JP2011525171A5 - - Google Patents

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JP2011525171A5
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また、本発明は、式Ｉの化合物またはその塩もしくはプロドラッグを調製するのに有用であると本明細書で開示した新規な合成中間体および合成方法を提供する。一部の式Ｉの化合物は、他の一部の式Ｉの化合物を調製するための合成中間体として有用であり得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
Figure 2011525171
（式中、
Ｂは、１つ以上の二重結合を含む５、６、７または８員の炭素環式または複素環式の環を表し、該Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’で任意選択的に置換されており；
ここで、
Ｒは、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ’は、ＯＨ、ＮＨ ２ またはアルキルであり；
Ｒ １ は、Ｈ、ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、ＮＨＣＯＲ ａ 、ＮＨＳＯ ２ Ｒ ａ 、ＮＨＣＯＮＨＲ ａ 、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲ ａ Ｒ ｂ 、またはＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｂ であり；
Ｒ ２ は、ヌクレオシド糖基であり；
Ｗ ３ は、非存在、アルキルまたはＨであり；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、複素環式、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ ２ −アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯからなる群より選択されるか；あるいはＲ ａ とＲ ｂ が、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
Ｒ ｃ およびＲ ｄ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシル、置換アシルおよびＳＯ ２ −アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲ ｃ とＲ ｄ が、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
各Ｒ ｚ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシルおよび置換アシルからなる群より選択される）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
Figure 2011525171
（式中、
Ｂは、１個以上のヘテロ原子および１つ以上の二重結合を含む５、６、７または８員の環を表し、該Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’で任意選択的に置換されており、
ここで、
Ｒは、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ’は、ＯＨ、ＮＨ ２ またはアルキルであり；
Ｒ １ は、Ｈ、ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、ＮＨＣＯＲ ａ 、ＮＨＳＯ ２ Ｒ ａ 、ＮＨＣＯＮＨＲ ａ 、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲ ａ Ｒ ｂ 、またはＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｂ であり；
Ｒ ２ は、ヌクレオシド糖基であり；
Ｗ ３ は、非存在、アルキルまたはＨであり；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、複素環式、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ ２ −アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯからなる群より選択されるか；あるいはＲ ａ とＲ ｂ が、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
Ｒ ｃ およびＲ ｄ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシル、置換アシルおよびＳＯ ２ −アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲ ｃ とＲ ｄ が、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
各Ｒ ｚ は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシルおよび置換アシルからなる群より選択される）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ ３ が、非存在またはＨである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
下記式（Ｘ）：
Figure 2011525171
（式中、ＸはＨまたはアルキルである）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグではない、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
下記式：
Figure 2011525171
（式中、Ｘは、Ｈまたはメチルであり；Ｒ ’７ は、Ｈまたはメチルである）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグではない、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物は、２個の窒素および１つの二重結合を含む６員の環ではなく、ＢがＮＲ ｃ Ｒ ｄ で置換されている、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｂが、１個以上のヘテロ原子および１つ以上の二重結合を含む５、７または８員の環であり、Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’で任意選択的に置換されている、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＩＩ：
Figure 2011525171
（式中、
各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合および二重結合から選択され、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂおよびｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であるか；あるいはＷ ２ が非存在であるとき、ｄは非存在であり；ｂＮＷ ３ が非存在であるとき、Ｗ ２ およびｄは非存在ではなく；
Ｗは、Ｃ＝Ｒ ｅ 、ＣＨ ２ 、ＣＲ ｇ またはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒ ｅ 、ＣＨ ２ またはＯであるとき、ｂとｃは単結合であるか、またはｃが単結合であり、かつｂＮＷ ３ が非存在であり；ＷがＣＲ ｇ であるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であるか、またはｂＮＷ ３ が非存在であり、かつｃが二重結合であり；
Ｒ ｅ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｇ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、ＯＲ ｚ またはＳＲ ｚ であり；
Ｗ １ は、Ｃ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ’ 、Ｎ、ＮＲ ｎ 、ＣＲ ｊ またはＯである、ただし、Ｗ １ がＣ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｎ またはＯであるとき、ｃおよびｄは単結合であるか、またはｃが単結合であり、Ｗ ２ ｄが非存在であり；ただし、Ｗ １ がＣＲ ｊ またはＮであるとき、ｃまたはｄの一方が二重結合であるか、またはＷ２ｄが非存在であり、ｃが二重結合であり；
Ｒ ｈ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｉ およびＲ ｉ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、ＮＨ ２ またはＢｒであり；
Ｒ ｊ は、ＣＨ ３ 、ＮＨ ２ 、またはＨであり；
Ｗ ２ は、Ｃ＝Ｒ ｋ 、（ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ ） ｐ’ 、ＣＲ ｍ 、Ｏ、ＮＲ ｓ 、非存在またはＮである、ただし、Ｗ ２ がＣ＝Ｒ ｋ 、ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ 、Ｏ、またはＮＲ ｓ であるとき、ｄは単結合であり；Ｗ ２ が、ＮまたはＣＲ ｍ であるとき、ｄは二重結合であり；そしてＷ ２ が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
Ｒ ｋ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｌ およびＲ ｌ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＮＨ ２ またはＳＣＨ ３ であり；
ｐ’は、１または２であり；
Ｒ ｍ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’であり；
Ｒ ｎ は、Ｈ、アルキル、またはＮＲ ｑ Ｒ ｒ （式中、各Ｒ ｑ およびＲ ｒ はＨもしくはアルキルである）であり；
Ｒ ｓ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、またはＮＨ ２ であり；
Ｗ ３ は、非存在、Ｈまたはアルキルである；ただし、Ｗ ３ が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
式ＩＶ：
Figure 2011525171
（式中、
各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂとｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であるか；あるいはＷ ２ が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
Ｗは、Ｃ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ 、ＣＲ ｇ またはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ またはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲ ｇ であるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
