CN101863877A - 用于治疗疼痛的治疗剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开下式所示的环(杂)烯化合物”或其可药用盐，式中Ar1，Ar2，V，X，R3，R4，及m如本文中所公开的；包含有效量环(杂)烯化合物的组合物；及治疗或预防例如动物中的疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的方法，包括将有效量的环(杂)烯化合物给药于需要该治疗的动物。

Description

用于治疗疼痛的治疗剂
本申请是中国发明申请(发明名称：用于治疗疼痛的治疗剂；申请号：200480023060.X；申请日：2004年06月14日)的分案申请。
本申请要求2003年6月12日提交的美国临时申请60/477744的权益，该临时申请的公开内容整体地引入本文作为参考。
技术领域
本发明涉及环(杂)烯化合物，包含有效量环(杂)烯化合物的组合物，及治疗或预防疼痛等病症的方法，包括将有效量的环(杂)烯化合物给药于需要该治疗的动物。
背景技术
疼痛是患者寻求诊视和治疗的最常见的症状。疼痛可以是急性或慢性的。急性疼痛通常是自限性的，而慢性疼痛却持续3个月或更长时间，并且可能导致患者性格、生活方式、功能性能力和整个生活质量发生重大变化(K.M.Foley，Pain，in Cecil Textbook of Medicine 100-107(J.C.Bennett and F.Plum eds.，20th ed.1996))。
而且，慢性疼痛可分为感受伤害的疼痛和神经性疼痛。感受伤害的疼痛包括组织伤害引起的疼痛和炎性疼痛如与关节炎相关的疼痛。神经性疼痛是由周围或中枢神经的伤害导致的，并通过异常的躯体感觉处理来保持。大量证据表明，I型代谢型谷氨酸受体(mGluR1和mGluR5)(M.E.Fundytus，CNSDrugs 15：29-58(2001))和辣椒素受体(VR1)(V.Di Marzo等，Current Opinionin Neurobiology 12：372-379(2002))的活性与疼痛处理相关。在采用对mGluR1或mGluR5选择性的抗体进行的体内治疗中，大鼠的神经性疼痛得到缓解，这表明抑制mGluR1或mGluR5可以减轻疼痛(M.E.Fundytus等，NeuroReport 9：731-735(1998))。还表明，mGluR1的反义寡核苷酸封闭缓解神经性和炎性疼痛(M.E.Fundytus等，Brit.J.Pharmacol.132：354-367(2001)；M.E.Fundytus等，Pharmacol.，Biochem.& Behavior 73：401-410(2002))。下列文献中还公开了体内用于mGluR5-缓解疼痛的小分子拮抗剂的动物模型：K.Walker等，Neuropharmacol.40：1-9(2000)；A.Dogrul等，Neurosci.Let.292：115-118(2000)。
传统上，感受伤害的疼痛通过给用非类吗啡物质止痛剂，如乙酰水杨酸，三水杨酸胆碱镁，扑热息痛，布洛芬，非诺洛芬，diflusinal，及萘普生；或者类吗啡物质止痛剂，包括吗啡，氢吗啡酮，美沙酮，左啡诺，芬太尼，羟考酮，及羟吗啡酮来管理(Id，出处同前)。除了上面列出的治疗方法之外，难于治疗的神经性疼痛还用抗癫痫剂(例如，加巴喷丁，卡马西平，丙戊酸，托吡酯，苯妥英)，NMDA拮抗剂(例如，氯胺酮，右美沙芬)，局用利多卡因(用于疱疹后神经痛)，及三环抗抑郁药(例如，氟西汀，舍曲林，阿米替林)来治疗。
UI为无法控制的排尿，一般是由膀胱-逼尿肌不稳定性造成的。UI普遍影响处于保健环境和处于社区中的所有年龄和所有健康水平的人。生理性膀胱收缩部分地导致乙酰胆碱-引起的对膀胱平滑肌上的节后蕈毒碱受体部位的刺激。UI的治疗方法包括给用具有膀胱松弛性的药物，以帮助控制膀胱-逼尿肌活动过度。例如，已经使用抗胆碱能药如溴丙胺太林和格隆溴铵，以及平滑肌弛缓剂的组合如消旋奥昔布宁与双环胺或抗胆碱能药的组合来治疗UI(参见，例如，A.J.Wein，Urol.Clin.B.Am.22：557-577(1995)；Levin等，J.Urol.128：396-398(1982)；Cooke等，S.Afr.Med.J.63：3(1983)；R.K.Mirakhur等，Anaesthesia 38：1195-1204(1983))。然而，这些药物并非对所有患有非约束性膀胱收缩的患者都有效。
没有一种现有的商品化UI药物治疗方法对所有种类的UI患者都取得了完全成功，也没有任何一种治疗方法不具有显著的副作用。例如，可能经常伴随发生与常规的抗-UI药物的抗胆碱能活性有关的睡意，口干燥，便秘，视力模糊，头痛，心动过速，及心律失常，并对患者的顺应性带来比例的影响。尽管很多患者中的非必要抗胆碱能作用普遍，但是目前仍将抗胆碱能药开给UI患者。The Merck Manual of Medical Information 631-634(R.Berkow ed.，1997)。
溃疡是发生于消化道衬里被胃酸或消化液腐蚀处的疼痛。这种疼痛通常可很好地界定为主要存在于胃和十二指肠中的圆形或椭圆形损伤。约十分之一的人具有溃疡。溃疡起因于泌酸因子(也称之为“攻击性因子”如胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌感染)和局部粘膜保护因子(如碳酸氢盐分泌物、粘液和前列腺素)之间的不平衡。
溃疡的治疗通常包括减少或抑制攻击性因子。例如，可以利用抗酸剂如氢氧化铝，氢氧化镁，碳酸氢钠，及碳酸氢钙中和胃酸。然而，抗酸剂会导致碱毒症，恶心，头痛，及虚弱。抗酸剂还干扰其它药物到血流中的吸收并造成腹泻。
还使用H2拮抗剂如西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁，及尼扎替丁治疗溃疡。H2拮抗剂通过减少胃和十二指肠中通过组胺及其它H2激动剂引出的胃酸和消化酶分泌物来促进溃疡的愈合。但是，H2拮抗剂会导致男人乳房增大和阳萎，精神变化(特别是老年人)，头痛，昏眩，恶心，肌痛，腹泻，皮疹，及发烧。
还使用H+，K+-ATP酶抑制剂如奥美拉唑和兰索拉唑治疗溃疡。H+，K+-ATP酶抑制剂，抑制用于胃分泌酸的酶的产生。与H+，K+-ATP酶抑制剂有关的副作用包括恶心，腹泻，腹部绞痛，头痛，昏眩，嗜眠，皮疹，及转氨酶血浆活性瞬间升高。
还使用硫糖铝治疗溃疡。硫糖铝粘附在上皮细胞上，据信在溃疡基部形成保护性涂层并促进愈合。然而，硫糖铝会导致便秘、口干燥，并妨碍其它药物的吸收。
当幽门螺旋杆菌是造成溃疡的主要原因时，使用抗生素。抗生素疗法经常外加铋化合物如碱式水杨酸铋和胶体柠檬酸铋的给药。据信，铋化合物可以增强粘液和HCO3 -的分泌，抑制胃蛋白酶活性，并充当幽门螺旋杆菌的抗菌药。然而，铋化合物的摄取会导致Bi+3的血浆浓度升高，并且可能妨碍其它药物的吸收。
前列腺素类似物如米索前列醇，抑制酸的分泌，刺激粘液和碳酸氢盐的分泌，同样可用于治疗溃疡，尤其是需要非类固醇类抗炎药的患者的溃疡。然而，前列腺素类似物的有效经口剂量会导致腹泻和腹部绞痛。另外，一些前列腺素类似物还是堕胎药。
还可以使用生胃酮(盐皮质激素)治疗溃疡。似乎生胃酮改变粘液的组成和数量，进而增强粘膜屏障。然而，生胃酮会导致Na+和液体潴留，高血压，低钾血，及受损的葡萄糖耐受性。
还可以使用毒蕈碱的胆碱能拮抗剂如哌仑西平和替仑西平降低酸分泌和治疗溃疡。毒蕈碱的胆碱能拮抗剂的副作用包括口干燥，视力模糊，及便秘。The Merck Manual of Medical Information 496-500(R.Berkow ed.，1997)；Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 901-915(J.Hardman and L.Limbird eds.，9th ed.1996)。
炎性肠病(“IBD”)是肠部发炎的慢性病，通常导致复发性的腹部绞痛和腹泻。两种类型的IBD是节段性回肠炎和溃疡性结肠炎。
节段性回肠炎，其可以包括局限性回肠炎、肉芽肿性回肠炎和回肠结肠炎，是肠内壁的慢性发炎。节段性回肠炎等同地发生于两性中，更常见于具有东欧血统的犹太人中。绝大多数节段性回肠炎开始于30岁之前，并且大多数始于14至24岁。该疾病通常影响肠整个内壁的厚度。一般地，该疾病影响小肠(回肠)和大肠的最下部，但是也可能发生在消化道的任何部分。
节段性回肠炎的早期症状是慢性腹泻，痉挛性腹痛，发烧，食欲不振，及体重减轻。与节段性回肠炎相关的并发症包括肠梗阻、异常连接通道(瘘管)和浓肿的发生。在患有节段性回肠炎的患者中，大肠癌的危险增加。节段性回肠炎经常与其它病症如胆结石，营养吸收不良，淀粉样变性病，关节炎，巩膜外层炎，溃疡性口炎，结节性红斑，坏疽性脓皮症，强直性脊柱炎，骶髂关节炎，眼葡萄膜炎，及原发性硬化性胆管炎相关。没有任何已知的治疗节段性回肠炎的方法。
腹部绞痛和腹泻(与节段性回肠炎有关的副作用)可以通过抗胆碱能药，地芬诺酯，洛哌丁胺，除臭鸦片酊，或者可待因缓解。一般地，该药物饭前口服。
经常给药广谱抗生素，以治疗节段性回肠炎的症状。当疾病影响大肠或者导致肛门周围出现浓肿和瘘管时，经常给用抗生素类的甲硝唑。然而，长期使用甲硝唑会损害神经，导致四肢出现针刺感。柳氮磺吡啶及化学相关的药物可以抑制轻度炎症，特别是大肠中的炎症。然而，这些药物对突然的、严重的爆发很少有效。皮质激素如泼尼松减少发烧和腹泻并缓解腹痛和触痛。然而，长期的皮质激素疗法总是导致严重的副作用如高血糖，感染危险增加，骨质疏松症，水潴留，及皮肤脆弱。诸如硫唑嘌呤和青霉胺等药物会危及免疫系统，并且对于其它药物没有反应的节段性回肠炎患者经常是有效的。然而，这些药物通过需要3～6个月才能产生有益作用，并且会导致严重的副作用如过敏症，胰腺炎，及白细胞数低。
当节段性回肠炎导致肠梗阻，或者当浓肿或瘘管不愈时，会需要外科手术除去肠的发病部分。然而，外科手术并不能治愈疾病，而且在肠的重接处往往复发炎症。几乎一半的病例需要二次手术。The Merck Manual of MedicalInformation 528-530(R.Berkow ed.，1997)。
溃疡性结肠炎是一种大肠发炎和溃烂的慢性疾病，导致血样腹泻，腹部绞痛，及发烧。溃疡性结肠炎通常始于15～30岁；然而，少数人群在50～70岁开始其第一次发作。与节段性回肠炎不同，溃疡性结肠炎从不影响小肠，也不影响整个肠厚度。该疾病通常始于直肠和乙状结肠，最终传播至部分或整个大肠。溃疡性结肠炎的原因尚不清楚。
溃疡性结肠炎的治疗涉及控制炎症，减轻症状，及补充遗失的流体和营养。给用抗胆碱能药及低剂量的地芬诺酯或洛哌丁胺，来治疗轻度腹泻。对于更重的腹泻，给用较高剂量的地芬诺酯或洛哌丁胺，或者除臭鸦片酊或可待因。可以使用柳氮磺吡啶，奥沙拉秦，泼尼松，或者美沙拉秦减轻炎症。已经在溃疡性结肠炎患者中使用硫唑嘌呤和巯嘌呤来维持症状缓解，否则这些患者将需要长期的皮质激素治疗。对于严重的溃疡性结肠炎，患者需要住院并通过静脉给用皮质激素。患有严重直肠出血的人会需要输血和输液。如果中毒性结肠炎发展且治疗失败，则可能需要进行外科手术以除去大肠。如果诊断为癌症、检测出癌前期病变，则可以实施非急诊性外科手术，否则，不间断的慢性疾病将使人病废或者依赖高剂量的皮质激素。完全除去大肠和直肠可永久性治愈溃疡性结肠炎。The Merck Manual of Medical Information530-532(R.Berkow ed.，1997)；Goodman and Gilman’s The PharmacologicalBasis of Therapeutics(J.Hardman and L.Limbird eds.，9th ed.1996)。
过敏性肠综合症(“IBS”)是整个胃肠道的蠕动失调的疾病，其导致腹痛，便秘和/或腹泻。IBS对女性的影响是男性的三倍。在IBS中，刺激如应激、饮食、药物、激素或刺激物会导致胃肠道异常收缩。在IBS事件中，胃肠道收缩变得更强和更频繁，致使食物和粪便迅速通过小肠，常常导致腹泻。绞痛源于大肠的强烈收缩和大肠中痛觉受体的敏感性增加。
存在两种主要类型的IBS。第一种类型(痉挛性结肠型)通常是由进食引发的，且通常产生周期性便秘和伴有疼痛的腹泻。粪便中经常出现粘液。疼痛进入反复持续的钝性酸痛或绞痛，且通常发生在下腹部。患有痉挛性结肠型IBS的人还可能感受到胃气胀，排气，恶心，头痛，疲劳，抑郁，焦虑，及难于集中注意力。第二种类型的IBS通常产生无痛的腹泻或便秘。这种腹泻可能突然开始并且十分紧急。这种腹泻经常在饭后不久发生，有时可能在醒后立即发生。
IBS的治疗通常包括改变IBS-患者的饮食。经常推荐的是，IBS患者应当避免豆类，甘蓝，山梨糖醇，及果糖。此外，低脂肪、高纤维的饮食对一些IBS患者可能是有帮助的。有规律的体育锻炼也可能有助于保持胃肠道功能正常。减缓胃肠道功能的药物如丙胺太林一般对治疗IBS无效。止泻药，如地芬诺酯和洛哌丁胺，有助于腹泻。The Merck Manual of Medical Information525-526(R.Berkow ed.，1997)。
已经给用一些药剂用于治疗成瘾。Mayer等人的美国专利5556838公开了利用无毒的NMDA-阻断剂，同时给用成瘾物，来防止耐受性或脱瘾症状的发展。Rose等人的美国专利5574052公开了成瘾物与拮抗剂一起给药，以部分地阻断成瘾物的药理作用。Mendelson等人的美国专利5075341公开了使用混合的鸦片激动剂/拮抗剂来治疗可卡因和鸦片成瘾。Downs等人的美国专利5232934公开了通过给药3-苯氧基吡啶来治疗成瘾。Imperato等人的美国专利5039680和5198459公开了利用5-羟色胺拮抗剂治疗化学品成瘾。Nestler等人的美国专利5556837公开了通过灌注BDNF或NT-4生长因子，来抑制或逆转成瘾个体中与行为变化相关联的神经适应性变化。Sagan的美国专利5762925公开了将胶囊化的肾上腺髓质细胞灌注到动物中枢神经系统中，以抑制类吗啡物质耐受性的发展。Beer等人的美国专利6204284公开了利用外消旋的(±)-1-(3，4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷，防止或缓解起因于药物成瘾的脱瘾综合症，及治疗化学品依赖性。
如果不治疗，帕金森氏疾病将发展到患者不能自理的僵直不能运动的状态。死亡经常起因于固定不动的并发症，包括吸入性肺炎或肺栓塞。治疗帕金森氏疾病的常用药物包括卡比多巴/左旋多巴，培高利特，溴麦角环肽，司来吉兰，金刚烷胺，及盐酸苯海索。然而，仍然需要具有治疗特征改进的用于治疗帕金森氏疾病的药物。
目前，苯并二氮杂庚因类是治疗一般性焦虑的最常用的抗焦虑药剂。然而，苯并二氮杂庚因具有损害认识和熟练运动功能的危险，特别是在老年人中，其会导致意识错乱、谵妄(delerium)和骨折性跌倒。通常也开出镇静药用于治疗焦虑。也使用氮杂螺酮类药物(azapirones)如丁螺环酮治疗中度的焦虑。然而，氮杂螺酮类药物很少能用于治疗伴有恐慌发作的严重焦虑。
治疗癫痫发作和癫痫症的药物的实例包括卡马西平，乙琥胺，加巴喷丁，拉莫三嗪，苯巴比妥，苯妥英，扑米酮，丙戊酸，三甲双酮，苯并二氮杂庚因，γ-乙烯基GABA，乙酰唑胺，及非尔氨酯。然而，抗癫痫发作药物可能具有副作用如睡意；活动过度；幻觉；不能集中注意力；周围和中枢神经系统中毒，例如眼球震颤症、共济失调、复视和眩晕；牙龈增生；胃肠道紊乱，例如恶心、呕吐、心口痛和厌食症；影响内分泌，例如抑制血管升压素、高血糖症、糖尿和骨软化症；及超敏感性，例如猩红热样疹、麻疹样疹、Stevens-Johnson综合症、全身性红斑狼疮和肝坏死；以及血液学反应，例如红细胞发育不全、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血和巨幼红细胞性贫血。The Merck Manual of Medical Information 345-350(R.Berkow ed.，1997)。
中风的症状取决于大脑的什么部分受到影响。这些症状包括四肢或身体一侧的感觉丧失或异常，四肢或身体一侧的衰弱或瘫痪，视觉或听觉部分丧失，复视，昏眩，言语不清，难于思考或说出合适的字词，不能意识到身体的各个部分，运动异常，膀胱控制丧失，不平衡和摔倒，及昏厥。这些症状可能是永久性的，也可能与昏迷或人事不省有关。治疗中风的药物的实例包括抗凝血剂如肝磷脂，破碎凝块的药物如链激酶或组织纤维蛋白溶酶原激活剂，及减轻肿胀的药物如甘露醇或皮质激素。The Merck Manual of MedicalInformation 352-355(R.Berkow ed.，1997)。
搔痒症是唤起抓搔的不舒服的感觉。按照惯例，搔痒症是通过采用紫外线B或PUVA的光疗法来治疗，或者采用诸如纳曲酮，纳美芬，达那唑，三环类药物，及抗抑郁药等治疗剂来治疗。
已经表明，代谢型谷氨酸受体5(“mGluR5”)的选择性拮抗剂体内动物模型中发挥止痛活性(K.Walker等，Neuropharmacol.40：1-9(2000)；A.Dogrul等，Neurosci.Let.292(2)：115-118(2000))。
还表明，mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内动物模型中发挥抗焦虑和抗抑郁活性(E.Tatarczynska等，Brit.J.Pharmacol.132(7)：1423-1430(2001)；P.J.M.Will等，Trends in Pharmacological Sci.22(7)：331-37(2001))。
还表明，mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内发挥抗-Parkinson活性(K.J.Ossowska等，Neuropharmacol.41(4)：413-20(2001)；P.J.M.Will等，Trends inPharmacological Sci.22(7)：331-37(2001))。
还表明，mGluR5受体的选择性拮抗剂在体内发挥抗依赖性活性(C.Chiamulera等，Nature Neurosci.4(9)：873-74(2001))。
美国出版的Zhu等人的专利申请US 2002/0091116描述了一类用作分离的因子Xa的选择性抑制剂或者在装配到凝血酶原酶络合物中时使用的化合物。
Caille等人的美国专利5474996描述了一类具有血管紧张素II抑制活性的嘧啶衍生物。
Dinsmore等人的美国专利6063930描述了一类用于抑制法尼基-蛋白转移酶和用于法尼基化Ras(一种癌基因蛋白)的化合物。
本申请该部分的任何文献引用，不等于承认该文献是本申请的现有技术。
发明概述
本发明包括下列方面：
[1].式(I)的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755700081
式中
Ar1为
Ar2为
V为N或CH；
X为O或S；
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
R1为-H，-卤素，-(C1-C4)烷基，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；
p为0～2的整数；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
[2].根据[1]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700111
[3].根据[1]的化合物，其中Ar1为
Figure GSA00000097755700112
[4].根据[2]的化合物，其中Ar1为
Figure GSA00000097755700121
[5].根据[1]的化合物，其中每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
[6].根据[2]的化合物，其中每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
[7].根据[3]的化合物，其中每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
[8].根据[4]的化合物，其中R4为-H；R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；及每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
[9].根据[1]的化合物，其中V为N。
[10].根据[9]的化合物，其中m为0。
[11].根据[10]的化合物，其中n为0，且Ar1为吡啶基。
[12].根据[11]的化合物，其中R1为-Cl或者-CH3。
[13].根据[12]的化合物，其中R1为-Cl。
[14].根据[13]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700131
[15].根据[14]的化合物，其中(R8)a和(R8)b各自为-H。
[16].根据[14]的化合物，其中(R8)a为-H且(R8)b为-(C1-C6)烷基或者-卤素。
[17].根据[16]的化合物，其中(R8)b为异丙基。
[18].根据[16]的化合物，其中(R8)b为叔丁基。
[19].根据[16]的化合物，其中(R8)b为-卤素。
[20].根据[19]的化合物，其中(R8)b为-F。
[21].根据[12]的化合物，其中R1为-CH3。
[22].根据[21]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700132
[23].根据[22]的化合物，其中(R8)a和(R8)b各自为-H。
[24].根据[22]的化合物，其中(R8)a为-H且(R8)b为-(C1-C6)烷基或者-卤素。
[25].根据[24]的化合物，其中(R8)b为异丙基。
[26].根据[24]的化合物，其中(R8)b为叔丁基。
[27].根据[24]的化合物，其中(R8)b为-卤素。
[28].根据[27]的化合物，其中(R8)b为-F。
[29].根据[9]的化合物，其中n为0，m为1，R3为-CH3，及Ar1为吡啶基。
[30].根据[29]的化合物，其中R1为-Cl或者-CH3。
[31].根据[30]的化合物，其中R1为-Cl。
[32].根据[31]的化合物，其中Ar2为
[33].根据[32]的化合物，其中(R8)a和(R8)b各自为-H。
[34].根据[32]的化合物，其中(R8)a为-H且(R8)b为-(C1-C6)烷基或者-卤素。
[35].根据[34]的化合物，其中(R8)b为异丙基。
[36].根据[34]的化合物，其中(R8)b为叔丁基。
[37].根据[34]的化合物，其中(R8)b为-卤素。
[38].根据[37]的化合物，其中(R8)b为-F。
[39].根据[30]的化合物，其中R1为-CH3。
[40].根据[39]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700142
[41].根据[40]的化合物，其中(R8)a和(R8)b各自为-H。
[42].根据[40]的化合物，其中(R8)a为-H且(R8)b为-(C1-C6)烷基或者-卤素。
[43].根据[42]的化合物，其中(R8)b为异丙基。
[44].根据[42]的化合物，其中(R8)b为叔丁基。
[45].根据[42]的化合物，其中(R8)b为-卤素。
[46].根据[45]的化合物，其中(R8)b为-F。
[47].根据[13]的化合物，其中Ar2为
[48].根据[47]的化合物，其中r为1及R8为-卤素或者-(C1-C6)烷基。
[49].根据[48]的化合物，其中Ar2在4-位被取代。
[50].根据[49]的化合物，其中所述-(C1-C6)烷基为叔丁基。
[51].根据[49]的化合物，其中R8为-卤素。
[52].根据[51]的化合物，其中R8为-F。
[53].根据[21]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700151
[54].根据[53]的化合物，其中r为1及R8为-卤素或者-(C1-C6)烷基。
[55].根据[54]的化合物，其中Ar2在4-位被取代。
[56].根据[55]的化合物，其中所述-(C1-C6)烷基为叔丁基。
[57].根据[55]的化合物，其中R8为-卤素。
[58].根据[57]的化合物，其中R8为-F。
[59].根据[31]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700152
[60].根据[59]的化合物，其中r为1及R8为-卤素或者-(C1-C6)烷基。
[61].根据[60]的化合物，其中Ar2在4-位被取代。
[62].根据[61]的化合物，其中所述-(C1-C6)烷基为叔丁基。
[63].根据[61]的化合物，其中R8为-卤素。
[64].根据[63]的化合物，其中R8为-F。
[65].根据[39]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700153
[66].根据[65]的化合物，其中r为1及R8为-卤素或者-(C1-C6)烷基。
[67].根据[66]的化合物，其中Ar2在4-位被取代。
[68].根据[67]的化合物，其中所述-(C1-C6)烷基为叔丁基。
[69].根据[67]的化合物，其中R8为-卤素。
[70].根据[69]的化合物，其中R8为-F。
[71].根据[11]的化合物，其中R1为-卤素。
[72].根据[71]的化合物，其中R1为-Cl或者-F。
[73].根据[72]的化合物，其中R1为-F。
[74].根据[73]的化合物，其中Ar2为
[75].根据[74]的化合物，其中s为1及R8为-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-卤素，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，或者-OCH(C(卤素)3)(CH3)。
[76].根据[75]的化合物，其中Ar2在5-位被取代。
[77].根据[76]的化合物，其中R8为-F。
[78].根据[76]的化合物，其中R8为-Cl。
[79].根据[76]的化合物，其中R8为-CF3。
[80].根据[76]的化合物，其中R8为-CF2CF3。
[81].根据[72]的化合物，其中R1为-Cl。
[82].根据[81]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700162
[83].根据[82]的化合物，其中s为1及R8为-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-卤素，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，或者-OCH(C(卤素)3)(CH3)。
[84].根据[83]的化合物，其中Ar2在5-位被取代。
[85].根据[84]的化合物，其中R8为-F。
[86].根据[84]的化合物，其中R8为-Cl。
[87].根据[84]的化合物，其中R8为-CF3。
[88].根据[84]的化合物，其中R8为-CF2CF3。
[89].根据[29]的化合物，其中R1为-卤素。
[90].根据[89]的化合物，其中R1为-Cl或者-F。
[91].根据[90]的化合物，其中R1为-F。
[92].根据[91]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700171
[93].根据[92]的化合物，其中s为1及R8为-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-卤素，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，或者-OCH(C(卤素)3)(CH3)。
[94].根据[93]的化合物，其中Ar2在5-位被取代。
[95].根据[94]的化合物，其中R8为-F。
[96].根据[94]的化合物，其中R8为-Cl。
[97].根据[94]的化合物，其中R8为-CF3。
[98].根据[94]的化合物，其中R8为-CF2CF3。
[99].根据[90]的化合物，其中R1为-Cl。
[100].根据[99]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700172
[101].根据[100]的化合物，其中s为1及R8为-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-卤素，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，或者-OCH(C(卤素)3)(CH3)。
[102].根据[101]的化合物，其中Ar2在5-位被取代。
[103].根据[102]的化合物，其中R8为-F。
[104].根据[102]的化合物，其中R8为-Cl。
[105].根据[102]的化合物，其中R8为-CF3。
[106].根据[102]的化合物，其中R8为-CF2CF3。
[107].根据[11]的化合物，其中R1为-卤素。
[108].根据[107]的化合物，其中R1为-Cl或者-F。
[109].根据[108]的化合物，其中R1为-F。
[110].根据[109]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700181
[111].根据[110]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-O-和-CH2-，-CH2-和-NH-，-NH-和-CH2-，-CH2-和-S-，或者-S-和-CH2-。
[112].根据[111]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，或者-S-和-S-。
[113].根据[112]的化合物，其中Y1和Y2各自为-O-。
[114].根据[111]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[115].根据[113]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[116].根据[115]的化合物，其中一个R9为-F。
[117].根据[115]的化合物，其中每个R9为-F。
[118].根据[108]的化合物，其中R1为-Cl。
[119].根据[118]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700182
[120].根据[119]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH--和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-O-和-CH2-，-CH2-和-NH-，-NH-和-CH2-，-CH2-和-S-，或者-S-和-CH2-。
[121].根据[120]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，或者-S-和-S-。
[122].根据[121]的化合物，其中Y1和Y2各自为-O-。
[123].根据[120]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[124].根据[122]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[125].根据[124]的化合物，其中一个R9为-F。
[126].根据[124]的化合物，其中每个R9为-F。
[127].根据[29]的化合物，其中R1为-卤素。
[128].根据[127]的化合物，其中R1为-Cl或者-F。
[129].根据[128]的化合物，其中R1为-F。
[130].根据[129]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700191
[131].根据[130]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-O-和-CH2-，-CH2-和-NH-，-NH-和-CH2-，-CH2-和-S-，或者-S-和-CH2-。
[132].根据[131]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，或者-S-和-S-。
[133].根据[132]的化合物，其中Y1和Y2各自为-O-。
[134].根据[131]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[135].根据[133]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[136].根据[135]的化合物，其中一个R9为-F。
[137].根据[135]的化合物，其中每个R9为-F。
[138].根据[128]的化合物，其中R1为-Cl。
[139].根据[138]的化合物，其中Ar2为
Figure GSA00000097755700201
[140].根据[139]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-O-和-CH2-，-CH2-和-NH-，-NH-和-CH2-，-CH2-和-S-，或者-S-和-CH2-。
[141].根据[140]的化合物，其中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，或者-S-和-S-。
[142].根据[141]的化合物，其中Y1和Y2各自为-O-。
[143].根据[140]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[144].根据[142]的化合物，其中每个R9独立地为-H或者-卤素。
[145].根据[144]的化合物，其中一个R9为-F。
[146].根据[144]的化合物，其中每个R9为-F。
[147].一种组合物，其包含[1]的化合物或其可药用盐及可药用载体或赋形剂。
[148].一种组合物，其包含[8]的化合物或其可药用盐及可药用载体或赋形剂。
[149].一种治疗动物疼痛的方法，包括将有效量的[1]的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
[150].一种治疗动物疼痛的方法，包括将有效量的[8]的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
[151].一种治疗动物尿失禁、溃疡、过敏性肠综合症或炎性肠病的方法，包括将有效量的[1]的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
[152].一种治疗动物尿失禁、溃疡、过敏性肠综合症或炎性肠病的方法，包括将有效量的[8]的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
[153].一种抑制细胞中VR1功能的方法，包括使能够表达VR1的细胞与有效量的[1]的化合物或其可药用盐接触。
[154].一种抑制细胞中VR1功能的方法，包括使能够表达VR1的细胞与有效量的[8]的化合物或其可药用盐接触。
[155].一种制备[9]的环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应，得到环(杂)烯化合物。
[156].一种制备[9]的环(杂)烯化合物的方法，包括使1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸酰胺化合物与式Ar1-Z的化合物反应，得到环(杂)烯化合物，式中Z为Cl、Br或I。
发明内容
本发明涉及下面式(I)的化合物及其可药用盐：
Figure GSA00000097755700211
式中
Ar1为
Figure GSA00000097755700212
Ar2为
Figure GSA00000097755700221
V为N或CH；
X为O或S；
R1为-H，-卤素，-(C1-C4)烷基，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；
p为0～2的整数；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
本发明涉及下式的化合物及其可药用盐：
Figure GSA00000097755700241
式中
Ar1为
Figure GSA00000097755700242
Ar2为
Figure GSA00000097755700243
V为N或CH；
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；
p为0～2的整数；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
式(I)或(IA)的化合物或其可药用盐(“环(杂)烯化合物”)可用于治疗或预防动物中的下列疾病：疼痛，UI，溃疡，IBD，IBS，成瘾性病症，帕金森氏疾病，帕金森氏综合症，焦虑，癫痫症，中风，癫痫发作，瘙瘁症，精神病，认知障碍，记忆缺失，限制性脑功能，亨廷顿氏舞蹈病，ALS，痴呆，视网膜病，肌肉痉挛，偏头痛，呕吐，运动功能障碍，或者抑郁(每种均为“病症”)。
本发明还涉及包含有效量环(杂)烯化合物及可药用载体或赋形剂的组合物。该组合物可用于治疗或预防动物中的上述病症。
本发明还涉及治疗上述病症的方法，包括将有效量的环(杂)烯化合物给药于需要该治疗的动物。
本发明还涉及预防上述病症的方法，包括将有效量的环(杂)烯化合物给药于需要该治疗的动物。
本发明还涉及抑制细胞中辣椒素受体1(Vanilloid Receptor 1，“VR1”)的功能的方法，包括使能够表达VR1的细胞与有效量的环(杂)烯化合物接触。
本发明还涉及制备组合物的方法，包括将环(杂)烯化合物与可药用载体或赋形剂混合的步骤。
本发明还涉及一种包括容器的试剂盒，该容器中包含有效量的环(杂)烯化合物。该试剂盒还可以包括印制的利用环(杂)烯化合物治疗前述任意病症的用法说明。
参照下面的详细说明以及用于示例本发明的非限定性实施方案的例证性实施例，可以更全面地理解本发明。
具体实施方式
4.1环(杂)烯化合物
4.1.1式(I)的环(杂)烯化合物
本发明涉及下面式(I)的化合物及其可药用盐：
Figure GSA00000097755700271
式中的V，X，Ar1，Ar2，R3，R4，及m，见上面的有关式(I)的环(杂)烯化合物的定义。
在一个实施方案中，每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环。
在另一实施方案中，R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700281
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700282
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700283
且Ar1为
Figure GSA00000097755700284
在另一实施方案中，每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700291
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700292
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700293
Ar1为
Figure GSA00000097755700301
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700302
且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar1为
且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700304
Ar1为
且R4为-H。
在另一实施方案中，R4为-H且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7，及
R4为-H。
在另一实施方案中，Ar1为
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7，及
R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700321
Ar1为
Figure GSA00000097755700322
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7，且R4为-H。
在另一实施方案中，R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且Ar2为
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700324
且R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700331
Ar1为
且R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700341
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；且R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700342
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700351
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；Ar1为
Figure GSA00000097755700352
且R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700353
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700361
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700362
Ar1为
Figure GSA00000097755700363
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且R4为-H。
在另一实施方案中，R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；R4为-H；且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700371
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700372
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7，且R4为-H。
在另一实施方案中，Ar2为
每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；Ar1为
Figure GSA00000097755700382
且R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在一个实施方案中，Ar1为吡啶基。
在另一实施方案中，Ar1为嘧啶基。
在另一实施方案中，Ar1为吡嗪基。
在另一实施方案中，Ar1为哒嗪基。
在另一实施方案中，Ar1为噻二唑基。
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700383
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700391
在另一实施方案中，Ar1为
Figure GSA00000097755700392
在另一实施方案中，V为N。
在另一实施方案中，V为CH。
在另一实施方案中，Ar2为苯并咪唑基。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噻唑基。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噁唑基。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基，5-苯并二硫杂环戊烯基，5-二氢茚基，5-二氢苯并咪唑基，6-二氢苯并呋喃基，5-二氢苯并呋喃基，6-二氢吲哚基，5-二氢吲哚基，6-二氢苯并噻吩基，5-二氢苯并噻吩基，5-二氢苯并噁唑基，6-二氢苯并噁唑基，5-二氢苯并噻唑基，或者6-二氢苯并噻唑基。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基，5-苯并二硫杂环戊烯基，5-二氢茚基，5-二氢苯并咪唑基，6-二氢苯并呋喃基，5-二氢苯并呋喃基，6-二氢吲哚基，5-二氢吲哚基，6-二氢苯并噻吩基，或者5-二氢苯并噻吩基。
在另一实施方案中，Ar2为5-二氢茚基，5-二氢苯并咪唑基，5-苯并二氧杂环戊烯基，或者5-苯并二硫杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基，或者5-苯并二硫杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二硫杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700401
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700402
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700403
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700404
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700405
在另一实施方案中，Ar2为
在另一实施方案中，p或者n为0。
在另一实施方案中，p或者n为1。
在另一实施方案中，m为0。
在另一实施方案中，m为0且V为N。
在另一实施方案中，m为0且V为CH。
在另一实施方案中，m为1。
在另一实施方案中，m为1且V为N。
在另一实施方案中，m为1且V为CH。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700412
及s为0。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700413
及s为1。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700421
及q为0。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700422
及q为1。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700423
及r为0。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700424
及r为0。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噻唑基及s为0。
在另一实施方案中，Ar2为苯并咪唑基及s为0。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噁唑基及s为0。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噻唑基及s为1。
在另一实施方案中，Ar2为苯并咪唑基及s为1。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噁唑基及s为1。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基且每个R9为-H。
在另一实施方案中，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基且每个R9为-F。
在另一实施方案中，R1为-H。
在另一实施方案中，R1为-卤素。
在另一实施方案中，R1为-(C1-C4)烷基。
在另一实施方案中，R1为-CH3或者-CH2CH3。
在另一实施方案中，R1为-CH2CH3。
在另一实施方案中，R1为-CH3。
在另一实施方案中，R1为-NO2。
在另一实施方案中，R1为-CN。
在另一实施方案中，R1为-OH。
在另一实施方案中，R1为-OCH3。
在另一实施方案中，R1为-NH2。
在另一实施方案中，R1为-C(卤素)3。
在另一实施方案中，R1为-CH(卤素)2。
在另一实施方案中，R1为-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，n或者p为1，且R2为-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2。
在另一实施方案中，n或者p为1，且R2为-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代。
在另一实施方案中，n或者p为1，且R2为-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代。
在另一实施方案中，m为1，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上，及R3为-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2；
在另一实施方案中，m为1，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上，及R3为-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代。
在另一实施方案中，m为1，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上，及R3为-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代。
在另一实施方案中，m为1，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上，及R3为-CH3。
在另一实施方案中，R4为-H。
在另一实施方案中，R4为-(C1-C6)烷基。
在另一实施方案中，R4为乙基。
在另一实施方案中，R4为甲基。
在另一实施方案中，R4为-H或者甲基。
在另一实施方案中，每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-(3-至7-员)杂环，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-R7C(O)OR7，-OC(O)R7，-R7OC(O)R7，-OC(O)OR7，-R7OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
在另一实施方案中，每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，或者-C(卤素)2C(卤素)3。
在另一实施方案中，Ar2为苯并噻唑基，苯并咪唑基，或者苯并噁唑基，且每个R8独立地为-H，卤素，-(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)。
在另一实施方案中，Ar2为
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，或者-C(OH)(CF3)2。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700451
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，或者-C(OH)(CF3)2。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700452
且每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，或者-C(OH)(CF3)2。
在另一实施方案中，Ar2为
Figure GSA00000097755700461
且每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；m为0，及Ar2为苯并噻唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，
R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；-F-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R 1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基，V为CH；m为0，及Ar2为苯并噻唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另-实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噻唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；m为0；及Ar2为苯并咪唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；m为0；及Ar2为苯并咪唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2 为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-C1；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并咪唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；m为0，及Ar2为苯并噁唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-C1，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为l；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为l；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；m为0，及Ar2为苯并噁唑基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3．
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；及s为1。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
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在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R 1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为苯并噁唑基；s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，V为N；Ar1为吡啶基；m为0；及Ar2为
Figure GSA00000097755701501
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701502
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701512
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701513
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701514
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701521
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701522
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701523
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701524
r为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701532
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701534
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701541
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701542
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701543
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701551
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701553
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701554
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701561
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701562
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701563
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701564
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701571
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701572
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701573
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701574
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701581
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701582
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701583
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701584
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701591
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701592
r为1；及R8为氯。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755701593
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701594
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701601
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701602
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701603
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701604
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701611
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701612
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701613
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701614
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701621
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701622
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701623
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701624
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701632
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701641
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701642
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701651
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701653
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701661
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701662
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701664
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701671
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701672
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701673
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701681
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701682
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701683
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701691
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701692
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701693
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701702
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701703
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701711
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701712
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701721
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701722
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701723
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701731
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701732
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701733
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701741
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701751
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701752
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701763
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701771
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701772
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基因连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3，Ar2为
Figure GSA00000097755701781
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701783
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701791
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701793
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701801
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3，Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701811
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701813
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701823
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701831
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701832
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701841
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701842
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701843
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701851
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701852
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701853
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701861
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701871
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701872
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701873
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701881
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701882
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701883
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701891
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701892
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701901
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701902
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701903
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701911
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701913
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701921
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701922
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701931
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701932
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701933
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701941
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，V为CH，Ar1为吡啶基，m为0，及Ar2为
Figure GSA00000097755701942
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701944
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701951
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701952
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701953
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701954
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701961
及r为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701962
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701963
r为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755701964
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701971
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701972
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701973
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701974
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701981
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755701982
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755701984
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701991
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755701992
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755701993
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755701994
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702002
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702003
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702011
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702012
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702021
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702023
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702024
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702031
r为1；及R8为氯。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702032
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702033
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702034
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702041
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702042
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702043
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702051
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702052
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702053
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702054
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702061
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702062
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702063
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702064
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702071
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702072
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702073
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702074
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702081
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702082
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702083
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702084
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702091
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702094
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702101
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702102
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702103
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702104
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702111
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702112
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702113
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702114
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702121
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702123
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702132
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702133
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702141
及r为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702142
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702151
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702152
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702161
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702162
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702171
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702181
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702182
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702183
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702191
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702201
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702211
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702212
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702213
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702221
r为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702222
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702231
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702232
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702241
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702243
r为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702251
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702252
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702253
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702261
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702262
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702271
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702272
r为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702281
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702282
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702283
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702291
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702292
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702301
r为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702303
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702311
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702313
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702321
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
r为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702331
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702332
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702333
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702341
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702342
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702343
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702351
r为1；及R8为-OCH2CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702352
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702361
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702362
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702363
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702371
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702372
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702373
r为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于苯基环的4-位。
在另一实施方案中，V为N；Ar1为吡啶基；m为0；及Ar2为
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702382
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702383
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702385
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702386
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702391
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702392
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702393
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702394
s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702395
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702396
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702401
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702402
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702403
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702404
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702405
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702406
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702411
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702412
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702413
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702414
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702416
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702421
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702422
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702424
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702425
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702426
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702431
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702433
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702434
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702436
s为1；及R8为氯。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702441
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702442
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702443
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702444
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702445
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702446
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702451
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702452
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702453
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702454
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702456
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702461
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702462
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702463
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702464
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702465
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702466
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702471
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702472
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702473
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702474
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702475
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702476
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702481
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702482
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702483
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702485
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702486
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702491
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702492
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702493
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702494
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702495
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702496
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702501
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702511
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702512
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702513
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702521
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702522
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702523
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702524
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702531
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702532
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702533
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702541
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702542
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702543
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702551
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702552
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702553
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702554
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702561
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702562
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702563
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3，Ar2为
Figure GSA00000097755702573
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702581
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702583
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702584
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702591
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702592
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3，Ar2为
Figure GSA00000097755702593
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702601
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702602
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702603
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702611
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702612
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702613
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702614
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702621
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702622
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702623
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702631
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702632
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702633
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702641
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702642
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702651
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702652
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702653
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702661
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702662
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702663
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702672
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702673
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702674
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702681
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702682
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702683
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702691
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702692
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702693
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702701
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702702
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，V为CH；Ar1为吡啶基；m为0；及Ar2为
Figure GSA00000097755702704
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702711
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702712
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702713
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702714
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702715
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702716
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702721
及s为0。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702722
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
s为1；及R8为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702724
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702725
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702726
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702731
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702732
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702733
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702734
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702735
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702736
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702741
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702742
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702743
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702744
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702745
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702746
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702751
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702752
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702753
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702754
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702756
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702761
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702763
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702764
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为氯。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702766
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702771
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702772
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702774
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702775
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702776
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702781
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702782
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702784
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702785
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702791
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702792
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702793
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702794
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702795
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702796
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702801
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702803
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702804
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702805
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702811
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702812
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702813
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702814
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702815
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702816
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702821
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702822
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702823
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702824
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702825
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702831
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702832
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702833
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702834
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702841
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702842
及s为0。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702843
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702851
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702852
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702853
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702862
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702863
s为1；及R8为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702864
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702871
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702872
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702881
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702882
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702883
s为1；及R8为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702891
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702893
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702894
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702901
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702902
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702903
s为1；及R8为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702912
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702913
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702921
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702922
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702923
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702924
s为1；及R8为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为
Figure GSA00000097755702931
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702932
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702933
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702941
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702942
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702943
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702952
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702953
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702954
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702961
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702962
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702963
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702971
s为1；及R8为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702972
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702973
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755702981
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755702982
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702983
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755702984
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755702991
s为1；及R8为-CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755702992
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755702993
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755703001
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755703002
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755703003
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
s为1；及R8为-CH2CF3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为
Figure GSA00000097755703013
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为
Figure GSA00000097755703014
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为
Figure GSA00000097755703021
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为
Figure GSA00000097755703022
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为
Figure GSA00000097755703023
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为
Figure GSA00000097755703031
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为
Figure GSA00000097755703032
s为1；及R8为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。在另一实施方案中，R8位于Ar2吡啶基环的5-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；m为0，及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；-F-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为N；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基，V为CH；m为0，及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-B r，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为0；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；及Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-C1，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-卤素。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Br。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-F。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-Cl。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl，-F，-Br，或者-I，Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-I。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-CH3。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-乙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-异丙基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F，-Cl，-Br，或者-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-F；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Cl；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-Br；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-I；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CH3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在另一实施方案中，Ar1为吡啶基；V为CH；n为0；m为1；R3为-CH3；R1为-CF3；Ar2为5-苯并二氧杂环戊烯基；且每个R9为-叔丁基。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的3-、5-或6-位，且与R3基团相连的碳原子具有(S)构型。在又一实施方案中，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位。
在具有R3基团的环(杂)烯化合物中，R3基团可以连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上。在一个实施方案中，R3基团连接在位于环(杂)烯环3-位的碳上。在另一实施方案中，R3基团连接在位于环(杂)烯环5-位的碳上。在另一实施方案中，R3基团连接在位于环(杂)烯环6-位的碳上。在另一实施方案中，R3基团连接在位于环(杂)烯环2-位的碳上。
在一个实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团；R3基团连接于其上的碳原子位于四氢哌啶环的3-、5-或6-位；及R3基团连接于其上的碳原子具有(R)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团；R3基团连接于其上的碳原子位于四氢哌啶环的3-、5-或6-位；及R3基团连接于其上的碳原子具有(S)构型。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，且R3基团连接于其上的碳为(R)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，且R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，及R3基团连接于其上的碳为(R)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，及R3基团连接于其上的碳为(R)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(R)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上。R3基团呈(R)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，且R3基团连接于其上的碳为(S)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，且R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环3-位的碳上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，及R3基团连接于其上的碳为(S)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在位于四氢哌啶环6-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，及R3基团连接于其上的碳为(S)构型。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳为(S)构型，及R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在四氢哌啶环5-位的碳原子上，R3基团连接于其上的碳原子为(S)构型，及R3为-CH2CH3。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在环(杂)烯环的2-位的碳原子上，且R3为未取代或被一个或多个卤素基团取代的-(C1-C4)烷基。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在环(杂)烯环2-位的碳原子上，及R3为-CH3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在环(杂)烯环2-位的碳原子上，且R3为-CF3。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物具有R3基团，R3基团连接在环(杂)烯环2-位的碳原子上，且R3为-CH2CH3。
4.1.2式(IA)的环(杂)烯化合物
本发明包括下面式(IA)的化合物及其可药用盐：
Figure GSA00000097755703421
式中V，Ar1，Ar2，R3，及m如上面对式(IA)的环(杂)烯化合物所定义的。
说明性的环(杂)烯化合物列于下面的表1～27中。
对于表1、3、5、7、9、13-19、21、22、24、25和27中各表表头所示的化学结构式，a独立地为0或1。当a＝0时，“a”位置的基团为-H。当a＝1时，“a”位置的基团(R8a)为除-H之外的基团，即为R8。
对于表2、4、6、8、10、20、23和26中各表表头所示的化学结构式，a独立地为0或1。当a＝0时，“a”位置的基团为-H。当a＝1时，“a”位置的基团((R8)a)为除-H之外的基团，即为R8。
对于表2、4、6、8、10、20、23和26中各表表头所示的化学结构式，b独立地为0或1。当b＝0时，“b”位置的基团为-H。当b＝1时，“b”位置的基团((R8)b)为除-H之外的基团，即为R8。
表1
Figure GSA00000097755703431
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  A01(a和b)   -H   -H
  A02(a和b)   -H   -叔丁基
  A03(a和b)   -H   -异丁基
  A04(a和b)   -H   -仲丁基
  A05(a和b)   -H   -异丙基
  化合物   R1   R8a
  A06(a和b)   -H   -正丙基
  A07(a和b)   -H   -环己基
  A08(a和b)   -H   -叔丁氧基
  A09(a和b)   -H   -异丙氧基
  A10(a和b)   -H   -CF3
  A11(a和b)   -H   -CH2CF3
  A12(a和b)   -H   -OCF3
  A13(a和b)   -H   -Cl
  A14(a和b)   -H   -Br
  A15(a和b)   -H   -I
  A16(a和b)   -H   -正丁基
  A17(a和b)   -H   -CH3
  A18(a和b)   -H   -SCF3
  A19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  A20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  A21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  A22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  A23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  A25(a和b)   -Cl   -H
  化合物   R1   R8a
  A26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  A27(a和b)   -Cl   -异丁基
  A28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  A29(a和b)   -Cl   -异丙基
  A30(a和b)   -Cl   -正丙基
  A31(a和b)   -Cl   -环己基
  A32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  A33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  A34(a和b)   -Cl   -CF3
  A35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  A36(a和b)   -Cl   -OCF3
  A37(a和b)   -Cl   -Cl
  A38(a和b)   -Cl   -Br
  A39(a和b)   -Cl   -I
  A40(a和b)   -Cl   -正丁基
  A41(a和b)   -Cl   -CH3
  A42(a和b)   -Cl   -SCF3
  A43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  A44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  A45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  化合物   R1   R8a
  A46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  A47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  A49(a和b)   -F   -H
  A50(a和b)   -F   -叔丁基
  A51(a和b)   -F   -异丁基
  A52(a和b)   -F   -仲丁基
  A53(a和b)   -F   -异丙基
  A54(a和b)   -F   -正丙基
  A55(a和b)   -F   -环己基
  A56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  A57(a和b)   -F   -异丙氧基
  A58(a和b)   -F   -CF3
  A59(a和b)   -F   -CH2CF3
  A60(a和b)   -F   -OCF3
  A61(a和b)   -F   -Cl
  A62(a和b)   -F   -Br
  A63(a和b)   -F   -I
  A64(a和b)   -F   -正丁基
  A65(a和b)   -F   -CH3
  化合物   R1   R8a
  A66(a和b)   -F   -SCF3
  A67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  A68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  A69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  A70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  A71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  A73(a和b)   -CH3   -H
  A74(a和b)   -CH3   -异丁基
  A75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  A76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  A77(a和b)   -CH3   -异丙基
  A78(a和b)   -CH3   -正丙基
  A79(a和b)   -CH3   -环己基
  A80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  A81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  A82(a和b)   -CH3   -CF3
  A83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  A84(a和b)   -CH3   -OCF3
  A85(a和b)   -CH3   -Cl
  化合物   R1   R8a
  A86(a和b)   -CH3   -Br
  A87(a和b)   -CH3   -I
  A88(a和b)   -CH3   -正丁基
  A89(a和b)   -CH3   -CH3
  A90(a和b)   -CH3   -SCF3
  A91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  A92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  A93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  A94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  A95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  A97(a和b)   -CF3   -H
  A98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  A99(a和b)   -CF3   -异丁基
  A100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  A101(a和b)   -CF3   -异丙基
  A102(a和b)   -CF3   -正丙基
  A103(a和b)   -CF3   -环己基
  A104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  A105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  A106(a和b)   -CF3   -CF3
  A107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  A108(a和b)   -CF3   -OCF3
  A109(a和b)   -CF3   -Cl
  A110(a和b)   -CF3   -Br
  A111(a和b)   -CF3   -I
  A112(a和b)   -CF3   -正丁基
  A113(a和b)   -CF3   -CH3
  A114(a和b)   -CF3   -SCF3
  A115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  A116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  A117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  A118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  A119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  A121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  A122(a和b)   -CHF2   -H
  A123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  A124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  A125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  化合物   R1   R8a
  A126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  A127(a和b)   -CHF2   -环己基
  A128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  A129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  A130(a和b)   -CHF2   -CF3
  A131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  A132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  A133(a和b)   -CHF2   -Cl
  A134(a和b)   -CHF2   -Br
  A135(a和b)   -CHF2   -I
  A136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  A137(a和b)   -CHF2   -CH3
  A138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  A139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  A140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  A141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  A142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  A143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  A145(a和b)   -OH   -H
  化合物   R1   R8a
  A146(a和b)   -OH   -叔丁基
  A147(a和b)   -OH   -异丁基
  A148(a和b)   -OH   -仲丁基
  A149(a和b)   -OH   -异丙基
  A150(a和b)   -OH   -正丙基
  A151(a和b)   -OH   -环己基
  A152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  A153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  A154(a和b)   -OH   -CF3
  A155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  A156(a和b)   -OH   -OCF3
  A157(a和b)   -OH   -Cl
  A158(a和b)   -OH   -Br
  A159(a和b)   -OH   -I
  A160(a和b)   -OH   -正丁基
  A161(a和b)   -OH   -CH3
  A162(a和b)   -OH   -SCF3
  A163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  A164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  A165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  化合物   R1   R8a
  A166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  A167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  A169(a和b)   -NO2   -H
  A170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  A171(a和b)   -NO2   -异丁基
  A172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  A173(a和b)   -NO2   -异丙基
  A174(a和b)   -NO2   -正丙基
  A175(a和b)   -NO2   -环己基
  A176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  A177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  A178(a和b)   -NO2   -CF3
  A179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  A180(a和b)   -NO2   -OCF3
  A181(a和b)   -NO2   -Cl
  A182(a和b)   -NO2   -Br
  A183(a和b)   -NO2   -I
  A184(a和b)   -NO2   -正丁基
  A185(a和b)   -NO2   -CH3
  化合物   R1   R8a
  A186(a和b)   -NO2   -SCF3
  A187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  A188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  A189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  A190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  A191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  A193(a和b)   -CN   -H
  A194(a和b)   -CN   -叔丁基
  A195(a和b)   -CN   -异丁基
  A196(a和b)   -CN   -仲丁基
  A197(a和b)   -CN   -异丙基
  A198(a和b)   -CN   -正丙基
  A199(a和b)   -CN   -环己基
  A200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  A201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  A202(a和b)   -CN   -CF3
  A203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  A204(a和b)   -CN   -OCF3
  A205(a和b)   -CN   -Cl
  化合物   R1   R8a
  A206(a和b)   -CN   -Br
  A207(a和b)   -CN   -I
  A208(a和b)   -CN   -正丁基
  A209(a和b)   -CN   -CH3
  A210(a和b)   -CN   -SCF3
  A211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  A212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  A213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  A214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  A215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  A217(a和b)   -Br   -H
  A218(a和b)   -Br   -叔丁基
  A219(a和b)   -Br   -异丁基
  A220(a和b)   -Br   -仲丁基
  A221(a和b)   -Br   -异丙基
  A222(a和b)   -Br   -正丙基
  A223(a和b)   -Br   -环己基
  A224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  A225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  A226(a和b)   -Br   -CF3
  A227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  A228(a和b)   -Br   -OCF3
  A229(a和b)   -Br   -C1
  A230(a和b)   -Br   -Br
  A231(a和b)   -Br   -I
  A232(a和b)   -Br   -正丁基
  A233(a和b)   -Br   -CH3
  A234(a和b)   -Br   -SCF3
  A235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  A236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  A237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  A238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  A239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  A241(a和b)   -I   -叔丁基
  A242(a和b)   -I   -H
  A243(a和b)   -I   -异丁基
  A244(a和b)   -I   -仲丁基
  A245(a和b)   -I   -异丙基
  化合物   R1   R8a
  A246(a和b)   -I   -正丙基
  A247(a和b)   -I   -环己基
  A248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  A249(a和b)   -I   -异丙氧基
  A250(a和b)   -I   -CF3
  A251(a和b)   -I   -CH2CF3
  A252(a和b)   -I   -OCF3
  A253(a和b)   -I   -Cl
  A254(a和b)   -I   -Br
  A255(a和b)   -I   -I
  A256(a和b)   -I   -正丁基
  A257(a和b)   -I   -CH3
  A258(a和b)   -I   -SCF3
  A259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  A260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  A261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  A262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  A263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  A264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表2
Figure GSA00000097755703521
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B1(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  B2(a和b)   S   -H   -Br   -H
  B3(a和b)   S   -H   -F   -H
  B4(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  B5(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  B6(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B7(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  B8(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  B9(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  B10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  B11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  B12(a和b)   S   -H   -H   -H
  B13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  B14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  B15(a和b)   S   -H   -H   -F
  B16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  B17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  B18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  B19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  B20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  B21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  B22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  B23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  B24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  B25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  B26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  B28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  B29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  B30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  B31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  B32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  B33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  B34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  B35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  B36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  B37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  B38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  B39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  B40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  B41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  B42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  B43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  B44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  B45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  B46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  B48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  B49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  B50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  B51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  B52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  B53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  B54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  B55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  B56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  B57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  B58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  B59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  B60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  B61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  B62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  B63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  B64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  B65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  B66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  B68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  B69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  B70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  B71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  B72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  B73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  B74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  B75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  B76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  B77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  B78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  B79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  B80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  B81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  B82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  B83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  B84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  B85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  B86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  B88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  B89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  B90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  B91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  B92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  B93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  B94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  B95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  B96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  B97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  B98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  B99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  B100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  B101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  B102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  B103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  B104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  B105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  B106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  B108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  B109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  B110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  B111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  B112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  B113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  B114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  B115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  B116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  B117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  B118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  B119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  B120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  B121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  B122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  B123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  B124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  B125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  B126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  B128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  B129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  B130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  B131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  B132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  B133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  B134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  B135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  B136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  B137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  B138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  B139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  B140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  B141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  B142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  B143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  B144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  B145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  B146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  B148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  B149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  B150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  B151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  B152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  B153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  B154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  B155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  B156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  B157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  B158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  B159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  B160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  B161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  B162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  B163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  B164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  B165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  B166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  B168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  B169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  B170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  B171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  B172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  B173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  B174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  B175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  B176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  B177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  B178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  B179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  B180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  B181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  B182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  B183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  B184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  B185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  B186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  B188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  B189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  B190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  B191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  B192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  B193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  B194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  B195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  B196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  B197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  B198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  B199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  B200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  B201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  B202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  B203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  B204(a和b)   S   -I   -F   -H
  B205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  B206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  B208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  B209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  B210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  B211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  B212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  B213(a和b)   S   -I   -H   -H
  B214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  B215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  B216(a和b)   S   -I   -H   -F
  B217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  B218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  B219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  B220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  B221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  B222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  B223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  B224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  B225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  B226(a和b)   O   -H   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  B228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  B229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  B230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  B231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  B232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  B233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  B234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  B235(a和b)   O   -H   -H   -H
  B236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  B237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  B238(a和b)   O   -H   -H   -F
