JP2008540628A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式Ｉのプリン誘導体
   

   

   の調製方法であって、
   式ＶＩの化合物
   

   

   をＸ−Ｒ_３−Ｘと反応させて式Ｖの化合物
   

   

   を形成させる工程を含み、
   ここで、
   Ｒ_１が、アミノまたはヒドロキシル（ともに必要に応じて保護されている）、Ｃ_１−６アルキル（必要に応じてアミノ、ヒドロキシル、および／またはＣ_１−６アルキルによって置換されている）からなる群から選択され、
   Ｒ_２が、ハロまたは電子吸引基であり、
   Ｒ_３が、Ｃ_１−６アルキル（必要に応じてハロ、アミノ、ヒドロキシル、および／またはＣ_１−６アルキルによって置換されている）であり、
   各Ｒ_５が、独立して、Ｃ_１−６アルキルカルボニル（必要に応じてハロ、ヒドロキシル、および／またはＣ_１−６アルキルによって置換されている）であり、そして
   各Ｘが、独立して、脱離基である、方法。
2. 塩基の存在下にて極性溶媒中で行われる、請求項１に記載の方法。
3. 式ＩＩＩのジオール
   

   

   を水素化してＩＩの式の化合物
   

   

   を生じる工程を含む、請求項１または２に記載の方法。
4. 水素化触媒の存在下にて水素を用いて行われる、請求項３に記載の方法。
5. 式Ｉのプリン誘導体の調製方法であって、式ＩＩＩのジオールを水素化してＩＩの式の化合物を生じる工程を含み、ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_５が前記の通りである、方法。
6. 請求項１から５のいずれかに記載の方法であって、化合物ＶをＣＨ_２（ＣＯＯＲ_４）_２と反応させることにより、式Ｖの化合物を式ＩＶの化合物
   

   

   に変換する工程を含み、ここでＲ_４が、Ｃ_１−６アルキル（必要に応じてハロ、ヒドロキシル、アミノ、および／またはＣ_１−６アルキルによって置換されている）から選択される、方法。
7. 塩基の存在下にて極性溶媒中で行われる、請求項６に記載の方法。
8. 式ＩＶの化合物を還元して式ＩＩＩの化合物を生じる工程を含む、請求項１から７のいずれかに記載の方法。
9. 式ＩＩの化合物を（Ｒ_５）_２Ｏと反応させて式Ｉの化合物を形成させる工程を含む、請求項１から８のいずれかに記載の方法。
10. 不活性有機溶媒中で行われる、請求項９に記載の方法。
11. アミンの存在下にて行われる、請求項１０に記載の方法。
12. 前記アミンが三級アミンである、請求項１１に記載の方法。
13. Ｒ_１がアミノであり、Ｒ_２がクロロであり、Ｒ_３がエチルであり、そしてＲ_５がアセチルである、ファムシクロビルの調製のための、請求項１から１２のいずれかに記載の方法。