Ｒ ｅ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｆ は、Ｈであり；
Ｒ ｇ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、ＯＲ ｚ またはＳＲ ｚ であり；
Ｗ １ は、Ｃ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ’ 、ＮＨ、ＣＲ ｊ またはＯである、ただし、Ｗ １ がＣ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ またはＯであるとき、ｃとｄは単結合であり；Ｗ １ がＣＲ ｊ であるとき、ｃまたはｄの一方は二重結合であり；Ｗ １ がＮＨであるとき、ＷはＯではなく、Ｗ ２ はＯ、ＮＨまたはＮでなはい；
Ｒ ｈ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｉ およびＲ ｉ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ またはＢｒであり；
Ｒ ｊ は、ＣＨ ３ またはＨであり；
Ｗ ２ は、Ｃ＝Ｒ ｋ 、（ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ ） ｐ’ 、ＣＲ ｍ 、Ｏ、ＮＨ、非存在またはＮである、ただし、Ｗ ２ がＣ＝Ｒ ｋ 、ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ 、ＣＲ ｍ 、Ｏ、またはＮＨであるとき、ｄは単結合であり；Ｗ ２ がＮまたはＣＲ ｍ であるとき、ｄは二重結合であるか；あるいはＷ ２ が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
Ｒ ｋ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｌ およびＲ ｌ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ またはＳＣＨ ３ であり；
ｐ’は、１または２であり；
Ｒ ｍ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’であり；
Ｗ ３ は、非存在、Ｈまたはアルキルである；ただし、Ｗ ３ が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂとｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であり；
Ｗは、Ｃ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ 、ＣＲ ｇ またはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ またはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲ ｇ であるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
Ｒ ｅ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｆ は、Ｈであり；
Ｒ ｇ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、ＯＲ ｚ またはＳＲ ｚ であり；
Ｗ １ は、Ｃ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ’ 、ＣＲ ｊ またはＯである、ただし、Ｗ １ が、Ｃ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ またはＯであるとき、ｃとｄは単結合であり、Ｗ １ がＣＲ ｊ であるとき、ｃまたはｄの一方が二重結合であり；
Ｒ ｈ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｉ およびＲ ｉ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ またはＢｒであり；
Ｒ ｊ は、ＣＨ ３ またはＨであり；
Ｗ ２ は、Ｃ＝Ｒ ｋ 、（ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ ） ｐ’ 、ＣＲ ｍ 、Ｏ、ＮＨまたはＮである、ただし、Ｗ ２ がＣ＝Ｒ ｋ 、ＣＲ ｌ Ｒ ｌ’ 、ＣＲ ｍ 、ＯまたはＮＨであるとき、ｄは単結合であり、Ｗ ２ がＮまたはＣＲ ｍ であるとき、ｄは二重結合であり；
Ｒ ｋ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｌ およびＲ ｌ’ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ またはＳＣＨ ３ であり；
ｐ’は、１または２であり；
Ｒ ｍ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ ｚ 、ＳＲ ｚ 、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’であり；
Ｗ ３ は、非存在またはＨである、ただし、Ｗ ３ が非存在であるとき、ｂは二重結合である、
項目９に記載の式ＩＶの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
（項目１１）
式Ｉの化合物が、式Ｖ：
Figure 2011525171
（式中、
各ｂおよびｃは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂは単結合であり；
Ｗは、Ｃ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ 、ＣＲ ｇ またはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒ ｅ 、ＣＲ ｆ Ｒ ｆ またはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲ ｇ であるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
Ｒ ｅ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｆ は、Ｈであり；
Ｒ ｇ は、Ｈ、ＮＲ ｃ Ｒ ｄ 、ＯＲ ｚ またはＳＲ ｚ であり；
Ｗ １ は、Ｃ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ’ 、ＮＨ、ＣＲ ｊ またはＯである、ただし、Ｗ １ がＣ＝Ｒ ｈ 、ＣＲ ｉ Ｒ ｉ またはＯであるとき、ｃは単結合であり；Ｗ １ がＣＲ ｊ であるとき、ｃは二重結合であり；Ｗ １ がＮＨであるとき、ＷはＯではなく；
Ｒ ｈ は、ＯまたはＳであり；
Ｒ ｉ およびＲ ｉ’ は各々、独立して、Ｈ、ＣＨ ３ またはＢｒであり；
Ｒ ｊ は、ＣＨ ３ またはＨであり；
Ｗ ３ は、非存在、Ｈまたはアルキルである、ただし、Ｗ ３ が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
式１〜９：
Figure 2011525171
Figure 2011525171
（式中、
Ｘ １ は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
Ｘ ２ は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
Ｘ ３ は、ＯまたはＳであり；
Ｘ ４ は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
Ｘ ５ は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
Ｘ ８ は、Ｈ、ＮＨ ２ 、ＯＣＨ ３ またはＳＣＨ ３ であり；
Ｙ １ は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣＨ ３ 、Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルコキシ、アルキルＳＣＨ ３ 、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ ３ またはＳＯ ２ Ｒ’であり；
Ｙ ２ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ またはＳＣＨ ３ であり；
Ｙ ３ は、ＯまたはＳであり；
Ｙ ４ は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
Ｚ １ は、ＨまたはＣＨ ３ であり；
Ｚ ２ は、Ｈ、ＣＨ ３ またはＢｒであり；
ｔは、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
式１の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式２の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
式３の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１６）
式４の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１７）
式５の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１８）
式６の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目１９）
式７の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目２０）
式８の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目２１）
式９の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１２に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ １ がＨまたはＮＲ ａ Ｒ ｂ である、項目１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグから選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ７ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ７ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ７ とＲ’ ７ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ７ とＲ’ ７ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではなく；
Ｒ ８ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ８ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ８ とＲ’ ８ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ８ とＲ’ ８ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ ７ とＲ ８ が一緒になって、
Figure 2011525171