  B239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  B240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  B241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  B242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  B243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  B244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  B245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  B246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  B248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  B249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  B250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  B251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  B252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  B253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  B254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  B255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  B256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  B257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  B258(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  B259(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  B260(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  B261(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  B262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  B263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  B264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  B265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  B266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  B268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  B269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  B270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  B271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  B272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  B273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  B274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  B275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  B276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  B277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  B278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  B279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  B280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  B281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  B282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  B283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  B284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  B285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  B286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  B288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  B289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  B290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  B291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  B292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  B293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  B294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  B295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  B296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  B297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  B298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  B299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  B300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  B301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  B302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  B303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  B304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  B305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  B306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  B308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  B309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  B310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  B311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  B312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  B313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  B314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  B315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  B316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  B317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  B318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  B319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  B320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  B321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  B322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  B323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  B324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  B325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  B326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  B328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  B329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  B330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  B331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  B332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  B333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  B334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  B335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  B336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  B337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  B338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  B339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  B340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  B341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  B342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  B343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  B344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  B345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  B346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  B348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  B349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  B350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  B351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  B352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  B353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  B354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  B355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  B356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  B357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  B358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  B359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  B360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  B361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  B362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  B363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  B364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  B365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  B366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  B368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  B369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  B370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  B371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  B372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  B373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  B374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  B375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  B376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  B377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  B378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  B379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  B380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  B381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  B382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  B383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  B384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  B385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  B386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  B388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  B389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  B390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  B391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  B392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  B393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  B394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  B395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  B396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  B397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  B398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  B399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  B400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  B401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  B402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  B403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  B404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  B405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  B406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  B408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  B409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  B410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  B411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  B412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  B413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  B414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  B415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  B416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  B417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  B418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  B419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  B420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  B421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  B422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  B423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  B424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  B425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  B426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B427(a和b)   O   -I   -F   -H
  B428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  B429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  B430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  B431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  B432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  B433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  B434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  B435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  B436(a和b)   O   -I   -H   -H
  B437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  B438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  B439(a和b)   O   -I   -H   -F
  B440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  B441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  B442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  B443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  B444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  B445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  B446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  B448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  B449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  B450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  B451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  B452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  B453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  B454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  B455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  B456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  B457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  B458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  B459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  B460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  B461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  B462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  B463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  B464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  B465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  B466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  B468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  B469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  B470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  B471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  B472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  B473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  B474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  B475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  B476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  B477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  B478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  B479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  B480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  B481(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  B482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  B483(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  B484(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  B485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  B486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  B488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  B489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  B490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  B491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  B492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  B493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  B494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  B495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  B496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  B497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  B498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  B499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  B500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  B501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  B502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  B503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  B504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  B505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  B506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  B508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  B509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  B510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  B511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  B512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  B513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  B514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  B515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  B516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  B517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  B518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  B519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  B520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  B521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  B522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  B523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  B524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  B525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  B526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  B528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  B529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  B530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  B531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  B532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  B533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  B534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  B535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  B536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  B537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  B538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  B539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  B540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  B541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  B542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  B543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  B544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  B545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  B546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  B548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  B549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  B550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  B551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  B552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  B553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  B554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  B555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  B556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  B557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  B558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  B559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  B560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  B561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  B562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  B563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  B564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  B565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  B566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  B568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  B569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  B570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  B571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  B572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  B573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  B574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  B575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  B576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  B577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  B578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  B579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  B580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  B581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  B582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  B583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  B584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  B585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  B586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  B588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  B589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  B590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  B591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  B592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  B593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  B594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  B595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  B596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  B597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  B598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  B599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  B600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  B601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  B602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  B603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  B604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  B605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  B606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  B608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  B609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  B610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  B611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  B612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  B613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  B614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  B615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  B616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  B617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  B618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  B619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  B620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  B621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  B622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  B623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  B624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  B625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  B626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  B628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  B629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  B630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  B631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  B632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  B633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  B634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  B635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  B636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  B637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  B638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  B639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  B640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  B641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  B642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  B643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  B644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  B645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  B646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  B648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  B649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  B650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  B651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  B652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  B653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  B654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  B655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  B656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  B657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  B658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  B659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  B660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  B661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  B662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  B663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  B664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  B665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  B666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  B667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  B668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  B669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表3
Figure GSA00000097755703751
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  C01(a和b)   -H   -H
  C02(a和b)   -H   -叔丁基
  C03(a和b)   -H   -异丁基
  C04(a和b)   -H   -仲丁基
  C05(a和b)   -H   -异丙基
  C06(a和b)   -H   -正丙基
  C07(a和b)   -H   -环己基
  C08(a和b)   -H   -叔丁氧基
  C09(a和b)   -H   -异丙氧基
  C10(a和b)   -H   -CF3
  C11(a和b)   -H   -CH2CF3
  C12(a和b)   -H   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  C13(a和b)   -H   -Cl
  C14(a和b)   -H   -Br
  C15(a和b)   -H   -I
  C16(a和b)   -H   -正丁基
  C17(a和b)   -H   -CH3
  C18(a和b)   -H   -SCF3
  C19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  C20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  C21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  C22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  C23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  C25(a和b)   -Cl   -H
  C26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  C27(a和b)   -Cl   -异丁基
  C28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  C29(a和b)   -Cl   -异丙基
  C30(a和b)   -Cl   -正丙基
  C31(a和b)   -Cl   -环己基
  C32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  C33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  C34(a和b)   -Cl   -CF3
  C35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  C36(a和b)   -Cl   -OCF3
  C37(a和b)   -Cl   -Cl
  C38(a和b)   -Cl   -Br
  C39(a和b)   -Cl   -I
  C40(a和b)   -Cl   -正丁基
  C41(a和b)   -Cl   -CH3
  C42(a和b)   -Cl   -SCF3
  C43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  C44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  C45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  C46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  C47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  C49(a和b)   -F   -H
  C50(a和b)   -F   -叔丁基
  C51(a和b)   -F   -异丁基
  C52(a和b)   -F   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  C53(a和b)   -F   -异丙基
  C54(a和b)   -F   -正丙基
  C55(a和b)   -F   -环己基
  C56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  C57(a和b)   -F   -异丙氧基
  C58(a和b)   -F   -CF3
  C59(a和b)   -F   -CH2CF3
  C60(a和b)   -F   -OCF3
  C61(a和b)   -F   -Cl
  C62(a和b)   -F   -Br
  C63(a和b)   -F   -I
  C64(a和b)   -F   -正丁基
  C65(a和b)   -F   -CH3
  C66(a和b)   -F   -SCF3
  C67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  C68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  C69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  C70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  C71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  C73(a和b)   -CH3   -H
  C74(a和b)   -CH3   -异丁基
  C75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  C76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  C77(a和b)   -CH3   -异丙基
  C78(a和b)   -CH3   -正丙基
  C79(a和b)   -CH3   -环己基
  C80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  C81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  C82(a和b)   -CH3   -CF3
  C83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  C84(a和b)   -CH3   -OCF3
  C85(a和b)   -CH3   -Cl
  C86(a和b)   -CH3   -Br
  C87(a和b)   -CH3   -I
  C88(a和b)   -CH3   -正丁基
  C89(a和b)   -CH3   -CH3
  C90(a和b)   -CH3   -SCF3
  C91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  C92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  C93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  C94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  C95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  C97(a和b)   -CF3   -H
  C98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  C99(a和b)   -CF3   -异丁基
  C100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  C101(a和b)   -CF3   -异丙基
  C102(a和b)   -CF3   -正丙基
  C103(a和b)   -CF3   -环己基
  C104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  C105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  C106(a和b)   -CF3   -CF3
  C107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  C108(a和b)   -CF3   -OCF3
  C109(a和b)   -CF3   -Cl
  C110(a和b)   -CF3   -Br
  C111(a和b)   -CF3   -I
  C112(a和b)   -CF3   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  C113(a和b)   -CF3   -CH3
  C114(a和b)   -CF3   -SCF3
  C115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  C116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  C117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  C118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  C119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  C121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  C122(a和b)   -CHF2   -H
  C123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  C124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  C125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  C126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  C127(a和b)   -CHF2   -环己基
  C128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  C129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  C130(a和b)   -CHF2   -CF3
  C131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  C132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  C133(a和b)   -CHF2   -Cl
  C134(a和b)   -CHF2   -Br
  C135(a和b)   -CHF2   -I
  C136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  C137(a和b)   -CHF2   -CH3
  C138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  C139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  C140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  C141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  C142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  C143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  C145(a和b)   -OH   -H
  C146(a和b)   -OH   -叔丁基
  C147(a和b)   -OH   -异丁基
  C148(a和b)   -OH   -仲丁基
  C149(a和b)   -OH   -异丙基
  C150(a和b)   -OH   -正丙基
  C151(a和b)   -OH   -环己基
  C152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  C153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  C154(a和b)   -OH   -CF3
  C155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  C156(a和b)   -OH   -OCF3
  C157(a和b)   -OH   -Cl
  C158(a和b)   -OH   -Br
  C159(a和b)   -OH   -I
  C160(a和b)   -OH   -正丁基
  C161(a和b)   -OH   -CH3
  C162(a和b)   -OH   -SCF3
  C163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  C164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  C165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  C166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  C167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  C169(a和b)   -NO2   -H
  C170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  C171(a和b)   -NO2   -异丁基
  C172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  C173(a和b)   -NO2   -异丙基
  C174(a和b)   -NO2   -正丙基
  C175(a和b)   -NO2   -环己基
  C176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  C177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  C178(a和b)   -NO2   -CF3
  C179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  C180(a和b)   -NO2   -OCF3
  C181(a和b)   -NO2   -Cl
  C182(a和b)   -NO2   -Br
  C183(a和b)   -NO2   -I
  C184(a和b)   -NO2   -正丁基
  C185(a和b)   -NO2   -CH3
  C186(a和b)   -NO2   -SCF3
  C187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  C188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  C189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  C190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  C191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  C193(a和b)   -CN   -H
  C194(a和b)   -CN   -叔丁基
  C195(a和b)   -CN   -异丁基
  C196(a和b)   -CN   -仲丁基
  C197(a和b)   -CN   -异丙基
  C198(a和b)   -CN   -正丙基
  C199(a和b)   -CN   -环己基
  C200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  C201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  C202(a和b)   -CN   -CF3
  C203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  C204(a和b)   -CN   -OCF3
  C205(a和b)   -CN   -Cl
  C206(a和b)   -CN   -Br
  C207(a和b)   -CN   -I
  C208(a和b)   -CN   -正丁基
  C209(a和b)   -CN   -CH3
  C210(a和b)   -CN   -SCF3
  C211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  C212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  C213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  C214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  C215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  C217(a和b)   -Br   -H
  C218(a和b)   -Br   -叔丁基
  C219(a和b)   -Br   -异丁基
  C220(a和b)   -Br   -仲丁基
  C221(a和b)   -Br   -异丙基
  C222(a和b)   -Br   -正丙基
  C223(a和b)   -Br   -环己基
  C224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  C225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  C226(a和b)   -Br   -CF3
  C227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  C228(a和b)   -Br   -OCF3
  C229(a和b)   -Br   -Cl
  C230(a和b)   -Br   -Br
  C231(a和b)   -Br   -I
  C232(a和b)   -Br   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  C233(a和b)   -Br   -CH3
  C234(a和b)   -Br   -SCF3
  C235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  C236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  C237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  C238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  C239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  C241(a和b)   -I   -叔丁基
  C242(a和b)   -I   -H
  C243(a和b)   -I   -异丁基
  C244(a和b)   -I   -仲丁基
  C245(a和b)   -I   -异丙基
  C246(a和b)   -I   -正丙基
  C247(a和b)   -I   -环己基
  C248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  C249(a和b)   -I   -异丙氧基
  C250(a和b)   -I   -CF3
  C251(a和b)   -I   -CH2CF3
  C252(a和b)   -I   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  C253(a和b)   -I   -Cl
  C254(a和b)   -I   -Br
  C255(a和b)   -I   -I
  C256(a和b)   -I   -正丁基
  C257(a和b)   -I   -CH3
  C258(a和b)   -I   -SCF3
  C259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  C260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  C261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  C262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  C263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  C264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表4
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  D01(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  D02(a和b)   S   -H   -Br   -H
  D03(a和b)   S   -H   -F   -H
  D04(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  D05(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  D06(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  D07(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  D08(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  D09(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  D10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  D11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  D12(a和b)   S   -H   -H   -H
  D13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  D14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  D15(a和b)   S   -H   -H   -F
  D16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  D17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  D18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  D19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  D20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  D21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  D22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  D23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  D24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  D25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  D26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  D27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  D28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  D29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  D30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  D31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  D32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  D33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  D34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  D35(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  D36(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  D37(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  D38(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  D39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  D40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  D41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  D42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  D43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  D44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  D45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  D46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  D47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  D48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  D49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  D50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  D51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  D52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  D53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  D54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  D55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  D56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  D57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  D58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  D59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  D60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  D61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  D62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  D63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  D64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  D65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  D66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  D67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  D68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  D69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  D70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  D71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  D72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  D73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  D74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  D75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  D76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  D77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  D78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  D79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  D80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  D81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  D82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  D83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  D84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  D85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  D86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  D87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  D88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  D89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  D90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  D91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  D92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  D93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  D94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  D95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  D96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  D97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  D98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  D99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  D100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  D101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  D102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  D103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  D104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  D105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  D106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  D107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  D108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  D109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  D110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  D111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  D112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  D113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  D114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  D115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  D116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  D117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  D118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  D119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  D120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  D121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  D122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  D123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  D124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  D125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  D126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  D127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  D128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  D129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  D130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  D131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  D132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  D133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  D134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  D135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  D136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  D137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  D138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  D139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  D140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
D141(a和b) S -NO2 -OCH3 -H
  D142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  D143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  D144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  D145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  D146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  D147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  D148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  D149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  D150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  D151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  D152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  D153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  D154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  D155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  D156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  D157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  D158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  D159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  D160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  D161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  D162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  D163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  D164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  D165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  D166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  D167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  D168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  D169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  D170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  D171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  D172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  D173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  D174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  D175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  D176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  D177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  D178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  D179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  D180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  D181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  D182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  D183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  D184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  D185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  D186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  D187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  D188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  D189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  D190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  D191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  D192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  D193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  D194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  D195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  D196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  D197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  D198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  D199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  D200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  D201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  D202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  D203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  D204(a和b)   S   -I   -F   -H
  D205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  D206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  D207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  D208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  D209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  D210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  D211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  D212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  D213(a和b)   S   -I   -H   -H
  D214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  D215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  D216(a和b)   S   -I   -H   -F
  D217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  D218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  D219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  D220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  D221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  D222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  D223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  D224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  D225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  D226(a和b)   O   -H   -F   -H
  D227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  D228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  D229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  D230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  D231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  D232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  D233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  D234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  D235(a和b)   O   -H   -H   -H
  D236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  D237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  D238(a和b)   O   -H   -H   -F
  D239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  D240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  D241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  D242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  D243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  D244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  D245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  D246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  D247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  D248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  D249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  D250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  D251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  D252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  D253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  D254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  D255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  D256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  D257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  D258(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  D259(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  D260(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  D261(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  D262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  D263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  D264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  D265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  D266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  D267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  D268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  D269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  D270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  D271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  D272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  D273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  D274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  D275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  D276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  D277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  D278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  D279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  D280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  D281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  D282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  D283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  D284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  D285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  D286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  D287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  D288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  D289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  D290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  D291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  D292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  D293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  D294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  D295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  D296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  D297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  D298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  D299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  D300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  D301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  D302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  D303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  D304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  D305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  D306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  D307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  D308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  D309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  D310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  D311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  D312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  D313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  D314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  D315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  D316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  D317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  D318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  D319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  D320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  D321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  D322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  D323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  D324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  D325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  D326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  D327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  D328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  D329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  D330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  D331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
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  D334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  D335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  D336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  D337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  D338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  D339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  D340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  D341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  D342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  D343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  D344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  D345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  D346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  D347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
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  D358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
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  D360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
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  D437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
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  D526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
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  D598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  D599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  D600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  D601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  D602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  D603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  D604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  D605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  D606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  D607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  D608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  D609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  D610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  D611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  D612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  D613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  D614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  D615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  D616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  D617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  D618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  D619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  D620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  D621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  D622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  D623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  D624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  D625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  D626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  D627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  D628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  D629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  D630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  D631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  D632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  D633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  D634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  D635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  D636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  D637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  D638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  D639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  D640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  D641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  D642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  D643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  D644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  D645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  D646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  D647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  D648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  D649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  D650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  D651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  D652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  D653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  D654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  D655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  D656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  D657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  D658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  D659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  D660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  D661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  D662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  D663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  D664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  D665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  D666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  D667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  D668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  D669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表5
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  E01(a和b)   -H   -H
  E02(a和b)   -H   -叔丁基
  E03(a和b)   -H   -异丁基
  E04(a和b)   -H   -仲丁基
  E05(a和b)   -H   -异丙基
  E06(a和b)   -H   -正丙基
  E07(a和b)   -H   -环己基
  E08(a和b)   -H   -叔丁氧基
  E09(a和b)   -H   -异丙氧基
  E10(a和b)   -H   -CF3
  E11(a和b)   -H   -CH2CF3
  E12(a和b)   -H   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  E13(a和b)   -H   -Cl
  E14(a和b)   -H   -Br
  E15(a和b)   -H   -I
  E16(a和b)   -H   -正丁基
  E17(a和b)   -H   -CH3
  E18(a和b)   -H   -SCF3
  E19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  E20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  E21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  E22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  E23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  E25(a和b)   -Cl   -H
  E26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  E27(a和b)   -Cl   -异丁基
  E28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  E29(a和b)   -Cl   -异丙基
  E30(a和b)   -Cl   -正丙基
  E31(a和b)   -Cl   -环己基
  E32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  E33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  E34(a和b)   -Cl   -CF3
  E35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  E36(a和b)   -Cl   -OCF3
  E37(a和b)   -Cl   -Cl
  E38(a和b)   -Cl   -Br
  E39(a和b)   -Cl   -I
  E40(a和b)   -Cl   -正丁基
  E41(a和b)   -Cl   -CH3
  E42(a和b)   -Cl   -SCF3
  E43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  E44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  E45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  E46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  E47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  E49(a和b)   -F   -H
  E50(a和b)   -F   -叔丁基
  E51(a和b)   -F   -异丁基
  E52(a和b)   -F   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  E53(a和b)   -F   -异丙基
  E54(a和b)   -F   -正丙基
  E55(a和b)   -F   -环己基
  E56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  E57(a和b)   -F   -异丙氧基
  E58(a和b)   -F   -CF3
  E59(a和b)   -F   -CH2CF3
  E60(a和b)   -F   -OCF3
  E61(a和b)   -F   -Cl
  E62(a和b)   -F   -Br
  E63(a和b)   -F   -I
  E64(a和b)   -F   -正丁基
  E65(a和b)   -F   -CH3
  E66(a和b)   -F   -SCF3
  E67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  E68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  E69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  E70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  E71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  E73(a和b)   -CH3   -H
  E74(a和b)   -CH3   -异丁基
  E75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  E76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  E77(a和b)   -CH3   -异丙基
  E78(a和b)   -CH3   -正丙基
  E79(a和b)   -CH3   -环己基
  E80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  E81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  E82(a和b)   -CH3   -CF3
  E83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  E84(a和b)   -CH3   -OCF3
  E85(a和b)   -CH3   -Cl
  E86(a和b)   -CH3   -Br
  E87(a和b)   -CH3   -I
  E88(a和b)   -CH3   -正丁基
  E89(a和b)   -CH3   -CH3
  E90(a和b)   -CH3   -SCF3
  E91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  E92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  E93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  E94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  E95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  E97(a和b)   -CF3   -H
  E98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  E99(a和b)   -CF3   -异丁基
  E100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  E101(a和b)   -CF3   -异丙基
  E102(a和b)   -CF3   -正丙基
  E103(a和b)   -CF3   -环己基
  E104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  E105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  E106(a和b)   -CF3   -CF3
  E107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  E108(a和b)   -CF3   -OCF3
  E109(a和b)   -CF3   -Cl
  E110(a和b)   -CF3   -Br
  E111(a和b)   -CF3   -I
  E112(a和b)   -CF3   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  E113(a和b)   -CF3   -CH3
  E114(a和b)   -CF3   -SCF3
  E115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  E116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  E117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  E118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  E119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  E121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  E122(a和b)   -CHF2   -H
  E123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  E124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  E125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  E126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  E127(a和b)   -CHF2   -环己基
  E128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  E129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  E130(a和b)   -CHF2   -CF3
  E131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  E132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  E133(a和b)   -CHF2   -Cl
  E134(a和b)   -CHF2   -Br
  E135(a和b)   -CHF2   -I
  E136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  E137(a和b)   -CHF2   -CH3
  E138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  E139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  E140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  E141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  E142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  E143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  E145(a和b)   -OH   -H
  E146(a和b)   -OH   -叔丁基
  E147(a和b)   -OH   -异丁基
  E148(a和b)   -OH   -仲丁基
  E149(a和b)   -OH   -异丙基
  E150(a和b)   -OH   -正丙基
  E151(a和b)   -OH   -环己基
  E152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  E153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  E154(a和b)   -OH   -CF3
  E155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  E156(a和b)   -OH   -OCF3
  E157(a和b)   -OH   -Cl
  E158(a和b)   -OH   -Br
  E159(a和b)   -OH   -I
  E160(a和b)   -OH   -正丁基
  E161(a和b)   -OH   -CH3
  E162(a和b)   -OH   -SCF3
  E163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  E164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  E165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  E166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  E167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  E169(a和b)   -NO2   -H
  E170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  E171(a和b)   -NO2   -异丁基
  E172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  E173(a和b)   -NO2   -异丙基
  E174(a和b)   -NO2   -正丙基
  E175(a和b)   -NO2   -环己基
  E176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  E177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  E178(a和b)   -NO2   -CF3
  E179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  E180(a和b)   -NO2   -OCF3
  E181(a和b)   -NO2   -Cl
  E182(a和b)   -NO2   -Br
  E183(a和b)   -NO2   -I
  E184(a和b)   -NO2   -正丁基
  E185(a和b)   -NO2   -CH3
  E186(a和b)   -NO2   -SCF3
  E187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  E188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  E189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  E190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  E191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  E193(a和b)   -CN   -H
  E194(a和b)   -CN   -叔丁基
  E195(a和b)   -CN   -异丁基
  E196(a和b)   -CN   -仲丁基
  E197(a和b)   -CN   -异丙基
  E198(a和b)   -CN   -正丙基
  E199(a和b)   -CN   -环己基
  E200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  E201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  E202(a和b)   -CN   -CF3
  E203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  E204(a和b)   -CN   -OCF3
  E205(a和b)   -CN   -Cl
  E206(a和b)   -CN   -Br
  E207(a和b)   -CN   -I
  E208(a和b)   -CN   -正丁基
  E209(a和b)   -CN   -CH3
  E210(a和b)   -CN   -SCF3
  E211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  E212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  E213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  E214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  E215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  E217(a和b)   -Br   -H
  E218(a和b)   -Br   -叔丁基
  E219(a和b)   -Br   -异丁基
  E220(a和b)   -Br   -仲丁基
  E221(a和b)   -Br   -异丙基
  E222(a和b)   -Br   -正丙基
  E223(a和b)   -Br   -环己基
  E224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  E225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  E226(a和b)   -Br   -CF3
  E227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  E228(a和b)   -Br   -OCF3
  E229(a和b)   -Br   -Cl
  E230(a和b)   -Br   -Br
  E231(a和b)   -Br   -I
  E232(a和b)   -Br   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  E233(a和b)   -Br   -CH3
  E234(a和b)   -Br   -SCF3
  E235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  E236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  E237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  E238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  E239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  E241(a和b)   -I   -叔丁基
  E242(a和b)   -I   -H
  E243(a和b)   -I   -异丁基
  E244(a和b)   -I   -仲丁基
  E245(a和b)   -I   -异丙基
  E246(a和b)   -I   -正丙基
  E247(a和b)   -I   -环己基
  E248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  E249(a和b)   -I   -异丙氧基
  E250(a和b)   -I   -CF3
  E251(a和b)   -I   -CH2CF3
  E252(a和b)   -I   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  E253(a和b)   -I   -Cl
  E254(a和b)   -I   -Br
  E255(a和b)   -I   -I
  E256(a和b)   -I   -正丁基
  E257(a和b)   -I   -CH3
  E258(a和b)   -I   -SCF3
  E259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  E260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  E261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  E262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  E263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  E264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表6
Figure GSA00000097755704171
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F01(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  F02(a和b)   S   -H   -Br   -H
  F03(a和b)   S   -H   -F   -H
  F04(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  F05(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  F06(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  F07(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  F08(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  F09(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  F10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  F11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  F12(a和b)   S   -H   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  F14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  F15(a和b)   S   -H   -H   -F
  F16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  F17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  F18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  F19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  F20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  F21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  F22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  F23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  F24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  F25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  F26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  F27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  F28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  F29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  F30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  F31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  F32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  F34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  F35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  F36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  F37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  F38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  F39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  F40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  F41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  F42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  F43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  F44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  F45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  F46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  F47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  F48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  F49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  F50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  F51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  F52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  F54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  F55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  F56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  F57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  F58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  F59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  F60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  F61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  F62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  F63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  F64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  F65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  F66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  F67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  F68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  F69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  F70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  F71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  F72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  F74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  F75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  F76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  F77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  F78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  F79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  F80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  F81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  F82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  F83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  F84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  F85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  F86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  F87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  F88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  F89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  F90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  F91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  F92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  F94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  F95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  F96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  F97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  F98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  F99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  F100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  F101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  F102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  F103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  F104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  F105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  F106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  F107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  F108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  F109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  F110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  F111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  F112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  F114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  F115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  F116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  F117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  F118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  F119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  F120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  F121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  F122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  F123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  F124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  F125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  F126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  F127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  F128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  F129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  F130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  F131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  F132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  F134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  F135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  F136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  F137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  F138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  F139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  F140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  F141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  F142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  F143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  F144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  F145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  F146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  F147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  F148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  F149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  F150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  F151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  F152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  F154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  F155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  F156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  F157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  F158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  F159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  F160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  F161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  F162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  F163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  F164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  F165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  F166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  F167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  F168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  F169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  F170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  F171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  F172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  F174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  F175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  F176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  F177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  F178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  F179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  F180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  F181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  F182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  F183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  F184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  F185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  F186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  F187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  F188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  F189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  F190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  F191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  F192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  F194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  F195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  F196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  F197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  F198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  F199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  F200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  F201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  F202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  F203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  F204(a和b)   S   -I   -F   -H
  F205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  F206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  F207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  F208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  F209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  F210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  F211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  F212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F213(a和b)   S   -I   -H   -H
  F214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  F215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  F216(a和b)   S   -I   -H   -F
  F217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  F218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  F219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  F220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  F221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  F222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  F223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  F224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  F225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  F226(a和b)   O   -H   -F   -H
  F227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  F228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  F229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  F230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  F231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  F232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  F234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  F235(a和b)   O   -H   -H   -H
  F236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  F237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  F238(a和b)   O   -H   -H   -F
  F239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  F240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  F241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  F242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  F243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  F244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  F245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  F246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  F247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  F248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  F249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  F250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  F251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  F252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  F254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  F255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  F256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  F257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  F258(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  F259(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  F260(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  F261(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  F262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  F263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  F264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  F265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  F266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  F267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  F268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  F269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  F270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  F271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  F272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  F274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  F275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  F276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  F277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  F278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  F279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  F280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  F281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  F282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  F283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  F284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  F285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  F286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  F287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  F288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  F289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  F290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  F291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  F292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  F294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  F295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  F296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  F297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  F298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  F299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  F300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  F301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  F302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  F303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  F304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  F305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  F306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  F307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  F308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  F309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  F310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  F311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  F312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  F314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  F315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  F316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  F317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  F318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  F319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  F320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  F321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  F322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  F323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  F324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  F325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  F326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  F327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  F328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  F329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  F330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  F331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  F332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  F334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  F335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  F336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  F337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  F338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  F339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  F340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  F341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  F342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  F343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  F344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  F345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  F346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  F347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  F348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  F349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  F350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  F351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  F352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  F354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  F355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  F356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  F357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  F358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  F359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  F360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  F361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  F362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  F363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  F364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  F365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  F366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  F367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  F368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  F369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  F370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  F371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  F372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  F374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  F375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  F376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  F377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  F378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  F379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  F380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  F381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  F382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  F383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  F384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  F385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  F386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  F387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  F388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  F389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  F390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  F391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  F392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  F394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  F395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  F396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  F397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  F398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  F399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  F400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  F401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  F402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  F403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  F404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  F405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  F406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  F407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  F408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  F409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  F410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  F411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  F412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  F414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  F415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  F416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  F417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  F418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  F419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  F420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  F421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  F422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  F423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  F424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  F425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  F426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  F427(a和b)   O   -I   -F   -H
