JP2011526609A5

JP2011526609A5 -

Info

Publication number: JP2011526609A5
Application number: JP2011515511A
Authority: JP
Filing date: 2009-07-01
Publication date: 2012-07-19

Description

最後に、レボノルゲストレル放出子宮内用システム（ＬＮＧ−ＩＵＳ、例えば、フィンランド国、トゥルク、バイエルシェーリングファーマオイ製の“ＭＩＲＥＮＡ”）は、重度の月経出血の処置に効果的であることが示されている（例えば、Luukkainen et al, Contraception. 1995 Nov; 52(5): 269-76、Andersson et al, Br J Obstet Gynaecol. 1990 Aug;97(8):690-4、Moller et al., Hum Reprod. 2005 May;20(5): 1410-7、Lethaby et al., Cochrane Database Syst Rev. 2005 Oct 19;(4):CD002126 and Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD002126を参照）。ＬＮＧ−ＩＵＳは、避妊のための効果的な方法および完全な可逆性を提供する局所性ホルモン避妊薬であり、許容成績も優れている。システムが放出する抵投与量のレボノルゲストレルは、ホルモン関連全身性副作用の最少化を確実にするので、副作用は使用開始から数ヶ月で徐々に消える。更にこのシステムは、使用者に避妊とは別の健康上の利益をもたらす。子宮内膜腔内におけるレボノルゲストレルの局所的放出は、結果として子宮内膜が卵巣エストラジオールに対して非感受性になるにつれて、子宮内膜の生長を強く抑制することになる。子宮内膜の抑制が、月経出血の期間および量の減少の原因であり、月経困難症の緩和となる。月経出血量を減少させることによって、ＬＮＧ−ＩＵＳは体内の鉄分量を増加するため、月経過多の効果的な治療にも有効である。月経過多症の女性の多くにおいてＩＵＳの使用は、子宮摘出または子宮内膜切除などのより侵襲性の外科療法の代替療法となり得る。

Claims

プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤の制御放出を長期にわたり避妊に必要なレベルで実施するための子宮内用送達システムであって、該子宮内用送達システムは、ボディー構造体および少なくとも１つの貯蔵体を包含し、該貯蔵体は芯を包含し、芯は重合体組成物から実質的になり、該子宮内用送達システムが、子宮内膜の異常出血および不正出血の少なくとも一方を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質を更に包含し、該物質はトラネキサム酸、メフェナム酸、ダナゾールおよび血管新生阻害剤からなる群より選ばれることを特徴とするシステム。
貯蔵体が芯を覆うメンブランをさらに包含し、該メンブランは重合体組成物から実質的になり、該重合体組成物が芯の重合体組成物と同じまたは異なることを特徴とする、請求項１に記載の子宮内用送達システム。
プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤、ならびに子宮内膜の異常出血および不正出血の少なくとも一方を防止または抑制しうる治療学的に活性な物質が、同じ貯蔵体に含まれていることを特徴とする、請求項１または２に記載の子宮内用送達システム。
プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤、ならびに子宮内膜の異常出血および不正出血の少なくとも一方を防止または抑制しうる治療学的に活性な物質が、個別の貯蔵体に含まれていることを特徴とする、請求項１または２に記載の子宮内用送達システム。
プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤が、黄体ホルモンおよびその誘導体、酢酸シプロテロン、デソゲストレル、エトノゲストレル、レボノルゲストレル、リネストレノール、酢酸メドロキシプロゲステロン、ノルエチステロン、酢酸ノルエチステロン、ノルゲスチメート、ドロスピレノン、ゲストデン、１９−ノル−１７−ヒドロキシプロゲステロンエステル、１７α−エチニルテストステロンおよびその誘導体、１７α−エチニル−１９−ノルテストステロンおよびその誘導体、二酢酸エチノジオール、ジドロゲステロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、メドロゲストン、ノルゲストリエノン、エチステロンならびにｄｌ−ノルゲストレルからなる群より選ばれることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の子宮内用送達システム。
プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤が、レボノルゲストレルであることを特徴とする、請求項５に記載の子宮内用送達システム。
貯蔵体の芯が２つまたは３つ以上のセグメントを包含し、各セグメントは、同じまたは異なる重合体組成物からなり、プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤、あるいは子宮内膜の異常出血および不正出血の少なくとも一方を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質を含有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の子宮内用送達システム。
少なくとも２つのセグメントが、該セグメントと同じまたは異なる重合体組成物から実質的になる不活性なメンブランまたは不活性なセグメントによって分離されていることを特徴とする、請求項７に記載の子宮内用送達システム。
送達システム内の芯、メンブラン、および不活性な分離メンブランまたは分離セグメントを形成する重合体組成物が、下記の組成物からなる群より選ばれるものであることを特徴とする、請求項８に記載の子宮内用送達システム。
− ポリジメチルシロキサンを含む重合体組成物、
− シロキサン単位のケイ素原子に結合した３，３，３−トリフルオロプロピル基を含むシロキサン主体重合体を含む重合体組成物、
− ポリアルキレンオキシド基を含む重合体組成物であって、該ポリアルキレンオキシド基が、ケイ素−炭素結合によってポリシロキサン単位に結合したアルコキシ末端含有グラフトもしくはブロックの形態で存在しているか、または該グラフトと該ブロックが混合した形態で存在している重合体組成物、および
− 上記のうちの少なくとも２種の混合物。
シロキサン主体重合体のシロキサン単位のケイ素原子に結合した置換基の１〜約５０％が３，３，３−トリフルオロプロピル基であることを特徴とする、請求項９に記載の子宮内用送達システム。
ポリアルキレンオキシド基がポリエチレンオキシド基であることを特徴とする、請求項９に記載の子宮内用送達システム。
プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤、ならびに異常出血および不正出血の少なくとも一方を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質であってトラネキサム酸、メフェナム酸、ダナゾールおよび血管新生阻害剤からなる群より選ばれる物質の、避妊、月経問題の低減および無月経の誘導のための子宮内用送達システムの製造への使用。
子宮内用送達システムが、ボディー構造体および少なくとも１つの貯蔵体を包含し、該貯蔵体は芯を包含することを特徴とする、請求項１２に記載の使用。
貯蔵体が芯を覆うメンブランをさらに包含することを特徴とする、請求項１３に記載の使用。