（式中、Ｒ １００ は、Ｃ １〜１２ アルキル Ｃ ３〜８ シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ １００ の該Ｃ １〜１２ アルキルおよびＣ ３〜８ シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ １〜４ アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ １００ の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ １０１ から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒ １０１ は、独立して、ハロ、Ｃ １〜４ アルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ アルキルチオ、Ｃ １〜４ アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜４ アルキルアミノ、ジ（Ｃ １〜４ アルキル）アミノ、Ｃ １〜４ アルカノイル、Ｃ １〜４ アルカノイルオキシ、またはＣ １〜４ アルキルオキシカルボニルである）
を形成していてもよく；
Ｒ ９ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、またはＮ ３ であり；
Ｒ’ ９ は、ＣＨ ２ ＯＲ １４ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ −ジホスフェート、ＣＨ ２ −トリホスフェート、
Figure 2011525171
であり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
Figure 2011525171
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ２ が、
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ７ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ７ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ７ とＲ’ ７ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ７ とＲ’ ７ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではなく；
Ｒ ８ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ８ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ８ とＲ’ ８ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ８ とＲ’ ８ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ ７ とＲ ８ が一緒になって
Figure 2011525171
（式中、Ｒ １００ は、Ｃ １〜１２ アルキル Ｃ ３〜８ シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ １００ の該Ｃ １〜１２ アルキルおよびＣ ３〜８ シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ １〜４ アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ １００ の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ １０１ から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒ １０１ は、独立して、ハロ、Ｃ １〜４ アルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ アルキルチオ、Ｃ １〜４ アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜４ アルキルアミノ、ジ（Ｃ １〜４ アルキル）アミノ、Ｃ １〜４ アルカノイル、Ｃ １〜４ アルカノイルオキシ、またはＣ １〜４ アルキルオキシカルボニルである）
を形成していてもよく；
Ｒ ９ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、またはＮ ３ であり；
Ｒ’ ９ は、ＣＨ ２ ＯＲ １４ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ −ジホスフェート、ＣＨ ２ −トリホスフェート、
Figure 2011525171
であり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ７ ”が、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １３ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ Ｎ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ ３ 、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、またはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ７ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ７ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ７ とＲ’ ７ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ７ とＲ’ ７ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではなく；
Ｒ ８ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ８ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ８ とＲ’ ８ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ８ とＲ’ ８ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ ７ とＲ ８ が一緒になって
Figure 2011525171
（式中、Ｒ １００ は、Ｃ １〜１２ アルキル Ｃ ３〜８ シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ １００ の該Ｃ １〜１２ アルキルおよびＣ ３〜８ シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ １〜４ アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ １００ の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ １０１ から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒ １０１ は、独立して、ハロ、Ｃ １〜４ アルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ アルキルチオ、Ｃ １〜４ アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜４ アルキルアミノ、ジ（Ｃ １〜４ アルキル）アミノ、Ｃ １〜４ アルカノイル、Ｃ １〜４ アルカノイルオキシ、またはＣ １〜４ アルキルオキシカルボニルである）
を形成していてもよく；
Ｒ ９ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、またはＮ ３ であり；
Ｒ’ ９ は、ＣＨ ２ ＯＲ １４ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ −ジホスフェート、ＣＨ ２ −トリホスフェート、
Figure 2011525171
であり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ７ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ７ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ７ とＲ’ ７ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ７ とＲ’ ７ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ７ とＲ’ ７ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではなく；
Ｒ ８ は、Ｈ、ＯＲ １４ 、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ またはＦであり；Ｒ’ ８ は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ ８ とＲ’ ８ が一緒になって＝ＣＨ ２ 、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ ８ とＲ’ ８ がともにＯＨであることはなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮＨ ２ であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ ８ とＲ’ ８ の一方がＮ ３ であるとき、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ ７ とＲ ８ が一緒になって
Figure 2011525171
（式中、Ｒ １００ は、Ｃ １〜１２ アルキル Ｃ ３〜８ シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ １００ の該Ｃ １〜１２ アルキルおよびＣ ３〜８ シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ １〜４ アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ １００ の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ １０１ から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒ １０１ は、独立して、ハロ、Ｃ １〜４ アルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ アルキルチオ、Ｃ １〜４ アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ １〜４ アルキルアミノ、ジ（Ｃ １〜４ アルキル）アミノ、Ｃ １〜４ アルカノイル、Ｃ １〜４ アルカノイルオキシ、またはＣ １〜４ アルキルオキシカルボニルである）
を形成していてもよく；
Ｒ ９ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、またはＮ ３ であり；
Ｒ’ ９ は、ＣＨ ２ ＯＲ １４ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ −ジホスフェート、ＣＨ ２ −トリホスフェート、
Figure 2011525171