  F428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  F429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  F430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  F431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  F432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  F434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  F435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  F436(a和b)   O   -I   -H   -H
  F437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  F438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  F439(a和b)   O   -I   -H   -F
  F440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  F441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  F442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  F443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  F444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  F445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  F446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  F447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  F448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  F449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  F450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  F451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  F452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  F454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  F455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  F456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  F457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  F458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  F459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  F460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  F461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  F462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  F463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  F464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  F465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  F466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  F467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  F468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  F469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  F470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  F471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  F472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  F474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  F475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  F476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  F477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  F478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  F479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  F480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  F481(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  F482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  F483(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  F484(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  F485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  F486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  F487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  F488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  F489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  F490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  F491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  F492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  F494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  F495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
F496(a和b) NH -CH3 -F -H
  F497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  F498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  F499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  F500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  F501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  F502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  F503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  F504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  F505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  F506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  F507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  F508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  F509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  F510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  F511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  F513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  F514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  F515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  F516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  F517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  F518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  F519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  F520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  F521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  F522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  F523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  F524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  F525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  F526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  F527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  F528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  F529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  F530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  F531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  F533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  F534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  F535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  F536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  F537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  F538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  F539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  F540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  F541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  F542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  F543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  F544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  F545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  F546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  F547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  F548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  F549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  F550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  F551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  F553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  F554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  F555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  F556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  F557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  F558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  F559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  F560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  F561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  F562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  F563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  F564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  F565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  F566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  F567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  F568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  F569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  F570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  F571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  F573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  F574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  F575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  F576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  F577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  F578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  F579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  F580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  F581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  F582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  F583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  F584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  F585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  F586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  F587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  F588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  F589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  F590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  F591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  F593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  F594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  F595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  F596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  F597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  F598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  F599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  F600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  F601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  F602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  F603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  F604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  F605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  F606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  F607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  F608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  F609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  F610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  F611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  F613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  F614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  F615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  F616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  F617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  F618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  F619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  F620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  F621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  F622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  F623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  F624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  F625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  F626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  F627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  F628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  F629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  F630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  F631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  F633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  F634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  F635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  F636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  F637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  F638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  F639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  F640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  F641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  F642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  F643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  F644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  F645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  F646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  F647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  F648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  F649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  F650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  F651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  F652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  F653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  F654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  F655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  F656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  F657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  F658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  F659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  F660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  F661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  F662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  F663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  F664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  F665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  F666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  F667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  F668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  F669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表7
Figure GSA00000097755704401
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  G01(a和b)   -H   -H
  G02(a和b)   -H   -叔丁基
  G03(a和b)   -H   -异丁基
  G04(a和b)   -H   -仲丁基
  G05(a和b)   -H   -异丙基
  G06(a和b)   -H   -正丙基
  G07(a和b)   -H   -环己基
  G08(a和b)   -H   -叔丁氧基
  G09(a和b)   -H   -异丙氧基
  G10(a和b)   -H   -CF3
  G11(a和b)   -H   -CH2CF3
  G12(a和b)   -H   -OCF3
  G13(a和b)   -H   -Cl
  G14(a和b)   -H   -Br
  G15(a和b)   -H   -I
  G16(a和b)   -H   -正丁基
  G17(a和b)   -H   -CH3
  G18(a和b)   -H   -SCF3
  G19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  G20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  G21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  G22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  G23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  G25(a和b)   -Cl   -H
  G26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  G27(a和b)   -Cl   -异丁基
  G28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  G29(a和b)   -Cl   -异丙基
  G30(a和b)   -Cl   -正丙基
  G31(a和b)   -Cl   -环己基
  G32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  G33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  G34(a和b)   -Cl   -CF3
  G35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  G36(a和b)   -Cl   -OCF3
  G37(a和b)   -Cl   -Cl
  G38(a和b)   -Cl   -Br
  G39(a和b)   -Cl   -I
  G40(a和b)   -Cl   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  G41(a和b)   -Cl   -CH3
  G42(a和b)   -Cl   -SCF3
  G43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  G44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  G45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  G46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  G47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  G49(a和b)   -F   -H
  G50(a和b)   -F   -叔丁基
  G51(a和b)   -F   -异丁基
  G52(a和b)   -F   -仲丁基
  G53(a和b)   -F   -异丙基
  G54(a和b)   -F   -正丙基
  G55(a和b)   -F   -环己基
  G56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  G57(a和b)   -F   -异丙氧基
  G58(a和b)   -F   -CF3
  G59(a和b)   -F   -CH2CF3
  G60(a和b)   -F   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  G61(a和b)   -F   -Cl
  G62(a和b)   -F   -Br
  G63(a和b)   -F   -I
  G64(a和b)   -F   -正丁基
  G65(a和b)   -F   -CH3
  G66(a和b)   -F   -SCF3
  G67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  G68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  G69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  G70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  G71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  G73(a和b)   -CH3   -H
  G74(a和b)   -CH3   -异丁基
  G75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  G76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  G77(a和b)   -CH3   -异丙基
  G78(a和b)   -CH3   -正丙基
  G79(a和b)   -CH3   -环己基
  G80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  G81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  G82(a和b)   -CH3   -CF3
  G83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  G84(a和b)   -CH3   -OCF3
  G85(a和b)   -CH3   -Cl
  G86(a和b)   -CH3   -Br
  G87(a和b)   -CH3   -I
  G88(a和b)   -CH3   -正丁基
  G89(a和b)   -CH3   -CH3
  G90(a和b)   -CH3   -SCF3
  G91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  G92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  G93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  G94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  G95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  G97(a和b)   -CF3   -H
  G98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  G99(a和b)   -CF3   -异丁基
  G100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  G101(a和b)   -CF3   -异丙基
  G102(a和b)   -CF3   -正丙基
  G103(a和b)   -CF3   -环己基
  G104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  G105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  G106(a和b)   -CF3   -CF3
  G107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  G108(a和b)   -CF3   -OCF3
  G109(a和b)   -CF3   -Cl
  G110(a和b)   -CF3   -Br
  G111(a和b)   -CF3   -I
  G112(a和b)   -CF3   -正丁基
  G113(a和b)   -CF3   -CH3
  G114(a和b)   -CF3   -SCF3
  G115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  G116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  G117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  G118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  G119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  G121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  G122(a和b)   -CHF2   -H
  G123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  G124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  G125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  G126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  G127(a和b)   -CHF2   -环己基
  G128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  G129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  G130(a和b)   -CHF2   -CF3
  G131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  G132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  G133(a和b)   -CHF2   -Cl
  G134(a和b)   -CHF2   -Br
  G135(a和b)   -CHF2   -I
  G136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  G137(a和b)   -CHF2   -CH3
  G138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  G139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  G140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  G141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  G142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  G143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  G145(a和b)   -OH   -H
  G146(a和b)   -OH   -叔丁基
  G147(a和b)   -OH   -异丁基
  G148(a和b)   -OH   -仲丁基
  G149(a和b)   -OH   -异丙基
  G150(a和b)   -OH   -正丙基
  G151(a和b)   -OH   -环己基
  G152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  G153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  G154(a和b)   -OH   -CF3
  G155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  G156(a和b)   -OH   -OCF3
  G157(a和b)   -OH   -Cl
  G158(a和b)   -OH   -Br
  G159(a和b)   -OH   -I
  G160(a和b)   -OH   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  G161(a和b)   -OH   -CH3
  G162(a和b)   -OH   -SCF3
  G163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  G164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  G165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  G166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  G167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  G169(a和b)   -NO2   -H
  G170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  G171(a和b)   -NO2   -异丁基
  G172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  G173(a和b)   -NO2   -异丙基
  G174(a和b)   -NO2   -正丙基
  G175(a和b)   -NO2   -环己基
  G176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  G177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  G178(a和b)   -NO2   -CF3
  G179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  G180(a和b)   -NO2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  G181(a和b)   -NO2   -Cl
  G182(a和b)   -NO2   -Br
  G183(a和b)   -NO2   -I
  G184(a和b)   -NO2   -正丁基
  G185(a和b)   -NO2   -CH3
  G186(a和b)   -NO2   -SCF3
  G187(a和b)4   -NO2   -N(CH2CH3)2
  G188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  G189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  G190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  G191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  G193(a和b)   -CN   -H
  G194(a和b)   -CN   -叔丁基
  G195(a和b)   -CN   -异丁基
  G196(a和b)   -CN   -仲丁基
  G197(a和b)   -CN   -异丙基
  G198(a和b)   -CN   -正丙基
  G199(a和b)   -CN   -环己基
  G200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  G201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  G202(a和b)   -CN   -CF3
  G203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  G204(a和b)   -CN   -OCF3
  G205(a和b)   -CN   -Cl
  G206(a和b)   -CN   -Br
  G207(a和b)   -CN   -I
  G208(a和b)   -CN   -正丁基
  G209(a和b)   -CN   -CH3
  G210(a和b)   -CN   -SCF3
  G211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  G212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  G213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  G214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  G215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  G217(a和b)   -Br   -H
  G218(a和b)   -Br   -叔丁基
  G219(a和b)   -Br   -异丁基
  G220(a和b)   -Br   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  G221(a和b)   -Br   -异丙基
  G222(a和b)   -Br   -正丙基
  G223(a和b)   -Br   -环己基
  G224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  G225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  G226(a和b)   -Br   -CF3
  G227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  G228(a和b)   -Br   -OCF3
  G229(a和b)   -Br   -C1
  G230(a和b)   -Br   -Br
  G231(a和b)   -Br   -I
  G232(a和b)   -Br   -正丁基
  G233(a和b)   -Br   -CH3
  G234(a和b)   -Br   -SCF3
  G235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  G236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  G237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  G238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  G239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  G241(a和b)   -I   -叔丁基
  G242(a和b)   -I   -H
  G243(a和b)   -I   -异丁基
  G244(a和b)   -I   -仲丁基
  G245(a和b)   -I   -异丙基
  G246(a和b)   -I   -正丙基
  G247(a和b)   -I   -环己基
  G248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  G249(a和b)   -I   -异丙氧基
  G250(a和b)   -I   -CF3
  G251(a和b)   -I   -CH2CF3
  G252(a和b)   -I   -OCF3
  G253(a和b)   -I   -Cl
  G254(a和b)   -I   -Br
  G255(a和b)   -I   -I
  G256(a和b)   -I   -正丁基
  G257(a和b)   -I   -CH3
  G258(a和b)   -I   -SCF3
  G259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  G260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  G261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  G262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  G263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  G264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表8
Figure GSA00000097755704491
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H01(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  H02(a和b)   S   -H   -Br   -H
  H03(a和b)   S   -H   -F   -H
  H04(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  H05(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  H06(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  H07(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  H08(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  H09(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  H10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  H11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  H12(a和b)   S   -H   -H   -H
  H13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  H14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  H15(a和b)   S   -H   -H   -F
  H16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  H17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  H18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  H19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  H20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  H22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  H23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  H24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  H25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  H26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  H27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  H28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  H29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  H30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  H31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  H32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  H33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  H34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  H35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  H36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  H37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  H38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  H39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  H40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  H42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  H43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  H44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  H45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  H46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  H47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  H48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  H49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  H50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  H51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  H52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  H53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  H54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  H55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  H56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  H57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  H58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  H59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  H60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  H62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  H63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  H64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  H65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  H66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  H67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  H68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  H69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  H70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  H71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  H72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  H73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  H74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  H75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  H76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  H77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  H78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  H79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  H80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  H82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  H83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  H84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  H85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  H86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  H87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  H88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  H89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  H90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  H91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  H92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  H93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  H94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  H95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  H96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  H97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  H98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  H99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  H100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  H102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  H103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  H104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  H105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  H106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  H107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  H108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  H109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  H110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  H111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  H112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  H113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  H114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  H115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  H116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  H117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  H118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  H119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  H120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  H122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  H123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  H124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  H125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  H126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  H127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  H128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  H129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  H130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  H131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  H132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  H133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  H134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  H135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  H136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  H137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  H138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  H139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  H140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  H142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  H143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  H144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  H145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  H146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  H147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  H148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  H149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  H150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  H151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  H152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  H153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  H154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  H155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  H156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  H157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  H158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  H159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  H160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  H162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  H163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  H164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  H165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  H166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  H167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  H168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  H169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  H170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  H171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  H172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  H173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  H174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  H175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  H176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  H177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  H178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  H179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  H180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  H182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  H183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  H184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  H185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  H186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  H187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  H188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  H189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  H190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  H191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  H192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  H193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  H194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  H195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  H196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  H197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  H198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  H199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  H200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  H202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  H203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  H204(a和b)   S   -I   -F   -H
  H205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  H206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  H207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  H208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  H209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  H210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  H211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  H212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  H213(a和b)   S   -I   -H   -H
  H214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  H215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  H216(a和b)   S   -I   -H   -F
  H217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  H218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  H219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  H220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  H222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  H223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  H224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  H225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  H226(a和b)   O   -H   -F   -H
  H227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  H228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  H229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  H230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  H231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  H232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  H233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  H234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  H235(a和b)   O   -H   -H   -H
  H236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  H237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  H238(a和b)   O   -H   -H   -F
  H239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  H240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  H242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  H243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  H244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  H245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  H246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  H247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  H248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  H249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  H250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  H251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  H252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  H253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  H254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  H255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  H256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  H257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  H258(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  H259(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  H260(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H261(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  H262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  H263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  H264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  H265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  H266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  H267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  H268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  H269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  H270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  H271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  H272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  H273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  H274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  H275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  H276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  H277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  H278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  H279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  H280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  H282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  H283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  H284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  H285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  H286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  H287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  H288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  H289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  H290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  H291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  H292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  H293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  H294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  H295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  H296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  H297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  H298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  H299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  H300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  H302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  H303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  H304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  H305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  H306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  H307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  H308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  H309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  H310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  H311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  H312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  H313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  H314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  H315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  H316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  H317(a和b)   O   -CHD2   -F   -H
  H318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  H319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  H320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  H322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  H323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  H324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  H325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  H326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  H327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  H328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  H329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  H330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  H331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  H332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  H333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  H334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  H335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  H336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  H337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  H338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  H339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  H340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  H342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  H343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  H344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  H345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  H346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  H347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  H348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  H349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  H350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  H351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  H352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  H353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  H354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  H355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  H356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  H357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  H358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  H359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  H360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  H362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  H363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  H364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  H365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  H366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  H367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  H368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  H369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  H370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  H371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  H372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  H373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  H374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  H375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  H376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  H377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  H378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  H379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  H380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  H382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  H383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  H384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  H385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  H386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  H387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  H388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  H389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  H390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  H391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  H392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  H393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  H394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  H395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  H396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  H397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  H398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  H399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  H400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  H402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  H403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  H404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  H405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  H406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  H407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  H408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  H409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  H410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  H411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  H412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  H413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  H414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  H415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  H416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  H417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  H418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  H419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  H420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  H422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  H423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  H424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  H425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  H426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  H427(a和b)   O   -I   -F   -H
  H428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  H429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  H430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  H431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  H432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  H433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  H434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  H435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  H436(a和b)   O   -I   -H   -H
  H437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  H438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  H439(a和b)   O   -I   -H   -F
  H440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  H442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  H443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  H444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  H445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  H446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  H447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  H448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  H449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  H450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  H451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  H452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  H453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  H454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  H455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  H456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  H457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  H458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  H459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  H460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  H462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  H463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  H464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  H465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  H466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  H467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  H468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  H469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  H470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  H471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  H472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  H473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  H474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  H475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  H476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  H477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  H478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  H479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  H480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H481(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  H482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  H483(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  H484(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  H485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  H486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  H487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  H488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  H489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  H490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  H491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  H492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  H493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  H494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  H495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  H496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  H497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  H498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  H499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  H500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  H502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  H503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  H504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  H505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  H506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  H507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  H508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  H509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  H510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  H511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  H512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  H513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  H514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  H515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  H516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  H517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  H518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  H519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  H520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  H522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  H523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  H524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  H525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  H526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  H527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  H528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  H529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  H530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  H531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  H532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  H533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  H534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  H535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  H536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  H537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  H538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  H539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  H540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  H542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  H543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  H544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  H545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  H546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  H547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  H548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  H549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  H550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  H551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  H552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  H553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  H554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  H555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  H556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  H557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  H558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  H559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  H560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  H562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  H563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  H564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  H565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  H566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  H567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  H568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  H569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  H570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  H571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  H572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  H573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  H574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  H575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  H576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  H577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  H578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  H579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  H580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  H582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  H583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  H584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  H585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  H586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  H587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  H588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  H589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  H590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  H591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  H592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  H593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  H594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  H595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  H596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  H597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  H598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  H599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  H600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  H602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  H603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  H604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  H605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  H606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  H607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  H608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  H609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  H610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  H611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  H612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  H613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  H614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  H615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  H616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  H617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  H618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  H619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  H620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  H622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  H623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  H624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  H625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  H626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  H627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  H628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  H629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  H630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  H631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  H632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  H633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  H634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  H635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  H636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  H637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  H638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  H639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  H640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  H642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  H643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  H644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  H645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  H646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  H647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  H648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  H649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  H650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  H651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  H652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  H653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  H654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  H655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  H656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  H657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  H658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  H659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  H660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  H661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  H662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  H663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  H664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  H665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  H666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  H667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  H668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  H669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表9
Figure GSA00000097755704721
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  I01(a和b)   -H   -H
  I02(a和b)   -H   -叔丁基
  I03(a和b)   -H   -异丁基
  I04(a和b)   -H   -仲丁基
  I05(a和b)   -H   -异丙基
  I06(a和b)   -H   -正丙基
  I07(a和b)   -H   -环己基
  I08(a和b)   -H   -叔丁氧基
  I09(a和b)   -H   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  I10(a和b)   -H   -CF3
  I11(a和b)   -H   -CH2CF3
  I12(a和b)   -H   -OCF3
  I13(a和b)   -H   -Cl
  I14(a和b)   -H   -Br
  I15(a和b)   -H   -I
  I16(a和b)   -H   -正丁基
  I17(a和b)   -H   -CH3
  I18(a和b)   -H   -SCF3
  I19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  I20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  I21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  I22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  I23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  I25(a和b)   -Cl   -H
  I26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  I27(a和b)   -Cl   -异丁基
  I28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  I29(a和b)   -Cl   -异丙基
  化合物   R1   R8a
  I30(a和b)   -Cl   -正丙基
  I31(a和b)   -Cl   -环己基
  I32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  I33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  I34(a和b)   -Cl   -CF3
  I35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  I36(a和b)   -Cl   -OCF3
  I37(a和b)   -Cl   -Cl
  I38(a和b)   -Cl   -Br
  I39(a和b)   -Cl   -I
  I40(a和b)   -Cl   -正丁基
  I41(a和b)   -Cl   -CH3
  I42(a和b)   -Cl   -SCF3
  I43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  I44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  I45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  I46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  I47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  I49(a和b)   -F   -H
  化合物   R1   R8a
  I50(a和b)   -F   -叔丁基
  I51(a和b)   -F   -异丁基
  I52(a和b)   -F   -仲丁基
  I53(a和b)   -F   -异丙基
  I54(a和b)   -F   -正丙基
  I55(a和b)   -F   -环己基
  I56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  I57(a和b)   -F   -异丙氧基
  I58(a和b)   -F   -CF3
  I59(a和b)   -F   -CH2CF3
  I60(a和b)   -F   -OCF3
  I61(a和b)   -F   -Cl
  I62(a和b)   -F   -Br
  I63(a和b)   -F   -I
  I64(a和b)   -F   -正丁基
  I65(a和b)   -F   -CH3
  I66(a和b)   -F   -SCF3
  I67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  I68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  I69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  化合物   R1   R8a
  I70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  I71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  I73(a和b)   -CH3   -H
  I74(a和b)   -CH3   -异丁基
  I75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  I76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  I77(a和b)   -CH3   -异丙基
  I78(a和b)   -CH3   -正丙基
  I79(a和b)   -CH3   -环己基
  I80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  I81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  I82(a和b)   -CH3   -CF3
  I83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  I84(a和b)   -CH3   -OCF3
  I85(a和b)   -CH3   -Cl
  I86(a和b)   -CH3   -Br
  I87(a和b)   -CH3   -I
  I88(a和b)   -CH3   -正丁基
  I89(a和b)   -CH3   -CH3
  化合物   R1   R8a
  I90(a和b)   -CH3   -SCF3
  I91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  I92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  I93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  I94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  I95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  I97(a和b)   -CF3   -H
  I98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  I99(a和b)   -CF3   -异丁基
  I100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  I101(a和b)   -CF3   -异丙基
  I102(a和b)   -CF3   -正丙基
  I103(a和b)   -CF3   -环己基
  I104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  I105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  I106(a和b)   -CF3   -CF3
  I107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  I108(a和b)   -CF3   -OCF3
  I109(a和b)   -CF3   -Cl
  化合物   R1   R8a
  I110(a和b)   -CF3   -Br
  I111(a和b)   -CF3   -I
  I112(a和b)   -CF3   -正丁基
  I113(a和b)   -CF3   -CH3
  I114(a和b)   -CF3   -SCF3
  I115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  I116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  I117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  I118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  I119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  I121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  I122(a和b)   -CHF2   -H
  I123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  I124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  I125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  I126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  I127(a和b)   -CHF2   -环己基
  I128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  I129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  I130(a和b)   -CHF2   -CF3
  I131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  I132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  I133(a和b)   -CHF2   -Cl
  I134(a和b)   -CHF2   -Br
  I135(a和b)   -CHF2   -I
  I136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  I137(a和b)   -CHF2   -CH3
  I138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  I139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  I140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  I141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  I142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  I143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  I145(a和b)   -OH   -H
  I146(a和b)   -OH   -叔丁基
  I147(a和b)   -OH   -异丁基
  I148(a和b)   -OH   -仲丁基
  I149(a和b)   -OH   -异丙基
  化合物   R1   R8a
  I150(a和b)   -OH   -正丙基
  I151(a和b)   -OH   -环己基
  I152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  I153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  I154(a和b)   -OH   -CF3
  I155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  I156(a和b)   -OH   -OCF3
  I157(a和b)   -OH   -Cl
  I158(a和b)   -OH   -Br
  I159(a和b)   -OH   -I
  I160(a和b)   -OH   -正丁基
  I161(a和b)   -OH   -CH3
  I162(a和b)   -OH   -SCF3
  I163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  I164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  I165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  I166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  I167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  I169(a和b)   -NO2   -H
  化合物   R1   R8a
  I170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  I171(a和b)   -NO2   -异丁基
  I172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  I173(a和b)   -NO2   -异丙基
  I174(a和b)   -NO2   -正丙基
  I175(a和b)   -NO2   -环己基
  I176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  I177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  I178(a和b)   -NO2   -CF3
  I179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  I180(a和b)   -NO2   -OCF3
  I181(a和b)   -NO2   -Cl
  I182(a和b)   -NO2   -Br
  I183(a和b)   -NO2   -I
  I184(a和b)   -NO2   -正丁基
  I185(a和b)   -NO2   -CH3
  I186(a和b)   -NO2   -SCF3
  I187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  I188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  I189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  化合物   R1   R8a
  I190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  I191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  I193(a和b)   -CN   -H
  I194(a和b)   -CN   -叔丁基
  I195(a和b)   -CN   -异丁基
  I196(a和b)   -CN   -仲丁基
  I197(a和b)   -CN   -异丙基
  I198(a和b)   -CN   -正丙基
  I199(a和b)   -CN   -环己基
  I200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  I201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  I202(a和b)   -CN   -CF3
  I203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  I204(a和b)   -CN   -OCF3
  I205(a和b)   -CN   -Cl
  I206(a和b)   -CN   -Br
  I207(a和b)   -CN   -I
  I208(a和b)   -CN   -正丁基
  I209(a和b)   -CN   -CH3
  化合物   R1   R8a
  I210(a和b)   -CN   -SCF3
  I211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  I212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  I213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  I214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  I215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  I217(a和b)   -Br   -H
  I218(a和b)   -Br   -叔丁基
  I219(a和b)   -Br   -异丁基
  I220(a和b)   -Br   -仲丁基
  I221(a和b)   -Br   -异丙基
  I222(a和b)   -Br   -正丙基
  I223(a和b)   -Br   -环己基
  I224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  I225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  I226(a和b)   -Br   -CF3
  I227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  I228(a和b)   -Br   -OCF3
  I229(a和b)   -Br   -Cl
  化合物   R1   R8a
  I230(a和b)   -Br   -Br
  I231(a和b)   -Br   -I
  I232(a和b)   -Br   -正丁基
  I233(a和b)   -Br   -CH3
  I234(a和b)   -Br   -SCF3
  I235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  I236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  I237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  I238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  I239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  I241(a和b)   -I   -叔丁基
  I242(a和b)   -I   -H
  I243(a和b)   -I   -异丁基
  I244(a和b)   -I   -仲丁基
  I245(a和b)   -I   -异丙基
  I246(a和b)   -I   -正丙基
  I247(a和b)   -I   -环己基
  I248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  I249(a和b)   -I   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  I250(a和b)   -I   -CF3
  I251(a和b)   -I   -CH2CF3
  I252(a和b)   -I   -OCF3
  I253(a和b)   -I   -Cl
  I254(a和b)   -I   -Br
  I255(a和b)   -I   -I
  I256(a和b)   -I   -正丁基
  I257(a和b)   -I   -CH3
  I258(a和b)   -I   -SCF3
  I259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  I260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  I261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  I262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  I263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  I264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表10
Figure GSA00000097755704811
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J1(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  J2(a和b)   S   -H   -Br   -H
  J3(a和b)   S   -H   -F   -H
  J4(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  J5(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  J6(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  J7(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  J8(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  J9(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  J10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  J12(a和b)   S   -H   -H   -H
  J13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  J14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  J15(a和b)   S   -H   -H   -F
  J16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  J17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  J18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  J19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  J20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  J21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  J22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  J23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  J24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  J25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  J26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  J27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  J28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  J29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  J30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  J32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  J33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  J34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  J35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  J36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  J37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  J38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  J39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  J40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  J41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  J42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  J43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  J44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  J45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  J46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  J47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  J48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  J49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  J50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  J52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  J53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  J54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  J55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  J56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  J57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  J58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  J59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  J60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  J61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  J62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  J63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  J64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  J65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  J66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  J67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  J68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  J69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  J70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  J72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  J73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  J74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  J75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  J76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  J77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  J78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  J79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  J80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  J81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  J82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  J83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  J84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  J85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  J86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  J87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  J88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  J89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  J90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  J92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  J93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  J94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  J95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  J96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  J97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  J98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  J99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  J100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  J101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  J102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  J103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  J104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  J105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  J106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  J107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  J108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  J109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  J110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  J112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  J113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  J114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  J115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  J116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  J117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  J118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  J119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  J120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  J121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  J122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  J123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  J124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  J125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  J126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  J127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  J128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  J129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  J130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  J132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  J133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  J134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  J135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  J136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  J137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  J138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  J139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  J140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  J141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  J142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  J143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  J144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  J145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  J146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  J147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  J148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  J149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  J150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  J152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  J153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  J154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  J155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  J156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  J157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  J158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  J159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  J160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  J161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  J162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  J163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  J164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  J165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  J166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  J167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  J168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  J169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  J170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  J172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  J173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  J174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  J175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  J176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  J177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  J178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  J179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  J180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  J181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  J182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  J183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  J184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  J185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  J186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  J187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  J188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  J189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  J190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  J192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  J193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  J194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  J195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  J196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  J197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  J198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  J199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  J200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  J201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  J202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  J203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  J204(a和b)   S   -I   -F   -H
  J205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  J206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  J207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  J208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  J209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  J210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  J212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  J213(a和b)   S   -I   -H   -H
  J214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  J215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  J216(a和b)   S   -I   -H   -F
  J217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  J218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  J219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  J220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  J221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  J222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  J223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  J224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  J225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  J226(a和b)   O   -H   -F   -H
  J227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  J228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  J229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  J230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  J232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  J233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  J234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  J235(a和b)   O   -H   -H   -H
  J236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  J237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  J238(a和b)   O   -H   -H   -F
