г имеет значение 1 и *8 представляет собой -галоген или -(С1-Сб)алкил, предпочтительно бутильную группу или -Р, причем Аг2 замещен по 4 положению.
  19. 19. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, η имеет значение 0, т имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу и *1 представляет собой -галоген, предпочтительно -С1 или -Р.
  20. 20. Соединение по п.19, где *1 представляет собой -Р и Аг2 представляет собой
  21. 21. Соединение по п.20, где § имеет значение 1 и *8 представляет собой -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -галоген, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2 или -ОСН(С(галоген)3)(СН3), предпочтительно -Р, -С1, -СР3 или -СР2СР3, и где Аг2 является замещенным по 5 положе нию.
  22. 22. Соединение по п.19, где *1 представляет собой -С1 и Лг2 представляет собой
  23. 23. Соединение по п.22, где § имеет значение 1 и *8 представляет собой -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -галоген, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2 или -ОСН(С(галоген)3)(СН3), предпочтительно -Р, -С1, -СР3 или -СР2СР3, и где Аг2 является замещенным по 5 положе нию.
  24. 24. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, η имеет значение 0, т имеет значение 1, *3 представляет собой -СН3, Аг1 представляет собой пиридильную группу и *1 представляет собой -галоген, предпочтительно -С1 или -Р.
  25. 25. Соединение по п.24, где *1 представляет собой -Р и Аг2 представляет собой
  26. 26. Соединение по п.25, где § имеет значение 1 и *8 представляет собой -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -галоген, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2 или -ОСН(С(галоген)3)(СН3), предпочтительно -Р, -С1, -СР3 или -СР2СР3, и где Аг2 является замещенным по 5 положению.
  27. 27. Соединение по п.24, где *1 представляет собой -С1 и Лг2 представляет собой
  28. 28. Соединение по п.27, где § имеет значение 1 и *8 представляет собой -С(галоген)3, -СН(галоген)2, -СН2(галоген), -галоген, -С(галоген)2С(галоген)3, -С(галоген)2СН(галоген)2, -СН(С(галоген)3)2, -СН(С(галоген)3)(СН3), -ОС(галоген)2С(галоген)3, -ОС(галоген)2СН(галоген)2, -ОСН(С(галоген)3)2 или -ОСН(С(галоген)3)(СН3), предпочтительно -Р, -С1, -СР3 или -СР2СР3, и где Аг2 является замещенным по 5 положе нию.
    - 668 009593
  29. 29. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, η имеет значение 0, т имеет значение 0, Аг1 представляет собой пиридильную группу и Η1 представляет собой -галоген, предпочтительно -С1 или -Р.
  30. 30. Соединение по п.29, где К1 представляет собой -Р, Аг2 представляет собой
  31. 31. Соединение по п.30, где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΠ- и -ИН-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -О- и -СН2-, -СН2- и -№Н-, -№Н- и -СН2-, -СН2- и -8- или -8- и -СН2- соответственно, предпочтительно -СН2- и -СН2-, -О- и -О- или -8- и -8- соответственно, более предпочтительно каждый Υ1 и Υ2 представляет собой -О-, а каждый Η9 независимо представляет собой -Н или -галоген, предпочтительно -Р.
  32. 32. Соединение по п.29, где К1 представляет собой -С1 и Аг2 представляет собой
  33. 33. Соединение по п.32, где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΚ- и -ИН-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -О- и -СН2-, -СН2- и -№Н-, -№Н- и -СН2-, -СН2- и -8- или -8- и -СН2- соответственно, предпочтительно -СН2- и -СН2-, -О- и -О- или -8- и -8- соответственно, более предпочтительно каждый Υ1 и Υ2 представляет собой -О-, а каждый Η9 независимо представляет собой -Н или -галоген, предпочтительно -Р.