であり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ ９ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、またはＮ ３ であり；
Ｒ’ ９ は、ＣＨ ２ ＯＲ １４ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ −ジホスフェート、ＣＨ ２ −トリホスフェート、
Figure 2011525171
であり；
Ｒ １０ およびＲ １１ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ ２ ） ｎ −Ｏ−（ＣＨ ２ ） ｍ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １２ は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＯ ２ アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ ２ アルキル）であり；
Ｒ １３ は、Ｈ、ＣＨ ３ 、Ｃ ２ Ｈ ５ 、ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｆ、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ Ｎ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ ３ 、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、またはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ であり；
Ｒ １４ は、Ｈであり；
ｎは２〜５であり；
ｍは１０〜２０である）
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ２ が
Figure 2011525171
である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ２ が、リボース、２−メチルリボース、２−デオキシリボース；２−デオキシ−２−フルオロリボース；アラビノース；２−デオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロリボース；２，３−ジデオキシ−３−アジドリボース；２，３−ジデオキシ−３−チアリボース；もしくは２，３−ジデオキシ−３−オキサリボース、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ２ が、チオリボース、２−デオキシチオリボース；２−デオキシ−２−フルオロチオリボース；チオアラビノース；２−デオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシチオリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロチオリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロチオリボース；もしくは２，３−ジデオキシ−３−アジドチオリボース、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ２ が、４−ヒドロキシメチル−シクロペンタ−２−エン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタ−４−エン；３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンテン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−５−メチレンシクロペンタン；４−ヒドロキシメチルシクロペンタン、２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；もしくは２，３−ジヒドロキシメチルシクロブタン、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ２ が、４−ヒドロキシメチル−ピロリジン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２／３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；もしくは３−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目４２）
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
Figure 2011525171
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目４６）
プロドラッグである、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
１つ以上の一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基を含む、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
１つ以上の一リン酸塩基を含む、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、または置換アリールオキシ基に変換されている、項目４７に記載の化合物。
（項目５０）
一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒ ｙ −Ｏ−基に変換されており；各Ｒ ｙ は、独立して、炭素原子が１〜２０個の飽和または不飽和の分枝または非分枝鎖であり、該炭素原子の１個以上は任意選択で−Ｏ−または−Ｓ−と置き換えられており、該炭素原子の１個以上はオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）で任意選択的に置換されている、項目４７に記載の化合物。
（項目５１）
一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、基Ｒ ｚ −Ｎ−に変換されており、各Ｒ ｚ はアミノ酸の残基である、項目４７に記載の化合物。
（項目５２）
前記アミノ酸が天然アミノ酸である、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
式：
Figure 2011525171
（式中、
Ｒ １５ は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、またはアミノ酸であり；
Ｒ １６ は、Ｈ、任意選択的に置換された単環式アリール、または任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであり；Ｒ １７ は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ ２０ 、−ＣＯＮ（Ｒ ２１ ） ２ 、−ＣＯ ２ Ｒ ２０ 、−ＳＯ ２ Ｒ ２０ 、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ２１ ） ２ 、−ＯＲ ２１ 、−ＳＲ ２１ 、−Ｒ ２１ 、−Ｎ（Ｒ ２１ ） ２ 、−Ｏ−ＣＯＲ ２０ 、−Ｏ−ＣＯ ２ Ｒ ２０ 、−ＳＣＯＲ ２０ 、−Ｓ−ＣＯ ２ Ｒ ２０ 、−ＮＨＣＯＲ ２１ 、−ＮＨＣＯ ２ Ｒ ２１ 、−（ＣＨ ２ ） ｐ −ＯＲ ２２ 、または−（ＣＨ ２ ） ｐ −ＳＲ ２２ であるか；あるいはＲ １６ とＲ １７ が３〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で１個のヘテロ原子を含有する環式基を形成しており、該環式基は、リンに結合しているＯに対してβおよびγ位でアリール基に縮合しているか；あるいはＲ １７ とＲ １８ が下記のように連結されており；
Ｒ １８ およびＲ １９ は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意選択的に置換された単環式アリールまたは任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであるか；あるいはＲ １８ とＲ １９ が２〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で０〜２個のヘテロ原子を含有する環式基を形成しているか；あるいはＲ １７ とＲ １８ が３〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で１個のヘテロ原子を含有する環式基を形成し、Ｒ １９ が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意選択的に置換された単環式アリールまたは任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ ２０ は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ ２１ は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ ２２ は、Ｈまたは低級アシルであり；
ｐは２〜３の整数である）
の１つ以上の基を含むプロドラッグである、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目５５）
さらに１種以上のさらなる抗ウイルス剤を含む、項目５４に記載の組成物。
（項目５６）
前記１種以上の抗ウイルス剤がリバビリン、レボビリン、ビラミジン、サイモシンα−１、セリンプロテアーゼインヒビター、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼインヒビター、インターフェロン−α、およびペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）から選択される、項目５５に記載の組成物。
（項目５７）
さらに、１種以上のさらなるＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、項目５４〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５８）
さらに、１種以上のプロテアーゼインヒビターを含む、項目５４〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５９）
さらにリバビリンを含む、項目５４〜５８のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６０）
さらに、インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）を含む、項目５４〜５９のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６１）
さらに１種以上の抗癌剤を含む、項目５４に記載の組成物。
（項目６２）
前記１種以上の抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗剤、天然産生物、およびホルモン剤から選択される、項目６１に記載の組成物。
（項目６３）
動物におけるウイルス感染の処置方法であって、該動物に有効量の項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、または項目５４〜６２のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
（項目６４）
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、痘瘡ウイルス、エボラウイルス、および西ナイルウイルスからなる群より選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記ウイルス感染がＨＣＶである、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