  J239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  J240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  J241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  J242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  J243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  J244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  J245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  J246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  J247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  J248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  J249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  J250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  J252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  J253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  J254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  J255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  J256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  J257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  J258(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  J259(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  J260(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  J261(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  J262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  J263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  J264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  J265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  J266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  J267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  J268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  J269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  J270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  J272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  J273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  J274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  J275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  J276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  J277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  J278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  J279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  J280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  J281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  J282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  J283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  J284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  J285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  J286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  J287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  J288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  J289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  J290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  J292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  J293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  J294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  J295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  J296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  J297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  J298(a和b)     O     -CF3     -OCH3     -H
  J299(a和b)     O     -CF3     -OCH2CH3     -H
  J300(a和b)     O     -CF3     -OCF3     -H
  J301(a和b)     O     -CF3     -叔丁基     -H
  J302(a和b)     O     -CF3     -异丙基     -H
  J303(a和b)     O     -CF3     -CH3     -CH3
  J304(a和b)     O     -CF3     -H     -H
  J305(a和b)     O     -CF3     -H     -Cl
  J306(a和b)     O     -CF3     -H     -Br
  J307(a和b)     O     -CF3     -H     -F
  J308(a和b)     O     -CF3     -H     -CH3
  J309(a和b)     O     -CF3     -H     -CF3
  J310(a和b)     O     -CF3     -H     -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J311(a和b)     O     -CF3     -H     -OCH2CH3
  J312(a和b)     O     -CF3     -H     -OCF3
  J313(a和b)     O     -CF3     -H     -叔丁基
  J314(a和b)     O     -CF3     -H     -异丙基
  J315(a和b)     O     -CHF2     -Cl     -H
  J316(a和b)     O     -CHF2     -Br     -H
  J317(a和b)     O     -CHF2     -F     -H
  J318(a和b)     O     -CHF2     -CH3     -H
  J319(a和b)     O     -CHF2     -CF3     -H
  J320(a和b)     O     -CHF2     -OCH3     -H
  J321(a和b)     O     -CHF2     -OCH2CH3     -H
  J322(a和b)     O     -CHF2     -OCF3     -H
  J323(a和b)     O     -CHF2     -叔丁基     -H
  J324(a和b)     O     -CHF2     -异丙基     -H
  J325(a和b)     O     -CHF2     -CH3     -CH3
  J326(a和b)     O     -CHF2     -H     -H
  J327(a和b)     O     -CHF2     -H     -Cl
  J328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  J329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  J330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  J332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  J333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  J334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  J335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  J336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  J337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  J338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  J339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  J340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  J341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  J342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  J343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  J344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  J345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  J346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  J347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  J348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  J349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  J350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  J352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  J353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  J354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  J355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  J356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  J357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  J358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  J359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  J360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  J361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  J362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  J363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  J364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  J365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  J366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  J367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  J368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  J369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  J370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  J372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  J373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  J374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  J375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  J376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  J377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  J378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  J379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  J380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  J381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  J382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  J383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  J384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  J385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  J386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  J387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  J388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  J389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  J390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  J392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  J393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  J394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  J395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  J396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  J397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  J398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  J399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  J400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  J401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  J402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  J403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  J404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  J405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  J406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  J407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  J408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  J409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  J410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  J412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  J413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  J414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  J415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  J416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  J417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  J418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  J419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  J420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  J421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  J422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  J423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  J424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  J425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  J426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  J427(a和b)   O   -I   -F   -H
  J428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  J429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  J430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  J432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  J433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  J434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  J435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  J436(a和b)   O   -I   -H   -H
  J437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  J438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  J439(a和b)   O   -I   -H   -F
  J440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  J441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  J442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  J443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  J444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  J445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  J446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  J447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  J448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  J449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  J450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  J452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  J453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  J454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  J455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  J456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  J457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  J458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  J459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  J460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  J461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  J462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  J463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  J464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  J465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  J466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  J467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  J468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  J469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  J470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  J472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  J473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  J474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  J475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  J476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  J477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  J478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  J479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  J480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  J481(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  J482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  J483(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  J484(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  J485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  J486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  J487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  J488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  J489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  J490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  J492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  J493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  J494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  J495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  J496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  J497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  J498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  J499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  J500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  J501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  J502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  J503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  J504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  J505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  J506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  J507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  J508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  J509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  J510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  J512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  J513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  J514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  J515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  J516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  J517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  J518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  J519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  J520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  J521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  J522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  J523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  J524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  J525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  J526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  J527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  J528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  J529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  J530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  J532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  J533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  J534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  J535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  J536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  J537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  J538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  J539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  J540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  J541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  J542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  J543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  J544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  J545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  J546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  J547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  J548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  J549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  J550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  J552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  J553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  J554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  J555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  J556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  J557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  J558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  J559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  J560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  J561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  J562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  J563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  J564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  J565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  J566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  J567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  J568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  J569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  J570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  J572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  J573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  J574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  J575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  J576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  J577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  J578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  J579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  J580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  J581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  J582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  J583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  J584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  J585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  J586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  J587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  J588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  J589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  J590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  J592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  J593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  J594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  J595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  J596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  J597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  J598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  J599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  J600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  J601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  J602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  J603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  J604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  J605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  J606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  J607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  J608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  J609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  J610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  J612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  J613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  J614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  J615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  J616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  J617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  J618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  J619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  J620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  J621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  J622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  J623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  J624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  J625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  J626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  J627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  J628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  J629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  J630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  J632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  J633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  J634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  J635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  J636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  J637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  J638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  J639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  J640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  J641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  J642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  J643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  J644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  J645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  J646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  J647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  J648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  J649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  J650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  J651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  J652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  J653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  J654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  J655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  J656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  J657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  J658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  J659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  J660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  J661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  J662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  J663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  J664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  J665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  J666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  J667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  J668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  J669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表11
及其可药用盐，其中：
  化合物   Ar1
  K1(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)
  K2(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)
  K3(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)
  K4(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)
  K5(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)
  K6(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)
  K7(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)
  K8(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)
  K9(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)
  K10(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)
  K11(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)
  K12(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)
  K13(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)
  K14(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)
  K15(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)
  K16(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)
  K17(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)
  K18(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)
  K19(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)
  K20(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)
  化合物   Ar1
  K21(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)
  K22(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表12
及其可药用盐，其中：
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L1(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -Cl   -CF3
  L2(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -CF3   -Cl
  L3(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -CH3   -CF3
  L4(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L5(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -F   -CF3
  L6(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -CF3   -F
  L7(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -CN   -CF3
  L8(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   -OCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L9(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -Cl   -CF3
  L10(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -CF3   -Cl
  L11(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -CH3   -CF3
  L12(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L13(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -F   -CF3
  L14(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -CF3   -F
  L15(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -CN   -CF3
  L16(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L17(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -Cl   -CF3
  L18(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -Cl
  L19(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CH3   -CF3
  L20(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L21(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -F   -CF3
  L22(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CF3   -F
  L23(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -CN   -CF3
  L24(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L25(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -Cl   -CF3
  L26(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -Cl
  L27(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CH3   -CF3
  L28(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -SCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L29(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -F   -CF3
  L30(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CF3   -F
  L31(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -CN   -CF3
  L32(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L33(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -Cl   -CF3
  L34(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -CF3   -Cl
  L35(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -CH3   -CF3
  L36(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L37(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -F   -CF3
  L38(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -CF3   -F
  L39(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -CN   -CF3
  L40(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L41(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -Cl   -CF3
  L42(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -CF3   -Cl
  L43(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -CH3   -CF3
  L44(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L45(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -F   -CF3
  L46(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -CF3   -F
  L47(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -CN   -CF3
  L48(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   -OCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L49(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -Cl   -CF3
  L50(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -CF3   -Cl
  L51(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -CH3   -CF3
  L52(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L53(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -F   -CF3
  L54(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -CF3   -F
  L55(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -CN   -CF3
  L56(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L57(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -Cl   -CF3
  L58(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -CF3   -Cl
  L59(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -CH3   -CF3
  L60(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L61(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -F   -CF3
  L62(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -CF3   -F
  L63(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -CN   -CF3
  L64(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L65(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -Cl   -CF3
  L66(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -CF3   -Cl
  L67(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -CH3   -CF3
  L68(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -SCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L69(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -F   -CF3
  L70(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -CF3   -F
  L71(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -CN   -CF3
  L72(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L73(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -Cl   -CF3
  L74(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -CF3   -Cl
  L75(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -CH3   -CF3
  L76(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -SCF3   -Cl
  L77(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -F   -CF3
  L78(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -CF3   -F
  L79(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -CN   -CF3
  L80(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   -OCF3   -Cl
  L81(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -Cl   -CF3
  L82(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -CF3   -Cl
  L83(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -CH3   -CF3
  L84(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -SCF3   -Cl
  L85(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -F   -CF3
  L86(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -CF3   -F
  L87(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -CN   -CF3
  L88(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   -OCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L89(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -Cl   -CF3
  L90(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -Cl
  L91(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CH3   -CF3
  L92(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -SCF3   -Cl
  L93(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -F   -CF3
  L94(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CF3   -F
  L95(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -CN   -CF3
  L96(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   -OCF3   -Cl
  L97(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -Cl   -CF3
  L98(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -CF3   -Cl
  L99(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -CH3   -CF3
  L100(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -SCF3   -Cl
  L101(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -F   -CF3
  L102(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -CF3   -F
  L103(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -CN   -CF3
  L104(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   -OCF3   -Cl
  L105(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -Cl   -CF3
  L106(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -CF3   -Cl
  L107(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -CH3   -CF3
  L108(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -SCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L109(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -F   -CF3
  L110(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -CF3   -F
  L111(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -CN   -CF3
  L112(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   -OCF3   -Cl
  L113(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -Cl   -CF3
  L114(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -Cl
  L115(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CH3   -CF3
  L116(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -SCF3   -Cl
  L117(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -F   -CF3
  L118(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CF3   -F
  L119(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -CN   -CF3
  L120(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   -OCF3   -Cl
  L121(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -Cl   -CF3
  L122(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -CF3   -Cl
  L123(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -CH3   -CF3
  L124(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -SCF3   -Cl
  L125(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -F   -CF3
  L126(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -CF3   -F
  L127(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -CN   -CF3
  L128(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   -OCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L129(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -Cl   -CF3
  L130(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -CF3   -Cl
  L131(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -CH3   -CF3
  L132(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -SCF3   -Cl
  L133(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -F   -CF3
  L134(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -CF3   -F
  L135(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -CN   -CF3
  L136(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   -OCF3   -Cl
  L137(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -Cl   -CF3
  L138(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -Cl
  L139(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CH3   -CF3
  L140(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -SCF3   -Cl
  L141(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -F   -CF3
  L142(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CF3   -F
  L143(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -CN   -CF3
  L144(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   -OCF3   -Cl
  L145(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -Cl   -CF3
  L146(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -CF3   -Cl
  L147(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -CH3   -CF3
  L148(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -SCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L149(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -F   -CF3
  L150(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -CF3   -F
  L151(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -CN   -CF3
  L152(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   -OCF3   -Cl
  L153(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -Cl   -CF3
  L154(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -CF3   -Cl
  L155(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -CH3   -CF3
  L156(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -SCF3   -Cl
  L157(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -F   -CF3
  L158(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -CF3   -F
  L159(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -CN   -CF3
  L160(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   -OCF3   -Cl
  L161(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -Cl   -CF3
  L162(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -CF3   -Cl
  L163(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -CH3   -CF3
  L164(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -SCF3   -Cl
  L165(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -F   -CF3
  L166(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -CF3   -F
  L167(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -CN   -CF3
  L168(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   -OCF3   -Cl
  化合物   Ar1   R8a   R8b
  L169(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -Cl   -CF3
  L170(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -CF3   -Cl
  L171(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -CH3   -CF3
  L172(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -SCF3   -Cl
  L173(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -F   -CF3
  L174(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -CF3   -F
  L175(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -CN   -CF3
  L176(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   -OCF3   -Cl
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表13
Figure GSA00000097755705121
及其可药用盐，其中：
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M1(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -CF3
  M2(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -CF3
  M3(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -CF3
  M4(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -CF3
  M5(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -CF3
  M6(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -CF3
  M7(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -CF3
  M8(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -CF3
  M9(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -CF3
  M10(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -CF3
  M11(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -CF3
  M12(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -CF3
  M13(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -CF3
  M14(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -CF3
  M15(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -CF3
  M16(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -CF3
  M17(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -CF3
  M18(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -CF3
  M19(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -CF3
  M20(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -CF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M21(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -CF3
  M22(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -CF3
  M23(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -CF3
  M24(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -CF3
  M25(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -CF3
  M26(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -CF3
  M27(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -CF3
  M28(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -CF3
  M29(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -CF3
  M30(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -CF3
  M31(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -CF3
  M32(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -CF3
  M33(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -CF3
  M34(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -CF3
  M35(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -CF3
  M36(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -CF3
  M37(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -CF3
  M38(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -CF3
  M39(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -CF3
  M40(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -CF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M41(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -CF3
  M42(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -CF3
  M43(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -CF3
  M44(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -CF3
  M45(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M46(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M47(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M48(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M49(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M50(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M51(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M52(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M53(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M54(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -叔丁基
  M55(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -叔丁基
  M56(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -叔丁基
  M57(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -叔丁基
  M58(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -叔丁基
  M59(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -叔丁基
  M60(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -叔丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M61(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -叔丁基
  M62(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -叔丁基
  M63(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -叔丁基
  M64(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -叔丁基
  M65(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -叔丁基
  M66(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -叔丁基
  M67(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M68(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M69(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M70(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M71(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M72(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M73(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M74(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M75(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M76(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -叔丁基
  M77(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -叔丁基
  M78(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -叔丁基
  M79(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -叔丁基
  M80(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -叔丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M81(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -叔丁基
  M82(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -叔丁基
  M83(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -叔丁基
  M84(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -叔丁基
  M85(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -叔丁基
  M86(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -叔丁基
  M87(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -叔丁基
  M88(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -叔丁基
  M89(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M90(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M91(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M92(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M93(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M94(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M95(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M96(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M97(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M98(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -异丁基
  M99(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -异丁基
  M100(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -异丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M101(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -异丁基
  M102(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -异丁基
  M103(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -异丁基
  M104(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -异丁基
  M105(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -异丁基
  M106(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -异丁基
  M107(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -异丁基
  M108(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -异丁基
  M109(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -异丁基
  M110(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -异丁基
  M111(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M112(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M113(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M114(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M115(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M116(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M117(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M118(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M119(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -异丁基
  M120(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -异丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M121(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -异丁基
  M122(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -异丁基
  M123(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -异丁基
  M124(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -异丁基
  M125(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -异丁基
  M126(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -异丁基
  M127(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -异丁基
  M128(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -异丁基
  M129(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -异丁基
  M130(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -异丁基
  M131(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -异丁基
  M132(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -异丁基
  M133(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M134(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M135(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M136(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M137(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M138(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M139(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M140(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M141(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M142(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -仲丁基
  M143(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -仲丁基
  M144(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -仲丁基
  M145(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -仲丁基
  M146(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M147(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M148(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M149(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M150(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M151(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -仲丁基
  M152(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -仲丁基
  M153(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -仲丁基
  M154(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -仲丁基
  M155(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M156(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M157(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M158(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M159(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M160(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M161(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M162(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M163(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M164(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -仲丁基
  M165(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -仲丁基
  M166(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -仲丁基
  M167(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -仲丁基
  M168(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M169(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M170(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M171(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M172(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M173(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -仲丁基
  M174(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -仲丁基
  M175(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -仲丁基
  M176(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -仲丁基
  M177(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M178(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M179(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M180(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -异丙基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M181(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M182(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M183(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M184(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M185(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M186(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -异丙基
  M187(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -异丙基
  M188(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -异丙基
  M189(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -异丙基
  M190(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -异丙基
  M191(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -异丙基
  M192(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -异丙基
  M193(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -异丙基
  M194(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -异丙基
  M195(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -异丙基
  M196(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -异丙基
  M197(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -异丙基
  M198(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -异丙基
  M199(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M200(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -异丙基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M201(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M202(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M203(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M204(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M205(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M206(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M207(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M208(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -异丙基
  M209(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -异丙基
  M210(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -异丙基
  M211(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -异丙基
  M212(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -异丙基
  M213(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -异丙基
  M214(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -异丙基
  M215(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -异丙基
  M216(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -异丙基
  M217(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -异丙基
  M218(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -异丙基
  M219(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -异丙基
  M220(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -异丙基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M221(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -环己基
  M222(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -环己基
  M223(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -环己基
  M224(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -环己基
  M225(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -环己基
  M226(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -环己基
  M227(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -环己基
  M228(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -环己基
  M229(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -环己基
  M230(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -环己基
  M231(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -环己基
  M232(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -环己基
  M233(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -环己基
  M234(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -环己基
  M235(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -环己基
  M236(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -环己基
  M237(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -环己基
  M238(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -环己基
  M239(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -环己基
  M240(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -环己基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M241(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -环己基
  M242(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -环己基
  M243(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -环己基
  M244(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -环己基
  M245(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -环己基
  M246(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -环己基
  M247(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -环己基
  M248(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -环己基
  M249(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -环己基
  M250(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -环己基
  M251(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -环己基
  M252(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -环己基
  M253(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -环己基
  M254(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -环己基
  M255(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -环己基
  M256(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -环己基
  M257(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -环己基
  M258(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -环己基
  M259(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -环己基
  M260(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -环己基
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M261(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -环己基
  M262(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -环己基
  M263(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -环己基
  M264(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -环己基
  M265(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M266(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M267(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M268(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M269(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M270(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M271(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M272(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M273(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M274(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M275(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M276(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M277(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -CH2CF3
  M278(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  M279(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  M280(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M281(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  M282(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  M283(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -CH2CF3
  M284(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -CH2CF3
  M285(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -CH2CF3
  M286(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -CH2CF3
  M287(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M288(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M289(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M290(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M291(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M292(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M293(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M294(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M295(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M296(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M297(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M298(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M299(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -CH2CF3
  M300(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M301(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  M302(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  M303(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  M304(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  M305(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -CH2CF3
  M306(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -CH2CF3
  M307(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -CH2CF3
  M308(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -CH2CF3
  M309(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M310(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M311(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M312(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M313(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M314(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M315(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M316(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M317(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M318(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -OCF3
  M319(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -OCF3
  M320(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -OCF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M321(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -OCF3
  M322(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -OCF3
  M323(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -OCF3
  M324(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -OCF3
  M325(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -OCF3
  M326(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -OCF3
  M327(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -OCF3
  M328(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -OCF3
  M329(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -OCF3
  M330(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -OCF3
  M331(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M332(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M333(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M334(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M335(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M336(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M337(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M338(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M339(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -OCF3
  M340(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -OCF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M341(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -OCF3
  M342(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -OCF3
  M343(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -OCF3
  M344(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -OCF3
  M345(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -OCF3
  M346(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -OCF3
  M347(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -OCF3
  M348(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -OCF3
  M349(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -OCF3
  M350(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -OCF3
  M351(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -OCF3
  M352(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -OCF3
  M353(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M354(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M355(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M356(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M357(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M358(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M359(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M360(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -SCF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M361(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M362(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -SCF3
  M363(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -SCF3
  M364(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -SCF3
  M365(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -SCF3
  M366(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -SCF3
  M367(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -SCF3
  M368(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -SCF3
  M369(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -SCF3
  M370(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -SCF3
  M371(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -SCF3
  M372(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -SCF3
  M373(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -SCF3
  M374(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -SCF3
  M375(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M376(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M377(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M378(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M379(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M380(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -SCF3
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M381(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M382(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M383(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M384(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -SCF3
  M385(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -SCF3
  M386(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -SCF3
  M387(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -SCF3
  M388(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -SCF3
  M389(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -SCF3
  M390(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -SCF3
  M391(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -SCF3
  M392(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -SCF3
  M393(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -SCF3
  M394(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -SCF3
  M395(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -SCF3
  M396(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -SCF3
  M397(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   N   CH   -H
  M398(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   N   CH   -H
  M399(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   N   CH   -H
  M400(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   N   CH   -H
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M401(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   N   CH   -H
  M402(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   N   CH   -H
  M403(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   N   CH   -H
  M404(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   N   CH   -H
  M405(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   N   CH   -H
  M406(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   N   CH   -H
  M407(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   N   CH   -H
  M408(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   N   CH   -H
  M409(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   N   CH   -H
  M410(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   N   CH   -H
  M411(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   N   CH   -H
  M412(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   N   CH   -H
  M413(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   N   CH   -H
  M414(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   N   CH   -H
  M415(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   N   CH   -H
  M416(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   N   CH   -H
  M417(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -H
  M418(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   N   CH   -H
  M419(a和b)   -2-(3-氯吡啶基)   CH   N   -H
  M420(a和b)   -2-(3-氟吡啶基)   CH   N   -H
  化合物   Ar1   Z1   Z2   R8a
  M421(a和b)   -2-(3-甲基吡啶基)   CH   N   -H
  M422(a和b)   -2-(3-CF3-吡啶基)   CH   N   -H
  M423(a和b)   -2-(3-CHF2-吡啶基)   CH   N   -H
  M424(a和b)   -2-(3-羟基吡啶基)   CH   N   -H
  M425(a和b)   -2-(3-硝基吡啶基)   CH   N   -H
  M426(a和b)   -2-(3-氰基吡啶基)   CH   N   -H
  M427(a和b)   -2-(3-溴吡啶基)   CH   N   -H
  M428(a和b)   -2-(3-碘吡啶基)   CH   N   -H
  M429(a和b)   -4-(5-氯嘧啶基)   CH   N   -H
  M430(a和b)   -4-(5-甲基嘧啶基)   CH   N   -H
  M431(a和b)   -4-(5-氟嘧啶基)   CH   N   -H
  M432(a和b)   -2-(3-氯吡嗪基)   CH   N   -H
  M433(a和b)   -2-(3-甲基吡嗪基)   CH   N   -H
  M434(a和b)   -2-(3-氟吡嗪基)   CH   N   -H
  M435(a和b)   -3-(4-氯哒嗪基)   CH   N   -H
  M436(a和b)   -3-(4-甲基哒嗪基)   CH   N   -H
  M437(a和b)   -3-(4-氟哒嗪基)   CH   N   -H
  M438(a和b)   -5-(4-氯噻二唑基)   CH   N   -H
  M439(a和b)   -5-(4-甲基噻二唑基)   N   N   -H
  M440(a和b)   -5-(4-氟噻二唑基)   CH   N   -H
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表14
Figure GSA00000097755705271
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  N1(a和b)   -H   -H
  N2(a和b)   -H   -叔丁基
  N3(a和b)   -H   -异丁基
  化合物   R1   R8a
  N4(a和b)   -H   -仲丁基
  N5(a和b)   -H   -异丙基
  N6(a和b)   -H   -正丙基
  N7(a和b)   -H   -环己基
  N8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  N9(a和b)   -H   -异丙氧基
  N10(a和b)   -H   -CF3
  N11(a和b)   -H   -CH2CF3
  N12(a和b)   -H   -OCF3
  N13(a和b)   -H   -Cl
  N14(a和b)   -H   -Br
  N15(a和b)   -H   -I
  N16(a和b)   -H   -正丁基
  N17(a和b)   -H   -CH3
  N18(a和b)   -H   -SCF3
  N19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  N20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  N21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  N22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  N23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  化合物   R1   R8a
  N24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  N25(a和b)   -Cl   -H
  N26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  N27(a和b)   -Cl   -异丁基
  N28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  N29(a和b)   -Cl   -异丙基
  N30(a和b)   -Cl   -正丙基
  N31(a和b)   -Cl   -环己基
  N32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  N33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  N34(a和b)   -Cl   -CF3
  N35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  N36(a和b)   -Cl   -OCF3
  N37(a和b)   -Cl   -Cl
  N38(a和b)   -Cl   -Br
  N39(a和b)   -Cl   -I
  N40(a和b)   -Cl   -正丁基
  N41(a和b)   -Cl   -CH3
  N42(a和b)   -Cl   -SCF3
  N43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  化合物   R1   R8a
  N44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  N45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  N46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  N47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  N49(a和b)   -F   -H
  N50(a和b)   -F   -叔丁基
  N51(a和b)   -F   -异丁基
  N52(a和b)   -F   -仲丁基
  N53(a和b)   -F   -异丙基
  N54(a和b)   -F   -正丙基
  N55(a和b)   -F   -环己基
  N56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  N57(a和b)   -F   -异丙氧基
  N58(a和b)   -F   -CF3
  N59(a和b)   -F   -CH2CF3
  N60(a和b)   -F   -OCF3
  N61(a和b)   -F   -Cl
  N62(a和b)   -F   -Br
  N63(a和b)   -F   -I
  化合物   R1   R8a
  N64(a和b)   -F   -正丁基
  N65(a和b)   -F   -CH3
  N66(a和b)   -F   -SCF3
  N67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  N68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  N69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  N70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  N71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  N73(a和b)   -CH3   -H
  N74(a和b)   -CH3   -异丁基
  N75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  N76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  N77(a和b)   -CH3   -异丙基
  N78(a和b)   -CH3   -正丙基
  N79(a和b)   -CH3   -环己基
  N80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  N81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  N82(a和b)   -CH3   -CF3
  N83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  化合物   R1   R8a
  N84(a和b)   -CH3   -OCF3
  N85(a和b)   -CH3   -Cl
  N86(a和b)   -CH3   -Br
  N87(a和b)   -CH3   -I
  N88(a和b)   -CH3   -正丁基
  N89(a和b)   -CH3   -CH3
  N90(a和b)   -CH3   -SCF3
  N91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  N92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  N93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  N94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  N95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  N97(a和b)   -CF3   -H
  N98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  N99(a和b)   -CF3   -异丁基
  N100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  N101(a和b)   -CF3   -异丙基
  N102(a和b)   -CF3   -正丙基
  N103(a和b)   -CF3   -环己基
  化合物   R1   R8a
  N104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  N105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  N106(a和b)   -CF3   -CF3
  N107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  N108(a和b)   -CF3   -OCF3
  N109(a和b)   -CF3   -Cl
  N110(a和b)   -CF3   -Br
  N111(a和b)   -CF3   -I
  N112(a和b)   -CF3   -正丁基
  N113(a和b)   -CF3   -CH3
  N114(a和b)   -CF3   -SCF3
  N115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  N116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  N117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  N118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  N119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  N121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  N122(a和b)   -CHF2   -H
  N123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  化合物   R1   R8a
  N124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  N125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  N126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  N127(a和b)   -CHF2   -环己基
  N128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  N129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  N130(a和b)   -CHF2   -CF3
  N131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  N132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  N133(a和b)   -CHF2   -Cl
  N134(a和b)   -CHF2   -Br
  N135(a和b)   -CHF2   -I
  N136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  N137(a和b)   -CHF2   -CH3
  N138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  N139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  N140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  N141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  N142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  N143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  化合物   R1   R8a
  N144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  N145(a和b)   -OH   -H
  N146(a和b)   -OH   -叔丁基
  N147(a和b)   -OH   -异丁基
  N148(a和b)   -OH   -仲丁基
  N149(a和b)   -OH   -异丙基
  N150(a和b)   -OH   -正丙基
  N151(a和b)   -OH   -环己基
  N152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  N153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  N154(a和b)   -OH   -CF3
  N155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  N156(a和b)   -OH   -OCF3
  N157(a和b)   -OH   -Cl
  N158(a和b)   -OH   -Br
  N159(a和b)   -OH   -I
  N160(a和b)   -OH   -正丁基
  N161(a和b)   -OH   -CH3
  N162(a和b)   -OH   -SCF3
  N163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  化合物   R1   R8a
  N164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  N165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  N166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  N167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  N169(a和b)   -NO2   -H
  N170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  N171(a和b)   -NO2   -异丁基
  N172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  N173(a和b)   -NO2   -异丙基
  N174(a和b)   -NO2   -正丙基
  N175(a和b)   -NO2   -环己基
  N176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  N177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  N178(a和b)   -NO2   -CF3
  N179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  N180(a和b)   -NO2   -OCF3
  N181(a和b)   -NO2   -Cl
  N182(a和b)   -NO2   -Br
  N183(a和b)   -NO2   -I
  化合物   R1   R8a
  N184(a和b)   -NO2   -正丁基
  N185(a和b)   -NO2   -CH3
  N186(a和b)   -NO2   -SCF3
  N187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  N188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  N189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  N190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  N191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  N193(a和b)   -CN   -H
  N194(a和b)   -CN   -叔丁基
  N195(a和b)   -CN   -异丁基
  N196(a和b)   -CN   -仲丁基
  N197(a和b)   -CN   -异丙基
  N198(a和b)   -CN   -正丙基
  N199(a和b)   -CN   -环己基
  N200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  N201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  N202(a和b)   -CN   -CF3
  N203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  化合物   R1   R8a
  N204(a和b)   -CN   -OCF3
  N205(a和b)   -CN   -Cl
  N206(a和b)   -CN   -Br
  N207(a和b)   -CN   -I
  N208(a和b)   -CN   -正丁基
  N209(a和b)   -CN   -CH3
  N210(a和b)   -CN   -SCF3
  N211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  N212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  N213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  N214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  N215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  N217(a和b)   -Br   -H
  N218(a和b)   -Br   -叔丁基
  N219(a和b)   -Br   -异丁基
  N220(a和b)   -Br   -仲丁基
  N221(a和b)   -Br   -异丙基
  N222(a和b)   -Br   -正丙基
  N223(a和b)   -Br   -环己基
  化合物   R1   R8a
  N224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  N225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  N226(a和b)   -Br   -CF3
  N227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  N228(a和b)   -Br   -OCF3
  N229(a和b)   -Br   -Cl
  N230(a和b)   -Br   -Br
  N231(a和b)   -Br   -I
  N232(a和b)   -Br   -正丁基
  N233(a和b)   -Br   -CH3
  N234(a和b)   -Br   -SCF3
  N235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  N236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  N237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  N238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  N239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  N240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  N241(a和b)   -I   -叔丁基
  N242(a和b)   -I   -H
  N243(a和b)   -I   -异丁基
  化合物   R1   R8a
  N244(a和b)   -I   -仲丁基
  N245(a和b)   -I   -异丙基
  N246(a和b)   -I   -正丙基
  N247(a和b)   -I   -环己基
  N248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  N249(a和b)   -I   -异丙氧基
  N250(a和b)   -I   -CF3
  N251(a和b)   -I   -CH2CF3
  N252(a和b)   -I   -OCF3
  N253(a和b)   -I   -Cl
  N254(a和b)   -I   -Br
  N255(a和b)   -I   -I
  N256(a和b)   -I   -正丁基
  N257(a和b)   -I   -CH3
  N258(a和b)   -I   -SCF3
  N259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  N260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  N261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  N262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  N263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  化合物   R1   R8a
  N264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表15
Figure GSA00000097755705371
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  O1(a和b)   -H   -H
  O2(a和b)   -H   -叔丁基
  O3(a和b)   -H   -异丁基
  O4(a和b)   -H   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  O5(a和b)   -H   -异丙基
  O6(a和b)   -H   -正丙基
  O7(a和b)   -H   -环己基
  O8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  O9(a和b)   -H   -异丙氧基
  O10(a和b)   -H   -CF3
  O11(a和b)   -H   -CH2CF3
  O12(a和b)   -H   -OCF3
  O13(a和b)   -H   -Cl
  O14(a和b)   -H   -Br
  O15(a和b)   -H   -I
  O16(a和b)   -H   -正丁基
  O17(a和b)   -H   -CH3
  O18(a和b)   -H   -SCF3
  O19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  O20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  O21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  O22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  O23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  O25(a和b)   -Cl   -H
  O26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  O27(a和b)   -Cl   -异丁基
  O28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  O29(a和b)   -Cl   -异丙基
  O30(a和b)   -Cl   -正丙基
  O31(a和b)   -Cl   -环己基
  O32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  O33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  O34(a和b)   -Cl   -CF3
  O35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  O36(a和b)   -Cl   -OCF3
  O37(a和b)   -Cl   -Cl
  O38(a和b)   -Cl   -Br
  O39(a和b)   -Cl   -I
  O40(a和b)   -Cl   -正丁基
  O41(a和b)   -Cl   -CH3
  O42(a和b)   -Cl   -SCF3
  O43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  O44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  O45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  O46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  O47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  O49(a和b)   -F   -H
  O50(a和b)   -F   -叔丁基
  O51(a和b)   -F   -异丁基
  O52(a和b)   -F   -仲丁基
  O53(a和b)   -F   -异丙基
  O54(a和b)   -F   -正丙基
  O55(a和b)   -F   -环己基
  O56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  O57(a和b)   -F   -异丙氧基
  O58(a和b)   -F   -CF3
  O59(a和b)   -F   -CH2CF3
  O60(a和b)   -F   -OCF3
  O61(a和b)   -F   -Cl
  O62(a和b)   -F   -Br
  O63(a和b)   -F   -I
  O64(a和b)   -F   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  O65(a和b)   -F   -CH3
  O66(a和b)   -F   -SCF3
  O67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  O68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  O69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  O70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  O71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  O73(a和b)   -CH3   -H
  O74(a和b)   -CH3   -异丁基
  O75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  O76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  O77(a和b)   -CH3   -异丙基
  O78(a和b)   -CH3   -正丙基
  O79(a和b)   -CH3   -环己基
  O80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  O81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  O82(a和b)   -CH3   -CF3
  O83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  O84(a和b)   -CH3   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  O85(a和b)   -CH3   -Cl
  O86(a和b)   -CH3   -Br
  O87(a和b)   -CH3   -I
  O88(a和b)   -CH3   -正丁基
  O89(a和b)   -CH3   -CH3
  O90(a和b)   -CH3   -SCF3
  O91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  O92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  O93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  O94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  O95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  O97(a和b)   -CF3   -H
  O98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  O99(a和b)   -CF3   -异丁基
  O100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  O101(a和b)   -CF3   -异丙基
  O102(a和b)   -CF3   -正丙基
  O103(a和b)   -CF3   -环己基
  O104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  O105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  O106(a和b)   -CF3   -CF3
  O107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  O108(a和b)   -CF3   -OCF3
  O109(a和b)   -CF3   -Cl
  O110(a和b)   -CF3   -Br
  O111(a和b)   -CF3   -I
  O112(a和b)   -CF3   -正丁基
  O113(a和b)   -CF3   -CH3
  O114(a和b)   -CF3   -SCF3
  O115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  O116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  O117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  O118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  O119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  O121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  O122(a和b)   -CHF2   -H
  O123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  O124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  O125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  O126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  O127(a和b)   -CHF2   -环己基
  O128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  O129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  O130(a和b)   -CHF2   -CF3
  O131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  O132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  O133(a和b)   -CHF2   -Cl
  O134(a和b)   -CHF2   -Br
  O135(a和b)   -CHF2   -I
  O136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  O137(a和b)   -CHF2   -CH3
  O138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  O139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  O140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  O141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  O142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  O143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  O145(a和b)   -OH   -H
  O146(a和b)   -OH   -叔丁基
  O147(a和b)   -OH   -异丁基
  O148(a和b)   -OH   -仲丁基
  O149(a和b)   -OH   -异丙基
  O150(a和b)   -OH   -正丙基
  O151(a和b)   -OH   -环己基
  O152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  O153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  O154(a和b)   -OH   -CF3
  O155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  O156(a和b)   -OH   -OCF3
  O157(a和b)   -OH   -Cl
  O158(a和b)   -OH   -Br
  O159(a和b)   -OH   -I
  O160(a和b)   -OH   -正丁基
  O161(a和b)   -OH   -CH3
  O162(a和b)   -OH   -SCF3
  O163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  O164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  O165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  O166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  O167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  O169(a和b)   -NO2   -H
  O170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  O171(a和b)   -NO2   -异丁基
  O172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  O173(a和b)   -NO2   -异丙基
  O174(a和b)   -NO2   -正丙基
  O175(a和b)   -NO2   -环己基
  O176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  O177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  O178(a和b)   -NO2   -CF3
  O179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  O180(a和b)   -NO2   -OCF3
  O181(a和b)   -NO2   -Cl
  O182(a和b)   -NO2   -Br
  O183(a和b)   -NO2   -I
  O184(a和b)   -NO2   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  O185(a和b)   -NO2   -CH3
  O186(a和b)   -NO2   -SCF3
  O187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  O188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  O189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  O190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  O191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  O193(a和b)   -CN   -H
  O194(a和b)   -CN   -叔丁基
  O195(a和b)   -CN   -异丁基
  O196(a和b)   -CN   -仲丁基
  O197(a和b)   -CN   -异丙基
  O198(a和b)   -CN   -正丙基
  O199(a和b)   -CN   -环己基
  O200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  O201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  O202(a和b)   -CN   -CF3
  O203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  O204(a和b)   -CN   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  O205(a和b)   -CN   -Cl
  O206(a和b)   -CN   -Br
  O207(a和b)   -CN   -I
  O208(a和b)   -CN   -正丁基
  O209(a和b)   -CN   -CH3
  O210(a和b)   -CN   -SCF3
  O211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  O212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  O213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  O214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  O215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  O217(a和b)   -Br   -H
  O218(a和b)   -Br   -叔丁基
  O219(a和b)   -Br   -异丁基
  O220(a和b)   -Br   -仲丁基
  O221(a和b)   -Br   -异丙基
  O222(a和b)   -Br   -正丙基
  O223(a和b)   -Br   -环己基
  O224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  O225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  O226(a和b)   -Br   -CF3
  O227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  O228(a和b)   -Br   -OCF3
  O229(a和b)   -Br   -Cl
  O230(a和b)   -Br   -Br
  O231(a和b)   -Br   -I
  O232(a和b)   -Br   -正丁基
  O233(a和b)   -Br   -CH3
  O234(a和b)   -Br   -SCF3
  O235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  O236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  O237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  O238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  O239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  O241(a和b)   -I   -叔丁基
  O242(a和b)   -I   -H
  O243(a和b)   -I   -异丁基
  O244(a和b)   -I   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  O245(a和b)   -I   -异丙基
  O246(a和b)   -I   -正丙基
  O247(a和b)   -I   -环己基
  O248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  O249(a和b)   -I   -异丙氧基
  O250(a和b)   -I   -CF3
  O251(a和b)   -I   -CH2CF3
  O252(a和b)   -I   -OCF3
  O253(a和b)   -I   -Cl
  O254(a和b)   -I   -Br
  O255(a和b)   -I   -I
  O256(a和b)   -I   -正丁基
  O257(a和b)   -I   -CH3
  O258(a和b)   -I   -SCF3
  O259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  O260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  O261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  O262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  O263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  O264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表16
Figure GSA00000097755705461
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  P1(a和b)   -H   -H
  P2(a和b)   -H   -叔丁基
  P3(a和b)   -H   -异丁基
  P4(a和b)   -H   -仲丁基
  P5(a和b)   -H   -异丙基
  P6(a和b)   -H   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  P7(a和b)   -H   -环己基
  P8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  P9(a和b)   -H   -异丙氧基
  P10(a和b)   -H   -CF3