  34. 34. Соединение по п.1, где V представляет собой Ν, η имеет значение 0, т имеет значение 1, К3 представляет собой -СН3, Аг1 представляет собой пиридильную группу и К1 представляет собой -галоген, предпочтительно -С1 или -Р.
  35. 35. Соединение по п.34, где К1 представляет собой -Р и Аг2 представляет собой
  36. 36. Соединение по п.35, где Υ1 и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΒ· и -ИН-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -О- и -СН2-, -СН2- и -№Н-, -№Н- и -СН2-, -СН2- и -8- или -8- и -СН2- соответственно, предпочтительно -СН2- и -СН2-, -О- и -О- или -8- и -8- соответственно, более предпочтительно каждый Υ1 и Υ2 представляет собой -О-, а каждый К9 независимо представляет собой -Н или -галоген, предпочтительно -Р.
  37. 37. Соединение по п.34, где К1 представляет собой -С1 и Аг2 представляет собой
    - 669 009593 «ллл
  38. 38. Соединение по п.37, где Υι и Υ2 представляют собой -СН2- и -СН2-, -О- и -О-, -ΝΉ- и -ΝΉ-, -8- и -8-, -СН2- и -О-, -О- и -СН2-, -СН2- и -NΉ-, -Ν! и -СН2-, -СН2- и -8- или -8- и -СН2- соответственно, предпочтительно -СН2- и -СН2-, -О- и -О- или -8- и -8- соответственно, более предпочтительно каждый Υι и Υ2 представляет собой -О-, а каждый К9 независимо представляет собой -Н или -галоген, предпочтительно -Р.
  39. 39. Композиция для лечения боли, недержания мочи, язвы, синдрома раздраженной кишки, воспалительного заболевания кишечника, аддиктивного расстройства, болезни Паркинсона, паркинсонизма, тревожности, зуда, психоза, эпилепсии, инсульта, судорожного припадка, когнитивного расстройства, дефицита памяти, нарушения мозговой функции, хореи Гентингтона, БАС, слабоумия, ретинопатии, миотонического спазма, мигрени, рвоты, дискинезии и депрессии, содержащая соединение или фармацевтически приемлемую соль соединения по п.1 или 8 и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
  40. 40. Способ лечения боли у животного, включающий введение животному, по показаниям, эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1 или 8.
  41. 41. Способ лечения недержания мочи, язвы, синдрома раздраженной кишки или воспалительной болезни кишечника животного, включающий введение животному, по показаниям, эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1 или 8.
  42. 42. Способ ингибирования функции νΚ1 в клетке, включающий контактирование клетки, способной экспрессировать νΚ1, с эффективным количеством соединения или фармацевтически приемлемой соли соединения по п.1 или 8.
  43. 43. Способ получения цикло(гетеро)алкенильного соединения по п.1, где ν представляет собой Ν, включающий введение 1-гетероаромо-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-карбоновой кислоты в реакцию взаимодействия с соединением формулы аС-ХНК с получением цикло(гетеро)алкенильного соединения.
  44. 44. Способ получения цикло(гетеро)алкенильного соединения по п.1, где ν представляет собой Ν, включающий введение амида 1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-карбоновой кислоты в реакцию взаимодействия с соединением формулы Αγ'-Ζ с получением цикло(гетеро)алкенильного соединения; где Ζ представляет собой С1, Вг или I.
EA200501820A 2003-06-12 2004-06-14 Терапевтические средства для лечения боли EA009593B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47774403P 2003-06-12 2003-06-12
PCT/US2004/019189 WO2005004866A1 (en) 2003-06-12 2004-06-14 Therapeutic agents useful for treating pain

