JP2010511624A - アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのcetp阻害剤としてのn−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体 - Google Patents
アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのcetp阻害剤としてのn−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体 Download PDFInfo
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Abstract
Description
用語「アルク(alk)」または「アルキル」とは、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、または前述のうちの任意の部分集団などの、1〜12個の炭素原子または1〜8個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基をいう。用語「置換アルキル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(aryol)(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの1つまたは複数の基で置換されたアルキル基をいう。
a)The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth et al., Ch. 31 (Academic Press, 1996);
b)Design of Prodrugs, edited by H. Bundgaard (Elsevier, 1985);
c)A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larson and H. Bundgaard, eds. Ch. 5, pp. 113-191 (Harwood Academic Publishers, 1991);および
d)Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard Testa and Joachim M. Mayer (Wiley-VCH, 2003)。
前記参考文献は本明細書中に参考として組み込まれている。
任意の所定の例示的な実施形態を、1つまたは複数の追加の例示的な実施形態と組み合わせることができることを理解されたい。
[式中、
Aは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1は、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−C(O)OR4、−SO2R5、−SO2NR2R3、−R7または−CR8R8R8であり;
R2は、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つもしくは複数のR26で適宜置換されていてもよいか;
または、R2とR3は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよい3〜9員環を形成し;
R4は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7は、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8は、独立して、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14は、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aは、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR46R46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR46R46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29およびR30は、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、もしくは−C(CN)NHR46であり、アリール、アルキル、アルケニル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R40は、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46であり;
R46は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rは、0〜5であり;
sは、0〜4であり;
pは、1または2である]。
[式中、Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルである]。
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールである、
本発明の化合物を提供する。
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−C(O)OR4、−R7または−CH2R8であり;
R2が、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R4が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはアルケニルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜3であり;
sが、0〜2;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−R7または−CH2R8であり;
R2が、H、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−R7または−CH2R8であり;
R2が、Hまたはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、もしくは−COR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
本発明の化合物を提供する。
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリルもしくはアルキニルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
[式中、
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、または−OCOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
[式中、
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=Oまたは−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
[式中、
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリールもしくは−[(C=O)Or]sアルキルであり、アリールもしくはアルキルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
[式中、
Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR46R46、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR46R46、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、17)−NHC(CN)NHR46、および18)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいメチルフェニルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである]。
本発明の化合物を提供する。
Aが、
Bが、
Cが、
R1が、
(a)−C(O)R3であり、R3は、
(b)−C(O)NHR3であり、R3は、
(c)−C(O)OR4であり、R4は、
(d)−CH2R8であり、R8は、
(e)−SO2R6であり、R6は、
(f)−SO2NR7R8であり、NR7R8は、
(g)−R7であり、R7は、
R14は、Hまたは
本発明の化合物を提供する。
Aは、
Bは、
Cは、
R1は、
(a)−C(O)R3であり、R3は、
(b)−C(O)NHR3であり、R3は、
(c)−C(O)OR4であり、R4は、
(d)−CH2R8であり、R8は、
(e)−SO2R6であり、R6は、
(f)−SO2NR7R8であり、NR7R8は、
(g)−R7であり、R7は、
R14はHまたは
本発明の化合物を提供する。
合成
あるいは、Aの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIの置換された試薬(ただし、式IIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つがアルデヒド基または臭素などのハロゲン基である)を、Bの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIIの試薬(ただし式IIIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つが臭素などのハライド基またはアルデヒド基である)と合わせ、次いでnBuLiなどの塩基で処理し、次いでMnO2またはジョーンズ試薬などの酸化剤で処理して、式IVの中間体を得ることができる。あるいは、Aの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIの置換された試薬(ただし、式IIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つがメチルもしくはエチルエステルなどのアルキルエステル基または臭素などのハライド基である)を、Bの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIIの試薬(ただし、式IIIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つが臭素などのハライド基、またはメチルもしくはエチルエステルなどのアルキルエステル基である)と合わせ、次いでnBuLiなどの塩基で処理して、式IVの中間体を得ることができる。あるいは、Aの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIの置換された試薬(ただし、式IIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つがN−メトキシ−N−メチルアセトアミド基または臭素などのハライド基である)を、Bの組成物が式IaおよびIbの下に記載されている式IIIの試薬(ただし、式IIIの試薬に付着している置換基(X)の少なくとも1つが臭素などのハライド基またはN−メトキシ−N−メチルアセトアミド基である)と合わせ、次いでnBuLiなどの塩基で処理して、式IVの中間体を得ることができる。スキームIに記載のように誘導するか、または当業者に知られている他の手法によって誘導した式IVの中間体を、トシルメチルイソシアニド(TosMIC)などの試薬で、カリウムtertブトキシド(KOtBu)などの塩基の存在下、1,2−ジメトキシエタン(DME)およびtert−ブチルアルコール(tBuOH)などの混合溶媒系中で処理して、式Vの中間体を得ることができる。式Vの中間体は、式IaおよびIbの化合物に向かう途中の重要な中間体である。
ee=鏡像体過剰率
DMF=ジメチルホルムアミド
EtOAc=酢酸エチル
LDA=リチウムジイソプロピルアミド
DIEA=N,N−ジイソプロピルエチルアミン
Me=メチル
RT=保持時間
TFA=トリフルオロ酢酸
THF=テトラヒドロフラン
TLC=薄層クロマトグラフィー
TMS=トリメチルシリル
t−Bu=tert−ブチル
MeI=ヨウ化メチル
(BOC)2O=二炭酸ジ−tert−ブチル
TEA=トリエチルアミン
n−BuLi=n−ブチルリチウム
rt=室温
LC=液体クロマトグラフィー
Ph=フェニル
EtOH=エタノール
DCE=ジクロロエタン
DMSO=ジメチルスルホキシド
MS=モレキュラーシーブ
MS(ES)=エレクトロスプレー質量分析
sat=飽和
AcOH=酢酸
MeOH=メタノール
Et2O=ジエチルエーテル
Ac=アセチル
h=時間
Et=エチル
EDCI=ジカルボニルジイミド、1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩水溶液
HOAT=1−ヒドロキシ−7−アザベンゾトリアゾール
HOBT=1−ヒドロキシ−ベンゾトリアゾール
TBAF=フッ化テトラブチルアンモニウム
DMA=ジメチルアセトアミド
DME=1,2−ジメトキシエタン
HRMS=高解像度質量分析
TBME=MTBE=メチルtert−ブチルエーテル(すなわち2−メトキシ−2−メチル−プロパン)
PyBroP=ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩
DEA=ジエチルアミン
IPA=イソプロピルアミン
TMSCl=塩化トリメチルシリル
MS=質量スペクトル
NMR=核磁気共鳴
TMSI=ヨウ化トリメチルシリル
PPA=ポリリン酸
LDA=リチウムジイソプロピルアミン
UV=紫外線
DCM=ジクロロメタン
DMAC=N,N−ジメチルアセトアミド
DAST=三フッ化ジエチルアミノ硫黄
HPLC=高速液体クロマトグラフィー
TosMIC=トシルメチルイソシアニド
BINAP=2,2’−ビス(ジフェニルホスフィノ)−1,1’−ビナフチル
Pd2(dba)3=トリス−(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)
Ar=アルゴン
AcCN=アセトニトリル
t−BuOK=カリウム第三級ブトキシド
t−BuOH=第三級ブタノール
BnBr=臭化ベンジル
t−BuONa=ナトリウム第三級ブトキシド
TBAB=臭化テトラブチルアンモニウム
(実施例1)
手順1
手順2
手順3
手順4
手順5
(実施例2)
手順7
工程1
工程2
工程3
工程4
(実施例3)
手順8
(実施例4)
手順9
(実施例5)
手順10
表1
手順11
工程2
手順12
工程2
工程3
(実施例10)
手順13
手順14
手順15
手順16
手順17
表2
手順18
手順19
表3
手順20
(実施例41)
(実施例42)
手順21
(実施例43)
手順22
工程2
(実施例44)
手順23
工程1
工程2
(実施例45)
手順24
(実施例46)
手順25
表4
手順26
(実施例53)
手順27
(実施例54)
手順28
(実施例55)
手順29
工程1
工程2
(実施例56)
手順30
工程1
工程2
表5
手順31
(実施例110)
手順32
(実施例111および112)
手順33
表6
手順34
表7
手順35
表8
手順36
(実施例135)
手順37
本発明の化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質(CETP)を阻害することが示されている。したがって、本発明の範囲内にある化合物はCETPタンパク質を阻害するので、様々な障害の進行の治療、予防、および/または緩徐化に有用であることが期待される。
CETP阻害は、本明細書中に記載の任意のアッセイにおいて、特定の濃度の試験化合物で決定することができる。効力は、これらのアッセイを用いてIC50値を決定することによってより一般的に計算する。
本発明の化合物は、ここに記載するように、HDLからLDLへのCETP依存性コレステロールエステル転送を阻害する。DMSO(1μl)中の化合物の希釈物をBDプレート(#353232)に加える。これに、50mMのHEPES、pH7.4、150mMのNaClおよび0.05%のアジ化ナトリウムを含むバッファー中に、3H−CE/HDL(0.15μl)、ビオチン標識したLDL(最終濃度〜5μgのタンパク質/ml)および未標識のHDL(最終濃度16μg/ml)を含む混合物を20μl加える。精製ヒト組換えCETPを含む10μlのバッファーを加えることによって反応を開始させ、37℃でインキュベーションを行った。反応の最後に60μlのLEADseekerビーズ(#RPNQ0261、1mg/mlのBSAおよび0.05mgのタンパク質/mlのHDLを含むバッファー中に2mg/ml)を加え、プレートを覆い、続いて読み取る。バックグラウンド活性は、バッファーを入れたがCETPを入れなかったウェルの組で決定する。阻害レベルは、化合物を含むウェルに読取値を、DMSOを含む対照ウェルの読取値と比較することによって決定する。
本発明の化合物は、ここに記載するように、血漿中のコレステロールエステル転送活性を阻害する能力についても試験することができる。DMSO(1μl)中の化合物の希釈物を384ウェルのポリプロピレンプレートに加える。各ウェルに、0.15ulの3H−CE/HDLを含む29ulのヒト血漿を加える。反応を37℃でインキュベーションし、6ulの沈殿試薬(2:1:1の水:1MのMgCl2:2%のDextralip50)を加えることによって停止して、LDLおよびVLDLを沈殿させる。室温で10分後、反応物の15μlを、100ulのリン酸緩衝生理食塩水で事前に濡らしたフィルタープレート(Millipore、#MHVBN45)に移す。プレートを室温で10分間遠心分離し(1800rpm)、50ulのMicroscint−20を加える。その後、プレートを密封し、読み取る。バックグラウンド活性は、4℃でインキュベーションした血漿試料で決定する。阻害レベルは、化合物を含むウェルの読取値を、DMSOを含む対照ウェルの読取値と比較することによって決定する。