  P11(a和b)   -H   -CH2CF3
  P12(a和b)   -H   -OCF3
  P13(a和b)   -H   -Cl
  P14(a和b)   -H   -Br
  P15(a和b)   -H   -I
  P16(a和b)   -H   -正丁基
  P17(a和b)   -H   -CH3
  P18(a和b)   -H   -SCF3
  P19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  P20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  P21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  P22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  P23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  P25(a和b)   -Cl   -H
  P26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  P27(a和b)   -Cl   -异丁基
  P28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  P29(a和b)   -Cl   -异丙基
  P30(a和b)   -Cl   -正丙基
  P31(a和b)   -Cl   -环己基
  P32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  P33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  P34(a和b)   -Cl   -CF3
  P35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  P36(a和b)   -Cl   -OCF3
  P37(a和b)   -Cl   -Cl
  P38(a和b)   -Cl   -Br
  P39(a和b)   -Cl   -I
  P40(a和b)   -Cl   -正丁基
  P41(a和b)   -Cl   -CH3
  P42(a和b)   -Cl   -SCF3
  P43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  P44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  P45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  P46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  P47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  P49(a和b)   -F   -H
  P50(a和b)   -F   -叔丁基
  P51(a和b)   -F   -异丁基
  P52(a和b)   -F   -仲丁基
  P53(a和b)   -F   -异丙基
  P54(a和b)   -F   -正丙基
  P55(a和b)   -F   -环己基
  P56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  P57(a和b)   -F   -异丙氧基
  P58(a和b)   -F   -CF3
  P59(a和b)   -F   -CH2CF3
  P60(a和b)   -F   -OCF3
  P61(a和b)   -F   -Cl
  P62(a和b)   -F   -Br
  P63(a和b)   -F   -I
  P64(a和b)   -F   -正丁基
  P65(a和b)   -F   -CH3
  P66(a和b)   -F   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  P67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  P68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  P69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  P70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  P71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  P73(a和b)   -CH3   -H
  P74(a和b)   -CH3   -异丁基
  P75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  P76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  P77(a和b)   -CH3   -异丙基
  P78(a和b)   -CH3   -正丙基
  P79(a和b)   -CH3   -环己基
  P80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  P81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  P82(a和b)   -CH3   -CF3
  P83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  P84(a和b)   -CH3   -OCF3
  P85(a和b)   -CH3   -Cl
  P86(a和b)   -CH3   -Br
  化合物   R1   R8a
  P87(a和b)   -CH3   -I
  P88(a和b)   -CH3   -正丁基
  P89(a和b)   -CH3   -CH3
  P90(a和b)   -CH3   -SCF3
  P91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  P92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  P93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  P94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  P95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  P97(a和b)   -CF3   -H
  P98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  P99(a和b)   -CF3   -异丁基
  P100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  P101(a和b)   -CF3   -异丙基
  P102(a和b)   -CF3   -正丙基
  P103(a和b)   -CF3   -环己基
  P104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  P105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  P106(a和b)   -CF3   -CF3
  化合物   R1   R8a
  P107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  P108(a和b)   -CF3   -OCF3
  P109(a和b)   -CF3   -Cl
  P110(a和b)   -CF3   -Br
  P111(a和b)   -CF3   -I
  P112(a和b)   -CF3   -正丁基
  P113(a和b)   -CF3   -CH3
  P114(a和b)   -CF3   -SCF3
  P115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  P116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  P117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  P118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  P119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  P121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  P122(a和b)   -CHF2   -H
  P123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  P124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  P125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  P126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  P127(a和b)   -CHF2   -环己基
  P128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  P129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  P130(a和b)   -CHF2   -CF3
  P131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  P132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  P133(a和b)   -CHF2   -Cl
  P134(a和b)   -CHF2   -Br
  P135(a和b)   -CHF2   -I
  P136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  P137(a和b)   -CHF2   -CH3
  P138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  P139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  P140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  P141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  P142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  P143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  P145(a和b)   -OH   -H
  P146(a和b)   -OH   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  P147(a和b)   -OH   -异丁基
  P148(a和b)   -OH   -仲丁基
  P149(a和b)   -OH   -异丙基
  P150(a和b)   -OH   -正丙基
  P151(a和b)   -OH   -环己基
  P152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  P153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  P154(a和b)   -OH   -CF3
  P155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  P156(a和b)   -OH   -OCF3
  P157(a和b)   -OH   -Cl
  P158(a和b)   -OH   -Br
  P159(a和b)   -OH   -I
  P160(a和b)   -OH   -正丁基
  P161(a和b)   -OH   -CH3
  P162(a和b)   -OH   -SCF3
  P163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  P164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  P165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  P166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  P167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  P169(a和b)   -NO2   -H
  P170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  P171(a和b)   -NO2   -异丁基
  P172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  P173(a和b)   -NO2   -异丙基
  P174(a和b)   -NO2   -正丙基
  P175(a和b)   -NO2   -环己基
  P176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  P177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  P178(a和b)   -NO2   -CF3
  P179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  P180(a和b)   -NO2   -OCF3
  P181(a和b)   -NO2   -Cl
  P182(a和b)   -NO2   -Br
  P183(a和b)   -NO2   -I
  P184(a和b)   -NO2   -正丁基
  P185(a和b)   -NO2   -CH3
  P186(a和b)   -NO2   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  P187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  P188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  P189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  P190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  P191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  P193(a和b)   -CN   -H
  P194(a和b)   -CN   -叔丁基
  P195(a和b)   -CN   -异丁基
  P196(a和b)   -CN   -仲丁基
  P197(a和b)   -CN   -异丙基
  P198(a和b)   -CN   -正丙基
  P199(a和b)   -CN   -环己基
  P200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  P201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  P202(a和b)   -CN   -CF3
  P203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  P204(a和b)   -CN   -OCF3
  P205(a和b)   -CN   -Cl
  P206(a和b)   -CN   -Br
  化合物   R1   R8a
  P207(a和b)   -CN   -I
  P208(a和b)   -CN   -正丁基
  P209(a和b)   -CN   -CH3
  P210(a和b)   -CN   -SCF3
  P211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  P212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  P213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  P214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  P215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  P217(a和b)   -Br   -H
  P218(a和b)   -Br   -叔丁基
  P219(a和b)   -Br   -异丁基
  P220(a和b)   -Br   -仲丁基
  P221(a和b)   -Br   -异丙基
  P222(a和b)   -Br   -正丙基
  P223(a和b)   -Br   -环己基
  P224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  P225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  P226(a和b)   -Br   -CF3
  化合物   R1   R8a
  P227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  P228(a和b)   -Br   -OCF3
  P229(a和b)   -Br   -Cl
  P230(a和b)   -Br   -Br
  P231(a和b)   -Br   -I
  P232(a和b)   -Br   -正丁基
  P233(a和b)   -Br   -CH3
  P234(a和b)   -Br   -SCF3
  P235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  P236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  P237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  P238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  P239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  P241(a和b)   -I   -叔丁基
  P242(a和b)   -I   -H
  P243(a和b)   -I   -异丁基
  P244(a和b)   -I   -仲丁基
  P245(a和b)   -I   -异丙基
  P246(a和b)   -I   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  P247(a和b)   -I   -环己基
  P248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  P249(a和b)   -I   -异丙氧基
  P250(a和b)   -I   -CF3
  P251(a和b)   -I   -CH2CF3
  P252(a和b)   -I   -OCF3
  P253(a和b)   -I   -Cl
  P254(a和b)   -I   -Br
  P255(a和b)   -I   -I
  P256(a和b)   -I   -正丁基
  P257(a和b)   -I   -CH3
  P258(a和b)   -I   -SCF3
  P259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  P260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  P261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  P262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  P263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  P264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表17
Figure GSA00000097755705551
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  Q1(a和b)   -H   -H
  Q2(a和b)   -H   -叔丁基
  Q3(a和b)   -H   -异丁基
  Q4(a和b)   -H   -仲丁基
  Q5(a和b)   -H   -异丙基
  Q6(a和b)   -H   -正丙基
  Q7(a和b)   -H   -环己基
  Q8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  Q9(a和b)   -H   -异丙氧基
  Q10(a和b)   -H   -CF3
  Q11(a和b)   -H   -CH2CF3
  Q12(a和b)   -H   -OCF3
  Q13(a和b)   -H   -Cl
  Q14(a和b)   -H   -Br
  Q15(a和b)   -H   -I
  Q16(a和b)   -H   -正丁基
  Q17(a和b)   -H   -CH3
  Q18(a和b)   -H   -SCF3
  Q19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  Q20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  Q21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  Q22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  Q25(a和b)   -Cl   -H
  Q26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  Q27(a和b)   -Cl   -异丁基
  Q28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  Q29(a和b)   -Cl   -异丙基
  Q30(a和b)   -Cl   -正丙基
  Q31(a和b)   -Cl   -环己基
  Q32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  Q33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  Q34(a和b)   -Cl   -CF3
  Q35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  Q36(a和b)   -Cl   -OCF3
  Q37(a和b)   -Cl   -Cl
  Q38(a和b)   -Cl   -Br
  Q39(a和b)   -Cl   -I
  Q40(a和b)   -Cl   -正丁基
  Q41(a和b)   -Cl   -CH3
  Q42(a和b)   -Cl   -SCF3
  Q43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  Q44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  Q45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  Q46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  Q49(a和b)   -F   -H
  Q50(a和b)   -F   -叔丁基
  Q51(a和b)   -F   -异丁基
  Q52(a和b)   -F   -仲丁基
  Q53(a和b)   -F   -异丙基
  Q54(a和b)   -F   -正丙基
  Q55(a和b)   -F   -环己基
  Q56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  Q57(a和b)   -F   -异丙氧基
  Q58(a和b)   -F   -CF3
  Q59(a和b)   -F   -CH2CF3
  Q60(a和b)   -F   -OCF3
  Q61(a和b)   -F   -Cl
  Q62(a和b)   -F   -Br
  Q63(a和b)   -F   -I
  Q64(a和b)   -F   -正丁基
  Q65(a和b)   -F   -CH3
  Q66(a和b)   -F   -SCF3
  Q67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  Q68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  Q69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  Q70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  Q73(a和b)   -CH3   -H
  Q74(a和b)   -CH3   -异丁基
  Q75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  Q76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  Q77(a和b)   -CH3   -异丙基
  Q78(a和b)   -CH3   -正丙基
  Q79(a和b)   -CH3   -环己基
  Q80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  Q81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  Q82(a和b)   -CH3   -CF3
  Q83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  Q84(a和b)   -CH3   -OCF3
  Q85(a和b)   -CH3   -Cl
  Q86(a和b)   -CH3   -Br
  Q87(a和b)   -CH3   -I
  Q88(a和b)   -CH3   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  Q89(a和b)   -CH3   -CH3
  Q90(a和b)   -CH3   -SCF3
  Q91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  Q92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  Q93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  Q94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  Q97(a和b)   -CF3   -H
  Q98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  Q99(a和b)   -CF3   -异丁基
  Q100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  Q101(a和b)   -CF3   -异丙基
  Q102(a和b)   -CF3   -正丙基
  Q103(a和b)   -CF3   -环己基
  Q104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  Q105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  Q106(a和b)   -CF3   -CF3
  Q107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  Q108(a和b)   -CF3   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  Q109(a和b)   -CF3   -Cl
  Q110(a和b)   -CF3   -Br
  Q111(a和b)   -CF3   -I
  Q112(a和b)   -CF3   -正丁基
  Q113(a和b)   -CF3   -CH3
  Q114(a和b)   -CF3   -SCF3
  Q115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  Q116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  Q117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  Q118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  Q121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  Q122(a和b)   -CHF2   -H
  Q123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  Q124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  Q125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  Q126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  Q127(a和b)   -CHF2   -环己基
  Q128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  Q129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  Q130(a和b)   -CHF2   -CF3
  Q131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  Q132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  Q133(a和b)   -CHF2   -Cl
  Q134(a和b)   -CHF2   -Br
  Q135(a和b)   -CHF2   -I
  Q136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  Q137(a和b)   -CHF2   -CH3
  Q138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  Q139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  Q140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  Q141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  Q142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  Q145(a和b)   -OH   -H
  Q146(a和b)   -OH   -叔丁基
  Q147(a和b)   -OH   -异丁基
  Q148(a和b)   -OH   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  Q149(a和b)   -OH   -异丙基
  Q150(a和b)   -OH   -正丙基
  Q151(a和b)   -OH   -环己基
  Q152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  Q153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  Q154(a和b)   -OH   -CF3
  Q155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  Q156(a和b)   -OH   -OCF3
  Q157(a和b)   -OH   -Cl
  Q158(a和b)   -OH   -Br
  Q159(a和b)   -OH   -I
  Q160(a和b)   -OH   -正丁基
  Q161(a和b)   -OH   -CH3
  Q162(a和b)   -OH   -SCF3
  Q163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  Q164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  Q165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  Q166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  Q169(a和b)   -NO2   -H
  Q170(a和b)   -NO3   -叔丁基
  Q171(a和b)   -NO2   -异丁基
  Q172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  Q173(a和b)   -NO2   -异丙基
  Q174(a和b)   -NO2   -正丙基
  Q175(a和b)   -NO2   -环己基
  Q176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  Q177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  Q178(a和b)   -NO2   -CF3
  Q179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  Q180(a和b)   -NO2   -OCF3
  Q181(a和b)   -NO2   -Cl
  Q182(a和b)   -NO2   -Br
  Q183(a和b)   -NO2   -I
  Q184(a和b)   -NO2   -正丁基
  Q185(a和b)   -NO2   -CH3
  Q186(a和b)   -NO2   -SCF3
  Q187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  Q188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  Q189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  Q190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  Q193(a和b)   -CN   -H
  Q194(a和b)   -CN   -叔丁基
  Q195(a和b)   -CN   -异丁基
  Q196(a和b)   -CN   -仲丁基
  Q197(a和b)   -CN   -异丙基
  Q198(a和b)   -CN   -正丙基
  Q199(a和b)   -CN   -环己基
  Q200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  Q201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  Q202(a和b)   -CN   -CF3
  Q203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  Q204(a和b)   -CN   -OCF3
  Q205(a和b)   -CN   -Cl
  Q206(a和b)   -CN   -Br
  Q207(a和b)   -CN   -I
  Q208(a和b)   -CN   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  Q209(a和b)   -CN   -CH3
  Q210(a和b)   -CN   -SCF3
  Q211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  Q212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  Q213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  Q214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  Q217(a和b)   -Br   -H
  Q218(a和b)   -Br   -叔丁基
  Q219(a和b)   -Br   -异丁基
  Q220(a和b)   -Br   -仲丁基
  Q221(a和b)   -Br   -异丙基
  Q222(a和b)   -Br   -正丙基
  Q223(a和b)   -Br   -环己基
  Q224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  Q225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  Q226(a和b)   -Br   -CF3
  Q227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  Q228(a和b)   -Br   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  Q229(a和b)   -Br   -Cl
  Q230(a和b)   -Br   -Br
  Q231(a和b)   -Br   -I
  Q232(a和b)   -Br   -正丁基
  Q233(a和b)   -Br   -CH3
  Q234(a和b)   -Br   -SCF3
  Q235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  Q236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  Q237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  Q238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  Q241(a和b)   -I   -叔丁基
  Q242(a和b)   -I   -H
  Q243(a和b)   -I   -异丁基
  Q244(a和b)   -I   -仲丁基
  Q245(a和b)   -I   -异丙基
  Q246(a和b)   -I   -正丙基
  Q247(a和b)   -I   -环己基
  Q248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  Q249(a和b)   -I   -异丙氧基
  Q250(a和b)   -I   -CF3
  Q251(a和b)   -I   -CH2CF3
  Q252(a和b)   -I   -OCF3
  Q253(a和b)   -I   -Cl
  Q254(a和b)   -I   -Br
  Q255(a和b)   -I   -I
  Q256(a和b)   -I   -正丁基
  Q257(a和b)   -I   -CH3
  Q258(a和b)   -I   -SCF3
  Q259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  Q260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  Q261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  Q262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  Q263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Q264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表18
Figure GSA00000097755705651
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  R1(a和b)   -H   -H
  R2(a和b)   -H   -叔丁基
  R3(a和b)   -H   -异丁基
  R4(a和b)   -H   -仲丁基
  R5(a和b)   -H   -异丙基
  R6(a和b)   -H   -正丙基
  R7(a和b)   -H   -环己基
  R8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  R9(a和b)   -H   -异丙氧基
  R10(a和b)   -H   -CF3
  化合物   R1   R8a
  R11(a和b)   -H   -CH2CF3
  R12(a和b)   -H   -OCF3
  R13(a和b)   -H   -Cl
  R14(a和b)   -H   -Br
  R15(a和b)   -H   -I
  R16(a和b)   -H   -正丁基
  R17(a和b)   -H   -CH3
  R18(a和b)   -H   -SCF3
  R19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  R20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  R21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  R22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  R23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  R25(a和b)   -Cl   -H
  R26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  R27(a和b)   -Cl   -异丁基
  R28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  R29(a和b)   -Cl   -异丙基
  R30(a和b)   -Cl   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  R31(a和b)   -Cl   -环己基
  R32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  R33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  R34(a和b)   -Cl   -CF3
  R35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  R36(a和b)   -Cl   -OCF3
  R37(a和b)   -Cl   -Cl
  R38(a和b)   -Cl   -Br
  R39(a和b)   -Cl   -I
  R40(a和b)   -Cl   -正丁基
  R41(a和b)   -Cl   -CH3
  R42(a和b)   -Cl   -SCF3
  R43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  R44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  R45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  R46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  R47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  R49(a和b)   -F   -H
  R50(a和b)   -F   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  R51(a和b)   -F   -异丁基
  R52(a和b)   -F   -仲丁基
  R53(a和b)   -F   -异丙基
  R54(a和b)   -F   -正丙基
  R55(a和b)   -F   -环己基
  R56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  R57(a和b)   -F   -异丙氧基
  R58(a和b)   -F   -CF3
  R59(a和b)   -F   -CH2CF3
  R60(a和b)   -F   -OCF3
  R61(a和b)   -F   -Cl
  R62(a和b)   -F   -Br
  R63(a和b)   -F   -I
  R64(a和b)   -F   -正丁基
  R65(a和b)   -F   -CH3
  R66(a和b)   -F   -SCF3
  R67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  R68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  R69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  R70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  R71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  R73(a和b)   -CH3   -H
  R74(a和b)   -CH3   -异丁基
  R75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  R76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  R77(a和b)   -CH3   -异丙基
  R78(a和b)   -CH3   -正丙基
  R79(a和b)   -CH3   -环己基
  R80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  R81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  R82(a和b)   -CH3   -CF3
  R83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  R84(a和b)   -CH3   -OCF3
  R85(a和b)   -CH3   -Cl
  R86(a和b)   -CH3   -Br
  R87(a和b)   -CH3   -I
  R88(a和b)   -CH3   -正丁基
  R89(a和b)   -CH3   -CH3
  R90(a和b)   -CH3   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  R91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  R92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  R93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  R94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  R95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  R97(a和b)   -CF3   -H
  R98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  R99(a和b)   -CF3   -异丁基
  R100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  R101(a和b)   -CF3   -异丙基
  R102(a和b)   -CF3   -正丙基
  R103(a和b)   -CF3   -环己基
  R104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  R105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  R106(a和b)   -CF3   -CF3
  R107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  R108(a和b)   -CF3   -OCF3
  R109(a和b)   -CF3   -Cl
  R110(a和b)   -CF3   -Br
  化合物   R1   R8a
  R111(a和b)   -CF3   -I
  R112(a和b)   -CF3   -正丁基
  R113(a和b)   -CF3   -CH3
  R114(a和b)   -CF3   -SCF3
  R115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  R116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  R117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  R118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  R119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  R121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  R122(a和b)   -CHF2   -H
  R123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  R124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  R125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  R126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  R127(a和b)   -CHF2   -环己基
  R128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  R129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  R130(a和b)   -CHF2   -CF3
  化合物   R1   R8a
  R131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  R132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  R133(a和b)   -CHF2   -Cl
  R134(a和b)   -CHF2   -Br
  R135(a和b)   -CHF2   -I
  R136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  R137(a和b)   -CHF2   -CH3
  R138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  R139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  R140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  R141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  R142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  R143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  R145(a和b)   -OH   -H
  R146(a和b)   -OH   -叔丁基
  R147(a和b)   -OH   -异丁基
  R148(a和b)   -OH   -仲丁基
  R149(a和b)   -OH   -异丙基
  R150(a和b)   -OH   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  R151(a和b)   -OH   -环己基
  R152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  R153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  R154(a和b)   -OH   -CF3
  R155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  R156(a和b)   -OH   -OCF3
  R157(a和b)   -OH   -Cl
  R158(a和b)   -OH   -Br
  R159(a和b)   -OH   -I
  R160(a和b)   -OH   -正丁基
  R161(a和b)   -OH   -CH3
  R162(a和b)   -OH   -SCF3
  R163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  R164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  R165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  R166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  R167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  R169(a和b)   -NO2   -H
  R170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  R171(a和b)   -NO2   -异丁基
  R172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  R173(a和b)   -NO2   -异丙基
  R174(a和b)   -NO2   -正丙基
  R175(a和b)   -NO2   -环己基
  R176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  R177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  R178(a和b)   -NO2   -CF3
  R179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  R180(a和b)   -NO2   -OCF3
  R181(a和b)   -NO2   -Cl
  R182(a和b)   -NO2   -Br
  R183(a和b)   -NO2   -I
  R184(a和b)   -NO2   -正丁基
  R185(a和b)   -NO2   -CH3
  R186(a和b)   -NO2   -SCF3
  R187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  R188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  R189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  R190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  R191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  R193(a和b)   -CN   -H
  R194(a和b)   -CN   -叔丁基
  R195(a和b)   -CN   -异丁基
  R196(a和b)   -CN   -仲丁基
  R197(a和b)   -CN   -异丙基
  R198(a和b)   -CN   -正丙基
  R199(a和b)   -CN   -环己基
  R200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  R201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  R202(a和b)   -CN   -CF3
  R203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  R204(a和b)   -CN   -OCF3
  R205(a和b)   -CN   -Cl
  R206(a和b)   -CN   -Br
  R207(a和b)   -CN   -I
  R208(a和b)   -CN   -正丁基
  R209(a和b)   -CN   -CH3
  R210(a和b)   -CN   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  R211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  R212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  R213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  R214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  R215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  R217(a和b)   -Br   -H
  R218(a和b)   -Br   -叔丁基
  R219(a和b)   -Br   -异丁基
  R220(a和b)   -Br   -仲丁基
  R221(a和b)   -Br   -异丙基
  R222(a和b)   -Br   -正丙基
  R223(a和b)   -Br   -环己基
  R224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  R225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  R226(a和b)   -Br   -CF3
  R227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  R228(a和b)   -Br   -OCF3
  R229(a和b)   -Br   -Cl
  R230(a和b)   -Br   -Br
  化合物   R1   R8a
  R231(a和b)   -Br   -I
  R232(a和b)   -Br   -正丁基
  R233(a和b)   -Br   -CH3
  R234(a和b)   -Br   -SCF3
  R235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  R236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  R237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  R238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  R239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  R241(a和b)   -I   -叔丁基
  R242(a和b)   -I   -H
  R243(a和b)   -I   -异丁基
  R244(a和b)   -I   -仲丁基
  R245(a和b)   -I   -异丙基
  R246(a和b)   -I   -正丙基
  R247(a和b)   -I   -环己基
  R248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  R249(a和b)   -I   -异丙氧基
  R250(a和b)   -I   -CF3
  化合物   R1   R8a
  R251(a和b)   -I   -CH2CF3
  R252(a和b)   -I   -OCF3
  R253(a和b)   -I   -Cl
  R254(a和b)   -I   -Br
  R255(a和b)   -I   -I
  R256(a和b)   -I   -正丁基
  R257(a和b)   -I   -CH3
  R258(a和b)   -I   -SCF3
  R259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  R260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  R261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  R262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  R263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  R264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表19
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  S1(a和b)   -H   -H
  S2(a和b)   -H   -叔丁基
  S3(a和b)   -H   -异丁基
  S4(a和b)   -H   -仲丁基
  S5(a和b)   -H   -异丙基
  S6(a和b)   -H   -正丙基
  S7(a和b)   -H   -环己基
  S8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  S9(a和b)   -H   -异丙氧基
  S10(a和b)   -H   -CF3
  S11(a和b)   -H   -CH2CF3
  化合物   R1   R8a
  S12(a和b)   -H   -OCF3
  S13(a和b)   -H   -Cl
  S14(a和b)   -H   -Br
  S15(a和b)   -H   -I
  S16(a和b)   -H   -正丁基
  S17(a和b)   -H   -CH3
  S18(a和b)   -H   -SCF3
  S19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  S20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  S21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  S22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  S23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  S25(a和b)   -Cl   -H
  S26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  S27(a和b)   -Cl   -异丁基
  S28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  S29(a和b)   -Cl   -异丙基
  S30(a和b)   -Cl   -正丙基
  S31(a和b)   -Cl   -环己基
  化合物   R1   R8a
  S32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  S33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  S34(a和b)   -Cl   -CF3
  S35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  S36(a和b)   -Cl   -OCF3
  S37(a和b)   -Cl   -Cl
  S38(a和b)   -Cl   -Br
  S39(a和b)   -Cl   -I
  S40(a和b)   -Cl   -正丁基
  S41(a和b)   -Cl   -CH3
  S42(a和b)   -Cl   -SCF3
  S43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  S44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  S45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  S46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  S47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  S49(a和b)   -F   -H
  S50(a和b)   -F   -叔丁基
  S51(a和b)   -F   -异丁基
  化合物   R1   R8a
  S52(a和b)   -F   -仲丁基
  S53(a和b)   -F   -异丙基
  S54(a和b)   -F   -正丙基
  S55(a和b)   -F   -环己基
  S56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  S57(a和b)   -F   -异丙氧基
  S58(a和b)   -F   -CF3
  S59(a和b)   -F   -CH2CF3
  S60(a和b)   -F   -OCF3
  S61(a和b)   -F   -Cl
  S62(a和b)   -F   -Br
  S63(a和b)   -F   -I
  S64(a和b)   -F   -正丁基
  S65(a和b)   -F   -CH3
  S66(a和b)   -F   -SCF3
  S67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  S68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  S69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  S70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  S71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  化合物   R1   R8a
  S72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  S73(a和b)   -CH3   -H
  S74(a和b)   -CH3   -异丁基
  S75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  S76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  S77(a和b)   -CH3   -异丙基
  S78(a和b)   -CH3   -正丙基
  S79(a和b)   -CH3   -环己基
  S80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  S81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  S82(a和b)   -CH3   -CF3
  S83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  S84(a和b)   -CH3   -OCF3
  S85(a和b)   -CH3   -Cl
  S86(a和b)   -CH3   -Br
  S87(a和b)   -CH3   -I
  S88(a和b)   -CH3   -正丁基
  S89(a和b)   -CH3   -CH3
  S90(a和b)   -CH3   -SCF3
  S91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  化合物   R1   R8a
  S92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  S93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  S94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  S95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  S97(a和b)   -CF3   -H
  S98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  S99(a和b)   -CF3   -异丁基
  S100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  S101(a和b)   -CF3   -异丙基
  S102(a和b)   -CF3   -正丙基
  S103(a和b)   -CF3   -环己基
  S104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  S105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  S106(a和b)   -CF3   -CF3
  S107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  S108(a和b)   -CF3   -OCF3
  S109(a和b)   -CF3   -Cl
  S110(a和b)   -CF3   -Br
  S111(a和b)   -CF3   -I
  化合物   R1   R8a
  S112(a和b)   -CF3   -正丁基
  S113(a和b)   -CF3   -CH3
  S114(a和b)   -CF3   -SCF3
  S115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  S116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  S117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  S118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  S119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  S121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  S122(a和b)   -CHF2   -H
  S123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  S124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  S125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  S126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  S127(a和b)   -CHF2   -环己基
  S128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  S129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  S130(a和b)   -CHF2   -CF3
  S131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  化合物   R1   R8a
  S132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  S133(a和b)   -CHF2   -Cl
  S134(a和b)   -CHF2   -Br
  S135(a和b)   -CHF2   -I
  S136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  S137(a和b)   -CHF2   -CH3
  S138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  S139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  S140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  S141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  S142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  S143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  S145(a和b)   -OH   -H
  S146(a和b)   -OH   -叔丁基
  S147(a和b)   -OH   -异丁基
  S148(a和b)   -OH   -仲丁基
  S149(a和b)   -OH   -异丙基
  S150(a和b)   -OH   -正丙基
  S151(a和b)   -OH   -环己基
  化合物   R1   R8a
  S152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  S153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  S154(a和b)   -OH   -CF3
  S155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  S156(a和b)   -OH   -OCF3
  S157(a和b)   -OH   -Cl
  S158(a和b)   -OH   -Br
  S159(a和b)   -OH   -I
  S160(a和b)   -OH   -正丁基
  S161(a和b)   -OH   -CH3
  S162(a和b)   -OH   -SCF3
  S163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  S164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  S165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  S166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  S167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  S169(a和b)   -NO2   -H
  S170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  S171(a和b)   -NO2   -异丁基
  化合物   R1   R8a
  S172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  S173(a和b)   -NO2   -异丙基
  S174(a和b)   -NO2   -正丙基
  S175(a和b)   -NO2   -环己基
  S176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  S177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  S178(a和b)   -NO2   -CF3
  S179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  S180(a和b)   -NO2   -OCF3
  S181(a和b)   -NO2   -Cl
  S182(a和b)   -NO2   -Br
  S183(a和b)   -NO2   -I
  S184(a和b)   -NO2   -正丁基
  S185(a和b)   -NO2   -CH3
  S186(a和b)   -NO2   -SCF3
  S187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  S188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  S189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  S190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  S191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  化合物   R1   R8a
  S192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  S193(a和b)   -CN   -H
  S194(a和b)   -CN   -叔丁基
  S195(a和b)   -CN   -异丁基
  S196(a和b)   -CN   -仲丁基
  S197(a和b)   -CN   -异丙基
  S198(a和b)   -CN   -正丙基
  S199(a和b)   -CN   -环己基
  S200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  S201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  S202(a和b)   -CN   -CF3
  S203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  S204(a和b)   -CN   -OCF3
  S205(a和b)   -CN   -Cl
  S206(a和b)   -CN   -Br
  S207(a和b)   -CN   -I
  S208(a和b)   -CN   -正丁基
  S209(a和b)   -CN   -CH3
  S210(a和b)   -CN   -SCF3
  S211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  化合物   R1   R8a
  S212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  S213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  S214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  S215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  S217(a和b)   -Br   -H
  S218(a和b)   -Br   -叔丁基
  S219(a和b)   -Br   -异丁基
  S220(a和b)   -Br   -仲丁基
  S221(a和b)   -Br   -异丙基
  S222(a和b)   -Br   -正丙基
  S223(a和b)   -Br   -环己基
  S224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  S225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  S226(a和b)   -Br   -CF3
  S227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  S228(a和b)   -Br   -OCF3
  S229(a和b)   -Br   -Cl
  S230(a和b)   -Br   -Br
  化合物   R1   R8a
S231(a和b) -Br -I
  S232(a和b)   -Br   -正丁基
  S233(a和b)   -Br   -CH3
  S234(a和b)   -Br   -SCF3
  S235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  S236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  S237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  S238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  S239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  S241(a和b)   -I   -叔丁基
  S242(a和b)   -I   -H
  S243(a和b)   -I   -异丁基
  S244(a和b)   -I   -仲丁基
  S245(a和b)   -I   -异丙基
  S246(a和b)   -I   -正丙基
  S247(a和b)   -I   -环己基
  S248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  S249(a和b)   -I   -异丙氧基
  化合物   R1   R8a
  S250(a和b)   -I   -CF3
  S251(a和b)   -I   -CH2CF3
  S252(a和b)   -I   -OCF3
  S253(a和b)   -I   -Cl
  S254(a和b)   -I   -Br
  S255(a和b)   -I   -I
  S256(a和b)   -I   -正丁基
  S257(a和b)   -I   -CH3
  S258(a和b)   -I   -SCF3
  S259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  S260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  S261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  S262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  S263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  S264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表20
Figure GSA00000097755705841
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T1(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  T2(a和b)   S   -H   -Br   -H
  T3(a和b)   S   -H   -F   -H
  T4(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  T5(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  T6(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  T7(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  T8(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  T9(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  T10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  T12(a和b)   S   -H   -H   -H
  T13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  T14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  T15(a和b)   S   -H   -H   -F
  T16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  T17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  T18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  T19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  T20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  T21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  T22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  T23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  T24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  T25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  T26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  T27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  T28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  T29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  T30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  T32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  T33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  T34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  T35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  T36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  T37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  T38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  T39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  T40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  T41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  T42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  T43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  T44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  T45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  T46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  T47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  T48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  T49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  T50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  T52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  T53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  T54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  T55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  T56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  T57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  T58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  T59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  T60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  T61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  T62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  T63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  T64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  T65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  T66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  T67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  T68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  T69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  T70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  T72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  T73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  T74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  T75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  T76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  T77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  T78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  T79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  T80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  T81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  T82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  T83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  T84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  T85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  T86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  T87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  T88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  T89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  T90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  T92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  T93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  T94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  T95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  T96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  T97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  T98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  T99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  T100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  T101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  T102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  T103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  T104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  T105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  T106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  T107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  T108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  T109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  T110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  T112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  T113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  T114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  T115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  T116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  T117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  T118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  T119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  T120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  T121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  T122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  T123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  T124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  T125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  T126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  T127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  T128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  T129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  T130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  T132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  T133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  T134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  T135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  T136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  T137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  T138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  T139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  T140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  T141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  T142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  T143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  T144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  T145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  T146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  T147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  T148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  T149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  T150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  T152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  T153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  T154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  T155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  T156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  T157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  T158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  T159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  T160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  T161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  T162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  T163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  T164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  T165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  T166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  T167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  T168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  T169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  T170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  T172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  T173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  T174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  T175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  T176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  T177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  T178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  T179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  T180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  T181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  T182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  T183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  T184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  T185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  T186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  T187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  T188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  T189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  T190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  T192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  T193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  T194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  T195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  T196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  T197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  T198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  T199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  T200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  T201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  T202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  T203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  T204(a和b)   S   -I   -F   -H
  T205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  T206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  T207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  T208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  T209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  T210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  T212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  T213(a和b)   S   -I   -H   -H
  T214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  T215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  T216(a和b)   S   -I   -H   -F
  T217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  T218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  T219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  T220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  T221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  T222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  T223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  T224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  T225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  T226(a和b)   O   -H   -F   -H
  T227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  T228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  T229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  T230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  T232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  T233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  T234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  T235(a和b)   O   -H   -H   -H
  T236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  T237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  T238(a和b)   O   -H   -H   -F
  T239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  T240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  T241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  T242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  T243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  T244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  T245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  T246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  T247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  T248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  T249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  T250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  T252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  T253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  T254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  T255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  T256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  T257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  T258(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  T259(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  T260(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  T261(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  T262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  T263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  T264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  T265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  T266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  T267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  T268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  T269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  T270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  T272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  T273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  T274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  T275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  T276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  T277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  T278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  T279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  T280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  T281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  T282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  T283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  T284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  T285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  T286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  T287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  T288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  T289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  T290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  T292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  T293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  T294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  T295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  T296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  T297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  T298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  T299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  T300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  T301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  T302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  T303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  T304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  T305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  T306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  T307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  T308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  T309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  T310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  T312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  T313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  T314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  T315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  T316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  T317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  T318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  T319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  T320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  T321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  T322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  T323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  T324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  T325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  T326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  T327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  T328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  T329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  T330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  T332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  T333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  T334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  T335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  T336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  T337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  T338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  T339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  T340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  T341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  T342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  T343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  T344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  T345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  T346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  T347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  T348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  T349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  T350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  T352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  T353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  T354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  T355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  T356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  T357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  T358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  T359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  T360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  T361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  T362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  T363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  T364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  T365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  T366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  T367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  T368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  T369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  T370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  T372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  T373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  T374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  T375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  T376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  T377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  T378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  T379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  T380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  T381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  T382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  T383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  T384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  T385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  T386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  T387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  T388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  T389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  T390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  T392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  T393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  T394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  T395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  T396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  T397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  T398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  T399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  T400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  T401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  T402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  T403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  T404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  T405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  T406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  T407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  T408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  T409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  T410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  T412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  T413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  T414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  T415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  T416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  T417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  T418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  T419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  T420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  T421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  T422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  T423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  T424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  T425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  T426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  T427(a和b)   O   -I   -F   -H
  T428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  T429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  T430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  T432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  T433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  T434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  T435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  T436(a和b)   O   -I   -H   -H
  T437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  T438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  T439(a和b)   O   -I   -H   -F
  T440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  T441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  T442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  T443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  T444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  T445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  T446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  T447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  T448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  T449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  T450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  T452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  T453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  T454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  T455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  T456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  T457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  T458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  T459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  T460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  T461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  T462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  T463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  T464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  T465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  T466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  T467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  T468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  T469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  T470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  T472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  T473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  T474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  T475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  T476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  T477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  T478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  T479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  T480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  T481(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  T482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  T483(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  T484(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  T485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  T486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  T487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  T488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  T489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  T490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  T492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  T493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  T494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  T495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  T496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  T497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  T498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  T499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  T500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  T501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  T502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  T503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  T504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  T505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  T506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  T507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  T508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  T509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  T510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  T512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  T513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  T514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  T515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  T516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  T517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  T518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  T519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  T520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  T521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  T522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  T523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  T524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  T525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  T526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  T527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  T528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  T529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  T530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  T532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  T533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  T534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  T535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  T536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  T537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  T538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  T539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  T540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  T541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  T542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  T543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  T544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  T545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  T546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  T547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  T548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  T549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  T550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  T552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  T553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  T554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  T555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  T556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  T557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  T558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  T559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  T560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  T561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  T562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  T563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  T564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  T565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  T566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  T567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  T568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  T569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  T570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  T572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  T573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  T574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  T575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  T576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  T577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  T578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  T579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  T580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  T581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  T582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  T583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  T584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  T585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  T586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  T587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  T588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  T589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  T590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  T592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  T593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  T594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  T595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  T596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  T597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  T598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  T599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  T600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  T601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  T602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  T603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  T604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  T605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  T606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  T607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  T608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  T609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  T610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  T612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  T613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  T614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  T615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  T616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  T617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  T618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  T619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  T620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  T621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  T622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  T623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  T624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  T625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  T626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  T627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  T628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  T629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  T630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  T632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  T633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  T634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  T635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  T636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  T637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  T638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  T639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  T640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  T641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  T642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  T643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  T644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  T645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  T646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  T647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  T648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  T649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  T650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  T651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  T652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  T653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  T654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  T655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  T656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  T657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  T658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  T659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  T660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  T661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  T662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  T663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  T664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  T665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  T666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  T667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  T668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  T669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表21
Figure GSA00000097755706071
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  U1(a和b)   -H   -H
  U2(a和b)   -H   -叔丁基
  U3(a和b)   -H   -异丁基
  U4(a和b)   -H   -仲丁基
  U5(a和b)   -H   -异丙基
  U6(a和b)   -H   -正丙基
  U7(a和b)   -H   -环己基
  U8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  U9(a和b)   -H   -异丙氧基
  U10(a和b)   -H   -CF3
  U11(a和b)   -H   -CH2CF3
  U12(a和b)   -H   -OCF3
  U13(a和b)   -H   -Cl
  U14(a和b)   -H   -Br
  U15(a和b)   -H   -I
  U16(a和b)   -H   -正丁基
  U17(a和b)   -H   -CH3
  U18(a和b)   -H   -SCF3
  U19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  U20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  U21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  U22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  U23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  U25(a和b)   -Cl   -H
  U26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  U27(a和b)   -Cl   -异丁基
  U28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  U29(a和b)   -Cl   -异丙基
  U30(a和b)   -Cl   -正丙基
  U31(a和b)   -Cl   -环己基
  U32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  U33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  U34(a和b)   -Cl   -CF3
  U35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  U36(a和b)   -Cl   -OCF3
  U37(a和b)   -Cl   -Cl
  U38(a和b)   -Cl   -Br
  U39(a和b)   -Cl   -I
  U40(a和b)   -Cl   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  U41(a和b)   -Cl   -CH3
  U42(a和b)   -Cl   -SCF3
  U43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  U44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  U45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  U46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  U47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  U49(a和b)   -F   -H
  U50(a和b)   -F   -叔丁基
  U51(a和b)   -F   -异丁基
  U52(a和b)   -F   -仲丁基
  U53(a和b)   -F   -异丙基
  U54(a和b)   -F   -正丙基
  U55(a和b)   -F   -环己基
  U56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  U57(a和b)   -F   -异丙氧基
  U58(a和b)   -F   -CF3
  U59(a和b)   -F   -CH2CF3
  U60(a和b)   -F   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  U61(a和b)   -F   -Cl
  U62(a和b)   -F   -Br
  U63(a和b)   -F   -I
  U64(a和b)   -F   -正丁基
  U65(a和b)   -F   -CH3
  U66(a和b)   -F   -SCF3
  U67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  U68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  U69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  U70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  U71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  U73(a和b)   -CH3   -H
  U74(a和b)   -CH3   -异丁基
  U75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  U76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  U77(a和b)   -CH3   -异丙基
  U78(a和b)   -CH3   -正丙基
  U79(a和b)   -CH3   -环己基
  U80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  U81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  U82(a和b)   -CH3   -CF3
  U83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  U84(a和b)   -CH3   -OCF3
  U85(a和b)   -CH3   -Cl
  U86(a和b)   -CH3   -Br
  U87(a和b)   -CH3   -I
  U88(a和b)   -CH3   -正丁基
  U89(a和b)   -CH3   -CH3
  U90(a和b)   -CH3   -SCF3
  U91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  U92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  U93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  U94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  U95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  U97(a和b)   -CF3   -H
  U98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  U99(a和b)   -CF3   -异丁基
  U100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  U101(a和b)   -CF3   -异丙基
  U102(a和b)   -CF3   -正丙基
  U103(a和b)   -CF3   -环己基
  U104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  U105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  U106(a和b)   -CF3   -CF3
  U107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  U108(a和b)   -CF3   -OCF3
  U109(a和b)   -CF3   -Cl
  U110(a和b)   -CF3   -Br
  U111(a和b)   -CF3   -I
  U112(a和b)   -CF3   -正丁基
  U113(a和b)   -CF3   -CH3
  U114(a和b)   -CF3   -SCF3
  U115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  U116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  U117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  U118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  U119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  U121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  U122(a和b)   -CHF2   -H
  U123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  U124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  U125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  U126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  U127(a和b)   -CHF2   -环己基
  U128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  U129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  U130(a和b)   -CHF2   -CF3
  U131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  U132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  U133(a和b)   -CHF2   -Cl
  U134(a和b)   -CHF2   -Br
  U135(a和b)   -CHF2   -I
  U136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  U137(a和b)   -CHF2   -CH3
  U138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  U139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  U140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  U141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  U142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  U143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  U145(a和b)   -OH   -H
  U146(a和b)   -OH   -叔丁基
  U147(a和b)   -OH   -异丁基
  U148(a和b)   -OH   -仲丁基
  U149(a和b)   -OH   -异丙基
  U150(a和b)   -OH   -正丙基
  U151(a和b)   -OH   -环己基
  U152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  U153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  U154(a和b)   -OH   -CF3
  U155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  U156(a和b)   -OH   -OCF3
  U157(a和b)   -OH   -Cl
  U158(a和b)   -OH   -Br
  U159(a和b)   -OH   -I
  U160(a和b)   -OH   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  U161(a和b)   -OH   -CH3
  U162(a和b)   -OH   -SCF3
  U163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  U164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  U165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  U166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  U167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  U169(a和b)   -NO2   -H
  U170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  U171(a和b)   -NO2   -异丁基
  U172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  U173(a和b)   -NO2   -异丙基
  U174(a和b)   -NO2   -正丙基
  U175(a和b)   -NO2   -环己基
  U176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  U177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  U178(a和b)   -NO2   -CF3
  U179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  U180(a和b)   -NO2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  U181(a和b)   -NO2   -Cl
  U182(a和b)   -NO2   -Br
  U183(a和b)   -NO2   -I
  U184(a和b)   -NO2   -正丁基
  U185(a和b)   -NO2   -CH3
  U186(a和b)   -NO2   -SCF3
  U187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  U188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  U189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  U190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  U191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  U193(a和b)   -CN   -H
  U194(a和b)   -CN   -叔丁基
  U195(a和b)   -CN   -异丁基
  U196(a和b)   -CN   -仲丁基
  U197(a和b)   -CN   -异丙基
  U198(a和b)   -CN   -正丙基
  U199(a和b)   -CN   -环己基
  U200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  U201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  U202(a和b)   -CN   -CF3
  U203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  U204(a和b)   -CN   -OCF3
  U205(a和b)   -CN   -Cl
  U206(a和b)   -CN   -Br
  U207(a和b)   -CN   -I
  U208(a和b)   -CN   -正丁基
  U209(a和b)   -CN   -CH3
  U210(a和b)   -CN   -SCF3
  U211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  U212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  U213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  U214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  U215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  U217(a和b)   -Br   -H
  U218(a和b)   -Br   -叔丁基
  U219(a和b)   -Br   -异丁基
  U220(a和b)   -Br   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  U221(a和b)   -Br   -异丙基
  U222(a和b)   -Br   -正丙基
  U223(a和b)   -Br   -环己基
  U224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  U225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  U226(a和b)   -Br   -CF3
  U227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  U228(a和b)   -Br   -OCF3
  U229(a和b)   -Br   -Cl
  U230(a和b)   -Br   -Br
  U231(a和b)   -Br   -I
  U232(a和b)   -Br   -正丁基
  U233(a和b)   -Br   -CH3
  U234(a和b)   -Br   -SCF3
  U235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  U236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  U237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  U238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  U239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  U241(a和b)   -I   -叔丁基
  U242(a和b)   -I   -H
  U243(a和b)   -I   -异丁基
  U244(a和b)   -I   -仲丁基
  U245(a和b)   -I   -异丙基
  U246(a和b)   -I   -正丙基
  U247(a和b)   -I   -环己基
  U248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  U249(a和b)   -I   -异丙氧基
  U250(a和b)   -I   -CF3
  U251(a和b)   -I   -CH2CF3
  U252(a和b)   -I   -OCF3
  U253(a和b)   -I   -Cl
  U254(a和b)   -I   -Br
  U255(a和b)   -I   -I
  U256(a和b)   -I   -正丁基
  U257(a和b)   -I   -CH3
  U258(a和b)   -I   -SCF3
  U259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  U260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  U261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  U262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  U263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  U264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表22
Figure GSA00000097755706161