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200501820A1 EA200501820A1 (ru) 2006-06-30
EA009593B1 true EA009593B1 (ru) 2008-02-28

Family

ID=34061917

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200501820A EA009593B1 (ru) 2003-06-12 2004-06-14 Терапевтические средства для лечения боли

Country Status (28)

Country Link
US (3) US7683063B2 (ru)
EP (3) EP2060260A1 (ru)
JP (2) JP5269315B2 (ru)
KR (2) KR100896497B1 (ru)
CN (2) CN1835751B (ru)
AR (1) AR044688A1 (ru)
AT (2) ATE369133T1 (ru)
AU (1) AU2004255169B2 (ru)
BR (1) BRPI0411241A (ru)
CA (1) CA2528920C (ru)
CY (1) CY1108738T1 (ru)
DE (2) DE602004008069D1 (ru)
DK (1) DK1862458T3 (ru)
EA (1) EA009593B1 (ru)
ES (1) ES2317623T3 (ru)
GE (1) GEP20084488B (ru)
IL (1) IL172418A (ru)
IS (1) IS8142A (ru)
MA (1) MA27908A1 (ru)
MX (1) MXPA05013587A (ru)
MY (1) MY142655A (ru)
NO (1) NO20060192L (ru)
PL (1) PL1862458T3 (ru)
PT (1) PT1862458E (ru)
SI (1) SI1862458T1 (ru)
TW (1) TWI287010B (ru)
WO (1) WO2005004866A1 (ru)
ZA (1) ZA200508744B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60234812D1 (de) 2001-01-29 2010-02-04 Shionogi & Co Arzneipräparat, das als wirkstoff 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridon enthält
WO2004103954A1 (ja) 2003-05-20 2004-12-02 Ajinomoto Co., Inc. アミド誘導体
MY142655A (en) 2003-06-12 2010-12-15 Euro Celtique Sa Therapeutic agents useful for treating pain
US20050009841A1 (en) * 2003-07-11 2005-01-13 Zheng Guo Zhu Novel amides useful for treating pain
KR20080092473A (ko) 2003-07-24 2008-10-15 유로-셀띠끄 소시에떼 아노님 통증 치료 또는 예방에 유용한 헤테로아릴-테트라하이드로피페리딜 화합물
PL1648878T3 (pl) * 2003-07-24 2009-10-30 Euro Celtique Sa Związki piperydynowe i zawierające je kompozycje farmaceutyczne
TW200738232A (en) * 2006-01-31 2007-10-16 Alcon Mfg Ltd Use of vanilloid receptor-1 antagonists for the prevention and treatment of glaucoma
US20080051380A1 (en) 2006-08-25 2008-02-28 Auerbach Alan H Methods and compositions for treating cancer
KR100801278B1 (ko) * 2006-08-29 2008-02-04 삼성전기주식회사 하이브리드형 광도파로 센서
US7645767B2 (en) * 2006-08-31 2010-01-12 Trinity Laboratories, Inc. Pharmaceutical compositions for treating chronic pain and pain associated with neuropathy
US20080153845A1 (en) * 2006-10-27 2008-06-26 Redpoint Bio Corporation Trpv1 antagonists and uses thereof
AU2008246202B2 (en) * 2007-04-27 2011-12-01 Purdue Pharma L.P. Therapeutic agents useful for treating pain
US20090176796A1 (en) 2007-04-27 2009-07-09 Purdue Pharma L. P. Trpv1 antagonists including amide substituent and uses thereof
