JP2010180243A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. 化学式Ｉを有し、
   

   

   
   Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ−は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の残基である、化合物。
2. Ｘ⁻が、臭化水素酸、リン酸、硫酸、又は硝酸の残基である、請求項１に記載の化合物。
3. 化学式２を有し、
   

   

   
   Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ⁻は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の酸残基である、請求項１または２に記載の化合物。
4. Ｘ⁻が、臭化水素酸、リン酸、硫酸、又は硝酸の残基である、請求項１に記載の化合物。
5. 結晶の形態にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
6. バルク材料の形態にある、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
7. 化学式Ｉ
   

   

   
   （Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ⁻は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の残基である）
   を有する化合物の製造方法において、
   ａ）化学式ＩＩＩ
   

   

   
   を有する化合物を水素化剤で開裂させて、化学式Ｖ
   

   

   
   を有する化合物を形成する工程と、
   ｂ）このように得られた化学式Ｖの化合物を還元剤で変換して、化学式ＶＩ
   

   

   
   を有する化合物を与える工程と、
   ｃ）前記工程ｂ）で得られた化合物をアシル化剤で変換して、化学式Ａ
   

   

   
   （Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表す）
   を有する化合物を与える工程と、
   ｄ）前記工程ｃ）で得られた化合物を、生理的適合性を有した無機酸または有機塩で変換して、化学式Ｉ
   

   

   
   （Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ⁻は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の残基である）
   を有する化合物を形成する工程と備える、化合物の製造方法。
8. 化学式Ｉの化合物の製造において、臭化水素酸、リン酸、硫酸、又は硝酸が使用される、請求項７に記載の化合物の製造方法。
9. 化学式２
   

   

   
   （Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ⁻は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の残基である）
   を有する化合物の製造方法において、
   ａ）化学式３
   

   

   
   を有する化合物を、水素化剤で開裂させて化学式５
   

   

   
   を有する化合物を形成する工程と、
   ｂ）このように得られた化学式５の化合物を還元剤で変換して、化学式６
   

   

   
   を有する化合物を得る工程と、
   ｃ）前記工程ｂ）で得られた化合物をアシル化剤で変換して、化学式１
   

   

   
   （Ｒは、未置換もしくはエチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔ−ブチルカルボニルオキシ、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシもしくはシクロヘキシルカルボニルオキシによって置換されたフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルを表し、Ｘ⁻は生理的適合性を有した、塩酸以外の無機酸の残基である）
   を有する化合物を与える工程と、
   ｄ）前記工程ｃ）で得られた化合物を、生理的適合性を有した無機酸または有機塩で変換して、以下の化学式２
   

   

   
   を有する化合物を形成する工程とを備える、化合物の製造方法。
10. 化学式２の化合物の製造において、臭化水素酸、リン酸、硫酸、又は硝酸が使用される、請求項９に記載の化合物の製造方法。
11. 前記水素化剤として、メタノールを溶媒とするラネーニッケル／Ｈ_２を使用する請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。
12. 前記還元剤として、ＮａＢＨ_４／ＥｔＯＨを使用する請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。