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  V1(a和b)   -H   -H
  V2(a和b)   -H   -叔丁基
  V3(a和b)   -H   -异丁基
  V4(a和b)   -H   -仲丁基
  V5(a和b)   -H   -异丙基
  V6(a和b)   -H   -正丙基
  V7(a和b)   -H   -环己基
  V8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  V9(a和b)   -H   -异丙氧基
  V10(a和b)   -H   -CF3
  V11(a和b)   -H   -CH2CF3
  V12(a和b)   -H   -OCF3
  V13(a和b)   -H   -Cl
  V14(a和b)   -H   -Br
  V15(a和b)   -H   -I
  V16(a和b)   -H   -正丁基
  V17(a和b)   -H   -CH3
  V18(a和b)   -H   -SCF3
  V19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  V20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  V21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  V22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  V23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  V25(a和b)   -Cl   -H
  V26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  V27(a和b)   -Cl   -异丁基
  V28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  V29(a和b)   -Cl   -异丙基
  V30(a和b)   -Cl   -正丙基
  V31(a和b)   -Cl   -环己基
  V32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  V33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  V34(a和b)   -Cl   -CF3
  V35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  V36(a和b)   -Cl   -OCF3
  V37(a和b)   -Cl   -Cl
  V38(a和b)   -Cl   -Br
  V39(a和b)   -Cl   -I
  V40(a和b)   -Cl   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  V41(a和b)   -Cl   -CH3
  V42(a和b)   -Cl   -SCF3
  V43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  V44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  V45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  V46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  V47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  V49(a和b)   -F   -H
  V50(a和b)   -F   -叔丁基
  V51(a和b)   -F   -异丁基
  V52(a和b)   -F   -仲丁基
  V53(a和b)   -F   -异丙基
  V54(a和b)   -F   -正丙基
  V55(a和b)   -F   -环己基
  V56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  V57(a和b)   -F   -异丙氧基
  V58(a和b)   -F   -CF3
  V59(a和b)   -F   -CH2CF3
  V60(a和b)   -F   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  V61(a和b)   -F   -Cl
  V62(a和b)   -F   -Br
  V63(a和b)   -F   -I
  V64(a和b)   -F   -正丁基
  V65(a和b)   -F   -CH3
  V66(a和b)   -F   -SCF3
  V67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  V68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  V69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  V70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  V71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  V73(a和b)   -CH3   -H
  V74(a和b)   -CH3   -异丁基
  V75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  V76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  V77(a和b)   -CH3   -异丙基
  V78(a和b)   -CH3   -正丙基
  V79(a和b)   -CH3   -环己基
  V80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  V81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  V82(a和b)   -CH3   -CF3
  V83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  V84(a和b)   -CH3   -OCF3
  V85(a和b)   -CH3   -Cl
  V86(a和b)   -CH3   -Br
  V87(a和b)   -CH3   -I
  V88(a和b)   -CH3   -正丁基
  V89(a和b)   -CH3   -CH3
  V90(a和b)   -CH3   -SCF3
  V91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  V92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  V93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  V94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  V95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  V97(a和b)   -CF3   -H
  V98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  V99(a和b)   -CF3   -异丁基
  V100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  V101(a和b)   -CF3   -异丙基
  V102(a和b)   -CF3   -正丙基
  V103(a和b)   -CF3   -环己基
  V104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  V105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  V106(a和b)   -CF3   -CF3
  V107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  V108(a和b)   -CF3   -OCF3
  V109(a和b)   -CF3   -Cl
  V110(a和b)   -CF3   -Br
  V111(a和b)   -CF3   -I
  V112(a和b)   -CF3   -正丁基
  V113(a和b)   -CF3   -CH3
  V114(a和b)   -CF3   -SCF3
  V115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  V116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  V117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  V118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  V119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  V121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  V122(a和b)   -CHF2   -H
  V123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  V124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  V125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  V126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  V127(a和b)   -CHF2   -环己基
  V128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  V129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  V130(a和b)   -CHF2   -CF3
  V131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  V132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  V133(a和b)   -CHF2   -Cl
  V134(a和b)   -CHF2   -Br
  V135(a和b)   -CHF2   -I
  V136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  V137(a和b)   -CHF2   -CH3
  V138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  V139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  V140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  V141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  V142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  V143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  V145(a和b)   -OH   -H
  V146(a和b)   -OH   -叔丁基
  V147(a和b)   -OH   -异丁基
  V148(a和b)   -OH   -仲丁基
  V149(a和b)   -OH   -异丙基
  V150(a和b)   -OH   -正丙基
  V151(a和b)   -OH   -环己基
  V152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  V153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  V154(a和b)   -OH   -CF3
  V155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  V156(a和b)   -OH   -OCF3
  V157(a和b)   -OH   -Cl
  V158(a和b)   -OH   -Br
  V159(a和b)   -OH   -I
  V160(a和b)   -OH   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  V161(a和b)   -OH   -CH3
  V162(a和b)   -OH   -SCF3
  V163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  V164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  V165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  V166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  V167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  V169(a和b)   -NO2   -H
  V170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  V171(a和b)   -NO2   -异丁基
  V172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  V173(a和b)   -NO2   -异丙基
  V174(a和b)   -NO2   -正丙基
  V175(a和b)   -NO2   -环己基
  V176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  V177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  V178(a和b)   -NO2   -CF3
  V179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  V180(a和b)   -NO2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  V181(a和b)   -NO2   -Cl
  V182(a和b)   -NO2   -Br
  V183(a和b)   -NO2   -I
  V184(a和b)   -NO2   -正丁基
  V185(a和b)   -NO2   -CH3
  V186(a和b)   -NO2   -SCF3
  V187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  V188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  V189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  V190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  V191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  V193(a和b)   -CN   -H
  V194(a和b)   -CN   -叔丁基
  V195(a和b)   -CN   -异丁基
  V196(a和b)   -CN   -仲丁基
  V197(a和b)   -CN   -异丙基
  V198(a和b)   -CN   -正丙基
  V199(a和b)   -CN   -环己基
  V200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  V201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  V202(a和b)   -CN   -CF3
  V203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  V204(a和b)   -CN   -OCF3
  V205(a和b)   -CN   -Cl
  V206(a和b)   -CN   -Br
  V207(a和b)   -CN   -I
  V208(a和b)   -CN   -正丁基
  V209(a和b)   -CN   -CH3
  V210(a和b)   -CN   -SCF3
  V211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  V212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  V213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  V214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  V215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  V217(a和b)   -Br   -H
  V218(a和b)   -Br   -叔丁基
  V219(a和b)   -Br   -异丁基
  V220(a和b)   -Br   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  V221(a和b)   -Br   -异丙基
  V222(a和b)   -Br   -正丙基
  V223(a和b)   -Br   -环己基
  V224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  V225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  V226(a和b)   -Br   -CF3
  V227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  V228(a和b)   -Br   -OCF3
  V229(a和b)   -Br   -Cl
  V230(a和b)   -Br   -Br
  V231(a和b)   -Br   -I
  V232(a和b)   -Br   -正丁基
  V233(a和b)   -Br   -CH3
  V234(a和b)   -Br   -SCF3
  V235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  V236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  V237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  V238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  V239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  V241(a和b)   -I   -叔丁基
  V242(a和b)   -I   -H
  V243(a和b)   -I   -异丁基
  V244(a和b)   -I   -仲丁基
  V245(a和b)   -I   -异丙基
  V246(a和b)   -I   -正丙基
  V247(a和b)   -I   -环己基
  V248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  V249(a和b)   -I   -异丙氧基
  V250(a和b)   -I   -CF3
  V251(a和b)   -I   -CH2CF3
  V252(a和b)   -I   -OCF3
  V253(a和b)   -I   -Cl
  V254(a和b)   -I   -Br
  V255(a和b)   -I   -I
  V256(a和b)   -I   -正丁基
  V257(a和b)   -I   -CH3
  V258(a和b)   -I   -SCF3
  V259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  V260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  V261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  V262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  V263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  V264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表23
Figure GSA00000097755706261
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W1(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  W2(a和b)   S   -H   -Br   -H
  W3(a和b)   S   -H   -F   -H
  W4(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  W5(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  W6(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  W7(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  W8(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  W9(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  W10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  W11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  W12(a和b)   S   -H   -H   -H
  W13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  W14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  W15(a和b)   S   -H   -H   -F
  W16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  W17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  W18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  W19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  W20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  W22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  W23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  W24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  W25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  W26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  W27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  W28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  W29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  W30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  W31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  W32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  W33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  W34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  W35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  W36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  W37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  W38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  W39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  W40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  W42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  W43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  W44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  W45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  W46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  W47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  W48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  W49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  W50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  W51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  W52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  W53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  W54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  W55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  W56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  W57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  W58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  W59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  W60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  W62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  W63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  W64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  W65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  W66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  W67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  W68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  W69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  W70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  W71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  W72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  W73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  W74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  W75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  W76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  W77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  W78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  W79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  W80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  W82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  W83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  W84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  W85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  W86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  W87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  W88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  W89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  W90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  W91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  W92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  W93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  W94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  W95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  W96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  W97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  W98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  W99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  W100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  W102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  W103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  W104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  W105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  W106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  W107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  W108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  W109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  W110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  W111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  W112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  W113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  W114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  W115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  W116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  W117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  W118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  W119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  W120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  W122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  W123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  W124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  W125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  W126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  W127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  W128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  W129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  W130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  W131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  W132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  W133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  W134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  W135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  W136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  W137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  W138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  W139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  W140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  W142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  W143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  W144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  W145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  W146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  W147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  W148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  W149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  W150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  W151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  W152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  W153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  W154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  W155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  W156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  W157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  W158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  W159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  W160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  W162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  W163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  W164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  W165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  W166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  W167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  W168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  W169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  W170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  W171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  W172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  W173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  W174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  W175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  W176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  W177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  W178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  W179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  W180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  W182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  W183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  W184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  W185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  W186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  W187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  W188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  W189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  W190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  W191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  W192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  W193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  W194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  W195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  W196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  W197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  W198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  W199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  W200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  W202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  W203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  W204(a和b)   S   -I   -F   -H
  W205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  W206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  W207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  W208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  W209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  W210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  W211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  W212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  W213(a和b)   S   -I   -H   -H
  W214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  W215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  W216(a和b)   S   -I   -H   -F
  W217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  W218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  W219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  W220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  W222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  W223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  W224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  W225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  W226(a和b)   O   -H   -F   -H
  W227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  W228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  W229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  W230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  W231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  W232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  W233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  W234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  W235(a和b)   O   -H   -H   -H
  W236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  W237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  W238(a和b)   O   -H   -H   -F
  W239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  W240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  W242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  W243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  W244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  W245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  W246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  W247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  W248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  W249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  W250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  W251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  W252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  W253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  W254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  W255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  W256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  W257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  W258(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  W259(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  W260(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W261(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  W262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  W263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  W264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  W265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  W266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  W267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  W268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  W269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  W270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  W271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  W272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  W273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  W274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  W275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  W276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  W277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  W278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  W279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  W280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  W282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  W283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  W284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  W285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  W286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  W287(a和b)     O     -CH3     -H   -CF3
  W288(a和b)     O     -CH3     -H   -OCH3
  W289(a和b)     O     -CH3     -H   -OCH2CH3
  W290(a和b)     O     -CH3     -H   -OCF3
  W291(a和b)     O     -CH3     -H   -叔丁基
  W292(a和b)     O     -CH3     -H   -异丙基
  W293(a和b)     O     -CF3     -Cl   -H
  W294(a和b)     O     -CF3     -Br   -H
  W295(a和b)     O     -CF3     -F   -H
  W296(a和b)     O     -CF3     -CH3   -H
  W297(a和b)     O     -CF3     -CF3   -H
  W298(a和b)     O     -CF3     -OCH3   -H
  W299(a和b)     O     -CF3     -OCH2CH3   -H
  W300(a和b)     O     -CF3     -OCF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W301(a和b)     O     -CF3     -叔丁基   -H
  W302(a和b)     O     -CF3     -异丙基   -H
  W303(a和b)     O     -CF3     -CH3   -CH3
  W304(a和b)     O     -CF3     -H   -H
  W305(a和b)     O     -CF3     -H   -Cl
  W306(a和b)     O     -CF3     -H   -Br
  W307(a和b)     O     -CF3     -H   -F
  W308(a和b)     O     -CF3     -H   -CH3
  W309(a和b)     O     -CF3     -H   -CF3
  W310(a和b)     O     -CF3     -H   -OCH3
  W311(a和b)     O     -CF3     -H   -OCH2CH3
  W312(a和b)     O     -CF3     -H   -OCF3
  W313(a和b)     O     -CF3     -H   -叔丁基
  W314(a和b)     O     -CF3     -H   -异丙基
  W315(a和b)     O     -CHF2     -Cl   -H
  W316(a和b)     O     -CHF2     -Br   -H
  W317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  W318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  W319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  W320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  W322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  W323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  W324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  W325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  W326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  W327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  W328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  W329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  W330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  W331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  W332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  W333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  W334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  W335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  W336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  W337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  W338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  W339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  W340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  W342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  W343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  W344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  W345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  W346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  W347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  W348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  W349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  W350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  W351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  W352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  W353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  W354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  W355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  W356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  W357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  W358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  W359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  W360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  W362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  W363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  W364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  W365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  W366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  W367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  W368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  W369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  W370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  W371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  W372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  W373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  W374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  W375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  W376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  W377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  W378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  W379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  W380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  W382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  W383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  W384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  W385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  W386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  W387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  W388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  W389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  W390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  W391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  W392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  W393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  W394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  W395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  W396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  W397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  W398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  W399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  W400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  W402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  W403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  W404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  W405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  W406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  W407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  W408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  W409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  W410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  W411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  W412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  W413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  W414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  W415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  W416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  W417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  W418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  W419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  W420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  W422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  W423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  W424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  W425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  W426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  W427(a和b)   O   -I   -F   -H
  W428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  W429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  W430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  W431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  W432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  W433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  W434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  W435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  W436(a和b)   O   -I   -H   -H
  W437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  W438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  W439(a和b)   O   -I   -H   -F
  W440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  W442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  W443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  W444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  W445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  W446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  W447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  W448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  W449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  W450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  W451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  W452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  W453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  W454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  W455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  W456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  W457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  W458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  W459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  W460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  W462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  W463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  W464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  W465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  W466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  W467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  W468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  W469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  W470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  W471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  W472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  W473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  W474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  W475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  W476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  W477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  W478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  W479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  W480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W481(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  W482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  W483(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  W484(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  W485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  W486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  W487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  W488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  W489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  W490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  W491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  W492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  W493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  W494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  W495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  W496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  W497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  W498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  W499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  W500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  W502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  W503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  W504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  W505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  W506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  W507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  W508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  W509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  W510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  W511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  W512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  W513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  W514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  W515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  W516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  W517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  W518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  W519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  W520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  W522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  W523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  W524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  W525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  W526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  W527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  W528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  W529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  W530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  W531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  W532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  W533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  W534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  W535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  W536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  W537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  W538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  W539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  W540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  W542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  W543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  W544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  W545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  W546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  W547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  W548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  W549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  W550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  W551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  W552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  W553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  W554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  W555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  W556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  W557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  W558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  W559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  W560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  W562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  W563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  W564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  W565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  W566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  W567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  W568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  W569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  W570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  W571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  W572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  W573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  W574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  W575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  W576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  W577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  W578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  W579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  W580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  W582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  W583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
W584(a和b) NH -NO2 -F -H
  W585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  W586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  W587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  W588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  W589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  W590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  W591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  W592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  W593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  W594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  W595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  W596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  W597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  W598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  W599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  W601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  W602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  W603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  W604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  W605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  W606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  W607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  W608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  W609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  W610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  W611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  W612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  W613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  W614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  W615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  W616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  W617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  W618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  W619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  W621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  W622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  W623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  W624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  W625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  W626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  W627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  W628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  W629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  W630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  W631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  W632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  W633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  W634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  W635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  W636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  W637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  W638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  W639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  W641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  W642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  W643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  W644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  W645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  W646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  W647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  W648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  W649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  W650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  W651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  W652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  W653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  W654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  W655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  W656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  W657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  W658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  W659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  W660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  W661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  W662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  W663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  W664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  W665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  W666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  W667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  W668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  W669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表24
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  X1(a和b)   -H   -H
  X2(a和b)   -H   -叔丁基
  X3(a和b)   -H   -异丁基
  X4(a和b)   -H   -仲丁基
  X5(a和b)   -H   -异丙基
  X6(a和b)   -H   -正丙基
  X7(a和b)   -H   -环己基
  X8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  X9(a和b)   -H   -异丙氧基
  X10(a和b)   -H   -CF3
  X11(a和b)   -H   -CH2CF3
  X12(a和b)   -H   -OCF3
  X13(a和b)   -H   -Cl
  X14(a和b)   -H   -Br
  X15(a和b)   -H   -I
  X16(a和b)   -H   -正丁基
  X17(a和b)   -H   -CH3
  X18(a和b)   -H   -SCF3
  X19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  X20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  X21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  X22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  X23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  X25(a和b)   -Cl   -H
  X26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  X27(a和b)   -Cl   -异丁基
  X28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  X29(a和b)   -Cl   -异丙基
  X30(a和b)   -Cl   -正丙基
  X31(a和b)   -Cl   -环己基
  X32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  X33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  X34(a和b)   -Cl   -CF3
  X35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  X36(a和b)   -Cl   -OCF3
  X37(a和b)   -Cl   -Cl
  X38(a和b)   -Cl   -Br
  X39(a和b)   -Cl   -I
  X40(a和b)   -Cl   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  X41(a和b)   -Cl   -CH3
  X42(a和b)   -Cl   -SCF3
  X43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  X44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  X45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  X46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  X47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  X49(a和b)   -F   -H
  X50(a和b)   -F   -叔丁基
  X51(a和b)   -F   -异丁基
  X52(a和b)   -F   -仲丁基
  X53(a和b)   -F   -异丙基
  X54(a和b)   -F   -正丙基
  X55(a和b)   -F   -环己基
  X56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  X57(a和b)   -F   -异丙氧基
  X58(a和b)   -F   -CF3
  X59(a和b)   -F   -CH2CF3
  X60(a和b)   -F   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  X61(a和b)   -F   -Cl
  X62(a和b)   -F   -Br
  X63(a和b)   -F   -I
  X64(a和b)   -F   -正丁基
  X65(a和b)   -F   -CH3
  X66(a和b)   -F   -SCF3
  X67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  X68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  X69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  X70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  X71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  X73(a和b)   -CH3   -H
  X74(a和b)   -CH3   -异丁基
  X75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  X76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  X77(a和b)   -CH3   -异丙基
  X78(a和b)   -CH3   -正丙基
  X79(a和b)   -CH3   -环己基
  X80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  X81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  X82(a和b)   -CH3   -CF3
  X83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  X84(a和b)   -CH3   -OCF3
  X85(a和b)   -CH3   -Cl
  X86(a和b)   -CH3   -Br
  X87(a和b)   -CH3   -I
  X88(a和b)   -CH3   -正丁基
  X89(a和b)   -CH3   -CH3
  X90(a和b)   -CH3   -SCF3
  X91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  X92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  X93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  X94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  X95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  X97(a和b)   -CF3   -H
  X98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  X99(a和b)   -CF3   -异丁基
  X100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  X101(a和b)   -CF3   -异丙基
  X102(a和b)   -CF3   -正丙基
  X103(a和b)   -CF3   -环己基
  X104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  X105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  X106(a和b)   -CF3   -CF3
  X107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  X108(a和b)   -CF3   -OCF3
  X109(a和b)   -CF3   -Cl
  X110(a和b)   -CF3   -Br
  X111(a和b)   -CF3   -I
  X112(a和b)   -CF3   -正丁基
  X113(a和b)   -CF3   -CH3
  X114(a和b)   -CF3   -SCF3
  X115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  X116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  X117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  X118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  X119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  X121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  X122(a和b)   -CHF2   -H
  X123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  X124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  X125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  X126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  X127(a和b)   -CHF2   -环己基
  X128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  X129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  X130(a和b)   -CHF2   -CF3
  X131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  X132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  X133(a和b)   -CHF2   -Cl
  X134(a和b)   -CHF2   -Br
  X135(a和b)   -CHF2   -I
  X136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  X137(a和b)   -CHF2   -CH3
  X138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  X139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  X140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  X141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  X142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  X143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  X145(a和b)   -OH   -H
  X146(a和b)   -OH   -叔丁基
  X147(a和b)   -OH   -异丁基
  X148(a和b)   -OH   -仲丁基
  X149(a和b)   -OH   -异丙基
  X150(a和b)   -OH   -正丙基
  X151(a和b)   -OH   -环己基
  X152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  X153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  X154(a和b)   -OH   -CF3
  X155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  X156(a和b)   -OH   -OCF3
  X157(a和b)   -OH   -Cl
  X158(a和b)   -OH   -Br
  X159(a和b)   -OH   -I
  X160(a和b)   -OH   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  X161(a和b)   -OH   -CH3
  X162(a和b)   -OH   -SCF3
  X163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  X164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  X165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  X166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  X167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  X169(a和b)   -NO2   -H
  X170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  X171(a和b)   -NO2   -异丁基
  X172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  X173(a和b)   -NO2   -异丙基
  X174(a和b)   -NO2   -正丙基
  X175(a和b)   -NO2   -环己基
  X176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  X177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  X178(a和b)   -NO2   -CF3
  X179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  X180(a和b)   -NO2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  X181(a和b)   -NO2   -Cl
  X182(a和b)   -NO2   -Br
  X183(a和b)   -NO2   -I
  X184(a和b)   -NO2   -正丁基
  X185(a和b)   -NO2   -CH3
  X186(a和b)   -NO2   -SCF3
  X187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  X188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  X189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  X190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  X191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  X193(a和b)   -CN   -H
  X194(a和b)   -CN   -叔丁基
  X195(a和b)   -CN   -异丁基
  X196(a和b)   -CN   -仲丁基
  X197(a和b)   -CN   -异丙基
  X198(a和b)   -CN   -正丙基
  X199(a和b)   -CN   -环己基
  X200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  X201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  X202(a和b)   -CN   -CF3
  X203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  X204(a和b)   -CN   -OCF3
  X205(a和b)   -CN   -Cl
  X206(a和b)   -CN   -Br
  X207(a和b)   -CN   -I
  X208(a和b)   -CN   -正丁基
  X209(a和b)   -CN   -CH3
  X210(a和b)   -CN   -SCF3
  X211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  X212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  X213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  X214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  X215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  X217(a和b)   -Br   -H
  X218(a和b)   -Br   -叔丁基
  X219(a和b)   -Br   -异丁基
  X220(a和b)   -Br   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  X221(a和b)   -Br   -异丙基
  X222(a和b)   -Br   -正丙基
  X223(a和b)   -Br   -环己基
  X224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  X225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  X226(a和b)   -Br   -CF3
  X227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  X228(a和b)   -Br   -OCF3
  X229(a和b)   -Br   -Cl
  X230(a和b)   -Br   -Br
  X231(a和b)   -Br   -I
  X232(a和b)   -Br   -正丁基
  X233(a和b)   -Br   -CH3
  X234(a和b)   -Br   -SCF3
  X235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  X236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  X237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  X238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  X239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  X241(a和b)   -I   -叔丁基
  X242(a和b)   -I   -H
  X243(a和b)   -I   -异丁基
  X244(a和b)   -I   -仲丁基
  X245(a和b)   -I   -异丙基
  X246(a和b)   -I   -正丙基
  X247(a和b)   -I   -环己基
  X248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  X249(a和b)   -I   -异丙氧基
  X250(a和b)   -I   -CF3
  X251(a和b)   -I   -CH2CF3
  X252(a和b)   -I   -OCF3
  X253(a和b)   -I   -Cl
  X254(a和b)   -I   -Br
  X255(a和b)   -I   -I
  X256(a和b)   -I   -正丁基
  X257(a和b)   -I   -CH3
  X258(a和b)   -I   -SCF3
  X259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  X260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  X261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  X262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  X263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  X264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表25
Figure GSA00000097755706581
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  Y1(a和b)   -H   -H
  Y2(a和b)   -H   -叔丁基
  Y3(a和b)   -H   -异丁基
  Y4(a和b)   -H   -仲丁基
  Y5(a和b)   -H   -异丙基
  Y6(a和b)   -H   -正丙基
  Y7(a和b)   -H   -环己基
  Y8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  Y9(a和b)   -H   -异丙氧基
  Y10(a和b)   -H   -CF3
  Y11(a和b)   -H   -CH2CF3
  Y12(a和b)   -H   -OCF3
  Y13(a和b)   -H   -Cl
  Y14(a和b)   -H   -Br
  Y15(a和b)   -H   -I
  Y16(a和b)   -H   -正丁基
  Y17(a和b)   -H   -CH3
  Y18(a和b)   -H   -SCF3
  Y19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  Y20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  Y21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  Y22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  Y25(a和b)   -Cl   -H
  Y26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  Y27(a和b)   -Cl   -异丁基
  Y28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  Y29(a和b)   -Cl   -异丙基
  Y30(a和b)   -Cl   -正丙基
  Y31(a和b)   -Cl   -环己基
  Y32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  Y33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  Y34(a和b)   -Cl   -CF3
  Y35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  Y36(a和b)   -Cl   -OCF3
  Y37(a和b)   -Cl   -Cl
  Y38(a和b)   -Cl   -Br
  Y39(a和b)   -Cl   -I
  Y40(a和b)   -Cl   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  Y41(a和b)   -Cl   -CH3
  Y42(a和b)   -Cl   -SCF3
  Y43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  Y44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  Y45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  Y46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  Y49(a和b)   -F   -H
  Y50(a和b)   -F   -叔丁基
  Y51(a和b)   -F   -异丁基
  Y52(a和b)   -F   -仲丁基
  Y53(a和b)   -F   -异丙基
  Y54(a和b)   -F   -正丙基
  Y55(a和b)   -F   -环己基
  Y56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  Y57(a和b)   -F   -异丙氧基
  Y58(a和b)   -F   -CF3
  Y59(a和b)   -F   -CH2CF3
  Y60(a和b)   -F   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  Y61(a和b)   -F   -Cl
  Y62(a和b)   -F   -Br
  Y63(a和b)   -F   -I
  Y64(a和b)   -F   -正丁基
  Y65(a和b)   -F   -CH3
  Y66(a和b)   -F   -SCF3
  Y67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  Y68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  Y69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  Y70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  Y73(a和b)   -CH3   -H
  Y74(a和b)   -CH3   -异丁基
  Y75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  Y76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  Y77(a和b)   -CH3   -异丙基
  Y78(a和b)   -CH3   -正丙基
  Y79(a和b)   -CH3   -环己基
  Y80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  Y81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  Y82(a和b)   -CH3   -CF3
  Y83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  Y84(a和b)   -CH3   -OCF3
  Y85(a和b)   -CH3   -Cl
  Y86(a和b)   -CH3   -Br
  Y87(a和b)   -CH3   -I
  Y88(a和b)   -CH3   -正丁基
  Y89(a和b)   -CH3   -CH3
  Y90(a和b)   -CH3   -SCF3
  Y91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  Y92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  Y93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  Y94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  Y97(a和b)   -CF3   -H
  Y98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  Y99(a和b)   -CF3   -异丁基
  Y100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  Y101(a和b)   -CF3   -异丙基
  Y102(a和b)   -CF3   -正丙基
  Y103(a和b)   -CF3   -环己基
  Y104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  Y105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  Y106(a和b)   -CF3   -CF3
  Y107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  Y108(a和b)   -CF3   -OCF3
  Y109(a和b)   -CF3   -Cl
  Y110(a和b)   -CF3   -Br
  Y111(a和b)   -CF3   -I
  Y112(a和b)   -CF3   -正丁基
  Y113(a和b)   -CF3   -CH3
  Y114(a和b)   -CF3   -SCF3
  Y115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  Y116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  Y117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  Y118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  Y121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  Y122(a和b)   -CHF2   -H
  Y123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  Y124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  Y125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  Y126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  Y127(a和b)   -CHF2   -环己基
  Y128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  Y129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  Y130(a和b)   -CHF2   -CF3
  Y131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  Y132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  Y133(a和b)   -CHF2   -Cl
  Y134(a和b)   -CHF2   -Br
  Y135(a和b)   -CHF2   -I
  Y136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  Y137(a和b)   -CHF2   -CH3
  Y138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  Y139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  Y140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  Y141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  Y142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  Y145(a和b)   -OH   -H
  Y146(a和b)   -OH   -叔丁基
  Y147(a和b)   -OH   -异丁基
  Y148(a和b)   -OH   -仲丁基
  Y149(a和b)   -OH   -异丙基
  Y150(a和b)   -OH   -正丙基
  Y151(a和b)   -OH   -环己基
  Y152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  Y153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  Y154(a和b)   -OH   -CF3
  Y155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  Y156(a和b)   -OH   -OCF3
  Y157(a和b)   -OH   -Cl
  Y158(a和b)   -OH   -Br
  Y159(a和b)   -OH   -I
  Y160(a和b)   -OH   -正丁基
  化合物   R1   R8a
  Y161(a和b)   -OH   -CH3
  Y162(a和b)   -OH   -SCF3
  Y163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  Y164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  Y165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  Y166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  Y169(a和b)   -NO2   -H
  Y170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  Y171(a和b)   -NO2   -异丁基
  Y172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  Y173(a和b)   -NO2   -异丙基
  Y174(a和b)   -NO2   -正丙基
  Y175(a和b)   -NO2   -环己基
  Y176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  Y177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  Y178(a和b)   -NO2   -CF3
  Y179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  Y180(a和b)   -NO2   -OCF3
  化合物   R1   R8a
  Y181(a和b)   -NO2   -Cl
  Y182(a和b)   -NO2   -Br
  Y183(a和b)   -NO2   -I
  Y184(a和b)   -NO2   -正丁基
  Y185(a和b)   -NO2   -CH3
  Y186(a和b)   -NO2   -SCF3
  Y187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  Y188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  Y189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  Y190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  Y193(a和b)   -CN   -H
  Y194(a和b)   -CN   -叔丁基
  Y195(a和b)   -CN   -异丁基
  Y196(a和b)   -CN   -仲丁基
  Y197(a和b)   -CN   -异丙基
  Y198(a和b)   -CN   -正丙基
  Y199(a和b)   -CN   -环己基
  Y200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  化合物   R1   R8a
  Y201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  Y202(a和b)   -CN   -CF3
  Y203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  Y204(a和b)   -CN   -OCF3
  Y205(a和b)   -CN   -Cl
  Y206(a和b)   -CN   -Br
  Y207(a和b)   -CN   -I
  Y208(a和b)   -CN   -正丁基
  Y209(a和b)   -CN   -CH3
  Y210(a和b)   -CN   -SCF3
  Y211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  Y212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  Y213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  Y214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  Y217(a和b)   -Br   -H
  Y218(a和b)   -Br   -叔丁基
  Y219(a和b)   -Br   -异丁基
  Y220(a和b)   -Br   -仲丁基
  化合物   R1   R8a
  Y221(a和b)   -Br   -异丙基
  Y222(a和b)   -Br   -正丙基
  Y223(a和b)   -Br   -环己基
  Y224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  Y225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  Y226(a和b)   -Br   -CF3
  Y227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  Y228(a和b)   -Br   -OCF3
  Y229(a和b)   -Br   -Cl
  Y230(a和b)   -Br   -Br
  Y231(a和b)   -Br   -I
  Y232(a和b)   -Br   -正丁基
  Y233(a和b)   -Br   -CH3
  Y234(a和b)   -Br   -SCF3
  Y235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  Y236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  Y237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  Y238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  化合物   R1   R8a
  Y241(a和b)   -I   -叔丁基
  Y242(a和b)   -I   -H
  Y243(a和b)   -I   -异丁基
  Y244(a和b)   -I   -仲丁基
  Y245(a和b)   -I   -异丙基
  Y246(a和b)   -I   -正丙基
  Y247(a和b)   -I   -环己基
  Y248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  Y249(a和b)   -I   -异丙氧基
  Y250(a和b)   -I   -CF3
  Y251(a和b)   -I   -CH2CF3
  Y252(a和b)   -I   -OCF3
  Y253(a和b)   -I   -Cl
  Y254(a和b)   -I   -Br
  Y255(a和b)   -I   -I
  Y256(a和b)   -I   -正丁基
  Y257(a和b)   -I   -CH3
  Y258(a和b)   -I   -SCF3
  Y259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  Y260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  化合物   R1   R8a
  Y261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  Y262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  Y263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  Y264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表26
及其可药用盐，其中：
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z1(a和b)   S   -H   -Cl   -H
  Z2(a和b)   S   -H   -Br   -H
  Z3(a和b)   S   -H   -F   -H
  Z4(a和b)   S   -H   -CH3   -H
  Z5(a和b)   S   -H   -CF3   -H
  Z6(a和b)   S   -H   -OCH3   -H
  Z7(a和b)   S   -H   -OCH2CH3   -H
  Z8(a和b)   S   -H   -OCF3   -H
  Z9(a和b)   S   -H   -叔丁基   -H
  Z10(a和b)   S   -H   -异丙基   -H
  Z11(a和b)   S   -H   -CH3   -CH3
  Z12(a和b)   S   -H   -H   -H
  Z13(a和b)   S   -H   -H   -Cl
  Z14(a和b)   S   -H   -H   -Br
  Z15(a和b)   S   -H   -H   -F
  Z16(a和b)   S   -H   -H   -CH3
  Z17(a和b)   S   -H   -H   -CF3
  Z18(a和b)   S   -H   -H   -OCH3
  Z19(a和b)   S   -H   -H   -OCH2CH3
  Z20(a和b)   S   -H   -H   -OCF3
  Z21(a和b)   S   -H   -H   -叔丁基
  Z22(a和b)   S   -H   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z23(a和b)   S   -Cl   -Cl   -H
  Z24(a和b)   S   -Cl   -Br   -H
  Z25(a和b)   S   -Cl   -F   -H
  Z26(a和b)   S   -Cl   -CH3   -H
  Z27(a和b)   S   -Cl   -CF3   -H
  Z28(a和b)   S   -Cl   -OCH3   -H
  Z29(a和b)   S   -Cl   -OCH2CH3   -H
  Z30(a和b)   S   -Cl   -OCF3   -H
  Z31(a和b)   S   -Cl   -叔丁基   -H
  Z32(a和b)   S   -Cl   -异丙基   -H
  Z33(a和b)   S   -Cl   -CH3   -CH3
  Z34(a和b)   S   -Cl   -H   -H
  Z35(a和b)   S   -Cl   -H   -Cl
  Z36(a和b)   S   -Cl   -H   -Br
  Z37(a和b)   S   -Cl   -H   -F
  Z38(a和b)   S   -Cl   -H   -CH3
  Z39(a和b)   S   -Cl   -H   -CF3
  Z40(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH3
  Z41(a和b)   S   -Cl   -H   -OCH2CH3
  Z42(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  Z43(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  Z44(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z45(a和b)   S   -Cl   -H   -OCF3
  Z46(a和b)   S   -Cl   -H   -叔丁基
  Z47(a和b)   S   -Cl   -H   -异丙基
  Z48(a和b)   S   -CH3   -Cl   -H
  Z49(a和b)   S   -CH3   -Br   -H
  Z50(a和b)   S   -CH3   -F   -H
  Z51(a和b)   S   -CH3   -CH3   -H
  Z52(a和b)   S   -CH3   -CF3   -H
  Z53(a和b)   S   -CH3   -OCH3   -H
  Z54(a和b)   S   -CH3   -OCH2CH3   -H
  Z55(a和b)   S   -CH3   -OCF3   -H
  Z56(a和b)   S   -CH3   -叔丁基   -H
  Z57(a和b)   S   -CH3   -异丙基   -H
  Z58(a和b)   S   -CH3   -CH3   -CH3
  Z59(a和b)   S   -CH3   -H   -H
  Z60(a和b)   S   -CH3   -H   -Cl
  Z61(a和b)   S   -CH3   -H   -Br
  Z62(a和b)   S   -CH3   -H   -F
  Z63(a和b)   S   -CH3   -H   -CH3
  Z64(a和b)   S   -CH3   -H   -CF3
  Z65(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH3
  Z66(a和b)   S   -CH3   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z67(a和b)   S   -CH3   -H   -OCF3
  Z68(a和b)   S   -CH3   -H   -叔丁基
  Z69(a和b)   S   -CH3   -H   -异丙基
  Z70(a和b)   S   -CF3   -Cl   -H
  Z71(a和b)   S   -CF3   -Br   -H
  Z72(a和b)   S   -CF3   -F   -H
  Z73(a和b)   S   -CF3   -CH3   -H
  Z74(a和b)   S   -CF3   -CF3   -H
  Z75(a和b)   S   -CF3   -OCH3   -H
  Z76(a和b)   S   -CF3   -OCH2CH3   -H
  Z77(a和b)   S   -CF3   -OCF3   -H
  Z78(a和b)   S   -CF3   -叔丁基   -H
  Z79(a和b)   S   -CF3   -异丙基   -H
  Z80(a和b)   S   -CF3   -CH3   -CH3
  Z81(a和b)   S   -CF3   -H   -H
  Z82(a和b)   S   -CF3   -H   -Cl
  Z83(a和b)   S   -CF3   -H   -Br
  Z84(a和b)   S   -CF3   -H   -F
  Z85(a和b)   S   -CF3   -H   -CH3
  Z86(a和b)   S   -CF3   -H   -CF3
  Z87(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH3
  Z88(a和b)   S   -CF3   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z89(a和b)   S   -CF3   -H   -OCF3
  Z90(a和b)   S   -CF3   -H   -叔丁基
  Z91(a和b)   S   -CF3   -H   -异丙基
  Z92(a和b)   S   -CHF2   -Cl   -H
  Z93(a和b)   S   -CHF2   -Br   -H
  Z94(a和b)   S   -CHF2   -F   -H
  Z95(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -H
  Z96(a和b)   S   -CHF2   -CF3   -H
  Z97(a和b)   S   -CHF2   -OCH3   -H
  Z98(a和b)   S   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  Z99(a和b)   S   -CHF2   -OCF3   -H
  Z100(a和b)   S   -CHF2   -叔丁基   -H
  Z101(a和b)   S   -CHF2   -异丙基   -H
  Z102(a和b)   S   -CHF2   -CH3   -CH3
  Z103(a和b)   S   -CHF2   -H   -H
  Z104(a和b)   S   -CHF2   -H   -Cl
  Z105(a和b)   S   -CHF2   -H   -Br
  Z106(a和b)   S   -CHF2   -H   -F
  Z107(a和b)   S   -CHF2   -H   -CH3
  Z108(a和b)   S   -CHF2   -H   -CF3
  Z109(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH3
  Z110(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z111(a和b)   S   -CHF2   -H   -OCF3
  Z112(a和b)   S   -CHF2   -H   -叔丁基
  Z113(a和b)   S   -CHF2   -H   -异丙基
  Z114(a和b)   S   -OH   -Cl   -H
  Z115(a和b)   S   -OH   -Br   -H
  Z116(a和b)   S   -OH   -F   -H
  Z117(a和b)   S   -OH   -CH3   -H
  Z118(a和b)   S   -OH   -CF3   -H
  Z119(a和b)   S   -OH   -OCH3   -H
  Z120(a和b)   S   -OH   -OCH2CH3   -H
  Z121(a和b)   S   -OH   -OCF3   -H
  Z122(a和b)   S   -OH   -叔丁基   -H
  Z123(a和b)   S   -OH   -异丙基   -H
  Z124(a和b)   S   -OH   -CH3   -CH3
  Z125(a和b)   S   -OH   -H   -H
  Z126(a和b)   S   -OH   -H   -Cl
  Z127(a和b)   S   -OH   -H   -Br
  Z128(a和b)   S   -OH   -H   -F
  Z129(a和b)   S   -OH   -H   -CH3
  Z130(a和b)   S   -OH   -H   -CF3
  Z131(a和b)   S   -OH   -H   -OCH3
  Z132(a和b)   S   -OH   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z133(a和b)   S   -OH   -H   -OCF3
  Z134(a和b)   S   -OH   -H   -叔丁基
  Z135(a和b)   S   -OH   -H   -异丙基
  Z136(a和b)   S   -NO2   -Cl   -H
  Z137(a和b)   S   -NO2   -Br   -H
  Z138(a和b)   S   -NO2   -F   -H
  Z139(a和b)   S   -NO2   -CH3   -H
  Z140(a和b)   S   -NO2   -CF3   -H
  Z141(a和b)   S   -NO2   -OCH3   -H
  Z142(a和b)   S   -NO2   -OCH2CH3   -H
  Z143(a和b)   S   -NO2   -OCF3   -H
  Z144(a和b)   S   -NO2   -叔丁基   -H
  Z145(a和b)   S   -NO2   -异丙基   -H
  Z146(a和b)   S   -NO2   -CH3   -CH3
  Z147(a和b)   S   -NO2   -H   -H
  Z148(a和b)   S   -NO2   -H   -Cl
  Z149(a和b)   S   -NO2   -H   -Br
  Z150(a和b)   S   -NO2   -H   -F
  Z151(a和b)   S   -NO2   -H   -CH3
  Z152(a和b)   S   -NO2   -H   -CF3
  Z153(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH3
  Z154(a和b)   S   -NO2   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z155(a和b)   S   -NO2   -H   -OCF3
  Z156(a和b)   S   -NO2   -H   -叔丁基
  Z157(a和b)   S   -NO2   -H   -异丙基
  Z158(a和b)   S   -CN   -Br   -H
  Z159(a和b)   S   -CN   -Cl   -H
  Z160(a和b)   S   -CN   -F   -H
  Z161(a和b)   S   -CN   -CH3   -H
  Z162(a和b)   S   -CN   -CF3   -H
  Z163(a和b)   S   -CN   -OCH3   -H
  Z164(a和b)   S   -CN   -OCH2CH3   -H
  Z165(a和b)   S   -CN   -OCF3   -H
  Z166(a和b)   S   -CN   -叔丁基   -H
  Z167(a和b)   S   -CN   -异丙基   -H
  Z168(a和b)   S   -CN   -CH3   -CH3
  Z169(a和b)   S   -CN   -H   -H
  Z170(a和b)   S   -CN   -H   -Cl
  Z171(a和b)   S   -CN   -H   -Br
  Z172(a和b)   S   -CN   -H   -F
  Z173(a和b)   S   -CN   -H   -CH3
  Z174(a和b)   S   -CN   -H   -CF3
  Z175(a和b)   S   -CN   -H   -OCH3
  Z176(a和b)   S   -CN   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z177(a和b)   S   -CN   -H   -OCF3
  Z178(a和b)   S   -CN   -H   -叔丁基
  Z179(a和b)   S   -CN   -H   -异丙基
  Z180(a和b)   S   -Br   -Br   -H
  Z181(a和b)   S   -Br   -Cl   -H
  Z182(a和b)   S   -Br   -F   -H
  Z183(a和b)   S   -Br   -CH3   -H
  Z184(a和b)   S   -Br   -CF3   -H
  Z185(a和b)   S   -Br   -OCH3   -H
  Z186(a和b)   S   -Br   -OCH2CH3   -H
  Z187(a和b)   S   -Br   -OCF3   -H
  Z188(a和b)   S   -Br   -叔丁基   -H
  Z189(a和b)   S   -Br   -异丙基   -H
  Z190(a和b)   S   -Br   -CH3   -CH3
  Z191(a和b)   S   -Br   -H   -H
  Z192(a和b)   S   -Br   -H   -Cl
  Z193(a和b)   S   -Br   -H   -Br
  Z194(a和b)   S   -Br   -H   -F
  Z195(a和b)   S   -Br   -H   -CH3
  Z196(a和b)   S   -Br   -H   -CF3
  Z197(a和b)   S   -Br   -H   -OCH3
  Z198(a和b)   S   -Br   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z199(a和b)   S   -Br   -H   -OCF3
  Z200(a和b)   S   -Br   -H   -叔丁基
  Z201(a和b)   S   -Br   -H   -异丙基
  Z202(a和b)   S   -I   -Cl   -H
  Z203(a和b)   S   -I   -Br   -H
  Z204(a和b)   S   -I   -F   -H
  Z205(a和b)   S   -I   -CH3   -H
  Z206(a和b)   S   -I   -CF3   -H
  Z207(a和b)   S   -I   -OCH3   -H
  Z208(a和b)   S   -I   -OCH2CH3   -H
  Z209(a和b)   S   -I   -OCF3   -H
  Z210(a和b)   S   -I   -叔丁基   -H
  Z211(a和b)   S   -I   -异丙基   -H
  Z212(a和b)   S   -I   -CH3   -CH3
  Z213(a和b)   S   -I   -H   -H
  Z214(a和b)   S   -I   -H   -Cl
  Z215(a和b)   S   -I   -H   -Br
  Z216(a和b)   S   -I   -H   -F
  Z217(a和b)   S   -I   -H   -CH3
  Z218(a和b)   S   -I   -H   -CF3
  Z219(a和b)   S   -I   -H   -OCH3
  Z220(a和b)   S   -I   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z221(a和b)   S   -I   -H   -OCF3
  Z222(a和b)   S   -I   -H   -叔丁基
  Z223(a和b)   S   -I   -H   -异丙基
  Z224(a和b)   O   -H   -Cl   -H
  Z225(a和b)   O   -H   -Br   -H
  Z226(a和b)   O   -H   -F   -H
  Z227(a和b)   O   -H   -CH3   -H
  Z228(a和b)   O   -H   -CF3   -H
  Z229(a和b)   O   -H   -OCH3   -H
  Z230(a和b)   O   -H   -OCH2CH3   -H
  Z231(a和b)   O   -H   -OCF3   -H
  Z232(a和b)   O   -H   -叔丁基   -H
  Z233(a和b)   O   -H   -异丙基   -H
  Z234(a和b)   O   -H   -CH3   -CH3
  Z235(a和b)   O   -H   -H   -H
  Z236(a和b)   O   -H   -H   -Cl
  Z237(a和b)   O   -H   -H   -Br
  Z238(a和b)   O   -H   -H   -F
  Z239(a和b)   O   -H   -H   -CH3
  Z240(a和b)   O   -H   -H   -CF3
  Z241(a和b)   O   -H   -H   -OCH3
  Z242(a和b)   O   -H   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z243(a和b)   O   -H   -H   -OCF3
  Z244(a和b)   O   -H   -H   -叔丁基
  Z245(a和b)   O   -H   -H   -异丙基
  Z246(a和b)   O   -Cl   -Cl   -H
  Z247(a和b)   O   -Cl   -Br   -H
  Z248(a和b)   O   -Cl   -F   -H
  Z249(a和b)   O   -Cl   -CH3   -H
  Z250(a和b)   O   -Cl   -CF3   -H
  Z251(a和b)   O   -Cl   -OCH3   -H
  Z252(a和b)   O   -Cl   -OCH2CH3   -H
  Z253(a和b)   O   -Cl   -OCF3   -H
  Z254(a和b)   O   -Cl   -叔丁基   -H
  Z255(a和b)   O   -Cl   -异丙基   -H
  Z256(a和b)   O   -Cl   -CH3   -CH3
  Z257(a和b)   O   -Cl   -H   -H
  Z258(a和b)   O   -Cl   -H   -CH3
  Z259(a和b)   O   -Cl   -H   -Cl
  Z260(a和b)   O   -Cl   -H   -Br
  Z261(a和b)   O   -Cl   -H   -F
  Z262(a和b)   O   -Cl   -H   -CF3
  Z263(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH3
  Z264(a和b)   O   -Cl   -H   -OCH2CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z265(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  Z266(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  Z267(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  Z268(a和b)   O   -Cl   -H   -OCF3
  Z269(a和b)   O   -Cl   -H   -叔丁基
  Z270(a和b)   O   -Cl   -H   -异丙基
  Z271(a和b)   O   -CH3   -Cl   -H
  Z272(a和b)   O   -CH3   -Br   -H
  Z273(a和b)   O   -CH3   -F   -H
  Z274(a和b)   O   -CH3   -CH3   -H
  Z275(a和b)   O   -CH3   -CF3   -H
  Z276(a和b)   O   -CH3   -OCH3   -H
  Z277(a和b)   O   -CH3   -OCH2CH3   -H
  Z278(a和b)   O   -CH3   -OCF3   -H
  Z279(a和b)   O   -CH3   -叔丁基   -H
  Z280(a和b)   O   -CH3   -异丙基   -H
  Z281(a和b)   O   -CH3   -CH3   -CH3
  Z282(a和b)   O   -CH3   -H   -H
  Z283(a和b)   O   -CH3   -H   -Cl
  Z284(a和b)   O   -CH3   -H   -Br
  Z285(a和b)   O   -CH3   -H   -F
  Z286(a和b)   O   -CH3   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z287(a和b)   O   -CH3   -H   -CF3
  Z288(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH3
  Z289(a和b)   O   -CH3   -H   -OCH2CH3
  Z290(a和b)   O   -CH3   -H   -OCF3
  Z291(a和b)   O   -CH3   -H   -叔丁基
  Z292(a和b)   O   -CH3   -H   -异丙基
  Z293(a和b)   O   -CF3   -Cl   -H
  Z294(a和b)   O   -CF3   -Br   -H
  Z295(a和b)   O   -CF3   -F   -H
  Z296(a和b)   O   -CF3   -CH3   -H
  Z297(a和b)   O   -CF3   -CF3   -H
  Z298(a和b)   O   -CF3   -OCH3   -H
  Z299(a和b)   O   -CF3   -OCH2CH3   -H
  Z300(a和b)   O   -CF3   -OCF3   -H
  Z301(a和b)   O   -CF3   -叔丁基   -H
  Z302(a和b)   O   -CF3   -异丙基   -H
  Z303(a和b)   O   -CF3   -CH3   -CH3
  Z304(a和b)   O   -CF3   -H   -H
  Z305(a和b)   O   -CF3   -H   -Cl
  Z306(a和b)   O   -CF3   -H   -Br
  Z307(a和b)   O   -CF3   -H   -F
  Z308(a和b)   O   -CF3   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z309(a和b)   O   -CF3   -H   -CF3
  Z310(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH3
  Z311(a和b)   O   -CF3   -H   -OCH2CH3
  Z312(a和b)   O   -CF3   -H   -OCF3
  Z313(a和b)   O   -CF3   -H   -叔丁基
  Z314(a和b)   O   -CF3   -H   -异丙基
  Z315(a和b)   O   -CHF2   -Cl   -H
  Z316(a和b)   O   -CHF2   -Br   -H
  Z317(a和b)   O   -CHF2   -F   -H
  Z318(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -H
  Z319(a和b)   O   -CHF2   -CF3   -H
  Z320(a和b)   O   -CHF2   -OCH3   -H
  Z321(a和b)   O   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  Z322(a和b)   O   -CHF2   -OCF3   -H
  Z323(a和b)   O   -CHF2   -叔丁基   -H
  Z324(a和b)   O   -CHF2   -异丙基   -H
  Z325(a和b)   O   -CHF2   -CH3   -CH3
  Z326(a和b)   O   -CHF2   -H   -H
  Z327(a和b)   O   -CHF2   -H   -Cl
  Z328(a和b)   O   -CHF2   -H   -Br
  Z329(a和b)   O   -CHF2   -H   -F
  Z330(a和b)   O   -CHF2   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z331(a和b)   O   -CHF2   -H   -CF3
  Z332(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH3
  Z333(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  Z334(a和b)   O   -CHF2   -H   -OCF3
  Z335(a和b)   O   -CHF2   -H   -叔丁基
  Z336(a和b)   O   -CHF2   -H   -异丙基
  Z337(a和b)   O   -OH   -Cl   -H
  Z338(a和b)   O   -OH   -Br   -H
  Z339(a和b)   O   -OH   -F   -H
  Z340(a和b)   O   -OH   -CH3   -H
  Z341(a和b)   O   -OH   -CF3   -H
  Z342(a和b)   O   -OH   -OCH3   -H
  Z343(a和b)   O   -OH   -OCH2CH3   -H
  Z344(a和b)   O   -OH   -OCF3   -H
  Z345(a和b)   O   -OH   -叔丁基   -H
  Z346(a和b)   O   -OH   -异丙基   -H
  Z347(a和b)   O   -OH   -CH3   -CH3
  Z348(a和b)   O   -OH   -H   -H
  Z349(a和b)   O   -OH   -H   -Cl
  Z350(a和b)   O   -OH   -H   -Br
  Z351(a和b)   O   -OH   -H   -F
  Z352(a和b)   O   -OH   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z353(a和b)   O   -OH   -H   -CF3
  Z354(a和b)   O   -OH   -H   -OCH3
  Z355(a和b)   O   -OH   -H   -OCH2CH3
  Z356(a和b)   O   -OH   -H   -OCF3
  Z357(a和b)   O   -OH   -H   -叔丁基
  Z358(a和b)   O   -OH   -H   -异丙基
  Z359(a和b)   O   -NO2   -Cl   -H
  Z360(a和b)   O   -NO2   -Br   -H
  Z361(a和b)   O   -NO2   -F   -H
  Z362(a和b)   O   -NO2   -CH3   -H
  Z363(a和b)   O   -NO2   -CF3   -H
  Z364(a和b)   O   -NO2   -OCH3   -H
  Z365(a和b)   O   -NO2   -OCH2CH3   -H
  Z366(a和b)   O   -NO2   -OCF3   -H
  Z367(a和b)   O   -NO2   -叔丁基   -H
  Z368(a和b)   O   -NO2   -异丙基   -H
  Z369(a和b)   O   -NO2   -CH3   -CH3
  Z370(a和b)   O   -NO2   -H   -H
  Z371(a和b)   O   -NO2   -H   -Cl
  Z372(a和b)   O   -NO2   -H   -Br
  Z373(a和b)   O   -NO2   -H   -F
  Z374(a和b)   O   -NO2   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z375(a和b)   O   -NO2   -H   -CF3
  Z376(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH3
  Z377(a和b)   O   -NO2   -H   -OCH2CH3
  Z378(a和b)   O   -NO2   -H   -OCF3
  Z379(a和b)   O   -NO2   -H   -叔丁基
  Z380(a和b)   O   -NO2   -H   -异丙基
  Z381(a和b)   O   -CN   -Br   -H
  Z382(a和b)   O   -CN   -Cl   -H
  Z383(a和b)   O   -CN   -F   -H
  Z384(a和b)   O   -CN   -CH3   -H
  Z385(a和b)   O   -CN   -CF3   -H
  Z386(a和b)   O   -CN   -OCH3   -H
  Z387(a和b)   O   -CN   -OCH2CH3   -H
  Z388(a和b)   O   -CN   -OCF3   -H
  Z389(a和b)   O   -CN   -叔丁基   -H
  Z390(a和b)   O   -CN   -异丙基   -H
  Z391(a和b)   O   -CN   -CH3   -CH3
  Z392(a和b)   O   -CN   -H   -H
  Z393(a和b)   O   -CN   -H   -Cl
  Z394(a和b)   O   -CN   -H   -Br
  Z395(a和b)   O   -CN   -H   -F
  Z396(a和b)   O   -CN   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z397(a和b)   O   -CN   -H   -CF3
  Z398(a和b)   O   -CN   -H   -OCH3
  Z399(a和b)   O   -CN   -H   -OCH2CH3
  Z400(a和b)   O   -CN   -H   -OCF3
  Z401(a和b)   O   -CN   -H   -叔丁基
  Z402(a和b)   O   -CN   -H   -异丙基
  Z403(a和b)   O   -Br   -Br   -H
  Z404(a和b)   O   -Br   -Cl   -H
  Z405(a和b)   O   -Br   -F   -H
  Z406(a和b)   O   -Br   -CH3   -H
  Z407(a和b)   O   -Br   -CF3   -H
  Z408(a和b)   O   -Br   -OCH3   -H
  Z409(a和b)   O   -Br   -OCH2CH3   -H
  Z410(a和b)   O   -Br   -OCF3   -H
  Z411(a和b)   O   -Br   -叔丁基   -H
  Z412(a和b)   O   -Br   -异丙基   -H
  Z413(a和b)   O   -Br   -CH3   -CH3
  Z414(a和b)   O   -Br   -H   -H
  Z415(a和b)   O   -Br   -H   -Cl
  Z416(a和b)   O   -Br   -H   -Br
  Z417(a和b)   O   -Br   -H   -F
  Z418(a和b)   O   -Br   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z419(a和b)   O   -Br   -H   -CF3
  Z420(a和b)   O   -Br   -H   -OCH3
  Z421(a和b)   O   -Br   -H   -OCH2CH3
  Z422(a和b)   O   -Br   -H   -OCF3
  Z423(a和b)   O   -Br   -H   -叔丁基
  Z424(a和b)   O   -Br   -H   -异丙基
  Z425(a和b)   O   -I   -Cl   -H
  Z426(a和b)   O   -I   -Br   -H
  Z427(a和b)   O   -I   -F   -H
  Z428(a和b)   O   -I   -CH3   -H
  Z429(a和b)   O   -I   -CF3   -H
  Z430(a和b)   O   -I   -OCH3   -H
  Z431(a和b)   O   -I   -OCH2CH3   -H
  Z432(a和b)   O   -I   -OCF3   -H
  Z433(a和b)   O   -I   -叔丁基   -H
  Z434(a和b)   O   -I   -异丙基   -H
  Z435(a和b)   O   -I   -CH3   -CH3
  Z436(a和b)   O   -I   -H   -H
  Z437(a和b)   O   -I   -H   -Cl
  Z438(a和b)   O   -I   -H   -Br
  Z439(a和b)   O   -I   -H   -F
  Z440(a和b)   O   -I   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z441(a和b)   O   -I   -H   -CF3
  Z442(a和b)   O   -I   -H   -OCH3
  Z443(a和b)   O   -I   -H   -OCH2CH3
  Z444(a和b)   O   -I   -H   -OCF3
  Z445(a和b)   O   -I   -H   -叔丁基
  Z446(a和b)   O   -I   -H   -异丙基
  Z447(a和b)   NH   -H   -Cl   -H
  Z448(a和b)   NH   -H   -Br   -H
  Z449(a和b)   NH   -H   -F   -H
  Z450(a和b)   NH   -H   -CH3   -H
  Z451(a和b)   NH   -H   -CF3   -H
  Z452(a和b)   NH   -H   -OCH3   -H
  Z453(a和b)   NH   -H   -OCH2CH3   -H
  Z454(a和b)   NH   -H   -OCF3   -H
  Z455(a和b)   NH   -H   -叔丁基   -H
  Z456(a和b)   NH   -H   -异丙基   -H
  Z457(a和b)   NH   -H   -CH3   -CH3
  Z458(a和b)   NH   -H   -H   -H
  Z459(a和b)   NH   -H   -H   -Cl
  Z460(a和b)   NH   -H   -H   -Br
  Z461(a和b)   NH   -H   -H   -F
  Z462(a和b)   NH   -H   -H   -CH3
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z463(a和b)   NH   -H   -H   -CF3
  Z464(a和b)   NH   -H   -H   -OCH3
  Z465(a和b)   NH   -H   -H   -OCH2CH3
  Z466(a和b)   NH   -H   -H   -OCF3
  Z467(a和b)   NH   -H   -H   -叔丁基
  Z468(a和b)   NH   -H   -H   -异丙基
  Z469(a和b)   NH   -Cl   -Cl   -H
  Z470(a和b)   NH   -Cl   -Br   -H
  Z471(a和b)   NH   -Cl   -F   -H
  Z472(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -H
  Z473(a和b)   NH   -Cl   -CF3   -H
  Z474(a和b)   NH   -Cl   -OCH3   -H
  Z475(a和b)   NH   -Cl   -OCH2CH3   -H
  Z476(a和b)   NH   -Cl   -OCF3   -H
  Z477(a和b)   NH   -Cl   -叔丁基   -H
  Z478(a和b)   NH   -Cl   -异丙基   -H
  Z479(a和b)   NH   -Cl   -CH3   -CH3
  Z480(a和b)   NH   -Cl   -H   -H
  Z481(a和b)   NH   -Cl   -H   -CH3
  Z482(a和b)   NH   -Cl   -H   -Cl
  Z483(a和b)   NH   -Cl   -H   -Br
  Z484(a和b)   NH   -Cl   -H   -F
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z485(a和b)   NH   -Cl   -H   -CF3
  Z486(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH3
  Z487(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCH2CH3
  Z488(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  Z489(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  Z490(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  Z491(a和b)   NH   -Cl   -H   -OCF3
  Z492(a和b)   NH   -Cl   -H   -叔丁基
  Z493(a和b)   NH   -Cl   -H   -异丙基
  Z494(a和b)   NH   -CH3   -Cl   -H
  Z495(a和b)   NH   -CH3   -Br   -H
  Z496(a和b)   NH   -CH3   -F   -H
  Z497(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -H
  Z498(a和b)   NH   -CH3   -CF3   -H
  Z499(a和b)   NH   -CH3   -OCH3   -H
  Z500(a和b)   NH   -CH3   -OCH2CH3   -H
  Z501(a和b)   NH   -CH3   -OCF3   -H
  Z502(a和b)   NH   -CH3   -叔丁基   -H
  Z503(a和b)   NH   -CH3   -异丙基   -H
  Z504(a和b)   NH   -CH3   -CH3   -CH3
  Z505(a和b)   NH   -CH3   -H   -H
  Z506(a和b)   NH   -CH3   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z507(a和b)   NH   -CH3   -H   -Br
  Z508(a和b)   NH   -CH3   -H   -F
  Z509(a和b)   NH   -CH3   -H   -CH3
  Z510(a和b)   NH   -CH3   -H   -CF3
  Z511(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH3
  Z512(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCH2CH3
  Z513(a和b)   NH   -CH3   -H   -OCF3
  Z514(a和b)   NH   -CH3   -H   -叔丁基
  Z515(a和b)   NH   -CH3   -H   -异丙基
  Z516(a和b)   NH   -CF3   -Cl   -H
  Z517(a和b)   NH   -CF3   -Br   -H
  Z518(a和b)   NH   -CF3   -F   -H
  Z519(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -H
  Z520(a和b)   NH   -CF3   -CF3   -H
  Z521(a和b)   NH   -CF3   -OCH3   -H
  Z522(a和b)   NH   -CF3   -OCH2CH3   -H
  Z523(a和b)   NH   -CF3   -OCF3   -H
  Z524(a和b)   NH   -CF3   -叔丁基   -H
  Z525(a和b)   NH   -CF3   -异丙基   -H
  Z526(a和b)   NH   -CF3   -CH3   -CH3
  Z527(a和b)   NH   -CF3   -H   -H
  Z528(a和b)   NH   -CF3   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z529(a和b)   NH   -CF3   -H   -Br
  Z530(a和b)   NH   -CF3   -H   -F
  Z531(a和b)   NH   -CF3   -H   -CH3