KR20100007956A (ko) 2007-05-03 2010-01-22 화이자 리미티드 나트륨 채널 조절제로서의 2-피리딘 카복스아마이드 유도체
EP2185538A2 (en) 2007-08-09 2010-05-19 Abbott Laboratories Tetrahydropyridine carboxamide derivatives as trpvl antagonists
US8084616B2 (en) 2007-10-24 2011-12-27 Abbott Laboratories TRPV1 antagonists
AU2009265760B2 (en) 2008-06-30 2013-07-18 Novartis Ag Combinations comprising mGluR modulators for the treatment of parkinson's disease
EP2585446A4 (en) 2010-06-22 2013-12-25 Shionogi & Co COMPOUNDS WITH ANTAGONISTIC EFFECT AGAINST TRPV1 AND THEIR USE
EP2709609B1 (en) 2011-05-17 2017-10-04 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic compounds
PE20141531A1 (es) 2011-06-22 2014-10-23 Purdue Pharma Lp Antagonistas de trpv1 que incluyen sustituyentes dihidroxi y sus usos
WO2013146970A1 (ja) * 2012-03-29 2013-10-03 第一三共株式会社 新規キノリン誘導体
US9938265B2 (en) * 2015-11-30 2018-04-10 Astrazeneca Ab 1,3,4-thiadiazole compounds and their use in treating cancer
CA2937365C (en) 2016-03-29 2018-09-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone and method of making the same
TWI808055B (zh) 2016-05-11 2023-07-11 美商滬亞生物國際有限公司 Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療
TWI794171B (zh) 2016-05-11 2023-03-01 美商滬亞生物國際有限公司 Ｈｄａｃ抑制劑與ｐｄ-ｌ１抑制劑之組合治療
CA3025260A1 (en) * 2016-06-23 2017-12-28 Lalit Kumar Sharma Small molecule modulators of pantothenate kinases
BR112019001398A2 (pt) 2016-07-29 2019-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv métodos para tratamento de câncer de próstata
GB201709459D0 (en) * 2017-06-14 2017-07-26 Intrabio Ltd Treatment for migraine
JP6964506B2 (ja) * 2017-12-19 2021-11-10 ライオン株式会社 錠剤及び錠剤の製造方法
SG11202006047RA (en) 2017-12-27 2020-07-29 St Jude Childrens Res Hospital Inc Small molecule modulators of pantothenate kinases
WO2019133632A1 (en) 2017-12-27 2019-07-04 St. Jude Children's Research Hospital Methods of treating disorders associated with castor
RU2744162C1 (ru) * 2020-03-18 2021-03-03 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО ПГФА Минздрава России) Анальгетическое средство на основе 5-(2-аминопропил)-6-оксо-3,4-дифенилпирроло[3,4-c]пиразола
CN113061593B (zh) * 2021-04-02 2023-11-10 洛阳华荣生物技术有限公司 一种l-苹果酸脱氢酶突变体及其应用
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen
CN114957214A (zh) * 2022-06-22 2022-08-30 九江善水科技股份有限公司 一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000003917A1 (en) * 1998-07-17 2000-01-27 Lakeland Micro, Inc. Apparatus for attaching a reclosable fastener to a flexible material