さらに、前記動物に１種以上のさらなるＨＣＶポリメラーゼインヒビターを投与することを含む、項目６３〜６５のいずれか１項に記載の方法。
（項目６７）
さらに、前記動物に１種以上のプロテアーゼインヒビターを投与することを含む、項目６３〜６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目６８）
さらに、リバビリンを前記動物に投与することを含む、項目６３〜６７のいずれか１項に記載の方法。
（項目６９）
さらに、インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）を前記動物に投与することを含む、項目６３〜６８のいずれか１項に記載の方法。
（項目７０）
動物における癌の処置方法であって、該動物に有効量の項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、または項目５４および６１〜６２のいずれか１項に記載の組成物を投与することを含む方法。
（項目７１）
１種以上のさらなる抗癌化合物が投与される、項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記動物がヒトである、項目６３〜７１のいずれか１項に記載の方法。
（項目７３）
ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼを、インビトロまたはインビボで阻害有効量の項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目７４）
前記ウイルスポリメラーゼがＲｄＲｐである、項目７３に記載の方法。
（項目７５）
医学療法における使用のための項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
動物においてウイルス感染を処置するのに有用な医薬を調製するための項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目７７）
動物において癌を処置するのに有用な医薬を調製するための項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目７８）
ウイルス感染の予防的または治療的処置のための項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
癌の予防的または治療的処置のための項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。

Claims (79)

  1. 式Ｉ：
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｂは、１つ以上の二重結合を含む５、６、７または８員の炭素環式または複素環式の環を表し、該Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’で任意選択的に置換されており；
    ここで、
    Ｒは、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
    Ｒ’は、ＯＨ、ＮＨ２またはアルキルであり；
    Ｒ１は、Ｈ、ＮＲａＲｂ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＣＯＲａ、ＮＨＳＯ２Ｒａ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲａＲｂ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂであり；
    Ｒ２は、ヌクレオシド糖基であり；
    Ｗ３は、非存在、アルキルまたはＨであり；
    ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、複素環式、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ２−アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯからなる群より選択されるか；あるいはＲａとＲｂが、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
    ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシル、置換アシルおよびＳＯ２−アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｃとＲｄが、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
    各Ｒｚは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシルおよび置換アシルからなる群より選択される）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
  2. 式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｂは、１個以上のヘテロ原子および１つ以上の二重結合を含む５、６、７または８員の環を表し、該Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’で任意選択的に置換されており、
    ここで、
    Ｒは、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
    Ｒ’は、ＯＨ、ＮＨ２またはアルキルであり；
    Ｒ１は、Ｈ、ＮＲａＲｂ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＣＯＲａ、ＮＨＳＯ２Ｒａ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲａＲｂ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂであり；
    Ｒ２は、ヌクレオシド糖基であり；
    Ｗ３は、非存在、アルキルまたはＨであり；
    ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、複素環式、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ２−アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯからなる群より選択されるか；あるいはＲａとＲｂが、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
    ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシル、置換アシルおよびＳＯ２−アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｃとＲｄが、これらが結合している窒素と一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノ環を形成しており；
    各Ｒｚは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アシルおよび置換アシルからなる群より選択される）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｗ３が、非存在またはＨである、請求項２に記載の化合物。
  4. 下記式（Ｘ）：
    Figure 2011525171
     （式中、ＸはＨまたはアルキルである）
    の化合物でもその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグでもない、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. 下記式：
    Figure 2011525171
     （式中、Ｘは、Ｈまたはメチルであり；Ｒ’７は、Ｈまたはメチルである）
    の化合物でもその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグでもない、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  6. 前記化合物は、２個の窒素および１つの二重結合を含む６員の環ではなく、ＢがＮＲｃＲｄで置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｂが、１個以上のヘテロ原子および１つ以上の二重結合を含む５、７または８員の環であり、Ｂは、１つ以上のオキソ、チオキソ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’で任意選択的に置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  8. 式ＩＩＩ：
    Figure 2011525171
     （式中、
    各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合および二重結合から選択され、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂおよびｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であるか；あるいはＷ２が非存在であるとき、ｄは非存在であり；ｂＮＷ３が非存在であるとき、Ｗ２およびｄは非存在ではなく；
    Ｗは、Ｃ＝Ｒｅ、ＣＨ２、ＣＲｇまたはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒｅ、ＣＨ２またはＯであるとき、ｂとｃは単結合であるか、またはｃが単結合であり、かつｂＮＷ３が非存在であり；ＷがＣＲｇであるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であるか、またはｂＮＷ３が非存在であり、かつｃが二重結合であり；
    Ｒｅは、ＯまたはＳであり；
    Ｒｇは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｚまたはＳＲｚであり；
    Ｗ１は、Ｃ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉ’、Ｎ、ＮＲｎ、ＣＲｊまたはＯである、ただし、Ｗ１がＣ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉ、ＮＲｎまたはＯであるとき、ｃおよびｄは単結合であるか、またはｃが単結合であり、Ｗ２ｄが非存在であり；ただし、Ｗ１がＣＲｊまたはＮであるとき、ｃまたはｄの一方が二重結合であるか、またはＷ２ｄが非存在であり、ｃが二重結合であり；
    Ｒｈは、ＯまたはＳであり；
    ＲｉおよびＲｉ’は、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２またはＢｒであり；
    Ｒｊは、ＣＨ３、ＮＨ２、またはＨであり；
    Ｗ２は、Ｃ＝Ｒｋ、（ＣＲｌＲｌ’）ｐ’、ＣＲｍ、Ｏ、ＮＲｓ、非存在またはＮである、ただし、Ｗ２がＣ＝Ｒｋ、ＣＲｌＲｌ’、Ｏ、またはＮＲｓであるとき、ｄは単結合であり；Ｗ２が、ＮまたはＣＲｍであるとき、ｄは二重結合であり；そしてＷ２が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
    Ｒｋは、ＯまたはＳであり；
    ＲｌおよびＲｌ’は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２またはＳＣＨ３であり；
    ｐ’は、１または２であり；
    Ｒｍは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’であり；
    Ｒｎは、Ｈ、アルキル、またはＮＲｑＲｒ（式中、各ＲｑおよびＲｒはＨもしくはアルキルである）であり；
    Ｒｓは、Ｈ、ＣＨ３、またはＮＨ２であり；
    Ｗ３は、非存在、Ｈまたはアルキルである；ただし、Ｗ３が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  9. 式ＩＶ：
    Figure 2011525171
     （式中、
    各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂとｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であるか；あるいはＷ２が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
    Ｗは、Ｃ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆ、ＣＲｇまたはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆまたはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲｇであるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
    Ｒｅは、ＯまたはＳであり；
    Ｒｆは、Ｈであり；
    Ｒｇは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｚまたはＳＲｚであり；
    Ｗ１は、Ｃ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉ’、ＮＨ、ＣＲｊまたはＯである、ただし、Ｗ１がＣ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉまたはＯであるとき、ｃとｄは単結合であり；Ｗ１がＣＲｊであるとき、ｃまたはｄの一方は二重結合であり；Ｗ１がＮＨであるとき、ＷはＯではなく、Ｗ２はＯ、ＮＨまたはＮでなはい；
    Ｒｈは、ＯまたはＳであり；
    ＲｉおよびＲｉ’は、Ｈ、ＣＨ３またはＢｒであり；
    Ｒｊは、ＣＨ３またはＨであり；
    Ｗ２は、Ｃ＝Ｒｋ、（ＣＲｌＲｌ’）ｐ’、ＣＲｍ、Ｏ、ＮＨ、非存在またはＮである、ただし、Ｗ２がＣ＝Ｒｋ、ＣＲｌＲｌ’、ＣＲｍ、Ｏ、またはＮＨであるとき、ｄは単結合であり；Ｗ２がＮまたはＣＲｍであるとき、ｄは二重結合であるか；あるいはＷ２が非存在であるとき、ｄは非存在であり；
    Ｒｋは、ＯまたはＳであり；
    ＲｌおよびＲｌ’は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；
    ｐ’は、１または２であり；
    Ｒｍは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’であり；
    Ｗ３は、非存在、Ｈまたはアルキルである；ただし、Ｗ３が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  10. 各ｂ、ｃおよびｄは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂとｄは単結合であり、ｄが二重結合であるとき、ｃは単結合であり；
    Ｗは、Ｃ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆ、ＣＲｇまたはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆまたはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲｇであるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
    Ｒｅは、ＯまたはＳであり；
    Ｒｆは、Ｈであり；
    Ｒｇは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｚまたはＳＲｚであり；
    Ｗ１は、Ｃ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉ’、ＣＲｊまたはＯである、ただし、Ｗ１が、Ｃ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉまたはＯであるとき、ｃとｄは単結合であり、Ｗ１がＣＲｊであるとき、ｃまたはｄの一方が二重結合であり；
    Ｒｈは、ＯまたはＳであり；
    ＲｉおよびＲｉ’は、Ｈ、ＣＨ３またはＢｒであり；
    Ｒｊは、ＣＨ３またはＨであり；
    Ｗ２は、Ｃ＝Ｒｋ、（ＣＲｌＲｌ’）ｐ’、ＣＲｍ、Ｏ、ＮＨまたはＮである、ただし、Ｗ２がＣ＝Ｒｋ、ＣＲｌＲｌ’、ＣＲｍ、ＯまたはＮＨであるとき、ｄは単結合であり、Ｗ２がＮまたはＣＲｍであるとき、ｄは二重結合であり；
    Ｒｋは、ＯまたはＳであり；
    ＲｌおよびＲｌ’は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；
    ｐ’は、１または２であり；
    Ｒｍは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲｚ、ＳＲｚ、アルキル、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’であり；
    Ｗ３は、非存在またはＨである、ただし、Ｗ３が非存在であるとき、ｂは二重結合である、
    請求項９に記載の式ＩＶの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
  11. 式Ｉの化合物が、式Ｖ：
    Figure 2011525171
     （式中、
    各ｂおよびｃは、独立して、単結合または二重結合から選択される、ただし、ｂが二重結合であるとき、ｃは単結合であり、ｃが二重結合であるとき、ｂは単結合であり；
    Ｗは、Ｃ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆ、ＣＲｇまたはＯである、ただし、ＷがＣ＝Ｒｅ、ＣＲｆＲｆまたはＯであるとき、ｂとｃは単結合であり、ＷがＣＲｇであるとき、ｂまたはｃの一方は二重結合であり；
    Ｒｅは、ＯまたはＳであり；
    Ｒｆは、Ｈであり；
    Ｒｇは、Ｈ、ＮＲｃＲｄ、ＯＲｚまたはＳＲｚであり；
    Ｗ１は、Ｃ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉ’、ＮＨ、ＣＲｊまたはＯである、ただし、Ｗ１がＣ＝Ｒｈ、ＣＲｉＲｉまたはＯであるとき、ｃは単結合であり；Ｗ１がＣＲｊであるとき、ｃは二重結合であり；Ｗ１がＮＨであるとき、ＷはＯではなく；
    Ｒｈは、ＯまたはＳであり；
    ＲｉおよびＲｉ’は各々、独立して、Ｈ、ＣＨ３またはＢｒであり；
    Ｒｊは、ＣＨ３またはＨであり；
    Ｗ３は、非存在、Ｈまたはアルキルである、ただし、Ｗ３が非存在であるとき、ｂは二重結合である）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  12. 式１〜９：
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｘ１は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
    Ｘ２は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
    Ｘ３は、ＯまたはＳであり；
    Ｘ４は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
    Ｘ５は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
    Ｘ８は、Ｈ、ＮＨ２、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；
    Ｙ１は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルコキシ、アルキルＳＣＨ３、Ｃ≡Ｎ、Ｃ≡Ｃ−Ｒ、Ｎ３またはＳＯ２Ｒ’であり；
    Ｙ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；
    Ｙ３は、ＯまたはＳであり；
    Ｙ４は、Ｏ、Ｓまたは２つの水素であり；
    Ｚ１は、ＨまたはＣＨ３であり；
    Ｚ２は、Ｈ、ＣＨ３またはＢｒであり；
    ｔは、１または２である）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  13. 式１の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  14. 式２の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  15. 式３の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  16. 式４の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  17. 式５の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  18. 式６の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  19. 式７の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  20. 式８の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  21. 式９の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１２に記載の化合物。
  22. Ｒ１がＨまたはＮＲａＲｂである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  23. Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の化合物。
  24. Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグから選択される、請求項２３に記載の化合物。
  25. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７とＲ’７が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ７とＲ’７がともにＯＨであることはなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではなく；
    Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８とＲ’８が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ８とＲ’８がともにＯＨであることはなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではないか；
    あるいはＲ７とＲ８が一緒になって、
    Figure 2011525171