  Z532(a和b)   NH   -CF3   -H   -CF3
  Z533(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH3
  Z534(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCH2CH3
  Z535(a和b)   NH   -CF3   -H   -OCF3
  Z536(a和b)   NH   -CF3   -H   -叔丁基
  Z537(a和b)   NH   -CF3   -H   -异丙基
  Z538(a和b)   NH   -CHF2   -Cl   -H
  Z539(a和b)   NH   -CHF2   -Br   -H
  Z540(a和b)   NH   -CHF2   -F   -H
  Z541(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -H
  Z542(a和b)   NH   -CHF2   -CF3   -H
  Z543(a和b)   NH   -CHF2   -OCH3   -H
  Z544(a和b)   NH   -CHF2   -OCH2CH3   -H
  Z545(a和b)   NH   -CHF2   -OCF3   -H
  Z546(a和b)   NH   -CHF2   -叔丁基   -H
  Z547(a和b)   NH   -CHF2   -异丙基   -H
  Z548(a和b)   NH   -CHF2   -CH3   -CH3
  Z549(a和b)   NH   -CHF2   -H   -H
  Z550(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z551(a和b)   NH   -CHF2   -H   -Br
  Z552(a和b)   NH   -CHF2   -H   -F
  Z553(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CH3
  Z554(a和b)   NH   -CHF2   -H   -CF3
  Z555(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH3
  Z556(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCH2CH3
  Z557(a和b)   NH   -CHF2   -H   -OCF3
  Z558(a和b)   NH   -CHF2   -H   -叔丁基
  Z559(a和b)   NH   -CHF2   -H   -异丙基
  Z560(a和b)   NH   -OH   -Cl   -H
  Z561(a和b)   NH   -OH   -Br   -H
  Z562(a和b)   NH   -OH   -F   -H
  Z563(a和b)   NH   -OH   -CH3   -H
  Z564(a和b)   NH   -OH   -CF3   -H
  Z565(a和b)   NH   -OH   -OCH3   -H
  Z566(a和b)   NH   -OH   -OCH2CH3   -H
  Z567(a和b)   NH   -OH   -OCF3   -H
  Z568(a和b)   NH   -OH   -叔丁基   -H
  Z569(a和b)   NH   -OH   -异丙基   -H
  Z570(a和b)   NH   -OH   -CH3   -CH3
  Z571(a和b)   NH   -OH   -H   -H
  Z572(a和b)   NH   -OH   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z573(a和b)   NH   -OH   -H   -Br
  Z574(a和b)   NH   -OH   -H   -F
  Z575(a和b)   NH   -OH   -H   -CH3
  Z576(a和b)   NH   -OH   -H   -CF3
  Z577(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH3
  Z578(a和b)   NH   -OH   -H   -OCH2CH3
  Z579(a和b)   NH   -OH   -H   -OCF3
  Z580(a和b)   NH   -OH   -H   -叔丁基
  Z581(a和b)   NH   -OH   -H   -异丙基
  Z582(a和b)   NH   -NO2   -Cl   -H
  Z583(a和b)   NH   -NO2   -Br   -H
  Z584(a和b)   NH   -NO2   -F   -H
  Z585(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -H
  Z586(a和b)   NH   -NO2   -CF3   -H
  Z587(a和b)   NH   -NO2   -OCH3   -H
  Z588(a和b)   NH   -NO2   -OCH2CH3   -H
  Z589(a和b)   NH   -NO2   -OCF3   -H
  Z590(a和b)   NH   -NO2   -叔丁基   -H
  Z591(a和b)   NH   -NO2   -异丙基   -H
  Z592(a和b)   NH   -NO2   -CH3   -CH3
  Z593(a和b)   NH   -NO2   -H   -H
  Z594(a和b)   NH   -NO2   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z595(a和b)   NH   -NO2   -H   -Br
  Z596(a和b)   NH   -NO2   -H   -F
  Z597(a和b)   NH   -NO2   -H   -CH3
  Z598(a和b)   NH   -NO2   -H   -CF3
  Z599(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH3
  Z600(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCH2CH3
  Z601(a和b)   NH   -NO2   -H   -OCF3
  Z602(a和b)   NH   -NO2   -H   -叔丁基
  Z603(a和b)   NH   -NO2   -H   -异丙基
  Z604(a和b)   NH   -CN   -Br   -H
  Z605(a和b)   NH   -CN   -Cl   -H
  Z606(a和b)   NH   -CN   -F   -H
  Z607(a和b)   NH   -CN   -CH3   -H
  Z608(a和b)   NH   -CN   -CF3   -H
  Z609(a和b)   NH   -CN   -OCH3   -H
  Z610(a和b)   NH   -CN   -OCH2CH3   -H
  Z611(a和b)   NH   -CN   -OCF3   -H
  Z612(a和b)   NH   -CN   -叔丁基   -H
  Z613(a和b)   NH   -CN   -异丙基   -H
  Z614(a和b)   NH   -CN   -CH3   -CH3
  Z615(a和b)   NH   -CN   -H   -H
  Z616(a和b)   NH   -CN   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z617(a和b)   NH   -CN   -H   -Br
  Z618(a和b)   NH   -CN   -H   -F
  Z619(a和b)   NH   -CN   -H   -CH3
  Z620(a和b)   NH   -CN   -H   -CF3
  Z621(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH3
  Z622(a和b)   NH   -CN   -H   -OCH2CH3
  Z623(a和b)   NH   -CN   -H   -OCF3
  Z624(a和b)   NH   -CN   -H   -叔丁基
  Z625(a和b)   NH   -CN   -H   -异丙基
  Z626(a和b)   NH   -Br   -Br   -H
  Z627(a和b)   NH   -Br   -Cl   -H
  Z628(a和b)   NH   -Br   -F   -H
  Z629(a和b)   NH   -Br   -CH3   -H
  Z630(a和b)   NH   -Br   -CF3   -H
  Z631(a和b)   NH   -Br   -OCH3   -H
  Z632(a和b)   NH   -Br   -OCH2CH3   -H
  Z633(a和b)   NH   -Br   -OCF3   -H
  Z634(a和b)   NH   -Br   -叔丁基   -H
  Z635(a和b)   NH   -Br   -异丙基   -H
  Z636(a和b)   NH   -Br   -CH3   -CH3
  Z637(a和b)   NH   -Br   -H   -H
  Z638(a和b)   NH   -Br   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z639(a和b)   NH   -Br   -H   -Br
  Z640(a和b)   NH   -Br   -H   -F
  Z641(a和b)   NH   -Br   -H   -CH3
  Z642(a和b)   NH   -Br   -H   -CF3
  Z643(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH3
  Z644(a和b)   NH   -Br   -H   -OCH2CH3
  Z645(a和b)   NH   -Br   -H   -OCF3
  Z646(a和b)   NH   -Br   -H   -叔丁基
  Z647(a和b)   NH   -Br   -H   -异丙基
  Z648(a和b)   NH   -I   -Cl   -H
  Z649(a和b)   NH   -I   -Br   -H
  Z650(a和b)   NH   -I   -F   -H
  Z651(a和b)   NH   -I   -CH3   -H
  Z652(a和b)   NH   -I   -CF3   -H
  Z653(a和b)   NH   -I   -OCH3   -H
  Z654(a和b)   NH   -I   -OCH2CH3   -H
  Z655(a和b)   NH   -I   -OCF3   -H
  Z656(a和b)   NH   -I   -叔丁基   -H
  Z657(a和b)   NH   -I   -异丙基   -H
  Z658(a和b)   NH   -I   -CH3   -CH3
  Z659(a和b)   NH   -I   -H   -H
  Z660(a和b)   NH   -I   -H   -Cl
  化合物   Y   R1   (R8)a   (R8)b
  Z661(a和b)   NH   -I   -H   -Br
  Z662(a和b)   NH   -I   -H   -F
  Z663(a和b)   NH   -I   -H   -CH3
  Z664(a和b)   NH   -I   -H   -CF3
  Z665(a和b)   NH   -I   -H   -OCH3
  Z666(a和b)   NH   -I   -H   -OCH2CH3
  Z667(a和b)   NH   -I   -H   -OCF3
  Z668(a和b)   NH   -I   -H   -叔丁基
  Z669(a和b)   NH   -I   -H   -异丙基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
表27
及其可药用盐，其中：
  化合物   R1   R8a
  AA1(a和b)   -H   -H
  AA2(a和b)   -H   -叔丁基
  AA3(a和b)   -H   -异丁基
  AA4(a和b)   -H   -仲丁基
  AA5(a和b)   -H   -异丙基
  AA6(a和b)   -H   -正丙基
  AA7(a和b)   -H   -环己基
  AA8(a和b)   -H   -叔丁氧基
  AA9(a和b)   -H   -异丙氧基
  AA10(a和b)   -H   -CF3
  化合物   R1   R8a
  AA11(a和b)   -H   -CH2CF3
  AA12(a和b)   -H   -OCF3
  AA13(a和b)   -H   -Cl
  AA14(a和b)   -H   -Br
  AA15(a和b)   -H   -I
  AA16(a和b)   -H   -正丁基
  AA17(a和b)   -H   -CH3
  AA18(a和b)   -H   -SCF3
  AA19(a和b)   -H   -N(CH2CH3)2
  AA20(a和b)   -H   -OCF2CHF2
  AA21(a和b)   -H   -C(OH)(CF3)2
  AA22(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA23(a和b)   -H   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA24(a和b)   -H   -N-哌啶基
  AA25(a和b)   -Cl   -H
  AA26(a和b)   -Cl   -叔丁基
  AA27(a和b)   -Cl   -异丁基
  AA28(a和b)   -Cl   -仲丁基
  AA29(a和b)   -Cl   -异丙基
  AA30(a和b)   -Cl   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  AA31(a和b)   -Cl   -环己基
  AA32(a和b)   -Cl   -叔丁氧基
  AA33(a和b)   -Cl   -异丙氧基
  AA34(a和b)   -Cl   -CF3
  AA35(a和b)   -Cl   -CH2CF3
  AA36(a和b)   -Cl   -OCF3
  AA37(a和b)   -Cl   -Cl
  AA38(a和b)   -Cl   -Br
  AA39(a和b)   -Cl   -I
  AA40(a和b)   -Cl   -正丁基
  AA41(a和b)   -Cl   -CH3
  AA42(a和b)   -Cl   -SCF3
  AA43(a和b)   -Cl   -N(CH2CH3)2
  AA44(a和b)   -Cl   -OCF2CHF2
  AA45(a和b)   -Cl   -C(OH)(CF3)2
  AA46(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA47(a和b)   -Cl   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA48(a和b)   -Cl   -N-哌啶基
  AA49(a和b)   -F   -H
  AA50(a和b)   -F   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  AA51(a和b)   -F   -异丁基
  AA52(a和b)   -F   -仲丁基
  AA53(a和b)   -F   -异丙基
  AA54(a和b)   -F   -正丙基
  AA55(a和b)   -F   -环己基
  AA56(a和b)   -F   -叔丁氧基
  AA57(a和b)   -F   -异丙氧基
  AA58(a和b)   -F   -CF3
  AA59(a和b)   -F   -CH2CF3
  AA60(a和b)   -F   -OCF3
  AA61(a和b)   -F   -Cl
  AA62(a和b)   -F   -Br
  AA63(a和b)   -F   -I
  AA64(a和b)   -F   -正丁基
  AA65(a和b)   -F   -CH3
  AA66(a和b)   -F   -SCF3
  AA67(a和b)   -F   -N(CH2CH3)2
  AA68(a和b)   -F   -OCF2CHF2
  AA69(a和b)   -F   -C(OH)(CF3)2
  AA70(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  AA71(a和b)   -F   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA72(a和b)   -F   -N-哌啶基
  AA73(a和b)   -CH3   -H
  AA74(a和b)   -CH3   -异丁基
  AA75(a和b)   -CH3   -叔丁基
  AA76(a和b)   -CH3   -仲丁基
  AA77(a和b)   -CH3   -异丙基
  AA78(a和b)   -CH3   -正丙基
  AA79(a和b)   -CH3   -环己基
  AA80(a和b)   -CH3   -叔丁氧基
  AA81(a和b)   -CH3   -异丙氧基
  AA82(a和b)   -CH3   -CF3
  AA83(a和b)   -CH3   -CH2CF3
  AA84(a和b)   -CH3   -OCF3
  AA85(a和b)   -CH3   -Cl
  AA86(a和b)   -CH3   -Br
  AA87(a和b)   -CH3   -I
  AA88(a和b)   -CH3   -正丁基
  AA89(a和b)   -CH3   -CH3
  AA90(a和b)   -CH3   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  AA91(a和b)   -CH3   -N(CH2CH3)2
  AA92(a和b)   -CH3   -OCF2CHF2
  AA93(a和b)   -CH3   -C(OH)(CF3)2
  AA94(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA95(a和b)   -CH3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA96(a和b)   -CH3   -N-哌啶基
  AA97(a和b)   -CF3   -H
  AA98(a和b)   -CF3   -叔丁基
  AA99(a和b)   -CF3   -异丁基
  AA100(a和b)   -CF3   -仲丁基
  AA101(a和b)   -CF3   -异丙基
  AA102(a和b)   -CF3   -正丙基
  AA103(a和b)   -CF3   -环己基
  AA104(a和b)   -CF3   -叔丁氧基
  AA105(a和b)   -CF3   -异丙氧基
  AA106(a和b)   -CF3   -CF3
  AA107(a和b)   -CF3   -CH2CF3
  AA108(a和b)   -CF3   -OCF3
  AA109(a和b)   -CF3   -Cl
  AA110(a和b)   -CF3   -Br
  化合物   R1   R8a
  AA111(a和b)   -CF3   -I
  AA112(a和b)   -CF3   -正丁基
  AA113(a和b)   -CF3   -CH3
  AA114(a和b)   -CF3   -SCF3
  AA115(a和b)   -CF3   -N(CH2CH3)2
  AA116(a和b)   -CF3   -OCF2CHF2
  AA117(a和b)   -CF3   -C(OH)(CF3)2
  AA118(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA119(a和b)   -CF3   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA120(a和b)   -CF3   -N-哌啶基
  AA121(a和b)   -CHF2   -叔丁基
  AA122(a和b)   -CHF2   -H
  AA123(a和b)   -CHF2   -异丁基
  AA124(a和b)   -CHF2   -仲丁基
  AA125(a和b)   -CHF2   -异丙基
  AA126(a和b)   -CHF2   -正丙基
  AA127(a和b)   -CHF2   -环己基
  AA128(a和b)   -CHF2   -叔丁氧基
  AA129(a和b)   -CHF2   -异丙氧基
  AA130(a和b)   -CHF2   -CF3
  化合物   R1   R8a
  AA131(a和b)   -CHF2   -CH2CF3
  AA132(a和b)   -CHF2   -OCF3
  AA133(a和b)   -CHF2   -Cl
  AA134(a和b)   -CHF2   -Br
  AA135(a和b)   -CHF2   -I
  AA136(a和b)   -CHF2   -正丁基
  AA137(a和b)   -CHF2   -CH3
  AA138(a和b)   -CHF2   -SCF3
  AA139(a和b)   -CHF2   -N(CH2CH3)2
  AA140(a和b)   -CHF2   -OCF2CHF2
  AA141(a和b)   -CHF2   -C(OH)(CF3)2
  AA142(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA143(a和b)   -CHF2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA144(a和b)   -CHF2   -N-哌啶基
  AA145(a和b)   -OH   -H
  AA146(a和b)   -OH   -叔丁基
  AA147(a和b)   -OH   -异丁基
  AA148(a和b)   -OH   -仲丁基
  AA149(a和b)   -OH   -异丙基
  AA150(a和b)   -OH   -正丙基
  化合物   R1   R8a
  AA151(a和b)   -OH   -环己基
  AA152(a和b)   -OH   -叔丁氧基
  AA153(a和b)   -OH   -异丙氧基
  AA154(a和b)   -OH   -CF3
  AA155(a和b)   -OH   -CH2CF3
  AA156(a和b)   -OH   -OCF3
  AA157(a和b)   -OH   -Cl
  AA158(a和b)   -OH   -Br
  AA159(a和b)   -OH   -I
  AA160(a和b)   -OH   -正丁基
  AA161(a和b)   -OH   -CH3
  AA162(a和b)   -OH   -SCF3
  AA163(a和b)   -OH   -N(CH2CH3)2
  AA164(a和b)   -OH   -OCF2CHF2
  AA165(a和b)   -OH   -C(OH)(CF3)2
  AA166(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA167(a和b)   -OH   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA168(a和b)   -OH   -N-哌啶基
  AA169(a和b)   -NO2   -H
  AA170(a和b)   -NO2   -叔丁基
  化合物   R1   R8a
  AA171(a和b)   -NO2   -异丁基
  AA172(a和b)   -NO2   -仲丁基
  AA173(a和b)   -NO2   -异丙基
  AA174(a和b)   -NO2   -正丙基
  AA175(a和b)   -NO2   -环己基
  AA176(a和b)   -NO2   -叔丁氧基
  AA177(a和b)   -NO2   -异丙氧基
  AA178(a和b)   -NO2   -CF3
  AA179(a和b)   -NO2   -CH2CF3
  AA180(a和b)   -NO2   -OCF3
  AA181(a和b)   -NO2   -Cl
  AA182(a和b)   -NO2   -Br
  AA183(a和b)   -NO2   -I
  AA184(a和b)   -NO2   -正丁基
  AA185(a和b)   -NO2   -CH3
  AA186(a和b)   -NO2   -SCF3
  AA187(a和b)   -NO2   -N(CH2CH3)2
  AA188(a和b)   -NO2   -OCF2CHF2
  AA189(a和b)   -NO2   -C(OH)(CF3)2
  AA190(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-戊基)
  化合物   R1   R8a
  AA191(a和b)   -NO2   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA192(a和b)   -NO2   -N-哌啶基
  AA193(a和b)   -CN   -H
  AA194(a和b)   -CN   -叔丁基
  AA195(a和b)   -CN   -异丁基
  AA196(a和b)   -CN   -仲丁基
  AA197(a和b)   -CN   -异丙基
  AA198(a和b)   -CN   -正丙基
  AA199(a和b)   -CN   -环己基
  AA200(a和b)   -CN   -叔丁氧基
  AA201(a和b)   -CN   -异丙氧基
  AA202(a和b)   -CN   -CF3
  AA203(a和b)   -CN   -CH2CF3
  AA204(a和b)   -CN   -OCF3
  AA205(a和b)   -CN   -Cl
  AA206(a和b)   -CN   -Br
  AA207(a和b)   -CN   -I
  AA208(a和b)   -CN   -正丁基
  AA209(a和b)   -CN   -CH3
  AA210(a和b)   -CN   -SCF3
  化合物   R1   R8a
  AA211(a和b)   -CN   -N(CH2CH3)2
  AA212(a和b)   -CN   -OCF2CHF2
  AA213(a和b)   -CN   -C(OH)(CF3)2
  AA214(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA215(a和b)   -CN   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA216(a和b)   -CN   -N-哌啶基
  AA217(a和b)   -Br   -H
  AA218(a和b)   -Br   -叔丁基
  AA219(a和b)   -Br   -异丁基
  AA220(a和b)   -Br   -仲丁基
  AA221(a和b)   -Br   -异丙基
  AA222(a和b)   -Br   -正丙基
  AA223(a和b)   -Br   -环己基
  AA224(a和b)   -Br   -叔丁氧基
  AA225(a和b)   -Br   -异丙氧基
  AA226(a和b)   -Br   -CF3
  AA227(a和b)   -Br   -CH2CF3
  AA228(a和b)   -Br   -OCF3
  AA229(a和b)   -Br   -C1
  AA230(a和b)   -Br   -Br
  化合物   R1   R8a
  AA231(a和b)   -Br   -I
  AA232(a和b)   -Br   -正丁基
  AA233(a和b)   -Br   -CH3
  AA234(a和b)   -Br   -SCF3
  AA235(a和b)   -Br   -N(CH2CH3)2
  AA236(a和b)   -Br   -OCF2CHF2
  AA237(a和b)   -Br   -C(OH)(CF3)2
  AA238(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA239(a和b)   -Br   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA240(a和b)   -Br   -N-哌啶基
  AA241(a和b)   -I   -叔丁基
  AA242(a和b)   -I   -H
  AA243(a和b)   -I   -异丁基
  AA244(a和b)   -I   -仲丁基
  AA245(a和b)   -I   -异丙基
  AA246(a和b)   -I   -正丙基
  AA247(a和b)   -I   -环己基
  AA248(a和b)   -I   -叔丁氧基
  AA249(a和b)   -I   -异丙氧基
  AA250(a和b)   -I   -CF3
  化合物   R1   R8a
  AA251(a和b)   -I   -CH2CF3
  AA252(a和b)   -I   -OCF3
  AA253(a和b)   -I   -Cl
  AA254(a和b)   -I   -Br
  AA255(a和b)   -I   -I
  AA256(a和b)   -I   -正丁基
  AA257(a和b)   -I   -CH3
  AA258(a和b)   -I   -SCF3
  AA259(a和b)   -I   -N(CH2CH3)2
  AA260(a和b)   -I   -OCF2CHF2
  AA261(a和b)   -I   -C(OH)(CF3)2
  AA262(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-戊基)
  AA263(a和b)   -I   -(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯
  AA264(a和b)   -I   -N-哌啶基
(a)意指R3为-H。
(b)意指R3为-CH3。
4.2定义
上面使用的与本发明的环(杂)烯化合物有关的术语具有下列含义：
“-(C1-C10)烷基”意指具有1～10个碳原子的直链或支链无环烃。代表性的直链-(C1-C10)烷基包括-甲基，-乙基，-正丙基，-正丁基，-正戊基，-正己基，-正庚基，-正辛基，-正壬基，及-正癸基。代表性的支链-(C1-C10)烷基包括-异丙基，-仲丁基，-异丁基，-叔丁基，-异戊基，-新戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，3-乙基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，3，3-二甲基丁基，1-甲基己基，2-甲基己基，3-甲基己基，4-甲基己基，5-甲基己基，1，2-二甲基戊基，1，3-二甲基戊基，1，2-二甲基己基，1，3-二甲基己基，3，3-二甲基己基，1，2-二甲基庚基，1，3-二甲基庚基，及3，3-二甲基庚基。
“-(C1-C6)烷基”意指具有1～6个碳原子的直链或支链无环烃。代表性的直链-(C1-C6)烷基包括-甲基，-乙基，-正丙基，-正丁基，-正戊基，及-正己基。代表性的支链-(C1-C6)烷基包括-异丙基，-仲丁基，-异丁基，-叔丁基，-异戊基，-新戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，3-乙基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，及3，3-二甲基丁基。
“-(C1-C4)烷基”意指具有1～4个碳原子的直链或支链无环烃。代表性的直链-(C1-C4)烷基包括-甲基，-乙基，-正丙基，及-正丁基。代表性的支链-(C1-C4)烷基包括-异丙基，-仲丁基，-异丁基，及-叔丁基。
“-(C2-C10)链烯基”意指具有2～10个碳原子并包含至少一个碳-碳双键的直链或支链无环烃。代表性的直链和支链-(C2-C10)链烯基包括-乙烯基，-烯丙基，-1-丁烯基，-2-丁烯基，-异丁烯基，-1-戊烯基，-2-戊烯基，-3-甲基-1-丁烯基，-2-甲基-2-丁烯基，-2，3-二甲基-2-丁烯基，-1-己烯基，-2-己烯基，-3-己烯基，-1-庚烯基，-2-庚烯基，-3-庚烯基，-1-辛烯基，-2-辛烯基，-3-辛烯基，-1-壬烯基，-2-壬烯基，-3-壬烯基，-1-癸烯基，-2-癸烯基，-3-癸烯基等。
“-(C2-C6)链烯基”意指具有2～6个碳原子并包含至少一个碳-碳双键的直链或支链无环烃。代表性的直链和支链-(C2-C6)链烯基包括-乙烯基，-烯丙基，-1-丁烯基，-2-丁烯基，-异丁烯基，-1-戊烯基，-2-戊烯基，-3-甲基-1-丁烯基，-2-甲基-2-丁烯基，-2，3-二甲基-2-丁烯基，-1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基等。
“-(C2-C10)炔基”意指具有2～10个碳原子并包含至少一个碳-碳叁键的直链或支链无环烃。代表性的直链和支链-(C2-C10)炔基包括-乙炔基，-丙炔基，-1-丁炔基，-2-丁炔基，-1-戊炔基，-2-戊炔基，-3-甲基-1-丁炔基，-4-戊炔基，-1-己炔基，-2-己炔基，-5-己炔基，-1-庚炔基，-2-庚炔基，-6-庚炔基，-1-辛炔基，-2-辛炔基，-7-辛炔基，-1-壬炔基，-2-壬炔基，-8-壬炔基，-1-癸炔基，-2-癸炔基，-9-癸炔基等。
“-(C2-C6)炔基”意指意指具有2～6个碳原子并包含至少一个碳-碳叁键的直链或支链无环烃。代表性的直链或支链-(C2-C6)炔基包括-乙炔基，-丙炔基，-1-丁炔基，-2-丁炔基，-1-戊炔基，-2-戊炔基，-3-甲基-1-丁炔基，-4-戊炔基，-1-己炔基，-2-己炔基，-5-己炔基等。
“-(C3-C10)环烷基”意指具有3～10个碳原子的饱和环烃。代表性的-(C3-C10)环烷基为-环丙基，-环丁基，-环戊基，-环己基，-环庚基，-环辛基，-环壬基，及-环癸基。
“-(C3-C8)环烷基”意指具有3～8个碳原子的饱和环烃。代表性的-(C3-C8)环烷基包括-环丙基，-环丁基，-环戊基，-环己基，-环庚基，及-环辛基。
“-(C8-C14)二环烷基”意指具有8～14个碳原子和至少一个饱和环烷基环的二环烃环系。代表性的-(C8-C14)二环烷基包括-茚满基，-1，2，3，4-四氢萘基，-5，6，7，8-四氢萘基，-全氢萘基等。
“-(C8-C14)三环烷基”意指具有8～14个碳原子且环系中具有至少一个饱和的环烷基环的三环烃环系。代表性的-(C8-C14)三环烷基包括-芘基，-1，2，3，4-四氢蒽基，-全氢蒽基，-醋蒽基，-1，2，3，4-四氢菲基，-5，6，7，8-四氢菲基，-全氢菲基等。
“-(C5-C10)环烯基”意指具有5～10个碳原子且环系中具有至少一个碳-碳双键的非芳香性环烃。代表性的-(C5-C10)环烯基包括-环戊烯基，-环戊二烯基，-环己烯基，-环己二烯基，-环庚烯基，-环庚二烯基，-环庚三烯基，-环辛烯基，-环辛二烯基，-环辛三烯基，-环辛四烯基，-环壬烯基，-环壬二烯基，-环癸烯基，-环癸二烯基等。
“-(C5-C8)环烯基”意指环系中具有至少一个碳-碳双键及5～8个碳原子的非芳香性环烃。代表性的-(C5-C8)环烯基包括-环戊烯基，-环戊二烯基，-环己烯基，-环己二烯基，-环庚烯基，-环庚二烯基，-环庚三烯基，-环辛烯基，-环辛二烯基，-环辛三烯基，-环辛四烯基等。
“-(C8-C14)二环烯基”意指具有8～14个碳原子且每个环中具有至少一个碳-碳双键的二环烃环系。代表性的-(C8-C14)二环烯基包括-茚基，-戊搭烯基，-萘基，-甘菊环基，-庚搭烯基，-1，2，7，8-四氢萘基等。
“-(C8-C14)三环烯基”意指意指具有8～14个碳原子且每个环中具有至少一个碳-碳双键的三环烃环系。代表性的-(C8-C14)三环烯基包括-蒽基，-菲基，-非那烯基，-苊基，不对称-引达省基，对称-引达省基等。
“-(3-至7-员)杂环”或者“-(3-至7-员)杂环基”意指饱和或不饱和、芳香性或非芳香性的3-至7-员单环杂环。3-或4-员杂环可包含高达3个杂原子，5-员杂环可包含高达4个杂原子，6-员杂环可包含高达6个杂原子，及7-员可包含高达7个杂原子。每个杂原子独立地选自可以季铵化的氮；氧；及硫，包括亚砜和砜。-(3-至7-员)杂环可以通过氮或碳原子连接。代表性的-(3-至7-员)杂环包括吡啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，咪唑基，噻唑基，噻二唑基，异噁唑基，吡唑基，异噻唑基，哒嗪基，嘧啶基，嘧啶基，三嗪基，吗啉基，吡咯烷酮基(pyrrolidinonyl)，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，乙内酰脲基，戊内酰胺基，环氧乙烷基，环氧丙烷基，四氢呋喃基，四氢吡喃基，四氢4-氮茚基，四氢嘧啶基，四氢噻吩基，四氢噻喃基等。
“-(3-至5-员)杂环”或者“-(3-至5-员)杂环基”意指饱和或不饱和、芳香性或非芳香性的3-至5-员单环杂环。3-或4-员杂环可以包含高达3个杂原子，及5-员杂环可以包含高达4个杂原子。每个杂原子独立地选自可以季铵化的氮；氧；及硫，包括亚砜和砜。-(3-至5-员)杂环可以通过氮或碳原子连接。代表性的-(3-至5-员)杂环包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，咪唑基，噻唑基，异噁唑基，吡唑基，异噻唑基，三嗪基，吡咯烷酮基，吡咯烷基，乙内酰脲基，环氧乙烷基，环氧丙烷基，四氢呋喃基，四氢噻吩基等。
“-(7-至10-员)二环杂环”或者“-(7-至10-员)二环杂环基”意指饱和或不饱和、芳香性或非芳香性的7-至10-员二环杂环。-(7-至10-员)二环杂环包含1～4个杂原子，该杂原子独立地选自可以季铵化的氮；氧；及硫，包括亚砜和砜。-(7-至10-员)二环杂环可以通过氮或碳原子连接。代表性的-(7-至10-员)二环杂环包括-喹啉基，-异喹啉基，-色酮基，-香豆素基，-吲哚基，-中氮茚基，-苯并[b]呋喃基，-苯并[b]噻吩基，-吲唑基，-嘌呤基，-4H-喹嗪基，-异喹啉基，-喹啉基，-2，3-二氮杂萘基，-萘啶基，-咔唑基，-β-咔啉基等。
“-(C14)芳基”意指14-员的芳香性碳环部分，如-蒽基或者-菲基。
“-(5-至10-员)杂芳基”意指5～10员的芳香性杂环，包括单环和二环环系，其中一个或两个环中的至少一个碳原子被杂原子所替代，该杂原子独立地选自氮、氧和硫。在一个实施方案中，-(5-至10-员)杂芳基的一个环包含至少一个碳原子。在另一实施方案中，-(5-至10-员)杂芳基的两个环包含至少一个碳原子。代表性的-(5-至10-员)杂芳基包括吡啶基，呋喃基，苯并呋喃基，噻吩基，苯并噻吩基，喹啉基，吡咯基，吲哚基，噁唑基，苯并噁唑基，咪唑基，苯并咪唑基，噻唑基，苯并噻唑基，异噁唑基，吡唑基，异噻唑基，哒嗪基，嘧啶基，嘧啶基，噻二唑基，三嗪基，噌啉基，2，3-二氮杂萘基，及喹唑啉基。
“-CH2(卤素)”意指甲基中的一个氢被卤素替代的甲基。代表性的-CH2(卤素)基团包括-CH2F，-CH2Cl，-CH2Br，及-CH2I。
“-CH(卤素)2”意指甲基中的两个氢被卤素替代的甲基。代表性的-CH(卤素)2基团包括-CHF2，-CHCl2，-CHBr2，-CHBrCl，-CHClI，及-CHI2。
“-C(卤素)3”意指甲基中的每个氢均被卤素替代的甲基。代表性的-C(卤素)3基团包括-CF3，-CCl3，-CBr3，及-CI3。
“-卤素”或者“-卤素基团”意指-F，-Cl，-Br，或者-I。
短语“吡啶基”意指
Figure GSA00000097755707041
其中R1，R2，及n的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“吡嗪基”意指
式中R1，R2，及p的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“嘧啶基”意指
Figure GSA00000097755707043
式中R1，R2，及p的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“哒嗪基”意指
Figure GSA00000097755707044
式中R1，R2，及p的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“噻二唑基”意指
Figure GSA00000097755707045
式中R1的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“苯并咪唑基”意指
式中R8和s的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“苯并噻唑基”意指
Figure GSA00000097755707051
式中R8和s的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“苯并噁唑基”意指
式中R8和s的定义与上面针对式(I)环(杂)烯化合物中的定义相同。短语“5-苯并二氧杂环戊烯基”意指
Figure GSA00000097755707053
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-苯并二硫杂环戊烯基”意指
Figure GSA00000097755707054
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢茚基”意指
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢苯并咪唑基”意指
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“6-二氢苯并呋喃基”意指
Figure GSA00000097755707063
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢苯并呋喃基”意指
Figure GSA00000097755707071
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“6-二氢吲哚基”意指
Figure GSA00000097755707072
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢吲哚基”意指
Figure GSA00000097755707073
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“6-二氢苯并噻吩基”意指
Figure GSA00000097755707081
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢苯并噻吩基”意指
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢苯并噁唑基”意指
Figure GSA00000097755707083
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“6-二氢苯并噁唑基”意指
Figure GSA00000097755707091
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“5-二氢苯并噻唑基”意指
Figure GSA00000097755707092
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“6-二氢苯并噻唑基”意指
Figure GSA00000097755707093
式中每个R9独立地为-H，-卤素，或者-(C1-C6)烷基。短语“2-(3-氯吡啶基)”意指
短语“2-(3-氟吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707101
短语“2-(3-甲基吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707102
短语“2-(3-CF3-吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707103
短语“2-(3-CHF2-吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707104
短语“2-(3-羟基吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707105
短语“2-(3-硝基吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707106
短语“2-(3-氰基吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707107
短语“2-(3-溴吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707111
短语“2-(3-碘吡啶基)”意指
Figure GSA00000097755707112
短语“4-(5-氯嘧啶基)”意指
Figure GSA00000097755707113
短语“4-(5-甲基嘧啶基)”意指
Figure GSA00000097755707114
短语“4-(5-氟嘧啶基)”意指
Figure GSA00000097755707115
短语“2-(3-氯吡嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707116
短语“2-(3-甲基吡嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707117
短语“2-(3-氟吡嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707121
短语“3-(4-氯哒嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707122
短语“3-(4-甲基哒嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707123
短语“3-(4-氟哒嗪基)”意指
Figure GSA00000097755707124
短语“5-(4-氯噻二唑基)”意指
Figure GSA00000097755707125
短语“5-(4-甲基噻二唑基)”意指
Figure GSA00000097755707126
短语“5-(4-氟噻二唑基)”意指
短语“-(1，1-二甲基-戊基)”意指
Figure GSA00000097755707131
短语“-(1，1-二甲基-乙酸)乙基酯”和“2-甲基丙酸乙酯”意指
Figure GSA00000097755707132
短语“-(N-哌啶基)”和“(哌啶-1-基)-”意指
短语“环(杂)烯环”意指
Figure GSA00000097755707134
式中V，R3和m的定义同上，其中的数字代表环(杂)烯环各原子的位置。术语“(杂)”意指：当环(杂)烯环为四氢砒啶环时，V为N；或者当环(杂)烯环为环烯环时，V为CH。
术语“动物”包括但不限于牛，猴，狒狒，黑猩猩，马，羊，猪，鸡，火鸡，鹑，猫，狗，小鼠，大鼠，兔，豚鼠，及人。
本文所用的短语“可药用盐”是指可由环(杂)烯化合物制备的任何可药用盐，包括由环(杂)烯化合物之一的酸性和碱性官能团如氮基团形成的盐。说明性的盐包括但不限于硫酸盐，柠檬酸盐，乙酸盐，草酸盐，氯化物，溴化物，碘化物，硝酸盐，硫酸氢盐，磷酸盐，酸性磷酸盐，异烟酸盐，乳酸盐，水杨酸盐，酸性柠檬酸盐，酒石酸盐，油酸盐，单宁酸盐，泛酸盐，酒石酸氢盐，抗坏血酸盐，琥珀酸盐，马来酸盐，龙胆酸盐，富马酸盐，葡糖酸盐，glucoronate，糖酸盐，甲酸盐，苯甲酸盐，谷氨酸盐，甲磺酸盐，乙磺酸盐，苯磺酸盐，对甲苯磺酸盐，及双羟萘酸盐(即1，1′-亚甲基-二(2-羟基-3-萘甲酸盐))。术语“可药用盐”还包括由具有酸性官能团如羧酸官能团的环(杂)烯化合物以及药学上可接受的无机或有机碱制备的盐。适宜的碱包括但不限于碱金属如钠、钾和锂的氢氧化物；碱土金属如钙和镁的氢氧化物；其它金属如铝和锌的氢氧化物；氨和有机胺，如未取代的或者羟基取代的一、二或三烷基胺；二环己基胺；三丁基胺；吡啶；N，N-甲基-乙基胺；二乙基胺；三乙基胺；一、二或三(2-羟基-低级烷基)胺，如一、二或三(2-羟基乙基)胺，2-羟基-叔丁基胺，或者三(羟甲基)甲基胺，N，N-二低级烷基-N-(羟基低级烷基)-胺，如N，N-二甲基-N-(2-羟乙基)胺，或者三(2-羟乙基)胺；N-甲基-D-葡糖胺；及氨基酸如精氨酸，赖氨酸等。
当与环(杂)烯化合物一起使用时，短语“有效量”意指可以有效地(a)治疗或预防前述疾病；或者有效地(b)抑制细胞中VR1、mGluR1或mGluR5功能的量。
当与其它治疗剂一起使用时，短语“有效量”意指使其它治疗剂发挥治疗效果的量。
当第一基团被“一个或多个”第二基团取代时，第一基团的一个或多个氢原子被相应数目的第二基团所代替。当第二基团的数目为两个或更多个时，每个第二基团可以相同或不同。在一个实施方案中，第二基团的数目为一个或两个。在另一实施方案中，第二基团的数目为一个。
术语“THF”意指四氢呋喃。
术语“DCM”意指二氯甲烷。
术语“DCE”意指二氯乙烷，如1，1-二氯乙烷、1，2-二氯乙烷或其混合物。
术语“DMF”意指二甲基甲酰胺。
术语“DMSO”意指二甲亚砜。
术语“DIEA”意指二异丙基乙基胺。
术语“TFA”意指三氟乙酸。
术语“EtOAc”意指乙酸乙酯。
术语“Dppp”意指1，3-二(二苯基膦)丙烷。
术语“Pd(OAc)2”意指乙酸钯。
术语“IBD”意指炎性肠病。
术语“IBS”意指过敏性肠综合症。
术语“ALS”意指肌萎缩性脊髓侧索硬化。
术语“LiHMDS”意指六甲基二甲硅烷基氨基锂。
短语“治疗...的”、“治疗”等包括缓解或终止前述疾病或其症状。
在一个实施方案中，治疗包括抑制，例如，降低前述疾病或其症状事件的总体频率。
短语“预防...的”、“预防”等包括避免前述疾病或其症状的发作。
4.3制备环(杂)烯化合物的方法
环(杂)烯化合物可以利用常规的有机合成方法，或者通过下面反应方案所示的示例性方法来制备。
4.3.1制备其中V为N的环(杂)烯化合物的方法
在一个实施方案中，本发明涉及制备其中V为N的环(杂)烯化合物的方法，其中采用下面反应方案A中所示的非限定性的示例性方法。
反应方案A
Figure GSA00000097755707161
Figure GSA00000097755707171
式中R1，R2，R3，R4，Ar1，Ar2，m，n，及p的定义同上，且Za为卤素。
将约1当量的式1a-h的化合物(1M)和1当量的式2的化合物在DMSO中，在存在约1当量的DIEA和约125～140℃的温度下，加热约12小时。将所得反应混合物冷却至25℃并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到8-杂芳基-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷，即式3a-h的化合物。式3a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
式3a-h的化合物还可以这样得到：将约1当量的式1a-h的化合物(1.5M)，式2的化合物(约1.2当量)，及2-甲基丙-2-醇的钠盐(“NaOtBu”，1.5当量)溶解于甘醇二甲醚中，并使所得溶液通过氮气鼓泡经过该溶液进行脱气。待溶液脱气之后，向溶液中加入三(二亚苄基丙酮)二钯(0)催化剂(0.02当量)和0.02当量下式所示的配位体：
并将所得反应混合物在约50℃的温度下加热约4.5小时。将反应混合物冷却至25℃并通过CELITE过滤除去固体。然后除去溶剂，例如，通过减压除去溶剂，得到剩余物。所得剩余物可以进行纯化，例如，采用以6∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱。
式3a-h的化合物还可以这样得到：例如，在甲苯中溶解约1当量的式1a-h的化合物(1.2M)，向该溶液中加入式2的化合物(约1.1当量)，接着加入NaOtBu(约1.1当量)，Pd(OAc)2(约0.05当量)，及0.05当量的Dppp(约0.05当量)，形成反应混合物。用氮气置换与反应混合物接触的气氛。搅拌反应混合物并将其在3小时内由约25℃加热至溶剂的沸点，作为选择，可由约50℃加热至约100℃。将反应混合物冷却至25℃并进行处理，例如，按上述那样进行冷却和处理，得到式3a-h的化合物。
然后使式3a-h的化合物与酸反应，得到式4a-h的化合物。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式3a-h的化合物与酸反应。在另一实施方案中，该酸为有机酸如TFA，无机酸如盐酸，或者它们的混合物。例如，式3a-h的化合物(0.25M)与30％的TFA在DCM中于约25℃～溶剂的沸点的温度下反应。作为选择，可使式3a-h的化合物(0.25M)与约4N的HCl在THF中于约50℃的温度下反应约16小时。或者将所得反应混合物冷却至25℃并用Na2CO3水溶液中和，使得形成分离的水层和有机层。将有机层与水层分离。然后用DCM萃取水层，并将有机层和萃取后的DCM合并并干燥，例如，用MgSO4或Na2SO4进行干燥。除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到1-杂芳基-哌啶-4-酮，即式4a-h的化合物。式4a-h的化合物可进行纯化，例如，采用以15∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱。式4a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式4a-h的化合物与LiHMDS反应，然后与过量的三氟甲磺酰亚胺化物(triflimide)反应。例如，使式4a-h的化合物(1当量)与1.25当量的LiHMDS在约-78℃下反应，并将所得反应混合物在约-78℃下搅拌约2小时。搅拌约2小时之后，于约-78℃的温度下，向反应混合物中加入过量的N-(5-氯-2-吡啶基)三氟甲磺酰亚胺化物5(在一个实施方案中为1.05当量，在另一实施方案中为3当量)。将反应混合物在约-78℃的温度下搅拌约2.5小时，然后升温至约25℃。除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到可以进行纯化的剩余物，例如，利用以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到式6a-h的化合物。式6a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式6a-h的化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应。在另一实施方案中，反应中存在有机碱，例如，三烷基胺。在另一实施方案中，反应中存在Pd(OAc)2和Dppp。在另一实施方案中，反应中存在一氧化碳气氛。例如，将约1当量的式6a-h的化合物(约1M)，过量的式Ar2-NHR4的化合物(约2当量)，及三烷基胺，例如，三乙胺(约1.1～20当量，在一个实施方案中为约2.2当量)溶解于DMF或THF中，并通过氮气鼓泡使所得溶液脱气。向溶液中加入Pd(OAc)2和Dppp(各自约0.2～0.3当量)，并在约1atm的压力下用一氧化碳置换氮气氛。然后反应混合物在约70℃加热约2小时。反应混合物冷却至25℃并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到剩余物。所得剩余物可进行纯化，例如，利用以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱。当m＝1时，一般得到环(杂)烯化合物的混合物。该混合物可通过常规方法，例如，通过柱色谱法进行分离。
式2的化合物可以从商业上购得，也可以通过本领域的技术人员公知的方法制得。
其中X为S的式(I)的化合物(即式(II′)的化合物)可以通过，例如，使式(II)的化合物(即其中的X为O)与Lawesson试剂(即2，4-二(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4-二磷杂丁环-2，4-二硫化物)，根据Chem.Let.8：713-4(1995)或者Chem.Let.12：1398-9(2000)中的方法反应来制备。在一个实施方案中，其中X为S的式(I)的化合物可以通过使式(II)的化合物(其中X为O)与Lawesson试剂在非极性溶剂如THF或甲苯中于约100℃下反应约2～3小时来制备，如下面的反应方程式所示：
Figure GSA00000097755707191
在另一实施方案中，本发明涉及制备其中V为N的环(杂)烯化合物的方法，其是由8-杂芳基-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷，即式3a-h的化合物，通过下面反应方案B中所示的非限定性的示例性方法制备的。
反应方案B
Figure GSA00000097755707201
式中R3，R4，Ar1，Ar2，及m的定义同上。
在反应方案B的步骤B1中，可以通过例如按反应方案A那样得到的式3a-h的化合物，与酮形成试剂(ketone-forming reagent)，例如，无机酸如HCl或H2SO4，或者有机酸如三氟乙酸反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式3a-h的化合物与酮形成试剂反应。在另一实施方案中，酮形成试剂为HCl，H2SO4，三氟乙酸，或者它们的混合物。在另一实施方案中，酮形成试剂为HCl。在另一实施方案中，酮形成试剂为H2SO4。在另一实施方案中，酮形成试剂为三氟乙酸。
在一些实施方案中，酮形成试剂在步骤B1的反应中的初始浓度为约1～12N，或者为约2～6N。在具体的实施方案中，酮形成试剂在反应中的初始浓度为约4N。
在一些实施方案中，式3a-h的化合物在步骤B1的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～1M。在具体的实施方案中，式3a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.25M。
在一些实施方案中，步骤B1中的反应在约0℃～溶剂的沸点；约15～100℃；或者约45～55℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B1中的反应在非极性溶剂，例如，己烷，庚烷，苯，乙醚，THF，吡啶，DCM，DCE，氯仿，四氯化碳及其组合中进行。在一个实施方案中，非极性溶剂为THF，氯仿或其组合。在另一实施方案中，非极性溶剂为THF。在另一实施方案中，非极性溶剂为氯仿。
在一些实施方案中，式3a-h的化合物以盐例如盐酸盐的形式得到，其可以在与酮形成试剂反应之前，利用本领域中已知的方法转化成游离胺。例如，将式3a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂例如但不限于氯仿中，形成溶液，并用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取该溶液。回收有机层，水层用额外体积的有机溶剂回提。合并有机溶剂层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后通过减压蒸发如采用旋转蒸发器除去液体，得到游离胺形式的式3a-h的化合物。
步骤B 1中的反应可以在减压，大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B1中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤B1中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B1中的反应在氮气氛下进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B1中的反应在氩气氛下进行。
步骤B1中的反应进程可利用常规分析技术来监测，包括但不限于红外光谱(“IR”)，液相色谱(“LC”)，质谱(“MS”)，液质联用(“LCMS”)，薄层色谱(“TLC”)，高效液相色谱(“HPLC”)，气相色谱(“GC”)，气相-液相色谱(“GLC”)，和/或核磁共振光谱(“NMR”)，如1H和13C NMR。根据步骤B1的反应，在一个实施方案中，一直进行到原料耗尽为止，或者在另一实施方案中，一直进行到产物(即式4a-h的化合物)与原料(式即3a-h的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤B1中的充分反应时间为约0.5～48小时，约1～24小时，或者约6～18小时。在具体的实施方案中，根据步骤B1的反应进行约16小时。
在另一实施方案中，根据步骤B1的反应按反应方案A中所述那样进行。在另一实施方案中，根据步骤B1的反应在搅拌和约50℃的温度下，且式3a-h的化合物的初始浓度为约0.35M，HCl的初始浓度为约4N的情况下，于THF中进行约16小时。
将所得反应混合物冷却至约25℃并中和，例如，用Na2CO3水溶液进行中和，使得形成分离的水层和有机层。将有机层和水层分离。然后用例如乙酸乙酯萃取水层。合并有机层和萃取后的各等分试样并干燥，例如，用MgSO4或Na2SO4进行干燥，并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到1-杂芳基-哌啶-4-酮，即式4a-h的化合物，其不经进一步纯化即可使用，也可以在需要时，通过例如以3∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化。
在反应方案B的步骤B2中，使式4a-h的化合物即1-杂芳基-哌啶-4-酮与氰化试剂如NaCN、KCN或LiCN等氰化物盐反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，该方法包括使1-杂芳基-哌啶-4-酮即式4a-h的化合物与氰化试剂反应。在另一实施方案中，氰化物为NaCN，KCN，LiCN或其混合物。在另一实施方案中，氰化物盐为KCN。在另一实施方案中，氰化物盐为NaCN。在另一实施方案中，氰化物盐为LiCN。氰化物盐商业上可由Aldrich Chemical Co.(Milwaukee，Wisconsin)购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，步骤B2中的反应按相对于式4a-h的化合物的摩尔数计，以约1～4当量，或者约1.1～2当量的氰化试剂初始量进行。在另一实施方案中，该反应按相对于式4a-h的化合物的摩尔数计，以约1.2当量的氰化试剂进行。
在一些实施方案中，式4a-h的化合物在步骤B2的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～5M。在具体的实施方案中，式4a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.3M。
在一些实施方案中，步骤B2中反应在约0～100℃；约0～60℃；或者约0～25℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B2中的反应在诸如水，醇(例如甲醇)，有机酸(例如乙酸)，酰胺(例如甲酰胺)，或其组合的极性质子溶剂中进行。在一个实施方案中，极性质子溶剂为水，甲醇或其组合。在另一实施方案中，极性质子溶剂为水。在另一实施方案中，极性质子溶剂为甲醇。在其它实施方案中，所述溶剂包括水与适宜的无质子溶剂的混合物，所述无质子溶剂的实例包括丙酮，MEK，乙酸乙酯，乙腈，二氧己环，N-甲基-吡咯烷酮，DMF，DMAc，DMSO，吡啶，及其组合。在这类实施方案中，水与无质子溶剂的比例可以为约10∶1～1∶1(水∶无质子溶剂)。在一些实施方案中，与水混合的无质子溶剂选自丙酮，MEK，乙酸乙酯，乙腈，二氧己环，N-甲基-吡咯烷酮，DMF，DMAc，DMSO，吡啶，及其组合。
在一些实施方案中，式4a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可在与氰化物盐反应之前利用本领域中已知的方法转化成游离胺。例如，将式4a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)中，得到溶液，并将该溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并将水层用额外体积的有机溶剂回提。合并有机溶剂层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式4a-h的化合物。
步骤B2中反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B2中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤B2中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B2中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B2中的反应在氩气氛中进行。
步骤B2中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B2的反应进行到原料耗尽为止，或者在另一实施方案中，反应进行到产物(式11a-h的化合物)与原料(式4a-h的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤B2中的充分反应时间为约0.5～36小时，约1～24小时，或者约4～16小时。在具体的实施方案中，根据步骤B2的反应进行约12小时。
在另一实施方案中，根据步骤B2的反应在约0～25℃和搅拌下于水中进行约12小时，其中氰化物盐相对于式4a-h的化合物的摩尔数为约1.2当量。
其后，除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到剩余物，该剩余物可以利用例如以3∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到1-杂芳基-4-羟基-哌啶-4-腈，即式11a-h的化合物。式11a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
反应方案B的步骤B3中，1-杂芳基-4-羟基-哌啶-4-腈即式11a-h的化合物与脱氰剂，例如，POCl3，PSCl3，PCl5，SOCl2或COCl2反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-4-羟基-哌啶-4-腈即式11a-h的化合物与脱氰剂反应。在另一实施方案中，脱氰剂为POCl3，PSCl3，PCl5，SOCl2，COCl2或其混合物。在另一实施方案中，脱氰剂为POCl3，PSCl3，SOCl2或其混合物。在另一实施方案中，脱氰剂为POCl3，PSCl3或其混合物。在另一实施方案中，脱氰剂为POCl3。在另一实施方案中，脱氰剂为PSCl3。在另一实施方案中，脱氰剂为SOCl2。在另一实施方案中，脱氰剂为COCl2。
这类脱氰剂在商业上可从例如Aldrich Chemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，步骤B3中反应按式11a-h的化合物的摩尔数计，以约1～10当量，或者约1.5～4当量的脱氰剂初始量进行。在另一实施方案中，该反应按式11a-h的化合物的摩尔数计，以约2.2当量的脱氰剂初始量进行。
在一些实施方案中，式11a-h的化合物在步骤B3的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～2M。在具体的实施方案中，式11a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.25M。
在一些实施方案中，步骤B3的反应在约0～100℃；约0～60℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B3中的反应在诸如丙酮，MEK，乙酸乙酯，乙腈，二氧己环，N-甲基-吡咯烷酮，DMF，DMAc，DMSO，吡啶，及其组合等无质子溶剂中进行。在一个实施方案中，无质子溶剂为吡啶，二氧己环或其组合。在另一实施方案中，无质子溶剂为吡啶。在另一实施方案中，无质子溶剂为二氧己环。
在一些实施方案中，式11a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可在与脱氰剂反应之前利用本领域中公知的方法转化成游离胺。例如，将式11a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)中，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式11a-h的化合物。
步骤B3中的反应可以在减压，大气压或者高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B3中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B3中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B3中的反应在氩气氛中进行。
步骤B3中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B3的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(式12a-h的化合物)与原料(式11a-h的化合物)的比例基本上保持不变为止。通常，步骤B3中的充分反应时间为约0.5～48小时，约2～36小时，或者约4～24小时。在具体的实施方案中，根据步骤B3的反应进行约22小时。
在另一实施方案中，根据步骤B3的反应在约20～25℃和搅拌下于吡啶中进行约22小时，其中按式11a-h的化合物的摩尔数计，脱氰剂为约2.2当量。
其后，除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，所得到的剩余物可利用例如以5∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-腈，即式12a-h的化合物。式12a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案B的步骤B4中，将1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-腈即式12a-h的化合物与酸化试剂，例如，无机酸(HCl或H2SO4)或有机酸(如邻苯二甲酸或四卤代邻苯二甲酸)反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-腈即式12a-h的化合物与酸化试剂反应。在另一实施方案中，酸化试剂为HCl，H2SO4，邻苯二甲酸，四卤代邻苯二甲酸或其混合物。在另一实施方案中，酸化试剂为HCl。在另一实施方案中，酸化试剂为H2SO4。在另一实施方案中，酸化试剂为邻苯二甲酸。在另一实施方案中，酸化试剂为四卤代邻苯二甲酸。
在一些实施方案中，酸化试剂在步骤B4的反应中的初始浓度为约0.5～12N，或者为约1～8N。在具体的实施方案中，酸化试剂在反应中的初始浓度为约6N。
在一些实施方案中，式12a-h的化合物在步骤B4的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～5M。在具体的实施方案中，式12a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.5M。
在一些实施方案中，步骤B4中的反应在约0～120℃；约25～120℃；或者约95～105℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B4中的反应在极性质子溶剂或这类溶剂的组合中进行；极性质子溶剂在上文中已经提及。在一个实施方案中，极性质子溶剂为水，有机酸如甲酸(见美国专利5206392)或其组合。在另一实施方案中，极性质子溶剂为水。在其它实施方案中，溶剂包括水和一种或多种适宜无质子溶剂的混合物。在该实施方案中，水与无质子溶剂的比例可以为约10∶1～1∶1(水∶无质子溶剂)。在一些实施方案中，与水混合的无质子溶剂选自丙酮，MEK，乙酸乙酯，乙腈，二氧己环，N-甲基-吡咯烷酮，DMF，DMAc，DMSO，吡啶，及其组合。
在一些实施方案中，式12a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可在与酸化试剂反应之前利用本领域中公知的方法转化成游离胺。例如，将式12a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式12a-h的化合物。
步骤B4中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B4中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B4中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B4中的反应在氩气氛中进行。
步骤B4中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B4的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(式13a-h的化合物)与原料(式12a-h的化合物)的比例基本上保持不变为止。通常，步骤B4中的充分反应时间为约0.5～36小时，约1～24小时，或者约4～16小时。在具体的实施方案中，根据步骤B4的反应进行约12小时。
在另一实施方案中，根据步骤B4的反应在约95～105℃和搅拌下，且HCl的初始浓度为约6N的情况下，于水中进行约12小时。
将所得反应混合物冷却至25℃并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸，即式13a-h的化合物，其未经进一步纯化即可使用，需要时可以利用本领域的技术人员已知的方法进行纯化。式13a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案B的步骤B5中，使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸即式13a-h的化合物在单步过程中与式Ar2-NHR4的化合物反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸即式13a-h的化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应。在另一实施方案中，该反应为一步反应。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为4-三氟甲基-苯胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为5-三氟甲基-吡啶-2-基胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为2，2-二氟-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基胺。Ar2-NHR4化合物在商业上可从例如Aldrich Chemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，步骤B5中的反应以式Ar2-NHR4的化合物的初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约1～5当量，或者为约1～2当量进行。在另一实施方案中，该反应以式Ar2-NHR4的化合物的初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约1当量进行。
在一些实施方案中，进行步骤B5中的反应时，还包括初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约0.1～3当量，或者为约0.2～1.5当量的1-羟基苯并三唑(HOBt)。在另一实施方案中，该反应以HOBt的初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约1.25当量进行。
在一些实施方案中，进行步骤B5中的反应时，还包括初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约0.1～3当量，或者为约0.2～1.5当量的DIC。在另一实施方案中，该反应以DIC的初始量相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约1.25当量进行。在另一实施方案中，该反应在包括初始量约等于HOBt的DIC(均相对于式13a-h的化合物的摩尔数)下进行。HOBt和DIC商业上可从例如Aldrich Chemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，式13a-h的化合物在步骤B5的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～1M。在具体的实施方案中，式13a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.35M。
在一些实施方案中，步骤B5中的反应在约0～100℃；约0～60℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B5中的反应在无质子溶剂或这类溶剂的组合中进行；该无质子溶剂已经在上文中提及。在一个实施方案中，无质子溶剂为吡啶，DMF或其组合。在另一实施方案中，无质子溶剂为DMF。在另一实施方案中，无质子溶剂为吡啶。
在一些实施方案中，式13a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与式Ar2-NHR4的化合物反应之前转化成游离胺。例如，将式13a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式13a-h的化合物。
步骤B5中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B5中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B5中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B5中的反应在氩气氛中进行。
步骤B5中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B5的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(环(杂)烯化合物)与原料(式13a-h的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤B5中的充分反应时间为约0.5～36小时，约1～24小时，或者约4～16小时。在具体的实施方案中，根据步骤B5的反应进行约12小时。
在另一实施方案中，根据步骤B5的反应在约20～25℃和搅拌下，于DMF中进行约12小时，其中相对于式13a-h的化合物(初始浓度为约0.35M)，式Ar2-NHR4的化合物为约1当量，1-羟基苯并三唑(HOBt)为约1.25当量，及DIC为约1.25当量。
其后，除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，所得到的剩余物可利用例如以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到其中V为N的环(杂)烯化合物。当m＝1时，一般得到其中V为N的环(杂)烯化合物的混合物。该混合物可通过常规方法如柱色谱法进行分离。
其中V为N的环(杂)烯化合物还可以由式13a-h的化合物通过两步法如步骤B6和接下来的步骤B7得到。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸即式13a-h的化合物在多个步骤中进行反应；其中一个步骤是与式Ar2-NHR4的化合物反应。
在反应方案B的步骤B6中，将1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸即式13a-h的化合物与过量的包含氯的Lewis酸反应，该包含氯的Lewis酸的实例包括SOCl2，COCl2，PSCl3，PCl5或POCl3，其即可充当试剂又可充当溶剂。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸即式13a-h的化合物与过量的包含氯的Lewis酸反应。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为POCl3，PSCl3，PCl5，SOCl2，COCl2或其混合物。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为SOCl2，COCl2或其混合物。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为SOCl2。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为POCl3。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为COCl2。
在一些实施方案中，在进行步骤B6中的反应时，Lewis酸的初始量，相对于式13a-h的化合物的摩尔数，为约1～100当量，或者为约1～50当量。在另一实施方案中，该反应以相对于式13a-h的化合物的摩尔数为约24当量的Lewis酸进行。
在一些实施方案中，式13a-h的化合物在步骤B6中的反应中的初始浓度为约0.05～10M，或者为约0.1～5M。在具体的实施方案中，式13a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.6M。
在一些实施方案中，步骤B6中的反应在约0～100℃；约10～60℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B6中的反应在非极性溶剂，例如，THF，无质子溶剂或这类溶剂的组合中进行；非极性溶剂和无质子溶剂已经在上文中提及。在一些实施方案中，步骤B6中的反应在不需要溶剂，亦即Lewis酸充当溶剂的情况下进行。在另一实施方案中，溶剂为THF。在另一实施方案中，溶剂为SOCl2。在另一实施方案中，溶剂为POCl3。在另一实施方案中，溶剂为COCl2。
在一些实施方案中，式13a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与Lewis酸反应之前转化成游离胺。例如，将式13a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式13a-h的化合物。
步骤B6中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B6中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B6中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B6中的反应在氩气氛中进行。
步骤B6中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B6的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(式14a-h的化合物)与原料(式13a-h的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤B6中的充分反应时间为约0.5～36小时，约1～24小时，或者约4～19小时。在具体的实施方案中，根据步骤B6的反应进行约12小时。在具体的实施方案中，根据步骤B6的反应进行约17小时。
在另一实施方案中，根据步骤B6的反应通过式13a-h的化合物(约1当量)与过量的包含氯的Lewis酸(约24当量)在约25℃和搅拌下反应约12小时来进行，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-甲酰氯，即式14a-h的化合物，其不经进一步纯化即可使用，也可以在需要时利用本领域的技术人员已知的方法进行纯化。式14a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案B的步骤B7中，使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-甲酰氯即式14a-h的化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-甲酰氯即式14a-h的化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为4-三氟甲基-苯胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为5-三氟甲基-吡啶-2-基胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为2，2-二氟-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基胺。
在一些实施方案中，在进行步骤B7中的反应时，式Ar2-NHR4的化合物的初始量，相对于式14a-h的化合物的摩尔数，为约1～10当量，或者为约1～5当量。在另一实施方案中，该反应以相对于式14a-h的化合物的摩尔数为约1.5当量的式Ar2-NHR4的化合物进行。在另一实施方案中，该反应以相对于式14a-h的化合物的摩尔数为约1.2当量的式Ar2-NHR4的化合物进行。在另一实施方案中，该反应以相对于式14a-h的化合物的摩尔数为约1.1当量的式Ar2-NHR4的化合物进行。
在一些实施方案中，进行步骤B7中的反应时，还包括使用一定初始量的有机碱、无机碱或其混合物。在一些实施方案中，进行步骤B7中的反应时，按式14a-h的化合物的摩尔数计，包括使用初始量为约1～5当量，或者为约1～2当量的有机碱，例如，吡啶或三烷基胺，如三乙胺、三甲胺、甲基二乙基胺或二异丙基乙基胺。在另一实施方案中，该反应以相对于式14a-h的化合物的摩尔数为约1.25当量的有机碱如三烷基胺进行。在一个实施方案中，该三烷基胺为三乙胺，三甲胺，甲基二乙基胺，二异丙基乙基胺或其组合。在另一实施方案中，该三烷基胺为三乙胺。三烷基胺在商业上可由例如AldrichChemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，进行步骤B7中的反应时，按式14a-h的化合物的摩尔数计，还包括使用初始量为约1～10当量，或者为约1～5当量的无机碱如碳酸氢钠。在另一实施方案中，该反应以相对于式14a-h的化合物的摩尔数计为约3当量的无机碱进行。在一个实施方案中，该无机碱为碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸氢钾，碳酸钾或其组合。在另一实施方案中，该无机碱为碳酸氢钠。在另一实施方案中，该无机碱为碳酸钾。
在一些实施方案中，式14a-h的化合物在步骤B7中的反应中的初始浓度为约0.05～10M，约0.1～5M，或者为约0.1～2M。在具体的实施方案中，式14a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.2M。在具体的实施方案中，式14a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.3M。在具体的实施方案中，式14a-h的化合物在反应中的初始浓度为约0.5M。
在一些实施方案中，步骤B7中的反应在约0℃～溶剂的沸点；约0～115℃；约0～100℃；约0～80℃；约40～80℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤B7中的反应在无质子溶剂或这类溶剂的组合中进行；该无质子溶剂已经在上文中提及。在一个实施方案中，无质子溶剂为DCM，DCE，THF，吡啶或其组合。在另一实施方案中，无质子溶剂为DCM。在另一实施方案中，无质子溶剂为DCE。在另一实施方案中，无质子溶剂为THF。在另一实施方案中，无质子溶剂为吡啶。由于吡啶可具有双重作用，亦即上文中所述同时充当溶剂和有机碱，所以在一些实施方案中，如果步骤B7中的反应是在这种具有双重作用的有机碱的存在下进行，则该具有双重作用的有机碱的初始量，相对于式14a-h的化合物的摩尔数，为约1～100当量，或者为约1～50当量。
在一些实施方案中，式14a-h的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与式Ar2-NHR4的化合物反应之前转化成游离胺。例如，将式14a-h的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式14a-h的化合物。
步骤B7中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤B7中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤B7中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤B7中的反应在氩气氛中进行。
步骤B7中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤B7的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，该反应进行到产物(环(杂)烯化合物)与原料(式14a-h的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤B7中的充分反应时间为约0.5～24小时；约1～19小时；或者约1～17小时。在具体的实施方案中，根据步骤B7的反应进行约1.6小时。在具体的实施方案中，根据步骤B7的反应进行约4小时。在具体的实施方案中，根据步骤B7的反应进行约16小时。
在另一具体实施方案中，根据步骤B7的反应在相对于式14a-h的化合物(初始浓度为约0.2M)为约1.5当量的式Ar2-NHR4化合物和三烷基胺如三乙胺、三甲胺、甲基二乙基胺基或二异丙基乙基胺(约2.0当量)存在下于DCM中进行。所得溶液通过氮气鼓泡经过高溶液而进行脱气。将反应混合物在搅拌下于约20～25℃保持约4小时。
在另一具体实施方案中，根据步骤B7的反应在相对于式14a-h的化合物(初始浓度为约0.5M)为约1.2当量的式Ar2-NHR4化合物存在下于吡啶中进行。例如，可以在约25℃下，将0.5M式14a-h的化合物于吡啶中的悬浮液加到0.5M式Ar2-NHR4的化合物于吡啶中的溶液中，形成反应混合物，并将反应混合物在搅拌下于约70℃保持约16小时。
在另一具体实施方案中，根据步骤B7的反应在相对于式14a-h的化合物(初始浓度为约0.3M)为约1.1当量的式Ar2-NHR4化合物和碱如碳酸氢钠(约3.0当量)存在下，在THF中于约0℃下进行。将所得溶液在0℃搅拌约5分钟，在搅拌下于约30分钟内升温至约25℃，并在搅拌下于约65℃保持1小时。其后，除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，将所得到的剩余物悬浮于乙酸乙酯中，并用3N的HCl水溶液洗涤，使其形成分离的水层和有机层。将水层和有机层分离，水层根据需要用乙酸乙酯萃取。将有机层与萃取后的乙酸乙酯合并，并用例如Na2SO4干燥之。
其后，在这些实施根据步骤B7的反应的任何具体实施方案中，除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，所得到的剩余物可利用例如以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱，也可以利用以1∶1(体积)的乙酸乙酯∶己烷为洗脱剂的快速硅胶柱色谱进行纯化，得到其中V为N的环(杂)烯化合物。如上所述，如果当m＝1时得到环(杂)烯化合物的混合物，则该混合物可通过常规方法如柱色谱法进行分离。
其中X为S的式(I)的化合物可以，例如，通过式(II)的化合物(即其中X为O的化合物)与反应方案A中所述的Lawesson试剂反应来制备。在另一实施方案中，其中X为S的式(I)的化合物可以根据Helvetica Chimica Acta 3：824-33(1920)中所述的方法，通过由式13a-h的化合物形成二硫代酸来制备。二硫代酸可根据上述反应方案B中的步骤B5进行反应，也可以按反应方案B中的两步法如步骤B6接着步骤B7进行反应。
因而，在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应，得到环(杂)烯化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括通过一个步骤由1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物形成环(杂)烯化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括通过多个步骤由1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物形成环(杂)烯化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括：
(i)使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物与包含氯的Lewis酸于第一步骤中反应，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-甲酰氯化合物；及
(ii)使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-甲酰氯化合物与式Ar2-NHR4的化合物在第二步骤中反应，得到环(杂)烯化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-腈化合物与酸化试剂反应，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-杂芳基-4-羟基-哌啶-4-腈化合物与脱氰剂反应，得到1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-腈化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-杂芳基-哌啶-4-酮化合物与氰化试剂反应，得到1-杂芳基-4-羟基-哌啶-4-腈化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使8-杂芳基-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷化合物与酮形成试剂反应，得到1-杂芳基-哌啶-4-酮化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使8-杂芳基-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷化合物与酮形成试剂反应，得到1-杂芳基-哌啶-4-酮化合物。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式4a-h的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707341
式中：
Ar1为
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；及
p为0～2的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式11a-h的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707361
式中：
Ar1为
Figure GSA00000097755707362
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；及
p为0～2的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式12a-h的化合物或其可药用盐：
式中：
Ar1为
Figure GSA00000097755707381
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；及
p为0～2的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式13a-h的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707391
式中：
Ar1为
Figure GSA00000097755707392
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；及
p为0～2的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式14a-h的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707401
式中：
Ar1为
Figure GSA00000097755707411
R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；及
p为0～2的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及通过下面反应方案C所示的非限定性的示例性方法，由式17a-l所示的氨基化合物和式16所示的异烟酰氯，制备其中V为N的环(杂)烯化合物的方法。
反应方案C
Figure GSA00000097755707431
式中R3，R4，R8，R9，Y，Ar1，Ar2，m，q，r及s的定义同上；且Z为Cl，Br或I。
在反应方案C的步骤C1中，使异烟酸即式15的化合物(其可在商业上由例如Aldrich Chemical Co.购得，也可根据本领域的技术人员公知的方法制得)，与过量的包含氯的Lewis酸反应，该Lewis酸的实例包括SOCl2，COCl2，PSCl3，PCl5或POCl3，其既可充当反应试剂，又可充当溶剂。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使异烟酸即式15的化合物与过量的包含氯的Lewis酸反应。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为POCl3，PSCl3，PCl5，SOCl2，COCl2或其混合物。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为SOCl2，COCl2或其混合物。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为SOCl2。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为POCl3。在另一实施方案中，包含氯的Lewis酸为COCl2。
在一些实施方案中，步骤C1中的反应以初始量相对于式15的化合物的摩尔数为约1～30当量，或者为约1～20当量的Lewis酸来进行。在另一实施方案中，该反应以初始量相对于式15的化合物的摩尔数为约11当量的Lewis酸来进行。
在一些实施方案中，式15的化合物在步骤C1中的反应中的初始浓度为约1～4M，或者为约1～2M。在具体的实施方案中，式15的化合物在反应中的初始浓度为约1.2M。
在一些实施方案中，步骤C1中的反应在约10～45℃；约10～40℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C1中的反应于无质子溶剂如丙酮，MEK，乙酸乙酯，乙腈，二氧己环，N-甲基-吡咯烷酮，DMF，DMAc，DMSO，吡啶，DCM，DCE及其组合中进行。在一些实施方案中，步骤C1中的反应在没有溶剂亦即所述Lewis酸充当溶剂的情况下进行。在另一实施方案中，溶剂为SOCl2。
在一些实施方案中，式15的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与Lewis酸反应之前转化成游离胺。例如，将式15的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式15的化合物。
步骤C1中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C1中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C1中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C1中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C1中的反应在氩气氛中进行。
步骤C1中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C1的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(式16的化合物)与原料(式15的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C1中的充分反应时间为约1～48小时，约5～36小时，或者约10～24小时。在具体的实施方案中，根据步骤C1的反应进行约17小时。
在另一实施方案中，根据步骤C1的反应通过式15的化合物(约1当量)与过量的包含氯的Lewis酸(约11当量)，在搅拌和约25℃反应约17小时来进行，得到异烟酰氯即式16的化合物，其在除去(例如在减压下除去)包含氯的Lewis酸之后，不经进一步纯化即可使用，而且还可以在需要时进行纯化。例如，利用THF溶解式16的化合物并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到纯化的式16的化合物。
在反应方案C的步骤C2中，使异烟酰氯即式16的化合物与式Ar2-NHR4的化合物，例如，式17a-l的化合物反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使异烟酰氯即式16的化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为4-三氟甲基-苯胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为5-三氟甲基-吡啶-2-基胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为2，2-二氟-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基胺。在另一实施方案中，式Ar2-NHR4的化合物为6-氟-苯并噻唑-2-基胺。
在一些实施方案中，步骤C2中的反应以初始量相对于式16的化合物的摩尔数为约1～2当量，或者为约1～1.5当量的式Ar2-NHR4的化合物来进行。在另一实施方案中，该反应以初始量相对于式16的化合物的摩尔数为约1.1当量的式Ar2-NHR4的化合物来进行。
在一些实施方案中，式16的化合物在步骤C2中的反应中的初始浓度为约0.05～2M，或者为约0.1～1M。在具体的实施方案中，式16的化合物在反应中的初始浓度为约0.3M。
在一些实施方案中，步骤C2中的反应在包括初始量相对于式16的化合物的摩尔数为约1～10当量或者为约1～5当量的碱例如无机碱(如碳酸氢钠)的情况下进行。在另一实施方案中，该反应以相对于式16的化合物的摩尔数而言约3当量的碱来进行。在一个实施方案中，该无机碱为碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸氢钾，碳酸钾或其组合。在另一实施方案中，该碱为碳酸氢钠。在另一实施方案中，该碱为碳酸钾。
在一些实施方案中，步骤C2中的反应在约-10～80℃；约-10～65℃；或者约0～65℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C2中的反应在非极性溶剂，例如，己烷，庚烷，苯，乙醚，THF，DCM，DCE，氯仿，四氯化碳及其组合中进行。在一个实施方案中，非极性溶剂为THF，DCM，DCE或其组合。在另一实施方案中，非极性溶剂为THF。在另一实施方案中，非极性溶剂为DCM。
在一些实施方案中，式17a-l的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在进行步骤C2中的反应之前转化成游离胺。例如，将式17a-l的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，得到游离胺形式的式17a-l的化合物。
步骤C2中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C2中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C2中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C2中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C2中的反应在氩气氛中进行。
步骤C2中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C2的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(异烟酰胺，即式18a-l的化合物)与原料(式16的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C2中的充分反应时间为约5分钟～5小时，约5分钟～3小时，或者约15分钟～3小时。在具体的实施方案中，根据步骤C2的反应进行约1.6小时。
在另一实施方案中，根据步骤C2的反应以相对于式16的化合物(初始浓度为约0.3M)为约1.1当量的式Ar2-NHR4的化合物和碱如碳酸氢钠(约3当量)在THF中进行。将反应混合物在约0℃和搅拌下保持约5分钟，在约30分钟内升温至约25℃，然后加热至约65℃，并在该温度下保持约1小时，得到异烟酰胺，即式18a-l的化合物，其在除去(例如在减压下除去)THF之后，不经进一步纯化即可使用，也可以在需要时进行纯化。例如，可以将式18a-l的化合物悬浮于乙酸乙酯中，并用3N的HCl水溶液洗涤，使得形成分离的水层和有机层。将所述水层和有机层分离，水层根据需要用乙酸乙酯萃取。将有机层与萃取后的乙酸乙酯等分试样合并，用例如Na2SO4干燥之，并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到纯化的式18a-l的化合物。式18a-l的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案C的步骤C3中，使异烟酰胺即式18a-l的化合物与式Z-CH2-Rz的烷基化试剂反应，式中Z为Cl，Br或I；Rz为-H；-(C1-C6)烷基；-(C3-C8)环烷基或者-(3-至7-员)杂环基，各基团任选被一个或多个R5基团所取代；或者-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，各基团任选被一个或多个R6基团所取代；其中R5和R6的定义见上面有关针对式(I)的环(杂)烯化合物中的定义。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使异烟酰胺即式18a-l的化合物与式Z-CH2-Rz的烷基化试剂反应。在另一实施方案中，Rz为-H；-(C1-C6)烷基；或者-苯基，其任选被一个或多个R6基团所取代。在另一实施方案中，Rz为-H，-(C1-C4)烷基，或者取代的-苯基。在另一实施方案中，Rz为未取代的-苯基。示例性的烷基化试剂包括甲基碘，甲基溴，乙基碘，乙基溴，苄基溴，苄基碘，苄基氯，4-甲氧基苄基溴，及4-甲氧基苄基碘。在另一实施方案中，烷基化试剂为苄基化试剂，即包含苄基。示例性的苄基化试剂包括苄基溴，苄基碘，苄基氯，4-甲氧基苄基溴，4-甲氧基苄基碘，4-甲氧基苄基氯，或其混合物。在另一实施方案中，苄基化试剂为苄基溴，苄基碘，苄基氯或其混合物。在另一实施方案中，苄基化试剂为苄基溴。在另一实施方案中，苄基化试剂为苄基碘。在另一实施方案中，苄基化试剂为苄基氯。在另一实施方案中，碘化钠，碘化钾，四丁基碘化铵，或其组合与包含氯的烷基化试剂一起存在。
在一些实施方案中，烷基化试剂在步骤C3中的反应中的初始浓度为约0.05～2M，或者为约0.1～2M。在具体的实施方案中，式18a-l的化合物在反应中的初始浓度为约0.35M。
在一些实施方案中，式18a-l的化合物在步骤C3中的反应中的初始浓度为约0.05～5M，或者为约0.1～2M。在具体的实施方案中，式18a-l的化合物在反应中的初始浓度为约0.24M。
在一些实施方案中，步骤C3中的反应在约60℃～溶剂的沸点；约65～100℃；或者约75～85℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C3中的反应于非极性溶剂，例如，己烷，庚烷，苯，乙醚，THF，DCM，DCE，氯仿，四氯化碳及其组合中进行。在一个实施方案中，非极性溶剂为THF，DMF或其组合。在另一实施方案中，非极性溶剂为THF和DMF的混合物。在另一实施方案中，THF∶DMF的混合物为约8∶1～1∶1，或者约5∶1～1∶1体积。在另一实施方案中，THF∶DMF的混合物为约4∶1体积。
在一些实施方案中，式18a-l的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与烷基化试剂反应之前转化成游离胺。例如，将式18a-l的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，如通过减压蒸发(例如采用旋转蒸发器的减压蒸发)除去液体，得到游离胺形式的式18a-l的化合物。
步骤C3中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C3中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C3中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C3中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C3中的反应在氩气氛中进行。
步骤C3中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C3的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，反应进行到产物(1-烷基化-异烟酰胺，即式19a-l的化合物)与原料(式18a-l的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C3中的充分反应时间为约1～48小时，约3～48小时，或者约10～36小时。在具体的实施方案中，根据步骤C3的反应进行约24小时。
在另一实施方案中，根据步骤C3的反应在约80℃和回流下于4∶1的THF∶DMF(体积)中进行约24小时，且式18a-l的化合物的初始浓度为约0.24M，苄基溴的初始浓度为约0.35M。其后，利用本领域的技术人员公知的方法回收1-烷基化-异烟酰胺，即式19a-l的化合物。例如，可将反应混合物冷却至约25℃，然后滤出所得到的固体。在例如减压下，可从滤液中除去大部分THF。可以加入乙醚，使得由富含DMF的溶液中形成沉淀物。可以滤出所形成的固体，并将固体合并和干燥，得到1-烷基化-异烟酰胺，即式19a-l的化合物。式19a-l的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案C的步骤C4中，将1-烷基化-异烟酰胺即式19a-l的化合物与氢化试剂，例如，NaBH4或LiBH4反应。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-烷基化-异烟酰胺即式19a-l的化合物与氢化试剂反应。在另一实施方案中，氢化试剂为NaBH4，LiBH4或其混合物。在另一实施方案中，氢化试剂为NaBH4。氢化试剂在商业上可由例如AldrichChemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，步骤C4中的反应以初始量相对于式19a-l的化合物的摩尔数为约1～10当量，或者为约1～6当量的氢化试剂进行。在另一实施方案中，该反应以初始量相对于式19a-l的化合物的摩尔数为约3.2当量的氢化试剂进行。
在一些实施方案中，式19a-l的化合物在步骤C4中的反应中的初始浓度为约0.01～5M，或者为约0.05～2M。在具体的实施方案中，式19a-l的化合物在反应中的初始浓度为约0.18M。
在一些实施方案中，步骤C4中的反应在约-10～50℃；约-10～40℃；或者约0～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C4中的反应在极性质子非水溶剂，如醇(例如甲醇、乙醇)，二烷基酰胺(例如二甲基甲酰胺，二甲基甲酰胺，甲基乙基甲酰胺)，或其组合中进行。在一个实施方案中，极性质子非水溶剂为醇，二烷基酰胺或其组合。在另一实施方案中，极性质子非水溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇或其组合。在另一实施方案中，极性质子非水溶剂为甲醇。在另一实施方案中，极性质子非水溶剂为二甲基甲酰胺，二甲基甲酰胺，甲基乙基甲酰胺或其组合。在另一实施方案中，极性质子非水溶剂为二甲基甲酰胺。
步骤C4中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C4中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C4中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C4中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C4中的反应在氩气氛中进行。
步骤C4中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C4的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，进行到产物(1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺，即式20a-l的化合物)与原料(式19a-l的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C4中的充分反应时间为约5分钟～10小时，约5分钟～5小时，或者约15分钟～5小时。在具体的实施方案中，根据步骤C4的反应进行约3.5小时。
在另一实施方案中，根据步骤C4的反应是在约0℃下，于醇中，通过在约30分钟内逐份地加入相对于式19a-l的化合物的摩尔数为约3.2当量的氢化试剂而进行的。其后，可将反应混合物在约0℃下搅拌约1小时，并在2小时内升温至约25℃，得到1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺，即式20a-l的化合物，其在除去(例如在减压下除去)醇之后不经进一步纯化即可使用，也可以在需要时进行纯化。例如，可将式20a-l的化合物用盐水和乙酸乙酯稀释，使得形成分离的水层和有机层。将水层和有机层分离，并根据需要用乙酸乙酯洗涤水层。将有机层与洗涤之后的乙酸乙酯等分试样合并，通过例如Na2SO4干燥之，并除去溶剂，例如，在减压下除去溶剂，得到纯化的式20a-l的化合物，其无需进一步纯化即可使用，也可以根据需要进行纯化。例如，可将纯化的式20a-l的化合物溶解于DCM，并通过向该DCM溶液中加入己烷使之沉淀。滤出所得固体并干燥，得到进一步纯化的式20a-l的化合物。式20a-l的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案C的步骤C5中，将1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺即式20a-l的化合物与去烷基化试剂如α-氯乙基氯甲酸酯。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺即式20a-l的化合物与去烷基化试剂反应。在另一实施方案中，去烷基化试剂为α-氯乙基氯甲酸酯，2，2，2-三氯乙基氯甲酸酯或其混合物。在另一实施方案中，去烷基化试剂为α-氯乙基氯甲酸酯。在另一实施方案中，去烷基化试剂为2，2，2-三氯乙基氯甲酸酯。去烷基化试剂在商业上可由例如Aldrich Chemical Co.购得，也可以根据本领域的技术人员公知的方法制得。
在一些实施方案中，去烷基化试剂在步骤C5中的反应中的初始浓度为约0.05～4M，或者为约0.06～4M。在具体的实施方案中，去烷基化试剂在反应中的初始浓度为约0.32M。
在一些实施方案中，式20a-l的化合物在步骤C5中的反应中的初始浓度为约0.01～5M，或者为约0.05～2M。在具体的实施方案中，式20a-l的化合物在反应中的初始浓度为约0.17M。
在一些实施方案中，步骤C5中的反应在约0℃～溶剂的沸点；约0～100℃；或者约0～90℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C5中的反应于非极性溶剂，例如，己烷，庚烷，苯，乙醚，THF，DCM，DCE，氯仿，四氯化碳及其组合中进行。在一个实施方案中，非极性溶剂为DCE，THF或其组合。在另一实施方案中，非极性溶剂为DCE。在另一实施方案中，非极性溶剂为THF。
在一些实施方案中，式20a-l的化合物以盐如盐酸盐的形式提供，其可利用本领域中公知的方法在与去烷基化试剂反应之前转化成游离胺。例如，将式20a-l的化合物的盐酸盐溶解于适宜的有机溶剂(例如但不限于氯仿)，并将得到的溶液用例如饱和的Na2CO3水溶液萃取。回收有机层，并用额外体积的有机溶剂回提水层。合并有机层，用水萃取，干燥，例如，通过无水硫酸钠进行干燥，然后除去液体，例如通过减压蒸发(如采用旋转蒸发器的减压蒸发)除去液体，得到游离胺形式的式20a-l的化合物。
步骤C5中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C5中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C5中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C5中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C5中的反应在氩气氛中进行。
步骤C5中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C5的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，进行到产物(1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺，即式21a-l的化合物)与原料(式20a-l的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C5中的充分反应时间为约0.3～48小时，约0.5～48小时，或者约0.5～5小时。在具体的实施方案中，根据步骤C5的反应进行约4.75小时。
在另一实施方案中，根据步骤C5的反应在约0℃下，在式20a-l的化合物的初始浓度为约0.17M，α-氯乙基氯甲酸酯的初始浓度为约0.32M(在时限15分钟的滴加之后)于DCE中进行。可在约30分钟内将反应混合物升温至约25℃并加热至约83℃，且在该温度下保持约4小时，得到1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺即式21a-l的化合物，其在除去(例如在减压下除去)溶剂和未反应的α-氯乙基氯甲酸酯之后，不经进一步纯化即可使用，也可以在需要时进行纯化。例如，可将式21a-l的化合物溶解于甲醇，在约65℃下回流约3小时，并除去(例如在减压下除去)甲醇，得到纯化的式21a-l的化合物，其不经额外的纯化即可使用，也可以根据需要进一步地纯化。例如，可将经过纯化的式21a-l的化合物溶解于DCM中，并通过向DCM溶液中加入乙醚进行沉淀。滤出所得固体并干燥，得到进一步纯化的式21a-l的化合物。式21a-l的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
在反应方案C的步骤C6中，将1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺即式21a-l的化合物与式Ar1-Z的化合物反应，式中Z为Cl，Br或I。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺即式21a-l的化合物与式Ar1-Z的化合物反应。在另一实施方案中，式Ar1-Z的化合物为2-氯-3-硝基吡啶。在另一实施方案中，式Ar1-Z的化合物为2，3-二氯吡啶。在另一实施方案中，式Ar1-Z的化合物为2-氯-3-氟吡啶。
在一些实施方案中，式Ar1-Z的化合物在步骤C6中的反应中的初始浓度为约0.01～5M，或者为约0.05～3M。在具体的实施方案中，式Ar1-Z的化合物在反应中的初始浓度为约0.064M。
在一些实施方案中，式21a-l的化合物在步骤C6中的反应中的初始浓度为约0.01～5M，或者为约0.05～3M。在具体的实施方案中，式21a-l的化合物在反应中的初始浓度为约0.068M。
在一些实施方案中，三烷基胺，如三乙胺，三甲胺，甲基二乙基胺或二异丙基乙基胺，在步骤C6中的反应中的初始浓度为约0.01～5M，或者为约0.05～3M。在具体的实施方案中，三烷基胺在反应中的初始浓度为约0.27M。在一个实施方案中，该三烷基胺为三乙胺，三甲胺，甲基二乙基胺，二异丙基乙基胺或其组合。在另一实施方案中，该三烷基胺为三乙胺。
在一些实施方案中，步骤C6中的反应在约15～140℃；约25～140℃；或者约15～30℃的温度下进行。
在一些实施方案中，步骤C6中的反应在诸如己烷，庚烷，苯，乙醚，THF，DCM，DCE，氯仿，四氯化碳，DMF，DMSO，及其组合等溶剂中进行。在一个实施方案中，非极性溶剂为DCE，THF或其组合。在另一实施方案中，非极性溶剂为DCE。
步骤C6中的反应可以在减压、大气压或高压(即大于大气压的压力)下进行。在一个实施方案中，反应在大气压下进行。在一些实施方案中，步骤C6中的反应在空气气氛中进行。在一些实施方案中，步骤C6中的反应在惰性气氛中进行。在该实施方案的一个非限定性方面，步骤C6中的反应在氮气氛中进行。在该实施方案的另一个非限定性方面，步骤C6中的反应在氩气氛中进行。
步骤C6中的反应进程可以利用常规的分析技术来监测，包括但不限于IR，LC，MS，LCMS，TLC，HPLC，GC，GLC和/或NMR。在一个实施方案中，根据步骤C6的反应进行到原料耗尽为止，在另一实施方案中，进行到产物(环(杂)烯化合物)与原料(式21a-l的化合物)的比例基本保持不变为止。通常，步骤C6中的充分反应时间为约0.5～48小时，约0.5～36小时，或者约3～24小时。在具体的实施方案中，根据步骤C6的反应进行约12小时。
在另一实施方案中，根据步骤C6的反应以约0.064M的式Ar1-Z的化合物，约0.068M的式21a-l的化合物，及约0.27M的三烷基胺(如三乙胺、三甲胺、甲基二乙基胺或二异丙基乙基胺)在DCE中进行。将反应混合物在搅拌和约20～30℃的温度下保持约12小时。其后，可将该混合物倒入碳酸氢钠水溶液和DCM中，使得形成分离的水层和有机层。将有机层和水层分离。有机层用例如Na2SO4干燥，并除去(例如在减压下除去)溶剂，得到剩余物，该剩余物无需进一步纯化即可使用，而且可以根据需要进行纯化，得到其中V为N的环(杂)烯化合物。例如，可将该剩余物溶解于DCM中，并通过向该DCM溶液中加入己烷使之沉淀。滤出所得固体并干燥，得到经过纯化的其中V为N的环(杂)烯化合物。如上所述，如果在m＝1时得到环(杂)烯化合物的混合物，则该混合物可通过常规方法如柱色谱法进行分离。
其中X为S的式(I)的化合物(即式(II′)的化合物)，例如，可以通过使式(II)的化合物(即其中X为O的化合物)与上述反应方案A中所述的Lawesson试剂反应来制备。
因而，在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺化合物与式Ar1-Z的化合物反应，得到环(杂)烯化合物；式中Z为Cl、Br或I。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺化合物与去烷基化试剂反应，得到1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使1-烷基化-异烟酰胺化合物与氢化试剂反应，得到1-烷基化-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酰胺化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括使异烟酰胺化合物与烷基化试剂反应，得到1-烷基化-异烟酰胺化合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法中的烷基化试剂为苄基化试剂，并且选自苄基溴、苄基碘、苄基氯或其混合物。
在另一实施方案中，制备环(杂)烯化合物的方法包括形成异烟酰胺化合物，其是通过使异烟酰氯化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应而形成的；
其中R4为-H或者-(C1-C6)烷基；及
Ar2为
Figure GSA00000097755707551
式中Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式18a-l的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707561
式中：
Ar2为
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式19a-l的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707581
式中：
Ar2为
Figure GSA00000097755707591
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；
s为0～4的整数；
Rz为任选被一个或多个R6基团所取代的苯基，-H或者-(C1-C6)烷基；及
Z为Cl，Br或I。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式20a-l的化合物或其可药用盐：
Figure GSA00000097755707611
式中：
Figure GSA00000097755707612
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；
s为0～4的整数；及
Rz为任选被一个或多个R6基团所取代的-苯基，-H或者-(C1-C6)烷基。
在另一实施方案中，本发明涉及下面式21a-l的化合物或其可药用盐：
式中：
Figure GSA00000097755707632
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-RC7OR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
4.3.2制备其中V为CH的环(杂)烯化合物的方法
在另一实施方案中，本发明涉及通过下面反应方案D中所示的非限定性的示例性方法，制备其中V为CH的环(杂)烯化合物的方法。
反应方案D
Figure GSA00000097755707661
Figure GSA00000097755707671
式中R1，R2，R3，R4，Ar1，Ar2，m，n及p的定义同上。
使式1a-h的化合物与丁基锂在乙醚/THF中反应，然后与式7的化合物根据J.Med.Chem.32(2)：351-7(1989)中所述的方法进行反应，得到式8a-h的化合物。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式1a-h的化合物与丁基锂反应，然后与式7的化合物反应。式8a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
然后使式8a-h的化合物与Lewis酸如SOCl2/吡啶反应，利用Pd催化剂在乙酸乙酯中进行氢化，并与三氟乙酸在水中根据J.Med.Chem.32(2)：351-7(1989)中所述的方法进行反应，得到式9a-h的化合物。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式8a-h的化合物与Lewis酸反应，然后使产物氢化，并使氢化的产物与三氟乙酸反应。式9a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
然后使式9a-h的化合物在甲基-二(叔丁基)-吡啶存在下与(CF3SO2)2O在DCM中根据J.Org.Chem.54(12)：2886-9(1989)或Organic Syntheses 68：116-29(1980)中所述的方法进行反应，得到式10a-h的化合物。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式9a-h的化合物与(CF3SO2)2O反应。在另一实施方案中，该反应是在甲基-二(叔丁基)-吡啶存在下进行的。式10a-h的化合物可用作，例如，合成环(杂)烯化合物的中间体。
然后使式10a-h的化合物与式Ar2-NHR4的胺在钯戊二酮、三苯基膦和氯化锂存在下，于一氧化碳气氛中根据Tetrahedron Letters 33(9)：1181-4(1992)中所述的方法与THF中进行反应，得到其中V为CH的环(杂)烯化合物。在一个实施方案中，本发明涉及制备环(杂)烯化合物的方法，包括使式10a-h的化合物与式Ar2-NHR4的胺反应。在另一实施方案中，该反应是在钯戊二酮、三苯基膦和氯化锂存在下进行的。在另一实施方案中，该反应是在一氧化碳气氛下进行的。
式7的化合物可以从商业上购得，也可以通过本领域的技术人员公知的方法制得。
当m＝1时，通常得到环(杂)烯化合物的混合物。该混合物可通过常规方法如柱色谱法进行分离。
举例来说，其中X为S的式(I)的化合物(即式(III′)的化合物)可以通过使式(III)的化合物(其中X为O的化合物)与Lawesson试剂按反应方案A中所述那样进行反应来制备。该反应图示如下：
Figure GSA00000097755707681
一些环(杂)烯化合物可能具有不对称中心，因而以不同的对映体和非对映体的形式存在。环(杂)烯化合物可以呈光学异构体或非对映异构体的形式。因此，如本文中所述，本发明涉及光学异构体、非对映异构体及其混合物(包括外消旋混合物)形式的环(杂)烯化合物及其用途。环(杂)烯化合物的光学异构体可以通过公知的技术如手性色谱或者通过由光活性酸或碱形成非对映体盐方法得到。
另外，环(杂)烯化合物的一个或多个氢、碳或其它原子可以被氢、碳或其它原子的同位素置换。这种化合物也包括在本发明的范围内，并且用作药物代谢动力学研究和结合测定中的研究和诊断工具。
4.4环(杂)烯化合物的治疗用途
依照本发明，将环(杂)烯化合物给药于需要治疗或预防上文所述疾病的动物。
在一个实施方案中，可以使用有效量的环(杂)烯化合物治疗或预防通过抑制VR1能够治疗或预防的任何疾病。通过抑制VR1能够治疗或预防的疾病的实例包括但不限于疼痛，UI，溃疡，IBD，及IBS。
在另一实施方案中，可以使用有效量的环(杂)烯化合物治疗或预防通过抑制mGluR5能够治疗或预防的任何疾病。通过抑制mGluR5能够治疗或预防的疾病的实例包括但不限于疼痛，成瘾性病症，帕金森氏疾病，帕金森氏综合症，焦虑，瘙痒症，及精神病。
在另一实施方案中，可以使用有效量的环(杂)烯化合物治疗或预防通过抑制mGluR1能够治疗或预防的任何疾病。通过抑制mGluR1能够治疗或预防的任何疾病的实例包括但不限于疼痛，UI，成瘾性病症，帕金森氏疾病，帕金森氏综合症，焦虑，癫痫症，中风，癫痫发作，瘙痒症，精神病，认知障碍，记忆缺失，限制性脑功能，亨廷顿氏舞蹈病，ALS，痴呆，视网膜病，肌肉痉挛，偏头痛，呕吐，运动功能障碍，及抑郁。
环(杂)烯化合物可用于治疗或预防急性或慢性疼痛。利用环(杂)烯化合物能够治疗或预防的疼痛的实例包括但不限于癌痛，产痛，心肌梗塞痛，胰痛，绞痛，术后痛，头痛，肌肉痛，关节炎痛，及与牙周病(包括龈炎和牙周炎)有关的疼痛。
环(杂)烯化合物还可用于治疗或预防动物中与炎症或与炎性疾病有关的疼痛。这种疼痛可能发生在身体组织有炎症的地方，其可以是局部的炎性反应和/或全身性的炎症。例如，环(杂)烯化合物可用来治疗或预防与炎性疾病有关的疼痛，包括但不限于器官移植排斥；器官移植导致的再氧合损伤(参见Grupp等，J.Mol.Cell Cardiol.31：297-303(1999))，该器官移植包括但不限于心脏、肺、肝或肾的移植；关节的慢性炎性疾病，包括关节炎，风湿性关节炎，骨关节炎及与骨再吸收作用增加有关的骨疾病；炎性肺病，如哮喘，成人呼吸窘迫综合症，及慢性阻塞性气道疾病；眼睛的炎性疾病，包括角膜营养不良，沙眼，盘尾丝虫病，葡萄膜炎，交感性眼炎和眼内炎；牙龈的慢性炎性疾病，包括齿龈炎和牙周炎；肺结核；麻风病；肾的炎性疾病，包括尿毒症并发症，肾小球肾炎和肾变病；皮肤的炎性疾病，包括硬化性皮炎，牛皮癣和湿疹；中枢神经系统的炎性疾病，包括神经系统的慢性脱髓鞘性病，多发性硬化，与AIDS相关的神经变性和阿耳茨海默氏疾病，传染性脑膜炎，脑脊髓炎，Parkinson氏疾病，Huntington氏疾病，肌萎缩性脊髓侧索硬化和病毒性或自身免疫性脑炎；自体免疫性疾病，包括I型和II型糖尿病；糖尿病并发症，包括但不限于，糖尿病性白内障，青光眼，视网膜病，肾病(如microaluminuria和累进性糖尿病性肾病变)，糖尿病性肾病变，单一神经病变，自主神经病，足坏疽，动脉粥样硬化性冠状动脉疾病，周围动脉疾病，非酮类促血糖增高药-高渗性昏迷，足溃疡，关节问题，及皮肤或粘膜并发症如感染，胫斑，念珠菌感染或糖尿病脂性渐进性环死)；免疫综合血管炎，及全身性红斑狼疮(SLE)；心脏的炎性疾病，如心肌病，缺血性心脏病，高胆固醇血症，及动脉粥样硬化；以及其它各种具有显著炎性成分的疾病，包括先兆子痫，慢性肝衰竭，脑和脊索损伤，及癌症。环(杂)烯化合物还可用于治疗或预防与全身性炎症的炎性疾病有关的疼痛，例如革兰氏阳性或革兰氏阴性休克，出血或过敏性休克，或响应致炎细胞因子的癌症化疗所引起的休克，例如，与致炎细胞因子相关的休克。这类休克可能是由例如作为癌症治疗方法而给药的化学治疗剂引起的。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防UI。可利用环(杂)烯化合物治疗或预防的UI的实例包括但不限于紧迫性尿失禁，压力性尿失禁，滞留性尿失禁，神经性尿失禁，及完全性失禁。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防溃疡。可利用环(杂)烯化合物治疗或预防的溃疡的实例包括但不限于十二指肠溃疡，胃溃疡，边缘性溃疡，食管溃疡，或者应激性溃疡。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防IBD，包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防IBS。可用环(杂)烯化合物治疗或预防的IBS的实例包括但不限于痉挛性结肠型IBS和便秘支配性IBS。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防成瘾性病症，包括但不限于，进食障碍，冲动控制障碍，酒精有关的病症，尼古丁有关的障碍，安非他明有关的障碍，大麻有关的障碍，可卡因有关的障碍，致幻剂有关的障碍，吸入剂有关的障碍，及类吗啡物质有关的障碍，所有这些障碍细分如下。
进食障碍包括但不限于，神经性贪食症，非催泻型；神经性贪食症，催泻型；厌食症；及其它未有特殊说明的(not otherwise specified，NOS)进食障碍。
冲动控制障碍包括但不限于，间歇性暴发性精神障碍，盗窃癖，放火癖，病理性赌博，拔毛狂，及其它未有特殊说明的(NOS)冲动控制障碍。
酒精有关的病症包括但不限于，酒精所致的伴有错觉的精神病性障碍，酗酒，酒精中毒，戒酒，酒精中毒性谵妄，戒酒性谵妄，酒精引起的持久性痴呆，酒精引起的持久性遗忘障碍，酒精依赖，酒精所致的伴有幻觉的精神病性障碍，酒精引起的心境障碍，酒精引起的焦虑症，酒精引起的性功能障碍，酒精引起的睡眠障碍，及其它未有特殊说明的(NOS)与酒精有关的病症。
尼古丁有关的障碍包括但不限于，尼古丁依赖，尼古丁戒断，及其它未有特殊说明的(NOS)与尼古丁有关的障碍。
安非他明有关的障碍包括但不限于，安非他明依赖，安非他明滥用，安非他明中毒，安非他明脱瘾，安非他明中毒性谵妄，安非他明引起的伴有错觉的精神障碍，安非他明引起的伴有幻觉的精神混乱，安非他明引起的情感障碍，安非他明引起的焦虑症，安非他明引起的性功能障碍，安非他明引起的睡眠障碍，其它未有特殊说明的(NOS)与安非他明、安非他明中毒和安非他明脱瘾有关的障碍。
大麻有关的障碍包括但不限于，大麻类依赖，大麻滥用，大麻中毒，大麻中毒性谵妄，大麻引起的伴有妄想的精神障碍，大麻引起的伴有幻想的精神混乱，大麻引起的焦虑症，其它未有特殊说明的(NOS)与大麻和大麻中毒有关的障碍。
可卡因有关的障碍包括但不限于，可卡因依赖，可卡因滥用，可卡因中毒，可卡因脱瘾，可卡因中毒性谵妄，可卡因引起的伴有妄想的精神障碍，可卡因引起的伴有幻想的精神混乱，可卡因引起的情感障碍，可卡因引起的焦虑症，可卡因引起的性功能障碍，可卡因引起的睡眠障碍，其它未有特殊说明的(NOS)与可卡因、可卡因中毒和可卡因脱瘾有关的障碍。
致幻剂有关的障碍包括但不限于，致幻剂依赖，致幻剂滥用，致幻剂中毒，致幻剂脱瘾，致幻剂中毒性谵妄，致幻剂引起的伴有妄想的精神障碍，致幻剂引起的伴有幻想的精神混乱，致幻剂引起的情感障碍，致幻剂引起的焦虑症，致幻剂引起的性功能障碍，致幻剂引起的睡眠障碍，其它未有特殊说明的(NOS)与致幻剂、致幻剂中毒和致幻剂持续知觉障碍(幻觉重现)有关的障碍。
吸入剂有关的障碍包括但不限于，吸入剂依赖，吸入剂滥用，吸入剂中毒，吸入剂中毒性谵妄，吸入剂引起的伴有妄想的精神障碍，吸入剂引起的伴有幻觉的精神混乱，吸入剂引起的焦虑症，其它未有特殊说明的(NOS)与吸入剂和吸入剂中毒有关的障碍。
类吗啡物质有关的障碍包括但不限于，类吗啡物质依赖，类吗啡物质滥用，类吗啡物质中毒，类吗啡物质中毒性谵妄，类吗啡物质引起的伴有妄想的精神障碍，类吗啡物质引起的伴有幻觉的精神混乱，类吗啡物质引起的焦虑症，其它未有特殊说明的(NOS)与类吗啡物质、类吗啡物质中毒和类吗啡物质脱瘾有关的障碍。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防帕金森氏疾病和帕金森氏综合症以及与帕金森氏疾病和帕金森氏综合症有关的症状，包括但不限于，身心反应迟钝，肌强直，静止性震颤，及姿势平衡损伤。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防普遍性的焦虑或严重的焦虑以及与焦虑有关的症状，包括但不限于，坐立不安；紧张；心动过速；呼吸困难；抑郁，包括慢性“神经过敏性”抑郁；急性焦虑症；广场恐怖症及其它特异性恐怖；饮食障碍；及性格障碍。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防癫痫症，包括但不限于，部分性癫痫症，一般性癫痫症，及与癫痫症有关的症状，包括但不限于，简单部分发作，杰克逊氏癫痫发作，复杂的部分发作(心理运动)，抽搐发作(癫痫大发作或强直阵挛发作)，癫痫小发作(失神)，及癫痫持续状态。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防中风，包括但不限于，局部缺血性中风和出血性中风。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防发作，包括但不限于，婴儿性痉挛，热性癫痫发作，及癫痫性发作。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防瘙痒症，包括但不限于，干性皮肤导致的搔痒症，疥疮，皮炎，疱疹样皮炎，特应性皮炎，外阴等处的瘙痒，痱子，虫咬，虱病，接触性皮炎，药物反应，荨麻疹，妊娠荨麻疹发疹，牛皮癣，扁平苔藓，慢性单纯苔癣，剥脱性皮炎，毛囊炎，大疱性类天疱疮，或者玻璃纤维皮炎。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防精神病，包括但不限于，精神分裂症，包括偏执型精神分裂症，青春型精神分裂症或错乱型精神分裂症，紧张性精神分裂症，混合型精神分裂症，负性或欠缺性亚型精神分裂症，及非欠缺性精神分裂症；妄想性精神障碍，包括色情亚型妄想性精神障碍，夸大亚型妄想性精神障碍，嫉妒亚型妄想性精神障碍，被迫害亚型妄想性精神障碍，及躯体性亚型妄想性精神障碍；以及短期精神病。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防认知障碍，包括但不限于，谵妄和痴呆如多发性梗死性痴呆，拳击员性痴呆，AIDS导致的痴呆，及阿耳茨海默氏疾病导致的痴呆。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防记忆缺陷，包括但不限于，分离性遗忘症和分离性神游症。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防限制性脑功能，包括但不限于，外科手术或器官移植导致的限制性脑功能，限制性脑供血，脊髓损伤，颅脑损伤，组织缺氧，心脏停搏，或者低血糖症。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防亨廷顿氏舞蹈病。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防ALS。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防视网膜病，包括但不限于，动脉硬化性视网膜病，糖尿病动脉硬化性视网膜病，高血压性视网膜病，非增生性视网膜病，及增生性视网膜病。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防肌肉痉挛。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防偏头痛。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防呕吐，包括但不限于，恶心呕吐，干呕吐(干吐)，及反胃。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防运动功能障碍，包括但不限于，迟发性运动功能障碍和胆汁性运动功能障碍。
环(杂)烯化合物可用来治疗或预防抑郁，包括但不限于，严重抑郁症和双相性精神障碍。
申请人相信，环(杂)烯化合物可用作VR1的拮抗剂。
本发明涉及抑制细胞中VR1功能的方法，包括使能够表达VR1的细胞与有效量的环(杂)烯化合物接触。该方法可以在体外使用，例如，用于选择表达VR1的细胞的试验，因而可作为选择能够治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的化合物的试验的一部分。在一个实施方案中，该方法还可以体内使用，以通过使动物细胞与有效量的环(杂)烯化合物接触，抑制动物、人细胞内的VR1功能。在一个实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的疼痛。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的UI。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的溃疡。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的IBD。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防动物的IBS。
包含能够表达VR1的细胞的组织的实例包括但不限于，神经，脑，肾，尿路上皮，及膀胱组织。试验表达VR1的细胞的方法是本领域中公知的。
申请人确信，环(杂)烯化合物是mGluR5的拮抗剂。
本发明涉及抑制细胞中mGluR5功能的方法，包括使能够表达mGluR5的细胞与可有效抑制细胞中mGluR5功能量的环(杂)烯化合物接触。该方法可以体外使用，例如，用于选择表达mGluR5的细胞的试验，因而可用作选择治疗或预防疼痛、成瘾性病症、帕金森氏疾病、帕金森氏综合症、焦虑、瘙痒症或精神病的化合物的试验的一部分。在一个实施方案中，该方法也可以体内使用，以通过使动物细胞与有效抑制细胞中mGluR5功能量的环(杂)烯化合物接触，抑制动物、人细胞中mGluR5的功能。在一个实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的疼痛。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的成瘾性病症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的帕金森氏疾病。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的帕金森氏综合症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的焦虑。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的瘙痒症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的精神病。
能够表达mGluR5的细胞的实例为中枢神经系统(特别是大脑、尤其是伏核)的神经细胞和神经胶质细胞。试验表达mGluR5的细胞的方法是本领域中公知的。
申请人相信，环(杂)烯化合物是mGluR1的拮抗剂。
本发明涉及抑制细胞中mGluR1功能的方法，包括使能够表达mGluR1的细胞与可有效抑制细胞中mGluR1功能量的环(杂)烯化合物接触。该方法可以体外使用，例如，用于选择表达mGluR1的细胞的试验，因而可用作选择治疗或预防疼痛、UI、成瘾性病症、帕金森氏疾病、帕金森氏综合症、焦虑、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿氏舞蹈病、ALS、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动功能障碍或抑郁的化合物的试验的一部分。在一个实施方案中，该方法也可以体内使用，以通过使动物细胞与有效抑制细胞中mGluR1功能量的环(杂)烯化合物接触，抑制动物、人细胞中mGluR1的功能。在一个实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的疼痛。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的UI。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的成瘾性病症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的帕金森氏疾病。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的帕金森氏综合症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的焦虑。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的癫痫症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的中风。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的发作。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的瘙痒症。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的精神病。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的认知障碍。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的记忆缺失。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的限制性脑功能。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的亨廷顿氏舞蹈病。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的ALS。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的痴呆。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的视网膜病。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的肌肉痉挛。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的偏头痛。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的呕吐。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的运动功能障碍。在另一实施方案中，该方法用于治疗或预防有此需要的动物的抑郁。
能够表达mGluR1的细胞的实例包括但不限于，小脑浦肯雅神经元细胞，浦肯雅细胞体(点状)，小脑的突起的细胞；嗅觉神经纤维球的神经元和亲神经细胞；大脑皮层的表层细胞；海马体细胞；丘脑细胞；上丘脑细胞；及脊柱三叉神经核细胞。试验表达mGluR1的细胞的方法是本领域中公知的。
4.5治疗/预防性给药及本发明的组合物
由于其活性，环(杂)烯化合物可有利地用于兽药和人类用药。如上所述，环(杂)烯化合物可用于治疗或预防于此需要的动物的上述疾病。
当给药于动物时，环(杂)烯化合物作为包含可药用载体或赋形剂的组合物的组分给药。本发明的包含环(杂)烯化合物的组合物可以经口给药。本发明的环(杂)烯化合物还可以任何其它方便的途径如通过灌注或推注注射、通过上皮或黏膜与皮肤的衬里吸收(例如经口、直肠和肠粘膜等)给药，并且可以与其它治疗活性剂一起给药。给药可以是全身性给药也可以是局部给药。各种递药系统如脂质体包囊、微粒、微胶囊、胶囊等是已知的，并且可用于环(杂)烯化合物的给药。
给药方法包括但不限于，皮内给药，肌内给药，腹膜内给药，静脉内给药，皮下给药，鼻内给药，硬膜外给药，经口给药，舌下给药，大脑内给药，阴道内给药，经皮给药，直肠给药，通过吸入给药，或者局部给药，特别是经耳、鼻、眼或皮肤的局部给药。给药方式留给从业医生考虑。在大多数情况下，给药都将导致环(杂)烯化合物释放到血流中。
在具体的实施方案中，局部给药环(杂)烯化合物可能是优选的。这可以通过下列的非限定性方式实现，例如，通过外科手术时的局部灌输，局部敷用如术后与伤口敷料一起敷用，通过注射，借助于导管，借助于栓剂或灌肠剂，或者借助于植入物，所述植入物为孔性、非孔性或凝胶类物质，包括各种膜如硅橡胶(sialastic)膜，或者纤维。
在一些实施方案中，可以优选通过任何适当的途径将环(杂)烯化合物引入到中枢神经系统或胃肠道，包括心室内、鞘膜内和硬膜外注射，及灌肠。可通过心室内导管，例如将导管连接在贮器(如奥马耶贮器)上，促进心室内注射。
也可以采用肺部给药，例如，利用吸入器或喷雾器，以及具有气雾剂的制剂，或者通过于碳氟化合物或合成的肺表面活性物质中的灌注制剂给药。在一些实施方案中，环(杂)烯化合物可以利用惯常的粘结剂和赋形剂如甘油三酯配制成栓剂。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物可以在泡囊、特别是在脂质体中递送(参见Langer，Sci.249：1527-1533(1990)；Treat等，Liposomes in the Therapyof Infectious Disease and Cancer 317-327and353-365(1989))。
在又一实施方案中，环(杂)烯化合物可以在受控释放体系或缓释体系中递送(例如参见，Goodson，in Medical Applications of Controlled Release，supra，vol.2，pp.115-138(1984))。还可以使用Langer，Sci.249：1527-1533(1990)综述中讨论的其它受控或缓释体系。在一个实施方案中，可以使用泵(Langer，Sci.249：1527-1533(1990)；Sefton，CRC Crit.Ref.Biomed.Eng.14：201(1987)；Buchwald等，Surgery 88：507(1980)；及Saudek等，N.Engl.J.Med.321：574(1989))。在另一实施方案中，可以使用聚合材料(参见Medical Applications ofControlled Release(Langer and Wise eds.，1974)；Controlled DrugBioavailability，Drug Product Design and Performance(Smolen and Ball eds.，1984)；Ranger and Peppas，J.Macromol.Sci.Rev.Macromol.Chem.23：61(1983)；Levy等，Sci.228：190(1985)；During等，Ann.Neurol.25：351(1989)；及Howard等，J.Neurosurg.71：105(1989))。在又一实施方案中，可将受控或缓释体系接近环(杂)烯化合物的靶点如脊柱、脑或胃肠道放置，因而仅需要全身性剂量的一小部分。
本发明的组合物可任选包含适量药学上可接受的赋形剂，以便得到适合给药于动物的形状。
这类药物赋形剂可以是液体如水或油，包括源于石油、动物、植物或合成的油类，例如花生油，大豆油，矿物油，芝麻油等。药物赋形剂可以是盐水，阿拉伯树胶，白明胶，淀粉糊，滑石，角蛋白，硅胶，尿素等。另外，可以使用辅剂，稳定剂，增稠剂，润滑剂，及着色剂。在一个实施方案中，药学上可接受的赋形剂在给药于动物时是无菌的。当环(杂)烯化合物通过静脉给药时，水是特别有用的赋形剂。特别是对于可注射的溶液，可以采用盐水溶液以及葡萄糖和甘油水溶液作为液体赋形剂。适宜的药物赋形剂还包括淀粉，葡萄糖，乳糖，蔗糖，白明胶，麦芽，稻米，面粉，白垩，硅胶，硬脂酸钠，甘油单硬脂酸酯，滑石，氯化纳，干的脱脂乳，甘油，丙烯，乙二醇，水，乙醇等。如果需要，本发明的组合物还可以包含少量的润湿剂或乳化剂，或者pH缓冲剂。
本发明的组合物呈溶液，悬浮液，乳液，片剂，丸剂，粒剂，胶囊，含液体的胶囊，粉末，缓释制剂，栓剂，气溶胶，喷剂，悬浮液，或者任何其它适用的形式。在一个实施方案中，该组合物采取胶囊的形式(例如参见美国专利5698155)。适宜药物赋形剂的其它实例见Remington’s PharmaceuticalSci.1447-1676(Alfonso R.Gennaro ed.，19th ed.1995)，该文献引入本文作为参考。
在一个实施方案中，环(杂)烯化合物可按照常规方法，配制成适于经口给药于人的组合物。经口递送的组合物可以配制成例如片剂，锭剂，水或油的悬浮液，颗粒，粉末，乳液，胶囊，糖浆，或者酏剂。经口给药的组合物可以包含一种或多种试剂，例如，甜味剂如果糖，天冬酰苯丙氨酸甲酯或糖精；调味剂如薄荷，冬青油，或樱桃；着色剂；及防腐剂，以提供药物上可口的制剂。而且，当其为片剂和丸基时，该组合物可以是包覆的，以延迟在胃肠道中的崩解和吸收，进而提供长时间的缓释作用。包围渗透活性的驱动化合物的选择性渗透膜，同样适用于经口给药的组合物。在后面的递药平台中，驱动化合物吸收胶囊周围的流体并溶胀，以通过孔隙排出药剂或药剂组合物。与即释剂型的尖峰状递药分布图相反，这些递药平台可以提供基本为零量级的递药分布图。还可以使用延时性材料如甘油单硬脂酸酯或甘油硬脂酸酯。经口组合物可以包括标准的赋形剂如甘露醇，乳糖，淀粉，硬脂酸镁，糖精钠，纤维素，及碳酸镁。在一个实施方案中，赋形剂为药用级的赋形剂。
在另一实施方案中，环(杂)烯化合物可以配制成用于静脉给药的组合物。通常，用于静脉给药的组合物包含无菌的等渗含水缓冲剂。如果需要，该组合物还可以包含增溶剂。用于静脉给药的组合物可任选包含局部麻醉剂如利多卡因，以减轻注射部位的疼痛。一般地，各成分是以单位剂量的形式单独地或者混合地提供，例如，密封于诸如安瓿或小袋(sachette)等容器中并指明活性剂数量的冻干粉末或无水浓缩物。如果打算将环(杂)烯化合物通过灌输给药，则可以例如用含有无菌的药用级水或盐水的灌输瓶将它们分散。如果环(杂)烯化合物通过注射给药，则可以提供无菌注射用水或盐水的安瓿，以便能够在给药前将各成分混合。
环(杂)烯化合物可以通过受控释放或缓释手段给药，也可以通过本领域的普通技术人员公知的递药装置给药。其实例包括但不限于下述美国专利中所述的：3845770；3916899；3536809；3598123；4008719；5674533；5059595；5591767；5120548；5073543；5639476；5354556；及5733566，各个专利均引入本文作为参考。可以采用这些剂型提供一种或多种活性成分的受控或延缓释放，例如，利用羟丙基甲基纤维素、其它聚合物基体、凝胶、渗透膜、等渗系统、多层涂层、微粒、脂质体、微球或其组合，以变化的比例提供所需的释放分布。可以很容易地选取与本发明的活性成分一起使用的本领域的普通技术人员公知的适宜的受控或缓释制剂，包括本文中提及的那些制剂。因而，本发明包括适于经口给药的单个的单位剂型，例如但不限于片剂，胶囊，软明胶胶囊，及适于受控或缓释的囊片。
受控或缓释药物组合物，与其非受控或非缓释相似物相比，可以具有实现改善药物疗法的共同目标。在一个实施方案中，受控或缓释组合物包含最小量的环(杂)烯化合物，以在最短的时间内治愈或控制病情。受控或缓释组合物的优点包括：延长药物活性，降低剂量频度，及提高患者的顺应性。另外，受控或缓释组合物可有利地影响作用开始的时间或其它特性如环(杂)烯化合物的血浓度，因而可以降低不利的副作用的发生。
受控或缓释组合物开始时可以释放迅速产生所需治疗或预防效果量的环(杂)烯化合物，并且逐步和连续地释放其它量的环(杂)烯化合物，以长时间保持该水平的治疗或预防效果。为了维持恒定的环(杂)烯化合物血浓度，环(杂)烯化合物可从剂型中以其被代谢并从体内排泄掉的速度释放。活性成分的受控或缓释可通过各种条件来激励，这些条件包括但不限于，改变pH，改变温度，酶的浓度或有效性，水的浓度或有效性，或者其它生理条件或化合物。
在另一实施方案中，组合物是通过混合环(杂)烯化合物或其可药用盐与可药用载体或赋形剂而制备的。所述混合可以利用混合化合物(或盐)与可药用载体或赋形剂的公知的方法完成。在另一实施方案中，环(杂)烯化合物或其可药用盐以有效量存在。
环(杂)烯化合物有效治疗或预防病情的量可根据标准的临床技术确定。另外，可任选采用体外或体内试验，以帮助确定最佳的剂量范围。要采用的精确剂量还取决于给药途径和病情的严重性，并且可以根据开业医生的判断和/或动物各自的详情来决定。然而，合适的有效剂量为约0.01mg/kg体重～2500mg/kg体重，尽管它们通常为约100mg/kg体重或更小。在一个实施方案中，有效剂量为约0.01mg/kg体重～100mg/kg体重的环(杂)烯化合物，在另一实施方案中，为约0.02mg/kg体重～50mg/kg体重，及在另一实施方案中，为约0.025mg/kg体重～20mg/kg体重。在一个实施方案中，约每24小时给药一次有效剂量，直至病情减轻为止。在另一实施方案中，约每12小时给药一次有效剂量，直至病情减轻为止。约每8小时给药一次有效剂量，直至病情减轻为止。在另一实施方案中，约每6小时给药一次有效剂量，直至病情减轻为止。在另一实施方案中，约每4小时给药一次有效剂量，直至病情减轻为止。本文所述的有效剂量是指给药的总量，换言之，如果给药一种以上的环(杂)烯化合物，该有效剂量相当于给药的总量。
如果能够表达VR1、mGluR5或mGluR1的细胞与环(杂)烯化合物体外接触，则抑制细胞中VR1、mGluR5或mGluR1受体功能的有效量通常为约0.01μg/L～5mg/L，在一个实施方案中，为约0.01μg/L～2.5mg/L，在另一实施方案中，为约0.01μg/L～0.5mg/L，及在另一实施方案中，为约0.01μg/L～0.25mg/L可药用载体或赋形剂的溶液或悬浮液。在一个实施方案中，包含环(杂)烯化合物的溶液或悬浮液的体积为约0.01μL～1mL。在另一实施方案中，溶液或悬浮液的体积为约200μL。
如果能够表达VR1、mGluR5或mGluR1的细胞与环(杂)烯化合物体内接触，则抑制细胞中VR1、mGluR5或mGluR1受体功能的有效量通常为约0.01mg/kg体重～100mg/kg体重，尽管其通常为约100mg/kg体重或更小。在一个实施方案中，该有效剂量为约0.01mg/kg体重～100mg/kg体重的环(杂)烯化合物，在另一实施方案中，为约0.020mg/kg体重～50mg/kg体重，及在另一实施方案中，为约0.025mg/kg体重～20mg/kg体重。在一个实施方案中，约每24小时给药一次有效剂量。在另一实施方案中，约每12小时给药一次有效剂量。在另一实施方案中，约每8小时给药一次有效剂量。在另一实施方案中，约每6小时给药一次有效剂量。在另一实施方案中，约每4小时给药一次有效剂量。
为了所需的治疗或预防活性，环(杂)烯化合物可以在用于人之前进行体外或体内试验。可以使用动物模型系统证实安全性和药效。
本发明的治疗或预防有此需要的动物中的上述疾病的方法，还可以包括将其它治疗剂给药于要给用环(杂)烯化合物的动物。在一个实施方案中，该其它治疗剂以有效量给药。
本发明的抑制能够表达VR1细胞中的VR1功能的方法，可进一步包括使该细胞与有效量的其它治疗剂接触。
本发明的抑制能够表达mGluR5细胞中的mGluR5功能的方法，可进一步包括使该细胞与有效量的其它治疗剂接触。
本发明的抑制能够表达mGluR1细胞中的mGluR1功能的方法，可进一步包括使该细胞与有效量的其它治疗剂接触。
有效量的其它治疗剂是本领域的技术人员公知的。然而，确定其它治疗剂的最佳有效量范围完全是本领域的技术人员的权限。在本发明的以份额实施方案中，如果将其它治疗剂给药于动物，则环(杂)烯化合物的有效量小于其不给用其它治疗剂时的有效量。这种情况下，抛开理论的束缚，据信，环(杂)烯化合物与其它治疗剂协同地发挥治疗或预防上述疾病的作用。
其它治疗剂可以是但不限于类吗啡物质激动剂，非类吗啡物质止痛剂，非甾族抗炎剂，抗偏头痛剂，Cox-II抑制剂，止吐剂，β-肾上腺素阻断剂，抗惊厥剂，抗抑郁剂，Ca2+-通道阻断剂，抗癌剂，治疗或预防UI的药剂，治疗或预防溃疡的药剂，治疗或预防IBD的药剂，治疗或预防IBS的药剂，治疗成瘾性病症的药剂，治疗帕金森氏疾病和帕金森氏综合症的药剂，治疗焦虑的药剂，治疗癫痫症的药剂，治疗中风的药剂，治疗癫痫发作的药剂，治疗瘙痒症的药剂，治疗精神病的药剂，治疗亨廷顿氏舞蹈病的药剂，治疗ALS的药剂，治疗认知障碍的药剂，治疗偏头痛的药剂，治疗呕吐的药剂，治疗运动功能障碍的药剂，或者治疗抑郁的药剂，及其混合物。
可使用的类吗啡物质激动剂的实例包括但不限于，阿芬他尼，烯丙罗定，阿法罗定，阿尼利定，苄吗啡，贝齐米特，丁丙诺啡，布托啡诺，氯尼他秦，可待因，地索吗啡，右吗拉胺，地佐辛，地恩丙胺，diamorphone，二氢可待因，双氢吗啡，地美沙朵，地美庚醇，二甲噻丁，吗苯丁酯，地匹哌酮，依他佐辛，依索庚嗪，乙甲噻嗯丁烯，乙基吗啡，依托尼秦-芬太尼，海洛因，氢可酮，氢吗啡酮，羟哌替啶，异美沙酮，凯托米酮，左啡诺，左芬啡烷，洛芬太尼，哌替啶，美普他酚，美他佐辛，美沙酮，美托酮，吗啡，麦罗啡，纳布啡，罂粟碱，尼可吗啡，去甲左啡诺，去甲美沙酮，纳洛芬，去甲吗啡，诺匹哌酮，鸦片，羟考酮，羟吗啡酮，阿片全碱，喷他佐辛，苯吗庚酮，非诺啡烷，非那佐辛，苯哌利定，匹米诺定，哌腈米特，普罗庚嗪，三甲利定，丙哌利定，丙吡胺，右丙氧芬，舒芬太尼，替利定，曲马多，其可药用盐，及其混合物。
在一些实施方案中，类吗啡物质激动剂选自可待因，氢吗啡酮，氢可酮，羟考酮，双氢可待因，双氢吗啡，吗啡，曲马多，羟吗啡酮，其可药用盐，及其混合物。
可使用的非类吗啡物质止痛剂的实例包括非甾族抗炎剂，如阿司匹林，布洛芬，双氯芬酸，萘普生，苯噁洛芬，氟比洛芬，非诺洛芬，氟布芬，酮洛芬，吲哚洛芬，piroprofen，卡洛芬，奥沙普秦，pramoprofen，muroprofen，trioxaprofen，舒洛芬，氨洛芬，噻洛芬酸，氟洛芬，氯环己苯酰丙酸，吲哚美辛，舒林酸，托美丁，佐美酸，硫平酸，齐多美辛，阿西美辛，芬替酸，环氯茚酸，oxpinac，甲芬那酸，甲氯芬那酸，氟芬那酸，尼氟酸，托芬那酸，diflurisal，氟苯柳，吡罗昔康，舒多昔康，伊索昔康，其可药用盐，及其混合物。其它适宜的类吗啡物质止痛剂包括下列非限定性化学品类的止痛剂、解热药、非甾族抗炎药：水杨酸衍生物，包括阿司匹林，水杨酸钠，三水杨酸胆碱镁，双水杨酯，二氟尼柳，水杨酰水杨酸，柳氮磺吡啶，及水杨酰水杨酸；对氨基苯酚衍生物包括扑热息痛和非那西丁；吲哚和茚乙酸，包括茚甲新，舒林酸，及依托度酸；杂芳基乙酸，包括托美丁，双氯芬酸，及酮咯酸；邻氨基苯甲酸(灭酸酯)，包括甲灭酸和甲氯灭酸；烯醇酸，包括苯并噻嗪(吡罗昔康，替诺昔康)，及吡唑烷二酮(保泰松，oxyphenthartazone)；及烷酮，包括萘丁美酮。关于NSAID的更详细说明，参见Paul A.Insel，Analgesic-Antipyretic and Anti-inflammatory Agents and Drugs Employed in the Treatmentof Gout，in Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics617-57(Perry B.Molinhoff and Raymond W.Ruddon eds.，9th ed 1996)和Glen R.Hanson，Analgetic，Antipyretic and Anti-inflammatory Drugs in Remington：TheScience and Practice of Pharmacy Vol II 1196-1221(A.R.Gennaro ed.19th ed.1995)，其整体性引入本文作为参考。
可以使用Cox-II抑制剂和5-脂肪氧化酶抑制剂及其组合的实例参见美国专利6136839，该专利整体引入本文作为参考。可使用的Cox-II抑制剂的实例包括但不限于，罗非考昔和塞来考昔。
可使用的抗偏头痛剂的实例包括但不限于，阿吡必利，溴麦角环肽，二氢麦角胺，多拉司琼，麦角柯碱，麦角异柯宁碱，麦角卡里碱，麦角新碱，麦角，麦角胺，醋酸氟美烯酮，二甲替嗪，酮色林，麦角乙脲，洛美利嗪，甲基麦角新碱，美西麦角，美托洛尔，那拉曲坦，奥昔托隆，苯噻啶，普萘洛尔，利培酮，利扎曲坦，舒马普坦，噻吗洛尔，曲唑酮，佐米曲坦，及其混合物。
作为选择，其它治疗剂可以是用于降低环(杂)烯化合物的任何潜在副作用的药剂。例如，该其它治疗剂可以是止吐剂。可使用的止吐剂的实例包括但不限于，metoclopromide，多潘立酮，丙氯拉嗪，异丙嗪，氯丙嗪，美苄胺，odansteron，格拉司琼，羟嗪，乙酰亮氨酸单乙醇胺，阿立必利，阿扎司琼，苯喹胺，氨醇醋茶碱，溴必利，布克力嗪，氯波必利，赛克力嗪，茶苯海明，地芬尼多，多拉司琼，美克洛嗪，美沙拉妥，美托哌丙嗪，大麻隆，oxyperndyl，匹哌马嗪，东莨菪碱，舒必利，四氢大麻酚，硫乙拉嗪，硫丙拉嗪，托烷司琼，及其混合物。
可用的β-肾上腺素阻断剂的实例包括但不限于，醋丁洛尔，阿普洛尔，氨磺洛尔，阿罗洛尔，阿替洛尔，苯呋洛尔，倍他洛尔，贝凡洛尔，比索洛尔，波吲洛尔，布库洛尔，布非洛尔，丁呋洛尔，布尼洛尔，布拉洛尔，盐酸布替君，丁非洛尔，卡拉洛尔，卡替洛尔，卡维地洛，塞利洛尔，塞他洛尔，氯拉洛尔，地来洛尔，依泮洛尔，艾司洛尔，茚诺洛尔，拉贝洛尔，左布诺洛尔，甲吲洛尔，美替洛尔，美托洛尔，莫普洛尔，纳多洛尔，萘肟洛尔，奈必洛尔，硝苯洛尔，尼普地洛，氧烯洛尔，喷布洛尔，吲哚洛尔，普拉洛尔，丙萘洛尔，普萘洛尔，索他洛尔，硫氧洛尔，他林洛尔，特他洛尔，替利洛尔，噻吗洛尔，托利洛尔，及希苯洛尔。
可用的抗惊厥剂的实例包括但不限于，乙酰苯丁脲，阿布妥因，阿洛双酮，氨鲁米特，4-氨基-3-羟基丁酸，苯乳胺，贝克拉胺，布拉氨酯，溴化钙，卡马西平，桂溴胺，氯美噻唑，氯硝西泮，癸氧酰胺，地沙双酮，二甲双酮，doxenitroin，依特比妥，依沙双酮，乙琥胺，乙苯妥英，非尔氨酯，氟苯乙砜，加巴喷丁，5-羟基色氨酸，拉莫三嗪，溴化镁，硫酸镁，甲苯妥英，甲苯比妥，美沙比妥，甲基苯乙妥因，甲琥胺，5-甲基-5-(3-菲基)-乙内酰脲，3-甲基-5-苯基乙内酰脲，那可比妥，尼美西泮，硝西泮，奥卡西平，甲乙双酮，苯乙酰脲，非沙比妥，苯丁酰脲，苯巴比妥，苯琥胺，苯甲比妥，苯妥英，苯噻妥英钠，溴化钾，pregabaline，扑米酮，氟柳双胺，溴化钠，solanum，溴化锶，琥氯非尼，舒噻美，替群妥英，噻加宾，托吡酯，三甲双酮，丙戊酸，丙戊酰胺，氨己烯酸，及唑尼沙胺。
可用的抗抑郁药的实例包括但不限于，苯奈达林，卡罗沙酮，西酞普兰，(S)-西酞普兰，二甲沙生，芬咖明，吲达品，盐酸茚洛秦，奈福泮，诺米芬辛，羟色氨酸，奥昔哌汀，帕罗西汀，舍曲林，胺苯硫卓酮，曲唑酮，苯酰甲苄肼，异丙氯肼，异丙烟肼，异卡波肼，尼亚拉胺，奥他莫辛，苯乙肼，可替宁，罗利普令，咯利普兰，马普替林，美曲吲哚，米安色林，mirtazepine，阿地唑仑，阿米替林，氧阿米替林，阿莫沙平，布替林，氯米帕明，地美替林，地昔帕明，二苯西平，二甲他林，二苯噻庚英，多塞平，三氟丙嗪，丙米嗪，氧化丙咪嗪N-氧化物，伊普吲哚，洛非帕明，美利曲辛，美他帕明，去甲替林，肟替林，奥匹哌醇，苯噻啶，丙吡西平，普罗替林，奎纽帕明，噻奈普汀，曲米帕明，阿屈非尼，贝那替秦，丁氨苯丙酮，布他西丁，地奥沙屈，度洛西汀，依托哌酮，非巴氨酯，非莫西汀，芬戊二醇，氟西汀，氟伏沙明，血卟啉，金丝桃蒽酮，左芬氟拉明，美地沙明，米那普仑，米那普令，吗氯贝胺，奈法唑酮，奥沙氟生，吡贝拉林，普罗林坦，吡琥胺酯，利坦色林，罗克吲哚，氯化铷，舒必利，坦度螺酮，托扎啉酮，托芬那辛，托洛沙酮，反苯环丙胺，L-色氨酸，文拉法辛，维洛沙秦，及齐美利定。
可用的Ca2+-通道阻断剂的实例包括但不限于，苄普地尔，克仑硫卓，地尔硫卓，芬地林，戈洛帕米，咪拉地尔，普尼拉明，司莫地尔，特罗地林，维拉帕米，氨氯地平，阿雷地平，巴尼地平，贝尼地平，西尼地平，依福地平，依高地平，非洛地平，伊拉地平，拉西地平，乐卡地平，马尼地平，尼卡地平，硝苯地平，尼伐地平，尼莫地平，尼索地平，尼群地平，桂利嗪，氟桂利嗪，利多氟嗪，洛美利嗪，苄环烷，依他苯酮，泛托法隆，及哌克昔林。
可用的抗癌剂的实例包括但不限于，阿西维辛，阿柔比星，盐酸阿考达唑，阿克罗宁，阿多来新，阿地白介素，六甲蜜胺，安波霉素，醋酸阿美蒽醌，氨鲁米特，安吖啶，阿那曲唑，安曲霉素，门冬酰胺酶，曲林菌素，阿扎胞苷，阿扎替派，阿佐霉素，巴马司他，苯佐替派，比卡鲁胺，盐酸比生群，二甲磺酸双奈法德，比折来新，硫酸博来霉素，布喹那钠，溴匹立明，白消安，放线菌素C，卡普睾酮，卡醋胺，卡贝替姆，卡铂，卡莫司汀，盐酸卡柔比星，卡折来新，西地芬戈，苯丁酸氮芥，西罗霉素，顺铂，克拉屈滨，甲磺酸克立那托，环磷酰胺，阿糖胞苷，达卡巴嗪，放线菌素D，盐酸柔红霉素，地西他滨，右奥马铂，地扎胍宁，甲磺酸地扎胍宁，地吖醌，多西他赛，多柔比星，盐酸阿霉素，屈洛昔芬，柠檬酸屈洛昔芬，丙酸甲雄烷酮，达佐霉素，依达曲沙，盐酸依氟鸟氨酸，依沙芦星，恩洛铂，恩普氨酯，依匹哌啶，盐酸表柔比星，厄布洛唑，盐酸依索比星，雌莫司汀，磷雌氮芥，依他硝唑，依托泊苷，磷酸依托泊苷，氯苯乙嘧胺，盐酸法罗唑啉，法扎拉滨，芬维A胺，氟尿苷，磷酸氟达拉滨，氟尿嘧啶，氟西他滨，磷喹酮，福司曲星钠，吉西他滨，盐酸吉西他滨，羟基脲，盐酸伊达比星，异环磷酰胺，伊莫福新，白细胞介素II(包括重组白细胞介素II或rIL2)，干扰素α-2a，干扰素α-2b，干扰素α-n1，干扰素α-n3，干扰素β-Ia，干扰素γ-Ib，异丙铂，盐酸依立替康，醋酸兰瑞肽，来曲唑，醋酸亮丙瑞林，盐酸利阿唑，洛美曲索钠，洛莫司汀，盐酸洛索蒽醌，马索罗酚，美登素，氮芥，醋酸甲地孕酮，醋酸美仑孕酮，美法仑，美诺立尔，巯嘌呤，甲氨蝶呤，甲氨蝶呤钠，氯苯氨啶，美妥替哌，米丁度胺，mitocarcin，丝裂红素，米托洁林，米托马星，丝裂霉素，米托司培，米托坦，盐酸米托蒽醌，霉酚酸，诺考达唑，诺拉霉素，奥马铂，奥昔舒仑，紫杉醇，培门冬酶，培利霉素，溴新斯的明，硫酸培来霉素，培磷酰胺，哌泊溴烷，哌泊舒凡，盐酸吡罗蒽醌，普卡霉素，普洛美坦，卟吩姆钠，泊非霉素，泼尼莫司汀，盐酸甲基苄肼，嘌呤霉素，盐酸嘌呤霉素，吡唑呋喃菌素，利波腺苷，洛太米特，沙芬戈，盐酸沙芬戈，司莫司汀，辛曲秦，磷乙酰天冬氨酸钠，司帕霉素，盐酸锗螺胺，螺莫司汀，螺铂，链黑菌素，链唑霉素，磺氯苯脲，他利霉素，替可加兰钠，替加氟，盐酸替洛蒽醌，替莫泊芬，替尼泊苷，替罗昔隆，睾内酯，硫咪嘌呤，硫鸟嘌呤，塞替派，噻唑呋林，替拉扎明，枸橼酸托瑞米芬，曲托龙，磷酸曲西立滨，三甲曲沙，葡糖醛酸三甲曲沙，曲普瑞林，盐酸妥布氯唑，乌拉莫司汀，乌瑞替派，伐普肽，维替泊芬，硫酸长春碱，硫酸长春新碱，长春地辛，硫酸长春地辛，硫酸长春匹定，硫酸长春甘酯，硫酸环氧长春碱，长春瑞滨，硫酸异长春碱，硫酸长春利定，伏氯唑，折尼铂，净司他丁，盐酸佐柔比星。
其它抗癌药物的实例包括但不限于，20-表-1，25-二羟维生素D3；5-炔尿嘧啶；阿比特龙；阿柔比星；酰基富烯(acylfulvene)；adecypenol；阿多来新；阿地白介素；ALL-TK拮抗剂；六甲蜜胺；氨莫司汀；磺胺异噁唑；氨磷汀；氨基乙酰丙酸；氨柔比星；安吖啶；阿那格雷；阿那曲唑；穿心莲内酯；血管发生抑制剂；拮抗剂D；拮抗剂G；安雷利克斯；抗背部化形态发生蛋白-1；抗雄激素药，抗雌激素药；抗瘤酮；反义寡核苷酸；甘氨酸阿非迪霉素；凋亡基因调制剂；凋亡调节剂；脱嘌呤核酸；ara-CDP-DL-PTBA；精氨酸脱氨基酶；asulacrine；阿他美坦；阿莫司汀；axinastatin 1；axinastatin 2；axinastatin3；阿扎司琼；阿扎司琼；重氮酪氨酸；浆果赤霉素III衍生物；balanol；巴马司他；BCR/ABL拮抗剂；苯佐利定；苯甲酰十字孢碱(benzoylstaurosporine)；β-内酰胺衍生物；β-alethine；β-clamycin B；白桦脂酸；bFGF抑制剂；比卡鲁胺；比生群；双氮丙啶基精胺(bisaziridinylspermine)；双奈法德；bistrateneA；比折来新；breflate；溴匹立明；布多替钛；buthionine sulfoximine；卡泊三醇；钙感光蛋白C；喜树碱衍生物；canarypox IL-2；卡培他滨；羧酰胺-氨基-三唑；羧酰胺基三唑；CaRest M3；CARN 700；软骨衍生的抑制剂；卡折来新；卡折来新抑制剂(ICOS)；tanospermine；cecropin B；西曲瑞克；chlorlns；氯喹喔啉磺酰胺(chloroquinoxaline sulfonamide)；西卡前列素；顺-卟啉；克拉屈滨；氯米芬类似物；克霉唑；collismycin A；collismycin B；考布他汀A4；考布他汀类似物；conagenin；crambescidin 816；克立那托；cryptophycin 8；cryptophycin A衍生物；氯琥珀胆碱A；环戊蒽醌(cyclopentanthraquinone)；cycloplatam；cypemycin；阿糖胞苷ocfosfate；溶细胞因子；磷酸己烷雌酚；达昔单抗；地西他滨；脱氢代代宁B；地洛瑞林；地塞米松；右异环磷酰胺(dexifosfamide)；右雷佐生；右维拉帕米；地吖醌；代代宁B；didox；二乙基降精胺(diethylnorspermine)；二氢-5-氮杂胞苷；二氢紫杉酚，9-；二环丝氨酸(dioxamycin)；二苯螺莫司汀；多西他赛；二十二烷醇；多拉司琼；去氧氟尿苷；屈洛昔芬；屈大麻酚；duocarmycin SA；依布硒啉；依考莫司汀；依地福新；依决可单抗；依氟鸟氨酸；榄烯；乙嘧替氟；表柔比星；依立雄胺；雌莫司汀类似物；雌激素激动剂；雌激素拮抗剂；依他硝唑；磷酸依托泊苷；依西美坦；法倔唑；法扎拉滨；芬维A胺；非格司亭；非那雄胺；flavopiridol；氟卓斯汀；fluasterone；氟达拉滨；盐酸fluorodaunorunicin；福酚美克；福美坦；福司曲星；福莫司汀；gadoliniumtexaphyrin；硝酸镓；加洛他滨；加尼瑞克；明胶酶抑制剂；吉西他滨；谷胱甘肽抑制剂；hepsulfam；heregulin；六甲撑二乙酰胺；金丝桃素；伊班膦酸；伊达比星；艾多昔芬；伊决孟酮；伊莫福新；伊洛马司他；咪唑吖啶酮；咪喹莫特；免疫促进肽；类胰岛素生长因子-1受体抑制剂；干扰素激动剂；干扰素；白细胞介素；碘苄胍；碘阿霉素；甘薯苦醇，4-；伊罗普拉；伊索拉定；isobengazole；isohomohalicondrin B；伊他司琼；jasplakinolide；kahalalideF；lamellarin-N三乙酸；兰瑞肽；leinamycin；来格司亭；硫酸香菇多糖；leptolstatin；来曲唑；白血球过多症抑制因子；白细胞α-干扰素；亮丙瑞林+雌激素+孕酮；亮丙瑞林；左旋咪唑；利阿唑；线性多胺类似物；亲脂的二糖肽；亲脂的铂化合物；lissoclinamide 7；洛铂；蚯蚓磷脂；洛美曲索；氯尼达明；洛索蒽醌；洛伐他汀；洛索立宾；勒托替康；lutetium texaphyrin；lysofylline；溶解肽；美坦新；mannostatin A；马立马司他；马索罗酚；maspin；基质溶解因子抑制剂；基质金属蛋白酶抑制剂；美诺立尔；merbarone；美替瑞林；蛋氨酸酶；甲氧氯普胺；MIF抑制剂；米非司酮；米替福新；米立司亭；错配的双链RNA；米托胍腙；二溴卫矛醇；丝裂霉素类似物；米托萘胺；mitotoxin成纤维细胞生长因子-皂草素；米托蒽醌；莫法罗汀；莫拉司亭；单克隆抗体，人绒毛膜促性腺激素；单磷酸类脂A+分枝杆菌细胞壁sk；莫哌达醇；多重抗药性基因抑制剂；多瘤抑制基因1-基疗法；芥子抗癌剂；mycaperoxide B；分枝杆菌细胞壁提取物；myriaporone；N-乙酰基地那林；N-取代的苯酰胺；那法瑞林；那瑞替喷；纳洛酮+喷他佐辛；napavin；naphterpin；那托司亭；奈达铂；奈莫柔比星；奈立膦酸；中性肽链内切酶；尼鲁米特；nisamycin；一氧化二氮调制剂；一氧化二氮抗氧剂；nitrullyn；O6-苄基鸟嘌呤；奥曲肽；okicenone；寡核苷酸；奥那司酮；odansteron；oracin；口服细胞因子诱导剂；奥马铂；奥沙特隆；奥沙利铂；oxaunomycin；紫杉醇；紫杉醇类似物；紫杉醇衍生物；palauamine；palmitoylrhizoxin；帕米磷酸；人参炔三醇；帕诺米芬；parabactin；帕折普汀；培门冬酶；培得星；戊聚硫钠；喷司他丁；pentrozole；全氟溴烷；培磷酰胺；perillyl alcohol；苯阿齐诺霉素(phenazinomycin)；乙酸苯酯；磷酸酶抑制剂；溶血链球菌素；盐酸匹罗卡品；吡柔比星；吡曲克辛；placetin A；placetin B；纤溶酶原活化因子抑制剂；铂络合物；铂化合物；铂-三胺络合物；卟吩姆钠；泊非霉素；泼尼松；丙基二吖啶酮；前列腺素J2；蛋白酶体抑制剂；蛋白A-基免疫调制剂；蛋白激酶C抑制剂；蛋白激酶C抑制剂，microalgal；蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂；嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂；红紫素；吡唑啉吖啶；吡醇羟乙酯化(pyridoxylated)的血色素聚氧乙烯结合物；raf拮抗剂；雷替曲塞；雷莫司琼；ras法尼基蛋白转移酶抑制剂；ras抑制剂；ras-GAP抑制剂；去甲基的瑞替普汀；1-羟基-亚乙基-1，1-二膦酸铼(Re)186；根霉素；核酶；RII retinamide；洛太米特；rohitukine；罗莫肽；罗喹美克；rubiginone B1；ruboxyl；沙芬戈；saintopin；SarCNU；sarcophytol A；沙格司亭；Sdi1拟态(mimetics)；司莫司汀；衰老起源的抑制剂1；信号转导抑制剂；信号转导调制剂；单链抗原结合蛋白；西佐喃；索布佐生；sodium borocaptate；苯乙酸钠；solverol；生长调节素结合蛋白；索纳明；膦门冬酸；spicamycin D；螺莫司汀；splenopentin；spongistatin 1；角鲨胺；干细胞抑制剂；干细胞分裂抑制剂；stipiamide；间充质溶解素抑制剂；sulfinosine；强效肠道血管活性肽拮抗剂；suradista；苏拉明；苦马豆碱；合成的葡萄糖胺聚糖；他莫司汀；他莫昔芬甲碘化物；牛磺莫司汀；他佐罗汀；替可加兰钠；替加氟；tellurapyrylium；端粒末端转移酶抑制剂；替莫泊芬；替莫唑胺；替尼泊苷；tetrachlorodecaoxide；tetrazomine；thaliblastine；噻可拉林；血小板生成素；血小板生成素类似物(mimetic)；胸腺法新；胸腺生成素受体激动剂；胸腺曲南；甲状腺刺激激素；本紫红素乙酯锡(tin ethyl etiopurpurin)；替拉扎明；二氯环戊二烯钛；topsentin；托瑞米芬；全能干细胞因子；翻译抑制剂；维甲酸；三乙酰基尿苷；曲西立滨；三甲曲沙；曲普瑞林；托烷司琼；妥罗雄脲；酪氨酸激酶抑制剂；酪氨酸激酶阻断剂(tyrphostins)；UBC抑制剂；乌苯美司；泌尿生殖窦起源的生长抑制因子；尿激酶受体拮抗剂；伐普肽；variolin B；病媒系统，红细胞基因疗法；维拉雷琐；藜芦明；verdins；维替泊芬；长春瑞滨；vinxaltine；vitaxin；伏氯唑；扎诺特隆；折尼铂；亚苄维C；及净司他丁斯酯。
可用于治疗或预防UI的治疗剂的实例包括但不限于，丙胺太林，丙米嗪，莨菪碱，奥昔布宁，及双环胺。
可用于治疗或预防溃疡的治疗剂的实例包括抗酸剂如氢氧化铝，氢氧化镁，碳酸氢钠，及碳酸氢钙；硫糖铝；铋化合物如碱式水杨酸铋和碱式柠檬酸铋；H2拮抗剂如西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁，及尼扎替丁；H+，K+-ATP酶抑制剂如奥美拉唑，iansoprazole，及兰索拉唑；生胃酮；misprostol；及抗生素如四环素，甲硝唑，timidazole，克拉霉素，及阿莫西林。
可用于治疗或预防IBD的治疗剂的实例包括但不限于，抗胆碱能药；地芬诺酯；洛哌丁胺；除臭鸦片酊；可待因；广谱抗生素如甲硝唑；柳氮磺吡啶；奥沙拉秦；美沙拉秦；泼尼松；硫唑嘌呤；巯嘌呤；及甲氨蝶呤。
用于治疗或预防IBS的治疗剂的实例包括但不限于，丙胺太林；毒蝇碱受体拮抗剂如哌仑西平，美索曲明，异丙托铵，tiotropium，东莨菪碱，甲基东莨菪碱，后马托品，甲溴后马托品，及乙胺太林；以及止泻药如地芬诺酯和洛哌丁胺。
可用于治疗或预防成瘾性病症的治疗剂的实例包括但不限于，美沙酮，地昔帕明，金刚烷胺，氟西汀，丁丙诺啡，鸦片激动剂，3-苯氧基吡啶，盐酸左醋美沙朵，及血清素拮抗剂。
可用于治疗或预防帕金森氏疾病和帕金森氏综合症的治疗剂的实例包括但不限于，卡比多巴/左旋多巴，培高利特，溴麦角环肽，罗匹尼罗，普拉克索，恩他卡朋，托卡朋，司来吉兰，金刚烷胺，及盐酸苯海索。
可用于治疗或预防焦虑的治疗剂的实例包括但不限于，苯并二氮杂庚因类，如阿普唑仑，溴替唑仑，氯氮卓，氧异安定，氯硝西泮，氯卓酸盐，地莫西泮，地西泮，艾司唑仑，氟马西尼，氟西泮，哈拉西泮，劳拉西泮，咪达唑仑，硝西泮，去甲西泮，奥沙西泮，普拉西泮，夸西泮，替马西泮，及三唑仑；非苯并二氮杂庚因类药剂，如丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，替螺酮，zolpicone，唑吡坦，及扎来普隆；甲氨二氮卓类(例如巴比妥酸盐类)，如异戊巴比妥，烯丙异丙巴比妥，仲丁巴比妥，异丁巴比妥，N-甲基苯巴比妥，甲乙炔巴比妥，戊巴比妥，苯巴比妥，司可巴比妥，及硫喷妥；以及丙二醇氨基甲酸酯类，如甲丙氨酯和泰巴氨酯。
可用于治疗或预防癫痫症的治疗剂的实例包括但不限于，卡马西平，乙琥胺，加巴喷丁，拉莫三嗪，苯巴比妥，苯妥英，扑米酮，丙戊酸，三甲双酮，苯并二氮杂庚因，γ-乙烯基GABA，乙酰唑胺，及非尔氨酯。
可用于治疗或预防中风的治疗剂的实例包括但不限于，抗凝血剂如肝磷脂，凝块破碎剂如链激酶或组织纤维蛋白溶酶原激活剂，减轻肿胀的药剂如甘露醇或皮质激素，以及乙酰水杨酸。
可用于治疗或预防癫痫发作的治疗剂的实例包括但不限于，卡马西平，乙琥胺，加巴喷丁，拉莫三嗪，苯巴比妥，苯妥英，扑米酮，丙戊酸，三甲双酮，苯并二氮杂庚因，加巴喷丁，拉莫三嗪，γ-乙烯基GABA，乙酰唑胺，及非尔氨酯。
可用于治疗或预防瘙痒症的治疗剂的实例包括但不限于，纳曲酮；纳美芬；达那唑；三环类药物如阿米替林，丙米嗪，及多塞平；抗抑郁药如下面给出的那些，薄荷醇；樟脑；酚；丙吗卡因；辣椒素；柏油；类固醇；以及抗组胺剂。
可用于治疗或预防精神病的治疗剂的实例包括但不限于，吩噻嗪类如盐酸氯丙嗪，苯磺酸美索达嗪，及盐酸thoridazine；噻吨类如氯丙噻吨和盐酸氨砜噻吨；氯氮平；利哌酮；奥氮平；喹硫平；富马酸喹硫平；氟哌啶醇；癸酸氟哌啶醇；洛沙平琥珀酸盐；盐酸吗啉啶醇；匹莫齐特；以及齐拉西酮。
可用于治疗或预防亨廷顿氏舞蹈病的治疗剂的实例包括但不限于，氟哌啶醇和匹莫齐特。
可用于治疗或预防ALS的治疗剂的实例包括但不限于，巴氯芬，神经营养因子，利鲁唑，替扎尼定，苯并二氮杂庚因如clonazepan和丹曲林。
可用于治疗或预防认知障碍的治疗剂的实例包括但不限于，治疗或预防痴呆的药剂如他克林；多奈哌齐；布洛芬；抗精神病药如硫利达嗪和氟哌啶醇；以及抗抑郁药如下面给出的那些。
可用于治疗或预防偏头痛的治疗剂的实例包括但不限于，舒马普坦；美西麦角；麦角胺；咖啡因；以及β-阻断剂如普萘洛尔，维拉帕米，及双丙戊酸钠。
可用于治疗或预防呕吐的治疗剂的实例包括但不限于，5-HT3受体拮抗剂如odansteron，多拉司琼，格拉司琼，及托烷司琼；多巴胺受体拮抗剂如丙氯拉嗪，硫乙拉嗪，氯丙嗪，甲氧氯普胺，及多潘立酮；糖皮质激素类如地塞米松；以及苯并二氮杂庚因类如劳拉西泮和阿普唑仑。
可用于治疗或预防运动功能障碍的治疗剂的实例包括但不限于，利血平和丁苯那嗪。
可用于治疗或预防抑郁的治疗剂的实例包括但不限于，三环抗抑郁药如amitryptyline，阿莫沙平，丁氨苯丙酮，氯米帕明，地昔帕明，多塞平，丙米嗪，马普替林，萘发扎酮，去甲替林，普罗替林，曲唑酮，曲米帕明，及文拉法辛；选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如西酞普兰，(S)-西酞普兰，氟西汀，三氟戊肟胺，帕罗西汀，及setraline；单胺氧化酶抑制剂如异卡波肼，帕吉林，苯乙肼，及反苯环丙胺；以及精神兴奋药如右旋苯丙胺和哌甲酯。
环(杂)烯化合物和其它治疗剂可以累积地发挥作用，在一个实施方案中，也可以协同发挥作用。在一个实施方案中，环(杂)烯化合物与其它治疗剂同时给药，例如，可以递送包含有效量环(杂)烯化合物和有效量其它治疗剂的组合物。作为选择，也可以将包含有效量环(杂)烯化合物的组合物以及包含有效量其它治疗剂的不同的组合物同时给药。在另一实施方案中，有效量的环(杂)烯化合物在给用有效量的其它治疗剂之前或之后给药。在该实施方案中，环(杂)烯化合物于其它治疗剂发挥治疗作用时给药，或者是其它治疗剂在环(杂)烯化合物发挥其预防或治疗上述疾病的作用时给药。
本发明的组合物是通过包括将环(杂)烯化合物或其可药用盐与可药用载体或赋形剂混合的方法制备的。所述混合可利用混合化合物(或盐)与可药用载体或赋形剂的公知的方法完成。在一个实施方案中，制备该组合物，使环(杂)烯化合物以有效量存在于组合物中。
4.6试剂盒
本发明还涉及可以简化将环(杂)烯化合物给药于动物的试剂盒。
本发明的典型的试剂盒包括环(杂)烯化合物的单位剂型。在一个实施方案中，该单位剂型为容器，其可以是无菌的，并装有有效量的环(杂)烯化合物和可药用载体或赋形剂。该试剂盒还可以包括标签或印刷的用法说明，以指示如何利用环(杂)烯化合物治疗或预防上述疾病。该试剂盒还可以包括其它治疗剂的单位剂型，例如，装有有效量的其它治疗剂和可药用载体或赋形剂的第二容器。在另一实施方案中，该试剂盒包括装有有效量的环(杂)烯化合物，有效量的其它治疗剂及可药用载体或赋形剂的容器。其它治疗剂的实例包括但不限于上面所列举的那些。
本发明的试剂盒还可以包括用于给药所述单位剂型的装置。这种装置的实例包括但不限于，注射器，输液袋，贴片，吸入器，及灌肠袋。
公开下面实施例的目的是帮助理解本发明，而且不应将这些实施例视为是对本文中所述并要求保护的本发明的具体限制。本发明的这种变化，包括本领域技术人员视界内的目前已知和后来完善的所有等同物，以及剂型变化或实验设计的细微变化，均应视为落入本发明的范围内。
5.实施例
5.1实施例1：式A26(A)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755707921
Figure GSA00000097755707931
约1当量的2，3-二氯吡啶A和1当量式B的化合物在DMSO(1mL/mmol)中，在约1当量的DIEA存在下，于约125℃加热约12小时。将所得反应混合物冷却至约25℃，并在减压下除去溶剂，得到式C的化合物。
然后使式C的化合物在约25℃～溶剂的沸点的温度下与30％的TFA于DCM(5mL/mmol)中反应。将所得反应混合物冷却至约25℃，用Na2CO3水溶液中和，并从水层中分离出有机层。然后将水层用DCM萃取，合并有机层并干燥(MgSO4)，然后在减压下除去溶剂，得到式D的化合物。将式D的化合物利用以15∶1的己烷-乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化。
将式D的化合物(1当量)在约-78℃下与1.25当量的LiHMDS反应，并将所得反应混合物在约-78℃下搅拌约2小时。搅拌约2小时之后，在约-78℃下向反应混合物中加入3当量的N-(5-氯-2-吡啶基)三氟甲磺酰亚胺化物5。然后将该反应混合物在约-78℃下搅拌约2.5小时，接着升温至约25℃。在减压下除去溶剂，所得剩余物利用以20∶1的己烷-乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到式E的化合物。
将式E的化合物(约1当量)，4-(叔丁基)苯胺(约2当量)，及三乙胺(约2.2当量)溶解于DMF(约1mL/mmol)中，并将所得溶液通过N2鼓泡通过该溶液而进行脱气。向该溶液中加入Pd(OAc)2和Dppp(各自约0.3当量)，并在约1atm将氮气氛用CO置换。然后在2小时内将反应混合物加热至约70℃。将反应混合物冷却至约25℃并在减压下除去溶剂，得到剩余物。将所得剩余物利用以5∶1的己烷-乙酸乙酯洗脱的硅胶柱色谱进行纯化，得到环(杂)烯化合物A26(a)。
环(杂)烯化合物A26(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱(LCMS)进行确定。
式A26(a)的化合物：1H-NMR(CDCl3)：1.33(s，9H)，2.71(m，2H)，3.60(t，2H，J＝5.73Hz)，4.12(m，2H)，6.80(m，1H)，6.88(dd，1H，J＝4.9，7.6Hz)，7.38(m，2H)，7.42(m，1H)，7.5(m，2H)，7.64(dd，1H，J＝1.84，2.02Hz)，8.21(dd，1H，J＝1.83，4.88Hz)；LCMS：370(M+1)。
5.2实施例2：式A98(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A98(a)，只是用2-氯-3-(三氟甲基)吡啶代替2，3-二氯吡啶。
环(杂)烯化合物A98(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A98(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：δppm：1.31(s，9H)，2.66(m，2H)，3.51(t，2H)，4.05(dd，2H)，6.75(m，1H)，6.97(dd，1H)，7.36(d，2H)，7.47(t，3H)，7.87(dd，1H)，8.41(dd，1H)；LCMS(M+1)：404.2.