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) * 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) * 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) * 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
GB1363215A (en) * 1973-01-04 1974-08-14 Mullard Ltd Mechanical-electrical transducer
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) * 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US5053595A (en) * 1982-12-01 1991-10-01 Metcal, Inc. Heat shrink sleeve with high mu material
IE58110B1 (en) * 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
JPH0680054B2 (ja) 1985-06-19 1994-10-12 吉富製薬株式会社 ピペリジン誘導体
US5316759A (en) * 1986-03-17 1994-05-31 Robert J. Schaap Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs
US5198459A (en) * 1987-07-11 1993-03-30 Sandoz Ltd. Use of 5HT-3 antagonists in preventing or reducing dependency on dependency-inducing agents
DE3822792C2 (de) * 1987-07-11 1997-11-27 Sandoz Ag Neue Verwendung von 5HT¶3¶-Antagonisten
US5073543A (en) * 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) * 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5075341A (en) * 1989-12-01 1991-12-24 The Mclean Hospital Corporation Treatment for cocaine abuse
US5733566A (en) * 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
HU219974B (hu) * 1990-06-07 2001-10-28 Astrazeneca Ab, Heterociklusos csoporttal helyettesített indolszármazék, előállítása és a vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények
FR2676734B1 (fr) * 1991-05-23 1995-05-19 Roussel Uclaf Nouveaux derives de la pyrimidine, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
US5698155A (en) * 1991-05-31 1997-12-16 Gs Technologies, Inc. Method for the manufacture of pharmaceutical cellulose capsules
US6204284B1 (en) * 1991-12-20 2001-03-20 American Cyanamid Company Use of 1-(substitutedphenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes for the treatment of chemical dependencies
US5580578A (en) * 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5232934A (en) * 1992-07-17 1993-08-03 Warner-Lambert Co. Method for the treatment of psychomotor stimulant addiction
DE4234295A1 (de) * 1992-10-12 1994-04-14 Thomae Gmbh Dr K Carbonsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5591767A (en) * 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
US5321012A (en) * 1993-01-28 1994-06-14 Virginia Commonwealth University Medical College Inhibiting the development of tolerance to and/or dependence on a narcotic addictive substance
IT1270594B (it) * 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US5556837A (en) * 1994-08-01 1996-09-17 Regeneron Pharmaceuticals Inc. Methods for treating addictive disorders
US5762925A (en) * 1994-11-03 1998-06-09 Sagen; Jacqueline Preventing opiate tolerance by cellular implantation
WO1996041626A1 (en) * 1995-06-12 1996-12-27 G.D. Searle & Co. Compositions comprising a cyclooxygenase-2 inhibitor and a 5-lipoxygenase inhibitor
US6063930A (en) * 1996-04-03 2000-05-16 Merck & Co., Inc. Substituted imidazole compounds useful as farnesyl-protein transferase inhibitors
EP0945439B1 (en) * 1996-12-13 2003-03-19 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyrazole derivatives
US6703362B1 (en) * 1997-05-15 2004-03-09 Cytogen Corporation Random peptides that bind to gastro-intestinal tract (GIT) transport receptors and related methods
JP4444493B2 (ja) * 1997-08-20 2010-03-31 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア カプサイシン受容体およびカプサイシン受容体関連ポリペプチドをコードする核酸配列ならびにその使用
EP0943683A1 (en) * 1998-03-10 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Human vanilloid receptor homologue Vanilrep1
JP2002533453A (ja) * 1998-12-23 2002-10-08 イーライ・リリー・アンド・カンパニー Ｘａ因子のインヒビターとしてのヘテロ芳香族アミド
US6689780B1 (en) * 1998-12-23 2004-02-10 Eli Lilly And Company Heteroroaromatic amides as inhibitor of factor Xa
ES2226485T3 (es) * 1998-12-23 2005-03-16 Eli Lilly And Company Amidas aromaticas.
GB9907097D0 (en) * 1999-03-26 1999-05-19 Novartis Ag Organic compounds
US6632815B2 (en) * 1999-09-17 2003-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
AU2001250404A1 (en) 2000-03-27 2001-10-08 Basf Aktiengesellschaft Use of dopamine-d3 receptor ligands for the treatment of diseases of the central nervous system
ATE479429T1 (de) * 2000-04-28 2010-09-15 Takeda Pharmaceutical Antagonisten des melanin-konzentrierenden hormons
AR028782A1 (es) * 2000-07-05 2003-05-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivados heterociclicos tetrahidropiridino o piperidino
JP2003142681A (ja) * 2001-10-31 2003-05-16 Sony Corp 絶縁ゲート型電界効果トランジスタを有する半導体装置
JP2003192673A (ja) 2001-12-27 2003-07-09 Bayer Ag ピペラジンカルボキシアミド誘導体
JP4583760B2 (ja) 2002-02-01 2010-11-17 ユーロ−セルティーク エス．エイ． 疼痛の治療に有用な治療薬
ES2316777T3 (es) 2002-02-15 2009-04-16 Glaxo Group Limited Moduladores de receptores vainilloides.
MXPA05003948A (es) * 2002-10-17 2005-06-17 Amgen Inc Derivados de bencimidazol y su uso como ligandos de receptor vaniloide.
US7067509B2 (en) * 2003-03-07 2006-06-27 Neurocrine Biosciences, Inc. Melanin-concentrating hormone receptor antagonists and compositions and methods related thereto
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
WO2004103954A1 (ja) * 2003-05-20 2004-12-02 Ajinomoto Co., Inc. アミド誘導体
MY142655A (en) * 2003-06-12 2010-12-15 Euro Celtique Sa Therapeutic agents useful for treating pain
US20050009841A1 (en) * 2003-07-11 2005-01-13 Zheng Guo Zhu Novel amides useful for treating pain
US7129235B2 (en) 2003-07-11 2006-10-31 Abbott Laboratories Amides useful for treating pain
PL1648878T3 (pl) * 2003-07-24 2009-10-30 Euro Celtique Sa Związki piperydynowe i zawierające je kompozycje farmaceutyczne
KR20080092473A (ko) * 2003-07-24 2008-10-15 유로-셀띠끄 소시에떼 아노님 통증 치료 또는 예방에 유용한 헤테로아릴-테트라하이드로피페리딜 화합물
AU2008246202B2 (en) * 2007-04-27 2011-12-01 Purdue Pharma L.P. Therapeutic agents useful for treating pain