     （式中、Ｒ１００は、Ｃ１〜１２アルキル Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の該Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１〜４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ１００の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
    各Ｒ１０１は、独立して、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルカノイルオキシ、またはＣ１〜４アルキルオキシカルボニルである）
    を形成していてもよく；
    Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
    Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−ジホスフェート、ＣＨ２−トリホスフェート、
    Figure 2011525171
     であり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｒ２が
    Figure 2011525171
    Figure 2011525171
     から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒ２が、
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７とＲ’７が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ７とＲ’７がともにＯＨであることはなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではなく；
    Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８とＲ’８が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ８とＲ’８がともにＯＨであることはなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではないか；
    あるいはＲ７とＲ８が一緒になって
    Figure 2011525171
     （式中、Ｒ１００は、Ｃ１〜１２アルキル Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の該Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１〜４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ１００の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
    各Ｒ１０１は、独立して、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルカノイルオキシ、またはＣ１〜４アルキルオキシカルボニルである）
    を形成していてもよく；
    Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
    Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−ジホスフェート、ＣＨ２−トリホスフェート、
    Figure 2011525171
     であり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  28. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  29. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ７”が、アルキルまたは置換アルキルであり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  30. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  31. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７とＲ’７が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ７とＲ’７がともにＯＨであることはなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではなく；
    Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８とＲ’８が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ８とＲ’８がともにＯＨであることはなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではないか；
    あるいはＲ７とＲ８が一緒になって
    Figure 2011525171
     （式中、Ｒ１００は、Ｃ１〜１２アルキル Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の該Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１〜４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ１００の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
    各Ｒ１０１は、独立して、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルカノイルオキシ、またはＣ１〜４アルキルオキシカルボニルである）
    を形成していてもよく；
    Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
    Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−ジホスフェート、ＣＨ２−トリホスフェート、
    Figure 2011525171
     であり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  33. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７とＲ’７が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ７とＲ’７がともにＯＨであることはなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ７とＲ’７の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではなく；
    Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８とＲ’８が一緒になって＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得る；ここで、Ｒ８とＲ’８がともにＯＨであることはなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮＨ２であるとき、他方はＯＨではなく；Ｒ８とＲ’８の一方がＮ３であるとき、他方はＯＨではないか；
    あるいはＲ７とＲ８が一緒になって
    Figure 2011525171
     （式中、Ｒ１００は、Ｃ１〜１２アルキル Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の該Ｃ１〜１２アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルはいずれも非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１〜４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ１００の該アリールまたはヘテロアリールはいずれも非置換であるか、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換されており；
    各Ｒ１０１は、独立して、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルカノイル、Ｃ１〜４アルカノイルオキシ、またはＣ１〜４アルキルオキシカルボニルである）
    を形成していてもよく；
    Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
    Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−ジホスフェート、ＣＨ２−トリホスフェート、
    Figure 2011525171
     であり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  34. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  35. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
    Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−ジホスフェート、ＣＨ２−トリホスフェート、
    Figure 2011525171
     であり；
    Ｒ１０およびＲ１１は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
    Ｒ１２は、Ｎ結合アミノ酸残基（例えば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
    Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
    Ｒ１４は、Ｈであり；
    ｎは２〜５であり；
    ｍは１０〜２０である）
    である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  36. Ｒ２が
    Figure 2011525171