5.3实施例3：式A34(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A34(a)，只是用4-(三氟甲基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物A34(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A34(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)2.72(m，2H)，3.60(t，2H，J＝5.47Hz)，4.14(m，2H)，6.85(m，1H)，6.89(dd，1H，J＝4.58，7.69Hz)，7.62(d，2H，J＝8.8Hz)，7.66(m，2H)，7.72(d，2H，J＝8.3Hz)，8.21(m，1H)；LCMS：382(M+1)。
5.4实施例4：式A29(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A29(a)，只是用4-(异丙基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物A29(a)通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A29(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CD3OD)：δppm：1.21(bs，6H)，2.61(bs，2H)，2.75(bm，1H)，3.55(bs，2H)，4.12(bs，2H)，6.70(s，1H)，6.82(m，1H)，7.21(t，2H)，7.40(s，1H)，7.45(t，2H)，7.77(t，1H)，8.25(s，1H)；LCMS：382(M+1)。
5.5实施例5：式A75(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A75(a)，只是用2-氯-3-甲基吡啶代替2，3-二氯吡啶，且式C的化合物按下列方法得到：将2-氯-3-甲基吡啶(约1当量)，式B的化合物(约1.2当量)，及叔丁醇钠(1.5当量)溶解于甘醇二甲醚(0.66mL/mmol)，所得溶液通过N2鼓泡通过该溶液而进行脱气。
待溶液脱气之后，向溶液中加入0.02当量的三(二亚苄基丙酮)二钯(0)催化剂和0.02当量的下述配位体：
Figure GSA00000097755707951
并将所得反应混合物在约50℃的温度下加热约4.5小时。反应混合物冷却至约25℃并通过CELITE过滤除去固体。在减压下除去溶剂得到剩余物。所得剩余物通过采用以6∶1的己烷-乙酸乙酯洗脱的硅胶柱的柱色谱进行纯化，得到环(杂)烯化合物A75(a)。
环(杂)烯化合物A75(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A75(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：1.33(s，9H)，2.33(s，3H)，2.67(m，2H)，3.33(t，2H)，3.99(m，2H)，6.81(m，1H)，6.89(m，1H)，7.38(m，2H)，7.46(m，2H)，7.50(m，2H)，8.19(m，1H)；LCMS：350(M+1)。
5.6实施例6：式A81(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例5中所述的用于得到环(杂)烯化合物A75(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A81(a)，只是用4-(异丙氧基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物A81(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A81(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CD3OD)：1.32(d，6H，J＝5.98Hz)，2.35(s，3H)，2.62(m，2H)，3.32(m，2H)，3.92(m，2H)，4.58(m，2H)，6.80(m，1H)，6.89(m，2H)，6.97(m，1H)，7.48(m，2H)，7.58(m，1H)，8.1(m，1H)；LCMS：351(M+)。
5.7实施例7：式A77(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例5中所述的用于得到环(杂)烯化合物A75(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A77(a)，只是用4-(异丙基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物A77(a)的结构通过1H NMR和质谱(MS)确定。
式A77(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CD3OD)：δppm：1.25(bd，6H)，2.22(s，3H)，2.61(bs，2H)，2.75(m，1H)，3.27(m，2H)，3.92(s，2H)，6.71(s，1H)，6.85(m，1H)，7.23(t，2H)，7.52(bm，4H)，8.15(s，1H)；MS(EI)：m/z 335(M+1)。
5.8实施例8：式A82(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例5中所述的用于得到环(杂)烯化合物A75(a)的方法，得到环(杂)烯化合物A82(a)，只是用(4-三氟甲基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物A82(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确定。
式A82(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：2.33(s，3H)，2.67(m，2H)，3.34(t，2H，J＝5.48Hz)，4.01(dd，2H，J＝2.88，6.16Hz)，6.86(m，1H)，6.91(dd，1H，J＝5.09，7.5Hz)，7.46(m，1H)，7.62(d，2H，J＝8.47)，7.65(b，1H)，7.73(d，2H，J＝8.5Hz)，8.18(m，1H)；LCMS：362(M+1)。
5.9实施例9：式A170(a)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755707961
将式F的化合物(约1当量)，式2的化合物(约1当量)(商购于Sigma-Aldrich，St.Louis，MO(www.sigma-aldrich.com))，及三乙胺(约2.2当量)溶解于DMF(5mL/mmol)中，并将所得溶液在约25℃搅拌约5小时。在减压下除去溶剂，得到黄色剩余物。将该剩余物溶解于二氯甲烷并通过CELITE进行过滤。然后在减压下从所得滤液中除去溶剂，得到式H的化合物，其无需进一步纯化即可使用。将式H的化合物(约1当量)，4-叔丁基苯胺(约5当量)，1-羟基苯并三唑(HOBt，约1当量)，及DIC(约1当量)溶解于DCM，并将所得溶液在约25℃下搅拌约2天。在减压下除去溶剂，且所得剩余物利用以10∶1的己烷-乙酸乙酯洗脱的硅胶柱色谱进行纯化，得到环(杂)烯化合物A170(a)，其为黄色固体。
环(杂)烯化合物A170(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式A170(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CD3OD)：δppm：1.25(bd，6H)，2.22(s，3H)，2.61(bs，2H)，2.75(m，1H)，3.27(m，2H)，3.92(s，2H)，6.71(s，1H)，6.85(m，1H)，7.23(t，2H)，7.52(bm，4H)，8.15(s，1H)；MS(EI)：m/z 335(M+1)。
5.10实施例10：式B38(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B38(a)，只是用0.2当量的2-氨基-6-甲基苯并噻唑代替0.3当量的4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物B38(a)的结构通过1H NMR和液相色谱-质谱确认。
式B38(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：δppm：11.25(s，1H)，8.15(dd，1H)，7.62(m，3H)，7.12(dd，1H)，6.87(dd，1H)，6.81(m，1H)，3.83(m，2H)，3.57(t，2H)，2.78(m，2H)，2.40(s，3H)；LCMS(M+H+)：385。
5.11实施例11：式B37(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例10中所述的用于得到环(杂)烯化合物B38(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B37(a)，只是用2-氨基-6-氟苯并噻唑代替2-氨基-6-甲基苯并噻唑。
环(杂)烯化合物B37(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式B37(a)的化合物：1H NMR(400MHz，DMSO)：δppm：2.61(s，2H)，3.50(s，2H)，4.05(s，2H)，7.10(m，1H)，7.20(s，1H)，7.35(m，1H)，7.75(m，1H)，7.80(t，1H)，7.92(m，1H)，8.23(s，1H)，12.20(s，1H)；MS(EI)：m/z 389(M+1)。
5.12实施例12：式B85(a)和B84(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例10中所述的用于得到环(杂)烯化合物B38(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B85(a)，只是用2-氯-3-(三氟甲基)吡啶代替2，3-二氯吡啶。
按类似于实施例10中所述的用于得到环(杂)烯化合物B38(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B84(a)，只是用2-氯-3-(三氟甲基)吡啶代替2，3-二氯吡啶，用2-氨基-6-氟苯并噻唑代替2-氨基-6-甲基苯并噻唑。
环(杂)烯化合物B85(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式B85(a)的化合物：1H NMR(CDCl3)：2.46(s，3H)，2.74(m，2H)，3.54(t，2H，J＝5.49Hz)，4.00(dd，2H，J＝2.86，6.16Hz)，6.92(m，1H)，7.02(dd，1H，J＝4.16，8.36Hz)，7.20(m，1H)，7.63(m，2H)，7.91(dd，1H，J＝2，7.96Hz)，8.44(m，1H)，9.90(b，1H)；MS：419(M+1)。
环(杂)烯化合物B84(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式B84(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：δppm：2.73(m，2H)，3.52(t，2H)，3.95(d，2H)，6.90(s，1H)，7.06(m，2H)，7.51(dd，1H)，7.65(dd，1H)，7.91(d，1H)，8.41(dd，1H)，10.27(broad s，1H)；MS：423.1(M+1)。
5.13实施例13：式B62(a)和B63(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例5中所述的用于得到环(杂)烯化合物A75(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B62(a)，只是用2-氨基-6-氟苯并噻唑代替4-(叔丁基)苯胺。
按类似于实施例5中所述的用于得到环(杂)烯化合物A75(a)的方法，得到环(杂)烯化合物B63(a)，只是用2-氨基-6-甲基苯并噻唑代替4-(叔丁基)苯胺。
环(杂)烯化合物B62(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式B62(a)的化合物：1H NMR(CDCl3)：9.82(br，1H)，8.17(dd，1H，J＝1.9和4.8Hz)，7.71(dd，1H，J＝4.8和8.7Hz)，7.54(dd，1H，J＝2.6和8.1Hz)，7.46(d，1H，J＝7.2Hz)，7.15(ddd，1H，J＝2.3，6.4和8.7Hz)，7.0-7.04(m，1H)，6.91(dd，1H，J＝4.8和7.4Hz)，3.95(dd，2H，J＝2.8和6.4Hz)，3.35(dd，2H，J＝5.4和5.8Hz)，2.68-2.74(m，2H)，2.31(s，3H)；MS：369(M+1)。
环(杂)烯化合物B63(a)的结构通过1H NMR和质谱确定。
式B63(a)的化合物：1H NMR(CDCl3)：9.80(br，1H)，8.19(dd，1H，J＝1.3和4.8Hz)，7.64-7.66(m，2H)，7.45(d，1H，J＝7.2Hz)，7.23(dd，1H，J＝1.9和8.3Hz)，6.99-7.0(m，1H)，6.85(dd，1H，J＝4.8和7.2Hz)，3.92-3.95(m，2H)，3.34(dd，2H，5.4和5.5Hz)，2.68-2.72(m，2H)，2.48(s，3H)，2.31(s，3H)；MS：365(M+1)。
5.14实施例14：式K1(a)的环(杂)烯化合物的合成
按类似于实施例1中所述的用于得到环(杂)烯化合物A26(a)的方法，得到环(杂)烯化合物K1(a)，只是用2，2-二氟-5-氨基苯并间二氧杂环戊烯(商购于Lancaster Synthesis of Windam，NH)代替叔丁基苯胺。
环(杂)烯化合物K1(a)的结构通过1H NMR确定。
式K1(a)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：δppm：8.20-8.17(m 1H)，6.68-7.65(m，1H)，7.64-7.61(m，1H)，7.43(bs，1H)，7.02-6.99(m，2H)，6.89-6.85(m，1H)，6.83-6.78(m，1H)，4.14-4.08(m，2H)，3.61-3.55(m，2H)，2.72-2.65(m，2H)。
5.15实施例15：式A34(a)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755707991
Figure GSA00000097755708001
在一个方法中，式C的化合物是通过类似于实施例1和所述的方法得到的，只是加热在约140℃的温度下进行约12小时。
在另一方法中，式C的化合物是通过下列步骤得到的：在约25℃下将式A的化合物(51.9g，350mmol)加到式B的化合物(50.3g.350mmol)和K2CO3(120g，875mmol)于DMSO中的悬浮液中，形成反应混合物。将该反应混合物在150℃搅拌约16小时。其后，将反应混合物冷却至约25℃并用水终止。将所得液体用EtOAc萃取三次(每次300mL)，合并有机层并干燥(Na2SO4)，除去溶剂，得到式C的化合物(产率92.5％)，通过LCMS测定的纯度＞90％。
将式C的化合物(约0.25mmol/mL)在约50℃下与4N的HCl于THF反应约16小时。将所得反应混合物冷却至约25℃并用Na2CO3水溶液中和。形成分离的水层和有机层。将有机层同水层分离。然后将水层用约150～300mL的乙酸乙酯萃取。将有机层与萃取后的乙酸乙酯合并，并用MgSO4干燥。在减压下除去溶剂，得到式D的化合物。将式D的化合物利用以3∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化(产率80％)。
将式D的化合物(1当量，约0.3mmol/mL)在0～25℃的温度下与1.2当量的NaCN水溶液反应约12小时。在减压下除去溶剂，并将所得剩余物利用以3∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到式J的化合物(产率99％)。
将式J的化合物(约1当量，约0.25mmol/mL)在约25℃的温度下与2.2当量的POCl3于吡啶中反应约22小时。在减压下除去溶剂，并将所得剩余物通过以5∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到式K的化合物(产率91％)。
将式K的化合物(约0.5mmol/mL)在约100℃的温度下于6N的HCl水溶液中回流约12小时。将所得反应混合物冷却至约25℃，并在减压下除去溶剂，得到式L的化合物，其无需进步纯化即可使用(产率92％)。
在一步法中，将式L的化合物(约1当量)，4-三氟甲基-苯胺(约1当量，得自Aldrich Chemical Co.，Milwaukee，WI)，1-羟基苯并三唑(HOBt，约1.25当量)，及DIC(约1.25当量)溶解于DMF(约0.35mmol/mL)，并将所得溶液在约25℃下搅拌约12小时。在减压下除去溶剂，并将所得剩余物利用以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱色谱进行纯化，得到0.37当量的环(杂)烯化合物A34(a)(产率37％)。
在两步法中，第一步是使式L的化合物(约1当量，约0.6mmol/mL)在约25℃下与过量的SOCl2(约24当量)反应约12小时，得到式M的化合物，其无需进一步纯化即可使用。接着，在第二步中，将约1当量的式M的化合物(约1mmol/5.0mL)，4-三氟甲基-苯胺(约1.5当量)，及三乙胺(约2.0当量)溶解于DCM，并将所得溶液通过氮气鼓泡通过该溶液而进行脱气。将反应混合物在约25℃下保持约4小时。在减压下除去溶剂，得到剩余物。将所得剩余物利用以10∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱的硅胶柱进行纯化，得到0.63当量的环(杂)烯化合物A34(a)(两步法的产率为63％)。
环(杂)烯化合物A34(a)的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式A34(a)的化合物：1H-NMR(CDCl3)：8.19(dd，1H，J＝1.6，7.7Hz)，7.73(d，2H，J＝10.1Hz)，7.67-7.59(m，4H)，6.87(dd，1H，J＝4.8，7.7Hz)，6.82(m，1H)，4.12(dd，2H，J＝2.9，6.3Hz)，3.58(t，2H，J＝5.5Hz)，2.70(m，2H)；MS：382.1(M+1)。
5.16实施例16：式A178(a)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755708021
Figure GSA00000097755708031
将异烟酸N(15g，121.8mmol，得自Aldrich Chemical Co.)加到约100mL的亚硫酰氯中，并将反应混合物在约25℃下搅拌约17小时。该过程之后，在减压下除去过量的SOCl2，得到白色的固体。向所得固体中加入约400mL的THF，并在减压下除去溶剂，得到异烟酰氯，其为白色粉末。将该白色粉末溶解于约400mL的THF中。将该溶液冷却至约0℃，并加入4-三氟甲基-苯胺(21.6g，134.0mmol，1.1当量，得自Aldrich Chemical Co.)和碳酸氢钠(30g，365.4mmol，3.0当量)。将反应混合物在约0℃下搅拌约5分钟，在约30分钟内升温至约25℃，然后加热至约65℃，并在该温度下保持约1小时。该过程之后，将反应混合物冷却至约25℃，并在减压下除去THF。将剩余物悬浮于约800mL的乙酸乙酯中，并用约600mL的3N HCl水溶液洗涤，形成分离的水层和有机层。将水层和有机层分离，水层用每次约600mL的乙酸乙酯萃取三次。将有机层与萃取后的乙酸乙酯等分试样合并。合并物用Na2SO4干燥，并在减压下除去溶剂，得到32g的式O的化合物，其为白色固体(产率99％)。
式O的化合物的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式O的化合物：1H-NMR(CD3OD)δ：9.14-9.08(m，2H)，8.60-8.53(m，2H)，8.06-7.98(m，2H)，7.77-7.69(m，2H)；MS：m/z＝267.1.
在约25℃下，将式O的化合物(31g，118.1mmol)悬浮于THF(400mL)和DMF(100mL)的混合物中，并加入苄基溴(30.3g，177.1mmol，得自AldrichChemical Co.)。将所得反应混合物在约80℃下回流约24小时。该过程之后，将反应混合物冷却至约25℃，并滤出所得的固体。在减压下从滤液中除去大部分THF。当将约400mL的乙醚加到富含DMF的溶液中时，生成沉淀物。滤出所生成的固体。将各固体合并并干燥，得到51g的式P的化合物(产率99％)。
式P的化合物的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式P的化合物：1H-NMR(CD3OD)δ：9.29-9.23(m，2H)，8.58-8.51(m，2H)，7.98-7.92(m，2H)，7.72-7.65(m，2H)，7.56-7.51(m，2H)，7.49-7.43(m，2H)，5.91(s，2H)；MS：m/z＝357.1。
将式P的化合物(48g，109.8mmol)悬浮于约600mL的甲醇中，冷却至约0℃，并在约30分钟内逐份地(每份约1g)加入硼氢化钠(13.3g，351.2mmol)。将反应混合物在约0℃下搅拌约1小时，并于约2小时内升温至约25℃。该过程之后，在减压下除去甲醇。剩余物用约800mL的盐水和约1.5L的乙酸乙酯稀释，形成分离的水层和有机层。将水层和有机层分离，水层用每次约600mL的乙酸乙酯洗涤两次。将有机层与洗涤后的乙酸乙酯等分试样合并。将合并物用Na2SO4干燥，并在减压下除去溶剂，得到棕色的剩余物。将该剩余物溶解于约200mL的DCM中。在向该DCM溶液中加入约200mL的己烷时，生成沉淀物。滤出所生成的固体并干燥，得到39g式Q的化合物(产率98％)。
式Q的化合物的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式Q的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：7.70-7.64(m，2H)，7.62-7.56(m，4H)，7.48(bs，1H)，7.38-7.27(m，5H)，6.69-6.64(m，1H)，3.64(s，2H)，3.21-3.16(m，2H)，2.72-2.66(m，2H)，2.56-2.48(m，2H)；MS：m/z＝361.1。
在干燥的氮气氛和约0℃的温度下，于约15分钟内，将α-氯乙基氯甲酸酯(16mL，22.6g，158.1mmol，得自Aldrich Chemical Co.)滴加到式Q的化合物(30g，83.2mmol)于约500mL的DCE中的溶液中。然后将反应混合物在约30分钟内升温至约25℃。接着将反应混合物加热至约83℃并在该温度下回流约4小时。该过程之后，在减压下除去溶剂和未反应的α-氯乙基氯甲酸酯。将所得剩余物溶解于约500mL的甲醇中。将该甲醇溶液在约65℃的温度下回流约3小时。此后，除去甲醇，得到31.3g的棕色剩余物。将该剩余物溶解于约500mL的DCM中。向该DCM溶液中加入约300mL的乙醚时生成沉淀物。滤出所生成的固体并干燥，得到26g的式R的化合物，其为白色固体。该白色固体的1H-NMR和LCMS分析表明，其纯度为约92～95％；因此，测定产率(按所用化合物Q的起始重量计)为约94～97％。
式R的化合物的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式R的化合物：1H-NMR(CD3OD)δ：7.79-7.71(m，2H)，7.60-7.49(m，2H)，6.65-6.59(m，1H)，3.84-3.76(m，2H)，3.36-3.28(m，2H)，2.68-2.59(m，2H)；LCMS：m/z＝271.1。
在约25℃下，将式R的化合物(10.5g，34.2mmol)，2-氯-3-硝基吡啶(5.1g，32.2mmol，得自Aldrich Chemical Co.)和三乙胺(19mL，13.8g，136.8mmol)混合于约500mL的DCE中，并在约25℃下保持约12小时。该过程之后，将该混合物倒入约800mL的碳酸氢钠水溶液和约800mL的DCM中，形成分离的水层和有机层。将有机层同水层分离。有机层用Na2SO4干燥并在减压下除去溶剂，得到14.2g的粗产物。将该粗产物溶解于约300mL的DCM中。当向该DCM溶液中加入约600mL的己烷时形成沉淀物。滤出所生成的固体并干燥，得到12.5g的环(杂)烯化合物A178(a)，其为黄色固体(产率99％)。
环(杂)烯化合物A178(a)的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式A178(a)的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：8.38-8.35(m，1H)，8.21-8.16(m，2H)，7.73-7.66(m，1H)，7.64-7.57(m，1H)，7.52(bs，1H)，6.84-6.79(m，1H)，6.75-6.71(m，1H)，4.06-4.01(m，2H)，3.76-3.70(m，2H)，2.74-2.67(m，2H)；MS：m/z＝393.1。
5.17实施例17：式AAA的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755708061
将锌粒(13.9g，212.3mmol)于乙醇(160mL)、水(40mL)和HCl(10mL)中的混合物冷却至约0℃。向该混合物中加入环(杂)烯化合物A178(a)于约120mL乙醇中的溶液。将所得反应混合物在约0℃下搅拌约1.5小时。该过程之后，过滤该混合物，并在减压下从滤液中除去溶剂，得到暗棕色的剩余物。将该剩余物溶解于约1L的DCM中并用1N的KOH水溶液中和至pH为约10，形成分离的水层和有机层。将有机层同水层分离。有机层用Na2SO4干燥，并在减压下除去溶剂，得到9.2g的棕色油状物。该油状物的1H-NMR和LCMS分析表明该样品的纯度为约80～85％；因此，测得环(杂)烯化合物AAA的产率(按环(杂)烯化合物AAA的起始重量计)为约96～100％。
环(杂)烯化合物AAA的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式AAA的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：7.82-7.79(m，1H)，7.73-7.68(m，2H)，7.63-7.57(m，3H)，7.01-6.96(m，1H)，6.91-6.83(m，2H)，3.95-3.89(m，2H)，3.83-3.75(m，2H)，3.35-3.29(m，2H)，2.68-2.60(m，2H)；LCMS：m/z＝363.2。
5.18实施例18：式A34(a)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755708071
将环(杂)烯化合物AAA(1.77g，4.88mmol)悬浮于约100mL的6N HCl水溶液中，冷却至约0℃，并在搅拌下用NaNO2(0.34g，4.88mmol)于约40mL水中的溶液进行处理。将所得溶液在约0℃下搅拌约30分钟。其后，加入(CuCl)2(0.58g，5.86mmol，得自Aldrich Chemical Co.)于约50mL水中的溶液。将所得混合物在约0℃下搅拌约30分钟，使之升温至约25℃，然后在约25℃下搅拌约1小时。该过程之后，将该混合物用约300mL的水稀释，并用每次约700mL的乙酸乙酯萃取两次。合并萃取后的乙酸乙酯等分试样，用Na2SO4干燥，并除去溶剂，得到1.8g暗棕色的油状物。将该油状物通过快速硅胶柱色谱(利用梯度为5∶95至80∶20(体积)的乙酸乙酯∶己烷进行洗脱)进行纯化，得到0.82g的环(杂)烯化合物A34(a)，其为棕褐色的固体(产率45％)。
环(杂)烯化合物A34(a)的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式A34(a)的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：8.19(dd，1H，J＝1.54，4.82Hz)，7.73-7.67(m，2H)，7.65-7.56(m，4H)，6.87(dd，1H，J＝4.6，7.45Hz)，6.85-6.82(m，1H)，4.14-4.09(m，2H)，3.58(t，2H，J＝5.7Hz)，2.74-2.66(m，2H)；MS：m/z＝382.1。
5.19实施例19：式A36(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A36(a)根据实施例1那样制备，只是用4-三氟甲氧基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.20实施例20：式L1(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L1(a)根据实施例1那样制备，只是用4-氯-3-三氟甲基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.21实施例21：式A106(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A106(a)根据实施例3那样制备，只是用2-氯-3-三氟吡啶代替2，3-二氯吡啶。
5.22实施例22：式L3(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L3(a)根据实施例1那样制备，只是用4-甲基-3-三氟甲基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.23实施例23：式L4(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L4(a)根据实施例1那样制备，只是用3-氯-4-(三氟甲硫基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.24实施例24：式L5(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L5(a)根据实施例1那样制备，只是用4-氟-3-三氟甲基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.25实施例25：式L7(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L7(a)根据实施例1那样制备，只是用4-氨基-2-三氟甲基苄腈代替4-(叔丁基)苯胺。
5.26实施例26：式A44(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A44(a)根据实施例1那样制备，只是用4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.27实施例27：式A43(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A43(a)根据实施例1那样制备，只是用N，N-二乙基苯-1，4-二胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.28实施例28：式A34(b)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A34(b)根据实施例1那样制备，只是用4-三氟甲基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺，并用1-(3-氯吡啶-2-基)-3-甲基哌啶-4-酮，其为3-甲基哌啶-4-酮与2，3-二氯吡啶的反应产物(式A的化合物)，代替式D的化合物。
3-甲基哌啶-4-酮通过1-苄基-3-甲基哌啶-4-酮的去苄基化制备如下。将70g(344.3mmol)的1-苄基-3-甲基哌啶-4-酮(得自Across Organics，Piscataway，NJ)在氮气氛下溶解于甲醇(400mL)。加入5.6g的Pd/C催化剂，形成反应混合物。用氢气氛置换氮气氛。将反应混合物在25℃下搅拌48小时，然后通过CELITE垫(约200g)进行过滤。通过在减压下除去溶剂来浓缩滤液，得到38g的3-甲基哌啶-4-酮。
1-(3-氯吡啶-2-基)-3-甲基哌啶-4-酮的制备如下：将19.2g的3-甲基哌啶-4-酮(168.9mmol)和25g的式A的化合物(168.9mmol)在氮气氛下溶解于DMSO(400mL)，形成反应混合物。将该反应混合物在85℃搅拌12小时。其后，在减压下除去溶剂。剩余物通过硅胶柱色谱(采用梯度为10∶90至98∶2(体积)的乙酸乙酯∶己烷为洗脱液)进行纯化，得到9g的1-(3-氯吡啶-2-基)-3-甲基哌啶-4-酮。
环(杂)烯化合物A34(b)的结构通过1H-NMR确定。
式A34(b)的化合物：1H NMR(400MHz，CDCl3)：δppm：8.20(dd，1H，J＝4.82，1.53Hz)，7.74-7.69(m，2H)，7.64-7.58(m，4H)，6.87(dd，1H，J＝7.45，4.82Hz)，6.61(bt，1H，J＝3.29Hz)，4.17-4.09(m，1H)，3.99(td，1H，J＝19.1，2.85Hz)，3.64(dd，1H，J＝12.49，3.94Hz)，3.34(dd，1H，J＝12.71，4.38Hz)，3.13-3.04(m，1H)，1.29(d，3H，J＝6.79Hz)。
5.29实施例29：式K4(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物K4(a)根据实施例21那样制备，只是用2，2-二氟-5-氨基苯并间二氧杂环戊烯代替4-(三氟甲基)苯胺。
5.30实施例30：式A42(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A42(a)根据实施例1那样制备，只是用4-(三氟甲硫基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.31实施例31：式M1(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物M1(a)根据实施例1那样制备，只是用5-三氟甲基吡啶-2-基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.32实施例32：式M23(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物M23(a)根据实施例1那样制备，只是用6-三氟甲基吡啶-3-基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.33实施例33：式M4(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物M4(a)根据实施例31那样制备，只是用2-氯-3-三氟甲基吡啶代替2，3-二氯吡啶。
5.34实施例34：式M26(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物M26(a)根据实施例33那样制备，只是用6-三氟甲基吡啶-3-基胺代替5-三氟甲基吡啶-2-基胺。
5.35实施例35：式E34(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物E34(a)根据实施例3那样制备，只是用2，3-二氯吡嗪代替2，3-二氯吡啶。
5.36实施例36：式A58(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A58(a)根据实施例3那样制备，只是用2-氯-3-氟吡啶代替2，3-二氯吡啶。
5.37实施例37：式M2(a)的环(杂)烯化合物的合成
Figure GSA00000097755708101
Figure GSA00000097755708111
1.1当量的哌啶基缩酮即1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]-癸烷(B)加到1.2M的2-氯-3-氟吡啶(AAB，1当量)的甲苯(96mL)溶液溶液，接着加入1.1当量的2-甲基丙-2-醇钠盐(“NaOtBu”)，0.05当量的Pd(OAc)2，及0.05当量的Dppp，形成反应混合物。将与反应混合物接触的气氛用氮气置换。将反应混合物用磁搅棒进行搅拌并加热至65℃。将反应混合物在该温度下搅拌3小时。然后将反应混合物冷却至约25℃，并通过约200g已经用于约200mL的EtOAc预先润湿的CELITE粉末过滤。在减压下除去部分溶剂，得到剩余物。将该剩余物与50％体积的EtOAc己烷-溶液一起通过硅胶垫，以进行纯化，得到式AAC的化合物，其为黄色的油状物(产率94％)，且LC/MS表明该油状物的纯度为约99％。式AAC的化合物的结构通过1H-NMR光谱确定。
式AAC的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：8.01-7.97(m，1H)，7.25-7.17(m，1H)，6.75-6.69(m，1H)，4.02(s，4H)，3.64-3.57(m，4H)，1.86-1.80(m，4H)。
如上制备的式AAC的化合物无需进一步纯化即可使用。将1当量的式AAC的化合物溶解于60mL的THF中。其后，加入等体积的4N HCl水溶液，形成反应混合物。将该反应混合物在搅拌下加热至60℃，并在该温度下搅拌3小时。然后将反应混合物冷却至约25℃。通过加入K2CO3水溶液使该溶液呈碱性，用EtOAc萃取，用Na2SO4干燥，并在减压下除去溶剂，得到剩余物。该剩余物通过硅胶柱色谱(利用梯度为0∶100至5∶95(体积)的甲醇∶(10％体积的乙醚-己烷溶液)作为洗脱液)进行纯化，并在减压除去溶剂之后得到式AAD的酮化合物，其为黄色的油状物(产率82％)。式AAD的化合物的结构通过1H-NMR光谱确定。
式AAD的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：8.06-8.01(m，1H)，7.33-7.25(m，1H)，6.85-6.78(m，1H)，3.90-3.79(m，4H)，2.62-2.51(m，4H)。
在氮气氛和约25℃的温度下，将式AAD的化合物(5.6g，26.6mmol)溶解于THF(500mL)中。将所得溶液冷却至-78℃并加入LiHMDS(35mL，34.6mmol，1M的THF溶液)，形成反应混合物。将该反应混合物在-78℃下搅拌1.5小时，并加入N-(5-氯-2-吡啶基)三氟甲磺酰亚胺化物(称之为Comins试剂，10.5g，26.6mmol)的THF(100mL)溶液。将所得反应混合物在-78℃搅拌1小时。然后将该反应混合物在1小时内升温至约25℃，并在约25℃下另外搅拌4小时。该过程之后，在减压下除去溶剂，得到剩余物。该剩余物通过硅胶柱色谱(采用梯度为2∶98至50∶50(体积)的EtOAc∶己烷为洗脱液)进行纯化，得到5.75g式AAE的三氟甲磺酸盐化合物，其为淡黄色的油状物。
式AAE的化合物的结构通过1H-NMR和质谱确定。
式AAE的化合物：1H-NMR(CDCl3)δ：8.03-7.97(m，1H)，7.31-7.22(m，1H+CHCl3)，6.83-6.75(m，1H)，5.92-5.87(m，1H)，4.17-4.12(m，2H)，3.77-3.71(m，2H)，2.64-2.58(m，2H)；MS：327(M+1)。
在氮气氛和约25℃的温度下，将式AAE的化合物(2.1g，6.4mmol)，5-三氟甲基-吡啶-2-基胺(AAF，2.1g，12.8mmol)，及三乙胺(1.96mL，1.42g，14.2mmol)溶解于THF(30mL)中。将所得溶液搅拌2分钟。其后，加入Pd(OAc)2(287mg，1.28mmol)和Dppp(528mg，1.28mmol)，形成反应混合物。将该反应混合物用氮气冲洗。通过一氧化碳气氛除去并置换该氮气氛。将反应混合物在搅拌下加热至72℃，并在该温度下搅拌35分钟。然后将反应混合物冷却至约25℃。在减压下除去溶剂，得到剩余物。该剩余物通过硅胶柱色谱(采用梯度为2∶98至99∶1(体积)的EtOAc∶己烷作为洗脱液)进行纯化，得到1.2g的环(杂)烯化合物M2(a)，其为白色的固体。
环(杂)烯化合物M2(a)的结构通过1H-NMR和质谱确定。
环(杂)烯化合物M2(a)：1H-NMR(CD3OD)δ：8.66-8.60(m，1H)，8.40-8.33(m，1H)，8.12-7.96(m，2H)，7.47-7.36(m，1H)，6.95-6.82(m，2H)，4.26-4.18(m，2H)，3.73-3.64(m，2H)，2.68-2.57(m，2H)；MS：m/z＝367。
5.38实施例38：式Y34(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物Y34(a)按实施例3那样制备，只是用2-氯-3-氟吡啶代替2，3-二氯吡啶。
5.39实施例39：式N34(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物N34(a)根据实施例1那样制备，只是用4-(三氟甲基)-N-甲基苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.40实施例40：式A45(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A45(a)根据实施例1那样制备，只是用2-(4-氨基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟丙-2-醇代替4-(叔丁基)苯胺。
5.41实施例41：式A226(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A226(a)按实施例3那样制备，只是用2-氯-3-溴吡啶代替2，3-二氯吡啶。
5.42实施例42：式L8(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L8(a)根据实施例1那样制备，只是用3-氯-4-三氟甲氧基苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.43实施例43：式A116(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A116(a)按实施例33那样制备，只是用4-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基胺代替5-三氟甲基吡啶-2-基胺。
5.44实施例44：式A118(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A118(a)根据实施例1那样制备，只是用4-(1，1-二甲基-戊基)苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.45实施例45：式A120(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A120(a)根据实施例1那样制备，只是用4-(哌啶-1-基)苯胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.46实施例46：式L6(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物L6(a)根据实施例1那样制备，只是用3-氟-4-三氟甲基苯基胺代替4-(叔丁基)苯胺。
5.47实施例47：式A47(a)的环(杂)烯化合物的合成
化合物A47(a)根据实施例1那样制备，只是用2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙酸乙酯代替4-(叔丁基)苯胺。
5.48实施例48：环(杂)烯化合物与mGluR5的结合
可用下面的试验证实环(杂)烯化合物结合mGluR5上并调节其活性。
细胞培养物：原代神经胶质培养物由Sprague-Dawley大鼠18天龄的胚胎的皮质制备。将该皮质切碎，然后通过研磨使之解离。将所得细胞匀浆，在用25mM HEPES缓冲，补充15％的胎牛血清(“FCS”，可商购于HycloneLaboratories Inc.of Omaha，NE)的Dulbecco氏改进的Eagle氏培养基(“DMEM”，pH 7.4)中，铺在聚-D-赖氨酸预涂布的T175瓶(BIOCOAT，可商购于BectonDickinson和Company Inc.of Franklin Lakes，NJ)上，并于37℃和5％CO2下培养。24小时之后，FCS补充物降低至10％。在第6天，通过强烈叩击烧瓶侧壁，除去少突胶质细胞和小神经胶质。在该纯化步骤一天之后，通过以65000细胞/孔的密度在DMEM和10％FCS中次级铺板到96聚-D-赖氨酸预涂布的T175烧瓶(BIOCOAT)上，形成次级星形胶质细胞培养物。24小时之后，将星形胶质细胞用不含血清的培养基洗涤，然后在DMEM中于37℃将5％CO2下培养3～5天，其中该DMEM不含谷氨酸，并补充了0.5％FCS、20mM HEPES、10ng/mL的表皮生长因子(“EGF”)、1mM丙酮酸钠和1X青霉素/链霉素，其pH为7.5。该方法允许星形胶质细胞表达mGluR5受体，如S.Miller等，J.Neurosci.15(9)：6103-6109(1995)中所证实的。
试验方案：用EGF培养3～5天之后，将星形胶质细胞用127mM NaCl，5mM KCl，2mM MgCl2，700mM NaH2PO4，2mM CaCl2，5mM NaHCO3，8mM HEPES，10mM葡萄糖于pH 7.4(“试验缓冲液”)下洗涤，并利用0.1mL含Fluo-4的试验缓冲液(最终3mM)加载染料Fluo-4(可商购于Molecular ProbesInc.，Eugene，OR)。加载染料90分钟之后，将细胞用0.2mL的试验缓冲液洗涤两次，并悬浮于0.1mL的试验缓冲液中。然后将包含星形胶质细胞的培养板转移至荧光成像板读数器(可商购于Molecular Devices Corporation ofSunnyvale，CA)，以评价在存在谷氨酸以及存在或不存在拮抗剂的情况下钙动员通量(calcium mobilization flux)。在监测荧光15秒建立基线之后，向细胞培养板上加入包含不同浓度的稀释于试验缓冲液(对于竞争曲线为0.05mL的4X稀释液)中的环(杂)烯化合物的DMSO溶液，并监测荧光2分钟。然后将0.05mL的4X谷氨酸溶液(激动剂)加到每个孔中，使得每个孔中的最终谷氨酸浓度为10mM。然后在加入激动剂之后，再监测培养板荧光60秒。试验中最终的DMSO浓度为1.0％。在每个实验中，监测荧光随时间的变化，并利用MicrosoftExcel和GraphPad Prism分析数据。利用非线性回归法拟合剂量-响应曲线，以测定IC50值。在每个实验中，每个数据点测定两次。
5.49实施例49：预防或治疗疼痛的体内试验
试验动物：在实验开始时，每个实验均使用体重为200～260g的大鼠。将大鼠组养，并且不论何时大鼠总是能够自由地使用食物和水，只是在口服给药环(杂)烯化合物之前，将食物撤走16小时。对照组充当用环(杂)烯化合物治疗过的大鼠的比较。对照组给用环(杂)烯化合物的载体。给用于对照组的载体量与给用于试验组的载体和环(杂)烯化合物的量相同。
急性疼痛：为了评价环(杂)烯化合物对急性疼痛的治疗或预防作用，可以采用大鼠摆尾试验(rat tail flick test)。用手轻轻地拿住大鼠，并利用摆尾设备(Model 7360，可商购于意大利的Ugo Basile)使尾部距末梢5cm的点暴露于热辐射的聚焦光束。摆尾反应时间定义为热刺激开始与尾巴摆动之间的时间间隔。将在20秒内没有反应的动物从摆尾设备中拿走，并确定20秒的撤走潜伏期。摆尾潜伏期在给药环(杂)烯化合物之前(预处理)以及给药1、3、5小时开始测量。数据表示成摆尾潜伏期，并按下式计算最大可能效果的百分数(％MPE)，即15秒：
Figure GSA00000097755708151
关于大鼠摆尾试验的说明，参见F.E.D’Amour等，“A Method forDetermining Loss of Pain Sensation”，J.Pharmacol.Exp.Ther.72：74-79(1941)。
急性疼痛还可以通过测量动物对有害机械刺激的反应来评价，即通过下面所述的测定收爪阈值(“PWT”)来评价。
炎性疼痛：为了评价环(杂)烯化合物治疗或预防炎性疼痛的作用，采用炎性疼痛的Freund氏完全佐剂(“FCA”)模型。FCA引起的大鼠后爪炎症与持续的炎性机械痛觉过敏有关，并且能够可靠地预测临床使用的止痛药的抗痛觉过敏作用(L.B artho等，“Involvement of Capsaicin-sensitive Neurones inHyperalgesia and Enhanced Opioid Antinociception in Inflammation”，Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacol.342：666-670(1990))。将每个动物的左后爪给用50μL 50％FCA的足底内注射液。注射24小时之后，按下述那样，通过测定PWT，评价动物对有害机械刺激的反应。然后将大鼠单独注射给药1、3、10或30mg/Kg的任意环(杂)烯化合物；30mg/Kg的选自西乐葆、茚甲新或萘普生的对照物；或者载体。然后在给药后1、3、5和24小时，测定有害机械刺激的反应。每个动物的痛觉过敏逆转百分数定义如下：
Figure GSA00000097755708161
神经性疼痛：为了评价环(杂)烯化合物治疗或预防神经性疼痛的作用，可以使用Seltzer模型或者Chung模型。
在Seltzer模型中，利用神经性疼痛的部分坐骨神经结扎模型，在大鼠中产生神经性痛觉过敏(Z.Seltzer等，“A Novel Behavioral Model of NeuropathicDisorders Produced in Rats by Partial Scistic Nerve Injury”，Pain 43：205-218(1990))。左坐骨神经的部分结扎是通过异氟烷/O2吸入剂麻醉法进行的。在诱导麻醉之后，将大鼠的左大腿剃毛，通过小切口在大腿高位露出坐骨神经，小心清理其周围靠近转子(trocanther)部位的结缔组织，在转子的末梢点后二头肌半腱神经自公共坐骨神经分叉。采用3/8弯曲的逆切迷你针(3/8curved，reversed-cutting mini-needle)，将7-0缝合丝线嵌入该神经中并扎紧，以便该神经厚度的背侧的1/3至1/2固定在结扎线内。伤口用单根肌肉缝合线(4-0尼龙线(Vicryl))和vetbond组织胶闭合。外科手术之后，在创面撒上抗生素粉末。伪治疗的(Sham-treated)大鼠经受相同的手术操作，只是坐骨神经未经处置。手术之后，将动物称重并放置在热垫上，直至其从麻醉中恢复过来。然后将动物送回它们的圈养笼中，直至行为试验开始。按下述那样，通过在手术之前(基线)，动物后足给药之前，及给药之后1、3、5小时测定PWT，评价动物对有害机械刺激的反应。神经性痛觉过敏的逆转百分数定义如下：
Figure GSA00000097755708162
在Chung模型中，利用神经性疼痛的脊神经结扎模型，在大鼠中产生机械的痛觉过敏、热痛觉过敏及触觉性异常疼痛。手术是通过异氟烷/O2吸入剂麻醉法进行的。在诱导麻醉之后，切开3cm的切口，并将左侧的脊柱旁肌肉从L4～S2位的棘状突上分离出来。用小的咬骨钳小心地除去L6横突，以通过视觉确定L4～L6脊神经。隔离左侧L5(或者L5和L6)脊神经，并用丝线扎紧。确认完全止血，并用非吸收性缝线如尼龙缝线或不锈钢U型钉缝合伤口。伪治疗的大鼠经受相同的手术操作，只是脊神经未经处置。手术之后，将动物称重，皮下注射(s.c.)盐水或林格氏乳酸盐溶液(ringers lactate)，创面撒上抗生素粉末，并将其放置在热垫上直至其从麻醉中恢复过来。然后将动物送回它们的圈养笼中，直至行为试验开始。按下述那样，通过在手术之前(基线)，动物左后足给药环(杂)烯化合物之前，及给药之后1、3、5小时测定PWT，评价动物对有害机械刺激的反应。还可以按下述那样评价动物对有害热刺激或触觉性异常疼痛的反应。关于神经性疼痛的Chung模型的说明，参见S.H.Kim，“An Experimental Model for Peripheral Neuropathy Produced by SegmentalSpinal Nerve Ligation in the Rat”，Pain 50(3)：355-363(1992)。
对机械刺激的反应作为机械痛觉过敏的评价：可以利用爪压(pawpressure)试验评价机械痛觉过敏。对于该试验，后爪对有害机械刺激的收回阈值(PWT)是利用疼痛仪(analgesymeter)(Model 7200，可商购于意大利的UgoBasile)测定的，有关疼痛仪的说明见C.Stein，“Unilateral Inflammation of theHindpaw in Rats as a Model of Prolonged Noxious Stimulation：Alterations inBehavior and Nociceptive Thresholds”，Pharmacol.Biochem.and Behavior31：451-455(1988)。将可以施加到后爪的最大重量设定为250g，并取终点作为爪的完全收回。对于每个大鼠在每个时间点测量PWT一次，并且仅试验受影响的(同侧的)爪。
对热刺激的反应作为热痛觉过敏的评价：可利用足底试验评价热痛觉过敏。对于该试验，后爪对有害热刺激的收回反应时间是利用足底试验设备(可商购于意大利的Ugo Basile)，按照K.Hargreaves等，“A New and SensitiveMethod for Measuring Thermal Nociception in Cutaneous Hyperalgesia”，Pain32(1)：77-88(1988)中所述的技术测定的。将最大的暴露时间设定为32秒，以避免组织损伤，并将任何方向自热原的爪收回作为终点。在每个时间点测定三个反应时间并取平均值。仅试验受影响的(同侧的)爪。
触觉性异常疼痛的评价：为了评价触觉异常疼痛，将大鼠放在清洁的具有金属丝网地板的有机玻璃室中，并使之熟悉至少15分钟。熟悉之后，在每个大鼠左(手术的)足的足底表面出现一系列范·弗雷(von Frey)单丝。该一系列范·弗雷单丝由六根直径渐粗的单丝构成，直径最小的最先出现。对每根丝进行五次试验，每个试验间隔大约2分钟。每次试验持续4～8秒或者直至观察到疼痛收回行为止。将爪的退缩、爪收回或舔爪视为伤害性疼痛反应。
5.50实施例50：预防或治疗焦虑的体内试验
利用高架迷宫试验(elevated plus maze test)或者电击探针埋藏试验(shockprobe burying test)，评价环(杂)烯化合物在大鼠或小鼠中的抗焦虑活性。
高架迷宫试验：高架迷宫试验由四个臂的平台构成，其中两个臂是开放的，两个臂是闭合的(50x10x50cm且顶部是敞开的)。将大鼠(或小鼠)放置在平台中央，四个臂的十字路口，面向闭合臂之一。记录试验期间花费在开放臂对闭合臂的时间以及进入开放臂的次数。该试验在给药之前进行并在给药之后再次进行。试验结果表示成花费于开放臂的平均时间和进入开放臂的平均次数。已知的抗焦虑药既增加花费于开放臂的时间又增加进入开放臂的次数。关于高架迷宫试验的说明，参见D.Treit，“Animal Models for the Studyof Anti-anxiety Agents：A Review”，Neurosci. & Biobehavioral Reviews 9(2)：203-222(1985)。
电击探针埋藏试验：对于电击探针埋藏试验，试验装置由尺寸为40x30x40cm的有机玻璃箱构成，平坦地覆盖约5cm的床垫材料(猫垃圾气味吸收剂)，其一端具有小孔，并通过该小孔嵌入电击探针(长6.5cm，直径0.5cm)。有机玻璃探针螺旋地缠绕有两根藉以施加电流的铜线。该电流设置为2mA。在连续4天内，使大鼠在没有电击探针的情况下于试验箱中熟悉试验装置30分钟。在试验日，将大鼠在给药后置于试验室的一角。直至大鼠的嘴或前爪接触探针时才给探针加电，此时大鼠受到短暂的2mA的电击。一旦大鼠受到第一次点击，即开始为期15分钟的试验，且探针在余下的试验期内保持带电。电击使大鼠产生埋藏行为。在第一次电击之后，测量大鼠以其嘴或前爪喷补床垫材料使之接近或覆盖探针(埋藏行为)的持续时间，以及接触引起的大鼠受到探针电击的次数。已知的抗焦虑药降低埋藏行为的数量。另外，将大鼠对每次电击的反应指数以4分分数量表进行记录。利用在为期15分钟的试验中一动不动的总时间作为总活动指数(index of general activity)。关于电击埋藏试验的说明，参见D.Treit，1985，supra。
5.51实施例51：预防或治疗成瘾性病症的体内试验
可以利用条件性位置偏爱试验或自我给药试验评价环(杂)烯化合物削弱已知滥用药物的激励性的能力。
条件性位置偏爱试验：条件性位置偏爱试验的装置由两个木制的大室(45x45x30cm)构成，其前壁为有机玻璃。这两个大室具有明显的区别。每个大室后边的门都通向漆成灰色并具有金属网天花板的木制小箱(36x18x20cm)。两个大室的区别在于：底色(白色对黑色)，照明水平(白色室的有机玻璃门覆有铝箔，仅留7x7cm的窗口)，质地(白色室具有3cm厚的地板(40x40cm)，该地板具有9个等间距的直径为5cm的孔；黑色室具有金属网地板)，及嗅觉线索(白色室中为盐水，黑色室中为1mL 10％的乙酸)。在适应日和试验日，通向小箱的门保持敞开，使大鼠可以自由地出入两个大室。
将大鼠置于设备中的第一期是使大鼠适应并进入较小的灰色室的时期，该灰色室保持敞开，以使大鼠自由地进出两个大室。在适应期间，大鼠一般不对任何一个室表现出偏爱。适应之后，使大鼠经历6个条件作用期。将大鼠分为4组：载体预处理+载体(对照组)，环(杂)烯化合物预处理+加载体，载体预处理+吗啡，环(杂)烯化合物预处理+吗啡。在每个条件作用期中，将大鼠注射所述药物组合之一并限制在所述大室之一中30分钟。次日，使大鼠接受载体+载体治疗并将其限制在另一大室中。每个大鼠接受由3个药物组合室和3个载体室配对构成的三个条件作用期。在组内平衡注射顺序以及药物/室配对。在试验日，将大鼠在试验前(30分钟至1小时)注射吗啡或载体，并将大鼠置于装置中，通向灰色室的门保持敞开，并使大鼠探索整个装置20分钟。记录花费于每个室的时间。在试验期间，已知的滥用药物增加了花费在药物配对室的时间。如果环(杂)烯化合物阻断条件性位置偏爱(奖励)性的吗啡获得，则在环(杂)烯化合物预处理的大鼠中，将不存在花费于两个大室每一侧的时间差异，而且该组大鼠也不会不同于给用载体+载体组的大鼠。数据将按照花费于各室的时间(药物组合对-载体对)进行分析。一般地，实验至少重复3个剂量的环(杂)烯化合物。
自我给药试验：自我给药试验的装置是标准的商业上可得到的操作条件制约性的室。在药物试验之前，训练大鼠，以通过按压杠杆获得食物奖励。在获得稳定的杠杆按压行为之后，对大鼠进行按压杠杆以获取药物奖励的试验。将大鼠植入长期置留的颈静脉导管，以将化合物通过静脉给药，并使其在训练开始之前恢复7天。进行为期5天每天3小时的实验。训练大鼠，使其自我给用已知的滥用药物如吗啡。然后使大鼠出现在两个杠杆面前，一个是“活性”杠杆，一个是“非活性”杠杆。按压活性杠杆导致药物以固定的比例1(FR1)进行灌输(即按压一次灌输一次)，接着是20秒时间的暂停期(以杠杆上面的灯亮为信号)。按压非活性杠杆导致赋形剂灌输。持续进行训练，直至每个试验期中吗啡灌输的总数稳定在±10％以内。然后，利用训练过的大鼠评价环(杂)烯化合物预处理对自我给药的作用。在试验日，将大鼠用环(杂)烯化合物或赋形剂进行预处理，然后使之如通常那样自我给药。如果环(杂)烯化合物阻断吗啡的奖励作用，则用环(杂)烯化合物预处理过的大鼠将会表现出较低的反应速度，与其先前的反应速度相比，及与赋形剂预处理过的大鼠相比。数据将按每个试验期的药物灌输次数的变化(试验期的灌输次数-训练期的灌输次数)进行分析。
5.52实施例52：表征mGluR1拮抗性能的功能试验
在本领域中，表征mGluR1拮抗性能的功能试验是众所周知的。例如，可以使用下列方法。
利用cDNA编码的大鼠mGluR1受体产生CHO-大鼠mGluR1细胞系(M.Masu and S.Nakanishi，Nature 349：760-765(1991))。cDNA编码的大鼠mGluR1受体可以得自例如Prof.S.Nakanishi(Kyoto，Japan)。
将40000CHO-大鼠mGluR1细胞/孔铺板于COSTAR 3409，黑色，底部透明，96孔，组织培养物处理过的培养板(可商购于Fisher Scientific of Chicago，IL)中，并在补充了谷氨酸胺，10％FBS，1％Pen/Strep，及500μg/mL遗传霉素的DMEM(pH 7.4)中培养约12小时。然后将CHO-大鼠mGluR1细胞在加载染料FLUO-4(可商购于Molecular Probes Inc.，Eugene，OR)之前，用OPTIMEM培养基(可商购于Invitrogen，Carlsbad，CA)洗涤和处理，并培养1～4小时。培养之后，将细胞培养板用加载缓冲液(127mM NaCl，5mM KCl，2mM MgCl2，700μM，NaH2PO4，2mM CaCl2，5mMNaHCO3，8mM HEPES，及10mM葡萄糖，pH 7.4)洗涤，并用3μM FLUO-4的0.1mL加载缓冲液培养90分钟。然后将细胞用0.2mL的加载缓冲液洗涤两次，重新悬浮于0.1mL的加载缓冲液中，并转移至荧光成像的板读数器(“FLIPR”)(可商购于Molecular DevicesCorp.，Sunnyvale，CA)，以测量存在谷氨酸以及存在或不存在环(杂)烯化合物的情况下的钙动员通量。
为了测量钙动员通量，监测荧光15秒以建立基线，并将包含约50μM至0.8nM的稀释于加载缓冲液(0.05mL的4X稀释液)中的不同浓度的环(杂)烯化合物的DMSO溶液加到细胞培养板中，且监测荧光约2分钟。然后向每个孔中加入0.05mL的4X谷氨酸溶液(激动剂)，使得每孔中最终的谷氨酸盐浓度为10μM，并另外监测荧光约1分钟。试验中，最终的DMSO浓度为1％。在每个实验中，监测荧光随时间的变化，并利用非线性回归法分析数据，以测定IC50值。在各实验中，每个数据点测定两次。
5.53实施例53：环(杂)烯化合物与VR1的结合
证实化合物抑制VR1的能力的方法是本领域的技术人员熟知的，例如参见Duckworth等人的美国专利6239267；McIntyre等人的美国专利6406908；或者Julius等人的美国专利6335180中所描述的那些方法。
化合物A77(a)与VR1的结合：试验方案
人VR1克隆。使用人脊髓RNA(可商购于Clontech，Palo Alto，CA)。利用Thermoscript逆转录酶(可商购于Invitrogen，Carlsbad，CA)及低聚dT引物，根据其产品说明书，利用1.0μg的总RNA进行逆转录。逆转录反应在55℃进行1小时，在85℃热失活5分钟，并在37℃下用RNA酶H处理20分钟。
在注解之前，通过对比人基因组序列与公开的大鼠序列，得到人VR1cDNA序列。除去内含子序列，并接入外含子序列，得到假定的人cDNA。设计跨越人VR1编码区的引物如下：正向引物，AAGATCTTCGCTGGTTGCACACTGGGCCACA；逆向引物，GAAGATCTTCGGGGACAGTGACGGTTGGATGT。
根据制造商的说明书(Roche Applied Sciences，Indianapolis，IN)，利用Expand Long Template Polymerase和Expand Buffer 2，于50μL的最终体积中，在十分之一的逆转录反应混合物上进行VR1的PCR。在94℃变性2分钟之后，进行25轮94℃/15秒，58℃/30秒，及68℃/3分钟循环的PCR扩增，并最终在72℃温育7分钟，以完成PCR扩增。将约2.8kb的PCR产物利用1.0％琼脂糖和含有1.6μg/mL结晶紫的Tris-乙酸酯凝胶进行凝胶-分离，并用S.N.A.P UV-free的凝胶纯化试剂盒(可商购于Invitrogen)进行纯化。根据制造商的说明书，将VR1PCR产物克隆到pIND/V5-His-TOPO媒介物(可商购于Invitrogen)中。根据标准方案，实施DNA制备，限制性内切酶消化，及初步DNA测序。全长测序确认人VR1。
可诱导细胞系的产生。除非另外说明，细胞培养物试剂均购自LifeTechnologies of Rockville，MD。将表达蜕皮激素受体的HEK293-EcR细胞(可商购于Invitrogen)培养于Growth Medium(Dulbecco′s Modified EaglesMedium，其包含10％胎牛血清(可商购于HYCLONE，Logan，UT)，1x青霉素/链霉素，1x谷氨酰胺，1mM丙酮酸钠及400μg/mL的Zeocin(可商购于Invitrogen))。采用Fugene转染试剂(可商购于Roche Applied Sciences，Basel，Switzerland)，将VR1-pIND构建物转染至HEK293-EcR细胞系中。48小时之后，将细胞转移至Selection Medium(Growth Medium，其包含300μg/mL的G418(可商购于Invitrogen))。大约3个星期过后，将单个的抗Zeocin/G418菌落分离并使之增殖。为了鉴别功能性菌落，将多个菌落铺板于96-孔板中，并利用补充有5μM松甾酮A(“PonA”)(可商购于Invitrogen)的Selection Medium诱导表达48小时。在试验日，将细胞加载Fluo-4(钙敏染料，可商购于MolecularProbes，Eugene，OR)，并利用下述的FLIPR测量CAP-介导的钙通量。对功能性菌落进行再试验、增殖和冷藏保存。
基于pH的试验。在进行该试验之前的两天，以75000细胞/孔，在含有5μMPonA(可商购于Invitrogen)的培养基中，将细胞接种在涂有聚-D-赖氨酸的96-孔透底黑色培养板(可商购于Becton-Dickinson)，以诱导表达。在试验日，将培养板用0.2mL 1x的Hank氏平衡盐溶液(可商购于Life Technologies，其包含1.6mM CaCl2和20mM HEPES，pH为7.4，称为“洗涤缓冲液”)洗涤，并利用0.1mL含Fluo-4(最终浓度3μM，可商购于Molecular Probes)的洗涤缓冲液进行加载。1小时之后，将细胞用洗涤缓冲液洗涤两次，并悬浮于0.05mL 1x的Hank氏平衡盐溶液(可商购于Life Technologies，其包含3.5mM CaCl2和10mM的柠檬酸盐，pH为7.4，称为“试验缓冲液”)中。接着将培养板转移至FLIPR进行分析。将化合物A77(a)稀释于试验缓冲液中，并将50mL所得溶液加到细胞培养板，且监测该溶液2分钟。化合物A77(a)的最终浓度为约50pM至约3μM。然后将激动剂缓冲液(用1N HCl滴定的洗涤缓冲液与试验缓冲液按1∶1的混合时得到pH为5.5的溶液)(0.1mL)加至每个孔中，并将该板另外培养1分钟。收集整个时间过程的数据，并利用Excel和Graph Pad Prism进行分析。当根据该方案进行试验时，化合物A77(a)具有148.1nM的IC50。
基于辣椒素的试验。在进行该试验之前的2天，在含5μM PonA(可商购于Invitrogen)的培养基中，将细胞接种在涂有聚-D-赖氨酸的96-孔透底黑色培养板(50000细胞/孔)上，以诱导表达。在试验日，培养板用0.2mL 1x的Hank氏平衡盐溶液(可商购于Life Technologies，其包含1mM CaCl2和20mMHEPES，pH为7.4)洗涤，并将细胞利用0.1mL含Fluo-4(最终浓度3μM)的洗涤缓冲液进行加载。1小时之后，将细胞用0.2mL的洗涤缓冲液洗涤两次，并悬浮于0.1mL的洗涤缓冲液中。将培养板转移至FLIPR中进行试验。将50μL用试验缓冲液稀释的化合物A77(a)加到细胞板中并培养2分钟。化合物A77(a)的最终浓度为约50pM至约3μM。通过加入50μL的辣椒素(400nM)活化人VR1，并将该板另外培养3分钟。收集整个时间过程的数据，并利用Excel和GraphPad Prism进行分析。当根据该方案进行试验时，化合物A77(a)具有4.4nM的IC50。
基于pH的试验和基于辣椒素的试验结果证实，化合物A77(a)，示例性的环(杂)烯化合物，结合在人VR1上并调节其活性，因而可以用于治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS。
本发明并不限于实施例中所公开的具体实施方案所界定的范围，给出这些实施例的目的是为了说明本发明的一些情况，而且任何在功能上等同的实施方案均包括在本发明的范围内。实际上，除了本文中给出和说明的之外，本领域的技术人员还可以对本发明作出各种修改，这些修改同样落入所附权利要求书的范围内。
本文中引用的大量参考文献，其全部公开内容引入本文作为参考。

Claims (10)

1.下面式(I)的化合物或其可药用盐：
Figure FSA00000097755600011
式中
Ar1为
Figure FSA00000097755600012
Ar2为
Figure FSA00000097755600021
V为N或CH；
X为O或S；
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-；
R1为-H，-卤素，-(C1-C4)烷基，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R2独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
每个R3独立地为：
(a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2，
(b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者
(c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代；
R4为-H或者-(C1-C6)烷基；
每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7；
每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环；
每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基；
每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7；
每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I；
m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上；
n为0～3的整数；
p为0～2的整数；
q为0～6的整数；
r为0～5的整数；及
s为0～4的整数。
2.根据权利要求1的化合物，其中Ar2为
Figure FSA00000097755600041
3.根据权利要求2的化合物，其中Ar1为
Figure FSA00000097755600042
4.根据权利要求3的化合物，其中R4为-H；R1为-H，-卤素，-CH3，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)；及每个R8独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7。
5.根据权利要求1的化合物，其中V为N。
6.一种组合物，其包含权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐及可药用载体或赋形剂。
7.一种治疗动物疼痛的方法，包括将有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
8.一种治疗动物尿失禁、溃疡、过敏性肠综合症或炎性肠病的方法，包括将有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐给药于需要该治疗的动物。
9.一种抑制细胞中VR1功能的方法，包括使能够表达VR1的细胞与有效量的权利要求1-5中任一项的化合物或其可药用盐接触。
10.一种制备权利要求5的环(杂)烯化合物的方法，包括使1-杂芳基-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸化合物与式Ar2-NHR4的化合物反应，得到环(杂)烯化合物，或者包括使1，2，3，6-四氢-吡啶-4-羧酸酰胺化合物与式Ar1-Z的化合物反应，得到环(杂)烯化合物，式中Z为Cl、Br或I。
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