本発明の化合物はさらに、ここに記載するように、ヒトCETPおよびapoB−100に関して二重にトランスジェニックであるマウス(hCETP/apoB−100)において血漿コレステロールエステル転送活性を阻害することが示され得る。
HDLコレステロール(HDL−C)を増加させるCETP阻害剤の能力は、当業者に知られている方法によって、哺乳動物対象において示すことができる(Evans, G.F. et al., J. Lipid Res., 35:1634-1645 (1994)参照)。たとえば、本発明の化合物は、ゴールデンシリアンハムスターにおいてHDL−Cの上昇に有効であることが示されている。HDL−CおよびLDL−Cレベルを変更するために、様々な量のヤシ油状物およびコレステロールを含む中等度の脂肪食をハムスターに給餌する。中等度の脂肪を給餌したハムスターを絶食させ、出血させてベースラインHDL−Cレベルを決定し、その後、化合物を3日間、適切なビヒクル中で経口投与する。投薬の第3日目に動物を再度絶食および出血させ、結果をベースラインHDL−Cレベルと比較する。化合物はこのモデルにおいてHDL−Cを用量依存の様式で増加させ、これは、血漿脂質を変更させることにおけるその有用性を実証している。
減量を引き起こすCETP阻害剤の能力は、体重指数(BMI)≧30kg/m2の肥満症のヒト対象で評価することができる。HDLコレステロールレベルの≧25%の増加をもたらすために十分な阻害剤の用量を投与する。BMIおよびウエスト(W)対ヒップ(H)の比(WHR)として定義される体脂肪分布を3〜6ヶ月間の研究の間監視し、治療群の結果を、プラセボを受けている群と比較する。
Claims (15)
- 式IaまたはIb:
Aは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cは:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1は、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−C(O)OR4、−SO2R5、−SO2NR2R3、−R7または−CR8R8R8であり;
R2は、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つもしくは複数のR26で適宜置換されていてもよいか;
または、R2とR3は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよい3〜9員環を形成し;
R4は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7は、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8は、独立して、H、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14は、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aは、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR46R46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、−OCONR46R46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30は、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、もしくは−C(CN)NHR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40は、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、または−NHC(CN)NHR46であり;
R46は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49とR50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rは、0〜5であり;
sは、0〜4であり;並びに
pは、1または2である;
ただし、以下の式を有する化合物を除く:
の化合物またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬上許容される塩の形態
。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルである、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールである、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリール;あるいは
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されたヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−C(O)OR4、−R7または−CH2R8であり;
R2が、H、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルであり、アルキル、アルケニルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R4が、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはアルケニルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−NHC(CN)NHR46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキニル、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜3であり;
sが、0〜2であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたヘテロアリールであり;
Cが:
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−R7または−CH2R8であり;
R2が、H、アルキルまたはシクロアルキルであり、アルキルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−S(O)pR46、−SO2NHR46、−COOR46、−NHC(CN)NHR46、−CONR46R46、−OCOR46、−OS(O)pR46、−OSO2NHR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、−COR46もしくは−COOR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NR2R3、−R7または−CH2R8であり;
R2が、Hまたはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR25で適宜置換されていてもよく;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R25が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、−CO2R46、−CONR46R46、アルケニル、アルキニル、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、もしくは−COR46であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46、または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、−CONR46R46、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、−OCOOR46または−OCONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリルもしくはアルキニルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、シクロアルキルまたは−CONR46R46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR46R46、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=O、−COOR46、または−OCOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、=O、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46、または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR29R30、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、−COR46、−COOR46、−OCOR46または−OCOOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであるか;任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい4〜8員環を形成してもよい;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Bが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換されたフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つもしくは複数の置換基で置換された6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46、=Oまたは−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルキルもしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキルもしくはヘテロシクリルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)=O、17)−S(O)pR46、18)−SO2NHR46、19)−COOR46、20)−NHC(CN)NHR46、21)−CONR46R46、22)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR46、25)−OCOOR46、または26)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR46、16)−S(O)pR46、17)−SO2NHR46、18)−COOR46、19)−NHC(CN)NHR46、および20)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR29R30、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR46、13)−CONR46R46、14)−S(O)pR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、および17)−NHC(CN)NHR46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたアルキルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、−NR29R30、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R29とR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリールもしくは−[(C=O)Or]sアルキルであり、アリールもしくはアルキルは、1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい3〜8員環を形成し;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR46または−COOR46であり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49または−COOR49であり;
R49とR50が、各々独立して、水素またはアルキルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが:
(a)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR46R46、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニル;あるいは
(b)1)ハロ、2)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)=O、16)−SO2NHR46、17)−COOR46、18)−NHC(CN)NHR46、19)−CONR46R46、20)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、21)1つもしくは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、22)−OCOR46、23)−OCOOR46、または24)−OCONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたピリジルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR46、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、14)−COR46、15)−SO2NHR46、16)−COOR46、17)−NHC(CN)NHR46、および18)−CONR46R46からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されたフェニルであり;
Cが、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいメチルフェニルであり;
R1が、−C(O)R3、−C(O)NHR3、−R7または−CH2R8であり;
R3が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、これらはすべて1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R7が、独立して、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR26で適宜置換されていてもよく;
R8が、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR28で適宜置換されていてもよく;
R14が、水素またはアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR24aで適宜置換されていてもよく;
R24aが、各々、ハロ、アルキル、−OR46、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−COR46または−COOR46であり、アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R26が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R28が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46または−COOR46であり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OR46、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、−COR46、−COOR46またはシクロアルキルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルは、1つまたは複数のR41で適宜置換されていてもよく;
R41が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり;
R46が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR47で適宜置換されていてもよく;
R47が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、
請求項1に記載の化合物。 - 少なくとも1つの請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 哺乳動物においてコレステリルエステル転送タンパク質を阻害するための医薬品の製造における、少なくとも1つの請求項1に記載の化合物の使用。
- 哺乳動物において、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、静脈血栓症、冠動脈疾患、冠状動脈性心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、および糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症の進行を治療、予防または緩徐化させるための医薬品の製造における、少なくとも1つの請求項1に記載の化合物の使用。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
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