     である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  37. Ｒ２が、リボース、２−メチルリボース、２−デオキシリボース；２−デオキシ−２−フルオロリボース；アラビノース；２−デオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロリボース；２，３−ジデオキシ−３−アジドリボース；２，３−ジデオキシ−３−チアリボース；もしくは２，３−ジデオキシ−３−オキサリボース、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  38. Ｒ２が、チオリボース、２−デオキシチオリボース；２−デオキシ−２−フルオロチオリボース；チオアラビノース；２−デオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシチオリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロチオリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロチオリボース；もしくは２，３−ジデオキシ−３−アジドチオリボース、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  39. Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−シクロペンタ−２−エン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタ−４−エン；３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンテン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−５−メチレンシクロペンタン；４−ヒドロキシメチルシクロペンタン、２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；もしくは２，３−ジヒドロキシメチルシクロブタン、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  40. Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−ピロリジン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２／３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；もしくは３−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  41. Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  42. Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  43. Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  44. Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  45. Figure 2011525171
     またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
  46. プロドラッグである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  47. １つ以上の一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基を含む、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  48. １つ以上の一リン酸塩基を含む、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  49. 一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、または置換アリールオキシ基に変換されている、請求項４７に記載の化合物。
  50. 一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒｙ−Ｏ−基に変換されており；各Ｒｙは、独立して、炭素原子が１〜２０個の飽和または不飽和の分枝または非分枝鎖であり、該炭素原子の１個以上は任意選択で−Ｏ−または−Ｓ−と置き換えられており、該炭素原子の１個以上はオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）で任意選択的に置換されている、請求項４７に記載の化合物。
  51. 一リン酸塩基、二リン酸塩基または三リン酸塩基の１つ以上の側鎖ヒドロキシル基が、基Ｒｚ−Ｎ−に変換されており、各Ｒｚはアミノ酸の残基である、請求項４７に記載の化合物。
  52. 前記アミノ酸が天然アミノ酸である、請求項５１に記載の化合物。
  53. 式：
    Figure 2011525171
     （式中、
    Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式、またはアミノ酸であり；
    Ｒ１６は、Ｈ、任意選択的に置換された単環式アリール、または任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであり；Ｒ１７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ２０、−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｏ−ＣＯＲ２０、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＣＯＲ２０、−Ｓ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＲ２１、−ＮＨＣＯ２Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ２２、または−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ２２であるか；あるいはＲ１６とＲ１７が３〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で１個のヘテロ原子を含有する環式基を形成しており、該環式基は、リンに結合しているＯに対してβおよびγ位でアリール基に縮合しているか；あるいはＲ１７とＲ１８が下記のように連結されており；
    Ｒ１８およびＲ１９は各々、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意選択的に置換された単環式アリールまたは任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであるか；あるいはＲ１８とＲ１９が２〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で０〜２個のヘテロ原子を含有する環式基を形成しているか；あるいはＲ１７とＲ１８が３〜５個のさらなる原子によって連結されて、任意選択で１個のヘテロ原子を含有する環式基を形成し、Ｒ１９が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意選択的に置換された単環式アリールまたは任意選択的に置換された単環式ヘテロアリールであり；
    Ｒ２０は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
    Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
    Ｒ２２は、Ｈまたは低級アシルであり；
    ｐは２〜３の整数である）
    の１つ以上の基を含むプロドラッグである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  54. 請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
  55. さらに１種以上のさらなる抗ウイルス剤を含む、請求項５４に記載の組成物。
  56. 前記１種以上の抗ウイルス剤がリバビリン、レボビリン、ビラミジン、サイモシンα−１、セリンプロテアーゼインヒビター、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼインヒビター、インターフェロン−α、およびペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）から選択される、請求項５５に記載の組成物。
  57. さらに、１種以上のさらなるＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
  58. さらに、１種以上のプロテアーゼインヒビターを含む、請求項５４〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
  59. さらにリバビリンを含む、請求項５４〜５８のいずれか１項に記載の組成物。
  60. さらに、インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）を含む、請求項５４〜５９のいずれか１項に記載の組成物。
  61. さらに１種以上の抗癌剤を含む、請求項５４に記載の組成物。
  62. 前記１種以上の抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗剤、天然産生物、およびホルモン剤から選択される、請求項６１に記載の組成物。
  63. 動物におけるウイルス感染の処置のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項５４〜６２のいずれか１項に記載の組成物を含む組成物。
  64. 前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡおよびＢウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、痘瘡ウイルス、エボラウイルス、および西ナイルウイルスからなる群より選択される、請求項６３に記載の組成物。
  65. 前記ウイルス感染がＨＣＶである、請求項６３に記載の組成物。
  66. １種以上のさらなるＨＣＶポリメラーゼインヒビターと組み合わせて前記動物に投与されることを特徴とする、請求項６３〜６５のいずれか１項に記載の組成物。
  67. １種以上のプロテアーゼインヒビターと組み合わせて前記動物に投与されることを特徴とする、請求項６３〜６６のいずれか１項に記載の組成物。
  68. リバビリンと組み合わせて前記動物に投与されることを特徴とする、請求項６３〜６７のいずれか１項に記載の組成物。
  69. インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）と組み合わせて前記動物に投与されることを特徴とする、請求項６３〜６８のいずれか１項に記載の組成物。
  70. 動物における癌の処置のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、または請求項５４および６１〜６２のいずれか１項に記載の組成物を含む組成物。
  71. １種以上のさらなる抗癌化合物と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項７０に記載の組成物。
  72. 前記動物がヒトである、請求項６３〜７１のいずれか１項に記載の組成物。
  73. ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、阻害有効量の請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
  74. 前記ウイルスポリメラーゼがＲｄＲｐである、請求項７３に記載の組成物。
  75. 医学療法における使用のための組成物であって、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
  76. 動物においてウイルス感染を処置するのに有用な医薬を調製するための請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  77. 動物において癌を処置するのに有用な医薬を調製するための請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  78. ウイルス感染の予防的または治療的処置のための組成物であって、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
  79. 癌の予防的または治療的処置のための組成物であって、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
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