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000003917A1 (en) * 1998-07-17 2000-01-27 Lakeland Micro, Inc. Apparatus for attaching a reclosable fastener to a flexible material

Also Published As

Publication number Publication date
ES2317623T3 (es) 2009-04-16
WO2005004866A1 (en) 2005-01-20
TWI287010B (en) 2007-09-21
EP1631285A4 (en) 2006-11-02
IL172418A (en) 2011-03-31
DE602004008069D1 (de) 2007-09-20
US7683063B2 (en) 2010-03-23
AU2004255169B2 (en) 2010-08-26
AR044688A1 (es) 2005-09-21
BRPI0411241A (pt) 2006-07-25
CN101863877A (zh) 2010-10-20
EA200501820A1 (ru) 2006-06-30
EP2060260A1 (en) 2009-05-20
ATE369133T1 (de) 2007-08-15
CY1108738T1 (el) 2014-07-02
DE602004017658D1 (de) 2008-12-18
KR20060012026A (ko) 2006-02-06
JP5269315B2 (ja) 2013-08-21
CA2528920C (en) 2011-05-03
JP2007504284A (ja) 2007-03-01
IS8142A (is) 2005-11-23
US20070027159A1 (en) 2007-02-01
PT1862458E (pt) 2009-01-20
KR100896497B1 (ko) 2009-05-08
KR20090008439A (ko) 2009-01-21
ATE413385T1 (de) 2008-11-15
US8680118B2 (en) 2014-03-25
US8227467B2 (en) 2012-07-24
JP2012021000A (ja) 2012-02-02
MXPA05013587A (es) 2006-03-17
EP1862458A2 (en) 2007-12-05
EP1631285A1 (en) 2006-03-08
US20130012541A1 (en) 2013-01-10
IL172418A0 (en) 2006-04-10
DK1862458T3 (da) 2009-02-16
TW200508216A (en) 2005-03-01
ZA200508744B (en) 2006-08-30
MA27908A1 (fr) 2006-05-02
PL1862458T3 (pl) 2009-04-30
EP1631285B1 (en) 2007-08-08
MY142655A (en) 2010-12-15
NO20060192L (no) 2006-02-07
CN1835751B (zh) 2010-06-23
US20110152324A1 (en) 2011-06-23
EP1862458B1 (en) 2008-11-05
GEP20084488B (en) 2008-09-25
EP1862458A3 (en) 2008-01-23
CA2528920A1 (en) 2005-01-20
AU2004255169A1 (en) 2005-01-20
SI1862458T1 (sl) 2009-04-30
CN1835751A (zh) 2006-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA009593B1 (ru) Терапевтические средства для лечения боли
EA009480B1 (ru) Гетероарил-тетрагидропиридины и их применение для лечения или профилактики боли
US7262194B2 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
KR100954415B1 (ko) 피페리딘 화합물 및 그들을 포함하는 약학적 조성물
EP1810970B1 (en) Therapeutic piperazine compounds
US20040044003A1 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
EP1867644B1 (en) Heteroaryl-tetrahydropiperidyl compounds useful for treating or preventing pain

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU