TWI287010B - Therapeutic agents useful for treating pain - Google Patents

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TWI287010B
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Donald J Kyle
Qun Sun
Laykea Tafesse
Xiaoming Zhou
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Euro Celtique Sa
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1287010 九、發明說明： 本申請案係請求2003年6月12日提出申請之美國臨時申請 案60/477,744之權益，其揭示内容係以其全文併於本文供參考。 【發明所屬之技術領域】 1，發明範圍 本發明係關於環（雜）烯基化合物，包含有效量環（雜）婦基化 合物之組合物，及治療或預防譬如疼痛症狀之方法，其包 括對有需要之動物投予有效量之環（雜）晞基化合物。 【先前技術】 2.發明背景 疼痛係為病患尋求醫療建議與治療之最常見病徵。疼痛可 為急性或慢性。雖然急性疼痛通常為自身受限，但慢性疼 痛會持續3個月或較長，且可能會在病患之人格、生活方式 、功能能力及整個生命品質上導致顯著改變（K.M. Foley，#痨， 在 Ced/ # 桌教存 # 100-107 中（J.C· Bennett 與 F. Plum 編著，第 20 版， 1996：))。 再者，慢性疼痛可被分類為感受傷害或神經病原性之任一 種。感受傷害疼痛包括組織傷害所引致之疼痛，與炎性疼 痛，譬如與關節炎有關聯者。神經病原性疼痛係因對於末 梢或中框神經系統之傷害所造成’並精由迷行驅體感覺處 理所保持。有大量實質証據關於在兩種組群I代謝移變麩胺 酸酯受體（mGluRl 與 mGluR5)(M.E· Rmdytus，C7V5 # #11: 29-58 (2001)) 與類香草素受體（VR1)(V. Di Marzo等人，# .經4 #荸J:之趨疔 名摩12 ·· 372-379 (2002))處，對於疼痛處理之活性。抑制mGluRl 93898 1287010 或mGluR5會降低疼痛，如經由使用對於mGluRl或mGluR5之任 一個具選擇性之抗體之活體内治療所証實者，其中於大白 鼠中之神經病原性疼痛係被減弱（M.E. Fundytus等人， : 731_73525 (1998))。亦已証實 mGluRl 之反有意義 寡核甞酸減少，會減輕神經病原性與炎性疼痛兩者 (M.E· Fundytus 等人，5πΥ· /· P/wrmacW· 131« : 354-367 (2001) ; M.E. Fundytus 等人，P/iarmaco/·，& Behavior 73 : 401_410 (2002)) o 在活體内動物模式中，對於經mGluR5衰減之疼痛之小分子 拮抗劑，係揭示於例如 K. Walker 等人，4Q: 1-9 (2000) 與 A· Dogrul 等人，222 : 115_118 (2000))中。 傳統上，感受傷害疼痛已藉由投予非類阿片止痛劑管理， 譬如乙酿柳酸、膽驗三柳酸鍰、乙酸胺吩（acetaminophen)、異 丁 苯丙酸(ibuprofen)、菲諾丙吩（fenoprofen)、二氟新諾（diflusinal) 及那丙新（naproxen);或類阿片止痛劑，包括嗎啡、氫莫風 (hydromorphone)、美沙酮（methadone)、經甲左嗎南（levorphanol)、 芬太尼（fentanyl)、經基二氫待因酮（oxycodone)及氧基莫風 (oxymorphone)(與上述出處相同）。除了上文列示之治療藥品以 外，可能難以治療之神經病原性疼痛，亦已使用抗癲癇藥 (例如加巴潘亭（gabapentin)、胺甲Si氮萆、法普酸、托皮拉美 (topiramat)、苯妥英）、NMDA拮抗劑（例如氯胺酮、右美沙芬 (dextromethorphan))、局部利多卡因（對於疽疹後神經痛）及三環 狀抗抑鬱劑（例如氟西汀（fluoxetine)、色他林（sertraline)及阿米 替林(amitriptyline))治療。 UI為無法控制之排尿，一般係因膀胱迫肌不安定性所造成 93898 1287010 。υι會影響所有年齡之人們，及物理健康水平，在保健環 境中及在一般團體中。生理膀胱收縮作用大部份係由於後 神經節蠅蕈鹼受體部位對於膀胱平滑肌之乙醯膽鹼引致之 刺激所造成。對UI之治療法包括投予具有膀胱鬆弛性質之 藥物，其會幫助控制膀胱迫肌過度活性。例如，抗膽鹼能 藥，譬如溪化丙胺太林(propantheline bromide)與胃長寧（glycopyrrolate) ，及平滑肌#弛劑之組合，譬如外消旋氧丁決寧（oxybutynin) 與二環若明（dicyclomine)之組合，或抗膽鹼能藥，已被用以治 療 UI (參閱，例如 A.J· Wein，C/ra/· C/如· W dm. 22: 557_577 (1995); Levin 等尺，J· Urol· 12S: 396-398 (1982); Cooke 等人，及 #·/ 纪：3 (1983) ;R_K.Mirakhur 等人，也此Μ: 1195-1204(1983))。但是，此 等藥物在患有未被抑制膀胱收縮作用之所有病患中並不有 效。 現有對於UI之市售藥物治療法，在UI病患之所有種類中， 既無已達成完全成功者，亦無進行治療而毫無顯著不利副 作用者。例如，嗔眠、口乾、便秘、視線模糊、頭痛、心 搏過速及心節律不齊，其係與傳統抗UI藥物之抗膽鹼能活 性有關，其可頻繁地出現，且不利地影響病患順應性。又 無視於不想要抗膽鹼能作用在許多病患中之盛行，目前係 對患有UI之病患開立抗膽鹼能藥物。MercA: ## f說手# 631-634 (R. Berkow 編著，1997)。 潰瘍係為發生在消化道之内襯已被胃酸或助消化汁液腐蝕 處之潰爛。潰爛典型上為定義明確之圓形或橢圓形損傷， 主要是發生在胃與十二指腸中。約有10分之1人會發展潰瘍 93898 1287010 。潰療料於酸分㈣子與局部《保護抑子間之平衡 缺失之結果而發展，該酸分泌因子亦稱為"強效因子"，譬 {円酸蛋白酶及身严7齋廣岸著感染，該局部黏膜保護 性因子譬如重碳酸鹽、黏液及前列腺素之分泌。 /貝瘍乏治療典型上係涉及降低或抑制強效因子。例如抗酸 藥，譬如氫氧化鋁、氫氧化鎂、碳酸氫鈉及碳酸氫鈣，可 用以中和胃酸。但是，抗酸藥可能會造成鹼毒素，導致惡 心、頭痛及虛弱。抗酸藥亦可干擾其他藥物之吸收至血流 中，並造成腹瀉。 氐拮抗劑，譬如甲腈咪胍、瑞尼提定(ranitidine)、發莫提定 (famotidine)及尼雜替定（nizatidine)，亦用以治療潰瘍。氏拮抗 劑會促進潰瘍癒合，其方式是在胃與十二指腸中，降低胃 酸及被組織胺與其他H2催動劑所引出之消化酵素分泌。但 疋’ ％拮抗劑可能會造成男性中之乳房腫大與陽萎、精神 變化（尤其是在年長者中）、頭痛、眩暈、惡心、肌痛、腹 》烏、皮療及發熱。 Η、K _ ATPase抑制劑，譬如歐美普峻（〇mepraz〇ie)與蘭梭普 唾（lansoprazole)，亦用以治療潰瘍。ρτ、KtATPaSe抑制劑會 抑制胃所用以分泌酸之酵素之生產。伴隨著Η+、Ατρ咖 抑制劑之副作用，包括惡心、腹瀉、腹部絞痛、頭痛、眩 暈、倦睡、皮膚療及胺基轉移酶血漿活性之暫時升高。 蘇可洛糖硫酸鹽亦用以治療潰瘍。蘇可洛糖硫酸鹽會黏附 土上皮細胞’且被$忍為會在潰瘍基底處形成保護塗層，以 促進癒合。但是，蘇可洛糖硫酸鹽可能會造成便秘、口乾 93898 -10 - 1287010 ，並干擾其他藥物之吸收。 當病/7發旋#磨為潰瘍之從屬原因時，係使用抗生素。抗 生素療法經常與雜化合物之投藥結合，譬如次柳酸#與膠 態擰檬酸鉍。咸認鉍化合物會增強黏液與HCO,之分泌，抑 制胃蛋白酶活性，並充作抵抗i#尸J壤邊#磨之抗細菌劑。 但是，鉍化合物之攝食可能會導致提高之Bi+3血漿濃度，且 可干擾其他藥物之吸收。 前列腺素類似物，譬如米索前列腺素（misoprostal)，會抑制 酸之分泌，並刺激黏液與重碳酸鹽之分泌，且亦用以治療 潰瘍，尤其是需要非類固醇消炎藥物之病患中之潰瘍。但 是，前列腺素類似物之有效口服劑量可能會造成腹瀉與腹 部痙攣。此外，一些前列腺素類似物為堕胎藥。 生胃酮（carbenoxolone)，一種礦物類皮質激素，亦可用以治 療潰瘍。生胃酮顯示會改變黏液之組成與量，藉以提高黏 膜障壁。但是，生胃酮可導致Na+與流體滯留、高血壓、血 鉀過低及減弱之葡萄糖容許度。 繩蕈驗膽驗能拮抗劑，譬如皮倫札平（pirenzapine)與替連札 平（telenzapine)，亦可用以降低酸分泌，並治療潰瘍。蠅蕈驗 膽驗能拮抗劑之副作用，包括口乾、視線模糊及便秘。MercA: 署桌資1 就手 # 496-500 (R· Berkow 編著，1997)與 ⑽與 GZ/man 戌治##之桌理荸差褚901-915 (J. Hardman與L. Limbird編著，第9 版，1996)。 炎性腸疾病C’ffiD”）係為其中腸變成發炎之慢性病症，經常 會造成重複腹部痙攣與腹瀉。兩種roD類型為克隆氏病與潰 93898 -11- 1287010 癌性結腸炎。 克隆氏病為腸壁之慢性發炎，其可包括區域性腸炎、肉芽 腫迴腸炎及結腸炎。克隆氏病係均等地發生在兩性中，且 較常見於東歐人祖先之猶太人中。克隆氏病之大部份病例 係在30歲之前開始，且多數係在14與24歲之間開始。此疾 病典型上會影響腸壁之全厚度。一般而言，此疾病會影響 最低部份之小腸（迴腸）與大腸，但可發生在消化道之任何 部份中。 克隆氏病之早期病徵為慢性腹瀉、痙攣性腹痛、發熱、食 慾喪失及體重減輕。與克隆氏病有關聯之併發症，包括腸 阻塞、異常連接通道（療管i及膿瘍之發展。大腸癌症之危險 係在患有克隆氏病之人們4中增加。克隆氏病經常與其他病 症有關％，譬如膽結石、營養物之不適當吸收、澱粉樣變 性病、關節炎、上鞏膜炎、口瘡炎、矣吉節性紅斑、壞疸性 膿皮病、關節黏連脊椎炎、臀骼關節炎、葡萄膜炎及原發 性硬化性膽管炎。關於克隆氏病沒有已知治癒法。 痙攣與腹瀉，係為伴隨著克隆氏病之副作用，可藉由抗膽 鹼能藥物舒解，氰苯哌酯、洛伯醯胺（loperamide)、經除臭阿 片酊劑或可待因。一般而言，藥物係在用餐之前以經口方 式服用。 寬廣範圍之抗生素經常被投予，以治療克隆氏病之病徵。 當疾病會影響大腸或造成肛門周園膿瘍與瘻時，經常投予 抗生素滅滴靈（metronidazole)。但是，減滴靈之長期使用會傷 害神經，而在兩臂與錢上造成針銷與針職覺。碰沙 93898 -12- 1287010
畊（sulfasalazine)及化學上相關藥物可壓抑溫和發炎，尤其是在 大腸中。但是，此等藥物係在突然嚴重病發上較不有效。 皮質類固醇，譬如潑尼松，會減少發熱與腹瀉，並舒解腹 痛與觸痛。但是，長期皮質類固醇療法經常會造成嚴重副 作用’譬如高血糖含量，增加感染危險，骨質疏鬆症，皮 膚之水保持與脆度。譬如硝基脒唑硫嘌呤與鏡基脲之藥物 ’可危害免疫系統，而經常在不會對其他藥物回應之病患 中對於克隆氏病有效。但是’此等藥物在其產生利益之前 通系需要3至6個月，且可能會造成嚴重副作用，譬如過敏 反應、姨腺炎及低白血球計數。 备克隆氏病造成腸被阻塞時，或當膿瘍或瘻管不會癒合時 ，可能必須手術，以移除腸之害病區段。但是，手術不會 治癒此疾病，且發炎傾向於在已再接合之腸處復發。在幾 乎半病例中，需要第二次手術。伽以蒡藥資就手册挪 530 (R. Berkow 編著，1997)。
潰癌性結腸炎為其中大腸變成發炎與潰#之慢性疾病，導 致血腹漓、腹部痙攣及發熱之偶發事件。潰瘍性結腸炎通 常係在_歲之間開始；但是，少數族群之人們在5〇與7。 歲之間具有其第—次侵襲。與克隆氏病不同，潰瘍性結腸 炎絕不會影響小腸’且不會影響腸之全厚度。疾病通常係 在直腸與S形結腸中開始，且最後部份或完全擴散在整個大 腸中。潰瘍性結腸炎之原因係為未知。 。潰癌性結腸炎之治療係針對控制發炎，降低病徵，及置換 損失（流體與營養物。抗膽鹼能藥物與低劑量之氰苯哌酯 93898 -13 - 1287010 或洛伯醯胺（loperamide)係經投藥，以治療溫和腹瀉。對於更 強烈之腹瀉，係投予較高劑量之氰苯哌酯或洛伯醯胺或經 除臭阿片Sr劑或可待因。硫酸沙_ (sulfasalazine)、歐沙_ (olsalazine)、潑尼松或美沙胺（mesalamine)可用以降低發炎。硝 基脒唑硫嘌呤與巯基嘌呤已被用以在潰瘍-結腸炎病患中保 持舒解，否則其將需要長期皮質類固醇治療。在潰瘍性結 腸炎之嚴重病例中，病患係住院，並以靜脈内方式給予皮 質類固醇。患有嚴重直腸出血之人們可能需要輸血與靜脈 内流體。若有毒性結腸炎發展，且治療法失敗，則可能必 須手術以移除大腸。若診斷出癌症，偵測出癌前損傷，或 未減輕之慢性疾病在其他情況下使得人們久病衰弱或依賴 高劑量之皮質類固醇，則可進行非緊急手術。大腸與直腸 之完全移除會永久地治癒潰瘍性結腸炎。MercA: #桌f就手 舞 530-532 (R· Berkow 編著，1997)與 G⑽與 Gz7m^m 成治# 學之 桌理學基濟(J. Hardman與L. Limbird編著，第9版，1996)。 刺激性腸徵候簇（’’IBS”）為整個胃腸道能動性之病症，其會 造成腹痛、便秘及/或腹瀉。IBS會影響女性，比男性多三 倍。在IBS中，譬如壓力、膳食、藥物、激素或刺激物之刺 激，可能會造成胃腸道異常收縮。在IBS之偶發事件期間， 胃腸道之收縮作用會變得較強且較頻繁，造成食物與糞便 經過小腸之迅速運送，經常導致腹瀉。痙攣係由於大腸之 強收縮作用與大腸中增加之疼痛受體敏感性所造成。 有兩種主要IBS類型。第一種類型為痙攣性-結腸類型，一 般係經由進食所觸發，且通常會產生伴隨著疼痛之週期性 93898 -14- 1287010 便秘與腹瀉。黏液經常會出現在糞便中。疼痛可以連續隱 隱作痛痠痛性疼痛或痙攣之發作出現，通常係在下腹部。 患有痙攣性-結腸類型IBS之人們亦可經歷膨脹、氣體、惡心 、頭痛、疲勞、抑鬱、焦慮及專注困難。第二種EBS類型通 常會產生無痛腹瀉或便秘。腹瀉可突然地開始，並伴隨著 極端尿急。腹瀉經常會在用餐後不久發生，且有時可在睡 醒時立即發生。 ros之治療典型上係涉及IBS病患膳食之修正。經常建議IBS 病患避免豆類、甘藍菜、花楸醇及果糖。低脂高纖維膳食 亦可幫助一些IBS病患。規則身體活動亦可幫助保持胃腸道 適當地發揮功能。減緩胃腸道功能之藥物，譬如丙泛西林 (propantheline)，一般並未有效治療IBS。止瀉藥物，譬如氰苯 旅酯與洛伯酸胺（loperamide)，對腹寫有幫助。TkfercA:聲襄資1就 手 # 525-526 (R· Berkow 編著，1997)。 某些藥劑已被投予，用以治療上癮。頒予Mayer等人之美 國專利5,556,838揭示使用與易上癮物質共同投藥之無毒性 NMDA·阻斷劑，以防止耐藥性或脫癮徵狀之發展。頒予Rose 等人之美國專利5,574,052揭示易上癮物質與拮抗劑之共同投 藥，以部份阻斷易上癮物質之藥理學作用。頒予Mendelson等 人之美國專利5,075,341揭示使用混合之阿片製劑催動劑/拮 抗劑，以治療古柯鹼與阿片癮。頒予Downs之美國專利5,232,934 揭示3-苯氧基p比淀之投藥，以治療上瘾。頒予Imperato等人 之美國專利5,039,680與5，198,459揭示使用5-羥色胺拮抗劑，以 治療化學上癮。頒予Nestler等人之美國專利5,5563837揭示灌注 93898 -15- 1287010 BDNF或NT-4 i長因子，以在上瘾之個人中，抑帝】或逆轉與 行為改變相互關聯之神經病適應改變。頒予§啊之美國專 利5,762’925揭示將包覆之腎上腺髓質細胞植人動物之中框神 、、’工系統中’以抑制類阿片耐藥性之發展。頒予悅沉等人之美 國專利6，綱，284揭#外消旋（土 H-(3,4-二氯苯基）各氮雙環并 [3丄0]己燒’其係用於防止或舒解由於對藥物上癮所造成之 脫癮徵候簇，並用於治療化學品依賴性。 在未/口療下，巴金生氏病會進展至病患無法照顧本身之僵 硬運動不能㈣。死亡常常由於不動性之併發症所造成， 包括呼吸肺炎或肺血管栓塞。常用於治療巴金生氏病之藥 G括卡比夕巴/左旋多巴、伯鄆内酿职1版）、溴麥角 裱肽、西列葛林（selegiline)、金剛胺及鹽酸苯海索。但是，仍 而要可用於治療巴金生氏病且具有經改良治療形態之藥物。 目前，苯并二氮七圜類為對於一般性焦慮病症之最常用抗 二、慮诏但疋，笨并二氮七圜類帶有產生認知力與熟練運 動神、、’二功此減弱之危險，特別是在年長者中，其可能會造 成精神混亂、妄想及跌倒伴隨著骨折。鎮靜藥一般亦經開 立用以治療焦慮。氮螺旋酮類，譬如丁螺旋酮(buspirone)，亦 用以治療溫和焦慮。但是，氮螺旋酮類對於治療伴隨著恐 懼發作之嚴重焦慮較不有用。 用以治療發作與癲癇之藥物實例，包括胺甲醯氮萆、乙號 胺、加巴潘亭（gabapentin)、拉莫三金臬（lamotrigine)、苯巴比妥 、苯女英、去氧苯比妥（primidone)、法普酸、三甲雙酮、苯 并一氮七圜類、t乙婦基GABA、乙醯峻續胺及非巴美特 93898 -16- 1287010 (felbamate)。但是，抗發作藥物可具有副作用，譬如嗜眠；活 動過度；幻覺；無法專注；中樞與末梢神經系統毒性，譬 如眼球震顫、失調症、複視及眩暈；齒齦增生；胃腸障礙 ，譬如惡心、呕吐、上腹疼痛及食慾缺乏；内分泌作用， 譬如抗利尿激素之抑制、高血糖、糖尿症、骨軟化症；與 過敏性，譬如猩紅熱樣皮奢、痲療樣皮療、Stevens-Johnson徵 候簇、系統紅斑狼瘡及肝壞死；及血液學反應，譬如紅血 球發育不全、粒性白血球缺乏症、血小板減少症、再生障 礙性貧血及巨胚紅血球貧血。Merd: ###說手舞345-350 (R_ Berkow 編著，1997)。 中風之病徵係依腦部之那一部份被影響而改變。病徵包括 手臂或腳部或身體一個侧面上之失去或異常知覺、手臂或 腳部或身體一個側面之虛弱或麻痒、視覺或聽覺之部份失 去、複視、眩暈、含糊不清之語言能力、難以思考適當用 字或述說、無法辨識身體之一部份、不尋常動作、膀胱控 制之喪失、平衡缺失與跌倒及昏厥。此等病徵可以永久， 且可伴隨著昏迷或木礓。用於治療中風之藥物實例，包括 抗凝血劑，譬如肝素，會使血塊破裂之藥物，譬如鏈激酶 或組織血纖維蛋白溶酶原活化劑，及降低腫脹之藥物，譬 如甘露醇或皮質類固醇。MercA: #襄#說手滞352-355 (R. Berkow 編著，1997)。 搔癢病為一種促使抓癢之令人不舒服感覺。習用上，搔癢 病係藉由使用紫外光B或PUVA之光療法，或以治療劑治療 ，譬如那瑞克松(naltrexone)、那美吩(nalmefene)、丹那也(danazol) 93898 •17- 1287010 、三環物質及抗抑鬱劑。 代謝移變麩胺酸酯受體5 ("mGluR5”）之選擇性拮抗劑已被証 實會在活體内動物模式中施加止痛活性（K· Walker等人， Neuropharmacol.組·· 1_9 (2QQQ)與 Α·Όο§》〔\ύ 等人，Neurosci· Let. 2S〖1(2) ·· 115-118(2000))。 mGluR5受體之選擇性拮抗劑亦已被証實在活體内動物模式 中施加解焦慮與抗抑#活性（E. Tatarczynska等人，5n·/. Pharmacol· 121(7) ·· 1423-1430(2001)與 RJJVL Will 等人，Trewfe 沩
PharmacologicalSci· 21(7) ·· 33U37 (2Q0V))。 mGluR5受體之選擇性拮抗劑亦已被証實在活體内施加抗巴 金生活性（K.J· Ossowska 等人，41(4) ·· 413-20 (2001) 與1PJM.WiW 等尺，Trends in Pharmacological Sci· 22(7) ·· 331-37 (2001))。 mGluR5受體之選擇性拮抗劑亦已被証實在活體内施加抗賴 藥活性（C_ Chiamulera 等人，4(9) : 873-74 (2001))。 頒予Zhu等人之美國公告專利申請案US 2002/0091116，係描 述化合物種類，其可作為單離Xa因子之選擇性抑制劑使用 ，或可於被組裝在凝血酶原酶複合物中時使用。 頒予Caille等人之美國專利5,474,996，係描述一種嘧啶衍生 物，其具有血管收縮素Π抑制活性。 頒予Dinsmore等人之美國專利6,063,930係描述一種化合物， 其可用於抑制法呢基蛋白質轉移酶，並使Ras致癌基因蛋白 質法呢基化。 本申請案段落2中之任何參考資料之引用，並不欲被解釋 為承認此種參考資料為本申請案之先前技藝。 93898 -18- 1287010 【發明内容】 3.發明摘述 本發明係涵蓋下式化合物：
(I)
及其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
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V為N或CH ; X為〇或s ;
R!為-Η、·鹵基、-CH3、-N02、-CN、-OH C(鹵基)3、-CH(鹵基)2 或-CH2(i 基）； 各R2係獨立為： ⑻·鹵基、-CN、-OH、-N02 或-NH2， 腺基、-(C2-C1())烯基、-(C2-C1())決基、 〇1〇)環:^元基、_(C8_C14)雙環烷基、_(C8-C14)三環燒基、
Cl0)環埽基、-(C8-C14)雙環埽基、_(C8-C14)三環埽基、_(3 7員）雜環或_(7_至項）雙環雜環，其每一個係 ，戋枋^ . 承為未經取代 4筏一或多個心基團取代，或 笨基、·莕基、-(C")芳基或-(5-至10-員Λ 兑每一彳、 ”万暴， /、 一1固係為未經取代，或被一或多個心基圈取代； 各心係揭立為： ， (a) ·鹵基、-CN、-OH、-Ν〇2 或-ΝΗ2， (b) -(ci_c10>^i、-(c2-c1()：^i、-(c2_c1()):^A、 93898 1287010 。1〇)緣鍵*基、-(〇8-(^14)雙環燒基、-(。8_^114)三環燒基、_(^5-c10)環晞基、-(C8-C14)雙環烯基、-(C8-C14)三環晞基、_(3-至 7-員）雜環或-(7-至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代 ，或被一或多個R5基團取代，或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或_(5_至10_員）雜芳基， 其每一個係為未經取代，或被一或多個R6基團取代； R4為-H或-(CVQ)烷基； 各115係獨立為-CN、-OH、_(Ci-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6) 炔基、-鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、-cor7 、-c(o)or7、_oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、_s(o)r^-s(o)2r7 ; 各1^係獨立為-(CVQ)烷基、-(c2-c6)烯基、-(c2-c6)炔基、 _(C3_C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、 C(鹵基)3、-CH(鹵基)2、_CH2(鹵基）、_CN、_OH、-鹵基、-N3 、·νο2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、_or7、_cor7、-c(o)or7 、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各R7係獨立為-H、-(Ci_C6)烷基、-(C2-C6)晞基、-(C2-C6)炔基 、-(〇3七8)壤燒基、-(C5_Cg)i^婦基、-苯基、-(3_至5-貝）雜壤、 -C(ii 基)3、-CH(ii 基)2 或 CH2(# 基）； 各118係獨立為-(CrC6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、 _(C3-C8)環烷基、_(C5-C8)環晞基、-苯基、_C(自基)3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、·Ν3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、_oc(o)or7、 sr7、-s(o)r7、-s(o)2 r7、-r7 or7、-r7 cor7、-r7 c(o)or7、-r7 oc(o)r7 、-r7oc(o)or7、-r7sr7、-r7s(o)r7、-r7s(o)2r7、_c(ii 基)2 93898 -21 - 1287010 C(鹵基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、-CH(C(i 基）3)2、-ch(c(画基)3)(ch3) 、-〇C(鹵基)2C(鹵基)3、-OC(自基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(i 基)3)2 、-OCH(C(鹵基）3)(CH3)、-C(OH)(CF3)2、-(Q-Cio)烷基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為·Η、-鹵基或-(CrC6)烷基； 各 Ri i 係獨立為-CN、-OH、-(Ci -C6)烷基、-(C2 -C6)烯基、_(C2 -C6) 炔基、·-鹵基、-n3、·Ν02、-N(R7)2、-ch=nr7、-nr7oh、_or7 、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7 或-oc(o)or7 ; ' 與 Y2個別為-CH2-與-CH2-、-O-與 _0、-NH-與-NH-、-S-與-S-、-CH2_ 與-0、-CH2-與-NH-、-CH2-與-S_、·0-與-CH2-、-NH-與-CH2 -、-S·與-CH2 -、-O-與-NH-、-NH-與-0_、-S-與-NH-或-NH-與-S-; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）烯基環之2-，3-，5-， 或6-位置； η為範圍從0至3之整數； ρ為範圍從0至2之整數； q為範圍從〇至6之整數； r為範圍從0至5之整數；且 s為範圍從0至4之整數。 本發明係涵蓋下式化合物： 93898 -22- 5/1287010
Ar1l4 -(R3)m
—H
Ar2 (IA)
及其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
V為N或CH ;
1^為-H、-鹵基、-CH3、·Ν〇2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、 C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或-CH2(商基）； 各R2係獨立為： 93898 -23- 1287010 (a)_，基、-CN、-OH、-N〇2 或-NH2， ) (Cl'Ci0)燒基、_(C2-C1())烯基、_(c2-c1(})決基、-(c3-
Ci 〇)%捷其
土、-(Cs-Cw)雙環燒基、-(c8_c14)三環燒基、-(c5-cio)環烯I 、土、_(C8-C14)雙環稀基、-(C8-C14)三環烯基、分至 7-員）雜環今、 &或<7-至10_員）雙環雜環，其每一個係為未 代 ， wj/ ' 〜或多個R5基團取代，或 其每（e)_笨基、_莕基、-(Cm)芳基或_(5_至1〇-員）雜芳基， 個係為未經取代，或被一或多個Re基團取代· 各R3係獨立為· ， (a)_ 鹵基、_CN …0H、-N〇2 或-NH2， ()(Ci-C1〇)燒基、-(C2-C1())烯基、-(C2_C1G)決基、-(c3-Cl〇)%燒基、<c8-c14)雙環烷基、-(c8_c14)三環烷基…(c5-Cl〇)環缔基、_(c8_c14)雙環婦基、-(c8-c14)三環婦基…(3-至 7_員）雜環或<7_至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代 ’或被一或多個r5基團取代，或 (c)_苯基、-莕基、-(C14)芳基或_(5_至10_員）雜芳基， 其每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； 各 R5 係獨立為 _CN、-OH、-(Ci -Cg )烧》基、-(C〗-C6 )晞基、_(c2 -C6 ) 決基、-卣基、-N3 ' -N〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH、-OR7、 -COR7、-C(0)0R7、-〇C(0)R7、-0C(0)0R7、-SR7、-S(0)R7 或-S(0)2 R7 ; 各Rg係獨立為-(Ci-Q)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、 _(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環婦基、-苯基、-(3·至5_員）雜環、 -C(鹵基)3、_CH(ii 基)2、_CH2(i| 基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3 、-N〇2、-N(R7)2、-CH=NR7、-ΝΚ7〇ϋ、-〇r7、-cor7、-c(o)or7 93898 -24 - 1287010 、-0C(0)R7、_0C(0)0R7、-SR7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各R7係獨立為-H、-(CrC6)烷基、-(C2-C6)諦基、-(C2-C6)炔基 、-(c3-c8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3·至5-員）雜環、 -C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2 (函基）； 各尺8係獨立為-((VQ)烷基、_(C2-C6)晞基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-C(幽基）3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-S(0)R^-S(0)2R7 ; 各 Rn 係獨立為-CN、-OH、-(Ci -C6)烷基、-(C2 _C6 )烯基、-(C2 -C6) 炔基、-鹵基、-N3、_N02、-N(R7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7 、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7 或-oc(o)or7 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或_I ; m為0或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）烯基環之2-，3-，5-， 或6-位置； η為範圍從0至3之整數； Ρ為範圍從〇至2之整數； q為範圍從0至6之整數； r為範圍從0至5之整數；且 s為範圍從0至4之整數。 式（I)或（IA)化合物或其藥學上可接受之鹽（”環（雜）烯基化合 物π)可在動物中用於治療或預防疼痛、UI、潰瘍、DBD、IBS 、上瘾病症、巴金生氏病、巴金生氏徵候簇、焦慮、癲癇 、中風、發作、瘙癢症狀、精神病、認知力病症、記憶力 93898 -25- 1287010 不足、限制腦部功能、亨丁頓氏舞蹈症、ALS、癡呆症、視 網膜病、肌肉痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動困難或抑鬱（各為 ”症狀π)。 本發明亦關於組合物，其包含有效量之環（雜）烯基化合物 及藥學上可接受之載劑或賦形劑。此組合物可在動物中用 於治療或預防症狀。 本發明進一步關於治療此症狀之方法，其包括對有需要之 動物投予有效量之環（雜）埽基化合物。 本發明進一步關於預防症狀之方法，其包括對有需要之動 物投予有效量之環（雜）缔基化合物。 本發明又再進一步關於抑制細胞中類香草素受體1 ("VRJ”） 功能 < 方法，其包括使能夠表現VJU之細胞與有效量之環 (雜）缔基化合物接觸。 發月又再進步關於製備組合物之方法，其包括將環 (推)埽基化合物及藥學上可接受之載劑或賦形劑混合之步驟。 班本發明又再進-步關於—種套件，其包含—種含有有效量 :希基化合物4容器。此套件可進—步包含關於使用環 (抑希基化合物治療任何前文所提及症狀之印刷說明書。 立本發明可參考下文詳細說明與說明例而更充分地瞭解，其 思欲舉例說明本發明之非限制性具體實施例。 4·1 ϋ#)餘基化合物 4X1 基化合物 本發明係涵蓋式（I)化合物 93898 1287010
及其藥學上可接受之鹽，其中V'X'ArhAr2、！^、！^*!!! 均如上文關於式（I)環（雜）烯基化合物之定義。 於一項具體實施例中，Ar2為
於另一項具體實施例中，Ar1為
93898 -27- 1287010
於另一項具體實施例中，各R8係獨立為-(CVQ)燒基…(c2-c6)烯基、_(c2-c6)炔基、-(c3-c8)環烷基、-(c5_c8)環烯基、-苯 基、-C(鹵基）3、-CH(鹵基）2、-CH2(鹵基）、-CN、_OH、-鹵基 、-n3、_no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、_cor7、-c(o)or7 、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各Rg係獨立為-(Cl -C6)坑基、-(C2_C6)烯基、炔:基、 -(C3_C8)環烷基、_(C5-C8)環晞基、·苯基、-C(函基）3、-CH(鹵基)2 、-CH2(ii 基）、-CN、-OH、_鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 93898 -28- 1287010 SR7、-S(0)R7 或-s(o)2 r7 〇 於另一項具體實施例中，為
且各Rs係獨立為-(Ci-Q)烷基、-(C2-C6)埽基、-(c2-c6)炔基、 -(C3_C8)環烷基、-(C5-C8)環婦基、-苯基、_c(自基）3、-CH⑽基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-0H、鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、·ΟΗ=ΝΚ7 、-nr7oh、-〇r7、-c〇r7、-c(o)or7、-oc(o)r7、_0C(0)0R7、 -sr7、-S(0)R7 或-s(o)2r7。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各係獨立為-((να)烷基、-(c2-c6)缔基、，(c2_c6)炔基、 (3 C8)環’元基、_(c5 _c8 )環 _ 基、-苯基、_c( _ 基）3、_CH( 1¾ 基)2 93898 1287010 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-NO〗、-N(R7)2、-CH=NR 、-NR7OH、-OR7、-COR7、_C(0)0R7、-0C(0)R7、·0(：(0)0Ι17、 -sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7。 於另一項具體實施例中，R4為-H。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且R4為-Η。 於另一項具體實施例中，Ar1為
且R4為-Η。 於另一項具體實施例中，Ar2為
93898 -30- 1287010
且R4為-Η。
於另一項具體實施例中，R4為-Η，且各118係獨立為-(q-Q) 烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3_C8)環烷基、-(C5-C8) 環晞基、·苯基、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2、-CH2(S基）、_CN、 -OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、 COR7、-C(0)0R7、-0C(0)R7、·0(：(0)0Ι17、-SR7、-S(0)R74 -S(0)2R7。 於另一項具體實施例中，Ar2為
各义8係獨立為-((VQ)烷基、-(c2-c6)烯基、-(c2-c6)炔基、 -(C3-Cs)環烷基、-(C5_C8)環烯基、_苯基、-C(鹵基）3、_CH(鹵基）2 、-CH2(鹵基）、-CN、_OH、-函基、-Ν3、·Ν02、-N(R7)2、-CH=NR7 93898 -31- 1287010 、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7 或-S(0)2R7，且 為-H o 於另一項具體實施例中，Ar1為
各118係獨立為-(CVC6)烷基、-(c2-c6)烯基、-(c2-c6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-CCi基）3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、_鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7 、靡nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-3(0)117或名(0)2117，且 R4 為-H。 於另一項具體實施例中，Ar2為
93898 -32- 1287010 且各R8係獨立為-(CrC6)烷基、-(C2-C6)婦基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環晞基、-苯基、-C(ii 基)3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、_oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7 或-S(0)2R7。 於一項具體實施例中，Ar1為吡啶基。 於另一項具體實施例中，Ar1為嘧啶基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡畊基。 於另一項具體實施例中，Ar1為嗒畊基。 於另一項具體實施例中，Ar1為嘍二唑基。 於另一項具體實施例中，Ar1為
於另一項具體實施例中，Ar1為 (R2)n Νλ^ 於另一項具體實施例中，Ar1為 93898 -33- 1287010
於另一項具體實施例中，V為N。 於另一項具體實施例中，V為CH。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并咪唑基。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并噻唑基。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并噚唑基。 於另一項具體實施例中，Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基、5-苯 并-一硫伍園基、5·二氮印基、5-二氣冬并味咬基、6-二氣苯 并吱喃基、5-二氫苯并决喃基、6-二氫吲哚基、5-二氫吲哚 基、6-二氫苯并嘍吩基、5-二氫苯并嘧吩基、5 -二氫苯并嘮 唑基、6-二氫苯并噚唑基、5-二氫苯并嘧唑基或6_二氫苯并 遠峻基。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基、5-苯 并二硫伍圜基、5-二氫茚基、5-二氫苯并咪唑基、6-二氫苯 并咬喃基、5-二氫苯并咬喃基、6-二氫p引嗓基、5-二氫W嗓 基、6-二氯苯并ρ塞吩基或5-二氯苯并遠吩基。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-二氫茚基、5-二氫苯并咪 唑基、5-苯并二氧伍圜晞基或5-苯并二硫伍圜基。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基或5-苯 并二硫伍圜基。 93898 -34- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二硫伍圜基。 於另一項具體實施例中，Ar2為
•(R8)s
(R8)s
-(R”)q
•(R8)r 93898 -35- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar2為
於另一項具體實施例中，p或η為0。 於另一項具體實施例中，ρ或η為1。 於另一項具體實施例中，m為0。
於另一項具體實施例中，m為0，且V為N。 於另一項具體實施例中，m為〇，且V為CH。 於另一項具體實施例中，m為1。 於另一項具體實施例中，m為1，且V為N。 於另一項具體實施例中，m為1，且V為CH。 於另一項具體實施例中，Ar2為
(R8)s 93898 -36- 1287010 且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且s為1。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且q為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且q為1。 於另一項具體實施例中，Ar2為
(R8)「 93898 -37- 1287010 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并嘧唑基，且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并咪唑基，且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并嘮唑基，且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并嘧唑基，且s為1。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并咪唑基，且s為1。 於另一項具體實施例中，Ar2為苯并嘮唑基，且s為1。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基，且 各R9為-Η。 於另一項具體實施例中，Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基，且 各R9為-F。 於另一項具體實施例中，心為-H。 於另一項具體實施例中，心為基。 於另一項具體實施例中，&為-CH3。 於另一項具體實施例中，心為-N〇2。 於另一項具體實施例中，&為-CN。 於另一項具體實施例中，Ri為-OH。 於另一項具體實施例中，Ri為-〇CH3。 93898 -38 - 1287010 於另一項具體實施例中，Ri為-Nh2。 於另一項具體實施例中，&為名(鹵基）3。 於另一項具體實施例中，Ri為_CH(鹵基)2。 於另一項具體實施例中，Ri為-CH2⑽基）。 於另一項具體實施例中，n或p為i，且r2為_南基、_CN、 -OH、_N〇2 或 _NH2 〇 於另一項具體實施例中，11或1)為i，且&為烷基 、-(CVCl())缔基、_(c2-c10)炔基、_(c3-c1())環烷基、_(c8_Ci4)雙 環烷基、-(Cs-Ch)三環烷基…((VCi())環晞基、_(C8_C14)雙環 締基、_(C8_Cl4)三環埽基…(3-至7_員）雜環或_(7_至1〇_員）雙環 雜％，其每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代。 於另一項具體實施例中，n或p為i，且心為_苯基、-莕基 、-(c14)芳基或-(5_至10_員）雜芳基，其每一個係為未經取代， 或被一或多個Re基團取代。
之2^3-，5-，或位置，且^為·苯基、 I係連接至環（雜）烯基環 k ""各基、-(C14)芳基或-(5- 93898 -39- 1287010 至10-員）雜芳基，其每一個係為未經取代，或被一或多個R6 基團取代。 於另一項具體實施例中，m為1，R3係連接至環（雜）晞基環 之 2-，3-，5-，或 6-位置，且 R3 為-CH3。 於另一項具體實施例中，心為-Η。 於另一項具體實施例中，R4為-(C^Q)烷基。 於另一項具體實施例中，R4為乙基。 於另一項具體實施例中，R4為甲基。 於另一項具體實施例中，R4為-H或甲基。
於另一項具體實施例中，各R8係獨立為-(C^C^)烷基、 -(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、_(C3-C8)環烷基、_(C5_C8)環烯基 、-(3-至7-員）雜環、-苯基、-C(鹵基)3、-CH(鹵基）2、-CH2(画基） 、-CN、-OH、-鹵基、-Ν3、·Ν02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH 、-or7、-cor7、-c(o)or7、-r7c(o)or7、-oc(o)r7、-r7oc(o)r7 、-oc(o)or7、_r7oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7。 於另一項具體實施例中，各R8係獨立為-(q-Q)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(Cs-Cs)環烯基、-苯 基、，C(鹵基）3、-CH(齒基）2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基 、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、·νιι7οη、-or7、-cor7、-c(o)or7 、-oc(o)r7、-oc(o)or7、_sr7、-s(o)r7、-s(o)2r7 或-c(鹵基）2 c(鹵基)3。 於另一項具體實施例中，AT2為苯并嘧唑基、苯并咪唑基 或苯并4吐基，且各R8係獨立為-H、_基、-(Ci -C6 )燒基、 -0(CrC6)烷基、-C(鹵基)3、_CH(鹵基)2 或-CH2(iS 基）。 93898 -40- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各R8係獨立為-(CVC6)烷基、烯基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5_C8)環缔基、-苯基、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、_oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7、_S(0)2R7、-c(鹵基）2C(鹵基）3、-c(鹵基）2CH(鹵 基)2、-CH(C(鹵基)3)2、-CH(C(鹵基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3 、-OC(鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(鹵基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3) 或-c(oh)(cf3)2 〇 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各R8係獨立為_(〇ν€：6)烷基、-(C2-C6)晞基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環晞基、-苯基、-C(自基)3、-CH(鹵基)2 、-Οί2(鹵基）、-CN、-OH、鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7)2、-CH=NR7 、-nr7oh、-or7、_cor7、_c(o)or7、_〇c(o)r7、_oc(o)or7、 sr7、-s(o)r7、-s(o)2r7、-C(鹵基）2C(鹵基）3、-c(鹵基）2CH(iS 基)2、-CH(C(_ 基)3)2、-CH(C(|| 基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3 93898 -41 - 1287010 、-OC(鹵基)2CH(鹵基)2、-〇CH(C(由基）3)2、-OCH(C(画基)3)(CH3) 或-C(OH)(CF3 )2 〇 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各Rg係獨立為-(Cl -C6 )坑基、_(C2 -C6 )稀基、-(C2 _Cg )決基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環婦基、-苯基、-C⑽基)3、-CH(鹵基)2 、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7 、_nr7oh、-or7、-cor7、_c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-S(0)R7、-S(0)2R7、-C(鹵基）2C(鹵基）3、-C(鹵基）2CH(鹵 基)2、-CH(C(卣基）3)2、-CH(C(画基)3)(CH3)、-OC(鹵基）2C(鹵基)3 、-OC(函基）2CH(鹵基）2 ' -OCH(C(函基）3)2、-OCH(C⑽基）3)(CH3) 或-c(oh)(cf3)2。 於另一項具體實施例中，Ar2為
且各Ru 係獨立為 _CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(C2-C6)烯基、_(C2_C6) 炔基、-鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7 、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7 或-oc(o)or7 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; m為0 ;且 93898 -42- 1287010
Ar2為苯并嘍唑基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1為孑、-Cl、_Br或-I; Ar2為苯并嘧唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并遠嗅基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并噻唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; RiS-Br; Ar2為苯并噻唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為_1; Ar2為苯并噻唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并噻唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并ρ塞吐基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F、-Cl、·Βι:或-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-自基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為孑；Ar2為苯并嘧唑基；s為1;且R8為·鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-(：1; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_Br ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 93898 -43- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;仏為七Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-0^ ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為·鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; RiA-CFs ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-Br 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為·Βγ。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; &為-Br ; Ar2為苯并p塞哇基；s為1;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為4; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8*_Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; 1為_CH3 ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并遠也基；s為1;且118為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、·Βγ或_I ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8 為-F。 93898 -44- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為Ο ; &為-F ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-Cl ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Ri4_Br ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基，· V為N ; η為0 ; m 為0 ; 為_I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并噻唑基；s為1;且118為孑。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-Cl、_F、-Br或_I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-α。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為·α。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0;心為-口； Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0，R!為·Ι，Αγ2為苯并p塞嗤基，s為1，且Rg為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -45- 1287010 為0; 1為-013 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8S-C1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或_I ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8 為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為_(：1; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; RiS-Br; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為_1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為孑、-Cl、-Br或_I; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且118 為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-F ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且化8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 93898 -46- 1287010 為0; &為-(：1; Ar2為苯并，塞唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; R^-Br; Ar2為苯并噻唑基；8為丨；且^為-^^。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為_013 ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R84_CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0 ; R!為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1;且化8為-CH3。 於另一項具體貫施例中，Ar1為峨淀基；V為Ν; η為0; m 為0 ; Ri為_F、-Cl、-Br或_i ; Ar2為苯并嚓唑基；s為1 ;且R8 為-CF3 〇 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且反8為_cf3。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并嘍唑基；s為丨；且r8為-Cf3。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且r8為-CF3。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為_Cf3。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為0，心為-CH3，Ar2為苯并遠攻基；s為1;且1^8為-cf3。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為0 ’ Ri為-CF3，Ar2為苯并隹吐基；s為1;且化為_cf3。 93898 -47- 1287010 於另一項具體實施例中，釘1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為Ο ; Ri為-F、-Cl、-Br或-i ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-och2 ch3 〇 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為Ν ; η為Ο ; m 為0; 1^為4; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且r^-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為n; η為0; m 為0 ; RA -Cl ; Ar2為苯并噻唑基；8為丨；且^為_〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為n ; η為0;111 為0 ; &為-Br ; Ar2為苯并噻唑基；s為丨；且^為_〇CH2ch3。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為0 ; 1?4為-I，Ar2為苯并嘍唑基；δ為1 ;且义8為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；8為1;且％為-〇CH2cH3。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; R^-CF3 ; Ar2為苯并噻唑基；s為丨；aR^-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，釘1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0，為-F、-Cl、-ΒΓ或J w為苯并嘧唑基；Rs為第三· 丁基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為〇 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為0 ; &為-Cl ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且心為·第三_丁基。 於另一項具體貫施例中，々1為吡啶基；V為N ; ^為〇 ; m 為0;心為七!：； Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且化8為_第三-丁基。 93898 -48- 1287010 、、另—項具體實施例中，為p比淀基；V為N ; η為0 ; m 為0’ Ri為_I; Ar2為苯并嘍唑基；;且化8為_第三_丁基。 於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為〇’ I為-0¾ ; Ar2為苯并嘍唑基；3為丨；且化為·第三-丁基。 、另项具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為N ; η為0 ; m '' ’ Kl為_CF3 ; β為苯并噻唑基；s為1 ;且118為·第三-丁基。 於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 1 · p 、 ’ 3為-CH3 ; Ri -F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并噻唑基；且s Q 、 、、’。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 3 ·，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 於另—项具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 ’5或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 另積具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 為=另一項具體實施例中，W為㈣基；νΛΝ;立為㈧m 二項I為_CH3，Rl為_F; ^為苯并遠也基；且8為〇。於另 位/、具岐貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-二每、A ^ ~基團所連結之碳原子具有（R)、组態。彡另一項具 ，只她例中’ R3基固係連接至環(雜）婦基環之》或卜位置 备、A 3基團所連結〈碳原子具有(S)組態。於又另一項具體 、彳中&基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 A \ 員具組只施例中，Μ1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 另3係為^°Η3，HC1; A^為苯并遠峻基；且s為0。於 把只犯例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5- 93898 -49- 1287010 f 6仫置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態。於另一 :g她例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_或6_ 位=〜且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 八、把只她例中，R3基團係連接至環（雜辦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，ArU峨淀基；V為Ν; η為0; m ίη為％ ; Rl為也；β為苯并遠唆基；且8為〇。於另 /、/、貝施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6-，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 月且只施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3_，孓或孓位置 ，且K基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）埽基環之孓位置。 、於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為〇 ;❿ 為1，R3為-CH3 ; &為-I ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之3_，5_或6_ 位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_或卜位置 ’且R*3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另一項具體 貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為〇。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之3_，5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 '孓或6_ 位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 93898 -50- 1287010 具體實施例中’ &基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Μ1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為1。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為_F、_C1、_Br或_I ; Ar2為苯并遠也基；s 為1 ;且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）婦基環之3_，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑶ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為N; n為m 為1 ; &為-CH3 ;心為孑；Ar2為苯并喳唑基；8為丨；且心為 -鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 93898 -51 - 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為冲b淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為_C1 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為 -鹵基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為外I：淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; &為-Br ; Ar2為苯并遠峻基；s為1 ;且R8為 基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基 環之3-, 5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為4 ; β為苯并嘧唑基；s為1 ;且r8為 _lS基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 93898 -52- 1287010 、、另一項具體實施例中，W為峨淀基，· ^為^;打為〇;瓜 為1 ’ R3為_CH3，;七2為苯并噻唑基；8為丨，·且 為，基。於另一項具體實施例中，玛基圏係連接至環⑽辦 能衣< 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 ⑽。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜傅基環 :’ 5或6_位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 \又另一項具體實施例中，&基圏係連接至環（雜）埽基環之1 位置。 、於另一項具體實施例中，W為峨啶基；VgN; n4〇; m 為’ R3為偶，心為-cj?3 ; ^為苯并峻唑基；s為丨；且％ 為_^基°於另-項具體實施例中，&基團係連接至環鮮希 f衣〈3_’ 5-或6_位X ’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位i，且r3基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; n為〇 ·,茁 為1; &為-CH3 ; ra_f、·α、收或·1;舻為苯并嘍唑基；s 為1;且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基裱又3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另-項具體實施例中，反3基圏係連接至環(雜） 烯基環之3-，5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。 93898 -53- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為·CH3 ; R!為_F ; Ar2為苯并遠咬基；s為1;且Rg為-Br 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基圈係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ,· πι 為1，R3為-CH3 ; 為-Q ; Ar2為苯并禮吐基；s為1;且Rg為 -Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有組態。於又 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位 置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為_Br ; Ar2為苯并，塞唆基；s為1 ;且R8為 •Br。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔基環 之3·，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之孓 ,5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）歸基環之厶位 置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為〇 ; m 93898 -54- 1287010 為1; R3為A ; Rl為七舻為苯并遠唑基；S為1;且仏為也 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另-項具體貫施例巾，&基團錢接至環（雜）料環之3_，5_ 或6-位置，且R3基圈所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施财，R3基目係連接至環(雜)烯基環之L位置。 於另一項具體實施例中5 Μ為峨淀基；v為N; n為〇; m 為1; &為-CH3 ;心為七馬；^為苯并噻唑基；3為1;且^ 為-Br。於另-項具體實施例中，仏基團係連接至環㈣缔基 環之3_，5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6_位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另員具貝施例中，汉3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另-項具體實施例中，為吡4基；V為N ; η為〇 ; m 為1; R3為-CH3 ;心為_(^3 ; A^為苯并喳唑基；^為丨；且& 為-Br。於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）締基 環之3-，5_或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體貫施例中，匕基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；V4N; n4〇; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-α、_F、也或_1; β為苯并噻唑基；s 93898 1287010 為1 ’且為-F。足 ' 、 '、具體貫施例中’厌3基團存途接至 環(雜)婦基環之3、5^6 3暴圈係連接土 ⑽組態。於另二上’::基圏所連…原子具 烯基環之3-，5.或6.位置二=+^基圏係連接至環(雜） .„笨 且馬基團所連結之碳原子具有（S) 組悲。於又另一項且轉余、 r , 2 r ¥ &爲犯例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基稼< 伍置。 二一:ΓΙ:例中，〜基-為— m 為另3 g 3，Rl為·〜為苯并❹基；…，·且汉8為』 。於另-項具體實施例中，以團係連接至環(雜)缔基環之 3-，5〜』’且心基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，·β糞 3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻组態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜爾基環之2·位置。 於另一項具體實施例中，錢基；V為N;n為〇;m 為1; r3為-cmcl; w為苯并纽基；3為1;且化為 -F。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）埽基環 之3-,5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻组態。 於另一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）缔基環之、 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R·3基團係連接至環(雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嚓唑基；s為丨；且Rs為 -F。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 93898 -56 - 1287010 於另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之3_， 5或6-位置，且Π;基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 I具體貝犯例中，I基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 、於另-項具體貫施例中，炝1為吡*基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為_CH3 ;心為_1; ^為苯并嘍唑基；^為丨；且&為孑 於另-項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）浠基環之 3J或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另項具體貫犯例中，4基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻、组態。於又另 項具體貫犯例中，I基團係連接至環（雜）烯基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為錢基；V4N; n為0; m 為1; R3為偶；Rl為偶；舻為苯并，塞唑基；8為1;且心 W。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 %炙3-，5-或6-位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中’ Rs基團係連接至環（雜）婦基環之 3、5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另頁具月"施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之^ 位置。 於另-項具體實施例中，w為吡啶基；νΛΝ; 4〇; m 為1; R3為-ch3 ·’心為％ ; β為苯并違唑基；8為1;且心 = -F。於另-項具體實施例中，从團係連接至環(雜)婦基 衰之3 , 5或6位置jl R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體實施例中，R3基㈣連接至環(雜）缔基環之 3·，5-或6-位置，JLR3基團所連結之碳原子具有（s)組態。於 93898 -57- 1287010 又另一項具體實施例中，&基圏係連接至環（雜）婦基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; η為〇 ; m 為1;冯係為CH3 ’·仏為-α、_F、收或·ΐ; β為苯并噻唑基 ,S為1 ,且Rs為-C1。於另一項具體實施例中，&基圏係連 接土環（雜）埽基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組怨。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-, 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組悲。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; R3為-0¾ ;心為不；^為苯并嘧唑基；8為1;且心為心 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；v為Ν ; η為〇 ; m 為1; R3為-CH3 ·，心為心；^為苯并噻唑基；8為1;且^為 -C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且厌3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_， 5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2_位置。 93898 -58 - 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; n為〇 ; m 為1，R3為-0¾ ; 為-Br ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為 C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)烯基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之3-， 5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體貫施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。
於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為1 ’ R3為-CH3 , 1^為-1 ; ^為苯并噻唑基；3為丨；且^為-C1 於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另項具體貫施爿中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之» 或6位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施财，r3基m係連接至環(雜）婦基環之2·位置。 於另-項具體實施例中，W為峨淀基；V*N; 40; m
為1·，R3為偶·，Rl為偶；舻為苯并嗜唑基；8為1;且心 和。於另-項具體實施例中，Μ團係連接至環(雜）婦基 %〈 3、5_或6. U ’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體實施財，R3㈣係連接至環(雜）烯基環之 3，5或6位置且R3基團所連結之碳原子具有⑼組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜辦基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，比咬基；v_nW;m 為r3為-ch3 nCF3 ; β為苯并心上基；…：錢 93898 -59- 1287010 為-α。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基 裱之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為0 ; m 為1 ’ R3為-CH3，&為-Cl、-F、·Βγ或·Ι ; Ar2為苯并遠唑基；s 為1 ;且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3-35-或6_位置，且^基團所連結之碳原子具 有（R)組悲。於另一項具體實施例中心係連接至環（雜）婦基環 < 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）晞基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ’心為-CH3，Ri為-f ; ^為苯并嘧唑基；s為i ;且心為孑 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環之 3_，孓或6_位置，且I基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一谓具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_ 或卜位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體實施例中’ &基團係連接至環(雜）烯基環之厶位置。 、於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3，心為（I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為 J。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 93898 1287010 之3 ’ 5或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，心基圈係連接至環（雜）烯基環之3-， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體貫_巾，：^基^[係連接至環(雜)缔基環之2_位置。 、於另、項具體貫施例中，射1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為1，1為_〇13 ;心為_&; β為苯并噻唑基；s為丨；且^為 I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 < 3-，d-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之>， 5或6-位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施财，R3基®係連接至環(雜辦基環之2·位置。 、於另項具體實施例中，义1為峨啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; R3為-CH3 ;心為-1; ^為苯并噏唑基；s為1;且心為4 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5一 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為_CH3 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并喳唑基；s為1 ;且r8 為"1。於另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 93898 -61- 1287010 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為-CF3 ; Ar2為苯并嘍唑基；s為i ;且r8 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為、_ci、-Br或·Ι ; Ar2為苯并嘧唑基；s 為1 ;且Rs為-0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ; %為-CH3 ;心為_f; Αι2為苯并喳唑基；3為丨；且化為-CH3 。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）締基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 93898 -62- 1287010 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為1; %為-0¾ ; Rig-Cl; Ar2為苯并嘧唑基；8為1;且^為 -CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 %之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3·，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1 ; R3為_CH3 ;仏為也；Αι2為苯并噻唑基；8為！；且^為 -0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 %之3·，5-或6-位置’且基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1，&為-CH3，R!為_l; β為苯并噻唑基；s為丨；且Rg為-CH3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3、5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之3〜5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 93898 -63- 1287010 於另一項具體實施例中，心1為峨 < 基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ’ &為（¾ ’心為_CH3 ; β為苯并嘧唑基；§為1;且％ 為-CH3。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）婦 基裱<3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。
於另-項具體實施例中，w為㈣基；V4N; ηΛ〇; m 為i，· r3w nCF3 ; β為苯并^基；8為1;马 為偶。於另—項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基袤之3 3 5或6位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組 心於另項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環 之3，5或6位置，且心基囷所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具體實施例中，&基關連接至環(雜辦基環之2_ 位置。
為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為 為1，且Rg為_CF3。於另 、-C1、收或_1 ; Ar2為苯并噻唑基；s 一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6 -位置，且R3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於另—項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜)晞基環之3-，5-或卜位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、、且心太又另員具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2_位置。 93898 -64- 1287010 、於另:項具體實施例中，W為晚違基；V為N ; η為〇 ; m 為1; &為-CH3 ’·心為不；^為苯并嘍唑基；§為1;且&為_cF3 於另一項具體貫施例中，馬基團係連接至環（雜）婦基環之 3 ’ 5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體貫施例中’ R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-d;〜為苯并嘍唑基；s為丨；且心為 •CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶t淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_Br ; Ar2為苯并遠吐基；s為1 ;且R8為 -CF3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 93898 -65- 1287010 為1 ; R3為-CH3 ;心為_ι; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且r8為_CF3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（r)組態。於 另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為·CH3 ; 為-CH3 ; Ar2為苯并P塞峻基；s為1;且仗8 為-CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5·或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為外b淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-CF3 ; Ar2為苯并違峻基；s為1;且仏 為-CF3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3·，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為不、-Cl、-Br或-i; Ar2為苯并嘧唑基；s 93898 -66- 1287010 為1 ;且Rs為：OCH2CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）婦基環之3_，5•或6位置，且&基團所連結之碳 原子具有(R)組態。於另—項具體實施例中，心基圈係連接 至裱（雜）婦基環之3-，5_或6_位置，且玛基團所連結之碳原子 具有⑶組態。於又另-項具體實施例中，R3基圈係連接至 環（雜）婦基環之2-位置。 於另-項具體實施例中’ w為吡啶基；m n4〇; m 為l; r3為-ch3 ; Rl^F; a^苯并㈣基；3為1;且心為 細卿。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環 埽基環之3.，5·或6·位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ ，態。於另-項具體實施例中’ &基團係連接至環(雜）缔基 衰之3，5或6 K置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻组態 。於又另-項具體實施W中’心基團係連接至環(雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；^為〇; m 為i; R·3為-CH3 ·’心為心；^為苯并嘧唑基；8為丨：且心為 -〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，R·3基團係連接至環（雜） 婦基環之3·，5.或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 组態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基 環之3-，5-或6-位i，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態 ''另具只施例中，汉3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 、於另一項具體實施例中，ArU⑽基；V為N; n為m 為1; R3為-ch3 ; Rl4_Br; β為苯并心基；8為1;且化為 93898 -61· 1287010 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、’且〜、於另項具體貫施例中，R·3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5_或6•位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；¥為扠；m 為1 ; R3為-0¾ ; &為_I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為丨；且心為 och2 ch3於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）稀基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1，R3為-CH3 ; R!為-CH3 ; Ar2為苯并碟吐基；s為1;且心 為-OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5·或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并遠吐基；s為1 ;且R8 93898 -68- !287〇l〇 為-och2ch3。於另-项具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)缔基環之3_’5_或6·位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ =態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)缔基 % 4 3_’ 5·或位置’且&基團所連結之 < 原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體貫施例中，炝1為吡啶基；V為N; n為〇;斑 為1 ; %為-CH3 ;心為孑、、-βΓ或七β為苯并嘍唑基；$ 為1;且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至裱（雜）烯基環之3-，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）婦基環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3，1^為孑；Ar2為苯并遠峻基；s為1;且化8為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 %之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為-Cl ; Ar2為苯并遠峻基s為1 ;且r8為 93898 -69- 1287010 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且冯基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-Br ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且r8為 •第二-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6·位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R) 組怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為4 ; “為苯并嘧唑基；s為丨；且心為 •第三·丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5·或6-位置，且κ基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體貫施例中，基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，^1為吡啶基；V為：N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為“為苯并嘧唑基；s為1 ;且Rs 93898 -70- 1287010 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)婦基環之3_，5·或6_位置，且R3基圈所連結之锬原子具有⑻ 组態。於另-項具體實施例中，團係連接至環(雜)缔基 壤之3-，5_或6位置’且R3„料結之碳原子具有⑻組態 。於又另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；V4n; n為〇; m 為=心為-⑵3 ; Rl4_CF3 ; β為苯并噻唑基；§為1;且^ 為-第三·丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (# )晞基％之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有 =態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 %之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; m為〇， 且Ar2為笨并p塞峻基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇, R^_F、_α、_Br或七Αι2為苯并喳唑基；as為0。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇’ Ri為-F; Ar2為苯并噻唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ’ Ri為-Cl ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為〇 ’ Ri為_Br ; Ar2為苯并嚓唑基；且s為〇。 93898 -71- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; ϋ為0 ; m 為Ο ; Ri為-I ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并嶁唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; R!為_F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-彘基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為不；Ar2為苯并嘍唑基；s為1;且化8為·齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; «4為-(：1; Ar2為苯并嘍唑基；8為1;且％為，基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為-：^; Ar2為苯并嘍唑基；s為1;且r8為·卣基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為·Ι ; Ar2為苯并嘧唑基；r8 s為1 ;且r8為j基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為-_基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_CF3 ; Ar2為苯并嘍唑基；s為丨；且Rg為^基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ' -Cl ' -Br或-I ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且r8 為-Br 〇 93898 72· !287〇i〇 於另一項具體實施例中，W為吡啶基；V為CH ; n為Ο ; m ' 尺1為’ Ar2為苯并喧也基；s為1;且化8為-Br。 於另一項具體實施例中，射!為吡啶基；V為CH ; ^為〇 ; m 為0 ’ RA -Cl ; Ar2為苯并噻唑基；8為丨；且^為-Br。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0，Ri為-Br ; Ar2為苯并禮唑基；s為1 ;且r8為七Γ。 於另一項具體實施例中，勉1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0,心為-：!; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8._Br。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇，心為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為-Br。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; Rl為_CF3 ; W為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為收。10 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-Cl、-F、_Br或4 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為_F。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ;心為_F ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且^為-F。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Rig-Cl; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且化8為-卩。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; R!為_Br ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ’ R!為-I ’ Ar2為苯并喧吐基；δ為1 ;且R8為_F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 1287010 為0，R!為-0¾，Ar2為苯并嘧唑基；s為丨；且r8為_F。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ;瓜 為〇，R!為-CF3，Ar2為苯并嘧唑基；s為丨；且Rs為孑。 於另一項具體實施例中，勉1為吡啶基；V&CH; n為〇;茁 為〇; R^_C1、-F、也或_1;舻為苯并嘍唑基；8為1;且厌 為-C1。 、於另一項具體貫施例中，為峨< 基；V*CH; n為〇;瓜 為0 ’ I為-F , Ar2為苯并噻唑基；s為丨；且為·α。
、於另一項具體實施例中，Μ為吡啶基；V為CH; n為0; m 為〇’ R^-Cl’ Ar2為笨并噻唑基；3為丨；且心為·α。 、於另一項具體貫施例中，W為吡啶基；V為CH ; n為〇 ;瓜 4〇, Rl為收；為笨并嘍唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 、於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇’ 1^為-1，Ar2為苯并嘆峻基；§為t ;且&為·α。 、'另一項具體貫施例中，W為峨啶基；V為CH ; η為〇 ;坩 ’ Κ^·(：Η3 ’ Ar2為笨并嘧吐基；s為1 ;且化為心。
、於另-項具體實施例中，W為吡啶基；V*CH; n為〇;瓜 為’ Rl為_CF3 ’ ^為笨并噻唆基；s為1 ;且118為-(：1。 、、另一項具體貫施例中，W為冲匕4基；v為CH ; η為〇 ;瓜 、'、R1為C1 _F、也或-I ; Ar2為苯并嘍唑基；S為1 ;且r 為-I。 8 、於另-項具體貫施例中，W為吨4基；v為CH ; n為〇 ;瓜 為〇; Rl為"^ 為苯并料基；s為JLR8為-I。 於另-項具體貫施例中，W為被*基；v為CH ; n為〇 ;瓜 -74- %898 1287010 為0 ; 1^為-Cl ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且118為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為七!*; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且凡8為_1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為-0^3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為_1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-ch3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為_F ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并遠峻基；s為1;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; Hi 為0; &為-1; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8S-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_CF3 ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 93898 -75- 1287010 於另一項具體實施你 -- 他例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-F、-Cl、p 或-I ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-CF3 〇 於另貢具男施例中，々1為吡啶基；v為CIi ; n為〇 ; m 為〇’ Rl為-F, β為笨幷嗔峻基；s為1; JLR8為-CF3。 於另員具缸焉袍例中，射1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為〇’ Rl為·C1，&為笨并喧唆基；s為1 ; JLR^-CF3。 於另項具實施例中，射1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為〇，Rl為收，&為笨幷屢吐基；s為1;且〜為-CF3。 、於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；V為CH; η為0; m 為〇’ Rl為―1’ ^為笨并屢峻基；s為1;且R8為-CF3。 於另-項具f豆實施例中，W為吡啶基；V為CH ; η為〇 ;， 為〇，Rl為-CH3，W為笨并4唆基；s為1;且118為-CF3。 於另-項具體貫施例中，W為叶匕淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為0;心為-CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基 ;s 為 1 ;且 R8 為 _CF3。 於另-項具體貫施例中，W為外匕 < 基；v為CH ; n為〇 ; m 為〇; Rl為-F…C1、也或_1; A12為苯并，塞唑基；s為1 ;且118 為·〇(：Η2αί3 〇 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0，R!為-F ; Ar2為苯并嘍唑基；s為丨；且&為·〇(：Ή2(^Η3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0，；^為-Cl ; Ar2為苯并嚓唑基；s為1 ;且尺8為_OCH2cH3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為-〇ch2CH3。 93898 •76- 1287010 、於另頁具爲施例中，Ar1為峨淀基；v為CH ; η為0 ; m 為〇’ Rl為L ^為笨并嘍唑基；s為1;且118為·〇(：Η2αί3。 、於另、員具把實施例中，Ar1為峨淀基；ν為CH ; η為0 ; m 為〇 ’ Rl為CH3，W為笨并4也基；s為1 ; JL R8為-〇CH2CH3。 、於另員具把只施例中，v為峨淀基；v為ch ; n為〇 ;瓜 為〇 ’ Rl為CF3，^為笨并遠吃基；s為1 ;且R8為-〇CH2CH3。 •於另-項具體實施例中，W為吡啶基；¥為〇11; η為〇;⑽ 為〇 ’ Ri為-F、_C1、·Βγ或七· β為苯并噻唑基；&為·第三· 丁基。 、於另-項具體實施例中，W為吡啶基；VgCH; n為〇;瓜 為〇’心為不’ Ar為苯并噻唑基；s為1;且心為-第三叮基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為〇，心為-Cl，Ar2為苯并嘍唑基；δ為丨；且&為第三-丁基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為CH ; n為〇 ;瓜 為〇，心為-：^ ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且r8為-第三_丁基。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇;心為-1; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且化8為-第三叮基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇;心為-013 ; Ar2為苯并，塞唑基；;且心為_第三叮基。 於另一項具體實施例中，釘1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0; RA-CF3 ; Αχ2為苯并嘧唑基；s為！；且^為-第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ;心為_ρ、、-Br或-I ; Ar2為苯并遠嗤基； 且s為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜姆 93898 -77- 1287010 基環之3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2· 位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1，&為-CH3 ,心為孑；^為苯并嘧唑基；且8為〇。於另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3·，5_或孓 位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6_位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為〇 ; m 為1，&為-CH3 ; 1^為-(：1; Ar2為苯并噻唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，孓或孓 位置，且I基團所連結之碳原子具有組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置 ，且R·3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R4為-Br ; Ar2為苯并p塞口坐基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3〜5-或6-位置 93898 -78- 1287010 ’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另_項具體 貝犯例中，R3基團係連接至環（雜并希基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Μ為吡啶基；v為CH; n4〇; m 為1; &為-CH3 ;心為·1; W為苯并噻唑基；且s為〇。於另 一項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之3_，孓或卜 位置，iLR3基團所連結之碳原子具有（R)、组態。彡另一項具 體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_或卜位置 ，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 貝訑例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ;拉 為1; r3為·αι3 ; ^為苯并嘧唑基；。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於另一 項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6_ 位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體貫施例中’ 基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為m 為1 ; &為-CH3 ; R!為-CF3 〖Ar2為苯并嘍唑基；且s為1。 於另一項具體實施例中，&基固係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中5 R3基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 93898 -79- 1287010 為1 ; R3為偶；Rl為·F、心、也或-I; Αχ2為苯并嘍唑基；s 為⑽為-以。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜^婦基每·之3-，5-或& y上班 、6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於另一嚷具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜)烯基環之3_，5_或6·位置，马基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中’ &基團係連接至環㈣缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Μ為㈣基；V4CH;n4Q;m 為n r3為-ch3 ; nF; A^為苯并遠4基；…，·且心為 -鹵基。於另-項具體實施例中，1基團係連接至環(雜辦基 %之3，5或6位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6·位置，且I基圈所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之孓 位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; 1^為<：1; ^為苯并嘧唑基；s為i ;且心為 基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基 環< 3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一项具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 93898 -80- 1287010 為1，R3為-(¾，Ri為-Br ; Ar2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8為 -鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3 , 5或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; &為-CH3，· 1^為-1; a^為苯并嘧唑基；:且心為 •自基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基 環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 於另項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 、於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 ;茁 為1，R3為-CH3 ; Ri為_CH3 ; Ar2為苯并嘍唑基；s為丨；且& 為湞基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）埽 f環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 芯。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環 之3，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2· 位置。 於另一項具體實施例中，旭1為吡啶基；V為CH ; n為〇丨茁 93898 1287010 為1 ; R3為-CH3 ; R1為_CF3 ; Ar2為苯并嘍唑基；3為丨；且& 為-鹵基。於另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體貫施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為孑、-Cl、收或-I; Ar2為苯并噻唑基，· s 為1 ;且為-Br。於另一項具體實施例中，％基團係連接至 環（雜）婦基環之3_，5-或6_位置，且仏基團所連結之碳原子具 有（R)組悲。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; h為·ρ ; v為苯并嚓唑基；s為丨；且R8為-Br 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6·位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，^1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為心；β為苯并嘍唑基；s為丨；且化8為 93898 -82- 1287010 -Br。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環（雜）晞基環之3-, 5-或6·位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基圏係連接至環(雜）締基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為Ch ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為也；W為苯并嘍唑基；s為丨；且&為 收。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3·，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）埽基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為_1;舻為苯并噻唑基；^為丨；且&為七r 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3_，孓 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；¥為〇11; n為〇; m 為1，R3為-CH3 ;心為-啤；at2為苯并喳唑基；8為！；且& 為-ΒΓ。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）婦基 環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 93898 -83- 1287010 3-，5-或6-位置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1 ; &為-CH3 ;心為-③3 ; 為苯并噻唑基；3為丨；且心 為-ΒΓ。於另一項具體實施例中，I基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; η為〇; m 為1 ’ &為-(¾ ; &為-Cl、_F、_Br或_ι ; β為苯并嘧唑基；s 為1 ;且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為㈣基；VgCH; n為〇; m 為1; R3為-CH3 ; &為不；Αι2為苯并嘍唑基；8為1;且^為孑 。於另一項具體貫施例中，汉3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3·，孓 93898 -84 - 1287010 或6-位置，且&基圈 0 _ - 斤運結又碳原子具有（S)組態。於又另 一項具體實施例中，H , 3基團係連接至環（雜）埽基環之厶位置。 於另一項具體實施例巾a 2 . n T &為吡啶基，· V為CH ; η為0 ; m F，3為-CH3 ; HC1; ^為苯并㈣基；s#錢為 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦基環 < 3-，5-或6·位置，且R 1前 .s 3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 、另一項具體實施例中 ς . R3基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 二:：位且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 〜、把貝犯例中’ R3基團係連接至環(雜)晞基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，V為心基；V為cH;n為〇;m :、、、R3為CH3 ’ HBr ; ^為苯并禮唆基；s為^ ;且心為 、、《另頁具只施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 芡3，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另-項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之>， 5或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-0¾ ;心為七為苯并噻唑基；^為丨；且化8為$ 。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -85- 1287010 為 i ; r3 為-ch3 ; & 為-CIi 2 — 义為冬并噻唑基；S為1 ;且R8 為-F。於另一項具體實施例中， • 中Rs基團係連接至環（雜）烯基 環之3·，5-或6_位置，且r | 3 土團所連、、、口之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜)婦基環之 3-’5-或6-位置二且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中5 R其圚你、去 T心基團係連接至環（雜）烯基環之2- 位置。 於另一項具體實施例中，心、比咬基；V為CH; !!為〇; m 為1; &為偶；Rl4-CF3 ; Ar2為苯并，塞4基；3為1;且心 為-F。於另-項具體實施例中，團係連接至環(雜辦基 環之3-’5_或6H且&基輯連結之碳原子具有⑻組態 。於另—項具體實施例巾，&基®係連接至環(雜博基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; &係為0¾ ;心為_α、·ρ、_Br或];心2為苯并嘍唑基 ，s為1 ,且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜基％之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 93898 -86- 1287010 為1，R3為-CH3 ; R!為-F ; Ar2為苯并π塞峻基；s為1 ;且R8為-Cl 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-Cl ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為 -C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_， 5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-0¾ ; &為-Br ; Ar2為苯并嘍唑基；s為丨；且r8為 -C1。於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1; R^_CH3 ;心為_1; β為苯并嘍唑基；8為1;且^為_α 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6·位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -87 - 1287010 另-項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之3_，5_ 或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施例中’ 113基團係連接至環(雜)缔基環之2_位置。 於另-項具體實施例中，W為吡啶基；MCh; β為〇; m 為1，· R3為-CH3 ; Rl為偶；β為苯并喧唑基；…；且& 為-α。於另-項具體實施例中，尺3基團係連接至環(雜)婦基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環之 3-，5-或6-位置，马基團所連結之碳原子具有⑻组態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另-項具體實施例中，^為峨咬基；WH; η為〇; m 為1，Rs為-(¾ ; R!為-CFS ; Ar2為苯并嘍唑基；8為1;且^ 為-C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜辦基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基囷所連結之碳原子具有組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；¥為（；^; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; RA-C1、_F、也或-I; Αι2為苯并噻唑基；s 為Η且心為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）締基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 93898 ，88 - 1287010 婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1 ’ R3為-CH3 ; &為·；p ; ^為苯并遠唑基；s為1 ;且r8為4 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; Rs為-CH3 ;心為以；^為苯并嘧唑基；s為丨；且^為 -I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 炙3·，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_， 5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 、於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ;· n為〇 ;⑺ 為1; &為-CH3 ;心為-扮；w為苯并嘍唑基；3為1;且心為 -I。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（r)組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之、 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 員具to a施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 93898 Ϊ287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為Ο ; m
為1，&為-CH3 ; R!為j ; Ar2為苯并噻唑基；s為1 ;且r8為-I 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3_，5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，Rs基團係連接至環（雜）締基環之5- 或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 —項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1，R3為_CH3 ; &為_CH3 ; At2為苯并嘍唑基；s為1 ;且R8 為_1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3_，5·或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為·αΐ3 ;心為_CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且R8 為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為ch ; η為0 ; m 93898 -90- 1287010 -Br或4; Ar2為苯并，塞唑基；s 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為、 為1;錢為指:。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環(雜）烯基環之3.，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-项具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)歸基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環⑻缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，W為峨唉基；v為亂η為0;m
為1; r3為-ch3 ; m β為苯并屢峻基，· 8為1;且^為％ 。於另-項具體實施例中，Μ團係連接至環(輯基環之3 3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻组態。於 另一項具體實施財’ R3基團係連接至環（雜博基環之3_,5_ 或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，基團係連接至環鮮希基環之2_位置。 於另-項具體實施例中，^為峨咬基；^CH;
為1;心為偶；ma; β為苯并纽基；3為1;且心為 :Η3。於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜)缔基 S、、 或6仫置，且反3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另—项具體實施例中，&㈣係連接至環（雜）埽基環之 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另-項具體實施例中，心基團係連接至環(雜)埽基環之2_ 位置。 、於另—項具體實施例中，W為吡4基丨V為⑶丨η為〇; m 為1 ’ 4為_CH3，&為七r ;义2為苯并噻唑基；s為丨丨且心為 93898 -91- 1287010 -ch3。於另-項具體實施例中，％基團係連接至環(雜辦基 環之3_’5_或6_位置’叫基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)烯基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻组態。於 又另頁具缸貝犯例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，心1為峨唉基；V為Oi，· n為0; m 為1; R3為-CH3 ; m; β為苯并ρ塞唾基；且心為偶 。於另-項具體實施例巾，R3_係連接至環(雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’ JLR3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）埽基環之3_，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，A基團係連接至環(雜）埽基環之2_位置。 於另-項具體實施例中，Ar1為峨淀基；VgCH; n為〇; m 為1 ; R·3為-CH3 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并噻唑基；s為i ;且r8 為偶。於另—項具體實施例巾，R3基團係連接至環⑻締 基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）埽基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為ch ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并遠嗤基；8為1;且尺 為-CH3。於另一項具體貫施例中5仏3基團係連接至環（雜）缔 93898 -92- 1287010 ^ 5 $或_ 6位置，且&基團所連結之碳原子具有（r)組 ^於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之3 ’ 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為毗啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1; R3為-ch3 ;心為孑、_C1、收或4;心2為苯并噻唑基；8 為1 ;且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之5-或6-位置，且馬基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）歸 基壤之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; Ri為-F ; Ar2為苯并隹唆基；s為1;且反8為_cf3 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3〜5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Μ1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1; R3為-(¾ ·，R^-Cl; Ar2為笨并喳唑基；δ為1;且心為 -CF3。於另一項具體實施例中5 R·3基團係連接至環（雜）烯基 環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 93898 -93- I287〇i〇 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; m 為1，&為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為苯并遠唑基；s為丨；且&為 _CF3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 J衣之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為〇; m 為1，R3為-CH3 ; 1^為-1; Ar2為苯并n塞唑基；8為1;且心為-CF3 於另一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）烯基環之 3'，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3〜5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 —項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; m 為1 ; R3為_CH3 ;心為_〇!3 ; at2為苯并噻唑基；8為丨；且化 為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環 93898 -94- 1287010 或6-位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基圈係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 、於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1 ’ R3為_CH3 ; &為_CF3 ; ^為苯并嘍唑基；s為丨；且心 為Ci?3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基?衣<3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜.)烯基環 之3 ’ 5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之孓 位置。 ，於另一項具體實施例中，知1為吡啶基；V、CH; n為〇; m 為h心為-CH3 ; RA_F、_C1、_Br或·Ι; β為苯并嘧唑基；s 為丨，且Rs為-OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接土％ (雜）晞基j幕之3_，5_或卜位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接 土％ (雜）晞基壤之3-，5_或6·位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（s)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環(雜)埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1; R3為-CH3 ; &為《^ Ar2為笨并噻唑基；8為1;且&為 -〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基裱之5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）烯基 93898 -95- 1287010 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）浠基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Μ為峨唉基；V4CH; n為〇; m 為1; &為-CH3，· &為_(：1; at2為苯并噻唑基；3為丨；且^為 -00^0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 缔基環之3_，5.或6·位置，码基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環 之2-位置。 於另-項具體實施例中，Ar!為料基’· V4CH; n為〇; m 為1; &為-CH3 ;心為-所；為苯并嘍唑基；8為丨·且^為 -〇CH2CH3。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環㈣ 晞基環之3·，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ ^態。於另—項具时⑱财，&顧錢接至環⑻缔基 環之3-，5-或6-位置，马基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於m具體實_中’从團係連接至環(雜）締基環 之2-位置。 於另-項具體實施例中，^為峨咬基；V4CH; n為〇; m 為1; R3為-CH3 ; Rl為七舻為苯并嘧唑基；5為1;且心為 OCH2CH3。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3·，5·或6·位置，且R3基團所連結之礙原子具有⑻ 組態。於另-項具體實施例中，Μ團係連接至環（雜)婦基 93898 -96 - 1287010 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R·3基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH; n為〇; m 為1; &為（¾ ; Rlg_CH3 ; ^為苯并，塞唑基；s為1;且^ 為-och^cH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組毖。於另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）烯基 環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為_CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基；s為！；且r8 為-OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基图係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1，R3為-CH3 ; R〗為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并遠也基；s 為1 ;且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）晞基環之5-或6-位置，且R3基團所連結之礙 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 93898 -97- 1287010 土 ％ (雜）缔基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH; n*〇; m 為1; R3為_CH3，· &為孑；^為苯并噻唑基；8為丨，·且^為 -第三丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 婦基環之3_，5_或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ =態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基 %之3-，5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，馬基團係連接至環（雜姆基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V‘CH; 丨㈤ 為1，&為-CH3 ; Ria_c1; ^為苯并噻唑基；8為丨，·且^為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3·，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜烯基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgCH; n為〇;瓜 為1; R3為-⑶3 ; Ri為-Br; β為苯并遠唑基；s為1;且反8為 -弟二-丁基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另具體實施例中，&基團係連接至環(雜)稀基 93898 -98- 1287010 環之、5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另—項具體實施例中，Ar1為祕淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; 1為_013 ; &為_1; Ar2為苯并嘧唑基；s為1 ;且心為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環 之2-位置。 於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1 ’汉3為-CH3 ;心為_CH3 ; Ar2為苯并遠吐基；s為1 ;且r8 為-第二-丁基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜辦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ·，R3為-CH3 ; &為_CF3 ; Ar2為苯并嘧唑基s為1 ;且R8 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 93898 -99- 1287010 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; m為0,且 Ar2為丰并味峻基。 於另一項具體實施例中，Ar1為π比淀基；V為Ν; η為0; m 為0; RA-F、_C1、-Br或_I; Ar2為苯并咪唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-F; Ar2為苯并咪唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-(：1; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-：^; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-1; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇 ’ Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪吐基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為〇 ; Ri為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為i ;且r8 為-自基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為〇 ;心為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且^為-卣基。 93898 -100- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為Ο ; 1^為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為，基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0，R!為-I，Aj2係為卑^并味峻基，s為1，且Rg為-_基。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且化8為-齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為 _Br 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為·Βγ。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為·Βγ。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; &為·ΟΙ3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -101- 1287010 為0; RiS-CF] ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8g-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-F 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且心為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Rig-Cl; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為孑。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為_Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為_F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為·Ι ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-匸玛；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且义8為_卩。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-Cl 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為_F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為·α。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_C1 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -102- 1287010 為0 ; R!為_Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-(：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0，Ri為-CHg，Ar^為+并味峻基，s為1，且Rg為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; RiA-CFs ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并咪嗤基；s為1 ;且R8 為-I 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為_1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為_C1 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為七]*; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為_1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪峻基；s為1;且R8為-I。 於另一項具體實施例中9 Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 93898 -103- 1287010 為-CH3 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為Ο ; Ri為-F ; Ar2為苯并咪嗤基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為-(：1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-013。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; &為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; &為-1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為_013。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為-€：113 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-013。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; ^▲-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-013。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為孑；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8*-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為-：81·; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8*-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; R!為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-CF3。 93898 -104- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為Ο ; Ri為-CH；3 ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且R8為_CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為ρ比淀基；V為N ; η為0 ; m 為0; R^-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且汉8為-Cf3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為苯并咪唆基；s為1 ;且R8 為-OCH2CH3 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且汉8為_〇cH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-〇CH2 CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0 ; 1為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨啶基；V為N;n為0;m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8*-〇CH2cH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; 11丨為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且^為·〇〇Η2(：Η3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; R!為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；R8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；ν為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-第三-丁基。 93898 -105- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇，· Ri為_C1; Ar2為苯并咪唑基；§為1 ;且R8為第三丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Rig-Br; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且化8為·第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為·第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為-〇13 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且反8為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; R^-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且^為_第三_丁基。 於另一項具體實施例中’ Ar1為峨淀基；V為Ν; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并咪唑基； 且s為0。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）晞 基環之3·，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5_或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; Ri為-F; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之3-，5-或6_ 位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之5_或6_位置 ，且R3基團所連結之礙原子具有（S)組態。於又另一項具體 93898 -106- 1287010 代替2,3-二氯吡啶。 5.39复例39:式N34⑻環（雜）烯基化合物之合成 化合物N34⑻係根據實例1製成，惟使用冬(三氟甲基甲 基苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5·40兔例40 ·•式A45(a)之環（雜）餘甚化厶物合成 化合物A45⑻係根據實例！製成，惟使用：(4_胺基苯基> 1，1，1，3,3,3_六氟丙醇代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.似例41 ··式A226(a)環（雜）烯某化合物之合成 化合物A226⑻係根據實例3製成，惟使用2•氯基_3_溴基吡 啶代替2,3-二氯吡啶。 5·421例42 = (雜）烯盖化厶物之合成 化合物L8⑻係根據實例！製成，惟使用3_氯基斗三氟甲氧 基苯胺代替4·(第三-丁基）苯胺。 基化合物之合成 化合物Α116⑻係根據實例33製成，惟使用4_(u,2,2_四氟基 乙氧基）苯胺代替5-三氟甲基吡啶_2_基胺。 5·44复例44 · 烯基化合物之合成 化合物A118(aH系根據實例！製成，惟使用冬⑽二甲基戊基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 錄某化厶物少厶成 化合物則⑻係根據實例i製成，惟使用4(六氫峨淀小基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 化 合物L6⑻係根據實例1製成，惟使用3_氟基H甲 93898 - 1006- 1287010 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.47實例47 :式A47(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物A47⑻係根據實例1製成，惟使用2-(4-胺基苯基)-2-甲 基丙酸乙酯代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.48實例48 :環（雜）烯基化合物對mGluR5之結合 下述檢測可用以証實環（雜）缔基化合物結合並調制mGluR5 之活彳生。 細胞培養物:一級神經膠質培養物係製自Sprague-Dawley 18 天大胚胎之皮質。將皮質解剖，然後藉由研製解離。將所 形成之細胞勻漿在Dulbecco氏變性Eagle培養基（nDMEMn，pH 7.4) 中覆蓋在聚-D-離胺酸預先塗覆之T175燒瓶（BIOCOAT，可市 購得自 Becton Dickinson 公司，Franklin Lakes，NJ)上，該培養基係 以25 mMHEPES緩衝，並補充15%牛胎兒血清（"FCS”，可市購 得自Hyclone實驗室公司，Omaha, NE)，並於37°C及5% C02下培 養。於24小時後，FCS補充係降至10%。於第六天，藉由強 力輕拍燒瓶側面，移除寡樹突膠質細胞與微神經膠質。於 此純化步驟之後一天，在65,000個細胞/井之密度下，經由 亞覆蓋於96個聚-D·離胺酸預先塗覆之T175燒瓶（BIOCOAT)上 ，在DMEM與10% FCS中建立二級星形細胞培養物。於24小 時後，將星形細胞以不含血清培養基洗滌，然後在未具有 麩胺酸酯但補充0.5% FCS，20 mM HEPES，10毫微克/毫升表皮 生長因子C’EGF’’)，1 mM丙酮酸鈉及IX青霉素/鏈霉素在pH 7.5 下之DMEM中，於37°C及5%C〇2下，培養3至5天。此程序允 許mGluR5受體被星形細胞表現，如由S. Miller等人， 93898 -1007 - 1287010 乜(9) : 6103-6109 (1995)所証實。 檢測擬案:與EGF —起培養3-5天後，將星形細胞以127 Mm NaCl? 5 mM KC1? 2 mM MgCl2 5 700 mM NaH2 P04 5 2 mM CaCl2,5 mM NaHC03，8 mM HEPES，10 mM葡萄糖在pH 7.4下（”檢測緩衝液”) 洗滌，並使用含有Fluo-4之0.1毫升檢測緩衝液（最後3 mM)， 裝填染料Fluo-4 (可市購得自分子探測物公司Eugene，OR)。於 染料裝填90分鐘後，接著，將細胞以0.2毫升檢測緩衝液洗 滌兩次，並再懸浮於0.1毫升檢測緩衝液中。然後，將含有 星形細胞之板轉移至螢光計影像板讀取器（可市購得自分子 裝置公司Sunnyvale，CA)中，以評估麩胺酸酯存在下，及拮抗 劑存在或不存在下之鈣移動通量。在監測螢光15秒以建立 基線後，將含有已在檢測緩衝液（0.05毫升，4X稀釋，以提 供競爭曲線）中稀釋之不同濃度環（雜）烯基化合物之DMSO溶 液，添加至細胞板中，並監測螢光2分鐘。然後，將0.05毫 升4X麩胺酸酯溶液（催動劑）添加至各井中，於各井中提供 最後麩胺酸酯濃度為10mM。接著，於添加催動劑後，再監 測板螢光60秒。檢測s中之最後DMSO濃度為1.0%。於各實 驗中，螢光係經監測作為時間之函數，且數據係使用Microsoft Excel與GraphPad Prism分析。劑量-回應曲線係使用非線性回 歸吻合，以測定IC5〇值。於各實驗中，各數據點係測定兩次。 5.49實例49 :預防或治療疼痛之活體内檢測 試驗動物:各次實驗係在實驗開始時使用體重介於200-260 克間之大白鼠。將大白鼠集體飼養，並隨時自由獲取食物 與水，惟在環（雜）烯基化合物口服投藥之前除外，在服藥前 93898 1008 - 1287010 ==小時。對照組係充作對於以環(雜)稀基化 =⑽投予裁劑取代環(雜)婦基化合 (賴基化合物之體積相同。 丁式驗組之載劑與環 、缝魏：4評估轉則化合物料轉或預防急性 疼痛之作用，可使用大白鼠尾輕彈試驗。以手溫和地壓住 大白鼠，並使用尾輕彈單元_型，可市購得自咖_，㈣） ’使尾邵在距離頂端5公分點處，曝露至#射教聚隹光束。 尾輕彈潛伏期係被定義為熱刺激展開與尾輕彈間之間隔。 將未在20秒内回應之動物移離尾輕彈單元，並分派2〇秒之 縮^潛伏期。尾㈣潛伏期係切在環（雜博基化合物投藥 ^前（預處理），及投藥後丨、3及5小時度量。數據係以尾輕 彈潛伏期表示’且最大可能作用百分比(％MpE)，意即”秒 ，係按下述計算： 0/MPP-[(投藥後潛伏期）·（投藥前潛伏期）] - X100 (20秒投藥前潛伏期） 大白鼠尾輕彈試驗係描述於F.E D，Am〇ur等人，π測定疼痛感 見失去之方法，，，乂凡狀所腳/·及ςρ. 7%er. 22 : 74-79 (1941)中。 急性疼痛亦可經由度量動物對有害機械刺激之回應而評估 ’其方式是如下文所述，測定足掌縮回閥值（，，pWT”）。 為評估環（雜）晞基化合物對於治療或預防炎性 疼痛之作用，係使用炎性疼痛之Freund氏完整佐劑（，，FCA，，）模 式。大白鼠後足掌冗八所引致之發炎，係與持續炎性機械性 痛覺過敏之發展有關聯，且提供臨床上可用止痛藥物之抗 93898 -1009 - 1287010
痛覺過敏作用之可靠預測（L. Bartho等人，"於發炎中辣椒素敏 感性神經元在痛覺過敏與增強之類阿片抗感受傷害上之涉 反' Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacol 342 : 666-670 (1990)) 。每隻動物之左後足掌係投予50微升50% FCA之足底内注射 。於注射後24小時，經由按下述測定PWT，評估動物對有害 機械刺激之回應。然後，大白鼠係被投予單一注射之1、3 、10或30毫克/公斤之無論是環（雜）烯基化合物；30毫克/ 公斤對照物’選自些利卜瑞斯(Ceiebrex)、β丨嗓美薩辛(indomethacin) 或那丙新（naproxen);或載劑。接著，於投藥後1、3、5及24 小時’測定對有害機械刺激之回應。對於每隻動物之痛覺 過敏百分比逆轉，係被定義為： μ、、，±ί [(投藥後pwt)-(投藥前pwt)] /ύ 逆轉=——~~--χ 1〇〇 [(基線PWT)-(投藥前PWT)] 逆病原隹:為評估環（雜）烯基化合物對於治療或預 防神經病原性疼痛之作用，可使用無論是Seltzer模式或chung
模式。 在Seltzer模式中’係使用神經病原性疼痛之部份坐骨神經 〜务、模式以在大白鼠中產生神經病原性痛覺過敏（Z. Seltzer 等人’在大白乳中藉由部份坐骨神經損傷所產生之神經病 原性疼痛病症之新行為模式，，，41 : 205-218 (1990))。左邊坐 月神、、、工之4伤結紮係於異弗喃（丨犯丘证紐)/ 〇2吸入麻醉下進行 。於引致麻醉之後，將大白鼠之左大腿刮毛，並在高大腿 層/入下、纟二過小切口，使坐骨神經外露，且小心去除接近 粗隆位置處之周圍結缔組織，正好在後二頭半腱肌神經自 93898 -1010- 1287010 共同坐骨神經分枝點之末梢。將7-0絲缝合線以3/8彎曲逆切 微小針頭插入神經中，並緊密結紮，以致使神經厚度之背 側1/3至1/2被固定在結紮線内。將傷口以單一肌肉缝合線（4_ 0尼邊（Vicryl))與獸醫黏結組織膠封閉。於手術後，以抗生素 粉末塗撒傷口區域。模擬治療之大白鼠係進行相同手術程 序，惟未操作坐骨神經。於手術後，將動物稱重，並放置 在zm熱墊片上，直到其自麻醉恢復為止。然後，使動物返 回其原本籠子’直到開始行為測試為止。動物係按下述， 在手術之前（基線），接著立即在對動物後足掌投予藥物之 則及1、3及5小時後測定PWT，評估對有害機械刺激之回應 。神經病原性痛覺過敏之百分比逆轉係被定義為： %逆轉= [(投藥後 前 PWT)] [(基線PWT)-(投藥前PWT)] 在Chung模式中，係使用神經病原性疼痛之脊髓神經連接 模式，以在大白鼠中產生機械性痛覺過敏、熱痛覺過敏及 觸覺感覺異常。手術係於異弗喃(isofl_)/〇2吸入麻醉下進 行。於引致麻醉之後，製造一個3八八I m 惘3公分切口，並在L4-S2層次 下，將左脊髓旁肌肉與棘突分離。將L6橫突以一對小骨鉗 小心地移除，以目視方式確認VL6脊髓神經。將左L5(或L5 與l6)脊髓神經分離，並以絲線緊密結t。確認完全止血， 並使用不可吸收缝合線縫 鋼短纖維。模擬治療之大 操作脊髓神經。於手術後 氏乳酸酯之皮下（S.C.)注射， 努口’譬如尼龍缝合線或不錐 白鼠係經歷相同手術程序，惟未 將動物稱重，投予鹽水或林格 以柷生素粉末塗撒傷口區域，並 93898 -1011- 1287010 使其持續在溫熱墊片上，直到其自麻醉恢復為止。钬後， ㈣物i^其原本蘢子’直到開始行為測試為止。動物係 按下述，在手術之前（基線），接著立即在對動物左後足掌 投丁 ％(雜）缔基化合物之前及丨、3及5小時後測定_，評 、子有^機械刺激之回應。動物亦可如下述評估對有害熱 刺激或觸覺感覺異常之回應。關於神經病原性疼痛之Chung 模式，係描述於S.H.Kim，”在大白鼠中藉由片段脊髓神經結 紮產生之末梢神經病之實驗模式”，355-363 (1992)。 性痛臀過斂之評估：足掌壓力 檢測可用以評估機械性痛覺過敏。對於此項檢測而言，對 有害機械刺激之後足掌縮回閥值（pwT)係使用痛覺缺失計 (7200型’可市購得自Ug〇 Basih Italy)測定，按C· Stein，”在大白 机中後足旱 < 單邊發炎，作為長期有害刺激之模式：於行 為與感受傷害閥值上之改變”， • 45Μ55 (1988)中所述。可施加至後足掌之最大重量係設定 在250克下，而終點係取為足掌之完全縮回。pw丁係於各時 點下，對各大白鼠測定一次，且僅測試受影響（同側）之足 掌。 對熱刺/敫之回應作為i痛覺過斂之靜仕••足掌測試可用以 砰估熱痛覺過敏。關於此測試，有害熱刺激之後足掌縮回 潛伏期係使用足掌試驗裝置（可市購得自Ug〇Basile，Italy)，按 照由K· Hargreaves等人，”在皮膚痛覺過敏中用以度量熱感受傷 菩之新穎與敏感性方法”，/>漁及⑴·· 77-88 (1988)所述之技術進 行測定。最大曝露時間設定在32秒，以避免組織傷害，且 93898 -1012- 1287010 自熱源之任何導引> p a ,、 ,,, 丨<足掌縮回係取為終點。三種潛伏 在各時點下測定，並平均。僅測試受影響（關）之足掌系 為評估觸覺錢㈣，係將大白藏 :::具有金屬絲網地面之透明塑料破璃隔室中，並使: 名’f貝至少15分鐘期間。於習慣 ’、 , 將—系列·_單_ 各大“左(操作)腳之掌表面。-系列v〇nFrey單纖 絲包括增加直徑之六根單纖絲，纟中最小直徑纖維係第—
個呈現。以各纖絲進行五次試驗，其中各試驗係間隔大約2 錢。各呈現係持續4_8秒期間，或直到發現感受傷害縮回 仃為為止。退鈿、足掌縮回或足掌拍擊均被認為是感受 害行為回應。 台療焦慮之活艚内姶湔 提高加上迷惑試驗或電擊探針掩埋試驗，可用以評估環 (雜)晞基化合物在大白鼠或老鼠中之解焦慮劑活性。
:提高加上迷惑係包括一個平台，其具 有4隻手臂，兩隻開放，而兩隻閉合（5〇 χ ι〇 X 5〇公分，以開 放屋頂法封）。將大白鼠（或老鼠）置於平台中心，在4隻手 臂足叉又處，面向閉合臂之一。將測試期間内，在開放臂 對閉合臂中所花費之時間，及開放臂進入數加以記錄。此 4驗係在藥物投藥之前進行，並於藥物投藥之後再進行一 次。試驗結果係以開放臂中之平均花費時間，及進入開放 臂之平均數目表示。已知解焦慮藥物會增加開放臂之花費 時間及開放臂進入之數目兩者。提高加上迷惑試驗係描述 於D. Treit，π抗焦慮劑研究之動物模式··回顧”，命經存學典立 93898 -1013- 1287010 4 矽廣2(2) : 203-222(1985)中。 擊探針_掩埋試驗_ :關於電擊探針掩埋試驗，試驗裝置係 包括塑料玻璃箱，尺寸為40x30x40公分，以大約5公分舖蓋 材料（氣味吸收性小貓睡窩）均勻地覆蓋，其中在一端有小 孔洞，電擊探針（6.5公分長與〇_5公分直徑）係經過其間插入 。塑料玻璃電擊探針係以螺旋方式包覆著經過其間投予電 流之兩條銅導線。電流係被設定在2mA。使大白鼠習慣S 試裝置30分鐘，連續4天，而未有電擊探針在箱中。於試驗 當天，將大白鼠在藥物投藥之後，置於試驗室之一個角落 。探針並未通電，直到大白鼠以其鼻子或前掌接觸為止各 此時大白鼠接受短暫2mA電擊。一旦大白鼠接受其第一次 電擊，即開始15分鐘測試期，且探針仍然保持通電，歷經 測試期之其餘部份。電擊會引出大白鼠之掩埋行為。於第 :次電擊之後，度量大白鼠花費在以其鼻子或前掌，將舖 |材料朝向探針噴洒或至其上之延續時間（掩埋行為），以 j大白鼠自探針接受之接觸引致之電擊次數。已知解焦虞 藥物會減少掩埋行為之量。此外，大白鼠對各電擊之H 性指數，係以4點等級評分。在15分鐘測試期之間，固定不 =所花費之全部時間，係作為一般活性之指數使用。電擊 奴針掩埋試驗係描述於D· Trdt，1985，同前文出處中。 5·5ΐ复迦預防或治療上瘾病症之活體 班經調理位置偏愛性試驗或藥物自行投藥試驗，可用以評估 班（味）埽基化合物使濫用已知藥物之報酬性質減弱之能力。 ^愛性試赞1 :用於經調理位置偏愛性試驗之裝 93898 -1014- 1287010 置，係包括兩個由木材製成之隔室（45χ45χ3〇公分），具有 塑料玻璃前壁。此兩個大隔室係顯著不同。各大隔室後之 門係通至一個較小箱子（36χ 18χ2〇公分），該箱係由木材製 成漆成灰色，具有金屬絲網天花板。兩個大隔室之差異 在於一些條件，色調（白色對黑色），照明程度（白色隔室之 塑科玻璃門係以鋁箔覆蓋，惟7x7公分之窗戶除外），鈐構
隔ί具有3公分厚地板（4〇Χ40公分），具有九個等:隔 刀直&孔洞，而黑色者具有金屬絲網地面），及嗅覺模 仿(白色隔室中為鹽水，而黑色隔室中為1毫升10%醋酸）。 於，測試當天，通往小箱之門仍然保持開[使得大 白鼠自由進入兩個大隔室。 被置於裝置中之大白鼠之第—個活動期間為上瘾活動期 ，且通往較小灰色隔室之人口仍然保持開放，使得大白 ::進入兩個大隔室中。在上瘾期間，大白鼠一般未顯 對於任一個隔室之偏愛性。 ^ t 1之 癮後，給了大白鼠6個調
動，、月間。將大白鼠區分成4組：載劑預處理+載劑（對日“ ::雜)埽基化合物預處理+載劑、載劑預處理+嗎啡、環 =布基化合物預處理+嗎啡。在各調理活動期間，大白 二射藥物組合之-’並在-個隔室中局限30分鐘。 大接受載劑+載劑處理，並局限在另—個大隔室 -種載劑-隔室配對。注I:;物括 群内係為均衡。於試驗當天；二/:室配對之順序在 小時） 大白乳在測試之前（30分鐘j 争）係>王射無論是嗎啡或載劑，並將大白鼠放置在裝置 93898 -1015- 1287010 貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為1; R3為·"CH3 ; Rl為七1; Μ為苯并咪唑基；且8為〇。於另 一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之、孓或卜 位置，且I基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_或卜位置 且&基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又另一項具體 實施例中’ R·3基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，旭!為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1; R3為-CH3，·心為也；^為苯并咪唑基；且8為〇。於另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之、5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻、组態。#另一項具 體貫施例中，％基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5•或卜位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 貫施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之2_位置。 、於另-項具體實施例中，W為吡4基；V為N ; η為〇 ;瓜 為1;仏為偶；心為七β為苯并咪4基；且sA〇。於另 一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之3•，孓或卜 位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)、组態。#另一項具 體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_或6•位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 貫犯例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2·位置。 於另一項具體實施例中，Μ為峨淀基；V為N; n4〇; m 為1 ’ R3為-CH3，K為偶；β為苯并咪唑基；且8為〇。於 93898 -107- 1287010 ，通往灰^室之門仍然保持開放，且使大白鼠探查整個 裝置20 “里。記錄花在各隔室上之時間。濫用已知藥物合 增加測試活動期間，花費在藥物配對隔室上之時間。若環曰 (，彝),希土化口物會阻斷嗎啡碉理位置偏愛性(報酬)之獲取， 則在以¥(雜）缔基化合物預治療之大白藏中，於各邊所花費 ^争間將不會有差異，且此組群將不會與在兩個隔室中給 =載d貞叙大白鼠組群有所不同。冑據將以花費在各隔 室= 物組合-配對對於載劑-配對）上之時間分析。一般而言 ，實驗係以最少3次環（雜）婦基化合物劑量重複。 用於藥物自行投藥試驗之裝置，係為 払卞市購可佧 < 動作調理室。在藥物試驗開始之前，訓練 大白藏按壓槓桿以獲得食物報酬。在獲得安定横桿按壓行 為《後，測試大白鼠槓桿按壓以獲取藥物報酬。對大白鼠 ^以慢性方式留駐在内之頸導管，以供化合物靜脈内投 果 並在却丨練開始之前 择並防指 ^ 則使其恢復7天。實驗活動期間係每 小時活動期間，歷經5天。將大白㈣練成自行投 厂，用已知I藥物，譬如嗎啡。然後，對大白鼠呈現兩種横 :物槓杯與”不活性”槓样。活性槓桿之按壓會造成 比例丨_時間表之灌注(意即，—次槓桿按 i又侍，人准汪），接著是20秒暫停期（藉由 之照射作為㈣）。不活性槓桿之按壓會造成賦形劑之灌注 4練係持％直到每次活動期間嗎钟灌注總數係安定化至土 :::為止。然後，使用受過訓練之大白鼠評估環隨基 化否物預治療對於藥物自行投藥之作用。於測V天，大 93898 -1016- 1287010 白鼠係以環（雜）烯基化合物或賦形劑預處理，接著允許按平 常自行投予藥物。若環（雜）晞基化合物會阻斷嗎啡之報酬作 用，則以環（雜）烯基化合物預處理之大白鼠，與其先前回應 速率比較，且與賦形劑預處理之大白鼠比較，將顯示較低 回應速率。數據係以每次試驗活動期間藥物灌注數目上之 改變作分析（試驗活動期間之灌注數目-訓練活動期間之灌 注數目）。 5.52實例52 :特徵表現mGluRl拮抗性質之功能性撿測 特徵表現mGluRl拮抗性質之功能性檢測，係為此項技藝中 所習知。例如，可使用下述程序。 CHO_大白鼠mGluRl細胞系係利用使大白鼠mGluRl受體編碼 之 cDNA 產生（M. Masu 與 S· Nakanishi，Mi : 760-765 (1991))。 使大白鼠mGluRl受體編碼之cDNA可得自例如S. Nakanishi教授 (Kyoto, Japan) 〇
將40,000個CHO-大白鼠mGluRl細胞/井覆蓋至COSTAR 3409 黑色透明底部96井組織培養處理板（可市購得自Hshei:科學 ，Chicago，IL)中，並在補充麩醯胺、10%FBS、l%Pen/Strep及500 微克/毫升基因素之Dulbecco氏變性Eagle培養基（DMEM， pH 7.4)中培養約12小時。然後，將CHO-大白鼠mGluRl細胞洗 滌，並以OPTIMEM培養基（可市購得自Invitrogen，Carlsbad，CA)處 理，且在將細胞以染料FLUO-4 (可市購得自分子探測物公司， Eugene，OR)裝填之前，培養1至4小時範圍之時間。於培養後 ，將細胞板以裝填緩衝劑（127 mM NaCl，5 mM KC1，2 mM MgCl2， 700 /zMNaH2P04,2mMCaCl2,5mMNaHC03,8mMHEPES 及 lOmM 93898 -1017- 1287010 葡萄糖，ρΗ7·4)洗滌，並在αΐ毫升裝填緩衝劑中，以3 g MFLUO-4培養90分鐘。接著，將細胞以〇·2毫升裝填緩衝劑 洗滌兩次，再懸浮於ο_ι毫升裝填緩衝劑中，並轉移至 ，以度量在麩胺酸酯存在下，及環（雜）烯基化合物存在或不 存在下之妈移動通量。 為度量鈣移動通量，係監測螢光約15秒，以建立基線，並 將含有不同濃度環（雜）烯基化合物範圍從約5 〇 "Μ至約〇. 8 之已在裝填緩衝劑中稀釋（0.05毫升，4Χ稀釋液）之1)1^〇溶 液添加至細胞板中，及監測螢光約2分鐘。然後，將〇 〇5毫 升4Χ麩胺酸酯溶液（催動劑）添加至各井中，提供各井中之 最後麩胺酸酯濃度為10 ，並再監測螢光約一分鐘。檢測 中之最後DMSO濃度為1%。於各項實驗中，係監測螢光作為 時間之函數，且數據係使用非線性回歸分析，以測定汇5〇值 。於各項實驗中，各數據點係測定兩次。 物之結厶 s VP1 用以註實化合物抑制观能力之方法，係為熟請此藝者所 已知，例如在頒予Duckworth等人之美國專利6,239,267;頒予
Mdntyre等人之美國專利M〇6,9〇8 ;或頒予JuUus等人之美國專 利6,335，180中所揭示之方法。 / [舍物 A77(a)之 乂卿7輕使用人類脊髓醜（可市講得自㈤祕
Pal〇Alt〇，CA)。反轉錄作用係在1·〇微克總RNA上，使用 Thennoscript反轉錄酶（可市購得自Invitr〇gen，ca)盒寡耵 引物’按其產物說明中所詳述者進行。使反轉錄反應物於^ 93898 -1018- 1287010 °C下培養1小時，在85°C下熱失活5分鐘，並於37°C下經RNaseH 處理20分鐘。 人類VR1 cDNA順序係在註解之前，藉由人類基因組順序與 已發表之大白鼠順序之比較而獲得。移除插入序列順序， 並接合側繞表$序列順序，以產生假設人類cDNA。與人類 VR1之密碼區域側面相接之引物，係經設計成如下：正向引 物，AAGATCTTCGCTGGTTGCACACTGGGCCAC ;與逆向引物， GAAGATCTTCGGGGACAGTGACGGTTGGAT。 VR1之PCR係在十分之一反轉錄作用反應混合物上，使用 擴大長模板聚合酶與擴大緩衝劑2，在最後體積50微升中， 根據製造者之說明書進行(Roche應用科學，Indianapolis，IN)。於 94°C下變性2分鐘後，PCR放大係於94°C下進行15秒，58°C下 30秒，及68°C下3分鐘，歷經25次循環，接著最後在72°C下 培養7分鐘，以完成放大。使〜2.8 kb之PCR產物進行凝膠單 離，使用1.0%瓊脂糖，Tris_醋酸鹽凝膠，含有1.6微克/毫升 結晶紫，並以S.N.A.P.不含UV凝膠純化套件（可市購得自 Invitrogen)純化。根據製造者之說明書，使VR1 PCR產物無性 繁殖至pIND/V5-His-TOPO載體（可市購得自Invitrogen)中。DNA 製備、限制酵素消化及初步DNA定序，係根據標準擬案進 行。全長定序係確認人類VR1之同一性。 可引致細胞系之產生· 除非另有指出，否則細胞培養物 試劑係購自生命技術（Rockville，MD)。使表現蛻化素受體之 HEK293_EcR細胞（可市購得自Invitrogen)，在生長培養基 (Dulbecco氏變性Eagles培養基，含有10%牛胎兒血清（可市購 93898 -1019- 1287010 得自HYCLONE，Logan, UT)、lx青霉素/鏈霉素、lx麩醯胺、1 mM 丙酮酸鈉及400微克/毫升吉歐霉素（Zeocin)(可市購得自 Invitrogen))中培養。使VRl_pIND構造物轉移感染至HEK293-ECR 細胞系中，使用Fugene轉移感染試劑（可市購得自Roche應用 科學，Basel，Switzerland)。於48小時後，將細胞轉移至選擇培養 基（生長培養基，含有300微克/毫升G418 (可市購得自 Invitrogen))。大約3週後，將個別吉歐霉素（Zeocin) / G418抗藥 性菌落單離，並擴大。為確認功能性無性繁殖系，將多個 菌落覆蓋至96-井板中，並使用補充5 //M松甾酮A (”ΡοηΑπ)之 選擇培養基（可市購得自Invitrogen)，引致表現48小時。於檢 測當天，將細胞裝填Fluo-4 ( #5敏感性染料，其可市購得自 Molecular Probes，Eugene，OR)，並使用螢光計影像板讀取器 (nFLIPR”)（可市購得自分子裝置公司，Smmyvale，CA)，按下文所 述，度量CAP所媒介之鈣流入量。使功能性無性繁殖系再檢 測、擴大及低溫保存。 pH為基礎之檢測.在進行此項檢測之前兩天，使細胞於 75,000個細胞/井下，在含有5 /zMPonA之生長培養基（可市 購得自Invitrogen)中，接種在聚離胺酸-塗覆之96-井透明底 邵黑色板（可市購得自Becton-Dickinson)上，以引致表現。於檢 測當天，將板以含有1.6mMCaCl2與20mMHEPES，pH7.4之0.2毫 升1 X Hank氏平衡鹽溶液（可市購得自生命技術）(’’洗滌緩衝劑’’) 洗滌，並使用含有Fluo-4之0.1毫升洗滌緩衝劑（3 最後濃度 ，可市購得自分子探測物）裝填。於1小時後，將細胞以〇·2 毫升洗滌缓衝劑洗滌兩次，並再懸浮於含有3.5 mM CaCl2與 93898 -1020- 1287010 10 mM擰檬酸鹽pH 7_4之0.05毫升1 x Hank氏平衡鹽溶液（可市 講传自生命技術）(π檢測緩衝液”）中。然後，將板轉移至FLjpr (可市購得自分子裝置），以進行檢測。將化合物Α77⑻稀釋 在檢測緩衝液中，並將50毫升所形成之溶液添加至細胞板 中’且監測溶液兩分鐘。化合物A77(a)之最後濃度係涵蓋約 50 pM至約3 之範圍。接著，將催動劑缓衝劑（以in HC1調 整之洗滌緩衝劑，以提供當與檢測緩衝液1 : i混合時，具 有pH值5·5之溶液）(0.1毫升）添加各井中，並使板再培養1分鐘 。於整個時間過程内收集數據，並使用Excel與GraphPad Prism 分析。當根據此擬案檢測時’化合物A77(a)具有IC5 〇為148.1 ηΜ。 歲無資4基邊之被琢·在進行此項檢測之前兩天，使細 胞在含有5 /zMPonA之生長培養基（可市購得自！中， 接種在聚_D_離胺酸塗覆之96_井透明底部黑色板（50，_個細 胞/井）中，以引致表現。於檢測當天，將板以含有1 ^ CaC12 與20mMHEPES，pH7.4之0.2毫升lXHank氏平衡鹽溶液（可市購 得自生命技術）洗滌，並將細胞裝填，使用含有Flu〇_4之〇1 耄升洗滌緩衝劑（最後3 /zM)。於一小時後，將細胞以〇·2毫 升洗滌緩衝劑洗滌兩次，並再懸浮於毫升洗滌緩衝劑中 。將板轉移至FLIPR(可市購得自分子裝置），以進行檢測。 將以檢測緩衝液稀釋之50微升化合物A77⑻添加至細胞板中 ’並培養2分鐘。化合物A77(a)之最後濃度係涵蓋約50 pM至 約3 //M之範圍。使人類vr!藉由添加5〇微升辣椒素（4〇〇nM) 而活化，並使板再培養3分鐘。於整個時間過程内收集數據 ’並使用Excel與GraphPad Prism分析。當根據此擬案檢測時， 93898 • 1021 - 1287010 化合物A77(a)具有IC5G為4·4ηΜ。 pH為基礎之檢測與辣椒素為基礎之檢測結果，註實化合 物A77⑻，一種說明性環（雜）婦基化合物，會結合並調制人 類VR1 <活性，且因此，可用於治療或預防疼痛、矹、潰瘍 、IBD 或 IBS。 本發明在範圍上並不受限於實例中所揭示之特殊具體實施 =卜其係意欲作為本發明-些方面之㈣，且功能性上相 ::壬::具體實施例係在本發明之範圍内。事實上，除了 尽又中所7F與描述者以外，本 藝者所明瞭，且意欲落錢文各種修正將為熟諳此 許多參考資料已被引述，t〜 關之㈣内。 考。 、王4揭示内容均併於本文供參 93898 ' 1022- 1287010 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有(R)組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CF3 lAr2為苯并咪唑基；且8為1。於 另一項具體實施例中，R·3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，孓 或6-位置，且以3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_或6_ 位置，且&基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1; r3為-ch3 ; 1^為-F…C1、_Br或jv為苯并咪唑基；s 為1 ;且Rs為-齒基。於另一項具體實施例中，％基團係連接 至環（雜）烯基環之3、5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另—項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑹ 組悲。於又另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為-F ; Αι2為苯并咪唑基；s為1 ;且汉8為 ’基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)晞基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 1287010 。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻组態。於 又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1;冯為-0¾ ;心為-α; ^為苯并咪唑基；8為1;且&為 ;基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，叫基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）烯基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n; n為0; m 為1 ’ R3為-CH3，R^_Br ; Ar2為苯并咪唑基；8為丨；且化8為 鹵基。於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1 ’ &為-CH3 ’心為4 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且心為 ’基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）歸基 % < 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 1287010 。於另一項具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且Us基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為m 為1 ’ R3為-CH3 ’ &為_CH；3 ; Ar2為苯并咪嗤基；s為1 ;且R8 為-齒基。於另一項具體實施例中，；^3基團係連接至環(雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體貫施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為_CH3 ; &為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯 基環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n; n為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-F、_α、_Br或_I ; Ar2為苯并咪唑基；s 為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具 93898 •110- 1287010 有⑻組態。於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，知1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為1，％為-CH3 , 為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為！；且Rs為-Br 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）締基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之» 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1，&為-CH3，心為-ci ; Ar2為苯并咪唑基；s為丨；且&為 -Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜辦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3_， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫私例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之1位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為_Br ; 為苯并咪唑基；s為丨；且^為 -Br。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜辦基環 之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之& 5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 93898 •111- 1287010 一項具體實施例中’ R3基圏係連接至環（雜）婦基環之位置。 於另、頁具體貫施例中，W為吡啶基；V為Ν ,· η為〇 ; m 為1 ’ R3為Ctl3 ’ Rl為七Αί2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-61· 。於另’、具隨貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具此男她例中，反3基團係連接至環（雜）婦基環之>，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，基團係連接至環(雜）婦基環之2-位置。 於另、，、具把只施例中，W為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，以偶；^為苯并味唾基；呂為^ ;且知 為ΒΓ於另項具體實施例中，化3基團係連接至環（雜）婦基 環之3，5或6位置’且&基團所連結之碳原子具有（r)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另-項具體實施例中，g團係連接至環（雜）婦基環之2· 位置。 於另一項具體實施例中，Μ為峨喊基；V為N; n為0; m 為1; R3為偶；Rl4, ; Μ為苯并咪嗅基；8為1;且化 為·Br。於另一項具體實施例中，〜基團係連接至環(雜）晞基 %惑3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜辦基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另-項具體實施例中3 r3基團係連接至環（雜）埽基環之2· 位置。 93898 -112- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; Rs為-0¾ ; 1^為_C1、-F、也或七為苯并咪唑基；s 為1 ;且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑼ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為不；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且^為孑 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-α ; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且心為 -F。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_， 5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1; R3為-(¾ ;心為收；Ar2為苯并咪唑基；s為1;且心為 93898 1287010 -F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-， 5-或6-位置，且&基團所連結之竣原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為n ; n為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; Ri為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-F 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）諦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且R8 為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2· 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-cH3 ;心為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為"F。於另一喟具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-5 5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 93898 -114- 1287010 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中’ Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為CH3 ; &為-(：1、-F、·Βι:或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s 為1 ;且R8為-C1。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中R3係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。 於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且化為_α 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又另 一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為-α; 為苯并咪唑基；8為1;且心為 -C1。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之& 93898 1287010 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）稀基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，^為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為1; &為-0¾ ;心為办；β為苯并咪唑基；;且心為 -C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（r)組態。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）稀基環之3_， 5-或6-位置’且&基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，為_i ; v為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為_ci 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽基環之3_，5_ 或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; n為〇 ;茁 為1 ; R3為-CH3，&為_ch3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且& 為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環.之孓 位置。 93898 -116- 1287010 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 , r3為-ch3 ,心為^為苯并咪唑基；8為1;且心 為-C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2· 位置。 於另一項具體貫施例中，炝1為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1 ; &為-(¾ , 1^為-ci、-F、收或_I ; Ar2為苯并咪唑基；s 為1 ;且Rs為4。於另一項具體實施例中，心基團係連接至 環（雜）晞基環4 3_3 5_或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1; &為-CH3 ;心為孑；^為苯并咪唑基；8為1;且％為_工 。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之、孓 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之厶位置。 於另-項具體實施例中，吡啶基；V4N; n為〇;瓜 93898 -117- 1287010 為1 ; &為-0¾ ; 1^為-(：1; Ar2為苯并咪唑基；3為1 ;且仏8為 -I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連揍至環（雜）烯基環之3-， 5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為·;Br ; Ar2為苯并咪唑基；3為丨；且化8為 -I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; &為_l ; Ar2為苯并咪唑基；8為丨；且^為4 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，孓 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 93898 -118· 1287010 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，^1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為1; r3為-ch3 ;心為^^ ; w為苯并咪唑基；8為丨；且心 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 %之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（r)組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜辦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2一 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為孑、_α、收或心β為苯并咪唑基；s 為1;且為-CH3。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且^基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；v為N ; n為〇 茁 為1; &為-CH3 ;心為-F; Ar2為苯并咪唑基；8為1;且^為·Cli3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置5且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 93898 -119- 1287010 另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之3-，孓 或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中’ 基囷係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1 ;汉3為-CH3 ; &為<：1; ^為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為 -CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1，&為_CH3 ; &為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 -CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5_或6·位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中’ Ar1為峨淀基；VgN; η為0; m 為1，R3為-CH3 ; R!為-I; Ar2為苯并咪唆基；s為1;且心為-CH3 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5- 93898 .120- 1287010 或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3 ; R!為_CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且118 為-0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基壤< 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1，R3為·CH3 ; &為_cf3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；v為N ; n為〇 ;瓜 為1 ; &為-0¾ ;心為-f、_C1、七Γ或·1; 為苯并咪唑基；s 為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中5 R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6·位置，且^基團所連結之碳原子具有⑻ 93898 -121- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜姆 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1; &為-CH3 ; R^_F; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且化8為-CF3 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3_， 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇，· m 為1 ; R3為-CH3，&為_C1 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 -CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5-或6_位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為m 為1 ; &為-CH3 ; R^_Br ; Ar2為苯并咪唑基；3為1 ;且％為 •CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中’ &基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 93898 -122- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為1; I為-CH3 ; Rl為七w為苯并咪唑基；8為1;且&為尤巧 。於另項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基囷所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3_，5- 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基圏係連接至環(雜)婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V&N; n*〇; m 為1 ’ R3為-CH3 ’ &為_Ch3 ; w為苯并咪唑基；s為丨；且Rg 為CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3_，孓或6_位置，且汉3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環(雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之2· 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VSN; n*〇; m 為1; R3為-CH3 ; Rlg_CF3 ; β為苯并咪唑基；8為1;且％ 為CF"3於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞 f環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜）缔基環 或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，尺3基團係連接至環(雜）婦基環之2- 位置。 93898 -123- 1287010 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; 113為_CH3 ; &為-F、_α、_Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s 為1 ;且Rs為-OCK^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; R^_F;义2為苯并咪峻基；s為1;且&為 -00¾ 0¾。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為·CH3 ;心為-Cl; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且反8為 •OCI^CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 93898 -124- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為n ; η為〇 ; m 為I ’汉3為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為苯并咪唆基；s為1 ;且r8為 OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R·3基團係連接至環（雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基 每< 3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻组態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1，&為-CH3 ; &為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為i ;且Rs為 -OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為-CH3 ; β為苯并咪唑基；8為丨；且^ 為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項具體貫施例中，冯基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）締基環 之2-位置。 93898 -125- 1287010 、於另一項具體實施例中，ArU峨淀基；V為N;n為0;m 為1 ’ R3為-CH3 ; Rl為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為！；且^ 、、、2CIi3於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜^f基％(3_，5_或6位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、、且怨。於另-項具體實施例中，R3基團係連接至環⑻缔基 衰之3，5或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; n為〇 ;皿 為1 ; R3為-CH3 ;心為_f、_C1…扮或4 ; w為苯并咪唑基；s 為1 ,且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）烯基環之3_，5_或位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，r3基圏係連接至 環(雜)晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，射1為毗啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;化丨為-!7; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且心為 -第三丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（r) 組怨。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 93898 -126- 1287010 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3，心為-C1 ; w為苯并咪唑基；s為1 ;且&為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; R4-Br; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且心為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3，Ri為-I，Ar^為苯并味峻基；s為1;且化為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 93898 -127- 1287010 於另一項具體實施例φ A 1、甘 . U T ’ Ar1為吡哫基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ’ R3 為-CH3，R〗為 ， Θ ，Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為-第三-丁基。於另—項 貝具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜辦1%〇,5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有讲) & $於$ n胃t施例中，R3基ϋ係連接至環（雜）埽基 %之3 ’ 5_或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，ArU㈣基，· V為N，· 40; m 為1 ;冯為-CH3 ;心為^^ ; “為苯并咪唑基；^為i ;且^ 為-第一 ·丁基。於另一项具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)烯基環之3-，5-或6-位置，且％基圈所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 壤< 3-，5-或6-位置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為CH ; m為〇， 且Ar2為苯并咪唑基。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、_C1、-Br或4 ; ^為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;仏為孑；Ar2為苯并咪沒基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇，R!為-Cl ; Ar2為苯并咪吐基；且s為〇。 93898 -128- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 . π • 一 'V ν/ > xn 為Ο ; Ri為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為0，R!為-I ; Ar2為苯并咪岐基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪唆基，·且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; η為〇; m 為0; Ria-CFs ; Ar2為苯并咪唑基；且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為0 ; R!為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并咪也基；s為1 ;且r8 為基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇;心為不；Ar2為苯并咪唑基；s為1;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; &為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-商基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; RiA-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為七Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; Rig-CHs ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且118為-自基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ·，K為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為，基。 於另一項具體實施例中，^為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -129- 1287010 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且r8 為·Βγ 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0;心為4; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且R8*-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為0 ;心為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇; Rig-Br; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8a-：Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇;心為七Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8S-Br。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇; 1^為-013 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為^ 為〇，Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪也基；s為1;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ; R!為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且 為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ;心為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ;心為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 93898 -130- 1287010 為〇; ^為4; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8、_F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇; 1^為_(：113 ; Ar2為苯并咪唑基；S為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; Ri、_CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或4 ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且R8 為-Cl 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇 ; R!為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且心為-Cl。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇; R^-Cl; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且化8為-<：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; η為0; m 為〇;仏為收；Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且r8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為-I; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且仏8為_(：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且化8為_(：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; R^-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且r8為-a。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_C1、_F、或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-I 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 93898 1287010 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; «4為-€：1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為-(：113 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且R8為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-ch3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為孑；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-(：113。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為_(：1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Rig-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8*-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-€113 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-013。 93898 -132- I2870!0 . 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為〇 ; m 為〇; ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且心為-〇13。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0 ; 為-F、-Cl、收或-I ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且 為 'CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Ri為-F; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8*-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0 ; I為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為0; Rig-Br; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8、_CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0;心為-1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8*-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇，Ri為-CH; ; Ar^為苯并味嗤基，s為1，且Rg為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為外b淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并味吐基；8為1;且Rs為·"CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; R!為-F、-Cl、-Br或·Ι ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-och2ch3 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為外1:淀基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并味峻基，§為1，且化8為-OCH2 CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為竹t淀基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并味吐基，8為1，且Rs為·"OCH2 CH3。 93898 -133- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為Ο ; R!為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R84-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; R〗為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且118為-OCH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為_€?3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8g_〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、·α、_Br或·Ι ; Αι2為苯并咪唑基；R8為第三 丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; R^-Cl; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且心為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ;心為-I ; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且&為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; R^-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為1;且化為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; &為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為丨；且^為―第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -134- 1287010 為1 ’ &為（¾ ’ 為孑、、_汝或j 為苯并咪嗤基； 且S為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置’且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1，&為-0¾ ;心為孑；^為苯并咪唑基；且δ為〇。於另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環之3·，孓或6_ 位置’且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，R3基團係連接至環（雜）締基環之S 5_或6_位置 ’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3 ; &為-(：1; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之3_，5-或6_ 位置’且Rs基團所連結之碳原子具有（r)組態。於另一項具 體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之S孓或6_位置 ’且Rs基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ·，m 為1，Rs為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之3〜孓或 93898 -135 - 1287010 位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6_位置 ，且心基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另一項具體 實施例中’ &基團係連接至環(雜）婦基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH; n為〇; m 為1 ’ R3為-CH3 ; I為_I ; W為苯并咪唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）婦基環之3_，5_或6_ 位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，％基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5_或6_位置 且R：3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1 ’ &為-0¾ ;心為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；且s為〇。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_ 或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_或6_ 位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體貫施例中，％基團係連接至環（雜）晞基環之位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3 ; &為_CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；且s為1。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3〜孓 或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之S 5_或6— 位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 93898 -136- 1287010 八把貝Μ彳巾’从_係連接至環(雜)㈣環之位置。 ^另-項具體實施例中，V為㈣基；ν^Η;η為〇;m ''' 3為CH3，心為'F、-C1、_Br或-I ; Ar2為苯并咪吐基；s 為Ij且化為-齒基。於另—項具體實施例中，R3基團係連接 至壤（雜）缔基環之3- < ，-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另—项具體實施例中’ r3基團係連接至環 ⑻晞基環之3)或卜位置，且&基團所連結之後原子具有⑻ 組態。 、於又另項具體貫施例中，R3基團係連接至環⑻締基環 之2位置於另項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ·; η為〇、； m為1; r3為_CIi3 ; Ri4_f; β為苯并味唆基；… ;且心為-齒I。於另—項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜)婦基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態° ^另1具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 缔基環之3,5或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基圏係連接至環(雜)缔 基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，W為峨錢；V々CH; n為〇; m 為1; Rs為-CH3 ; &為-〇：1; Ar2為苯并咪唑基；8為丨，·且心為 肩基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 裱< 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中5 &基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 93898 -137- Ϊ287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為Ο ·，m 為1，R3為-CH3 ;化為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 々基。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環(雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽基環之 _，或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之2一 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為4; Ar2為苯并咪唑基；8為1 ;且化為 自基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3_，或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另—項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ’ R3為_CH3 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪吐基；S為1;且心 為'•自基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）埽 基環之3〜5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 93898 -138- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1 ’ R3為-CH3，Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為1;且心 為-鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜辦 基％之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環（雜）稀基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）締基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為封基；VgCH; η為〇; m 為1’· &為·αΐ3 ; Ri4-F、_C1、收或七β為苯并咪吱基；s 為1;且RS為-Br。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之或6_位置，且&基圈所連結之碳原子具 有(R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 晞基環之3_，5_或6-位χ，且心基圏所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜淋 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；¥為〇11; η為〇;⑽ 為n r3為-ch3 ; Rl4_F; β為苯并咪吐基；8為1;且心為收 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3·，5-或6·位置’且^基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例巾，&基®係連接至環（雜）缔基環之u 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜)婦基環之I位置。 93898 -139- 1287010 於另一項具體實雜如山 1 /她例中，射為吡啶基’· V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; ft Α ， 1為_C1，Ar2為苯并咪唑基；s為丨；且r8為 -Br。於另一蹲且㈣余 、 豆焉施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6_位置，jj d 五&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 或位置JL R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 員具把貝犯例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 、於另、頁，、把焉施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，&為CH3，Rl為·Br ; Ar2為苯并咪峻基；s為1 ;且r8為 -Br。於另一項且f#告 /'八k只她例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另—項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)烯基環之3-， 5-或6-位i，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施例巾，R3_㈣接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另-項具體實施例中，W為峨*基；MCH; n為〇; m 為1 ’ R3為-CH3 ’心為七w為苯并咪唑基；以丨；且化為收 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之 5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6-位置’且基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）烯基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜博基 93898 -140- 1287010 ^ 基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜)烯基環之 3、5或位置—且R3基圈所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另…、把貝她例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 位置。 於另一項具體實施例中，^為❹基；MOi; n4Q; m 為1，R3為-CH3，nCF3 ; β為苯并味峻基；$為工：且^ 為收。於另―項具體實施例中，基團係連接至環(雜)浠基 環之3-，5_或6·位置，且匕基圏所連結之碳原子具有⑻組態 。於另員具只施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之 3，5或位置且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，基圈係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另-項具體貫施例中，心1為峨4基；v為CH ; n為〇 ;㈤ 為1 ’ R3為-CH3 ’心為_C1、_F、_Br或七心2為苯并咪唑基；$ 為1 ;且Rs為-F。於另—項具體實施例中，％基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1 ; &為-CH3 ; R!為孑；^為苯并咪唑基；s為1 ;且為_F 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 93898 •141- 1287010 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環之》 或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，Rs基圏係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ,· η為〇 ; m 為1，％為-CH3 ; 1^為<：1; ^為苯并咪唑基；s為丨；且心為 -F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置’且反3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）晞基環之3·， 5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）埽基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1，&為-CH3 ; &為-Br ; w為苯并咪唑基；s為丨；且&為 -F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3_，5-或6-位置’且&基图所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）烯基環之>， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為ch ; η為〇 ;工 為1; R3為-CH3 ; 1為—1; Ar2為苯并咪唑基；8為1;且^為孑 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 93898 -142- 1287010 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為毗啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為"F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之1 位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ &為_CH3 ’ Rl為·"CF3 ;心2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 %之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R;基團係連接至環(雜)烯基環之 3、5-或6·位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另/、八貝訑例中，％基團係連接至環（雜）烯基環之& 位置。 於另-項具體實施例中，^為峨淀基；v*ch; η為〇;⑺ 為η r3為ch3 ; ncl、_F、办或_1; “為苯并味唆基；s 為且R+Cn。於另_項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜）婦基環之3、5·或6-位置，且心基團所連結之碳原子具 有(R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜) 烯基環之3’或6·位置’叫基團所連結之碳原子具有⑻ 組態，於又另1具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦 93898 -143- 1287010 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; &為孑；^為苯并咪唑基；s為丨；且&為-Cl 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5_或6-位置’且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）婦基環之位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-0¾ ; &為_α ; ^為苯并咪唑基；s為丨；且&為 -C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之3-， 5-或6-位置，且Rs基囷所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）埽基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; Ri為收；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為 -C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之3·，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）缔基環之3-， 5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VaCH; n為m 為1，&為-CH3 ;心為七乂為苯并咪唑基；§為丨；且^為_C1 93898 -144- 1287010 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中’ Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為_C1。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（r)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s)組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且化8 為-C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且rs基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之孓 位置。 於另-項具體實施例中，w為㈣基；V4CH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為七1、_Ρ、也或_1;心2為苯并咪唑基；s 為1;且Rs為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 93898 •145- 1287010 環（雜）缔基環之1 + _ ，或6-位置，且馬基團所連結之碳原子具 有(R):且態。於另—项具體實施例中，r3基團係連接至環㈣ 烯基％〇或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—減目减a , 〜、組貫犯例中，&基團係連接至環（雜）婦 基每之2-位置。 、於另一項具體實施例中，Ar1為⑽基，· V為CH; η為〇; m 為1，R3為CH3，心為-F ; β為苯并咪峻基；S為1 ;且心為-I 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）埽基環之 3 ’ 5或6-位置，且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3_，孓 或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體實施例中，反3基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中3心!為吡啶基；V為CH; n為0; m 為1 ’ R3為-CH3 ;心為_C1 ; ^為苯并咪唑基；s為i ;且^為 -I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 < 3·，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環（雜）晞基環之3_， 5-或6-位置’且&基图所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為也；Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 -I °於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，反3基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 93898 -146- 1287010 5或6位置，且h基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 /、具把實她例中’汉3基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 、於另、頁具體貫施例中，W為咐啶基；V為ch ; η為0 ; m 為1 ’化為乂^3 ’ Rl為4 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為-I 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3 ’ 5或6位置，且汉3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中5心基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置’且R3基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中’ 1基團係連接至環（雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1，R3為-CH3 ;心為<^3 ; Ar2為苯并咪唑基；8為丨；且心 為-I。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）婦基 環之3 ,5或6位置’且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為_CH3 ; &為-CF3 ; β為苯并咪唑基；§為丨；且R8 為-I。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中，基團係連接至環（雜）歸基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2· 93898 -147- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH; η為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為孑、、也或七為苯并咪唑基；s 為1;且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）缔基環之或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，&為-CH3，心為·!?； Ar2為苯并咪唑基；8為1;且反8為_ch3 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之3_，孓 或6-位置’且基圈所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; R!為_α ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 _CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3·，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 93898 -148 - 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; πι 為1，R3為-(¾3 ;心為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且118為 -0¾。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; 1^為_1; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且r8為-CH3 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，孓 或6-位置’且基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; &為_ch3 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且化8 為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 •態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）稀基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -149- 1287010 為1，R3為·CH3 ;心為-CF3 ; Ar2為苯并咪嗤基；s為1 ;且Rg 為-CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦 基％之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有供）組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ’·心為_F、-Cl、_Br或·Ι ; Ar2為苯并咪峻基；s 為1 ;且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至壤（雜基壤之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; 1^為-F ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且尺8為-Cf3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6·位置，且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-Cl ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且R8為 93898 -150· 1287010 _CF3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為_CH3 ; &為-Br ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且&為 _CF3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為〇; m 為1 ; R3為_CH3 ; &為4 ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且化8為-Cf3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; 為-CH3 ’ Ar2為苯并味吐基；s為1;且 為-CF3。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環（雜）晞 93898 -151- 1287010 衣又3_，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 悲。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且R3基围所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）婦基環之2· 位置。
、於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1 ’反3為-CH3，1為-CF3 ; β為苯并咪唑基；s為1 ;且r8 為CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基长之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 ·:、於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環(雜）婦基環 之3，5_或6·位置，且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體貫施例中，反3基團係連接至環（雜）烯基環之厶 位置。 、於另-項具體實施财，^為封基；m ηΛ〇; 為1，R3為-ch3，nF、C1、收或&2為苯并味吐基；
為1，且r8*_och2ch3。於另一項具體實施例中，I基圏〆 連接至環(雜)婦基環之3_，5_或6_位置，且g團所連結之; 原子具有（R)組悲。於另_項具體實施例中，&基團係連一 土％(雜）缔基壤《3、5-或6-位置，且仏基團所連結之碳原 具有⑻組態。於又另-項具體實施例中，R3基團係連接 環(雜）烯基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，^為封基；WH; 為3為CH3，Ri為-F，Ar2為苯并咪唑基；3為丨；且^為 -〇CH2CH3。於另-项具體f施例中，&基圏係連接至環（部 93898 -152- 1287010 缔基環之》或6·位！，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環㈤稀基 裱足3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1; &為_CH3 ; &為-(：1; ^為苯并咪唑基；8為1;且心為 -OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V4CH; n為〇;㈤ 為1; R3為_CHs ; Ri為也；Ar2為苯并咪唑基；3為1;且^為 -OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另—項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）埽基 環心3-，5-或卜位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另’、具岐貫施例中，Ar1為p比淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為1; R3為-CH3 ; Rl為七舻為苯并咪唑基；以丨；且心為 -OCH’H3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 93898 1287010 埽基環之3-，5-或6-位置，0 p -- 且&基圏所連結之碳原子具有（R) 、、且悲。於另一項具體眚 環之…… 3基團係連接至環(雜)埽基 、5 ^ r ，且尺3基團所連結之碳原子具有（S)組態
於又另-項具體實施例中，馬基團係連接至環 之2_位置。 A 、於另一項具體實施例中，W㈣基；V為CH;n4〇;m 為卜R3為偶，Rl4-CH3 ; Ar2為苯并咪吐基；8為1;且仏
為00^0¾於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜=希基或6·位置，且〜基團所連結之碳原子具有⑻ :怨。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜)烯基 裒之3 5 5或6 h置’且反3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。
、於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；V為CH; n為。；m 為1; r3為·ch3 ; Rl*_CF3 ; “為苯并咪唑基；8為1;且& 為-OCH2CH3。於另-项具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環⑽）婦基 维惑3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，射1為毗啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-p、…所或βΙ ;心2為苯并咪唑基；s 為1 ;且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係 93898 -154- 1287010 連接至環（雜）婦基環之5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜)晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R^_F; Ar2為苯并咪唑基；s為1;且化為 -第二-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6·位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為_α ; Ar2為苯并咪唑基；s為1 ;且r8為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為苯并咪嗓基；s為1;且以8為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 93898 -155- 1287010 缔基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環 2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為0; m 為1 ’ R3為-CH3，&為-I ; Ar2為苯并咪峻基；s為1;且化為 -第二-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3_，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 、於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為CH，· η為〇 ; m 為1; &為-0¾ ; Rl&_CH3 ; “為苯并咪唑基；8為1;且^ 為·弟二-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜:希基環之3、5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ ^ °於另-項具體實施例中’ R3基團係連接至環傳）婦基 環之3、5_或6-位置，且〜基團所連結之碳原子具有⑻組態 於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之2-位置。 、於另-項具體貫施例中，w為㈣基；vaCH;㈤ 為R3為-CH3，I為％ ; eg苯并味也基；s為工：且心 為·弟二汀基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 93898 1287010 (雜)烯基環之3、5-或Μ立置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)缔基 %之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜辦基環 之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為n; m為0，且 Ar2為苯并噚唑基。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為n; η為0; m 為0, Ri4_F、_C1、-Br或七β為苯并噚唑基；且8為〇。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0，Ri為-F，Ar2為苯并吟峻基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為0，Ri為_C1，Ar2為苯并，号峻基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-Br; Ar2為苯并噚唑基；且s為〇。 於另一項具體貫施例中，^^為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I; Ar2為苯并号吐基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并哼唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，旭1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-_基。 93898 -157- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為_?; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并哼唑基；s為1;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-CF3 ; Ar2為苯并呤唑基；s為1;且R8為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為七r 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-(：1; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8*-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-：81· ; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且R8、-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-1; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -158 - 1287010 為0; &為-013 ; Ar2為苯并噚唑基；S為1 ;且118為也。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Rig-CFg ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且R8為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8 為-F 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為4; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且118為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為_(：1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為_F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0，Ri為-CHg，Ατ^為本^并^亏^^基，s為1，且Rg為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Ri*-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且化8為孑。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為4; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且118為<1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 93898 -159- 1287010 為0 ; &為（1 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為,-1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且118為-€：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并崎唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; I為-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8 為卜 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并咩唑基；s為1 ;且R8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1為-(：1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并崎峻基；s為1;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并崎唑基；s為1 ;且化8為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; 1為-013 ; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且R84-I。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ria-CF3 ; Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且化8為-1。 93898 -160- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為Ο ; Ri為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-ch3 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為Ο ; Ri為_F ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為外b淀基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為-0：1; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; R^-Br; Ar2為苯并嘢唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0，Ri為-I ’ Ar2為苯并tr号唆基；s為1;且化8為_CH3。 於另一項具體實施例中，义1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且心為-CH3。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; RiA-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_CH3。 於另一項具體實施例中，旭1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Rl為-F、七1、也或-I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8 為-CF3。
93898 ，Ar1為批淀基；V為Ν ; η為0 ; m 也基，s為1，且Rg為-CFg。 ，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m P唑基；s為1 ;且R8為-CF3。 3 Αχί為峨淀基，V為Ν ; η為0 ; m 『唑基；s為1 ;且R8為-CF3。 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇; &為-1; Ar2為苯并啰唑基；8為1 ;且r8*-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8&-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0; &為-<^3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8‘-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; R!為-F、_C1、_Βι·或-I ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且R8 為-och2ch3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為4; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-Cl ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且^為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為七1· ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-〇Ch2CH3。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; R#-CH3，Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r^-OCh2CH3。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n; η為〇; m 為0; RA-CF3，Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且仏為^^呢。 於另一項具體貫施例中，^1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為0 ; Rl為不、-C1、办或-I ; Ar2為苯并噚唑基；R8為-第三-丁基。 93898 -162- 1287010 於另一項具體貫施例中，Ar1為峨淀基；V為Ν; η為0; m 為〇;心為_?; Ar2為苯并唠唑基；s為1 ;且R8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為〇; R^-Cl; Ar2為苯并呤唑基；；且]^為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為〇; &為收；Ar2為苯并噚唑基；8為1 ;且R8為-第三·丁基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為〇，R^-I; Ar2為苯并唠唑基；8為1 ;且R8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為〇;心為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；；且^為_第三-丁基。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為n; n為〇; m 為〇; R^_CF3 ; Αι2為苯并呤唑基；8為丨；且心為_第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ &為_CH3 ; &為-F、_C1、-Br或-I ; Ar2為苯并噚唑基； 且s為0。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環（雜）烯 基壤之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5_或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，化基團係連接至環(雜）締基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1 ’ &為-CH3 ’心為孑；Ar2為苯并吟吐基；且s為〇。於另 /項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之3〜孓或孓 位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 93898 -163- 1287010 體實施例中，_R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; r3為·CH3 ; Ri為-CHAr2為苯并呤唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，R3基團係連接至環（雜）浠基環之3-，5-或6-位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1 ; &為-(¾ ; &為-Br ; Ar2為苯并嘮唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3-，孓或6_位置 ，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）婦基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，W為吡啶基；VgN·，n為m 為1 ; &為-CH3 ;心為-1; β為苯并噚唑基；且3為〇。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之3_，5_或6_ 位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_或卜位置 丄且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另—項具體 貫施例中’尺3基團係連接至環(雜）晞基環之2·位置。 93898 1287010 、於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; ^為〇 ; m 為1 ’汉3為-CH3 ’心為<Η3 ; Ar2為苯并噚唑基；且s為〇。於 另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之» 或卜位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 員具體實施例中’ &基團係連接至環（雜）晞基環之 >，孓或& 位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具植貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為1; &為-0¾ ;心為-CT3 ; ^為苯并呤唑基；且sgi。於 另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有組態。於另一 項具體實施例中’ R3基團係連接至環（雜）缔基環之3_，5_或6_ 位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體貫施例中，％基團係連接至環（雜）婦基環之位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為n ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為_CH3，心為-ρ、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并吟唑基；s 為1 ;且Rs為-画基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；v為N ; n為〇 ;茁 為1 ; &為-0¾ ; R!為孑；^為苯并哼唑基；s為丨；且^為_ 93898 -165- 1287010 鹵基。於另一項具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 3-, 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; n為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并$峻基；s為1 ;且r8為 -齒基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為m 為1 ; &為-CH3 ; &為_8!·; Ar2為苯并嘮唑基；8為丨；且^為 锢基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 另一項具體實施例中5 Ari為吡啶基；VgN; n*〇; 111為1 ;I為-(¾ ; &為七知2為苯并噚唑基；§為1 ;且^為·_基 93898 1287010 。於另一項具_體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之» 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）稀基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1;且118 為-卣基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6·位置，且&基囷所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為说淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并吟嗤基；s為1;且r8 為-齒基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中^ Ar1為说淀基；V為N ; η為〇 ; m ♦為 1，R3 為-CH3，Ri 為-F、-Cl、-Br 或 _I，Ar2 為苯并 π号吐基；s 為1 ;且Rs為-Βι:。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 93898 -167- 1287010 且R3基團所連結之碳原子具
一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 環（雜）烯基環之3_，5-或6_位置， 有（R)組態。於另一項具體實施
為1; R3為-CH3 ; &為孑；Ar2為苯并唠唑基；8為1;且&為-Br 。於另一項具體實施例中，R3基图係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；ν為Ν ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為-Cl ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為 -Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-， S或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又另 —項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; in 為1 ; &為-CH3 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且R8為 -Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之3〜 93898 -168- 1287010 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N，· η為Θ ; m 為1 ; &為-CH3 ; Ri為_I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為_Br 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為m 為1 ; R3為_CH3 ; R!為-CH3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1;且118 為-Br。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基困係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgN; m 為1，R3為_CH3 ; Ri為_CF3 ; Ar2為苯并巧吐基；3為1;且心 為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基 環之3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2- 93898 -169- 1287010 位置。 於另—項具體實，中，乂為㈣基；V為Ν; η為0; m 為1; R3為-CH3 ; Rl4<：1、F、收或-1; Ar2為苯并吟吐基；s 為1;且~為_F °於另〜谓具體實施例中，&基團係連接至 環(雜)烯基環之3-，5·或6·位置，且心基團所連結之碳原子具 有(R)組悲於另項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜) 烯基環之3、5-或6·位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）婦 基環之2-位置。 於另-項具體貫施例中，基；m m 為n r3為-ch3 ; Rl為·F; ¥為苯并吟咬基；…：錢為_F 。於另頁八缸只施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3_’5_或6-位置，且R3基图所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例巾，~基®係連接至環（雜）縣環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體實施财’ R3相料接至環(雜博基環之2·位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；mn; a。； m 為1; Re為偶；心為（1;舻為苯料唑基；…；且心為 -F於另^只施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3，5或4置且尺3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦基環之3_， 5-或6-位置’ JLR3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 -項具體貫她例中，R3基團料接至環(雜)埽基環之2•位置。 於另一項具體實施例中，心1為峨淀基；V為Ν; η為0，· m 93898 -170- 1287010 為1，R3為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為苯并吟峻基；s為1 ;且R8為 -F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔基環之3-， 5-或6-位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且心為-F 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3·，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-0¾ ;心為_Ch3 ; “為苯并噚唑基；s為1 ;且r8 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 壤之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1; R3為-CH3 ; 為_CF3 ; Ar2為苯并唠唑基；3為1;且心 為_F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）歸基 93898 1287010 環之3-，5-或6-:位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中’ &基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n; n為0; m 為1 ; R3係為CH3 ; R!為-Cl、-F、·Βγ或4 ; Ar2為苯并吟也基 ;s為1 ;且Rs為-C1。於另一項具體實施例中，基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，％基團係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；卩為^^· n為m 為1 ’ R3為-CH3 ,心為; Ar2為苯并$峻基；s為1 ;且r8為 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為·€Η3，h為_q ; Ar2為苯并号吐基；s為1 ;且r8為 -C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有組態。 93898 -172- 1287010 於另…、"犯例中’ &基團係連接至環（雜）婦基環之3_， 5或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中、基團係連接至環(雜)烯基環之2-位置。 於另…、月瓦Λ施例中，Ar1為 < < 基；ν ; n & 〇 ; m 為R3為-CH3 ; Rl為也;w為苯并噚唑基；…；且心為 -α。於另-項具體實施例中，从團係連接至環(倾基環 之3，5或6位置且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜）婦基環之3·， 5或6·位置，且R3基囷所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體貫施例中，Rj團係連接至環(雜）缔基環之2·位置。 於另-項具體實施例中，W為峨淀基；νΛΝ; ^0; m 為l; r3為-cmI; β為苯并料基；3為1;且^為心 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）埽基環之3_，5_ 或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環之孓位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_CH3 ; at2為苯并噚唑基；s為！；且& 為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 裱之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之 、5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 93898 -173- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，心為-cp3 ; Ar2為苯并吟也基；s為1 ;且R8 為-Cl。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯基環之 3一，5_或6_位置，且心基囷所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，]^3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-Cl、-F、-Br或4; Ar2為苯并噚唑基；s 為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，仏基團係連接至環(雜）晞 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為心基；νΛΝ; n為〇; m 為1;冯為-CH3 ; Rl為丨；^為苯并呤唑基；s為1;且^為4 。於另-項具體貫施例中，&基固係連接至環(雜）晞基環之 3-，5·或6-位且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具組只施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之夂$ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 -項具體實施例中，R3基團料接至環(雜)職環之2•位置。 93898 -174- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ;瓜 為1 ; R3為-CH3 ; 為-Cl ; Ar2為苯并崎吃基；s為1 ;且仗8為-ί。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-， 5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-Br ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之3-， 5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; 為-CH3 ; &為_i ; 為苯并呤唑基；s為ί ;且仏為j 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）埽基環之3-，5-或6位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）歸基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 93898 -175- 1287010 ¥足3-，5-或6-位置，且r3基圏所連結之碳原子具有⑻組態 。於另〜項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或心位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另頊具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 、於另”項具體實施例中，為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1;心為_CH3 ; Ri為; Ar2為苯并噚唑基；8為1;且^
為I於另項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基 承之3 ’ 5或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於口另―項具體實施例中，~基®係連接至環（雜）烯基環之 3-，5_或Μ立置：且〜基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另員具5她例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例由 Δ ! & u、甘 他例中，Ar1為吡哫基；v為n ; n為〇 ;江 為 1，R3 為-CH3，t 、、…F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并4唑基；, 為1;且R^-CH3。^ ^ <另一項具體實施例中，r3基團係連掮 至環（雜）晞基環之3· S十（密 或6-位置，且反3基團所連結之碳原 具有（R)組態。於另〜猫m祕— 員具體貫施例中，Rs基團係連接至環 (雜)晞基環之3-，5-或@ 〇 ^ ^ 位置，且&基團所連結之碳原子具有（s 組態。於又另一項具髀泰、 ^只犯例中，Rs基團係連接至環（雜別 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中 y β 1 1中5炝為吡哫基丨V為isf ; η為〇; r 為^ R3為β為苯并Ή基·，S為1;且R8為·Ci 於另…、列中，R3基團係連接至環（雜）晞基環: 93898 -176- 1287010 3_，5·或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，Rs基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為it比啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1; &為_CH3 ;心為-α; Ar2為苯并呤唑基；3為丨；且&為 -CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜辦基 環之3-，5-或6-位置’且R3基圈所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為〇; m 為1 ; &為-CH3 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為 -0¾。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I; Ar2為笨并呤唑基；s為1 ;且R8為<Η3 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 93898 -177- 1287010 另員具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5- 或6·么置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 /、具把⑧施例中’ &基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’心為_CH3 ’ Rl為领3 ; Ar2為苯并咩唑基；s為1;且118 為CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基壤义3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組 恐。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜辦基環 之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n; ^為0; m 為1 ; R3為_CH3 ; R1々-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；S為1 ;且^ 為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環4 3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n*0; m 為1 ; R3為·CH3 ;心為孑、心、收或-1;々2為苯并呤唑基；s 為1 ;且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（ 93898 -178- 1287010 雜)婦基環之3_，5_或6_位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔 基環之2-位置。 於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為0; m 為1; R3為-CH3 ;心為孑；Ar2為苯并咩唑基；s為1;且化為·％ 。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）晞基環之3_，5_ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑼組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基，· V為Ν; η為0; m 為1; R3為-CH3 ; R^-cl; Αι2為苯并噚唑基；3為1;且化為 -CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-(¾ ;心為_Br ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為 -CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -179- 1287010 又另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為K R3為-CH3 ; Ri為-I; Ar2為苯并噚唑基；8為1;且r8*-CF3 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體貫施例中，^基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5_ 或6_位置’且R3基圏所連結之碳原子具有（S)組態。於又另 一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）埽基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為1，&為-0¾ ; &為领3 ; β為苯并嘮唑基；s為丨；且R8 為-CF3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦 基壤之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置’且rs基固所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為0; m 為1 ’ R3為-CH3 , R!為-CF3 ; At2為苯并吟峻基；s為1 ;且r8 為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2· 93898 -180- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中.，Ar1為吡啶基；V為N; 11為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; 1^為-F、-Cl、_Br或4 ; Μ2為苯并呤唑基，· s 為1 ;且Rs為-OCH；2 CH3。於另一項具體實施例中，冯基團係 連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基圏係連接 至裱（雜）婦基環之3_，5·或6-位置，且玛基團所連結之碳原子
具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，馬基團係連接至 環（雜）烯基環之2·位置。 於另-項具體實施例中，W為錢基；V4n; 打 為1; R3為偶；Rl為·F; β為苯并号唑基；s為1;且仏為 •OCH2CH3°於另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜 婦f環之3-，5_或6•位置，且R3基圏所連結之碳原子具有⑻ :悲。於另一項具體實施例中’心基團係連接至環(雜)晞基 %之3，5或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態
。於又另—嚷具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦基環 之2-位置。 項具體實施例中，v為❹基；V4N;n為〇;m 為1，心為_CH3 ;心為_C1; 、 -och2ch3。於另—項r ,3為1;且尺8為 婦基環之4或6-位置 中，基團係連接至環(雜) 祖能。於另—、且心基團所連結之碳原子具有（R) 環之Μ或6_位置，且&基團係連接至晴希基 。於又另—项 3 土團所連結之碳原子具有⑻組態 、1具體實施例中，Μ團係連接至環(雜)缔基環 93898 -181 - 1287010 之2-位置。 、於另、頁具月豆實施例中，Μ為峨淀基；V為ν ; η為〇 ; ^ 、、、、3為馬’ Rl為七Γ ; Ar2為苯并吟唑基；s為1 ;且r8為 2 3於另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基環之3_，5_或6_ /上@ - 么置，且反3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項且骨#余 ^ …只她例中，R3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻组態 。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦基環 之2-位置。 於另-項具體實施例中’v為錢基；V4N;n為〇;m 為1; r3為-ch3 ; Rl為·1; 乂為苯并料基；3為1;马為 _0CHfH3°於項具體實施财，R3基團係連接至環(雜） 烯基^3_’5_或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基 裱；3-,5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ’ r3為-ch3 ;心為_Ch3 ; β為苯并噚唑基；s為丨；且心 為-OCHzCH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環之3_，5-或卜位置，且&基團所連結之碳原子具有（r) 組態。於另一項具體實施例中，反3基團係連接至環（雜）缔基 壤之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 93898 •182· 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為毗啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為_Cf3 ; ^為苯并噚唑基；s為1 ;且r8 為-OCi^CH3 °於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為_F、-ci、-Br或-I ; Ar2為苯并吟峻基；8 為1 ;且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，％基團係 連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6·位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，基團係連接至 環（雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n; n為0; m 為1 ; R3為_CH3 ;心為_F ; Ar2為苯并啐唑基；s為1 ;且化為 •第三叮基。於另一項具體實施例中，I基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）稀基 環之L5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 93898 -183- 1287010 之2-位置。 、於另—项具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為心為_CH3 ’ Ri為為苯并哼唑基；s為1 ;且馬為 = **τ* 土。於另一项具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 婦基環之3- 5- $ 6 /上窗 必 ? A 6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另—項且骑给 ^ /…、把⑧袍例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 壤之3_3 5，每6 番，t» 、 ^ - Φ置且I基團所連結之碳原子具有（S)組態 於又另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 、於另項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為汉3為"CH3 ’ Rl為也；Ar2為苯并哼唑基；s為1 ;且心為 第一叮基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 烯基％之3_’ 5_或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜)婦基 袤之’ 5或6-位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜辦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n為〇; m 為1; R3為-(¾ ;心為_1;舻為苯并崎唑基；3為1;且仏為 第一丁基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位i，且及3基圈所連結之碳原+具有⑻ 組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環 93898 -184- 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為汉3為CH3 ’汉1為-CH3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1;且汉8 為弟二-丁基。於其 „ 、 、另—項具體實施例中，r3基團係連接至環 (4)烯基％<3_，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有讲) 組。^5^* 另—項目 、/、植貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 3 ’ 5-或6_位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 m —項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環 之2-位置。 、於另項具體實施例中，為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1; R3為-CH3 ; Rlg_CF3 ; “為苯并呤唑基；^為丨；且心 為·第二-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)婦基ίΚ3_’5_或&位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 %之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑹組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; m為〇， 且Ar2為苯并崎吱基。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇, Rl為·F、_C1、也或-I; Αι2為苯并吟唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為不；Ar2為苯并噚唑基；且3為〇。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 1287010 為0 ; h為-Cl ; Ar2為苯并嘮唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為-Br; Ar2為苯并噚唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并咩唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; 1^為-013 ; Ar2為苯并嘮唑基；且8為〇。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; &為（?3 ; Ar2為苯并嘮唑基；且s為〇。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; Ri為_F、_C1、_Br或·ι ; at2為苯并咩唑基；s為1 ;且R8 為基。 於另一項具體實施例中，尨1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為孑；Ar2為苯并嘮唑基；δ為丨；且化8為，基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0, Rig-Cl; Ar2為苯并喝唑基；8為1;且&為_自基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0, K^-Br，Ar2為苯并呤唑基；8為1;且^為，基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為CH; η&〇; m 為0，&為-I，Ar2為苯并啰唑基；8為丨；且^為-齒基。 於另一項具體貫施例中，心1為外匕*基；V為CH ; n為〇 ; m 為0; &為_013 ; Ar2為苯并噚唑基；§為1;且心為碥基。 於另一項具體實施例中，W為吡啶基；¥為〇11; n為〇; m 為0，R^-CF3 ’ Ar2為苯并巧吐基；§為1;且心為』基。 93898 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0 ; m 為〇 ;心為-F、-Cl、_Br或_i ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-Βγ 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇 ; Ri為-F ; Ar2為苯并啰唑基；s為1 ;且r8為-Br。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為七r。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇 ; R!為_Br ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為_Br。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0，Ri為-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_βγ。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; &為-(：113 ; Ar2為苯并咩唑基；s為1 ;且心為-所。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇;心為-CF3 ; V為苯并啐唑基；s為1 ;且心為-所。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; n為0; m 為〇 ; Rl為·α、_F、也或-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-F。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH; n為0; m 為〇，Ri為-F ; Ar2為苯并啰唑基；s為1 ;且r8為-F。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇;心為心；Ar2為苯并嘮唑基；δ為丨；且^為^。 於另一項具體實施例中5々1為吡啶基；V為CH ; ^為〇 ; m 為〇; Rl為-Br; 為苯并嘮唑基；s為1 ;且反8為孑。 93898 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為Ο ; Ri為-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_f。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為Ο ; m 為Ο ; &為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為Ο ; &為-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且化8為·}?。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、_Br或4 ; Ar2為苯并$峻基；s為1 ;且R8 為-Cl 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為Ο ; &為-F ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為-α。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-Cl ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且心為-ci。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為-ci。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為-ci。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; &為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為_〇卩3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_C1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、_F、-Br或-I ; Ar2為苯并号吃基；s為1 ;且R8 為-I。 93898 -188- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0 ; m 為0 ;心為-F ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_ι。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R^-Cl; Ar2為苯并噚唑基；8為1 ;且r8為-I。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-Br ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且r8為_ι。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為丨；Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且118為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-I。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Rig_CF3 ; Ar2為苯并嘮唑基；8為1 ;且r8為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8 為 _ch3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; R^-F; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; RiA-Cl; Ar2為苯并噚唑基；5為1 ;且r8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為七]：;Ar2為苯并呤唑基；5為1 ;且r8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-I ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -189- 1287010 為0 ; R!為-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且&為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-〇ί3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并吟唑基；s為1 ;且r8 為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且r8為_cf3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_cf3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為G ; Ri為-Br ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8為-qf3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為苯并啰唑基；8為1;且1^8為·〇?3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1;且心為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并吟唑基；s為1;且1^8為-CF3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_F、-Cl、_Br或_i ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且R8 為-OCH2CH3 〇 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-F ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -190- 1287010 為0; 1^為-(：1; Ar2為苯并噚唑基；S為1 ;且R8S-OCH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_Br ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8為-〇CH2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; R!為·Ι ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1;且&為_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R^_CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r^_〇ch2CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; R!為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并吟峻基；R8為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; &為-F ; Ar2為苯并噚唑基；8為1 ;且心為_第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;民為-Cl; Ar2為苯并噚唑基；8為丨；且化為·第三叮基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; RA_Br ; Ar2為苯并噚唑基；8為！；且化8為_第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且r8為·第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R^-CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且^為-第三·丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為苯并嘮唑基；8為1;且％為第三·丁基。 93898 -191- 1287010 於另一項具體貫施例中，Ar1為峨淀基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為、_C1、_Br或q 為苯并噚唑基； 且s為0。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑼組態。 於又另一項具體實施例中，！^3基團係連接至環（雜）缔基環之2- 位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; Ri為-F; Ar2為苯并嘮唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，R3基圏係連接至環（雜）婦基環之3_，孓或卜 位置，且R3基團所連結之碳原子具有迟）組態。於另一項具 體貫施例中’ I基圏係連接至環（雜）晞基環之3_，孓或孚位置 ’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; 1^為七1; ^為苯并噚唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之3〜5_或6· 位置，且&基團所連結之碳原子具有迟）組態。於另一項具 體貫施例中’ R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，孓或6•位置 ’且&基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 貫施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ &為-0¾ ;心為eBr ;心2為苯并噚唑基；且§為〇。於另 93898 1287010 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於另一項具 體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6-位置 ’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Api為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 1^為-1; β為苯并唠唑基；且s為〇。於另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6_ 位置’且&基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於另一項具 體貫施例中’ R3基團係連接至環（雜）埽基環之»或卜位置 ’且&基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 貫施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 3為CH3 ’ R!為-CH3，Ar2為苯并崎唾基；且s為0。於 另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或卜位置，且心基固所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 /、八把貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之3_，5•或 位置，且心基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 ”缸只訑例中，尺3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 、於另項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1; &為-0¾ ;心為^^ ; ^為苯并咩唑基；且3為丨。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 或4置且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 /…、把男她例中，化基團係連接至環（雜）烯基環之、^或卜 93898 1287010 位置，且&基囷所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；v為CH; 11為0; m 為1; R3為-CH3，· Rl4_F、、也或七為苯并噚唑基；s 為1，且Rs為-南基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）晞基裱< 3_，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)婦基環4 3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 ;茁 為1，R3為-CH3 ; &為-F ; ^為苯并嘮唑基；s為丨；且^為 -齒基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基 裱惑3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，尺3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; n為〇; m 為1; &為-CH3 ;心為七1; ^為苯并呤唑基；8為丨·，且化為 -自基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -194- 1287010 又另一項具體_實施例中，R A圖沒、杰上、 ^ - 心基團係連接至環（雜）烯基環之2· 位置。 於另一項具體實施例中’ Μ為吡啶基；VACH; n為0; m 為1; R3為偶；Rl為-ΒΓ; W為苯并4唑基；s為且118為 鹵基。於另-項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜)缔基 % 4 3-，5-或6-位置，且汉3基團所連結之碳原子具有⑻组態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）缔基環之 3-，5-或6-位i，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，基團係連接至環（雜）婦基環之孓 位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1; &為-0¾ ; &為七舻為苯并噚唑基；8為1;且心為 -商基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基 %炙3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體貫施例中，心1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為l; r3為-ch3 ;心為_(^3 ; ^為苯并噚唑基；8為1;且& 為-齒基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯 基環之3·，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 93898 -195- 1287010 於又另一項具體實施例士 " ’反3基團係連接至環（雜）烯基環之2 位置。 於另一項具體實施例 m
T ’ Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; AiA 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為七p — m h，Ar2為枣并呵唑基；s為1 ;且r8 為-鹵基。於另一項具濟脊 ^ 足貫她例中，&基團係連接至環（雜）烯 基％之3·，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 心於另/、具爲施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，只其囿你，击杜2： γ W 4* J T i<3基圈係連接至壤（雜）缔基環之2- 位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為_CH3，為4?、-C1、-Br或^ v為苯并$唑基；$ 為1 ;且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1; R3為-CH3 ; R^-F; Ar2為苯并噚唑基；δ為1;且心為收 。於另一項具體實施例中’ 1基團係連接至環（雜）晞基環之 3_，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R*3基團係連接至環（雜）烯基環之5· 或6-位置5且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另 93898 •196- 1287010 一項具體實犯例中，R3基團係連接至環(雜)缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；v為CH; 40; m 為1，&為-CH3 ; Rl為七丨；Ar2為苯并嘮唑基；8為1 ;且118為 -Br。於另-項具體實施例中，心基團係連接至環⑻烯基環 之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之>， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為-执；^為苯并嘮唑基；3為丨；且&為 »Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之3-， 5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1，&為_CH3 ;心為-i ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且r8為-Br 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）稀基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之2·位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-CH3 ; Ar2為苯并唠唑基；s為1 ;且R8 93898 -197- 1287010 為-Br。於另一項農^奋a 戸、，c 4 ' ” '焉她例中，&基團係連接至環（雜）烯基 %《3_，5-或6_位置，i &基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例 ^ j干，心基團係連接至環（雜）浠基環之 3-，5_或6-位置，且只| 基圈所連結之碳原子具有（S)組態。於 又另一項具體實施例φ 4 τ &基團係連接至環（雜）烯基環之2- 位置。 於另一項具體實施例中，ArU㈣；V為CH;n為0;m 為i，R3為-CmCP3;心苯并料基；以i ;且心 ^、於另頁具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜)烯基 衣之3 ’ 5或6位置’且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 於另員具把g施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 ’ 5或6仫置且R3基囷所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜)婦基環之2· 位置。 於另-項具體實施例中，^為㊃基；MCH; ng〇; m 為1; R3為-CH3 ; R^_C1、孑、收或七為苯并呤唑基；s 為1，且Rs為-F。於另—項具體實施例中，基團係連接至 ¥(雜）晞基環之3-，5-或孓位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; n為〇 ·，m 為1，R3為-CH3，&為-p ; f為苯并崎也基；s為1;且心為不 93898 -198- 1287010 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-Cl ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為 -F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3_， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為-0¾ ; R^-Br; Ar2為苯并嘮唑基；8為1 ;且％為 -F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環 之3_，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3_， 5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為-1 ; 為苯并噚唑基；8為丨；且心為·f 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之、^ 93898 -199- 1287010 或6-位置，且卫3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）稀基環之2-位置。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; ^為〇; m 為1，R3為-CH3 ; 為-CH3，Ar2為苯并吟峻基；s為1;且R8 為-F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，沦1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1; r3為-ch3，· ri4_CF3 ;舻為苯并噚唑基；8為1;且心 為-F。於另一項具體實施例中，卫3基團係連接至環（雜）烯基 緣13-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)埽基環之
3-，5或6-位置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 、於另一項具體實施例中，At、⑲基；V為CH; m 為1 ’ R3為CH3，R^C1、、收或·1;义2為苯并号吐基；s 為1，且Rg為-C1。於定 、另一項具體實施例中，r3基團係連接 環（雜）烯基環之r 或卜位置，且r3基團所連結之碳原子: 有（R)組態。於另一 a ^ 、具體實施例中，R*3基團係連接至環(扇 烯基環之3·，5-或^仿容 ^ ^ # 1二置，且R3基團所連結 < 碳原子具有（ 93898 -200- 1287010 組態。於又另-一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1; &為_CH3 ;心為士； ^為苯并噚唑基；s為1;且&為-(：1 。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環（雜）烯基環之 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，心1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1;化為-CH3 ; ^為苯并噚唑基；s為1;且心為 •C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑸組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之位置。 於另一項具體貫施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為七Γ; ^為苯并噚唑基；s為丨；且&為 -C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 (3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於另一項具體貫施例中，匕基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體實施例中，R3基圈係連接至環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具f豆貫施例中，為吡啶基丨V為CH ; η為〇 ; m 93898 -201 - 1287010 為 1 ; R3 為-CH3 ; ρ Α τ· A h - 、、…’ Ar2為苯并吟唑基；s為1 ;且R8為-Cl
。於另一項具體實祐也A 、 /她例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之 3_，5_或6_位置，且r | 3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，〇 ， τ 尺3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5- 或6-位置，JLR3基圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 八拉貝犯例中，尺3基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，〜唉基；v為ch; 40; m 為 1，R3 為-CH3，汉 a p 1為-CH3，β為苯并呤唑基；s為1 ;且& 為-Cl。於另一项具體誊、 班、 、、 I貫她例中，尺3基團係連接至環（雜）烯基 衣、’或—置，且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實祐如士 例中’ R3基圏係連接至環（雜）晞基環之 3-，5·或6_位置，且p f _ 3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 又另一項具體實袍例申 ψ R3基團係連接至環（雜）晞基環之2- 位置。 於另、…、缸焉她例中，沦1為吡啶基；V、CH; η為0; m 為3為3 Rl為-CF3 ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8 為C1於另員具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜)烯基 環之3-，5·或6.位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之 3-，5·或6-位置’且〜基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，^為讀基；uCH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為々、_F、_所或_1;心2為苯并噚唑基；s 93898 1287010 為1;且Rs為4。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3，心為孑；Ar2為苯.并噚唑基；3為丨；且&為4 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置5且&基圈所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之、5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，R3基團係連接至環(雜）晞基環之2_位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1，&為-CH3 ’心為-a ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且R8為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。 於另一項具體貫施例中，反3基團係連接至環（雜）烯基環之3-， 5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，Rs基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1; &為-CH3 ;心為收；β為苯并噚唑基·，3為1;且及8為 -I。於另一項具體實施例中3 &基團係連接至環（雜）烯基環 之3·，5-或6_位置’且及3基團所連結之碳原子具有（R)組態。 93898 -203 - 1287010 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之夂 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有組態。於又另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為_CH3 ;心為4 ; Ar2為苯并呤唑基；s為1 ;且％為q 。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3·，5_ 或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為_CH3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且化 為-I。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_CF3 ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且R8 為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 '204- 1287010 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體貫施例中’ Ατ1為峨淀基，V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為苯并巧峻基；s 為1 ;且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基壤之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; R3為_CH3 ;心為-F; Ar2為苯并噚唑基；s為1;且r8A-Ch3 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中’ &基團係連接至環(雜）晞基環之孓位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ;反3為-CH3 ; &為_〇; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且&為 -CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環傳）婦基 環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環之 93898 -205- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為1; &為-CH3 ; 為七Γ; ¥為苯并呤唑基；s為1;且^為 -CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3·，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之 3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1，R3為-CH3 ; Ri為七Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且反8為-CH3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）締基環之、5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態。於又另 一項具體實施例中，R3基圏係連接至環(雜)烯基環之2-位置。 於另-項具體實施例中，W為峨4基；V4CH; n為〇; m 為1; R3為-CH3 ; Rlg_CH3 ; “為苯并噚唑基；8為1;且化 為=h3。於另—項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基％之3，5或6·位置，且匕基團所連結之碳原子具有⑻组 態。於另-項㈣實施财，&錢㈣接至環(雜）婦基環 〇或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另f具體貫施例中％基圈係連接至環(雜）婦基環之L 位置。 93898 1287010 於另一項具體貫施例中，Afl為吡啶基；V為CH ; n為〇 ,· m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CF3 ; ^為苯并噚唑基；s為i ;且Rs 為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基裱之5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）稀基環 之3-，5-或6-位置’且化基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）締基環之2一 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為1; R3為_CH3 ;仏為孑、-α、_βΓ或七為苯并呤唑基；s 為1 ’且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）埽基環之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另—項具體實施例中，R3基團係連接至環（ 雜)浠基環之3_，5·或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基壤之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V*CH; ng〇; m 為1; R3為_CH3 ;心為孑；A^為苯并噚唑基；8為1;且心為（A 。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）埽基環之 3-，5或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（r)組態。於 另一項具體貫施例中5心基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具m灵施例中，rs基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體貫施例中，射1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 93898 -207- 1287010 為1; %為-0¾ ; RiACI，· Ar2為苯并唠唑基；8為丨，·且&為 -CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3·，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之3-， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體貫施例中，R·3基團係連接至環（雜）埽基環之位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基，· V為CH ; n為0 ; m 為1 ; R3為-CH3，Ri為_；Br ; Ar2為苯并唠唑基；s為1 ;且R8為 -CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之 5-或6_位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為七Ar2為苯并噚唑基；s為1;且118為-CF3 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組態。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，孓 或6-位置’且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另 一項具體實施例中5 R3基團係連接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-〇13 ; At2為苯并嘮唑基；s為1 ;且r8 為-CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 93898 -208 - 1287010 基環之3X6·位置，且R3基團所連結之碳原子具有(R)組 心於另/、具目庄只施例中，冯基團係連接至環（雜）晞基環 (3-，5·或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具ff實施例中’&基團係連接至環(雜)晞基環之 位置。 於另-項具體實施例中，W為峨淀基；V4ch; n為〇;⑽ 為1 ; &為-CH3 ; &為七巧；一為苯并噚唑基；^為丨，且^ 為-CF3。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜)缔 基％之3，5或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另-項具體實施例中，心基團係連接至環(雜)晞基環 或6·位i ’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環之2_ 位置。 於另-項具體實施例中，^為峨4基；V4CH; ng〇; m 為1; &為-CH3 ; &為孑、_C1、收或七為苯并哼唑基；§ 為1;且RS為-OCH^H3。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）烯基環之3-3 5-或6-位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體貫犯例中，Api為峨淀基；V為CH ; n為〇 ;瓜 為1; &為-CH3 ; &為4; 為苯并哼唑基；§為1;且化為 -00^0¾。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 93898 -209- 1287010 知·基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1，R3為-CH3，Ri為-Cl ; Ar2為苯并崎也基；s為1;且化為 -OCI^CH3。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為_CH3 ; &為-Br ; Ar2為苯并吟也基；s為1 ;且r8為 •OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 烯基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為·Οί3 ; &為_i ; Ar2為苯并噚唑基；s為1 ;且化8為 -OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 93898 -210- 1287010
一項具體a犯例中’ r3基團係連接至環(雜)婦基環 之2-位置。
為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中， _，V 為 CH ; η 為 0 ; m 号唑基；S為1 ;且R8 R·3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（r) 組態。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1 , R3為_CH3 ; 為-CF3 ; Ar2為苯并吟吐基；3為1;且心 為_OCH2CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（及) 組悲。於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為毗啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為"CH] ; Ri為-F、-Cl、-所或-I ; Ar2為苯并π号嗤基；g 為1 ;且Rg為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係 93898 -211- 1287010 連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為m 為1 ; &為-CH3 ;心為-F ; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且化為 -第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為CH; n為m 為1 ; &為-0¾ ; &為-(：1; Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且^為 •第二-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為p比淀基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-0¾ ; &為也；Ar2為苯并嘮唑基；s為1 ;且仏為 '第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 93898 -212- 1287010 埽基環之3_，5-或6_位置，江r其圚挤、击 - 且R3基圈所連結之碳原子具有（R) 組態0於另一項具體實施例φΛ图打土 她例中R3基團係連接至環（雜）稀基 環之3-，5_或6-位置，且r甚園所殖έ士 ☆基團所連結<碳原子具有⑻組態 。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之2-位置。
於另-項具體實施例中，W為峨唉基；V4ch; η為〇;㈤ 為1; R3為偶；RH· W為苯并料基；S為1;且化為 第一 丁基於另頁具體貫施例中’ R3基團係連接至環(雜) 稀基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ ㈣。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環⑻婦基 %之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 於又另5施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為CH; n4〇; m 為^ R3為偶；Rl為偶；〜為苯并4唑基；…；且化
為·第三-丁基。於另—項具體實施例中，％基團係連接至環 (雜)_基％〇或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。^另—項具體實施例巾，&基ffi係連接至環(雜）缔基 裒，，或位置，且尺3基團所連結之碳原子具有（S)組態 於又另 ^貫施例中3 &基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 、於另-項具體貫施例中，W為吨*基；v為CH; n為〇 ;❿ 為1，R3為-CH3 ; Ri為-eh ·，β為苯并噚唑基；3為丨；且知 為-第二-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 93898 -213- 1287010 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，V為N，Ar1為吡啶基，m為0， 且Ar2為
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為不、-Cl、-Br或-I; Ar2為
且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
93898 -214- 1287010 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; 為 0 ; & 為-Cl ; Ar2 為
且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; 為 0 ; 為-Br ; Ar2 為 0- 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
(R8)r 且r為0。 於另一項具體實施例中5 Ar1為^:淀基；V為Ν ; η為0 ; 為 0 ; Eq 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -215- 1287010 (R8)r ο- 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; R][為-CF3 ; Ar2 為
且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，118係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 93898 -216- 1287010
(Rs)r ， r為1，且118為-_基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，118係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
5 r為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，R8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為 93898 -217- 1287010
r為1，且化8為-鹵基。於另一項具體實施例中，118係在苯環 之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-CH3 ; At2 為
(Ra)r r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，118係在苯環 之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
(Rs)r ， 1:為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，r8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; R!為 _F、-Cl、-Br 或-I，Ar^ 為 93898 -218- 1287010 Ο -(R8)r ι·為1 ’ JLK84_Bi«。於另—項具體f施例中，&係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; 為0 ; 1^為4 ; Ar2為 m -(r8)「 r*1，且^為_ΒΓ。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另員具把貫施例中，Ar1為^: <基；V為:N[ ; n為〇 ; m 為 0，Ri 為-Cl ; Ap2 為 -(r8)「 r為1 ’且〜為也。於另—項具體實施例中，&係在苯環之4_ 位置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為N; 為 0 ; Ri 為-Βγ，Αι*2 為 n 為 0 ; m 93898 -219, 1287010
(R8)r r為1 ’且Rs為_Br。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-1; Ar2為
(R8)r r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4_ 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為 0 ; Ri 為-CH3，Ar^ 為
(R8)r ， r為1，且心為。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之本 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶1:淀基；V為N ; η為〇 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 93898 -220- 1287010 V ， r為1，且R8g-Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-Cl、_F、-Br 或-I，Ar^ 為
(R8)r r為1，且118為4。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為4。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; I 為-Cl ; Ar2 為 93898 -221 - 1287010
(r8)「 r為1，且118為不。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-Br ; Ar2 為
(Rs)r r為1，且118為-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-I ; Ar2為
(Ra)r r為1，且仏8為孑。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Rq 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -222- 1287010
(R8)r y r為1，且R8g-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4· 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-CF3，Ar^ 為
(R8)r I*為1，且心為孑。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-Cl、-F、-Br 或-I，Ar^ 為 泰
(R8)「 ? r為1，且&為名1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為 93898 -223 - 1287010
r為1 ’且Rs為·α。於另一項具體實施例中，Rg係在苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
(R8)r ? r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; &為-Br ; Ar2 為
(RsV r為1，且118為<：1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為外1：途基；V為N ; η為0 m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為 93898 -224- 1287010
r為1，且118為-<：1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4- 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-CH3 ; Ar2 為
(Rs)r r為1，且118為-0：1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為，Af2 為
(R8)r r為1，且118為氯基。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1為-01、-F、-Br 或-I; Ar2 為 93898 -225 - 1287010 0 (R8)r 9 r為1 ’且Rg為-I。於另一項具體實施例中’ r8係在苯環之‘ 位置處。 於另一項具體實施例中，Af1為u比淀基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; !^為孑；Ar2為
r為1，且Rs為_1。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為毗啶基；V為N ; n為〇 ; m 為 0 ; RiS-Cl ; Ar2 為
(Re)r r為1，且Rs為-I。於另—項具體實施例中，r8係在苯環之4-位置處。 於另一項具骨豆貫施例中，^jj為？比淀基；V為Ν; η為〇; m 為 0; RiA-Br; Ar2 為 93898 -226- 1287010 0- (r8)「 Γ為1 ’且Rg為。 位置處。 於另一項具體實施例中 於另一項具體實袍例中，Ari為吡啶基； 為 G，Ri 為-I ; Ar2 為
， r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中 位置處。 於另一項具體實施例中，尨1為吡啶基； 為 〇 ; &為-013 ; Ar2 為
G (R8)r r為1，且R8為-I。於另一項具體實施例中 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基； 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 ，R8係在苯環之冬 V 為 N，η 為 〇 ; m ’ R8係在苯環之4- V 為 N，η 為 0 ; πι ，Rs係在苯環之4- V 為 N ; η 為 0 ; m 93898 -227- 1287010 Λ
r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之冬 位置處。 ，
於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為N ; η為0 ; m 為 G ; Ri 為 _F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
(Rs)r r為1，且Rs為-0¾。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之 4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為0 ;心為-F ; Ar2為 νΑΑΑΛ 0 (R8)r r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 93898 -228 - 1287010
(R8)r r為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-013。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-I ; Ar2為
(R8)r r為1，且118為-013。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -229- 1287010
(R8)r …，且R8^CH3。於另-項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgN; ng〇; m 為 0 ; &為*<^3 ; Ar2 為
(R8)r 5 r為1，且Rs為_CH3。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之 4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為0; &為孑、-Cl、收或_1; Ar2為
(R8)r 9 r為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-F ; Ar2為 93898 -230- 1287010
(R8)r r為1，且{18為-0?3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中9 Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
r為1，且118為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-Br ; Ar2 為 _
(R8)「 r為1，且^為名卩3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為 93898 -231· 1287010
(R8)r 5 r為1，且R84-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，R!為-CH3，Ar^ 為
(R8)r r為1，且R8*-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; & 為-CF3 ; Ar2 為
(R8)r ， r為1，且R8*-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為 93898 -232- 1287010
(R8)r r為1，且118為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
r為1，且化8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 壤之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; &為-Cl ; Ar2為 鲁
(R8)r r為1，且R8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-Br ; Ar2 為 93898 -233 - 1287010
(r8)「 r為1，且R8為-〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為 Λ
」一(R8)r r為1，且R8g-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 J哀之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
•(R8)r r為1，且R8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 為-CF3 ; Ar2 為 93898 -234- 1287010 r為1，且R8為-〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Kq 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1，且心為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; & 為-Cl ; Ar2 為 93898 -235 - 1287010
r為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 Θ ; 為-Br ; Ar2 為
r為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。
於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-I ; Ar2為
(R8)r r為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，R!為-CH3，Ar^ 為 93898 -236 - 1287010
(R8)r 『為夏，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&係在 冬％^之4_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為 〇; Ria-CFs ; Ar2 為
Γ為1 ’且汉8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r8係在 丰$哀之4-位置處。
於另 项具體實施例中，Ar1為ρ比淀基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _F、·α、-Br 或 _I ; Ar2 為 —I-(Re)r ^ ； 為於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 或6·位置，且R3基團所連結之石炭原？具有（R)組 〜於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環 之’5或仅置’且反3基團所連結之緩原子具有（S)組態。 93898 -237- 1287010 於又另一項具體實施例中，基團係連接至環(雜）婦基環之2_ 位置。於另一項具體貫施例中，係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為-F ; Ar^ 為
且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜博 基裱之3〜5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; & 為-Cl ; Ar2 為 —p(Rs)r ; 且r為0。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之後原子具有⑻組 ^ 於另項具體貫施例中’ R：3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 93898 -238- 1287010 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置❶於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，ΑΓ1為吡啶基；V為N; m 為 1，· R3 為 _CH3 ; 為也；Ar2 為
且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環㈣缔基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之‘位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為N ; ^為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為 且1^0 °於另—項具體實施例中，基團係連接至環(雜)烯 2環之3.，5_或6位置，且&基團料結之麵子具有⑻組 :於另貞具月豆貫施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環 (3-，5·或6.位置，叫基團所連結之碳原子具有⑻組態。 93898 -239- 1287010 於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）婦基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Api為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為 _CH3 ; Ar2 為
识8)「 且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-3 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之2一 位置。於另一項具體實施例中，Rg係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為〇; m 為 1，R3 為·CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 且r為0。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5·或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R)組 悲。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態。 93898 -240- 1287010 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V*N; n*〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為_F、-Cl、也或七^^為
r為1，且Rs為确基。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至裱（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另-項具體實施例巾，&基團係連接至 裱（雜）烯基環之3〜5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中&係連接至環（雜）晞基 ί募之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν ; η為〇 ; m 為1 ; R3 為-CH3 ; R^_F; A12 為 r為1，且Rs為·鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（維）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 93898 -241 - 1287010 有（s)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吨淀基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 為-q ; Ar2 為
r為1 ’且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環 之4_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m為1 ;R3 為-CH3 ; &為-Br ; Ar2 為
--(Re)r Γ為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）烯基環之h 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 93898 -242- 1287010 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於又另一項具體實施例中，&基圏係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，^係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-I; Ar2 為 —f-(R8)r ^ ； r為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，％基團係連 接至環（雜）烯基緣之3·，5-或6-位置，且基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 壤（雜）細'基每之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之瑗原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為 (R8)「 ο- 93898 -243 - 1287010 Γ為1且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）埽基環之Μ或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組怨。於另—項具體實施例中，R3基15係連接至 琴（雜）晞基％之5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑸組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之2_位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環 之4-位置處。 於另-項具體實施例中，W為晚 < 基；v為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _cf3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為·鹵基。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）烯基環之S 或孓位置，且&基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（4 )：%基環之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ·，Ri 為-F、-Q、-Br 或-I ; Ar2 為 93898 -244- 1287010 Λ
」一_「 r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之孓位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為 1，R3 為*"CH3，Ri 為-F ; Ar^ 為
r為1，且Rs為·ΒΓ。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3·’5-或6_位置，且玛基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)缔基環之3、5-或6_位置，且&基團所連結之礙原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔 基環之2_位置。於另—項具體實施例中，％係在苯環之心位 置處。 93898 •245- 1287010 η 為 0 ; m ，於另一項具體實袍例中，At、,比淀基；νΛΝ 為 1 ’ R3 為 _CH3 ; 為^^為 一j —(Re)r 3 Γ為1，且R8為_Br。於另-項具體實施例中，R3基團係連接 至壤（雜)埽基環之3、5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-项具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)埽基環之3.，5_或6_位置，且&基崎連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—項具體實施財，&基㈣連接至轉)缔 基環之2·位置。於另—項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 於另-項具體實施例中，W為吡啶基；v為N; n為〇;瓜 為 1，R3 為-CH3，Ri 為 _Br ; Ατ^ 為
r為1，且R84-Br。於另-項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之或6·位置，且心基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係、連接至環 (雜）缔基環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，基團係連接至環議 93898 -246 - 1287010 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為
(Rs)r r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）缔基環之3·，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-CH3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-5 5-或6-位置，且&基團所連結之礙原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 93898 -247- 1287010 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且4基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另項具體貫訑例中，&基團係連接至環（雜）諦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之冬位 置處。 於另〆項具體實施例中，Ar1為吡啶基，· v為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-6¾ ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
r為1 ,且&為-Br。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至壤（雜）烯基彡衣之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之暖原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，^係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _C1、_F、_Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r r為1 ’且Rs為-F。於另一項具體實施例中，％基團係連接至 93898 -248- 1287010 環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具 有（R)組怨。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之娈位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ;化為-F ; Ar2為
(R8)r ， r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基固所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 婦基環之3-，5·或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，心基图係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為 _C1 ; 為
(R8)r 93898 -249- 1287010 r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _Br ; Ar2 為
(«8)γ r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 壤（雜）婦基％之5-或6·位置’且I基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 細' 基稼之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n丨n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為 4 ; Ar2 為 93898 -250- 1287010
(r8)「 r為1 ’且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（4 )缔基環之3〜5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 婦基裱<3^5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環《2-位置。於另一項具體實施例中，係在苯環之冬位 置處。 於另一項具體實施例中，勉1為吡啶基；VgN,· ng〇; m 為 1 ; R3 為 <Η3 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為 (r8)「 Ο 1：為1，且RS為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且i基團所連結之碳原子具 有(R)組態。於另-项具體實施例中，&基團係連接至環(雜) 晞基環之3-，5·或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦 基環之2·位置。於另-項具體f施例中，&係在苯環之*•位 置處。 93898 -251· 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-CF3 ; Ar2 為
(Rs)r r為1，且R8為-F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Re基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之φ·位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為 CH3，Ri 為-Cl、-F、-Br 或-I ; Ar^ 為
▽ r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 93898 -252- 1287010 基環之2-位置。於另—xs m ^ . / 、 /、/、m貫施例中5 R8係在苯環之4_位 置處。 V 為 N ; η 為 0 ; m 於另一項具體實施例中，Ar1為吨淀基 為 1，R3 為-CH3，\ 為·ρ ; ^^為
r為1，且Rg為-Cl。於另一減M 〜 、另 /、，、姐貫施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3_ 5_ ^ ，戍t置5且基團所連結之破原子 具有（R)組悲。於另一項且麟每、A ^山 /、具組只她例中，r3基團係連接至環 (雜御基％之3、5-或6_位置既R | 、 '紅置且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項且§#杂> i^丨丄 ，、八随K施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基玉衣之L位置。於另一項且㊃與说合丨tb 貝，、目足Μ施例中，R8係在苯環之‘位 置處。 ，於另-項具體實施例中，^為㈣基；v*N; n為。；^ 為 1，R3 為-CH3 ; K 為-C1; ^ 為 L^(R8)r. > Ί :且R8tC1。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至裱(雜)歸基環之3、5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環 93898 -253 - 1287010 (雜）烯基環之3:，或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為n; ng0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
r為1，且Rs為_C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基彡尽之或位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體貫施例中，基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，^係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-1; Ar2 為
r為1，且&為-Cl。於另一項具體實施例中，％基團係連接 93898 -254- 1287010 至環（雜）烯基裱< 3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，反8係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，R!為-CH3 ; Ar2 為 —p(R8)r r為1 ’且R8為_ci。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）締基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為-CF3 ; Ar2 為 (r8)「 Ο- 93898 -255 - 1287010 ，r3基團係連接 Γ為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中 至環（雜基壤之3_，5_或6-位置，H d 、 直且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體會姑点丨+ 把灵她例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且r |α 1 ； 且冯基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—項具體實施例中、基團係連接至環(雜)烯 基環之2·位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之4·位 置處。 於另-項具體實施例中，Ar1為，比★基；v為N ; n為〇 ^ 為 1 ; R3 為-CH3，R!為 _C1、-F、_Br 或 _i ; W 為 r為1 ;且&為-1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且rs基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，仏8係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為咐;淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-F ; Ar2為 93898 -256 - 1287010 —P(R8)r . r為1 ’錢為心於另—項具體實施例中，R3基團係連接至 環(雜)烯基環之3，，5_或6.位置，且&基㈣連結之碳原子且 有⑻組態4另-項具體實施例中，Μ團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5_或6.位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻ 組態4又另-項具體實施例中，R3基團係連接至環⑻婦 基環之2·位置。於另-項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 於另-項具體實施例中’ Ar1為吡4基；v為N ; n為〇 ;㈤ 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-ci ; Ar2 為
r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之‘位 置處。 93898 -257- 1287010 於另一項具體實施例中，勉!為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ’心為也，·々2為
(R8)r ， r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3% 5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環(雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V*N; ^^為…瓜 為1 ; R3為-CH3，h為;八^2為 vAAA/>
A 5 r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-3 5-或6-位置，且反3基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞 93898 •258 · 1287010 基衰之2位置於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; η為〇; m 為1 ; R3為偶；\為-CH3 ; Ar2為
r為1 ’且Rs為4。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之、5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 埽基環4 3-，5_或6_位置，且馬基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—喟具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環义2_位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；v為Ν ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-CF3 ; Ar2 為
(Ra)r r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之礙原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中3 &基團係連接至環(雜） 93898 •259· 1287010 婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
.(R8)「 Γ為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基壤之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中’ R：3基團係連接至環 (雜）晞基環之3_，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，R!為-p ; 為
^3基團係連接 r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中 93898 -260- 1287010 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，^係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為心；Ar2為
(Rs)r r為1，且心為_^13。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之、5-或6-位置，且R3基圈所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5_或6_位置，且％基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m為1 ;R3 為-CH3 ; Ri 為-Br ; Ar2 為 (R8)r Ο 93898 -261 - 1287010 Γ為1，且Rs為-0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，及3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；¥為忖；ng〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-I ; β 為 ο r為1，iLR8為-CH3。於另-項具體實施例中，R3基團係連接 至環(雜)缔基環之3-，5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另一項具體實施例中，心基图係連接至環 (雜)烯基環之3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實抱例中’ &基團係連接至環(雜)稀 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1盔w A i ·飞，上 &為吡哫基，V為N;n為0;m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -262- 1287010 (R8)r Ο- r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，尺3基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中’心係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之位 置處。 93898 -263 - 1287010 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-F、_C1、_Br 或 4 ;心2 為
r為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3-3 5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環 (雜）烯基環之5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另—項具體實施例中，心係在苯環之冬位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n為〇; m 為 1，R3 為-CH3，心為 ; Aj«2 為 (R8)r 0 r為1，JLR8為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有⑻、组態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5、或6•位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽 93898 1287010 基環之2-位置/於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為0; m 為 1，· R3 為-CH3 ; Rq 為-Cl ; Ar2 為
r為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基裱之\ 5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）稀基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基图係連接至環（雜）缔 基環之2·位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之4位 置處。
V 為 N ; η 為 0 ; m
r為1 ’且為-CF3。於另 至環（雜）晞基環之3-，5-或卜位置 具有（R)組態。於另_項且踢與 於另一項具體實施例中，R3基團係連接 ·，或6-位置，且％基團所連結之碳原子 —項具體實施例中，&基團係連接至環 93898 1287010 (雜)婦基環之3-，5-或6_位置，且心基圈所連結之碳原子且有⑻ 組態。於又另一项具體實施例中，¾基團係連接至環(雜姆 基環之2_位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之木位 置處。 、 於另-項具體貫施例中，為峨淀基；V為N ; n為〇 m 為1 ; R3為-CH3 ; I為七β為
r為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，基團係連接 至環（雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑼ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為响啶基；V為N ; η為0 ; in 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中9 r3基團係連接 93898 -266- 1287010 至環（雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯 基環之2·位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之凇位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為·CH3 ; 為 _CF3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為_CF3。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接 至環（雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環 (雜)婦基環之3-，5-或6-位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜）烯 基環之2·位置。於另—項具體實施例中，&係在苯環之4位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇 ;瓜 為1; R3 為-CH3 ;心為-F、-a、-Br 或-I;々2 為
(R8)r 93898 1287010 Γ為1，且Rs為-00¾ CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）烯基環之5_或6·位置，且R3基團所連結之礙 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有⑶組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1 ’且R8為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-Cl ; Ar2 為 93898 -268 - 1287010
(R8)r Γ為1，且心為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）烯基環之3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為 _Br ; 為
!*為1 ’且Rs為-OCI^CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）烯基環之3_，孓或孓位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 土％ (雜）婦基壤之3-3 5-或6_位置，且化基圏所連結之碳原子 具有（S)組怨。於又另—項具體實施例中，&基團係連接至
% (雜)烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯 環之4-位置處D 93898 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ;扭 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為-I ; Ar2 為
V Γ為1，且Rs為-OCH/H3。於另一項具體實施例中，基團係 連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原予 具有（S)組悲。於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rg係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為0; m 為 1 ; 113為-CH3 ; 1^為-CH3 ; Ar2 為
(Rs)r 5 r為1 ’且Rs為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至ί哀（雜）缔基％之3-，5-或6-位置’且基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 93898 -270- 1287010 % (雜）婦基環< 2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體貫施例中，炝1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為 _cp3 ; 為
r為1，且Rs為-OCHaH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）婦基環之3_，5或卜位置，且心基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且化基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另—項具體實施例中，R3基團係連接至 年(雜)稀基環之2·位置。於另—項具體實施例中，化係在苯 之4-位置處。
、於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為n ; η為〇 ; m 為1 ; I為偶；Rl4_F、_Q、收或七為 r^i —T-(R8)r 為1且Rs為-第二-丁基。於另一項具體實施例中5 r3基團 係連接至％(雜）烯基環之3·，5•或6•位置，且&基團所連結之 人原子具有(R)組磕。於另一項具體實施例巾，心基團係連 93898 -271 - 1287010 接至每⑷缔基每之3、心或&位置，且&基團所連結之碳原 子具有（S)組悲。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接 姆基位置。於另—項具體實施例中，&係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為; Ar2 為
(R8)r Γ為夏，且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基圈 係連接至環（雜）烯基環之' 5-或6-位置，且R3基團所速μ， 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3碁圈 ,, .* ^ 爾、 接至環（雜）晞基環之3_，5_或6-位置，且R3基團所速結 ， /系連换 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基調你 ϋ係在 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中’ w 苯環之4-位置處。 爲 0 ; 111 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為Ν ; 11 ”’ 為 1 ; R3 為·αΐ3 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 (Rs)r 0
Γ為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中 93898 -272- 1287010 係連接至環（雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n; n為0; m 為 1，R3 為-CH3 ; 為-Br，Ar^ 為
(R8)r r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，％基團 係連接至環（雜）晞基環之或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 子具有⑸組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為
-273 - 1287010 Γ為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團 係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且汉3基團所連妙之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）烯基環之5-或6-位置，且Rs基圏所連結之竣原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，％基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，反8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; n為^ 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2 為
r為1，且R8為第三-丁基。於另一項具體實施例中，^基團 係連接至環（雜）埽基環之3^孓或孓位置，且心基團所連結之
碳原子具有（R)組態。於另—項具體實施例巾，化基團係連 接土環（邊）缔基環之5•或6•位置，且尺3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另—項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之2·位置。於另一項具體實施例中，^係在 苯環之4-位置處。 於另-項具體實施例中，為被4基；v為N ; n為〇 ;瓜 為 1 ; R3 為·CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 93898 -274- 1287010 νΑΑΑΛ
(R8)r Γ為1，且Rs為-第三丁基。於另一項具體實施例中，R3基圈 係連接至環（雜）婦基環之'5·或6•位置，且&基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 苯環之4·位置處。 於另一項具體實施例中，V為CH，Ar1為41:淀基，m為0 ’ 且Αι2為 0 (R8)r 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或 _l ; Ar2 為
(r8)「 且r為0。 -77S - 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 Ο ; 1^為-F ; Ar2 為
(R8)r 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為Ο ; 為Ο ;心為-Cl ; Ar2為
，(R8)「 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r 且r為0。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 0 ; Ri 為-I ; 5Ar2 為 93898 -276- 1287010
且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
(R8)r 且r為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; 為 0 ; &為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r 93898 -277- 1287010 r為1，且118為，鹵基。於另一項具體實施例中，118係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 1?4為-Cl ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，&係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-Br ; Ar2為 (Rs)r 0- r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中9 R8係在苯環 1287010 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，為-I ; Ar2 為 0 (R8)r r為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，心係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 1^為-CH3 ; Ar2 為·
(Rs)r r為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，义8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；VgCH; n為m 為 0; 1為（?3 ; Ar2 為 vAAA-r> 0 •(R8)r i:為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，係在苯環 93898 •279 鱗 1287010 之4-位置處。_ 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或 _I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8g-Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
(R8)r ， 1：為1，且R8為-Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; & 為-Cl ; Ar2 為
(RS)r i:為1，且化8為-Br。於另一項具體實施例中$ R8係在苯環之冬 93898 -280- 1287010 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
r為1，且R8g_Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
(R8)r 1：為1，且化8為-Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; & 為-CH3 ; Ar2 為
(R8)「 r為1，且R8&-Br。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4- 93898 -281· 1287010 位置處。 '另項具體實施例中，Ar1為吡啶基； 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
1，且心為_Br。 位置處。 於另一項具體實施例中 、於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基； 為 〇;ncl、-F、nI;A^
G (R8)r r為1，且r8為-F 位置處。 於另一項具體實施例中 於另-項具體實施例中，W為吡啶基; 為 0; Ar2 為
且R8為-F vAA/VT (闩8)「 於另一項具體實施例中
G V 為 CH ; η 為 0 ; Π1 ，R8係在苯環之4- V 為 CH，η 為 0，® 5 R8係在苯環之4- V 為 CH ; n 為 〇 ; m 5 R8係在苯環之4- 93898 1287010 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 為-Cl ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 為-Br ; Ar2 為
(R8)r i:為1，且化8為-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4- 93898 -283 - 1287010 位置處。 - 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，R!為-CH3 .，Ar^ 為
r為1，且&為不。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-CF3 ; Ar2 為
(Rs)r r為1，且^為-F。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ;心為-Cl、-F、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r ， r為1，且118為尤1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4- 93898 -284- 1287010 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
(R8)「 r為1，且R8g-Cl。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
(Ra)r r為1，且R8A-C1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-Cl。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之‘ 93898 -285 - 1287010 位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 0，Ri 為-I，Aj2 為 νΑΑΑΛ
A —p(Re)r r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中3 r8係在苯環之4_ 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VACH; n為〇; m 為0 ;心為-CH3 ; Ar2為
(R8)r r為1，且R8為-Cl。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 (R8)r
G r為1，且R8為氯基。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 93898 -286- 1287010 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為CH; n為〇; m 為0;Ri為-C1、_F、咖或七w為
(R8)r 、、、 且R§為1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_ 位置處。 、於另一項具體實施例中，W為峨淀基；m η為〇; m 為 0; RA-F; Ar2 為
Γ為1，且Rs為4。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之孓 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 (r8)「 0- ，R8係在苯環之4- r為1 5且Rs為-I。於另一項具體實施例中 93898 -287- 1287010 位置處。 - 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且尺8為-1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4- 0C9 1287010 位置處。 ： 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; &為-CF3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且心為_1。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之冬 位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為 _F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
V ， r為1，且118為-013。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中5 Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 (R8)r 0 r為1，且118為-013。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 93898 -289- 1287010 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8g-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
? ir為1，且118為-013。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
(r8)「 r為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 93898 -290- 1287010 4-位置處。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; πι 為0 ; 1^為-013 ; Ar2為 0 (R8)r r為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ; 1^為<?3 ; Ar2 為
(R8)r ， r為1，且R8為_CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中9 Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為孑、-Cl、-Br 或-I; Ar2 為
(R8)r r為1，且化8為-CF3。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之 93898 -291 - 1287010 4-位置處。 - 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8、-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; &為-Cl ; Ar2 為
(R8)r r為1，且化8為<?3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 1287010 4-位置處。/ 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8g-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r 5 r為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-CF3，Ar^ 為
r為1，且R8&-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之 1287010 4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-F、-Cl、-Br 或 4 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R:為-F ; Ar2 為
(R8)r r為1，且心為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 (r8)「 0 r為1，且化8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 93898 -294- 1287010 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8A-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-I ; Ar2 為
(R8)r 1：為1，且R8*-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。. 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且以8為-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，R8係在苯 93898 •295 · 1287010 環之4-位置處：。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-CF3，Ar^ 為
(R8)r r為1，且118為-0〇12€：113。於另一項具體實施例中，R8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且心為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-F ; Ar2為
(Ra)r r為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 93898 -?Q^- 1287010 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R4 為-Br ; Ar2 為
(Re)r r為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為 (R8)r 0 1:為1，且&為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 93898 -297- 1287010 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; 1^為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且化8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，Rg係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-CF3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; R3 為 _CH3 ; &為不、-Cl、-Br 或-I; Ar2 為
(R8)r 且r為0。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組 93898 -298 - 1287010 〜於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 < 3·，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 、；又另項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之本位置處。 、於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1，R3為-CH3 ;心為-ρ ; Ar2為
為〇於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦 f環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 ^於另項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 I 3，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之厶 位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之位置處。 、於另-項具體實施例中，心為㈣基；V為^為m 為 1，· R3 為 _CH3 ; &為 _C1 ; “為 且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之3-,5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻組 93898 1287010 7於另頁具只施例中，玛基團係連接至環（雜）諦基環 之3 , 5或6位f jl r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具體實施例中嗎基團係連接至環(雜)婦基環之2_ 位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之4_位置處。 於另-項具體實施例中，V為料基；V4ch; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為·CH3 ; R!為-Br ; Ar2 為
且r為0於另項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 f環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 心於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環(雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）晞基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; 11為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; Rq為-I ;义2為
且Γ為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 93898 -300- 1287010 悲。於另一，具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為CH; n*〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-ch3 ; Ar2 為
且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為 1，R3 為-CH3 ;心為 _cf3 ; Ar2 為
且r為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀 基¥ < 3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 1287010 悲°於另1具體實施例中鳴基團係連接至環(雜）缔基靖 《3-’5_或6_位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具體實施例中，g團係連接至環(雜)缔基環之2 位置。於另—項具體實施财，R8係在苯環之4·位置處。 、於另-項具體實施例中，W為㈣基；V4ch; 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F、-C1、七Γ 或 4 ; A^為 (Rs)r Ο 為1 ’且&為__基Q於另一項具體實施例中，基團係連 接土 ί衣（雜）烯基J募之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）稀基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F ; Ar2 為
r為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，基團係連 接至環（雜）稀基環之»或6·位置，且r3基團所連結之竣原 1287010 子具有（R)組箩。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 (雜）缔基壤之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar^ 為
r為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中，化基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置、。於另一項具體實施例中，&係在苯環 之4-位置處。 m 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基·，V*CH; n為 為 1 ; R3 為-CH3，為-Br ; Ar^ 為 -(R8)r Ο 93898 -303 - 1287010 r為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之礙原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，^係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-I ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）婦基壤之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; 1為-CH3 ; Ar2 為 93898 -304- 1287010 (R8)r Ο Γ為且~為旧基°於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環(雜）缔基環之3、5_或6位置，且R3基團所連結之礙原 子具有（R)組態。於另一项且驊余# μ丄 ^ ^ 貝具缸另犯例中，&基團係連接至 環（雜）埽基環之3-，5-或6•位置，且心基團所連結之碳原子具 有⑶組態。於又另1具體實施例中，&基團係連接至環、 (雜）缔基環之2_位置°於另-項具體實施例中，R8#、在苯環 之4-位置處。 m 於另-項具體實施例中，為峨< 基；V4ch; η為^ 為 1 ; R3 為-CH3 ; 為 _CF3 ; Ar2 為 (R8)r Ο- r為1，且Rs為碥基。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）締基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）締基環之3-，5-或6_位置，且基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環 之4-位置處。 93898 -305 - 1287010 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V&CH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為_F、-α、七Γ或七為
(R8)r r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基裱之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜）婦基環之3^5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在苯環之忝位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，心為-F ; Ar2為
(R8)r r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之破原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之破原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 93898 -306- 1287010 基％之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另員具随貫施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; II為〇 ; m 為1; R3 為-CH3 ; \為 Cl; Ar2 為 -T—(Rs)r ， r 為 1 ’ 且 Rg 為 。、人 __ . 於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之D或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 八有（R)、、且&、於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜)晞基環之3、5、或位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、且心於又另項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2位置於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4_位 置處。 於另-項具體實施例中，為峨< 基；VgCH; η為〇;瓜 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; w 為
(Rs)r r為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之' 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原予 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，厌3基團係連接至環 93898 -307- 1287010 (雜）婦基環之3-，5—或孚位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4-位 置處。 於另^一項具體貫施例中，Ar1為峨淀基，V為CH ; η為0 ; in 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-1 ; Ar2 為
(R8)「 r為1，且R8為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且R84"Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 93898 -308 - 1287010 至環(賴基環之3-，5_或6_位置，马基團所連結之碳原予 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環 (雜)婦基環之3_，5_或6•位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例由1D甘節 ^ 例中，I基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另-項具體實施例中，〜係在苯環之木位 置處。 於另-項具體實施例中’ Ari為吡啶基；VgCH; n4〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; 為
(R8)r ? r為1，且R8、_Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _C1、-F、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r 93898 -309- 1287010 r為1，且為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1為·ρ ; Ar2 為
(R8)r r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 缔基環之3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在笨環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar2 為 93898 •310- 1287010
(R8)r r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，仏8係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比喊基；V為CH ; ϋ為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3_，或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4-位 置處。 93898 -311- 1287010 於另項具-體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為·CH3 ; Rl為七· β為
r為1且Rs為孑。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 裱（雜）細基環之3_，孓或6_位置，且&基團所連結之碳原子具 有（）〜於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基裱（孓位置。於另-項具體實施例中，R8係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V*CH ; 11為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-CH3 ; Ar2 為
r為1，且R8為-F。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之3〜5_或卜位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜: 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、、、〜杰又另項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）晞 93898 -312- 1287010 基環之2_位置。^另—项具體實施例中，&係在苯環之4-位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；¥為〇{1; η為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _cf3 ; w 為 r為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，I基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5_或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 細' 基環之3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有（s) 組悲。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1，R3 係為 CH3 ; & 為-Cl、_F、-Br 或-I ; Ar2 為
(R8)r ， r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3_，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環 93898 -313- 1287010
基環之 >位置H項具體實施例中，係在苯環之4-位 置處。
為1 ; R3為-CH3 ’ Ri為-P ;义2為 r為1，且Rs為-C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，尺8係在苯環之凇位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-Cl，Ar2 為
r為1，且R8為-α。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 93898 -314- 1287010 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一项具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3_，5_或^位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ’ Ri 為-扭；為
(R8)r ， r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雖）烯基環之3-，5·或卜位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另—項具體實施例中，Rs係在苯環之4位 置處。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ;㈤ 為1，r3為_ch3 ;心為4 為
(R8)r 93898 -315- 1287010 r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為-CH3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3_，5_或6_位置，且汉3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置’且心基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，化係在苯環之屯位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar!為吡啶基；v為CH; n為〇; m 為1 ; R3 為-CH3 ; RA-CF3 ; Ar2 為 93898 -316- 1287010 •(r8)「 ο- r為1，且Rs為-Cl。於另一蹲且轉电 力/…、把爲施例中，r3基團係連接 至環(雜)烯基環之3-，5_或6.位置’叫基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)烯基環之3、5-或6_位置，且R3基囷所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦 基環之2-位置。於另-項具體實施例中’〜係在苯環之冬位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；¥為〇11; n為〇; m 為 1 ’ R3 為-CH; ’ R!為-Cl、-F、-Br 或-I ; AT〗為
(R8)r r為1 ;且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基環之3-5 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實旅例中5 R8係在苯環之4-位 置處。 93898 -317- 1287010 於另一項具體貫施例中，為吡啶基，· V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為孑；f為
(R8)「 f為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）婦基環之3_，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2_位置。於另一項具體實施例中，馬係在苯環之冬位 置處。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；¥為（^; n為m 為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為-ci ; Ar2 為 0 (R8)r r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或卜位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一喟具體貫施例中，心基團係連接至環（雜）烯 93898 -318- 1287010 基裱之2-位置。於另一項具體實施例中，Rg係在苯環之冬位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; w 為
f為1 ’且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環傳） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸ 組毖。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Api為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; K 為-I ; ^ 為 0 (R8)r r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜） 93898 -319- 1287010 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施<列中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為 1，R3 為-CH3 ’ R!為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之瑗原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中5 &基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之本位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; ^為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1為-CF3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 93898 -320- 1287010 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中’ Rs係在苯環之木位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為，F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為 (R8)r ο- r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為12比淀基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為·CH3 ; Ri 為-F ; Ατ^ 為
93898 -321 - 1287010 r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中3 R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體貫施例中，仏3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，仏係在苯環之‘位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar2 為 r為1，且&為-CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且化基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）烯 基環之2_位置。於另-，具體實施例中，&係在苯環之4位 置處。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1 ; R3為·CH3 ; Ri為七r ; 為 93898 -322- 1287010 (R8)r Ο- …’錢為-〇ί3。於另—項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且h基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中’心基團係連接^環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原予具有⑸ 組態。於又另-項具體實施例中，从團係連接至環(雜)婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3，心為-I ; Αχ·2 為
(R8)r ， r為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之竣原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯環之4—位 置處。 93898 -323 - 1287010 m 、於另一項具體實施例中，〜為峨唉基；V4ch; 4〇; 為 1，R3 為-CH3 ; 為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r …，iLR8為偶。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）缔基環之3.55_或6•位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜^基環之3·，5·46_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑼ 〜於又另買具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀 基環之2·位置。於另-項具體實施例中，R8係在苯環之4_位 置處。 ’ V 為 CH ; η 為 〇 ; m 於另一項具體實施例中，射!為吡啶基 為 1，· R3 為-CH3 ; & 為-Cf3 ; β 為 *(R8)r
G …，且心為-项。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5_或6·位置，且r3基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)晞基環之3·，5_或6·位置，且馬基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-项具體實施例中’ &基團係連接至環(雜)婦 93898 -324- 1287010 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 - 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; ^為0; m 為 1，R3 為-CH3 ; 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為 (R8)r
G r為1，且Rs為-eh。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）晞基環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3〜5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，从團係連接至環(雜）缔 基環之2·位置。於另-項具體實施例中，&係在苯環之^位 置處。 於另-項具體實施例中，AT!為錢基；V4CH; n為〇;讲 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為^ 為 (R8)r 0 r為1，JLR8W於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環(雜）烯基環之3、5_或6_位置，叫基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 93898 -325 - 1287010 (雜)埽基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組恝。於又另一項具體實施例中，&基圏係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1為 _α ; β 為
r為1，且Rs為CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至ί哀（雜）烯基環之3_，5_或孓位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）缔基壤之3-，5-或位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶ 組悲。於又另一頊具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基每<2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯環之4•位 置處。 於另一項具體實施例中5為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
r為1 ’且R84_CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 93898 1287010 至環（雜）婦基環之3_，5_或6·位i 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜)缔基環之3-，5·或6-位置’叫基團所連結之碳原子具有⑸ 组態。於又另-項具體實施例中’ R3基團係連接至環⑻缔 基環之2·位m—項具體實施例中，Μ在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，&1為㈣基；V為如η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-I ; Ar^ 為
r為1，JLR8為-CF3。於另-項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之乍位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -327- 1287010 r為1，且Rs為_CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3_，5_或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2_位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; n為m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; & 為-CF3 ; Ar2 為 r為1，且Rsg_CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至％ (雜）晞基環之3-，5_或6_位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，r3基團係連接至環顚 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯環之4_位 置處。 上 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；v為CIi ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為孑、-C1、收或七々2為 93898 -328 - 1287010
•(Re)r Γ為1，且R8g-OCH2CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至稼（雜）缔基壤之3-5 5-或6-位置’且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VACH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-F ; Ar2為
(R8)r rAl ’且Rs為-〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，R3基图係 連接至環（雜）烯基環之3·，孓或卜位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組怨。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至％ (雜）婦基環之h 5·或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 % (雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯 環之‘位置處。 93898 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3_; R!為 _C1 ; Ar2 為
(R8)r Γ為1，且118為_0(：112<3113。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）婦基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在苯 每之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-Bi:; Ar2 為
v/WVO Λ ~Γ~(Re)r r為ί ’且Rs為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中，心基團係 連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 93898 -330- 1287010 環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯 環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為·CH3 ;心為_I ; Ar2為
G (R8)r ， Γ為1，且Rs為-〇CH2CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在苯 %^之4·位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2 為
r為1，且Rs為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）晞基環之3-，5·或6-位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 93898 -331 - 1287010 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯 %'之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1?4為-CF3 ; Ar2 為
r為1 ’且為-OCH2 CH3。於另一項具體實施例中’ R3基團係 連接至環（雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在苯 之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; η為0; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為-F、_C1、_Br 或 _i ; Ar2 為
r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中5 &基團 93898 • 332 - 1287010 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 11丨為-F ; Ar2 為
(Rs)r ， r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，％基團 係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 子具有⑸組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-Cl ; Ar2 為
(R8)r 93898 -333 - 1287010 r為1，且心為、-第三_丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）婦基環之3_，5-或6_位置，且心基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）締基環之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R§係在 苯環之4_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1，R3 為-CH3 ; 為-Br ; Ar2 為
(R8)r r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，心基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原 子具有⑶組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，％係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V、CH; n為〇; m 為 1 ; 113為 _CH3 ; Ri 為-I ; Ar2 為 93898 -334- 1287010
(Re)r r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基困所速結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基圈係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連錄之碳原 子具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，化基團係連接 土環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; ^為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-CH3 ; Ar2 為
(R8)r 3 r為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 苯環之4-位置處。 93898 -335 - 1287010 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為ο ; m 為 1，R3 為-CH3 ;心為 _cf3 ; Ar2 為
(R8)r r為1 ’且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）缔基環之或6_位置，且r3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 苯環之4-位置處。 於另一項具體實施例中，V為N，Ar1為峨淀基，m為〇， 且Ar2為
(Re)s 於另一項具體實施例中，At1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或 _i ; Ar2 為
•(R8)s 且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 0，R!為-F ; Αχ2 為 93898 -336 - 1287010
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; 為-I ; Ar2 為
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 • 337- 1287010 為 0 ; & 為-CF3 ; Ar2 為 (j(Ra)s 且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為0 ; m 為 0 ; Ri 為 _F、-Cl、-Br 或 4 ; Ar2 為 «ΛΛΛΛ (J(Rs)s s為1，且心為-卣基。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為 0 ; R!為-F ; Ar2 為 s為1，且118為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-〇1; Ar2為 «ΛΑΑΑ (^(Re)s s為1，且化8為-鹵基。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-Br ; Ar2 為 ΐΛΛΑΛ (^(Rs)s 93898 -338 - 1287010 s為1 ’且Rs為-商基。於另一項具體實施例中，r8係在吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 〇，Ri 為-I ; Af2 為
s為1 ’且Rs為基。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0; &為_0：113 ; Ar2 為
R8)s s為1，且1^8為_鹵基。於另一項具體實施例中，r8係在β吡 淀基環之5-位置處。
於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為 0; ; Ar2 為 %ΛΛΛΑ (j(Rs)s s為1，且Rs為-_基。於另一項具體實施例中，&係在吡 症基ί哀之5·位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為ν; η為0; m為0 ;Rl為"F、-C1、也或七Ar2為 λ 1ΙτΓ(^8)3 93898 -339 - 1287010 S 為 1 ’ 且 Rg 為-Br 〇 p* , ink ^ .- ;另一項具體實施例中，係在Ar2 p比喊 基環之5-位置處。 於另-項具體貫施例中，w為批淀基；V4N; n4〇; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 (j(Ra)s s為1，且Rsg_Br。於另一項具體實施例中，r8係在aj·2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; & 為-Cl ; Ar2 為 «ΑΛΛΑ (j(Rs)s s為1，且R8為·Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 p比症 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 1^為-Br ; Ar2 為 %ΛΛΑΛ (^(R8)s s為1，且R8為-Br。於另一項具體實施例中，R8係在at2毗啶 基環之5-位置處。 於另一^員具體貫施例中’ 為p比咬基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為 ιΛΑΛΛ (j(Rs)s 93898 340- 1287010 s為1，且R8g_-Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-CH3，Ar^ 為
s為1，且R8為-Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-CF3 ; Ar2為 (j(Rs)s s為1，且R8*-Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; & 為 _C1、-F、-Br 或-I ; Ar2 為 ^ΛΛΛΛ (J(R3)s s為1，且心為-F。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5·位置處。 於另一項具體貫施例中’ Αι*ι為p比淀基，V為N，η為0，m 為0 ;心為-F ; Ar2為 (^(R8)s. 93898 -341 - 1287010 s為1，且R8為/F。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m為0 ;I 為-Cl ; Ar2 為
s為1，且R8為-F。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為 (j(Re)s> s為1，且118為孑。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
«A/VXA s為1，且R8為-F。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH^，Ar2 為 »ΛΛΑΑ 93898 -342- —項具體實施例中 中，Ar1為ρ比咬基； 1287010 S為1，且118為_?。於定 ▲、… _ %另一項具體實施例 基環之5-位置處。 於另一項具體實袍你1 士 A 1上丨、甘 W妒I中，Ar1為吡哫基； 為 0，Ri 為-CF3，Ar^ 為
s為1 ’ JLR8為-F。於另—項具體實施例中 基壤之5-位置處。 於另一項具體實袍例中，Ar1為吡啶基; 為〇;Rl為-C1、—F、也或七舻為
s為1，且Rg為-C1。於另 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 (j(Ra)s s為1，且rs為·α。於另一項具體實施例中 基$衣之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，^為峨淀基； 為 〇 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 ，Rs係在Ar2峨淀 V 為 Ν，β η 為 0 ; m ，R8係在Ar2吡啶 V 為 N ; η 為 0 ; m ，Rs係在Ar2 ρ比淀 V 為 N ; η 為 0 ; m ，Rs係在Ar2 ?比淀 V 為 N，η 為 0，χπ
93898 -343 - 1287010 s 為 1 ’ 且 Rg 為-Cl。p _ 於另一項具體實施例中，R8係在AT2毗啶 基環之5·位置處。 於另-項具體貫施例中，^為^^基；v為Ν ; η為q m 為 0 ’ R!為-Br，Ar2 為 «Λ/γνι s為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r8係在^吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為ν ; η為〇 ; m 為0 ; &為4 ; Ar2為
s為1，且Rs為-C1。於另—項具體實施例中，R8係在心2毗啶 基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為 0 ; 1^為-013 ; Ar2 為 s為1，且Rs為-Cl。於另—項具體實施例中，r8係在吡啶 基環之5·位置處。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; πι 為 0，Ri 為-CF3，Ar^ 為 93898 -344- 1287010 3為1，且Rs為氯基。於另一項具體實施例中，馬係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為 〇 ; Ri 為-Cl、-F、-Br 或-I ’ Ar^ 為
S為1，且R8為-I。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F，Αγ2 為
s為1，且Rs為-I。於另—項具體實施例中，R8係在Α^2吡啶 基環之5-位置處。 ’ Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 於另一項具體實施例中 為 0，Ri 為 _C1 ; Ar2 為
s為1，且R8為·ΐ。於另— 基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中 為 〇，Ri 為-Br ; Ar2 為 —項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 於另 ’ 為吡啶基；V為N ; η為0 ; m
93898 1287010 s為1 ’且Rs為-I。於另—項具體實施例中，Rg係在β毗啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-I，Af2 為
s為1，且Rg為-I。於另 基環之5-位置處。 一項具體實施例中 ，R8係在Ar2毗啶
於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0; &為-<：113 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-I。於另—項具體實施例中 基環之5-位置處。 ，Rs係在Ar2说淀
於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，Rs係在心2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，W為峨4基；V為N ; n為〇 ; m 為 0 ; 為-F、-Cl、-¾ 或·ι ;知2 為
93898 -346- 1287010 s為1 ’且Rs為--CH3。於另一項具體實施例中，r8係在αγ2吡 淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-F，Aj2 為 «ΛΑΑΛ s為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r8係在吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為<：1 ; Ar2為 5 s為1 ’且Rs為—0¾。於另一項具體實施例中，r8係在吡 淀基$哀之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-Br ; Ar2為
s 為 1，且 R8 為-CH3。 淀基每之5-位置處。 於另一項具體實施例中 ，係在Ar2外匕 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
93898 -347- 1287010 S為1 ’且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2冲匕 淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，义1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 〇，Ri 為-CH3 ; Ar2 為
(Re)s s為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r8係在μ2吡 基5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ’ Ri 為-CF3 ; Ατ^ 為
s為1，且Rs為-0¾。於另一項具體實施例中，R8係在^吡 淀基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，沦1為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; ^ 為 〇; Rl 為-F、-C1、七r 或 _I; Ar2 為
s為1 JL R8為-CF3。於另一項具體實施例中，^係在β吡 基之5-位置處。 於另-項具體實施例中，w為吡啶基；w 4〇; m 為 〇，Ri 為-F ; Ar2 為
93898 1287010 s為1，且r8為-CF3。认u ， 、 - 於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 淀基環之5-位置處。 於另一項具 她例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 〇 ’ Ri 為-Cl ; Ar2 為 iR8)s s為1，且R8為。认 於另一項具體實施例中，r8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 • \ ^月互貝施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 〇，Ri 為-Br ; Ar2 為 |^(r8)s · s為1 ’且Rg為-CFq。说兑 ， 於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，W為峨淀基；V為N;n為0;m 為 〇 ; Ri 為 _I ; Ar2 為 s為1且Rs為_CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 衣另項具體貫砥例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 &為-013 ; Ar2 為 ϋ 1(^)3 93898 1287010 s為1 ’且R84-CF3。於另一項具體實施例巾，Rs係在β吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為 0; ; Ar2 為
s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&係在吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、_C1、-Br 或 _i ; Ar2 為 ^(Re)s s為1 ’且Rs為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為孑；Ar2為 «ΛΛΛΑ 心' s為1 ’且Rs為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 吡啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，釘1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 0; Rig-Cl; Ar2 為
93898 -350- 一項具體實施例中，
Μ1為吡啶基；V為N
At1為吡啶基；V為N; 1287010 s為 1，且R84—CH2CF3。於另 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中 為 0，R!為-Br ; 為 «Λιγνν U-(Re)s> s為 1，且R84-CH2CF3。M p ， 於另一項具體實施例中， 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中 為 0 ; Ri 為 _I ; Ar2 為
為1，且Rs為-CH2 CF3。於另一項具體實施例中， 叶匕凌基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N 為 0 ; 為 _CH3 ; Ar2 為
s為1，且R8*-CH2CF3。於另一項具體實施例中， 12比淀基ί幕之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν 為 0; KA-CF; ; Ar2 為 R8係在Ar2 ;η 為 0 ; m R8係在Ar2 :n 為 0 ; m R8係在Ar2 :n為 〇 ; m R8係在Ar2 ;n 為 0 ; m
93898 -351 - 1287010 s為1 ,且Rs為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，心係在 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體貫訑例中，Ar1為吡啶基；v為n ; n為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、_Br 或 4 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-第二·丁基。於另一項具體實施例中，Rs係在
Ar2 ?比淀基環之5-位置處。 0 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 s為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r8係在 At2峨症基移·之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; 1^為-Cl ; Ar2 為 #
s為1，且R8為-第三·丁基。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
93898 -352- 1287010 s為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 Ar2 p比淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-I ; Ar2為 «ΛΜΛ (j(Re)s ， s為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2说咬基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-013 ; Ar2為 (T^(R8)s s為1，且118為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 Ar2吨淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
Re)s s為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，Rs係在 Ar2吨咬基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，尅1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _F、-C1、_Br 或-j ;仏2 為 «ΑΜΛ 93898 -353 - 1287010 且s為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之厶 位置。於另一項具體貫施例中，R8係在Aj·2峨淀基環之5_位 置處。 於另一項具體實施例中，心1為毗啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為-F ; Ar2 為 (j(Re)s 且s為0。於另一項具體實施例中，冯基图係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基環之孓位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為-Cl ; Ar2 為 Ά^γν\
5j-(rs)S 且s為0。於另一項具體實施例中，h基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻组 93898 -354· 1287010 悲。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環㈣缔基環 之3-，5-或6_位置’且心基图所連結之碳原子具有⑻组能。 於又另-項具體實施例中，仏基團係連接至環(雜）缔基環之2_ 位置。於另-項具體實施例中，Rs係在A^比唉基環之5_位 置處。 ，於另-項具體實施例中，心比淀基；V為N; n為〇;m 為 1，R3 為-CH3 ; & 為-Br ; 為
且s為0於$員具m貫施例中，R3基團係連接至環(雜)烯 基環之3_，5·或6·位置，且~基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基環之5_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*N; m 為 1，R3 為 _CH3 ; 為-i ; 為 (j(Ra)st 且s為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3·，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 93名98 -355 - 1287010 心基團係連接至環（雜）婦基環之2_ (列中，R8係在Ar2吡啶基環之5-位 於又另一項具體實施例中，心基 位置。於另一項具體實施例中 置處。
Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; 於另一項具體實施例中，Ar1 R3 為-CH3 ; 為-〇ί3 ; Ar2 為
為〇於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）缔 ，裒之3，5·或6_位置，&基團所連結之碳原子具有⑻組 …、於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3，5或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體貫施例中，反3基團係連接至環（雜）晞基環之厶 位置於另項具體貫施例中，r8係在Ar2峨淀基環之5-位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V*N; 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-CF3 ; Ar2 為
且s為0。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）歸 基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 怨。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且尺3基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，反3基團係連接至環(雜）烯基環之L 位置。於另一項具體實施例中，係在^^峨淀基環之孓位 93898 -356· 1287010 置處。 於另一項具體實知例中，At!為p比違基；V為Ν，η為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為 1 ; R3 為·CH3 ; &為 _F ; Ar2 為
s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，^基图係連 接至環（雜）婦基環之3_35_或6_位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 J哀（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環
啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgN; 11為〇; v為N ; η為〇 ; 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為<：1; Ar2 為 93898 -357- 1287010
一項具體實施例中，R3基團係連 ^置’且I基團所連結之碳原 體實施例中，r3基團係連接至 ’且汉3基團所連結之碳原子具 s為1 ’且Rs為-函基。於另一項具體實施令 接至ί募（雜）婦基ί募之3_，5_或6_位置，且# 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中， 壤（雜）缔基環之3-，5_或6_位置，且r盖園杯 有（S)組悲。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）細*基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在Aj·2巧匕 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-Br ; Ar2 為
s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）婦基環之3_，5·或6-位置，且R_3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，基團係連接至環 (雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為被淀基；V為N ; η為0 ; m為1 ;R3 為-CH3 ; Ri 為-1 ; 為
93898 -358- 1287010 s為1，且反8為_-鹵基。於另一項具體實施例中，&基图係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡 淀基ί哀之5·位置處。 於另一項具體實施例中，為峨淀基；V為Ν ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為 (^8)S· s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，化基團係連 接至環（雜）浠基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或^位置，且&基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為^為
s為1 ’且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中3 r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3、5·或卜位置，且&基團所連結之碳原 93898 1287010 子具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至 環（雜）缔基環之3-，5-或6_位置， 且R3基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; h 為 _F、_ci、-Br 或-I ; AT2 為
s為1 ’且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5_或6•位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）埽基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）締 基環之2_位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 每之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-F ; Ar2為
s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之»或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有（s) 93898 -360- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為 _Q ; 為
s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基固係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為·Βγ ; Ar2 為
化基團係連接 s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中， 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中， 雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所j 組態。於又另一項具體實施例中，r3基 基環之2-位置。於另一項具體實施例φ ’ I基團係連接至環（ 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 項具體貫犯例中，Rs基團係連接至環（雜）缔 於另-項具體實施例中，Rs係在吡啶基 93898 -361 - 1287010 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為 s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，％基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，％係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n; η為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-CH3，Ατ^ 為 ιΛ/γνν (>(Re)s 5 s為1，且Rs為-Bit。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，基團係連接至環 (雜)晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在心2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgN; ^^為^;迅 93898 -362- 1287010 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-CF3 ; Ar2 為 «A/yv\ s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基圈所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在义2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為七1、孑、-Br或七為
Re)s s為1 ,且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基裱疋3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基獨係連接至環 (雜)烯基環之3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在吡啶基 環之5-位置處。 於另-項具體實施例中，W為吡啶基；V4N; η為〇; m 為1 ; R3為-ch3 ;心為士 ； ^為 93898 -363 - 5 1287010 s為1，且Rs為孑。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基裱之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在峨啶基 環之5·位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar2 為
抛 s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基裱您2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基·，V為N; n為m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; Ar2 為 -(Re)s 93898 -364- 1287010 S為1，且Rs為-_F。於另一項且ff眘技μ山 - 男具只她例中，r3基图係連接 至環(雜)婦基環之3、5-或6·位置，且r3基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另-項具體實施例中，Μ團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在舻吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*N; n4〇; m 為 1 ; R3 為-CH3，h 為-I ; ^2*2 為 «Λ/yvi ^(Re)s ， s為1，且&為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至壤（雜）缔基彡衣之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3_，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶b咬基；V為Ν; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _CH3 ; Ar2 為
s為1，且&為。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置5且R3基團所連結之碳原子 93898 • 365- 1287010 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，々I為p比淀基；V為N ; n為ο ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-cf3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基圏所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ’ R3 係為 CH3 ; & 為（I、-F、_Br 或-I ; Ar2 為 ιΛ/γνν s為1 ’且rs為_α。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5_或6_位置，且基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)婦基％之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 93898 -366- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在心2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 為 _]p ; 為
s為1，且rs為-α。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環4 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 環之5_位置處。
於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，心為-Cl ; Ar2 為 (^(Re)s s為1 ’且R8A-C1。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3·，5_或6·位置，且&基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另1具體實施例中’ &基團係連接至環 (雜)缔基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 组態。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔 基環之2_位置。於另—項具體實施财，R8係在Ar^比唉基 93898 -367- 1287010 環之5-位置處_。 於另一項具體貫施例中，心1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為七r ; β為
s為1 ’且Rs為_C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）細*基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-I ; Ar2 為 %Aiyv\ s為1，且Rs為-C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6·位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基圑係連接至環 (雜）細基ί募之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 93898 -368- 1287010 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-ch3 ; 為
s為1，且&為_C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，馬基團係連接至環 (雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體貫施例中’ Rs基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在义2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; ^為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _CF3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至壤（雜）缔基ί哀之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在心2吡啶基 環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-a、-F、-Br 或-I ; Ar2 為 93898 -369- 1287010
s為1 ;且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 球（雜）缔基彡衣之3-，5-或6-位置’且基團所連結之碳原子且 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在Aj·2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-F ; Ar2 為
s為1 ’且R8為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在Ar2 ττ比啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為N ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar〗為
93898 -370- 1287010 s為1，且Rs為J。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，心為-Br ; At2 為 wyv\ 9 s為1 ’且Rs為J °於另一項具體實施例中，r3基圈係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為4 ; Ar2為 wyw
(>(ReK s為1，且Rs為4 °於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 93898 -371 - 1287010 有⑻組悲於另 頁具體貫施例中’ R3基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為毗啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-CH3 ; Ar^ 為 (>(Re)s< s為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，馬基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6_位置，且仗3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 壤之5-位置處。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；v為Ν ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為 _CF3 ; Ar2 為
S為1，且Rs為-I ^於另—項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜爾基環 有⑻组態。於另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜) 烯基環之3-，5-或6·位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻ 93898 1287010 組態。於又另一項具體實施伽由 - Λ苑例中，r3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項且触杂 、目豆μ她例中，r8係在Ar2 ?比淀基 環之5-位置處。 m 於另一項具體實施例中，Ar1 & a、甘 Τ Μ為吡哫基；V為Ν;η為0; 為1 ; R3為-CH3 ;心為-F、_C1、七Γ或七^為
s為1，且R84_CH3。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至％ (雜）烯基％之3_，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組毖。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組毖。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F ; 為
s為1，且Rs為_CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜)烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 93898 -373 - 1287010 環之5_位置處。 V 為 N ; η 為 0 ; m 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基； 為 1 ; R3 為-CH3，· Ri 為-Cl ; AT2 為
為1且R8為CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環(雜）婦基環之•位置，且&基團所連結之碳原子 具有(R)組態。於另一项具體實施例中，R3基團係連接至環 =烯基環之3、5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ H、於又另工頁具體實施W中，R3基團係連接至環(雜）婦 基¥《2-位置。於另-項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇; m 為 1 , R3 為-CH3 , & 為 _Βχ·;々2 為
s為1，且&為偶。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）晞基裱之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組毖。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 93898 -374- 1287010 為 1，R3 為-CH3_ ; 為 4 ; Ar2 為 wvyw (j(Ra)s ， s為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑸ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基裱必2-位置。於另一項具體實施例中，&係在义2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為 _ch3 ; Ar2 為 «Λ/yw (j(Re)s S為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於另-窄具體實施例中，&基團係連接至環 (旅）烯基裱之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 、、且忍。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基％义2-位置。於另—項具體實施例中，Rs係在心2吡啶基 之5-位置處。 於另一項具體實施例中，W為峨啶基；V為N; n為〇;拉 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 93898 -375 - 1287010
(R8)s s為1，且118為-〇13。於另—項 , 、/、私只施例中，R3基團係連接 至(雜）締基％ < 3-，5-或6-拍罢 — 且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體f 家予 ς ^ w、把男她例中，心基團係連接至環 (雜）締基多衣之3·，5~或6·位罾 U置且&基團所連結之碳原子具有 組態。於又另一項具體實施例中， 7彳f W。R3基團係連接至環（雜）烯 基％»之2-位置於另一項且§#每、A , ，、，、月至貝施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar!炎4、 粉為吡哫基；v為N; n為〇; m 為1; r3為-ch3 ;心為_F、·α、也或七w為
(^8)s 5 s為1，且RS為-CF3。於另一項且 男具岐貫施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基$衣之5·或6-位W，ΡΙ !=*· 置且汉3基團所連結之碳原子 具有（R)組心於另員具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基％之3·，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為孑；β為
•(r8)s 93898 -376- 1287010 S為1，且RS4_-CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至裱（雜）埽基環之3-，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)烯基環之3-，5-或6-位置，且馬基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2_位置。於另-项具體實施例中，R8係在At%比淀基 環之5-位置處。
於另一項具體實施例中，為吡啶基；V*N; na〇; m 為 1 ’ R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar^ 為
s為1 ’且118為_CF3。於另_項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3·，5-或卜位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環
(雜)晞基環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔 基ί募《2-位置。於另—項具體實施例中 環之5-位置處。 ，R8係在Ar2吡啶基 於另-項具體貫施例中，為外匕4基；v為Ν ; η為〇 ;瓜 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; W 為
s為1，且仏為-CF3。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環(雜)晞基環之3、5，或6_位置，从基團所連結之碳原子 93898 -377- 1287010 具有⑻組態。-於另-項具體實抱例中，r3基團係連接至環 (雜:希基環之3·，5'或6·位置，马基團所連結之碳原子具有⑻ 組=具體實施例中’ &基團係連接至環(雜)婦 基％^ 4 2位置於另一項具體實施例中，&係在仏比咬基 環之5-位置處。 V 為 N ; η 為 〇 ; m 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基 為 1 ; R3 為-CH3 ;反1 為-I ; Ar2 為
s為1 JL 8為CF3。於另一項具體實施例中，〜基團係連接 至環(雜)烯基環之3_，5_或6•位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞
基裱芡2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，々1為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_〇j3 ; v為 wyvi s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3) 5•或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-3 5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 93898 -378- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; K 為 _cf3 ; ^ 為
s為1 ’且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，％基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之3·，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2_位置。於另一項具體實施例中，&係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為 _F、_C1、-Br 或-I ; Ar2 為
s為1 ’且Rs為-CK^CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接土 ϊ衣（雜）細基J衣之3-，5-或6-位置，且R：j基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之5·或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在^^ 93898 -379- 1287010 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為N; n為〇; m
s為1，且Rs為-(¾ CF3。於另一項具體實施例中，基團係 連接至ϊ衣（雜）細基私之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）締基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在^^ 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為
s為1，且R8為-CH2 cf3。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）婦基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; -m 93898 -380- 1287010 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; Ar2 為
s為1，且Rs為-CI^CF3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且&基圏所連結之碳原子 具有⑶組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為·CH3 ; &為-I ; Ar2 為 s為1，且Rs為-CH/F3。於另一項具體實施例中，基團係 連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組悲。於另一項具體貫施例中，&基團係連接 至環（雜）締基環之3-，5-或卜位置，且化基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CIi3 ·，Ar2 為 93898 -381 - 1287010
s為1，且R8為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 p比淀基ϊ哀之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar^ 為 (J(R8)s s為1，且Rs為-CH/F3。於另一項具體實施例中，心基團係 連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）烯基ί哀之3-，5·或6-位置，且心基圏所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在^ 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar!為吡啶基；VgN; „為〇; m 為 1，R3 為-CH3 ; Rq 為-F、-Cl、-Br 或 _I ; Ar2 為
93898 -382- 1287010 S為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至壤（雜）婦基％•之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基圏係連 接至環（雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，基團係連接 至環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為·0Ή3 ; &為 _F ; Ar2 為
S為1 ’且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至ί衣（雜）缔基緣之3-，5-或6-位置’且R；j基图所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 Ar2吡啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為？比淀基；V為N ; η為〇 ; m 為1; R3為_CH3 ;心為心；Ar2為
s為1，且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 - 1287010 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1 ’ R3 為-CH3 ; Ri 為-Br ; Ar^ 為
s為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，心基團 係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6_位置，且Rs基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基圏係連 接至環（雜）婦基環之3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，匕基图係連接 至環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 Ar2吡啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-I; Ar2為
s為1，且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，心基團 係連接至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有⑻組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 93898 -384- 1287010 子具有（s)組態·。於又另一項具體實施例中，r3基囷孫連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，係在 比淀基J幕之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; II為〇 ’ m 為 1，R3 為-CH3 ; R:為-CH3 ; Ar^ 為 9 s為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基圈 係連接至環（雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基阁係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在 Ar2吡啶基環之5·位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1為-CF3 ; Ar2 為 s為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之複原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中3馬基團係連接 土環（雜基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 -385- 1287010
Ar2吡啶基環之_5_位置處。 於另一項具體實施例中，V為CH，Ar1為吡啶基，m為〇， 且Ar2為 於另一項具體實施例中 為 0，Ri 為-F、-Cl
，Ar1為ρ比淀基；V為CH ; η為〇 ; m
(R8)s
且s為0。 於另一項具體實施例中，At1為被4基；V為CH; II為0; m 為 0，Ri 為 _F ; Ar^ 為
R8)s 且s為0。 於另一項具體實施例中，^為吡啶基；VACH; η為0; m φ 為 0 ; &為<：1 ; Ar2 為
且s為0。 於另一項具體實施例中，Ar1為基；V為CH; η為〇; m 為 0，Ri 為-Br ; Αι^ 為 93898
-386 - 128701ο 且S為〇。 — 於另一項具體實施例中，Ar1為ρ比症基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇; 1^為_1; Ar2 為
且s為〇。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇; 1^為-013 ; Ar2 為 _
且s為〇。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇; R^-CF3 ; Ar2 為 且s為〇。 於另一項具體實施例中 為 〇 ; Ri 為 _F、-Cl
，Ar1為被違基；V為CH ; η為0 ; m %或-1; Ar2 為
s為1 ’且尺8為-鹵基 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 W工員具體貫施例中，Ar1為吡4基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ; Ri 為-F ; Ar2 為
OICOQ J87- 1287010
s為1，且R8為-齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R!為-Cl ; Ar2 為 (j(Ra)s s為1，且118為，基。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為 %/νγν\ (j(Rs)s s為1，且118為-齒基。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-I，Ar^ 為 <Λ/γν\ .(j(Ra)s s為1，且R8為-画基。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-CH3，Ar^ 為 93898 -388 - 1287010
SA 1 ’且化為__基。於另-項具體實施例中，R8係在Ar2吡 淀基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，Ar1 2為吡<基；V4CH; η為0; m 為 0，Ri 為-CF3 ; Ar3 為
ilWW
|f^(R8)s s為1，且反4為__基。於另一項具體實施例中，R8係在μ2毗 淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ; Ri 為-F、_C1、_Br 或 _I ; Ar2 為 «ΛΜΛ (J(Ra)s ，
s為1，且RsS_Br。於另一項具體實施例中，r8係在吡啶 基知^之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為-F; Ar2為 93898 -389_ 1 2 8為1，且R8S-Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 3 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 4 為〇 ; RiA-Cl ; Ar2為 1287010
(Re)s s為1，且R8為_Br。认。 ’ 玲另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 ㈣^頁具#豆貫施例中，Ar1為吡4基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇; RA-Br; Ar2 為 wvyw
[T^-(R8)s S為1，且R為七Γ。 於另一項具體實施例中，r8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 、'另員具把實袍例中，Ar1為峨淀基；V為CH ; η為0 ; m 為 0; 1^為-1; Ar2 為 «Λ/γυ\ ^(Re)s 9
8為1 ’且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r8係在^吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為-013 ; Ar2為
S為1 ’且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 ρ比淀 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 93898 -390- 1287010 ：Re)s y s 為 1，且 R8 為-Br。於 s ^ ^ ^ 、另—項具體實施例中，r8係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例 ^中，Ar1為吡哫基；v為CH; n為〇; m 為0; Rl為·α、-F、七义1;舻為
(Ra)s s為1，且^為不。於其 ^ Λ 、另—項具體實施例中，R8係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實袍例 』干’ Ar為吡哫基；ν為CH; η為0; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 n^r^s)s s為1 ’且心為不。於足 、为—項具體實施例中，r8係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例由 i J中’ Ar1為吡啶基；v為ch ; η為0 ; m 為 〇 ; 1^為-(：1 ; Ar2 為 -(R8)s S為1，且R8為-F。於 、力—項具體實施柄中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例由 j 列中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-Br ; Ar2 為 93898 .391· 1287010 -(Re)s s 為 1 ’ 且 Rg 為-F。p j. t^=. 於另一項具體實施例中，r8係在吡啶 基環之5-位置處。 ;V 為 CH，· η 為 0 ; m 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基 為 0 ; 1^為-1; Ar2 為 十(r8)s s為1 JL R8為F。於另_項具體實施例中，&係在比淀 基環之5-位置處。 m 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; 為 0; 1^為-013 ; Αι2 為
-(Re)s s為1，且Rs為-F。於另_項具體實施例中，Rs係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-€?3 ; Ar2為
s為1 ’且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&係在心2吡啶 基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，勉1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0; RA-Cl、-F、也或·Ι; β 為 93898 3 Ϊ287010 «ΛΑΛΑ S為1，且化為七丨。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; R^_F ; Ar2 為 «A/yw (>(Re)s 1 ’且R8為-Cl。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 4〇; R^-Cl; Ar2為 ^(R3)s y s h i ’且R8為-C1。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為 _Br ; Ar2 為 ννγνι (/(Re)s s為1 ’且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，&係在心2吡啶 基$衣之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為 93898 1287010
(R8)s s為1，且118為-(：1。於另一項具體實施例中，r8係在M吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ;心為-CH3 ; Ar2為
(Rs)s · s為1，且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，r8係在^吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Rig-CFs ; Ar2 為 «Λ/yuv (^8)s s為1，且Rs為氯基。於另一項具體實施例中，r8係在乂吡 啶基環之5-位置處。 春 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; η為0; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、_Br或七^為 5 s為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r8係在心2吡啶 基壤之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ar2 為 93898 -394- !287〇i〇 «Λ/yw Λ |l^r(R8)s 、、、 且Rs為4。於另一項具體實施例中，R8係在AT2吡啶 基環之5-位置處。 、於另-項具體貫施例中，a^為吡啶基；V*CH; η為〇; m 為 0; R^-Cl; Ar2 為
(Rs)s 、 且Rs為1於另一項具體實施例中，Rs係在Ar2吡啶 基環之5_位置處。 、'另項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇; RA-Br; Ar2 為 %ΛΛΐνν 、
為1，且Rs為-I。於另—項具體實施例中，R8係在Α^吡啶 基環之5·位置處。 、於另-項具體貫施例中，α^為峨*基；V為⑶；。為〇; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為 wvww 為1且Rs為。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2外b淀 基環之5-位置處。 、於另一項具體貫施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 〇; K 為-CH3 ; Ar2 為 93898 -395- 1287010 uvvw ’ (j(Re)s s為1 ’且Rs為-I。於另一項具體實施例中，心係在吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 s為1 ’且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&係在^吡啶 基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為 _F、_C1、-Br 或 ^ 為 «ΑΜΑ (T^-(R8)s ? s為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r8係在乂吡 啶基環之5-位置處。 籲 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; &為孑；Ar2為
Rs)s s為1 ’且R8為_CH3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2竹匕 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ; Ri 為-Cl ; Ar2 為 93898 -396 - 1287010
s為1 ’ JLR84-CH3 〇於另__項具體實施例巾，r8係在从比 淀基球之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 m 為0; Rig-Br; Ar2為 ’ m
Rg係在Ar2 u比 s為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中 淀基緣之5_位置處。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為 0 ; Ri 為-I ; Ar2 為
s為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R8係在哺 症基緣之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇 ;心為-013 ; Ar2為
s為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中5 R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶I:症基；V為CH ; η為〇 ; m 為 〇 ; RiS-CFg ; Ar2 為 93898 -397- 1287010
R8係在Ar2外匕 S為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；v為CH ; n為〇 ;瓜 為 0 ; Ri 為 _F、·α、七r 或 _l ; Ar2 為
s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，係在心2吡 淀基環之5-位置處。 於另項具體實施例中，W為吡啶基；v為CH ;⑪為〇 ; m 為〇;仏為孑；Ar2為
s為1且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&係在吡 啶基環之5_位置處。 於另項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ’ Ri 為-Cl ; Ar2 為 _ (j(Re)s； S為1且R8為-CF3 °於另-項具體實施例巾，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項且轉誊、A , 八a爲她例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 〇 ·，Ri 為-Br ; Ar2 為 93898 1287010 ±(^s)s s為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0，Ri 為-I，Αι*2 為
s為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
R8係在Ar2外匕 s為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為 s為1，且R8為-CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 淀基緣之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為孑、-Cl、_Br 或-I; Ar2 為 93898 -399- 1287010
S為1 ’且尺8為-CH2 Cp3 吡啶基環之5-位置處c 於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 於另一項具體眘, 焉她例中，心1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 〇，Ri 為-F ; Αγ2 為
s為1，且化為-ch2cf3 外匕淀基環之5_位置處c 於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 於另一項具體實祐 爲她例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 0; &為_(：1; Ar2 為 «Α^ννι S為1 ’且Rs為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2 p比淀基$衣之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0;心為-Br; Ar2為
s為1，且Rs為_CH2CF3。於另一項具體實施例中，r8係在心2 叶匕淀基之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ;心為-1 ; Ar2為 93898 -400- 1287010
s為1，且Rs為-CHAF3。於另一項具體實施例中，r8係在 吡啶基環之5-位置處。 於另-項具體貫施例中，v為峨淀基；VsCH; m 為 0，Ri 為-CH3 ; Ar^ 為 s為1 ’且Rs為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，r8係在Aj·2 叶匕淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; ; Ar2 為 «A/yw (j(Re)s s為1，且R8為-CH2CF3。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2 竹匕淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I，Ar2 為
s為1，且R8為-第三·丁基。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2 ρ比淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 0 ; Ri 為-F ; Ai*2 為 93898 -401 - 1287010 s為1，且118為-第三 Ar2吡啶基環之5-位
•丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 置處。 ，Ar1為p比喊基；V為CH ; η為0 ; m 於另一項具體實施例中 為 0; &為_(：1; Ar2 為
s為1，且Rg為-第三·丁基 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中 %係在 於另具把只施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 為0; 1^為七1· ; Ar2為 …
s為1，且Rg為_第三_丁基 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中 於另-項具體實施例中，W為吡啶基；v為CH; 為0; &為_1; Ar2為
s為1，且Rs為第三-丁基。於另一項具體實施例中，心係在 Ar2峨淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 為 0 ; R!為-CH3 ; Ar2 為 93898 -402- 1287010
S為1，且Rs為-第二-丁基。於另一項具體實施例中，心係在 Ar2说淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；η為〇; 為 0 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-第二-丁基。於另一項具體實施例中，R8係在 Ar2 ρ比症基環之5-位置處。 於另一項寻體實施例中，為吡啶基；v為CH ; n為〇 ;切 為 1 ; R3 為·CH3 ;心為 _F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
且S為0。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在Ar2吡啶基環之孓位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為？比淀基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，R!為-F ; Ar2 為 93898 -403 - 1287010 且s為0於另一’具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）缔 基環之3，5_或卜位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組 悲。於另項具體實施例中，R3基®係連接至環(雜)晞基環 心3-，5-或6·位置’且心基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另頁具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之孓 位置。於另—項具體實施例+，R8係在Ar2^：4基環之5-位 置處。 於另頁具體貫施例中，Ar1為说淀基；V為CH ; η為0 ; m 為1;玛為-CH3 ; Rl4_cl; ^ 為 t/vyw 且s為0於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基％之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另—項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之3 , 5或6·位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一项具體實施例中，113基團係連接至環（雜）晞基環之2- 位置。於另—項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基環之5-位 置處。 於另一项具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_Br ; β為 «Λίγνν 93898 -404- 1287010 且二為〇。於另一项具體實施例中，心基團係連接至糊缔 基環之3·’5_或6·位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻组 態。於另-項具體實_中，从團係連接至轉)缔基環 之3-’ 5-或6_位£，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另^具體實_巾係連接至環(倾基環之2_ 位置。於另一項具體實施例中，1M系在β吡啶基環之5_位 置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨咬基；V為CH; n4〇; 為1; r3為-ch3 ; Rl為七w為 Ά/yvi ij(Ra)3 且s為0。於另一 jg目碰〜 、 ”/、隨貫施例中，％基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，g Ώ 、 置且I基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項且體每丨丄 、 、、只她例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 、/位置且基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另了項具體實施例中，化基團係連接至環(雜)缔基環之2· 位置。於另一項且辨备、, 、/、組貫她例中，R8係在吡啶基環之5_位 置處。 於另、項具#豆貫施例中，Ar1為批淀基；V為CH; n為〇; m 為1; R3為-CH3 ; ri4，CH3 ; β為
且s為0。於另—項且触a ^ /、/、植貫施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基稼之3-，5-或卜位罾 且民3基團所連結之碳原子具有（R)組 93898 1287010 怨。於另一項具 之3_，5_或6-位置 於又另一項具體 位置。於冥一货 一項具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 6-位置’且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。 項具體實施例中，4基團係連接至環（雜）缔基環之2_ R8係在Ar2吡啶基環之5-位 於另一項具體實施例中， 置處。 、於另—項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH丨η為〇 ; m 為1; R3 為 CH3 ; ; β 為
且s為〇。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽 基環之3-，5-或6-位置 且R3基團所連結之碳原子具有（R)組 毖。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環 H，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之2- 位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基環之5_位 置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; R!為 _F、-Cl、-Br 或 _I ; Ar2 為
s為1，且R8為·鹵基。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）缔基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）_基環之3-，5_或6_位置，且化3基團所連結之碳原子具 93898 -406 - 1287010 有⑻組態。於又另—項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)晞基環之2-位置。 於另-項具體實施例中’ ^為吡啶基；V4CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F ; 為 s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，％基團係連 接至環（雜）烯基環之、5-或6_位置，且&基團所連結之碳原 子具有(R)組態。於另-項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（s)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）稀基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在^吡 啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; n為〇; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl ; Ar2 為 &)' s為1，且Rs為-卣基。於另一項具體實施例中，玛基團係連 接至環（雜）浠基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，h基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡 啶基環之5-位置處。 93898 -407- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為 _Br ; Ar2 為
s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）_基環之3〜5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，為 _i ; Ar2 為
s為1，且Rs為-鹵基。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5·或卜位置，且心基團所連結之碳原 子具有（R)組怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 % (雜）烯基J募之3、5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，為係在舻吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；父為〇11; n為〇; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; &為-CH3 ; Ar2 為 93898 • 408- 1287010
S為1，且R8為-鹵基。於另一項具體實施例中，R3基圏係連 接至環（雜）婦基環之3-，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基圏所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; Ar2 為
s為1，且118為-鹵基。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3碁團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在毗 啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; ng〇; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; Ri 為-F、-Q、_Br 或·i ; w 為
93898 -409- 1287010 s為1，且Rs為*。^ - 另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3- 5十< ’或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態°於另1具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜)烯基壤之3.，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子且有⑻ 組態。於又另—项具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）婦 基環之2_位置。於另-項具體實施例中，R8係在W吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例φ A 1 桃列中’ Ar1為吡哫基；VgCH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為 _F ; β 為
-(R8)s s為1，且R8為-Br。於另 ts a _ +、 、另一員具3豆貫犯例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，p $ η τ>甘撕 4 6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組怨。於另~項JL触杳、A知I rb η甘 -、/、β豆貫犯例中，R3基團係連接至環 (雜)缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)婦 基環之2-位置。於另—項i _杂、A 士 員具體貫施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為说淀基；V為CH; η為〇; m 為 1，R3 為-CH3，Rj[為; Aj*2 為 wwyv\ (j(Re)s> s為1 ’ JLR84-Br。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-,5-或6_位置，且玛基團所連結之碳原予 93898 -410- 1287010 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _Br ; Ar2 為
s為1，且R8為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基¥之2-位置。於另一項具體貫施例中，R8係在Ar2 ρ比淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-I ; Ar^ 為
s為1，且&為_31：。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸ 93898 -411- 1287010 組態。於又另-一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在Ar2批喊基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比症基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，R!為-CH3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）錦r基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2 p比淀基 環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，^1為？比症基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 β 為
s為1 ’且Rs為七r。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，！^基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另—項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 93898 1287010 環之5-位置處。 ’ Ar1為吡啶基；V為CH ; n為ο ; m _F、-Br 或-I ; Ar2 為 於另一項具體實施例中 為 1 ; R3 為-CH3 ; 、
s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，基團係連接 至環（雜）烯基裱之3-，5-或6_位置，且％基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)烯基環之3_，5_或6_位置’且&基團所連結之破原子具有⑻ 組悲。於又另項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）埽 基環之2·位置。^另—項具體實施例巾，R8係在A比症基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；¥為€11; n為〇;㈤ 為 1 ’ R3 為-CH3 ’ Ri 為 為
S為1 ’且&為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基壤之3-，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在心2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -413. 1287010 為 1 ; R3 為-CH3 ; h 為-α ; Ar2 為
s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6·位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中’ Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-Br ; Ar2 為
s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另_項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 1^為-1; ^為 93898 -414- 1287010
s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中’冯基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6·位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-CH3 ; Ar2 為
s為1 ’且Rs為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在吡啶基 環之5-位置處。 V 為 CH ; η 為 0 ; m 於另一項具體實施例中，知!為吡啶基； 為 1 ; R3 為-CH3 ; K 為-〇p3 ; Ar2 為
93898 -415- 1287010 s為1，且Rs為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在心2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3係為CH3 ; 1^為_α…F、_Br或j ;心2為
R8)s s為1 ’且rs為-α。於另一項具體實施例中，基團係連接 至環（雜）稀基壤之3_，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在吡淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為 _ρ ·，為 «ΑΜΑ s為1，且rs為_α。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子 93898 1287010 具有（R)組態 '於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜)婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Q ; Ar2 為
s為1 ’且Rs為-Cl。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至裱（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑸ 組怨。於又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）烯 基裱又2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在心2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基·，V為ch ; η為〇 ; m 為1 ; R3為_CH3 ; 為七r ; w為
s為1 ’且〜為（1。於另一項具體實施例中，&基團係連接 且汉3基團所連結之碳原子 $ —項具體實施例中，R3基團係連接至環 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸ 至環（雜）烯基環之或6·位置 具有（R)組態。於另_項具體實; (雜）晞基環之3、5-成6-府苗.w ώ 93898 -417- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 壤之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-I ; Ar2 為
s為1，且R8為-Cl。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基圏係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Μ吡啶基 ¥之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為-CH3，Ar^ 為
s為1，且Rs為-C1。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜）細基環之3_，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在知2吡啶基 93898 -418- 1287010 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CF3 ; 為
(Re)s s為1 ’且Rs為-Cl。於另—項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或卜位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; Ri 為 _C1、_F、-Br 或 4 ; Αγ2 為 s為1 ;且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞 基環之2_位置。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2峨淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 93898 -419- 1287010 為1 ; R3為_CH3 ; R〗為_F ; V為
’(R8)s S為1，且Rg為_I。於另一,Τ2Γ 頁具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）婦基環之3-，5_或上苗 ^ 么置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項且触*、 ^ 、’、月段焉施例中，尺3基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，η 且反3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一项具體给 /、把灵她例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一项且踢每 …、目里實施例中’ R8係在Ατ2 ρ比淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，A 1 & p， ^⑺T ’ Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為_C1 ; w為
s為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3_，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 晞基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑸ 組態。於又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;反丨為_Br ; Ar2為 93898 -420- 51287010
*(^8)s …，錢為_1。於另-項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）婦基環43-，5-或6-位置，且％基圈所連結之碳原子且 有⑻組態。於另-項具體實施财，以團係連接至環(雜) 烯基環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中’心基團係連接至環賴 基環之2_位置H項具體實施例中，&係在^峨淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-1; β為 (^(R8)s S為1，且Rs為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜卿基¥之3-，或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜） 晞基環之3-，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在Μ2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; ^為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為七氏；β為
(R8)s 93898 -421 - 1287010 S為1 ’且Rs為J。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）婦基環之3_，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 烯基環之3、5 _或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另—項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基壤之2_位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一项具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; R3 為七Ή3 ; &為-CF3 ; Ar2 為
s為1 ’且心為^。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）錦τ基環之3〜孓或卜位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5·或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦 基壤< 2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1為 _f、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為
s為1 ’且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，r3基圏係連接 至環（雜）缔基環之3_，5_或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 93898 1287010 具有（R)組態。於另一項且触 ㈣基環之3-，5-或6_位置:：：中，基團係連㈣ 組態。於又另-嚷且” if圏所連結之碳原子具有⑻ 基環之2-位置基團係連接至環(雜)缔 環之5·位置處。 ^施例中1係在沾比唉基 為Γ二具HT例中，〜…為叫 為1，R3為-CH3，心為_F ; A^為
(^8)s s 為 1，且 R8 為-CH3。於 $ 一 s 、一員具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5_吱6户罢 ^ A 6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另—項且减 -w、m實把例中，尺3基團係連接至環 (雜）婦基環之3_，5_或6_位¥Η ρ甘撕a 土 ^ 位置且尺3基團所連結之碳原子具有（S) 、〜於另員具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基壤之2_ K置。於另_項具體實施例巾，&係在‘比淀基 環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，AT!為峨啶基；v為CH; nA〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; h 為 ; V 為
s為1，且RS._CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)烯基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s) 93898 -423- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦 基裱之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; n為〇; m 為 1 ’ R3 為 _CH3，為·Βγ ; Ar^ 為
s為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻ 組毖。於又另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，&係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為 _I ; Ar2 為
s為1，且Rs為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）烯基環之5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）締 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在Ar2峨淀基 93898 -424- 1287010 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為·CH3，Ri 為-CH3 ; Ar^ 為
s為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶b淀基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為-CF3 ; Ar2 為
s為1，且R8為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-, 5-或6-位置，且冯基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S) 組態。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在Ar2吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為说淀基；V為CH ; η為〇 ; m 93898 -425 - 1287010 為 1 ; R3 為-CH3，Ri 為-F、_C1、-ΒΓ 或 4 ; 為
s為1，且R8A-CF3。於另一項具體實施例中，^基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另-項具體實施例中，心基團係連接至環賴 基環之2-位置。於另-項具體實施例中，&係在w吡啶基 環之5-位置處。 m 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VACh;打為〇 為 1 ; R3 為-CH3 ; 1^為-F ; Ar2 為
s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rg係在吡淀基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為-Cl，Ar^ 為 93898 •426· 1287010 s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為 _CH3 ; 為-Br ; Ar2 為
(R8)s s為1，且3¾為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，叫基團所連結之破原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基稼之3-，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有（s) 組態。於又另一項具體實施例中，^基團係連接至環（雜）烯 基裱4 2-位置。於另一項具體實施例中，係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1，R3 為-CH3，Ri 為 ; Α]·2 為 -(R8)s 93898 -427- 1287010 S為1 ’且R84_CF3。於另—項具體#施例中，R3基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且Rs基圏所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）埽基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，〜係在β吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，々I為吡啶基；ν為CH ; η為〇 ;瓜 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _ch3 ; Ar2 為 s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3_，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且玛基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基裱之2-位置。於另一項具體實施例中，心係在吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH ; n為0 ; m 為 1 ; R3 為·CH3 ;心為 _cf3 ; Ar2 為 (^8)s. ， s為1，且Rs為-CF3。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子 93898 -428- 1287010 具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞 基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^吡啶基 環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _F、-Cl、_Br 或-I ; Ar2 為 |T^-(R8)s s為1，且Rs為-CI^CF3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）烯基環之或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑶組態。於又另一項具體實施例中，r3基圏係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，化係在 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V&CH; n為m 為 1 ’ R3 為 _CH3 ; Ri 為-F ; 為 S為1，且Rs為-CH/F3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）烯基環之3:5•或卜位置，且&基團所連結之碳 原：具有(R)組態。於另一項具體實施例中，R3基固係連接 至裱（雜）埽基環之3-,5-或6•位置，且&基團所連結之碳原子 93898 1287010 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中’ Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; 為-CH3 ; Ri 為-C1 ; β 為
s為1，且R^_CH2CF3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且汉3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子 具有⑸組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，Rs係在^ 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n*〇;㈤ 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-Br ; Ar2 為
S為1，且RS為-CH2CF3 ^於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）婦基環之3_，5_或6•位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另—項具體實施例中，&基囷係連接 至環（雜）烯基環之3_，5.或6•位置，且&相所連結之碳原子 ^有⑻組態。於又另-項具體實施例中1基圏係連接至 轉)婦基環之2.位置1另—項具體實施例中鳴係在w 93898 1287010 外匕淀基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為⑽基；V為CH; II為〇; m 為1;R3為-CH3;Rl為七· β為
s為1，且Rs為-CI^CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至％ (雜）晞基環之3_，5_或6_位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接 至每（雜）埽基環之5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 每（雜）婦基環心2-位置。於另一項具體實施例中，&係在^ 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-CH3 ; Ar2 為
s為1 ’且化為_CH2CF3。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）埽基環之3_，孓或6-位置，且％基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環(雜)烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在 外匕淀基緣之5_位置處。 於另一項具體貫施例中，^^為峨淀基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -431· 1287010 為1; R3為-CH3 ;仏為七巧；^為 λ s為1，且R84-CH2CF3。於另一項具體實施例中，化基團係 連接至環(雜)烯基環之3、5_或…位置，且心基團所連結之碳 原子具有(R)組悲。於另—項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至 % (雜）晞基環<2-位置。於另一項具體實施例中，化係在^ 吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; & 為 _F、_ci、_Br 或 J ; Ar2 為
s為1，且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至J幕（雜）婦基J募之3·，5_或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1 ; R3為·αΐ3 ;心為-F ; Ar2為 93898 -432- 1287010
s為1，且R8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）婦基環之2·位置。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; &為-Cl ; Ar2 為
s為1，且及8為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）稀基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）埽基環之3-3 5-或6·位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）埽基環之2-位置。於另一項具體實施例中，R8係在 Ar2吡啶基環之5_位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ’ R3 為-CH3 ; Ri 為-Br，Ar^ 為
93898 -433- 1287010 S為1 ’且Rs為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基圏 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6·位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑸組態。於又另一項具體實施例中，r3基圈係連接 至環（雜）婦基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為 _I ; Ar2 為
s為1，且Rs為·第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑸組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，粉1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _CH3 ; Ar2 為
s為1，且Rs為·第三叮基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）烯基環之3_，5_或卜位置，且&基團所連結之 93898 -434- 1287010 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）晞基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體貫施例中，Ar1為叶b淀基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ;心為-CF3 ; Ar2 為
s為1，且為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環（雜）缔基環之2-位置。於另一項具體實施例中，r8係在 Ar2吡啶基環之5-位置處。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N; m為0，且 Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或_1 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_F ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ;且Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基。 93898 -435 - 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為0; &為七1·;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為0; &為-1;且Ar2為5·苯并二氧伍圜缔基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為0; m 為0 ; R!為-CH3 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν; η為0; m 為0 ; Ri為-CF3 ;且Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為0 ;心為-F、-Cl、-Br或·Ι ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各R9為-齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-F; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各^為_鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1^為-(：1; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各^為-卣基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0;心為-：^; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％為，基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; 1為-1; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各^為_齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9為-鹵基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3，Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％為·齒基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 93898 -436- 1287010 為0 ; Ri為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; &為-F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各Rp為·;Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; &為-0：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; Rig-Br; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各Rp為_：Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各&為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R9為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; Ria-CFs ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; 1為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; &為-〇1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R9為·F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -437- 1287010 為0; 1^為-1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R9為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各&為·F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R94_F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各Rg為-C1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0; &為4; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％為·Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0; RiA-Cl; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為？比淀基；V4N; 11為0; m 為0 ; Ri為-Br ; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各化為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為5·苯并二氧伍圜缔基；且各Rg為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0;心為^味；Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各119為-(：1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0，R!為-CF3，Ar^為5_苯并二乳伍園缔基，且各R9為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 為0 ;心為-Cl、_F、·Βγ或-I ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν ; η為0 ; m 93898 -438 - 1287010 為〇; &為不；AT2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各心為·J。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為0; &為-(：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各心為^。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為0; :^為七!·； Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為_1; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各％為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇; Ri為-CH3 ; Ar2為5·苯并二氧伍圜婦基；且各^為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為〇; RiS-CFs ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各r9為4。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且 各 R9 為-CH3。 於另一項具體實施例中，At1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為〇; 1^為孑；Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各心為-013。 於另一項具體實施例中，Ar1為p比淀基；V為Ν; η為0; m 為〇;心為_(：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各Rp為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶b淀基；11為0; m 為0; Ri&-Br; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為-1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R9為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇; &為-〇13 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-CH3。 93898 -439- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; Ri*-CF3 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各R9為-CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為·乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各^為·乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; &為-(：1; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各％為_乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各r9為-乙基。 於另一項具體貫施例中，Ar1為ρ比淀基；V為Ν; η為0; m 為0; 1^為-1; Ar2為5-苯并上氧伍圜晞基；且各心為-乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇; RiA-CHs ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為·乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為0; Rig-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各^為·乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0 ; Ri為_F、-Cl、-Br或_I ; Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;及丨為^; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇 ; Ri為-C1 ; 為5·苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-異丙基。 93898 -440- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各Rp為·異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為-!; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各Rg為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇; Ri為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各&為-異丙 基。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為〇; Ri*-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各心為-異丙 基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇 ; Ri為_F、_C1、_Br或-I ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；R9 為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為-F; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各為-第三-丁 基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為心；Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且各^為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0; RiA-Br; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各化9為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為0;心為-I; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各r9為·第三-丁 93898 -441 - 1287010 基。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為_013 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜稀基；且各化為-第三_ 丁基。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為〇;心為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各r9為-第三_ 丁基。
於另一項具體實施例中，射!為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為1 ’ &為_CH3 ; &為_F、、七Γ或4 ;且β為5•苯并二氧 伍圜締基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基％之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ H於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環（雜）埽基 衣之3，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。
、於另、項具體實施例中，^為峨^：基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為CH3，心為_F ;且β為5_苯并二氧伍圜締基。於 另員具實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-:二，且反3基圏所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 1一、把员她例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，基團係連接至環(雜)缔基環之2-位置。 、於另一項具體實施例中，&1為錢基；V為Ν; η為0; m 為1 ’ R3為-CH3 ; Rl為·α;且^2為5•苯并二氧伍圜婦基。於 93898 -442- 1287010 另一項具體實_施例中’ R3基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_ 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6· 位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為·ΒΓ ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。於 另一項具體實施例中’ R3基團係連接至環（雜）埽基環之3〜5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-I;且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。於另 一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具 體實施例中，基團係連接至環（雜）婦基環之3-，5_或6-位置 ，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項具體 實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為峨淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-CH3 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-， 5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另 一項具體實施例中5 R3基團係連接至環(雜）烯基環之3-，5-或6_ 93898 -443 - 1287010 位置，且&基_圏所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; R^-CF3 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之3-， 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另 一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; 為 _F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為 5_ 苯并二氧伍 圜缔基；且各Rp為-自基。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）浠基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環(雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3 ; Ri為-F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各化 為’基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞 基環之3-，5-或6-位置’且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）稀基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，仏3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 93898 -444- 1287010 位置。 _ 於另一項具體實施例中，心1為峨啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; Rs為-0¾ ;心為七丨；^為孓苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為-齒基。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環 之3_，5_或6-位置，且4基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，W為峨啶基；V*N; n4〇; m 為1，％為-CH3 ;心為-扯；^為孓苯并二氧伍圜稀基；且各％ 為，基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 、於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1，&為-0¾ ;心為-i; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各心 為-卣基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之3_，5_或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基图係連接至環（雜）缔基環之2· 93898 1287010 位置。 __ 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為ο ; m 為1 ; R3為_CH3，R!為_CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各Rp為-鹵基。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環 (雜）烯基裱之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有 組態。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體贯施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ’ R!為_CFS ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各Rp為；基。於另一項具體實施例中，化3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6·位置，且I基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為 1，R3 為 _CH3 ; E4 為 _F、-Cl、-Br 或 _I ; Ar2 為 5_ 苯并二氧伍 圜晞基；且各^為-Br。於另一項具體實施例中，心基固係 連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接 至環（雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子 具有⑻組態。於又另一項具體實施例中，&基團係 93898 -446- 1287010 環(雜)晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9 為-Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基 % 4 3-，5-或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之2- φ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為1’ ％為-0¾ ; 1^為-(：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為-Br。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6·位置，且冯基團所連結之碳原子具有（R)組態 於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）烯基環之 3，5或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之1 · 位置。 、於另-項具體實施例中，為封基；VAN; m 為1; R3為-ch3 ; Rl4-Br;舻為5-苯并二氧伍園缔基；且各心 為Br於另一項具體貫施例中，仏基團係連接至環（雜）缔基 環之W或6ϋ，且反3基團所連結之碳原子具有⑻組態 於另項具體貫施例中，&基圏係連接至環（雜）婦基環之 3-，5_或6_位置，且r3基團所連結之竣原子具有⑻組態。於 又另項具體貫施例中，&基圏係連接至環（雜）缔基環之厶 93898 -447- 1287010 位置。 _ 於另一項具體實施例中’心1為吡啶基；V為Ν; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ri為-I; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各 為-Br。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且馬基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為Ν ; η為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ; 為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且 各R9為-Br。於另一項具體實施例中，仏基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜辨基環 之2-位置。 於另-項具體實施例中，W為㈣基；V4n; η為〇;m 為1; R3為-cmCF3; w·苯并二氧伍園缔基；且 各 R9 為-Br。於另 一 XI； » ^ 姐 貝具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 基 3-，5-或 6_ ^{六番 置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一1竭且余 /、八&只她例中，Rs基團係連接至環（雜）缔基 稼之3-，5-或6-位置，Β Ώ 、 且反3基團所連結之碳原子具有（S)組態 。於又另一项JL體鲁、 八她例中，心基團係連接至環（雜）稀基環 93898 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N; n為〇;瓜 為1 ; R3為-CH3，· Ri為-Cl、_F、_Br或七&2為5苯并二氧伍 圜晞基；且各R9為_F。於另一項具體實施例中，％基團係連 接至環（雜）烯基環之5-或6·位置，且心基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至 環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有（S)組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（ 雜)埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1，· R3為-CH3 ; 1^為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各^ 為-F。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1; R3為-CH3 ; &為<：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％ 為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之5-或6-位置，且r3基團所連結之礙原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中5 r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環之2-93898 -449- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為N; n為0 ; m 為1; R3為-Cli3 ; Rl為_扮；Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各R9 為孑。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且^基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之孓 位置。 於另一項具體貫施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3，心為4; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％ 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5·或6_位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgN; n*〇; m 為n RA-CH3 ·，&為偶；舻為5_苯并二氧伍圜烯基·，且 各〜為-F。於另一項具體實施例中’〜基團係連接至環(雜) 烯基環之3_，5·或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另-項具體實施例中，从團係連接至環(雜）缔基 環之»或6_位置’ 基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)缔基環 93898 -450- 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ;尺3為<^3 ;心為（?3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且 各R9為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基 環之3_，5-或6_位置，且反3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為〇; m 為 1，R3 係為 CH3 ; Ri 為 _C1、-F、-Br 或-I ; Ar2 為 5_ 苯并二氧 伍圜晞基；且各R9為-C1。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至壤（雜）_基環之3-，5-或6-位置，且Rg基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接 至環(雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為-F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜歸基；且各％ 為_C1。於另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R*3基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 93898 -451 - 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1; &為-0¾ ; :^為心；^為孓苯并二氧伍圜晞基；且各心 為_α。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基 裱之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，％基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，W為被啶基；V*N; n4〇; m 為1; r3為-ch3 ; nBr; “為5_苯并二氧伍園婦基；且各％ 為-C1。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜辦基 環之3、5-或6-位1 ’且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另-項具體貫施例巾，&基團係連接至環（鮮希基環之2_ 位置。 於另員具見施例中，Ar1為π比 < 基；為N ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為-0¾ ’ HI; β為&苯并二氧伍園缔基；且各心 為-C1。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)缔基 環之3 ’ 5或6位置’且&基團所連結之碳原子具有（r)組態 於另員具μ施例中，I基團係連接至環（雜）烯基環之 3 ’ 5或6-位置’ JL r3基團所連結之碳原子具有⑼組態。於 又另員具貝她例中5 R3基團係連接至環（雜）晞基環之2- 93898 1287010 位置 m 、於另—、項具體實施例中，…為㈣基；V為N;n為〇;ω 為1，R3為偶，Rl4-CH3 ; Ar2為5·苯并：氧伍圜婦基；且 各R9為-α。於另—項1 — ，、/、目豆貫訑例中，r3基團係連接至環（雜） 缔基％之3-，5_或6-位蓄 置’且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項且辨告 ^ ^豆贯犯例中，馬基團係連接至環（雜）烯基 展，或6位置，且心基團所連結之碳原子具有（S)組態 ^又另項目π 、A , 貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 、於另一項具體實施例中，Μ為吡啶基；V為N; n4〇; m 為1，、R3為-CH3，1^為·％ ; β為5-苯并二氧伍園歸基；且 各化為。於另一項具體實施例中，R3基圈係連接至環(雜） 烯基環之3_，5·或6_位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且h基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _C1、_F、-Br 或 4 ; 為 苯并二氧伍 圜烯基；且各R9為-I。於另一項具體實施例中，心基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原 子具有⑻組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且rs基團所連結之碳原子具 有⑸組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（ 93898 -453- 1287010 雜)婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ;心為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6_位置，且基團所連結之碳原子具有⑶組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ; &為-0¾ ; &為-Cl; Ar2為5_苯并二氧伍圜埽基；且各％ 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5·或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％ 為-I。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 93898 -454- 1287010 位置。 \ /…、月庄爲施例中，心1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ’ W_CH3，ri4_i;心5_苯并二氧伍圜婦基；且各％ 2、於另員具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 衣、，5或6位I，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態 、另員具實施例中，基團係連接至環（雜）烯基環之 3，5或卜位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶、组態。於 又另-项具體實施例中，心基團係連接至環(雜)缔基環之2_ 位置。 、於另—項具體實施例中，心為外匕4基；V為N; n為0; m 為1，、R3為·ch3 ;心為领3 ; β為苯并二氧伍園婦基，·且 各&為4。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 烯基或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 ^ ’或6位置’且反3基團所連結之碳原子具有⑸組態 於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另項具體貫施例中，Ar1為外I：淀基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為_CH3 ;心為-Cf3 ; ^為5_苯并二氧伍圜晞基；且 各^為―1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-,5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 93898 •455- 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; tn 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為-F、-Cl、-Br 或-I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜埽基；且各R9為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係 連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接 至環（雜）缔基環之3_，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至 $衣(雜）婦基壤之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; 為-F ; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各化 為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5·或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1; &為-CH3 ;心為<1; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-CH3。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5·或6_位置，且心基團所連結之碳原予具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環（雜）稀基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，馬基團係連接至環(雜）晞基環之2_ 93898 -456- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為n ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; R!為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且各％ 為-0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環 之3·，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，I基圏係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Μ為吡症基；VgN;n*〇;m 為1; R3為-CH3 ; 1^為-1; β為5_苯并二氧伍圜缔基；且各化 為-CH3。於另—項具體實施例中，&基團係連接至環(雜博 基環之3·，5_或6·位置，且&基團所連結之㈣子具有（R)組 態。於另-項具體實施例中，U團係連接至環(雜）缔基環 义3·，5·或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另-項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜)埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，W封基；V為N;n為〇;m 為 1 ; R3 為-CH3 ; I 為-CH，· u h 叫’ Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且 各^9為-CH3。於另一頊且髀余、 、、仏貝施例中，R3基團係連接至環（ -環之3-，5·或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻ js、、另員八此只她例中，心基團係連接至環（雜）晞基 ，5-或64置:且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜)婦基環 93898 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為叶b淀基；V為Ν; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為-CF3 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且 各Rp為-CH3。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（ ♦ 雜）婦基環之3-3 5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為不、-Cl、-Br或-I; Ar2為5-苯并二氧伍 圜婦基；且各Rp為-乙基。於另一項具體實施例中，R3基團 係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）婦基環之3·，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，％基團係連接 至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; 1^為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％ 為-乙基。於另一項具體實施例中，R3基图係連接至環(雜）烯 基環之3-，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）烯基環 之3-，5-或6_位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環之2_ 93898 -458 - 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為_CH3 ; &為-Cl; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-乙基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環(雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為_Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各化 為-乙基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）缔基環 之3-，5·或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。 於又另一項具體實施例中，I基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基·，V為Ν; η為〇; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為七β為苯并二氧伍圜埽基；且各％ 為-乙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 基環之3·，5-或6_位置，且汉3基團·所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體貫施例中，I基團係連接至環（雜）婦基環 之3-，5-或6-仅置’且化基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）晞基環之2· 93898 -459- 1287010 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基，· v為N; n為〇; m 為1 ;玛為-0¾ ; &為-〇13 ; Αι^為5-苯并二氧伍圜埽基，·且 各R9為-乙基。於另一項具體實施例中，汉3基團係連接至環 (雜)婦基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為〇 ; m 為1 ’ &為-CH3 ;心為_CFS ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各心為_乙基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜)烯基環之3_，5-或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3_，5-或6-位置，且冯基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為Ν; η為0; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為 _F、_ci、-Br 或 _I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜烯基，且各Rg為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基 團係連接至環（雜）烯基環之3-，孓或卜位置，且&基團所連結 <碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至環（雜）烯基環之5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連 93898 1287010 接至環(雜）埽基環之2_位置。 、於另一項具體實施例中，〜為v為N;n為〇;m 為1，R3為_CH3，HF; V為5_苯并二氧伍園缔基；且各％ 為-異丙基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基％之3，5-或6-位置，且冯基團所連結之碳原子具有（R) 、、且匕、於另項具體實施例中，基團係連接至環（雜）婦基 裱惑3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgN; η為0; m 為1;心為-CH3 ; Ri為-Cl; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-異丙基。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 2-位置〇 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; &為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各R9 為-異丙基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 稀基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 93898 -461- 1287010 之2-位置。 於另一項具體貫施例中，為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為_CH3 ’ Rl為Ar2為5·苯并二氧伍圜婦基；且各％ 為-異丙基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 環< 3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之2_位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為n ; n為〇 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為_CIj3 ; ^為5•苯并二氧伍圜晞基；且 各Rp為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之3_，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基裱之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（s) 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為N ; n為〇 ; m 為1 ; &為-0¾ ; R!為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且 各R9為-異丙基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至 環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 93898 -462- 1287010 基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; ^為〇 ; m 為 1，R3 為-CH3 ; Ri 為 _F、-ci、_Br 或-I ; Ar2 為 5_ 苯并二氧伍 圜烯基；且各&為-第三·丁基。於另一項具體實施例中，& 基圏係連接至環（雜）缔基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連 結炙碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團 係連接至環（雜）烯基環之3_55-或6-位置，且&基團所連結之 碳原子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各 為-第二-丁基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5_或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，々1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1，&為-CH3 ;心為-ci; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組悲。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 93898 -463 · 1287010 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ; &為_Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基，·且各化 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜)埽基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有迟) 組悲。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 %之3-，5_或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為N ; n為〇 ; m 為1 ; I為-0¾ ; &為-1; 為孓苯并二氧伍圜晞基；且各心 為-第三·丁基。於另一項具體實施例中，^基團係連接至環 (雜）埽基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為Ν ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; &為_CH3 ; ^為孓苯并二氧伍圜晞基；且 各R9為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或^位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞 93898 1287010 基環之2-位置。 、於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為N ; η為0 ; m 為1; R3，為偶；~為々3 ; 苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-第一 -丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 土環⑷烯基環之3、5_或6位置，且r3基團所連結之碳原子 具有於另—项具體實施例中’ &基團係連接至環 (雜）埽基環43-，5_或6_位置，且冯基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，心1為被啶基；V為CH;瓜為〇， 且Ar2為5-麥并一氧伍圜缔基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；乂為（：11; n為〇; m 為0’ 1^為孑、-Cl、_Br或_ι;且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為0; &為孑；且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。 於另一項具體貫施例中，尅1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為（1;且Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Ria-Br;且Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基。 於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; &為_1;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; R^_CH3 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 93898 -465 - 1287010 為0 ; R!為-CF3 ;且Ar2為5_苯并二氧伍圜埽基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為m 為0 ; R!為-F、_C1、-Br或4 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且 各R9為-函基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; n為〇;瓜 為0;心為-F; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各心為_自基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; n為· ，u , m 為0; &為-(：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各化為·南爲 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 · 為0; ^為七!·； Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且各心為_南基 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 · 為0;心為七Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％為_卣基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為n · ’ u，m 為0; &為-013 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; 為0; 1^為-0?3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％為_南基 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為n · ^ υ，m 為0 ; Ri為_F、-Cl、_Br或-I ; Ar2為5_苯并二氧伍圜埽基；且 各R9為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為η · 1 υ，m 為0; &為不；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各化為-；^。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為 ，υ，m 為0; RiS-Cl; Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且各化為-；^。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ·， 93898 -466- 1287010 為〇; 1^為《81·; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為七!·。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各為-Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH; η為0; m 為0 ; Ri為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各r9為_Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為0 ; 1^為-CF3 ; Ar2為5·苯并二氧伍圜烯基；且各r9為_Br。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; Ri為-Cl、-F、-Br或_I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各Rp為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為不；Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各心為不。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; 為-Cl ; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％為-F。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；乂為CH·; η為0 ; m 為0 ;心為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為-F。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各為孑。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為-013 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為不。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇’ Ri*-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各心為孑。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ’心為-Cl、-F、_Br或; “為5-苯并二氧伍圜晞基；且 93898 1287010 各R9為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為-F; Ar2為5-苯并二氧伍圜稀基；且各化為-cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇; RiA-Cl; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％為<1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; RiA-Br; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各^為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0;心為-I; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各心為心。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;心為_013 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜婦基；且各R9‘-C1。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇; R^-CFs ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9為-Cl。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ; Ri為-Cl、-F、或_i ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各Rg為-1。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇; &為_?; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各^為-l。 於另一項具體實施例中，射1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇;心為心；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各^為-1。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇;心為七]：;Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各r9為-I。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇; 1^為_1; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各化為-1。 93898 -468- 1287010 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇; Ri.-CH3 ;且Ar2為5·苯并二氧伍圜婦基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇;心為-〇?3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9為4。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為〇 ; Ri為_F、_C1、_Br或_i ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且 各 R9 為-CH3。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇;心為-F; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為-〇!3。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為〇; &為_(：1; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各r^-CIi3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; 1為-Br ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％為_ch3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為_1; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各心為_CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ;心為-CH3 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜缔基；且各％為_CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-CF3 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各化為_CH3。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、-Cl、_Br或_i ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各Rg為"·乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為4; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各^為_乙基。 93898 -469- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0’心為心；Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％為-乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0,心為-Βι:; Ar2為5_苯并二氧伍圜缔基；且各化為·乙基。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0;心為_1; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各^為_乙基。 於另一項具體實施例中，Api為吡啶基；V為CH; η為0; m 為〇;心為-CH3 ; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各r9為-乙基。 於另一項具體實施例中，々I為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇; Ri為-CF3 ; β為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9為-乙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇 ; R!為-F、-Cl、-Br或-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各R9為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為〇;仏為孑；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; 1^為-Cl ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各r9為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; Rig-Br; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0;心為-I; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各^為-異丙基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0 ; &為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％為·異丙 基。 93898 -470- 1287010 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R!為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各化9為-異丙 基。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-F、_C1、-Br或_I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；各 R9為-第三-丁基。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R]^-F; Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各％為_第三丁 基。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0 ; Ri為-Cl ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各r9為-第三_ 丁基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為0; Ria-Br; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％為_第三_ 丁基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; 1^為-1; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各化9為·第三_丁 基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡碇基；V為CH ; η為0 ; m 為0; R^-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各化為·第三-丁基。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為0; RiA-CF3 ; Ar2為5_笨并二氧伍圜烯基；且各化9為_第三_ 丁基。 93898 -471- 1287010 於另一項具體實施例中，為吡啶基；VgCH; n*〇;瓜 為1 ’ &為_CH3 ; R!為-F、_C1、-Br或4 ;且β為5苯并二氧 伍圜烯基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 晞基緣< 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環炙3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3 ; Ri為_F ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基。於 另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3_，孓 或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為·CH3 ; 為-Cl ;且Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基。於 另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一 項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中’心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; Ri為-Br ’且Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基。於 93898 -472- 1287010 另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6_位置’且心基團所連結之碳原子具有取）組態。於另一 貝具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）埽基環之3_，5•或6_ 位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1; &為-CH3 ;心為-1;且Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基。於另 一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）稀基環之3_，5_或6_ 位置’且&基團所連結之碳原子具有迟）組態。於另一項具 體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之3_，5_或卜位置 ’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項具體 實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為0; m 為1 ; &為-CH：3 ; 1^為-〇13 ;且Ar2為5-苯并二氧伍圜締基。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）浠基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或孓 位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於又另一項 具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ; R!為-CF3 ;且Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基。 於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之 5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有讲）組態。於另 一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）烯基環之3-，5_或6_ 93898 -473 - 1287010 位置，且R3基團所連結之碳原子具有（s)組態。於又另一項 具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之厶位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ’ R3 為-CH3 ; R1 為 _F、_C1、_Br 或-I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜稀基，且各1^為_自基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）缔基環之h孓或6_位置，且&基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）婦基環之3_，或孓位置，且&基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接 至環(雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH：3 ; R^_f; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各& 為’基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; η為0; m 為1; R3為-CH3 ;心為_〇; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R)組 態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）稀基環 之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（s)組態。 93898 -474- 1287010 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3 ; R!為-Br ; ^為5_苯并二氧伍圜缔基；且各^ 為确基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）烯 基裱之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 < 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，炝!為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1 ; &為-CH3 ; &為4; ^為孓苯并二氧伍圜埽基；且各％ 為·自基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）埽 基環之3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之3，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，仏1為吡啶基；V為CH; n*〇; m 為尺3為CH3，Ri為-CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且 各&為-自基。於另一項具體實施例中，R·3基團係連接至環（ 雜)婦基環之3_，5-或6位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 、'且悲。於另項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 -475- 1287010 。於又另一項具體實施例中，基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，尨!為吡啶基；V*CH; η為0; m 為1 ; &為-CH3 ; h為-Cf3 ; β為5-苯并二氧伍圜埽基；且 各R9為-自基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有迟) 組態。於另一項具體實施例中，；^基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _F、·α、-Br 或 _I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜烯基，且各Rp為_Br。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）埽基環之3_，孓或卜位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，冯基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有(S)組態。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至 尽(雜）缔基壤之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為士； 乂為孓苯并二氧伍圜烯基；且各κ 為-Br。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態。於 93898 -476- !287〇ι〇 又另一項具體實施例中’ 基團係連接至環(雜)烯基環之2- 位置。 、於另一項具體實施例中，Ar1為㈣基；n4〇; m 為l r3為-ch3，nci; w為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ '、、、Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)缔基 。<3〜5-或6-位置，且尺3基團所連結之碳原子具有⑻組態 ^另一項具體實施例中，化基團係連接至環(雜）缔基環之 又或6-位置，且A基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2一 位寰。 為於另一項具體實施例中，為吡啶基；VACH; η為〇; m :，汉3為-CH3 ; Ri為_Br; 為5-苯并二氧伍圜烯基；且各心 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環烯基 環之1 , 、 、5-或6-位置，且汉3基團所連結之碳原子具有（R)組態 3於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 ’ 5、或6-位置，且I基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 另〜項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）晞基環之2- 位寰。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 1 · ’汉3為-CH3 ;心為-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜締基；且各Rg 為七r。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環、 < h 5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之 或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 1287010 又另/、具心5她例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 、於另—項具體實施例中，W為吨症基；V4CH; n為❿ 為1 ’化為Α，Rl為_CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且 各〜為_Br。於另一项具體實施例中，R3基團係連接至環(雜) 烯f環〇或6_位置’皿3基團所連結之碳原子具有⑻ ，、且心於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；乂為〇1; n為〇; m 為1 ’ &為_CH3 ; &為_CF3 ; ^為5_苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為Br。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 缔基環之3_，5_或6·位置，且&基圏所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基 裱冬3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; ng〇; m 為 1 ’ R3 為 _CH3 ; Ri 為 _α、_F、-Br 或-I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜烯基；且各&為_F。於另一項具體實施例中，化基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）晞基環之3_，5_或6_位置，且R3基團所連結之碳原子具 93898 -478- 1287010 有（s)組態。於又另一項具體實施例中，％基團係連接至環 (雜)婦基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ R3為-CH3，1^為4; Ar2為5_苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-F。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，：^為七丨；Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置’且r3基圏所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置’且汉3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’ &為-CH3，R!為♦ ; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基 環之3·，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -479- 1287010 又另一項具體貫施例中，玛基團係連接至環（雜）晞基環之厶 位置。 於另一項具體貫施例中，心1為峨啶基；V為CH ; n為〇 ; m 為1;冯為；R1為_I; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各^ 為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1 ; &為-CH3 ; Ri為_CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜稀基；且 各Rp為-F。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）締基 環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; Rs為-CH3 ; Ri為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各R9為-F。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 -480- 1287010 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1，R3係為CH3 ;心為_C1、-F、-Br或_I ; Ar2為5-苯并二氧 伍圜錦r基；且各Rp為-C1。於另一項具體實施例中，&基图 係連接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連 接至環（雜）婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原 子具有（S)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; Ri為_F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各& 為-Cl。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環(雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為毗啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ; &為-Cl; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9 為-C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，化基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -481 - 1287010 又另項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基環之2-位置。 、於另、項具f豆只施例中，為吡啶基；V為CH ; η為〇 ; m 為1 ’ &為-0¾ ’ &為_Br ; ^為苯并二氧伍圜晞基；且各^ 為-C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基 壤<3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，心!為吡啶基；乂為口^; η為〇; m 為1 ; %為-CH3 ; ^為_1; ^為5_苯并二氧伍圜缔基；且各心 為-C1。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 壤心3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體貫施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環之 3-，5-或6-位置’且&基團所連結之碳原子具有⑸組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1 ; R·3為-CH3 ’ R!為_CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各R9為-C1。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 -482- 1287010 、於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔基環 之厶位置。 於另一項具體實施例中 ’ Ar1為吡啶基；v為CH ; η為〇 ; m 為1 ’汉3為-0¾ ; &為_CF3 ; 為孓苯并二氧伍圜缔基；且 各〜為_(：1。於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜) =，裱艾3-，5-或6-位置，且以3基團所連結之碳原子具有⑻ ^怨。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）婦基 衣之3、5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態 、於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2·位置。 、於另一項具體實施例中，為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1 ’ R3為-CH3 ; Ri為-α、_F、-Br或4 ; “為5_苯并二氧伍 圜缔基；且各化為4。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）婦基環之3_，5_或6-位置，且r3基團所連結之碳原 子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 袞（雜）埽基環之3·，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具 有⑻組態。於又另一項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ari為吡啶基；v為CH ; n為〇 ; m 為1，R3為-CH3 ; 1^為4; Ar2為5_苯并二氧伍圜晞基；且各 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6_位置，且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -483 - 1287010 又另—项具體實施例中，R3基團係連接至環（雜)埽基環之2_ 位置。 、於另一項具體貫施例中，Ar1為吡啶基；¥為CH ; n為〇 ; m 為1; R3為·CH3 ; R^-Cl; β為5-苯并二氧伍圜埽基；且各％ 為4。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）婦基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；ν為CH ; II為0 ; m 為1; &為-CH3 ;心為_3]：; Ar2為5-苯并二氧伍圜稀基；且各心 為-I。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置’且心基團所連結之碳原子具有（R)組態 。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之 3-，5-或6-位置，且&基固所連結之碳原子具有⑻組態。於 又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; &為-CH3 ;心為_1; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-I。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）烯基環之 3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。於 93898 -484- 1287010 又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）晞基環之2_ 位置。 於另-項具體實施例中，Ari為咐 < 基；乂為CH ; _ 〇 ; m 為1; R3為偶；^為偶；舻為&苯并二氧伍圜烯基；且 各&為-1。於另一項具體實施例中，&基圏係連接至環（雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）埽基 環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；V為CH; η為〇; m 為1; R3為-CH3 ’·心為乂^ ; &2為5_苯并二氧伍圜婦基；且 各心為"1。於另一項具體實施例中，基囷係連接至環（雜） 歸基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體貫施例中，化基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另-項具體實施例中，Ar1為峨4基；V*CH; n為〇; m 為1; R3為_CH3 ;心為不、_C1、收或七&2為5_苯并二氧伍 圜烯基；且各&為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係 連接至％ (雜）烯基ί哀之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳 原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）婦基環之或6-位置，且&基團所連結之碳原子 93898 -485 - 1287010 具有（s)組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至 環（雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1 ; &為-CH3 ; 1^為4; Ar2為5_苯并二氧伍圜缔基；且各心 為-CH3。於另-項具體實施例巾，&基團係連接至環(雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體貫施例中，心基團係連接至環（雜辦基環 之3_，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之孓 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V*CH; n為〇; m 為1，&為-CH3 ; &為_C1; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各 為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻組 態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; Rs為-CH3 ;心為七!：； Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各r9 為-CH3。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之3·，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組 怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）婦基環 之3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑸組態。 93898 -486- 1287010 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，心1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為_CH3 ; Ri為七Ar2為5-苯并二氧伍圜晞基；且各心 為-0¾。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組 毖。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 < 3_，5_或位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態。 於又另一項具體實施例中，馬基團係連接至環（雜）缔基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，射!為吡啶基；V*CH; η為〇; m 為1; &為-(¾，·心為％ ;舻為5_苯并二氧伍圜缔基；且 各Rp為CH3於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)晞基環之3_，5_或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ ^態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）埽基 衣之3 5 5或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 ° ^又另—項具體實施财，基團係連接至環(雜）婦基環 之2-位置。 、於另―項具體實施例中，乂為㈣基；V為CH;n為0;m 為1 ’ R3為-CH3，R! 4 -CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且 各心為仰3°於另—項具體實施例中，R3基團係連接至環 (雜^基環之3·，5•或6_位置’叫基騎連結之碳原子具有⑻ 浐、、另員具把Λ施例中，仏基團係連接至環（雜）烯基 ，或6-仫置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態 93898 1287010 。於又另一項具體實施例中，尺3基團係連接至環（雜）烯基環 之2_位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為 _F、-Cl、-Br 或·Ι ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜缔基；且各Rg為-乙基。於另一項具體實施例中，&基團 係連接至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之 碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基團係連 接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原 子具有⑶組態。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接 至環（雜）埽基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為Θ ; m 為1，&為-CH3 ; &為-F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各％ 為-乙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜）晞 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）缔基環 之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶組態。 於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環之厶 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V&CH; n為〇; m 為1; R3為-0¾ ;心為_〇1; Ar2為5_苯并二氧伍圜烯基；且各化 為-乙基。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜）缔 基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組 悲於另一項具體貫施例中，R3基團係連接至環（雜）晞基環 之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之碳原子具有⑼組態。 93898 -488 - 1287010 =另-項具體實施例中，基團係連接至娜基環之2_ 為t.l:項具體實施例中’ ^為蝴;V為CH; 40; m 為-乙3為偶；Rl為也w為5_苯并二氧伍圜缔基；且各心 基产Γ。於另一項具體實施例中’ R3基图係連接至環(雜)缔 能=3’5或6-位置’且&基图所連結之碳原子具有⑻組 ^於另-項具體實施例中，&基團係連接至環(雜)締基環 4或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻組態。 :另員，、把實她例中’ R3基團係連接至環（雜）烯基環之2- 位置。 、於另-項具體實施例中，W為㈣基^⑽^為心 為1; R3為-ch3 ’· Rl4_I; “為5_苯并二氧伍園婦基；且各化 \乙基。於另一項具體實施例中鳴基團係連接至環(雜)缔 ^之3·，5·或6_位置’且&基團所連結之碳原子具有⑻組 w於另一項具體貫施例中，&基團係連接至環(雜）締基環 乏3-，5·或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑼組態。 於又另一項具體貫施例中，&基團係連接至環（雜）埽基環之2_ 位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為;义2為5-苯并二氧伍圜婦基；且 各R9為-乙基。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有（r) 組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 -489- 1287010 。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）締基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為被淀基，· V為CH ; η為0 ; m 為1，R3為-CH3，Ri為-CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜浠基；且 各R9為-乙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜)婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有讲) 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）埽基 環之3_，5_或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，Rs基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1 ’· R3為-CH3 ;心為-F、_C1、-Br或-I ; Ar2為5-苯并二氧伍 圜缔基；且各R9為-異丙基。於另一項具體實施例中，^基 團係連接至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結 之碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團係 連接至環（雜）烯基環之3_，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳 原子具有（S)組態。於又另一項具體貫施例中，化基團係連 接至環(雜）烯基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，I為_CH3 ; R!為-F ; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各 為-異丙基。於另一項具體實施例中’ R3基團係連接至環(雜） 烯基環之3-，5-或6-位置，且冯基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6_位置，且&基團所連結之锼原子具有⑸組態 93898 -490- 1287010 。於又另一項具體實施例中，玛基團係連接至環（雜）埽基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n為〇; m 為1; R3為-0¾ ;心為々；^為5_苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 埽基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且及3基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；VgCH; η為〇; m 為1; &為-0¾ ;心為收；Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且各心 為-異丙基。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環(雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且Rs基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯基 環之3-，5_或6-位置，且化基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）缔基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH; n*〇; m 為1，為-CH3 ;心為-I ; Ar2為5-苯并二氧伍圜婦基；且各 為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環(雜） 婦基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子，具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，心基團係連接至環（雜）婦基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻組態 93898 -491 - 1287010 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）締基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH; η為0; m 為1; R3為-CH3 ; Ri為_CH3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜缔基；且 各心為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 壤（雜）烯基裱之3-，5-或&位置，且&基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，R3基團係連接至環(雜） 缔基ί哀< 3-，5-或6-位置，且％基團所連結之碳原子具有⑻ 組悲。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦 基環之2-位置。 於另一項具健實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1，&為-CH3 ;心為-CF3 ; ^為5_苯并二氧伍圜稀基；且 各心為-異丙基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至 % (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具 有（R)組態。於另一項具體實施例中，％基團係連接至環(雜） 缔基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）烯 基ϊ衣之2-位置。 於另一項具體實施例中，為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為 1 ; R3 為-CH3 ; Ri 為-F、_C1、-Br 或 _I ; Ar2 為 5-苯并二氧伍 圜埽基；且各Rg為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，％ 基團係連接至環（雜）晞基環之3_，孓或6-位置，且r3基團所連 結之碳原子具有（R)組態。於另一項具體實施例中，r3基團 係連接至環（雜）烯基環之3-，5_或6-位置，且R3基團所連結之 93898 -492- 1287010 碳原子具有（s)組態。於又另一項與 %人力 負具體貫施例中，r3基團係 連接至ί尽（雜）埽基環之位置。 、於另-項具體實施例中，W為⑽基；V4CH;i^〇;m ^ 3為CH3 , Ri為_F, Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且各^ 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，玛基團係連接至環 (雜)缔基環之3-，5·或卜位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基 % 4 3-，5-或6-位置，且心基團所連結之碳原子具有⑻組態 。於又另一項具體實施例中，&基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; R3為-CH3 ;心為-α; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各％ 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（R) 組態。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑶組態 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）晞基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；V為CH ; η為0 ; m 為1; 113為-013 ;心為-Br; Ar2為5-苯并二氧伍圜烯基；且各R9 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，Re基團係連接至環 (雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有⑻ 組態。於另一項具體實施例中，基團係連接至壤（雜）烯基 環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子具有（S)組態 93898 -493 - 1287010 。於又另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）婦基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，炝1為吡啶基；乂為〇1; η為0; m 為1 ; R3為-CH3 ;心為·j β為5-苯并二氧伍圜缔基；且各％ 為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且r3基團所連結之碳原子具有⑻ 組怨。於另一項具體實施例中，r3基團係連接至環（雜）缔基 環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑸組態 。於又另一項具體實施例中，冯基團係連接至環（雜）稀基環 之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH ; η為0 ; m 為1 ;玛為-CH3 ; &為-(¾ ; 為5_苯并二氧伍圜婦基；且 各為-第三-丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且R3基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，&基圏係連接至環 (雜）缔基環之3-，5-或6·位置，且&基團所連結之碳原子具有⑶ 組毖。於又另一項具體實施例中，尺3基團係連接至環（雜）烯 基環之2-位置。 於另一項具體實施例中，Ar1為吡啶基；v為CH;打為❹；m 為1 ; I為-CH3 ;心為_CF3 ; Ar2為5-苯并二氧伍圜埽基；且 各R9為-第三丁基。於另一項具體實施例中，&基團係連接 至環（雜）晞基環之3-，5-或6-位置，且I基團所連結之碳原子 具有（R)組態。於另一項具體實施例中，I基團係連接至環 (雜）烯基環之3-，5-或6-位置，且&基團所連結之碳原子具有⑻ 93898 -494- 1287010 組態。於又另一項具體實施例中，心基團係連接至環(雜）缔 基環之2-位置。 在具有玛基團之環(雜）婦基化合物中，&基團可在環(雜）婦 基環之2-，3-，5-或6-位置處連接至碳。於一項具體實施例中， &基固係在環（雜）缔基環之3_位置處連接至碳。於另一項具 體實施例中，&基團係在環（雜）缔基環之5_位置處連接至碳 。於另一項具體實施例中，Rs基團係在環（雜）烯基環之6_位 置處連接至碳。於另一項具體實施例中，&係在環（雜）埽基 環之2·位置處連接至碳。 於一項具體實施例中，環（雜）烯基化合物具有^基團；R3 基團所連接之碳原子係於四氫化六氫吡啶環之3_，5_或6_位置 處；且&基團所連結之碳原子具有（R)組態。於另一項具體 實施例中，環（雜）缔基化合物具有心基團；&基團所連接之 碳原子係於四氫化六氫吡啶環之3_，5-或6_位置處；且&基團 所連結之碳原子具有（S)組態。 於另一項具體實施例中，環（雜）婦基化合物具有^基團，& 基團係連接至四氫化六氫吡啶環位置處之碳，且心基團所 連接之碳係呈（R)組態。於另一項具體實施例中，環(雜）缔基 化合物具有匕基團，R3基團係連接至四氫化六氫吡啶環3_位 置處之碳，R3基團所連接之碳係呈（R)組態，且R3基團為_(c^C4) 烷基，未經取代或被一或多個_基取代。於另一項具體實 施例中，環（雜）婦基化合物具有玛基團，心基團係連接至四 氫化π氫吡啶環3-位置處之碳，&基團所連接之碳係呈（R) 組態，且R3為-CH3。於另一項具體實施例中，環（雜）缔基化 93898 -495- 1287010 合物具有R3基團，R3基團係連接至四氫化六氳吡啶環3_位置 處之碳，&基團所連接之碳係呈（R)組態，且心為_CF3。於另 一項具體實施例中，環（雜）烯基化合物具有化基團，^基圏 係連接至㈣氫化A氫峨㈣位置處之碳，1基團戶斤連接之 碳係呈（R)組態，且R3為_CH2CH3。 於另一項具體實施例中，環(雜）埽基化合物具有玛基團，& 基團係連接至四氫化六氫^環卜位置處之碳，叫基團所 連接（碳係呈(R)组態。於另-項具體實施例巾，環(雜辦基 化合物具有R3基團，r3基團係連接至四氫化六心位 置處之碳，R3基團所連接之碳係呈⑻组態，且％基團為备& 烷基’未經取代或被一或多個_基取代。於另一項具體實 施例中’環(雜)烯基化合物具有心基圏’心基團係連接至四 氫化六氫峨唉環6-位置處之碳’玛基團所連接之碳係呈⑻ 組態，且R3為偶。於另一項具體實施例中，環(雜)埽基化 合物具有113基團，R3基團係連接至四氫化六氫㈣㉛位置 處之碳’ R3基團所連接之碳係呈⑻組態，且心為％。於另 -項具體實施例中，環(雜)埽基化合物具有心基團，心基團 ^接至四氫化六氫錢環6_位置處之碳，&基團所 碳係呈（R)組態，且r34_CH2CH3。 於另-項具體實施射，環(_基化合物具料基團 ί團係連接至四氫化六氫錢環5,位置處之碳原子，且从 團所連接《後係呈(R)組態。於另 婦基化合物具有R3基團，R3基團作連接？-例中’環(雜) ^ ^ 固係連接至四氫化六氫吡啶 .5-位置處之碳原子，基團所連接之碳係呈一 ^ 93898 -496- 1287010 基團為-(c! -C4)烷基，未經取代或被一或多個鹵基取代。於 另一項具體實施例中，環（雜）缔基化合物具有&基團，心基 團係連接至四氫化六氫吡啶環5-位置處之碳原子，&基團所 連接之碳係呈（R)組態，且&為-CHS。於另一項具體實施例 中，環（雜）烯基化合物具有&基團，&基團係連接至四氫化 六氫吡啶環5-位置處之碳原子，&基團所連接之碳係呈⑻ 組態，且R3為-CF3。於另一項具體實施例中，環（雜）埽基化 合物具有R3基團，&基團係連接至四氫化六氫吡啶環5_位置 處之碳原子。Rs基團所連接之碳係呈(R)組態，且R3*_CH2Ci^。 於另一項具體實施例中，環（雜）婦基化合物具有心基團，玛 基團係連接至四氫化六氫吡啶環位置處之碳，且R3基團所 連接<碳係呈⑻組態。於另一項具體實施例中，環 化合物具有r3基團’馬基图係連接至四氫化六氫❹環3_位 置處之碳，R3基團戶斤連接之碳係呈⑻組態，且R3基圏為-(Cl_C4) 烷基，未經取代或被一或多個_基取代。於另一項且體實 施例中，環（雜）婦基化合物具有&基團，R3基圏係連接至2 氫:六氫錢環3.位置處之碳，&基團所連接之碳係呈⑻ 組態’且R3為-CH3。於另一項具體實施例巾，環（雜）缔基化 合物具有R3基團，R3基團係連接至四氫化六氫吡啶環3_位置 處（碳’ Rjil所連接之碳係呈⑻組態，且&為％。於另 一項具體實施例中’環(雜)埽基化合物具有R3基團，R3基團 係連接至四氫化六氫錢環3_位置處之碳，&基團所連接之 碳係呈讲）組態，且R3為-CH2CH3。 於另一項具體實施例中，環(雜)埽基化合物具有R3基團，R3 93898 -497- 1287010 基團係連接至四氫化六氫吡啶環6_位置處之碳，且％基團所 連接之碳係主（s)組悲。於另一項具體實施例中，環（雜）缔基 化合物具有&基團，&基團係連接至四氫化六氫吡啶環6_位 置處之碳，&基團所連接之碳係呈（R)組態，且&基團為_(Ci_C4) 烷基，未經取代或被一或多個_基取代。於另一項具體實 施例中，環（雜）晞基化合物具有&基團，&基團係連接至四 氫化六氫吡啶環6-位置處之碳，R3基團所連接之碳係呈讲） 組態，且&為-0¾。於另一項具體實施例中，環（雜）婦基化 合物具有&基團，&基團係連接至四氫化六氫吡啶環卜位置 處之碳，&基團所連接之碳係呈（R)組態，且&為（巧。於另 一項具體實施例中，環（雜）烯基化合物具有化基團，R3基團 係連接至四氫化六氫吡啶環6•位置處之碳，R3基團所連接之 碳係呈（R)組態，且r3為-CH2CH3。 於另一項具體實施例中，環(雜）烯基化合物具有&基團，& 基團係連接至四氫化六氫吡啶環孓位置處之碳原子，且&基 團所連接之碳係呈⑻組態。於另一項具體實施例中，環（雜） 婦基化5物具有R_3基團，4基團係連接至四氫化六氫被淀 環5-位置處之碳原子，&基團所連接之碳係呈（R)組態，且& 基團為-(CVC：4)燒基，未經取代或被一或多個鹵基取代。於 另一項具體實施例中，環（雜）婦基化合物具有R3基團，&基 團係連接至四氫化六氫吡啶環5_位置處之碳原子，&基團所 連接之奴係王（R)組慼，且&為-CH3。於另一項具體實施例 中，環（雜）烯基化合物具有玛基團，&基團係連接至四氫化 六氫吡啶環5-位置處之碳原子，&基團所連接之碳係呈（R) 93898 -498- 1287010 3為-CF3於另-項具體實施例中，環(雜)烯基化合 、/、有基图，R3基團係連接至四氫化六氫料環5•位置處 之碳原子4基圓所連接之碳係呈⑻组態，且R3為偶CH3。 、 買八只施例中，核(雜）婦基化合物具有r3基團，r3 囷係在環(雜)缔基環之2·位置處連接至碳原子，且r3基圏 為（Cl c4)；k基，未經取代或被一或多個齒基取代。於另一 項具體實施财，環（雜博基化合物具有R3基團，R3基團係 在轉則環之2_位置處連接至㈣子，且R3為偶。於 另-項具體實施例中，環(雜)缔基化合物具有馬基團，玛基 團係在環（雜）婦基環之2-位置處連接至碳原子，且R3為-CF3 。於另一項具體實施例中，環(雜)婦基化合物具有r3基團， R3基團係在環(雜)缔基環之2_位置處連接至碳原子，且&為 -CH2CH3 〇 式（ΙΑ)環f雜）烯甚仆·合物 本發明係涵蓋式（IA)化合物
(Ra)m
(ΙΑ) 及其藥學上可接受之鹽，其中V、Ar2、R3&m均關於 上文式（ΙΑ)環(雜）烯基化合物之定義。 說明性5衣(雜）細基化合物係列示於下表中： 93898 -499 - 1287010 表i
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a A01 (a 與 b) -H -H A02 (a 與 b) -H -第三-丁基 A03 (a 與 b) -H -異丁基 A04 (a 與 b) -H -弟二-丁基 A05 (a 與 b) -H -異丙基 A06 (a 與 b) -H 正-丙基 A07 (a 與 b) -H -¾己基 A08 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 A09 (a 與 b) -H -異丙氧基 A10(a 與 b) -H -cf3 All (a 與 b) -H -ch2cf3 A12(a 與 b) -H -ocf3 A13(a 與 b) -H -Cl A14 (a 與 b) -H -Br A15(a 與 b) -H -I A16(a 與 b) -H -正-丁基 A17(a 與 b) -H -ch3 93898 -500- 1287010 化合物 Ri R8a A18(a 與 b) -H -scf3 A19 (a 與 b) -H -n(ch2ch3)2 A20 (a 與 b) -H -ocf2chf2 A21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3)2 A22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） A23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 A25 (a 與 b) -Cl -Η A26 (a 與 b) -Cl •第三-丁基 A27 (a 與 b) -Cl -異丁基 A28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 A29 (a 與 b) -Cl -異丙基 A30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 A31 (a 與 b) -Cl -¾己基 A32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 A33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 A34 (a 與 b) -Cl -cf3 A35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 A36 (a 與 b) -Cl _ocf3 A37 (a 與 b) -Cl -Cl A38 (a 與 b) -Cl -Br A39 (a 與 b) -Cl -I A40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 A41 (a 與 b) -Cl -ch3 A42 (a 與 b) -Cl -scf3 A43 (a 與 b) -Cl n(ch2ch3)2 A44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 A45 (a 與 b) -Cl _c(oh)(cf3)2 A46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） A47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -501 - 1287010 化合物 Ri a A48 (a 與 b) -Cl 氯p比淀基 A49 (a 與 b) -F -H A50 (a 與 b) -F -第三-丁基 A51 (a 與 b) -F -異丁基 A52 (a 與 b) -F -第二-丁基 A53 (a 與 b) -F -異丙基 A54 (a 與 b) - F -正-丙基 A55 (a 與 b) -F -壤己基 A56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 A57 (a 與 b) -F -異丙氧基 A58 (a 與 b) -F -cf3 A59 (a 與 b) - F -ch2cf3 A60 (a 與 b) -F -ocf3 A61 (a 與 b) -F -Cl A62 (a 與 b) -F -Br A63 (a 與 b) -F -I A64 (a 與 b) -F 正丁基 A65 (a 與 b) -F -ch3 A66 (a 與 b) -F -scf3 A67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 A68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 A69 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 A70 (a 與 b) -F 二甲基-戊基） A71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A72 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 A73 (a 與 b) -ch3 -Η A74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 A75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 A76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 A77 (a 與 b) ch3 -異丙基 93898 -502- 1287010 化合物 Ri a A78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 A79 (a 與 b) -ch3 -環己基 A80 (a 與 b) -ch3 -第二-丁氧基 A81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 A82 (a 與 b) -ch3 -cf3 A83 (a 與 b) ch3 -ch2cf3 A84 (a 與 b) ch3 -ocf3 A85 (a 與 b) -ch3 -Cl A86 (a 與 b) -ch3 -Br A87(a 與 b) -ch3 -I A88 (a 與 b) -ch3 正-丁基 A89 (a 與 b) -ch3 -ch3 A90 (a 與 b) -ch3 -scf3 A91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 A92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 A93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 A94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） A95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基_醋酸）乙酯 A96 (a 與 b) ch3 -N-六氫吡啶基 A97 (a 與 b) -cf3 -Η A98 (a 與 b) cf3 •第三-丁基 A99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 A100 (a 與 b) -cf3 -第二-丁基 A101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 A102 (a 與 b) -cf3 -正-丙基 A103 (a 與 b) -cf3 -環己基 A104 (a 與 b) -cf3 -第三·丁氧基 A105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 A106 (a 與 b) -cf3 -cf3 A107(a 與 b) -cf3 -CH2CF3 1287010 化合物 Ri a A108(a 與 b) -cf3 -OCF3 A109(a 與 b) -cf3 -Cl A110 (a 與 b) -cf3 -Br Alll (a 與 b) -cf3 -I A112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 A113(a 與 b) -cf3 -ch3 A114(a 與 b) •cf3 -scf3 A115(a 與 b) -cf3 _n(ch2ch3)2 A116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 A117(a 與 b) -cf3 c(oh)(cf3)2 A118(a 與 b) - cf3 二甲基-戊基） A119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A120 (a 與 b) -cf3 -N-六氫吡啶基 A121 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 A122 (a 與 b) chf2 -H A123(a 與 b) -chf2 -異丁基 A124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 A125(a 與 b) -chf2 -異丙基 A126 (a 與 b) -chf2 -正-丙基 A127 (a 與 b) chf2 -環己基 A128(a 與 b) -chf2 第三-丁氧基 A129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 A130(a 與 b) -chf2 -cf3 A131 (a 與 b) -chf2 ch2cf3 A132(a 與 b) -chf2 -ocf3 A133(a 與 b) _chf2 -Cl A134(a 與 b) -chf2 -Br A135(a 與 b) -chf2 -I A136(a 與 b) -chf2 -正-丁基 A137(a 與 b) -chf2 -ch3 1287010 化合物 Ri a A138(a 與 b) -chf2 -scf3 A139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 A140 (a 與 b) 麵 chf2 -ocf2chf2 A141 (a 與 b) -chf2 -c(oh)(cf3)2 A142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） A143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 A144 (a 與 b) 麵 chf2 -Ν-ττ氮峨淀基 A145 (a 與 b) -OH -Η A146 (a 與 b) -OH -第二-丁基 A147 (a 與 b) -OH -異丁基 A148 (a 與 b) -OH -第二-丁基 A149 (a 與 b) -OH -異丙基 A150(a 與 b) -OH -正-丙基 A151 (a 與 b) -OH -¾己基 A152(a 與 b) -OH -第三丁氧基 A153(a 與 b) -OH -異丙氧基 A154(a 與 b) -OH -cf3 A155(a 與 b) -OH - ch2cf3 A156(a 與 b) -OH -ocf3 A157(a 與 b) -OH -Cl A158(a 與 b) -OH -Br A159(a 與 b) -OH -I A160(a 與 b) OH -正-丁基 A161 (a 與 b) -OH _ch3 A162 (a 與 b) -OH -scf3 A163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 A164 (a 與 b) -OH -ocf2chf2 A165(a 與 b) -OH -c(oh)(cf3)2 A166(a 與 b) -OH •(1，1-二甲基-戊基） A167 (a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri a A168(a*b) -OH -N-六氫吡啶基 A169(a 與 b) ，no2 -Η A170(a 與 b) no2 -第三-丁基 A171 (a 與 b) -no2 -異丁基 A172(a 與 b) _no2 -第二-丁基 A173(a 與 b) -no2 -異丙基 A174(a 與 b) _no2 -正-丙基 A175(a 與 b) _no2 "壤己基 A176(a 與 b) -no2 -第三-丁氧基 A177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 A178(a 與 b) -no2 -cf3 A179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 A180(a 與 b) -no2 -ocf3 A181 (a 與 b) -no2 -Cl A182(a 與 b) -no2 -Br A183(a 與 b) -no2 -I A184(a 與 b) _no2 正丁基 A185(a 與 b) -no2 -ch3 A186(a 與 b) -no2 scf3 A187(a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 A188(a 與 b) -N02 -ocf2chf2 A189(a 與 b) -no2 _c(oh)(cf3)2 A190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） A191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基_醋酸）乙酯 A192 (a 與 b) _no2 -N-六氫吡啶基 A193(a 與 b) -CN -Η A194(a 與 b) -CN -第三-丁基 A195 (a 與 b) -CN -異丁基 A196(a 與 b) -CN -第二-丁基 A197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri a 八198@與13) _CN 正-丙基 A199(a 與 b) -CN -環己基 A200 (a 與 b) CN -第二-丁氧基 A201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 A202 (a 與 b) CN -cf3 A203 (a 與 b) -CN _ch2cf3 A204 (a 與 b) -CN -ocf3 A205 (a 與 b) -CN -Cl A206 (a 與 b) - CN -Br A207 (a 與 b) -CN -I A208 (a 與 b) -CN 正-丁基 A209 (a 與 b) -CN -ch3 A210(a 與 b) 麵CN -scf3 A211 (a 與 b) -CN n(ch2ch3)2 A212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 A213(a 與 b) -CN _c(oh)(cf3)2 A214 (a 與 b) CN 二甲基-戊基） A215(a 與 b) 麵CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A216(a 與 b) -CN -Ν-六氫吡啶基 A217(a 與 b) -Br -Η A218(a 與 b) - Br -第三-丁基 A219(a 與 b) -Br -異丁基 A220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 A221 (a 與 b) -Br -異丙基 A222 (a 與 b) -Br -正-丙基 A223 (a 與 b) -Br -環己基 A224 (a 與 b) -Br •第三-丁氧基 A225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 A226 (a 與 b) -Br -cf3 A227 (a 與 b) -Br ch2cf3 1287010 化合物 Ri ^8a A228 (a 與 b) -Br -OCF3 A229 (a 與 b) -Br -Cl A230 (a 與 b) -Br -Br A231 (a 與 b) -Br -I A232 (a 與 b) -Br -正-丁基 A233 (a 與 b) -Br -ch3 A234 (a 與 b) -Br -scf3 A235 (a 與 b) -Br _n(ch2ch3)2 A236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 A237 (a 與 b) Br -C(OH)(CF3)2 A238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） A239(a 與 b)、 -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A240 (a 與 b) _Br -Ν_ττ氯卩比淀基 A241 (a 與 b) -I -第二-丁基 A242 (a 與 b) -I -H A243 (a 與 b) -I -異丁基 A244 (a 與 b) -I 第二-丁基 A245 (a 與 b) -I •異丙基 A246 (a 與 b) -I -正丙基 A247 (a 與 b) -I -環己基 A248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 A249 (a 與 b) -I -異丙氧基 A250 (a 與 b) -I -cf3 A251 (a 與 b) -I -ch2 cf3 A252 (a 與 b) -I -ocf3 A253 (a 與 b) -I -Cl A254 (a 與 b) -I -Br A255 (a 與 b) -1 -I A256 (a 與 b) -I -正-丁基 A257 (a 與 b) -I ch3 1287010 化合物 Ri a A258 (a 與 b) -I -scf3 A259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 A260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 A261 (a 與 b) -I -c(oh)(cf3)2 A262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） A263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 A264 (a 與 b) -I -Ν-ττ風卩比淀基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -509- 1287010 表2
(lb) 及其藥學上可接受之鹽，其中：
化合物 Y Ri (1^8 )a (Rs)b B1 (a 與 b) s -H -Cl -Η B2 (a 與 b) s -H Br -Η B3 (a 與 b) s -H -F -Η B4 (a 與 b) s -H -ch3 - Η B5 (a 與 b) s -H -cf3 -Η B6 (a 與 b) s -H -och3 -Η B7 (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η B8 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η B9 (a 與 b) s -H -第三-丁基 -Η BIO (a 與 b) s -H -異丙基 -Η Bll (a 與 b) s -H ch3 -ch3 B12(a 與 b) s -H -Η -Η B13(a 與 b) s -H -Η -C1 B14(a 與 b) s -H -Η -Br B15(a 與 b) s -H -Η -F 93898 -510- 1287010 化合物 Y Ri (1^8 )a (R8)b B16(a 與 b)- s -H -H -ch3 B17(a 與 b) s -H -H -cf3 B18(a 與 b) s -H -H -och3 B19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 B20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 B21 (a 與 b) s -H -H -第三_丁基 B22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 B23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η B24 (a 與 b) s -Cl -Br -Η B25 (a 與 b) s -Cl -F -Η B26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η B27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η B28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η B29 (a 與 b) s -Cl -och2ch3 -Η B30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η B31 (a 與 b) s -Cl -第三-丁基 -Η B32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η B33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 B34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η B35 (a 與 b) s -Cl -Η -α B36 (a 與 b) s -Cl -Η -Βγ B37 (a 與 b) s -Cl -Η -F B38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 B39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 B40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 B41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 B42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 B43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 B44(a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 B45 (a 與 b) s -Cl -Η •ocf3 93898 -511 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a B46(a 與 b)- s -Cl - H -第三·丁基 B47 (a 與 b) s -Cl -H -異丙基 B48 (a 與 b) s -ch3 -Cl -Η B49 (a 與 b) s -ch3 -Br -Η B50 (a 與 b) s -ch3 -F -Η B51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -Η B52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -Η B53 (a 與 b) s - ch3 -och3 -Η B54 (a 與 b) s -ch3 -och2ch3 -Η B55 (a 與 b) s -ch3 -ocf3 -Η B56 (a 與 b) s -ch3 -第三-丁基 -Η B57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -Η B58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -ch3 B59 (a 與 b) s -ch3 -Η -Η B60 (a 與 b) s 麵ch3 -Η -C1 B61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br B62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F B63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 B64 (a 與 b) s -ch3 -Η -cf3 B65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 B66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 B67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 B68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三-丁基 B69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 B70 (a 與 b) s -cf3 -α -Η B71 (a 與 b) s cf3 -Br -Η B72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η B73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η B74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η B75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η 93898 -512- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b B76(a 與 b)- s -cf3 -och2 ch3 -Η B77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η B78 (a 與 b) s cf3 ，第二-丁基 -Η B79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 -Η B80 (a 與 b) s cf3 ch3 -ch3 B81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η B82 (a 與 b) s -cf3 -Η -α B83 (a 與 b) s -cf3 -Η -Br B84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F B85 (a 與 b) s -cf3 -Η ch3 B86 (a 與 b) s -cf3 -Η -cf3 B87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 B88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 B89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 B90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第三-丁基 B91 (a 與 b) s - cf3 -Η -異丙基 B92 (a 與 b) s -chf2 -C1 -Η B93 (a 與 b) s -chf2 -Br -Η B94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η B95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η B96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η B97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η B98 (a 與 b) s -chf2 •och2ch3 -Η B99 (a 與 b) s chf2 -ocf3 -Η B100(a 與 b) s -chf2 -第二"丁基 -Η B101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η B102(a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 B103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η B104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 B105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br 93898 -513 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b B106(a 與 b)- s -chf2 -H -F B107(a 與 b) s -chf2 -H -ch3 B108(a 與 b) s -chf2 -H -cf3 B109(a 與 b) s chf2 -H -och3 B110(a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Bill (a與 b) s -chf2 -H -ocf3 B112(a 與 b) s -chf2 -H -第三-丁基 B113(a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 B114(a 與 b) s -OH -Cl -Η B115(a 與 b) s -OH -Br -Η B116(a 與 b) s -OH -F -Η B117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η B118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η B119(a 與 b) s -OH -och3 -Η B120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η B121 (a 與 b) s -OH -ocf3 -Η B122(a 與 b) s -OH -第三-丁基 -Η B123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η B124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 B125(a 與 b) s -OH -Η -Η B126(a 與 b) s -OH -Η -C1 B127(a 與 b) s -OH -Η Βγ B128(a 與 b) s -OH -Η -F B129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 B130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 B131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 B132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 B133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 B134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 B135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 93898 -514- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b B136(a 與 b)- s -no2 -Cl -H B137(a 與 b) s no2 -Br -H B138(a 與 b) s -no2 -F -H B139(a 與 b) s -no2 - ch3 -H B140(a 與 b) s -no2 -cf3 - H B141 (a 與 b) s -no2 -och3 -H B142(a 與 b) s -N〇2 -och2ch3 -H B143(a 與 b) s -N02 -ocf3 -H B144(a 與 b) s -no2 -第三-丁基 -H B145(a 與 b) s ，no2 異丙基 -H B146(a 與 b) s -no2 -ch3 -ch3 B147(a 與 b) s no2 -Η -H B148(a 與 b) s -no2 -Η -Cl B149(a 與 b) s -no2 -Η -Br B150(a 與 b) s -no2 -Η -F B151 (a 與 b) s -no2 -Η -ch3 B152(a 與 b) s -no2 -Η -cf3 B153(a 與 b) s -N〇2 -Η -och3 B154(a 與 b) s -no2 -Η -och2ch3 B155(a 與 b) s no2 -Η -ocf3 B156(a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 B157(a 與 b) s -no2 -Η -異丙基 B158(a 與 b) s -CN -Br -Η B159(a 與 b) s CN -Cl -Η B160(a 與 b) s -CN -F -Η B161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η B162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η B163(a 與 b) s -CN -och3 -Η B164(a 與 b) s -CN -och2 ch3 -Η B165(a 與 b) s -CN -ocf3 -Η 93898 -515- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b B166(a 與 b)- s -CN -第三-丁基 -Η B167(a 與 b) s -CN -異丙基 -Η B168(a 與 b) s -CN -ch3 -ch3 B169(a 與 b) s CN -Η -Η B170(a 與 b) s -CN -Η -C1 B171 (a 與 b) s -CN -Η -Br B172(a 與 b) s -CN -Η -F B173(a 與 b) s -CN -Η -ch3 B174(a 與 b) s -Η -cf3 B175(a 與 b) s -CN -Η -och3 B176(a 與 b) s -CN -Η -och2ch3 B177(a 與 b) s -CN -Η -ocf3 B178(a 與 b) s -CN -Η -第三-丁基 B179(a 與 b) s -CN -Η 異丙基 B180(a 與 b) s _Br -Br -Η B181 (a 與 b) s -Br -Cl -Η B182(a 與 b) s -Br -F -Η B183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η B184(a 與 b) s -Br -cf3 -Η B185(a 與 b) s -Br -och3 -Η B186(a 與 b) s Br -och2ch3 -Η B187(a 與 b) s -Br -ocf3 -Η B188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η B189(a 與 b) s -Br 異丙基 -Η B190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 B191 (a 與 b) s -Br -Η -Η B192(a 與 b) s -Br -Η -C1 B193(a 與 b) s -Br -Η -Br B194(a 與 b) s -Br -Η -F B195 (a 與 b) s -Br -Η -ch3 93898 -516- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b B196(a 與 b)- s -Br -H -cf3 B197(a 與 b) s -Br -H -och3 B198(a 與 b) s -Br -H -och2ch3 B199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 B200 (a 與 b) s -Br -H -第三-丁基 B201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 B202 (a 與 b) s -I -Cl -Η B203 (a 與 b) s -I -Br -Η B204 (a 與 b) s -I -F -Η B205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η B206 (a 與 b) s -1 -cf3 -Η B207 (a 與 b) s -I -och3 -Η B208 (a 與 b) s -I -och2 ch3 -Η B209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η B210(a 與 b) s -I 第二-丁基 -Η B211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η B212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 B213(a 與 b) s -I -Η -Η B214(a 與 b) s -I -Η -C1 B215(a 與 b) s -I -Η -Br B216(a 與 b) s -I -Η -F B217(a 與 b) s -I - Η -ch3 B218(a 與 b) s -I -Η cf3 B219(a 與 b) s -I -Η -och3 B220 (a 與 b) s -I - Η -och2ch3 B221 (a 與 b) s -I -Η 〇cf3 B222 (a 與 b) s -I -Η -第三-丁基 B223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 B224 (a 與 b) 〇 -H -C1 -Η B225 (a 與 b) 〇 -H -Br -Η 93898 -517- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b B226 (a 與 b)- 0 -H -F -Η B227 (a 與 b) 0 -H -ch3 -Η B228 (a 與 b) 0 -H -cf3 -Η B229 (a 與 b) 0 -H -och3 -Η B230 (a 與 b) 0 -H -och2 ch3 -Η B231 (a 與 b) 0 -H -ocf3 -Η B232 (a 與 b) 0 -H -第三_丁基 -Η B233 (a 與 b) 0 -H 異丙基 -Η B234 (a 與 b) 0 -H -ch3 -ch3 B235 (a 與 b) 0 -H -Η - Η B236 (a 與 b) 0 -H -Η -Cl B237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br B238 (a 與 b) 0 -H -Η -F B239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 B240 (a 與 b) 0 -H -Η -cf3 B241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 B242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2 ch3 B243 (a 與 b) 0 -H -Η _ocf3 B244 (a 與 b) 0 -H -Η -第二-丁基 B245 (a 與 b) 0 -H -Η -異丙基 B246 (a 與 b) 0 -Cl -C1 -Η B247 (a 與 b) 〇 -Cl -Br -Η B248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η B249 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -Η B250 (a 與 b) 〇 -Cl -cf3 -Η B251 (a 與 b) 〇 -Cl -och3 -Η B252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η B253 (a 與 b) 〇 -Cl -ocf3 -Η B254 (a 與 b) 〇 -Cl -第三·丁基 -Η B255 (a 與 b) 〇 -Cl -異丙基 -Η 93898 -518- 1287010
化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b B256 (a 與 b)- 0 -Cl -ch3 -ch3 B257 (a 與 b) 0 -Cl -H -Η B258 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 B259 (a 與 b) 〇 -Cl -H -Cl B260 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br B261 (a 與 b) 0 -Cl -H -F B262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 B263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 B264 (a 與 b) 0 -Cl -H •och2ch3 B265 (a 與 b) 〇 -Cl -H -ocf3 B266 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 B267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 B268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 B269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 B270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 B271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η B272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η B273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η B274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η B275 (a 與 b) 0 -ch3 -cf3 -Η B276 (a 與 b) 0 -ch3 -och3 -Η B277 (a 與 b) 0 -ch3 -och2 ch3 -Η B278 (a 與 b) 0 -ch3 -ocf3 -Η B279 (a 與 b) 0 -ch3 -第三-丁基 -Η B280 (a 與 b) 0 -ch3 -異丙基 -Η B281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 B282 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Η B283 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -α B284 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Br B285 (a 與 b) 〇 ch3 -Η -F 93898 -519- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b B286 (a 與 b)- 0 -ch3 -H -ch3 B287 (a 與 b) 0 -ch3 -H -cf3 B288 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och3 B289 (a 與 b) o -ch3 -H och2ch3 B290 (a 與 b) 0 -ch3 -H -ocf3 B291 (a 與 b) 0 - 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1287010 化合物 Y Ri 0^8 )a (R8)b B346 (a 與 b)- 0 -OH -異丙基 -Η B347 (a 與 b) o -OH -ch3 -ch3 B348 (a 與 b) 0 -OH -H -Η B349 (a 與 b) 0 OH -H -C1 B350 (a 與 b) 0 -OH -H -Br B351 (a 與 b) 0 -OH -H -F B352 (a 與 b) o -OH -H ch3 B353 (a 與 b) 0 OH -H -cf3 B354 (a 與 b) 0 -OH -H -och3 B355 (a 與 b) o -OH -H och2ch3 B356 (a 與 b) o -OH -H -ocf3 B357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三·丁基 B358 (a 與 b) o -OH -H -異丙基 B359 (a 與 b) 0 no2 -Cl -Η B360 (a 與 b) o -no2 -Br -Η B361 (a 與 b) 0 _no2 - F -Η B362 (a 與 b) o no2 -ch3 -Η B363 (a 與 b) 0 -N02 -cf3 -Η B364 (a 與 b) o no2 -och3 -Η B365 (a 與 b) o -no2 och2ch3 -Η B366 (a 與 b) 0 -no2 -ocf3 -Η B367 (a 與 b) 0 _no2 -第三·丁基 -Η B368 (a 與 b) 0 _no2 -異丙基 -Η B369 (a 與 b) 0 -N02 -ch3 -ch3 B370 (a 與 b) 0 -N02 -Η -Η B371 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -C1 B372 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Br B373 (a 與 b) 0 no2 -Η -F B374 (a 與 b) 0 no2 -Η -ch3 B375 (a 與 b) 0 no2 -Η -cf3 93898 -522- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (^8)b B376 (a 與 b)- o -N〇2 -H -och3 B377 (a 與 b) o -no2 -H -och2ch3 B378 (a 與 b) o -no2 -H -ocf3 B379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第三-丁基 B380 (a 與 b) 0 -no2 -H -異丙基 B381 (a 與 b) 0 CN Br -Η B382 (a 與 b) 0 CN -Cl -Η B383 (a 與 b) 0 -CN -F -Η B384(a 與 b) 0 -CN ch3 -Η B385 (a 與 b) o -CN cf3 -Η B386 (a 與 b) 0 CN -och3 -Η B387 (a 與 b) o CN -och2ch3 - Η B388 (a 與 b) o -CN -ocf3 -Η B389 (a 與 b) 0 -CN -第三-丁基 -Η B390 (a 與 b) o CN -異丙基 -Η B391 (a 與 b) 0 CN -ch3 -ch3 B392 (a 與 b) 0 -CN - Η -Η B393 (a 與 b) 0 CN -Η -C1 B394 (a 與 b) 0 -CN -Η -Br B395 (a 與 b) o -CN -Η -F B396 (a 與 b) 0 -CN -Η -ch3 B397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 B398 (a 與 b) 0 CN -Η -och3 B399 (a 與 b) o 麵CN -Η -och2ch3 B400 (a 與 b) 0 CN -Η -ocf3 B401 (a 與 b) 0 CN -Η -第三-丁基 B402 (a 與 b) 0 -CN -Η -異丙基 B403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η B404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η B405 (a 與 b) 0 -Br -F -Η 93898 -523 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b B406 (a 與 b)- 0 -Br -ch3 -H B407 (a 與 b) 0 _Br -cf3 -H B408 (a 與 b) 0 -Br -och3 -H B409 (a 與 b) 0 -Br och2ch3 -H B410(a 與 b) 0 -Br -ocf3 -H B411 (a 與 b) 0 Br -第三·丁基 -H B412(a 與 b) 0 -Br -異丙基 -H B413(a 與 b) 0 -Br ch3 •ch3 B414(a 與 b) 〇 -Br -Η -H B415(a 與 b) 0 Br -Η -Cl B416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br B417(a 與 b) 0 Br -Η -F B418(a 與 b) 0 -Br -Η -ch3 B419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 B420 (a 與 b) 0 -Br -Η och3 B421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2ch3 B422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 B423 (a 與 b) 0 -Br -Η -第二-丁基 B424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 B425 (a 與 b) 0 -I -C1 -Η B426 (a 與 b) 0 -I Br -Η B427 (a 與 b) 0 -I -F -Η B428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η B429 (a 與 b) 0 -I -cf3 -Η B430 (a 與 b) 0 -I och3 -Η B431 (a 與 b) 〇 _I -och2ch3 -Η B432 (a 與 b) 0 -I -ocf3 -Η B433 (a 與 b) 0 -I -第二-丁基 -Η B434 (a 與 b) 0 _I -異丙基 -Η B435 (a 與 b) 0 -I -ch3 -ch3 93898 -524- 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (^8)b B436 (a 與 b)- 0 -I -H -Η B437 (a 與 b) 0 -I -H -C1 B438 (a 與 b) 0 -I -H -Br B439 (a 與 b) 0 -I -H -F B440 (a 與 b) 0 -I -H -ch3 B441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 B442 (a 與 b) 0 -I -H och3 B443 (a 與 b) 0 -I -H -och2ch3 B444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 B445 (a 與 b) 〇 -I -H •第三-丁基 B446 (a 與 b) 0 -I - H -異丙基 B447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η B448 (a 與 b) NH -H -Br -Η B449 (a 與 b) NH -H -F -Η B450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η B451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η B452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η B453 (a 與 b) NH -H och2ch3 -Η B454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η B455 (a 與 b) NH -H -第二-丁基 -Η B456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η B457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 B458 (a 與 b) NH -H -Η -Η B459 (a 與 b) NH -H -Η -α B460 (a 與 b) NH -H -Η -Br B461 (a 與 b) NH -H -Η -F B462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 B463 (a 與 b) NH -H -Η cf3 B464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 B465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 93898 -525 - 1287010 化合物 Y Ri 0^8 )a (Rs)b B466 (a 與 b)- NH -H -H -ocf3 B467 (a 與 b) NH -H -H 第三·丁基 B468 (a 與 b) NH -H -H -異丙基 B469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η B470 (a 與 b) NH -Cl _Br -Η B471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η B472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η B473 (a 與 b) NH -Cl cf3 -Η B474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η B475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -Η B476 (a 與 b) NH -Cl _ocf3 -Η B477 (a 與 b) NH -Cl •第三-丁基 -Η B478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η B479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 B480 (a 與 b) ΝΉ -Cl -Η -Η B481 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 B482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Cl B483 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br B484 (a 與 b) NH -Cl -Η -F B485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 B486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 B487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 B488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 B489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 B490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 B491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 B492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 B493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 B494 (a 與 b) NH -ch3 -C1 -Η B495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η 93898 -526- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b B496(a 與 b) NH ch3 -F -Η B497 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -Η B498 (a 與 b) NH -ch3 cf3 -Η B499 (a 與 b) NH -ch3 och3 -Η B500 (a 與 b) NH -ch3 -och2 ch3 -Η B501 (a 與 b) NH -ch3 -ocf3 -Η B502 (a 與 b) NH -ch3 -第三-丁基 -Η B503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η B504 (a 與 b) NH ch3 -ch3 -ch3 B505 (a 與 b) NH -ch3 - Η -Η B506 (a 與 b) NH - ch3 -Η -C1 B507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br B508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F B509 (a 與 b) NH -ch3 -Η -ch3 B510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 B511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 B512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 B513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 B514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三·丁基 B515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 B516(a 與 b) NH -cf3 -α -Η B517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η B518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η B519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η B520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η B521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η B522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η B523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η B524 (a 與 b) NH -cf3 -第三-丁基 -Η B525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η 93898 -527- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b B526(a 與 b)- NH -cf3 -ch3 -ch3 B527 (a 與 b) NH -cf3 -H -Η B528 (a 與 b) NH cf3 -H -Cl B529 (a 與 b) NH -cf3 -H Br B530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F B531 (a 與 b) NH cf3 -H -ch3 B532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 B533 (a 與 b) NH cf3 -H -och3 B534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2ch3 B535 (a 與 b) NH - cf3 -H -ocf3 B536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第三-丁基 B537 (a 與 b) NH -cf3 -H 異丙基 B538 (a 與 b) NH -chf2 -Cl -Η B539 (a 與 b) NH 函 chf2 -Br -Η B540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η B541 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -Η B542 (a 與 b) NH -chf2 -cf3 -Η B543 (a 與 b) NH chf2 -och3 -Η B544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 -Η B545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η B546 (a 與 b) NH -chf2 -第三-丁基 -Η B547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η B548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 B549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η B550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -C1 B551 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Br B552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F B553 (a 與 b) NH _chf2 -Η -ch3 B554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 B555 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och3 93898 -528 - 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (^s)b B556 (a 與 b)- NH -chf2 -H OCH2CH3 B557 (a 與 b) NH -chf2 -H -ocf3 B558 (a 與 b) NH chf2 -H -第三-丁基 B559 (a 與 b) NH chf2 -H -異丙基 B560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η B561 (a 與 b) NH -OH -Br -Η B562 (a 與 b) NH -OH -F -Η B563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η B564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η B565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η B566 (a 與 b) NH OH -och2ch3 -Η B567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η B568 (a 與 b) NH -OH -第三·丁基 -Η B569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η B570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 B571 (a 與 b) NH OH -Η -Η B572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 B573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br B574 (a 與 b) NH -OH -Η -F B575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 B576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 B577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 B578 (a 與 b) NH -OH -Η och2ch3 B579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 B580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 B581(a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 B582 (a 與 b) NH -N02 -C1 -Η B583 (a 與 b) NH -no2 -Br -Η B584 (a 與 b) NH -no2 -F -Η B585 (a 與 b) NH - no2 -ch3 -Η 93898 -529 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (^8 )b B586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η B587 (a 與 b) NH -no2 -och3 -Η B588 (a 與 b) NH -no2 -och2ch3 -Η B589 (a 與 b) NH -N〇2 -〇cf3 -Η B590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η B591 (a 與 b) NH _no2 -異丙基 -Η B592 (a 與 b) NH -no2 -ch3 ch3 B593 (a 與 b) NH _no2 -Η -Η B594 (a 與 b) NH no2 -Η -C1 B595 (a 與 b) NH _no2 -Η -Br B596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F B597 (a 與 b) NH -no2 -Η -ch3 B598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 B599 (a 與 b) NH -N02 -Η -och3 B600 (a 與 b) NH -no2 -Η -och2ch3 B601 (a 與 b) NH -no2 -Η -ocf3 B602 (a 與 b) NH _no2 -Η -第三-丁基 B603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 B604 (a 與 b) NH -CN _Br -Η B605 (a 與 b) NH CN -C1 -Η B606 (a 與 b) NH CN -F -Η B607 (a 與 b) NH -CN ch3 -Η B608 (a 與 b) NH CN -cf3 -Η B609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η B610(a 與 b) NH -CN •och2ch3 -Η B611 (a 與 b) NH CN -ocf3 -Η B612(a 與 b) NH -CN -第三-丁基 -Η B613(a 與 b) NH CN -異丙基 -Η B614(a 與 b) NH CN ch3 -ch3 B615(a 與 b) NH -CN -Η -Η 93898 -530- 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (Rs)b B616(a 與 b)- NH -CN -H -Cl B617(a 與 b) NH 酬CN -H -Br B618(a 與 b) NH -CN -H -F B619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 B620 (a 與 b) NH CN -H -cf3 B621 (a 與 b) NH -CN -H och3 B622 (a 與 b) NH CN -H -och2ch3 B623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 B624 (a 與 b) NH CN -H -第三-丁基 B625 (a 與 b) NH -CN -H -異丙基 B626 (a 與 b) NH -Br -Br -Η B627 (a 與 b) NH -Br -Cl -Η B628 (a 與 b) NH -Br -F -Η B629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η B630 (a 與 b) NH -Br cf3 -Η B631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η B632 (a 與 b) NH - Br och2ch3 -Η B633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η B634 (a 與 b) NH -Br -第二-丁基 -Η B635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η B636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 B637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η B638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 B639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br B640 (a 與 b) NH -Br -Η -F B641 (a 與 b) NH -Br -Η ch3 B642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 B643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 B644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2ch3 B645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 93898 -531 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b B646(a 與 b)- NH -Br -H •第三-丁基 B647 (a 與 b) NH -Br -H -異丙基 B648 (a 與 b) NH -I -Cl -Η B649 (a 與 b) NH -I -Br -Η B650 (a 與 b) NH -I -F -Η B651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η B652 (a 與 b) NH -I cf3 -Η B653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η B654 (a 與 b) NH -I -och2ch3 -Η B655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η B656 (a 與 b) NH -I -第二-丁基 -Η B657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η B658 (a 與 b) NH -I -ch3 ch3 B659 (a 與 b) NH -I -Η -Η B660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 B661 (a 與 b) NH -I -Η -Br B662 (a 與 b) NH -I -Η -F B663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 B664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 B665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 B666 (a 與 b) NH -I -Η och2ch3 B667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 B668 (a 與 b) NH -I -Η -第二-丁基 B669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 (a)意謂 R34-H。 ⑻意謂R3為-CH3。 93898 -532- 1287010 表3 Μ
(Ic) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri R8a C01 (a 與 b) -H -H C02 (a 與 b) -H -第三-丁基 C03 (a 與 b) -H -異丁基 C04 (a 與 b) -H -第二-丁基 C05 (a 與 b) -H -異丙基 C06 (a 與 b) -H -正丙基 C07 (a 與 b) -H -環己基 C08 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 C09 (a 與 b) -H -異丙氧基 CIO (a 與 b) - H -cf3 Cll (a與 b) -H ch2cf3 C12(a 與 b) -H -ocf3 C13(a 與 b) -H -α C14(a 與 b) -H Br C15(a 與 b) -H -I C16(a 與 b) -H -正-丁基 C17(a 與 b) -H -ch3
93898 -533 - 1287010 化合物 Ri ^8a C18(a 與 b) -H -scf3 C19(a 與 b) -H -N(CH2 ch3 )2 C20 (a 與 b) -H -OCF2CHF2 C21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3)2 C22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） C23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C24 (a 與 b) -H 氣p比淀基 C25 (a 與 b) -Cl -Η C26 (a 與 b) -Cl -第三·丁基 C27 (a 與 b) -Cl -異丁基 C28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 C29 (a 與 b) -Cl "異丙基 C30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 C31 (a 與 b) -Cl -環己基 C32 (a 與 b) -Cl -第三·丁氧基 C33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 C34 (a 與 b) -Cl cf3 C35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 C36 (a 與 b) -Cl -ocf3 C37 (a 與 b) -Cl -Cl C38 (a 與 b) -Cl -Br C39 (a 與 b) -Cl -I C40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 C41 (a 與 b) -Cl -ch3 C42 (a 與 b) -Cl -scf3 C43 (a 與 b) -Cl n(ch2ch3)2 C44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 C45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 C46 (a 與 b) -Cl -(1，1_二甲基-戊基） C47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -534- 1287010 化合物 Ri R8a C48 (a 與 b) -Cl -N-TT氯p比淀基 C49 (a 與 b) -F -H C50 (a 與 b) - F -第二-丁基 C51 (a 與 b) -F -異丁基 C52 (a 與 b) -F -第二-丁基 C53 (a 與 b) -F _異丙基 C54 (a 與 b) -F -正-丙基 C55 (a 與 b) -F -¾•己基 C56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 C57 (a 與 b) -F -異丙氧基 C58 (a 與 b) -F -cf3 C59 (a 與 b) -F -ch2cf3 C60 (a 與 b) -F -ocf3 C61 (a 與 b) -F -Cl C62 (a 與 b) -F -Br C63 (a 與 b) -F -I C64 (a 與 b) -F -正-丁基 C65 (a 與 b) -F -ch3 C66 (a 與 b) -F -scf3 C67 (a 與 b) -F -n(ch2ch3)2 C68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 C69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 C70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） C71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C72 (a 與 b) -F -Ν-六氫吡啶基 C73 (a 與 b) -ch3 -Η C74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 C75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 C76 (a 與 b) _ch3 -第二-丁基 C77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 - 535 - 1287010 化合物 Ri a C78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 C79 (a 與 b) -ch3 -稼己基 C80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 C81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 C82 (a 與 b) -ch3 -cf3 C83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 C84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 C85 (a 與 b) -ch3 -Cl C86 (a 與 b) -ch3 _Br C87 (a 與 b) -ch3 -I C88 (a 與 b) -ch3 -正-丁基 C89 (a 與 b) -ch3 -ch3 C90 (a 與 b) -ch3 -scf3 C91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 C92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 C93 (a 與 b) -ch3 -c(oh)(cf3)2 C94 (a 與 b) -ch3 二甲基-戊基） C95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C96 (a 與 b) ch3 六氫吡啶基 C97 (a 與 b) -cf3 -Η C98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 C99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 C100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 C101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 C102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 C103(a 與 b) -cf3 -¾己基 C104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 C105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 C106(a 與 b) -cf3 -cf3 C107(a 與 b) -cf3 ch2cf3 93898 -536 - 1287010 化合物 Ri R8a C108(a 與 b) -cf3 -ocf3 C109(a 與 b) -cf3 -Cl C110 (a 與 b) -cf3 -Br Clll (a 與 b) -cf3 -I C112(a 與 b) -cf3 正-丁基 C113(a 與 b) -cf3 -ch3 Cl 14 (a 與 b) -cf3 -scf3 C115(a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 C116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 C117(a 與 b) -cf3 -c(oh)(cf3)2 C118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） C119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C120(a 與 b) -cf3 -Ν-ττ氮卩比徒基 C121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 C122(a 與 b) -chf2 - Η C123(a 與 b) -chf2 -異丁基 C124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 C125(a 與 b) _chf2 -異丙基 C126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 C127(a 與 b) -chf2 -壤己基 C128(a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 C129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 C130(a 與 b) -chf2 cf3 C131 (a 與 b) chf2 -ch2cf3 C132(a 與 b) -chf2 ocf3 C133 (a 與 b) -chf2 -Cl C134(a 與 b) -chf2 -Br C135(a 與 b) -chf2 -I C136(a 與 b) -chf2 正-丁基 C137(a 與 b) chf2 ch3 93898 -537 - 1287010 化合物 Ri C138(a 與 b) - chf2 -scf3 C139(a 與 b) -chf2 -n(ch2ch3)2 C140(a 與 b) -chf2 ocf2chf2 C141 (a 與 b) -chf2 -c(oh)(cf3)2 C142(a 與 b) -chf2 二甲基-戊基） C143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 C144(a 與 b) -chf2 六氫吡啶基 C145(a 與 b) -OH -Η C146(a 與 b) -OH -第二-丁基 C147(a 與 b) -OH -異丁基 C148(a 與 b) -OH -第二-丁基 C149(a 與 b) -OH -異丙基 C150(a 與 b) -OH -正-丙基 C151 (a 與 b) -OH -環己基 C152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 C153(a 與 b) -OH -異丙氧基 C154(a 與 b) -OH -cf3 C155(a 與 b) -OH -ch2 cf3 C156(a 與 b) -OH -ocf3 C157(a 與 b) -OH -Cl C158(a 與 b) -OH -Br C159(a 與 b) -OH -I C160(a 與 b) -OH -正丁基 C161 (a 與 b) -OH •ch3 C162(a 與 b) -OH -scf3 C163(a 與 b) -OH -n(ch2ch3)2 C164(a 與 b) -OH -ocf2 chf2 C165(a 與 b) OH -c(oh)(cf3)2 C166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） C167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 93898 - 538 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a C168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 C169(a 與 b) -N02 -Η C170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 C171 (a 與 b) _no2 -異丁基 C172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 C173(a 與 b) -N〇2 -異丙基 C174(a 與 b) _no2 -正-丙基 C175(a 與 b) -no2 -環己基 C176(a 與 b) -no2 -第二-丁氧基 C177(a 與 b) -N〇2 -異丙氧基 C178(a 與 b) -no2 -cf3 C179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 C180(a 與 b) no2 -ocf3 C181 (a 與 b) -N〇2 -Cl C182(a 與 b) -N〇2 Br C183(a 與 b) -no2 -I C184(a 與 b) -no2 -正-丁基 C185(a 與 b) -no2 -ch3 C186(a 與 b) -N02 -scf3 C187(a 與 b) -N〇2 -n(ch2ch3)2 C188(a 與 b) -no2 -ocf2chf2 C189(a 與 b) -no2 -C(OH)(CF3)2 C190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） C191 (a 與 b) no2 _(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C192(a 與 b) -N〇2 -N-六氫吡啶基 C193 (a 與 b) -CN -Η C194(a 與 b) 嶋CN -第三-丁基 C195(a 與 b) -CN -異丁基 C196(a 與 b) -CN -第二-丁基 C197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri C198(a 與 b) -CN -正-丙基 C199(a 與 b) -CN -環己基 C200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 C201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 C202 (a 與 b) -CN -cf3 C203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 C204 (a 與 b) CN -ocf3 C205 (a 與 b) -CN -Cl C206 (a 與 b) -CN -Br C207 (a 與 b) CN -I C208 (a 與 b) -CN -正-丁基 C209 (a 與 b) -CN -ch3 C210(a 與 b) -CN -scf3 C211 (a 與 b) 麵CN -n(ch2ch3)2 C212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 C213(a 與 b) -CN -c(oh)(cf3)2 C214(a 與 b) 麵CN •(l，l-二甲基-戊基） C215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C216(a 與 b) -CN 鼠卩比淀基 C217(a 與 b) -Br -Η C218(a 與 b) -Br -第三-丁基 C219(a 與 b) -Br -異丁基 C220 (a 與 b) Br -第二-丁基 C221 (a 與 b) -Br 異丙基 C222 (a 與 b) -Br -正-丙基 C223 (a 與 b) -Br -¾己基 C224 (a 與 b) -Br 第三-丁氧基 C225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 C226 (a 與 b) -Br -cf3 C227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 93898 •540- 1287010 化合物 Ri ^8a C228 (a 與 b) _Br -ocf3 C229 (a 與 b) _Br -Cl C230 (a 與 b) -Br -Br C231 (a 與 b) -Br -I C232 (a 與 b) -Br -正-丁基 C233 (a 與 b) -Br -ch3 C234 (a 與 b) -Br -scf3 C235 (a 與 b) -Br -n(ch2 ch3 )2 C236 (a 與 b) -Br -ocf2 chf2 C237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 C238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） C239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C240 (a 與 b) _Br -Ν_ττ氯卩比淀基 C241 (a 與 b) -I -第三-丁基 C242 (a 與 b) -I -H C243 (a 與 b) -I -異丁基 C244 (a 與 b) -I -第二-丁基 C245 (a 與 b) -I -異丙基 C246 (a 與 b) -I -正-丙基 C247 (a 與 b) -I -環己基 C248 (a 與 b) -I -弟二-丁氧基 C249 (a 與 b) -I -異丙氧基 C250 (a 與 b) -I -cf3 C251 (a 與 b) -I -ch2cf3 C252 (a 與 b) -I -ocf3 C253 (a 與 b) -I -Cl C254 (a 與 b) -I Br C255 (a 與 b) -I -I C256 (a 與 b) -I 正-丁基 C257 (a 與 b) -I ch3 93898 -541 - 1287010 化合物 Ri a C258 (a 與 b) -I - scf3 C259 (a 與 b) -I -n(ch2ch3)2 C260 (a 與 b) -I -ocf2 chf2 C261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 C262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） C263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 C264 (a 與 b) -I 六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 -542- 1287010 表4
(Id) 及其藥學上可接受之鹽，其中：
化合物 Y Ri 0^8 )a (Rs)b D01 (a 與 b) s -H -Cl -Η D02 (a 與 b) s -H _Br -Η D03 (a 與 b) s -H -F -Η D04 (a 與 b) s -H -ch3 -Η D05 (a 與 b) s -H -cf3 -Η D06 (a 與 b) s -H •och3 -Η D07 (a 與 b) s -H - och2ch3 -Η D08 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η D09 (a 與 b) s -H -第三-丁基 -Η DIO (a 與 b) s -H -異丙基 -Η Dll (a 與 b) s -H -ch3 -ch3 D12(a 與 b) s -H -Η -Η D13 (a 與 b) s -H -Η -α D14(a 與 b) s -H -Η -Br D15(a 與 b) s -H -Η -F 93898 -543 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a C^8)b D16(a 與 b)- s -H -H -ch3 D17(a 與 b) s -H -H -cf3 D18(a 與 b) s -H -H -och3 D19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 D20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 D21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 D22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 D23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η D24 (a 與 b) s -Cl -Br -Η D25 (a 與 b) s -Cl -F -Η D26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η D27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η D28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η D29 (a 與 b) s -Cl -och2ch3 -Η D30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η D31 (a 與 b) s -Cl -第二-丁基 -Η D32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η D33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 D34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η D35 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 D36 (a 與 b) s -Cl -Η -Cl D37 (a 與 b) s -Cl -Η -Br D38 (a 與 b) s -Cl -Η -F D39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 D40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 D41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 D42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 D43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 D44 (a 與 b) s -Cl - Η -異丙基 D45(a 與 b) S -Cl -Η -ocf3 93898 -544- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b D46(a 與 b)- s -Cl -H -第三-丁基 D47 (a 與 b) s -Cl -H -異丙基 D48 (a 與 b) s -ch3 -Cl -Η D49 (a 與 b) s -ch3 -Br -Η D50 (a 與 b) s -ch3 -F -Η D51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -Η D52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -Η D53 (a 與 b) s -ch3 -och3 -Η D54 (a 與 b) s -ch3 -och2ch3 -Η D55 (a 與 b) s -ch3 -〇cf3 -Η D56 (a 與 b) s -ch3 -第三·丁基 -Η D57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -Η D58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -ch3 D59 (a 與 b) s ch3 -Η -Η D60 (a 與 b) s -ch3 -Η -C1 D61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br D62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F D63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 D64 (a 與 b) s -ch3 -Η -cf3 D65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 D66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 D67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 D68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第二-丁基 D69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 D70 (a 與 b) s -cf3 -C1 -Η D71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η D72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η D73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η D74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η D75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η 93898 -545 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D76(a 與 b)- s -cf3 -och2 ch3 -Η D77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η D78 (a 與 b) s -cf3 -第三-丁基 -Η D79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 -Η D80 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -ch3 D81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η D82 (a 與 b) s -cf3 -Η -C1 D83 (a 與 b) s -cf3 -Η -Br D84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F D85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 D86 (a 與 b) s -cf3 -Η -cf3 D87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 D88 (a 與 b) s cf3 -Η -och2ch3 D89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 D90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第二-丁基 D91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 D92 (a 與 b) s -chf2 -C1 -Η D93 (a 與 b) s -chf2 Br -Η D94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η D95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η D96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η D97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η D98 (a 與 b) s -chf2 -och2ch3 -Η D99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η D100(a 與 b) s -chf2 -第二"丁基 -Η D101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η D102(a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 D103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η D104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 D105(a 與 b) s -chf2 - Η -Br 93898 -546 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D106(a 與 b)- s -chf2 -H -F D107(a 與 b) s chf2 -H -ch3 D108(a 與 b) s -chf2 -H -cf3 D109(a 與 b) s -chf2 -H -och3 D110(a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Dill (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 D112(a 與 b) s -chf2 -H -第三-丁基 D113(a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 D114(a 與 b) s -OH -Cl -Η D115(a 與 b) s -OH -Br -Η D116(a 與 b) s -OH -F -Η D117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η D118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η D119(a 與 b) s -OH och3 -Η D120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η D121 (a 與 b) s -OH -ocf3 - Η D122(a 與 b) s -OH -第三-丁基 -Η D123 (a 與 b) s -OH -異丙基 -Η D124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 D125(a 與 b) s -OH -Η -Η D126(a 與 b) s -OH -Η -α D127(a 與 b) s -OH - Η -Br D128(a 與 b) s -OH -Η -F D129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 D130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 D131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 D132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 D133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 D134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 D135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 93898 -547 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b D136(a 與 b)- s -no2 -Cl -H D137(a 與 b) s -N〇2 -Br -H D138(a 與 b) s -N〇2 -F -H D139(a 與 b) s -N02 -ch3 -H D140(a 與 b) s -no2 -cf3 -H D141 (a 與 b) s -no2 -och3 -H D142(a 與 b) s -no2 -och2ch3 -H D143(a 與 b) s -no2 -ocf3 -H D144(a 與 b) s -no2 -第三-丁基 -H D145(a 與 b) s -no2 異丙基 -H D146(a 與 b) s -no2 -ch3 -ch3 D147(a 與 b) s -N02 -Η -H D148(a 與 b) s -no2 -Η -Cl D149(a 與 b) s _no2 -Η -Br D150(a 與 b) s -N〇2 -Η -F D151 (a 與 b) s -no2 - Η -ch3 D152(a 與 b) s -no2 -Η -cf3 D153(a 與 b) s -N〇2 -Η -och3 D154(a 與 b) s -no2 -Η -och2ch3 D155(a 與 b) s -no2 -Η -ocf3 D156(a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 D157(a 與 b) s -no2 -Η -異丙基 D158(a 與 b) s -CN -Br -Η D159(a 與 b) s -CN -Cl -Η D160(a 與 b) s -CN -F -Η D161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η D162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η D163(a 與 b) s -CN -och3 -Η D164(a 與 b) s -CN -och2 ch3 -Η D165(a 與 b) s -CN ocf3 -Η 93898 -548- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D166(a 與 b)- s -CN -第二-丁基 -Η D167(a 與 b) s -CN -異丙基 -Η D168(a 與 b) s -CN -ch3 -ch3 D169(a 與 b) s -CN -Η -Η D170(a 與 b) s CN -Η -C1 D171 (a 與 b) s -CN -Η -Br D172(a 與 b) s -CN -Η -F D173(a 與 b) s -CN -Η -ch3 D174(a 與 b) s -CN -Η -cf3 D175(a 與 b) s 麵CN -Η -och3 D176(a 與 b) s -CN -Η -och2ch3 D177(a 與 b) s -CN -Η -ocf3 D178(a 與 b) s -CN -Η -第三-丁基 D179(a 與 b) s -CN -Η -異丙基 D180(a 與 b) s -Br -Br -Η D181 (a 與 b) s _Br -Cl -Η D182(a 與 b) s -Br -F “Η D183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η D184(a 與 b) s -Br - cf3 -Η D185(a 與 b) s -Br -och3 -Η D186(a 與 b) s _Br -och2 ch3 -Η D187(a 與 b) s Br -ocf3 -Η D188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η D189(a 與 b) s -Br -異丙基 -Η D190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 D191 (a 與 b) s -Br -Η -Η D192(a 與 b) s •Br -Η -C1 D193 (a 與 b) s -Br -Η -Br D194(a 與 b) s -Br -Η -F D195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 93898 -549- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b D196(a 與 b) s -Br -H -cf3 D197(a 與 b) s -Br -H -och3 D198(a 與 b) s -Br -H -och2ch3 D199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 D200 (a 與 b) s -Br -H -第二-丁基 D201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 D202 (a 與 b) s -I -Cl -Η D203 (a 與 b) s -I _Br -Η D204 (a 與 b) s -I -F -Η D205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η D206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η D207 (a 與 b) s -I -och3 -Η D208 (a 與 b) s -I -och2ch3 -Η D209 (a 與 b) s -I - ocf3 -Η D210(a 與 b) s -I -第三-丁基 -Η D211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η D212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 D213(a 與 b) s -I -Η -Η D214(a 與 b) s -I -Η -C1 D215(a 與 b) s Λ -Η -Br D216(a 與 b) s -1 -Η -F D217(a 與 b) s -I -Η -ch3 D218(a 與 b) s -I -Η -cf3 D219(a 與 b) s. -I -Η -och3 D220 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 D221 (a 與 b) s -I -Η -〇cf3 D222 (a 與 b) s _I -Η -第二-丁基 D223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 D224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η D225 (a 與 b) 〇 -H -Br -Η 93898 - 550 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D226 (a 與 b)- o -H -F -Η D227 (a 與 b) o -H -ch3 -Η D228 (a 與 b) o -H -cf3 -Η D229 (a 與 b) 〇 -H _och3 -Η D230 (a 與 b) 0 -H -och2 ch3 -Η D231 (a 與 b) 〇 -H -ocf3 -Η D232 (a 與 b) o -H -第二-丁基 -Η D233 (a 與 b) o -H -異丙基 -Η D234 (a 與 b) o -H ch3 -ch3 D235 (a 與 b) 0 -H -Η -Η D236 (a 與 b) 〇 - H -Η -C1 D237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br D238 (a 與 b) o -H -Η -F D239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 D240 (a 與 b) o -H -Η -cf3 D241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 D242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2ch3 D243 (a 與 b) o -H -Η -ocf3 D244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 D245 (a 與 b) o -H -H -異丙基 D246 (a 與 b) 0 -Cl -α -Η D247 (a 與 b) 〇 -Cl -Br -Η D248 (a 與 b) o -Cl -F -Η D249 (a 與 b) 〇 -Cl -ch3 -Η D250 (a 與 b) 〇 -Cl -cf3 -Η D251 (a 與 b) 〇 -Cl -och3 -Η D252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η D253 (a 與 b) 〇 -Cl -ocf3 -Η D254(a 與 b) 〇 -Cl -第三-丁基 -Η D255 (a 與 b) 〇 -Cl -異丙基 - Η 93898 -551 1287010
化合物 Y Ri 0^8 )a (R8)b D256 (a 與 b) 0 -Cl ch3 -ch3 D257 (a 與 b) 0 -Cl -H -Η D258 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 D259 (a 與 b) 〇 -Cl -H -Cl D260 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br D261 (a 與 b) 0 -Cl -H -F D262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 D263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 D264 (a 與 b) 0 -Cl -H -och2ch3 D265 (a 與 b) 〇 -Cl -H -ocf3 D266 (a 與 b) 0 -Cl -H •第三-丁基 D267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 D268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 D269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 D270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 D271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η D272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η D273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η D274 (a 與 b) 〇 -ch3 -ch3 -Η D275 (a 與 b) 0 -ch3 cf3 -Η D276 (a 與 b) 0 -ch3 -och3 -Η D277 (a 與 b) 〇 -ch3 -och2ch3 -Η D278 (a 與 b) 〇 -ch3 -〇cf3 -Η D279 (a 與 b) 0 -ch3 -第三-丁基 -Η D280 (a 與 b) 〇 -ch3 -異丙基 -Η D281 (a 與 b) 〇 ch3 -ch3 -ch3 D282 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Η D283 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -α D284 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Br D285 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -F 93898 -552- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b D286 (a 與 b) 0 -ch3 -H -ch3 D287 (a 與 b) 0 -ch3 -H -cf3 D288 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och3 D289 (a 與 b) 〇 -ch3 -H -och2 ch3 D290 (a 與 b) 0 -ch3 -H •ocf3 D291 (a 與 b) 0 -ch3 -H -第三-丁基 D292 (a 與 b) 0 -ch3 -H -異丙基 D293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η D294 (a 與 b) 0 -cf3 -Br -Η D295 (a 與 b) 0 -cf3 -F -Η D296 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -Η D297 (a 與 b) 0 -cf3 -cf3 -Η D298 (a 與 b) 0 - 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H -och3 D355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2ch3 D356 (a 與 b) o -OH -H -ocf3 D357 (a 與 b) o -OH -H -第三-丁基 D358 (a 與 b) o -OH -H -異丙基 D359 (a 與 b) 0 -no2 -Cl -Η D360 (a 與 b) 0 -no2 - Br -Η D361 (a 與 b) o -no2 -F -Η D362 (a 與 b) 0 -no2 -ch3 -Η D363 (a 與 b) o -N〇2 -cf3 -Η D364 (a 與 b) 0 -no2 -och3 -Η D365 (a 與 b) 0 -no2 -och2 ch3 -Η D366 (a 與 b) 0 -N02 -ocf3 -Η D367 (a 與 b) 0 -no2 -第二-丁基 -Η D368 (a 與 b) o -no2 -異丙基 -Η D369 (a 與 b) 0 -no2 -ch3 -ch3 D370 (a 與 b) 0 -no2 -Η - Η D371 (a 與 b) 〇 -N02 -Η -Cl D372 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -Br D373 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -F D374 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -ch3 D375 (a 與 b) 0 -N〇2 -Η -cf3 93898 - 555 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b D376 (a 與 b) 0 -N〇2 -H -och3 D377 (a 與 b) 0 -no2 -H -och2 ch3 D378 (a 與 b) 0 -no2 -H -ocf3 D379 (a 與 b) 〇 -no2 -H -第二-丁基 D380 (a 與 b) 〇 _N〇2 -H -異丙基 D381 (a 與 b) 〇 -CN -Br -Η D382 (a 與 b) 〇 -CN -Cl -Η D383 (a 與 b) 0 -CN -F -Η D384 (a 與 b) 0 -CN -ch3 -Η D385 (a 與 b) 〇 -CN -cf3 -Η D386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η D387 (a 與 b) 〇 CN -och2ch3 -Η D388 (a 與 b) 0 -CN -ocf3 -Η D389 (a 與 b) 0 -CN -第三-丁基 -Η D390 (a 與 b) 〇 -CN 異丙基 -Η D391 (a 與 b) 〇 -CN -ch3 -ch3 D392 (a 與 b) 〇 -CN -Η -Η D393 (a 與 b) 〇 -CN -Η -C1 D394 (a 與 b) 0 CN -Η -Br D395 (a 與 b) 0 CN -Η -F D396 (a 與 b) 0 麵CN -Η -ch3 D397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 D398 (a 與 b) 0 -CN - Η -och3 D399 (a 與 b) 0 -CN -Η -och2ch3 D400 (a 與 b) 〇 -CN -Η -ocf3 D401 (a 與 b) 0 -CN -Η -第三-丁基 D402 (a 與 b) 0 -CN -Η -異丙基 D403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η D404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η D405 (a 與 b) 0 -Br -F -Η 93898 -556 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D406(a 與 b) 0 -Br •ch3 -H D407 (a 與 b) 0 -Br -cf3 -H D408 (a 與 b) 0 -Br -och3 -H D409 (a 與 b) 0 -Br -och2 ch3 -H D410(a 與 b) 0 -Br -〇cf3 -H D411 (a 與 b) 0 -Br -第三-丁基 -H D412(a 與 b) 〇 Br -異丙基 -H D413(a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 D414(a 與 b) 〇 -Br -Η -H D415(a 與 b) 0 -Br -Η -Cl D416(a 與 b) 0 -Br -Η Br D417(a 與 b) 0 -Br -Η -F D418(a 與 b) 0 -Br -Η -ch3 D419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 D420 (a 與 b) 0 -Br -Η -och3 D421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2ch3 D422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 D423 (a 與 b) 0 -Br -Η -第三-丁基 D424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 D425 (a 與 b) 0 -I -α -Η D426 (a 與 b) 0 -I -Br -Η D427 (a 與 b) 0 -I -F -Η D428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η D429 (a 與 b) 0 _I -cf3 -Η D430 (a 與 b) 〇 -I -och3 -Η D431 (a 與 b) 〇 -I -och2ch3 -Η D432 (a 與 b) 0 -I -ocf3 -Η D433 (a 與 b) 0 -I -第三-丁基 -Η D434 (a 與 b) 0 -I -異丙基 -Η D435 (a 與 b) 0 -I -ch3 -ch3 93898 -557 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D436 (a 與 b)- 0 -I -H -Η D437 (a 與 b) 0 -I -H -C1 D438 (a 與 b) 0 _I -H -Br D439 (a 與 b) 0 -I -H -F D440 (a 與 b) 0 -I -H -ch3 D441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 D442 (a 與 b) 0 -I -H -och3 D443 (a 與 b) 0 Λ -H -och2ch3 D444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 D445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 D446 (a 與 b) 0 -I -H -異丙基 D447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η D448 (a 與 b) NH -H Br -Η D449 (a 與 b) NH -H -F -Η D450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η D451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η D452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η D453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 -Η D454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η D455 (a 與 b) NH -H -第三-丁基 -Η D456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η D457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 D458 (a 與 b) NH -H -Η -Η D459 (a 與 b) NH -H -Η -C1 D460 (a 與 b) NH -H -Η -Br D461 (a 與 b) NH -H -Η -F D462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 D463 (a 與 b) NH -H -Η -cf3 D464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 D465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 93898 - 558 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b D466 (a 與 b)- NH -H -H -ocf3 D467 (a 與 b) NH -H -H -第三-丁基 D468 (a 與 b) NH -H -H -異丙基 D469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -H D470 (a 與 b) NH -Cl -Br -H D471 (a 與 b) NH -Cl -F -H D472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -H D473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -H D474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -H D475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -H D476 (a 與 b) NH -Cl -〇cf3 -H D477 (a 與 b) NH -Cl -第三-丁基 -H D478 (a 與 b) NH -Cl 異丙基 -H D479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 D480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η D481 (a 與 b) NH -Cl -Η -Cl D482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br D483 (a 與 b) NH -Cl -Η -F D484 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 D485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 D486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 D487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2 ch3 D488 (a 與 b) NH -Cl -Η ocf3 D489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 D490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 D491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 D492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 D493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 D494 (a 與 b) NH -ch3 -C1 -Η D495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η 93898 - 559 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D496(a 與 b) NH -ch3 - F -Η D497 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -Η D498 (a 與 b) NH -ch3 -cf3 -Η D499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η D500 (a 與 b) NH -ch3 -och2 ch3 -Η D501 (a 與 b) NH -ch3 -〇cf3 -Η D502 (a 與 b) NH -ch3 -第三-丁基 -Η D503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η D504 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -ch3 D505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η D506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 D507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br D508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F D509 (a 與 b) NH _ch3 -Η -ch3 D510(a 與 b) NH -ch3 - Η -cf3 D511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 D512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 D513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 D514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 D515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 D516(a 與 b) NH -cf3 -C1 -Η D517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η D518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η D519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η D520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η D521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η D522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η D523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η D524 (a 與 b) NH -cf3 -第三-丁基 -Η D525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η 93898 - 560- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b D526(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -ch3 D527 (a 與 b) NH -cf3 -H -Η D528 (a 與 b) NH -cf3 -H -Cl D529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br D530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F D531 (a 與 b) NH -cf3 -H -ch3 D532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 D533 (a 與 b) NH -cf3 -H -och3 D534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2 ch3 D535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 D536 (a 與 b) NH -cf3 -H 第三-丁基 D537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 D538 (a 與 b) NH -chf2 -Cl -Η D539 (a 與 b) NH -chf2 _Br -Η D540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η D541 (a 與 b) NH chf2 -ch3 -Η D542 (a 與 b) NH -chf2 -cf3 -Η D543 (a 與 b) NH -chf2 - och3 -Η D544 (a 與 b) NH _chf2 -och2ch3 -Η D545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η D546 (a 與 b) NH -chf2 -第三-丁基 -Η D547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η D548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 D549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η D550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -α D551 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Br D552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F D553 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ch3 D554 (a 與 b) NH "CHF2 -Η -cf3 D555 (a 與 b) NH _chf2 -Η -och3 93898 -561 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b D556 (a 與 b)- NH -chf2 -H -OCH2CH3 D557 (a 與 b) NH -chf2 -H -ocf3 D558 (a 與 b) NH -chf2 -H -第三-丁基 D559 (a 與 b) NH -chf2 -H -異丙基 D560 (a 與 b) NH OH -Cl -Η D561 (a 與 b) NH -OH -Br -Η D562 (a 與 b) NH -OH -F -Η D563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η D564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η D565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η D566 (a 與 b) NH -OH -och2ch3 -Η D567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η D568 (a 與 b) NH -OH -第三·丁基 -Η D569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η D570 (a 與 b) NH OH -ch3 -ch3 D571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η D572 (a 與 b) NH -OH -Η -α D573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br D574 (a 與 b) NH -OH -Η -F D575 (a 與 b) NH OH -Η -ch3 D576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 D577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 D578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2ch3 D579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 D580 (a 與 b) NH -OH -Η •第三-丁基 D581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 D582 (a 與 b) NH -N02 -C1 -Η D583 (a 與 b) NH -N〇2 -Br -Η D584 (a 與 b) NH -no2 -F -Η D585 (a 與 b) NH -N〇2 -ch3 -Η 93898 -562- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D586 (a 與 b)- NH -no2 -cf3 -Η D587 (a 與 b) NH _no2 -och3 -Η D588 (a 與 b) NH -no2 -och2ch3 -Η D589 (a 與 b) NH -no2 -ocf3 -Η D590 (a 與 b) NH -no2 -第二-丁基 -Η D591 (a 與 b) NH -N〇2 -異丙基 -Η D592 (a 與 b) NH _no2 -ch3 -ch3 D593 (a 與 b) NH -no2 -Η -Η D594 (a 與 b) NH -no2 -Η -C1 D595 (a 與 b) NH -no2 -Η -Br D596 (a 與 b) NH _no2 -Η -F D597 (a 與 b) NH -no2 -Η -ch3 D598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 D599 (a 與 b) NH _no2 -Η -och3 D600 (a 與 b) NH -no2 -Η -och2ch3 D601 (a 與 b) NH -no2 -Η -ocf3 D602 (a 與 b) NH -no2 -Η -第三-丁基 D603 (a 與 b) NH _no2 -Η -異丙基 D604 (a 與 b) NH -CN -Br -Η D605 (a 與 b) NH _CN -α -Η D606 (a 與 b) NH -CN -F -Η D607 (a 與 b) NH 誦CN -ch3 -Η D608 (a 與 b) NH -CN -cf3 -Η D609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η D610(a 與 b) NH -CN -och2ch3 -Η D611 (a 與 b) NH CN -ocf3 -Η D612(a 與 b) NH -CN -第三-丁基 -Η D613(a 與 b) NH CN -異丙基 -Η D614(a 與 b) NH -CN -ch3 -ch3 D615 (a 與 b) NH -CN -Η -Η 93898 -563 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b D616(a 與 b)- NH _CN -H -Cl D617(a 與 b) NH _CN -H -Br D618(a 與 b) NH -CN -H -F D619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 D620 (a 與 b) NH -CN -H -cf3 D621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 D622 (a 與 b) NH -CN -H -och2ch3 D623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 D624 (a 與 b) NH -CN -H -第二-丁基 D625 (a 與 b) NH -CN -H -異丙基 D626 (a 與 b) NH -Br -Br -Η D627 (a 與 b) NH _Br -Cl -Η D628 (a 與 b) NH -Br -F -Η D629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η D630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η D631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η D632 (a 與 b) NH -Br -och2ch3 -Η D633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η D634 (a 與 b) NH -Br -第三-丁基 -Η D635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η D636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 D637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η D638 (a 與 b) NH _Br -Η -C1 D639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br D640 (a 與 b) NH -Br -Η -F D641 (a 與 b) NH -Br -Η 碼 D642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 D643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 D644 (a 與 b) NH -Br - Η -och2ch3 D645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 93898 -564- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b D646 (a 與 b)- NH -Br -H -第三-丁基 D647 (a 與 b) NH -Br -H -異丙基 D648 (a 與 b) NH -I -Cl -Η D649 (a 與 b) NH -I -Br -Η D650 (a 與 b) NH -I -F -Η D651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η D652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η D653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η D654 (a 與 b) NH -I -och2 ch3 -Η D655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η D656 (a 與 b) NH -I -第三-丁基 -Η D657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η D658 (a 與 b) NH -I -ch3 -ch3 D659 (a 與 b) NH -I -Η -Η D660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 D661 (a 與 b) NH -I -Η -Br D662 (a 與 b) NH -I -Η -F D663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 D664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 D665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 D666 (a 與 b) NH -I -Η -och2ch3 D667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 D668 (a 與 b) NH -I -Η -第三-丁基 D669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -565 - 1287010 表5
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a E01 (a 與 b) - H -H E02 (a 與 b) -H -第二-丁基 E03 (a 與 b) -H -異丁基 E04 (a 與 b) -H -第二-丁基 E05 (a 與 b) -H -異丙基 E06 (a 與 b) -H -正-丙基 E07 (a 與 b) -H -ϊ募己基 E08 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 E09 (a 與 b) -H -異丙氧基 E10(a 與 b) -H -cf3 Ell (a 與 b) -H -ch2cf3 E12(a 與 b) -H -ocf3 E13(a 與 b) -H -Cl E14(a 與 b) -H -Br E15(a 與 b) -H -I E16(a 與 b) -H •正-丁基 E17(a 與 b) -H -ch3 93898 - 566 - 1287010 化合物 Ri a E18 (a 與 b) -H -scf3 E19(a 與 b) -H -n(ch2 ch3 )2 E20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 E21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3 )2 E22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） E23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 E24 (a 與 b) -H -Ν-ττ氮卩比淀基 E25 (a 與 b) -Cl -Η E26 (a 與 b) -Cl 第二丁基 E27 (a 與 b) -Cl -異丁基 E28 (a 與 b) -Cl -弟二-丁基 E29 (a 與 b) -Cl -異丙基 E30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 E31 (a 與 b) -Cl -環己基 E32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 E33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 E34 (a 與 b) -Cl -cf3 E35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 E36 (a 與 b) -Cl -ocf3 E37 (a 與 b) -Cl -Cl E38 (a 與 b) -Cl -Br E39 (a 與 b) -Cl -I E40 (a 與 b) -Cl 正-丁基 E41 (a 與 b) -Cl -ch3 E42 (a 與 b) -Cl -scf3 E43 (a 與 b) -Cl -N(CH2 ch3 )2 E44 (a 與 b) -Cl -OCF2CHF2 E45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 E46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基_戊基） E47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -567- 1287010 化合物 Ri R8a E48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 E49 (a 與 b) -F -Η E50 (a 與 b) -F -第二-丁基 E51 (a 與 b) -F -異丁基 E52 (a 與 b) -F -第二-丁基 E53 (a 與 b) -F -異丙基 E54 (a 與 b) -F -正-丙基 E55 (a 與 b) -F -¾己基 E56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 E57 (a 與 b) -F -異丙氧基 E58 (a 與 b) -F -cf3 E59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 E60 (a 與 b) -F ' -ocf3 E61 (a 與 b) -F -Cl E62 (a 與 b) - F -Br E63 (a 與 b) -F -I E64 (a 與 b) -F -正-丁基 E65 (a 與 b) -F _ch3 E66 (a 與 b) -F -scf3 E67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 E68 (a 與 b) -F -ocf2 chf2 E69 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 E70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） E71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 E72 (a 與 b) -F ~ΝΓ-77氨p比淀基 E73 (a 與 b) -ch3 -Η E74 (a 與 b) ch3 -異丁基 E75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 E76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 E77 (a 與 b) -ch3 異丙基 93898 - 568 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a E78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 E79 (a 與 b) -ch3 -¾己基 E80 (a 與 b) -ch3 -第二-丁氧基 E81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 E82 (a 與 b) -ch3 -cf3 E83 (a 與 b) -ch3 -ch2 cf3 E84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 E85 (a 與 b) -ch3 -Cl E86 (a 與 b) -ch3 _Br E87 (a 與 b) -ch3 -I E88 (a 與 b) -ch3 -正-丁基 E89 (a 與 b) -ch3 _ch3 E90 (a 與 b) -ch3 -scf3 E91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 E92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 E93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 E94 (a 與 b) - ch3 - (1，1-二甲基-戊基） E95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 E96 (a 與 b) -ch3 -Ν-ττ氮p比淀基 E97 (a 與 b) -cf3 -Η E98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 E99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 E100(a 與 b) cf3 -第二-丁基 E101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 E102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 E103(a 與 b) -cf3 -ί哀己基 E104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 E105 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 E106 (a 與 b) -cf3 -cf3 E107(a 與 b) -cf3 -ch2cf3 93898 - 569 - 1287010 化合物 Ri a E108(a 與 b) cf3 -ocf3 E109(a 與 b) -cf3 -Cl E110 (a 與 b) -cf3 -Br Elll (a 與 b) -cf3 -I El 12 (a 與 b) -cf3 -正-丁基 El 13 (a 與 b) -cf3 -ch3 El 14 (a 與 b) -cf3 -scf3 El 15 (a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 El 16 (a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 El 17 (a 與 b) -cf3 ，c(oh)(cf3)2 E118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） El 19 (a 與 b) -cf3 -(1,1-二甲基-醋酸）乙酉旨 E120(a 與 b) cf3 -N-六氫吡啶基 E121 (a 與 b) -chf2 -第三·丁基 E122(a 與 b) -chf2 -H E123 (a 與 b) -chf2 -異丁基 E124(a 與 b) -chf2 ，第二-丁基 E125 (a 與 b) -chf2 -異丙基 E126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 E127(a 與 b) -chf2 -稼己基 E128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 E129(a 與 b) -chf2 異丙氧基 E130 (a 與 b) -chf2 cf3 E131 (a 與 b) -chf2 ch2cf3 E132(a 與 b) -chf2 -ocf3 E133 (a 與 b) -chf2 -α E134(a 與 b) -chf2 -Br E135(a 與 b) -chf2 -I E136(a 與 b) -chf2 垂正-丁基 E137(a 與 b) -chf2 -ch3 1287010 化合物 Ri R8a E138(a 與 b) -chf2 scf3 El39 (a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 E140(a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 E141 (a 與 b) chf2 -c(oh)(cf3)2 E142(a 與 b) chf2 -(1，1-二甲基-戊基） E143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 E144(a 與 b) -chf2 Ν-τ^風卩比淀基 E145(a 與 b) -OH -Η E146(a 與 b) -OH -第二-丁基 E147(a 與 b) -OH -異丁基 E148(a 與 b) OH -第二-丁基 E149(a 與 b) -OH -異丙基 El50 (a 與 b) -OH -正-丙基 E151 (a 與 b) -OH -¾己基 El52 (a 與 b) -OH -第二-丁氧基 E153 (a 與 b) -OH 異丙氧基 El54 (a 與 b) -OH -cf3 E155(a 與 b) -OH -ch2 cf3 E156(a 與 b) -OH -ocf3 El57 (a 與 b) -OH -Cl E158(a 與 b) -OH -Br El59 (a 與 b) -OH -I E160(a 與 b) -OH -正-丁基 E161 (a 與 b) -OH -ch3 E162(a 與 b) -OH -scf3 E163 (a 與 b) -OH -N(CH2 ch3 )2 El64 (a 與 b) -OH -OCF2CHF2 E165 (a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 E166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） E167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri a E168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 E169(a 與 b) -no2 -Η E170(a 與 b) -no2 -第三-丁基 ΕΠΙ (a 與 b) -no2 -異丁基 E172(a 與 b) -N〇2 -第二-丁基 E173(a 與 b) -no2 -異丙基 E174(a 與 b) -no2 -正-丙基 E175(a 與 b) -no2 -環己基 E176(a 與 b) -no2 第三-丁氧基 E177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 E178(a 與 b) -no2 -cf3 E179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 El80 (a 與 b) -no2 -ocf3 E181 (a 與 b) -no2 -Cl El82 (a 與 b) -no2 -Br E183(a 與 b) ，no2 -I E184(a 與 b) -no2 -正-丁基 El85 (a 與 b) -no2 -ch3 El86 (a 與 b) -N〇2 -scf3 El87 (a 與 b) -no2 -N(CH2 ch3 )2 El88 (a 與 b) -no2 -ocf2 chf2 E189(a 與 b) -no2 -c(oh)(cf3)2 E190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） E191 (a 與 b) _no2 -(1，1-二甲基_醋酸）乙酯 El92 (a 與 b) _no2 -N-六氫p比淀基 E193 (a 與 b) -CN -Η El94 (a 與 b) -CN -第二**丁基 E195 (a 與 b) -CN -異丁基 E196(a 與 b) -CN -第二-丁基 E197(a 與 b) 麵CN -異丙基 1287010 化合物 Ri E198(a 與 b) -CN -正-丙基 E199(a 與 b) -CN -環己基 E200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 E201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 E202 (a 與 b) -CN -cf3 E203 (a 與 b) 賴CN -ch2 cf3 E204 (a 與 b) - CN -ocf3 E205 (a 與 b) -CN -Cl E206 (a 與 b) -CN -Br E207 (a 與 b) -CN -I E208 (a 與 b) -CN -正-丁基 E209 (a 與 b) -CN -ch3 E210(a 與 b) -CN -scf3 E211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 E212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 E213(a 與 b) 睡CN -c(oh)(cf3)2 E214(a 與 b) 麵CN 二甲基-戊基） E215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 E216(a 與 b) -CN -Ν_ττ氮？比淀基 E217(a 與 b) -Br -H E218(a 與 b) -Br _第三-丁基 E219(a 與 b) -Br -異丁基 E220 (a 與 b) Br -第二·丁基 E221 (a 與 b) -Br -異丙基 E222 (a 與 b) -Br -正-丙基 E223 (a 與 b) -Br -¾己基 E224 (a 與 b) -Br -第二-丁氧基 E225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 E226 (a 與 b) -Br -cf3 E227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 .573 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a E228 (a 與 b) -Br -ocf3 E229 (a 與 b) -Br -Cl E230 (a 與 b) -Br -Br E231 (a 與 b) -Br -I E232 (a 與 b) -Br -正-丁基 E233 (a 與 b) -Br -ch3 E234 (a 與 b) -Br -scf3 E235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3 )2 E236 (a 與 b) -Br -ocf2 chf2 E237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 E238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） E239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 E240 (a 與 b) -Br -Ν-ττ風卩比淀基 E241 (a 與 b) -I -第三-丁基 E242 (a 與 b) -I -H E243 (a 與 b) -I -異丁基 E244 (a 與 b) -I -第二-丁基 E245 (a 與 b) -I -異丙基 E246 (a 與 b) -I -正-丙基 E247 (a 與 b) -I -¾己基 E248 (a 與 b) -I -第二-丁氧基 E249 (a 與 b) -I -異丙氧基 E250 (a 與 b) -I -cf3 E251 (a 與 b) -I -ch2cf3 E252 (a 與 b) -I -ocf3 E253 (a 與 b) -I -Cl E254 (a 與 b) _I -Br E255 (a 與 b) -I -I E256 (a 與 b) -I -正-丁基 E257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -574- 1287010 化合物 Ri R8a E258 (a 與 b) I -scf3 E259 (a 與 b) -I -n(ch2ch3)2 E260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 E261 (a 與 b) -I -c(oh)(cf3 )2 E262 (a 與 b) -I 二甲基-戊基） E263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 E264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 ⑻意謂R3為-CH3。
93898 -575 - 1287010 表6
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b F01 (a 與 b) s -H -Cl -Η F02 (a 與 b) s -H -Br -Η F03 (a 與 b) s -H -F -Η F04 (a 與 b) s -H -ch3 -Η F05 (a 與 b) s -H -cf3 -Η F06 (a 與 b) s -H och3 -Η F07 (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η F08 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η F09 (a 與 b) s -H -第三-丁基 -Η F10(a 與 b) s -H -異丙基 -Η Fll (a 與 b) s -H -ch3 - ch3 F12(a 與 b) s -H -Η -Η F13(a 與 b) s -H -Η -α F14 (a 與 b) s -H -Η -Br F15 (a 與 b) s -H -Η -F F16(a 與 b) s -H -Η -ch3 F17(a 與 b) s -H -Η - cf3 93898 - 576 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b FI8 (a 與 b) s -H -H -och3 F19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 F20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 F21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 F22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 F23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η F24 (a 與 b) s -Cl _Br -Η F25 (a 與 b) s -Cl - F -Η F26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η F27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η F28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η F29 (a 與 b) s -Cl - och2ch3 -Η F30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η F31 (a 與 b) s -Cl -第三-丁基 -Η F32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η F33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 F34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η F35 (a 與 b) s -Cl -Η -C1 F36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br F37 (a 與 b) s -Cl -Η -F F38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 F39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 F40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 F41 (a 與 b) s -Cl -Η -〇ch2ch3 F42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 F43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 F44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 F45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 F46 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 F47 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 93898 -577- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F48(a 與 b)- s -ch3 -Cl -H F49 (a 與 b) s ch3 -Br -H F50 (a 與 b) s -ch3 -F -H F51 (a 與 b) s ch3 -ch3 -H F52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -H F53 (a 與 b) s -ch3 -och3 -H F54 (a 與 b) s -ch3 -och2 ch3 -H F55(a 與 b) s -ch3 -ocf3 -H F56 (a 與 b) s -ch3 -第二-丁基 -H F57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -H F58(a 與 b) s ch3 -ch3 -ch3 F59 (a 與 b) s -ch3 -Η -H F60 (a 與 b) s -ch3 -Η -Cl F61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br F62 (a 與 b) s ch3 -Η -F F63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 F64 (a 與 b) s -ch3 - Η -cf3 F65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 F66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 F67 (a 與 b) s -ch3 -Η ocf3 F68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三-丁基 F69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 F70 (a 與 b) s -cf3 -C1 -Η F71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η F72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η F73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η F74 (a 與 b) s -cf3 cf3 -Η F75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η F76 (a 與 b) s -cf3 -och2ch3 -Η F77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η 93898 - 578 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F78(a 與 b)- s -cf3 -第二丁基 -Η F79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 - Η F80 (a 與 b) s -cf3 -CH3 -ch3 F81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η F82 (a 與 b) s -cf3 -Η -α F83 (a 與 b) s -cf3 - Η _Br F84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F F85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 F86 (a 與 b) s _cf3 -Η -cf3 F87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 F88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 F89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 F90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第三-丁基 F91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 F92 (a 與 b) s chf2 -C1 -Η F93 (a 與 b) s -chf2 -Br -Η F94 (a 與 b) s chf2 -F -Η F95 (a 與 b) s chf2 -ch3 -Η F96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η F97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η F98 (a 與 b) s -chf2 -och2ch3 -Η F99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η F100(a 與 b) s -chf2 -第二-丁基 -Η F101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η F102(a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 F103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η F104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 F105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br F106(a 與 b) s -chf2 -Η -F F107(a 與 b) s -chf2 -Η -ch3 93898 -579 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F108(a 與 b) _ s -chf2 -H -cf3 F109(a 與 b) s -chf2 -H -och3 FI 10 (a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Fill (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 FI 12 (a 與 b) s -chf2 -H -第三-丁基 F113 (a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 FI 14 (a 與 b) s -OH -Cl -Η F115(a 與 b) s -OH -Br -Η FI 16 (a 與 b) s -OH -F -Η FI 17 (a 與 b) s -OH -ch3 -Η F118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η F119(a 與 b) s -OH -och3 -Η F120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η F121 (a 與 b) s -OH -ocf3 -Η F122(a 與 b) s -OH -第三-丁基 -Η F123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η F124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 F125(a 與 b) s -OH -Η -Η F126(a 與 b) s -OH -Η -α F127(a 與 b) s -OH -Η -Br F128(a 與 b) s -OH -Η -F F129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 F130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 F131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 F132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 F133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 F134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 F135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 F136 (a 與 b) s _no2 -C1 -Η F137(a 與 b) s -N〇2 -Br -Η 93898 -580- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F138(a 與 b)_ s _no2 -F -Η F139(a 與 b) s -no2 -ch3 -Η F140(a 與 b) s -N02 -cf3 -Η F141 (a 與 b) s -N02 -och3 -Η F142(a 與 b) s -no2 -och2ch3 -Η F143(a 與 b) s -N02 -ocf3 -Η F144(a 與 b) s -no2 -第二-丁基 -Η F145(a 與 b) s -N〇2 -異丙基 -Η F146(a 與 b) s -no2 ch3 -ch3 F147(a 與 b) s _no2 -Η -Η F148(a 與 b) s _no2 -Η -α F149(a 與 b) s -no2 -Η -Br F150(a 與 b) s -no2 -Η -F F151 (a 與 b) s -no2 - Η -ch3 F152(a 與 b) s _no2 -Η cf3 F153(a 與 b) s _no2 -Η - och3 F154(a 與 b) s -no2 -Η -och2ch3 F155(a 與 b) s -no2 -Η -ocf3 F156(a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 F157(a 與 b) s -N〇2 -Η -異丙基 F158(a 與 b) s -CN -Br -Η F159(a 與 b) s CN -α -Η F160(a 與 b) s -CN -F -Η F161 (a 與 b) s CN -ch3 -Η F162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η F163 (a 與 b) s -CN -〇ch3 -Η F164(a 與 b) s -CN -och2ch3 -Η F165(a 與 b) s -CN -ocf3 -Η F166(a 與 b) s -CN -第二-丁基 -Η F167(a 與 b) s -CN 異丙基 -Η 93898 -581 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F168(a 與 b)— s -CN -ch3 -ch3 F169(a 與 b) s -CN -H -Η F170(a 與 b) s -CN -H -Cl F171 (a 與 b) s -CN -H -Br F172(a 與 b) s -CN -H -F F173(a 與 b) s -CN -H -ch3 F174(a 與 b) s -CN -H _cf3 F175(a 與 b) s -CN -H -och3 F176(a 與 b) s -CN -H -och2 ch3 F177(a 與 b) s -CN -H -ocf3 F178(a 與 b) s -CN -H -第三-丁基 F179(a 與 b) s -CN -H -異丙基 F180(a 與 b) s -Br -Br -Η F181 (a 與 b) s _Br -Cl -Η F182(a 與 b) s -Br -F -Η F183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η F184(a 與 b) s -Br -cf3 -Η F185(a 與 b) s -Br -och3 -Η F186(a 與 b) s -Br -och2ch3 -Η F187(a 與 b) s -Br -ocf3 -Η F188(a 與 b) s -Br -第二-丁基 -Η F189(a 與 b) s -Br -異丙基 -Η F190(a 與 b) s -Br - ch3 -ch3 F191 (a 與 b) s -Br -Η -Η F192(a 與 b) s -Br -Η -C1 F193(a 與 b) s -Br -Η -Br F194(a 與 b) s -Br -Η -F F195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 F196(a 與 b) s -Br -Η -cf3 F197(a 與 b) s -Br -Η -och3 93898 -582 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F198(a 與 b)— s -Br -H -OCH2CH3 F199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 F200 (a 與 b) s -Br -H -第三-丁基 F201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 F202 (a 與 b) s -I -Cl -Η F203 (a 與 b) s -I Br -Η F204 (a 與 b) s -I -F -Η F205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η F206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η F207 (a 與 b) s -I -och3 -Η F208 (a 與 b) s -I -och2ch3 -Η F209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η F210(a 與 b) s -I -第三-丁基 -Η F211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η F212(a 與 b) s _I -ch3 -ch3 F213(a 與 b) s -I -Η -Η F214(a 與 b) s -I -Η -C1 F215(a 與 b) s -I -Η Βγ F216(a 與 b) s -I -Η -F F217(a 與 b) s -I -Η -ch3 F218(a 與 b) s -I -Η -cf3 F219(a 與 b) s -I -Η -och3 F22〇 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 F221 (a 與 b) s -I -Η -ocf3 F222 (a 與 b) s _I -Η -第三-丁基 F223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 F224 (a 與 b) 0 -H -α -Η F225 (a 與 b) 〇 -H -Br -Η F226 (a 與 b) 〇 -H -F -Η F227 (a 與 b) 〇 -H - ch3 -Η 93898 > 583 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F228 (a 與 b)' 0 -H cf3 - Η F229 (a 與 b) 0 -H -〇ch3 -Η F230 (a 與 b) 0 -H -och2ch3 -Η F231 (a 與 b) 〇 -H -ocf3 -Η F232 (a 與 b) 0 -H -第三-丁基 -Η F233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -Η F234 (a 與 b) 0 -H -ch3 -ch3 F235 (a 與 b) 〇 -H -Η -Η F236 (a 與 b) 0 -H -Η -C1 F237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br F238 (a 與 b) 0 -H -Η -F F239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 F240 (a 與 b) 0 -H -Η -cf3 F241 (a 與 b) 0 -H -Η och3 F242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2ch3 F243 (a 與 b) 0 -H -Η -ocf3 F244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 F245 (a 與 b) 0 -H -Η -異丙基 F246 (a 與 b) 0 -Cl -C1 -Η F247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η F248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η F249 (a 與 b) 0 -Cl - ch3 -Η F250 (a 與 b) 0 -Cl -cf3 -Η F251 (a 與 b) 0 -Cl -och3 -Η F252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η F253 (a 與 b) 0 -Cl -ocf3 -Η F254 (a 與 b) 0 -Cl -第三-丁基 -Η F255 (a 與 b) 0 -Cl -異丙基 -Η F256 (a 與 b) 0 -Cl - ch3 -ch3 F257 (a 與 b) 0 -Cl - Η -Η 93898 - 584 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F258 (a 與 b) ' 0 -Cl -H -Cl F259 (a 與 b) o -Cl -H -Br F260 (a 與 b) 0 -Cl -H -F F261 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 F262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 F263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 F264 (a 與 b) o -Cl -H -och2 ch3 F265 (a 與 b) 〇 -Cl -H -〇cf3 F266 (a 與 b) o -Cl -H -第二-丁基 F267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 F268 (a 與 b) 0 -Cl -H -〇CF3 F269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 F270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 F271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η F272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η F273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η F274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η F275 (a 與 b) 0 -ch3 -cf3 -Η F276 (a 與 b) 0 -ch3 -och3 -Η F277 (a 與 b) 0 ch3 -och2ch3 -Η F278 (a 與 b) 0 -ch3 -〇cf3 -Η F279 (a 與 b) 0 -ch3 -第二-丁基 -Η F280 (a 與 b) 0 -ch3 -異丙基 -Η F281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 F282 (a 與 b) 0 ch3 -Η -Η F283 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -C1 F284 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Br F285 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -F F286 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -ch3 F287 (a 與 b) 〇 ch3 -Η -cf3 93898 - 585 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F288 (a 與 b) _ 0 ch3 -H -och3 F289 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och2ch3 F290 (a 與 b) 0 -ch3 -H -ocf3 F291 (a 與 b) 0 -ch3 -H -第三-丁基 F292 (a 與 b) 0 -ch3 -H -異丙基 F293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η F294 (a 與 b) 0 cf3 -Br -Η F295 (a 與 b) 0 -cf3 - F -Η F296 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -Η F297 (a 與 b) 〇 cf3 -cf3 -Η F298 (a 與 b) o _cf3 -och3 -Η F299 (a 與 b) 0 -cf3 -och2 ch3 -Η F300 (a 與 b) 0 -cf3 -ocf3 -Η F301 (a 與 b) 0 -cf3 -第二-丁基 -Η F302 (a 與 b) 0 -cf3 -異丙基 -Η F303 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -ch3 F304 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -Η F305 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -C1 F306 (a 與 b) 0 -cf3 - Η -Br F307 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -F F308 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -ch3 F309 (a 與 b) 0 cf3 -Η -cf3 F310(a 與 b) 0 -cf3 -Η -och3 F311 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -och2ch3 F312(a 與 b) 0 -cf3 -Η -ocf3 F313(a 與 b) 0 -cf3 -Η -第三-丁基 F314(a 與 b) 〇 -cf3 -Η -異丙基 F315(a 與 b) 0 chf2 -C1 -Η F316(a 與 b) 0 -chf2 -Br -Η F317(a 與 b) 0 -chf2 -F -Η 93898 - 586 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (¾ )b F318(a 與 b)- 0 -chf2 -ch3 -H F319(a 與 b) 0 -chf2 -cf3 -H F320 (a 與 b) 0 -chf2 -och3 -H F321 (a 與 b) 0 -chf2 -och2 ch3 -H F322 (a 與 b) 0 -chf2 -〇cf3 -H F323 (a 與 b) 0 chf2 -第三-丁基 -H F324 (a 與 b) 0 -chf2 -異丙基 -H F325 (a 與 b) 0 -chf2 -ch3 -ch3 F326 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -H F327 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Cl F328 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Br F329 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -F F330 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ch3 F331 (a 與 b) 0 _chf2 -Η -cf3 F332 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -och3 F333 (a 與 b) 0 chf2 -Η -och2ch3 F334 (a 與 b) 0 -chf2 -Η ocf3 F335 (a 與 b) 0 chf2 -Η -第二-丁基 F336 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -異丙基 F337 (a 與 b) 0 -OH -α -Η F338 (a 與 b) 0 -OH -Br -Η F339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η F340 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -Η F341 (a 與 b) 0 -OH -cf3 -Η F342 (a 與 b) 0 -OH -och3 -Η F343 (a 與 b) 〇 -OH _och2ch3 -Η F344 (a 與 b) 〇 -OH -ocf3 -Η F345 (a 與 b) 0 -OH -第三-丁基 -Η F346 (a 與 b) 〇 -OH -異丙基 -Η F347 (a 與 b) 〇 -OH -ch3 -ch3 93898 -587- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F348 (a 與 b) · 0 -OH -H - Η F349 (a 與 b) 0 -OH -H -Cl F350 (a 與 b) 0 -OH -H -Br F351 (a 與 b) 0 -OH -H -F F352 (a 與 b) 0 -OH -H -ch3 F353 (a 與 b) 0 -OH -H -cf3 F354 (a 與 b) 〇 -OH -H -och3 F355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2ch3 F356 (a 與 b) 0 -OH -H -ocf3 F357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三-丁基 F358 (a 與 b) o -OH -H -異丙基 F359 (a 與 b) 0 _no2 -Cl -Η F360 (a 與 b) 〇 no2 -Br -Η F361 (a 與 b) 〇 _no2 -F -Η F362 (a 與 b) 0 no2 -ch3 -Η F363 (a 與 b) 0 -N〇2 -cf3 -Η F364 (a 與 b) 〇 -no2 -och3 -Η F365 (a 與 b) 0 -no2 -och2ch3 -Η F366 (a 與 b) 0 -no2 -ocf3 -Η F367 (a 與 b) 0 -no2 -第三-丁基 -Η F368 (a 與 b) 0 -N〇2 -異丙基 -Η F369 (a 與 b) 0 -no2 -ch3 -ch3 F370 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Η F371 (a 與 b) 0 -no2 -Η -C1 F372 (a 與 b) 0 no2 -Η -Br F373 (a 與 b) 0 -N〇2 -Η -F F374 (a 與 b) 0 no2 -Η -ch3 F375 (a 與 b) 0 -N〇2 -Η -cf3 F376 (a 與 b) 0 -no2 -Η -och3 F377 (a 與 b) 〇 -N02 -Η -och2ch3 93898 - 588 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F378 (a 與 b)- 0 -no2 -H •ocf3 F379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第三-丁基 F380 (a 與 b) 0 -N02 -H -異丙基 F381 (a 與 b) o -CN -Br -Η F382 (a 與 b) 0 -CN -Cl -Η F383 (a 與 b) 0 -CN -F -Η F384 (a 與 b) 0 -CN -ch3 -Η F385 (a 與 b) 0 -CN -cf3 -Η F386 (a 與 b) 0 -CN -〇ch3 -Η F387 (a 與 b) o 睡CN -och2ch3 -Η F388 (a 與 b) o -CN -ocf3 -Η F389 (a 與 b) 〇 -CN _弟二-丁基 -Η F390 (a 與 b) 0 -CN -異丙基 -Η F391 (a 與 b) 0 -CN ch3 -ch3 F392 (a 與 b) 0 -CN -Η -Η F393 (a 與 b) o -CN -Η -α F394 (a 與 b) 0 -CN -Η -Br F395 (a 與 b) 0 -CN -Η -F F396 (a 與 b) 0 -CN -Η -ch3 F397 (a 與 b) 0 爾CN -Η -cf3 F398 (a 與 b) o CN -Η -och3 F399 (a 與 b) 〇 -CN -Η -och2ch3 F400 (a 與 b) 0 CN -Η -ocf3 F401 (a 與 b) 0 函CN -Η -第三-丁基 F402 (a 與 b) 〇 CN -Η -異丙基 F403 (a 與 b) 0 _Br -Br -Η F404 (a 與 b) 0 -Br -C1 -Η F405 (a 與 b) 〇 -Br -F -Η F406 (a 與 b) 〇 -Br -ch3 -Η F407 (a 與 b) 〇 -Br -cf3 -Η 93898 - 589 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F408 (a 與 b)- 0 -Br -och3 -Η F409 (a 與 b) 0 -Br -och2ch3 -Η F410(a 與 b) 0 -Br ocf3 -Η F411 (a 與 b) 0 -Br -第二-丁基 -Η F412(a 與 b) 0 Br -異丙基 -Η F413(a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 F414(a 與 b) 0 -Br -Η -Η F415(a 與 b) 0 -Br -Η -C1 F416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br F417(a 與 b) 0 Br -Η -F F418(a 與 b) 〇 -Br -Η -ch3 F419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 F420 (a 與 b) 0 -Br -Η -och3 F421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2ch3 F422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 F423 (a 與 b) 0 -Br - Η -第三-丁基 F424 (a 與 b) 〇 -Br -Η -異丙基 F425 (a 與 b) 0 -I -C1 -Η F426 (a 與 b) 0 -I -Br -Η F427 (a 與 b) 0 -I -F -Η F428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η F429 (a 與 b) 0 -I -cf3 -Η F430 (a 與 b) 0 -I -och3 -Η F431 (a 與 b) 〇 -I -och2ch3 -Η F432 (a 與 b) 0 -I -ocf3 -Η F433 (a 與 b) 〇 -I -第三-丁基 -Η F434 (a 與 b) 0 -I -異丙基 -Η F435 (a 與 b) 〇 -I -ch3 -ch3 F436 (a 與 b) 0 -I -Η - Η F437 (a 與 b) 0 -I -Η -α 93898 -590 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F438 (a 與 b)- 0 -I -H -Br F439 (a 與 b) 0 -I -H -F F440 (a 與 b) 0 -I -H -ch3 F441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 F442 (a 與 b) 0 -I -H -och3 F443 (a 與 b) 0 -I -H -och2ch3 F444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 F445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 F446 (a 與 b) 0 -I -H -異丙基 F447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η F448 (a 與 b) NH -H Br -Η F449 (a 與 b) NH -H -F -Η F450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η F451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η F452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η F453 (a 與 b) NH -H -och2 ch3 -Η F454 (a 與 b) NH -H _ocf3 -Η F455 (a 與 b) NH -H -第三-丁基 -Η F456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η F457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 F458 (a 與 b) NH -H -Η -Η F459 (a 與 b) NH - H -Η -α F460 (a 與 b) NH -H -Η -Br F461 (a 與 b) NH -H -Η -F F462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 F463 (a 與 b) NH -H -Η - cf3 F464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 F465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 F466 (a 與 b) NH -H -Η -〇cf3 F467 (a 與 b) NH -H -Η -第二_丁基 93898 -591 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b F468 (a 與 b)- NH -H -H -異丙基 F469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η F470 (a 與 b) NH -Cl -Br -Η F471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η F472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η F473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -Η F474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η F475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -Η F476 (a 與 b) NH -Cl -ocf3 -Η F477 (a 與 b) NH -Cl -第三-丁基 -Η F478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η F479 (a 與 b) NH -Cl ch3 -ch3 F480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η F481 (a 與 b) NH -Cl -Η -C1 F482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br F483 (a 與 b) NH -Cl -Η -F F484 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 F485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 F486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 F487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 F488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 F489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 F490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 F491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 F492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第二丁基 F493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 F494 (a 與 b) NH ch3 -C1 -Η F495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η F496 (a 與 b) NH -ch3 -F -Η F497(a 與 b) NH ch3 -ch3 -Η 93898 -592- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F498 (a 與 b)- NH -ch3 -cf3 -Η F499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η F500 (a 與 b) NH ch3 -och2ch3 -Η F501 (a 與 b) NH -ch3 -ocf3 -Η F502 (a 與 b) NH -ch3 -第三-丁基 - Η F503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η F504 (a 與 b) NH -ch3 ch3 -ch3 F505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η F506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 F507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br F508 (a 與 b) NH ch3 -Η -F F509 (a 與 b) NH -ch3 -Η -ch3 F510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 F511 (a 與 b) NH -ch3 -Η och3 F512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 F513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 F514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 F515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 F516(a 與 b) NH -cf3 -C1 -Η F517(a 與 b) NH -cf3 _Br -Η F518(a 與 b) NH cf3 -F -Η F519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η F520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η F521 (a 與 b) NH cf3 -och3 -Η F522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η F523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η F524 (a 與 b) NH -cf3 -第三-丁基 -Η F525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η F526 (a 與 b) NH -cf3 -ch3 -ch3 F527 (a 與 b) NH -cf3 -Η -Η 93898 - 593 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b F528 (a 與 b)- NH -cf3 -H -Cl F529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br F530 (a 與 b) NH cf3 -H -F F531 (a 與 b) NH -cf3 -H -ch3 F532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 F533 (a 與 b) NH -cf3 -H -och3 F534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2ch3 F535 (a 與 b) NH -cf3 -H ocf3 F536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第三-丁基 F537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 F538 (a 與 b) NH -chf2 -Cl -Η F539 (a 與 b) NH 痛 chf2 -Br -Η F540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η F541 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -Η F542 (a 與 b) NH -chf2 -cf3 -Η F543 (a 與 b) NH -chf2 -och3 -Η F544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 -Η F545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η F546 (a 與 b) NH -chf2 第三-丁基 -Η F547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η F548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 F549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η F550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -α F551 (a 與 b) NH _chf2 -Η -Br F552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F F553 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ch3 F554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 F555 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och3 F556 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och2ch3 F557 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ocf3 93898 -594- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b F558 (a 與 b)- NH -chf2 -H -第三-丁基 F559 (a 與 b) NH chf2 -H -異丙基 F560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η F561 (a 與 b) NH -OH -Br -Η F562 (a 與 b) NH -OH -F -Η F563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η F564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η F565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η F566 (a 與 b) NH -OH -och2ch3 -Η F567 (a 與 b) NH -OH ocf3 -Η F568 (a 與 b) NH -OH -第三-丁基 -Η F569 (a 與 b) NH _OH -異丙基 -Η F570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 F571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η F572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 F573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br F574 (a 與 b) NH -OH -Η -F F575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 F576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 F577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 F578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2 ch3 F579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 F580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 F581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 F582 (a 與 b) NH -no2 -C1 -Η F583 (a 與 b) NH -no2 -Br -Η F584 (a 與 b) NH -N〇2 -F -Η F585 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -Η F586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η F587 (a 與 b) NH -no2 -och3 -Η 93898 -595 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F588 (a 與 b)- NH -no2 -OCH2CH3 -Η F589 (a 與 b) NH no2 -ocf3 -Η F590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η F591 (a 與 b) NH -no2 -異丙基 -Η F592 (a 與 b) NH -N02 -ch3 -ch3 F593 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -Η F594 (a 與 b) NH -no2 -Η -C1 F595 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -Br F596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F F597 (a 與 b) NH _no2 -Η -ch3 F598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 F599 (a 與 b) NH -no2 -Η -och3 F600 (a 與 b) NH n〇2 -Η -och2ch3 F601 (a 與 b) NH -no2 -Η -ocf3 F602 (a 與 b) NH -no2 -Η -第三-丁基 F603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 F604 (a 與 b) NH CN -Br -Η F605 (a 與 b) NH _CN -Cl -Η F606 (a 與 b) NH CN -F -Η F607 (a 與 b) NH -CN -ch3 -Η F608 (a 與 b) NH -CN -cf3 -Η F609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η F610(a 與 b) NH -CN -och2ch3 -Η F611 (a 與 b) NH -CN -ocf3 -Η F612(a 與 b) NH -CN -第三-丁基 -Η F613(a 與 b) NH -CN -異丙基 -Η F614(a 與 b) NH CN -ch3 -ch3 F615 (a 與 b) NH CN -Η -Η F616(a 與 b) NH -CN -Η -C1 F617(a 與 b) NH -CN -Η -Br 93898 - 596 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b F618(a 與 b)- NH -CN -H -F F619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 F620 (a 與 b) NH -CN -H -cf3 F621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 F622 (a 與 b) NH -CN -H -och2ch3 F623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 F624 (a 與 b) NH -CN -H -第三-丁基 F625 (a 與 b) NH 麵CN -H -異丙基 F626(a 與 b) NH Br -Br -Η F627 (a 與 b) NH Br -Cl -Η F628 (a 與 b) NH -Br -F -Η F629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η F630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η F631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η F632 (a 與 b) NH -Br -och2ch3 -Η F633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η F634 (a 與 b) NH -Br -第二-丁基 -Η F635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η F636 (a 與 b) NH Br -ch3 -ch3 F637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η F638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 F639 (a 與 b) NH Br - Η -Br F640 (a 與 b) NH -Br -Η -F F641 (a 與 b) NH _Br -Η -ch3 F642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 F643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 F644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2ch3 F645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 F646 (a 與 b) NH -Br -Η -第二-丁基 F647 (a 與 b) NH -Br -Η -異丙基 93898 -597- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b F648 (a 與 b)- NH -I -Cl -Η F649 (a 與 b) NH -I -Br -Η F650 (a 與 b) NH -I -F -Η F651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η F652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η F653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η F654 (a 與 b) NH -I -och2ch3 -Η F655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η F656 (a 與 b) NH -I -第三-丁基 -Η F657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η F658 (a 與 b) NH -I -ch3 -ch3 F659 (a 與 b) NH -I -Η -Η F660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 F661 (a 與 b) NH -I -Η -Br F662 (a 與 b) NH -I -Η -F F663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 F664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 F665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 F666 (a 與 b) NH -I -Η -och2ch3 F667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 F668 (a 與 b) NH -I -Η -第三-丁基 F669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 - 598 - 1287010 表7
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri G01 (a 與 b) -H -H G02 (a 與 b) -H -第二-丁基 G03 (a 與 b) -H -異丁基 G04 (a 與 b) -H -第二-丁基 G05 (a 與 b) -H -異丙基 G06 (a 與 b) -H -正-丙基 G07 (a 與 b) -H -¾己基 G08 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 G09 (a 與 b) -H -異丙氧基 G10(a 與 b) -H -cf3 Gil (a 與 b) -H -ch2 cf3 G12(a 與 b) -H -ocf3 G13(a 與 b) -H -Cl G14 (a 與 b) -H -Br G15(a 與 b) -H -I G16(a 與 b) -H 正-丁基 G17(a 與 b) -H -ch3 93898 -599 - 1287010 化合物 Ri R8a G18(a 與 b) -H -scf3 G19(a 與 b) -H -N(CH2CH3)2 G20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 G21 (a 與 b) -H c(oh)(cf3)2 G22 (a 與 b) -H 二甲基-戊基） G23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G24 (a 與 b) -H -Ν-ττ氮卩比淀基 G25 (a 與 b) -Cl -Η G26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 G27 (a 與 b) -Cl -異丁基 G28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 G29 (a 與 b) -Cl -異丙基 G30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 G31 (a 與 b) -Cl -環己基 G32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 G33 (a 與 b) -Cl 異丙氧基 G34 (a 與 b) -Cl -cf3 G35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 G36 (a 與 b) -Cl -ocf3 G37 (a 與 b) -Cl -Cl G38 (a 與 b) -Cl -Br G39 (a 與 b) -Cl -I G40 (a 與 b) -Cl -正丁基 G41 (a 與 b) -Cl -ch3 G42 (a 與 b) -Cl -scf3 G43 (a 與 b) -Cl -n(ch2ch3)2 G44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 G45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 G46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） G47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -600 - 1287010 化合物 Ri a G48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 G49 (a 與 b) -F - Η G50 (a 與 b) -F -弟二-丁基 G51 (a 與 b) -F -異丁基 G52 (a 與 b) -F -第二-丁基 G53 (a 與 b) -F -異丙基 G54 (a 與 b) -F -正-丙基 G55 (a 與 b) -F -¾己基 G56 (a 與 b) -F •第三-丁氧基 G57 (a 與 b) -F 異丙氧基 G58 (a 與 b) -F -cf3 G59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 G60 (a 與 b) -F -ocf3 G61 (a 與 b) -F -Cl G62 (a 與 b) -F -Br G63 (a 與 b) -F -I G64 (a 與 b) -F -正-丁基 G65 (a 與 b) -F ch3 G66 (a 與 b) -F -scf3 G67 (a 與 b) -F -n(ch2ch3)2 G68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 G69 (a 與 b) -F •c(oh)(cf3)2 G70 (a 與 b) -F 二甲基-戊基） G71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G72 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 G73 (a 與 b) -ch3 -Η G74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 G75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 G76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 G77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -601 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a G78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 G79 (a 與 b) -ch3 哀己基 G80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 G81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 G82 (a 與 b) -ch3 -cf3 G83 (a 與 b) -ch3 -ch2 cf3 G84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 G85 (a 與 b) -ch3 -Cl G86 (a 與 b) -ch3 -Br G87 (a 與 b) -ch3 -I G88 (a 與 b) -ch3 正丁基 G89 (a 與 b) -ch3 -ch3 G90 (a 與 b) -ch3 -scf3 G91 (a 與 b) -ch3 -n(ch2ch3)2 G92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 G93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 G94 (a 與 b) ch3 -(1，1-二甲基-戊基） G95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G96 (a 與 b) -ch3 -N-六氫吡啶基 G97 (a 與 b) -cf3 -Η G98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 G99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 G100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 G101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 Gl〇2(a 與 b) -cf3 -正-丙基 G103(a 與 b) -cf3 -環己基 GUM (a 與 b) -cf3 •第三-丁氧基 G105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 G106(a 與 b) -cf3 -cf3 G107(a 與 b) -cf3 -ch2cf3 93898 -602- 1287010 化合物 Ri a G108(aib) -cf3 -ocf3 G109(a 與 b) -cf3 -Cl G110(a 與 b) -cf3 -Br Gill (a 與 b) -cf3 -I G112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 G113(a 與 b) -cf3 -ch3 G114(a 與 b) -cf3 -scf3 G115(a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 G116(a 與 b) -cf3 -ocf2 chf2 G117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 G118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） G119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G120 (a 與 b) -cf3 -N-六氫吡啶基 G121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 G122(a 與 b) 函 chf2 -H G123(a 與 b) -chf2 -異丁基 G124(a 與 b) -chf2 -弟二-丁基 G125(a 與 b) -chf2 -異丙基 G126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 G127(a 與 b) chf2 -¾己基 G128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 G129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 G130(a 與 b) -chf2 -cf3 G131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 G132(a 與 b) -chf2 _ocf3 G133(a 與 b) -chf2 -Cl G134(a 與 b) -chf2 -Br G135(a 與 b) -chf2 -I G136(a 與 b) -chf2 -正-丁基 G137(a 與 b) -chf2 -ch3 93898 - 603 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a G138(a輿 b) -chf2 -scf3 G139(a 與 b) -chf2 n(ch2ch3)2 G140 (a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 G141 (a 與 b) -chf2 -C(OH)(CF3)2 G142 (a 與 b) -chf2 二甲基-戊基） G143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G144 (a 與 b) -chf2 -Ν-ττ氯p比淀基 G145 (a 與 b) -OH -Η G146(a 與 b) -OH -第二-丁基 G147(a 與 b) -OH -異丁基 G148(a 與 b) -OH -第二-丁基 G149(a 與 b) -OH -異丙基 G150(a 與 b) -OH -正-丙基 G151 (a 與 b) -OH -每己基 G152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 G153(a 與 b) OH -異丙氧基 G154(a 與 b) -OH -cf3 G155(a 與 b) -OH -ch2 cf3 G156(a 與 b) -OH - ocf3 G157(a 與 b) OH -Cl G158(a 與 b) -OH -Br G159(a 與 b) OH -I G160(a 與 b) -OH -正·丁基 G161 (a 與 b) -OH -ch3 G162(a 與 b) -OH -scf3 G163 (a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 G164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 G165(a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 G166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） G167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -604- 1287010 化合物 Ri R8a G168 (a 與 b) -OH -N-六氫p比淀基 G169(a 與 b) -no2 -H G170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 G171 (a 與 b) -N〇2 -異丁基 G172(a 與 b) -N〇2 -弟二_丁基 G173(a 與 b) -no2 -異丙基 G174(a 與 b) no2 -正-丙基 G175(a 與 b) _no2 -環己基 G176(a 與 b) -no2 -第二-丁氧基 G177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 G178(a 與 b) -no2 -cf3 G179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 G180(a 與 b) -no2 -ocf3 G181 (a 與 b) -no2 -Cl G182(a 與 b) -no2 -Br G183(a 與 b) -no2 _I G184(a 與 b) -no2 -正-丁基 G185(a 與 b) -no2 ch3 G186(a 與 b) -N02 -scf3 G187(a 與 b)4 -no2 n(ch2ch3)2 G188(a 與 b) -no2 -ocf2chf2 G189(a 與 b) -no2 -C(OH)(CF3)2 G190(a 與 b) -no2 二甲基-戊基） G191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 G192(a 與 b) -no2 -N-六氫吡啶基 G193(a 與 b) -CN -Η G194(a 與 b) -CN -第三-丁基 G195(a 與 b) CN -異丁基 G196(a 與 b) -CN -第二-丁基 G197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 - 605 - 1287010 化合物 Ri R8a G198(a，b) -CN -正-丙基 G199(a 與 b) -CN -壤己基 G200 (a 與 b) -CN -第二-丁氧基 G201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 G202 (a 與 b) -CN -cf3 G203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 G204 (a 與 b) -CN -ocf3 G205 (a 與 b) CN -Cl G206 (a 與 b) -CN -Br G207 (a 與 b) -CN -I G208 (a 與 b) -CN -正-丁基 G209 (a 與 b) -CN -ch3 G210(a 與 b) -CN -scf3 G211 (a 與 b) CN -N(CH2CH3)2 G212(a 與 b) CN -ocf2 chf2 G213(a 與 b) -CN -c(oh)(cf3 )2 G214(a 與 b) 麵CN -(1，1-二甲基-戊基） G215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G216(a 與 b) -CN -Ν-六氫吡啶基 G217(a 與 b) -Br -Η G218(a 與 b) -Br -弟二-丁基 G219(a 與 b) Br -異丁基 G220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 G221 (a 與 b) -Br -異丙基 G222 (a 與 b) -Br -正-丙基 G223 (a 與 b) -Br •壤己基 G224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 G225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 G226 (a 與 b) -Br -cf3 G227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 -606 - 1287010 化合物 Ri R8a G228 (a 與 b) -Br -ocf3 G229 (a 與 b) -Br -Cl G230 (a 與 b) -Br -Br G231 (a 與 b) -Br -I G232 (a 與 b) -Br -正-丁基 G233 (a 與 b) _Br -ch3 G234 (a 與 b) -Br -scf3 G235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 G236 (a 與 b) -Br -ocf2 chf2 G237 (a 與 b) -Br -c(oh)(cf3)2 G238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） G239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G240 (a 與 b) -Br 氮峨淀基 G241 (a 與 b) -I -第三-丁基 G242 (a 與 b) -I -Η G243 (a 與 b) -I -異丁基 G244 (a 與 b) -I -第二-丁基 G245 (a 與 b) -I -異丙基 G246 (a 與 b) -I -正-丙基 G247 (a 與 b) -I -環己基 G248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 G249 (a 與 b) -I -異丙氧基 G250 (a 與 b) -I -cf3 G251 (a 與 b) -I -ch2cf3 G252 (a 與 b) -I -ocf3 G253 (a 與 b) -I -Cl G254 (a 與 b) -I _Br G255 (a 與 b) -I -I G256 (a 與 b) -I -正-丁基 G257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -607- 1287010 化合物 Ri a G258 (a 與 b) -I -scf3 G259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 G260 (a 與 b) -I -ocf2 chf2 G261 (a 與 b) -I -c(oh)(cf3)2 G262 (a 與 b) -I 二甲基-戊基） G263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 G264 (a 與 b) -I -N-六氫ρ比途基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 608 - 1287010 表8
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Y Ri (R8)a C^8)b HOI (a 與 b) s -H -Cl -Η H02 (a 與 b) s -H -Br -Η H03 (a 與 b) s -H -F -Η H04 (a 與 b) s -H -ch3 -Η H05 (a 與 b) s -H -cf3 -Η H06 (a 與 b) s -H -och3 -Η H07 (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η H08 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η H09 (a 與 b) s -H -第三-丁基 -Η H10(a 與 b) s -H -異丙基 -Η Hll (a 與 b) s -H ch3 -ch3 H12(a 與 b) s -H -Η -Η H13(a 與 b) s -H -Η -C1 H14(a 與 b) s -H -Η -Br H15(a 與 b) s -H -Η -F H16(a 與 b) s -H -Η -ch3 93898 -609 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H17(a 與 b) _ s -H -H -cf3 H18(a 與 b) s -H -H och3 H19(a 與 b) s -H -H och2ch3 H20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 H21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 H22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 H23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η H24 (a 與 b) s -Cl -Br -Η H25 (a 與 b) s -Cl -F -Η H26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η H27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η H28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η H29 (a 與 b) s -Cl -och2ch3 -Η H30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 - Η H31 (a 與 b) s -Cl -第二-丁基 -Η H32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η H33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 H34 (a 與 b) s -Cl -Η - Η H35 (a 與 b) s -Cl -Η -Cl H36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br H37 (a 與 b) s -Cl -Η -F H38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 H39 (a 與 b) s -a -Η -cf3 H40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 H41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 H42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 H43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 H44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 H45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 H46 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 93898 -610- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b H47(a 與 b)- s -Cl -H -異丙基 H48 (a 與 b) s -ch3 -Cl -H H49 (a 與 b) s -ch3 -Br -H H50 (a 與 b) s ch3 -F -H H51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -H H52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -H H53 (a 與 b) s -ch3 -〇ch3 -H H54 (a 與 b) s ch3 -och2 ch3 -H H55 (a 與 b) s -ch3 -ocf3 -H H56 (a 與 b) s -ch3 -第二-丁基 -H H57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -H H58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -ch3 H59 (a 與 b) s -ch3 -Η -H H60 (a 與 b) s -ch3 -Η -Cl H61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br H62 (a 與 b) s -ch3 - Η -F H63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 H64 (a 與 b) s -ch3 -Η -cf3 H65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 H66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 H67 (a 與 b) s ch3 -Η -ocf3 H68 (a 與 b) s ch3 -Η -第三-丁基 H69 (a 與 b) s ch3 -Η -異丙基 H70 (a 與 b) s -cf3 -α -Η H71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η H72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η H73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η H74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η H75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η H76 (a 與 b) S -cf3 -och2ch3 -Η 93898 -611 - 1287010
化合物 Y Ri (R8)a (R8)b H77(a 與 b) _ s -cf3 -ocf3 -Η H78 (a 與 b) s -cf3 -第三-丁基 -Η H79 (a 與 b) s cf3 -異丙基 -Η H80 (a 與 b) s ^ -cf3 -ch3 -ch3 H81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η H82 (a 與 b) s -cf3 -Η -C1 H83 (a 與 b) s -cf3 -Η -Br H84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F H85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 H86 (a 與 b) s cf3 -Η -cf3 H87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 H88(a輿 b) s -cf3 -Η -och2ch3 H89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 H90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第三-丁基 H91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 H92 (a 與 b) s -chf2 -α -Η H93 (a 與 b) s -chf2 -Br -Η H94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η H95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η H96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η H97 (a 與 b) s -chf2 -〇ch3 -Η H98 (a 與 b) s -chf2 -och2ch3 -Η H99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η H100(a 與 b) s -chf2 -第三-丁基 -Η H101 (a 與 b) s chf2 -異丙基 -Η H102(a 與 b) s -chf2 ch3 -ch3 H103(a 與 b) s -chf2 - Η -Η HI04 (a 與 b) s -chf2 -Η -C1 H105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br H106(a 與 b) s -chf2 -Η -F 93898 -612- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b H107(a 與 b：T s -chf2 -H -ch3 H108(a 與 b) s -chf2 -H -cf3 H109(a 與 b) s -chf2 -H -och3 HI 10 (a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Hill (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 HI 12 (a 與 b) s -chf2 -H -第二-丁基 HI 13 (a 與 b) s 讎 chf2 -H -異丙基 HI 14 (a 與 b) s -OH -Cl -Η HI 15 (a 與 b) s -OH -Br -Η HI 16 (a 與 b) s -OH -F -Η HI 17 (a 與 b) s -OH ch3 -Η H118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η HI 19 (a 與 b) s -OH och3 -Η H120(a 與 b) s -OH -och2 ch3 -Η H121 (a 與 b) s -OH -ocf3 - Η H122(a 與 b) s -OH -第二"丁基 - Η H123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η H124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 H125(a 與 b) s -OH -Η -Η H126 (a 與 b) s -OH -Η -C1 H127(a 與 b) s -OH -Η _Br H128(a 與 b) s -OH -Η -F H129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 HI30 (a 與 b) s -OH -Η -cf3 H131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 HI32 (a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 H133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 HI34 (a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 H135(a 與 b) s OH -Η -異丙基 HI36 (a 與 b) s -no2 -C1 -Η 93898 -613- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b H137(a 與 b)_ s _no2 _Br -H H138(a 與 b) s -no2 -F -H H139(a 與 b) s no2 -ch3 -H H140 (a 與 b) s -no2 -cf3 -H H141 (a 與 b) s -no2 -och3 -H H142 (a 與 b) s _no2 -och2ch3 -H H143 (a 與 b) s -N〇2 -ocf3 -H H144(a 與 b) s -no2 -第三-丁基 -H H145(a 與 b) s -no2 -異丙基 -H H146(a 與 b) s -N〇2 - ch3 -ch3 H147(a 與 b) s -N02 -Η -H H148(a 與 b) s -N〇2 -Η -Cl H149(a 與 b) s -no2 -Η -Br H150(a 與 b) s _no2 -Η -F H151 (a 與 b) s -no2 -Η -ch3 H152(a 與 b) s _no2 -Η -cf3 H153(a 與 b) s -no2 -Η -och3 HI54 (a 與 b) s - no2 -Η -och2ch3 HI55 (a 與 b) s -no2 -Η -ocf3 H156(a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 H157(a 與 b) s -no2 -Η 異丙基 HI58 (a 與 b) s -CN -Br -Η H159(a 與 b) s 浦CN -α -Η HI 60 (a 與 b) s -CN -F -Η H161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η H162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η HI63 (a 與 b) s -CN -och3 -Η HI64 (a 與 b) s CN -och2 ch3 -Η HI65 (a 與 b) s -CN -ocf3 -Η H166(a 與 b) s -CN -第三-丁基 -Η 93898 -614- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H167(a 與 b)_ s -CN -異丙基 -Η HI68 (a 與 b) s -CN -ch3 -ch3 H169(a 與 b) s -CN -H -Η H170(a 與 b) s -CN -H -α H171 (a 與 b) s -CN -H -Br H172(a 與 b) s -CN -H -F H173(a 與 b) s -CN -H -ch3 HI74 (a 與 b) s -CN -H -cf3 HI75 (a 與 b) s -CN -H -och3 H176(a 與 b) s 嫌CN -H -och2ch3 H177(a 與 b) s -CN -H -ocf3 HI78 (a 與 b) s -CN -H -第三-丁基 H179(a 與 b) s -CN -H -異丙基 HI80 (a 與 b) s -Br -Br -Η H181 (a 與 b) s -Br -Cl -Η HI82 (a 與 b) s -Br -F -Η H183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η HI84 (a 與 b) s -Br cf3 -Η HI85 (a 與 b) s -Br -och3 -Η HI86 (a 與 b) s -Br -och2ch3 -Η HI87 (a 與 b) s -Br ocf3 -Η HI88 (a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η HI89 (a 與 b) s -Br -異丙基 -Η H190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 H191 (a 與 b) s -Br -Η -Η H192(a 與 b) s -Br -Η -α H193(a 與 b) s -Br -Η -Br H194(a 與 b) s -Br -Η -F H195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 H196(a 與 b) S -Br -Η -cf3 93898 -615- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H197(a 與 b) _ s -Br -H -och3 H198(a 與 b) s -Br -H -och2 ch3 HI99 (a 與 b) s -Br -H -ocf3 H200 (a 與 b) s -Br -H -第二-丁基 H201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 H202 (a 與 b) s -I -Cl -Η H203 (a 與 b) s -I -Br -Η H204 (a 與 b) s -I -F -Η H205 (a 與 b) s -I ch3 -Η H206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η H207 (a 與 b) s -I -och3 -Η H208 (a 與 b) s -I -och2ch3 -Η H209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η H210(a 與 b) s -I -弟二-丁基 -Η H211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η H212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 H213(a 與 b) s -I -Η -Η H214(a 與 b) s -I -Η -C1 H215(a 與 b) s -I -Η -Br H216(a 與 b) s -I -Η -F H217(a 與 b) s -I -Η -ch3 H218(a 與 b) s -I -Η cf3 H219(a 與 b) s -I -Η -och3 H220 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 H221 (a 與 b) s -I -Η -ocf3 H222 (a 與 b) s -I -Η -第三-丁基 H223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 H224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η H225 (a 與 b) 0 -H -Br -Η H226 (a 與 b) 0 -H -F -Η 93898 -616- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H227 (a 與 b/ 0 -H -ch3 -H H228 (a 與 b) 0 -H -cf3 -H H229 (a 與 b) o -H -och3 -H H230 (a 與 b) 〇 -H -och2ch3 -H H231 (a 與 b) o -H -ocf3 -H H232 (a 與 b) 0 -H -第三-丁基 -H H233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -H H234 (a 與 b) 0 -H -ch3 -ch3 H235 (a 與 b) 0 -H -Η -H H236 (a 與 b) 0 -H -Η -Cl H237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br H238 (a 與 b) o -H -Η -F H239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 H240 (a 與 b) 0 -H -Η -cf3 H241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 H242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2ch3 H243 (a 與 b) 0 -H -Η -ocf3 H244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 H245 (a 與 b) o -H -Η -異丙基 H246 (a 與 b) 0 -Cl -α -Η H247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η H248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η H249 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -Η H250 (a 與 b) 〇 -Cl -cf3 -Η H251 (a 與 b) 0 -Cl och3 -Η H252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η H253 (a 與 b) 〇 -Cl -ocf3 -Η H254 (a 與 b) 0 -Cl -第二-丁基 -Η H255 (a 與 b) 0 -Cl -異丙基 -Η H256 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -ch3 93898 -617- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H257 (a 與 b) _ 0 -Cl -H -Η H258 (a 與 b) 0 -Cl -H -C1 H259 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br H260 (a 與 b) 0 -Cl -H - F H261 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 H262 (a 與 b) 〇 -Cl -H -cf3 H263 (a 與 b) 〇 -Cl -H och3 H264 (a 與 b) 0 -Cl -H -och2ch3 H265 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 H266 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 H267 (a 與 b) 〇 -Cl -H -異丙基 H268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 H269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第二-丁基 H270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 H271 (a 與 b) 〇 _ch3 -Cl -Η H272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η H273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η H274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η H275 (a 與 b) 0 ch3 -cf3 -Η . H276 (a 與 b) 0 ch3 -och3 -Η H277 (a 與 b) 0 -ch3 -och2ch3 -Η H278 (a 與 b) 0 -ch3 -ocf3 -Η H279 (a 與 b) 〇 -ch3 -第三·丁基 -Η H280 (a 與 b) 〇 -ch3 -異丙基 -Η H281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 H282 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Η H283 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -α H284 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Br H285 (a 與 b) 0 ch3 -Η -F H286 (a 與 b) 0 -ch3 - Η -ch3 93898 -618- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H287 (a 與 b：T 0 -ch3 -H -cf3 H288 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och3 H289 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och2 ch3 H290 (a 與 b) 0 ch3 -H -ocf3 H291 (a 與 b) 0 -ch3 -H -第三-丁基 H292 (a 與 b) 0 -ch3 -H -異丙基 H293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η H294 (a 與 b) 0 - cf3 -Br -Η H295 (a 與 b) o -cf3 -F -Η H296 (a 與 b) 〇 -cf3 -ch3 -Η H297 (a 與 b) 0 -cf3 -cf3 -Η H298 (a 與 b) 0 -cf3 -och3 -Η H299 (a 與 b) 〇 -cf3 -och2ch3 -Η H300 (a 與 b) 0 -cf3 -〇cf3 -Η H301 (a 與 b) 0 -cf3 -第二-丁基 -Η H302 (a 與 b) 0 -cf3 -異丙基 -Η H303 (a 與 b) 0 - cf3 -ch3 -ch3 H304 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -Η H305 (a 與 b) 0 cf3 -Η -C1 H306 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -Br H307 (a 與 b) 0 cf3 -Η -F H308 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -ch3 H309 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -cf3 H310(a 與 b) 〇 cf3 -Η -och3 H311 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -och2ch3 H312(a 與 b) 0 -cf3 -Η -ocf3 H313(a 與 b) 〇 cf3 -Η -第三·丁基 H314(a 與 b) 〇 -cf3 -Η -異丙基 H315(a 與 b) 〇 -chf2 -C1 -Η H316(a 與 b) 0 -chf2 -Br -Η 93898 -619- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b H317(a 與 b) _ o -chf2 -F -Η H318(a 與 b) 0 -chf2 ch3 -Η H319(a 與 b) 0 chf2 -cf3 -Η H320 (a 與 b) 0 chf2 -och3 -Η H321 (a 與 b) 0 麵 chf2 -och2ch3 -Η H322 (a 與 b) 0 -chf2 -ocf3 -Η H323 (a 與 b) 0 -chf2 -第三·丁基 -Η H324 (a 與 b) 〇 -chf2 -異丙基 -Η H325 (a 與 b) o -chf2 -ch3 -ch3 H326 (a 與 b) 0 麵 chf2 -Η -Η H327 (a 與 b) 0 -chf2 _H -α H328 (a 與 b) 0 chf2 - Η Br H329 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -F H330 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ch3 H331 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -cf3 H332 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och3 H333 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och2ch3 H334 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ocf3 H335 (a 與 b) o -chf2 -Η -第二-丁基 H336 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -異丙基 H337 (a 與 b) 0 -OH -C1 -Η H338 (a 與 b) 0 -OH -Br -Η H339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η H340 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -Η H341 (a 與 b) 0 -OH cf3 -Η H342 (a 與 b) 0 -OH -och3 -Η H343 (a 與 b) 〇 -OH -och2ch3 -Η H344 (a 與 b) 0 -OH -ocf3 -Η H345 (a 與 b) 0 -OH "弟二-丁基 -Η H346 (a 與 b) 0 -OH -異丙基 -Η 93898 -620- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H347 (a 與 0 -OH -ch3 -ch3 H348 (a 與 b) o -OH -H -Η H349 (a 與 b) o OH -H -Cl H350 (a 與 b) o -OH -H _Br H351 (a 與 b) 0 -OH -H -F H352 (a 與 b) 0 OH -H -ch3 H353 (a 與 b) o -OH -H -cf3 H354 (a 與 b) o -OH -H -och3 H355 (a 與 b) o -OH -H -och2ch3 H356 (a 與 b) 0 OH -H -ocf3 H357 (a 與 b) o -OH -H -第三-丁基 H358 (a 與 b) o -OH -H -異丙基 H359 (a 與 b) 0 -no2 -Cl -Η H360 (a 與 b) o -no2 _Br -Η H361 (a 與 b) 0 no2 -F -Η H362 (a 與 b) 0 -N〇2 -ch3 -Η H363 (a 與 b) 0 -no2 -cf3 -Η H364 (a 與 b) 0 -no2 -〇ch3 - Η H365 (a 與 b) 0 -N〇2 -och2 ch3 -Η H366 (a 與 b) 0 _no2 -〇cf3 -Η H367 (a 與 b) 0 -no2 -第三-丁基 -Η H368 (a 與 b) o -no2 -異丙基 -Η H369 (a 與 b) 0 -no2 -ch3 -ch3 H370 (a 與 b) 0 _no2 -Η -Η H371 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -C1 H372 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Br H373 (a 與 b) 0 -no2 -Η -F H374 (a 與 b) 〇 -N02 -Η -ch3 H375 (a 與 b) 0 -no2 -Η -cf3 H376 (a 與 b) 0 -N02 -Η -och3 93898 -621 · 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H377 (a 與 b) _ 〇 no2 -H -och2 ch3 H378 (a 與 b) 0 -N〇2 -H -ocf3 H379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第三-丁基 H380 (a 與 b) 0 -no2 -H -異丙基 H381 (a 與 b) 0 -CN -Br -Η H382 (a 與 b) 0 麵CN -Cl -Η H383 (a 與 b) 0 -CN -F -Η H384 (a 與 b) 〇 -CN -ch3 -Η H385 (a 與 b) 0 -CN -cf3 -Η H386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η H387 (a 與 b) 0 -CN -och2 ch3 -Η H388 (a 與 b) 0 -CN -ocf3 -Η H389 (a 與 b) 0 CN -第二丁基 -Η H390 (a 與 b) 0 麵CN -異丙基 -Η H391 (a 與 b) 0 -CN •ch3 -ch3 H392 (a 與 b) 0 -CN - Η -Η H393 (a 與 b) 〇 -CN -Η -C1 H394 (a 與 b) 0 CN -Η -Br H395 (a 與 b) 0 CN -Η -F H396 (a 與 b) 〇 -CN -Η -ch3 H397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 H398 (a 與 b) 0 -CN -Η -och3 H399 (a 與 b) 〇 CN -Η -och2ch3 H400 (a 與 b) 0 CN -Η -ocf3 H401 (a 與 b) 〇 -CN -Η -第三-丁基 H402 (a 與 b) 0 -CN -Η -異丙基 H403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η H404 (a 與 b) 0 Br -Cl -Η H405 (a 與 b) 〇 -Br -F -Η H406 (a 與 b) 〇 -Br -ch3 -Η 93898 -622- 1287010 化合物 Y Ri C^8)a (Rs)b H407 (a 與 b) _ 0 -Br cf3 -Η H408 (a 與 b) 0 -Br -och3 -Η H409 (a 與 b) 〇 -Br -och2ch3 -Η H410(a 與 b) 0 -Br ocf3 -Η H411 (a 與 b) 0 -Br -第二-丁基 -Η H412 (a 與 b) 0 -Br -異丙基 -Η H413 (a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 H414(a 與 b) 0 -Br -Η -Η H415(a 與 b) 0 -Br -Η -C1 H416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br H417(a 與 b) 0 -Br -Η -F H418(a 與 b) 0 -Br -Η -ch3 H419(a 與 b) 〇 Br - Η -cf3 H420 (a 與 b) 〇 -Br -Η -och3 H421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2ch3 H422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 H423 (a 與 b) 0 -Br -Η -第三-丁基 H424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 H425 (a 與 b) 0 -I -C1 -Η H426 (a 與 b) 〇 -I -Br -Η H427 (a 與 b) 0 -I -F -Η H428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η H429 (a 與 b) 〇 -I -cf3 -Η H430 (a 與 b) 〇 -I -och3 -Η H431 (a 與 b) 0 -I -och2ch3 -Η H432 (a 與 b) 〇 -I -ocf3 -Η H433 (a 與 b) 0 -I -第三-丁基 -Η H434 (a 與 b) 〇 -I -異丙基 -Η H435 (a 與 b) 〇 -I -ch3 -ch3 H436 (a 與 b) 〇 -I -Η -Η 93898 -623 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H437 (a 與 b) _ 0 -I -H -Cl H438 (a 與 b) 0 -I -H -Br H439 (a 與 b) 0 -I -H -F H440 (a 與 b) 0 -I -H -ch3 H441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 H442 (a 與 b) 0 -I -H -och3 H443 (a 與 b) 0 -I -H -och2 ch3 H444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 H445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 H446 (a 與 b) 0 -I -H -異丙基 H447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η H448 (a 與 b) NH -H -Br -Η H449 (a 與 b) NH -H -F -Η H450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η H451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η H452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η H453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 - Η H454 (a 與 b) NH -H _ocf3 -Η H455 (a 與 b) NH -H -第二-丁基 -Η H456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η H457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 H458 (a 與 b) NH - H -Η -Η H459 (a 與 b) NH -H -Η -C1 H460 (a 與 b) NH -H -Η -Br H461 (a 與 b) NH -H -Η -F H462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 H463 (a 與 b) NH -H -Η •cf3 H464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 H465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 H466 (a 與 b) NH -H -Η -ocf3 93898 -624- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (¾ )b H467(a 與 b) _ NH -H -H -第三-丁基 H468 (a 與 b) NH -H -H -異丙基 H469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η H470 (a 與 b) NH -Cl -Br -Η H471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η H472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η H473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -Η H474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η H475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -Η H476 (a 與 b) NH -Cl -ocf3 -Η H477 (a 與 b) NH -Cl -第三-丁基 -Η H478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η H479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 H480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η H481 (a 與 b) NH -Cl - Η -C1 H482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br H483 (a 與 b) NH -Cl -Η -F H484 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 H485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 H486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 H487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 H488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 H489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 H490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 H491(a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 H492 (a 與 b) NH -Cl - Η -第三-丁基 H493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 H494 (a 與 b) NH -ch3 -α -Η H495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η H496 (a 與 b) NH -ch3 -F -Η 93898 -625 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b H497(a 與 NH -ch3 -ch3 -H H498 (a 與 b) NH -ch3 -cf3 -H H499 (a 與 b) NH ch3 -och3 -H H500 (a 與 b) NH ch3 -och2ch3 -H H501 (a 與 b) NH -ch3 -ocf3 -H H502 (a 與 b) NH -ch3 -第三-丁基 -H H503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -H H504 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -ch3 H505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -H H506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Cl H507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br H508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F H509 (a 與 b) NH -ch3 -Η -ch3 H510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 H511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 H512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 H513(a 與 b) NH ch3 -Η -ocf3 H514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 H515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 H516(a 與 b) NH -cf3 -C1 -Η H517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η H518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η H519(a 與 b) NH cf3 -ch3 - Η H520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η H521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η H522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η H523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η H524 (a 與 b) NH -cf3 -第三-丁基 -Η H525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η H526 (a 與 b) NH -cf3 -ch3 -ch3 93898 -626- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H527(a 與 b) _ NH -cf3 -H -Η H528 (a 與 b) NH -cf3 -H -C1 H529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br H530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F H531 (a 與 b) NH cf3 -H -ch3 H532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 H533 (a 與 b) NH -cf3 -H -och3 H534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2ch3 H535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 H536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第三-丁基 H537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 H538 (a 與 b) NH chf2 -Cl -Η H539 (a 與 b) NH -chf2 _Br -Η H540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η H541 (a 與 b) NH chf2 -ch3 -Η H542 (a 與 b) NH -chf2 -cf3 -Η H543 (a 與 b) NH -chf2 -och3 -Η H544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 - Η H545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η H546 (a 與 b) NH -chf2 -第三-丁基 -Η H547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η H548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 H549 (a 與 b) NH chf2 -Η -Η H550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -C1 H551 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Br H552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F H553 (a 與 b) NH _chf2 -Η -ch3 H554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 H555 (a 與 b) NH _chf2 I -Η -och3 H556 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och2 ch3 93898 -627- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b H557 (a 與 b) _ NH -chf2 -H -ocf3 H558 (a 與 b) NH -chf2 -H -第三-丁基 H559 (a 與 b) NH -chf2 -H -異丙基 H560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η H561 (a 與 b) NH -OH _Br -Η H562 (a 與 b) NH -OH -F -Η H563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η H564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η H565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η H566 (a 與 b) NH OH -och2ch3 -Η H567 (a 與 b) NH -OH ocf3 -Η H568 (a 與 b) NH -OH -第三-丁基 -Η H569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 - Η H570 (a 與 b) NH -OH ch3 -ch3 H571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η H572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 H573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br H574 (a 與 b) NH -OH -Η -F H575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 H576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 H577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 H578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2ch3 H579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 H580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 H581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 H582 (a 與 b) NH -no2 -C1 -Η H583 (a 與 b) NH -no2 -Br -Η H584 (a 與 b) NH -no2 -F -Η H585 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -Η H586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η 93898 -628 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b H587 (a 與 b) _ NH -N〇2 -och3 -Η H588 (a 與 b) NH -N〇2 -och2ch3 -Η H589 (a 與 b) NH -no2 -ocf3 -Η H590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η H591 (a 與 b) NH _no2 -異丙基 -Η H592 (a 與 b) NH -N〇2 -ch3 -ch3 H593 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -Η H594 (a 與 b) NH -no2 -Η -C1 H595 (a 與 b) NH -no2 -Η -Br H596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F H597 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -ch3 H598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 H599 (a 與 b) NH -no2 -Η -och3 H600 (a 與 b) NH -no2 -Η -och2 ch3 H601 (a 與 b) NH -N02 -Η -ocf3 H602 (a 與 b) NH _no2 -Η -第二丁基 H603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 H604 (a 與 b) NH -CN -Br -Η H605 (a 與 b) NH -CN -Cl -Η H606 (a 與 b) NH -CN -F -Η H607 (a 與 b) NH -CN -ch3 -Η H608 (a 與 b) NH -CN -cf3 -Η H609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η H610(a 與 b) NH -CN -och2 ch3 -Η H611 (a 與 b) NH -CN -ocf3 -Η H612(a 與 b) NH -CN •第三-丁基 -Η H613(a 與 b) NH 麵CN -異丙基 -Η H614(a 與 b) NH 麵CN -ch3 -ch3 H615(a 與 b) NH -CN -Η -Η H616(a 與 b) NH -CN -Η -α 93898 - 629 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b H617(a 與 b) _ NH 麵CN -H -Br H618(a 與 b) NH -CN -H -F H619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 H620 (a 與 b) NH -CN -H -cf3 H621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 H622 (a 與 b) NH -CN -H -och2ch3 H623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 H624 (a 與 b) NH -CN -H -第三-丁基 H625 (a 與 b) NH -CN -H 異丙基 H626 (a 與 b) NH - Br -Br -Η H627 (a 與 b) NH -Br -Cl -Η H628 (a 與 b) NH -Br -F -Η H629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η H630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η H631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η H632 (a 與 b) NH -Br -och2 ch3 -Η H633 (a 與 b) NH -Br -〇cf3 -Η H634 (a 與 b) NH -Br -第二-丁基 -Η H635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η H636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 H637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η H638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 H639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br H640 (a 與 b) NH -Br -Η -F H641 (a 與 b) NH -Br -Η -ch3 H642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 H643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 H644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2 ch3 H645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 H646 (a 與 b) 丽 Br -Η -第三-丁基 93898 -630- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b H647 (a 與 b) _ NH -Br -H -異丙基 H648 (a 與 b) NH -I -Cl -Η H649 (a 與 b) NH -I -Br -Η H650 (a 與 b) NH -I -F -Η H651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η H652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η H653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η H654 (a 與 b) NH -I -och2 ch3 -Η H655 (a 與 b) NH -I ocf3 -Η H656 (a 與 b) NH -I -第三-丁基 -Η H657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η H658 (a 與 b) NH -I -ch3 -CH3 H659 (a 與 b) NH -I -Η -Η H660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 H661 (a 與 b) NH -I -Η -Br H662 (a 與 b) NH -I -Η -F H663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 H664 (a 與 b) NH -I -Η cf3 H665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 H666 (a 與 b) NH -I -Η -och2 ch3 H667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 H668 (a 與 b) NH -I -Η -第三-丁基 H669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -631 - 1287010 表9
(ϋ) 及其藥學上可接受之鹽，其中·· 化合物 Ri R8a 101 (a 與 b) -H -H 102 (a 與 b) -H -第二-丁基 103 (a 與 b) -H -異丁基 104 (a 與 b) -H -第二-丁基 105 (a 與 b) -H '異丙基 106 (a 與 b) -H -正-丙基 107 (a 與 b) -H 己基 108 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 109 (a 與 b) -H -異丙氧基 110 (a 與 b) -H -cf3 111 (a 與 b) -H -ch2cf3 112 (a 與 b) -H ocf3 113 (a 與 b) -H -Cl 114 (a 與 b) -H -Br 115 (a 與 b) -H -I 116 (a 與 b) -H -正-丁基 117 (a 與 b) -H -ch3 93898 -632- 1287010 化合物 Ri 1^8 a 118 (a 與 b) -H -SCF3 119 (a 與 b) -H -N(CH2CH3)2 120 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 121 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3)2 122 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） 123 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Π4 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 Π5 (a 與 b) -Cl -Η 126 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 127 (a 與 b) -Cl -異丁基 128 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 Π9 (a 與 b) -Cl -異丙基 130 (a 與 b) -Cl -正-丙基 131 (a 與 b) -Cl -壤己基 132 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 133 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 134 (a 與 b) -Cl -cf3 135 (a 與 b) -Cl -ch2 cf3 136 (a 與 b) -Cl -ocf3 137 (a 與 b) -Cl -Cl 138 (a 與 b) -Cl -Br 139 (a 與 b) -Cl -I 140 (a 與 b) -Cl -正-丁基 141 (a 與 b) -Cl -ch3 142 (a 與 b) -Cl -scf3 143 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 144 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 145 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 146 (a 與 b) -Cl _(1，1-二甲基-戊基） 147 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -633 - 1287010 化合物 Ri a 148 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 149 (a 與 b) -F -Η 150 (a 與 b) -F -第三-丁基 151 (a 與 b) -F -異丁基 152 (a 與 b) -F -第二-丁基 153 (a 與 b) -F -異丙基 154 (a 與 b) -F -正-丙基 155 (a 與 b) -F -環己基 156 (a 與 b) -F -第二-丁氧基 157 (a 與 b) -F -異丙氧基 158 (a 與 b) -F -cf3 159 (a 與 b) -F -ch2cf3 160 (a 與 b) -F -ocf3 161 (a 與 b) -F -Cl 162 (a 與 b) -F -Br 163 (a 與 b) -F -I 164 (a 與 b) -F -it 麵了 i 165 (a 與 b) -F -ch3 166 (a 與 b) -F -scf3 167 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 168 (a 與 b) -F - ocf2chf2 169 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 170 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） 171 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 172 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 173 (a 與 b) -ch3 -Η 174 (a 與 b) ch3 -異丁基 175 (a 與 b) ch3 -第二-丁基 176 (a 與 b)' -ch3 -第二-丁基 177 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -634- 1287010 化合物 Ri ^8a 178 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 179 (a 與 b) _ch3 -¾己基 180 (a 與 b) -ch3 -第二-丁氧基 181 (a 與 b) -ch3 •異丙氧基 182 (a 與 b) -ch3 -cf3 183 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 184 (a 與 b) ch3 - ocf3 185 (a 與 b) -ch3 -Cl 186 (a 與 b) -ch3 -Br 187 (a 與 b) -ch3 -I 188 (a 與 b) ch3 -正-丁基 189 (a 與 b) -ch3 -ch3 190 (a 與 b) -ch3 -scf3 191 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 192 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 193 (a 與 b) -ch3 -c(oh)(cf3)2 194 (a 與 b) -ch3 二甲基-戊基） 195 (a 與 b) ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 196 (a 與 b) -ch3 -N-六氫吡啶基 197 (a 與 b) -cf3 -Η 198 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 199 (a 與 b) -cf3 -異丁基 1100 (a 與 b) -cf3 -第二-丁基 1101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 1102 (a 與 b) -cf3 -jL· -丙基 1103 (a 與 b) -cf3 -壤己基 1104 (a 與 b) -cf3 -第二-丁氧基 1105 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 1106 (a 與 b) -cf3 -cf3 1107 (a 與 b) -cf3 -ch2 cf3 1287010 化合物 Ri a 1108 (a 與 b) -cf3 -ocf3 1109 (a 與 b) -cf3 -Cl 1110 (a 與 b) -cf3 Br 1111 (a 與 b) -cf3 -I 1112 (a 與 b) -cf3 -正-丁基 1113 (a 與 b) -cf3 -ch3 1114 (a 與 b) -cf3 -scf3 1115 (a 與 b) cf3 -n(ch2 ch3 )2 1116 (a 與 b) -cf3 -ocf2 chf2 1117 (a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 1118 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） 1119 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1120 (a 與 b) cf3 -Ν-ττ氮卩比淀基 1121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 1122 (a 與 b) -chf2 -H 1123 (a 與 b) -chf2 -異丁基 1124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 1125 (a 與 b) -chf2 -異丙基 1126 (a 與 b) -chf2 -正-丙基 1127 (a 與 b) -chf2 哀己基 1128 (a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 1129 (a 與 b) -chf2 "異丙氧基 1130 (a 與 b) -chf2 -cf3 1131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 1132 (a 與 b) -chf2 -ocf3 1133 (a 與 b) -chf2 -Cl 1134 (a 與 b) -chf2 -Br 1135 (a 與 b) -chf2 -I 1136 (a 與 b) -chf2 -正-丁基 1137 (a 與 b) -chf2 ch3 93898 -636- 1287010 化合物 Ri a 1138 (a 與 b) -chf2 -scf3 1139 (a 與 b) -chf2 -N(CH2 ch3 )2 1140 (a 與 b) -chf2 -OCF2CHF2 1141 (a 與 b) -chf2 -c(oh)(cf3)2 1142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） 1143 (a 與 b) -chf2 -(1，1·二甲基-醋酸）乙酉旨 1144 (a 與 b) -chf2 -Ν-ΤΤ氮卩比淀基 1145 (a 與 b) -OH -Η 1146 (a 與 b) -OH -第二-丁基 1147 (a 與 b) -OH -異丁基 1148 (a 與 b) -OH -第二-丁基 1149 (a 與 b) -OH -異丙基 1150 (a 與 b) -OH -正-丙基 1151 (a 與 b) -OH -¾己基 1152 (a 與 b) -OH -第三·丁氧基 1153 (a 與 b) -OH -異丙氧基 1154 (a 與 b) -OH -cf3 1155 (a 與 b) -OH -ch2cf3 1156 (a 與 b) -OH -〇cf3 1157 (a 與 b) -OH -Cl 1158 (a 與 b) -OH -Br 1159 (a 與 b) -OH -I 1160 (a 與 b) -OH -正-丁基 1161 (a 與 b) -OH -ch3 1162 (a 與 b) -OH -scf3 1163 (a 與 b) -OH -N(CH2 ch3 )2 1164 (a 與 b) -OH -OCF2CHF2 1165 (a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 1166 (a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） 1167 (a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 93898 -637- 1287010 化合物 Ri a 1168 (a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 1169 (a 與 b) -no2 -Η 1170 (a 與 b) no2 -第三-丁基 1171 (a 與 b) -N02 -異丁基 1172 (a 與 b) -no2 •第二-丁基 1173 (a 與 b) -no2 -異丙基 1174 (a 與 b) _no2 -正-丙基 1175 (a 與 b) -no2 -緣己基 1176 (a 與 b) _no2 -第三·丁氧基 1177 (a 與 b) -no2 -異丙氧基 1178 (a 與 b) -N〇2 -cf3 1179 (a 與 b) -no2 -ch2 cf3 1180 (a 與 b) - no2 -〇cf3 1181 (a 與 b) -no2 -Cl 1182 (a 與 b) -N〇2 -Br 1183 (a 與 b) -no2 -I 1184 (a 與 b) -no2 -正-丁基 1185 (a 與 b) -no2 -ch3 1186 (a 與 b) -no2 -scf3 1187 (a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 1188 (a 與 b) -no2 -ocf2 chf2 1189 (a 與 b) -no2 -C(OH)(CF3)2 1190 (a 與 b) -N02 -(1，1-二甲基-戊基） 1191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1192 (a 與 b) -N〇2 氮卩比淀基 1193 (a 與 b) CN -Η 1194 (a 與 b) -CN -第三-丁基 1195 (a 與 b) -CN -異丁基 1196 (a 與 b) -CN -第二-丁基 1197 (a 與 b) -CN -異丙基 93898 - 638 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a 1198 (a 與 b) -CN -正-丙基 1199 (a 與 b) -CN -¾己基 Π00 (a 與 b) CN -第二-丁氧基 1201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 Π02 (a 與 b) -CN -cf3 1203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 Π04 (a 與 b) CN . -ocf3 1205 (a 與 b) -CN -Cl L206 (a 與 b) -CN -Br 1207 (a 與 b) -CN -I Π08 (a 與 b) -CN 正-丁基 1209 (a 與 b) -CN -ch3 1210 (a 與 b) -CN -scf3 Π11 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 1212 (a 與 b) -CN -ocf2 chf2 H13(a 與 b) 應CN -C(OH)(CF3)2 1214 (a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） 1215 (a 與 b) -CN _(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1216 (a 與 b) -CN -N-六氫ρ比淀基 1217 (a 與 b) -Br -Η 1218 (a 與 b) -Br -第三-丁基 H19(a 與 b) -Br -異丁基 Π20 (a 與 b) -Br -第二丁基 1221 (a 與 b) -Br -異丙基 Π22 (a 與 b) -Br -正-丙基 1223 (a 與 b) -Br -壤己基 1224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 1225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 Π26 (a 與 b) -Br -cf3 1227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 93898 -639 - 1287010 化合物 Ri a 1228 (a 與 b) -Br -ocf3 Π29 (a 與 b) Br -Cl 1230 (a 與 b) -Br -Br Π31 (a 與 b) -Br -I Π32 (a 與 b) -Br 正丁基 1233 (a 與 b) -Br -ch3 Π34 (a 與 b) -Br -scf3 1235 (a 與 b) -Br n(ch2ch3)2 1236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 1237 (a 與 b) -Br -c(oh)(cf3)2 Π38 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） 1239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基_醋酸）乙画旨 1240 (a 與 b) -Br -N-六氫吡啶基 1241 (a 與 b) -I -第三-丁基 Π42 (a 與 b) -I -H 1243 (a 與 b) -I -異丁基 1244 (a 與 b) -I -第二-丁基 1245 (a 與 b) -I -異丙基 1246 (a 與 b) -I -正-丙基 1247 (a 與 b) -I -5募己基 1248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 1249 (a 與 b) -I -異丙氧基 1250 (a 與 b) -I -cf3 1251 (a 與 b) -I -ch2cf3 1252 (a 與 b) -I -ocf3 1253 (a 與 b) -I -Cl 1254 (a 與 b) -I -Br 1255 (a 與 b) -I -I 1256 (a 與 b) -I -正-丁基 1257 (a 與 b) -I -ch3 93898 •640- 1287010 化合物 Ri a 1258 (a 與 b) -I -scf3 1259 (a 與 b) -I -n(ch2ch3)2 1260 (a 與 b) -I -ocf2 chf2 1261 (a 與 b) -I -c(oh)(cf3)2 1262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） 1263 (a 與 b) _I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 1264 (a 與 b) -I -Ν-ττ氯p比淀基 ⑻意謂r3*-h。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 641 - 1287010 表ίο
及其藥學上可接受之鹽，其中·· 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J1 (a 與 b) s -H -Cl -Η J2 (a 與 b) s -H _Br -Η J3 (a 與 b) s -H -F -Η J4 (a 與 b) s -H -ch3 -Η J5 (a 與 b) s -H -cf3 -Η J6 (a 與 b) s -H -och3 -Η Π (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η J8 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η J9 (a 與 b) s -H -第三-丁基 -Η J10 (a 與 b) s -H -異丙基 -Η Jll (a 與 b) s -H -ch3 -ch3 J12(a 與 b) s -H -Η -Η J13(a 與 b) s -H -Η -C1 J14 (a 與 b) s -H -Η -Br J15(a 與 b) s -H -Η -F J16(a 與 b) s -H -Η -ch3 J17(a 與 b) s -H -Η -cf3 93898 -642- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b J18(a 與 b) _ s -H -H -och3 J19 (a 與 b) s -H -H -och2 ch3 J20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 J21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 J22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 J23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η J24 (a 與 b) s -Cl -Br -Η J25 (a 與 b) s -Cl -F -Η J26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η J27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η J28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η J29 (a 與 b) s -Cl -och2ch3 -Η J30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η J31 (a 與 b) s -Cl -第三-丁基 -Η J32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η J33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 J34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η J35 (a 與 b) s -Cl -Η -C1 J36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br J37 (a 與 b) s -Cl -Η -F J38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 J39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 J40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 J41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 J42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 J43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 J44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 J45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 J46 (a 與 b) s -Cl -Η -第二-丁基 J47 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 93898 -643 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J48 (a 與 b)' s -ch3 -Cl -H J49 (a 與 b) s -ch3 -Br -H J50 (a 與 b) s -ch3 -F -H J51 (a 與 b) s -ch3 ch3 -H J52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -H J53 (a 與 b) s -ch3 -och3 -H J54 (a 與 b) s -ch3 -och2ch3 -H J55 (a 與 b) s -ch3 -ocf3 -H J56 (a 與 b) s -ch3 -第三-丁基 -H J57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -H J58 (a 與 b) s -ch3 ch3 -ch3 J59 (a 與 b) s ch3 -Η -H J60 (a 與 b) s -ch3 -Η -Cl J61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br J62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F J63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 J64 (a 與 b) s -ch3 -Η cf3 J65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 J66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 J67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 J68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三-丁基 J69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 J70 (a 與 b) s cf3 -C1 -Η J71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η J72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η J73 (a 與 b) s cf3 -ch3 -Η J74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η J75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η J76 (a 與 b) s -cf3 -och2ch3 -Η J77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η 93898 -644- 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (R8)b J78(a 與 b) s -cf3 -第三-丁基 -Η J79 (a 與 b) s - cf3 異丙基 -Η J80 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -ch3 J81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η J82 (a 與 b) s -cf3 -Η -α J83 (a 與 b) s •cf3 -Η -Br J84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F J85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 J86 (a 與 b) s -cf3 -Η -cf3 J87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 J88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 J89 (a 與 b) s -cf3 -Η ocf3 J90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第二-丁基 J91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 J92 (a 與 b) s chf2 -C1 -Η J93 (a 與 b) s -chf2 _Br -Η J94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η J95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η J96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η J97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η J98 (a 與 b) s -chf2 _och2ch3 -Η J99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η J100(a 與 b) s -chf2 -第三-丁基 -Η J101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η J102 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 J103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η J104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 J105(a 與 b) s -chf2 -Η Br J106(a 與 b) s -chf2 -Η -F J107(a 與 b) s -chf2 -Η ch3 93898 -645 - 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (^8 )b J108(a 與 b) _ s -chf2 - H -cf3 J109(a 與 b) s _chf2 -H -och3 J110(a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Jill (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 J112(a 與 b) s -chf2 -H -第三-丁基 J113 (a 與 b) s chf2 -H -異丙基 J114(a 與 b) s -OH -Cl -Η J115(a 與 b) s -OH -Br -Η J116(a 與 b) s -OH -F -Η J117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η J118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η J119(a 與 b) s -OH -och3 -Η J120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η J121 (a 與 b) s -OH -ocf3 -Η J122(a 與 b) s -OH -第二-丁基 - Η J123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η J124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 J125(a 與 b) s -OH -Η -Η J126(a 與 b) s -OH -Η -C1 J127(a 與 b) s -OH -Η -Br J128(a 與 b) s -OH -Η -F J129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 J130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 J131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 J132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 J133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 J134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 J135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 J136(a 與 b) s -N02 -C1 -Η J137(a 與 b) s _no2 -Br -Η 93898 -646 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J138(a 與 b) s -no2 -F -Η J139(a 與 b) s -N〇2 -ch3 -Η J140 (a 與 b) s -N〇2 -cf3 -Η J141 (a 與 b) s -N02 -och3 -Η J142 (a 與 b) s -no2 -och2 ch3 -Η J143 (a 與 b) s -no2 -ocf3 -Η J144(a 與 b) s _no2 -弟二-丁基 -Η J145 (a 與 b) s -no2 -異丙基 -Η J146(a 與 b) s _no2 -ch3 -ch3 J147 (a 與 b) s -no2 -Η -Η J148 (a 與 b) s -N〇2 -Η -C1 J149 (a 與 b) s _no2 -Η -Br J150(a 與 b) s -no2 -Η -F J151 (a 與 b) s -N02 -Η -ch3 J152(a 與 b) s -N〇2 -Η -cf3 J153(a 與 b) s _no2 -Η -och3 J154(a 與 b) s _no2 -Η -och2ch3 J155(a 與 b) s -N〇2 -Η -ocf3 J156(a 與 b) s -N〇2 -Η -第三-丁基 J157(a 與 b) s -no2 -Η -異丙基 J158(a 與 b) s -CN -Br -Η J159(a 與 b) s -CN -Cl -Η J160(a 與 b) s -CN -F -Η J161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η J162(a 與 b) s CN -cf3 -Η J163(a 與 b) s -CN -och3 -Η J164(a 與 b) s -CN -och2ch3 -Η J165(a 與 b) s -CN -ocf3 -Η J166(a 與 b) s -CN •第三-丁基 -Η J167(a 與 b) S -CN -異丙基 -Η 93898 -647- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (¾ )b J168(a 與 b)- s -CN -ch3 -ch3 J169(a 與 b) s -CN -H -Η J170(a 與 b) s -CN -H -α J171 (a 與 b) s -CN -H -Br J172(a 與 b) s -CN -H -F J173(a 與 b) s -CN -H -ch3 J174(a 與 b) s 睡CN -H -cf3 J175(a 與 b) s -CN -H -och3 J176(a 與 b) s -CN -H -och2ch3 J177(a 與 b) s -CN -H -ocf3 J178(a 與 b) s -CN -H -第三-丁基 J179(a 與 b) s -CN -H -異丙基 J180(a 與 b) s -Br Br -Η J181 (a 與 b) s -Br -Cl -Η J182(a 與 b) s Br -F -Η J183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η J184(a 與 b) s -Br cf3 -Η J185(a 與 b) s -Br -och3 -Η J186(a 與 b) s -Br -och2ch3 -Η n87(a 與 b) s Br - ocf3 -Η J188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η J189(a 與 b) s -Br -異丙基 -Η J190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 J191(a 與 b) s -Br -Η -Η J192(a 與 b) s -Br -Η -C1 J193(a 與 b) s -Br -Η -Br J194(a 與 b) s -Br -Η -F J195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 J196(a 與 b) s -Br -Η -cf3 J197(a 與 b) s -Br -Η -och3 93898 -648 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (1^8 )b J198(a 與 b)- s -Br -H -OCH2CH3 J199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 J200 (a 與 b) s -Br -H -第三-丁基 J201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 J202 (a 與 b) s -I -Cl -Η J203 (a 與 b) s -I -Br -Η J204 (a 與 b) s -I -F -Η J205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η J206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η J207 (a 與 b) s -I -〇ch3 -Η J208 (a 與 b) s -I -och2 ch3 -Η J209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η J210(a 與 b) s -I 第三-丁基 -Η J211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η J212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 J213(a 與 b) s -I -Η -Η J214(a 與 b) s -I -Η -C1 J215(a 與 b) s -I -Η -Br J216(a 與 b) s -I -Η -F J217(a 與 b) s -I -Η -ch3 J218(a 與 b) s -I -Η -cf3 J219(a 與 b) s -I -Η -och3 J220 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 J221 (a 與 b) s -I -Η -ocf3 J222 (a 與 b) s -I - Η -第二-丁基 J223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 J224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η J225 (a 與 b) 〇 -H -Br -Η J226 (a 與 b) 〇 -H -F -Η J227 (a 與 b) 〇 -H -ch3 -Η 93898 -649 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b J228 (a 與 b)- 0 -H -cf3 -Η J229 (a 與 b) 0 -H -och3 -Η J230 (a 與 b) 0 -H -och2 ch3 -Η J231 (a 與 b) 〇 -H -ocf3 -Η J232 (a 與 b) 0 -H -第三-丁基 -Η J233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -Η J234 (a 與 b) 0 -H -ch3 -ch3 J235 (a 與 b) 0 -H -Η -Η J236 (a 與 b) 0 -H -Η -C1 J237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br J238 (a 與 b) 0 -H -Η -F J239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 J240 (a 與 b) 〇 -H -Η -cf3 J241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 J242 (a 與 b) 〇 -H -Η -och2ch3 J243 (a 與 b) 0 -H -Η -ocf3 J244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 J245 (a 與 b) 〇 -H -Η -異丙基 J246 (a 與 b) 0 -Cl -C1 -Η J247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η J248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η J249 (a 與 b) 〇 -Cl -ch3 -Η J250 (a 與 b) 0 -Cl -cf3 -Η J251 (a 與 b) 0 -Cl -och3 -Η J252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η J253 (a 與 b) 0 -Cl -ocf3 -Η J254 (a 與 b) 0 -Cl -第二-丁基 -Η J255 (a 與 b) 〇 -Cl -異丙基 -Η J256 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -ch3 J257 (a 與 b) 〇 -Cl -Η -Η 93898 - 650 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J258 (a 與 b)" 0 -Cl -H -Cl J259 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br J260 (a 與 b) o -Cl -H -F J261 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 J262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 J263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 J264 (a 與 b) 0 -Cl -H -och2ch3 J265 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 J266 (a 與 b) 〇 -Cl -H -第三-丁基 J267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 J268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 J269 (a 與 b) 0 -Cl -H •第三-丁基 J270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 J271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η J272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η J273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η J274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η J275 (a 與 b) 0 -ch3 -cf3 -Η J276 (a 與 b) 0 -ch3 -och3 -Η J277 (a 與 b) 0 -ch3 -och2ch3 -Η J278 (a 與 b) o -ch3 ocf3 -Η J279 (a 與 b) 〇 -ch3 -第二-丁基 -Η J280 (a 與 b) 0 -ch3 異丙基 -Η J281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 J282 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Η J283 (a 與 b) 〇 ch3 -Η -C1 J284 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Br J285 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -F J286 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -ch3 J287 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η cf3 93898 -651 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J288 (a 與 b)" 0 -ch3 -H -och3 J289 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och2ch3 J290 (a 與 b) 0 -ch3 - H -ocf3 J291 (a 與 b) 0 -ch3 - H -第二-丁基 J292 (a 與 b) 〇 -ch3 -H -異丙基 J293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η J294 (a 與 b) 0 -cf3 -Br -Η J295 (a 與 b) 0 -cf3 -F -Η J296 (a 與 b) 0 -cf3 * - ch3 -Η J297 (a 與 b) 〇 -cf3 -cf3 -Η J298 (a 與 b) 0 -cf3 -och3 -Η J299 (a 與 b) 0 -cf3 -och2ch3 -Η J300 (a 與 b) 0 -cf3 -〇cf3 -Η J301 (a 與 b) 〇 -cf3 -第三-丁基 -Η J302 (a 與 b) 0 -cf3 -異丙基 -Η J303 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -ch3 J304 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -Η J305 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -α J306 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -Br J307 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -F J308 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -ch3 J309 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -cf3 J310(a 與 b) 0 -cf3 -Η -och3 J311 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -och2ch3 J312(a 與 b) 0 -cf3 -Η -ocf3 J313(a 與 b) 0 -cf3 -Η -第三-丁基 J314(a 與 b) 0 cf3 -Η -異丙基 J315(a 與 b) 0 -chf2 1 -C1 -Η J316(a 與 b) 0 -chf2 -Br -Η J317(a 與 b) 0 -chf2 -F -Η 93898 -652- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b J318(a 與 b)" 0 -chf2 -ch3 -Η J319(a 與 b) 0 -chf2 -cf3 -Η J320 (a 與 b) 〇 -chf2 -och3 -Η J321 (a 與 b) 0 -chf2 -och2 ch3 -Η J322 (a 與 b) 0 -chf2 -ocf3 -Η J323 (a 與 b) 0 -chf2 -第二-丁基 -Η J324 (a 與 b) 0 -chf2 -異丙基 -Η J325 (a 與 b) 〇 -chf2 -ch3 -ch3 J326 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Η J327 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -α J328 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Br J329 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -F J330 (a 與 b) 0 chf2 -Η -ch3 J331 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -cf3 J332 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och3 J333 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och2 ch3 J334 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -ocf3 J335 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -第三-丁基 J336 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -異丙基 J337 (a 與 b) 0 -OH -α -Η J338 (a 與 b) 0 -OH -Br -Η J339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η J340 (a 與 b) 〇 -OH -ch3 -Η J341 (a 與 b) 〇 -OH cf3 -Η J342 (a 與 b) 0 -OH -och3 -Η J343 (a 與 b) 〇 -OH -och2 ch3 -Η J344 (a 與 b) 0 -OH -ocf3 -Η J345 (a 與 b) 0 -OH -第三-丁基 -Η J346 (a 與 b) 〇 -OH 異丙基 -Η J347 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -ch3 93898 -653 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J348 (a 與 b)- 〇 -OH -H -Η J349 (a 與 b) 0 -OH -H -C1 J350 (a 與 b) 0 -OH -H -Br J351 (a 與 b) 0 -OH -H -F J352 (a 與 b) 0 -OH -H -ch3 J353 (a 與 b) 0 -OH -H -cf3 J354 (a 與 b) 0 -OH -H -och3 J355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2ch3 J356 (a 與 b) 0 -OH -H -ocf3 J357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三-丁基 J358 (a 與 b) 0 -OH -H -異丙基 J359 (a 與 b) 〇 -no2 -Cl -Η J360 (a 與 b) 0 -no2 -Br -Η J361 (a 與 b) 0 -N02 -F -Η J362 (a 與 b) 0 _no2 -ch3 -Η J363 (a 與 b) 0 -N02 -cf3 -Η J364 (a 與 b) 0 -no2 -och3 -Η J365 (a 與 b) 0 -N02 och2ch3 -Η J366 (a 與 b) 0 -no2 ocf3 -Η J367 (a 與 b) 0 -N〇2 -第三-丁基 -Η J368 (a 與 b) 0 -no2 -異丙基 -Η J369 (a 與 b) 〇 -no2 -ch3 -ch3 J370 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Η J371 (a 與 b) 0 _no2 -Η -α J372 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Br J373 (a 與 b) 0 -no2 -Η -F J374 (a 與 b) 0 -no2 -Η -ch3 J375 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -cf3 J376 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -och3 J377 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -och2ch3 93898 -654- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J378(a 與 b)- 0 -N02 -H -ocf3 J379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第三-丁基 J380 (a 與 b) 〇 -no2 -H -異丙基 J381 (a 與 b) 0 -CN -Br -Η J382 (a 與 b) 0 -CN -Cl -Η J383 (a 與 b) 0 -CN -F -Η J384 (a 與 b) 0 -CN -ch3 -Η J385 (a 與 b) o -CN cf3 -Η J386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η J387 (a 與 b) 0 -CN -och2ch3 -Η J388 (a 與 b) 0 -CN -ocf3 -Η J389 (a 與 b) 0 -CN -第二丁基 -Η J390 (a 與 b) 0 -CN 異丙基 -Η J391 (a 與 b) 0 CN -ch3 -ch3 J392 (a 與 b) 0 -CN -Η -Η J393 (a 與 b) 0 CN -Η -C1 J394 (a 與 b) 0 CN -Η -Br J395 (a 與 b) 0 CN -Η -F J396 (a 與 b) 0 -CN -Η -ch3 J397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 J398 (a 與 b) 0 -CN -Η -och3 J399 (a 與 b) 〇 -CN -Η -och2ch3 J400 (a 與 b) 0 -CN -Η -ocf3 J401 (a 與 b) 0 麵CN -Η -第三-丁基 J402 (a 與 b) 〇 -CN -Η -異丙基 J403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η J404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η J405 (a 與 b) 〇 -Br -F -Η J406 (a 與 b) 0 -Br -ch3 -Η J407 (a 與 b) 0 -Br -cf3 -Η 93898 - 655 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J408 (a 與 b)- 〇 -Br -och3 -Η J409 (a 與 b) 0 Br -och2ch3 -Η J410(a 與 b) 0 -Br -ocf3 -Η J411 (a 與 b) 0 -Br -第二-丁基 -Η J412(a 與 b) 〇 -Br -異丙基 -Η J413(a 與 b) o -Br -ch3 -ch3 J414 (a 與 b) 0 -Br -Η -Η J415(a 與 b) 〇 -Br -Η -C1 J416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br J417(a 與 b) 0 -Br -Η -F J418(a 與 b) o -Br -Η -ch3 J419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 J420 (a 與 b) 0 -Br -Η -och3 J421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2ch3 J422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 J423 (a 與 b) 0 -Br -Η -第三-丁基 J424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 J425 (a 與 b) o -I -C1 -Η J426 (a 與 b) 0 -I _Br -Η J427 (a 與 b) 0 -I -F -Η J428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η J429 (a 與 b) 0 -I cf3 -Η J430 (a 與 b) 〇 -I -〇ch3 -Η J431 (a 與 b) 0 -I -och2ch3 -Η J432 (a 與 b) 〇 -I -ocf3 -Η J433 (a 與 b) 0 -I -第三-丁基 -Η J434 (a 與 b) 〇 -I -異丙基 -Η J435 (a 與 b) 〇 -I -ch3 -ch3 J436 (a 與 b) 0 -I -Η -Η J437 (a 與 b) 〇 I -Η -C1 93898 -656 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (1^8 )b J438 (a 與 b)- 0 -I -H -Br J439 (a 與 b) 0 -I -H -F J440 (a 與 b) 0 -I -H -ch3 J441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 J442 (a 與 b) 0 -I -H -och3 J443 (a 與 b) 0 -I -H -och2ch3 J444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 J445 (a 與 b) 0 -I - H 第三-丁基 J446 (a 與 b) 0 -I -H -異丙基 J447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η J448 (a 與 b) NH -H -Br -Η J449 (a 與 b) NH -H -F -Η J450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η J451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η J452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η J453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 -Η J454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η J455 (a 與 b) NH -H -第三-丁基 -Η J456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η J457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 J458 (a 與 b) NH -H -Η -Η J459 (a 與 b) NH -H -Η -C1 J460 (a 與 b) NH -H -Η -Br J461 (a 與 b) NH -H -Η -F J462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 J463 (a 與 b) NH -H -Η -cf3 J464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 J465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 J466 (a 與 b) NH -H -Η -ocf3 J467 (a 與 b) NH -H -Η -第三-丁基 93898 - 657 - 1287010
化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J468 (a 與 b)- NH -H -H -異丙基 J469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η J470 (a 與 b) NH -Cl -Br -Η J471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η J472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η J473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -Η J474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η J475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -Η J476 (a 與 b) NH -Cl -ocf3 -Η J477 (a 與 b) NH -Cl 第二-丁基 -Η J478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η J479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 J480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η J481 (a 與 b) NH -Cl -Η -C1 J482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br J483 (a 與 b) NH -Cl -Η -F J484 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 J485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 J486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 J487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 J488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 J489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 J490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 J491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 J492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 J493 (a 與 b) NH -Cl -Η 異丙基 J494 (a 與 b) NH -ch3 -α -H J495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -H J496 (a 與 b) NH •ch3 -F -H M97 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -H 93898 -658 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b J498 (a 與 b)- NH -ch3 cf3 -Η J499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η J500 (a 與 b) NH -ch3 -och2 ch3 -Η J501 (a 與 b) NH -ch3 -ocf3 -Η J502 (a 與 b) NH -ch3 -第三-丁基 -Η J503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η J504 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -ch3 J505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η J506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 J507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br J508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F J509 (a 與 b) NH -ch3 -Η -ch3 J510(a 與 b) NH ch3 -Η -cf3 J511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 J512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 J513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 J514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 J515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 J516(a 與 b) NH cf3 -C1 -Η J517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η J518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η J519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η J520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η J521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η J522 (a 與 b) NH -cf3 och2ch3 -Η J523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η J524 (a 與 b) NH cf3 -第三-丁基 -Η J525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η J526 (a 與 b) NH cf3 -ch3 -ch3 J527 (a 與 b) NH -cf3 -Η - Η 93898 -659- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J528 (a 與 b)- NH -cf3 -H -α J529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br J530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F J531 (a 與 b) NH cf3 -H -ch3 J532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 J533 (a 與 b) NH -cf3 -H -och3 J534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2 ch3 J535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 J536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第二-丁基 J537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 J538 (a 與 b) NH - chf2 -Cl -Η J539 (a 與 b) NH -chf2 -Br -Η J540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η J541 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -Η J542 (a 與 b) NH chf2 -cf3 -Η J543 (a 與 b) NH -chf2 -och3 -Η J544 (a 與 b) NH -chf2 -och2 ch3 -Η J545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η J546 (a 與 b) NH -chf2 -第三-丁基 -Η J547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η J548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 J549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η J550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -C1 J551 (a 與 b) NH -chf2 -Η Br J552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F J553 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ch3 J554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 J555 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och3 J556 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och2 ch3 J557 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ocf3 93898 -660- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J558 (a 與 b)- NH -chf2 -H -第三-丁基 J559 (a 與 b) NH -chf2 -H -異丙基 J560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η J561 (a 與 b) NH -OH _Br -Η J562 (a 與 b) NH -OH -F -Η J563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η J564 (a 與 b) NH -OH cf3 -Η J565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η J566 (a 與 b) NH -OH -och2ch3 -Η J567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η J568 (a 與 b) NH -OH -第三-丁基 -Η J569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η J570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 J571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η J572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 J573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br J574 (a 與 b) NH OH -Η -F J575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 J576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 J577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 J578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2ch3 J579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 J580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 J581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 J582 (a 與 b) NH -no2 -C1 -Η J583 (a 與 b) NH no2 -Br -Η J584 (a 與 b) NH -no2 -F -Η J585 (a 與 b) NH ，no2 -ch3 -Η J586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η J587 (a 與 b) NH -N〇2 -och3 -Η 93898 -661 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J588 (a 與 b)- NH -no2 -OCH2CH3 -Η J589 (a 與 b) NH -no2 -ocf3 -Η J590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η J591 (a 與 b) NH -no2 -異丙基 -Η J592 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -ch3 J593 (a 與 b) NH -no2 -Η -Η J594 (a 與 b) NH -no2 -Η -α J595 (a 與 b) NH _no2 -Η -Br J596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F J597 (a 與 b) NH -no2 -Η ch3 J598 (a 與 b) NH _no2 -Η -cf3 J599 (a 與 b) NH -no2 -Η -och3 J600 (a 與 b) NH -no2 -Η -och2ch3 J601 (a 與 b) NH _no2 -Η ocf3 J602 (a 與 b) NH -no2 -Η -第三-丁基 J603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 J604 (a 與 b) NH 睡CN -Br -Η J605 (a 與 b) NH -CN -Cl -Η J606 (a 與 b) NH -CN -F -Η J607 (a 與 b) NH -CN -ch3 -Η J608 (a 與 b) NH -CN -cf3 -Η J609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η J610(a 與 b) NH CN -och2 ch3 -Η J611 (a 與 b) NH -CN -〇cf3 -Η J612(a 與 b) NH -CN -第三-丁基 -Η J613(a 與 b) NH -CN -異丙基 -Η J614(a 與 b) NH -CN -ch3 •ch3 J615(a 與 b) NH -CN -Η -Η J616(a 與 b) NH -CN -Η -C1 J617(a 與 b) NH -CN -Η Br 93898 -662- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b J618(a 與 b) NH -CN -H -F J619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 J620 (a 與 b) NH -CN -H -cf3 J621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 J622 (a 與 b) NH -CN -H -och2ch3 J623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 J624 (a 與 b) NH -CN -H •第三-丁基 J625 (a 與 b) NH 麵CN -H -異丙基 J626 (a 與 b) NH _Br -Br -Η J627 (a 與 b) NH -Br -Cl -Η J628 (a 與 b) NH -Br -F -Η J629 (a 與 b) NH Br -ch3 -Η J630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η J631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η J632 (a 與 b) NH -Br -och2ch3 -Η J633 (a 與 b) NH -Br _ocf3 -Η J634 (a 與 b) NH -Br -第二丁基 -Η J635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η J636 (a 與 b) NH -Br ch3 -ch3 J637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η J638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 J639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br J640 (a 與 b) NH -Br -Η -F J641 (a 與 b) NH -Br -Η -ch3 J642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 J643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 J644 (a 與 b) NH -Br -Η -〇ch2ch3 J645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 J646 (a 與 b) NH -Br -Η -第三-丁基 J647 (a 與 b) NH -Br -Η -異丙基 93898 -663 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b J648 (a 與 b) NH -I -Cl -Η J649 (a 與 b) NH -I -Br -Η J650 (a 與 b) NH -I -F -Η J651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η J652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η J653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η J654 (a 與 b) NH -I -och2 ch3 -Η J655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η J656 (a 與 b) NH -I -第三-丁基 -Η J657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η J658 (a 與 b) NH -I -ch3 -ch3 J659 (a 與 b) NH -I -Η -Η J660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 J661 (a 與 b) NH -I -Η -Br J662 (a 與 b) NH -I -Η -F J663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 J664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 J665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 J666 (a 與 b) NH -I -Η _och2ch3 J667 (a 與 b) NH -I -Η ocf3 J668 (a 與 b) NH -I -Η •第三-丁基 J669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -664- 1287010 表11
(Ik) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ar1 K1 (a 與 b) -2-(3-氯基p比症基） K2 (a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） K3 (a 與 b) _2-(3-甲基吡啶基） K4 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吡啶基） K5 (a 與 b) -2_(3-CHF2-吡啶基） K6 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） K7 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） K8 (a 與 b) -2-(3-戴基p比淀基） K9 (a 與 b) -2-(3-溴基p比淀基） K10(a 與 b) -2-(3典基p比淀基） Kll (a 與 b) -4-(5-氯基p密淀基） K12(a 與 b) -4-(5-甲基痛淀基） K13(a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） K14(a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） K15(a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） K16(a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） K17(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） 93898 -665 - 1287010 化合物 Ar1 K18(a 與 b) -3-(4-甲基塔p井基） K19(a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） K20 (a 與 b) -5-(4-氯基嘧二峻基） K21 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） K22 (a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 -666- 1287010 表12
及其藥學上可接受之鹽，其中·· 化合物 Ar1 ^8 a 1^8 b LI (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） -Cl -cf3 L2 (a 與 b) -2-(3-氯基峨淀基） -cf3 -Cl L3 (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） -ch3 -cf3 L4 (a 與 b) -2-(3-鼠基p比淀基） -scf3 -Cl L5 (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） -F -cf3 L6 (a 與 b) -2-(3-氯基ρ比淀基） -cf3 -F L7 (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） 觸CN cf3 L8 (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） -ocf3 -Cl L9 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） -Cl -cf3 L10(a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） -cf3 -Cl Lll (a 與 b) -2-(3-鼠基p比淀基） -ch3 -cf3 L12(a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） -scf3 -Cl L13(a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） -F -cf3 L14(a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） -cf3 -F L15(a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） -CN cf3 L16(a 與 b) -2-(3-氣基峨違基） -ocf3 -Cl L17(a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -Cl -cf3 L18(a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -cf3 -Cl 93898 -667 - 1287010 化合物 Ar1 ^8 a b 1^19&與13)- -2-(3-甲基吡啶基） -ch3 -cf3 L20 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -scf3 -Cl L21 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -F -cf3 L22 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -cf3 -F L23 (a 與 b) -2-(3-甲基p比淀基） CN -cf3 L24 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） -ocf3 -Cl L25 (a 與 b) •2-(3-CF3e比啶基） -Cl -cf3 L26 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） -cf3 -Cl L27 (a 與 b) -2-(3-CF3-峨啶基） -ch3 -cf3 L28 (a 與 b) -2-(3-CF3 -峨啶基） -scf3 -Cl L29 (a 與 b) -2-(3-CF3e比啶基） -F -cf3 L30 (a 與 b) -2-(3-CF3w比啶基） -cf3 -F L31 (a 與 b) -2-(3-CF3 -峨啶基） -CN -cf3 L32 (a 與 b) -2-(3-CF3·峨啶基） -ocf3 -Cl L33 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -Cl -cf3 L34 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -cf3 -Cl L35 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） ch3 -cf3 L36 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -scf3 -Cl L37 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -F -cf3 L38 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -cf3 -F L39 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -CN -cf3 L40 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） -ocf3 -Cl L41 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） -Cl cf3 L42 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） -cf3 -Cl L43 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） -ch3 -cf3 L44 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） -scf3 -Cl L45 (a 與 b) -2-(3-輕基峨淀基） -F -cf3 L46 (a 與 b) _2-(3-輕基峨違基） -cf3 -F L47 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） CN -cf3 L48 (a 與 b) 基p比淀基） -ocf3 -Cl 1287010
化合物 Ar1 a b L49 (a 與 b)- -2-(3-硝基口比淀基） -Cl -cf3 L50 (a 與 b) _2-(3-硝基吡啶基） -cf3 -Cl L51 (a 與 b) -2_(3-硝基说淀基） -ch3 -cf3 L52 (a 與 b) -2-(3-硝基口比淀基） -scf3 -Cl L53 (a 與 b) -2-(3-硝基外匕淀基） -F -cf3 L54 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） -cf3 -F L55 (a 與 b) -2·(3-硝基p比淀基） -CN -cf3 L56 (a 與 b) -2-(3-硝基口比淀基） -OCF3 -Cl L57 (a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） -Cl -cf3 L58 (a 與 b) -2-(3-孩*基p比淀基） -cf3 -Cl L59 (a 與 b) -2-(3-氣基被淀基） -ch3 -cf3 L60 (a 與 b) -2-(3-氰基吡啶基） scf3 -Cl L61 (a 與 b) -2-(3-棄基p比淀基） -F -cf3 L62 (a 與 b) -2-(3-氰基吡啶基） cf3 -F L63 (a 與 b) -2-(3 -氣基ρ比淀基） -CN -cf3 L64 (a 與 b) •2-(3-氣基p比淀基） -OCF3 -Cl L65 (a 與 b) -2-(3->臭基p比淀基） -Cl -cf3 L66 (a 與 b) -2-(3-溴基p比咬基） -cf3 -Cl L67 (a 與 b) -2·(3->臭基峨淀基） -ch3 -cf3 L68 (a 與 b) -2-(3->臭基ρ比淀基） scf3 -Cl L69 (a 與 b) -2-(3->臭基p比淀基） -F -cf3 L70 (a 與 b) -2-(3->臭基p比淀基） -cf3 -F L71 (a 與 b) -2-(3->臭基p比淀基） -CN -cf3 L72 (a 與 b) -2_(3_、/臭基p比淀基） -OCF3 -Cl L73 (a 與 b) -2-(3-碘基吡啶基） -Cl -cf3 L74 (a 與 b) -2-(3-琪基说淀基） -cf3 -Cl L75 (a 與 b) -2-(3-碘基吡啶基） -ch3 -cf3 L76 (a 與 b) -2-(3-琪基吡啶基） -scf3 -Cl L77 (a 與 b) -2-(3-破基p比淀基） -F -cf3 L78 (a 與 b) -2-(3-破基ρ比淀基） -cf3 -F 1287010 化合物 Ar1 ^8 a b L79_b)_ -2-(3-碘基吡啶基） -CN -cf3 L80 (a 與 b) -2-(3-蛾基p比淀基） -OCF3 -Cl L81 (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） -Cl -cf3 L82 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） -cf3 -Cl L83 (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） -ch3 -cf3 L84 (a 與 b) -4-(5-氯基p密淀基） -scf3 -Cl L85 (a 與 b) -4-(5-氯基喃淀基） -F -cf3 L86 (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） -cf3 -F L87 (a 與 b) -4-(5-氯基喃淀基） _CN cf3 L88 (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） -OCF3 -Cl L89 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） -Cl -cf3 L90 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） -cf3 -Cl L91 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） -ch3 -cf3 L92 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） scf3 -Cl L93 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） -F -cf3 L94 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） -cf3 -F L95 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） -CN -cf3 L96 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） -OCF3 -Cl L97 (a 與 b) -4_(5·氣基p密淀基） -Cl -cf3 L98 (a 與 b) -4-(5-氣基♦淀基） -cf3 -Cl L99 (a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） -ch3 -cf3 L100(a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） -scf3 -Cl L101 (a 與 b) -4-(5-氟1基p密淀基） -F -cf3 L102(a 與 b) -4-(5_氟|基p密淀基） -cf3 -F L103(a 與 b) -4-(5-氣基喊淀基） -CN -cf3 L104(a 與 b) -4-(5-氣基喊淀基） -OCF3 -Cl L105(a 與 b) -2-(3-氯基p比喷基） -Cl -cf3 L106(a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -cf3 -Cl L107(a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -ch3 -cf3 L108(a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -scf3 -Cl 1287010 化合物 Ar1 ^8a 1^8 b L109(a*b> -2-(3-氯基吡畊基） -F -cf3 LI 10 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -cf3 _F Llll (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -CN -cf3 LI 12 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） -ocf3 -Cl LI 13 (a 與 b) -2-(3-甲基p比p井基） -Cl -cf3 LI 14 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） cf3 -Cl LI 15 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） -ch3 -cf3 LI 16 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） -scf3 -Cl LI 17 (a 與 b) -2-(3-甲基p比呼基） -F -cf3 LI 18 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） -cf3 -F LI 19 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） -CN -cf3 L120(a 與 b) -2-(3-甲基峨p井基） -ocf3 -Cl L121 (a 與 b) -2-(3-敦基咐p井基） -Cl -cf3 L122(a 與 b) -2-(3-氣基p比呼基） -cf3 -Cl L123 (a 與 b) -2-(3-鼠基说p井基） -ch3 -cf3 L124(a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） -scf3 -Cl L125(a 與 b) -2-(3-氣基ρ比哨基） -F -cf3 L126(a 與 b) -2-(3-鼠基说p井基） -cf3 -F L127(a 與 b) -2-(3-氣基p比啡基） -CN -cf3 L128(a 與 b) -2-(3-鼠基p比啡基） -ocf3 -Cl L129(a 與 b) -3-(4-氯基塔啡基） -Cl -cf3 L130(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） -cf3 -Cl L131 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） -ch3 -cf3 L132(a 與 b) -3-(4-氯基塔啡基） -scf3 -Cl L133 (a 與 b) 各(4-氯基嗒畊基） -F -cf3 L134(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） -cf3 -F L135(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） -CN -cf3 L136(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） ocf3 -Cl L137(a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） -Cl -cf3 L138(a 與 b) -3-(4-甲基嗒啡基） -cf3 -Cl
93898 -671 - 1287010 化合物 Ar1 ^8b L139(a 與 b) -3-(4-甲基嗒啩基） -ch3 -cf3 L140(a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） -scf3 -Cl L141 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） -F -cf3 L142(a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） -cf3 -F L143 (a 與 b) -3-(4-甲基哈p井基） -CN -cf3 L144(a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） -〇CF3 -Cl L145(a 與 b) 基塔p井基） -Cl -cf3 L146(a 與 b) -3-(4_氟基塔呼基） cf3 -Cl L147(a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） -ch3 -cf3 L148 (a 與 b) -3-(4-^基塔p井基） -scf3 -Cl L149(a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） -F -cf3 L150(a 與 b) -3-(4-氣基哈111井基） -cf3 -F L151 (a 與 b) -3-(4-氣基哈p井基） -CN -cf3 L152(a 與 b) -3-(4-氣基备啡基） -OCF3 -Cl L153(a 與 b) -5-(4-氯基嘍二也基） -Cl -cf3 L154(a 與 b) -5-(4-氯基嘧二唑基） -cf3 -Cl L155(a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） -ch3 -cf3 L156(a 與 b) -5-(4-氯基嘧二唑基） -scf3 -Cl L157(a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） -F -cf3 L158(a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） -cf3 -F L159(a 與 b) -5-(4-氣基噻二唑基） -CN -cf3 L160(a 與 b) -5-(4-氯基嘧二唑基） -OCF3 -Cl L161 (a 與 b) -5-(4-甲基嘍二唑基） -Cl -cf3 L162(a 與 b) -5-(4-甲基噻二唑基） -cf3 -Cl L163(a 與 b) -5-(4-甲基噻二唑基） -ch3 -cf3 L164(a 與 b) _5-(4-甲基噻二唑基） -scf3 -Cl L165(a 與 b) -5-(4-甲基噻二唑基） -F -cf3 L166(a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） -cf3 -F L167(a 與 b) -5-(4-甲基噻二唑基） 麵CN -cf3 L168(a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） -OCF3 -Cl 1287010 化合物 Ar1 ^8a b L169(a 與 by -5-(4-氟基嘧二唑基） -Cl -cf3 L170(a 與 b) _5-(4-氟基嘧二唑基） -cf3 -Cl L171 (a 與 b) -5-(4-氟基嘍二唑基） -ch3 -cf3 L172(a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） -scf3 -Cl L173 (a 與 b) -5-(4-氟基嘍二唑基） -F -cf3 L174(a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） -cf3 -F L175(a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） -CN -cf3 L176(a 與 b) -5-(4-氟基隹二唑基） -〇cf3 -Cl ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -673 - 1287010 表13
(Im) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ar1 Z! z2 1^8 a Ml (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） N CH -cf3 M2 (a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） N CH -cf3 M3 (a 與 b) -2-(3-甲基p比淀基） N CH -cf3 M4 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） N CH - cf3 M5 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -cf3 M6 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） N CH -cf3 M7 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） N CH _cf3 M8 (a 與 b) -2-(3-戴基ρ比淀基） N CH cf3 M9 (a 與 b) -2-(3->臭基p比淀基） N CH -cf3 M10(a 與 b) -2-(3-蛾基p比淀基） N CH -cf3 Mil (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） N CH -cf3 M12(a 與 b) -4-(5-甲基喊淀基） N CH -cf3 M13(a 與 b) -4-(5-氣基喊淀基） N CH -cf3 M『4 (a與b) -2-(3-氯基吡畊基） N CH cf3 M15(a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -cf3 M16(a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） N CH -cf3 M17(a 與 b) -M4-氯基嗒畊基） N CH -cf3 M18(a 與 b) -3-(4_甲基嗒畊基） N CH -cf3 93898 -674- 1287010 化合物 Ar1 Ζι z2 a M19(a 與 b) • -3-(4-氟基嗒畊基） N CH -cf3 M20 (a 與 b) -5-(4-氯基碟二峻基） N CH -cf3 M21 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -cf3 M22 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） N CH -cf3 M23 (a 與 b) -2-(3-氯基峨淀基） CH N -cf3 M24 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） CH N -cf3 M25 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -cf3 M26 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吨啶基） CH N -cf3 M27 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -cf3 M28 (a 與 b) -2-(3-經基p比淀基） CH N -cf3 M29 (a 與 b) _2-(3-硝基吡啶基） CH N -cf3 M30 (a 與 b) -2-(3-氰基吡啶基） CH N -cf3 M31 (a 與 b) -2-(3->臭基ρ比淀基） CH N -cf3 M32 (a 與 b) -2-(3-ί典基p比淀基） CH N -cf3 M33 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） CH N -cf3 M34 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -cf3 M35 (a 與 b) -4-(5-氟j基p密徒基） CH N -cf3 M36 (a 與 b) -2-(3-氯基p比哨基） CH N -cf3 M37 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） CH N -cf3 M38 (a 與 b) -2-(3-氟基p井基） CH N -cf3 M39 (a 與 b) -3-(4-氯基塔17井基） CH N -cf3 M40 (a 與 b) -3-(4-甲基塔呼基） CH N -cf3 M41 (a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） CH N -cf3 M42 (a 與 b) -5-(4-氯基嘧二咬基） CH N -cf3 M43 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -cf3 M44 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -cf3 M45 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH -第三-丁基 M46 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） N CH -第三-丁基 M47 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） N CH -第三-丁基 M48 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吹淀基） N CH -第三-丁基 1287010 化合物 Ar1 Ζι z2 a M49 (a 與 b) --2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -第三-丁基 M50 (a 與 b) -2-(3-¾基p比淀基） N CH -第三-丁基 M51 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） N CH -第三-丁基 M52 (a 與 b) -2-(3-氰基吡啶基） N CH -第三-丁基 M53 (a 與 b) -2-(3-溴基p比淀基） N CH -第三-丁基 M54 (a 與 b) -2-(3-硪基吡啶基） N CH -第三-丁基 M55 (a 與 b) -4-(5-氯基p密淀基） N CH -第三-丁基 M56 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH -第三-丁基 M57 (a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） N CH -第三-丁基 M58 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） N CH -第三-丁基 M59 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -第三-丁基 M60 (a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） N CH -第三·«丁基 M61 (a 與 b) -3-(4-氯基塔呼基） N CH -第二-丁基 M62 (a 與 b) -3-(4_甲基嗒畊基） N CH -第三-丁基 M63 (a 與 b) -3-(4-氣基塔呼基） N CH -第三-丁基 M64 (a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） N CH -第二-丁基 M65 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -第三-丁基 M66 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） N CH -第三-丁基 M67 (a 與 b) -2-(3-氯基p比淀基） CH N -第三-丁基 M68 (a 與 b) -2-(3-氣基ρ比淀基） CH N -第三-丁基 M69 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N •第三-丁基 M70 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吡啶基） CH N -第三-丁基 M71 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -第三-丁基 M72 (a 與 b) -2-(3-經基p比淀基） CH N -第三-丁基 M73 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） CH N -第三-丁基 M74 (a 與 b) -2-(3-氧基p比淀基） CH N -第二-丁基 M75 (a 與 b) -2-(3-溴基p比淀基） CH N -第三-丁基 M76 (a 與 b) -2-(3-破基p比淀基） CH N -第三-丁基 M77 (a 與 b) -4-(5-氯基喊淀基） CH N -第三-丁基 M78(a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -第三-丁基 1287010 化合物 ------ Ar1 Ζι z2 R8a M79 (a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） CH N -第三-丁基 M80 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） CH N -第三·丁基 M81 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） CH N -第三-丁基 M82 (a 與 b) -2-(3-氣基p比p井基） CH N 第二-丁基 M83 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） CH N -第三-丁基 M84 (a 與 b) j -3-(4-甲基嗒畊基） CH N -第三-丁基 M85 (a 與 b) -3-(4-氟基塔p井基） CH N -第三-丁基 M86 (a 與 b) -5-(4-氯基嘍二唑基） CH N -第三-丁基 M87 (a 與 b) -5-(4-甲基嘍二唑基） N N -第二-丁基 M88 (a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） CH N -第二丁基 M89 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH -異丁基 M90 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） N CH -異丁基 M91 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） N CH -異丁基 M92 (a 與 b) -2-(3_CF3 -吡啶基） N CH -異丁基 M93 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -異丁基 M94 (a 與 b) -2-(3-經基ρ比淀基） N CH -異丁基 M95 (a 與 b) -2-(3-硝基叶匕淀基） N CH -異丁基 M96 (a 與 b) -2·(3-氰基吡啶基） N CH -異丁基 M97 (a 與 b) -2-(3-溴基吡啶基） N CH -異丁基 M98 (a 與 b) -2-(3-破基ρ比淀基） N CH -異丁基 M99 (a 與 b) 4-(5-氯基嘧啶基） N CH -異丁基 M100 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH -異丁基 M101 (a 與 b) -4-(5-氟基嘧啶基） N CH -異丁基 M102 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） N CH -異丁基 M103 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -異丁基 M104 (a 與 b、 -2-(3-氟基峨p井基） N CH -異丁基 M105 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） N CH -異丁基 M106 (a 與 b) -3-(4-甲基塔p井基） N CH -異丁基 M107 (a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） N CH -異丁基 M108 (a 與 b、 -5-(4-氯基嘧二唑基） N CH -異丁基 93898 1287010 化合物 Ar1 Ζι z2 R8a M109 (a 與 b) --5-(4-甲基嘧二唑基） N N -異丁基 M110 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二咬基） N CH -異丁基 Mill (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） CH N -異丁基 Ml 12 (a 與 b) -2-(3-乳基p比途基） CH N -異丁基 M113(a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -異丁基 Ml 14 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吡啶基） CH N -異丁基 M115(a 與 b) _2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -異丁基 Ml 16 (a 與 b) -2_(3-經基p比淀基） CH N -異丁基 Ml 17 (a 與 b) -2-(3-硝基p比途基） CH N -異丁基 M118(a 與 b) -2_(3-來基？比淀基） CH N -異丁基 M119(a 與 b) -2-(3-溴基说淀基） CH N -異丁基 M120 (a 與 b) -2-(3-破基p比淀基） CH N -異丁基 M121 (a 與 b) -4-(5-氯基喊途基） CH N -異丁基 M122 (a 與 b) -4_(5-甲基嘧啶基） CH N -異丁基 M123 (a 與 b) -4_(5-氣基喊淀基） CH N -異丁基 M124 (a 與 b) -2-(3-氣基吡畊基） CH N -異丁基 M125 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） CH N -異丁基 M126 (a 與 b、 _2-(3-氟基吡畊基） CH N -異丁基 M127(a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） CH N -異丁基 M128 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） CH N -異丁基 M129(a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） CH N -異丁基 M130(a 與 b) _5-(4-氯基嘍二唑基） CH N -異丁基 M131 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -異丁基 M132(a 與 b) _5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -異丁基 M133 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH 第二，丁基 M134(a 與 b) _2-(3•氣基ρ比淀基） N CH -第二丁基 M135 (a 與 b) -2-(3-甲基p比淀基） N CH 第二-丁基 M136 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吡啶基） N CH -第二-丁基 M137 (&與1^ -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -第二-丁基 M138 (a 與 b) -2-(3-乡基p比淀基） N CH -第二-丁基 93898 -678- 1287010 化合物 M139 (a 與 b、 一 Ar1 Z! z2 a --2-(3-硝基吡啶基） N CH -第二-丁基 M140 (a 與 b、 _2-(3-氰基吡啶基） N CH 第二-丁基 M141 (a 與 b、 -2-(3臭基p比淀基） N CH -第二-丁基 -2-(3-ί典基ρ比症基） N CH -第二-丁基 M143 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） N CH -第二丁基 M144 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH -第二-丁基 M145 (a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） N CH -第二-丁基 M146(a 與 b) -2-(3-氯基吡啡基） N CH -第二-丁基 M147(a 與 b、 -2-(3-甲基ρ比p井基） N CH -第二_丁基 M148 (a 與 b) -2-(3-氣基ρ比呼基） N CH -第二-丁基 M149 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） N CH -第二-丁基 M150 (a 與 b) -3_(4-甲基嗒畊基） N CH -第二-丁基 M151 (a 與 b) -3-(4_氟基嗒畊基） N CH -第二-丁基 M152(a 與 b) -5-(4_氯基噻二唑基） N CH -第二-丁基 M153 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -第二-丁基 M154(a 與 b) -5-(4_氟基噻二唑基） N CH -第二-丁基 M155 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） CH N -第二-丁基 M156(a 與 b) -2-(3•氣基ρ比淀基） CH N -第二-丁基 M157 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -第二-丁基 M158 (a 與 b) -2-(3-CF3 _吡啶基） CH N -第二·丁基 M159(a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -第二-丁基 M160 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） CH N -第二-丁基 M161 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） CH N -第二-丁基 M162 (a 與 b、 -2-(3-氣基p比症基） CH N -第二-丁基 M163 (a 與 b) -2-(3->臭基p比症基） CH N -第二-丁基 M164 (a 與 f -2-(3-碘基吡啶基） CH N -第二-丁基 M165 (a 與 b) -4-(5-氯基♦症基） CH N -第二-丁基 M166 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N •第二-丁基 M167 (a 與 b) -4-(5-氟基喊淀基） CH N -第二-丁基 M168 (a 與 b) -2-(3-氣基吡畊基） CH N -第二-丁基 93898 -679 - 1287010 化合物 Ar1 Zi z2 a M169(a 與 b) --2-(3-甲基u比呼基） CH N 弟二·丁基 M170(a 與 b) -2-(3-氟基p比啡基） CH N -第一 -丁基 M171 (a 與 b) -3-(4-氯基塔p井基） CH N -第二-丁基 M172(a 與 b) -3-(4-甲基塔呼基） CH N -弟二-丁基 M173 (a 與 b) -3·(4-氟基嗒畊基） CH N -第二-丁基 M174 -5-(4-氯基ρ塞二唆基） CH N -第二-丁基 M175 (a 與 b) -5-(4-甲基p塞二峻基） N N -第—-丁基 M176 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧-咬基） CH N -第一 ·丁基 M177(a 與 b) -2-(3-氯基p比咬基） N CH -異丙基 M178(a 與 b、 _2-(3-氟基峨途基） N CH -異丙基 M179(a 與 b) _2-(3-甲基吡啶基） N CH -異丙基 Ml80 (a 與 b、 -2-(3-CF3-吡啶基） N CH -異丙基 M181 (a 與 b、 -2_(3-CHF2-吡啶基） N CH -異丙基 M182 (a 與 b) -2-(3-經基咐淀基） N CH -異丙基 M183 (a 與 b) _2-(3-硝基说淀基） N CH -異丙基 M184(a 與 b) -2-(3-氯基ρ比淀基） N CH 異丙基 Ml85 (a 與 b) -2-(3-溴基吡啶基） N CH -異丙基 M186 (a 與 b、 -2-(3-蛾基吡啶基） N CH -異丙基 Ml87 (a 與 b、 -4-(5-氯基嘧啶基） N CH -異丙基 M188 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH -異丙基 M189(a 與 b、 4-(5-氟基嘧啶基） N CH -異丙基 M190(a 與 b) -2-(3_氯基批畊基） N CH -異丙基 M191 (a 與 b、 -2-(3-甲基吡啡基） N CH -異丙基 M192(a 與 b、 -2-(3-氣基口比17井基） N CH -異丙基 M193 (a 與 b、 -3-(4-氯基嗒畊基） N CH -異丙基 M194(a 與 b、 -3-(4_甲基嗒畊基） N CH -異丙基 M195(a 與 b、 心(4-氟基嗒畊基） N CH -異丙基 M196(a 與 w μ-5-(4-氯基嘧二唑基） N CH -異丙基 Ml97 (a 與 b、 _5-(4-甲基遠二嗤基） N N -異丙基 M198 (a 與 b) -5-(4-氟基p塞二峻基） N CH -異丙基 93898 1287010 化合物 Ar1 Zl z2 a M199(a 與 b) --2-(3-氯基p比淀基） CH N -異丙基 M200 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） CH N -異丙基 M201 (a 與 b、 -2-(3-甲基？比症基） CH N -異丙基 M202 (a 與 b、 -2-(3-CF3 -外匕啶基） CH N -異丙基 M203 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -異丙基 M204 (a 與 b、 -2-(3-羥基吡啶基） CH N -異丙基 M205 (a 與 b) -2-(3-硝基ϊ7比淀基） CH N -異丙基 M206 (a 與 b、 -2-(3-氰基吡啶基） CH N -異丙基 M207 (a 與 b) -2-(3->臭基ρ比淀基） CH N -異丙基 M208 (a 與 b) -2-(3-琪基ρ比淀基） CH N -異丙基 M209 (a 與 b) 4-(5-氯基嘧啶基） CH N -異丙基 M210 (a 與 b) 4-(5-甲基嘧啶基） CH N -異丙基 M211 (a 與 b、 4-(5-氟基嘧啶基） CH N -異丙基 M212 (a 與 b) 1(3-氯基吡畊基） CH N -異丙基 M213 (a 與 b、 -2_(3-甲基吡畊基） CH N -異丙基 M214(a 與 b、 -2_(3·氣基口比口井基） CH N -異丙基 M215 (a 與 b、 -3-(4-氯基嗒畊基） CH N -異丙基 M216 (a 與 b、 -3-(4·甲基嗒畊基） CH N -異丙基 M217(a 與 b) __j-(4-氣基塔ρ井基） CH N -異丙基 M218 (a 與 b) _5-(4-氯基嘧二唑基） CH N -異丙基 M219(a 與 b) -5-(4-甲基T?塞二吐基） N N -異丙基 M220 (a 與 b) -5-(4-^基p塞二峻基） CH N -異丙基 M221 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH -環己基 M222 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） N CH -壤己基 M223 (a 與 b、 ι-~·— _ -2-(3-甲基吡啶基） N CH -環己基 M224 (a 與 b) _2-(3-CF3_吡啶基） N CH -¾己基 M225 (a 與 V) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -壤己基 M226 (a 與 b、 冬(3·羥基吡啶基） N CH -¾己基 M227 (a 與 b) -2-(3-硝基批淀基） N CH -環己基 M228 (a 與 V) -2-(3-氰基吡啶基） N CH -¾己基 93898 -681 - 1287010 化合物 Ar1 Ζχ z2 a M229 (a 與 b) --2-(3->臭基p比淀基） N CH -環己基 M230 (a 與 b、 -2-(3-蛾基p比淀基） N CH -環己基 M231 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） N CH -環己基 M232 (a 與 b、 -4-(5-甲基喃淀基） N CH -環己基 M233 (a 與 b) -4-(5-氣基喃淀基） N CH -環己基 M234 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） N CH -環己基 M235 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -環己基 M236 (a 與 b、 -2-(3-氟基?比p井基） N CH -環己基 M237 (a 與 b) -3_(4-氯基嗒畊基） N CH -環己基 M238 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） N CH -環己基 M239 (a 與 b) •3-(4-氣基”答p井基） N CH -環己基 M240 (a 與 b、 -5-(4-氯基嘧二唑基） N CH -環己基 M241 (a 與 b) M242 (a 與 b、 -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -環己基 -5-(4-氟基噻二唑基） N CH -環己基 M243 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） CH N -環己基 M244 (a 與 b、 -2-(3-氟基吡啶基） CH N -環己基 M245 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -環己基 M246 (a 與 b、 -2-(3-CF3 -吡啶基） CH N -環己基 M247 (a 與 b、 -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -環己基 M248 (a 與 b、 -2-(3-羥基吡啶基） CH N -環己基 M249 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） CH N -環己基 M250 (a 與 b、 -2-(3-氰基吡啶基） CH N -環己基 M251 (a 與 b) -2-(3-澳基ρ比淀基） CH N -環己基 M252 (a 與 b、 -2-(3-ί典基p比淀基） CH N -環己基 M253 (a 與 b) -4-(5氯基ρ密咬基） CH N -環己基 M254 (a 與 b) -4-(5-甲基喊淀基） CH N -環己基 M255 (a 與 b、 -4-(5-氣基1^密淀基） CH N -環己基 M256 (a 與 b) -2-(3-氯基被啡基） CH N -環己基 M257 (a 與 b) -2-(3_甲基吡啡基） CH N -環己基 M258 (a 與 b、 -2-(3-氟基批畊基） CH N -環己基 93898 -682- 1287010 化合物 Ar1 Ζχ z2 Rs a M259 (a 與 b) -各(4-氯基嗒畊基） CH N -環己基 M260 (a 與 b) -3-(4-甲基塔呼基） CH N -環己基 M261 (a 與 b) M262 (a 與 b) -3-(4"•氟基”荅p井基） CH N -環己基 -5-(4-氯基嘍二唑基） CH N -環己基 M263 (a 與 b) -5-(4-甲基隹二峻基） N N -環己基 M264 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -環己基 M265 (a 與 b) 1(3-氯基吡啶基） N CH ch2cf3 M266 (a 與 b) -2-(3-氟基吡啶基） N CH -ch2cf3 M267 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） N CH -ch2cf3 M268 (a 與 b) P -2-(3-CF3-吡啶基） N CH -ch2cf3 M269 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -ch2cf3 M270 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） N CH -ch2cf3 M271 (a 與 b、 -2-(3-硝基ρ比淀基） N CH -ch2cf3 M272 (a 與 b) -2-(3-氰基吡啶基） N CH -ch2cf3 M273 (a 與 b) -2-(3-溴基吡啶基） N CH -ch2cf3 M274 (a 與 b) -2-(3-蛾基被淀基） N CH -ch2cf3 M275 (a 與 b) _4-(5-氯基嘧啶基） N CH -ch2cf3 M276 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH _ch2cf3 M277 (a 與 b) -4-(5-氟基嘧啶基） N CH -ch2cf3 M278 (a 與 b、 -2-(3-氯基吡啡基） N CH -ch2cf3 M279 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -ch2cf3 M280 (a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） N CH -ch2cf3 M281 (a 與 b、 -3-(4-氯基嗒畊基） N CH -ch2cf3 M282 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） N CH -ch2cf3 M283 (a 與 b) -3-(4-敦基塔p井基） N CH -ch2cf3 M284 (a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） N CH -ch2cf3 M285 (a 與 b) -5-(4-甲基p塞二嗤基） N N -ch2cf3 M286 (a 與 b) -5-(4-氣基P塞二η坐基） N CH -ch2cf3 M287 (a 與 b) -2-(3-氣基吡啶基） CH N -ch2cf3 M288 (a 與 b) -2_(3-氟基吡啶基） CH N - ch2cf3 93898 - 683 - 1287010 化合物 Ar1 Z! z2 1^8 a M289 (a 與 b) --2-(3-甲基p比咬基） CH N ch2cf3 M290 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） CH N -ch2 cf3 M291 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -ch2 cf3 M292 (a 與 b) -2-(3-經基p比淀基） CH N -ch2 cf3 M293 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） CH N ch2cf3 M294 (a 與 b) -2-(3 -戴基批淀基） CH N -ch2 cf3 M295 (a 與 b) -2-(3->臭基ρ比淀基） CH N -ch2 cf3 M296 (a 與 b) -2-(3-破基ρ比淀基） CH N -ch2cf3 M297 (a 與 b) -4-(5-氯基p密途基） CH N -ch2cf3 M298 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -ch2 cf3 M299 (a 與 b) -4-(5-^基痛淀基） CH N -ch2cf3 M300 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） CH N -ch2 cf3 M301 (a 與 b) _2-(3-甲基吡畊基）. CH N -ch2cf3 M302 (a 與 b) -2-(3-氣基峨呼基） CH N -ch2cf3 M303 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） CH N -ch2 cf3 M304 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） CH N -ch2 cf3 M305 (a 與 b) -3-(4_氟基塔p井基） CH N -ch2 cf3 M306 (a 與 b) -5-(4-氯基嘧二唑基） CH N -ch2cf3 M307 (a 與 b) -5·(4-甲基嘧二唑基） N N -ch2cf3 M308 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -ch2cf3 M309 (a 與 b) -2-(3-鼠基p比淀基） N CH -ocf3 M310(a 與 b) -2-(3-氣基峨淀基） N CH -ocf3 M311 (a 與 b) -2-(3-甲基p比淀基） N CH -ocf3 M312 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） N CH -ocf3 M313(a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -ocf3 M314 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） N CH -ocf3 M315(a 與 b) -2-(3-硝基ρ比淀基） N CH -ocf3 M316(a 與 b) -2-(3-氣基p比咬基） N CH -ocf3 M317 (a 與 b) -2-(3臭基p比淀基） N CH -ocf3 M318(a 與 b) -2-(3-碘基吡啶基） N CH -ocf3 93898 -684- 1287010 化合物 Ar1 Ζχ z2 a M319(a 與 b) --4-(5-氯基嘧啶基） N CH -ocf3 M320 (a 與 b) -4-(5-甲基p密淀基） N CH -ocf3 M321 (a 與 b) -4-(5·氟基痛淀基） N CH -ocf3 M322 (a 與 b) -2-(3-氯基ρ比17井基） N CH _ocf3 M323 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） N CH -ocf3 M324 (a 與 b) -2-(3-氣基ρ比呼基） N CH -ocf3 M325 (a 與 b) -3-(4-氯基塔17井基） N CH -ocf3 M326 (a 與 b) -3-(4-甲基塔17井基） N CH -ocf3 M327 (a 與 b) -3-(4-^基塔p井基） N CH -ocf3 M328 (a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） N CH -ocf3 M329 (a 與 b) -5-(4-甲基嶁二唑基） N N -ocf3 M330 (a 與 b) -5-(4-氣基p塞二峻基） N CH -ocf3 M331 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） CH N -ocf3 M332 (a 與 b) -2-(3-氣基p比淀基） CH N -ocf3 M333 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -ocf3 M334 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） CH N -ocf3 M335 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） CH N ocf3 M336 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） CH N -ocf3 M337 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） CH N -ocf3 M338 (a 與 b) -2-(3-¾基ρ比淀基） CH N -ocf3 M339 (a 與 b) -2-(3臭基p比咬基） CH N -ocf3 M340 (a 與 b) -2-(3-碘基吡啶基） CH N -〇cf3 M341 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） CH N -ocf3 M342 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -ocf3 M343 (a 與 b) -4-(5-氣基p密淀基） CH N -ocf3 M344 (a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） CH N -ocf3 M345 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） CH N -ocf3 M346 (a 與 b) -2-(3-氣基p比p井基） CH N -ocf3 M347 (a 與 b) !(4-氯基嗒畊基） CH N ocf3 M348 (a 與 b) _3-(4-甲基嗒畊基） CH N -ocf3 93898 685. 1287010 化合物 Ar1 Ζι z2 a M349 (a 與 b) _ -3-(4-氟基塔p井基） CH N -ocf3 M350 (a 與 b) -5-(4-氯基嘍二唑基） CH N -ocf3 M351 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -ocf3 M352 (a 與 b) -5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -ocf3 M353 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH -scf3 M354 (a 與 b) -2-(3-氣基ρ比途基） N CH -scf3 M355 (a 與 b) -2-(3-T基ρ比淀基） N CH -scf3 M356 (a 與 b) -2-(3-CF3 -吨啶基） N CH -scf3 M357 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -scf3 M358 (a 與 b) •2-(3-羥基吡啶基） N CH -scf3 M359 (a 與 b) -2-(3-硝基ρ比違基） N CH -scf3 M360 (a 與 b) -2-(3-散基p比淀基） N CH -scf3 M361 (a 與 b) -2·(3->臭基ρ比淀基） N CH -scf3 M362 (a 與 b) -2-(3-ί典基ρ比淀基） N CH -scf3 M363 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） N CH -scf3 M364 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） N CH -scf3 M365 (a 與 b) 斗(5-氟基嘧啶基） N CH -scf3 M366 (a 與 b) _2-(3-氯基咐畊基） N CH -scf3 M367 (a 與 b) -2-(3-甲基ρ比1:7井基） N CH -scf3 M368 (a 與 b) -2-(3-氟基ρ比喷基） N CH -scf3 M369 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） N CH -scf3 M370 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） N CH -scf3 M371 (a 與 b) -3-(4-氟基嗒畊基） N CH -scf3 M372 (a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） N CH -scf3 M373 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -scf3 M374 (a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） N CH -scf3 M375 (a 與 b) -2-(3_氯基吡啶基） CH N -scf3 M376 (a 與 b) -2-(3-氣基p比症基） CH N -scf3 M377 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -scf3 M378 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） CH N -scf3 93898 -686 - 1287010
化合物 Ar1 Ζι z2 ^8a M379 (a 與 b) --2-(3-CHF2-吡啶基） CH N -scf3 M380 (a 與 b) -2-(3-經基p比淀基） CH N -scf3 M381 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） CH N -scf3 M382 (a 與 b) -2-(3-夜基p比咬基） CH N -scf3 M383 (a 與 b) -2-(3 ·、/臭基p比淀基） CH N - scf3 M384 (a 與 b) -2-(3-蛾基ρ比淀基） CH N -scf3 M385 (a 與 b) -4_(5_氯基p密淀基） CH N -scf3 M386 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -scf3 M387 (a 與 b) -4-(5“氣基p密淀基） CH N -scf3 M388 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啡基） CH N -scf3 M389 (a 與 b) -2-(3-甲基吡畊基） CH N -scf3 M390 (a 與 b) -2_(3-氟基吡畊基） CH N -scf3 M391 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） CH N -scf3 M392 (a 與 b) -3-(4-甲基哈p井基） CH N -scf3 M393 (a 與 b) -3-(4-氟基塔p井基） CH N -scf3 M394 (a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） CH N -scf3 M395 (a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -scf3 M396 (a 與 b) •5-(4-氟基嘧二唑基） CH N -scf3 M397 (a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） N CH -H M398 (a 與 b) -2-(3-氣基P比徒基） N CH -H M399 (a 與 b) -2-(3-甲基p比淀基） N CH -H M400 (a 與 b) 画2-(3-CF3 吡啶基) N CH -H M401 (a 與 b) -2-(3-CHF2-吡啶基） N CH -H M402 (a 與 b) -2-(3-羥基吡啶基） N CH -H M403 (a 與 b) -2-(3-硝基吡啶基） N CH -H M404 (a 與 b) -2-(3-孰基ρ比淀基） N CH -H M405 (a 與 b) -2-(3-溴基吡啶基） N CH -H M406 (a 與 b) -2-(3-蛾基吡啶基） N CH -H M407 (a 與 b) -4-(5-氯基喃淀基） N CH -H M408 (a 與 b) -4-(5-甲基p密咬基） N CH -H 93898 -687- 1287010
化合物 Ar1 Ζι Z2 M409 (a 與 b) _ -4-(5-氣基p密淀基） N CH -H M410(a 與 b) -2-(3-氯基吡畊基） N CH -H M411 (a 與 b) -2-(3-甲基晚p井基） N CH -H M412(a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） N CH -H M413 (a 與 b) -3-(4-氯基塔呼基） N CH -H M414(a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） N CH -H M415(a 與 b) -3-(4-氟基塔啡基） N CH -H M416(a 與 b) -5-(4-氯基噻二唑基） N CH -H M417(a 與 b) -5-(4-甲基嘧二唑基） N N -H M418(a 與 b) -5-(4-氟基p塞二嗤基） N CH -H M419(a 與 b) -2-(3-氯基吡啶基） CH N -H M420 (a 與 b) -2-(3-氣基ρ比淀基） CH N -H M421 (a 與 b) -2-(3-甲基吡啶基） CH N -H M422 (a 與 b) -2-(3-CF3-吡啶基） CH N -H M423 (a 與 b) -2-(3_CHF2-吡啶基） CH N -H M424 (a 與 b) -2-(3-經基p比淀基） CH N -H M425 (a 與 b) -2-(3-硝基p比淀基） CH N -H M426 (a 與 b) -2-(3·孩i基ρ比淀基） CH N -H M427 (a 與 b) 臭基p比淀基） CH N -H M428 (a 與 b) -2-(3典基p比淀基） CH N -H M429 (a 與 b) -4-(5-氯基嘧啶基） CH N -H M430 (a 與 b) -4-(5-甲基嘧啶基） CH N -H M431 (a 與 b) -4-(5-氟基喊淀基） CH N -H M432 (a 與 b) -2-(3-氯基被p井基） CH N -H M433 (a 與 b) -2-(3-甲基吨ρ井基） CH N -H M434 (a 與 b) -2-(3-氟基吡畊基） CH N -H M435 (a 與 b) -3-(4-氯基嗒畊基） CH N - H M436 (a 與 b) -3-(4-甲基嗒畊基） CH N -H M437 (a 與 b) _3-(4-氟基塔p井基） CH N -H M438 (a 與 b) -5-(4-氯基嘍二唑基） CH N -H 93898 -688 - 1287010
化合物 Ar1 Ζχ z2 a M439 (a 與 b) --5-(4-甲基嘍二唑基） N N -H M440 (a 與 b) -5-(4-氟基噻二唑基） CH N - H ⑻意謂R3為-Η。 ⑻意謂R3為-CH3。 93898 689 - 1287010 表14
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a N1 (a 與 b) -H -H N2 (a 與 b) -H -第二-丁基 N3 (a 與 b) -H -異丁基 N4 (a 與 b) -H 第二-丁基 N5 (a 與 b) -H -異丙基 N6 (a 與 b) -H -正-丙基 N7 (a 與 b) -H -環己基 N8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 N9 (a 與 b) -H •異丙氧基 N10(a 與 b) -H -cf3 Nil (a 與 b) -H -ch2cf3 N12(a 與 b) -H -ocf3 N13(a 與 b) -H _C1 N14(a 與 b) -H _Br N15(a 與 b) -H -I N16(a 與 b) -H -正画丁基 N17(a 與 b) -H -CH3 93898 •690- 1287010 化合物 Ri R8a N18(a 輿 b) -H -scf3 N19(a 與 b) -H _n(ch2ch3)2 N20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 N21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3)2 N22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） N23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 N24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 N25 (a 與 b) -Cl -Η N26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 N27 (a 與 b) -Cl -異丁基 N28 (a 與 b) -Cl -第二_丁基 N29 (a 與 b) -Cl -異丙基 N30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 N31 (a 與 b) -Cl -環己基 N32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 N33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 N34 (a 與 b) -Cl -cf3 N35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 N36 (a 與 b) -Cl -〇cf3 N37 (a 與 b) -Cl -Cl N38 (a 與 b) -Cl -Br N39 (a 與 b) -Cl -I N40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 N41 (a 與 b) -Cl -ch3 N42 (a 與 b) -Cl -scf3 N43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 N44 (a 與 b) -Cl -ocf2 chf2 N45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 N46 (a 與 b) -Cl 二甲基-戊基） N47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -691 - 1287010 化合物 Ri a N48(a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 N49 (a 與 b) -F -Η N50 (a 與 b) -F -第三-丁基 N51 (a 與 b) -F -異丁基 N52 (a 與 b) -F -第二-丁基 N53 (a 與 b) -F -異丙基 N54 (a 與 b) -F -正-丙基 N55 (a 與 b) -F -壤己基 N56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 N57 (a 與 b) - F -異丙氧基 N58 (a 與 b) -F -cf3 N59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 N60 (a 與 b) -F -ocf3 N61 (a 與 b) -F -Cl N62 (a 與 b) -F -Br N63 (a 與 b) -F -I N64 (a 與 b) -F -正-丁基 N65 (a 與 b) -F -ch3 N66 (a 與 b) -F -scf3 N67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 N68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 N69 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 N70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） N71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 N72 (a 與 b) -F -Ν-τ?氯卩比淀基 N73 (a 與 b) -ch3 -Η N74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 N75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 N76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 N77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -692- 1287010 化合物 Ri a N78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 N79 (a 與 b) -ch3 己基 N80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 N81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 N82 (a 與 b) -ch3 -cf3 N83 (a 與 b) -ch3 -ch2 cf3 N84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 N85 (a 與 b) ch3 -Cl N86 (a 與 b) _ch3 Br N87 (a 與 b) -ch3 -I N88 (a 與 b) -ch3 -正-丁基 N89 (a 與 b) -ch3 函ch3 N90 (a 與 b) -ch3 scf3 N91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 N92 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 N93 (a 與 b) -ch3 -c(oh)(cf3)2 N94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） N95 (a 與 b) -ch3 -(1，1·二甲基-醋酸）乙酯 N96 (a 與 b) -ch3 -Ν-六氫吡啶基 N97 (a 與 b) -cf3 -Η N98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 N99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 N100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 N101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 N102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 N103 (a 與 b) -cf3 己基 N104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 N105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 N106(a 與 b) -cf3 -cf3 N107(a 與 b) cf3 -ch2cf3 1287010 化合物 Ri ^8a N108(a-與 b) -cf3 -OCF3 N109(a 與 b) -cf3 -Cl N110(a 與 b) -cf3 -Br Nlll (a 與 b) -cf3 -I N112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 N113(a 與 b) -cf3 -ch3 N114(a 與 b) -cf3 -scf3 N115(a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 N116(a 與 b) -cf3 -ocf2 chf2 N117(a 與 b) -cf3 -c(oh)(cf3)2 N118(a 與 b) -cf3 二甲基-戊基） N119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 N120(a 與 b) -cf3 六氫吡啶基 N121 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 N122 (a 與 b) -chf2 -H N123(a 與 b) -chf2 -異丁基 N124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 N125(a 與 b) -chf2 -異丙基 N126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 N127(a 與 b) -chf2 -環己基 N128(a 與 b) -chf2 -第三·丁氧基 N129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 N130(a 與 b) -chf2 -cf3 N131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 N132(a 與 b) -chf2 -ocf3 N133 (a 與 b) -chf2 -Cl N134(a 與 b) -chf2 -Br N135(a 與 b) -chf2 -I N136(a 與 b) -chf2 •正-丁基 N137(a 與 b) -chf2 -ch3 1287010 化合物 Ri N138(a-與 b) -chf2 -scf3 N139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 N140 (a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 N141 (a 與 b) -chf2 -C(OH)(CF3)2 N142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） N143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 N144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 N145 (a 與 b) -OH -Η N146 (a 與 b) -OH -第三-丁基 N147(a 與 b) -OH -異丁基 N148(a 與 b) -OH -第二-丁基 N149 (a 與 b) -OH -異丙基 N150(a 與 b) -OH -正-丙基 N151 (a 與 b) -OH -壤己基 N152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 N153(a 與 b) -OH -異丙氧基 N154(a 與 b) -OH -cf3 N155(a 與 b) -OH -ch2cf3 N156(a 與 b) -OH -ocf3 N157(a 與 b) -OH -Cl N158(a 與 b) -OH -Br N159(a 與 b) -OH -I N160(a 與 b) -OH 正-丁基 N161 (a 與 b) -OH -ch3 N162(a 與 b) -OH -scf3 N163 (a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 N164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 N165(a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 N166(a 與 b) -OH 二甲基-戍基） N167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri ^8a N168 (a # b) -OH -N-六氫吡啶基 N169(a 與 b) -no2 -Η N170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 N171 (a 與 b) -no2 -異丁基 N172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 N173 (a 與 b) -N〇2 -異丙基 N174(a 與 b) -N〇2 -正-丙基 N175(a 與 b) -no2 -環己基 N176(a 與 b) ，no2 -第二-丁氧基 N177(a 與 b) -no2 "異丙氧基 N178(a 與 b) -no2 -cf3 N179(a 與 b) -no2 -CH2CF3 N180(a 與 b) -no2 -OCF3 N181 (a 與 b) -no2 -Cl N182(a 與 b) -no2 -Br N183 (a 與 b) _no2 -I N184(a 與 b) -no2 -正-丁基 N185(a 與 b) no2 -ch3 N186(a 與 b) -no2 -scf3 N187(a 與 b) -no2 -n(ch2ch3)2 N188(a 與 b) -N〇2 -ocf2 chf2 N189(a 與 b) -N02 -c(oh)(cf3)2 N190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） N191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 N192(a 與 b) -no2 -N-六氫吡啶基 N193(a 與 b) -CN -Η N194(a 與 b) -CN -第三-丁基 N195(a 與 b) -CN -異丁基 N196(a 與 b) -CN -第二-丁基 N197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri 1^8 a N198(a·與 b) -CN -正-丙基 N199(a 與 b) -CN 己基 N200 (a 與 b) -CN •第三·丁氧基 N201 (a 與 b) -CN 異丙氧基 N202 (a 與 b) -CN -cf3 N203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 N204 (a 與 b) -CN -ocf3 N205 (a 與 b) -CN -Cl N206 (a 與 b) -CN -Br N207 (a 與 b) -CN -I N208 (a 與 b) -CN 正-丁基 N209 (a 與 b) -CN -ch3 N210(a 與 b) CN -scf3 N211 (a 與 b) -CN -n(ch2ch3)2 N212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 N213(a 與 b) CN -c(oh)(cf3)2 N214(a 與 b) -CN 二甲基-戊基） N215 (a 與 b) -CN _(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 N216(a 與 b) CN -Ν-六氫吡啶基 N217(a 與 b) _Br -Η N218(a 與 b) -Br -第三-丁基 N219(a 與 b) -Br -異丁基 N220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 N221 (a 與 b) -Br -異丙基 N222 (a 與 b) -Br -正-丙基 N223 (a 與 b) -Br -5幕己基 N224 (a 與 b) -Br -第二-丁氧基 N225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 N226 (a 與 b) -Br -cf3 N227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 1287010 化合物 Ri a N228 (a 與 b) -Br -〇CF3 N229 (a 與 b) -Br -Cl N230 (a 與 b) -Br -Br N231 (a 與 b) -Br -I N232 (a 與 b) -Br -正-丁基 N233 (a 與 b) -Br -ch3 N234 (a 與 b) -Br -scf3 N235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 N236 (a 與 b) -Br ocf2chf2 N237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 N238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） N239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 N240 (a 與 b) _Br -N-六氫峨淀基 N241 (a 與 b) -I -第三-丁基 N242 (a 與 b) -I -H N243 (a 與 b) -I -異丁基 N244 (a 與 b) -I -第二-丁基 N245 (a 與 b) -I -異丙基 N246 (a 與 b) -I -正-丙基 N247 (a 與 b) -I -環己基 N248 (a 與 b) _I -第二-丁氧基 N249 (a 與 b) -I -異丙氧基 N250 (a 與 b) -I -cf3 N251 (a 與 b) -I -CH2CF3 N252 (a 與 b) -I -OCF3 N253 (a 與 b) -I -Cl N254 (a 與 b) -I -Br N255 (a 與 b) -I -I N256 (a 與 b) -I -正-丁基 N257 (a 與 b) -I -ch3 1287010 化合物 Ri R8a N258 (a與 b) -I -scf3 N259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 N260 (a 與 b) _I -ocf2 chf2 N261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 N262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） N263 (a 與 b) -I -(1,1-二甲基-醋酸）乙酯 N264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂尺3為-11。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -699 - 1287010 表15
及其藥學上可接受之鹽，其中·· 化合物 Ri a 01 (a 與 b) -H -H 02 (a 與 b) -H -第三-丁基 03 (a 與 b) -H -異丁基 04 (a 與 b) -H -第二-丁基 05 (a 與 b) -H -異丙基 06 (a 與 b) -H -正丙基 07 (a 與 b) -H -環己基 08 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 09 (a 與 b) -H -異丙氧基 O10(a 與 b) -H -cf3 Oil (a 與 b) -H -ch2cf3 012 (a 與 b) -H ocf3 013 (a 與 b) -H -Cl 014 (a 與 b) -H -Br 015 (a 與 b) -H -I 016 (a 與 b) -H 正-丁基 017 (a 與 b) -H -ch3 93898 -700- 1287010 〜她 化合物 Ri R8a 018 (a 與 b) -H -scf3 019 (a 與 b) -H -N(CH2CH3)2 020 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 021 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3)2 022 (a 與 b) -H 二甲基-戊基） 023 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 024 (a 與 b) -H -N-六氫p比淀基 025 (a 與 b) -Cl -Η 026 (a 與 b) -Cl -弟二-丁基 027 (a 與 b) -Cl -異丁基 028 (a 與 b) -Cl -弟二-丁基 029 (a 與 b) -Cl -異丙基 030 (a 與 b) -Cl -丙 031 (a 與 b) -Cl -環己基 032 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 033 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 034 (a 與 b) -Cl -cf3 035 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 036 (a 與 b) -Cl -ocf3 037 (a 與 b) -Cl -Cl 038 (a 與 b) -Cl -Br 039 (a 與 b) -Cl -I 040 (a 與 b) -Cl -正-丁基 041 (a 與 b) -Cl -ch3 042 (a 與 b) -Cl -scf3 043 (a 與 b) -Cl n(ch2ch3)2 044 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 045 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 046 (a 與 b) -Cl 二甲基戊基） 〇47 (a與b) -Cl -(1,1_二甲基-醋酸）乙酯 93898 -701 - 1287010 化合物 Ri a 048 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 049 (a 與 b) -F -Η 050 (a 與 b) -F -第三-丁基 051 (a 與 b) -F -異丁基 052 (a 與 b) -F -弟二-丁基 053 (a 與 b) -F -異丙基 054 (a 與 b) -F -正-丙基 055 (a 與 b) -F -環己基 056 (a 與 b) -F -第二-丁氧基 057 (a 與 b) -F -異丙氧基 058 (a 與 b) -F -cf3 059 (a 與 b) -F -ch2cf3 060 (a 與 b) -F -ocf3 061 (a 與 b) -F -Cl 062 (a 與 b) -F _Br 063 (a 與 b) -F -I 064 (a 與 b) -F -正-丁基 065 (a 與 b) -F -ch3 066 (a 與 b) -F -scf3 067 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 068 (a 與 b) -F -ocf2chf2 069 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 070 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） 071 (a 與 b) - F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 072 (a 與 b) -F -Ν-ττ氯卩比淀基 073 (a 與 b) -ch3 -Η 074 (a 與 b) -ch3 -異丁基 075 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 076 (a 與 b) -ch3 -第二_丁基 〇77 (a與b) -ch3 -異丙基 93898 -702 - 1287010
化合物 Ri R8a 078 (a 與 b) -ch3 -正丙基 079 (a 與 b) -ch3 -¾己基 080 (a 與 b) _ch3 -第二-丁氧基 081 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 082 (a 與 b) -ch3 -cf3 083 (a 與 b) -ch3 ch2cf3 084 (a 與 b) -ch3 -ocf3 085 (a 與 b) -ch3 -Cl 086 (a 與 b) -ch3 -Br 087 (a 與 b) ch3 -I 088 (a 與 b) -ch3 •正-丁基 089 (a 與 b) -ch3 -ch3 090 (a 與 b) -ch3 -scf3 091 (a 與 b) -ch3 -N(CH2 ch3 )2 092 (a 與 b) -ch3 -OCF2CHF2 093 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 094 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） 095 (a 與 b) -ch3 •(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 096 (a 與 b) ch3 -N-六氫吡啶基 097 (a 與 b) -cf3 -Η 098 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 099 (a 與 b) -cf3 -異丁基 0100(a 與 b) cf3 -弟二丁基 0101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 0102 (a 與 b) -cf3 -正-丙基 0103 (a 與 b) -cf3 -5哀己基 0104 (a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 0105 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 0106 (a 與 b) -cf3 -cf3 0107 (a 與 b) -cf3 -ch2 cf3 93898 -703 - 1287010 化合物 Ri R8a 0108 (a 輿 b) -cf3 -ocf3 0109 (a 與 b) -cf3 -Cl 0110 (a 與 b) -cf3 -Br 0111 (a 與 b) -cf3 -I 0112 (a 與 b) -cf3 -正-丁基 0113 (a 與 b) -cf3 -ch3 0114 (a 與 b) -cf3 -scf3 0115 (a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 0116 (a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 0117 (a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 0118 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） 0119 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 0120 (a 與 b) -cf3 六氫吡啶基 0121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 0122 (a 與 b) -chf2 -H 0123 (a 與 b) -chf2 -異丁基 0124 (a 與 b) _chf2 -第二-丁基 0125 (a 與 b) -chf2 -異丙基 0126 (a 與 b) -chf2 -正-丙基 0127 (a 與 b) -chf2 -環己基 0128 (a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 0129 (a 與 b) -chf2 -異丙氧基 0130 (a 與 b) -chf2 -cf3 0131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 0132 (a 與 b) -chf2 -ocf3 0133 (a 與 b) -chf2 -Cl 0134 (a 與 b) -chf2 -Br 0135 (a 與 b) -chf2 -I 0136 (a 與 b) -chf2 -正-丁基 0137 (a 與 b) -chf2 -ch3 93898 -704- 1287010 化合物 Ri R8a 0138 (a輿 b) chf2 -scf3 0139 (a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 0140 (a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 0141 (a 與 b) -chf2 -c(oh)(cf3)2 0142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基_戊基） 0143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 0144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 0145 (a 與 b) -OH -Η 0146 (a 與 b) -OH -弟二-丁基 0147 (a 與 b) -OH -異丁基 0148 (a 與 b) -OH -弟二-丁基 0149 (a 與 b) -OH -異丙基 0150 (a 與 b) -OH •正-丙基 0151 (a 與 b) -OH -環己基 0152 (a 與 b) -OH -第三-丁氧基 0153 (a 與 b) -OH -異丙氧基 0154 (a 與 b) -OH -cf3 0155 (a 與 b) -OH -ch2cf3 0156 (a 與 b) -OH -ocf3 0157 (a 與 b) -OH -Cl 0158 (a 與 b) -OH -Br 0159 (a 與 b) -OH -I 0160 (a 與 b) -OH 正-丁基 0161 (a 與 b) -OH -ch3 0162 (a 與 b) -OH -scf3 0163 (a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 0164 (a 與 b) -OH -ocf2chf2 0165 (a 與 b) OH -c(oh)(cf3)2 0166 (a 與 b) OH -(1，1-二甲基-戊基） 0167 (a 與 b) •OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -705 - 1287010 化合物 Ri ^8a 0168 (a-與 b) -OH -N-TT氯卩比淀基 0169 (a 與 b) -no2 -Η 0170 (a 與 b) no2 -第三-丁基 0171 (a 與 b) no2 -異丁基 0172 (a 與 b) -N〇2 -第二-丁基 0173 (a 與 b) -no2 -異丙基 0174 (a 與 b) -no2 -正-丙基 0175 (a 與 b) _no2 -環己基 0176 (a 與 b) -no2 -第三-丁氧基 0177 (a 與 b) -no2 -異丙氧基 0178 (a 與 b) -no2 -cf3 0179 (a 與 b) -N02 -ch2cf3 0180 (a 與 b) no2 -ocf3 0181 (a 與 b) no2 -Cl 0182 (a 與 b) -no2 _Br 0183 (a 與 b) -no2 -I 0184 (a 與 b) -no2 -正-丁基 0185 (a 與 b) -no2 -ch3 0186 (a 與 b) -N02 -scf3 0187 (a 與 b) -no2 -n(ch2ch3)2 0188 (a 與 b) -no2 -ocf2chf2 0189 (a 與 b) _no2 -c(oh)(cf3)2 0190 (a 與 b) -N〇2 二甲基-戊基） 0191 (a 與 b) no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 0192 (a 與 b) -no2 -Ν-ττ氯卩比淀基 〇193(a 與 b) -CN -Η 0194 (a 與 b) -CN -第二-丁基 0195 (a 與 b) -CN -異丁基 0196 (a 與 b) -CN -第二-丁基 0197 (a 與 b) CN -異丙基 93898 -706- 1287010 化合物 Ri R8a 0198 (a·與 b) -CN 正-丙基 0199 (a 與 b) -CN -¾己基 0200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 0201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 0202 (a 與 b) -CN -cf3 0203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 0204 (a 與 b) -CN _ocf3 0205 (a 與 b) CN -Cl 0206 (a 與 b) -CN -Br 0207 (a 與 b) -CN -I 0208 (a 與 b) 麵CN -正丁基 0209 (a 與 b) -CN -ch3 0210 (a 與 b) 麵CN -scf3 0211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 0212 (a 與 b) -CN -ocf2 chf2 0213 (a 與 b) CN -C(OH)(CF3)2 0214 (a 與 b) -CN 二甲基-戊基） 0215 (a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 0216 (a 與 b) -CN -N-六氫吡啶基 0217 (a 與 b) -Br -Η 0218 (a 與 b) -Br -第二-丁基 0219 (a 與 b) -Br -異丁基 0220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 0221 (a 與 b) -Br -異丙基 0222 (a 與 b) -Br -正-丙基 0223 (a 與 b) -Br -壤己基 0224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 0225 (a 與 b) _Br -異丙氧基 0226 (a 與 b) -Br -cf3 0227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 -707· 1287010 化合物 Ri R8a 0228 (a 與 b) -Br -ocf3 0229 (a 與 b) -Br -Cl 0230 (a 與 b) -Br -Br 0231 (a 與 b) -Br -I 0232 (a 與 b) -Br 正-丁基 0233 (a 與 b) -Br -ch3 0234 (a 與 b) Br -scf3 0235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 0236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 0237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 0238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） 0239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 0240 (a 與 b) -Br -Ν-ττ氯p比途基 0241 (a 與 b) -I -第二-丁基 0242 (a 與 b) -I -H 0243 (a 與 b) -I -異丁基 0244 (a 與 b) -I 第二-丁基 0245 (a 與 b) -I -異丙基 0246 (a 與 b) -I -正-丙基 0247 (a 與 b) -I -稼己基 0248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 0249 (a 與 b) -I -異丙氧基 0250 (a 與 b) -I -cf3 0251 (a 與 b) -I -ch2cf3 0252 (a 與 b) -I -ocf3 0253 (a 與 b) -I -Cl 0254 (a 與 b) -I -Br 0255 (a 與 b) -I -I 0256 (a 與 b) -I -正-丁基 0257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -708 - 1287010 化合物 Ri ^8a 0258 (a 與 b) -I -scf3 0259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 0260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 0261 (a 與 b) -I _c(oh)(cf3)2 0262 (a 與 b) -I 二甲基-戊基） 0263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基•醋酸）乙酯 0264 (a 與 b) _I -Ν·ττ氮卩比淀基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 -709- 1287010 表16 Μ
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri ^8a PI (a 與 b) -H -H P2 (a 與 b) -H •第三-丁基 P3 (a 與 b) -H -異丁基 P4 (a 與 b) -H -第二-丁基 P5 (a 與 b) -H -異丙基 P6 (a 與 b) -H -正-丙基 P7 (a 與 b) -H -環己基 P8 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 P9 (a 與 b) -H -異丙氧基 P10(a 與 b) -H -cf3 Pll (a 與 b) -H -ch2cf3 P12 (a 與 b) -H -ocf3 P13(a 與 b) -H -Cl P14(a 與 b) -H -Br P15 (a 與 b) -H -I P16 (a 與 b) -H -正-丁基 P17(a 與 b) -H -ch3 93898 -710- 1287010 化合物 Ri R8a P18(a 與 b) -H -scf3 P19(a 與 b) -H -n(ch2 ch3 )2 P20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 P21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3 )2 P22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） P23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 P24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 P25 (a 與 b) -Cl -Η P26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 P27 (a 與 b) -Cl -異丁基 P28 (a 與 b) -Cl -弟二-丁基 P29 (a 與 b) -Cl -異丙基 P30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 P31 (a 與 b) -Cl -環己基 P32 (a 與 b) -Cl -第二-丁氧基 P33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 P34 (a 與 b) -Cl cf3 P35(a 與 b) -Cl -ch2cf3 P36 (a 與 b) -Cl -〇cf3 P37 (a 與 b) -Cl -Cl P38(a 與 b) -Cl -Br P39 (a 與 b) -Cl -I P40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 P41 (a 與 b) -Cl -ch3 P42 (a 與 b) -Cl -scf3 P43 (a 與 b) -Cl -n(ch2 ch3 )2 P44 (a 與 b) -Cl -OCF2CHF2 P45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 P46 (a 與 b) -Cl -(1,1-二甲基-戊基） P47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -711 - 1287010 化合物 Ri a P48 (a 與 b) -Cl -N-六氫p比啶基 P49 (a 與 b) -F -H P50 (a 與 b) -F -第二-丁基 P51 (a 與 b) -F -異丁基 P52 (a 與 b) -F -第二丁基 P53 (a 與 b) -F -異丙基 P54 (a 與 b) -F -正-丙基 P55 (a 與 b) -F -環己基 P56 (a 與 b) -F -第二-丁氧基 P57 (a 與 b) -F -異丙氧基 P58(a 與 b) -F -cf3 P59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 P60 (a 與 b) -F -ocf3 P61 (a 與 b) -F -Cl P62 (a 與 b) -F -Br P63 (a 與 b) -F -I P64 (a 與 b) -F 正-丁基 P65 (a 與 b) -F -ch3 P66 (a 與 b) -F - scf3 P67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 P68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 P69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 P70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） P71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基_醋酸）乙酯 P72 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 P73 (a 與 b) -ch3 -Η P74 (a 與 b) ch3 -異丁基 P75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 P76 (a 與 b) -ch3 -弟二-丁基 P77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -712- 1287010 化合物 Ri a P78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 P79 (a 與 b) -ch3 -環己基 P80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 P81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 P82 (a 與 b) -ch3 -cf3 P83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 P84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 P85 (a 與 b) -ch3 -Cl P86 (a 與 b) -ch3 -Br P87 (a 與 b) -ch3 -I P88 (a 與 b) -ch3 -正丁基 P89 (a 與 b) -ch3 -ch3 P90 (a 與 b) -ch3 -scf3 P91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 P92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 P93 (a 與 b) -ch3 -c(oh)(cf3)2 P94 (a 與 b) ch3 -(1，1-二甲基-戊基） P95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 P96 (a 與 b) -ch3 六氫吡啶基 P97 (a 與 b) -cf3 -Η P98 (a 與 b) cf3 -第二-丁基 P99 (a 與 b) -cf3 -異丁基· P100(a 與 b) -cf3 -弟二-丁基 P101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 P102(a 與 b) -cf3 -丙 P103 (a 與 b) -cf3 -¾己基 P104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 P105 (a 與 b) cf3 -異丙氧基 P106(a 與 b) -cf3 -cf3 P107(a 與 b) -cf3 -ch2 cf3 93898 -713- 1287010 化合物 Ri 1^8 a P108(a 與 b) -cf3 -ocf3 P109(a 與 b) cf3 -Cl PI 10 (a 與 b) -cf3 Br Pill (a 與 b) -cf3 -I PI 12 (a 與 b) cf3 -正-丁基 PI 13 (a 與 b) -cf3 -ch3 PI 14 (a 與 b) cf3 -scf3 P115 (a 與 b) -cf3 -n(ch2ch3)2 P116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 P117(a 與 b) -cf3 -c(oh)(cf3)2 P118(a 與 b) -cf3 二甲基-戊基） P119(a 與 b) •cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 P120(a 與 b) -cf3 -N_六氫吡啶基 P121 (a 與 b) -chf2 -弟二-丁基 P122(a 與 b) -chf2 -H P123(a 與 b) chf2 -異丁基 P124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 P125(a 與 b) -chf2 -異丙基 P126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 P127(a 與 b) -chf2 -環己基 P128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 P129(a 與 b) _chf2 異丙氧基 P130(a 與 b) -chf2 cf3 P131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 P132(a 與 b) -chf2 -ocf3 P133 (a 與 b) -chf2 -Cl P134(a 與 b) -chf2 Br P135(a 與 b) -chf2 -I P136(a 與 b) -chf2 -正-丁基 P137(a 與 b) -chf2 ch3 93898 -714- 1287010 化合物 Ri a P138(a 與 b) -chf2 -scf3 P139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 P140(a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 P141 (a 與 b) -chf2 -c(oh)(cf3)2 P142(a 與 b) -chf2 二甲基-戊基） P143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 P144(a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 P145(a 與 b) -OH -Η P146(a 與 b) -OH 第二-丁基 P147(a 與 b) OH -異丁基 P148(a 與 b) -OH -第二-丁基 P149(a 與 b) OH -異丙基 P150(a 與 b) -OH -正-丙基 P151 (a 與 b) -OH 己基 P152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 P153(a 與 b) -OH -異丙氧基 P154(a 與 b) -OH -cf3 P155(a 與 b) -OH -ch2cf3 P156(a 與 b) -OH -ocf3 P157(a 與 b) -OH -Cl P158(a 與 b) -OH -Br P159(a 與 b) -OH -I P160(a 與 b) -OH -正-丁基 P161 (a 與 b) OH -ch3 P162(a 與 b) -OH -scf3 P163(a 與 b) -OH -n(ch2ch3)2 P164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 P165(a 與 b) -OH -c(oh)(cf3)2 P166(a 與 b) OH 二甲基-戊基） P167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -715- 1287010 化合物 Ri a P168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 P169(a 與 b) -no2 -Η P170(a 與 b) -no2 -第三-丁基 P171 (a 與 b) -no2 •異丁基 P172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 P173 (a 與 b) -N02 -異丙基 P174(a 與 b) -no2 -正-丙基 P175(a 與 b) -no2 -環己基 P176(a 與 b) -no2 -第二-丁氧基 P177(a 與 b) -N02 -異丙氧基 P178(a 與 b) -N〇2 -cf3 P179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 P180(a 與 b) _no2 -〇cf3 P181 (a 與 b) -no2 -Cl P182(a 與 b) -N〇2 -Br P183(a 與 b) -no2 -I P184(a 與 b) no2 正丁基 P185(a 與 b) -N〇2 -ch3 P186(a 與 b) no2 -scf3 P187(a 與 b) -no2 -N(CH2 ch3 )2 P188(a 與 b) -N〇2 -OCF2CHF2 P189(a 與 b) _no2 -C(OH)(CF3)2 P190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） P191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 P192(a 與 b) -N〇2 -N-六氫吡啶基 P193(a 與 b) -CN -Η P194(a 與 b) CN -第三-丁基 P195(a 與 b) -CN -異丁基 P196(a 與 b) -CN -第二-丁基 P197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 -716- 1287010 化合物 Ri a P198(a 與 b) _CN -正-丙基 P199(a 與 b) - CN -稼己基 P200 (a 與 b) -CN -第二-丁氧基 P201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 P202 (a 與 b) -CN -cf3 P203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 P204 (a 與 b) -CN ocf3 P205 (a 與 b) -CN -Cl P206 (a 與 b) -CN -Br P207 (a 與 b) -CN -I P208 (a 與 b) -CN -正丁基 P209 (a 與 b) CN -ch3 P210(a 與 b) -CN -scf3 P211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 P212(a 與 b) CN -ocf2 chf2 P213(a 與 b) CN -C(OH)(CF3)2 P214(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） P215 (a 與 b) CN -(u-二甲基-醋酸）乙酯 P216(a 與 b) -CN -N-六氫吡啶基 P217(a 與 b) -Br -Η P218(a 與 b) _Br -第二-丁基 P219(a 與 b) -Br -異丁基 P220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 P221 (a 與 b) -Br -異丙基 P222 (a 與 b) -Br 正-丙基 P223 (a 與 b) -Br -¾己基 P224 (a 與 b) -Br -第二-丁乳基 P225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 P226 (a 與 b) Br -cf3 P227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 -717- 1287010 化合物 Ri P228 (a 與 b) -Br -ocf3 P229 (a 與 b) -Br -Cl P230 (a 與 b) -Br Br P231 (a 與 b) -Br -I P232 (a 與 b) -Br -正-丁基 P233 (a 與 b) -Br -ch3 P234 (a 與 b) -Br -scf3 P235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 P236 (a 與 b) Br ocf2chf2 P237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 P238 (a 與 b) Br -(1，1-二甲基-戊基） P239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 P240 (a 與 b) -Br -N_六氫吡啶基 P241 (a 與 b) -I -第三-丁基 P242 (a 與 b) -I -H P243 (a 與 b) -I -異丁基 P244 (a 與 b) -I -第二丁基 P245 (a 與 b) -I -異丙基 P246 (a 與 b) -I -正-丙基 P247 (a 與 b) -I -年己基 P248 (a 與 b) -I -第二-丁氧基 P249 (a 與 b) -I -異丙氧基 P250 (a 與 b) -I -cf3 P251 (a 與 b) -I -ch2cf3 P252 (a 與 b) -I -ocf3 P253 (a 與 b) -I -Cl P254 (a 與 b) -I -Br P255 (a 與 b) -I -I P256 (a 與 b) -I -正-丁基 P257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -718- 1287010 化合物 Ri ^8a P258 (a 與 b) -I -scf3 P259 (a 與 b) -I n(ch2ch3)2 P260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 P261 (a 與 b) -I -c(oh)(cf3)2 P262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基·戊基） P263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 P264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -719- 1287010 表17
(Iq) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri ^8a Ql(a 與 b) -H -H Q2 (a 與 b) -H -第三-丁基 Q3 (a 與 b) - H -異丁基 Q4 (a 與 b) -H -弟二-丁基 Q5 (a 與 b) -H -異丙基 Q6 (a 與 b) -H -正-丙基 Q7 (a 與 b) -H -環己基 Q8 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 Q9 (a 與 b) -H -異丙氧基 Q10(a 與 b) -H -cf3 Qll(a 與 b) -H -ch2cf3 Q12(a 與 b) -H -ocf3 Q13(a 與 b) -H -Cl Q14(a 與 b) -H -Br Q15(a 與 b) -H -I Q16(a 與 b) -H -正-丁基 Q17(a 與 b) -H -ch3 93898 -720- 1287010 化合物 Ri R8a Q18(a 與 b) -H -scf3 Q19(a 與 b) -H _n(ch2ch3)2 Q20 (a 與 b) -H -ocf2chf2 Q21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3)2 Q22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） Q23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 Q25 (a 與 b) -Cl -Η Q26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 Q27 (a 與 b) -Cl -異丁基 Q28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 Q29 (a 與 b) -Cl 異丙基 Q30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 Q31(a 與 b) -Cl -稼己基 Q32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 Q33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 Q34 (a 與 b) -Cl -cf3 Q35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 Q36 (a 與 b) -Cl -ocf3 Q37 (a 與 b) -Cl -Cl Q38 (a 與 b) -Cl -Br Q39 (a 與 b) -Cl -I Q40 (a 與 b) -Cl 正-丁基 Q41 (a 與 b) -Cl -ch3 Q42 (a 與 b) -Cl -scf3 Q43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 Q44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 Q45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 Q46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） Q47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -721 - 1287010 化合物 Ri a Q48 (a 與 b) -Cl -N-tt氯峨淀基 Q49 (a 與 b) -F -Η Q50 (a 與 b) -F -第二-丁基 Q51(a 與 b) -F -異丁基 Q52 (a 與 b) -F -第二-丁基 Q53 (a 與 b) -F -異丙基 Q54 (a 與 b) -F -正-丙基 Q55 (a 與 b) -F 己基 Q56 (a 與 b) -F -第二-丁氧基 Q57 (a 與 b) -F -異丙氧基 Q58 (a 與 b) -F _cf3 Q59 (a 與 b) -F -ch2cf3 Q60 (a 與 b) -F -〇cf3 Q61 (a 與 b) -F -Cl Q62 (a 與 b) -F -Br Q63 (a 與 b) -F -I Q64 (a 與 b) -F -正-丁基 Q65 (a 與 b) -F -ch3 Q66 (a 與 b) -F -scf3 Q67 (a 與 b) -F -n(ch2 ch3 )2 Q68 (a 與 b) -F -OCF2CHF2 Q69 (a 與 b) -F c(oh)(cf3)2 Q70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） Q71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q72 (a 與 b) -F -N-六氫ρ比ρ定基 Q73 (a 與 b) -ch3 -Η Q74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 Q75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 Q76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 Q77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -722- 1287010 化合物 Ri R8a Q78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 Q79 (a 與 b) -ch3 -環己基 Q80 (a 與 b) -ch3 -第二-丁氧基 Q81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 Q82 (a 與 b) -ch3 cf3 Q83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 Q84 (a 與 b) ch3 -ocf3 Q85 (a 與 b) -ch3 -Cl Q86 (a 與 b) -ch3 -Br Q87 (a 與 b) -ch3 -I Q88 (a 與 b) -ch3 麵正-丁基 Q89 (a 與 b) -ch3 -ch3 Q90 (a 與 b) -ch3 •scf3 Q91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 Q92 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 Q93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 Q94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） Q95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q96 (a 與 b) -ch3 -N-六氫吡啶基 Q97 (a 與 b) -cf3 -Η Q98 (a 與 b) -cf3 -第二-丁基 Q99 (a 與 b) -cf3 •異丁基 Q100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 Q101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 Q102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 Q103(a 與 b) -cf3 -稼己基 Q104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 Q105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 Q106(a 與 b) -cf3 -cf3 Q107(a 與 b) -cf3 -ch2 cf3 1287010 化合物 Ri R8a Q108(a 與 b) -cf3 -ocf3 Q109(a 與 b) -cf3 -Cl Q110(a 與 b) -cf3 -Br Qlll (a 與 b) -cf3 -I Q112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 Q113(a 與 b) -cf3 -ch3 Q114(a 與 b) -cf3 -scf3 Q115(a 與 b) -cf3 -n(ch2ch3)2 Q116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 Q117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 Q118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） Q119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q120(a 與 b) -cf3 -Ν-ττ氮卩比淀基 Q121 (a 與 b) -chf2 -第三·丁基 Q122(a 與 b) -chf2 -H Q123 (a 與 b) -chf2 -異丁基 Q124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 Q125(a 與 b) -chf2 -異丙基 Q126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 Q127(a 與 b) -chf2 -¾己基 Q128(a 與 b) -chf2 -第二-丁乳基 Q129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 Q130(a 與 b) -chf2 -cf3 Q131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 Q132(a 與 b) -chf2 -〇cf3 Q133(a 與 b) -chf2 -Cl Q134(a 與 b) -chf2 -Br Q135(a 與 b) -chf2 -I Q136(a 與 b) -chf2 1 -正-丁基 Q137(a 與 b) -chf2 -ch3 93898 -724- 1287010 化合物 Ri 1^8 a Q138(a 與 b) -chf2 -scf3 Q139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 Q140(a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 Q141 (a 與 b) -chf2 •c(oh)(cf3)2 Q142(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） Q143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 Q144(a 與 b) -chf2 -Ν-ττ氮p比淀基 Q145(a 與 b) OH - Η Q146 (a 與 b) -OH -第二-丁基 Q147(a 與 b) -OH -異丁基 Q148(a 與 b) -OH •第二-丁基 Q149(a 與 b) -OH -異丙基 Q150(a 與 b) -OH -正-丙基 Q151 (a 與 b) -OH -¾己基 Q152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 Q153(a 與 b) -OH -異丙氧基 Q154(a 與 b) -OH -cf3 Q155(a 與 b) -OH -ch2cf3 Q156(a 與 b) -OH -ocf3 Q157(a 與 b) -OH -Cl Q158(a 與 b) -OH -Br Q159(a 與 b) -OH -I Q160(a 與 b) -OH 正-丁基 φ61 (a 與 b) -OH ch3 Q162(a 與 b) -OH -scf3 Q163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 Q164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 Q165(a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 Q166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） Q167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri Q168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 Q169(a 與 b) -N〇2 -Η Q170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 Q171 (a 與 b) -N〇2 -異丁基 Q172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 Q173(a 與 b) -no2 -異丙基 Q174(a 與 b) -no2 -正-丙基 Q175(a 與 b) -no2 -¾己基 Q176(a 與 b) ，no2 -第三-丁氧基 Q177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 Q178(a 與 b) -no2 -cf3 Q179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 Q180(a 與 b) -no2 -ocf3 Q181 (a 與 b) -N〇2 -Cl Q182(a 與 b) -no2 -Br Q183(a 與 b) -N〇2 -I Q184(a 與 b) -no2 正-丁基 Q185(a 與 b) -N02 -ch3 Q186(a 與 b) -no2 -scf3 Q187(a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 Q188(a 與 b) _no2 -ocf2chf2 Q189(a 與 b) -N〇2 -C(OH)(CF3)2 Q190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） Q191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q192(a 與 b) -no2 -Ν-ττ氯卩比淀基 Q193(a 與 b) -CN -Η Q194(a 與 b) -CN -第三-丁基 Q195(a 與 b) -CN -異丁基 Q196(a 與 b) -CN •-第二-丁基 Q197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri Q198(a 與 b) -CN -正-丙基 Q199(a 與 b) CN -ί哀己基 Q200 (a 與 b) CN -第三-丁氧基 Q201 (a 與 b) 麵CN -異丙氧基 Q202 (a 與 b) -CN -cf3 Q203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 ()204 (a 與 b) CN -ocf3 Q205 (a 與 b) 垂CN -Cl Q206 (a 與 b) -CN -Br Q207 (a 與 b) -CN -I Q208 (a 與 b) -CN 正-丁基 Q209 (a 與 b) 晒CN -ch3 Q210(a 與 b) -CN -scf3 Q211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 Q212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 Q213(a 與 b) 麵CN -C(OH)(CF3)2 Q214(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） Q215 (a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 Q216(a 與 b) 垂CN -Ν-ττ鼠卩比淀基 Q217(a 與 b) -Br -Η Q218(a 與 b) _Br -第三-丁基 Q219(a 與 b) -Br -異丁基 Q220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 Q221 (a 與 b) -Br -異丙基 Q222 (a 與 b) -Br -正-丙基 Q223 (a 與 b) -Br -¾己基 Q224 (a 與 b) -Br -第二-丁乳基 Q225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 Q226 (a 與 b) -Br -cf3 Q227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 93898 -727 - 1287010 化合物 Ri R8a Q228 (a 與 b) -Br -〇CF3 Q229 (a 與 b) -Br -Cl Q230 (a 與 b) Br -Br Q231 (a 與 b) -Br -I Q232 (a 與 b) -Br -正丁基 Q233 (a 與 b) -Br -ch3 Q234 (a 與 b) -Br -scf3 Q235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 Q236 (a 與 b) -Br -ocf2 chf2 Q237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 Q238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） Q239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Q240 (a 與 b) -Br -N-六氫吡啶基 Q241 (a 與 b) -I -第三-丁基 Q242 (a 與 b) -I -H Q243 (a 與 b) -I -異丁基 φ44 (a 與 b) -I -第二-丁基 Q245 (a 與 b) -I -異丙基 Q246 (a 與 b) -I -正-丙基 Q247 (a 與 b) -I -環己基 Q248 (a 與 b) _I "第二-丁氧基 Q249 (a 與 b) -1 異丙氧基 Q250 (a 與 b) -I -cf3 Q251 (a 與 b) -I -ch2 cf3 Q252 (a 與 b) -I -ocf3 Q253 (a 與 b) -I -Cl Q254 (a 與 b) -I -Br Q255 (a 與 b) -I -I Q256 (a 與 b) -I -正-丁基 Q257 (a 與 b) -i -ch3 93898 -728 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a Q258 (a 與 b) -I -scf3 Q259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 Q260 (a 與 b) -I -ocf2 chf2 Q261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 φ62 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） Q263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 φ64 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 ⑻意謂R3為-CH3。 93898 -729 - 1287010 表18
⑻ 及其藥學上可接受之鹽，其中：
化合物 Ri 1^8 a R1 (a 與 b) -H -H R2 (a 與 b) -H -弟二-丁基 R3 (a 與 b) -H -異丁基 R4 (a 與 b) -H -第二-丁基 R5 (a 與 b) -H -異丙基 R6 (a 與 b) -H -正-丙基 R7 (a 與 b) -H -環己基 R8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 R9 (a 與 b) -H -異丙氧基 RIO (a 與 b) -H -cf3 Rll (a 與 b) -H -ch2 cf3 R12(a 與 b) -H -ocf3 R13(a 與 b) -H -Cl R14(a 與 b) -H -Br R15(a 與 b) -H -I R16(a 與 b) -H -正-丁基 R17(a 與 b) -H -ch3 93898 •730- 1287010 化合物 Ri a R18(a 與 b) -H scf3 R19(a 與 b) -H -n(ch2ch3)2 R20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 R21 (a 與 b) -H _c(oh)(cf3)2 R22 (a 與 b) -H 二甲基-戊基） R23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 R25 (a 與 b) -Cl -Η R26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 R27 (a 與 b) -Cl -異丁基 R28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 R29 (a 與 b) -Cl -異丙基 R30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 R31 (a 與 b) -Cl -壤己基 R32 (a 與 b) -Cl -第二-丁氧基 R33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 R34 (a 與 b) -Cl -cf3 R35 (a 與 b) -Cl -ch2 cf3 R36 (a 與 b) -Cl ocf3 R37 (a 與 b) -Cl -Cl R38 (a 與 b) -Cl -Br R39 (a 與 b) -Cl -I R40 (a 與 b) -Cl "正-丁基 R41 (a 與 b) -Cl ch3 R42 (a 與 b) -Cl -scf3 R43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 R44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 R45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 R46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） R47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -731 - 1287010 化合物 Ri R48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 R49 (a 與 b) -F -Η R50 (a 與 b) -F -第三-丁基 R51 (a 與 b) -F -異丁基 R52 (a 與 b) -F -第二-丁基 R53 (a 與 b) -F -異丙基 R54 (a 與 b) -F -正-丙基 R55 (a 與 b) -F -環己基 R56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 R57 (a 與 b) -F -異丙氧基 R58 (a 與 b) -F -cf3 R59 (a 與 b) -F -ch2cf3 R60 (a 與 b) -F -ocf3 R61 (a 輿 b) -F -Cl R62 (a 與 b) -F -Br R63 (a 與 b) -F -I R64 (a 與 b) -F -正-丁基 R65 (a 與 b) -F -ch3 R66 (a 與 b) -F -scf3 R67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 R68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 R69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 R70 (a 與 b) -F _(1，1-二甲基-戊基） R71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R72 (a 與 b) -F -Ν·ΤΤ鼠卩比淀基 R73 (a 與 b) -ch3 -Η R74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 R75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 R76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 R77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -732- 1287010 化合物 Ri a R78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 R79 (a 與 b) -ch3 -環己基 R80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 R81 (a 與 b) -ch3 異丙氧基 R82 (a 與 b) -ch3 -cf3 R83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 R84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 R85 (a 與 b) -ch3 -Cl R86 (a 與 b) -ch3 -Br R87 (a 與 b) -ch3 -I R88 (a 與 b) -ch3 正-丁基 R89 (a 與 b) -ch3 -ch3 R90 (a 與 b) -ch3 -scf3 R91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 R92 (a 與 b) -ch3 ocf2chf2 R93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 R94 (a 與 b) -ch3 -(1,1-二甲基-戊基） R95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R96 (a 與 b) -ch3 _Ν_ττ氮卩比淀基 R97 (a 與 b) -cf3 -Η R98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 R99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 R100 (a 與 b) -cf3 -第二-丁基 R101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 R102 (a 與 b) -cf3 -正-丙基 R103(a 與 b) -cf3 -環己基 R104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 R105 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 R106 (a 與 b) -cf3 -cf3 R107(a 與 b) -cf3 -ch2cf3 1287010 化合物 Ri a R108 (a 與 b) -cf3 -OCF3 R109 (a 與 b) -cf3 -Cl R110(a 與 b) -cf3 -Br Rill (a 與 b) -cf3 -I R112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 R113(a 與 b) -cf3 -ch3 R114(a 與 b) cf3 -scf3 R115(a 與 b) -cf3 _n(ch2ch3)2 R116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 R117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 R118(a 與 b) -cf3 二甲基-戊基） R119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R120 (a 與 b) -cf3 六氫吡啶基 R121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 R122(a 與 b) -chf2 -H R123 (a 與 b) chf2 -異丁基 R124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 R125 (a 與 b) -chf2 -異丙基 R126 (a 與 b) _chf2 -正-丙基 R127 (a 與 b) -chf2 -環己基 R128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 R129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 R130(a 與 b) -chf2 -cf3 R131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 R132(a 與 b) -chf2 -ocf3 R133(a 與 b) -chf2 -Cl R134(a 與 b) -chf2 -Br R135(a 與 b) -chf2 -I R136(a 與 b) -chf2 -正·丁基 R137(a 與 b) -chf2 - ch3 1287010 化合物 Ri a R138(a 與 b) -chf2 -scf3 R139(a 與 b) 睡 chf2 -N(CH2CH3)2 R140 (a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 R141 (a 與 b) -chf2 -C(OH)(CF3)2 R142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） R143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫峨淀基 R145 (a 與 b) -OH -Η R146 (a 與 b) -OH -第二-丁基 R147 (a 與 b) -OH -異丁基 R148 (a 與 b) -OH -第二-丁基 R149 (a 與 b) -OH -異丙基 R150(a 與 b) -OH -正-丙基 R151 (a 與 b) -OH -環己基 R152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 R153 (a 與 b) -OH -異丙氧基 R154(a 與 b) -OH -cf3 R155(a 與 b) -OH -ch2cf3 R156(a 與 b) -OH -ocf3 R157(a 與 b) -OH -Cl R158(a 與 b) -OH -Br R159(a 與 b) -OH -I R160 (a 與 b) -OH 正-丁基 R161 (a 與 b) -OH ch3 R162(a 與 b) -OH -scf3 R163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 R164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 R165(a 與 b) -OH -c(oh)(cf3)2 R166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） R167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri a R168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 R169(a 與 b) -no2 -Η R170(a 與 b) -no2 -第三-丁基 R171 (a 與 b) -no2 -異丁基 R172 (a 與 b) -no2 -第二-丁基 R173 (a 與 b) _no2 異丙基 R174 (a 與 b) -no2 -正-丙基 R175(a 與 b) -no2 -環己基 R176(a 與 b) -no2 -第三-丁氧基 R177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 R178(a 與 b) _no2 -cf3 R179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 R180(a 與 b) -no2 -ocf3 R181 (a 與 b) -no2 -Cl R182(a 與 b) -no2 -Br R183(a 與 b) -no2 -I R184(a 與 b) -no2 -正-丁基 R185(a 與 b) -no2 -ch3 R186(a 與 b) -no2 -scf3 R187(a 與 b) _no2 -N(CH2CH3)2 R188(a 與 b) -no2 ocf2chf2 R189(a 與 b) -no2 -c(oh)(cf3)2 R190 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） R191 (a 與 b) -N02 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R192(a 與 b) -N〇2 六氫吡啶基 R193(a 與 b) _CN -Η R194(a 與 b) -CN -第二-丁基 R195 (a 與 b) -CN -異丁基 R196(a 與 b) -CN -第二-丁基 R197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri a R198(a 與 b) -CN -正-丙基 R199 (a 與 b) -CN -¾己基 R200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 R201 (a 與 b) 麵CN -異丙氧基 R202 (a 與 b) -CN -cf3 R203 (a 與 b) 讎CN -ch2 cf3 R204 (a 與 b) -CN -ocf3 R205 (a 與 b) -CN -Cl R206 (a 與 b) -CN -Br R207 (a 與 b) -CN -I R208 (a 與 b) -CN 正丁基 R209 (a 與 b) -CN -ch3 R210(a 與 b) -CN -scf3 R211 (a 與 b) -CN -n(ch2ch3)2 R212(a 與 b) -CN -ocf2 chf2 R213(a 與 b) -CN -C(OH)(CF3)2 R214(a 與 b) CN 二甲基-戊基） R215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R216(a 與 b) -CN -N-六氫吡啶基 R217(a 與 b) -Br -Η R218(a 與 b) -Br -第三-丁基 R219(a 與 b) -Br -異丁基 R220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 R221 (a 與 b) -Br -異丙基 R222 (a 與 b) -Br -正-丙基 R223 (a 與 b) -Br -環己基 R224 (a 與 b) -Br -第二-丁乳基 R225 (a 與 b) ! -Br -異丙氧基 R226 (a 與 b) -Br -cf3 R227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 1287010 化合物 Ri ®^8a R228 (a 與 b) -Br -OCF3 R229 (a 與 b) -Br -Cl R230 (a 與 b) -Br -Br R231 (a 與 b) -Br -I R232 (a 與 b) -Br -正-丁基 R233 (a 與 b) -Br -ch3 R234 (a 與 b) -Br scf3 R235 (a 與 b) -Br -n(ch2ch3)2 R236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 R237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 R238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） R239 (a 與 b) -Br _(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 R240 (a 與 b) -Br 六氫吡啶基 R241 (a 與 b) _I -第三-丁基 R242 (a 與 b) -I -Η R243 (a 與 b) -I -異丁基 R244 (a 與 b) -I -第二-丁基 R245 (a 與 b) -I -異丙基 R246 (a 與 b) -I -正-丙基 R247 (a 與 b) -I -稼己基 R248 (a 與 b) -I -第二-丁氧基 R249 (a 與 b) -I -異丙氧基 R250 (a 與 b) -I -cf3 R251 (a 與 b) -I -ch2cf3 R252 (a 與 b) -I -ocf3 R253 (a 與 b) -I -Cl R254 (a 與 b) -I -Br R255 (a 與 b) -I -I R256 (a 與 b) -I -正-丁基 R257 (a 與 b) -I -ch3 1287010 化合物 Ri R8a R258 (a 與 b) -I -scf3 R259 (a 與 b) -I •n(ch2ch3)2 R260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 R261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 R262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） R263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 R264 (a 與 b) -I 六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -739 - 1287010 表19
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a SI (a 與 b) -H -H S2 (a 與 b) -H -第三-丁基 S3 (a 與 b) - H •異丁基 S4 (a 與 b) -H -第二-丁基 S5 (a 與 b) -H -異丙基 S6 (a 與 b) -H -正-丙基 S7 (a 與 b) -H -壤己基 S8 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 S9 (a 與 b) -H -異丙氧基 S10(a 與 b) -H -cf3 Sll (a 與 b) -H -ch2 cf3 S12(a 與 b) -H -ocf3 S13(a 與 b) -H -Cl S14(a 與 b) -H _Br S15 (a 與 b) -H -I S16(a 與 b) -H -正-丁基 S17(a 與 b) -H -ch3 93898 -740- 1287010 化合物 Ri 1^8 a S18(a 與 b) -H -scf3 S19(a 與 b) -H -n(ch2ch3)2 S20 (a 與 b) -H -ocf2chf2 S21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3 )2 S22 (a 與 b) -H 二甲基-戊基） S23 (a 與 b) -H -(l，l-二甲基-醋酸）乙酯 S24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 S25 (a 與 b) -Cl -Η S26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 S27 (a 與 b) -Cl -異丁基 S28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 S29 (a 與 b) -Cl -異丙基 S30 (a 與 b) -Cl -丙 S31 (a 與 b) -Cl -環己基 S32 (a 與 b) -Cl -第二-丁乳基 S33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 S34 (a 與 b) -Cl -cf3 S35(a 與 b) -Cl -ch2 cf3 S36 (a 與 b) -Cl -ocf3 S37 (a 與 b) -Cl -Cl S38(a 與 b) -Cl -Br S39 (a 與 b) -Cl -I S40 (a 與 b) -Cl 正-丁基 S41 (a 與 b) -Cl -ch3 S42 (a 與 b) -Cl -scf3 S43 (a 與 b) -Cl -N(CH2 ch3 )2 S44 (a 與 b) -Cl -ocf2 chf2 S45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 S46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） S47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -741 - 1287010 化合物 Ri R8a S48 (a 與 b) -Cl -N-TT氯卩比途基 S49 (a 與 b) -F -Η S50 (a 與 b) -F -第三-丁基 S51 (a 與 b) -F -異丁基 S52 (a 與 b) -F -第二-丁基 S53 (a 與 b) -F -異丙基 S54 (a 與 b) -F -正-丙基 S55 (a 與 b) -F -稼己基 S56 (a 與 b) -F 第二-丁氧基 S57 (a 與 b) -F -異丙氧基 S58(a 與 b) -F -cf3 S59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 S60 (a 與 b) -F -〇cf3 S61 (a 與 b) -F -Cl S62 (a 與 b) -F -Br S63 (a 與 b) -F -I S64 (a 與 b) -F -正-丁基 S65 (a 與 b) -F -ch3 S66 (a 與 b) -F -scf3 S67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 S68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 S69 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 S70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） S71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S72 (a 與 b) -F -N-六氫p比淀基 S73 (a 與 b) -ch3 -Η S74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 S75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 S76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 S77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -742- 1287010 化合物 Ri a S78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 S79 (a 與 b) ch3 -環己基 S80 (a 與 b) -ch3 第二丁氧基 S81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 S82 (a 與 b) - ch3 -cf3 S83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 S84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 S85 (a 與 b) -ch3 -Cl S86 (a 與 b) -ch3 -Br S87 (a 與 b) -ch3 -I S88 (a 與 b) -ch3 -正-丁基 S89 (a 與 b) -ch3 -ch3 S90 (a 與 b) -ch3 -scf3 S91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 S92 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 S93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 S94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） S95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S96 (a 與 b) -ch3 _N-六氫吡啶基 S97 (a 與 b) -cf3 -Η S98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 S99(a 與 b) -cf3 -異丁基 S100(a 與 b) -cf3 -第二，丁基 S101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 S102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 S103(a 與 b) -cf3 -¾己基 S104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 S105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 S106(a 與 b) -cf3 cf3 S107(a 與 b) -cf3 -ch2 cf3 93898 -743 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a S108(a 與 b) -cf3 -ocf3 S109(a 與 b) -cf3 -Cl S110(a 與 b) -cf3 -Br Sill (a與 b) -cf3 -I S112(a 與 b) -cf3 -正丁基 S113 (a 與 b) _cf3 -ch3 S114(a 與 b) -cf3 _scf3 S115(a 與 b) -cf3 -n(ch2ch3)2 S116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 S117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 S118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） S119(a 與 b) cf3 <1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S120(a 與 b) -cf3 -N-六氫吡啶基 S121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 S122(a 與 b) _chf2 -H S123 (a 與 b) -chf2 -異丁基 S124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 S125(a 與 b) -chf2 -異丙基 S126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 S127(a 與 b) -chf2 -壤己基 S128(a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 S129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 S130(a 與 b) -chf2 -cf3 S131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 S132(a 與 b) -chf2 -ocf3 S133(a 與 b) -chf2 -Cl S134(a 與 b) chf2 -Br S135(a 與 b) -chf2 -I S136(a 與 b) -chf2 -正-丁基 S137(a 與 b) -chf2 -ch3 93898 -744- 1287010 化合物 Ri R8a S138(a 與 b) -chf2 -scf3 S139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 S140(a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 S141 (a 與 b) 麵 chf2 -C(OH)(CF3)2 S142(a 與 b) -chf2 二甲基戊基） S143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 S144(a 與 b) -chf2 -N-TT鼠卩比淀基 S145(a 與 b) -OH -H S146(a 與 b) -OH -第三-丁基 S147(a 與 b) -OH -異丁基 S148(a 與 b) -OH -第二-丁基 S149(a 與 b) -OH -異丙基 S150(a 與 b) -OH -正-丙基 S151 (a 與 b) -OH -環己基 S152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 S153(a 與 b) -OH -異丙氧基 S154(a 與 b) -OH -cf3 S155 (a 與 b) -OH -ch2cf3 S156(a 與 b) -OH -ocf3 S157(a 與 b) -OH -Cl S158(a 與 b) -OH -Br S159(a 與 b) -OH -I S160(a 與 b) -OH -正-丁基 S161 (a 與 b) -OH -ch3 S162(a 與 b) -OH -scf3 S163(a 與 b) -OH -n(ch2ch3)2 S164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 S165 (a 與 b) -OH -c(oh)(cf3)2 S166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） S167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri 1^8 a S168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 S169(a 與 b) -no2 -Η S170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 S171 (a 與 b) -no2 -異丁基 S172(a 與 b) _no2 -第二-丁基 S173(a 與 b) _no2 -異丙基 S174(a 與 b) -no2 正-丙基 S175(a 與 b) -no2 -壤己基 S176(a 與 b) no2 -第二-丁氧基 S177(a 與 b) -no2 異丙氧基 S178(a 與 b) _no2 -cf3 S179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 S180(a 與 b) -no2 -ocf3 S181 (a 與 b) -no2 -Cl S182(a 與 b) -no2 -Br S183(a 與 b) no2 -I S184(a 與 b) -no2 -正-丁基 S185(a 與 b) -no2 -ch3 S186(a 與 b) _no2 -scf3 S187(a 與 b) -no2 -N(CH2 ch3 )2 S188(a 與 b) -N〇2 -OCF2CHF2 S189(a 與 b) -no2 -c(oh)(cf3)2 S190(a 與 b) -N〇2 -(1，1-二甲基-戊基） S191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S192(a 與 b) -N02 -N-六氫吡啶基 S193(a 與 b) -CN -Η S194(a 與 b) -CN -第三-丁基 S195(a 與 b) -CN -異丁基 S196(a 與 b) -CN -第二-丁基 S197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 -746- 1287010 化合物 Ri R8a S198(a 與 b) _CN -正-丙基 S199(a 與 b) 麵CN -壤己基 S200 (a 與 b) CN -第三丁氧基 S201 (a 與 b) 誦CN -異丙氧基 S202 (a 與 b) -CN -cf3 S203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 S204 (a 與 b) 面CN -ocf3 S205 (a 與 b) -CN -Cl S206 (a 與 b) -CN -Br S207 (a 與 b) CN _I S208 (a 與 b) 麵CN -正-丁基 S209 (a 與 b) -CN -ch3 S210(a 與 b) -CN -scf3 S211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3)2 S212(a 與 b) -CN ocf2chf2 S213(a 與 b) CN -C(OH)(CF3)2 S214(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） S215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S216(a 與 b) -CN -N-T?鼠卩比淀基 S217(a 與 b) -Br -Η S218(a 與 b) -Br -第三-丁基 S219(a 與 b) -Br -異丁基 S220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 S221 (a 與 b) -Br -異丙基 S222 (a 與 b) -Br 正-丙基 S223 (a 與 b) -Br -壤己基 S224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 S225 (a 與 b) -Br -異丙乳基 S226 (a 與 b) -Br -cf3 S227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 -747- 1287010 化合物 Ri a S228 (a 與 b) -Br -ocf3 S229 (a 與 b) -Br -Cl S230 (a 與 b) -Br -Br S231 (a 與 b) -Br -I S232 (a 與 b) -Br -正丁基 S233 (a 與 b) -Br -ch3 S234 (a 與 b) -Br -scf3 S235 (a 與 b) -Br -n(ch2ch3)2 S236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 S237 (a 與 b) Br _c(oh)(cf3)2 S238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） S239 (a 與 b) -Br •(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 S240 (a 與 b) Br -N-六氫吡啶基 S241 (a 與 b) -I -第三-丁基 S242 (a 與 b) -I -H S243 (a 與 b) -I -異丁基 S244 (a 與 b) -I •第二-丁基 S245 (a 與 b) -I -異丙基 S246 (a 與 b) -I -正-丙基 S247 (a 與 b) -I -環己基 S248 (a 與 b) -I -第二-丁氧基 S249 (a 與 b) -I -異丙氧基 S250 (a 與 b) -I -cf3 S251 (a 與 b) -I -ch2cf3 S252 (a 與 b) -I -〇cf3 S253 (a 與 b) -I -Cl S254 (a 與 b) -I -Br S255 (a 與 b) -I -I S256 (a 與 b) -I -正-丁基 S257 (a 與 b) _I -ch3 93898 -748 - 1287010 化合物 Ri a S258 (a 與 b) -I -scf3 S259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 S260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 S261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 S262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） S263 (a 與 b) -I -(u-二甲基-醋酸）乙酯 S264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -749- 1287010 表20
(It) 及其藥學上可接受之鹽，其中：
化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T1 (a 與 b) s -H -Cl -Η T2 (a 與 b) s -H -Br -Η T3 (a 與 b) s -H -F -Η T4 (a 與 b) s -H ch3 -Η T5 (a 與 b) s -H -cf3 -Η T6 (a 與 b) s -H -och3 -Η T7 (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η T8 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η T9 (a 與 b) s -H -第二-丁基 -Η T10(a 與 b) s -H -異丙基 -Η Til (a 與 b) s -H -ch3 -ch3 T12(a 與 b) s -H -Η -Η T13(a 與 b) s -H -Η -C1 Ή4@ 與 b) s -H -Η -Br T15(a 與 b) s -H -Η -F 93898 -750- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T16(a 與 b)- s -H -H -ch3 T17(a 與 b) s -H -H -cf3 Ή8(α 與 b) s -H -H -och3 T19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 T20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 T21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 T22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 T23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η T24 (a 與 b) s -Cl _Br -Η T25 (a 與 b) s -Cl -F -Η T26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η T27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η T28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η T29 (a 與 b) s -Cl -och2 ch3 -Η T30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η T31 (a 與 b) s -Cl -第三-丁基 -Η T32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η T33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 T34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η T35 (a 與 b) s -Cl -Η -C1 T36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br T37 (a 與 b) s -Cl -Η -F T38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 T39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 T40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 T41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 T42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 T43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 T44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 T45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 93898 -751 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T46(a 與 b) s -Cl -H -第三-丁基 T47 (a 與 b) s -Cl -H 異丙基 T48 (a 與 b) s -ch3 -Cl -Η T49 (a 與 b) s -ch3 -Br -Η T50 (a 與 b) s -ch3 -F -Η T51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -Η T52 (a 與 b) s -ch3 cf3 -Η T53 (a 與 b) s -ch3 och3 -Η T54 (a 與 b) s -ch3 -ogh2 ch3 -Η T55 (a 與 b) s -ch3 -ocf3 -Η T56 (a 與 b) s -ch3 -第三-丁基 -Η T57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -Η T58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -ch3 T59 (a 與 b) s -ch3 -Η -Η T60 (a 與 b) s -ch3 -Η -C1 T61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br T62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F T63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 T64 (a 與 b) s -ch3 -Η cf3 T65 (a 與 b) s ch3 -Η -och3 T66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 T67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 T68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三-丁基 T69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 T70 (a 與 b) s -cf3 -C1 - Η T71 (a 與 b) s -cf3 -Βγ-Η T72 (a 與 b) s -cf3 -F-H T73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η T74 (a 與 b) s -cf3 - cf3 -Η T75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η 93898 -752- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T76 (a 與 b) s -cf3 -OCH2CH3 -Η T77 (a 與 b) s -cf3 -〇cf3 -Η T78 (a 與 b) s -cf3 -第三-丁基 -Η T79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 -Η T80 (a 與 b) s -cf3 -ch3 - ch3 T81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η T82 (a 與 b) s -cf3 -Η -Cl T83 (a 與 b) s cf3 -Η _Br T84 (a 與 b) s cf3 -Η -F T85 (a 與 b) s -cf3 -Η •ch3 T86 (a 與 b) s -cf3 -Η -cf3 T87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 T88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 T89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 T90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第三-丁基 T91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 T92 (a 與 b) s -chf2 -C1-H T93 (a 與 b) s -chf2 -Br-H T94 (a 與 b) s -chf2 -F-H T95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η T96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η T97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η T98 (a 與 b) s -chf2 -och2ch3 -Η T99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η T100(a 與 b) s -chf2 -第三-丁基 -Η T101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η T102(a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 T103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η T104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 T105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br 93898 753 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T106(a 與 b) s -chf2 -H -F T107(a 與 b) s -chf2 -H -ch3 Ή08(& 與 b) s -chf2 -H -cf3 ΤΙ09 (a 與 b) s -chf2 -H -och3 ΤΙ 10 (a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Ή11 (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 ΤΙ 12 (a 與 b) s -chf2 -H -第三·丁基 ΤΙ 13 (a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 ΤΙ 14 (a 與 b) s -OH -Cl -Η TT115(a 與 b) s -OH -Br -Η T116(a 與 b) s -OH -F -Η T117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η T118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η Ή19& 與 b) s -OH -och3 -Η T120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η ΊΓ121 (a 與 b) s -OH -ocf3 -Η TT122(a 與 b) s -OH -第三-丁基 -Η T123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η T124(a 與 b) s -OH -ch3 _ch3 T125(a 與 b) s -OH -Η -Η T126(a 與 b) s -OH -Η -C1 T127(a 與 b) s -OH -Η -Br T128(a 與 b) s -OH -Η -F T129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 T130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 T131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 T132(a 與 b) s OH -Η -och2 ch3 T133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 T134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 1H35(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 93898 -754- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b T136(a 與 b) · s no2 -Cl -H U37(a 與 b) s -no2 -Br -H T138(a 與 b) s no2 -F -H T139(a 與 b) s -no2 -ch3 -H T140(a 與 b) s -N02 -cf3 -H T141 (a 與 b) s -no2 -och3 -H 1T142(a 與 b) s -no2 -och2ch3 -H T143 (a 與 b) s -N02 -ocf3 -H T144 (a 與 b) s -N02 -第三-丁基 -H T145(a 與 b) s -N〇2 異丙基 -H T146 (a 與 b) s -no2 -ch3 TT147(a 與 b) s -no2 -Η -H Ή48 (a 與 b) s -no2 -Η -Cl Ή49(α 與 b) s -no2 -Η -Br T150(a 與 b) s -no2 -Η -F Ή51 (a 與 b) s -no2 -Η -ch3 Ή 52 (a 與 b) s -N〇2 -Η -cf3 T153 (a 與 b) s -no2 -Η -och3 1154@ 與 b) s -no2 -Η -och2ch3 T155(a 與 b) s -no2 -Η -ocf3 Ή 56 (a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 T157(a 與 b) s -no2 -Η -異丙基 TT158(a 與 b) s -CN -Br -Η T159(a 與 b) s -CN -Cl -Η 1T160(a 與 b) s -CN -F -Η T161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η T162(a 與 b) s CN cf3 - Η T163 (a 與 b) s CN -och3 - Η TT164(a 與 b) s -CN -och2ch3 -Η T165 (a 與 b) s -CN -ocf3 -Η 93898 -755 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T166(a 與 b) s -CN -第二-丁基 -Η T167(a 與 b) s _CN -異丙基 -Η ΤΙ68 (a 與 b) s 麵CN -ch3 -ch3 ΤΙ69 (a 與 b) s -CN -Η -Η T170(a 與 b) s -CN -Η -C1 ΤΠ1 (a 與 b) s -CN -Η -Br T172(a 與 b) s -CN -Η -F Ή 73 (a 與 b) s -CN -Η -ch3 T174(a 與 b) s 麵CN -Η -cf3 T175(a 與 b) s -CN -Η -och3 T176(a 與 b) s -CN -Η -och2ch3 T177(a 與 b) s CN -Η ocf3 T178(a 與 b) s -CN -Η -第三-丁基 T179(a 與 b) s CN -Η -異丙基 T180(a 與 b) s -Br -Br -Η T181 (a 與 b) s -Br -C1 -Η Ή 82 (a 與 b) s -Br -F -Η T183 (a 與 b) s -Br -ch3 -Η T184(a 與 b) s -Br cf3 -Η T185(a 與 b) s -Br -och3 -Η T186(a 與 b) s Br -och2ch3 -Η T187(a 與 b) s -Br -ocf3 -Η T188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η T189(a 與 b) s -Br 異丙基 -Η T190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 T191 (a 與 b) s -Br -Η -Η T192(a 與 b) s -Br -Η -C1 T193(a 與 b) s -Br -Η -Br T194(a 與 b) s -Br -Η -F T195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 93898 -756 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T196(a 與 b) s -Br -H -cf3 ΤΙ97 (a 與 b) s -Br -H -och3 T198(a 與 b) s _Br -H -och2ch3 ΤΙ99 (a 與 b) s -Br -H -ocf3 T200 (a 與 b) s -Br -H •第三·丁基 T201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 T202 (a 與 b) s -I -Cl -Η T203 (a 與 b) s -I -Br -Η T204 (a 與 b) s -I -F -Η T205 (a 與 b) s _I -ch3 -Η T206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η T207 (a 與 b) s _I -och3 -Η T208 (a 與 b) s -I -och2ch3 -Η T209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η T210(a 與 b) s -I 第二-丁基 -Η T211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η T212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 T213(a 與 b) s Λ -Η -Η T214(a 與 b) s -I - Η -α T215(a 與 b) s -I -Η -Br T216(a 與 b) s -I -Η -F T217(a 與 b) s -I -Η -ch3 T218(a 與 b) s -I -Η -cf3 T219(a 與 b) s -I -Η -och3 T220 (a 與 b) s -I -Η -och2 ch3 T221 (a 與 b) s -I -Η -ocf3 T222 (a 與 b) s -I -Η -第三-丁基 T223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 T224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η T225 (a 與 b) 0 -H -Br -Η 93898 -757 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b T226 (a 與 b) · 〇 -H -F -Η T227 (a 與 b) 0 -H -ch3 -Η T228 (a 與 b) 0 -H -cf3 -Η T229 (a 與 b) 0 -H -och3 -Η T230 (a 與 b) 0 -H -och2ch3 -Η T231 (a 與 b) 0 -H -ocf3 -Η T232 (a 與 b) 0 -H -第二-丁基 -Η T233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -Η T234 (a 與 b) 0 -H -ch3 -ch3 T235 (a 與 b) 0 -H -Η -Η T236 (a 與 b) 0 -H - Η -C1 T237 (a 與 b) 0 -H -Η -Br T238 (a 與 b) 〇 -H -Η -F T239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 T240 (a 與 b) 0 -H -Η -cf3 T241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 T242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2 ch3 T243 (a 與 b) 〇 -H -Η -ocf3 T244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 T245 (a 與 b) 0 -H - Η -異丙基 T246 (a 與 b) 0 -Cl -C1 -Η T247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η T248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η T249 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -Η T250 (a 與 b) 0 -Cl -cf3 -Η T251 (a 與 b) 〇 -Cl -och3 -Η T252 (a 與 b) 0 -Cl -och2 ch3 -Η T253 (a 與 b) 〇 -Cl ocf3 -Η T254(a 與 b) 0 -Cl -第二-丁基 -Η T255 (a 與 b) 0 -Cl 異丙基 -Η 93898 -758 - 1287010
化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T256 (a 與 b)- 0 -Cl -ch3 -ch3 T257 (a 與 b) 0 -Cl -H -Η T258 (a 與 b) 0 -Cl - H -ch3 T259 (a 與 b) 〇 -Cl -H -Cl T260 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br T261 (a 與 b) 0 -Cl -H -F T262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 丁263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 T264 (a 與 b) 0 -Cl -H -och2ch3 T265 (a 與 b) 〇 -Cl -H -ocf3 T266 (a 與 b) 0 -Cl -H -第二-丁基 T267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 T268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 T269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 T270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 T271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η T272 (a 與 b) 〇 -ch3 -Br -Η T273 (a 與 b) 〇 -ch3 -F -Η T274 (a 與 b) 〇 ch3 -ch3 -Η T275 (a 與 b) 0 -ch3 -cf3 -Η T276 (a 與 b) 〇 -ch3 -och3 -Η T277 (a 與 b) 〇 -ch3 -och2ch3 -Η T278 (a 與 b) 0 -ch3 -ocf3 -Η T279 (a 與 b) 0 -ch3 -第三-丁基 -Η T280 (a 與 b) 〇 _ch3 -異丙基 -Η T281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 T282 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Η T283 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -α T284 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -Br T285 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -F 93898 -759 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T286 (a 與 b)- 0 -ch3 -H -ch3 T287 (a 與 b) 0 -ch3 -H -cf3 T288 (a 與 b) 〇 -ch3 -H -och3 丁289 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och2ch3 T290 (a 與 b) 0 -ch3 -H -ocf3 T291 (a 與 b) 〇 -ch3 -H -第三-丁基 T292 (a 與 b) 0 -ch3 -H -異丙基 T293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η T294 (a 與 b) 0 -cf3 _Br -Η T295 (a 與 b) 0 -cf3 -F -Η T296 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -Η T297 (a 與 b) 0 -cf3 -cf3 -Η T298 (a 與 b) 0 -cf3 -och3 -Η T299 (a 與 b) 〇 -cf3 -och2 ch3 -Η T300 (a 與 b) 0 cf3 -ocf3 -Η T301 (a 與 b) 0 -cf3 -第三-丁基 -Η T302 (a 與 b) 〇 -cf3 -異丙基 -Η T303 (a 與 b) 0 cf3 -ch3 -ch3 T304 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -Η T305 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -α T306 (a 與 b) 0 -cf3 -Η Br T307 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -F T308 (a 與 b) 0 - cf3 -Η -ch3 T309 (a 與 b) 〇 -cf3 -Η -cf3 T310(a 與 b) 〇 -cf3 -Η -och3 T311 (a 與 b) 0 cf3 -Η -och2ch3 T312(a 與 b) 0 -cf3 -Η -ocf3 T313(a 與 b) 〇 -cf3 -Η -第三-丁基 丁314@與13) 〇 -cf3 -Η -異丙基 T315(a 與 b) 0 -chf2 -C1 -Η 93898 -760- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T316(a 與 b)- 〇 -chf2 -Br -Η T317(a 與 b) 0 chf2 -F -Η T318(a 與 b) 0 chf2 ch3 -Η T319(a 與 b) 〇 -chf2 -cf3 -Η T320 (a 與 b) 0 -chf2 -och3 -Η T321 (a 與 b) 0 -chf2 -och2ch3 -Η T322 (a 與 b) 〇 -chf2 -ocf3 -Η T323 (a 與 b) 0 -chf2 -第三-丁基 -Η T324 (a 與 b) 0 _chf2 -異丙基 -Η T325 (a 與 b) 0 -chf2 -ch3 -ch3 T326 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Η T327 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -C1 T328 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Br T329 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -F T330 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ch3 T331 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -cf3 T332 (a 與 b) 0 chf2 -Η -och3 T333 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och2ch3 T334 (a 與 b) 〇 _chf2 -Η -ocf3 T335 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -第二-丁基 T336 (a 與 b) 〇 -chf2 -Η -異丙基 T337 (a 與 b) 0 OH -C1 -Η T338 (a 與 b) 0 -OH -Br -Η T339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η T340 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -Η T341 (a 與 b) 〇 -OH -cf3 -Η T342 (a 與 b) 0 -OH -och3 -Η T343 (a 與 b) 0 -OH -och2ch3 -Η T344 (a 與 b) 〇 -OH - ocf3 -Η T345 (a 與 b) 〇 -OH -第三-丁基 -Η 93898 -761 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T346 (a 與 b)- 0 -OH -異丙基 -Η T347 (a 與 b) 0 -OH -ch3 ch3 T348 (a 與 b) 0 -OH -H -Η T349 (a 與 b) 0 -OH -H -C1 T350 (a 與 b) 〇 -OH -H -Βγ T351 (a 與 b) 0 -OH -H -F T352 (a 與 b) 0 -OH -H -ch3 T353 (a 與 b) 0 -OH -H -cf3 T354 (a 與 b) 0 -OH -H -och3 T355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2 ch3 T356 (a 與 b) 0 -OH H -ocf3 T357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三-丁基 T358 (a 與 b) 0 -OH -H -異丙基 T359 (a 與 b) 0 -no2 -Cl -Η T360 (a 與 b) 0 -no2 _Br -Η T361 (a 與 b) 0 -no2 -F -Η T362 (a 與 b) 0 _no2 -ch3 -Η T363 (a 與 b) 0 -no2 -cf3 -Η T364 (a 與 b) 0 -no2 -och3 -Η T365 (a 與 b) 0 -N〇2 -och2 ch3 -Η T366 (a 與 b) 0 -no2 -ocf3 -Η T367 (a 與 b) 〇 -no2 -第三·丁基 -Η T368 (a 與 b) 0 -no2 -異丙基 -Η T369 (a 與 b) 0 _no2 -ch3 -ch3 T370 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Η T371 (a 與 b) 〇 -N〇2 -Η -C1 T372 (a 與 b) 〇 _no2 -Η Br T373 (a 與 b) 0 -no2 -Η -F T374 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -ch3 T375 (a 與 b) 〇 no2 -Η -cf3 93898 -762- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b T376 (a 與 b) · 0 -no2 -H -och3 T377 (a 與 b) 0 -no2 -H -och2ch3 T378 (a 與 b) 0 -no2 -H -ocf3 T379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第三-丁基 丁380 (a 與 b) 0 -no2 -H -異丙基 T381 (a 與 b) 0 -CN -Br -Η T382 (a 與 b) 0 麵CN -Cl -Η T383 (a 與 b) o -CN -F -Η T384 (a 與 b) 0 -CN ch3 -Η T385 (a 與 b) 0 -CN -cf3 -Η T386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η T387 (a 與 b) 0 -CN -och2ch3 -Η T388 (a 與 b) o -CN -ocf3 -Η T389 (a 與 b) 0 CN -弟二-丁基 -Η T390 (a 與 b) 0 -CN -異丙基 -Η T391 (a 與 b) 0 垂CN -ch3 -ch3 T392 (a 與 b) 0 麵CN -Η -Η T393 (a 與 b) o 麵CN -Η -α T394 (a 與 b) 0 -CN -Η -Br T395 (a 與 b) 0 -CN -Η -F T396 (a 與 b) 0 -CN -Η -ch3 T397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 T398 (a 與 b) 〇 麵CN -Η -och3 T399 (a 與 b) 0 -CN -Η -och2ch3 T400 (a 與 b) 0 -CN -Η -ocf3 T401 (a 與 b) 〇 -CN -Η -第三-丁基 T402 (a 與 b) 0 麵CN -Η -異丙基 T403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η T404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η T405 (a 與 b) 0 -Br -F -Η 93898 -763 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T406(a 與 b)- o Br -ch3 -Η T407 (a 與 b) 0 -Br -cf3 -Η T408 (a 與 b) 0 -Br -och3 -Η T409 (a 與 b) 0 -Br -och2 ch3 -Η T410(a 與 b) 〇 -Br -ocf3 -Η T411 (a 與 b) 0 -Br -第三-丁基 -Η Τ4Π (a 與 b) 0 -Br -異丙基 -Η T413 (a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 T414(a 與 b) 〇 -Br -Η -Η T415(a 與 b) 0 -Br -Η -C1 T416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br T417(a 與 b) 0 -Br -Η -F T418(a 與 b) 〇 -Br -Η -ch3 T419(a 與 b) 0 Br -Η -cf3 T420 (a 與 b) 0 -Br -Η -och3 T421 (a 與 b) 0 _Br -Η -och2ch3 T422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 T423 (a 與 b) 0 -Br -Η -第三-丁基 T424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 T425 (a 與 b) 0 -I -α -Η T426 (a 與 b) 0 Λ -Br -Η T427 (a 與 b) 0 Λ -F -Η T428 (a 與 b) o Λ -ch3 -Η T429 (a 與 b) 0 -I -cf3 -Η T430 (a 與 b) 〇 -I -och3 -Η T431 (a 與 b) 0 -I -och2ch3 -Η T432 (a 與 b) 0 -I -〇cf3 -Η T433 (a 與 b) 〇 -I -第三-丁基 -Η T434(a 與 b) 0 -I 異丙基 -Η T435 (a 與 b) 0 -I -ch3 -ch3 93898 -764- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T436(a 與 b) 0 -I -H -Η T437 (a 與 b) 0 -I -H -α T438 (a 與 b) 0 -I -H _Br T439 (a 與 b) 0 -I -H -F T440 (a 與 b) 0 -I -H ch3 T441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 T442 (a 與 b) 0 -I -H -och3 T443 (a 與 b) 0 -I -H -och2ch3 T444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 T445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 T446 (a 與 b) 0 _I - H -異丙基 T447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η T448 (a 與 b) NH -H _Br -Η T449 (a 與 b) NH -H -F -Η T450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η T451 (a 與 b) NH -H - cf3 -Η T452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η T453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 -Η T454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η T455 (a 與 b) NH -H -第二-丁基 -Η T456 (a 與 b) NH -H 異丙基 -Η T457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 T458 (a 與 b) NH -H -Η -Η T459 (a 與 b) NH -H -Η -α T460 (a 與 b) NH -H -Η -Βγ T461 (a 與 b) NH -H -Η -F T462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 T463 (a 與 b) NH -H -Η -cf3 T464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 T465 (a 與 b) NH -H -Η -och2 ch3 93898 -765 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b T466(a 與 b)- NH -H -H -ocf3 T467 (a 與 b) NH -H -H -第三-丁基 T468 (a 與 b) NH -H -H -異丙基 T469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -H T470 (a 與 b) NH -Cl -Br -H T471 (a 與 b) NH -Cl -F -H T472 (a 與 b) NH -Cl _ch3 -H T473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -H T474 (a 與 b) NH -Cl och3 -H T475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -H T476 (a 與 b) NH -Cl ocf3 -H T477 (a 與 b) NH -Cl -第三·丁基 -H T478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -H T479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 T480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η T481 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 T482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Cl T483 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br T484 (a 與 b) NH -Cl -Η -F T485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 T486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 T487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 T488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 T489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 T490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 T491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 T492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 T493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 T494 (a 與 b) NH -ch3 -C1 -Η T495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η 93898 -766- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b T496(a 與 b) NH -ch3 -F -Η T497 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -Η T498 (a 與 b) NH -ch3 -cf3 -Η T499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η T500 (a 與 b) NH -ch3 -och2ch3 -Η T501 (a 與 b) NH -ch3 -ocf3 -Η T502 (a 與 b) NH ch3 -第三-丁基 -Η T503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η T504 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -ch3 T505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η T506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 T507 (a 與 b) NH -ch3 -Η Br T508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F T509 (a 與 b) NH -ch3 -Η -ch3 T510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 T511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 T512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 T513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 T514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 T515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 T516(a 與 b) NH -cf3 -α -Η T517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η T518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η T519(a 與 b) NH cf3 -ch3 -Η T520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η T521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η T522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η T523 (a 與 b) NH -cf3 -ocf3 -Η T524 (a 與 b) NH -cf3 -第二-丁基 -Η T525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η 93898 -767- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b T526 (a 與 b) NH -cf3 -ch3 -ch3 T527 (a 與 b) NH -cf3 -H -H T528 (a 與 b) NH -cf3 -H -Cl T529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br T530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F T531 (a 與 b) NH -cf3 -H -ch3 T532 (a 與 b) NH -cf3 -H cf3 T533 (a 與 b) NH -cf3 -H -och3 T534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2 ch3 T535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 T536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第三-丁基 T537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 T538 (a 與 b) NH -chf2 -Cl -Η T539 (a 與 b) NH -chf2 -Br -Η T540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η T541 (a 與 b) NH _chf2 -ch3 -Η T542 (a 與 b) NH -chf2 cf3 -Η T543 (a 與 b) NH -chf2 -och3 -Η T544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 -Η T545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η T546 (a 與 b) NH -chf2 -第二-丁基 -Η T547 (a 與 b) NH -chf2 _異丙基 -Η T548 (a 與 b) NH chf2 -ch3 -ch3 T549 (a 與 b) NH -chf2 -H -Η T550 (a 與 b) NH -chf2 -H -C1 T551 (a 與 b) NH -chf2 -H -Βγ T552 (a 與 b) NH -chf2 -H -F T553 (a 與 b) NH _chf2 -H -ch3 T554 (a 與 b) NH -chf2 -H -cf3 T555 (a 與 b) NH -chf2 -H -och3 93898 -768 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b T556 (a 與 b) NH -chf2 -H -OCH2CH3 T557 (a 與 b) NH chf2 -H -ocf3 T558 (a 與 b) NH -chf2 -H -第三-丁基 T559 (a 與 b) NH -chf2 -H -異丙基 T560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η T561 (a 與 b) NH -OH -Br -Η T562 (a 與 b) NH -OH -F -Η T563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η T564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η T565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η T566 (a 與 b) NH -OH -och2ch3 -Η T567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η T568 (a 與 b) NH -OH -第二-丁基 -Η T569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η T570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 T571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η T572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 T573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br T574 (a 與 b) NH -OH -Η -F T575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 T576 (a 與 b) NH -OH -Η -cf3 T577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 T578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2ch3 T579 (a 與 b) NH -OH -Η -〇cf3 T580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 T581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 T582 (a 與 b) NH -N〇2 -C1 -Η T583 (a 與 b) NH -no2 -Br -Η T584 (a 與 b) NH -N02 -F -Η T585 (a 與 b) NH -N〇2 -ch3 -Η 93898 -769 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b T586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η T587 (a 與 b) NH no2 -och3 -Η T588 (a 與 b) NH -no2 -och2ch3 -Η T589 (a 與 b) NH -no2 ocf3 -Η T590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η T591 (a 與 b) NH -no2 -異丙基 -Η T592 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -ch3 T593 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -Η T594 (a 與 b) NH -no2 -Η -C1 T595 (a 與 b) NH -no2 -Η -Br T596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F T597 (a 與 b) NH _no2 -Η -ch3 T598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 T599 (a 與 b) NH no2 -Η -och3 T600 (a 與 b) NH _no2 -Η -och2 ch3 T601 (a 與 b) NH _no2 -Η -ocf3 T602 (a 與 b) NH -no2 -Η -第三-丁基 T603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 T604 (a 與 b) NH -CN -Br -Η T605 (a 與 b) NH -CN -α -Η T606 (a 與 b) NH -CN -F -Η T607 (a 與 b) NH CN -ch3 -Η T608 (a 與 b) NH 麵CN -cf3 -Η T609 (a 與 b) NH -CN -och3 -Η T610(a 與 b) NH -CN -och2ch3 -Η T611 (a 與 b) NH -CN -ocf3 -Η T612(a 與 b) NH 麵CN -第二·"丁基 -Η T613(a 與 b) NH -CN -異丙基 -Η T614(a 與 b) NH -CN -ch3 -ch3 T615(a 與 b) NH 麵CN -Η -Η 93898 -770- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b T616(a 與 b) NH -CN -H -Cl T617(a 與 b) NH -CN -H -Br T618(a 與 b) NH -CN -H -F T619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 T620 (a 與 b) NH -CN -H -cf3 T621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 T622 (a 與 b) NH CN -H -och2ch3 T623 (a 與 b) NH 麵CN -H -ocf3 T624 (a 與 b) NH -CN -H •第三-丁基 T625 (a 與 b) NH CN -H -異丙基 T626 (a 與 b) NH -Br -Br -Η T627 (a 與 b) NH -Br -Cl -Η T628 (a 與 b) NH -Br -F -Η T629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η T630 (a 與 b) NH -Br cf3 -Η T631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η T632 (a 與 b) NH -Br -och2ch3 -Η T633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η T634 (a 與 b) NH -Br -第三-丁基 -Η T635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η T636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 T637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η T638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 T639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br T640 (a 與 b) NH -Br -Η -F T641 (a 與 b) NH -Br -Η -ch3 T642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 T643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 T644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2ch3 T645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 93898 -771 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b T646(a 與 b) NH -Br -H -第三-丁基 T647 (a 與 b) NH -Br -H -異丙基 T648 (a 與 b) NH -I -Cl -Η T649 (a 與 b) NH -I Br -Η T650 (a 與 b) NH -I -F -Η T651 (a 與 b) NH -I -ch3 -Η T652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η T653 (a 與 b) NH -I -och3 -Η T654 (a 與 b) NH -I -och2ch3 -Η T655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η T656 (a 與 b) NH -I -弟二-丁基 -Η T657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η T658 (a 與 b) NH -I -ch3 -ch3 T659 (a 與 b) NH -I -Η -Η T660 (a 與 b) NH -I -Η -α T661 (a 與 b) NH -I -Η -Br 丁662 (a 與 b) NH -I -Η -F T663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 T664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 T665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 T666 (a 與 b) NH -I -Η -och2ch3 T667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 T668 (a 與 b) NH -I -Η -第三-丁基 T669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -772- 1287010 表21
(Iu) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri ^8a U1 (a 與 b) -H -H U2 (a 與 b) -H -第二·丁基 U3 (a 與 b) -H -異丁基 U4 (a 與 b) -H -第二-丁基 U5 (a 與 b) -H -異丙基 U6 (a 與 b) -H -正-丙基 U7 (a 與 b) -H -¾己基 U8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 U9 (a 與 b) -H -異丙氧基 U10(a 與 b) -H -cf3 Ull (a 與 b) -H -ch2cf3 U12(a 與 b) -H -ocf3 U13(a 與 b) -H -Cl U14 (a 與 b) -H -Br U15(a 與 b) -H -I U16(a 與 b) -H -正-丁基 U17(a 與 b) -H -ch3 93898 -773 - 1287010 化合物 Ri R8a U18(a 與 b) -H -scf3 U19(a 與 b) -H -N(CH2 ch3 )2 U20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 U21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3)2 U22 (a 與 b) -H 二甲基-戊基） U23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U24 (a 與 b) -H 六氫吡啶基 U25 (a 與 b) -Cl -Η U26 (a 與 b) -Cl -第三-丁基 U27 (a 與 b) -Cl -異丁基 U28 (a 與 b) -Cl -弟二-丁基 U29 (a 與 b) -Cl -異丙基 U30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 U31 (a 與 b) -Cl -環己基 U32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 U33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 U34 (a 與 b) -Cl -cf3 U35 (a 與 b) -Cl -ch2 cf3 U36 (a 與 b) -Cl -ocf3 U37 (a 與 b) -Cl -Cl U38 (a 與 b) -Cl -Br U39 (a 與 b) -Cl -I U40 (a 與 b) -Cl •正-丁基 U41 (a 與 b) -Cl ch3 U42 (a 與 b) -Cl -scf3 U43 (a 與 b) -Cl -n(ch2ch3)2 U44 (a 與 b) -Cl -ocf2 chf2 U45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 U46 (a 與 b) -Cl 二甲基-戊基） U47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -774- 1287010 化合物 Ri a U48 (a 與 b) -Cl -N-六氫p比淀基 U49 (a 與 b) -F -H U50(a 與 b) -F -第三-丁基 U51 (a 與 b) -F -異丁基 U52 (a 與 b) -F -第二-丁基 U53 (a 與 b) -F -異丙基 U54 (a 與 b) -F -正-丙基 U55 (a 與 b) -F -環己基 U56 (a 與 b) - F "弟二-丁乳基 U57 (a 與 b) -F -異丙氧基 U58 (a 與 b) -F -cf3 U59 (a 與 b) -F -ch2cf3 U60 (a 與 b) -F -ocf3 U61 (a 與 b) -F -Cl U62 (a 與 b) -F -Br U63 (a 與 b) -F -I U64 (a 與 b) -F -正-丁基 U65 (a 與 b) -F -ch3 U66 (a 與 b) -F -scf3 U67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 U68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 U69 (a 與 b) -F -C(OH)(CF3)2 U70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） U71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U72 (a 與 b) -F -Ν-六氫吡啶基 U73 (a 與 b) -ch3 -Η U74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 U75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 U76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 U77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -775 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a U78 (a 與 b) -ch3 -jL· -丙基L U79 (a 與 b) -ch3 -稼己基 U80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 U81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 U82 (a 與 b) -ch3 -cf3 U83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 U84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 U85 (a 與 b) -ch3 -Cl U86 (a 與 b) -ch3 -Br U87 (a 與 b) -ch3 -I U88 (a 與 b) -ch3 正丁基 U89 (a 與 b) -ch3 -ch3 U90 (a 與 b) -ch3 -scf3 U91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 U92 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 U93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 U94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） U95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 U96 (a 與 b) ch3 六氫吡啶基 U97 (a 與 b) -cf3 -Η U98 (a 與 b) -cf3 -第二-丁基 U99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 U100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 U101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 U102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 U103 (a 與 b) -cf3 哀己基 U104(a 與 b) -cf3 弟二-丁氧基 U105 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 U106(a 與 b) -cf3 -cf3 U107(a 與 b) -cf3 -ch2cf3 93898 -776- 1287010 化合物 Ri R8a U108(a 與 b) -cf3 -OCF3 U109(a 與 b) -cf3 -Cl U110(a 與 b) -cf3 -Br Ulll (a 與 b) -cf3 -I U112(a 與 b) cf3 -正-丁基 U113(a 與 b) -cf3 -ch3 U114(a 與 b) -cf3 -scf3 U115(a 與 b) -cf3 _n(ch2ch3)2 U116(a 與 b) cf3 ocf2chf2 U117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 U118(a 與 b) -cf3 二甲基-戊基） U119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U120(a 與 b) -cf3 六氫吡啶基 U121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 U122(a 與 b) -chf2 -H U123(a 與 b) -chf2 -異丁基 U124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 U125(a 與 b) -chf2 -異丙基 U126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 U127(a 與 b) -chf2 -環己基 U128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 U129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 U130(a 與 b) -chf2 -cf3 U131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 U132(a 與 b) -chf2 -ocf3 U133(a 與 b) -chf2 -Cl U134(a 與 b) -chf2 -Br U135(a 與 b) -chf2 -I U136(a 與 b) -chf2 -正-丁基 U137(a 與 b) -chf2 -ch3 1287010 化合物 Ri i^8a U138(a 與 b) -chf2 -scf3 U139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 U140 (a 與 b) -chf2 -ocf2chf2 U141 (a 與 b) -chf2 _c(oh)(cf3)2 U142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） U143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 U144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 U145 (a 與 b) -OH -Η U146 (a 與 b) -OH -弟二-丁基 U147(a 與 b) -OH -異丁基 U148(a 與 b) -OH -第二-丁基 U149 (a 與 b) -OH -異丙基 U150(a 與 b) -OH -正-丙基 U151 (a 與 b) -OH -環己基 U152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 U153(a 與 b) -OH -異丙氧基 U154(a 與 b) -OH -cf3 U155(a 與 b) -OH -ch2cf3 U156(a 與 b) -OH -ocf3 U157(a 與 b) -OH -Cl U158(a 與 b) -OH -Br U159(a 與 b) -OH -I U160(a 與 b) -OH -正-丁基 U161 (a 與 b) -OH ch3 U162(a 與 b) -OH -scf3 U163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 U164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 U165 (a 與 b) -OH c(oh)(cf3)2 U166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） U167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri R8a U168(a 與 b) -OH 氮卩比途基 U169(a 與 b) no2 -Η U170(a 與 b) -no2 -第二-丁基 U171 (a 與 b) -no2 -異丁基 U172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 U173 (a 與 b) -no2 -異丙基 U174(a 與 b) -N02 -正-丙基 U175(a 與 b) -N〇2 -ί哀己基 U176(a 與 b) -no2 -第三-丁氧基 U177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 U178(a 與 b) -no2 -cf3 U179(a 與 b) -no2 - ch2cf3 U180(a 與 b) -no2 -ocf3 U181 (a 與 b) -no2 -Cl U182(a 與 b) -no2 Br U183 (a 與 b) -N〇2 -I U184(a 與 b) -N〇2 -正丁基 U185 (a 與 b) -no2 -ch3 U186(a 與 b) no2 -scf3 U187(a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 U188(a 與 b) -N02 -ocf2chf2 U189(a 與 b) -no2 -C(OH)(CF3)2 U190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） U191 (a 與 b) no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U192(a 與 b) -no2 -Ν-六氫吡啶基 U193 (a 與 b) -CN -Η U194(a 與 b) -CN -第三-丁基 U195(a 與 b) -CN -異丁基 U196(a 與 b) -CN -第二-丁基 U197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri 1^8 a U198(a 與 b) -CN -正-丙基 U199(a 與 b) -CN 己基 U200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 U201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 U202 (a 與 b) -CN -cf3 U203 (a 與 b) 薩CN -CH2CF3 U204 (a 與 b) CN -OCF3 U205 (a 與 b) CN -Cl U206 (a 與 b) CN -Br U207 (a 與 b) 麵CN -I U208 (a 與 b) CN -正-丁基 U209 (a 與 b) CN -ch3 U210(a 與 b) CN -scf3 U211 (a 與 b) -CN -n(ch2ch3)2 U212 (a 與 b) -CN -ocf2 chf2 U213 (a 與 b) CN -c(oh)(cf3)2 U214 (a 與 b) -CN 二甲基-戊基） U215(a 與 b) -CN 二甲基-醋酸）乙酉旨 U216(a 與 b) -CN -N-六氫吡啶基 U217(a 與 b) Br -Η U218 (a 與 b) -Br -第二-丁基 U219(a 與 b) -Br -異丁基 U220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 U221 (a 與 b) -Br -異丙基 U222 (a 與 b) -Br -正-丙基 U223 (a 與 b) -Br -壤己基 U224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 U225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 U226 (a 與 b) -Br -cf3 U227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 1287010 化合物 Ri ^8a U228 (a 與 b) -Br -ocf3 U229 (a 與 b) -Br -Cl U230 (a 與 b) -Br Br U231 (a 與 b) -Br -I U232 (a 與 b) -Br -正-丁基 U233 (a 與 b) -Br -ch3 U234 (a 與 b) -Br -scf3 U235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 U236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 U237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 U238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） U239 (a 與 b) _Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U240 (a 與 b) -Br -Ν-ττ氮卩比淀基 U241 (a 與 b) -I -第二-丁基 U242 (a 與 b) -I - Η U243 (a 與 b) -I -異丁基 U244 (a 與 b) _I -第二-丁基 U245 (a 與 b) -I •異丙基 U246 (a 與 b) -I -正-丙基 U247 (a 與 b) -I 幕己基 U248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 U249 (a 與 b) -I -異丙氧基 U250 (a 與 b) -I -cf3 U251 (a 與 b) -I -ch2cf3 U252 (a 與 b) -I -ocf3 U253 (a 與 b) -I -Cl U254 (a 與 b) -I -Br U255 (a 與 b) -I -I U256 (a 與 b) -I -正-丁基 U257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -781 - 1287010 化合物 Ri a U258 (a 與 b) -I -scf3 U259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 U260 (a 與 b) -ocf2chf2 U261 (a 與 b) -I c(oh)(cf3)2 U262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） U263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 U264 (a 與 b) -I -Ν-六氫吡啶基 ⑻意謂R34-H。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 782- 1287010 表22
(Iv) 及其藥學上可接受之鹽，其中·· 化合物 Ri R8a VI (a 與 b) -H -H V2 (a 與 b) -H -第二-丁基 V3 (a 與 b) -H -異丁基 V4 (a 與 b) -H -第二-丁基 V5 (a 與 b) -H -異丙基 V6 (a 與 b) -H -正-丙基 V7 (a 與 b) -H -環己基 V8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 V9 (a 與 b) -H -異丙氧基 V10(a 與 b) -H -cf3 Vll (a 與 b) -H -ch2cf3 V12(a 與 b) -H -ocf3 V13 (a 與 b) - H -Cl V14 (a 與 b) -H _Br V15 (a 與 b) -H -I V16(a 與 b) -H 正-丁基 V17(a 與 b) -H -ch3 93898 -783 - 1287010 化合物 Ri a V18(a 與 b) -H -scf3 V19(a 與 b) -H n(ch2ch3)2 V20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 V21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3)2 V22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） V23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 V24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 V25 (a 與 b) -Cl -Η V26 (a 與 b) -Cl -弟二丁基 V27 (a 與 b) -Cl -異丁基 V28 (a 與 b) -Cl 第二-丁基 V29 (a 與 b) -Cl -異丙基 V30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 V31 (a 與 b) -Cl -環己基 V32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 V33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 V34 (a 與 b) -Cl -cf3 V35 (a 與 b) -Cl -ch2 cf3 V36 (a 與 b) -Cl -ocf3 V37 (a 與 b) -Cl -Cl V38 (a 與 b) -Cl -Br V39 (a 與 b) -Cl -I V40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 V41 (a 與 b) -Cl -ch3 V42 (a 與 b) -Cl -scf3 V43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 V44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 V45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 V46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） V47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -784- 1287010 化合物 Ri V48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 V49 (a 與 b) -F -Η V50 (a 與 b) -F -第三-丁基 V51 (a 與 b) -F -異丁基^ V52 (a 與 b) -F -第二-丁基 V53 (a 與 b) -F -異丙基 V54 (a 與 b) -F -正-丙基 V55 (a 與 b) -F -¾己基 V56 (a 與 b) -F -第二-丁氧基 V57 (a 與 b) -F -異丙氧基 V58 (a 與 b) -F cf3 V59 (a 與 b) -F -ch2cf3 V60 (a 與 b) -F -ocf3 V61 (a 與 b) -F -Cl V62 (a 與 b) -F -Br V63 (a 與 b) -F -I V64 (a 與 b) -F -正-丁基 V65 (a 與 b) -F -ch3 V66 (a 與 b) -F -scf3 V67 (a 與 b) -F n(ch2ch3)2 V68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 V69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 V70 (a 與 b) -F 二1f7 基-戊基） V71 (a 與 b) -F -(1，1·二甲基-醋酸）乙酯 V72 (a 與 b) -F 六氫吡啶基 V73 (a 與 b) -ch3 -Η V74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 V75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 V76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 V77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -785 - 1287010 化合物 Ri R8a V78(a 與 b) ch3 _ jL -丙基 V79 (a 與 b) -ch3 -餐己基 V80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 V81 (a 與 b) _ch3 -異丙氧基 V82 (a 與 b) -ch3 -cf3 V83 (a 與 b) -ch3 -ch2 cf3 V84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 V85 (a 與 b) -ch3 -Cl V86 (a 與 b) -ch3 -Br V87 (a 與 b) -ch3 -I V88 (a 與 b) -ch3 -正賴丁基 V89 (a 與 b) -ch3 -ch3 V90 (a 與 b) -ch3 -scf3 V91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 V92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 V93 (a 與 b) -ch3 C(OH)(CF3)2 V94 (a 與 b) -ch3 二 T 基-戊基） V95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 V96 (a 與 b) ch3 -N-六氫吡啶基 V97 (a 與 b) -cf3 -H V98 (a 與 b) -cf3 -弟二-丁基 V99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 V100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 V101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 V102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 VI03 (a 與 b) -cf3 -稼己基 VI04 (a 與 b) cf3 -第三-丁氧基 VI05 (a 與 b) -cf3 -異丙氧基 VI06 (a 與 b) -cf3 -cf3 VI07 (a 與 b) -cf3 -ch2cf3 1287010 化合物 Ri a VI08 (a 與 b) -cf3 -ocf3 VI09 (a 與 b) -cf3 -Cl VI10 (a 與 b) -cf3 -Br Vlll (a 與 b) -cf3 -I VI12 (a 與 b) -cf3 正-丁基 VI13 (a 與 b) -cf3 -ch3 VI14 (a 與 b) -cf3 -scf3 VI15 (a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 VI16 (a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 VI17 (a 與 b) -cf3 -c(oh)(cf3)2 VI18 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） VI19 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 V120(a 與 b) -cf3 -N-六氫ρ比淀基 V121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 V122(a 與 b) -chf2 -H V123(a 與 b) -chf2 -異丁基 V124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 V125(a 與 b) -chf2 -異丙基 V126(a 與 b) chf2 -正-丙基 V127 (a 與 b) -chf2 -¾己基 V128 (a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 V129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 VI30 (a 與 b) -chf2 -cf3 V131 (a 與 b) _chf2 -ch2cf3 V132(a 與 b) -chf2 -ocf3 V133(a 與 b) -chf2 -Cl VI34 (a 與 b) -chf2 -Br V135(a 與 b) -chf2 -I VI36 (a 與 b) -chf2 -正-丁基 VI37 (a 與 b) -chf2 -ch3 1287010 化合物 Ri 1^8 a V138(a 與 b) -chf2 -scf3 V139(a 與 b) -chf2 -N(CH2 ch3 )2 V140(a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 V141 (a 與 b) -chf2 -C(OH)(CF3 )2 V142(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） V143 (a 與 b) -chf2 -(l，l-二甲基-醋酸）乙酯 V144(a 與 b) -chf2 -Ν-ττ氣ί7比淀基 V145(a 與 b) -OH -Η V146(a 與 b) -OH -第三-丁基 V147(a 與 b) -OH -異丁基 V148(a 與 b) -OH -第二-丁基 V149(a 與 b) -OH -異丙基 VI50 (a 與 b) -OH -JH -丙基 V151 (a 與 b) -OH -環己基 V152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 V153 (a 與 b) -OH -異丙氧基 V154(a 與 b) -OH -cf3 V155(a 與 b) -OH -ch2 cf3 V156(a 與 b) -OH -ocf3 V157(a 與 b) -OH -Cl V158(a 與 b) -OH -Br V159(a 與 b) -OH -I V160(a 與 b) -OH 画正-丁基 V161 (a 與 b) -OH -ch3 V162(a 與 b) -OH -scf3 V163 (a 與 b) -OH -N(CH2 ch3 )2 V164(a 與 b) -OH -ocf2 chf2 V165 (a 與 b) -OH -c(〇h)(cf3 )2 V166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） V167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 - 788 - 1287010 化合物 Ri a V168(a 與 b) -OH -N-六氫p比淀基 V169(a 與 b) -no2 -H VI70 (a 與 b) -n〇2 -第三-丁基 V171 (a 與 b) -N02 -異丁基 V172(a 與 b) -n〇2 -弟二-丁基 V173 (a 與 b) -no2 -異丙基 V174(a 與 b) -n〇2 -正-丙基 V175(a 與 b) -no2 -壤己基 V176(a 與 b) -N〇2 -第二-丁氧基 V177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 V178(a 與 b) -n〇2 -cf3 V179(a 與 b) _no2 -ch2cf3 VI80 (a 與 b) -N02 -ocf3 V181 (a 與 b) _no2 -Cl VI82 (a 與 b) -n〇2 -Br VI83 (a 與 b) -n〇2 -I VI84 (a 與 b) -N02 睡正-丁基 VI85 (a 與 b) -no2 -ch3 VI86 (a 與 b) -no2 -scf3 VI87 (a 與 b) -N02 -N(CH2 ch3 )2 VI88 (a 與 b) -no2 -ocf2 chf2 VI89 (a 與 b) -N02 -c(oh)(cf3 )2 V190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） V191 (a 與 b) -n〇2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 VI92 (a 與 b) -N〇2 -Ν-六氫ρ比症基 V193 (a 與 b) -CN -Η V194(a 與 b) -CN -弟二-丁基 V195(a 與 b) -CN -異丁基 V196(a 與 b) -CN -第二-丁基 V197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 - 789 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a V198(a 與 b) -CN -正-丙基 V199(a 與 b) -CN -環己基 V200 (a 與 b) -CN -第二-丁氧基 V201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 V202 (a 與 b) -CN -cf3 V203 (a 與 b) -CN -ch2 cf3 V204 (a 與 b) -CN -ocf3 V205 (a 與 b) -CN -Cl V206 (a 與 b) -CN -Br V207 (a 與 b) -CN -I V208 (a 與 b) -CN 正-丁基 V209 (a 與 b) -CN -ch3 V210(a 與 b) -CN -scf3 V211 (a 與 b) -CN -N(CH2CH3 )2 V212(a 與 b) -CN -〇cf2chf2 V213 (a 與 b) -CN -C(OH)(CF3 )2 V214(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） V215(a 與 b) -CN -(l，l-二甲基-醋酸）乙酯 V216(a 與 b) -CN -N-六氫说症基 V217(a 與 b) -Br -H V218(a 與 b) -Br -弟二-丁基 V219(a 與 b) •Br -異丁基 V220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 V221 (a 與 b) -Br -異丙基 V222 (a 與 b) -Br -正-丙基 V223 (a 與 b) -Br -壤己基 V224 (a 與 b) -Br -弟二-丁氧基 V225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 V226 (a 與 b) -Br -cf3 V227 (a 與 b) -Br -ch2 cf3 93898 - 790- 1287010 化合物 Ri 尺8 a V228 (a 與 b) -Br -〇cf3 V229 (a 與 b) -Br -Cl V230 (a 與 b) -Br -Br V231 (a 與 b) -Br -I V232 (a 與 b) -Br -正-丁基 V233 (a 與 b) -Br -ch3 V234 (a 與 b) -Br -scf3 V235 (a 與 b) -Br -N(CH2 ch3 )2 V236 (a 與 b) -Br -〇cf2chf2 V237 (a 與 b) -Br -c(oh)(cf3 )2 V238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） V239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 V240 (a 與 b) -Br -Ν-六氫ρ比淀基 V241 (a 與 b) -I -第三-丁基 V242 (a 與 b) -I -Η V243 (a 與 b) -I -異丁基 V244 (a 與 b) -I -第二-丁基 V245 (a 與 b) -I -異丙基 V246 (a 與 b) -I -正-丙基 V247 (a 與 b) -I -環己基 V248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 V249 (a 與 b) -I 異丙氧基 V250 (a 與 b) -I -cf3 V251 (a 與 b) -I -ch2 cf3 V252 (a 與 b) -I -〇cf3 V253 (a 與 b) -I -Cl V254 (a 與 b) -I -Br V255 (a 與 b) -I -I V256 (a 與 b) -I -正·"丁基 V257 (a 與 b) -I -ch3 93898 -791 - 1287010 化合物 Ri ®^8a V258 (a 與 b) -I -scf3 V259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 V260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 V261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 V262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） V263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 V264 (a 與 b) -I 六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 -792- 1287010 表23
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W1 (a 與 b) s -H -Cl -Η W2 (a 與 b) s -H _Br -Η W3 (a 與 b) s -H -F -Η W4 (a 與 b) s -H -ch3 -Η W5 (a 與 b) s -H -cf3 -Η W6 (a 與 b) s -H -och3 -Η W7 (a 與 b) s -H -och2 ch3 -Η W8 (a 與 b) s -H -ocf3 -Η W9 (a 與 b) s -H -第二-丁基 -Η W10(a 與 b) s -H -異丙基 -Η Wll (a 與 b) s -H -ch3 -ch3 W12(a 與 b) s - H -Η -Η W13(a 與 b) s -H -Η -α W14 (a 與 b) s -H -Η _Br W15(a 與 b) s -H -Η -F W16(a 與 b) s -H -Η -ch3 W17(a 與 b) s -H -Η -cf3 93898 -793 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b 界18@與1})- s -H -H -och3 W19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 W20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 W21 (a 與 b) s -H -H -第三-丁基 W22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 W23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η W24 (a 與 b) s -Cl _Br -Η W25 (a 與 b) s -Cl -F -Η W26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η W27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η W28 (a 與 b) s -Cl -och3 -Η W29 (a 與 b) s -Cl -och2ch3 -Η W30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η W31 (a 與 b) s -Cl -第三-丁基 -Η W32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η W33 (a 與 b) s -Cl ch3 -ch3 W34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η W35 (a 與 b) s -Cl -Η -α W36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br W37 (a 與 b) s -Cl -Η -F W38 (a 與 b) s -Cl -Η -ch3 W39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 W40 (a 與 b) s -Cl -Η -och3 W41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 W42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 W43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 W44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 W45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 W46 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 W47 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 93898 -794- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b W48 (a 與 b)- s -ch3 -Cl -H W49 (a 與 b) s -ch3 -Br -H W50 (a 與 b) s -ch3 -F -H W51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -H W52 (a 與 b) s - ch3 -cf3 -H W53 (a 與 b) s -ch3 -och3 -H W54 (a 與 b) s -ch3 -och2ch3 -H W55 (a 與 b) s -ch3 -ocf3 -H W56 (a 與 b) s -ch3 -第三-丁基 -H W57 (a 與 b) s -ch3 -異丙基 -H W58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -ch3 W59 (a 與 b) s -ch3 -Η -H W60 (a 與 b) s -ch3 -Η -Cl W61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br W62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F W63 (a 與 b) s -ch3 -Η ch3 W64 (a 與 b) s -ch3 -Η -cf3 W65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 W66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 W67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 W68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三-丁基 W69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 W70 (a 與 b) s •cf3 -α -Η W71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η W72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η W73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η W74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η W75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η W76 (a 與 b) s -cf3 -och2ch3 -Η W77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η 93898 -795 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b W78 (a 與 b)- s -cf3 -第三_丁基 -Η W79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 -Η W80 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -ch3 W81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η W82 (a 與 b) s •cf3 -Η -C1 W83 (a 與 b) s -cf3 -Η -Br W84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F W85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 W86 (a 與 b) s -cf3 -Η -cf3 W87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 W88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 W89 (a 與 b) s -cf3 -Η ocf3 W90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第三-丁基 W91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 W92 (a 與 b) s -chf2 -α -Η W93 (a 與 b) s -chf2 -Br - Η W94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η W95 (a 與 b) s -chf2 -ch3 -Η W96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η W97 (a 與 b) s -chf2 -och3 -Η W98 (a 與 b) s -chf2 -och2 ch3 -Η W99 (a 與 b) s _chf2 ocf3 -Η W100(a 與 b) s _chf2 -第三-丁基 -Η W101 (a 與 b) s -chf2 -異丙基 -Η W102(a 與 b) s _chf2 -ch3 -ch3 W103(a 與 b) s -chf2 -Η -Η W104(a 與 b) s -chf2 -Η -α W105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br W106(a 與 b) s -chf2 -Η -F W107(a 與 b) s -chf2 -Η -ch3 93898 -796 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b W108(a 與 b)· s -chf2 -H -cf3 W109(a 與 b) s -chf2 -H -och3 W110(a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Will (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 ▽112(&與1)) s -chf2 -H -第三-丁基 W113(a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 W114(a 與 b) s -OH -Cl -Η W115(a 與 b) s -OH -Br -Η W116(a 與 b) s -OH -F -Η W117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η W118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η W119(a 與 b) s -OH -och3 -Η W120(a 與 b) s -OH -och2 ch3 -Η W121 (a 與 b) s -OH _ocf3 -Η W122(a 與 b) s -OH -第三-丁基 -Η W123(a 與 b) s OH -異丙基 -Η W124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 W125(a 與 b) s -OH -Η -Η W126(a 與 b) s -OH -Η -α W127(a 與 b) s -OH -Η -Br W128(a 與 b) s -OH -Η -F W129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 W130(a 與 b) s -OH -Η -cf3 W131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 W132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 W133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 W134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 W135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 W136(a 與 b) s -no2 -α -Η W137(a 與 b) s -no2 -Br -Η 93898 - 797- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b W138(a 與 b)- s no2 -F -Η W139(a 與 b) s -no2 -ch3 -Η W140(a 與 b) s -N02 -cf3 -Η W141 (a 與 b) s -no2 -och3 -Η W142(a 與 b) s -no2 -och2ch3 -Η W143 (a 與 b) s -N〇2 _ocf3 -Η W144 (a 與 b) s -no2 -第三-丁基 -Η W145(a 與 b) s -no2 -異丙基 -Η W146(a 與 b) s -N02 -ch3 - ch3 W147 (a 與 b) s _no2 -Η -Η W148(a 與 b) s -no2 -Η -Cl W149 (a 與 b) s no2 -Η -Br W150(a 與 b) s -no2 -Η -F W151 (a 與 b) s -no2 -Η -ch3 W152(a 與 b) s -N〇2 -Η -cf3 W153(a 與 b) s -no2 -Η -och3 W154(a 與 b) s -no2 -Η -och2 ch3 W155(a 與 b) s -no2 -Η -ocf3 W156(a 與 b) s no2 -Η -第三-丁基 W157(a 與 b) s no2 -Η -異丙基 W158(a 與 b) s 麵CN -Br -Η W159(a 與 b) s -CN -Cl -Η W160(a 與 b) s -CN -F -Η W161 (a 與 b) s -CN -ch3 -Η W162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η W163(a 與 b) s -CN -och3 -Η W164(a 與 b) s -CN -och2ch3 -Η W165(a 與 b) s -CN -ocf3 -Η W166(a 與 b) s -CN -第三-丁基 -Η W167(a 與 b) s -CN -異丙基 -Η 93898 -798 - 1287010
化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b W168(a 與 b) s 麵CN -ch3 - ch3 W169(a 與 b) s -CN -H -Η W170(a 與 b) s CN -H -Cl W171 (a 與 b) s -CN -H -Br W172(a 與 b) s CN -H -F W173(a 與 b) s -CN -H -ch3 W174(a 與 b) s -CN -H -cf3 W175(a 與 b) s -CN -H -och3 W176(a 與 b) s -CN -H -och2ch3 W177(a 與 b) s -CN -H -ocf3 W178(a 與 b) s -CN -H -第三·丁基 W179(a 與 b) s 曙CN -H -異丙基 W180(a 與 b) s -Br -Br -Η W181 (a 與 b) s _Br -Cl -Η W182(a 與 b) s -Br -F -Η W183(a 與 b) s -Br ch3 -Η W184(a 與 b) s Br -cf3 -Η W185(a 與 b) s -Br -och3 -Η W186(a 與 b) s -Br -och2 ch3 -Η W187(a 與 b) s -Br -〇cf3 -Η W188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η W189(a 與 b) s -Br -異丙基 -Η W190(a 與 b) s -Br - ch3 -ch3 W191 (a 與 b) s -Br -Η -Η W192(a 與 b) s -Br -Η -C1 W193(a 與 b) s -Br -Η -Br W194(a 與 b) s -Br -Η -F W195(a 與 b) s -Br -Η -ch3 W196(a 與 b) s -Br -Η -cf3 W197(a 與 b) s -Br -Η -och3 I 93898 -799 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b W198(a 與 b)_ s -Br -H -och2ch3 W199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 W200 (a 與 b) s -Br -H -第二-丁基 W201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 W202 (a 與 b) s -I -Cl -Η W203 (a 與 b) s -I -Br -Η W204 (a 與 b) s -I -F -Η W205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η W206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η W207 (a 與 b) s -I -och3 -Η W208 (a 與 b) s -I -och2 ch3 -Η W209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η W210(a 與 b) s -I -第二-丁基 -Η W211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η W212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 W213(a 與 b) s -I -Η -Η W214(a 與 b) s -I -Η -C1 W215(a 與 b) s -I -Η -Br W216(a 與 b) s -I -Η -F W217(a 與 b) s -I -Η -ch3 W218(a 與 b) s -I -Η -cf3 W219(a 與 b) s -I -Η -och3 W220 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 W221 (a 與 b) s -I -Η - ocf3 W222 (a 與 b) s -I -Η -第三-丁基 W223 (a 與 b) s -I -Η 異丙基 W224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η W225 (a 與 b) 0 -H Br -Η W226 (a 與 b) 0 -H -F -Η W227 (a 與 b) 0 -H -ch3 -Η 93898 - 800- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W228 (a 與 b)- o -H -cf3 -Η W229 (a 與 b) 0 -H -och3 -Η W230 (a 與 b) o -H -och2ch3 -Η W231 (a 與 b) 0 -H -ocf3 -Η W232 (a 與 b) 0 -H -第三-丁基 -Η W233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -Η W234 (a 與 b) o -H -ch3 -ch3 W235 (a 與 b) o -H -Η -Η W236 (a 與 b) 0 -H -Η -C1 W237 (a 與 b) o -H -Η -Br W238 (a 與 b) o -H -Η -F W239 (a 與 b) 〇 -H - Η -ch3 W240 (a 與 b) o -H -Η -cf3 W241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 W242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2ch3 W243 (a 與 b) 0 -H -Η -ocf3 W244 (a 與 b) 0 -H -Η 第三-丁基 W245 (a 與 b) 0 -H -Η -異丙基 W246 (a 與 b) 0 -Cl -C1 -Η W247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η W248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η W249 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -Η W250 (a 與 b) 0 -Cl -cf3 -Η W251 (a 與 b) 0 -Cl -och3 -Η W252 (a 與 b) 〇 -Cl -och2 ch3 -Η W253 (a 與 b) 0 -Cl _ocf3 -Η W254 (a 與 b) · 0 -Cl -第二-丁基 -Η W255 (a 與 b) 0 -Cl -異丙基 - Η W256 (a 與 b) 0 -Cl ch3 -ch3 W257 (a 與 b) 0 -Cl -Η -Η 93898 -801 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b W258 (a 與 b) 0 -Cl -H -ch3 W259 (a 與 b) 0 -Cl -H -Cl W260 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br W261 (a 與 b) 0 -Cl -H -F W262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 W263 (a 與 b) 0 -Cl -H -och3 W264 (a 與 b) 0 -Cl -H och2ch3 W265 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 W266 (a 與 b) 0 -Cl -H -第二-丁基 W267 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 W268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 W269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第二丁基 W270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 W271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η W272 (a 與 b) 0 -ch3 -Br -Η W273 (a 與 b) 0 -ch3 -F -Η W274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η W275 (a 與 b) 0 -ch3 -cf3 -Η W276 (a 與 b) 0 -ch3 -och3 -Η W277 (a 與 b) o -ch3 -och2ch3 -Η W278 (a 與 b) 0 -ch3 -ocf3 -Η W279 (a 與 b) 0 ch3 -第二-丁基 -Η W280 (a 與 b) 0 -ch3 -異丙基 -Η W281 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -ch3 W282 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Η W283 (a 與 b) 0 ch3 -Η -α W284 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -Br W285 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -F W286 (a 與 b) 〇 -ch3 -Η -ch3 W287 (a 與 b) 0 -ch3 -Η -cf3 93898 -802- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b W288 (a 與 b)- 0 -ch3 -H -och3 W289 (a 與 b) 0 -ch3 -H -och2 ch3 W290 (a 與 b) 0 -ch3 -H ocf3 W291 (a 與 b) 0 -ch3 -H -第三-丁基 W292 (a 與 b) 0 -ch3 -H -異丙基 W293 (a 與 b) 0 -cf3 -Cl -Η W294 (a 與 b) 0 -cf3 -Br -Η W295 (a 與 b) 0 -cf3 -F -Η W296 (a 與 b) 0 -cf3 -ch3 -Η W297 (a 與 b) 0 -cf3 -cf3 -Η W298 (a 與 b) 0 -cf3 -och3 -Η W299 (a 與 b) 0 -cf3 -och2ch3 -Η W300 (a 與 b) 0 -cf3 -ocf3 -Η W301 (a 與 b) 0 -cf3 -第二-丁基 -Η W302 (a 與 b) 0 -cf3 -異丙基 -Η W303 (a 與 b) 〇 -cf3 -ch3 -ch3 W304 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -Η W305 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -C1 W306 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -Br W307 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -F W308 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -ch3 W309 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -cf3 W310(a 與 b) 0 -cf3 -Η -och3 W311 (a 與 b) 0 -cf3 -Η -och2 ch3 W312(a 與 b) 0 - cf3 -Η -ocf3 W313(a 與 b) 0 -cf3 -Η -第三-丁基 W314(a 與 b) 0 -cf3 -Η -異丙基 W315(a 與 b) 0 -chf2 -C1 -Η W316(a 與 b) 0 chf2 _Βγ -Η W317(a 與 b) 0 -chf2 -F -Η 93898 - 803 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W318(a 與 b)- o -chf2 -ch3 -H W319(a 與 b) 0 -chf2 -cf3 -H W320 (a 與 b) o -chf2 -och3 -H W321 (a 與 b) 0 -chf2 -och2 ch3 -H W322 (a 與 b) 0 -chf2 -ocf3 -H W323 (a 與 b) 〇 -chf2 -第二-丁基 -H W324 (a 與 b) 0 麵 chf2 -異丙基 -H W325 (a 與 b) 0 chf2 -ch3 -ch3 W326 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -H W327 (a 與 b) 0 _chf2 -Η -Cl W328 (a 與 b) 0 chf2 -Η -Br W329 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -F W330 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ch3 W331 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -cf3 W332 (a 與 b) 0 -chf2 -Η - och3 W333 (a 與 b) o -chf2 -Η -och2ch3 W334 (a 與 b) 0 麵 chf2 -Η -ocf3 W335 (a 與 b) 0 chf2 -Η -第二-丁基 W336 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -異丙基 W337 (a 與 b) 0 -OH -C1 -Η W338 (a 與 b) 0 - OH -Br -Η W339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η W340 (a 與 b) o -OH -ch3 -Η W341 (a 與 b) 0 -OH -cf3 -Η W342 (a 與 b) 〇 -OH -och3 -Η W343 (a 與 b) 0 -OH -och2ch3 -Η W344 (a 與 b) 〇 -OH -ocf3 -Η W345 (a 與 b) 0 -OH -第二-丁基 -Η W346 (a 與 b) 0 -OH -異丙基 -Η W347 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -ch3 93898 - 804- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W348 (a 與 b)- 〇 -OH -H -Η W349 (a 與 b) 0 -OH -H -C1 W350 (a 與 b) 0 -OH -Br W351 (a 與 b) 0 -OH -H -F W352 (a 與 b) 0 -OH -H -ch3 W353 (a 與 b) 〇 -OH -H -cf3 W354 (a 與 b) 0 -OH -H -och3 W355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2ch3 W356 (a 與 b) 0 -OH -H -ocf3 W357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三-丁基 W358 (a 與 b) 0 -OH -H -異丙基 W359 (a 與 b) 0 no2 -Cl -Η W360 (a 與 b) 0 -no2 -Br -Η W361 (a 與 b) 0 _no2 -F -Η W362 (a 與 b) 0 -no2 ch3 -Η W363 (a 與 b) 0 no2 -cf3 -Η W364 (a 與 b) 0 -N02 -och3 -Η W365 (a 與 b) 0 -no2 -och2ch3 -Η W366 (a 與 b) 0 _no2 -ocf3 -Η W367 (a 與 b) 0 -no2 -第三-丁基 -Η W368 (a 與 b) 0 -no2 -異丙基 -Η W369 (a 與 b) 0 -no2 -ch3 -ch3 W370 (a 與 b) 0 _no2 -Η -Η W371 (a 與 b) 0 no2 -Η -C1 W372 (a 與 b) 0 _no2 -Η -Br W373 (a 與 b) 0 -no2 -Η -F W374 (a 與 b) 0 _no2 -Η -ch3 W375 (a 與 b) 〇 _no2 -Η -cf3 W376 (a 與 b) 0 -no2 -Η -och3 W377 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -och2ch3 93898 - 805 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a 0^8 )b W378 (a 與 b)- 0 no2 -H -ocf3 W379 (a 與 b) 0 -no2 -H -第二-丁基 W380 (a 與 b) 0 -no2 -H -異丙基 W381 (a 與 b) 0 -CN -Br -Η W382 (a 與 b) 〇 -CN -Cl -Η W383 (a 與 b) 〇 -CN -F -Η W384 (a 與 b) 0 -CN _ch3 -Η W385 (a 與 b) 0 -CN -cf3 -Η W386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η W387 (a 與 b) 0 -CN -och2ch3 -Η W388 (a 與 b) 0 CN - ocf3 -Η W389 (a 與 b) 0 -CN -第二·"丁基 -Η W390 (a 與 b) 0 -CN 異丙基 -Η W391 (a 與 b) 0 -CN -ch3 -ch3 W392 (a 與 b) 0 -CN -Η -Η W393 (a 與 b) 0 -CN -Η -α W394 (a 與 b) 0 CN -Η -Br W395 (a 與 b) 0 -CN -Η -F W396 (a 與 b) 0 -CN -Η _ch3 W397 (a 與 b) 0 -CN -Η -cf3 W398 (a 與 b) 0 CN -Η -och3 W399 (a 與 b) 〇 -CN -Η -och2ch3 W400 (a 與 b) 0 -CN -Η -ocf3 W401 (a 與 b) 0 晴CN -Η -第二丁基 W402 (a 與 b) 〇 -CN -Η -異丙基 W403 (a 與 b) 0 -Br -Br -Η W404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η W405 (a 與 b) 0 -Br -F -Η W406 (a 與 b) 〇 -Br _ch3 -Η W407 (a 與 b) 〇 -Br -cf3 -Η 93898 - 806- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W408 (a 與 b)- 〇 -Br -〇ch3 -Η W409 (a 與 b) 0 -Br -och2ch3 -Η W410(a 與 b) 0 -Br -〇cf3 -Η W411 (a 與 b) 0 -Br -第三-丁基 -Η W412(a 與 b) 0 -Br -異丙基 -Η W413(a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 W414(a 與 b) 0 -Br -Η -Η W415(a 與 b) 0 -Br -Η -C1 W416(a 與 b) 〇 -Br -Η -Br W417(a 與 b) 0 Br -Η -F W418(a 與 b) o -Br -Η -ch3 W419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 W420 (a 與 b) o -Br -Η -och3 W421 (a 與 b) 0 -Br -Η -och2 ch3 W422 (a 與 b) 0 -Br -Η -ocf3 W423 (a 與 b) 0 -Br -Η •第三-丁基 W424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 W425 (a 與 b) 0 -I -C1 -Η W426 (a 與 b) 0 -I -Br -Η W427 (a 與 b) 0 -I -F -Η W428 (a 與 b) 0 -I -ch3 -Η W429 (a 與 b) 0 _I -cf3 -Η W430 (a 與 b) 0 -I -och3 -Η W431 (a 與 b) 0 -I -och2ch3 -Η W432 (a 與 b) 〇 -I -ocf3 -Η W433 (a 與 b) 0 -I -第三-丁基 -Η W434 (a 與 b) 0 -I -異丙基 -Η W435 (a 與 b) 0 -I -ch3 -ch3 W436 (a 與 b) 〇 -I -Η -Η W437 (a 與 b) 0 -I -Η -C1 93898 - 807- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W438 (a 與 b)_ 0 -I -H -Br W439 (a 與 b) 0 -I -H -F W440 (a 與 b) o -I -H -ch3 W441 (a 與 b) 0 -I -H -cf3 W442 (a 與 b) 0 _I -H -och3 W443 (a 與 b) o -I -H -och2ch3 W444 (a 與 b) 0 -I -H -ocf3 W445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 W446 (a 與 b) 0 -I -H -異丙基 W447 (a 與 b) NH -H -Cl -Η W448 (a 與 b) NH -H -Br -Η W449 (a 與 b) NH -H -F -Η W450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η W451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η W452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η W453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 -Η W454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η W455 (a 與 b) NH -H -第三-丁基 -Η W456 (a 與 b) NH -H -異丙基 -Η W457 (a 與 b) NH -H -ch3 ch3 W458 (a 與 b) NH -H -Η -Η W459 (a 與 b) NH -H -Η -C1 W460 (a 與 b) NH -H -Η -Br W461 (a 與 b) NH -H -Η -F W462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 W463 (a 與 b) NH -H -Η -cf3 W464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 W465 (a 與 b) NH -H -Η -och2 ch3 W466 (a 與 b) NH -H -Η -〇cf3 W467 (a 與 b) NH -H -Η -第三-丁基 93898 - 808 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (¾ )b W468 (a 與 b)- NH -H -H 異丙基 W469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η W470 (a 與 b) NH -Cl -Br -Η W471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η W472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η W473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -Η W474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η W475 (a 與 b) NH -Cl -och2 ch3 -Η W476 (a 與 b) NH -Cl -ocf3 -Η W477 (a 與 b) NH -Cl -第二-丁基 -Η W478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η W479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 W480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η W481 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 W482 (a 與 b) NH -Cl -Η -Cl W483 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br W484 (a 與 b) NH -Cl -Η -F W485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 W486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 W487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 W488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 W489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第二-丁基 W490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 W491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 W492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 W493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 W494 (a 與 b) NH ch3 -C1 -Η W495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -Η W496 (a 與 b) NH -ch3 -F -Η W497 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -Η 93898 - 809 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b W498 (a 與 b)- NH -ch3 -cf3 -Η W499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η W500 (a 與 b) NH -ch3 -och2ch3 -Η W501 (a 與 b) NH -ch3 ocf3 -Η W502 (a 與 b) NH _ch3 -弟二-丁基 -Η W503 (a 與 b) NH _ch3 -異丙基 -Η W504 (a 與 b) NH -ch3 ch3 -ch3 W505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η W506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 W507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br W508 (a 與 b) NH -ch3 -Η -F W509 (a 與 b) NH -ch3 -Η - ch3 W510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 W511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 W512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2 ch3 W513(a 與 b) NH ch3 -Η -ocf3 W514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第二-丁基 W515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 W516(a 與 b) NH -cf3 -α -Η W517(a 與 b) NH -cf3 _Br -Η W518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η W519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η W520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η W521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η W522 (a 與 b) NH -cf3 ^och2ch3 -Η W523 (a 與 b) NH -cf3 -〇cf3 -Η W524 (a 與 b) NH -cf3 -第三-丁基 -Η W525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η W526 (a 與 b) NH -cf3 -ch3 -ch3 W527 (a 與 b) NH -cf3 -Η -Η 93898 -810- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W528 (a 與 b)- NH cf3 -H -Cl W529 (a 與 b) NH -cf3 -H _Br W530 (a 與 b) NH -cf3 -H -F W531 (a 與 b) NH cf3 -H _ch3 W532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 W533 (a 與 b) NH -cf3 - H -och3 W534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2ch3 W535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 W536 (a 與 b) NH -cf3 -H -第三·丁基 W537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 W538 (a 與 b) NH chf2 -Cl -Η W539 (a 與 b) NH -chf2 - Br -Η W540 (a 與 b) NH 晒 chf2 -F -Η W541 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -Η W542 (a 與 b) NH chf2 cf3 -Η W543 (a 與 b) NH _chf2 och3 -Η W544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 -Η W545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η W546 (a 與 b) NH -chf2 -第三-丁基 -Η W547 (a 與 b) NH -chf2 -異丙基 -Η W548 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -ch3 W549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η W550 (a 與 b) NH _chf2 -Η -C1 W551 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Br W552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F W553 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ch3 W554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 W555 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och3 W556 (a 與 b) NH chf2 -Η -och2 ch3 W557 (a 與 b) NH chf2 -Η -ocf3 93898 -811 - 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (Rs)b W558 (a 與 b)- NH -chf2 -H -第三-丁基 W559 (a 與 b) NH -chf2 -H -異丙基 W560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η W561 (a 與 b) NH -OH _Br -Η W562 (a 與 b) NH -OH -F -Η W563 (a 與 b) NH -OH -ch3 -Η W564 (a 與 b) NH -OH -cf3 -Η W565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η W566 (a 與 b) NH -OH -och2ch3 -Η W567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η W568 (a 與 b) NH -OH -第三-丁基 -Η W569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η W570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 W571 (a 與 b) NH -OH -Η -Η W572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 W573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br W574 (a 與 b) NH -OH -Η -F W575 (a 與 b) NH 晒OH -Η -ch3 W576 (a 與 b) NH OH -Η -cf3 W577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 W578 (a 與 b) NH -OH -Η -och2ch3 W579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 W580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 W581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 W582 (a 與 b) NH -N02 -C1 -Η W583 (a 與 b) NH _no2 -Br -Η W584 (a 與 b) NH -no2 -F -Η W585 (a 與 b) NH -N02 -ch3 -Η W586 (a 與 b) NH _n〇2 -cf3 -Η W587 (a 與 b) NH -n〇2 -och3 -Η 93898 -812- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b W588 (a 與 b)- NH -no2 -OCH2CH3 -Η W589 (a 與 b) NH -N〇2 -ocf3 -Η W590 (a 與 b) NH -no2 -弟二-丁基 -Η W591 (a 與 b) NH _no2 -異丙基 -Η W592 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -ch3 W593 (a 與 b) NH -no2 -Η - Η W594 (a 與 b) NH -no2 -Η -α W595 (a 與 b) NH -no2 -Η -Br W596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F W597 (a 與 b) NH -no2 -Η -ch3 W598 (a 與 b) NH _no2 - Η cf3 W599 (a 與 b) NH -no2 -Η -och3 W600 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -och2ch3 W601 (a 與 b) NH -no2 -Η -ocf3 W602 (a 與 b) NH _no2 -Η -第三-丁基 W603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 W604 (a 與 b) NH -CN Br -Η W605 (a 與 b) NH -CN -Cl -Η W606 (a 與 b) NH 睡CN -F -Η W607 (a 與 b) NH 誦CN ch3 -Η W608 (a 與 b) NH 誦CN cf3 -Η W609 (a 與 b) NH CN -och3 -Η W610(a 與 b) NH -CN och2ch3 -Η W611 (a 與 b) NH -CN -〇cf3 -Η W612(a 與 b) NH -CN -第二-丁基 -Η W613(a 與 b) NH -CN -異丙基 -Η W614(a 與 b) NH -CN ch3 -ch3 W615(a 與 b) NH 麵CN -Η -Η W616(a 與 b) NH -CN -Η -C1 W617(a 與 b) NH -CN -Η Br 93898 -813- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W618(a 與 b)- NH -CN -H -F W619(a 與 b) NH CN -H -ch3 W620 (a 與 b) NH 麵CN -H -cf3 W621 (a 與 b) NH 麵CN -H -och3 W622 (a 與 b) NH 讎CN -H -och2ch3 W623 (a 與 b) NH -CN -H - ocf3 W624 (a 與 b) NH -CN -H -第三-丁基 W625 (a 與 b) NH -CN -H -異丙基 W626 (a 與 b) NH _Br -Br -Η W627 (a 與 b) NH -Br -Cl -Η W628 (a 與 b) NH -Br -F -Η W629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η W630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η W631 (a 與 b) NH Br -och3 -Η W632 (a 與 b) NH -Br -och2 ch3 -Η W633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η W634 (a 與 b) NH Br -第二丁基 -Η W635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η W636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 W637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η W638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 W639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br W640 (a 與 b) NH -Br -Η -F W641 (a 與 b) NH -Br -Η -ch3 W642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 W643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 W644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2ch3 W645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 W646 (a 與 b) NH -Br -Η -第三-丁基 W647 (a 與 b) NH -Br -Η -異丙基 93898 -814- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b W648 (a 與 b)- NH -I -Cl -Η W649 (a 與 b) NH -I -Br -Η W650 (a 與 b) NH -I -F -Η W651 (a 與 b) NH -I ch3 -Η W652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η W653 (a 與 b) NH -I och3 -Η W654 (a 與 b) NH -I -och2 ch3 -Η W655 (a 與 b) NH -I - ocf3 -Η W656 (a 與 b) NH -I -第二-丁基 -Η W657 (a 與 b) NH -I -異丙基 -Η W658 (a 與 b) NH -I ch3 -ch3 W659 (a 與 b) NH -I -Η -Η W660 (a 與 b) NH -I -Η -C1 W661 (a 與 b) NH -I -Η -Br W662 (a 與 b) NH -I -Η -F W663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 W664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 W665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 W666 (a 與 b) NH -I -Η -och2ch3 W667 (a 與 b) NH -I -Η -ocf3 W668 (a 與 b) NH -I -Η -第三-丁基 W669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為 _CH3。 93898 -815- 1287010 表24
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a XI (a 與 b) -H -H X2 (a 與 b) -H -第三-丁基 X3 (a 與 b) -H -異丁基 X4 (a 與 b) -H -第二-丁基 X5 (a 與 b) -H -異丙基 X6 (a 與 b) -H -正-丙基 X7 (a 與 b) -H -環己基 X8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 X9 (a 與 b) -H -異丙氧基 X10(a 與 b) -H -cf3 Xll (a 與 b) -H -ch2cf3 X12(a 與 b) -H -ocf3 X13(a 與 b) -H -Cl X14(a 與 b) -H -Br X15(a 與 b) -H -I X16(a 與 b) -H 正-丁基 X17(a 與 b) -H -ch3 93898 -816- 1287010 化合物 Ri R8a X18(a 與 b) -H -scf3 X19(a 與 b) -H -n(ch2ch3)2 X20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 X21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3 )2 X22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） X23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 X25 (a 與 b) -Cl -Η X26 (a 與 b) -Cl 第三-丁基 X27 (a 與 b) -Cl -異丁基 X28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 X29 (a 與 b) -Cl -異丙基 X30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 X31 (a 與 b) -Cl -環己基 X32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 X33 (a 與 b) -Cl 異丙氧基 X34 (a 與 b) -Cl -cf3 X35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 X36 (a 與 b) -Cl -ocf3 X37 (a 與 b) -Cl -Cl X38 (a 與 b) -Cl -Br X39 (a 與 b) -Cl -1 X40 (a 與 b) -Cl •正-丁基 X41 (a 與 b) -Cl -ch3 X42 (a 與 b) -Cl -scf3 X43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 X44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 X45 (a 與 b) -Cl -c(oh)(cf3)2 X46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） X47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -817- 1287010 化合物 Ri a X48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 X49 (a 與 b) -F -Η X50 (a 與 b) -F -第二丁基 X51 (a 與 b) -F -異丁基 X52 (a 與 b) -F -第二-丁基 X53 (a 與 b) -F -異丙基 X54 (a 與 b) -F -正-丙基 X55 (a 與 b) -F -¾己基 X56 (a 與 b) -F -第三-丁氧基 X57 (a 與 b) -F -異丙氧基 X58 (a 與 b) -F cf3 X59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 X60 (a 與 b) -F -〇cf3 X61 (a 與 b) -F -Cl X62 (a 與 b) -F -Br X63 (a 與 b) -F -I X64 (a 與 b) -F -正丁基 X65 (a 與 b) -F -ch3 X66 (a 與 b) -F -scf3 X67 (a 與 b) -F -N(CH2 ch3 )2 X68 (a 與 b) -F -OCF2CHF2 X69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 X70 (a 與 b) -F 二甲基-戊基） X71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X72 (a 與 b) -F -N_六氫ρ比淀基 X73 (a 與 b) -ch3 -Η X74 (a 與 b) ch3 -異丁基 X75 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 X76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 X77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -818- 1287010 化合物 Ri R8a X78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 X79 (a 與 b) ch3 -¾己基 X80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 X81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 X82 (a 與 b) -ch3 -cf3 X83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 X84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 X85 (a 與 b) -ch3 -Cl X86 (a 與 b) -ch3 -Br X87 (a 與 b) ch3 -I X88 (a 與 b) -ch3 画正-丁基 X89 (a 與 b) -ch3 -ch3 X90 (a 與 b) -ch3 -scf3 X91 (a 與 b) ch3 -N(CH2CH3 )2 X92 (a 與 b) -ch3 -OCF2CHF2 X93 (a 與 b) ch3 -c(oh)(cf3)2 X94 (a 與 b) -ch3 二甲基-戊基） X95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X96 (a 與 b) -ch3 -N-六氫吡啶基 X97 (a 與 b) -cf3 -Η X98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 X99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 X100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 X101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 X102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 X103(a 與 b) -cf3 -稼己基 XI04 (a 與 b) -cf3 -第二-丁氧基 X105(a 與 b) -cf3 -異丙氧基 X106(a 與 b) -cf3 -cf3 X107(a 與 b) cf3 -ch2cf3 93898 -819- 1287010 化合物 Ri 1^8 a X108(a 與 b) -cf3 - ocf3 X109(a 與 b) -cf3 -Cl XI10 (a 與 b) -cf3 _Br Xlll (a 與 b) -cf3 -I XI12 (a 與 b) -cf3 -正丁基 XI13 (a 與 b) -cf3 - ch3 XI14 (a 與 b) -cf3 -scf3 XI15 (a 與 b) cf3 -N(CH2CH3)2 XI16 (a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 XI17 (a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 X118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） XI19 (a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X120(a 與 b) -cf3 -N-六氫吡啶基 X121 (a 與 b) -chf2 第二-丁基 X122(a 與 b) -chf2 -H X123(a 與 b) -chf2 -異丁基 X124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 X125(a 與 b) -chf2 -異丙基 X126(a 與 b) chf2 -正-丙基 X127(a 與 b) -chf2 -環己基 X128(a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 X129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 X130(a 與 b) -chf2 -cf3 X131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 XI32 (a 與 b) -chf2 -ocf3 X133(a 與 b) -chf2 -Cl X134(a 與 b) -chf2 -Br X135(a 與 b) chf2 -I X136(a 與 b) -chf2 正-丁基 XI37 (a 與 b) -chf2 -ch3 93898 - 820- 1287010 化合物 Ri R8a X138(a 與 b) -chf2 -scf3 X139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 X140(a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 X141 (a 與 b) chf2 -C(OH)(CF3 )2 X142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） X143 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 X145(a 與 b) OH -Η X146 (a 與 b) -OH -第三-丁基 X147 (a 與 b) -OH -異丁基 X148(a 與 b) OH -弟二-丁基 X149(a 與 b) -OH -異丙基 XI50 (a 與 b) -OH -正-丙基 X151 (a 與 b) -OH -環己基 XI52 (a 與 b) -OH -第三-丁氧基 XI53 (a 與 b) -OH -異丙氧基 XI54 (a 與 b) -OH -cf3 XI55 (a 與 b) -OH -ch2cf3 XI56 (a 與 b) 瞒OH -ocf3 XI57 (a 與 b) -OH -Cl X158(a 與 b) -OH -Br XI59 (a 與 b) -OH -I XI60 (a 與 b) -OH -正-丁基 X161 (a 與 b) -OH -ch3 XI62 (a 與 b) -OH -scf3 XI63 (a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 X164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 XI65 (a 與 b) -OH ，c(oh)(cf3)2 XI66 (a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） XI67 (a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -821 - 1287010 化合物 Ri 1^8 a X168(a 與 b) -OH -N-x氨批淀基 XI69 (a 與 b) -no2 -H XI70 (a 與 b) -no2 -第三-丁基 X171 (a 與 b) no2 -異丁基 XI72 (a 與 b) -no2 -第二-丁基 X173(a 與 b) _no2 -異丙基 XI74 (a 與 b) no2 -正-丙基 XI75 (a 與 b) -N〇2 -環己基 X176(a 與 b) _no2 -第三-丁氧基 X177(a 與 b) -no2 -異丙氧基 X178(a 與 b) _no2 -cf3 X179(a 與 b) -no2 -ch2 cf3 XI80 (a 與 b) -N〇2 _ocf3 X181 (a 與 b) -N〇2 -Cl XI82 (a 與 b) -no2 -Br XI83 (a 與 b) -no2 -I XI84 (a 與 b) -no2 -正-丁基 XI85 (a 與 b) -no2 -ch3 XI86 (a 與 b) -no2 -scf3 XI87 (a 與 b) -no2 -n(ch2 ch3 )2 XI88 (a 與 b) -no2 -OCF2CHF2 XI89 (a 與 b) -N02 -C(OH)(CF3)2 XI90 (a 與 b) -no2 -(1,1-二甲基-戊基） X191 (a 與 b) -N02 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 XI92 (a 與 b) -no2 -Ν-ΤΤ氮ρ比淀基 XI93 (a 與 b) CN -Η XI94 (a 與 b) _CN -第三-丁基 XI95 (a 與 b) -CN -異丁基 XI96 (a 與 b) -CN 第二-丁基 X197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 - 822- 1287010 化合物 Ri R8a XI98 (a 與 b) -CN -正-丙基 XI99 (a 與 b) -CN -環己基 X200 (a 與 b) -CN -第二-丁氧基 X201 (a 與 b) -CN "異丙氧基 X202 (a 與 b) 麵CN -cf3 X203 (a 與 b) 麵CN -ch2cf3 X204 (a 與 b) -CN -ocf3 X205 (a 與 b) -CN -Cl X206 (a 與 b) -CN -Br X207 (a 與 b) -CN -I X208 (a 與 b) -CN -正-丁基 X209 (a 與 b) -CN ch3 X210(a 與 b) -CN -scf3 X211 (a 與 b) -CN -n(ch2ch3)2 X212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 X213(a 與 b) -CN _c(oh)(cf3 )2 X214(a 與 b) -CN 二甲基-戊基） X215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X216(a 與 b) -CN -N-六氫吡啶基 X217(a 與 b) -Br -Η X218 (a 與 b) -Br -第二-丁基 X219(a 與 b) -Br -異丁基 X220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 X221 (a 與 b) -Br -異丙基 X222 (a 與 b) Br 正-丙基 X223 (a 與 b) -Br -¾己基 X224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 X225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 X226 (a 與 b) -Br -cf3 X227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 1287010 化合物 Ri R8a X228 (a 與 b) -Br •ocf3 X229 (a 與 b) -Br -Cl X230 (a 與 b) -Br -Br X231 (a 與 b) -Br -I X232 (a 與 b) -Br -正-丁基 X233 (a 與 b) -Br -ch3 X234 (a 與 b) •Br scf3 X235 (a 與 b) -Br -n(ch2ch3)2 X236 (a 與 b) Br -ocf2chf2 X237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3 )2 X238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） X239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 X240 (a 與 b) -Br -N-六氫吡啶基 X241 (a 與 b) -I -第三-丁基 X242 (a 與 b) _I -H X243 (a 與 b) -I -異丁基 X244 (a 與 b) -I -第二-丁基 X245 (a 與 b) _I -異丙基 X246 (a 與 b) -I -正-丙基 X247 (a 與 b) -I -¾己基 X248 (a 與 b) -I -第二-丁氧基 X249 (a 與 b) -I -異丙氧基 X250 (a 與 b) -I cf3 X251 (a 與 b) -I -ch2cf3 X252 (a 與 b) -I -ocf3 X253 (a 與 b) -I -Cl X254 (a 與 b) -I -Br X255 (a 與 b) -I -I X256 (a 與 b) -I -正-丁基 X257 (a 與 b) -I -ch3 1287010 化合物 Ri R8a X258 (a 與 b) -I -scf3 X259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 X260 (a 與 b) -I -ocf2chf2 X261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3 )2 X262 (a 與 b) -I 二甲基-戊基） X263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 X264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 - 825 - 1287010 表25
(iy) 及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri a Y1 (a 與 b) -H -H Y2 (a 與 b) -H -第二-丁基 Y3 (a 與 b) -H -異丁基 Y4 (a 與 b) -H -第二-丁基 Y5 (a 與 b) -H -異丙基 Y6 (a 與 b) -H -正-丙基 Y7 (a 與 b) -H -環己基 Y8 (a 與 b) -H -第二-丁氧基 Y9 (a 與 b) -H -異丙氧基 Y10 (a 與 b) -H -cf3 Yll (a 與 b) -H -ch2cf3 Y12(a 與 b) -H -ocf3 Y13(a 與 b) -H -Cl Y14 (a 與 b) -H -Br Y15(a 與 b) -H -I Y16(a 與 b) -H -正-丁基 Y17(a 與 b) -H -ch3 93898 - 826 - 1287010 化合物 Ri R8a Y18(a 與 b) -H -scf3 Y19(a 與 b) -H -N(CH2CH3)2 Y20 (a 與 b) -H -ocf2chf2 Y21 (a 與 b) -H -c(oh)(cf3)2 Y22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） Y23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y24 (a 與 b) -H -N-六氫吡啶基 Y25 (a 與 b) -Cl -Η Y26 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 Y27 (a 與 b) -Cl -異丁基 Y28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 Y29 (a 與 b) -Cl -異丙基 Y30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 Y31 (a 與 b) -Cl -壤己基 Y32 (a 與 b) -Cl -第三-丁氧基 Y33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 Y34 (a 與 b) -Cl cf3 Y35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 Y36 (a 與 b) -Cl -〇cf3 Y37 (a 與 b) -Cl -Cl Y38 (a 與 b) -Cl -Br Y39 (a 與 b) -Cl -I Y40 (a 與 b) -Cl 正-丁基 Y41 (a 與 b) -Cl -ch3 Y42 (a 與 b) -Cl -scf3 Y43 (a 與 b) -Cl -N(CH2CH3)2 Y44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 Y45 (a 與 b) -Cl _c(oh)(cf3)2 Y46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） Y47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 - 827 - 1287010 化合物 Ri R8a Y48 (a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 Y49 (a 與 b) -F -Η Y50 (a 與 b) -F -第二-丁基 Y51 (a 與 b) -F -異丁基 Y52 (a 與 b) -F -第二-丁基 Y53 (a 與 b) -F -異丙基 Y54 (a 與 b) -F -j£ -丙 Y55 (a 與 b) -F -壤己基 Y56 (a 與 b) -F 第三-丁氧基 Y57 (a 與 b) -F -異丙氧基 Y58 (a 與 b) -F -cf3 Y59 (a 與 b) -F -ch2 cf3 Y60 (a 與 b) -F -〇cf3 Y61 (a 與 b) -F -Cl Y62 (a 與 b) -F -Br Y63 (a 與 b) -F -I Y64 (a 與 b) -F -正-丁基 Y65 (a 與 b) -F -ch3 Y66 (a 與 b) -F -scf3 Y67 (a 與 b) -F -n(ch2ch3)2 Y68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 Y69 (a 與 b) -F -c(oh)(cf3)2 Y70 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-戊基） Y71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y72 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 Y73 (a 與 b) -ch3 -Η Y74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 Y75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 Y76 (a 與 b) -ch3 -第二-丁基 Y77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 - 828 - 1287010 化合物 Ri a Y78 (a 與 b) -ch3 -丙基L Y79 (a 與 b) -ch3 -環己基 Y80 (a 與 b) -ch3 -第三-丁氧基 Y81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 Y82 (a 與 b) -ch3 -cf3 Y83 (a 與 b) -ch3 -ch2cf3 Y84 (a 與 b) -ch3 -ocf3 Y85 (a 與 b) -ch3 -Cl Y86 (a 與 b) -ch3 -Br Y87 (a 與 b) -ch3 -I Y88 (a 與 b) -ch3 -正丁基 Y89 (a 與 b) ch3 -ch3 Y90 (a 與 b) -ch3 -scf3 Y91 (a 與 b) -ch3 -n(ch2ch3)2 Y92 (a 與 b) -ch3 -ocf2 chf2 Y93 (a 與 b) -ch3 ，c(oh)(cf3)2 Y94 (a 與 b) - ch3 -(1，1-二甲基-戊基） Y95 (a 與 b) -ch3 <1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y96 (a 與 b) -ch3 -Ν-ττ氮卩比淀基 Y97 (a 與 b) -cf3 -Η Y98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 Y99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 Y100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 Y101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 Y102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 Y103 (a 與 b) -cf3 -¾己基 Y104(a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 Y105 (a 與 b) cf3 異丙氧基 Y106(a 與 b) -cf3 -cf3 Y107(a 與 b) -cf3 -ch2cf3 93898 - 829 - 1287010 化合物 Ri R8a Y108(a 與 b) -cf3 -ocf3 Y109(a 與 b) -cf3 -Cl Y110(a 與 b) -cf3 -Br Ylll (a 與 b) -cf3 -I Y112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 Y113(a 與 b) -cf3 -ch3 Y114(a 與 b) -cf3 -scf3 Y115(a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 Y116(a 與 b) - cf3 -ocf2 chf2 Y117(a 與 b) -cf3 -c(oh)(cf3)2 Y118(a 與 b) -cf3 二甲基-戊基） Y119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y120(a 與 b) -cf3 -N-六氫吡啶基 Y121 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 Y122 (a 與 b) -chf2 -H Y123 (a 與 b) chf2 -異丁基 Y124 (a 與 b) -chf2 -第二-丁基 Y125(a 與 b) -chf2 -異丙基 Y126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 Y127(a 與 b) -chf2 -ί募己基 Y128(a 與 b) -chf2 -第三-丁氧基 Y129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 Y130(a 與 b) -chf2 -cf3 Y131 (a 與 b) -chf2 -ch2 cf3 Y132(a 與 b) -chf2 -ocf3 Y133(a 與 b) -chf2 -Cl Y134(a 與 b) -chf2 -Br Y135(a 與 b) -chf2 -I Y136(a 與 b) -chf2 正·丁基 Y137(a 與 b) -chf2 -ch3 93898 - 830- 1287010 化合物 Ri a Y138(a 與 b) -chf2 -scf3 Y139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 Y140 (a 與 b) chf2 -ocf2 chf2 Y141 (a 與 b) -chf2 -C(OH)(CF3)2 Y142 (a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-戊基） Y143(a 與 b) chf2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫峨淀基 Y145 (a 與 b) -OH -Η Y146 (a 與 b) -OH 第二-丁基 Y147 (a 與 b) -OH -異丁基 Y148(a 與 b) -OH -第二-丁基 Y149 (a 與 b) -OH -異丙基 Y150(a 與 b) -OH -正-丙基 Y151 (a 與 b) -OH -環己基 Y152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 Y153(a 與 b) OH -異丙氧基 Y154(a 與 b) -OH -cf3 Y155(a 與 b) OH -ch2 cf3 Y156(a 與 b) -OH -ocf3 Y157(a 與 b) -OH -Cl Y158(a 與 b) -OH -Br Y159(a 與 b) OH -I Y160(a 與 b) -OH -正-丁基 Y161 (a 與 b) OH -ch3 Y162(a 與 b) -OH -scf3 Y163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 Y164(a 與 b) -OH -ocf2chf2 Y165 (a 與 b) -OH -C(OH)(CF3)2 Y166(a 與 b) -OH -(1，1_二甲基-戊基） Y167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 93898 -831 - 1287010 化合物 Ri R8a Y168(a 與 b) -OH -N-六氫吡啶基 Y169(a 與 b) no2 -Η Y170(a 與 b) _no2 -第二丁基 Y171 (a 與 b) -no2 •異丁基 Y172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 Y173(a 與 b) no2 -異丙基 Y174(a 與 b) -no2 -正-丙基 Y175(a 與 b) -no2 -¾己基 Y176(a 與 b) -no2 -第二-丁氧基 Y177(a 與 b) -N〇2 -異丙氧基 Y178(a 與 b) _no2 -cf3 Y179(a 與 b) -no2 -ch2cf3 Y180(a 與 b) -no2 -ocf3 Y181 (a 與 b) -no2 -Cl Y182(a 與 b) -N〇2 -Br Y183(a 與 b) -no2 -I Y184(a 與 b) -no2 -正-丁基 Y185(a 與 b) -no2 -ch3 Y186(a 與 b) -no2 -scf3 Y187(a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 Y188(a 與 b) -no2 -ocf2 chf2 Y189(a 與 b) no2 -C(OH)(CF3)2 Y190(a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-戊基） Y191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y192(a 與 b) -N〇2 -N-六氫吡啶基 Y193 (a 與 b) 画CN -Η Y194(a 與 b) -CN -第二-丁基 Y195 (a 與 b) 讎CN -異丁基 Y196(a 與 b) CN -第二丁基 Y197(a 與 b) -CN -異丙基 93898 - 832- 1287010 化合物 Ri a Y198(a 與 b) 讎CN -正-丙基 Y199(a 與 b) -CN -¾己基 Y200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 Y201 (a 與 b) -CN -異丙氧基 Y202 (a 與 b) -CN -cf3 Y203 (a 與 b) -CN -ch2cf3 Y204 (a 與 b) -CN -ocf3 Y205 (a 與 b) -CN -Cl Y206 (a 與 b) CN -Br Y207 (a 與 b) -CN -I Y208 (a 與 b) -CN 正-丁基 Y209 (a 與 b) -CN -ch3 Y210(a 與 b) -CN -scf3 Y211 (a 與 b) 睡CN -N(CH2CH3)2 Y212(a 與 b) -CN -ocf2chf2 Y213(a 與 b) -CN -c(oh)(cf3)2 Y214 (a 與 b) CN 二 T 基-戊基） Y215(a 與 b) 麵CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y216(a 與 b) 編CN -N-六氫吡啶基 Y217(a 與 b) -Br -Η Y218(a 與 b) _Br -第二-丁基 Y219(a 與 b) -Br -異丁基 Y220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 Y221 (a 與 b) -Br -異丙基 Y222 (a 與 b) -Br -正-丙基 Y223 (a 與 b) -Br -環己基 Y224 (a 與 b) -Br 弟二丁氧基 Y225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 Y226 (a 與 b) -Br -cf3 Y227 (a 與 b) -Br -ch2cf3 93898 - 833 - 1287010 化合物 Ri R8a Y228 (a 與 b) -Br -OCF3 Y229 (a 與 b) _Br -Cl Y230 (a 與 b) -Br -Br Y231 (a 與 b) -Br -I Y232 (a 與 b) -Br 正-丁基 Y233 (a 與 b) -Br ch3 Y234 (a 與 b) -Br -scf3 Y235 (a 與 b) -Br -n(ch2ch3)2 Y236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 Y237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 Y238 (a 與 b) -Br 二甲基-戊基） Y239 (a 與 b) -Br -(1，1_二甲基-醋酸）乙酯 Y240 (a 與 b) -Br -Ν-ττ氮卩比淀基 Y241 (a 與 b) -I -第三-丁基 Y242 (a 與 b) -I -H Y243 (a 與 b) -I -異丁基 Y244 (a 與 b) -I -第二-丁基 Y245 (a 與 b) -I -異丙基 Y246 (a 與 b) -I -正-丙基 Y247 (a 與 b) -I -環己基 Y248 (a 與 b) -I -第三-丁氧基 Y249 (a 與 b) -I -異丙氧基 Y250 (a 與 b) -I -cf3 Y251 (a 與 b) -I -ch2cf3 Y252 (a 與 b) -I -ocf3 Y253 (a 與 b) -I -Cl Y254 (a 與 b) -I -Br Y255 (a 與 b) -I -I Y256 (a 與 b) -I -正-丁基 Y257 (a 與 b) -I -ch3 1287010 化合物 Ri 1^8 a Y258 (a 與 b) -I -scf3 Y259 (a 與 b). -I -N(CH2 ch3 )2 Y260 (a 與 b) -I -OCF2CHF2 Y261 (a 與 b) -I c(oh)(cf3)2 Y262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） Y263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 Y264 (a 與 b) -I -N-六氫吡啶基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。
93898 - 835 - 1287010 表26
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Zl(a 與 b) s -H -Cl -Η Z2 (a 與 b) s -H -Br -Η Z3 (a 與 b) s -H -F -Η Z4 (a 與 b) s -H -ch3 -Η Z5 (a 與 b) s -H -cf3 -Η Z6 (a 與 b) s -H -och3 -Η Z7 (a 與 b) s -H -och2ch3 -Η Z8(a 與 b) s -H -ocf3 -Η Z9 (a 與 b) s -H -第二-丁基 -Η Z10(a 與 b) s -H -異丙基 -Η Zll (a 與 b) s -H -ch3 - Οί3 Z12(a 與 b) s -H -Η -Η Z13 (a 與 b) s -H -Η -α Z14(a 與 b) s -H -Η -Br Z15(a 與 b) s -H -Η -F Z16(a 與 b) s -H -Η -ch3 Z17(a 與 b) s -H -Η -cf3
93898 - 836 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z18(a 與 b) s -H -H -och3 Z19(a 與 b) s -H -H -och2ch3 Z20 (a 與 b) s -H -H -ocf3 Z21 (a 與 b) s -H -H -第二-丁基 Z22 (a 與 b) s -H -H -異丙基 Z23 (a 與 b) s -Cl -Cl -Η Z24 (a 與 b) s -Cl -Br -Η Z25 (a 與 b) s -Cl -F -Η Z26 (a 與 b) s -Cl -ch3 -Η Z27 (a 與 b) s -Cl -cf3 -Η Z28 (a 與 b) s -Cl - och3 - Η Z29 (a 與 b) s -Cl -och2 ch3 -Η Z30 (a 與 b) s -Cl -ocf3 -Η Z31 (a 與 b) s -Cl -第二-丁基 -Η Z32 (a 與 b) s -Cl -異丙基 -Η Z33 (a 與 b) s -Cl -ch3 -ch3 Z34 (a 與 b) s -Cl -Η -Η Z35 (a 與 b) s -Cl -Η -C1 Z36 (a 與 b) s -Cl -Η -Br Z37 (a 與 b) s -Cl -Η -F Z38 (a 與 b) s -Cl -Η ch3 Z39 (a 與 b) s -Cl -Η -cf3 Z40 (a 與 b) s -Cl - Η -och3 Z41 (a 與 b) s -Cl -Η -och2ch3 Z42 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 Z43 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 Z44 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 Z45 (a 與 b) s -Cl -Η -ocf3 Z46 (a 與 b) s -Cl -Η -第三-丁基 Z47 (a 與 b) s -Cl -Η -異丙基 93898 - 837- 1287010 化合物 Y Ri (1^8 )a (Rs)b Z48(a 與 b)- s -ch3 -Cl -H Z49 (a 與 b) s -ch3 -Br -H Z50 (a 與 b) s -ch3 -F -H Z51 (a 與 b) s -ch3 -ch3 -H Z52 (a 與 b) s -ch3 -cf3 -H Z53 (a 與 b) s -ch3 -och3 -H Z54 (a 與 b) s -ch3 -och2ch3 -H Z55 (a 與 b) s ch3 -ocf3 -H Z56 (a 與 b) s -ch3 -第二-丁基 -H Z57 (a 與 b) s ch3 -異丙基 -H Z58 (a 與 b) s -ch3 -ch3 ch3 Z59 (a 與 b) s -ch3 -Η -H Z60 (a 與 b) s -ch3 -Η -Cl Z61 (a 與 b) s -ch3 -Η -Br Z62 (a 與 b) s -ch3 -Η -F Z63 (a 與 b) s -ch3 -Η -ch3 Z64 (a 與 b) s -ch3 -Η -cf3 Z65 (a 與 b) s -ch3 -Η -och3 Z66 (a 與 b) s -ch3 -Η -och2ch3 Z67 (a 與 b) s -ch3 -Η -ocf3 Z68 (a 與 b) s -ch3 -Η -第三丁基 Z69 (a 與 b) s -ch3 -Η -異丙基 Z70 (a 與 b) s -cf3 -α -Η Z71 (a 與 b) s -cf3 -Br -Η Z72 (a 與 b) s -cf3 -F -Η Z73 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -Η Z74 (a 與 b) s -cf3 -cf3 -Η Z75 (a 與 b) s -cf3 -och3 -Η Z76 (a 與 b) s -cf3 -och2ch3 -Η Z77 (a 與 b) s -cf3 -ocf3 -Η 93898 - 838 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (^8)b Z78(a 與 b)- s -cf3 -第三-丁基 -Η Z79 (a 與 b) s -cf3 -異丙基 -Η Z80 (a 與 b) s -cf3 -ch3 -ch3 Z81 (a 與 b) s -cf3 -Η -Η Z82 (a 與 b) s -cf3 -Η -C1 Z83 (a 與 b) s cf3 -Η -Br Z84 (a 與 b) s -cf3 -Η -F Z85 (a 與 b) s -cf3 -Η -ch3 Z86 (a 與 b) s cf3 -Η -cf3 Z87 (a 與 b) s -cf3 -Η -och3 Z88 (a 與 b) s -cf3 -Η -och2ch3 Z89 (a 與 b) s -cf3 -Η -ocf3 Z90 (a 與 b) s -cf3 -Η -第二-丁基 Z91 (a 與 b) s -cf3 -Η -異丙基 Z92 (a 與 b) s -chf2 -α -Η Z93 (a 與 b) s -chf2 -Br -Η Z94 (a 與 b) s -chf2 -F -Η Z95 (a 與 b) s -chf2 ch3 -Η Z96 (a 與 b) s -chf2 -cf3 -Η Z97 (a 與 b) s chf2 -och3 -Η Z98 (a 與 b) s -chf2 -och2ch3 -Η Z99 (a 與 b) s -chf2 -ocf3 -Η Z100(a 與 b) s chf2 -第二-丁基 -Η Z101 (a 與 b) s "CHF2 -異丙基 -Η Z102(a 與 b) s -chf2 -ch3 -ch3 Z103 (a 與 b) s -chf2 - Η -Η Z104(a 與 b) s -chf2 -Η -C1 Z105(a 與 b) s -chf2 -Η -Br Z106(a 與 b) s -chf2 -Η -F Z107(a 與 b) s -chf2 -Η -ch3 93898 - 839 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b Z108(a 與 b)- s chf2 -H -cf3 Z109(a 與 b) s -chf2 -H -och3 Z110(a 與 b) s -chf2 -H -och2ch3 Zlll (a 與 b) s -chf2 -H -ocf3 Z112(a 與 b) s -chf2 -H -第三-丁基 Z113(a 與 b) s -chf2 -H -異丙基 Z114(a 與 b) s -OH -Cl -Η Z115(a 與 b) s -OH -Br -Η Z116(a 與 b) s -OH -F -Η Z117(a 與 b) s -OH -ch3 -Η Z118(a 與 b) s -OH -cf3 -Η Z119(a 與 b) s -OH -och3 -Η Z120(a 與 b) s -OH -och2ch3 -Η Z121 (a 與 b) s -OH -〇cf3 -Η Z122(a 與 b) s -OH -第二-丁基 -Η Z123(a 與 b) s -OH -異丙基 -Η Z124(a 與 b) s -OH -ch3 -ch3 Z125(a 與 b) s -OH -Η -Η Z126(a 與 b) s -OH -Η -α Z127(a 與 b) s -OH -Η -Br Z128(a 與 b) s -OH -Η -F Z129(a 與 b) s -OH -Η -ch3 Z130(a 與 b) s -OH -Η cf3 Z131 (a 與 b) s -OH -Η -och3 Z132(a 與 b) s -OH -Η -och2ch3 Z133(a 與 b) s -OH -Η -ocf3 Z134(a 與 b) s -OH -Η -第三-丁基 Z135(a 與 b) s -OH -Η -異丙基 Z136(a 與 b) s -N02 -α -Η Z137(a 與 b) s -N〇2 -Br -Η 93898 -840- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z138(a 與 b)- s -no2 -F -Η Z139(a 與 b) s -no2 -ch3 -Η Z140(a 與 b) s -N〇2 -cf3 -Η Z141 (a 與 b) s -no2 -och3 -Η Z142(a 與 b) s -no2 -och2 ch3 -Η Z143(a 與 b) s -no2 -ocf3 -Η Z144(a 與 b) s -no2 -第二-丁基 - Η Z145 (a 與 b) s -no2 -異丙基 -Η Z146(a 與 b) s no2 -ch3 -ch3 Z147(a 輿 b) s -N〇2 -Η -Η Z148(a 與 b) s _no2 -Η -C1 Z149(a 與 b) s no2 -Η _Br Z150(a 與 b) s -no2 -Η -F Z151 (a 與 b) s -no2 -Η -ch3 Z152(a 與 b) s -no2 -Η -cf3 Z153(a 與 b) s -no2 -Η och3 Z154(a 與 b) s no2 -Η -och2ch3 Z155(a 與 b) s _no2 -Η -ocf3 Z156(a 與 b) s -no2 -Η -第三-丁基 Z157(a 與 b) s -no2 -Η -異丙基 Z158(a 與 b) s -CN _Br -Η Z159(a 與 b) s -CN -Cl -Η Z160(a 與 b) s CN -F -Η Z161 (a 與 b) s 垂CN -ch3 -Η Z162(a 與 b) s -CN -cf3 -Η Z163(a 與 b) s 麵CN -och3 -Η Z164(a 與 b) s -CN -och2ch3 -Η Z165(a 與 b) s -CN -ocf3 -Η Z166(a 與 b) s -CN -第二-丁基 -Η Z167(a 與 b) s -CN -異丙基 -Η 93898 -841 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z168(a 與 b)- s _CN -ch3 ch3 Z169(a 與 b) s -CN -H -Η Z170(a 與 b) s 麵CN - H -Cl Z171 (a 與 b) s -CN -H -Br Z172(a 與 b) s -CN -H -F Z173(a 與 b) s -CN -H -ch3 Z174(a 與 b) s -CN -H -cf3 Z175(a 與 b) s -CN -H -och3 Z176(a 與 b) s 麵CN -H -och2ch3 Z177(a 與 b) s -CN -H -ocf3 Z178(a 與 b) s -CN -H -第二-丁基 Z179(a 與 b) s -CN -H -異丙基 Z180(a 與 b) s -Br _Br -Η Z181 (a 與 b) s -Br -Cl -Η Z182(a 與 b) s -Br -F -Η Z183(a 與 b) s -Br -ch3 -Η Z184(a 與 b) s -Br -cf3 -Η Z185(a 與 b) s -Br -och3 -Η Z186(a 與 b) s _Br -och2ch3 -Η Z187(a 與 b) s -Br -ocf3 -Η Z188(a 與 b) s -Br -第三-丁基 -Η Z189(a 與 b) s -Br -異丙基 -Η Z190(a 與 b) s -Br -ch3 -ch3 Z191 (a 與 b) s -Br -Η -Η Z192(a 與 b) s -Br -Η -C1 Z193(a 與 b) s -Br -Η -Br Z194(a 與 b) s -Br -Η -F Z195(a 與 b) s -Br -Η ch3 Z196(a 與 b) s -Br -Η -cf3 Z197(a 與 b) s -Br -Η -och3 93898 -842- 1287010 化合物 Y Ri (^8 )a (Rs)b Z198(a 與 b)- s -Br -H -OCH2CH3 Z199(a 與 b) s -Br -H -ocf3 Z200 (a 與 b) s -Br -H -第二-丁基 Z201 (a 與 b) s -Br -H -異丙基 Z202 (a 與 b) s -I -Cl -Η Z203 (a 與 b) s -I -Br -Η Z204 (a 與 b) s -I -F -Η Z205 (a 與 b) s -I -ch3 -Η Z206 (a 與 b) s -I -cf3 -Η Z207 (a 與 b) s -I -och3 -Η Z208 (a 與 b) s -I -och2ch3 -Η Z209 (a 與 b) s -I -ocf3 -Η Z210(a 與 b) s -I -第三-丁基 -Η Z211 (a 與 b) s -I -異丙基 -Η Z212(a 與 b) s -I -ch3 -ch3 Z213(a 與 b) s -I -Η -Η Z214(a 與 b) s -I -Η -C1 Z215(a 與 b) s -I -Η -Br Z216(a 與 b) s -I -Η -F Z217(a 與 b) s -I -Η -ch3 Z218(a 與 b) s -I -Η -cf3 Z219(a 與 b) s -I -Η -och3 Z220 (a 與 b) s -I -Η -och2ch3 Z221 (a 與 b) s -I -Η -ocf3 Z222 (a 與 b) s -I -Η -第三-丁基 Z223 (a 與 b) s -I -Η -異丙基 Z224 (a 與 b) 0 -H -C1 -Η Z225 (a 與 b) 0 -H -Br -Η Z226 (a 與 b) 〇 -H -F -Η Z227 (a 與 b) 0 -H -ch3 -Η 93898 - 843 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b Z228 (a 與 b)- 0 -H -cf3 -Η Z229 (a 與 b) 0 -H -och3 -Η Z230 (a 與 b) 0 -H -och2ch3 -Η Z231 (a 與 b) 0 -H -ocf3 -Η Z232 (a 與 b) 0 -H 第二-丁基 -Η Z233 (a 與 b) 0 -H -異丙基 -Η Z234 (a 與 b) 0 -H -ch3 ch3 Z235 (a 與 b) 0 -H -Η -Η Z236 (a 與 b) 0 -H -Η -C1 Z237 (a 與 b) o -H -Η -Br Z238 (a 與 b) 0 -H -Η -F Z239 (a 與 b) 0 -H -Η -ch3 Z240 (a 與 b) 0 -H -Η -cf3 Z241 (a 與 b) 0 -H -Η -och3 Z242 (a 與 b) 0 -H -Η -och2ch3 Z243 (a 與 b) 0 -H -Η -ocf3 Z244 (a 與 b) 0 -H -Η -第三-丁基 Z245 (a 與 b) 0 -H -Η -異丙基 Z246 (a 與 b) 0 -Cl -α -Η Z247 (a 與 b) 0 -Cl -Br -Η Z248 (a 與 b) 0 -Cl -F -Η Z249 (a 與 b) o -Cl -ch3 -Η Z250 (a 與 b) 0 -Cl -cf3 -Η Z251 (a 與 b) 0 -Cl -och3 -Η Z252 (a 與 b) 0 -Cl -och2ch3 -Η Z253 (a 與 b) 0 -Cl -ocf3 -Η Z254 (a 與 b) 〇 -Cl -第三-丁基 - Η Z255 (a 與 b) 0 -Cl -異丙基 -Η Z256 (a 與 b) 0 -Cl -ch3 -ch3 Z257 (a 與 b) 〇 -Cl -Η -Η 93898 -844- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z258 (a 與 b)- 0 -Cl -H ch3 Z259 (a 與 b) 0 -Cl -H -Cl Z260 (a 與 b) 0 -Cl -H -Br Z261 (a 與 b) 0 -Cl -H -F Z262 (a 與 b) 0 -Cl -H -cf3 Z263 (a 與 b) 0 -Cl -H _och3 Z264 (a 與 b) 0 -Cl -H -och2ch3 Z265 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 Z266 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三·丁基 Z267 (a 與 b) o -Cl -H -異丙基 Z268 (a 與 b) 0 -Cl -H -ocf3 Z269 (a 與 b) 0 -Cl -H -第三-丁基 Z270 (a 與 b) 0 -Cl -H -異丙基 Z271 (a 與 b) 0 -ch3 -Cl -Η Z272 (a 與 b) o -ch3 -Br -Η Z273 (a 與 b) 0 ch3 -F -Η Z274 (a 與 b) 0 -ch3 -ch3 -Η Z275 (a 與 b) 0 -ch3 - 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846 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b Z318(a 與 b)- 0 -chf2 -ch3 -H Z319(a 與 b) 0 -chf2 -cf3 -H Z320 (a 與 b) 0 -chf2 -och3 -H Z321 (a 與 b) 〇 »chf2 -och2ch3 -H Z322 (a 與 b) 0 -chf2 -ocf3 -H Z323 (a 與 b) 0 -chf2 -第三-丁基 -H Z324 (a 與 b) 0 chf2 -異丙基 -H Z325 (a 與 b) 0 -chf2 -ch3 -ch3 Z326 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -H Z327 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Cl Z328 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -Br Z329 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -F Z330 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ch3 Z331 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -cf3 Z332 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och3 Z333 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -och2ch3 Z334 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -ocf3 Z335 (a 與 b) 0 chf2 -Η -第三-丁基 Z336 (a 與 b) 0 -chf2 -Η -異丙基 Z337 (a 與 b) 0 -OH -C1 -Η Z338 (a 與 b) 0 -OH -Br -Η Z339 (a 與 b) 0 -OH -F -Η Z340 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -Η Z341 (a 與 b) 0 -OH -cf3 -Η Z342 (a 與 b) 0 -OH -och3 -Η Z343 (a 與 b) 0 -OH -och2ch3 -Η Z344 (a 與 b) 0 -OH -ocf3 -Η Z345 (a 與 b) 0 -OH -第三-丁基 -Η Z346 (a 與 b) 〇 -OH -異丙基 -Η Z347 (a 與 b) 0 -OH -ch3 -ch3 93898 - 847- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z348 (a 與 b)- 0 -OH -H -Η Z349 (a 與 b) 0 -OH -H -C1 Z350 (a 與 b) 0 -OH -H -Br Z351 (a 與 b) 0 -OH -H -F Z352 (a 與 b) 0 -OH -H -ch3 Z353 (a 與 b) 0 -OH -H -cf3 Z354 (a 與 b) 0 -OH -H -och3 Z355 (a 與 b) 0 -OH -H -och2ch3 Z356 (a 與 b) 0 -OH -H -〇cf3 Z357 (a 與 b) 0 -OH -H -第三-丁基 Z358 (a 與 b) 0 -OH -H -異丙基 Z359 (a 與 b) 0 -no2 -Cl -Η Z360 (a 與 b) 0 -N〇2 -Br -Η Z361 (a 與 b) 0 -no2 -F -Η Z362 (a 與 b) o -no2 -ch3 -Η Z363 (a 與 b) 〇 -no2 -cf3 -Η Z364 (a 與 b) 0 -no2 -och3 -Η Z365 (a 與 b) 0 -no2 -och2ch3 -Η Z366 (a 與 b) 〇 -no2 _ocf3 -Η Z367 (a 與 b) 0 -N〇2 -第二-丁基 -Η Z368 (a 與 b) 0 -no2 -異丙基 -Η Z369 (a 與 b) 0 _no2 -ch3 -ch3 Z370 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Η Z371 (a 與 b) 0 -no2 -Η -α Z372 (a 與 b) 0 -no2 -Η -Br Z373 (a 與 b) 0 -no2 -Η -F Z374 (a 與 b) 0 -no2 -Η ch3 Z375 (a 與 b) 0 -no2 -Η -cf3 Z376 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -och3 Z377 (a 與 b) 〇 -no2 -Η -och2ch3 93898 - 848 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z378 (a 與 b)- 0 _no2 -H -ocf3 Z379 (a 與 b) 0 -N〇2 -H -第三-丁基 Z380 (a 與 b) 0 -no2 -H -異丙基 Z381 (a 與 b) 0 塞CN -Br -Η Z382 (a 與 b) 0 -CN -Cl -Η Z383 (a 與 b) 〇 麵CN -F -Η Z384 (a 與 b) 0 -CN _ch3 -Η Z385 (a 與 b) 0 麵CN -cf3 -Η Z386 (a 與 b) 0 -CN -och3 -Η Z387 (a 與 b) 0 CN -och2ch3 -Η Z388 (a 與 b) 0 -CN -ocf3 -Η Z389 (a 與 b) 0 -CN 第二-丁基 -Η Z390 (a 與 b) 0 CN -異丙基 -Η Z391 (a 與 b) 0 -CN -ch3 ch3 Z392 (a 與 b) 0 -CN -Η -Η Z393 (a 與 b) 〇 -CN -Η -α Z394 (a 與 b) 0 -CN -Η -Br Z395 (a 與 b) 0 睡CN -Η -F Z396 (a 與 b) 0 -CN -Η -ch3 Z397 (a 與 b) 0 CN -Η - cf3 Z398 (a 與 b) 0 CN -Η -och3 Z399 (a 與 b) 0 -CN -Η -och2ch3 Z400 (a 與 b) 0 -CN -Η -ocf3 Z401 (a 與 b) 0 -CN -Η -第三-丁基 Z402 (a 與 b) 0 -CN -Η -異丙基 Z403 (a 與 b) 0 _Br -Br -Η Z404 (a 與 b) 0 -Br -Cl -Η Z405 (a 與 b) 〇 -Br -F -Η Z406 (a 與 b) 〇 -Br ch3 -Η Z407 (a 與 b) 0 -Br -cf3 -Η 93898 - 849 - 1287010 化合物 Y Ri (1^8 )a (R8)b Z408(a 與 b)- 0 -Br -och3 -Η Z409 (a 與 b) 0 -Br -och2ch3 -Η Z410(a 與 b) 0 -Br •ocf3 -Η Z411 (a 與 b) 0 -Br -第二-丁基 - Η Z412(a 與 b) 0 -Br -異丙基 -Η Z413 (a 與 b) 0 -Br -ch3 -ch3 Z414(a 與 b) 0 -Br -Η -Η Z415(a 與 b) 0 -Br -Η -C1 Z416(a 與 b) 0 -Br -Η -Br Z417(a 與 b) 0 -Br -Η -F Z418(a 與 b) 0 Br -Η -ch3 Z419(a 與 b) 0 -Br -Η -cf3 Z420 (a 與 b) 0 -Br -Η -och3 Z421 (a 與 b) 0 _Br -Η -och2ch3 Z422 (a 與 b) 0 -Br - Η -ocf3 Z423 (a 與 b) 0 -Br -Η 胃第三-丁基 Z424 (a 與 b) 0 -Br -Η -異丙基 Z425 (a 與 b) 0 -I -C1 -Η Z426 (a 與 b) 0 -I -Br -Η Z427 (a 與 b) 0 -I -F -Η Z428 (a 與 b) 〇 -I -ch3 -Η Z429 (a 與 b) 0 -I -cf3 -Η Z430 (a 與 b) 0 -I -och3 -Η Z431 (a 與 b) 〇 -I -och2ch3 -Η Z432 (a 與 b) 0 -I -ocf3 -Η Z433 (a 與 b) 0 -I -第二-丁基 -Η Z434 (a 與 b) 0 -I -異丙基 -Η Z435 (a 與 b) 〇 -I -ch3 -ch3 Z436 (a 與 b) 0 -I -Η -Η Z437 (a 與 b) 0 -I -Η -C1 93898 - 850· 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (R8)b Z438 (a 與 b)- 0 -I -H Br Z439 (a 與 b) 0 -I -H -F Z440 (a 與 b) 〇 -I -H -ch3 Z441 (a 與 b) 〇 -I -H -cf3 Z442 (a 與 b) 〇 -I -H -och3 Z443 (a 與 b) 〇 -I -H -och2ch3 Z444 (a 與 b) 〇 -I -H -ocf3 Z445 (a 與 b) 0 -I -H -第三-丁基 Z446 (a 與 b) 〇 _I -H -異丙基 Z447 (a 與 b) NH - H -Cl -Η Z448 (a 與 b) NH -H -Br -Η Z449 (a 與 b) NH -H -F -Η Z450 (a 與 b) NH -H -ch3 -Η Z451 (a 與 b) NH -H -cf3 -Η Z452 (a 與 b) NH -H -och3 -Η Z453 (a 與 b) NH -H -och2ch3 -Η Z454 (a 與 b) NH -H -ocf3 -Η Z455 (a 與 b) NH -H -第三-丁基 -Η Z456 (a 與 b) NH -H 異丙基 -Η Z457 (a 與 b) NH -H -ch3 -ch3 Z458 (a 與 b) NH -H -Η -Η Z459 (a 與 b) NH -H -Η -α Z460 (a 與 b) NH -H -Η -Br Z461 (a 與 b) NH -H -Η -F Z462 (a 與 b) NH -H -Η -ch3 Z463 (a 與 b) NH -H -Η -cf3 Z464 (a 與 b) NH -H -Η -och3 Z465 (a 與 b) NH -H -Η -och2ch3 Z466 (a 與 b) NH -H -Η -ocf3 Z467 (a 與 b) NH -H -Η -第三-丁基 93898 -851 - 1287010
化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z468(a 與 b)- NH -H -H -異丙基 Z469 (a 與 b) NH -Cl -Cl -Η Z470 (a 與 b) NH -Cl -Br -Η Z471 (a 與 b) NH -Cl -F -Η Z472 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -Η Z473 (a 與 b) NH -Cl -cf3 -Η Z474 (a 與 b) NH -Cl -och3 -Η Z475 (a 與 b) NH -Cl -och2ch3 -Η Z476 (a 與 b) NH -Cl -ocf3 -Η Z477 (a 與 b) NH -Cl -第三-丁基 -Η Z478 (a 與 b) NH -Cl -異丙基 -Η Z479 (a 與 b) NH -Cl -ch3 -ch3 Z480 (a 與 b) NH -Cl -Η -Η Z481 (a 與 b) NH -Cl -Η -ch3 Z482 (a 與 b) NH -Cl -Η -α Z483 (a 與 b) NH -Cl -Η -Br Z484 (a 與 b) NH -Cl -Η -F Z485 (a 與 b) NH -Cl -Η -cf3 Z486 (a 與 b) NH -Cl -Η -och3 Z487 (a 與 b) NH -Cl -Η -och2ch3 Z488 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 Z489 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 Z490 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 Z491 (a 與 b) NH -Cl -Η -ocf3 Z492 (a 與 b) NH -Cl -Η -第三-丁基 Z493 (a 與 b) NH -Cl -Η -異丙基 Z494 (a 與 b) NH -ch3 -α -H Z495 (a 與 b) NH -ch3 -Br -H Z496 (a 與 b) NH -ch3 -F -H Z497 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 -H 93898 - 852- 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (R8)b Z498 (a 與 b)- NH -ch3 -cf3 -Η Z499 (a 與 b) NH -ch3 -och3 -Η Z500 (a 與 b) NH -ch3 -och2ch3 -Η Z501 (a 與 b) NH ch3 -ocf3 -Η Z502 (a 與 b) NH -ch3 -第二-丁基 -Η Z503 (a 與 b) NH -ch3 -異丙基 -Η Z504 (a 與 b) NH -ch3 -ch3 ch3 Z505 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Η Z506 (a 與 b) NH -ch3 -Η -C1 Z507 (a 與 b) NH -ch3 -Η -Br Z508 (a 與 b) NH ch3 -Η -F Z509 (a 與 b) NH ch3 -Η _ch3 Z510(a 與 b) NH -ch3 -Η -cf3 Z511 (a 與 b) NH -ch3 -Η -och3 Z512(a 與 b) NH -ch3 -Η -och2ch3 Z513(a 與 b) NH -ch3 -Η -ocf3 Z514(a 與 b) NH -ch3 -Η -第三-丁基 Z515(a 與 b) NH -ch3 -Η -異丙基 Z516(a 與 b) NH -cf3 -α -Η Z517(a 與 b) NH -cf3 -Br -Η Z518(a 與 b) NH -cf3 -F -Η Z519(a 與 b) NH -cf3 -ch3 -Η Z520 (a 與 b) NH -cf3 -cf3 -Η Z521 (a 與 b) NH -cf3 -och3 -Η Z522 (a 與 b) NH -cf3 -och2ch3 -Η Z523 (a 與 b) NH -cf3 -〇cf3 -Η Z524 (a 與 b) NH cf3 -第二-丁基 -Η Z525 (a 與 b) NH -cf3 -異丙基 -Η Z526 (a 與 b) NH _cf3 -ch3 -ch3 Z527 (a 與 b) NH -cf3 -Η -Η 93898 - 853 - 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z528 (a 與 b) NH -cf3 -H -Cl Z529 (a 與 b) NH -cf3 -H -Br Z530 (a 與 b) NH cf3 -H -F Z531 (a 與 b) NH -cf3 -H -ch3 Z532 (a 與 b) NH -cf3 -H -cf3 Z533 (a 與 b) NH -cf3 -H och3 Z534 (a 與 b) NH -cf3 -H -och2ch3 Z535 (a 與 b) NH -cf3 -H -ocf3 Z536 (a 與 b) NH cf3 -H -第三-丁基 Z537 (a 與 b) NH -cf3 -H -異丙基 Z538 (a 與 b) NH -chf2 -Cl -Η Z539 (a 與 b) NH -chf2 -Br -Η Z540 (a 與 b) NH -chf2 -F -Η Z541 (a 與 b) NH -chf2 -ch3 -Η Z542 (a 與 b) NH -chf2 -cf3 -Η Z543 (a 與 b) NH chf2 -och3 -Η Z544 (a 與 b) NH -chf2 -och2ch3 -Η Z545 (a 與 b) NH -chf2 -ocf3 -Η Z546 (a 與 b) NH -chf2 -第二-丁基 -Η Z547 (a 與 b) NH -chf2 異丙基 -Η Z548 (a 與 b) NH chf2 -ch3 -ch3 Z549 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Η Z550 (a 與 b) NH -chf2 -Η -α Z551 (a 與 b) NH -chf2 -Η -Br Z552 (a 與 b) NH -chf2 -Η -F Z553 (a 與 b) NH -chf2 -Η -ch3 Z554 (a 與 b) NH -chf2 -Η -cf3 Z555 (a 與 b) NH _chf2 -Η -och3 Z556 (a 與 b) NH -chf2 -Η -och2ch3 Z557 (a 與 b) NH -chf2 -Η -〇cf3 93898 - 854- 1287010 化合物 Y Ri (Rs)a (Rs)b Z558 (a 與 b)- NH -chf2 -H -第三-丁基 Z559 (a 與 b) NH 睡 chf2 -H -異丙基 Z560 (a 與 b) NH -OH -Cl -Η Z561 (a 與 b) NH -OH -Br -Η Z562 (a 與 b) NH -OH -F -Η Z563 (a 與 b) NH -OH -ch3 - Η Z564 (a 與 b) NH -OH cf3 -Η Z565 (a 與 b) NH -OH -och3 -Η Z566 (a 與 b) NH _OH -och2ch3 -Η Z567 (a 與 b) NH -OH -ocf3 -Η Z568 (a 與 b) NH -OH -第三·丁基 -Η Z569 (a 與 b) NH -OH -異丙基 -Η Z570 (a 與 b) NH -OH -ch3 -ch3 Ζ5Ή (a 與 b) NH -OH -Η -Η Z572 (a 與 b) NH -OH -Η -C1 Z573 (a 與 b) NH -OH -Η -Br Z574 (a 與 b) NH -OH -Η -F Z575 (a 與 b) NH -OH -Η -ch3 Z576 (a 與 b) NH -OH -Η _cf3 Z577 (a 與 b) NH -OH -Η -och3 Z578 (a 與 b) NH OH -Η -och2ch3 Z579 (a 與 b) NH -OH -Η -ocf3 Z580 (a 與 b) NH -OH -Η -第三-丁基 Z581 (a 與 b) NH -OH -Η -異丙基 Z582 (a 與 b) NH -no2 -α -Η Z583 (a 與 b) NH -no2 Br -Η Z584 (a 與 b) NH ，no2 - F -Η Z585 (a 與 b) NH _no2 -ch3 -Η Z586 (a 與 b) NH -no2 -cf3 -Η Z587 (a 與 b) NH -no2 -och3 -Η 93898 - 855 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b Z588 (a 與 b)- NH -no2 OCH2CH3 -Η Z589 (a 與 b) NH -no2 -ocf3 -Η Z590 (a 與 b) NH -no2 -第三-丁基 -Η Z591 (a 與 b) NH -no2 異丙基 -Η Z592 (a 與 b) NH -no2 -ch3 -ch3 Z593 (a 與 b) NH _no2 -Η -Η Z594 (a 與 b) NH -no2 -Η -C1 Z595 (a 與 b) NH -N〇2 -Η -Br Z596 (a 與 b) NH -no2 -Η -F Z597 (a 與 b) NH -no2 -Η ch3 Z598 (a 與 b) NH -no2 -Η -cf3 Z599 (a 與 b) NH -no2 -Η -och3 Z600 (a 與 b) NH -no2 -Η -och2ch3 Z601 (a 與 b) NH -no2 -Η ocf3 Z602 (a 與 b) NH -no2 -Η -第三-丁基 Z603 (a 與 b) NH -no2 -Η -異丙基 Z604 (a 與 b) NH CN -Br -Η Z605 (a 與 b) NH -CN -Cl -Η Z606 (a 與 b) NH -CN -F -Η Z607 (a 與 b) NH CN -ch3 -Η Z608 (a 與 b) NH CN -cf3 -Η Z609 (a 與 b) NH CN -och3 -Η Z610(a 與 b) NH -CN -och2ch3 -Η Z611 (a 與 b) NH -CN -ocf3 -Η Z612(a 與 b) NH -CN -第二-丁基 -Η Z613(a 與 b) NH CN -異丙基 -Η Z614(a 與 b) NH -CN -ch3 -ch3 Z615(a 與 b) NH -CN -Η -Η Z616(a 與 b) NH -CN -Η -C1 Z617(a 與 b) NH -CN -Η -Br 93898 - 856 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b Z618(a 與 b)- NH -CN -H -F Z619(a 與 b) NH -CN -H -ch3 Z620 (a 與 b) NH 薩CN -H -cf3 Z621 (a 與 b) NH -CN -H -och3 Z622 (a 與 b) NH CN -H -och2ch3 Z623 (a 與 b) NH -CN -H -ocf3 Z624 (a 與 b) NH -CN -H -第三-丁基 Z625 (a 與 b) NH -CN -H -異丙基 Z626 (a 與 b) NH _Br -Br -Η Z627(a 與 b) NH _Br -Cl -Η Z628 (a 與 b) NH -Br -F -Η Z629 (a 與 b) NH -Br -ch3 -Η Z630 (a 與 b) NH -Br -cf3 -Η Z631 (a 與 b) NH -Br -och3 -Η Z632 (a 與 b) NH -Br -och2ch3 -Η Z633 (a 與 b) NH -Br -ocf3 -Η Z634 (a 與 b) NH _Br -第二-丁基 -Η Z635 (a 與 b) NH -Br -異丙基 -Η Z636 (a 與 b) NH -Br -ch3 -ch3 Z637 (a 與 b) NH -Br -Η -Η Z638 (a 與 b) NH -Br -Η -C1 Z639 (a 與 b) NH -Br -Η -Br Z640 (a 與 b) NH -Br -Η -F Z641 (a 與 b) NH -Br -Η -ch3 Z642 (a 與 b) NH -Br -Η -cf3 Z643 (a 與 b) NH -Br -Η -och3 Z644 (a 與 b) NH -Br -Η -och2ch3 Z645 (a 與 b) NH -Br -Η -ocf3 Z646 (a 與 b) NH -Br -Η -第三-丁基 Z647 (a 與 b) NH -Br -Η -異丙基 93898 - 857 - 1287010 化合物 Y Ri (R8)a (Rs)b Z648 (a 與 b)- NH -I -Cl -Η Z649 (a 與 b) NH -I _Br -Η Z650 (a 與 b) NH -I -F -Η Z651 (a 與 b) NH -I _ch3 -Η Z652 (a 與 b) NH -I -cf3 -Η Z653 (a 與 b) NH -I - och3 -Η Z654 (a 與 b) NH -I -och2ch3 -Η Z655 (a 與 b) NH -I -ocf3 -Η Z656 (a 與 b) NH -I -第三-丁基 -Η Z657 (a 與 b) NH -I 異丙基 -Η Z658 (a 與 b) NH -I -ch3 -ch3 Z659 (a 與 b) NH -I -Η -Η Z660 (a 與 b) NH -I -Η -α Z661 (a 與 b) NH -I -Η -Br Z662 (a 與 b) NH -I -Η -F Z663 (a 與 b) NH -I -Η -ch3 Z664 (a 與 b) NH -I -Η -cf3 Z665 (a 與 b) NH -I -Η -och3 Z666 (a 與 b) NH -I -Η -och2ch3 Z667 (a 與 b) NH -I -Η ocf3 Z668 (a 與 b) NH -I -Η 第三-丁基 Z669 (a 與 b) NH -I -Η -異丙基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 - 858 - 1287010 表27
及其藥學上可接受之鹽，其中： 化合物 Ri 1^8 a AA1 (a 與 b) -H -H AA2 (a 與 b) -H -第二-丁基 AA3 (a 與 b) -H -異丁基 AA4 (a 與 b) -H "第二-丁基 AA5 (a 與 b) -H -異丙基 AA6 (a 與 b) - H -正-丙基 AA7 (a 與 b) -H -壤己基 AA8 (a 與 b) -H -第三-丁氧基 AA9 (a 與 b) -H -異丙氧基 AA10(a 與 b) -H -cf3 AA11 (a 與 b) -H -ch2cf3 AA12(a 與 b) -H -ocf3 AA13 (a 與 b) -H -Cl AA14(a 與 b) -H -Br AA15(a 與 b) -H -I AA16(a 與 b) -H -正-丁基 AA17(a 與 b) -H ch3 93898 - 859 - 1287010 化合物 Ri R8a AA18(a 與 b) -H -scf3 AA19(a 與 b) -H -N(CH2CH3)2 AA20 (a 與 b) -H -ocf2 chf2 AA21 (a 與 b) -H -C(OH)(CF3)2 AA22 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-戊基） AA23 (a 與 b) -H -(1，1-二甲基-酷敗）乙酉旨 AA24 (a 與 b) -H -Ν-ττ氮p比淀基 AA25 (a 與 b) -Cl -Η AA26(a 與 b) -Cl -第二-丁基 AA27 (a 與 b) -Cl -異丁基 AA28 (a 與 b) -Cl -第二-丁基 AA29 (a 與 b) -Cl -異丙基 AA30 (a 與 b) -Cl -正-丙基 AA31 (a 與 b) -Cl -¾己基 AA32 (a 與 b) -Cl -第二-丁氧基 AA33 (a 與 b) -Cl -異丙氧基 AA34 (a 與 b) -Cl -cf3 AA35 (a 與 b) -Cl -ch2cf3 AA36 (a 與 b) -Cl -ocf3 AA37 (a 與 b) -Cl -Cl AA38 (a 與 b) -Cl -Br AA39 (a 與 b) -Cl AA40 (a 與 b) -Cl -正-丁基 AA41 (a 與 b) -Cl -ch3 AA42 (a 與 b) -Cl -scf3 AA43 (a 與 b) -Cl -n(ch2ch3)2 AA44 (a 與 b) -Cl -ocf2chf2 AA45 (a 與 b) -Cl -C(OH)(CF3)2 AA46 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-戊基） AA47 (a 與 b) -Cl -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri R8a AA48(a 與 b) -Cl -N-六氫吡啶基 AA49 (a 與 b) - F -Η AA50 (a 與 b) -F 第二-丁基 AA51 (a 與 b) -F -異丁基 AA52 (a 與 b) -F -弟二-丁基 AA53 (a 與 b) -F -異丙基 AA54 (a 與 b) -F _ 丙 AA55 (a 與 b) -F -環己基 AA56 (a 與 b) -F -第三·丁氧基 AA57 (a 與 b) -F -異丙氧基 AA58 (a 與 b) -F -cf3 AA59 (a 與 b) -F -ch2cf3 AA60 (a 與 b) -F -ocf3 AA61 (a 與 b) -F -Cl AA62 (a 與 b) -F -Br AA63 (a 與 b) -F -I AA64 (a 與 b) -F -正丁基 AA65 (a 與 b) -F -ch3 AA66 (a 與 b) -F -scf3 AA67 (a 與 b) -F -N(CH2CH3)2 AA68 (a 與 b) -F -ocf2chf2 AA69 (a 與 b) -F _c(oh)(cf3)2 AA70 (a 與 b) -F 二甲基-戊基） AA71 (a 與 b) -F -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA72 (a 與 b) -F -N-六氫吡啶基 AA73 (a 與 b) -ch3 -Η AA74 (a 與 b) -ch3 -異丁基 AA75 (a 與 b) -ch3 -第三-丁基 AA76(a 與 b) -ch3 -弟二-丁基 AA77 (a 與 b) -ch3 -異丙基 93898 -861 - 1287010 化合物 Ri R8a AA78 (a 與 b) -ch3 -正-丙基 AA79 (a 與 b) -ch3 -稼己基 AA80 (a 與 b) -ch3 -第二-丁氧基 AA81 (a 與 b) -ch3 -異丙氧基 AA82 (a 與 b) -ch3 -cf3 AA83 (a 與 b) ch3 -CH2CF3 AA84 (a 與 b) -ch3 -OCF3 AA85 (a 與 b) -ch3 -Cl AA86 (a 與 b) ch3 -Br AA87 (a 與 b) -ch3 -I AA88 (a 與 b) ch3 正-丁基 AA89 (a 與 b) -ch3 -ch3 AA90 (a 與 b) -ch3 -scf3 AA91 (a 與 b) -ch3 -N(CH2CH3)2 AA92 (a 與 b) -ch3 -ocf2chf2 AA93 (a 與 b) -ch3 -C(OH)(CF3)2 AA94 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-戊基） AA95 (a 與 b) -ch3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA96 (a 與 b) -ch3 -Ν-ττ氯p比淀基 AA97 (a 與 b) -cf3 -Η AA98 (a 與 b) -cf3 -第三-丁基 AA99 (a 與 b) -cf3 -異丁基 AA100(a 與 b) -cf3 -第二-丁基 AA101 (a 與 b) -cf3 -異丙基 AA102(a 與 b) -cf3 -正-丙基 AA103(a 與 b) -cf3 "稼己基 AA104 (a 與 b) -cf3 -第三-丁氧基 AA105 (a 與 b) -cf3 異丙乳基 AA106(a 與 b) cf3 -cf3 AA107 (a 與 b) -cf3 -CH2CF3 1287010 化合物 Ri R8a AA108(a^b) -cf3 -ocf3 AA109(a 與 b) -cf3 -Cl AA110(a 與 b) -cf3 _Br AA111 (a 與 b) -cf3 -I AA112(a 與 b) -cf3 -正-丁基 AA113(a 與 b) -cf3 -ch3 AA114(a 與 b) -cf3 scf3 AA115(a 與 b) -cf3 -N(CH2CH3)2 AA116(a 與 b) -cf3 -ocf2chf2 AA117(a 與 b) -cf3 -C(OH)(CF3)2 AA118(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-戊基） AA119(a 與 b) -cf3 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA120(a 與 b) -cf3 -Ν-六氫吡啶基 AA121 (a 與 b) -chf2 -第三-丁基 AA122(a 與 b) -chf2 -Η AA123(a 與 b) _chf2 -異丁基 AA124(a 與 b) -chf2 -第二-丁基 AA125(a 與 b) -chf2 -異丙基 AA126(a 與 b) -chf2 -正-丙基 AA127(a 與 b) -chf2 -環己基 AA128(a 與 b) -chf2 -第二-丁氧基 AA129(a 與 b) -chf2 -異丙氧基 AA130(a 與 b) -chf2 -cf3 AA131 (a 與 b) -chf2 -ch2cf3 AA132(a 與 b) -chf2 _ocf3 AA133(a 與 b) -chf2 -α AA134(a 與 b) chf2 -Br AA135(a 與 b) -chf2 -I AA136(a 與 b) -chf2 -正丁基 AA137(a 與 b) -chf2 ch3 1287010 化合物 Ri R8a AA138(a-與 b) -chf2 -scf3 AA139(a 與 b) -chf2 -N(CH2CH3)2 AA140 (a 與 b) -chf2 -ocf2 chf2 AA141 (a 與 b) _chf2 -c(oh)(cf3)2 AA142 (a 與 b) -chf2 二甲基-戊基） AA143(a 與 b) -chf2 -(1，1-二甲基-酷酸）乙酉旨 AA144 (a 與 b) -chf2 -N-六氫吡啶基 AA145 (a 與 b) -OH -Η AA146 (a 與 b) -OH -第二-丁基 AA147 (a 與 b) -OH -異丁基 AA148(a 與 b) -OH -第二-丁基 AA149 (a 與 b) -OH 異丙基 AA150(a 與 b) -OH -正-丙基 AA151 (a 與 b) -OH -環己基 AA152(a 與 b) -OH -第三-丁氧基 AA153(a 與 b) -OH -異丙氧基 AA154(a 與 b) OH _cf3 AA155(a 與 b) -OH -ch2cf3 AA156(a 與 b) -OH -ocf3 AA157(a 與 b) -OH -Cl AA158(a 與 b) -OH _Br AA159(a 與 b) -OH -I AA160(a 與 b) -OH 麵正丁基 AA161 (a 與 b) -OH -ch3 AA162(a 與 b) -OH -scf3 AA163(a 與 b) -OH -N(CH2CH3)2 AA164 (a 與 b) - OH -ocf2chf2 AA165 (a 與 b) -OH -c(oh)(cf3)2 AA166(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-戊基） AA167(a 與 b) -OH -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 1287010 化合物 Ri i^8a AA168(a^b) -OH -N-六氫吡啶基 AA169(a 與 b) -no2 -Η AA170(a 與 b) -no2 第二-丁基 AA171 (a 與 b) -no2 -異丁基 AA172(a 與 b) -no2 -第二-丁基 AA173(a 與 b) -no2 -異丙基 AA174(a 與 b) -no2 正-丙基 AA175(a 與 b) no2 -環己基 AA176(a 與 b) no2 -第三·丁氧基 AA177(a 與 b) -N02 -異丙氧基 AA178(a 與 b) -no2 -cf3 AA179(a 與 b) -no2 ch2cf3 AA180(a 與 b) -no2 -ocf3 AA181 (a 與 b) -no2 -Cl AA182(a 與 b) -no2 Br AA183(a 與 b) -no2 -I AA184(a 與 b) -no2 -正-丁基 AA185(a 與 b) _no2 -ch3 AA186(a 與 b) -no2 -scf3 AA187(a 與 b) -no2 -N(CH2CH3)2 AA188(a 與 b) no2 ocf2chf2 AA189(a 與 b) _no2 -c(oh)(cf3)2 AA190(a 與 b) -no2 -(1，1_二甲基-戊基） AA191 (a 與 b) -no2 -(1，1-二甲基-醋酸）乙酉旨 AA192(a 與 b) -no2 -Ν-ττ鼠卩比淀基 AA193(a 與 b) -CN -Η AA194(a 與 b) -CN -第二-丁基 AA195(a 與 b) -CN -異丁基 AA196(a 與 b) -CN -第二-丁基 AA197(a 與 b) -CN -異丙基 1287010 化合物 Ri R8a AA198(a*b) -CN -正-丙基 AA199(a 與 b) CN -環己基 AA200 (a 與 b) -CN -第三-丁氧基 AA201 (a 與 b) -CN 異丙氧基 AA202 (a 與 b) -CN -cf3 AA203 (a 與 b) CN -ch2 cf3 AA204 (a 與 b) CN - ocf3 AA205 (a 與 b) -CN -Cl AA206 (a 與 b) -CN -Br AA207 (a 與 b) -CN -I AA208 (a 與 b) -CN -正-丁基 AA209 (a 與 b) - CN -ch3 AA210(a 與 b) 麵CN -scf3 AA211 (a 與 b) CN -N(CH2 ch3 )2 AA212(a 與 b) -CN -OCF2CHF2 AA213(a 與 b) -CN -c(oh)(cf3)2 AA214 (a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-戊基） AA215(a 與 b) -CN -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA216(a 與 b) -CN -Ν-六氫吡啶基 AA217(a 與 b) -Br -Η AA218(a 與 b) Br -第三-丁基 AA219(a 與 b) -Br -異丁基 AA220 (a 與 b) -Br -第二-丁基 AA221 (a 與 b) -Br -異丙基 AA222 (a 與 b) -Br -正-丙基 AA223 (a 與 b) -Br -環己基 AA224 (a 與 b) -Br -第三-丁氧基 AA225 (a 與 b) -Br -異丙氧基 AA226 (a 與 b) -Br -cf3 AA227 (a 與 b) -Br -CH2CF3 1287010 化合物 Ri 1^8 a AA228 (a-與 b) -Br -OCF3 AA229 (a 與 b) -Br -Cl AA230 (a 與 b) -Br -Br AA231 (a 與 b) -Br -I AA232 (a 與 b) -Br 正-丁基 AA233 (a 與 b) -Br -ch3 AA234 (a 與 b) Br -scf3 AA235 (a 與 b) -Br -N(CH2CH3)2 AA236 (a 與 b) -Br -ocf2chf2 AA237 (a 與 b) -Br -C(OH)(CF3)2 AA238 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-戊基） AA239 (a 與 b) -Br -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA240 (a 與 b) -Br -N-六氫吡啶基 AA241 (a 與 b) -I -第三-丁基 AA242 (a 與 b) -I -H AA243 (a 與 b) -I -異丁基 AA244 (a 與 b) -I _第二-丁基 AA245 (a 與 b) -I -異丙基 AA246 (a 與 b) -I -正-丙基 AA247 (a 與 b) -I -環己基 AA248 (a 與 b) -I -第三·丁氧基 AA249 (a 與 b) -I 異丙氧基 AA250 (a 與 b) -I -cf3 AA251 (a 與 b) -I ch2cf3 AA252 (a 與 b) -I -ocf3 AA253 (a 與 b) -I -Cl AA254 (a 與 b) -I -Br AA255 (a 與 b) -I -I AA256 (a 與 b) -I -正-丁基 AA257 (a 與 b) -I -ch3 1287010 化合物 Ri ^8a AA258 (a·與 b) -I -scf3 AA259 (a 與 b) -I -N(CH2CH3)2 AA260 (a 與 b) -I -ocf2 chf2 AA261 (a 與 b) -I -C(OH)(CF3)2 AA262 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-戊基） AA263 (a 與 b) -I -(1，1-二甲基-醋酸）乙酯 AA264 (a 與 b) -I -Ν-ττ氯卩比淀基 ⑻意謂R3為-Η。 (b)意謂 R3 為-CH3。 93898 868 - !287〇1〇 4.2定義 當與本文中之環（雜）晞基化合物有關聯使用時，上文所使 用之術語具有下述意義·· -(Cl -Ci 〇 )挺基"係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有1至1〇 個碳原子。代表性直鏈-(Ci-Cio)燒基，包括_甲基、_乙基、 '正-丙基、-正-丁基、·正_戊基、-正_己基、正·庚基、正辛 基、-正-壬基及-正-癸基。代表性分枝狀_(Cl-CiG)烷基，包括 •井丙基、-第二-丁基、異丁基、第三_丁基、異戊基…新 戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，1-二甲基丙 基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基 、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、3-乙基丁基、1，1_ 二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3_二甲基丁基、2,2-二甲基丁 基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、μ甲基己基、2_甲基己 基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1,2-二甲基戊基 、1，3-二甲基戊基、ι，2-二甲基己基、ι，3-二甲基己基、3,3-二 甲基己基' 1，2-二甲基庚基、1，3-二甲基庚基及3,3_二甲基庚基。 ’HCi -C：6)烷基”係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有1至6個 碳原子。代表性直鏈-(q-Q)燒基，包括-甲基、乙基、-正_ 丙基、-正-丁基、·正·戊基及-正-己基。代表性分枝狀·((：：ι _c6) 烷基，包括-異丙基、-第二-丁基、-異丁基、-第三-丁基、-異 戊基、-新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、ij-二甲基丙基、1，2_二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3_ 甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、3-乙基丁 基、U_二曱基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2-93898 - 869- 1287010 二I甲基丁基、2,3-二甲基丁基及3,3_二甲基丁基。 /-(q-c：4)垸基’，係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有^至斗個 又原子。代表性直鏈_(Ci A)燒基，包括_甲基、-乙基、-正_ 土及正丁基。代表性分枝狀_(Ci _C4)燒基，包括-異丙基、 -第二-丁基、-異丁基及第三_丁基。 -(C2-C1G)烯基”係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有2至 個碳原子，且包含至少一個碳_碳雙鍵。代表性直鏈與分枝 狀(C2 C1G)烯基，包括-乙晞基…稀丙基、_1_丁烯基、丁歸 基、-井丁烯基、-1-戊缔基、_2·戊烯基、_3_甲基_丨_丁晞基、_2_ 甲基冬丁晞基、_2,3-二甲基_2_丁烯基、小己烯基、_2_己烯基 、各己烯基、小庚烯基、-2_庚烯基、！庚烯基、小辛晞基、 -2-辛埽基、-3_辛稀基、小壬晞基、_2_壬婦基、_3壬烯基、小 癸烯基、-2-癸婦基、癸婦基等。 Ά-Ο：6)烯基”係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有2至6個 碳原子，且包含至少一個碳_碳雙鍵。代表性直鏈與分枝狀 (C2(6)埽基，包括-乙烯基、-晞丙基、-丨·丁婦基、_2_丁缔基 、-異丁晞基、小戊烯基、-2-戊缔基、-3-甲基小丁婦基、-2-甲基-2-丁烯基、-2,3-二甲基-2-丁晞基、小己烯基、2-己烯基 、3-己晞基等。 ’’-(匸2 -Ci 〇 )決基π係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有2至10 個碳原子，且包含至少一個碳-碳參鍵。代表性直鏈與分枝 狀-(CrQo)炔基，包括_乙块基、·丙炔基、小丁块基、冬丁炔 基、小戊炔基、-2-戊炔基、各甲基丁炔基、-4-戊炔基、小 己块基、-2-己块基、_5_己決基、小庚块基、-2_庚決基、-6_庚 93898 - 870- 1287010 块基、小辛炔基、-2-辛炔基、—7-辛炔基、小壬炔基、-2-壬炔 基、_8_壬炔基、_1_癸炔基、_2_癸炔基_9_癸炔基等。 Μ。2%)块基’’係意謂直鏈或分枝狀非環狀烴，具有2至6個 碳原子，且包含至少一個碳_碳參鍵。代表性直鏈與分枝狀 (CrQ)炔基，包括-乙炔基、·丙炔基、-丨_丁炔基、1丁炔基 、-1-戊炔基、-2-戊炔基、-3-甲基-1-丁決基、_4_戊炔基、小己 炔基、-2-己炔基、-5-己炔基等。 ΆΑο)環烷基”係意謂飽和環狀烴，具有3至1〇個碳原子 。代表性（C3_C1())環烷基，係為_環丙基、-環丁基、—環戊基 、-環己基、-環庚基、-環辛基、-環壬基及_環癸基。 -(C3 -C：8)環：基11係意謂飽和環狀烴，具有3至8個碳原子。 代表性（CyC8)環烷基，包括_環丙基、-環丁基、-環戊基、_環 己基、-環庚基及-環辛基。 MCs-Cm)雙環烷基”係意謂雙環狀烴環系統，具有8至14個 碳原子及至少一個飽和環狀烷基環。代表性-(C8-Ci4)雙環烷 基，包括風印基、_1，2,3,4-四氫莕基、-5,6,7,8-四氫萘基' _全 氫莕基等。 "•(Cs-Ci4)三環燒基”係意謂三環狀烴環系統，具有8至14個 碳原子及至少一個飽和環狀烷基環。代表性三環烷 基，包括-蔽基、-1，2,3,4-四氫蒽基、-全氫蒽基、_苊蒽基、义2,3斗 四氫菲基、-5,6,7,8-四氲菲基、-全氫菲基等。 ΆΑο)環晞基π係意謂環狀非芳族烴，具有至少一個碳、 碳雙鍵在環狀系統中，及5至10個碳原子。代表性（C5_q〇)環 晞基，包括-環戊烯基、_環戊二烯基、-環己烯基、·環己一 93898 -871 - 1287010 晞基、-環庚婦基、-環庚二婦基、_環庚三埽基、-環辛缔基 、-環辛二烯基、-環辛三晞基、_環辛四埽基、_環壬埽基、. 裱壬二晞基、、-環癸埽基、-環癸二烯基等。 "-(Cs-Q)環缔基"係意謂環狀非芳族烴，具有至少一個碳_ 碳雙鍵在環狀系統中，及5至8個碳原子。代表性（^必）環 缔基，包括-¾戊埽基、_環戊二烯基、-環己稀基、·環己二 缔基、-環庚埽基、-環庚二缔基、_環庚
、-環辛二縣、環辛三職、_環辛㈣基等。 "-(Cs-C^)雙環烯基"係意謂雙環狀烴環系統，具有至少一 ㈣-碳雙鍵在各環中，及8至14個碳原子。代表性和 雙環埽基，包括；基、·雙伍圜基、$基、_奠基m 、-1，2,7,8-四氫荅基等。 土 "-(c8-c14)三環埽基"係意謂三環狀煙環系统，具有至少一 個礙-碳雙鍵在各環中，及8至14個竣原子。代表性僞（14 三環埽斗基，包括還基、.菲基m寨基、㈣革基 、S-印爷基等。
/似7_員）雜環"或"似7_員）雜環基”，係意謂3_至7 衣狀，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族。 員雜環可含有至高3個雜原子，5_員雜環可含有至高㊃ :原子，6-員雜環可含有至高6個雜原子’而7員雜環可々 至南7個雜原子。各雜原子係獨立選自氮，其可被四級处 =二^包括亞楓與石風。_(3_至7_員）雜環可經由氮或场 原t連接。代表性似7_員）雜環，包括Μ基”夫喃基 硫冬基、心各基、料基、咪吐基、0基”塞二嗤基、 93898 - 872- 1287010 兴π唑基、吡唑基、異嘍唑基、嗒嗜&、嘧啶基、嘧啶基 、三畊基、嗎福啉基、四氫吡咯酮基、四氫吡咯基、六氫 比走基/、氫吡井基、乙内醯脲、戊内醯胺、環氧乙烷基 裒氣、基四氧吱喃基、四氫喊喃基、四氫p比p林淀基 四氫密A基、四氫硫苯基、四氮硫代口底喃基等。 員）雜環"或員）雜環基"，係意謂3-至5-員單 %狀雜¥纟係、為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族。^或 4-员雜每可含有至高3個雜原子，而5員雜環可含有至高* 個雜原子。各雜原子係獨立選自1，其可被四級化；氧； 及硫，包括亞砜與砜。_(3_至5_員）雜環可經由氮或碳原子連 接。代表性-(3-至5-員）雜環，包括呋喃基、硫苯基、吡咯基 、气唑基、咪唑基、嘍唑基、異噚唑基、吡唑基、異嘧唑 基、三畊基、四氫吡咯酮基、四氫吡咯基、乙内醯脲、環 氧乙:k基、環氧丙烷基、四氫呋喃基、四氫硫苯基等。 ”—(7_至1〇_員）雙環雜環”或”_(7_至办員）雙環雜環基，，，係意謂 7-至10-員雙環狀雜環，其係為無論是飽和、不飽和非芳族 或芳族。<7-至10-員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自 氮，其可被四級化；氧；及硫，包括亞砜與砜。_(7-至員） 又裒_環了經由氣或峡原子連接。代表性_(7_至IQ·員）雙環雜 環，包括·4啉基、-異喹啉基、-色酮基、·香豆基、_吲哚基 、-吲畊基、-苯并[b]呋喃基、-苯并[b]硫苯基、·吲唑基、_嘌 呤基、-4H-喹畊基、-異喹啉基、_喹啉基、-呔畊基、_嗉啶基 、-咔唑基、-尽咔啉基等。 n_(CM)芳基”係意謂14-員芳族碳環狀部份基團，譬如·藥美 93898 - 873 - !287〇1〇 或-菲基。 ^ 員）雜万基’’係意謂5至忉員之芳族雜環，包括單_ 努雙環狀環系統兩者 ^ ΓΡ3耆，其中一或兩個環之至少一個碳原子 係被獨立選自氦、& ^ 、、、 '*虱及硫之雜原子置換。於一項具體實施 列中m員)雜芳基環之一含有至少一個碳原子。於另 :把男她例中，兩個_(5•至1〇-員）雜芳基環均含有至少一 朴原子代表性-(5_至10-員）雜芳基，包括吡啶基、呋喃基 苯并夫南基、硫苯基、苯并硫苯基、喹啉基、吡咯基、 引咪基、访唑基、苯并嘮唑基、咪唑基、苯并咪唑基”塞 嗤基、苯㈣&基、異^A基、❹基、異μ基、塔啡 基”密咬基”密淀基”塞二峻基、三啡基、考淋基"太呼 基及ρ奎吨淋基。 "偶⑽基）"係、意謂甲基，其中甲基之其中—個氫已被齒 素置換。代表性-CH2(由基），包括七]^^、_CIi2C1、^巧玢及 -CH2I ο -CH(鹵基）2”係意謂甲基，其中甲基之兩個氫已被鹵素置 換。代表性-CH(函基)2基團’包括_CHf2、_CHa2、、_eHBi€1 、-CHC1I 及-CHI2。 n-C(鹵基）3 ”係意謂甲基，其中甲基之每一個氫已被鹵素置 換。代表性-C(齒基）3基團’包括-CF3、_CC13、-CBr3及-CI3。 π-鹵素π或ff-鹵基’’係意謂_F、_C1、_Br或q。 措辭’’吡啶基π係意謂
93898 -874- 1287010 其中R!、R2及n均為上文關於式⑺環（雜）缔基化合物之定義 措辭”吡畊基”係意謂
其中&、&及ρ均為上文關於式（1)環（雜）烯基化合物之定義 措辭”嘧啶基”係意謂
其中K、I及p均為上文關於式①環（雜）烯基化合物之定義 措辭’’嗒畊基”係意謂
其中Rl、R2及p均為上文關於式（I)環（雜）晞基化合物之定義 措辭π嘧二唑基”係意謂
其中Rl為上文關於式（I)環（雜）烯基化合物之定義 措辭π苯并咪唑”係意謂 93898 ΝΗ
/久 (Rs)s. - 875 - 1287010 其中R8與s均為上文關於式（I)環（雜）晞基化合物之定義 措辭’’苯并嘧唑基’f係意謂 «ΛΛΛΑΓ ^^(r8)s. 其中R8與s均為上文關於式（I)環（雜）烯基化合物之定義 措辭π苯并呤唑基”係意謂 ^ΛΑΛΛΛ
A MRS,. 其中R8與s均為上文關於式（I)環（雜）晞基化合物之定義 措辭”5-苯并二氧伍圜烯基”係意謂
r9 其中各R9係獨立為-Η、_鹵基或-(Ci-CJ烷基。 措辭”5-苯并二硫伍圜基π係意謂
r9 r9 93898 - 876 - 1287010 其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(C^Cd烷基。 措辭”5-二氫茚基”係意謂
其中各119係獨立為-Η、-鹵基或-(Ci-CJ烷基。 措辭π5-二氫苯并咪唑π係意謂
其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(CVQ)烷基。 措辭’’6-二氫苯并呋喃基’’係意謂
其中各R9係獨立為-H、-鹵基或-(Ci-Q)烷基。 措辭π5-二氫苯并呋喃基”係意謂 93898 - 877- 1287010
其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(q-Q)烷基 措辭’’6-二氫⑼哚基’’係意謂
其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(Ci-Q)烷基 措辭’’5-二氫吲哚基”係意謂
Rg 其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或_(C「C6)烷基 措辭f’6-二氫苯并嘧吩基”係意謂
93898 - 878 - 1287010 其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或烷基。 措辭π5-二氫苯并嘧吩基”係意謂
其中各R9係獨立為-Η、·鹵基或-(CrC6)烷基。 措辭π5-二氫苯并呤唑基”係意謂
其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(Ci-CJ烷基。 措辭n6-二氫苯并嘮唑基”係意謂
r9 其中各化係獨立為-Η、-鹵基或-(Ci-CJ烷基。 措辭”5-二氫苯并嘧唑基”係意謂 93898 - 879 - 1287010
其中各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(Ci-C6)烷基 措辭ff6-二氫苯并嘧唑基’’係意謂
其中各R9係獨立為-H、-鹵基或-(C^Q)烷基 措辭π2-(3-氯基吡啶基）”係意謂 cr
措辭”2-(3·氟基吡啶基）”係意謂 措辭”2-(3-甲基吡啶基）”係意謂 CH3 93898 -880 - 1287010 措辭”2-(3-CF3 -吡啶基）”係意謂 cf3 措辭”2-(3-CHF2 -吡啶基）”係意謂 chf2 2 措辭π2-(3-經基吡啶基）”係意謂 措辭”2-(3-硝基吡啶基）”係意謂 ο2ν 措辭η2-(3•氯基ρ比淀基）π係意謂
v/wvr〇 措辭π2-(3-溴基吡啶基）”係意謂
93898 -881 - 1287010 措辭f’2-(3-破基吡啶基）”係意謂
措辭π4-(5-氯基嘧啶基）”係意謂
CI
措辭”4-(5-甲基嘧啶基）”係意謂
CH3 措辭”4-(5-氟基嘧啶基）”係意謂
CI
措辭”2-(3-甲基吡畊基）”係意謂
ch3 93898 - 882 - 1287010 措辭"2-(3-氟基吡啡基）”係意謂
措辭’’3-(4-氯基嗒畊基）”係意謂
措辭π3-(4-甲基嗒畊基）”係意謂
措辭π3-(4-氟基嗒畊基）”係意謂
措辭π5-(4-氯基嘧二唑基）”係意謂
措辭’’5-(4_甲基嘧二唑基）”係意謂
93898 - 883 - 1287010 措辭π5-(4-氟基嘧二唑基）”係意謂
措辭”-(1,1-二甲基-戊基）”係意謂
措辭ff-(l，l-二甲基-醋酸）乙酯’’與”2-甲基丙酸乙酯”係意謂 CH, H3C- 、。八 ch3 措辭Π-(Ν-六氫吡啶基）’’與’’(六氫吡啶小基）-"係意謂 措辭’’環(雜）晞基環’’係意謂
其中V、R3及m均為上文所定義，且數目係指環（雜）烯基環 各原子之位置。語文”（雜）”係意謂V係為無論是：N，於此 種情況中，環（雜）締基環為四氫p比淀基環；或CH，於此情況 中，環(雜)稀基環為環烯基環。 93898 - 884- 1287010 力物习包括但不限於乳牛、猴子、彿彿、黑獲獲、 馬、绵羊、豬、雞、火難、鶴鶉、猫、狗、老鼠、大白藏 、兔子、天竺鼠及人類。 於本又中使用《”藥學上可接受鹽π之措辭，係為可製自環 (雜)缔基化合物之任何藥學上可接受之鹽，包括製自其中一 個環(雜）埽基化合物之酸與驗官能基（譬如氮）之鹽。說明性 鹽包括但不限於硫酸鹽、檸檬酸鹽、醋酸鹽、草酸鹽、氯 ，物狄化物、碘化物、硝酸鹽、酸性硫酸鹽、磷酸鹽、 性难酸鹽、|於驗酸鹽、乳酸鹽、柳酸鹽、酸檸樣酸鹽 :酒石酸鹽、;由酸鹽、鞣酸鹽、泛酸鹽、酸性酒石酸鹽、 才褒血酸1 ί虎j白酸鹽、順丁烯二酸鹽、龍膽跌酬酸鹽、 反丁烯二酸鹽、葡萄糖酸鹽、葡萄糖醛 甲酸鹽、㈣酸鹽、脚鹽、甲燒續酸鹽、：刪鹽 、苯磺酸鹽、對_甲苯磺酸鹽及雙羥萘酸鹽（意即u，-亞甲基_ 雙-(2-羥基丨萘甲酸鹽))。”藥學上可接受之鹽，，一詞亦包括 製自具有酸性官能基譬如羧酸官能基之環（雜）烯基化合物， 與藥學上可接受之無機或有機鹼之鹽。適當鹼，包括但不 限於鹼金屬之氫氧化物，譬如鈉、鉀及鋰；鹼土金屬之氫 氧化物’譬如_與鎂；其他金屬之氫氧化物，譬如銘與鋅 ;氨與有機胺類，譬如未經取代或羥基取代之單_、二_或 二烷基胺類；二環己基胺；三丁胺；吡啶；N_甲基、N•乙 基胺；二乙胺；三乙胺；單-、雙.或參羥基·低碳烷基胺 類），譬如單_、雙-或參_(2_幾乙基）胺，2_羥基第三-丁基胺 或參-(¾甲基）甲胺，N，N-二低碳烷基_N_(輕基低碳烷基）_胺類 93898 • 885 - 1287010 ，譬如N，N-二甲基-N-(2-羥乙基）胺或三-(2-羥乙基）胺；N-甲基-D-葡萄糖胺；及胺基酸，譬如精胺酸、離胺酸等。 措辭π有效量π，當使用於與環（雜）稀基化合物有關聯時， 係意謂對於以下有效之量：⑻治療或預防症狀；或⑼在細 胞中抑制VR1、mGluRl或mGluR5功能。 措辭’’有效量’’，當使用於與另一種治療劑有關聯時，係意 謂提供另一種治療劑之治療作用之量。 當第一種基團係π被一或多個第二種基團取代π時，該第一 種基團之一或多個氫原子係被相應數目之第二種基團置換 。當第二種基團之數目為二或較大時，各第二種基團可為 相同或不同。於一項具體實施例中，第二種基團之數目為 一或二。於另一項具體實施例中，第二種基團之數目為一。 ’THF” 一詞係意謂四氫呋喃。 ”DCM” 一詞係意謂二氯甲烷。 ’’DMF” 一詞係意謂二甲基甲醯胺。 ”DMSO’f 一詞係意謂二甲亞颯。 ’’DIEA” 一詞係意謂二異丙基乙胺。 ”TFA’’ 一詞係意謂三氟醋酸。 I’EtOAc” 一詞係意謂醋酸乙酯。 ”DPi)p” 一詞係意謂1，3-雙（二苯基膦基）丙烷。 ，fPd(0Ac)2 ’’ 一詞係意謂醋酸鈀。 "ffiD” 一詞係意謂炎性腸疾病。 "IBS’丨一詞係意謂刺激性腸徵候簇。 nALSn —詞係意謂肌萎縮性侧索硬化。 93898 - 886- 1287010
LiHMDS” 一詞係意謂六甲基二矽氮化鋰。 辭/口療冶療”及其類似用語，包括症狀或其病 徵之改善或斷絕。 於-項具體實施例中，治療包括抑制，例如降低症狀或其 病徵偶發事件之整體頻率。 措辭”預防法"、”預防”及其類似用語，包括避免症狀或 其病徵之展開。 4·3製造環(雜彳烯基化合物之方法 環（雜）烯基化合物可使用習用有機合成，或藉由下文圖式 中所示之下述說明性方法製成。 4311造其中V為N—之環(雜）烯某j匕合物之方法 於一項具體實施例中，本發明係關於藉由下文圖式A中所 示之下述非限制性說明性方法，製造其中V為N之環（雜）烯 基化合物之方法。 93898 887- 1287010
圖式A
la
N I N Z
le If H
Id
93898 - 888 - 1287010 3a-h H+ 个「1
4 a-h
1. LiHMDS
)Tf 6 a-h "V(R3)m 个「1
Pd(〇Ac)2 DPPP c〇 (l大氣壓) NH2-A:2~^ Et3N 〇Tf 6 a-h
Ar1
(R3)m
(II)環(雜)烯基化合物， 其中V為N 其中1^1，汉2，113，沦1，&2，111，11及卩均定義於上文，且2為鹵素。 將約1當量之式i a_h化合物（1M)與1當量之式2化合物，在 DMS0中’於約1當量之DIEA存在下，在約125°C至約140°C之 溫度下’加熱約12小時。使所形成之反應混合物冷卻至約25 °C ’並在例如減壓下移除溶劑，提供式3 a-h之8-雜芳基d，4_ 一氧•螺[4.5]癸燒化合物。 式3 a-h化合物亦可以下述方式獲得，使約1當量之式1 a七 化合物（1.5M)、式2化合物（約1_2當量）及2-甲基丙-2-醇之納鹽 ("NaOtBu”，1.5當量）溶於乙二醇二甲醚中，並藉由使氮起泡 經過溶液，使所形成之溶液脫氣。在使溶液脫氣後，將參 (二苯亞甲基丙酮）二鈀⑼觸媒（0.02當量）與〇·〇2當量下文所描 繪之配位體 93898 -889- 1287010
添加至落液中’並將所形成之反應混合物於約5〇t之溫度下 ，加熱約4·5小時。使反應混合物冷卻至約25°C，並於硬蕩 土上，藉由過濾移除固體。然後，於例如減壓下移除溶劑 ，提供殘留物。可使所形成之殘留物使用例如矽膠管柱純 化，以6 ·· 1己烷：醋酸乙酯溶離。 式3 a-h化合物亦可以下述方式獲得，例如使約1當量之式 1 a_h化合物（1·2Μ)溶於甲苯中，將式2化合物（約L1當量）添 加至此溶液中，接著添加NaOtBu(約1.1當量），Pd(OAc)2(約〇.〇5 當量）及0.05當量之Dppp (約〇 〇5當量），以形成反應混合物。 將與反應混合物接觸之大氣以氮置換。攪拌反應混合物， 並加熱至溫度為約25°C至約溶劑之沸點，或者約50°C至約100 C ’歷經約3小時。使反應混合物冷卻至約25°C，並例如按 上述處理，提供式3 a-h化合物。 接著’使式3 ih化合物（〇·25Μ)與DCM中之30% TFA，在約25 °C至約溶劑沸點之溫度下反應。或者，接著使式3 a-h化合物 (0.25M)與約THF中之4N HC1，在約50°C之溫度下，反應約16 小時。使任一個所形成之反應混合物冷卻至約25°C，並以 NasCO3水溶液中和，以致使個別水層與有機層形成。使有機 層與水層分離。然後，以DCM萃取水層，並將有機層與萃 93898 -890- 1287010 取後DCM合併’且例如以MgS〇4或Na2 S〇4脫水乾燥。於例如 減壓下移除溶劑，提供式4 a-h之1-雜芳基-六氫吡啶斗酮化合 物。可使式4 a-h化合物使用例如碎膠管柱純化，以15 : 1己 烷：醋酸乙酯溶離。 使式4 a-h化合物（1當量）與1.25當量之LiHMDS，於約-78°C 下反應，並將所形成之反應混合物在約-78°C下攪拌約2小時 。在攪拌約2小時後，於約-78°C之溫度下，將過量N-(5-氯基-2-P比淀基）三氟甲燒續g盛亞胺5 (於一項具體實施例中為ι ·〇5當 量，於另一項具體實施例中為3當量）添加至反應混合物中 。將反應混合物於約-78°C之溫度下攪拌約2_5小時，然後使 其溫熱至約25 C。於例如減壓下移除溶劑，提供殘留物，可 使其例如使用矽膠管柱純化，以1〇 :丨己烷··醋酸乙酯溶離 ’ 供式6 a-h化合物。 使約1當τ之式6 a_h化合物（約1M)、過量式Ar2 -NH2化合物 (約2當量）及三烷基胺，例如三乙胺（從約L1至約2〇當量， 於一項具體實施例中約2.2當量），溶於DMF或THF中，並經 由使氮起泡經過溶液，使所形成之溶液脫氣。將pd(〇Ac)2與 DPPP (各約0.2-0.3當量）添加至溶液中，並以約1大氣壓之一 氧化碳置換氮大氣。然後，將反應混合物加熱至約7〇°C，歷 經約2小時。使反應混合物冷卻至約25°C，並於例如減壓下 移除溶劑’提供殘留物。可使所形成之殘留物例如使用石夕 膠官柱純化，以1〇 : 1己烷：醋酸乙酯溶離。在m= 1之情沉 中 般係獲得環（雜）烯基化合物之混合物。可將混合物夢 習用方法分離，例如管柱層析。 93898 1287010 式2化合物為市購可得，或可藉熟諳此藝者已知 成 式（I)化合物’其中X為s (意即式（ΙΓ)化合物）可根據 & : 713-4 (1995)或 CA飢 Μ 12 : 1398_9 (2000)中所述之程序，經 由例如使式（π)化合物（意即其中χ為0)與Lawess〇n氏試劑（意 即2,4-雙（4-甲氧苯基M，3_二硫_2洚二磷四圜_2,4_二硫化物）反應 而製成。於一項具體實施例中，式①化合物，其中χ為s， 係如下文所示，經由使式（II)化合物（其中X為〇)與Lawess〇r] 氏試劑，在非極性溶劑中，譬如THF或甲苯，於約1〇〇t：之溫 度下，反應約2-3小時而製成：
，(R3)m
Lawesson氏試劑
σι)
於另一項具骽實施例中，本發明係關於藉由下文圖式b q 所示之下述非限制性說明性方法，由式3a_h之8_雜芳基I 二氧-8-氣螺[4.5]癸燒化合物’製造其中之環（雜）晞基十 合物之方法。 93898 - 892- 1287010
圖式B
4 a-h lla-h
Ar1
_(R3)丨 C〇〇H 13 a-h S0C12 B6 DIC /HOBt m
R3)m 〇/ACI CH2C12 /
B7/ (II)環(雜)烯基化合物， / 其中VAN NH2-A12 14 a-h 其中R3、Ar1、Ar2及m均為上文所定義。 93898 - 893 - 1287010 於圖式B之步騾B1中，係使式3 a-h化合物，其可例如按圖 式A中所述獲得，與可形成酮之試劑反應，例如無機酸，譬 如HC1或H2S04，或有機酸，譬如三氟醋酸。於一項具體實 施例中，可形成酮之試劑為HC1、H2S〇4、三氟醋酸或其混 合物。於另一項具體實施例中，可形成酮之試劑為HC1。於 另一項具體實施例中，可形成酮之試劑為H2S04。於另一項 具體實施例中，可形成酮之試劑為三氟醋酸。 於某些具體實施例中，可形成酮之試劑係存在於步驟B1 之反應中，於約1N至約12N範圍内之起始濃度下，或在約2N 至約6N範圍内之起始濃度下。於一項特殊具體實施例中， 可形成酮之試劑係在約4N之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，式3 a-h化合物係存在於步騾B1之反 應中，其起始濃度範圍係在約0.05M至約10M内，或在約0·1Μ 至約1Μ之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 3 a-h化合物係在約0.25Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾B1中之反應係在約0°C至約溶 劑沸點之溫度範圍下；於約15°C至約l〇〇°C之溫度範圍下； 或在約45°C至約55°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾B1中之反應係在非極性溶劑 中進行，例如己燒、庚燒、苯、乙酸、THF、DCM、DCE、 氯仿、四氯化碳及其組合。於一項具體實施例中，非極性 溶劑為THF、氯仿或其組合。於另一項具體實施例中，非極 性溶劑為THF。於另一項具體實施例中，非極性溶劑為氯仿。 於某些具體實施例中，式3 a-h化合物係以鹽提供，例如其 93898 - 894- 1287010 鹽酸鹽，其可在與可形成酮之試劑反應之前，使用此項技 藝中已知之程序，轉化成自由態胺。例如’使式3a_h化合物 之鹽酸鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提 供溶液，將其以例如N^CO3飽和水溶液萃取。回收有機層， $將水層以另一個體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層 合併，以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後於譬 如減壓下藉蒸發移除液體，例如使用迴轉式蒸發器，以提 供式3 a_h化合物，為自由態胺。 /驟B1中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣恩力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些*體實施例+，步驟B1中之反應係在空氣 層中進行。於某些具體實施例中，步驟則中之反應係在惰 性大氣中進行。於此項具體實施例之—項非限制性方面， 步驟B1中（反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步驟則中之反應係在氬大氣下進行。 步驟m中之反應進展可使用習用分析技術監測，包括作 不限於紅外線光譜學（"IR")、液相層析法（"LC")、質量光譜法 ("MS")、液相層析法搭配質量光譜法（”LCMS")、薄層層^法 ("TLC”）、高性能液相層析法（"HPLC”）、氣相層析法（，,GC"卜氣 液層析法（"GLC”）及/或核磁共振光譜學（"麵"），譬如^與 13〇職。^項具體實施例中，係進行根據步驟bi之反應 ，直到起始物質被消耗為止，或於另—項具體實施例中， 直到屋物式4a-h化合物對起始物質式3a_h化合物之比例，保 持基本上桓定為止。典型上’於步驟m中足以反應之時間 93898 - 895 - 1287010 ，其範圍係在約0.5小時至約48小時，約1小時至約24小時， 或約6小時至約18小時内。於一項特殊具體實施例中，根據 步驟B1之反應係進行約16小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾B1之反應係按圖式A中 所述進行。於另一項具體實施例中，根據步騾B1之反應係 在THF中進行，具有式3 a-h化合物存在，其起始濃度為約 0.35M，與約4N起始濃度之HC1，在約50°C之溫度下，且歷經 約16小時期間，並攪拌。 使所形成之反應混合物冷卻至約25°C，且例如以Na2C03水 溶液中和，以致使個別水層與有機層形成。將有機層與水 層分離。然後，將水層例如以醋酸乙酯萃取。將有機層與 萃取後液份合併，及例如以MgS04或Na2 S04脫水乾燥，且於 例如減壓下移除溶劑，提供式4 a-h之1_雜芳基-六氫吡啶-4-酮 化合物，可使用之，而無需進一步純化，或若需要，可其 使例如使用矽膠管柱純化，以3 : 1己烷：醋酸乙酯溶離。 於圖式B之步騾B2中，係使式4 a_h之1-雜芳基-六氫吡啶-4-酮化合物與氰化試劑反應，例如氯化物鹽，譬如NaCN、KCN 或LiCN。於一項具體實施例中，氰化物鹽為NaCN、KCN、LiCN 或其混合物。於另一項具體實施例中，氰化物鹽為KCN。於 另一項具體實施例中，氰化物鹽為NaCN。於另一項具體實 施例中，氰化物鹽為LiCN。氰化物鹽可市購得自例如Aldrich 化學公司，Milwaukee, Wisconsin，或可藉熟諳此藝者已知之方 法製成。 於某些具體實施例中，步騾B2中之反應係以起始量之氰 93898 - 896- 1287010 化4劑進行，其範圍係在約1至約4當量内，或在約u至約 2當量之範園内，以相對於式4a-h化合物之莫耳濃度為基礎 万、另一項具體實施例中，此反應係以約1.2當量氰化試劑 進仃，以相對於式4a_h化合物之莫耳濃度為基礎。 於某些具體實施例中，式4 a-h化合物係存在於步騾B2之反 應中’其起始濃度範圍係在約0·05Μ至約1〇M，或在約〇1M 、勺5M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 4 a_h化合物係在約〇·3Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾Β2中之反應係在約〇艺至約1〇〇 C <溫度範園下；於約〇°C至約60°C之溫度範圍下；或在約〇 C至約25°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾B2中之反應係在極性質子性 /合浏中進行，譬如水，醇，例如甲醇，有機酸，例如醋酸 ，醯胺，例如甲醯胺，或其組合。於一項具體實施例中， 極性質子性溶劑為水、甲醇或其組合。於另一項具體實施 例中，極性質子性溶劑為水。於另一項具體實施例中，極 性負子性落劑為甲醇。於其他具體實施例中，溶劑包括水 與一或多種適當極性非質子性溶劑之混合物，該極性非質 子性溶劑譬如丙酮、MEK、醋酸乙酯、乙腈、二氧陸圜、队 甲基-四氳吡咯酮、DMF、DMAc、DMSO、吡啶及其組合。 於此種具體實施例中，水對極性非質子性溶劑之比例可在 約10 · 1至約1 : 1 (水：極性非質子性溶劑）之範圍内。於某 些具體貫施例中，與水混合之極性非質子性溶劑係選自丙 酮、MEK、醋酸乙酯、乙腈、二氧陸圜、N•甲基_四氫吡咯 93898 - 897- 1287010 酮、DMF、DMAc、DMSO、吡啶及其組合。 於某些具體實施例中，式4 a_h化合物係以鹽提供，例如其 鹽酸鹽，其可在與氰化物鹽反應之前，使用此項技藝中/已 知之程序，轉化成自由態胺。例如_，使式4a_h化合物之鹽酸 鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供溶液 ，將其以例如Na〗CO3飽和水溶液萃取。回收有機層，並將水 層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併，以 水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液體，以 提供式4 a-h化合物，為自由態胺。 步驟B2中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣左力）下進行。於一項具體貫施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些具體實施例中，步驟B2中之反應係在空氣 層中進行。於某些具體實施例中，步驟松中之反應係在惰 性大氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面， 步騍B2中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步驟B2中之反應係在氬大氣下進行。 步驟B2中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於一項具體實施例中，係進行根據步驟B2之反應 ，直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 直到產物式11 a-h化合物對起始物質式4 a_h化合物之比例， 保持基本上恒定為止。典型上，於步騾B2中足以反應之時 /、範圍係在約0.5小時至約％小時，約1小時至約24小時 ，或約4小時至約16小時内。於一項特殊具體實施例中，根 93898 1287010 據步騾B2之反應係進行約12小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾B2之反應係在水中進 行，使用約1.2當量之氰化物鹽，以相對於式4 a-h彳匕合物之 莫耳濃度為基礎，在約〇°C至約25°C之溫度範圍下，歷經約12 小時期間，並攪拌。 然後，於例如減壓下移除溶劑，以提供殘留物，可使用例 如矽膠官柱使其純化，以3 :丨己烷：醋酸乙酯溶離，提供 式11 a_h之1-雜芳基冰羥基六氫吡啶冰甲腈化合物。 於圖式B之步騾B3中，係使式^纽七之^雜芳基斗羥基_六氫 比走4甲如化合物與脫氫作用劑反應，例如卩〇〇3、π%、 SOC12或COC12。於一項具體實施例中，脫氫作用劑為、 PSCI3 SOCUCOCI2或其混合物。於另一項具體實施例中，脫 氫作用剑為POCI3、PSCI3、S0C12或其混合物。於另一項具體 貝施例中’脫氫作用劑為POC13、PSC13或其混合物。於另一 Ό、β豆貝如例中，脫氲作用劑為POCI3。於另一項具體實施 例:、脫氫作用劑為PSC13。於另一項具體實施例中，脫氫作 用劑為卿2。於另-項具體實施射，脫氫作關為C0C12。 此種脫氫作用劑可市購得自例如Aldrich化學公司，或可藉 熟諳此藝者已知之方法製成。 /曰 广某些具體實施例中，步騾B3中之反應係以起始量之脫 風:曰用劑進行，其範圍係在約1至約ι〇當量，或在約1.5至約 。田範圍内，以相對於式lla_h化合物之莫耳濃度為基礎 二:：項具體實施例t，此反應係以約2·2當量之脫氫作 钟、仃’以相對於式lla_h化合物之莫耳濃度為基礎。 93898 1287010 於某些具體實施例中，式11 a-h化合物係存在於步騾B3之 反應中，其起始濃度範圍係在約0.05M至約10M，或在約〇1M 土、、々2M之起始濃度範圍下。於一項特殊具體實施例中，式 11 a-h化合物係在約〇·25Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾抝中之反應係在約〇。〇至約ι〇〇 C <溫度範圍下；於約〇°C至約60°C之溫度範圍下；或在約15 °C至約30°c之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾B3中之反應係在非質子性溶 劑中進行，例如丙酮、MEK、醋酸乙酯、乙腈、二氧陸圜 、N_甲基-四氫吡咯酮、DMF、DMAc、dms〇、吡啶及其組 ^ 於項具體實施例中，極性非質子性溶劑為峨淀、二 氧陸圜或其組合。於另一項具體實施例中，極性非質子性 春μ]為比咬。於另一項具體實施例中，極性非質子性溶劑 為二氧陸圜。 於某些具體實施例中，式n a七化合物係以鹽提供，例如 其鹽酸鹽，其可在與脫氫作用劑反應之前，使用此項技藝 中已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式lla-h化合物 之鹽酸鹽落於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提 供/谷液知其以例如Na〗CO3飽和水落液萃取。回收有機層， 並將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合 併’以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液 體’以提供式u a_h化合物，為自由態胺。 步驟B3中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 93898 -900- 1287010
St、。、於某些具體實施财，步㈣3中之反應係在惰性 大氣中進行。於此項且體眘 八紅貫她例艾—項非限制性方面，步 ㈣中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之另 —項非限制性方面，步⑽中之反應係在氬大氣下進行。 步驟B3中反應之進展可使用習用分析技術監測，包㈣ 不限於！ 或職。於-項具體實施例中，係進行根據步驟B3之反麻 ，直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 直到產物式12a-h化合物對起始物質式11&七化合物之比例， 保持基本上恒足為止。典型上，於步驟B3中足以反應之時 間，其範圍係在約0.5小時至約48小時，約2小時至約％小時 ，或約4小時至約24小時内。於一項特殊具體實施例中，根 據步驟B3之反應係進行約22小時。 於另一項具體實施例中，根據步.驟B3中之反應係在吡啶 中進行，使用約2·2當量之脫氫作用劑，以相對於式以a_h化 合物之莫耳濃度為基礎，在約20°c至約25°c之溫度範圍下， 歷經約22小時期間，並攪拌。 然後，於例如減壓下移除溶劑，以提供殘留物，可例如使 用石夕膠管柱使其純化，以5 : 1己烷：醋酸乙酯溶離，提供 式12 a_h之1-雜芳族-1，2,3,6-四氫_?比淀-4-甲腈化合物。 於圖式B之步騾B4中，係使式12 a-h之1-雜芳族_1，2,3,6-四氫-吡啶斗甲腈化合物與酸化試劑反應，例如無機酸，譬如HC1 或H2 SO4，或有機酸，譬如鄰苯二甲酸或四鹵基鄰苯二甲酸 。於一項具體實施例中，酸化試劑為HC1、H2S04、鄰苯二 93898 -901 - 1287010 甲酸、四ii基鄰苯二甲酸或其混合物。於另一項具體實施 例中’酸化試劑為HC1。於另一項具體實施例中，酸化試劑 為H2S〇4。於另一項具體實施例中，酸化試劑為鄰苯二甲酸 。於另一項具體實施例中，酸化試劑為四商基鄰苯二甲酸。 於某些具體實施例中，酸化試劑係存在於步騾B4之反應 中’其起始濃度範圍係在約0·5Ν至約12N，或在約1N至約8N I起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，酸化試劑 係在約6N之起始濃度下，存在於反應中。
於某些具體實施例中，式12a-h化合物係存在於步驟B4$ 反應中，其起始濃度範圍係在約〇 〇5M至約1〇M内，或在參 0-1M 土、、々5M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例寺 ’式化合物係在約α5Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步驟Β4中之反應係於約旳至約12 °〇之溫度範圍下；在約25t至約峨之溫度範圍下；或承 約95°C至約105°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步酽山
j甲步驟B4中之反應係在極性質子担 溶劑中，或在此種溶劑之組人由 > · 、 、 σ中進行，極性質子性溶劑已 於上文中描述。於一項且體音> / t 1 /…、把只她例中，極性質子性溶劑為 水，有機酸，例如甲酸（參閱羞 聞吴國專利5,20632)，或其組合 。於另一項具體實施例中，極 &、 Γ生貝子性落劑為水。於其他 具骨豆實施例中，溶劑包括水與— 、 4多種適當極性非質子性 溶劑之混合物。於此種且I#余 種，、把只施例中，水對極性非質子性 溶劑之比例可在約1〇 : 1至約1 · " 1 (水··極性非質子性溶崎I) 之靶圍内。於某些具體實施例中， 人 户 /、水'/m合之極性非質子 93898 -902- 1287010 性溶劑，係選自丙酮、mek、醋酸乙酯 '乙腈、二氧陸園 、N-甲基_四氫吡咯酮、DMF、DMAc、DMSO、吡啶及其組 合。 於某些具體實施例中，式12 a-h化合物係以鹽提供，例如 其鹽酸鹽’其可在與酸化試劑反應之前，使用此項技藝中 已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式a_j!化合物之 鹽酸鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供 溶液，將其以例如NazCO3飽和水溶液萃取。回收有機層，並 將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併 ，以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液體 ’以挺供式12 a_h化合物，為自由態胺。 於步騾B4中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於 大氣壓力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓 力下進行。於某些具體實施例中，步騾B4中之反應係在惰 性大氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面， 步知B4中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步驟B4中之反應係在氬大氣下進行。 步驟B4中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於一項具體實施例中，係進行根據步騾B4之反應 直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中，直 到產物式13a-h化合物對起始物質式12a-h化合物之比例，保 持基本上恒定為止。典型上，於步·驟β4中足以反應之時間 ，其範圍係在約0.5小時至約36小時，約i小時至約24小時， 93898 -903 - 1287010 或約4小時至約16小時内。於一項特殊具體實施例中，根據 步驟B4之反應係進行約12小時。 於另一項具體實施例中，根據步·驟B4之反應係在水中進 行’使用約6N起始濃度之HC1，於約95°C至約105°C之溫度範 圍下，且歷經約12小時期間，並回流。 使所形成之反應混合物冷卻至約25〇c，並於例如減壓下移 除/合训，以&供式13 a_h之1_雜芳族_1，2,3,6-四氫^比啶-4_叛酸化
口物。可使用之，而無需進一步純化，或若需要可使用熟 諳此藝者已知之方法使其純化。 万、圖式B <步騾B5中，係使式13 a_h之丨_雜芳族十^卜四氫 咐K竣酸化合物，在單步驟程序中κ心2權2化合物 反>應。於一項具體實施例中，式Ar2-NH2化合物為4-三氟甲基 奉胺於另一項具體實施例中，式Ar2-NH2化合物為5_三氟 甲基峨$ -2-基胺。於另一項具體實施例巾，式々2姻2化合 、為/ 一氟-苯并[1，3]二氧伍圜烯-5-基胺。Ar^Nl·^化合物可 市麻得自例如Aldrich化學 ._ χ
予Α司或可精熟諳此藝者已知之方 清製成。 二=實進施例中’步驟Β5中之反應係以起始量之 至二範=範圍係在約1至約5當*，或在; 基#。、人 以相對於式13a-h化合物之莫耳濃度 、另項具體貫施例中，此反應係以約1當量之 &2以112化合物進 田里< 基礎。 相對於式13 a-h化合物之莫耳濃度 於某些具體實施例中 步驟B5中之反應係包含起始量之ι_ 93898 -904- 1287010 羥基苯并三唑（HOBt)進行，其範圍係在約0.1至約3當量内， 或在約0.2至約1.5當量之範圍内，以相對於式13 a-h化合物之 莫耳濃度為基礎。於另一項具體實施例中，此反應係以約1.25 當量之HOBt進行，以相對於式13 a-h化合物之莫耳濃度為基 礎。 於某些具體實施例中，步騾B5中之反應係包含起始量之 DIC進行，其範圍係在約0.1至約3當量内，或在約0.2至約1.5 當量之範圍内，以相對於式13a-h化合物之莫耳濃度為基礎 。於另一項具體實施例中，此反應係以約1.25當量之DIC進 行，以相對於式13 a-h化合物之莫耳濃度為基礎。於另一項 具體實施例中，此反應係包含起始量之DIC進行，約與HOBt 之起始量相同，各以相對於式13 a-h化合物之莫耳濃度為基 礎。HOBt與DIC可市購得自例如Aldrich化學公司，或可藉熟 諳此藝者已知之方法製成。 於某些具體實施例中，式13 a-h化合物係存在於步騾B5之 反應中，其起始濃度範圍係在約0.05M至約10M内，或在約 0.1M至約1M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中 ，式13 a-h化合物係在約0.35M之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾B5中之反應係在約0°C至約100 °C之溫度範圍下；於約〇°C至約60°C之溫度範圍下；或在約15 °C至約30°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾B5中之反應係在非質子性溶 劑中，或在此種溶劑之組合中進行；極性非質子性溶劑已 於上文中描述。於一項具體實施例中，極性非質子性溶劑 93898 -905 - 1287010 為吡啶、DMF或其組合。於另一項具體實施例中，極性非 質子性溶劑為DMF。於另一項具體實施例中，極性非質子 性溶劑為吡淀。 於木些具體實施例中，式13 a_h化合物係以鹽提供，例如 其鹽酸鹽，其可在與式&2_卵2化合物反應之前，使用此項 技藝中已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式13&也化 泛物之鹽酸鹽落於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿， 以提供溶液，將其以例如NhCO3飽和水溶液萃取。回收有機 層，並將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑 層合併，以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移 除液體，以提供式13a_h化合物，為自由態胺。 v騍B5中 < 反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於-項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。#某些㈣實施例中，步驟B5中之反應係在惰性 =氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面，步 B5中〈反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之另 一項非限制性方面，步卿巾之反應係在氬大氣下進行。 步騍Β5中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限万；IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於—項具體實施例巾，係進行根據步驟出之反應 直到起始物質被消耗為止，或於另—項具體實施例中， 直到產物環(雜）烯基化合物對起始物冑式13以化合物之比例 呆持基本上恒疋為止。典型上，於步驟出中足以反應之 日、間’其範圍係在約〇·5小時至約36小時，約時至約以小 93898 1287010 時’或約4小時至、時内。於_项特殊具體實施例中， 根據步騾B5之反應係進行約12小時。 於另-項具體實施例中，根據步驟B5之反應係在丽中進 行’使用約！當量之式七2-碼化合物、^基苯并三峻(H〇Bt ，約1.25當量）及Die(約1.25當量），相對於《13a_h化合物 (於約0.35M之起始濃度下存在），在約耽至約坑之溫度範 圍下，歷經約12小時期間，並攪拌。 然後，於例如減壓下移除溶劑，以提供殘留物，可例如使 用碎膠管柱使其純化，以1G:丨己燒：醋酸乙酷溶離，以提 供環（雜）婦基化合物，其中V*N。於m=1之情況下，一般 係獲彳于其中V為N之環（雜）婦基化合物之混合物。可將混合 物藉習用方法分離，例如管柱層析。 其中V為N之環（雜）晞基化合物亦可藉由兩步驟程序，得自 式13a-h化合物，例如步騾B6接著為步騾B7。 於圖式B之步騾B6中，係使s13a_hl_雜芳族-丨又^-四氫_外匕 啶_4_羧酸化合物與包含氯之過量路易士酸反應，譬如s〇a2 、COC12、PSCI3或POCI3，其係充作試劑，且亦可充作溶劑。 於一項具體實施例中，包含氯之路易士酸為p〇cl3、pscl3、 SOC12、COC12或其混合物。於另一項具體實施例中，包含氯 之路易士故為SOC12、COC12或其混合物。於另一項具體實施 例中，包含氯之路易士酸為so%。於另一項具體實施例中 ，包含氯之路易士酸為P0C13。於另一項具體實施例中，包 含氯之路易士酸為C0C12。 於某些具體實施例中，步騾B6中之反應係以起始量之路 93898 -907- 1287010 易士酸進行，其範圍係在約丨至約1〇〇當量，或在約丨至約5〇 田τ <範圍内，以相對於式13 a七化合物之莫耳濃度為基礎 於另項具體實施例中，此反應係以約24當量之路易士 酸進订，以相對於式13 a七化合物之莫耳濃度為基礎。 於某些具體實施例中，式13a七化合物係存在於步驟恥之 反底、中，其起始濃度範圍係在約〇·〇5Μ至約10M，或在約0.1M 土約5M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 13a-h化合物係在約〇·6Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於木些具體實施例中，步騾Β6中之反應係在約〇〇c至約1〇〇 ^之溫度範圍下；於約1(rc至約6〇〇C之溫度範圍下；或在約 15°C至約30°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾B6中之反應係在非質子性溶 劑中，或在此種溶劑之組合中進行；極性非質子性溶劑已 於上文中描述。於某些具體實施例中，步騾B6中之反應未 以/春劑進行，意即路易士酸係充作溶劑。於另一項具體實 施例中，溶劑為SOC12。於另一項具體實施例中，溶劑為p〇cl3 。於另一項具體實施例中，溶劑為C〇cl2。 於某些具體實施例中，式13 a-h化合物係以鹽提供，例如 其鹽酸鹽’其可在與路易士酸反應之前，使用此項技藝中 已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式13 a-h化合物之 鹽酸鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供 落液，將其以例如NasCO3飽和水溶液萃取。回收有機層，並 將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併 ’以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液體 93898 -908 - !287〇i〇 ’以提供式13 a-h化合物，為自由態胺。 步驟B6中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些具體實施例中，步·驟B6中之反應係在惰性 大氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面，步 驟B6中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之另 一項非限制性方面，步騾B6中之反應係在氬大氣下進行。 步騾B6中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於一項具體實施例中，係進行根據步驟B6之反應 直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 直到產物式14 a-h化合物對起始物質式13 a七化合物之比例， 保持基本上恒定為止。典型上，於步騾B6中足以反應之時 間’其範圍係在約〇·5小時至約36小時，約1小時至約24小時 ’或約4小時至約丨6小時内。於一項特殊具體實施例中，根 據步驟Β6之反應係進行約12小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾Β6之反應係以下述方 式進行’使式13 a-h化合物（約1當量）與包含氯之過量路易士 酸（約24當量），在約25。(：之溫度下，反應約12小時期間，並 檀拌’以提供式14 a-h之1-雜芳族_1，2,3,6-四氫4啶-4-氯化碳醯 化合物’可使用之，而無需進一步純化，或若需要可使用 熟諳此藝者已知之方法使其純化。 於圖式B之步騾B7中，係使式““之^雜芳族4,2,3,6-四氫-峨呢-4-氯化碳醯化合物與式心2_见^化合物反應。於一項具 93898 1287010 體貫施例中，斗、Λ 2 χττ 項具體實施: 2化合物為‘三氟甲基苯胺。於另- 、一歹、，式化合物為5-三氟甲基吡啶_2_基般 [13] -具體貫施例中，式仏顺2化合物為以二氟_苯片 [1，3]一乳伍圜烯_5_基胺。 /木一具隨貫施例中，步驟Β7中之反應係以起始量之式 衣么=匕"物進行，其範圍係在約1至約10當量，或在約] ΪΓ。當量之範圍内’以相料式i4a-h化合物之莫耳濃度為 基疋。於另一項且骑每> 7 Ϊ
2 八月豆只她例中，此反應係以約1.5當量之式
Ar-NH2化合物進行，以相料式Μ"化合物之莫耳濃度為 基礎。 ‘
一万;、某些具體實施例中，步驟B7中之反應係包含起始量之 一烷基胺進仃’譬如三乙胺、三甲胺、甲基二乙胺或二異 丙$乙胺，其範圍係在約i至約5當量，或在約工至約2當量 4範圍内，以相對於式14a_h化合物之莫耳濃度為基礎。於 Η具體實施例中，此反應係以⑽當量之三燒基胺進 仃’以相對於式14 a.h化合物之莫耳濃度為基礎。於一項具 月庄只她例中，二烷基胺為三乙胺、三甲胺、甲基二乙胺、 ^丙土乙胺或其組合。於另一項具體實施例中，三燒基 胺為三乙胺。三烷基胺類可市購得自例如Aldrich化學公司， 或可藉為讀此藝者已知之方法製成。 於某些具體實施例中，式14 a-h化合物係存在於步驟B7之 反應中，其起始濃度範圍係在約〇 〇5M至約1〇M，或在約〇 im 至約5M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 14a-h化合物係在約〇·2Μ之起始濃度下，存在於反應中。 93898 -910- 1287010 於某些具體貫施例中，步騾B7中之反應係在約至約ι〇〇 C之/JHL度範圍下，於約0 C至約6〇。〇之溫度範圍下；或在約b C至約30 C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步驟B7中之反應係在非極性溶劑 中，或在此種溶劑之組合中進行；非極性溶劑已於上文中 描述。於一項具體實施例中，非極性溶劑*dcm、thf或其 組合。於另一項具體實施例中，非極性溶劑為DCM。於另 項具體實施例中，非極性溶劑為Thf。 於某些具體實施例中，式14a_h化合物係以鹽提供，例如 其鹽酸鹽，其可在與式化合物反應之前，使用此項 技蟄中已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式Μ心匕化 合物之鹽版鹽〉容於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿， 以提供溶液，將其以例如NkCO3飽和水溶液萃取。回收有機 層並將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑 層合併，以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移 除液體，以提供式14a-h化合物，為自由態胺。 步驟B7中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些具體實施例中，步驟B7中之反應係在惰性 大氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面，步 驟B7中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之另 一項非限制性方面，步驟B7中之反應係在氬大氣下進行。 步驟B7中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括^ 不限於 、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、Gc、证:及一 93898 -911 - I287〇i〇 或NMR。於一項具體實施例中，係進行根據步騾B7之反應 J起:δ口物貝被/肖耗為止，或於另一 ^頁具體實施例中， 直到產物環（雜）晞基化合物對起始物質式14 a_h化合物之比例 ，保持基本上恒定為止。典型上，於步驟扣中足以反應之 寺間其範圍係在約〇.5小時至約24小時，約1小時至約12小 争或約2小時至約6小時内。於一項特殊具體實施例中， 根據步，驟B7之反應係進行約4小時。 於另一項具體貫施例中，根據步騾B7之反應係在DCM中 進行，使用約1.5當量之式Ar2 -NH2化合物與三烷基胺，譬如 三乙胺、三甲胺、甲基二乙胺或二異丙基乙胺（約2〇當量） 相對於式14 a-h化合物（於約〇·2Μ之起始濃度下存在）。經 由使氮起泡經過溶液，使所形成之溶液脫氣。將反應混合 物保持在約20°C至約25°C之溫度範圍下，歷經約4小時期間 ，並攪拌。 然後，於例如減壓下移除溶劑，以提供殘留物，可例如使 用矽膠管柱使其純化，以;U):丨己烷：醋酸乙酯溶離，以提 供環（雜）烯基化合物，其中▽為1^。正如上文所討論者，若 獲得環（雜）缔基化合物之混合物，其中m=1，則可將混合物 藉習用方法分離，例如管柱層析。 其中X為S 4式（I)化合物可按關於圖式a所述，經由例如 使式（II)化a物（思即其中X為〇)與Lawess〇n氏試劑反應而製 成。於另一項具體實施例中，其中χ為s之式①化合物可經 由從式13 a七化合物形成二硫代羧酸而製成，例如根據 价CAz·論α々心：824_33 (1920)中所述之程序。二硫代叛 93898 »912- 1287010 酸可根據圖式B之步賴或根據如上述圖式B之兩步驟程序 反應’例如步驟B6接著為步驟B7。 於另一項具體實施例中，本發明係關於藉由下文圖式C中 所示之下述非限制性說明性方法，自式叫胺基：：物盘 終驗醯化合物，製造其中V4N之環(雜)烯基化
93898 •913 1287010 圖式c
17 g 17 h 17 i 17 j 17 k 171 C2
NaHC03THF
18 g 18 h 18 i 18 j 18 k 181 93898 -914- 1287010
20 a-1 21 a-1
H · HCI M
Ar1-
(Π)環(雜)埽基化合物， 其中V為N 其中&，118，119，¥，八1*1，"2，111，屮1*及8均於上文中定義，且2為(31 、Br 或 I 〇 於圖式C之步騾C1中，係使式15異菸鹼酸化合物，其可例 如市購得自例如Aldrich化學公司，或可藉熟諳此藝者已知之 93898 -915- 1287010 方法製成，與包含氯之過量路易士酸反應，譬如S0C12、C0C12 、PSC13或P0C13，其係充作試劑，且亦可充作溶劑。於一項 具體實施例中，包含氯之路易士酸為P0C13、PSC13、S0C12C0C12 或其混合物。於另一項具體實施例中，包含氯之路易士酸 為S0C12、C0C12或其混合物。於另一項具體實施例中，包含 氯之路易士酸為S0C12。於另一項具體實施例中，包含氯之 路易士酸為P0C13。於另一項具體實施例中，包含氯之路易 士酸為 C0C12。 於某些具體實施例中，步騾C1中之反應係以起始量之路 易士酸進行，其範圍係在約1至約30當量，或在約1至約20 當量之範圍内，以相對於式15化合物之莫耳濃度為基礎。 於另一項具體實施例中，此反應係以約11當量之路易士酸 進行，以相對於式15化合物之莫耳濃度為基礎。 於某些具體實施例中，式15化合物係存在於步驟C1之反 應中，其起始濃度範圍係在約1M至約4M，或在約1M至約2M 之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式15化合 物係在約1.2M之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾C1中之反應係在約10°C至約45 °C之溫度範圍下；於約l〇°C至約40°C之溫度範圍下；或在約 15°C至約30°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾C1中之反應係在非質子性溶 劑中進行，例如丙酮、MEK、醋酸乙酯、乙腈、二氧陸圜 、N-甲基-四氫外匕洛酮、DMF、DMAc、DMSO、外匕症、DCM 及其組合。於某些具體實施例中，步騾C1中之反應未以溶 93898 -916- 1287010 劑進行’ t即路易士酸係充作溶劑。於另—項具體實施例 中，溶劑為S0C12。 於某些具體實施例中，式ls化合物係以鹽提供，例如其鹽 酸鹽，其可在與路易士酸反應之前，使用此項技藝中已知 之程序，轉化成自由態胺。例如，使式15化合物之鹽❹ 溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供溶液， 將其以例如NhCO3飽和水溶液萃取。回收有機層，並將水層 2另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併，以水 萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液體，以提 供式15化合物，為自由態胺。 严步驟。中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓(意即大於大 氣愿力）下進行。於-項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行：於某些具體實施例中，步驟α中之反應係在空氣 層中：仃。於某些具體實施例中，步驟α中之反應係在惰 大氣中進仃。於此項具體實施例之一項非限制性方面， '、中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另—嚷非限制性方面’步驟C1中之反應係在氬大氣下進行 〇 / % C1中反應《進展可使用習用分析技術監測，包括但 =限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或職。於—項具體實施例中，係進行根據步驟α之反應 直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 產物式16化合物對起始物質式15化合物之比例，保持 土本上恒定為止。典型上，於步驟〇中足以反應之時間， 93898 -917- 1287010 其範圍係在約1小時至約48小時，約5小時至約36小時，或 約10小時至約24小時内。於一項特殊具體實施例中，根據 步驟C1之反應係進行約17小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾C1之反應係以下述方 式進行，使式15化合物（約1當量）與過量包含氯之路易士酸 (約11當量），於約25°C之溫度下，反應約17小時期間，並攪 拌’提供式16氯化異菸鹼醯化合物，於例如減壓下移除包 含氯之路易士酸後，可使用之，而無需進一步純化，或若 需要可被純化。例如，THF可用以溶解式16化合物，且可於 例如減壓下移除溶劑，以提供經純化之式16化合物。 於圖式C之步驟C2中，係使式16氯化異菸鹼醯化合物與式 & -NH2化合物例如式17 a_!化合物反應。於一項具體實施例 中’式Ar^NH2化合物為4-三氟甲基-苯胺。於另一項具體實 施例中，式Ar2-NH2化合物為5_三氟甲基^比啶-2·基胺。於另 項具體實施例中，式&2__2化合物為2,2_二氟苯并[^习二 氧伍圜晞-5-基胺。於另一項具體實施例中，式化合 物為6-氟-苯并遠吐基胺。 ，某些具體實施例中，步驟C2中之反應係以起始量之式 & -NH2化合物進行，其範園係在約1至約2當量，或在約^ 、、·、 ^里之範圍内’以相對於式16化合物之莫耳濃度為 基2疋於另一項具體實施例中，此反應係以約1.1當量之式 & NH2化合物進行，以相對於式％化合物之莫耳濃度 礎。 某一 a把只施例中’式16化合物係存在於步驟C2之反 93898 1287010 應中，其起始濃度範圍係在約0.05M至約2M，或在約0.1M至 約1M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式16 化合物係在約0.3M之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾C2中之反應係包含起始量之 鹼進行，譬如碳酸氫鈉，其範圍係在約1至約10當量，或在 約1至約5當量之範圍内，以相對於式16化合物之莫耳濃度 為基礎。於另一項具體實施例中，此反應係以約3當量之鹼 進行，以相對於式16化合物之莫耳濃度為基礎。於一項具 體實施例中，鹼為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀 或其组合。於另一項具體實施例中，鹼為碳酸氫鈉。於另 一項具體實施例中，鹼為碳酸鉀。 於某些具體實施例中，步驟C2中之反應係在約-10°C至約80 °C之溫度範圍下；於約-10°C至約65°C之溫度範圍下；或在約 (TC至約65°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾C2中之反應係在非極性溶劑 中進行，例如己烷、庚烷、苯、乙醚、THF、DCM、DCE、 氯仿、四氯化碳及其組合。於一項具體實施例中，非極性 溶劑為THF、DCM、DCE或其組合。於另一項具體實施例中 ，非極性溶劑為THF。於另一項具體實施例中，非極性溶劑 為 DCM。 於某些具體實施例中，式17 a-Ι化合物係以鹽提供，例如其 鹽酸鹽，其可在步騾C2中反應之前，使用此項技藝中已知 之程序，轉化成自由態胺。例如，使式17 a-Ι化合物之鹽酸 鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供溶液 93898 -919- !28701〇 將其以例如NhCO3飽和水溶液萃取。回收有機層，並將水 層=另-體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併，以 T萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後移除液體，以 提供式17 a-丨化合物，為自由態胺。 >^驟〇2中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣反力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些具體實施例中，步驟C2中之反應係在空氣 層中進行。於某些具體實施例中，步驟〇中之反應係在惰 性，氣中進行。於此項具體實施例之—項非限制性方面， 步紅C2中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另-項非限制性方面，步驟C2中之反應係在氬大氣下進行 〇 步騾C2中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR於一項具體貫施例中，係進行根據步驟C2之反應 直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 直到產物式18 a-Ι異菸鹼醯胺化合物對起始物質式16化合物 之比例，保持基本上恒定為止。典型上，於步騾〇2中足以 反應之時間係在約5分鐘至約5小時，約5分鐘至約3小時， 或約15分鐘至約3小時之範圍内。於—項特殊具體實施例中 ’根據步驟C2之反應係進行約h6小時。 於另一項具體實施例中，根據步驟C2之反應係在中進 行，使用約1.1當量之式Ar2-NH2化合物與驗，譬如碳酸氯納（ 、为3焉里），各相對於式16化合物（於約〇·3μ之起始濃度下存 93898 •920- 1287010 在）。將反應混合物在約(TC之溫度下保持約5分鐘，並攪拌 ，溫熱至約25°C，歷經約30分鐘，然後加熱至約幻它，及在 該溫度下保持約1小時，以提供式18a-1異菸鹼醯胺化合物， 於例如減壓下移除THF後，可使用之而無需進一步純化，或 若需要可被純化。例如，可使式18a_l化合物懸浮於醋酸乙 酉旨中，並以3NHC1水溶液洗務，以致使個別水層與有機層形 成。可將液層分離，並以醋酸乙酯萃取水層，按需要而定 。可將有機層與萃取後之醋酸乙酯液份合併，使此組合以 例如Na2S〇4脫水乾燥，並於例如減壓下移除溶劑，以提供經 純化之式18 a-Ι化合物。 於圖式C之步騾C3中，係使式以“異菸鹼醯胺化合物與苄 基化試劑反應，例如溴化爷。於一項具體實施例中，爷基 化試劑為溴化爷、琪化爷、氯化爷或其混合物。於另一項 八貝施例中，下基化試劑為溴化苄。於另一項具體實施 例中’爷基化試劑為碘化爷。於另一項具體實施例中，爷 基化試劑為氯化；。於另-項具體實施例中，硪化鋼、破 化鉀或其組合係與氯化苄一起存在。 於某些具體實施例中，苄基化試劑係存在於步騾〇之反 應中，其起始濃度範圍係在約〇_〇5M至約2M，或在約㈦…至 約2M(起始濃度範圍下。於一項特殊具體實施例中，式㈣ 化合物係在約0.35M之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，式18“化合物係存在於步騾。之 反應中，其起始濃度範圍係在約〇〇5M至約5以，或在約〇im 土約2M〈起始濃度範圍下ϋ特殊具體實施例中，式 93898 -921 - 1287010 18 a-l化合物係在約0.24M之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步騾C3中之反應係在約60°C至約溶 劑沸點之溫度範圍下；於約65°C至約100°C之溫度範圍下； 或在約75°C至約85°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾C3中之反應係在非極性溶劑 中進行，例如己烷、庚烷、苯、乙醚、THF、DCM、DCE、 氯仿、四氯化碳及其組合。於一項具體實施例中，非極性 溶劑為THF、DMF或其組合。於另一項具體實施例中，非極 性溶劑為THF與DMF之混合物。於另一項具體實施例中，THF :DMF之混合物為約8 : 1至約1 : 1，或約5 ·· 1至約1 : 1體 積比。於另一項具體實施例中，THF : DMF之混合物為約4 ·· 1體積比。 於某些具體實施例中，式18 a-Ι化合物係以鹽提供，例如其 鹽酸鹽，其可在與苄基化試劑反應之前，使用此項技藝中 已知之程序，轉化成自由態胺。例如，使式18 a-Ι化合物之 鹽酸鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提供 溶液，將其以例如Na2 C03飽和水溶液萃取。回收有機層，並 將水層以另一體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合併 ，以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥，然後於譬如減 壓下，藉蒸發移除液體，例如以迴轉式蒸發器，以提供式18 a_l 化合物，為自由態胺。 步騾C3中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進行。於某些具體實施例中，步騾C3中之反應係在空氣 93898 -922- 1287010 層中進行。於某些具體實施例中， f , ^ 乂馬小C3中 < 反應係在惰 半進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面， 广㈣中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步㈣中之反應係在氬大氣下進行。 步驟C3中反應之進展可使用習用分析技術監測，包❹ 不限於 或職。於—項具體實施例中，係進行根據步驟C3之反應 ’直到起始物質被消耗為止，或於另—項具體實施例中， 直到產物式19Μ之丨-苄基-異菸鹼醯胺化合物對起始物質式 18W化合物之比例，保持基本上恒定為止。典型上，於步 驟C3中足以反應之時間，其範圍係在約“、時至約48小時， 約3小時至約48小時，或約1G小時至約36小時内。於一項特 殊具把貝訑例中’根據步騾C3之反應係進行約24小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾C3之反應係在4 : 1 • DMF體積比中進行，具有式18 ^化合物於約〇·24μ之起始 濃度下存在，與約0.35Μ起始濃度之溴化苄，在約8(rc之溫 度下，且歷經約24小時期間，於回流下。然後，使用熟諳 匕二者已知之方法’回收式Μ a-Ι之1-爷基-異於驗醯胺化合 物。例如，可使反應混合物冷卻至約25aC，並可濾出所形成 之固體。大部份THF可例如於減壓下，自濾液中移除。可添 加乙醚，以造成沉澱物自富含DMF之溶液形成。可濾出所 形成之固體，並可將固體合併，及乾燥，以提供式”糾之^ 苄基異菸鹼醯胺化合物。 於圖式C之步驟C4中，係使式19 a-Ι之1-字基-異於驗酿胺化 93898 -923 - !287〇i〇 :物與風化作用劑反應，例如NaBEU或LiBEU。於一项具體實 二二，氫化作用劑為NaBH4、LiBH4或其混合物。於另-項 〃、、訑例中，氳化作用劑為NaBH4。氫化作用劑可市購得 Ή如Aldrich化學公司，4可藉熟諳此藝者已知之方法製成。 於某些具體實施例中，步騾C4中之反應係以起始量之氫 用：進行，其範圍係在約1至約1〇當量，或在約1至約6 、、範園内，以相對於式19 a_l化合物之莫耳濃度為基礎 。，另-嚷具體實施例巾，此反應係以約3.2當量之氯化作 用劑進行，以相對於式19a-1化合物之莫耳濃度為基礎。於 某些具體實施例中，式19a_l化合物係存在於步騾C4之反應 八I始;辰度範圍係在約〇 〇1M至約5M，或在約〇·仍Μ至 約2Μ之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 化合物係在約〇·18Μ之起始濃度下，存在於反應中。 。於某些具體實施例中，步驟〇4中之反應係在約⑴。c至約5〇 〒《溫度範圍了；於約-1〇。。至約40。。之溫度範圍下；或在約 0 C至約30°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步騾C4中之反應係在極性質子性 非水性溶劑中進行，譬如醇，例如甲醇、乙醇，二燒基醯 胺例如一甲基甲醯胺、二甲基甲醯胺、甲基乙基甲醯胺 或其組合。於一項具體實施例中，極性質子性非水性溶劑 為醇、二烷基醯胺或其組合。於另一項具體實施例中，極 性質子性非水性溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇或其組合。於 另一項具體實施例中，極性質子性非水性溶劑為甲醇。於 另一項具體實施例中，極性質子性非水性溶劑為二甲基甲 93898 -924- 1287010 :胺—甲基甲醯胺、甲基乙基甲醯胺或其組合。於另一 頁=體實施例中，極性f子性非水性溶劑為：甲基甲酸胺。 冬义T C4中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 "σ、、力）下進仃。於一項具體實施例中，反應係在大氣壓力 :進行:於某些具體實施例中，步驟C4中之反應係在空氣 /中，仃。於某些具體實施例中，步·驟C4中之反應係在惰 性=氣中進行。於此項具體實施例之—項非限制性方面， 、·中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一项非限制性方面，步中之反應係在氬大氣下進行。 步驟C4中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 ^ 限於1R、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / R於一項具體實施例中，係進行根據步驟C4之反應 ’直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中： 直到產物式20 a-丨之丨-爷基_丨，2,3,6_四氫_峨淀冰羧酸酸胺化合物 對起始物質式19a德合物之幻列，保持基本上恒定為止。 2型上，於步驟C4中足以反應之時間，其範圍係在約5分鐘 勺10小時，約5分鐘至約5小時，或約15分鐘至約5小時内 於一項特殊具體實施例中，根據步騾以之反應係進行約3.5 小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾C4之反應係於約〇t下 在醇中進行’並分次添加約3·2當量之氫化作用劑，相對 於式㈣化合物，以莫耳濃度為基礎，歷經約3G分鐘期間 。然後，可將反應混合物於約0°C下攪拌約1小a争，並溫熱 土、、、t 25 C，歷經約2小時期間，以提供式2〇 ^之丨-芊基_丨，2,3,卜 93898 -925- 1287010 四氫比淀-4-羧酸醯胺化合物，於例如減壓下移除醇後，可 使用之而無需進一步純化，或若需要可被純化。例如，可 將式20 a-Ι化合物以鹽永另样缺7 1水及醋鉍乙酯稀釋，以致使個別水層 與有機層形成。可將液層分離，纟以酷酸乙酿洗鲦水層， 按需要而定。可將有機層與洗鲦後之酷酸乙酉旨液份合併， 使組合例如以Na2s〇4脫水乾燥，並於例如減壓下移除溶劑， 以提供經純化之式⑽化合物，可使用之而無需另外純化 ’或若需要可進一步純化。例如，可使經純化之式胸化 合物溶於顧中，並藉由將己燒添加至職溶液中而沉殿 。可使所形成之固體過濾，並乾燥，以提供進一步純化之 式20 a-Ι化合物。 於圖式C之步驟C5中，係使式邡“之^爷基_丨，2,3,6_四氫4 啶斗羧酸醯胺化合物與脫芊基化試劑反應，例如氯甲酸} 氯乙酯。於一項具體實施例中，脫芊基化試劑為氯甲酸… 氯乙酯、氯甲酸2,2,2-三氯乙酯或其混合物。於另一項具體 貝施例中，脫苄基化試劑為氯甲酸氯乙酯。於另一項具 體實施例中，脫苄基化試劑為氯甲酸2二2_三氯乙酯。脫苄 基化試劑可市購得自例如Aldrich化學公司，或可藉熟諳此藝 者已知之方法製成。 於某些具體實施例中，脫苄基化試劑係存在於步騾C5之 反應中’其起始濃度範圍係在約0·05Μ至約4M，或在約0.06m 土、、々4Μ之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，脫 爷基化試劑係在約0.32Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於木些具體實施例中，式20 a-Ι化合物係存在於步騾C5之 93898 1287010
反應中’其起始濃度範圍係在約〇·〇1Μ至約5M，或在約〇.〇5M 至約2M之起始濃度範圍内。於一項特殊具體實施例中，式 2〇a-l化合物係在約〇·17Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，步驟C5中之反應係在約至約溶 劑〉弗點之溫度範圍下；於約〇°c至約l〇〇t之溫度範圍下；或 在約〇°C至約90°C之溫度範圍下進行。
於某些具體實施例中，步驟C5中之反應係在非極性溶劑 中進行，例如己烷、庚烷、苯、乙醚、THF、DCM、DCE、 氯仿、四氯化碳及其組合。於一項具體實施例中，非極性 溶劑為DCE、THF或其組合。於另一項具體實施例中，非極 f生/合别為DCE。於另-項具體實施例中，非極性溶劑為。
於某些具體實施例中，式20a4化合物係以鹽提供，例如其 息酸鹽，其可在與脫卞基化試劑反應之前，使用此項技藝 中已知之程序，轉化成自由態胺。例如Μ吏式2〇a-l化合物 之鹽酸鹽溶於適當有機溶劑中，譬如但不限於氯仿，以提 供溶液，㉚其以例如Na2C〇3飽和水溶液萃取。回收有機層， 並將水層:另-體積之有機溶劑逆萃取。將有機溶劑層合 併’以水萃取，以例如無水硫酸鈉脫水乾燥 '然後，於譬 如減壓下，藉蒸發移除液體，例如使 提供式㈣化合物，為自由態胺。 /驟C5中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大方 氣壓力）下進行。於-項具體實施例中，反應係在大氣屬 下進行。於某些具體實施财，步驟C5巾之反應係在竺 層中進彳亍。於某些具體實施财，步，⑽中之反應㈣ 93898 -927- 1287010 性大氣中進行。於此項具體實施例之一項非限制性方面， 步驟C5中之反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步驟C5中之反應係在氬大氣下進行。 步驟C5中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 不限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於一項具體實施例中，係進行根據步驟^之反應 ，直到起始物質被消耗為止，或於另一項具體實施例中， 直到產物式21 a-Ι之1，2,3,6-四氳-峨啶_4_羧酸醯胺化合物對起始 物質式20 a-Ι化合物之比例，保持基本上恒定為止。典型上 ，於步驟C5中足以反應之時間，其範圍係在約〇.3小時至約牝 小時，約0·5小時至約48小時，或約〇·5小時至約5小時内。 於一項特殊具體實施例中，根據C5步騾之反應係進行約4.75 小時。 於另一項具體實施例中，根據步騾C5之反應係在DCE中進 行，具有式20a-l化合物於約〇·17Μ之起始濃度下存在，與約 0.32Μ起始濃度之氯甲酸α_氯乙酯（逐滴添加歷經15分鐘期間 後）’在約〇 c之溫度下。可使反應混合物溫熱至約25它，歷 經約30分鐘期間，然後在該溫度下加熱至約8yc，歷經約4 小時’以提供式21 a_l之l，2,3,6-四氫比啶_4_羧酸醯胺化合物， 於例如減壓下移除溶劑與未反應之氯甲酸义氯乙酯後，可 使用之而無需進一步純化，或若需要可被純化。例如，可 使式21 a-Ι化合物溶於甲醇中，在約65它之溫度下回流約3小 時，並於例如減壓下移除甲醇，以提供經純化之式21 a4化 合物，可使用之而無需另外純化，或若需要可進一步純化 93898 -928- 1287010 。例如’可使經純化之式21 a-l化合物溶於DCM中，並藉由 將乙_添加至DCM溶液中而沉澱。可使所形成之固體過遽 ’並乾燥，以提供進一步純化之式21 a-i化合物。 於圖式C之步驟C6中，係使式21 a-l之1，2,3,6-四氫^比啶冰幾 酸驢胺化合物與式Ar1 -Z化合物反應，其中Z為Cl、Br或I。 於一項具體實施例中，式ArLZ化合物為2-氯基各硝基吡啶。 於另一項具體實施例中，式ArLZ化合物為2,3_二氯吡啶。於 另一項具體實施例中，式Ar^Z化合物為2-氯基-3-氟基吡啶。 於某些具體實施例中，式Ar1 -Z化合物係存在於步驟C6之 反應中’其起始濃度範圍係在約0.01M至約5M，或在約〇.〇5M 至約3M之起始濃度範圍下。於一項特殊具體實施例中，式 Ar1 -Z化合物係在約0·064Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，式21 a-l化合物係存在於步騾C6之 反應中，其起始濃度範圍係在約0.01M至約5M，或在約0.05M 至約3M之起始濃度範圍下。於一項特殊具體實施例中，式 21 a-l化合物係在約〇·〇68Μ之起始濃度下，存在於反應中。 於某些具體實施例中，三烷基胺，譬如三乙胺、三甲胺、 甲基二乙胺或二異丙基乙胺係存在於步驟C6之反應中，其 起始濃度範圍係在約0.01M至約5M，或在約0.05M至約3M之 起始濃度範圍下。於一項特殊具體實施例中，三烷基胺係 在約0.27M之起始濃度下，存在於反應中。於一項具體實施 例中，三烷基胺為三乙胺、三甲胺、甲基二乙胺、二異丙 基乙胺或其組合。於另一項具體實施例中，三烷基胺為三 乙胺。 93898 -929· 1287010 於某些具體實施例中，步驟以中之反應係在約15。〇至約i4〇 1之溫度範圍下；於約25t至約14〇。〇之溫度範圍下；或在 約15°C至約30°C之溫度範圍下進行。 於某些具體實施例中，步驟C6中之反應係在溶劑中進行 ，例如己烷、庚烷、苯、乙醚、THF、DCM、DCE、氯仿、 四氯化碳、DMF、DMS0及其組合。於一項具體實施例中， 非極性溶劑為DCE、丽或其組合。於另—項具體實施例中 ’非極性溶劑為DCE。 尸步騾C6中之反應可在減壓、大氣壓力或高壓（意即大於大 氣壓力）下進行。於-項具體實施例中，反應係在大氣壓力 下進仃。於某些具體實施例中，步驟C6中之反應係在空氣 層中遒行。於某些具體實施例中，步騾C6中之反應係在惰 F大氣中進仃。於此項具體實施例之一項非限制性方面， 步鄹C6中 < 反應係在氮大氣下進行。於此項具體實施例之 另一項非限制性方面，步驟（：6中之反應係在氬大氣下進行。 步騾C6中反應之進展可使用習用分析技術監測，包括但 =限於 IR、LC、MS、LCMS、TLC、HPLC、GC、GLC 及 / 或NMR。於一項具體實施例中，係、進行根據步驟⑶之反應 亩直到起始物質被消耗為止，或於另_項具體實施例中， ，到產物環（雜）烯基化合物對起始物質式21糾化合物之比例 保持基本上恒足為止。典型上，於步騾c6中足以反應之 、、間’其範圍係在約0.5小時至約48小時，約〇·5小時至約％ ，、時’或約3小時至約24小時内。於一項特殊具體實施例中 ’根據步驟C6之反應係進行約12小時。 93898 -930- 1287010 於另一項具體實施例中，根據步騾C6之反應係在DCE中進 行，使用約0.064M式Ar1 -Z化合物、約〇·〇68Μ式21 a-Ι化合物及 约0.27M三烷基胺，譬如三乙胺、三甲胺、甲基二乙胺或二 異丙基乙胺。將反應混合物在約2〇°C至約30°C之溫度範圍下 保持約12小時期間，並攪拌。然後，可將混合物倒入碳
酸氫鈉水溶液與DCM中，以致使個別水層與有機層形成。 將有機層與水層分離。使有機層例如以Na2S〇4脫水乾燥，並 於例如減壓下移除溶劑，以提供殘留物，可使用之而無需 進一步純化，或若需要可被純化，以提供環（雜）烯基化合物 ，其中V為N。例如，可使殘留物溶於DCM中，並藉由將己 烷添加至DCM溶液中而沉澱。可使所形成之固體過濾，並 乾燥，以提供純化之環（雜）烯基化合物，其中V*N。正如 上文所时論者，若獲得環（雜）晞基化合物之混合物，其中i ，則可將混合物藉習用方法分離，例如管柱層析。 其中X為S之式（I)化合物（意即式（ΙΓ)化合物），可經由例如
使式(II)化合物(意即其中X為〇mLawess〇n氏試劑，按關於 圖式A所述進行反應而製成。 4·3·2 製 之 於另一項具體實施例中，本發 所示之下述非限制性說明性方法 烯基化合物之方法。 羞化合物之方法 明係關於藉由下文圖式D中 ，製造其中V為CH之環（雜） 93898 •931. 1287010
圖式D la-h
93898 -932- 1287010
Ar1
(R3)m 〇 9 a-h 1. S0C12 / 吡啶 2. Pd，H2 /醋酸乙酯 3. CF3C00H/H20 8 a-h -►
Ar1 (CF3S02)2〇 CH3-(第三-丁基)2-吡啶 9 a-h -► DCM
10 a-h
Ar1
(R3)m O
HN
ΝΗ2-ΑΓ2 10 a-h -^
Pd 戊二酮，PPh3 CO, LiCl
THF
(III)環(雜)烯基化合物， 其中V為CH 其中R!，R2，R3，Ar1，Ar2，m, η及p均於上文定義。 使式1 a-h化合物與丁基鋰，在乙醚/ THF中反應，然後與 式7化合物反應，根據J· MM. C/zem. 22(2) : 351-7 (1989)中所述程 序，以提供式8 a-h化合物。接著，使式8 a-h化合物與路易士 酸例如SOCl2 /吡啶反應，使用醋酸乙酯中之Pd觸媒氫化， 並與三氟醋酸在水中反應，根據MM. C/z·· 22(2) : 351-7 (1989) 中所述程序，以提供式9 a-h化合物。然後，使式9 a-h化合物 93898 - 933 - 1287010 與（CF3S02)20，於甲基-二-(第三-丁基）-吡啶存在下，在DCM 中，根據《/· CAem· M(12) : 2886-9 (1989)或（9rg(篇·〔办认烈以姐： 116-29 (1980)中所述之程序反應，以提供式10 a-h化合物。接 著，使式10a-h化合物與式Ar2-NH2胺，於鈀戊二酮、三苯膦 及氯化鋰存在下，在THF中，於一氧化碳大氣下，根據 Tetrahedron Letters 21(9) · 1181-4 (1992)中所述之程序反應，以提 供環(雜）烯基化合物，其中V為CH。 式7化合物係為市購可得或可藉熟諳此藝者已知之方法製 成。 於m = 1之情況下，一般係獲得環（雜）晞基化合物之混合物 。可將混合物藉習用方法分離，例如管柱層析。 其中X為S之式（I)化合物（意即式（ΙΙΓ)化合物），可按關於圖 式A所述，經由例如使式（III)化合物（意即其中X為0)與 Lawesson氏試劑反應而製成。此反應係以下文圖解：
某些環（雜）晞基化合物可具有不對稱中心，因此係以不同 對掌異構物與非對映異構物形式存在。環（雜）烯基化合物可 呈光學異構物或非對映異構物之形式。因此，本發明係涵 蓋環（雜）晞基化合物，及其如本文中所述之用途，呈其光學 異構物、非對映異構物及其混合物形式，包括外消旋混合 93898 -934- 1287010 物。環（雜）烯基化合物之光學里 壁如f…- 尤予異構物可藉由已知技術獲得， ° 、手性層析，或非對映異構物鹽自 形成。 ㈡兀子沽性鉍或鹼之 可7:，環(雜)埽基化合物之-或多個氯、碳或其他原子， 發或其他原子之同位素置換。此種化合物係被本 “I，其可在新陳代謝作用藥物動力學研究盥έ士人 檢測中’作為研究與診斷工具使用。 …- 4·4莖歸基化合物ir法年用i *根據本發明’係對需要、冶療或預防症狀之動物投予環 埽基化合物。 '於一項具體實施例中，有效量之環（雜）缔基化合物可用以 治療或預防任何可藉由抑制VR1而治療或預防之症狀。可藉 P制VR1而治療或預防之症狀實例，包括但不限於疼痛、 UI、潰瘍、]：BD 及 IBS。 於另一項具體實施例中，有效量之環（雜）稀基化合物可用 以治療或預防任何可藉由抑制mGluR5而治療或預防之症狀 。可藉由抑制mGluR5而治療或預防之症狀實例，包括但不 限於疼痛、上癮病症、巴金生氏病、巴金生氏徵候簇、焦 慮、瘙癢症狀及精神病。 於另一項具體實施例中，有效量之環（雜）烯基化合物可用 以治療或預防任何可藉由抑制mGluR1而治療或預防之症狀 。可藉由抑制mGluRl而治療或預防之症狀實例，包括但不 限於疼痛、UI、上癮病症、巴金生氏病、巴金生氏徵候蔟 、焦慮、癲癇、中風、發作、瘙癢症狀、精神病、認知病 93898 -935 - 1287010 痖、記憶力不足、限制腦部功能、 癡呆症、視網膜病、肌肉瘦二/氏舞蹈症、ALS、 及抑鬱。 員痛、嘔吐、運動困難 環（雜）烯基化合物可用以治療 使用環(賴基化合物治療或預防慢性疼痛。可 於癌症疼痛、分娩疼痛、心肌梗·痛貫：：包括但不限 手術後疼痛、頭痛、肌肉疼痛、關“、夷疼痛、絞痛： 病有關聯之疼痛，包括L 卩人㈣及與齒周膜疾
摘巴栝齒齦炎與齒周膜炎。 環（雜）稀基化合物亦可在 血火他、、士 *中用於治療或預防與發炎或 ::性：病有關聯之疼痛。此種疼痛可源自偷 =，其可為局部炎性回應及/或系統發炎。例如，環(雜） :、土化合物可用以治療或預防與炎性疾病有關聯之疼痛， 、疾病：括但不限於·器官移植排斥；由於器官移植所造 、再氧口作用抽傷（參閱Grupp等人，乂施丨紅： 297-303⑽9))，包括但不限於心臟、肺臟、肝臟或腎臟之移
植’關即d艾性炎性疾病，包括關節炎、風濕性關節炎、 骨關=炎及與增加之骨質耗損有關聯之骨質疾病；炎性肺 病，譬如氣喘、成人呼吸困難徵候簇及慢性阻塞氣道疾病 ，眼晴 < 炎性疾病，包括角膜營養障礙、沙眼、盤尾絲蟲 病、葡萄膜炎、交感性眼炎及眼内炎；齒齦之慢性炎性疾 病’包括齒銀炎與齒周膜炎；結核病；麻風；腎臟之炎性 疾病’包括尿毒症併發症、絲球體性腎炎及腎變病；皮膚 之炎性疾病，包括硬化性皮炎、牛皮癬及濕疹；中樞神經 系統 < 炎性疾病，包括神經系統之慢性髓鞘脫失病、多發 93898 -936 - 1287010 性硬化、AIDS相關之神經變性及阿耳滋海默氏疾病，傳染 性腦膜炎、腦脊髓炎、巴金生氏病、亨丁頓氏疾病、肌萎 縮性側索硬化及病毒或自身免疫腦炎；自身免疫疾病，包 括第I型與第II型糖尿病；糖尿病併發症，包括但不限於糖 尿病患者之白内障、青光眼、視網膜病、腎病（譬如微銘尿 及進行性糖尿病患者之腎病）、多神經病、單神經病、自主 神經病、腳之壞疽、動脈粥瘤硬化性冠狀動脈疾病、末梢 動脈疾病、非酮性咼血糖_滲透過速昏迷、腳部潰瘍、關節 問題及皮膚或黏膜併發症（譬如感染、脛骨斑、假絲酵母屬 感染或細胞壞死類脂糖尿苔）；免疫複合脈管炎與系統紅斑 狼瘡（SLE)·，心臟之炎性疾病，譬如心肌病、絕血性心臟疾 病咼膽固醇血症及動脈粥瘤硬化；以及可具有顯著炎性成 伤之各種其他疾病，包括初期搐搦、慢性肝衰竭、腦部與 脊髓損傷及癌症。環(雜)埽基化合物亦可用於治療或預防與 炎性疾病有關聯之疼痛，其可例如為身體之f、統發炎，其 實例為革蘭陽性或革蘭陰性休克、出血或過敏性休克，或 由癌症化學療法回應預發炎細胞活素所引致之休克，例如 與預發炎細胞活素有關聯之休克。此種休克可例如藉由化 學：療劑所引致，該藥劑係經投藥作為癌症之治療藥品。 環（雜）稀基化合物可用以；Λ卷 』以，口療或預防UI。可使用環（雜）烯 基化合物治療或預防之邙實例，包 ,、 匕括但不限於急促失禁、 i力失示、溫流失禁、神經性失禁及全失狀。 二預防‘可使用 基化，物治療或預防之潰瘍實例，包括但不限於十二指腸 93898 -937- 1287010 潰瘍、胃潰瘍、邊緣潰瘍、食管潰瘍或壓力潰瘍。 %⑷缔基化合物可用以治療或預防⑽，包括克隆氏病 與潰瘍性結腸炎。 壤（雜）婦基化合物可用以治療或預防IBs。可使用環⑻缔 土化口物’口療或預防之IBS實例，包括但不限於痙攣性結腸 型IBS與主要為便秘之扭8。 環(雜)缔基化合物可用以治療或預防上癮病症，包括但不 限於進食病症、衝動控制病症、酒精相關病症、終驗相關 病症、安非他命相關病纟、大麻相關病症、古柯驗相關病 症、致幻藥相關病症、吸藥相關病症及類阿片相關病症， 其全部均進一步被亞分類為下文所列示者。 〔艮病症’包括但不限於貪食神經質，非们寫類型；貪食 神經質’㈣類型；食慾缺乏；及未另外指定_)之進食 病症。 衝動控制病症，包括但不限於間歇性爆發病症、竊癖、放 火癖、病理賭博、拔毛癖及未另外指定剛之衝動控制病 症。 酒精相關病症，包括但不限於酒精所引致而伴隨著妄想之 精神病症、酒精濫用、酒精中毒、酒精戒㊉、酒精中^妄 想、、酒精戒除妄想、酒精所引致之持續癡呆症、酒精所引 =持續健忘病症、酒精賴藥性、酒精所引致而伴隨著幻 見《精神病症、酒精所引致之心情病症、酒精所引致之隹 慮=、酒精所引致之性機能障礙、酒精所引致之睡眠病 症及未另外指定(N〇S)之酒精相關病症。 93898 1287010 菸鹼相關病症’包括但不限於菸鹼依賴性、菸鹼戒除及未 另外指定（NOS)之菸鹼相關病症。
安非他命相關病症，包括但不限於安非他命依賴性、安非 他命濫用、安非他命中毒、安非他命戒除、安非他命中毒 妄想、安非他命所引致而伴隨著妄想之精神病症、安非他 命所引致而伴隨著幻覺之精神病症、安非他命所引致之心 情病症、安非他命所引致之焦慮病症、安非他命所引致之 性機能障礙、安非他命所引致之睡眠病症、未另外指定 之安非他命相關病症、安非他命中毒及安非他命戒除。 大麻屬相關病症，包括但不限於大麻依賴性、大麻濫用、 大麻中毒、大麻中毒妄想、大麻所引致而伴隨著妄想之精 神病症、大麻所引致而伴隨著幻覺之精神病症、大麻所引 致之焦慮病症、未另外指定_)之大麻相關病症及大麻中 毒0
古柯驗相關病症，包括但不㈣古柯驗依賴性、古柯驗 用、古柯鹼中毒、古柯鹼戒除、古柯鹼中毒妄拇、 所：致而伴隨著妄想之精神病症、古柯鹼所引致而伴隨 幻覺之精神病症、古柯鹼所引致之心情病症、古柯鹼所 致《焦慮病症、古柯驗所引致之性機能障礙、古柯驗所 致之睡眠病症、未另外指定之古柯鹼相關病症… 驗中毒及古柯鹼戒除。 致幻藥相關病症，包括但不限於致幻藥依賴性、致幻㈣ 、致幻藥中毒、致幻藥戒除、致幻藥中毒妄想、致幻· 斤幻致而伴隨著妄想之精神病症、致幻藥所引致而伴㈣ 93898 -939- 1287010 幻覺之精神病症、致幻藥所引致之心情病症、致々藥 致之焦慮病症、致幻藥所引致之性機能障礙、致❺藥所引 致之睡眠病症、未另外指定_)之致幻藥相關病症、 藥中毒及致幻藥持續認知病症（反閃）。 吸藥相關病症’包括但不限於吸藥依賴性、吸藥濫用、吸 藥中毒、吸藥中毒妄想、吸藥所引致而伴隨著=之二 病症、吸藥所引致而伴隨著幻覺之精神病症、吸藥所引致 之焦慮病症、未另外指定_8)之吸藥相關病症及吸藥中毒。 類阿片相關病症，包括但不限於類阿片依賴性、類阿片炉 用，類阿片中毒、類阿片中毒妄想、類阿片所引致而伴： 耆丟想之精神病症、類阿片所引致而伴隨著幻覺之精 症、類阿片所引致之焦慮病症、未另外指定_s)之類阿片 相關病症、類阿片中毒及類阿片戒除。 環（雜）缔基化合物可用以治療或預防巴金生氏病與巴金生 氏，候簇，以及與巴金生氏病及巴金生氏徵候簇有關聯之 病徵，包括但不限於運動徐緩、肌肉僵硬、靜止震顏及姿 勢平衡之減弱。 * (雜）締基化口物可用以治療或預防—般化焦慮或嚴重焦 慮以及與焦慮有關聯之病徵，包括但不限於不纟；緊張； 心搏過速；呼吸困難；抑營，包括慢性"神經官能，，抑醫；’ 恐懼病症；空室恐怖及其他特定恐怖症；進食病症；及人 格病症。 ，(雜)缔基化合物可用以治療或預防癲癇，包括但不限於 F <刀癲癇 般化癲癇及與癲癇有關聯之病徵，包括但不 93898 1287010 限於單純部份發作、賈克森氏發 發作、抽摘發作（大發作或緊張陣料運動性) 存在)發作及癲癇狀態。 ' )、癲癎小發作(不 % (雜）烯基化合物可用以治療 # 一 '、防中風’包括但不限於 絶血性中風與出血中風。 4 1氏豕 環（雜）烯基化合物可用以治 嬰兒#攣、菸巍旅从、#、次A防發作，包括但不限於 女兄&莩發熱發作及钃癇發作。 環（雜）埽基化合物可用 潦或預防瘙癢症狀，包括但不 限万皮膚乾燥、疥癬 古 价舞皮火、甩疹、異位性皮炎、女陰 搔：、痱子、昆蟲咬傷1病、接觸性皮膚炎、藥物反應 ^麻療、懷孕之蓴麻療、牛皮癖、扁平苔蘚、單純慢性 台蘚、脫落性皮炎、革臺火 ,、 火大’包乂類天癌瘡或玻璃纖維 皮炎所造成之搔癢病。 、環(雜）烯基化合物可用以治療或預防精神_，包括但不限 於精神分裂症’包括妄想狂樣精神分裂症、青春期癡呆或 混亂精神分裂症、緊張症精神分裂症、未鑒別精神分裂症 、陰性或短缺亞型精神分裂症及非短缺精神分裂症；妄想 病症，包括色情狂亞型妄想病症、誇大亞型妄想病症、妒 忌亞型妄想病症、被害亞型妄想病症及身體亞型妄想病症 •，及短暫精神病。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防認知病症，包括但不 限於妄想與癡呆症，譬如多梗塞癡呆症、拳擊手癡呆症、 因AIDS所造成之癡呆症及因阿耳滋海默氏疾病所造成之癡 呆症。 93898 -941 - 1287010 環（雜）缔基化合物可用以治療或預防記憶力不足，包括但 不限於分裂性記憶缺失與分裂性神遊症。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防限制腦部功能，包括 但不限於因手術或器官移植、限制血液供應至腦部、脊髓 損傷、頭部損傷、缺氧、心動停止或低血糖所造成者。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防亨丁頓氏舞蹈症。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防。 % (_)婦基化合物可用以治療或預防視網膜病，包括但不 限於動脈硬化視網膜病、糖尿病動脈硬化視網膜病、高血 壓視網膜病、非增生視網膜病及增生視網膜病。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防肌肉痙攣。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防偏頭痛。 環（雜）婦基化合物可用以治療或預防嘔吐，包括但不限於 惡心呕吐、乾唱吐（乾p區）及反胃。 環（雜）烯基化合物可用以治療或預防運動困難，包括但不 限於遲發運動困難與膽管運動困難。 環（雜）晞基化合物可用以治療或預防抑鬱，包括但不限於 主要抑鬱與兩極病症。 申請人認為此環（雜）烯基化合物係為對yjU之拮抗劑。 本發明係關於在細胞中抑制德功能之方法，丨包括使能 夠表現VR1之細胞與有效量之環（雜）烯基化合物接觸。此方 法可於活體外使用’例如作為選擇會表現观之細胞之檢測 ’且因此可作為㈣之-部份使用，以選擇可用於治療或 預防疼痛、m、潰瘍、IBD或賊之化合物。於—項具體實 93898 -942- 1287010 犯例中，此方法亦可在活體内細胞中，在動物、人類中， 用以抑制VR1功能，其方式是使動物中之細胞與有效量之環 (雜)缔基化合物接觸。於一項具體實施例中，此方法可在動 物中用於治療或預防疼痛。於另—项具體實施例中，此方 法可在動物中用於治療或預防U!。於另一項具體實施例中 ，此方法可在動物中用於治療或預防潰瘍。於另—項具體 實施例中，此方法可在動物中用於治療或預防哪。於另_ 項具體|施例中，此方法可在動物中用於治療或預防脱。 —包含能夠表現衝之細胞之組織實例，包括但不限於神經 疋、腦部、腎臟、龜頭及膀胱組織。用於檢測會表現衝之 細胞之方法，係為此項技藝中已知。 申請人認為此環(雜辦基化合物係為對⑽祕之拮抗劑。 本發明係關於在細胞中抑制mGluR5功能之方法，其包括在 細胞中使能夠表現mGluR5之細胞與有效抑制囊5功能之— 數量環（雜）缔基化合物接觸。此方法可於活體外使用，例如 作為選擇會表現mGluR5之細胞之檢測，且因此可作為檢測 之一邵份使用，以選擇可用於治療或預防疼痛、上瘾病症 巴王生氏病巴金生氏徵候襄、焦慮、痕療症狀或精神 病之化合物。此方法亦可在動物中，於一項具體實施例中 為人類（活體内細胞中，用以抑制娜祕功能，其方式是 在動物+ I細胞與有效抑制細胞中抓祕功能之一數 環(賴基化合物接觸。於—項具體實施財，此方法可在 有需要之動物中用於、;A底：^ 、 於/口療或預防疼痛。於另一項具體會施 例中，此方法可在有雹| 、 而要乏動物中用於治療或預防上瘾病 93898 -943 - 1287010 症。於另一項具體實施例中，此方法可在有需要之動物中 用於治療或預防巴金生氏病。於另一項具體實施例中，此 方法可在有需要之動物中用於治療或預防巴金生氏徵候簇 。於另一項具體實施例中，此方法可在有需要之動物中用 於治療或預防焦慮。於另一項具體實施例中，此方法可在 有需要之動物中用於治療或預防瘙癢症狀。於另一項具體 實施例中，此方法可在有需要之動物中用於治療或預防精 神病。 能夠表現mGluR5之細胞實例，係為中樞神經系統之神經元 與神經膠質細胞，特別是腦部，尤其是在臥核中。用於檢 測會表現mGluR5之細胞之方法，係為此項技藝中已知。 申請人認為此環（雜）烯基化合物係為對mGluRl之拮抗劑。 本發明係關於在細胞中抑制mGluRl功能之方法，其包括在 細胞中使能夠表現mGluRl之細胞與有效抑制mGluRl功能之一 數量環（雜）烯基化合物接觸。此方法可於活體外使用，例如 作為選擇會表現mGluRl之細胞之檢測，因此可作為檢測之 一部份使用，以選擇可用於治療或預防疼痛、UI、上瘾病 症、巴金生氏病、巴金生氏徵候簇、焦慮、癲癇、中風、 發作、瘙癢症狀、精神病、認知病症、記憶力不足、限制 腦部功能、亨丁頓氏舞蹈症、ALS、癡呆症、視網膜病、肌 肉痙攣、偏頭痛、呕吐、運動困難或抑鬱之化合物。此方 法亦可在動物中，於一項具體實施例中為人類之活體内細 胞中，用以抑制mGluRl功能，其方式是在動物中，使細胞 與有效抑制細胞中mGluRl功能之一數量環（雜）稀基化合物接 93898 -944- 1287010 二:於一項具體實施例巾，此方法可在有需要之動物中用 、心療或預防疼痛。於另一項具體實施 =需要之動物中用於治療或預防w。於另—項具 。、此万法可在有需要之動物中用於治療或預防上癌病症 。於另-項具體實施例巾’此方法可在有需要之動物中用 於治療或預防巴金生氏病n項具體實施例中，此方 法可在有需要之動物中用於治療或預防巴金生氏徵候誤。 於另—項具體實施例中，此方法可在有需要之動物中用於 :燎或預防焦慮。於另一項具體實施例中，此方法可在有 ^要之動物中用於治療或預防癲癇n項具體實施例 ’此方法可在有需要之動物中用於治療或預防中風。於 另一項具體實施例中’此方法可在有需要之動物中用於治 療或預防發作。於另一項具體實施例中，Λ方法可在有需 要之動物中用於治療或預防瘙癢症狀。於另一瑁1 a 例中，此方法可在有需要之動物中用於治療或預防二： 於另-項具體I施例中，此方法可在有需要之動物中用 於治療或預防認知病症。彡另一項具體實施例巾，此方法 可在有需要之動物中用於治療或預防記憶力不&。於另〜 項具體實施例巾，此方法可在有需要之動物中㈣治療或 預防限制腦部功能。於另—項具體實施例巾，此方法可在 有需要&動物中用於治療或預防亨丁頓氏舞蹈症。於另— 項具體實施例+，此方法可在有需要之動物中用於治療或 預防ALS。於另—項具體實施射，此方法可在有需要之動 物中用於治療或預防癡呆症。於另一項具體實施例中，此 93898 -945- 1287010 方法可在有需要之重弘 、 一、· 中用於治療或預防視網膜病。於另 頁具fa貪施例中，仏、 、 $ 万法可在有需要之動物中用於治療 或預防肌肉痙攣。放s = m ' 夂具體實施例中，此方法可在有 需要之動物中用於治瘃 在有 、、 〜療或預防偏頭痛。於另一項具體實施 例中’此方法可在右兩 、 有而要 < 動物中用於治療或預防嘔吐。 万；另一項具體實施例 '、 万法可在有需要之動物中用於 >口療或預防運動困難。 、 如七 難於另一項具體實施例中，此方法可 在有需要之動物中料治療或預防抑營。 能夠表現mGluRl $ “τ ^ 胞μ例，包括但不限於小腦浦金埃氏 神、，莖元細胞、浦金埃庆 + 矣氏、、、田胞肢（牙刺液）、小腦之脊椎細胞 、見血g球《神經元與親神經細胞；大腦皮質表面層之 ;海馬細月包；丘腦細胞；上小阜細胞，·及脊髓三又神 :X細胞。檢測會表現mGluR1之細胞之 中已知。 #农 四投藥輿組合物 (雜)烯基化合物之活性，故其可有利地用於獸醫與 人類醫藥。如上文所述，環(雜)缔基化合物可在彳需要之動 物中用於治療或預防症狀。 、予動物時，環（雜）烯基化合物係以組合物之成份投藥 、、、、a物包含樂學上可接受之載劑或賦形劑。包含環（雜） 埽基=合物之本發明組合物可經口投藥。本發明之環（雜）稀 基化合物亦可藉任何其他合宜途徑投藥，例如，藉由灌注 或陕速’王射，藉由吸收經過上皮或黏膜與皮膚内襯（例如口 、 知及、"黏膜等），並可與另一種治療活性劑一起投藥 93898 1287010 。投藥可為系統或局部。各種傳 膠錄脂粒、微粒子已知，例如包 予環（雜）烯基化合物。 且可用以投 投藥方法包括但不限於皮内、肌 皮下、鼻内、硬膜上、口腔、舌下、内、靜脈内、 皮、直腸，藉由吸入，甸、陰迢内、經 或局邵，特別是耳部、畠 或皮膚。投藥模式交由執業醫師判斷 二、：晴 投藥將會造成環（轉基化合物釋出至血流中^兄中，
^特殊具體實施财，—般可能期望 雜)缔基化合物。這可例如藉由手術期間之局部:式主
塗敷，例如搭配手術後之傷口敷料，利用導管，利用= 或灌腸劑，或利用植入物 "，，J =入物為多孔性、非多孔性或膠狀物質，包括薄膜，聲 如矽爾彈性（sialastic)薄膜或纖維。 口
Λ某些具體實施例中，—般可能期望藉任何適當途徑，將 ¥(雜）埽基化合物引進中樞神經系統或胃腸道中，包括室内 其鞘内及硬膜上注射與灌腸劑。室内注射可藉助於室内導 例如連接至儲咨’譬如〇則顶^儲器。 ，亦可知用肺投藥’例如利用吸人器或霧化罐，及具有氣溶 膠化劑 < 配方，或經由在氟碳或合成肺界面活性劑中之灌 /王。於某些具體實施例中，環（雜）晞基化合物可被調配成具 有傳統黏合劑與賦形劑譬如甘油三酯之栓劑。 \另項具體貫施例中，環（雜）晞基化合物可在泡囊中傳 輻，特別是微脂粒（參閱Langer，如·遞：肋巧成與 93898 -947- 1287010 等尺，傳染病與癌症療法中之微脂粒7ΛΊ-Ύ1Ί與2>5U65 〇Μ9))。 於又另一項具體實施例中，環（雜）晞基化合物可在受控釋 出系統或持續釋出系統中傳輸（參閱，例如Goodson，受控釋出 之醫療應用，同前文出處，第2卷，第115_138頁（1984))。可使用 討論於Langer，义/. 24父：1527-1533 (1990)回顧中之其他受控或持 續釋出系統。於一項具體實施例中，可使用泵（Langer，&/· 242 :1527-1533 (1990) ; Sefton, CRC Crit Ref. Biomed. Eng, 14_ : 201 (1987) ;Buchwald 等人，: 507 (1980);及 Saudek 等人，7\/!£^/· /· M^/· m : 574 (1989))。於另一項具體實施例中，可使用聚合 材料（參閱受控#汸之署#肩另(Langer與Wise編著，1974);受 控藥物生物利用率、藥物產品設計及性能與[赢每， 1984) ; Ranger 與 Peppas，J· Afocra·/· &ζ·.办仏施cwmd C/z·. 21 : 61 (1983) ; Levy 等人，228_ : 190 (1985) ; During 等人，乂期· 1_/· 21 :351 (1989);及 Howard 等人，J·价聊夏多 21 : 105 (1989))。於又 另一項具體實施例中，可將受控或持續釋出系統放置在接 近環（雜）晞基化合物之標的上，例如脊柱、腦部或胃腸道， 因此僅需要少部份之系統劑量。 本發明組合物可視情況包含適當量之藥學上可接受賦形劑 ，以提供正確投藥至動物之形式。 此種醫樂賦形劑可為液體，譬如水與油類，包括石油、動 物、植物或合成來源之油，譬如花生油、大豆油、礦油、 芝麻油等。醫藥賦形劑可為鹽水、阿拉伯膠、明膠、澱粉 糊、滑石、角蛋白、膠態二氧化矽、尿素等。此外，可使 用辅助、安定化、增稠、潤滑及著色劑。於一項具體實施 93898 -948 - 1287010 例中’當投予動物時，藥學上可 當環(轉基化合物以靜脈内方式投藥時菌。 Π武亦可採用鹽水溶液與右旋糖水落液及甘油溶:: 為液β豆賦形劑，縣r Iό —、、 J特別疋對於可汪射溶液而言。適當醫藥時 形劑亦包括澱粉、葡萄糖、乳糖、蔗糖、明膠、麥芽、浐 米、麵粉、白f、矽膠、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯、:: 石、氯化鈉、乾燥脫脂牛奶、甘油、丙二醇、水、乙醇= 。若需要，本發明組合物亦可含有少量潤濕或乳化劑或 緩衝劑。 本發明組合物可採取溶液、懸浮液、乳化液、片劑、丸劑 、顆粒、膠囊、含有液體之膠囊、粉末、持續釋出配方、 栓劑、氣溶膠、噴霧劑、懸浮液之形式，或適用之任何其 他形式。於一項具體實施例中，組合物係呈膠囊形式（參閱 ’例如美國專利5,698，155)。適當醫藥賦形劑之其他實例係描 述於及emzVz抑η代聲桌湃荸1447-1676 (Alfonso R· Gennaro編著，第19 版，1995)，其係併於本文供參考。 於一項具體實施例中，環（雜）烯基化合物係根據例行程序 調配’作成適合口服投藥至人類之組合物。供口服傳輸之 組合物可呈例如片劑、錠劑、水性或油性懸浮液、顆粒、 粉末、乳化液、膠囊、糖漿或酏劑形式。經口投予之組合 物可含有一或多種作用劑，例如增甜劑，譬如果糖、天冬 酶笨丙胺酸甲酯或糖精；矯味劑，譬如薄荷、冬青油或櫻 桃；著色劑；及保存劑，以提供藥學上可口之製劑。再者 ’在呈片劑或丸劑形式之情況下，組合物可經塗覆，以延 93898 -949- 1287010 "道中之崩解與吸收，藉以提供持终# 期時間。圚结九 1、待、、、員作用，歷經長 膜，亦適人钿吻<選擇性滲透薄 τ週口經口投予之組合物。在此等後 ^ 膠囊周園環境之流體係被驅動化仔自 過孔口 w掄π β 及取，其會膨脹以經 孔口置換樂劑或藥劑組合物。此等傳輸平 上零級〈傳輸作用形態，與立即釋出配方之 /、土一 不同。亦可使用時間延遲物f， 大 用形悲 r齡廿、“ 早硬脂酸甘油酉旨或硬 曰/ ^。口服組合物可包含標準賦形劑，譬如甘露醇 二二"分、硬脂酸鎂、糖精納、纖維素及碳酸鍰。於 項具體實施例中，賦形劑為醫藥級。 於另:項具體實施財，環（雜姆基化合物可經調配供靜 脈内投柒。典型上’供靜脈内投藥之組合物包含無菌等涞 錢水溶液。於必要時，組合物亦可包含促溶劑。供靜脈 内投藥之組合物可視情況包含局部麻醉劑，譬如利多卡因 ’以減輕注射位置之疼痛。一般而言，諸成份係無論是個 別供應，或-起混合在單位劑型中，例如作成無水滚乾粉 末或不含水濃縮物，在顯示活性劑之量之不透氣密封容哭 中丄譬如安飯劑或小藥囊。在環(雜）缔基化合物欲藉由灌^ 投樂之情況下，其可例如以含有無菌醫藥級水或鹽水之灌 注瓶配藥。在環(雜)烯基化合物係藉由注射投藥之情況下， 可提供注射用無菌水或鹽水之安瓿劑，以致可在投藥之前 將諸成份混合。 環（雜）稀基化合物可藉由受控釋出或持續釋出裝置，或藉 由一般热諳此項技蟄者所已知之傳輸裝置投藥。實例包括 93898 -950- 1287010 但不限於在以下美國專利案號中所述者：3,845,77〇 ; 3,916,899 ;3,536,809 ; 3,598，123 ; 4，_，719 ; 5,674,533 ; 5,059,595 ; 5,591，767 ;5，120,548 ; 5,073,543 ; 5,639,476 ; 5,354,556 ;及 5,733,566，其每 一件均併於本文供參考。此種劑型可用以提供一或多種活 性成份之受控或持續釋出，使用例如羥丙甲基纖維素、其 他聚合體基質、凝膠、可滲透薄膜、滲透系統、多層塗層 、微粒子、微脂粒、微球體或其組合，以不同比例提供所 要之釋出形態。一般熟諳此藝者已知之適當受控或持續釋 出配方，包括本文中所述者，其可容易地經選擇，以與本 發二之活性成份—起使用。因此，本發明係涵蓋適於:服 投藥 < 單單wi型’譬如但不限於片劑、膠囊、凝膠蓋 狀物及適合受控或持續釋出之小藥囊。 /蓋 受控或持續釋出醫藥组合物可具有改善藥物治療之共同目 的=過藉由其非受控或非持續相似物所達成者。於一項 ，、虹μ例中，τ控或持續釋出組合物環 烯基化合物，以在爭，丨、旦、土 乂里爻％(雜） 控或持-釋心人乂里<時間内治療或控制該症狀。受 = ?、，釋出組合物之優點，包括延長藥物之活性，降低 =樂頻率及增加之病患順應性n = 組合物可右各丨u k 4狩％釋出 利也矽毒作用或其他特 雜）埽基化合物乏以人田 《展開時間，譬如環（ 生。 / ^，且因此可減少不利副作用之發 文挺或持續釋出組合物 合物，其會迅i亲數量之環（雜）缔基化 連續地釋出a他…/斤要之治療或預防作用，並逐衡且 他扣衣(雜）缔基化合物，以保持此治療或預 93898 -951 - 1287010 防作用之程度，歷經長期時間。 μ 身矜中之固定入曰^ 為保持裱（雜）埽基化合物在 ΐ: ，故環(雜)缔基化合物可自劑型釋出，其 k率為置換％ (雜）烯基化合物被生 旦+ μ m、< 物代身以及自身體排泄之 里性成伤巧控或持續釋出可藉由各種條件刺激，包 括但不限於PH之改變、溫度之改變、酵素之濃度或可利用 性、水之濃度或可利用性’或其他生理學狀態或化合物。 於另-項具體實施例中，組合物係經由將環（雜）缔基化人 物或其藥學上可接受之鹽及藥學上可接受之載劑或賦形 混合而製成。此混合可使用關於將化合物（或鹽）與藥學上 可接受之載劑或賦形劑混合之已知方法達成。於另一項且
體實施例中，環（雜）烯基化合物或其藥學上可接受之鹽係: 有效量存在。 ^ P 有效治療或預防症狀之環（雜）埽基化合物之量，可藉由俨 準臨床技術測得。此外，可视情況採用活體外或活體内柃 測，以幫助確認最適宜之劑量範圍。欲採用之精確劑量^ 依照投藥途徑與症狀嚴重性而定，且可根據執業醫師之判 斷及/或各動物之狀況作決定。但是，適當有效劑量之量 ，係涵蓋從約0.01毫克/公斤體重至約2500毫克/公斤㉖重 之範圍，惟其典型上為約100毫克/公斤體重或較少。於一 項具體實施例中，有效劑量之量係涵蓋約001毫克/公斤體 重至約100毫克/公斤體重範圍之環（雜）烯基化合物，於另 一項具體實施例中，約0.02毫克/公斤體重至約50毫克/公 斤體重，而於另一項具體實施例中，約0.025毫克/公斤f# 重至約20毫克/公斤體重。於一項具體實施例中，有效, 93898 -952- 1287010 量之量係約每24小時投藥，直到症狀緩和為止。於另一項 具體實施例中，有效劑量之量係約每小時投藥，直到症 狀緩和為止。於另一項具體實施例中，有效劑量之量係約 每8小時投藥，直到症狀缓和為止。於另一項具體實施例中 ’有效劑量之量係約每6小時投藥，直到症狀緩和為止。於 另一項具體實施例中，有效劑量之量係約每4小時投藥，直 到症狀緩和為止。本文中所述有效劑量之量，係指總投予 里’意即’若投予超過一種環（雜）錦基化合物，則有效劑量 之量係相應於總投予量。 在使能夠表現VR1、mGluR5或mGluRl之細胞於活體外與環 (雜）烯基化合物接觸之情況下，於細胞中有效抑制VR1、 mGluR5或mGluRl受體功能之量，典型上涵蓋約〇 〇1微克/升 至約5晕克/升之範圍，於一項具體實施例中，約〇〇1微克 /升至約2.5毫克/升，於另一項具體實施例中，約〇 〇1微克 /升至約0.5晕克/升，而於另一項具體實施例中，約〇 〇1微 克/升至約0.25毫克/升藥學上可接受載劑或賦形劑之溶液 或懸浮液。於一項具體實施例中，包含環（雜）晞基化合物之 落液或懸浮液體積為約〇·〇1微升至約1毫升。於另一項具體 貫施例中’溶液或懸浮液之體積為約2〇〇微升。 在使此夠表現VR1、mGluR5或mGluRl之細胞於活體内與環 (雜）晞基化合物接觸之情況下，於細胞中有效抑制受體功能 之Ϊ ’典型上係涵蓋從約〇·〇1毫克/公斤體重至約1〇〇毫克 /公斤體重之範圍，惟典型上係涵蓋約1〇〇毫克/公斤體重 或較少之範圍。於一項具體實施例中，有效劑量之量係涵 93898 -953 - 1287010 盍約0·01 *克/公斤體重至約100毫克/公斤體重範圍之環 (雜）婦基化合物，於另一項具體實施例中，約〇 〇2〇毫克/公 斤體重至約50毫克/公斤體重，而於另一項具體實施例中 ’約0.025耄克/公斤體重至約2〇毫克/公斤體重。於一項 具體實施例中，有效劑量之量係约每24小時投藥。於另一 項具體實施例中，有效劑量之量係約每12小時投藥。於另 一項具體實施例中，有效劑量之量係約每8小時投藥。於另 一項具體實施例中，有效劑量之量係約每6小時投藥。於另 一項具體貫施例中，有效劑量之量係約每4小時投藥。 壤（雜）缔基化合物可在使用於人類中之前，於活體外或活 體内檢測所要之治療或預防活性。動物模式系統可用以証 實安全性與功效。 在有需要之動物中治療或預防症狀之本發明方法，可進一 步包括對已被投予環（雜）婦基化合物之動物投予另一種治療 浏於一項具體實施例中，另一種治療劑係以有效量投藥。 在能夠表現VR1之細胞中抑制vrj功能之本發明方法，可 進一步包括使細胞與有效量之另一種治療劑接觸。 在能夠表現mGluR5之細胞中抑制mGluR5功能之本發明方法 ，可進一步包括使細胞與有效量之另一種治療劑接觸。 在能夠表現mGluRl之細胞中抑制mGluR1功能之本發明方法 ，可進一步包括使細胞與有效量之另一種治療劑接觸。 其他治療劑之有效量係為熟諳此藝者所已知。但是，決定 另一種治療劑之最適宜有效量範圍，係、良好地在熟練技師 之範圍内。於本發明之一項具體實施例中，在另一種治療 93898 -954- 1287010 劑被投予動物之情況下，環（雜）烯基化合物之有效量係低於 其在未投予另一種治療劑情況下之有效量。於此情況中， 在不受理論束縛下，咸認環（雜）烯基化合物及另一種治療劑 係增效地發生作用，以治療或預防症狀。 另一種治療劑寸為但不限於類阿片催動劑、非類阿片止痛 劑、非類固醇消炎劑、抗偏頭痛劑、Cox-II抑制劑、止吐藥 、/?-腎上腺素能阻斷劑、抗搐搦藥、抗抑鬱劑、Ca2+ -通道 阻斷劑、抗癌劑、治療或預防UI之藥劑、治療或預防潰瘍 之藥劑、治療或預防IBD之藥劑、治療或預防ibs之藥劑、 治療上瘾病症之藥劑、治療巴金生氏病與巴金生氏徵候鎂 之藥劑、治療焦慮之藥劑、治療癲癇之藥劑、治療中風之 藥劑、治療發作之藥劑、治療瘙癢症狀之藥劑、治療精神 病之藥劑、治療亨丁頓氏舞蹈症之藥劑、治療ALS之藥劑、 治療認知病症之藥劑、治療偏頭痛之藥劑、治療嘔吐之藥 劑 '治療運動困難之藥劑或治療抑鬱之藥劑及其混合物。 可用類阿片催動劑之實例，包括但不限於阿芬它尼爾 (alfentanil)、晞丙基普洛汀（allylprodine)、α普洛汀、胺苄口底替 啶、苄嗎啡、苯吉醯胺(bezitramide)、丁潑諾吩(bUprenorphine) ' 環丁甲二經嗎喃、克羅尼塔津（clonitazene)、可待因、去氧嗎 啡、右旋嗎醯胺、迪坐辛（dezocine)、二胺丙醯胺（diampromide) 、代耳莫風（diamorphone)、二氫可待因、二氫嗎啡、二門吟 醇（dimenoxadol)、二美吩坦醇（dimepheptanol)、二甲基 p塞姆 丁缔 (dimethylthiambutene)、丁酸二氧非替基酯、二皮盼酮（dipipanone) 、耶塔坐辛（eptazocine)、乙氧庚辛（ethoheptazine)、乙基甲基口塞 93898 -955 - 1287010 姆丁缔、乙基嗎#、依托尼塔津芬太尼（etonitazene fentanyl)、 海洛因、二氫可待因g同、氫莫風(hydromorphone)、輕基佩西；丁 (hydroxypethidine)、異美沙東（is〇methadone)、酮基貝米酮 (ketobemidone)、羥甲左嗎南（ievoIphanol)、左旋苯甲醯甲基嗎吩 (levophenacylmorphan)、若吩塔尼爾（i〇fentanil)、唪啶、美塔畊醇 (meptazinol)、美塔坐辛（metazocine)、美沙酮（methadone)、5-甲基 二氫嗎啡酮、嗎啡、麥洛吩（myrophine)、那布吩(nalbuphine)、 那謝因（narceine)、菸莫吩（nicomorphine)、去甲經甲左嗎南 (norlevorphanol)、去甲美沙酮（normethadone)、丙晞嗎啡、去甲 嗎啡、去甲皮盼酮（norpipanone)、阿片、經基二氫待因酮 (oxycodone)、氧基莫風（oxymorphone)、巴巴維瑞坦（papaveretum) 、戊吐星（pentazocine)、苯那多宗（phenadoxone)、苯并嗎吩 (phenomorphan)、苯那坐辛（phenazocine)、苯阿柏尼丁（phenoperidine) 、皮密諾定（piminodine)、皮利搓酸胺（piritramide)、普羅庚畊 (proheptazine)、二甲哌替啶（promedol)、普洛普利啶（pr〇peridine) 、丙外b胺、丙氧吩、税吩塔尼爾（sufentanil)、痛立定（tilidine)、 搓馬哚（tramadol)，其藥學上可接受之鹽及其混合物。 於某些具體實施例中，類阿片催動劑係選自可待因、氫莫 風(hydromorphone)、二氫可待因酮、羥基二氫待因酮（oxyc〇d〇ne) 、二氫可待因、二氫嗎啡、嗎啡、搓馬哚（tramadol)、氧基莫 風（oxymorphone)，其藥學上可接受之鹽及其混合物。 可用非類阿片止痛劑之實例，包括非類固醇消炎劑，譬如 阿斯匹靈、異丁苯丙酸（ibuprofen)、二可吩拿克（dicl〇fenac)、那 丙新（naproxen)、苯氧丙吩、氟雙丙吩、菲諾丙吩（fenoprofen) 93898 -956- 1287010 、弗 丁吩（flubufen)、酮基丙吩（ket〇profen)、吲哚丙吩（ind〇pr〇fen) 叶匕洛丙％ (piroprofen)、卡丙吩、0亏普羅辛（〇xapr〇zin)、普莫 丙吩（pramoprofen)、慕咯丙吩（muroprofen)、三氧丙吩㈣攸叩^紅) 、蘇丙吩（suprofen)、胺基丙吩（profen)、提普若吩克酸 (tiaprofenic acid)、弗丙吩（fluprofen)、布可洛西酸、吲哚美薩辛 (indomethacin)、沙林達克（sulindac)、四苯酿卩比 p各乙酸（tolmetin)、 周美皮克（zomepirac)、提品拿克、紀多美塔辛、阿謝美塔辛 (acemetacin)、吩提查克（fentiazac)、克利達拿克（didanac)、噚皮 拿克（oxpinac)、甲滅酸、甲氯滅酸、氟滅酸、尼滅酸、甲苯 滅酸、二氟利薩（diflurisal)、氟吩尼索（flufenisal)、吡氧胺(pir〇xicam) 、蘇氧胺（sudoxicam)、異氧胺（isoxicam)，及其藥學上可接受之 鹽’以及其混合物。其他適當非類阿片止痛劑包括下述非 限制性化學種類之止痛劑、解熱劑 '非類固醇消炎藥物： 柳酸衍生物，包括阿斯匹靈、柳酸鈉、膽鹼三柳酸鍰、沙 沙雷特（salsalate)、二氟苯柳酸、柳酸柳酸、硫酸沙p井（sulfasalazine) 及歐沙畊（olsalazin);對-胺基酚衍生物，包括乙醯胺吩 (acetaminophen)與非那西汀（phenacetin);吲嗓與茚醋酸，包括啕 噪美薩辛（indomethacin)、沙林達克（sulindac)及依托多拉克 (etodolac);雜芳基酷酸，包括四苯酿外匕咯乙酸（tolmetin)、二可 吩拿克（diclofenac)及酮洛拉克（ketorolac);鄰胺基苯甲酸（滅酸 酯類），包括甲滅酸與甲氯滅酸；烯醇酸，包括氧胺類（〇xicams)( 比氧胺(piroxicam)、天氧胺（tenoxicam))及四氫峨峻二酮（苯基保 泰松（phenylbutazone)、氧吩沙塔酮（oxyphenthartazone);及燒酮， 包括那布美東（nabumetone)。關於NSAID之更詳細描述，參閱 93898 -957- 1287010 k，\n沒λ，在治療痛風上所採用之止痛-解熱及消炎劑與藥 物，Goodman & Gilman氏治療學之藥理學基礎eyj-yj Molinhoff 與 Raymond W· Ruddon 編著，第 9 版 1996)，與 Glen R. Hanson， 止痛、解熱及消炎藥物，Remington :製藥科學與實務，第II卷 1196-1221 (A.R· Gennaro編著，第19版1995)，其係據此以其全文 併於本文供參考。 可用Cox-II抑制劑與5·脂肪氧化酶抑制劑以及其組合之實 例，係描述於美國專利6，136,839中，其係據此以其全文併於 本文供參考。可用Cox4I抑制劑之實例，包括但不限於羅費 庫西比（rofecoxib)與塞拉庫西比（celecoxib)。 可用抗偏頭痛劑之實例，包括但不限於阿吡咯普得 (alpiropride)、溴麥角環肽、二氫麥角胺、多拉西從（dolasetron) 、麥角柯寧鹼、麥角異柯寧鹼、麥角卡里鹼、麥角新鹼、 麥角、麥角胺、氟美坐嗣（flumedroxone)酷酸鹽、弗那。井（fonazine) 、飢坦斯林(ketanserin)、利蘇來得（lisuride)、洛美利畊（lomerizine) 、甲基麥角新驗、二甲麥角新驗、美多心安（metoprolol)、那 拉催坦（naratriptan)、奥西多酮（oxetorone)、皮峻替林（pizotyline) 、丙喏羅（propranolol)、瑞培里酮（risperidone)、利雜催坦（rizatriptan) 、沙馬催坦（sumatriptan)、替莫羅（timolol)、搓唆酉同（trazodone)、 坐米催坦（zolmitriptan)及其混合物。 另一種治療劑可替代地為一種可用於降低環（雜）烯基化合 物之任何潛在副作用之藥劑。例如，另一種治療劑可為止 吐劑。可用止吐藥劑之實例，包括但不限於美托環丙胺 (metoclopromide)、冬培利酮（domperidone)、普氯伯哨 (prochlorperazine) 93898 -958 - 1287010 、異丙呼（promethazine)、氯丙 _ (chlorpromazine)、三甲苯甲 g| 胺 (trimethobenzamide)、歐單史特隆（odansteron)、葛來尼些從 (granisetron)、幾畊（hydroxyzine)、乙醯基白胺酸單乙醇胺、阿 利札賴得（alizapride)、氮謝特隆（azasetron)、苯π奎酸胺、二伊坦 諾汀（bietanautine)、溴普得（bromopride)、氣苯丁畊、可列玻普 得（clebopride)、環利呼（cyclizine)、乘暈寧（dimenhydrinate)、二苯 尼多（diphenidol)、多拉西從（dolasetron)、敏克靜（meclizine)、美 索列托（methallatal)、甲磺喊丙啡、那比隆（nabilone)、氧伯恩迪 (oxypemdyl)、派巴馬畊（pipamazine)、莨菪胺、止嘔靈（sulpiride) 、四氫大蔴油醇、峻乙伯_、硫丙伯0井（thioproperazine)、搓比 西從(tropisetron)及其混合物。 可用/3·腎上腺素能阻斷劑之實例，包括但不限於醋丁醯心 安（acebutolol)、婦丙心安（alprenolol)、阿莫硫拉伯（amosulabol)、 阿洛提#羅（arotinolol)、胺酸心安（atenolol)、貝芳諾羅（befUnolol) 、貝他克梭羅（betaxolol)、貝凡托羅（bevantolol)、必梭普羅 (bisoprolol)、玻品多羅（bopindolol)、布苦莫羅（bucumolol)、布菲 托羅（bufetolol)、布弗拉羅（bufhralol)、布尼搓羅（bunitrolol)、氯 甲苯心安（bupranolol)、丁心定（butidrine)鹽酸鹽、布托非羅 (butofilolol)、卡拉坐羅（carazolol)、卡替歐羅（carteolol)、卡威迪 羅（carvedilol)、謝利洛羅（celiprolol)、西塔莫羅（cetamolol)、可洛 蘭諾羅（cloranolol)、迪列發羅（dilevalol)、也片雜羅（epanolol)、 伊斯莫羅（esmolol)、因地諾羅（indenolol)、拉貝塔羅（labetalol)、 左旋布諾羅（levobunolol)、美平多羅（mepindolol)、美替普蘭羅 (metipranolol)、美多心安（nietoprolol)、莫普洛羅(moprolol)、莕經 93898 - 959- 1287010 心安（nadolol)、蓁月亏心安（nadoxolol)、内必發羅（nebivalol)、尼非 那羅（nifenalol)、尼普拉迪羅（nipradilol)、晞丙氧心安（oxprenolol) 、本 丁托羅（penbutolol)、心得靜（pindolol)、心得寧（practolol)、 莕乙醇異丙胺、丙喏羅（propranolol)、梭達羅（sotalol)、硫非那 羅（sulfinalol)、塔林諾羅（talinolol)、特塔托羅（tertatolol)、提利梭 羅（tilisolol)、替莫羅（timolol)、甲苯心安（toliprolol)及克西苯諾 羅（xibenolol) 〇 可用抗搐搦藥之實例，包括但不限於乙醯苯丁脲、丁硫妥 英（albutoin)、烯丙 4 酮（aloxidone)、胺基導眠能（aminoglutethimide) 、4-胺基-3·羥丁酸、苯基乳醯胺、苄氯丙醯胺、羥乙苄胺酯 、溴化#5、胺甲酸氮萆、辛洛酸胺（ciiiromide)、克羅美遠峻 (clomethiazole)、克羅那吉片（clonazepam)、迪西美醯胺（decimemide) 、二乙違二酮（diethadione)、二甲雙酮、多新尼洛因（doxenitroin) 、衣特洛巴（eterobarb)、乙遠二酮（ethadione)、乙琥胺、乙基苯 妥英、非巴美特（felbamate)、螢光酮（fluoresone)、加巴潘亭 (gabapentin)、5-經色胺酸、拉莫三金臬（lamotrigine)、溴化鎂、 硫酸4美、甲苯妥英（mephenytoin)、美發巴比妥（mephobarbital)、 美沙必妥（metharbital)、美西妥英（methetoin)、甲琥胺、5-甲基_5-(3-菲基）-乙内醯脲、3-甲基-5-苯基乙内醯脲、那可巴比妥 (narcobarbital)、尼美塔吉片（nimetazepam)、硝基吉片（nitrazepam) 、羧咪畊、甲乙雙酮、苯乙酸脲、苯邊比妥（phenetharbital)、 苯丁脲、苯巴比妥、苯琥胺、苯基甲基巴比妥酸、苯妥英 、苯遠吩甲酸納、溴化_、普瑞加巴林（pregabalin)、去氧苯 比妥（primidone)、丙加拜得（progabide)、溴化鋼、索拉南（solanum) 93898 -960- 1287010 、溴化銘、蘇可若非得（suclofenide)、硫p塞美（sulthiame)、四蘭 妥央（tetrantoin)、提耳加賓（tiagabine)、托皮拉美（topiramat)、三 甲雙酮、法普酸、維丙酸胺（valpromide)、威賈巴林（vigabatrin) 及坐尼斯酸胺（zonisamide)。
可用抗抑鬱劑之實例，包括但不限於二臬達林(binedaline)、 醋胺丰p亏酬、西塔洛蘭（citalopram)、（S)_西塔洛蘭（citalopram)、 二甲嘧咕（dimethazan)、吩卡胺（fencamine)、吲達平（indalpine)、 因達噚畊（indeloxazine)鹽酸鹽、内弗片（nefopam)、諾米吩辛 (nomifensine)、氧三普坦（oxitriptan)、氧伯亭（oxypertine)、帕西汀 (paroxetine)、色他林（sertraline)、噻吉辛（thiazesim)、搓唑酮（trazodone) 、苯酿甲苄肼、衣丙洛再得（iproclozide)、異丙異於肼、異羧 吉得（isocarboxazid)、於肼醯胺、八莫辛（octamoxin)、苯乙耕、 可鐵寧（cotinine)、環丙胺、羅利普蘭（rolipram)、馬普洛替林 (maprotiline)、美卓蚓哚（metralindole)、米安斯林(mianserin)、莫 塔吉平（mirtazepine)、阿定那卓蘭（adinazolam)、阿米替林 (amitriptyline)、氧化阿米替林（amitriptylinoxide)、胺氧平（amoxapine) 、丁替林（butriptyline)、可洛米胺（clomipramine)、去甲西替林 (demexiptiline)、去鬱敏（desipramine)、二苯氮萆、二甲塔可林 (dimetacrine)、多魂平（dothiepin)、多慮平（doxepin)、氟阿西啡 (fluacizine)、丙咪_、丙咪呼N-氧化物、衣普吲嗓（iprindole)、 洛非丙胺（lofepramine)、美利卓仙（melitracen)、美塔丙胺 (metapramine)、諾三替林（nortriptyline)、肪替林（noxiptilin)、歐匹 拉莫（opipramol)、皮吨替林（pizotyline)、丙比吉平（propizepine)、 丙替林(protriptyline)、p奎努丙胺(quinupramine)、太安臬亭（tianeptine) 93898 -961 · 1287010 、三甲丙咪畊、阿卓非尼（adrafmil)、苯乃啩（benactyzine)、丁 胺冬丙鋼、丁醋苯胺、二氧卓（di〇xadrol)、杜奥西、;丁（duloxetine) 、衣托培利酮（etoperidone)、非巴巴美特（febarbamate)、非莫西 汀（femoxetine)、氯苯己二醇、氟西汀（fluoxetine)、氟伯斯胺 (fluvoxamine)、血紫質、金絲桃蒽酮、左苯乙醯伯烷 (levophacetoperane)、美二氧胺（medifoxamine)、米那西普蘭 (milnacipran)、明那普林（minaprine)、莫可若貝胺（moclobemide)、 那發坐酮(nefazodone)、氧弗若見（oxaflozane)、派伯拉林(piberaline) 、普林坦（prolintane)、吡啶琥醇、利坦絲胺酸(ritanserin)、洛西 Η 卜朵（roxindole)、氯化 4如、止喔靈（sulpiride)、坦多螺酮（tandospirone) 、索雜林酮（thozalinone)、托吩那新（tofenacin)、托氧酮（toloxatone) 、反苯環丙胺、L-色胺酸、溫拉發辛（venlafaxine)、威氧_ (viloxazine)及吉美利定（zimelidine)。 可用Ca2+ -通道阻斷劑之實例，包括但不限於貝普利迪 (bepridil)、可蘭替阿簡（clentiazem)、迪耳替阿簡（diltiazem)、笨 乙二苯丙胺、加若巴米（gallopamil)、米貝弗拉地（mibefradil)、 心可定（prenylamine)、謝莫提迪（semotiadil)、提洛地靈（terodiline) 、異博停（verapamil)、胺若地平（amlodipine)、阿蘭尼地平 (aranidipine)、巴尼地平（bamidipine)、貝尼地平（benidipine)、席尼 地平（cilnidipine)、約逢尼地平（efonidipine)、業哥地平（elgodipine) 、非若地平（felodipine)、愛斯拉地平（isradipine)、拉西地平 (lacidipine)、勒肯尼地平（lercanidipine)、曼尼地平（manidipine)、 尼卡地平（nicardipine)、硝苯 ρ比淀(nifedipine)、尼瓦地平（nilvadipine) 、尼莫地平（nimodipine)、尼索地平（nisoldipine)、尼蘭地平 93898 -962- 1287010 (nitrendipine)、月桂苯叶匕啡、氟苯桂_ (flunarizine)、利多氟_ (lidoflazine)、洛美利 _ (lomerizine)、爷環庚燒、約塔吩酮（etafenone) 、泛托發酮（fantofarone)及心舒寧（perhexiline)。 可用抗癌劑之實例，包括但不限於阿西文辛（acivicin)、阿 可拉紅菌素（aclarubicin)、阿可達嗤（acodazole)鹽酸鹽、阿克羅 寧（acronine)、阿多傑利辛（adozelesin)、阿迪斯白血球素（aldesleukin) 、阿催塔胺（altretamine)、偶氮霉素、阿美坦酉同（ametantrone)醋 酸鹽、胺基導眠能（aminoglutethimide)、阿姆薩素（amsacrine)、安 那史嗤（anastrozole)、安刷霉素（anthramycin)、天冬酸胺酶、阿 斯伯林（asperlin)、氮西替定（azacitidine)、阿皆帖巴（azetepa)、含 固氮霉素、貝替制菌素（batimastat)、苯并地巴（benzodepa)、二 卡如酸胺（bicalutamide)、雙安催（bisantrene)鹽酸鹽、雙那非得 (bisnafide)二甲烷磺酸鹽、必皆列辛（bizelesin)、博來霉素硫酸 鹽、布瑞奎那（brequinar)納、布羅峨胺（bropirimine)、白血福恩 (busulfan)、卡提語霉素（cactinomycin)、二甲睪酮、卡拉謝醯胺 (caracemide)、卡貝提莫（carbetimer)、碳氯胺鉑、亞硝基脲氮芥 、卡紅菌素（carubicin)鹽酸鹽、卡皆列辛（carzelesin)、謝迪吩果 (cedefingol)、苯丁酸氮芥（chlorambucil)、西羅里霉素、順氯胺 銘、克拉利賓（cladribine)、克利斯那托（crisnatol)甲燒績酸鹽、 環磷醯胺、阿糖胞：y：、氮晞咪胺、達克汀霉素、道諾紅菌 素鹽酸鹽、得西塔賓（Decitabine)、多索馬胺銘（dexormaplatin)、 迪札鳥嗓呤（dezaguanine)、迪札鳥嗓呤（dezaguanine)甲娱:績酸鹽 、迪阿濟酿（diaziquone) '多謝他索（docetaxel)、多克索紅菌素 、多克索紅菌素鹽酸鹽、卓洛西吩（droloxifene)、卓洛西吩 93898 -963 - 1287010
(droloxifene)檸檬酸鹽、卓莫史坦酮（dromostanolone)丙酸鹽、迪 烏偶氮霉素（duazomycin)、伊達催克沙特（edatrexate)、艾弗洛尼 辛（eflomithine)鹽酸鹽、約薩米如辛（elsamitrucin)、恩若胺銷 (enloplatin)、恩普洛美特（enpromate)、表普比淀（epipropidine)、表 紅菌素鹽酸鹽、阿布羅嗤（erbulozole)、約索紅菌素（esombicin) 鹽酸鹽、雌氮芥（estramustine)、雌氮芥（estramustine)磷酸鋼、安 他尼達吐（etanidazole)、衣托糖嘗（etoposide)、衣托糖答（etoposide) 磷酸鹽、衣托普林（etoprine)、發德羅吐（fadrozole)鹽酸鹽、發 雜拉賓（fazarabine)、吩瑞亭奈德（fenretinide)、5-氟脫氧尿：y：、 弗達拉賓（fludarabine)磷酸鹽、氟膽喊淀、弗洛西塔賓（flurocitabine) 、弗斯奎酮（fosquidone)、弗三約辛（fostriecin) #3、真西塔賓 (gemcitabine)、真西塔賓（gemcitabine)鹽酸鹽、羥基脲、依達紅 菌素鹽酸鹽、依發斯醯胺（ifosfamide)、依莫弗素（ilmofosine)、 間白血球活素II (包括重組間白血球活素II或rIL2)、干擾素义 2a、干擾素a-2b、干擾素α-ηΐ、干擾素α_η3、干擾素/3_Ia、 干擾素r-Ib、衣普氯胺鉑（iproplatin)、伊利諾提肯（irinotecan)鹽 酸鹽、蘭瑞歐太得（lanreotide)醋酸鹽、列特羅峡（letrozole)、留 普内酯（leuprolide)醋酸鹽、利洛峻（liarozole)鹽酸鹽、羅美催索 (lometrexol)鈉、環己亞硝脲、洛索山酮（losoxantrone)鹽酸鹽、 馬索普洛可（masoprocol)、美坦生、氮芥鹽酸鹽、甲地孕酮醋 酸鹽、甲連孕酮（melengestrol)醋酸鹽、苯丙胺酸氮芥、門諾加 利（menogaril)、窥基嘌呤、胺甲喋呤、胺甲噪吟鈉、美托普 林(metoprine)、雙二甲鱗酸胺乙酉旨、米予多酿胺（mitindomide)、 絲裂卡辛（mitocarcin)、絲裂可洛林（mitocromin)、絲裂吉林 93898 -964- 1287010 (mitogillin)、絲裂麻辛（mitomalcin)、絲裂霉素、絲裂史伯（mitosper) 、米托坦（mitotane)、絲裂黃酮（mitoxantrone)鹽酸鹽、霉菌@分酸 、諾可達唑（nocodazole)、諾加拉霉素、歐馬胺鉑（ormaplatin)、 歐西蘇蘭（oxisuran)、培克里他索（paclitaxel)、佩加斯巴酶 (pegaspargase)、佩里霉素、五氮芥、佩普羅霉素（pepi〇myCin)硫 酸鹽、伯弗斯發酿胺（perfosfamide)、雙溴丙基旅_、喊驢硫 燒、皮若山酮(piroxantrone)鹽酸鹽、普利卡霉素、普羅美斯坦 (plomestane)、波非莫（porfimer)鈉、甲基絲裂霉素、潑尼氮芥 (prednimustine)、鹽酸甲基芊肼、嘌呤霉素、嘌呤霉素鹽酸鹽 、ρ比峻吱喃菌素、利玻普林(riboprine)、洛葛列酸胺(rogletimide) 、沙吩果（safingol)、沙吩果（safingol)鹽酸鹽、赛氮芥（semustine) 、二甲二苯四氮婦、史巴弗赛特（sparfosate)鈉、稀疏霉素、 螺鍺鹽酸鹽、螺氮芥（spiromustine)、螺胺鉑（spiroplatin)、鏈黑 菌素、鏈霉亞硝基素、速洛非諾（sulofenur)、塔利索霉素 (talisomycin)、提可加蘭（tecogalan)鋼、提佳弗（tegafUr)、提洛山 酮（teloxantrone)鹽酸鹽、提莫波吩（temoporfin)、天尼甞（teniposide) 、提洛西隆（teroxirone)、睪丸内脂、碟米普林(thiamiprine)、硫 基鳥嗓吟、遠替喊（thiotepa)、提偶氮吱林（tiazoflirin)、提拉巴 胺（tirapazamine)、托里米吩（toremifene)擰檬酸鹽、催史托隆 (trestolone)醋酸鹽、三西利賓（triciribine)磷酸鹽、胺三甲喋呤 (trimetrexate)、胺三甲喋呤（trimetrexate)葡萄糖醛酸鹽、三普托 瑞林（triptorelin)、圖布羅嗤（tubulozole)鹽酸鹽、尿p密淀芥、尿 烷亞胺、發普瑞太（vapreotide)、維替波吩（verteporfin)、長春花 鹼硫酸鹽、長春新鹼硫酸鹽、長春花素、長春花素硫酸鹽 93898 -965 - 1287010 、長春比淀（vinepidine)硫酸鹽、長春甘胺酸酯（vingiyCinate)硫酸 鹽、環氧長春鹼硫酸鹽、威諾賓（vinorelbine)酒石酸鹽、異長 春驗硫酸鹽、長春峻利咬（vinzolidine)硫酸鹽、波羅嗤（vorozole) 、間尼胺銘（zeniplatin)、吉諾制菌素、峻紅菌素（zorubicin)鹽酸 鹽。 其他抗癌藥物之實例，包括但不限於20-表-1，25二羥維生素 D3 ; 5-乙块基尿p密淀；阿必拉特酮（abiraterone);阿可拉紅菌素 (aclambicin);醯基弗烯；阿迭西片醇（adecypenol);阿多傑利辛 (adozelesin);阿迪斯白血球素（aldesleukin) ; ALL_TK 拮抗劑；阿 催塔胺（altretamine);恩巴氮芥（ambamustine);酿胺基；亞米弗 斯乎（amifostine);胺基乙醯丙酸；阿姆紅菌素（amrubicin);阿姆 薩素（amsacrine);安那瑞利得（anagrelide);安那史峻（anastrozole); 穿心蓮内酯；血管生成抑制劑；拮抗劑D ;拮抗劑G ;安塔 瑞利斯（antarelix);抗背側化形態發生蛋白質-1 ;抗雄激素物 質、抗雌激素；抗新伯拉斯東（antineoplaston);反有意義寡核 甞酸；阿菲地可林（aphidicolin)甘胺酸鹽；細胞凋零基因調制 劑；細胞凋零調節劑；無嘌呤核酸；ara-CDP-DL-PTBA ;精胺 酸脫胺基酶；阿蘇拉可林（asulacrine);阿塔美斯坦（atamestane); 阿三氮芥（atrimustine);阿克西那制菌素（axinastatin) 1 ;阿克西那 制菌素（axinastatin) 2 ;阿克西那制菌素（axinastatin) 3 ;氮謝特隆 (azasetron);氮毒素；氮酪胺酸；漿果赤霉素ΙΠ衍生物；巴蘭 醇(balanol);貝替制菌素（batimastat) ; BCR/ABL拮抗劑；苯并二 氫卟酚；苯甲醯基星形孢素；/3内醯胺衍生物；床阿列辛 (alethine) ; /3 可列霉素(betaclamycin) B ;樺木醇酸；bFGF 抑制劑 93898 • 966- 1287010
;二卡如酸胺（bicalutamide);雙安催（bisantrene);雙氮丙淀基精 胺；雙那非得(bisnafide);雙催提臬(bistratene);必皆列辛(bizelesin) ;布瑞弗列特（breflate);布羅外ti胺（bropirimine);布多提坦 (budotitane) ; 丁 遠寧磧 Si 胺（buthionine sulfoximine);躬波三醇 (calcipotriol) ; #5磷ί丁（calphostin) C ;喜樹鹼衍生物；卡那利伯斯 (canarypox) IL_2 ;卡配西塔賓（capecitabine);叛 Si 胺-胺基-三嗤； 羧基醯胺三唑；CaRestM3 ; CARN700 ;軟骨衍生抑制劑；卡 皆列辛（carzelesin);酪蛋白激酶抑制劑（ICOS);卡斯坦精胺 (castanospermine);塞可洛品B ;西左釋放素（cetrorelix);可洛林 斯（chlorlns);氯基p奎吟p林績酸胺；西卡普斯特（cicaprost);順式-17卜淋；克拉利賓（cladribine);可洛米吩（clomifene)類似物；克羅 三馬嗤（clotrimazole);可利斯霉素（collismycin);可利斯霉素 (collismycin) B ;風車子制菌素A4 ;風車子制菌素類似物；可 那基寧（conagenin);可蘭貝西定（crambescidin) 816 ;克利斯那托 (crisnatol);隱、藻素8 ;隱藻素衍生物；苦拉辛(curacin) A ;環戊 蒽酿；環普拉坦（cycloplatam);西佩霉素（cypemycin);阿糖胞普 歐可弗斯特（ocfosfate);溶細胞因子；細胞制菌素；達可利西 馬（dacliximab);得西塔賓（decitabine);脫氫迪蘭寧（didemnin) B ; 迪斯若瑞林（deslorelin);地塞米松；得西磷醯胺（dexifosfamide); 得拉也山（dexrazoxane);得維拉巴密（dexverapamil);迪阿濟酉昆 (diaziquone);迪蘭寧（didemnin) B ;迪多克斯（didox);二乙基正精 胺；二氫-5-氮胞苷；二氫紅豆杉醇，9_;二氧霉素；二苯基 螺氮芥；多謝他索（docetaxel);廿二燒醇；多拉西從（dolasetron) ;多西弗利叮（doxifluridine);卓洛西吩（droloxifene);卓那賓諾 93898 -967- 1287010 (dronabinol);都卡霉素（duocarmycin) SA ;阿貝西連（ebselen);也可 氮芥（ecomustine);艾迪弗辛（edelfosine);艾卓可羅伯（edrecolomab) ;艾弗洛尼辛（eflomithine);欖香輝r ;艾米提弗（emitefUr);表紅 菌素；約利史特來（epristeride);雌氮芥(estramustine)類似物；雌 激素催動劑；雌激素拮抗劑；安他尼達峻（etanidazole);衣托 糖誓（etoposide)磷酸鹽；約克美斯燒（exemestane);發德羅吨 (fadrozole);發雜拉賓（fazarabine);吩瑞亭奈德（fenretinide);非葛 拉亭（filgrastim);菲那史替來（finasteride);黃酮吡啶醇；弗列吉 史汀（flezelastine);弗史特隆（fluasterone);弗達拉賓（fludarabine); 氟基道諾如尼辛（daunorunicin)鹽酸鹽；發吩尼美斯（forfenimex) ;弗美斯 (formestane);弗三約辛（fostriecin);弗提氮芥（fotemustine) ;亂提沙啡淋（texaphyrin);硝酸鎵；加洛西塔賓（galocitabine); 甘尼瑞利斯（ganirelix);明膠酶抑制劑；真西塔賓（gemdtabine); 谷胱甘肽抑制劑；庚蘇沉(hepsulfam);遺傳素；六亞甲基雙乙 酸胺；金絲桃慈酮；愛邦宗（ibandronic)酸；依達紅菌素；愛 多西吩（Idoxifene);愛卓滿酮（idramantone);依莫弗素（ilmofosine) ;衣洛馬制菌素（ilomastat);咪峻叶淀酮；依米奎莫得（Imiquimod) ;免疫刺激劑肽；似胰島素生長因子-1受體抑制劑；干擾素 催動劑；干擾素；間白血球活素；愛歐苯胍（iobenguane);琪 基多克索紅菌素；愛波明醇(ipomeanol) 4-;愛洛普拉特(iroplact) ;俄索葛拉定（irsogladine);異苯加嗤(isobengazole);異高哈利康 今（isohomohalicondrin)B ;愛塔西從（itasetron);加普拉金來 (jasplakinolide);卡哈拉來得（kahalalide) F ;拉美拉林（lamellarin)-N 三醋酸鹽；蘭瑞歐太得（lanreotide);列因那霉素（leinamycin);列 93898 -968 - 1287010 諾拉斯亭（lenograstim);香菇糖硫酸鹽；列普托制菌素（leptdstatin) ;列特羅唆（letrozole);白血病抑制因子；白血球〇；·干擾素； 留晋内酉旨（leuprolide) +雌激素+黃體酮；留普瑞林（leuprorelin); 左旋四咪峻；利洛峻（liarozole);線性聚胺類似物；親脂性雙 醣肽；親脂性鉑化合物；利索可醯胺（lissoclinamide) 7 ;羅巴鉑 胺（lobaplatin);虫丘部丨磷月旨；羅美催索（lometrexol);洛尼達胺 (lonidamine);洛索山酮（losoxantrone);洛伐制菌素（lovastatin);洛 索利賓（loxoribine);留托提肯（lurtotecan);鑛提沙啡 4木(texaphyrin) ;來索非林（lysofylline);溶解肽；美坦新（maitansine);甘露制 菌素；馬利制菌素（marimastat);馬索普洛可（masoprocol);馬斯 平(maspin);間質溶素抑制劑；間質金屬蛋白酶抑制劑；門諾 加利（menogaril);莫巴酮（merbarone);美特瑞林（meterelin);甲硫 胺酸酶；胃復安（metoclopramide) ; MIF抑制劑；米非普利史東 (mifepristone);米提弗辛（miltefosine);米利莫斯亭（mirimostim); 不匹配雙股RNA;絲裂胍腙（mitoguazone);絲裂乳酸蓁|分(mitolactol) ;絲裂霉素類似物；絲裂那伐（mitonafide);絲裂毒素成纖維 細胞生長因子-沙孢素（saporin);絲裂黃酮（mitoxantrone);莫發 洛亭（mofarotene);莫葛拉莫亭（molgramostim);單株抗體，人類 絨毛膜促性腺激素；單磷醯基脂質A+分枝桿菌細胞壁Sk ; 莫皮達莫（mopidamol);多重抗藥性基因抑制劑；多重腫瘤抑 制劑1-為基礎之療法；芥末抗癌劑；麥卡過氧化物 (mycaperoxide) B ;分枝桿菌細胞壁萃取物；麥利波隆（myriaporone) ;N-乙酿基二那林（acetyldinaline) ; N-取代之苯甲酸胺；那發 瑞林（nafarelin);那葛瑞提普（nagrestip);那諾松（nal〇x〇ne)+戊唑 93898 -969- 1287010 星（pentazocine);那巴文（napavin);那夫特平（naphterpin);那托拉 斯亭（nartograstim);臬達鎖胺(nedaplatin);内莫紅菌素(nemorubicin) ;臬利宗（neridronic)酸；中性内肽酶；尼如醯胺（nilutamide); 尼沙霉素（nisamycin);氧化氮調制劑；氧化氮抗氧化劑；尼出 林（nitrullyn) ; 06-爷基鳥嗓吟；八瑞歐肽（octreotide);歐吉西酮 (okicenone);寡核答酸；翁那普利史東（onapristone);歐單史特 隆（odansteron);澳拉辛（oracin) ; 口服細胞活素誘發物；歐馬胺 鉑（ormaplatin);歐沙特酮（osaterone);草酸銷;氧幽語霉素 (oxaunomycin);培克里他索（paclitaxel);培克里他索（paclitaxel)類 似物；培克里他索（paclitaxel)衍生物；巴老胺（palauamine);棕 櫚醯基利坐素（rhizoxin);帕米宗（pamidronic)酸；巴那西三醇 (panaxytriol);巴諾米吩（panomifene);巴拉菌素（parabactin);帕拮 利普汀（pazelliptine);佩加斯巴酶(pegaspargase);配爾地辛（peldesine) ;五醋多硫酸鹽納；戊托制菌素(pentostatin);片特羅吐(pentrozole) :伯弗玻隆（perflubron);伯弗斯發醯胺（perfosfamide);培利基 (perillyl)醇；吩畊霉素(phenazinomycin);醋酸苯酯；磷酸酶抑制 劑；皮西班尼（picibanil);氫氯化毛果芸香鹼；皮拉紅菌素 (pirambicin);皮利催新（piritrexim);普拉西汀（placetin) A ;普拉西 汀（placetin) B ;血纖維蛋白溶酶原活化劑抑制劑；鉑複合物； 鉑化合物；鉑-三胺複合物；波非莫（porfimer)鈉；甲基絲裂 霉素；潑尼松；丙基雙-吖啶酮；前列腺素J2 ;蛋白體抑制 劑；蛋白質A為基礎之免疫調制劑；蛋白質激酶c抑制劑； 蛋白質激酶C抑制劑，微阿加爾（microalgal);蛋白質赂胺酸磷 酸酶抑制劑；嘌呤核甞磷酸化酶抑制劑；羥基茜草素；吡 93898 -970- 1287010 唑并吖啶；吡啶氧基化血紅素聚氧化乙烯共軛物；mf拮抗· 劑；瑞提崔斯得（raltitrexed);拉莫西從（ramosetron) ; ras法呢基 蛋白質轉移酶抑制劑；ras抑制劑；ras_GAP抑制劑；去甲基 化瑞提利汁（retelliptine);鍊Re 186乙底宗酸鹽（etidronate);利坐 素（rhizoxin);核糖酵素；RII瑞亭醯胺（retinamide);洛葛列醯胺 (rogletimide);洛西圖激素（rohitakine);羅莫太得（romurtide);洛奎 尼美斯（roquinimex);如必金酮（rubiginone) B1 ;如玻西爾（ruboxyl) ;沙吩果（safingol);沙因托平（saintopin) ; SarCNU ;沙可植醇 (sarcophytol) A ;沙葛拉莫斯亭（sargramostim) ; Sdi 1 擬似物；賽氮 芥（semustine);衰老衍生抑制劑1 ;訊息轉導抑制劑；訊息轉 導調制劑；單鏈抗原結合蛋白質；西坐非蘭（sizofiran);索布 嗅山（sobuzoxane);獨卡普特酸鋼（sodiumborocaptate);苯基醋酸 鈉，索維醇（solverol);促生長因子結合蛋白質；索能明（sonermin) ;史巴發席克酸（sparfosicacid);史比卡霉素（spicamycin) D ;螺氮 芥(spiromustine);脾片亭（splenopentin);史豐吉制菌素（Sp〇ngistatin) 1 ;角鯊胺；幹細胞抑制劑；幹細胞分裂抑制劑；史替皮酿 胺（stipiamide);基質溶素抑制劑；硫吩諾辛（suifmosine);超活性 影響血管腸肽拮抗劑；蘇拉迪斯塔（suradista);蘇拉明；史萬 松寧（swainsonine);合成葡萄糖胺聚糖；塔利氮芥(tallimustine); 他摩西吩(tamoxifen)甲碘化物；道羅氮芥（tauromustine);塔雜若 汀（tazarotene);提可加蘭（tecogalan)鈉；提佳弗（tegafor);碲吡錠 ，調聚酶抑制劑；提莫波吩（temoporfin);天莫洛酸胺 (temozolomide);天尼：y： (teniposide);四氯癸氧化物；四唑明 (tetrazomine);唐松草胞生素；硫可拉林（coraiine);血栓造血素 93898 -971 - 1287010 ，血栓造血素擬似物；席嗎發辛（thymaifasin);胸腺造血素受 體催動劑；胸腺三南（thymotrinan);促甲狀腺激素；錫乙基本 喪基茜草素；提拉巴胺（tirapazamine);二環戊二錦r鈥二氯化物 ;托普仙乎（topsentin);托里米吩(toremifene);托替波騰（totipotent) 幹細胞因子；轉譯抑制劑；崔替諾因（tretinoin);三乙醯基脲 口密淀核菩；三西利賓（triciribine);胺三甲噪吟（trimetrexate);三 普托瑞林（triptorelin);搓比西從（tropisetron);圖洛史得來(turosteride) ;酿胺酸激酶抑制劑；提發史亭（tyrphostins) ; UBC抑制劑； 由苄尼梅斯（ubenimex);泌尿生殖器竇房結衍生之生長抑制因 子，尿激酶受體拮抗劑；發普瑞太（vapre〇tide);發利歐林 (variolin) B ;載體系統，紅血球基因療法；維拉瑞索（veiares〇i) ;維拉胺（veramine);勃定斯（verdins);維替波吩（verteporfin);威 諾賓（vinorelbine);溫沙亭（vinxaltine);維他克辛（vitaxin);波羅唑 (vorozole);占諾特隆（zanoterone);間尼胺鉑（zeniplatin);吉拉可 伯（zilascorb);及吉諾制菌素史替馬拉莫（stimalamer)。 可用以治療或預防UI之治療劑實例，包括但不限於丙泛西 林（propantheline)、丙咪畊、天仙子胺、氧丁決寧（oxybutynin)及 二環若明（dicyclomine)。 可用以治療或預防潰瘍之治療劑實例，包括抗酸藥，譬如 氫氧化鋁、氫氧化鎂、碳酸氫鈉及碳酸氫鈣；蘇可洛糖硫 酸鹽；鉍化合物，譬如次柳酸鉍與次檸檬酸鉍；H2拮抗劑 ，譬如甲腈咪胍、瑞尼提定（ranitidine)、發莫提定（famotidine) 及尼雜替定（nizatidine) ; H+，K+ - ATPase抑制劑，譬如歐美普峻 (omeprazole)、愛梭普峻(iansoprazole)及蘭梭普咬（lansoprazole);生 93898 -972- 1287010 胃酮；米普斯托（misprostol);及抗生素，譬如四環素、滅滴靈 (metronidazole)、提米達峻（timidazole)、克拉利霉素（clarithromycin) 及阿莫克霉素（amoxicillin)。 可用以治療或預防EBD之治療劑實例，包括但不限於抗膽 驗能藥物；氰苯喊醋；洛伯酿胺（loperamide);除臭之阿片酉丁 劑；可待因；廣效抗生素，譬如滅滴靈（metronidazole);硫酸 沙畊（sulfasalazine);歐沙畊（olsalazine);美沙胺(mesalamine);潑尼 松；硝基脒唑硫嘌呤；巯基嘌呤；及胺甲喋呤。 可用以治療或預防IBS之治療劑實例，包括但不限於丙泛 西林（propantheline);蠅蕈鹼受體拮抗劑，譬如皮倫札平 birenzapine)、甲可搓胺（methoctramine)、依普拉搓品（ipratropium) 、提歐多平（tiotropium)、莨菪胺、甲基莨菪胺、後馬托品、 後馬托品溴化甲燒及美現些林（methantheline);及止寫藥物， 譬如氰苯喊酿與洛伯酸胺（loperamide)。 可用以治療或預防上瘾病症之治療劑實例，包括但不限於 美沙酮（methadone)、去鬱敏、金剛胺、氟西汀（fluoxetine)、丁 潑諾吩(buprenorphine)、阿片製劑催動劑、3-苯氧基吡啶、左 旋乙醯美沙酮鹽酸鹽及5-羥色胺拮抗劑。 可用以治療或預防巴金生氏病與巴金生氏徵候簇之治療劑 實例，包括但不限於卡比多巴/左旋多巴、伯郭内酯（pergolide) 、溴麥角環肽、羅賓尼羅(ropinirole)、普拉米佩索（pramipexole) 、恩塔卡朋（entacapone)、托卡朋（tolcapone)、西列葛林（selegiline) 、金剛胺及鹽酸苯海索。 可用以治療或預防焦慮之治療劑實例，包括但不限於苯并 93898 -973 - 1287010 二氮七圜類，譬如阿普拉吐蘭（alprazolam)、布洛提峻蘭 (brotizolam)、甲胺二氮萆、克羅巴尖（clobazam)、克羅那吉片 (clonazepam)、克若拉傑特（clorazepate)、多莫西片（demoxepam)、 苯甲二氮萆、伊斯塔卓蘭（estazolam)、弗馬吉尼爾（flumazenil) 、氟拉吉片（flurazepam)、三氟甲安定、羅拉吉片（lorazepam)、 米達唑蘭（midazolam)、硝基吉片（nitrazepam)、諾達吉片（nordazepam) 、氧吉片（oxazepam)、普拉吉片（Prazepam)、奎阿吉片（quazepam) 、帖馬吉片（temazepam)及三唑苯二氮革；非苯并二氮七圜劑 ，譬如丁螺旋酮（buspirone)、吉皮隆（gepirone)、愛沙皮隆 (ipsapirone)、提歐螺旋酮（tiospirone)、左皮康（zolpicone)、坐爾皮 滇（zolpidem)及札列普隆（zaleplon);鎮定劑，譬如巴比妥酸鹽 ’例如5-乙基-5-異戊基巴比妥酸、缔丙異丙巴比妥、仲丁巴 比妥、異丁巴比妥、美發巴比妥（mephobarbital)、美梭赫西妥 (methohexital)、戊巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥（sec〇barbital) 及硫戊妥（thiopental);及胺基甲酸丙二醇酯類，譬如胺甲丙二 酯與羥戊丁胺酯。 可用以治療或預防癲癇之治療劑實例，包括但不限於胺甲 醯氮萆、乙琥胺、加巴潘亭（gabapentin)、拉莫三金臬（iamotrigine) 、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯比妥（primidone)、法普酸、三 甲雙酮、苯并二氮七圜類、7-乙缔基GABA、乙酿a坐續胺及 非巴美特（felbamate)。 可用以治療或預防中風之治療劑實例，包括但不限於抗凝 血劑，譬如肝素，會使血塊破裂之藥劑，譬如鏈激酶或組 織血纖維蛋白溶酶原活化劑，降低腫脹之藥劑，譬如甘露 93898 -974- 1287010 醇或皮質類固醇，及乙醯柳酸。 可用以治療或預防發作之治療劑實例，包括但不限於胺甲 酸氮萆、乙琥胺、加巴潘亭（gabapentin)、拉莫三金臬(lamotrigine) 、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯比妥（primidone)、法普酸、三 甲雙酮、苯并二氮七圜類、7-乙稀基GABA、乙醯唑磺胺及 非巴美特（felbamate)。 可用以治療或預防瘙癢症狀之治療劑實例，包括但不限於 那瑞克松(naltrexone);那美吩(nalmefene);丹那峻（danazol);三環 物質，譬如阿米替林（amitriptyline)、丙咪呼及多慮平（doxepin) ;抗抑鬱劑，譬如下文所予者，茧醇；樟腦；酚；丙嗎卡 因；辣椒素；焦油；類固醇；及抗組織胺類。 可用以治療或預防精神病之治療劑實例，包括但不限於酚 遠啡類，譬如氯丙_ (chlorpromazine)鹽酸鹽、美沙利達_ (mesoridazine)苯續酸鹽及索利達畊（thoridazine)鹽酸鹽；遠吟烯 類，譬如氯基丙噻辛（prothixene)與胺颯嘧噸鹽酸鹽；氯氮平 (clozapine);瑞培里酮（risperidone);歐蘭雜平（olanzapine);奎爾替 平（quetiapine);奎爾替平（quetiapine)反丁烯二酸鹽；鹵味淀酮； 鹵威啶酮癸酸鹽；洛克塞平（1⑽apine)琥珀酸鹽；莫林酮 (molindone)鹽酸鹽；4 迷清(Pim〇zide);及吉普拉西酮(ziprasidone)。 可用以治療或預防亨丁頓氏舞蹈症之治療劑實例’包括但 不限於自哌啶酮與咏迷清(Pimozide)。 可用以治療或預防ALS之治療劑實例，包括但不限於氯苯 胺丁酸(baclofen)、神經營養因子、利魯唑(riluzole)、太札尼定 (tizanidine)，苯并二氮七圜類，譬如可那吉片（clonazepan)與硝 93898 -975 - 1287010 笨吱海因。 可用以治療或預防認知病症之治療劑實例，包括但不限於 治療或預防癡呆症之藥劑，譬如塔克林（tacrine);多臬佩吉 (donepezil);異丁苯丙酸（ibuprofen);抗精神病藥物，譬如甲硫 噠啩與自哌啶酮；及抗抑鬱劑藥物，譬如下文所予者。 可用以治療或預防偏頭痛之治療劑實例，包括但不限於沙 馬催坦（sumatriptan);二甲麥角新驗；麥角胺；咖啡驗；及卢 阻斷劑，譬如丙喏羅（propranolol)、異博停（verapamil)及二維丙 若斯（divalproex) 〇 可用以治療或預防呕吐之治療劑實例，包括但不限於5-HT3 受體拮抗劑，譬如歐單史特隆（odansteron)、多拉西從（dolasetron) 、葛來尼些從（granisetron)及搓比西從（tropisetron);多巴胺受體 拮抗劑，譬如普氯伯_ (prochlorperazine)、也乙伯啡、氯丙馬 井（chlorpromazin)、胃復安（metoclopramide)及冬培利酮（domperidone) ;類皮質糖，譬如地塞米松；及苯并二氮七圜類，譬如羅 拉吉片（lorazepam)與阿普拉也蘭（alprazolam)。 可用以治療或預防運動困難之治療劑實例，包括但不限於 利血平（reserpine)與四苯拿啡（tetrabenazine)。 可用以治療或預防抑鬱之治療劑實例，包括但不限於三環 狀抗抑鬱劑，譬如阿米催替林(amitryptyline)、胺氧平（amoxapine) 、丁胺苯丙酮、可洛米胺（clomipramine)、去參敏、多慮平（doxepin) 、丙咪_、馬普洛替林(maprotiline)、内發雜酮(nefazadone)、語 三替林(nortriptyline)、丙替林（protriptyline)、搓吐酮（trazodone)、 三甲丙咪畊及溫拉發辛（venlafaxine);選擇性5-羥色胺再攝取 93898 -976- 1287010 抑制劑，譬如西塔洛蘭（citalopram)、（S)-西塔洛蘭（citalopram)、 氟西丨丁（fluoxetine)、氟伯斯胺（fluvoxamine)、帕西；丁（paroxetine)及 西卓林（setraline);單胺氧化酶抑制劑，譬如異叛吉得 (isocarboxazid)、巴吉林（pargyline)、苯乙畊及反苯環丙胺；及精 神興奮劑，譬如右旋安非他命與吩奈酸甲酯。 此環（雜）烯基化合物及另一種治療劑可加成地發生作用， 或於一項具體實施例中，增效地發生作用。於一項具體實 施例中，環（雜）缔基化合物係與另一種治療劑同時投藥，例 如可投予包含有效量環（雜）晞基化合物、有效量另一種治療 劑之組合物。或者，包含有效量環（雜）烯基化合物之組合物 ，與包含有效量另一種治療劑之不同組合物，可同時地投 藥。於另一項具體實施例中，有效量環（雜）婦基化合物係在 投予有效量另一種治療劑之前或之後投予。於此具體實施 例中，係投予環（雜）晞基化合物，同時另一種治療劑係施加 其治療作用，或投予另一種治療劑，同時環（雜）晞基化合物 係施加其預防或治療作用，以治療症狀。 本發明之組合物係藉由一種方法製成，該方法包括將環 (雜）稀基化合物或藥學上可接受之鹽及藥學上可接受之載劑 或賦形劑混合。此混合可使用關於將化合物（或鹽）及藥學 上可接受之載劑或賦形劑混合之習知方法達成。於一項具 體實施例中，組合物係經製備，以致使環（雜）稀基化合物以 有效量存在於組合物中。 4.6套件 本發明係涵蓋可簡化環（雜）烯基化合物對動物投藥之套件。 93898 -977- 128701ο 本發明之典型套神^ 0、 · “匕έ裱（雜）烯基化合物之單位劑型。 於—項具體實施例中，蒂义、w ι 土 本有古^ 早位浏型係為容器，其可為無菌， 二有效量之環(雜)埽基化合物及藥學上 之載 件了進—步包含標籤或印刷之說明書，說明環 以Λ 、治療或獅症狀之用途。此套件亦可進—步 治療劑之單位劑型，例如第二個容器，含有有 夕里 < 另一種治療劑及 来子上τ接又足载劑或賦形劑。於 另-項具體實施例[套件包含一個容器… 旦 义環（雜）缔基化合物，有 ，里 ,效里惑另一種治療劑及藥學上可接 又，或賦形劑。其他治療劑之實例包括但不限於上文 所列示者。 本發明（套件可進一步包含一種可用於投 :::刚置”例，包括但不限於注射器、滴注袋、： 桌 及入益及准腸劑袋。 提出下述實例以絮助瞭解本發明，但不應被解釋為明確地 限制本又中所插述與請求之發明。本發明之此種變型，包 已知或稍後發展之所有等效事物，其係在熟諳 此，且配方上之改變或實驗設計上之小改變 ，係欲被涊為是落在併於本文中之本發明範園内。 93898 -978 - 1287010 【實施方式】 5.實例 5.1實例1 :式A26(a)環(雜）烯基化合物之合成
93898 -979- 1287010
〇Tf E nh2
Pd(OAc)2 Dppp
co，l大氣壓 化合物A26⑻ 將約1當量2,3-二氯吡啶A與1當量式B化合物，在DMSO (1毫升/毫莫耳）中，於約1當量DIEA存在下，在約125°C之 溫度下，加熱約12小時。使所形成之反應混合物冷卻至約25 °C，並於減壓下移除溶劑，提供式C化合物。 然後，使式C化合物與DCM中之30% TFA (5毫升/毫莫耳） ，在約25°C至約溶劑沸點之溫度下反應。使所形成之反應混 合物冷卻至約25°C，以Na2C03水溶液中和，並將有機層與水 層分離。接著，以DCM萃取水層，將有機層合併，並脫水 乾燥（MgS04)，及在減壓下移除溶劑，提供式D化合物。將 式D化合物使用矽膠管柱純化，以15 : 1己烷-醋酸乙酯溶離。 使式D化合物（1當量）與1.25當量LiHMDS，於約-78°C下反應 ，並將所形成之反應混合物在約-78t下攪拌約2小時。在攪 拌約2小時後，於約-78°C之溫度下，將3當量之N-(5-氯基-2-吡啶基）三氟甲烷磺醯亞胺5添加至反應混合物中。然後，將 93898 -980- 1287010 反應混合物於約_7fC之溫度下攪拌約2.5小時，接著使其溫 熱至約25°C。於減壓下移除溶劑，並將所形成之殘留物使用 矽膠管柱純化，以2〇 : 1己烷-醋酸乙酯溶離，提供式E化合 物。 使式E化合物（約1當量）、4-(第三-丁基）苯胺（約2當量）及 三乙胺（約2.2當量）溶於DMF (約1毫升/毫莫耳）中，並藉由 使N2起泡經過溶液，使所形成之溶液脫氣。將pd(〇Ac)2與Dppp (各約0.3當量）添加至溶液中，並在約1大氣壓之壓力下，以 co置換氮大氣。然後，將反應混合物加熱至約7(rc，歷經 約2小時。使反應混合物冷卻至約25°C，並於減壓下移除溶 劑’提供殘留物。將所形成之殘留物使用矽膠管柱層析純化 ，以5 : 1己烷-醋酸乙酯溶離，提供環(雜）烯基化合物A26⑻。 環（雜）晞基化合物A26⑻之結構係藉由1HNMR與液相層析 法·質量光譜法（LCMS)確認。 式 A26⑻化合物：1 H_NMR (CDC13): 1·33 (s，9H)，2.71 (m，2H)，3.60 (t， 2H，J=5.73 Hz)，4_ 12 (m，2H)，6.80 (m，1H)，6.88 (dd，1H，J=4.9, 7·6 Hz)，7.38 (m，2H)，7.42 (m，1H)，7·5 (m，2H)，7.64 (dd，1H，J=1.84, 2.02 Hz)，8.21 (dd，1H， J=1.83, 4.88 Hz); LCMS: 370 (M+l). 5·2實例2 :式A98(a)環（鞭彳埽某化合物之合成 環（雜）烯基化合物A98(a)係藉由類似如實例1中所述用以獲 仔5衣(雜）缔基化合物A26⑻之方法獲得，惟使用2-氯基-3_(三氟 甲基 >比啶代替2,3-二氯吡啶。 環（雜）婦基化合物A98⑻之結構係藉由1HNMR與液相層析 法·質量光譜法確認。 93898 -981 - 1287010 式 A98⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CDC13): 5 ppm: 1 ·31 (s，9H)， 2.66 (m，2H)，3.51 (t，2H), 4.05 (dd，2H)，6·75 (m，1H)，6.97 (dd，1H)，7·36 (d， 2H)，7.47 (t，3H)，7.87 (dd，1H)，8.41 (dd，1H) ; LCMS (M+l) : 404.2. 5.3實例3 :式A34(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物A34⑻係藉由類似如實例1中所述用以獲 得環（雜）晞基化合物A26(a)之方法獲得，惟使用4-(三氟甲基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物A34(a)之結構係藉由iHNMR與液相層析 法-質量光譜法確認。 式 A34⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CDC13) 2·72 (m，2H)，3·60 (t，2H， J=5.47 Ηζ)，4.14 (m，2Η)，6·85 (m，1Η)，6·89 (dd，1Η，J=4.58, 7·69 Ηζ)，7·62 (d， 2H，J=8.8 Hz)，7.66 (m5 2H)，7.72 (d，2H，J=8.3 Hz)，8·21 (m，1Η) ; LCMS ·· 382 (M+l). 5.4實例4 :式A29(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）晞基化合物A29⑻係藉由類似如實例1中所述用以獲 得環（雜）晞基化合物A26⑻之方法獲得，惟使用4-(異丙基）苯 胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物A29(a)係藉由iHNMR與液相層析法-質量 光譜法確認。 式 A29⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CD3 OD): 5 ppm: 1·21 (bs，6H)， 2.61 (bs，2H)，2.75 (bm，1H)，3.55 (bs，2H)，4.12 (bs，2H)，6.70 (s，1H)，6.82 (m， 1H)，7.21 (t，2H)，7.40 (s，1H)，7.45 (t，2H)，7.77 (t，1H)，8.25 (s，1H); LCMS ： 382 (M+l). 5.5實例5 :式A75(a)環(雜）烯基化合物之合成 93898 -982- 1287010 環（雜）埽基化合物A75⑻係藉由類似如實例1中所述用以獲 得環(雜）缔基化合物A26⑻之方法獲得，惟使用2_氯基；甲基 外匕呢代替2,3-二氯吡啶，且式c化合物係藉下述方法獲得： 使2-氯基-3-甲基吡啶（約1當量）、式b化合物（約ι·2當量）及 第三-丁醇鈉（1.5當量）溶於乙二醇二甲醚（〇·66毫升/毫莫耳） 中’並藉由使Ν2起泡經過溶液，使所形成之溶液脫氣。 在使溶液脫氣後’將〇.〇2當量之參（二苯亞甲基丙酮）二免⑼ 觸媒與〇·〇2當量下文描繪之配位體
添加至溶液中，並將所形成之反應混合物於約5(rc之溫度下 ’加熱約4.5小時。使反應混合物冷卻至約25°C，並於;ε夕藥 土上藉由過濾移除固體。然後於減壓下移除溶劑，提供殘 留物。使所形成之殘留物藉管柱層析，使用矽膠管柱純化， 以6 : 1己烷-醋酸乙酯溶離，提供環（雜）晞基化合物A75⑻。 環（雜）晞基化合物A75⑻之結構係藉由iHNMR與液相層析 法·質量光譜法確認。 式 A75⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CDC13): 1.33 (s，9H)，2.33 (s，3H)， 2.67 (m，2H)，3.33 (t，2H)，3.99 (m，2H)，6.81 (m，1H)，6·89 (m，1H)，7.38 (m， 2H)，7.46 (m，2H)，7.50 (m，2H)，8·19 (m，1H) ; LCMS : 350 (M+l). 5.6實例6 :式A81⑻環（雜、烯墓化合物乏厶# 93898 •983 - 1287010 環（雜）晞基化合物A81⑻係藉由類似如實例5中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物A75(a)之方法獲得，惟使用4-(異丙氧基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物A81⑻之結構係藉由1HNMR與液相層析 法-質量光譜法確認。 式 A81(a)化合物：1H NMR (400 MHz，CD3 OD): 1.32 (d，6H，J=5:98 Hz)， 2.35 (s，3H)，2.62 (m，2H)，3.32 (m，2H)，3_92 (m，2H)，4.58 (m，2H)，6.80 (m， 1H)，6.89 (m，2H)，6·97 (m，1H)，7.48 (m，2H)，7.58 (m，1H)，8.1 (m，1H); LCMS ： 351 (M+). 5.7實例7 :式A77(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）晞基化合物A77⑻係藉由類似如實例5中所述用以獲 得環（雜）晞基化合物A75⑻之方法獲得，惟使用4-(異丙基）苯 胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物A77⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法（MS)確認。 式 A77(a)化合物：1H NMR (400 MHz，CD3 OD): 5 ppm: 1.25 (bd，6H)， 2.22 (s，3H)，2.61 (bs，2H)，2.75 (m，1H)，3.27 (m，2H)，3.92 (s，2H)，6.71 (s， lH)，6.85(m，lH)，7.23(t，2H)，7.52(bm，4H)，8.15(s，lH) ; MS (El) ： m/z 335 (M+l). 5.8實例8 :式A82(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物A82⑻係藉由類似如實例5中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物A75⑻之方法獲得，惟使用（4-三氟甲基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）晞基化合物A82⑻之結構係藉由1HNMR與液相層析 93898 -984- 1287010 法-質量光譜法確認。 式 A82⑻化合物：iHNMRGOOMHz.CDCU): 2.33(s，3H)，2_67(m， 2H)，3·34 (t，2H，J=5.48 Hz)，4.01 (dd，2H，J=2.88, 6.16 Hz)，6.86 (m，1H)，6.91 (dd，1H，J=5_09, 7.5 Hz)，7_46 (m，1H)，7.62 (d，2H，J=8.47)，7.65 (b，1H)，7.73 (d，2H，J=8.5 Hz)，8.18 (m，1H) ; LCMS : 362 (M+l). 5.9實例9 :式A170(a)環（雜）烯基化合物之合成
化合物A170⑻ 使式F化合物（約1當量）、式2化合物（約1當量）（可市購得 自 Sigma-Aldrich，St· Louis，Mo (www.sigma-aldrich.com))及三乙胺（約 2.2當量）溶於DMF (5毫升/毫莫耳）中，並將所形成之溶液 在約25°C下攪拌約5小時。然後於減壓下移除溶劑，提供黃 色殘留物。使殘留物溶於二氯甲烷中，並經過矽藻土過濾 。接著，於減壓下，自所形成之遽液移除溶劑，提供式Η化 合物，使用之而無需進一步純化。使式Η化合物（約1當量） 、4-第三-丁基苯胺（約5當量）、1-羥基苯并三唑（HOBt，約1 當量）及DIC (約1當量）溶於DCM中，並將所形成之溶液在約 25°C下攪拌約2天。於減壓下移除溶劑，並將所形成之殘留 物使用矽膠管柱層析純化，以10 ·· 1己烷-醋酸乙酯溶離，提 93898 -985 - 1287010 供環(雜）烯基化合物A170⑻，為黃色固體。 環（雜）烯基化合物A170⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 A170(a)化合物：1H NMR (400 MHz，CD3 OD): (5 ppm: 1.25 (bd，6H)， 2.22 (s，3H)，2.61 (bs，2H)，2.75 (m，1H)，3.27 (m，2H)，3.92 (s，2H)，6.71 (s， 1H)，6.85 (m，1H)，7.23 (t，2H)，7.52 (bm，4H)，8.15 (s，1H); MS (El): m/z 335 (M+l). 5.10實例10 :式B38(a)環（雜）烯基化合物之合成 · 環（雜）晞基化合物B38⑻係藉由類似如實例1中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物A26⑻之方法獲得，惟使用0.2當量之2-胺 基-6-甲基苯并噻唑代替0.3當量之4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物B38⑻之結構係藉由1HNMR與液相層析 法-質量光譜法確認。 式 B38⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CDC13): 5 ppm: 11 ·25 (s，1H)， 8.15 (dd，1Η)，7.62 (m，3Η)，7.12 (dd，1Η)，6.87 (dd，1Η)，6.81 (m，1Η)，3·83 (m， 2H)，3.57 (t，2H)，2.78 (m，2H)，2.40 (s，3H) ; LCMS (M+H+) : 385. φ 5.11實例11 :式B37(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物B37⑻係藉由類似如實例10中所述用以獲 得環（雜）締基化合物B38⑻之方法獲得，惟使用2-胺基-6-氟基 苯并噻唑代替2-胺基-6-甲基苯并噻唑。 環（雜）晞基化合物B37⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 B37⑻化合物·· 1H NMR (400 MHz，DMSO): 5 ppm ·· 2.61 (s，2H)， 3·50 (s，2H)，4.05 (s，2H)，7.10 (m，1H)，7.20 (s，1H)，7.35 (m，1Η)，7.75 (m5 1H)， 93898 -986- 1287010 7.80 (t，1Η)，7.92 (m，1H)，8.23 (s，1H)，12.20 (s，1H); MS (EI): m/z 389 (M+l). 5.12實例12 ··式B85(a)輿B84(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物B85⑻係藉由類似如實例10中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物B38⑻之方法獲得，惟使用2-氯基-3-(三氟 甲基Η啶代替2,3-二氯吡啶。 環（雜）烯基化合物Β84⑻係藉由類似如實例10中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物Β38⑻之方法獲得，惟使用2-氯基-3-(三氟 甲基）吡啶代替2,3-二氯吡啶，並使用2-胺基_6_氟基苯并噻唑 代替2-胺基-6-甲基苯并遠嗤。 環（雜）烯基化合物B85⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 B85(a)化合物：1H NMR (CDC13): 2.46 (s，3H)，2.74 (m，2H)，3.54 (t， 2H，J=5_49 Hz)，4.00 (dd，2H，J=2.86, 6.16 Hz)，6.92 (m，1H)，7_02 (dd，1H，J= 4.16, 8·36 Hz)，7·20 (m，1H)，7·63 (m，2H)，7_91 (dd，1H，J=2, 7.96 Hz)，8.44 (m， 1H)，9.90 (b，1H) ; MS : 419 (M+l). 環（雜）烯基化合物B84⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 B84⑻化合物：1HNMR (400 MHz，CDC13): (5 ppm: 2.73 (m，2H)， 3·52 (t，2H)，3.95 (d，2H)，6.90 (s，1Η)，7.06 (m，2H)，7.51 (dd，1H)，7·65 (dd， 1H)，7.91 (d，1H)，8·41 (dd，1H)，10.27 (寬廣 s，1H) ; MS : 423.1 (M+l). 5.13實例13 :式B62(a)與B63(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物B62⑻係藉由類似如實例5中所述用以獲 得環（雜）晞基化合物A75(a)之方法獲得，，惟使用2-胺基_6_氟基 苯并嘧唑代替4·(第三-丁基）苯胺。 93898 -987- 1287010 環（雜）晞基化合物B63⑻係藉由類似如實例5中所述用以獲 得環（雜）晞基化合物A75⑻之方法獲得，惟使用2-胺基-6-甲基 苯并嘧唑代替4-(第三-丁基）苯胺。 環（雜）烯基化合物B62⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 B62(a)化合物：1H NMR (CDC13 ) : 9_82 (br，1H)，8.17 (dd，1H，J=1.9 與 4.8 Hz)，7.71 (dd，1H，J=4.8 與 8.7 Hz)，7.54 (dd，1H，J=2.6 與 8_1 Ηζ)，7·46 (d，1H，J= 7·2 Hz)，7.15 (ddd，1H，J=2_3, 6.4 及 8.7 Hz)，7.0-7.04 (m，1H)，6·91 (dd，1H，J=4.8 與 7.4 Hz)，3.95 (dd，2H，J=2.8 與 6·4 Hz)，3·35 (dd，2H，J=5.4 與 5.8 Hz)，2.68-2.74 (m，2H)，2.31 (s，3H) ; MS : 369 (M+l). 環（雜）烯基化合物B63⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 B63⑻化合物：1H NMR (CDC13): 9.80 (br，1H)，8.19 (dd，1H，J=1.3 與 4.8 Hz)，7.64-7.66 (m，2H)，7.45 (d，1H，J=7.2 Hz)，7·23 (dd，1H，J=1.9 與 8.3 Hz)，6.99-7.0 (m，1H)，6.85 (dd，1H，J=4.8 與 7.2 Hz)，3.92-3.95 (m，2H)， 3.34 (dd，2H，5.4 與 5.5 Hz)，2.68-2.72 (m，2H)，2_48 (s，3H)，2.31 (s，3H); MS ： 365 (M+l). 5.14實例14:式Kl(a)環（雜）烯基化合物之合成 環（雜）烯基化合物K1⑻係藉由類似如實例1中所述用以獲 得環（雜）烯基化合物A26(a)之方法獲得，惟使用2,2-二氟-5-胺 基苯并二氧伍圜稀（可市購得自Lancaster合成，Windam，NH)代 替第三-丁基苯胺。 環（雜）烯基化合物K1⑻之結構係藉由1HNMR確認。 式 K1⑻化合物：1H NMR (400 MHz，CDC13): ά ppm: 8.20-8.1730 (m， 93898 -988 - 1287010 1H)，6.68-7.65 (m，1Η)，7·64_7·61 (m，1H)，7.43 (bs，1H)，7.02-6.99 (m，2H)， 6.89-6.85 (m，1H)，6.83-6.78 (m，1H)，4.14-4.08 (m，2H)，3.61-3.55 (m，2H)， 2.72-2.65 (m? 2H). 5.15實例15 :式A34⑷環(雜）烯基化合物之合成
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Cl DIC /HOBt
M 於一種方法中，式C化合物係藉由類似實例l中所述之方 法獲得’惟在約140°C之溫度下加熱約12小時。 使式C化合物（約〇·25毫莫耳/毫升）與THF中之4NHC1，於 約50°C之溫度下，反應約16小時。使所形成之反應混合物冷 卻至約25°C，並以Na2c〇3水溶液中和。形成個別水層與有機 層。將有機層與水層分離。然後，以約15〇_3〇〇毫升醋酸乙酯 萃取水層。將有機層與萃取後之醋酸乙酯合併，並以MgS04 使此組合脫水乾燥。於減壓下移除溶劑，提供式D化合物。 將式D化合物使用矽膠管柱純化，以1己烷··醋酸乙酯溶 離(80%產率）。 使式D化合物（1當量，約〇·3毫莫耳/毫升）與當量之 93898 -990- 1287010
NaCN水溶液，在〇°c至25°C之溫度範圍内，反應約12小時。於 減壓下移除溶劑，並將所形成之殘留物使用矽膠管柱純化， 以3 : ί己烷：醋酸乙酯溶離，提供式j化合物（99%產率）。 使式J化合物（約1當量，約〇·25毫莫耳/毫升）與2.2當量之 POCI3 ’在吡啶中，於約25°C之溫度下，反應約22小時。於減 壓下移除溶劑，並將所形成之殘留物使用矽膠管柱純化， 以5 : 1己烷：醋酸乙酯溶離，提供式κ化合物（91%產率）。 使式Κ化合物（約〇·5毫莫耳/毫升）在6ΝΗα^χ溶液中，於 約100°C之溫度下，回流約12小時。使所形成之反應混合物 冷卻至約25°C，並於減壓下移除溶劑，提供式L化合物，使 用之而無需進一步純化（92%產率）。 於單步騾程序中，係使式L化合物（約1當量）、4_三氟甲基 -苯胺（約1當量，得自Aldrich化學公司（Milwaukee，WI))、1_羥基 苯并三唑（HOBt，約1.25當量）及DIC(約1.25當量）溶於DMF (約0.35耄莫耳/毫升）中，並將所形成之溶液在約25艺之溫 度下攪拌約12小時。於減壓下移除溶劑，並將所形成之殘 留物使用矽膠管柱層析純化，以1〇··丨己烷··醋酸乙酯溶離 ，挺供0.37當量之環(雜）婦基化合物A34⑻(37%產率）。 於兩步騾程序中，係使式£化合物（約i當量，約〇·6毫莫耳 /毫升）與過量SO%(約24當量），在第一個步騾中，於約25 °(：之溫度下，反應約12小時，提供式觚化合物，使用之而 無需進一步純化。然後，在第二個步騾中 ㈣合物⑷毫莫耳/,。毫升)、4·三氣甲基-苯二 I)及二乙胺（約2.0當量）溶於DCM中，並藉由使氮起泡經過 93898 -991 - 1287010 溶液，使所形成之溶液脫氣。將反應混合物於約25°C下保持 約4小時。於減壓下移除溶劑，提供殘留物。將所形成之殘 留物使用矽膠管柱純化，並以10 : 1己烷··醋酸乙酯溶離， 提保0.63當量之環（雜）稀基化合物A34⑻（63%產率，歷經兩步 騾程序）。 環（雜）烯基化合物A34(a)之結構係藉由iHNMR與質量光譜 法確認。 式 A34⑻化合物：iH-NMRCCDCU): 8.19(dd，lH，J=1.6,7.7Hz)，7.73 (d，2H，J=10.1 Hz)，7.67-7.59 (m，4H)，6.87 (dd，1H，J=4.8, 7·7 Hz)，6.82 (m， 1H)，4.12 (dd，2H，J=2.9, 6.3 Hz)，3.58 (t，2H，J=5.5 Hz)，2.70 (m，2H); MS ： 382.1 (M+l). 5.16實例16 :式A178(a)環（雜）烯基化合物之合成
93898 -992- 1287010
將異菸鹼酸N (15克，121.8毫莫耳，得自Aldrich化學公司） 添加至約100毫升二氯化亞硫醯中，並將反應混合物於約25 °C下攪拌約17小時。於此段時間後，在減壓下移除過量S0C12 ，提供白色固體。將約400毫升THF添加至所形成之固體中 ，並於減壓下移除溶劑，提供氯化異菸鹼醯，為白色粉末 。使白色粉末溶於約400毫升THF中。使溶液冷卻至約〇°C， 並添加4-三氟甲基-苯胺（2L6克，134.0毫莫耳，U當量，得 93898 -993 - 1287010 自Aldrich化學公司）與碳酸氫鈉（3〇克，365·4毫莫耳，3 〇當量） 。將反應混合物於約〇°C下攪拌約5分鐘，溫熱至約25它，歷 經約30分鐘，然後，加熱至約65^，並在該溫度下保持約1 小時。於此段時間後，使反應混合物冷卻至約25〇c，並在減 壓下移除THF。使殘留物懸浮於約8〇〇毫升醋酸乙酯中，並 以約600宅升3N HC1水溶液洗滌。形成個別水層與有機層。 分離液層’並將水層以每次萃取約6〇〇毫升之醋酸乙酯萃取 三次。將有機層與萃取後之醋酸乙酯液份合併。使此組合 以NazSO4脫水乾燥，並於減壓下移除溶劑，提供32克式〇化 合物，為白色固體（99%產率）。 式〇化合物之結構係藉由1H-NMR與質量光譜法確認。 式 Ο化合物：iH-NMRCCDWD) 5 : 9.14-9.08 (m，2H)，8.60-8.53 (m， 2H)，8.06-7.98 (m，2H)，7.77-7.69 (m，2H) ; MS : m/z = 267.1. 使式〇化合物（31克，118.1毫莫耳）在約巧它下，懸浮於THF (400毫升）與DMF (1〇〇毫升）之混合物中，並添加溴化芊（3〇·3 克，177.1毫莫耳，得自Aldrich化學公司）。使所形成之反應 混合物於約80 C之溫度下，回流約24小時。於此段時間後， 使反應混合物冷卻至約25°C，並濾出所形成之固體。於減壓 下，自濾液中移除大部份THF。在將約400毫升乙醚添加至 冨含DMF溶液中時，沉澱物形成。將所形成之固體濾出。 將固體合併，並乾燥，提供51克式P化合物（99%產率）。 式P化合物之結構係藉由iH—NMR與質量光譜法確認。 式 P化合物：iH-NMRCCDsOD)^ : 9·29·9·23(ιη，2Η)，8·58_8·51(ηι， 2Η)，7.98_7·92 (m，2Η)，7·72_7·65 (m，2Η)，7·56_7·51 (m5 2Η)，7.49-7.43 (m， 93898 -994- 1287010 2H)，5.91 (s，2H) ; MS : m/z = 357.1. 使式P化合物（48克，109.8毫莫耳）懸浮於約600毫升甲醇中 ，冷卻至約0°C，並以數份各約1克添加硼氫化鈉（13·3克，351 2 毫莫耳），歷經約30分鐘期間。將反應混合物於約〇〇c下揽掉 約1小時，並溫熱至約25°C，歷經約2小時期間。於此段時 間後，在減壓下移除甲醇。將殘留物以約800毫升鹽水及約J 5 升醋酸乙酯稀釋。形成個別水層與有機層。分離液層，並 將水層以每次洗滌約600毫升之醋酸乙酯洗滌兩次。將有機 層與洗滌後之醋酸乙酯液份合併。使此組合以Na2S〇4脫水乾 燥’並於減壓下移除溶劑，提供褐色殘留物。使殘留物溶 於約200毫升DCM中。在將約200毫升己烷添加至DCM溶液中 時，沉澱物形成。濾出所形成之固體。使固體乾燥，提供39 克式Q化合物（98%產率）。 式Q化合物之結構係藉由iH-NMR與質量光譜法確認。 式 Q 化合物：1H-NMR (CDC13) 5 : 7.70-7.64 (m，2H)，7.62-7.56 (m， 4H)，7.48(bs，lH)，7.38-7.27(m，5H)，6_69-6.64(m，lH)，3.64(s，2H)，3.21-3.16 (m，2H)，2.72-2.66 (m，2H)，2·56_2.48 (m，2H) ; MS : m/z = 361·1· 於乾燥氮大氣及約〇°C下，將氯甲酸α-氯乙酯（16毫升，22.6 克’ 158.1毫莫耳，得自Aidrich化學公司）逐滴添加至式q化 合物（30克，83_2毫莫耳）在約500毫升DCE中之溶液内，歷經 約15分鐘期間。然後，使反應混合物溫熱至約25〇c，歷經約 30分鐘期間。接著將反應混合物加熱至約83ac，並於該溫度 下回流約4小時。於此段時間後，在減壓下移除溶劑與未反 應之氯甲酸a-氯乙酯。使所形成之殘留物溶於約500毫升甲 93898 -995 - 1287010 醇中。使甲醇溶液在約65°C之溫度下回流約3小時。然後， 移除甲醇，提供31·3克褐色殘留物。使殘留物溶於約5〇〇毫 升DCM中。在將約300毫升乙醚添加至DCM溶液中時，沉殿 物形成。濾出所形成之固體。使固體乾燥，提供26克式蚊化 合物，為白色固體。白色固體之iH-NMR與LCMS分析顯示試 樣為約92-95%純；因此，測得產率（以所使用化合物q之起 始重量為基準）為約94-97%。 式R合物之結構化係藉由1H-NMR與質量光譜法確認。 式R化合物：iH_NMR(CD3OD) 5 : 7.79-7.71 (tn，2H)，7.60-7.49 (m， 2H)，6.65-6.59 (m，1H)，3.84-3.76 (m，2H)，3.36-3.28 (m，2H)，2.68-2.59 (m5 2H) ;LCMS : ιώ/ζ = 271·1· 將式R化合物（10.5克，34·2毫莫耳）、2-氯基-3-硝基吡啶(5.1 克’ 32.2毫莫耳，得自Aldrich化學公司）及三乙胺（19毫升，13.8 克’ 136.8毫莫耳），在約500毫升DCE中，於約25°C下混合， 並在約25 C下保持約12小時。於此段時間後，將混合物倒入 約800毫升碳酸氫鈉水溶液與約8〇〇毫升dcm中。形成個別水 層與有機層。將有機層與水層分離。使有機層以Na2S〇4脫水 乾燥’並於減壓下移除溶劑，提供14·2克粗產物。使粗產物 落於約300毫升DCM中。在將約600毫升己烷添加至DCM溶液 中時’沉澱物形成。濾出所形成之固體，並乾燥，提供125 克環(雜）烯基化合物A178⑻，為黃色固體（99%產率）。 環（雜）烯基化合物A17ya)之結構係藉由iH-NMR與質量光譜 法確認。 式 A178(a)化合物：iH-NMRCCDC^) δ : 8.38-8.35 (m，1H)，8·21·8·16 93898 -996- 1287010 (m，2H)，7.73-7.66 (m，1H)，7.64-7.57 (m，1H)，7.52 (bs，1Η)，6.84-6.79 (m，1H)， 6.75-6.71 (m，1H)，4.06-4.01 (m，2H)，3.76-3.70 (m，2H)，2.74-2.67 (m，2H); MS ： m/z = 393.1. 5.17實例17 :式AAA環（雜）烯基化合物之合成
化合物A178(a) 化合物AAA 使鋅顆粒（13·9克，212.3毫莫耳）在乙醇（160毫升）、水（40毫 升）及HC1 (10毫升）中之混合物冷卻至約0°C。將環（雜）烯基化 合物A178⑻在約120毫升乙醇中之溶液，添加至混合物中。 將所形成之反應混合物於約〇°C下攪拌約1.5小時。於此段時 間後，過濾混合物，並在減壓下自濾液中移除溶劑，提供 深褐色殘留物。使殘留物溶於約1升DCM中，並以1NKOH水 溶液中和至pH值約10。形成個別水層與有機層。將有機層 與水層分離。使有機層以Na2S04脫水乾燥，並於減壓下移除 溶劑，提供9.2克褐色油。此油之1H-NMR與LCMS分析顯示試 樣為約80-85%純；因此，測得環（雜）歸基化合物AAA之產率 (以環（雜）晞基化合物AAA之起始重量為基準）為約96-100%。 環（雜）烯基化合物AAA之結構係藉由iHNMR與質量光譜法 93898 -997- 1287010 確認。 式 AAA 化合物：1H-NMR (CDC13) 5 : 7.82-7.79 (m，1H)，7.73-7.68 (m， 2H)，7.63-7.57 (m，3H)，7.01-6.96 (m，1H)，6.91-6.83 (m，2H)，3.95-3.89 (m， 2H)，3.83-3.75 (m，2H)，3.35-3.29 (m，2H)，2.68-2.60 (m，2H) ; LCMS : m/z = 363.2. 5.18實例18:式A34(a)環（雜）烯基化合物之合成
化合物AAA 化合物A34(a) 使環（雜）烯基化合物AAA (1.77克，4.88毫莫耳）懸浮於約100 毫升6NHC1水溶液中，冷卻至約0°C，並以NaNO2(0.34克，4.88 毫莫耳）在約40毫升水中之溶液處理，及攪拌。將所形成之 溶液於約0°C下攪拌約30分鐘。然後，添加（CuC1)2(0.58克，5.86 毫莫耳，得自Aldrich化學公司）在約50毫升水中之溶液。將 所形成之混合物於約〇°C下攪拌約30分鐘，溫熱至約25°C， 接著在約25°C下攪拌約1小時。於此段時間後，將混合物以 約300毫升水稀釋，並以每次萃取使用約700毫升之醋酸乙酯 萃取兩次。將萃取後之醋酸乙酯液份合併，以Na2S04脫水乾 燥，並移除溶劑，提供L8克深褐色油。使此油於矽膠管柱 93898 -998 - 1287010 上藉急騾式層析純化，使用5 : 95至80 : 20 (體積比）醋酸乙 酯：己烷之梯度液作為溶離劑，提供0.82克環（雜）缔基化合 物A34(a)，為黃褐色固體（45%產率）。 環（雜）烯基化合物A34⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜 法確認。 式 A34(a)化合物：1H-NMR (CDC13) 5 : 8.19 (dd，1H，J=1.54, 4.82 Hz)， 7.73-7.67 (m，2H)，7.65-7.56 (m，4H)，6.87 (dd，1H，J=4_80, 7.45 Hz)，6.85-6.82 (m，1H)，4.14-4.09 (m5 2H)，3.58 (t5 2H，J=5.70 Hz)，2.74-2.66 (m，2H) ; MS : m/z = 382.1. 5.19實例19 :式A36(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物A36⑻係根據實例1製成，惟使用4-三氟甲氧苯基胺 代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.20實例20 :式Ll(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物L1⑻係根據實例1製成，惟使用4-氯基-3-三氟甲基 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.21實例21 :式A106(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物A106⑻係根據實例3製成，惟使用2-氯基各三氟吡 啶代替2,3_二氯吡啶。 5.22實例22 :式L3(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物L3⑻係根據實例1製成，惟使用4-甲基-3-三氟甲基 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.23實例23 :式L4(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物L4⑻係根據實例1製成，惟使用3-氯基-4-(三氟甲基 硫基）苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 93898 -999- 1287010 5.24實例24 :式L5(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物L5⑻係根據實例1製成，惟使用4-氟基-3-三氟甲基 苯胺代替4·(第三-丁基）苯胺。 5.25實例25 :式L7(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物L7⑻係根據實例1製成，惟使用4_胺基-2-三氟甲基 苯甲腈代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.26實例26 :式A44(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物A44⑻係根據實例1製成，惟使用4-(1，1，2,2-四氟基乙 鲁 氧基）苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.27實例27:式A43(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物A43(a)係根據實例1製成，惟使用N，N-二乙苯-1，4-二 胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.28實例28 :式A34(b)環（雜）烯基化合物之合成 化合物A34(b)係根據實例1製成，惟使用4-三氟甲基苯胺代 替4-(第二丁基）苯胺’並使用3-甲基:氮p比症-4-Ϊ同與2,3-二鼠 外匕淀之反應產物代替化合物D。 Φ 環（雜)烯基化合物A34(b)之結構係藉由iHNMR確認。 式 A34(b)化合物：1HNMR (400 MHz，CDC13): 5 ppm: 8.20 (dd，1H， J=4.82, 1.53 Hz)，7.74-7.69 (m，2H)，7.64-7.58 (m，4H)，6_87 (dd，1H，J=7.45， 4.82 Hz)，6.61 (bt，1H，J=3.29 Hz)，4.17-4.09 (m，1H)，3.99 (td5 1H，J=19.1，2.85 Hz)，3.64 (dd，1H，J=12.49, 3.94 Hz)，3.34 (dd，1H，J=12.71，4.38 Hz)，3.13-3.04 (m，1H)，1.29 (d，3H，J=6_79 Hz). 5,29實例29 :式K4⑻環（雜）烯基化合物之合成 化合物K4⑻係根據實例21製成，惟使用2,2-二氟-5-胺基苯 93898 - 1000- 1287010 并二氧伍圜烯代替4-(三氟甲基）苯胺。 5.30實例30 :式A42(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物A42(a)係根據實例1製成，惟使用4-(三氟甲基硫基） 苯胺代替4-(第三-丁基）苯胺。 5.31實例31 :式Ml(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物Ml⑻係根據實例1製成，惟使用5-三氟甲基吡啶冬 基胺代替4-(第二-丁基）苯胺。 5.32實例32 :式M23(a)環(雜）烯基化合物之合成 化合物M23⑻係根據實例1製成，惟使用6-三氟甲基吡啶-3-基胺代替4-(第三·丁基）苯胺。 5.33實例33 :式M4(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物M4⑻係根據實例31製成，惟使用2-氯基-3-三氟甲基 吡啶代替2,3-二氯吡啶。 5.34實例34 :式M26⑻環（雜）烯基化合物之合成 化合物M26⑻係根據實例33製成，惟使用6-三氟甲基吡啶-3-基胺代替5-二氣甲基p比淀_2_基胺。 5.35實例35 :式E34(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物E34⑻係根據實例3製成，惟使用2,3-二氯吡畊代替 2,3-二氯吡啶。 5.36實例36 :式A58⑻環（雜）烯基化合物之合成 化合物A58⑻係根據實例3製成，惟使用2-氯基-3-氟基吡啶 代替2,3-二氯吡啶。 93898 -1001 - 1287010 5.37 實例 37 : 式M2(a)環(雜）烯基化合物之合成
丫 〇
1. LiHMDS
AAE
AAD 93898 - 1002- 1287010 Ν ΝΗ?
cf3 +
CF3 OTf
Et3N
Pd(OAc)2
Dppp
CO
THF 化合物M2(a) 將1.1當量之六氫吡啶基縮酮1，4-二氧-8-氮螺[4.5]·癸烷（B)添 加至2-氯基各氟基吡啶（AAB，1當量）在甲苯（96毫升）中之 1.2M溶液内，接著添加1.1當量2_甲基丙-2-醇之鈉鹽（nNaOtBun) 、0.05當量之Pd(OAc)2及0.05當量之Dppp，以形成反應混合物 。以氮置換與反應混合物接觸之大氣。將反應混合物以磁 攪拌棒攪拌，並加熱至65°C。將反應混合物於此溫度下攪拌 3小時。然後，使反應混合物冷卻至約25°C，並經過已經以 約200毫升EtOAc預潤濕之約200克矽藻土粉末過濾。於減壓 下部份移除溶劑，提供殘留物。使殘留物藉由通過矽膠墊 ，以50體積％ EtOAc在己烷中之溶液純化。這提供式AAC化 合物，為黃色油（94%產率），其藉由LC/MS顯示為約99%純 。式AAC化合物之結構係藉由iH-NMR光譜測定法確認。 式 AAC 化合物：1H-NMR (CDC13) δ : 8.01-7.97 (m，1H)，7.25-7.17 (m， 1H)，6.75-6.69 (m，1H)，4.02 (s，4H)，3.64-3.57 (m，4H)，1.86-1.80 (m，4H)· 93898 -1003 - 1287010 使用按上述製成之式AAC化合物，無需進一步純化。使1 當量式AAC化合物溶於60毫升THF中。然後，添加等體積之 4NHC1水溶液，以形成反應混合物。攪拌反應混合物，同時 加熱至60°C，並於此溫度下攪拌3小時。接著，將反應混合 物冷卻至約25°C。藉由添加K2C03水溶液使溶液呈鹼性，以 EtOAc萃取，以Na2S04脫水乾燥，及在減壓下移除溶劑，提 供殘留物。使殘留物於矽膠管柱上藉層析純化，使用0 : 100 至5 : 95 (體積比）甲醇：（己烷中之10%乙醚，體積比）之梯 度液作為溶離劑，在減壓下移除溶劑後，提供式AAD酮化 合物，為黃色油（82%產率）。式AAD化合物之結構係藉由iH-NMR光譜測定法確認。 式 AAD 化合物：1H-NMR (CDC13) 5 : 8.06-8.01 (m，1H)，7.33-7.25 (m， 1H)，6·85-6·78 (m，1H)，3.90-3.79 (m，4H)，2.62-2.51 (m，4H). 於氮大氣及約25°C之溫度下，使式AAD化合物（5.6克，26.6 毫莫耳）溶於THF (500毫升）中。使所形成之溶液冷卻至-78°C ，並添加LiHMDS (35毫升，34.6毫莫耳，1M，在THF中），形 成反應混合物。將反應混合物於-78°C下攪拌L5小時，並添 加N-(5-氯基-2-吡啶基）三氟甲烷績醯亞胺（亦稱為Comins氏試 劑，10·5克，26.6毫莫耳）之THF (100毫升）溶液。將所形成之 反應混合物於-78°C下攪拌1小時。然後，使反應混合物溫熱 至約25°C，歷經1小時期間，並於約25°C下再攪拌4小時。於 此段時間後，在減壓下移除溶劑，提供殘留物。使殘留物 於矽膠管柱上藉管柱層析純化，使用2 : 98至50 : 50 (體積比） EtOAc :己燒之梯度液作為溶離劑，提供5.75克式AAE化合物 93898 -1004- 1287010 之三氟甲燒磺酸鹽，為淡黃色油。 式AAE化合物之結構係藉由e-NMR與質量光譜法確認。 式 AAE 化合物：1H-NMR (CDC13) 5 : 8.03-7.97 (m，1H)，7.31-7.22 (m， 1H + CHC13)5 6.83-6.75 (m5 1H)5 5.92-5.87 (m? 1H)5 4.17-4.12 (m5 2H)? 3.77-3.71 (m，2H)，2.64-2.58 (m，2H) ; MS : 327 (M+l). 於氮大氣及約25°C之溫度下，使式AAE化合物（2.1克，6.4 毫莫耳）、5-三氟甲基-吡啶-2-基胺（AAF，2_1克，12_8毫莫耳） 及三乙胺（1.96毫升，1.42克，14.2毫莫耳）溶於THF (30毫升） 中。將所形成之溶液攪拌2分鐘。然後，添加Pd(OAc)2(287毫 克，1.28毫莫耳）與Dppp (528毫克，1.28毫莫耳），形成反應混 合物。將反應混合物以氮氣沖洗。移除氮大氣，且被一氧 化碳大氣置換。攪拌反應混合物，同時加熱至72°C，並於此 溫度下攪拌35分鐘。然後，使反應混合物冷卻至約25°C。於 減壓下移除溶劑，提供殘留物。使殘留物於矽膠管柱上藉 管柱層析純化，使用2 : 98至99 ·· 1 (體積比）EtOAc :己烷之 梯度液作為溶離劑，提供1.2克環（雜）烯基化合物M2⑻，為 白色固體。 環(雜）晞基化合物M2⑻之結構係藉由1HNMR與質量光譜法 確認。 環(雜）烯基化合物 M2⑻：1 H-NMR (CD3 OD) δ : 8.66-8.60 (m，1H)， 8·40·8·33 (m，1H)，8.12-7.96 (m，2H)，7.47-7.36 (m，1H)，6.95-6.82 (m，2H)， 4.26-4.18 (m5 2H)5 3.73-3.64 (m5 2H)? 2.68-2.57 (m? 2H) ； MS ： m/z = 367. 5.38實例38 :式Y34(a)環（雜）烯基化合物之合成 化合物Y34⑻係根據實例3製成，惟使用2-氯基-3-氟基吡啶 93898 -1005 -

Claims (1)

  1. (I) 或其藥學上可接受之鹽’其中
    93898-960515.doc 1287010
    V為N或CH ; X為Ο或S ; 丫1與丫2個別為-CH2-與-CH2-、-Ο-與-Ο-、_NH-與-NH-、 -S-與-S-、-CH2·與-Ο-、-CH2-與-NH-、-CH2_ 與-S_、-Ο-與 _CH2 、-NH_ 與 _CH2-、-S-與-CH2_、-O-與-NH-、_NH-與0-、-S 與-NH-或-NH_ 與-S-; &為·Η、-_ 基、-CH3、-N02、-CN、-OH、-OCH3、·ΝΗ2 、-C(鹵基)3、_CH(鹵基)2或-CH2(南基）； 各R2係獨立為： (a) -鹵基、-CN、-OH、-N02 或-NH2， (b) -(Ci 〇)坑基 ' -(C2 -Ci 〇)晞基、-(C2 〇)炔:基、-(C3 〇) 環 fe 基、-(Cg -Cl 4 )雙環：基、-(Cg -Cl 4 )三環:fe 基、-(C5 -Cl 〇 ) 環缔基、-(Cg -Ci 4)雙環稀基、-(Cg -Ci 4)三環缔基、-(3-至7-貝 )雜環或-(7-至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個&基團取代，或 (c) -苯基、-莕基、-(C14)芳基或-(5•至10-員）雜芳基，其 93898-960515.doc •2- I287〇i〇 每一個係為未經取代，或被一或多個Re基團取代； 各汉3係獨立為： ⑷-鹵基、-CN、-OH、-N02 或-NH2， (bHq -Ci 〇)烷基、-(C2 -c! 〇)晞基、-(c2 -Ci 〇)炔基、-(C3 -Ci 0) 環烷基、-(C8-C14)雙環烷基、_((VCl4)三環烷基、<(VCi〇) 晨缔基_(匸8-〇14)雙％埽基、-(C8_C14)三環烯·基、-(3-至7-員 )雜環或-(7-至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個R5基團取代，或 (e) _苯基、荅基、-(Ch)芳基或-(5_至1〇_員）雜芳基，其_ 母個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； R4為-H或-(CVC6)燒基； 各R5係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(c2-C6)晞基、 -(C2 -C6 )块基、-鹵基、_n3、-N〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH 、-OR7、-COR7、-C(0)0R7、-0C(0)R7、-0C(0)0R7、-SR7、-S(0)R7 或-s(o)2r7 ; 各心係獨立為-(Cl-(^6)燒基、-(C2-(^6)晞基、-(C2-C6)块:基、_ -(C3 -C8)壤燒基、-(c5-Q)環烯基、苯基、-(3-至5-員）雜環、-C( 鹵基）3、_CH(鹵基)2、_CH2(鹵基）、-CN、_〇H、_鹵基、-N3 、_no2、-n(r7)2、-CH观7、-nr7oh、_or7、-cor7、_CX〇)OR7 ' -OC(0)R7、-0C(0)0R7、_SR7、名(0)117或-8(0)2117 ; 各 R7係獨立為_H、-(Ci-Q)烷基、-(C2_C6)烯基、-(c2-c6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5_員） 雜環、-C(卣基)3、-CH(鹵基)2或CH2(齒基）； 各R8係獨立為-((VC6)燒基、-(C2_c6)晞基、_(c2-c6)炔基、 93898-960515.doc 1287010 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環缔基、-苯基、-C(自基)3、-CH(鹵 基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、_N02、-N(R7)2 、-ch=nr7、_nr7oh、-or7、_cor7、·ο:(ο)οιι7、-oc(o)r7、 _oc(o)or7、-sr7、_s(o)r7、-s(o)2r7、_r7or7、-r7cor7、 -R7 C(0)0Ry ^ -R7 0C(0)Ry ^ -Ry Ο0(Ο)ΟΚγ ' "R7 SR7 > -R7 S(0)R7 、-r7s(o)2r7、-c(鹵基)2C(鹵基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、-CH(C (鹵基)3)2、-CH(C(鹵基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC (鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(鹵基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3)2、-(CrCio)燒基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(C^Q)烷基； 各 Ri i 係獨立為-CN、-OH、-(q _C6)烷基、-(C2-C6)缔基、 -(c2 _c6)決基、-鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、_NR7 OH 、-OR7、-COR7、-c(o)or7、-oc(o)r^_oc(o)or7 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）埽基環之 2-，3-，5-或 6-位置； η為範圍從0至3之整數； Ρ為範圍從0至2之整數； q為範圍從0至6之整數； r為範圍從0至5之整數；及 s為範圍從0至4之整數； 其中該用語”-(3-至7-員）雜環”係意謂3-至7-員單環狀雜 ’其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；或4-員 雜環可含有至高3個雜原子，5-員雜環可含有至高4個雜原 93898-960515.doc -4- 1287010 子，6-員雜環可含有至高6個雜原子，而7_員雜環可含有 至個雜原丨；各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化 ，氧；及硯，包括亞砜與砜； 該用語，，·(3·至5_員）雜環”係意謂3_至5_員單環狀雜環，龙 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4•員雜環; 含有至高3個雜原子，而5_員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨立選自氮，其可被四級n及硫，包括 亞减與观； 該用語"-(7-至10-員）雙環雜環"係意謂7_至1〇_員雙環狀 雜環’其料無論是鮮、不絲㈣族或芳族；似ι〇· 員）雙環雜環含有！至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞砜與砜； 且孩用語”-(5-至10-員）雜芳基，，係意謂5至1〇員之芳族雜 %，包括單-與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 少一個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。
    2·根據申請專利範圍第丨項之化合物，其中為
    3·根據申請專利範圍第1項之化合物，其中Ar1為 93898-960515.doc 1287010
    5_根據申請專利範圍第1項之化合物，其中各心係獨立為 -(Cl -C6 )板基、-(C2 -C6 )缔基、-(C2 -C6 )块基、_(C3 -Cg )壤 基、 -(C5-C8)環烯基、-苯基、-C(齒基)3、-CH㈤基)2、-CH2(由基） 、-CN、-OH、-齒基、-N3、-N02、_N(R7)2、_CH=NR7、 NR7OH、-OR7、-COR7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7 或-S(0)2R7。 6. 根據申請專利範圍第2項之化合物，其中各尺8係獨立為 -(CrQ)烷基、-(c2-c6)晞基、-(c2-c6)炔基、-(c3-c8)環烷基、 -(Cj-Cg)辕缔基、-苯基、-C(卣基)3、-CH(_ 基)2、-CH2(自基） 、-CN、-OH、鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、 -NR7OH、-OR7、-COR7、_c(o)or7、-oc(o)r7、_oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7 或-S(0)2R7。 7. 根據申請專利範圍第3項之化合物，其中各118係獨立為 -(Cl _〇6 )奴基、-(C〗-C6 )缔基、-(C〗-C6 )決基、-(C3 _Cs )稼：fe 基、 -(C5-C8)環烯基、-苯基、-C(画基)3、-CH㈤基)2、-CH2(_基） 、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、 _NR7OH、-OR7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、 -SR7、-s(o)r7 或 _S(0)2R7。 93898-960515.doc -6- 1287010 8.根據申請專利範圍第4項之化合物，其中心為#，且各Rs 係獨立為Κ：6)烷基、_(C2_c6)缔基、κ6)炔基、_((VQ) 環烷基、-(Cs-C：8)環烯基、-苯基、七(卣基）3、-CH⑽基)2、 -CH2 (鹵基）、-CN、-OH、 -鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR, 、-nr7oh、视7、_C0R7、（(0輝7、_〇c(〇)R7、_〇c(〇)〇R7 、-SR7、-S(0)R4-S(0)2R7。 9·根據申请專利範圍第丨項之化合物，其中v為N。 10.根據申請專利範園第9項之化合物，其中❿為〇。 11·根據申請專利範圍第10項之化合物，其中11為〇，且Arl為 p比淀基。 12. 根據申請專利範圍第n項之化合物，其中&為或_c%。 13. 根據申請專利範園第12項之化合物，其中&為_σ。 14. 根據申請專利範圍第13項之化合物，其中為
    (Ra)a (R8)b 15·根據申請專利範圍第14項之化合物，其中&與b為〇。 16·根據申請專利範圍第Μ項之化合物，其中叫\為$，且 (尺8 )b為_(Ci -Cg 基或·函基。 17·根據申請專利範圍第16項之化合物，其中（R8)b為異_丙基。 18. 根據申請專利範圍第16項之化合物，其中（R8)b為第三_丁 基。 19. 根據申請專利範圍第16項之化合物，其中讲8)1)為__基。 93898-960515.doc 1287010 20·根據申請專利範圍第19項之化合物，其中识^為孑。 21·根據申請專利範圍第19項之化合物，其中為 22·根據申請專利範圍第19項之化合物，其中為-价 23·根據申請專利範圍第19項之化合物，其中（R8)b為^。 24·根據申請專利範圍第12項之化合物，其中&為味。 25·根據申請專利範圍第24項之化合物，其中八^為
    (R8)a (R8)b
    26·根據申請專利範圍第25項之化合物，其中玨與^^為〇。 27·根據中請專利範圍第25項之化合物，其中（R以為_η，且 (R8)b為-(Q -C6)燒基或-函基。
    28.根據申請專利範圍第27項之化合物，其中(R8)b為異_丙基 29·根據申請專利範圍第π項之化合物，其中（R8)b為第三_ 基。 30·根據申請專利範圍第27項之化合物，其中讲8)1)為_自基 31·根據申請專利範圍第30項之化合物，其中叫^為_F。 32·根據申請專利範圍第30項之化合物，其中讲8)1)為_α。 33·根據申請專利範圍第30項之化合物，其中队、為_Br。 34.根據申請專利範圍第30項之化合物，其中讲^為4。 35·根據申請專利範圍第9項之化合物，其中η為〇，m為 R3為-CH3，且Ar1為ρ比淀基。 36·根據申請專利範圍第25項之化合物，其中心為或-CH3。 93898-960515.doc 1287010 37. 根據申請專利範圍第36項之化合物，其中&為-〇。 38. 根據申請專利範圍第37項之化合物，其中^為
    39. 根據申請專利範固第38項之化合物，其中&與b為〇。 40. 根據申請專利範圍第38項之化合物，其中（μ為-H，且 (Re)b為-(Ci-C：6)燒基或_卣基。 41. 根據中請專利範圍第4G項之化合物，其中(μ為異_丙基。 42. 根據申請專利範園第4〇項之化合物，其中队允為第三-丁 基。 — 43. 根據中請專㈣圍第4G項之化合物，其中灿為_自基。 44·根據申請專利範園第43項之化合物，其中供a為$。 45·根據申請專利範園第a項之化合物，其中讲a為·α。 46·根據申請專利範圍第43項之化合物，其中讲a為七卜 47. 根據申請專利範圍第43項之化合物，其中（心、為_工。 48. 根據申請專利範園第36項之化合物，其中&為。 49·根據申请專利範圍第48項之化合物，其中^^為
    50·根據申請專利範圍第49項之化合物，其中&與^為〇 93898-960515.doc 1287010 51·根據申請專利範圍第49項之化合物 (Rs )b為-(Ci -C6 )燒基或-卣基。 52·根據申請專利範圍第51項之化合物， 53·根據申請專利範圍第51項之化合物 基。 54·根據申請專利範圍第51項之化合物 55·根據申請專利範圍第54項之化合物 56·根據申請專利範圍第54項之化合物 57. 根據申請專利範圍第54項之化合物 58. 根據申請專利範圍第54項之化合物 59·根據申請專利範圍第π項之化合物 Λ [ljp(R8)r 60·根據申請專利範圍第59項之化合物 -鹵基或-(CVC^)燒基。 61·稂據申請專利範圍第6〇項之化合物， 經取代。 62·根據申清專利範圍第61項之化合物， 三-丁基。 63·根據申請專利範圍第61項之化合物 64·根據申請專利範圍第63項之化合物 65·根據申請專利範圍第63項之化合物 66.根據申請專利範園第63項之化合物 93898-960515.doc ’其中（R8)a，為-Η，且 其中（汉8 )b為異-丙基。 ’其中（Rg )b為第三-丁 ’其中（R8)b為-卣基。 ’其中（R8)b為-F。 ，其中（R8)b為-C卜 ’其中（R8)b為-Br。 ’其中（R8 )b為-I。 ，其中Ar2為 ’其中R為1，且118為 其中Ar2係在4-位置上 其中-(c「c6)燒基為第 ’其中118為-齒基。 ，其中R8為-F。 ，其中R8為-C1。 ’其中R8為-Br。 -10- 128701ο 67·根據申請專利範圍第63項之化合物 68·根據申請專利範圍第24項之化合物 «ΛΛΛΛ Λ [Ijj (Re)r 69·根據申請專利範圍第68項之化合物 _鹵基或烷基。 7〇·根據申請專利範圍第69項之化合物: 經取代。 71·根據申請專利範圍第70項之化合物 三-丁基。 72·根據申請專利範圍第70項之化合物 73·根據申請專利範圍第72項之化合物 74·根據申請專利範圍第72項之化合物 75·根據申請專利範圍第72項之化合物 76·根據申請專利範圍第72項之化合物 7 7 ·根據申請專利範圍第3 7項之化合物 (R8)r 78·根據申請專利範圍第77項之化合物 •自基或燒基。 79·根據申請專利範圍第78項之化合物， 經取代。 8〇·根據申請專利範圍第79項之化合物, 93898-960515.doc ，其中R8為-I。 ，其中Ar2為 ，其中R為1,，且118為 ，其中Ar2係在4-位置上 ，其中_说-(：6)燒基為第 ’其中R8為-_基。 ，其中 r8S-f。 ，其中R8為-C1。 ’其中Rg為-Br。 ’其中Rg為·"I。 ，其中Ar2為
    其中R為1，且化為 其中Ar2係在4-位置上 其中-(q-Ce)烷基為第 1287010 三-丁基。 81. 根據申請專利範圍第79項之化合物，其中118為-鹵基。 82. 根據申請專利範圍第81項之化合物，其中尺8為-F。 83. 根據申請專利範圍第81項之化合物，其中118為-C1。 84. 根據申請專利範圍第81項之化合物，其中118為-Br。 85·根據申請專利範圍第81項之化合物，其中118為-I。 86.根據申請專利範圍第48項之化合物，其中Ar2為
    87. 根據申請專利範圍第86項之化合物，其中R為1，且118為 -鹵基或-(Ci -Cg 基。 88. 根據申請專利範圍第87項之化合物，其中Ar2係在4-位置上 經取代。 89. 根據申請專利範圍第88項之化合物，其中-(q-CJ烷基為第 二-丁基。 90. 根據申請專利範圍第88項之化合物，其中118為·自基。 91. 根據申請專利範圍第90項之化合物，其中118為-F。 92. 根據申請專利範圍第90項之化合物，其中尺8為-C1。 93. 根據申請專利範圍第90項之化合物，其中118為-Br。 94_根據申請專利範圍第90項之化合物，其中118為-I。， 95. 根據申請專利範圍第11項之化合物，其中&為-自基。 96. 根據申請專利範圍第95項之化合物，其中&為-C1或-F。 97. 根據申請專利範圍第96項之化合物，其中&為-F。 93898-960515.doc •12- 1287010 98.根據申請專利範圍第97項之化合物，其中Ar2為
    99. 根據申請專利範圍第98項之化合物，其中s為1，且118為 -C(鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2 (函基）、-鹵基、-C(鹵基)2 C(鹵 基)3、-C(鹵基)2 CH(鹵基)2、-CH(C(鹵基)3 )2、-CH(C(鹵基)3 )(CH3) 、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC(鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(画基)3)2 或-OCH(C(_ 基)3)(CH3)。 100. 根據申請專利範圍第99項之化合物，其中Ar2係在5-位置 上經取代。 101. 根據申請專利範圍第100項之化合物，其中118為-F。 102. 根據申請專利範圍第100項之化合物，其中118為-C1。 103. 根據申請專利範圍第100項之化合物，其中R8為_CF3。 104. 根據申請專利範圍第100項之化合物，其中心為-CF2CF3。 105. 根據申請專利範圍第96項之化合物，其中&為_C1。 106. 根據申請專利範圍第105項之化合物，其中Ar2為
    107.根據申請專利範圍第106項之化合物，其中s為1，且心為 -C(鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2(_基）、-鹵基、-C(鹵基)2C(鹵 基)3、-C(鹵基)2 CH(鹵基)2、-CH(C(鹵基)3 )2、-CH(C(鹵基)3 )(CH3) 、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC(鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(函基)3)2 或-0CH(C(_ !)3)(ch3)。 93898-960515.doc -13· 1287010 1〇8·根據申請專利範園第107項之化合物，其中Ar2係在5·位置 上經取代。 1〇9.根據申請專利範圍第1〇8項之化合物，其中％為_F。 110·根據申請專利範圍第1〇8項之化合物，其中％為_C1。 111·根據申請專利範圍第108項之化合物，其中汉8為-CF3。 112·根據申請專利範圍第108項之化合物，其中118為-CF2CF3。 113·根據申請專利範圍第35項之化合物，其中&為_自基。 II4·根據申請專利範圍第113項之化合物，其中Ri為-C1或-F。 II5·根據申請專利範圍第114項之化合物，其中Ri為_F。 II6·根據申請專利範圍第U5項之化合物，其中Ar2為
    117·根據申請專利範圍第116項之化合物，其中s為1，且118為 -C(鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2 (齒基）、-鹵基、-C(齒基)2 C(鹵 基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、-ch(c(鹵基)3)2、-ch(c(鹵基)3)(ch3) 、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-oc(鹵基)2CH(画基)2、-OCH(C(_ 基)3)2 或-OCH(C(_ 基）3)(〇：113)。 II8·根據申請專利範圍第117項之化合物，其中Ar2係在5-位置 上經取代。 119. 根據申請專利範圍第118項之化合物，其中Rs為-F。 120. 根據申請專利範圍第119項之化合物，其中尺8為_C1。 121·根據申請專利範圍第119項之化合物，其中Rs為_CF3。 122.根據申請專利範圍第119項之化合物，其中化8為-CF2CF3。 93898-960515.doc -14- 1287010 I23·根據申請專利範圍第114項之化合物，其中R1為·α。 I24·根據申請專利範圍第123項之化合物，其中β為
    I25·根據申請專利範圍第124項之化合物，其中s為1，.且R8為 -C(鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2(鹵基）、-函基、-C(南基)2C(鹵 基)3、-C(鹵基)2CH(鹵基)2、-CH(C(画基)3)2、_CH(C(画基)3)(CH3) 、-〇C(鹵基)2C(鹵基)3、-〇C(鹵基)2CH(鹵基)2、-〇ch(c(卣基)3)2 或-〇CH(C(自基)3)(CH3)。 I26·根據申請專利範圍第125項之化合物，其中Ar2係在5-位置 上經取代。 I27·根據申請專利範圍第126項之化合物，其中R8為-F。 I28·根據申請專利範圍第126項之化合物，其中R8為-C1。 I29·根據申請專利範圍第126項之化合物，其中尺8為_CF3。 ΐ3〇·根據申請專利範圍第126項之化合物，其中尺8為_CF2cF3。 πι·根據申請專利範圍第η項之化合物，其中&為_齒基。 I32.根據申請專利範圍第131項之化合物，其中Rl為-C1或-F。 I33·根據申請專利範圍第132項之化合物，其中Ri為_F。 134·根據申請專利範圍第133項之化合物，其中Ar2為
    93898-960515.doc -15· 1287010 135.根擔击二 甲叫專利範園第134項之化合物，其中γ!與γ〗個別為 CIV 與-CH2_、-〇-與 _〇、-ΝΗ-與-ΝΗ-、與 _s-、-CH2·與 CH2 -與-NH-、-CH2 -與-S_、-Ο-與-CH2 -、-NH·與-(^2· S 與-CH2 _、與 _νη_、-ΝΗ-與-Ο、_S_ 與-ΝΗ-或 _νΗ·與 -S- 〇 136·根據申請專利範圍第135項之化合物，其中 ' 與γ2個別為 與 _CH2、〇 與-〇 或 _s 與 _s。 137·根據申請專利範園第136項之化合物，其中各1與'為_〇_。 138·根據申請專利範圍第135項之化合物，其中各％係獨立為 -11或_自基。 139·根據申請專利範圍第137項之化合物，其中各^係獨立為 或-自基。 140·根據申睛專利範圍第139項之化合物，其中一個r9為。 141·根據申請專利範圍第139項之化合物，其中各^為不。 142·根據申請專利範園第132項之化合物，其中&為-C卜 143·根據申請專利範圍第142項之化合物，其中Ar2為
    I44·根據申請專利範圍第125項之化合物，其中 ' 與&個別為 -CH2-與-CH2_、-〇-與-0、-ΝΗ-與-NH_、_s-與-s-、-CH2-與 -a、-ch2-與·Ch2-與-S_、與-Ch2-、_與-CH2_ 93898-960515.doc -16- 1287010 、{與_CH2_、〇_與·肌、视_與_0_、_s與撒或舰血 145·根據申請專利範圍第144項之化合物，其中'與丫2個別為 與-CH2-、-0_與-0_或-S·與各。 146_根據申請專利範圍第145項之化合物，其中各¥1與¥2為_〇_。 147.根據申請專利範圍第144項之化合物，其中各^係獨立為 •H或-_基。 根據申請專利範圍第146項之化合物，其中各r9係獨立為 -H或-由基。 根據申请專利範圍第148項之化合物，其中一個心為。 根據申請專利範圍第148項之化合物，其中各％為孑。 根據申請專利範圍第35項之化合物，其中&為_ _基。 152·根據申請專利範園第151項之化合物，其中心為心或孑。 153·根據申請專利範圍第152項之化合物，其中Rl4_F。 154·根據申請專利範圍第153項之化合物，其中為
    I55·根據申請專利範園第154項之化合物，其中'與1個別為 -CHr 與 _CH2_、_〇_ 與-〇-、-NH-與 _NH-、_s-與各…Ch2_ 與 -〇-、-ch2 -與娜、偶_與_s_、〇_與_CH2…棚與偶_ 、-S-與 _CH2_、-〇_ 與 _朋_、-NH-與0_、 93898-960515.doc -17- 1287010 ο l56·根據申請專利範圍第155項之化合物，其中Yl與Y2個別為 -CH2·與-CH2_、-0_與_0-或各與各。 據申清專利範圍第156項之化合物，其中各與為 -0-。 、 158_根據申請專利範圍第155項之化合物，其中各r9係獨立為 •H或湞基。 159·根據申請專利範圍第157項之化合物，其中各Rg係獨立為 -H或-卣基。 160.根據申請專利範圍第159項之化合物，其中一個^為不。 161·根據申請專利範圍第159項之化合物，其中各心為^。 162·根據申請專利範園第152項之化合物，其中為·C1。 163·根據申請專利範圍第162項之化合物，其中Ar2為
    164·根據申請專利範圍第163項之化合物，其中1與％個別為 -CH2·與-CH2-、與-0、-NH-與-NH-、-s-與-心、_Ch2 與 CH2 -與-·…七％ _ 與 _s-、-〇 與-切2-、-湖^與_。112- 、-孓與<：112_、_〇_ 與-NH-、-NH-與-0_、_s·與 _阳或·[_與 -S- 〇 165.根據申請專利範圍第164項之化合物，其中\與义個別為 93898-960515.doc -18- 1287010 與 _CH2_、_〇_與 _〇 或各與 _s。 166·根據申請專利範圍第165項之化合物，其中各 ' 與γ2為 -0- 〇 、、、 167. 根據申請專利範圍第164項之化合物’其中各心係獨立為 或_ _基。 168. 根據申請專利範圍第166項之化合物，其中各〜係獨立為 ^或，基。 169. 根據申請專利範圍第168項之化合物，其中一個^為_f。 π〇·根據申請專利範圍第168項之化合物，其中各R9為_f。 1?1·一種用於治療疼痛之組合物，其包含根據申請專利範圍第 1項之化合物或此化合物之藥學上可接受鹽，及藥學上可 接受之載劑或賦形劑。 172·種用於治療疼痛之組合物，其包含根據申請專利範圍第 員之化合物或此化合物之藥學上可接受鹽，及藥學上可 接受之載劑或賦形劑。 173*種用於治療疼痛之套件，其包含一種容器，含有有效量 之根據申請專利範圍第丨項之化合物或此化合物之藥學上 可接受鹽。 I74·一種用於治療疼痛之套件，其包含一種容器，含有有效量 之根據申請專利範圍第8項之化合物或此化合物之藥學上 可接受鹽。 I75·—種製備組合物之方法，其包括將根據申請專利範圍第工 項之化合物或此化合物之藥學上可接受鹽，與藥學上可接 雙之載劑或賦形劑混合之步驟。 93898-960515.doc >19- 1287010 I76·—種製備組合物之方法，其包括將根據申請專利範圍第8 項之化合物或此化合物之藥學上可接受鹽，與藥學上可接 受之載劑或賦形劑混合之步驟。 177.—種製造根據申請專利範圍第9項之環（雜）埽基化合物之 方法，其包括： ⑻使1-雜芳基-六氫吡啶-4-酮化合物與氰化試劑反應，提 供1-雜芳基_4-#呈基-六氫p比淀-4-甲腈化合物； (b) 使1-雜芳基-4-羥基-六氫吡啶-4-甲腈化合物與脫氫作 用劑反應’提供1-雜芳族-1，2,3,6-四氯p比淀甲腈化合物； (c) 使1-雜芳族-i，2,3,6-四氫-被啶-4-甲腈化合物與酸化試 劑反應’提供1-雜芳族-1，2,3,6-四氫-P比淀幾酸化合物；及 (d) 使1-雜芳族_1，2,3,6_四氫_峨淀_4_幾酸化合物與式 Αθ-ΝΗ2化合物反應，提供環（雜）缔基化合物。 I78·根據申請專利範圍第177項之方法，其中氰化試劑為氰化 物鹽。 179.根據申請專利範圍第178項之方法’其中氰化物鹽為氰化 納0 18〇·根據申請專利範圍第177項之方法，其中脫氫作用劑為氯 化磷醯、硫氯化磷、二氯化亞硫醯或其混合物。 181·根據申請專利範圍第180項之方法，其中脫氫作用劑為氣 化鱗si。 I82.根據申請專利範圍第177項之方法，其中酸化試劑為無機 酸。 I83·根據申請專利範圍第182項之方法，其中無機酸為鹽酸。 93898-960515.doc -20- 1287010 184·根據申請專利範園第177項之方法，其進一步包括在單步 驟中’自1_雜芳族_l52,356-四氫-吡啶-4-羧酸化合物形成環（ 雜）缔基化合物。 I85·根據申請專利範圍第184項之方法，其中有Dic存在。 186·根據申請專利範圍第185項之方法，其中有HOBt存在。 187·根據申請專利範圍第177項之方法，其進一步包括在多個 步驟中’自1-雜芳族]，2,3,6_四氫4啶斗羧酸化合物形成環（ 雜）婦基化合物。 I88·根據申請專利範園第187項之方法，其進一步包括： ⑴在第一個步驟中，使丨_雜芳族丄2,3,6_四氫4啶斗羧酸 化合物與包含氣之路易士酸反應，提供丨_雜芳族—^6-四 氫-峨啶-4-氯化碳醯化合物；與 ⑻在第二個步驟中，使丨·雜芳族]，2,3,6_四氫比啶斗氯化 碳醯化合物與式AP-NH2化合物反應，提供環（雜）晞基化合 物。 189·根據申请專利範圍第188項之方法，其中包含氯之路易士 酸為二氯化亞硫醯。 19〇·根據申請專利範圍第188項之方法，其中三烷基胺係存在 於第二個步驟中。 191.根據申請專利範圍第190項之方法，其中三烷基胺為三乙 胺。 I92·根據申請專利範圍第177項之方法，其進一步包括使8雜芳 基-1，4_一氧各氮-螺[4.5]癸烷化合物與可形成酮之試劑反應 ，提供1-雜芳基-六氫吡啶_4·酮化合物。 93898-960515.doc • 21 · 1287010 193·根據申請專利範園第192項之方法，其中可形成酮之試劑 為無機酸。 194·根據申請專利範圍第193項之方法，其中無機酸為鹽酸。 195· 一種式4 a-h化合物
    (R3)m
    4a-h 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
    Ri 為、·鹵基、_CH3、-N〇2、-CN、_〇H、_〇CH3、__ -C⑽基）3、-CH(鹵基)2或-CH2(齒基）； 各R2係獨立為： (a)_ 鹵基、-CN、-OH、-N02 或-NH2， 备C14)雙環燒基、-(C8_Ci4)三環捷基、备Ci〇 «基K14)雙環缔基、-(C8-Cu)三環缔基…(3•至7_員 )雜環或似10•員）雙韓環，其每1係為^取代，威 93898-960515.doc -22- 1287010 被一或多個R5基團取代，或 (C)-苯基、-莕基、-(Ci 4)芳基或-(5-至10-員）雜芳基，其 母個係為未經取代，或被一或多個心基圈取代； 各汉3係獨立為： (a) -鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， (b) -(q 〇 )燒基、-(C2 〇)婦基、-(C2 〇)炔基、_(c3 0) 環：k 基、_(C8-C14)雙環 fe 基、_(C8_C14)三環燒基、_(c5_c10) 環婦基、-(c8-c14)雙環缔基、-(C8-C14)三環缔基、_(3_至7項 )雜環或-(7•至1〇_員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c) -苯基、-莕基、-(Ci 4)芳基或-(5-至10-員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； 各R5係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(C2-C6)晞基、 -(C2-C6)炔基、-鹵基、-N3、-no2、_n(r7)2、-ch=nr7、_nr7oh 、-0R7、-cor7、-c(0)0R7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、_sr7、_s(o)r7 或-s(0)2r7; 各h係獨立為-(Ci-C6)fe基、-(C2_C6)晞基、-(C2-C6)炔:基、 _(c3-c8)環烷基、-(c5-c8)環烯基、·苯基、-(3_至5-員）雜環、-c( 鹵基)3、_CH(鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3 、_no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、_cor7、-c(o)or7 、-〇c(o)r7、-〇c(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各 R7係獨立為 基、-(C2-C6)晞基、-(C2-C6) 決基、_(C3_C8)環挽基、-(C5-Cs)環缔基、-苯基、-(3-至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2 (自基）； 93898-960515.doc -23- 1287010 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，&係連接至環（雜）烯基環之 3_，5-或 6_ 位置； n為範圍從0至3之整數；且 Ρ為範圍從0至2之整數； 其中該用語”-(3-至7-員）雜環"係意謂3_至7_員單環狀雜 銥，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4_員 雜％可含有至南3個雜原子，5-員雜環可含有至高4個雜原 子，6-員雜環可含有至高6個雜原子，而7_員雜環可含有 至高7個雜原子，·各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化 ’氧；及硫，包括亞ί風與職； 該用語"-(3-至5-員）雜環"係意謂3_至5_員單環狀雜環，其 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或‘員雜環可 含有至高3個雜原子，而5_員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化；1 ;及硫，*、包括 亞職與職； 該用語"-(7-至10-員）雙環雜環"係意謂7_至池員雙環狀 雜環，其係為無論是飽和、不飽和#芳族或芳族；_(7仙· 員）雙環雜環含有！至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞諷與職； 且該用語"-(5_至10-員）雜芳基"係意謂5至1〇員 環，包括單-與雙環狀環系統兩者， 秩·、 ^弁Τ 一或兩個環之至 少一個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 1%·—種式11 a-h化合物 93898-960515.doc -24- 1287010 (R3)m NC OH lla-h 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
    Rl 為-Η、-鹵基、_Ch3、_N〇2、-CN、-oh、_〇Ch3、吨 、-c(_ 基)3、-ch(鹵基)2或·αι2(鹵基）； 各％係獨立為： (a)-鹵基、-CN、-OH、-N02 或-NH2 , e (WKCi-Cl ❶)烷基、-(C2 _Cl ❹)烯基、-(C2 _Cl ❶)炔基、_(c3 _Ci 〇) 環烷基、-(C8-C14)雙環烷基、-(c8-c14)三環烷基、_(c5_Ci〇) 環烯基、-(C8-C14)雙環締基、-(c8_c丨4)三環埽基、_(3_^7^ )雜環或似U)-員）雙環雜環，其每-個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c)_苯基、審基、-(C14)芳基或-(5-至1〇_員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基圏取代； 各尺3係獨立為： (a)-鹵基、-CN、-OH、-N02 或 _NH2 , 93898-960515.doc -25- 1287010 (b) -(A 〇)烷基、_(C2 -Ci 〇 )晞基、-(C2 0)炔基、_(C3 0) 環烷基、_(c8_c14)雙環烷基、_(c8-c14)三環烷基、__(c5_Ci〇) 環婦基、-(C8_Ci4)雙環缔基、-(C8-C14)三環埽基…(3_至員 )雜環或-(7•至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c) -苯基、-萘基、-(Ci 4)芳基或-(5_至10-員）雜芳基，其 每個係為未經取代，或被一或多個基團取代； 各h係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)燒基、-(C2-c6)婦基、 •(C2_c6)块基、·鹵基、·ν3、-no2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH 、-0R7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、_sr7、-s(o)r7 或-S(o)2r7 ; 各Re係獨立為-(CrQ)燒基、-(C2-C6)缔基、_(c2-c6)块基、 衣燒基、-(Cg-Cg)環缔基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、-C( 鹵基）3、_CH(鹵基)2、_CH2 (鹵基）、_CN、_0H、_ 鹵基、-N3 λ -Ν〇2 % -N(Ry )2 % -CH=NR7 ^ -NR7 ' -OR7 ' -COR7 ' "C(0)0Ry 、-〇C(0)R7、-〇C(〇)〇R7、-SR7、-s(o)r7 或-S(0)2R7 ; 各 R7係獨立為-H、-(CVQ)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(CVC8)環缔基、-苯基、-(3-至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(由基）； 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為〇或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）烯基環之 2-，3-，5-或 6_ 位置； η為範圍從0至3之整數；且 Ρ為範圍從0至2之整數； 93898-960515.doc -26- 1287010 其中該用語丨L(3_至7_員）雜環立 環，其係為無論是飽和、不飽和非至7_員單環狀雜 雜環可含有至高3個雜原予，員 子，卜員雜環可含有至高6個=子而7 =個雜原 ^ n ^ 、h 第眾于，而7_員雜環可含有 至咼7個雜原子；各雜原子係 :氧；及硫，包括—風； 氮，其可被四級化 该用語"-(3.至5_員）雜環"係意謂3•至&員單環狀雜環，並
    係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3-或‘員雜環； 含有至高3個雜原子’而5·員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化u硫，包括 亞砜與砜； 該用m _(7_至1〇_員）雙環雜環，，係意謂7-至1〇_員雙環狀 雜％，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；-(7-至ι〇· 員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞颯與砜； 且該用語”-(5-至1〇_員）雜芳基，，係意謂5至1〇員之芳族雜 環，包括單_與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 少一個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 I97·—種式12 a七化合物 个r1 CN 12a-h 或其藥學上可接受之鹽，其中 93898-960515.doc -27- 1287010 Ar1為
    Ri 為-Η、基、-CH3、·Ν02、-CN、-OH、-〇CH3、-NH2 、-c(鹵基）3、-CH(鹵基)2或-〇12(画基）； 各R2係獨立為： (a)-自基、-CN、-OH、-N〇2 或"NH〗’ (b) -(Ci 〇)燒基、-(C2 -C! 〇)缔基、-(C2 -Ci 〇)決基、-(C3 4 0) 環燒基、_(c8-c14)雙環烷基、-(c8-c14)三環烷基、-(c5_Cl〇) 環埽基、_(C8-C14)雙環晞基、-(C8-C14)三環缔基…(3-至7項 )雜環或-(7-至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c) -苯基、-莕基、_(C14)芳基或_(5_至1〇_員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基囷取代； 各係獨立為： ⑷-鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， ⑼-⑥。)燒基、-(c2 _Cl。)婦基、_(c2 _Ci。)块基一(c3 _Ci 〇. 環燒基、-(c8-c14)雙環烷基、价〜)三環烷基、价Ci〇) 環埽基、-(C8-Cl4)雙環締基、_(C8_Ci4)三環埽基、_(3_至7_員 )雜環或·(7·胳員）雙環雜環，其每—個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 93898-960515.doc -28- 1287010 ⑷·苯基、-荅基、_(C14)芳基或-(5-至10-員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個1^6基團取代； 各係獨立為-CN、-OH、-(CrQ)燒基、-(c2-c6)浠基、 _(C2 -C6 )块基、-鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH 、-or7、_cor7、-c(o)or7、·οο(ο)ϊι7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2R7 ; 各R6係獨立為-(CVQ)烷基、-(c2-c6)稀基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環燒基、-(c5-c8)環晞基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、-c( 鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2 (鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、_n3 、-N02、_n(R7)2、_CH=NR7、-NR7〇H、-OR7、-COR7、-C(P)OR7 、-〇c(o)r7、_0C(0)0r7、-sr7、_s(0)R74_s(0)2R7 ; 各 R7係獨立為-H、-(Ci-Ce)燒基、-(c2_c6)烯基、_(c2-c6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、_(c5-c8)環晞基、苯基、_(3-至5-員） 雜環、基)3、-CH(鹵基)2或CH2(卣基）； 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或七 m為0或1，且當m為1時，心係連接至環（雜）缔基環之 2-，3-，5-或 6-位置； η為範圍從〇至3之整數；且 Ρ為範圍從〇至2之整數； 0其中該用語"-(3-至7-員）雜環”係意謂3_至7_員單環狀雜 環:其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4員 雜環可含有至高3個雜原予，5_員雜環可含有至高4個雜原 子’6_員雜環可含有至高6個雜原子，而7-員雜環可含有 至高7個雜原子；各雜原予係獨立選自氮，其可被四級化 93898-960515.doc -29- 1287010 ;氧；及硫，包括亞磾與砜； 該用語"-(3-至5_員）雜環”係意謂3_至5_員單環 ^無論是飽和、残㈣芳族或芳族；員衣環可 予，而含有…雜= 亞職與賊；自風其可被四級化；氧；及硫，包括 该用#吾"-(7-至10-昌、雔ϊ班、h四 貝）雙％雜裱"係意謂至1〇_ 雜環，其係為無論是餉知丁队 更承狀 不飽和非芳族或芳族；_(7 員）雙環雜環含有1至4個雜塔1 v 主4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞砜與砜； 一且及n(5_至1G•員）雜芳基，，係意謂5錢員之芳族雜 環，包括單-與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 少一個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 198· —種式13 a-h化合物
    COOH 13a-h 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
    93898-960515.doc -30 - 1287010
    Ri 為-Η、鹵基、-CH3、-NO〗、-CN、_〇h、_〇cjj3、-NH2 、-C(_ 基）3、-CH(鹵基)2或-CH2(卣基）； 各R2係獨立為： (a)-鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， (bHCi 〇)烷基、-(C2 〇)烯基、-(c2 〇)炔基、_(c3 -Cl 〇) 環烷基、-(c8-c14)雙環烷基、_(c8-c14)三環烷基、_((VCi〇) 環烯基、<c8 -Ci 4 )雙環晞基、-(C8 -Ci 4)三環埽基、-(3-至7項 )雜環或-(7_至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c)_苯基、-莕基、-(C14)芳基或-(5_至ι〇_員）雜芳基，其 母個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； 各R3係獨立為： (a)-鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， m (b) -(C1 -Cl 〇)燒基、_(c2 -CiG)烯基、-(c2 G)炔基、_(c3 _Ci 〇) 裒燒基、_(C8_C14)雙環烷基、-(c8-c14)三環燒基、_(c5_Ci〇) 環缔基、-(Q-C!4)雙環缔基、-(Cs-C")三環烯基…(3_至7_員 )雜環或-(7-至10_員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 —(c)_苯基、-莕基、-(Ch)芳基或-(5·至1〇_員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； 各h係獨立為-CN、-OH、-(Cl-C6)烷基、_(C2_c6)婦基、 93898-960515.doc -31· 1287010 -(c2-c6)炔基、-鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-CH=NR7、-NR7〇H 、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、-S(0)R7 或-s(o)2r7 ; 各化係獨立為-(CVQ)烷基、-(c2-c6)晞基、-(c2-c6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、_C( 鹵基）3、-CH(鹵基）2、-CH2(_ 基）、-CN、-OH、鹵基、-n3 、-N〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH、-OR7、-COR?、-C(0)0R7 、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各心係獨立為Ή、-(CVQ)烷基、-(c2-c6)晞基、-(C2_C6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3•至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(鹵基）； 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或·Ι ; m為0或1，且當m為1時，r3係連接至環（雜）缔基環之 2-，3-，5-或 6-位置； η為範圍從0至3之整數；且 Ρ為範圍從0至2之整數； 其中該用語π-(3-至7-員）雜環’’係意謂3-至7-員單環狀雜 環’其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或冬員 雜環可含有至高3個雜原子，5-員雜環可含有至高4個雜原 子’ 6-員雜環可含有至高6個雜原子，而7_員雜環可含有 至高7個雜原子；各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化 ;氧；及硫，包括亞减與減； 孩用語’’-(3-至5-員）雜環"係意謂1至員單環狀雜環，其 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或‘員雜環可 93898-960515.doc -32- 1287010 含有至高3個雜原子，而5_員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化；氧；及硫，包括 亞減與>5風； 該用語M7-至10_員）雙環雜環，，係意謂7_至1〇•員雙環狀 雜裱，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；_(7_至池 員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化，氧；及硫，包括亞楓與職； 且該用語"-(5-至10-員）雜芳基”係意謂5至1〇員之芳族雜 環，包括單-與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 少一個奴原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 1". 一種式14 a-h化合物 fr1 Ur(R^ 八 14a-h 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar1為
    Ri 為-H、_ 鹵基、_CH3、-N02、-cn、-OH、-〇CH3、-NH2 -C(鹵基)3、_CH(鹵基)^_CH2(_ 基）； 93898.960515.doc -33- I287〇iq 各I係獨立為： (a)-鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， (bHq 〇)燒基、-(c2 〇)缔基、_(c2 0)炔基、-(c3 〇) ，烷基、_(c8-c14)雙環烷基、-(c8-c14)三環烷基、_(C5_Ci〇) 環缔基、_(c8_Ci4)雙環烯基、_(CVCi4)三環埽基、_(3_至7員 )雜環或-(7-至10_員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 (c)-苯基、-苔基、_((^4)芳基或-(5-至1〇_員）雜芳基，其 母個係為未經取代，或被一或多個心基圈取代； 各係獨立為： (a) -南基、-CN、-OH、-N〇2 或， (b) -(q 〇)燒基、-(C2 〇)晞基、_(C2 % 0)炔基、_(C3 -C! 〇) 環燒基、-(q-Ch)雙環烷基、-(cvc")三環烷基…(c5-Cl〇) 環埽基、-(C8-C14)雙環晞基、-(C8-C14)三環埽基…(3-至7-員 )雜環或-(7-至10項）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個R5基團取代，或 (c) -苯基、莕基、_(cM)芳基或-(5•至ίο-員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； 各R5係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(c2-C6)烯基、 (C2_C6)块基、-鹵基、-N3、·Ν02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH 、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-SR7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各1^6係獨立為燒基、_(C2_C6)埽基、-(C2-C6)块:基、 -(C3-C8)i^ 基、-(C5-C8)環晞基、苯基、-(3_至 5-員）雜環、-C( 93898-960515.doc -34- 1287010 鹵基)3、_CH(鹵基）2、_CH2(鹵基）、_CN、_0H、_鹵基、-N3 、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7 、-0C(0)R7、-0(3(0)01^7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各 R/係獨立為-H、-(CVC6)燒基、-(C2_C6)晞基、_(c2-C6) 決基、-(C3-C8)環基、-(C5-C8)環晞基、-苯基、_(3-至5-員） 雜環、-c(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(商基）； 各函基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，Rs係連接至環（雜）埽基環之 2-，3-，5-或 6-位置； η為範圍從0至3之整數；且 Ρ為範圍從0至2之整數；
    其中該用語"-(3-至7-員）雜環"係意謂3_至7_員單環狀雜 環，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4_員 雜環可含有至高3個雜原子，5_員雜環可含有至高4個雜原 子，6-員雜環可含有至高6個雜原子，而、員雜環可含有 至高7個雜原各雜原子係獨立選自氣，其可被四㈣ :氧；及硫，包括亞颯與砜； 該用語"似5_員）雜環"係意謂3_至5-員單環狀雜環， 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4·員雜产 :1Γ3個雜原子’而5·員雜環可含有至高4個雜原二 …、子係獨立選自氮，其可被四級化 亞颯與砜； 〜 I至1〇-員）雙環雜環”係意謂7_至1〇_ .m無論是飽和、不飽和㈣族或芳族；·(7·:10- 93898-960515.doc -35 - 1287010 員）雙環雜環含有⑴個雜原予，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞颯與職； 且該用語"-(5-至1〇-員）雜芳基，，係意謂5至1〇員之芳族雜 環’包括單與雙環狀環系統兩纟，其中一或兩個環之至 少一個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 2〇〇. —種製造根據申請專利範圍第9項之環（雜）缔基化合物之 方法，其包括： ⑻使異菸鹼醯胺化合物與苄基化試劑反應，提供^爷基 •異菸鹼醯胺化合物； (b) 使1-芊基-異菸鹼醯胺化合物與氫化作用劑反應，提 供1-苄基-1，2,3,6_四氫^比淀-4-叛酸醯胺化合物； (c) 使1·卞基-1，2,3,6-四氫-卩比淀-4-叛酸酿胺化合物與脫爷 基化試劑反應’提供1，2,3,6-四氫-咏咬-4-羧酸醯胺化合 物；及 (d) 使1，2,3,6-四氫-吡啶-4-羧酸醯胺化合物與式Ar1 -Z化合 物反應，提供環（雜）晞基化合物； ) 其中Z為Cl、Br或I。 201·根據申請專利範圍第200項之方法，其中辛基化試劑為溴 化芊、碘化苄、氯化苄或其混合物。 2〇2·根據申請專利範圍第201項之方法，其中苄基化試劑為溴 化苄。 2〇3·根據申請專利範圍第200項之方法，其中氫化作用劑為 NaBH4、UBH4或其混合物。 2〇4·根據申請專利範園第203項之方法，其中氫化作用劑為 93898-960515.doc -36- 1287010 NaBH, 205.根據申& %專利範圍第200項之方法，其中脫苄基化試劑為 鼠甲酸α ▲ ' 鼠乙酯、氯甲酸2,2,2·三氣乙酯或其混合物。 206·根據申马^…， %專利範圍第205項之方法，其中脫苄基化試劍Α 鼠甲酸崎乙醋。 為 2〇7·根據由4 1 Τ请專利範圍第200項之方法，其進一步句扛 於驗)成異 Ar^2化合物反應； 與式 其中^為
    Ν’ S
    (^)s
    -(R8)r
    (R8)r t^R8)S
    «β)8 其中Yi與％個別為-CH2 -與-CH2 _、_〇·與_q_、__ 、興侧- 、七·與 _s-、-CH2-與-〇、-CH2-與 _NH-、_CHr 與 _s、 … Ό- Μ -ch2— ___與_(^2-、_s_^-Ch2_、_0_與遞、贿 ’、 _〇_、-S-與-NH-或-NH-與-S·; 93898-960515.doc -37- 1287010 各 R7係獨立為-Η、-(CVC6)烷基、-(c2-c6)缔基、_(c2-c6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員） 雜環、_C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(i|基）； 各R8係獨立為-(Ci -C6)烷基、-(C2 -C6)烯基、-(C2 -C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5_C8)環烯基、-苯基、-C(函基)3、-CH (_ 基)2、-CH2 (齒基）、_CN、_OH、-鹵基、-N3、-N〇2、-N(R7 )2 、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、 -0C(0)0R7、_SR7、-s(o)r7、-S(0)2R7、_R7OR7、-r7cor7、 -r7c(o)or7、-r7oc(o)r7、-r7oc(o)or7、_r7sr7、-r7s(o)r7 、-r7s(o)2r7、-c(自基)2c(鹵基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、-CH(C (鹵基)3)2、-CH(C(函基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC (鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(商基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3 )2、-(Ci -Ci 〇)烷基或-(3_至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、·鹵基或-(CVQ)烷基； 各R"係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(C2-C6)烯基、 -(C2-C6)炔基、-鹵基、·ν3、-no2、-n(r7)2、·οι=νκ7、-nr7oh 、-or7、-cor7、-c(o)or7、_oc(o)r7 或-oc(o)or7 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; q為範圍從〇至6之整數； r為範圍從0至5之整數；且 s為範圍從0至4之整數。 208·根據申請專利範圍第207項之方法，其中有鹼存在。 209.根據申請專利範圍第208項之方法，其中鹼為碳酸氫鈉、 碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸钾或其組合。 93898-960515.doc -38 - 1287010 210.—種式18a-l化合物
    或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar2為
    丫1與丫2個別為 _CH2-與-CH2-、-0_ 與-0-、-NH-與 _NH-、 -S-與-S-、-CH2 ·與-Ο-、-CH2 -與-NH_、-CH〗-與-S-、_0-與-CH2 -、-NH-與 _CH2-、-S-與-CH2-、-Ο-與-NH_、-NH-與-0-、-S-與-NH-或-NH-與-S-; 各R3係獨立為： 93898-960515.doc 39- 1287010 (a) -鹵基、-CN、-OH、-N02或-NH2， (b) -(q 〇)燒基、-(C2 〇)烯基、-(C2 % 〇)炔基、_(c3 4 〇) 環^0基、-(C^Ci4)雙環燒基、_(crci4)三環燒基、-(Q-Cio) 環晞基、_(C8-C14)雙環晞基、-(C8-C14)三環埽基、_(3_至7-員 )雜環或-(7-至1〇_員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個R5基團取代，或 (c) -苯基、-蓁基、-(Ch)芳基或_(5_至1〇_員）雜芳基，其 母一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； R4為-H或-(CrQ)燒基； 各汉5係獨立為-CN、-OH、-(CrQ)燒基、-(c2-c6)婦基、 •(C2-C6)块基、-鹵基、-n3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH 、-〇r7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc⑼or7、-sr7、-s(0)r7 或_8(〇)2尺7 ; 各Re係獨立為-(Ci-Q)燒基、-(C2-C6)缔基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)%燒基、-(C5-Cg)環缔基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、-C( 卣基）3、_CH(齒基)2、-CH2 (卣基）、-CN、_〇H、_ _ 基、-N3 、-N〇2、-N(R7)2、-CH^NR?、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(0)0R7 、-〇C(0)R7、-0C(0)0R7、-SR7、名(0)117或-8(0)2117 ; 各 R7係獨立為-H、-((VC6)烷基、-(c2-c6)缔基、-(c2-c6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、，(C5-C8)環缔基、-苯基、，(3-至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(鹵基）； 各R8係獨立為烷基、-(c2-c6)稀基、-(c2-c6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(c5-c8)環烯基、苯基、-C(画基)3、-CH (鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2 93898-960515.doc -40- 1287010 、-CH=NR7、-NR7OH、_OR7、-COR7、-c(o)or7、-oc(o)r7、 -oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7、-s(o)2r7、-R7OR7、-R7COR7、 -r7c(o)or7、-r7oc(o)r7、胃r7oc(o)or7、-r7sr7、-r7s(o)r7 、_r7s(o)2r7、_c(鹵基)2c(鹵基)3、_c(鹵基)2ch(鹵基)2、-CH(C (函基)3)2、-CH(C(_ 基)3)(013)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、_OC ⑽基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(ii 基)3)2、-OCH(C(由基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3)2、-((VC10)烷基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、-鹵基或-((VC6)烷基； 各 Ri i 係獨立為-CN、-OH、-(q -C6)烷基、-(C2-C6)烯基、 -(C2-C6)炔基、-鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh 、-OR7、-COR7、-C(0)0R7、-0(：(0)117或-0(：(0)0117 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）缔基環之 2-，3-，5_ 或 6-位置， q為範圍從〇至6之整數； r為範圍從0至5之整數；且 s為範圍從0至4之整數； 其中該用語"_(3_至7-員）雜環"係意謂3-至7_員單環狀雜 環，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3-或4-員 雜環可含有至高3個雜原子，5-員雜環可含有至高4個雜原 子，6-員雜環可含有至高6個雜原子，而7-員雜環可含有 至高7個雜原子；各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化 ;氧；及硫，包括亞颯與颯； 該用語"-(3-至5-員）雜環”係意謂3-至5-員單環狀雜環，其 93898-960515.doc -41- 1287010 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3-或4_員雜環可 含有至高3個雜原子，而5_員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨互選自氮，其可被四級化；氧；及硫，包括 亞砜與砜； Μ用語”-(7-至10-員）雙環雜環"係意謂7_至1〇_員雙環狀 雜裱，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；-⑺至 員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞砜與颯； β且碌用二吾办至1〇_員)雜芳基，，係意謂5至10員之芳族雜 單興雙％狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 211.
    少一個碳·原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 一種式19a-l化合物
    I9a.| 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar2為
    93898-960515.doc •42- 1287010
    Υι 與 Υ2 個別為-CH2 -與-CH2 -、與-0、-NH-與-NH_、 -s-與-s_、-CIV 與-α、_ch2_ 與 _nh-、·〇ν 與 _s_、_〇_ 與-CHr 、-NH-與 _CH2_、_s-與 _CH2_、-Ο-與-NH_、-阳_與_〇_、各 與-NH_或-NH-與各； 各汉3係獨立為： ⑷-鹵基、-CN、-OH、-N02 或 _NH2， (b) KQ 〇)燒基、-(C2 〇 )烯基、-(C2 Α 〇)決基、_(c3 Α 〇 ) 環燒基、-(c8-c14)雙環烷基、-(C8-C14)三環烷基、-(C5-Ci()) 環晞基、_(C8_C14)雙環埽基、-(Cs-Cm)三環埽基、-(3至7-員 )雜環或-(7-至10-員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個R5基團取代，或 (c)_苯基、-莕基、-(Ci4)芳基或_(5_至10-員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； R4為-H或-(CVQ)烷基； 各R5係獨立為-CN、-OH、-((VC6)烷基、_(C2-C6)烯基、 -(C2-C6)块基、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH 、-or7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7 ' -sr7、-s(o)r7 93898-960515.doc -43- 1287010 或-s(o)2r7 ; 各Rg係獨立為-(CVQ)烷基、-(C2-C6)晞基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員）雜環、-C( 鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3 、-N〇2、*N(R/7 )2、_CH=NR7、-NR7 OH、-OR，、-COR7、-C(0)0R7 、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 或-s(o)2r7 ; 各 117係獨立為-H、-(Ci-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2(_基）； 各尺8係獨立為-(CVC6)烷基、_(C2_C6)婦基、-(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環晞基、·苯基、-C(函基)3、-CH (鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2 、-ch=nr7、_nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7、_oc(o)r7、 -oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7、-S(0)2R7、-R7OR7、-R7COR7、 -r7c(o)or7、-r7oc(o)r7、-r7oc(o)or7、-r7sr7、-r7s(o)r7 、-R7 S(0)2 R7、-C(鹵基)2 C(鹵基)3、-C(鹵基)2 CH(鹵基)2、_CH(C ⑽基)3)2、-CH(C(齒基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(|S 基)3、-OC (鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(鹵基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3)2、-(Ci-Cio)燒基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、·鹵基或-(C^Ce)烷基； 各 Ri i 係獨立為-CN、-OH、-(Ci -C6)烷基、_(C2-C6)烯基、 (C2 -C6 )決基、-鹵基、-N3、·Ν02、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH 、-OR7、-cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7 或-oc(o)or7 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; 93898-960515.doc -44- 1287010 m為0或1，且當時 2-，3-，5-或 6-位置； I係連接至環（雜）埽基環之 q為範圍從0至6之整數； r為範圍從〇至5之整數； s為範圍從〇至4之整數；龙 Z 為 Cl、Br 或 I ; „其中該用語"似7·員）雜環”係意謂3_至7.員單環狀袭 緣’其係為無論是飽和、不飽和㈣族或芳族
    雜裱可含有至高3個雜原子，5_ 二 焉雜裱可含有至高4個雜屬 子：6_貝雜環可含有至高6個雜原子，而7·員雜環可含有 至咼7個雜原子；各雜原子 • θ 係獨互選自氮，其可被四級化 :氧；及硫，包括亞砜與磾； 及用居’-(3-至5-員）雜環"係意謂3_至5-員單環狀雜環，其 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4員雜環可 含有至高3個雜原子’而5•員雜環可含有至高_雜原子；
    各雜原子係獨互選自氮，其可被四級化；氧；及硫，包括 亞颯與砜； ，用語”_(7-至1〇_員)雙環雜環"係意謂7_至i 〇_員雙環狀 ’其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；分至瓜 員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞砜與砜； 四且孩用語”_(5-至1〇_員）雜芳基"係意謂5至1〇員之芳族雜 裒匕括單-與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 ^個碳原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 93898-960515.doc •45- 1287010 212.—種式20 a-l化合物
    20a-l 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar2為
    丫1與丫2個別為-CH2-與-CH2-、-0_ 與-0-、-NH-與-NH-、 S-與-S-、-CH2-與-Ο-、·ΟΙ2-與-NH-、-ch2-與-S_、-0-與-ch2 、-NH_ 與-CH2-、-S-與-CH2-、·0-與-NH-、-NH-與-Ο-、-S 93898-960515.doc •46- 1287010 與-NH-或-NH-與-S·; 各R3係獨立為： (a) -鹵基、-CN、_〇Η、·Ν02或-NH2， (b) 〇)烷基、-(C2 〇 )婦基、_(c2 〇)炔基、-(C3 0) 環烷基、-(c8_c14)雙環烷基、-(c8-c14)三環烷基、4C5-Ci〇) 環缔基、-(C8_C14)雙環烯基、-(C8-C14)三環埽基、_(3_至7項 )雜環或-(7-至10_員）雙環雜環，其每一個係為未經取代，或 被一或多個R5基團取代，或 (c) -苯基、·茶基、-(CM)芳基或_(5_至1〇_員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個心基團取代； R4 為-H 或-(Ci-C6)烷基； 各R5係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)燒基、-(C2-C6)稀基、 -(C2 -C6 )块基、-鹵基、-N3、·Ν〇2、-N(R7 )2、-CH=NR7、-NR7 OH 、-or7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、-oc(o)or7、-SR7、-s(o)r7 或 A〇)2r7 ; 各係猶立為-(Cl _C；6 )概基、-(C2 -C6 )缔基、-(C2 -C6 )炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(c5-c8)環晞基、-苯基、_(3_至5-員）雜環、-c( 鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、鹵基、-N3 、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、-cor7、-c(o)or7 、-〇C(0)R7、-0C(0)0R7、-SR7、-8(0)117或-8(0)2117 ; 各 R7 係獨立為-H、·(Ci-Ce)燒基、-(C2-C6)婦基、_(C2-C6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3•至5·員） 雜環、-C(由基)3、-CH(鹵基)2或CH2(鹵基）； 各R8係獨立為-(C! -C6)燒基、-(C2 _c6)婦基、-(C2 -C6 )块基、 93898-960515.doc -47- 1287010 -(C3 -C8)環燒基、-(C5 -C8)環稀基、-苯基、-C(鹵基)3、-CH (卣基)2、-CH2(自基）、-CN、·〇Η、-鹵基、-N3、·Ν02、-N(R7)2 、-ch=nr7、-nr7oh、-〇r7、_c〇R7、-c(o)or7、-oc(o)r7、 -0C(0)0R7、-SR7、-S(0)R7、-S(0)2R7、_R7OR7、-R7COR7、 _R7C(0)0R7、-R70C(0)R7、-R7〇c(〇)〇R7、-r7sr7、_r7s(o)r7 、-r7s(o)2r7、-C(鹵基)2C(鹵基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、_CH(C (卣基）3)2、-CH(C(鹵基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC (鹵基)2CH(鹵基)2、-OCH(C(鹵基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3)2、-(CVCm)燒基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、-鹵基或-(CVQ)烷基； 各Rn係獨立為-CN、-OH、-(CVQ)烷基、-(C2-C6)烯基、 -(C2-C6)炔基、·鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-NR7OH 、-or7、-cor7、-c(o)or7、·0(：(0)Ι17 或-oc(o)or7 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Br或-I ; m為0或1，且當m為1時，R3係連接至環（雜）埽基環之 2_，3-，5-或 6-位置； q為範圍從〇至6之整數； r為範圍從0至5之整數；且 s為範圍從0至4之整數； 其中該用語π-(3-至7-員）雜環”係意謂3-至7-員單環狀雜 環，其係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3_或4-員 雜環可含有至高3個雜原子，5-員雜環可含有至高4個雜原 子，6-員雜環可含有至高6個雜原子，而7-員雜環可含有 至高7個雜原子；各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化 93898-960515.doc -48- 1287010 ’乳；及硫，包括亞砜與砜； 該用語"-(3-至5-屋γ ,, 技 )雜幕係意謂3_至5·員單環狀雜γ ^ 係為無論是飽和、不餉‘此 早衣狀雜裱，其 人士 不飽和非芳族或芳族；3-或4- g濰η 含有至高3個雜原子，品ς。 及4貝雜裱可 U “予而貝雜環可含有至高4個雜屌+ . 各雜原子係獨立選自翁^ 门似雜原子， 亞物風，· 風，其可被四級化，·氧;及硫，包括 該用語"-(7-至10_員）雙環雜環 雜環，其係為無論是飽和、貝雙私狀 員傳f I ^ ^ 4鲍和非芳族或芳族；-(7-至10- 焉）雙％雜裱含有丨至4個雜原子， 紐仆·窃· u 、 獨义選自氮，其可被四 、，及化，虱，及硫，包括亞職與砜； 且該用語π-(5-至ίο-員）雜芳其 環，勺&抑, 方基係思謂5至1〇員之芳族雜 ，丨、旧货其中一或兩個環之至 / 一個碳原子係被獨立選自_ 瓜-種式21a_i化合物 自風、錢硫之雜原子置換。
    21 a-l 或其藥學上可接受之鹽，其中 Ar2為
    93898-960515.doc
    -49- 1287010
    姻-與-NH-、 _S-、，。-與-呢--nh_ 與-Ο-、-S- Yl與Y2個別為-CH2-與-CH2_、_〇-與办、 -S-與-S-、-CH2 _ 與-o…CH2 _ 與與 …NH_ 與-CH2-、-s-與 _CH2_、-Ο-與、 與-NH-或-NH-與-S-; 各r3係獨立為·· ⑷-鹵基、-CN、-OH、-N02 或 _NH2， (bHC^Cio)烷基、)婦基、_(c 、2 ho)炔基、_(C3-Ci。 環烷基、_(C8-C14)雙環烷基、-(c8_c )= ^ ,, Λ π 14)—J衣烷基、-(C5-C10) ¥烯基、-(CVC")雙環締基、_(C8_Ci4)三環缔基、似7_員 )雜環或·(7仙.員）雙轉環，其每_個係為未經取代，或 被一或多個r5基團取代，或 ⑹-苯基、莕基、-(C14)芳基或_(5_至10_員）雜芳基，其 每一個係為未經取代，或被一或多個R6基團取代； R4為-H或-(q-Q)烷基； 各I係獨立為-CN、_OH、-(CVC6)燒基、-(C2-C6)烯基、 -(C2-C6)炔基、-鹵基、-n3、-no2、-n(r7)2、-ch=nr7、-NR7OH 、-0R7、-COR7、-C(〇)〇r7、-〇C(0)R7、-oc(o)or7、-sr7、-s(o)r7 93898-960515.doc -50- 1287010 或-s(o)2r7 ; 各R6係獨立為-(CVQ)烷基、_(C2-C6)烯基、_(C2-C6)炔基、 -(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環晞基、-苯基、_(3_至5-員）雜環、-C( 鹵基）3、-CH(鹵基)2、-CH2(鹵基）、-CN、-OH、-鹵基、-N3 、·νο2、_n(r7)2、-ch=nr7、·νιι7οη、-or7、_cor7、-c(o)or7 、-0C(0)R7、-0C(0)0R7、-SR7、名(0)117或-8(0)2117 ; 各 R7係獨立為-H、-(CVC6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2_C6) 炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、_(3-至5-員） 雜環、-C(鹵基)3、-CH(鹵基)2或CH2⑽基）； 各Rg係獨立為_(Ci -Cg)燒基、-(C2 ""Cg )婦基、-(C2 )块基、 •(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環晞基、-苯基、-C(卣基)3、-CH (鹵基)2、-CH2(鹵基）、_CN、-OH、_鹵基、-N3、-N02、-N(R7)2 、-ch=nr7、-nr7oh、-or7、_cor7、-c(o)or7、-oc(o)r7、 -oc(o)or7、-SR7、_S(0)R7、-S(0)2R7、_R7OR7、-R7COR7、 -r7c(o)or7、-r7oc(o)r7、-r7oc(o)or7、-r7sr7、-r7s(o)r7 、-r7s(o)2r7、_c(鹵基)2c(鹵基)3、-c(鹵基)2ch(鹵基)2、-CH(C (鹵基)3)2、-CH(C(鹵基)3)(CH3)、-OC(鹵基)2C(鹵基)3、-OC (鹵基)2CH(鹵基)2、-〇CH(C(鹵基)3)2、-OCH(C(鹵基)3)(CH3)、 -C(OH)(CF3)2、燒基或-(3-至 7-員）雜環； 各R9係獨立為-Η、_鹵基或-(CVQ)烷基； 各Rn係獨立為-CN、-OH、_(CrC6)燒基、-(C2-C6)晞基、 -(c2-c6)炔基、-鹵基、-ν3、·νο2、-n(r7)2、-ch=nr7、-nr7oh 、-OR7、-COR7、-C(0)0R7、-0(：(0)117或-0(：(0)0117 ; 各鹵基係獨立為-F、-Cl、-Bi:或-I ; -51- 93898-960515.doc 1287010 111為〇或1，且當m為1時 2_，3-，5-或 6-位置； ’尺3係連接至環（雜）埽基環之 q為範圍從〇至6之整數； 為範圍從〇至5之整數；旦 S為範圍從〇至4之整數； 其中該用語丨，_(3_至7項 ;哗蜋係思明3-至7-貝單環狀雜 ^ 為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；3-或4·員 雜壤可含有至高3個雜原子，5昌 貝雜J承可含有至尚4個雜原 子，6·員雜環可本宥、 ^ p有至同6個雜原子，而7-員雜環可含有 至鬲7個雜原子；各雜屌早^ 、 口 β . #、子係獨立選自氮，其可被四級化 ，氧；及硫，包括亞砜與砜； 邊用⑺-(3-至5-員）雜環"係意謂3_至5_員單環狀雜環，其 係為無論是飽和、不飽和非芳族或芳族；以4•胃雜環可 含有至高3個雜原子’而5~員雜環可含有至高4個雜原子； 各雜原子係獨立選自氮，其可被四級化u硫，包括 亞賊與>5風； 及用浯-(7-至10-員）雙環雜環"係意謂7_至1〇_員雙環狀 雜％ ’其係為無論是飽#、不飽和非芳族或芳族卜(7_至爪 員）雙環雜環含有1至4個雜原子，獨立選自氮，其可被四 級化；氧；及硫，包括亞砜與砜； 0且該用語”-(5-至10_員）雜芳基，，係意謂5至1〇員之芳族雜 環，包括單-與雙環狀環系統兩者，其中一或兩個環之至 少一個奴原子係被獨立選自氮、氧及硫之雜原子置換。 93898_960515.doc -52-
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