JP2009504664A5 - - Google Patents

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JP2009504664A5
JP2009504664A5 JP2008526175A JP2008526175A JP2009504664A5 JP 2009504664 A5 JP2009504664 A5 JP 2009504664A5 JP 2008526175 A JP2008526175 A JP 2008526175A JP 2008526175 A JP2008526175 A JP 2008526175A JP 2009504664 A5 JP2009504664 A5 JP 2009504664A5
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Figure 2009504664
 （式中、
Ｒ１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、および置換アルキルからなる群から選択され、但し、置換アルキルは、アリールまたは置換アリールで置換されず、
Ｒ２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から独立して選択され、但し、Ｒ３またはＲ４のうちの１つのみがヒドロキシであるか、
または、Ｒ３およびＲ４は、これらに結合した窒素原子と共に結合して複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか、
Ｒ１およびＲ５は、これらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に結合して複素環基または置換複素環基を形成するか、
または、Ｒ１およびＲ５がこれらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に複素環基を形成しない場合、Ｒ４およびＲ５は、これらに結合した原子と共に複素環基または置換複素環基を形成し、
Ｒ８は、Ｌ−Ａ１ からなる群から選択され（式中、Ｌは、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、およびヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで任意選択的に置換されたＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレンからなる群から選択され、ここで、ｑは１または２である）、
Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ６またはＲ７のいずれかの一方は、シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全ては、−（Ｒ９）ｍで任意選択的に置換されていてよく、ここで、Ｒ９は本明細書中に定義されており、ｍは１〜４の整数であり、
Ｒ６またはＲ７の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９は、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、−ＣＦ３、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択され、
ｍが２〜４の整数である場合、各Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよい）
で表される置換イミダゾール化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、またはプロドラッグに関する。
Figure 2009504664
 （式中、
Ｒ１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、および置換アルキルからなる群から選択され、但し、置換アルキルは、アリールまたは置換アリールで置換されず、
Ｒ２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から独立して選択され、但し、Ｒ３またはＲ４のうちの１つのみがヒドロキシであるか、
または、Ｒ３およびＲ４は、これらに結合した窒素原子と共に結合して複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか、
Ｒ１およびＲ５は、これらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に結合して複素環基または置換複素環基を形成するか、
または、Ｒ１およびＲ５がこれらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に複素環基を形成しない場合、Ｒ４およびＲ５は、これらに結合した原子と共に複素環基または置換複素環基を形成し、
Ｒ８は、Ｌ−Ａ１ からなる群から選択され（式中、Ｌは、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、およびヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで任意選択的に置換されたＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレンからなる群から選択され、ここで、ｑは１または２である）、
Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ６またはＲ７のいずれかの一方は、シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全ては、−（Ｒ９）ｍで任意選択的に置換されていてよく、ここで、Ｒ９は本明細書中に定義されており、ｍは１〜４の整数であり、
Ｒ６またはＲ７の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９は、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、−ＣＦ３、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択され、
ｍが２〜４の整数である場合、各Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよい）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、またはプロドラッグを含む。

Claims (47)

  1. 式Ｉ：
    Figure 2009504664
    （式中、
    Ｒ１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、および置換アルキルからなる群から選択され、但し、置換アルキルは、アリールまたは置換アリールで置換されず、
    Ｒ２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択され、
    Ｒ３およびＲ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から独立して選択され、但し、Ｒ３またはＲ４のうちの１つのみがヒドロキシであるか、
    または、Ｒ３およびＲ４は、これらに結合した窒素原子と共に結合して複素環または置換複素環を形成し、
    Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか、
    Ｒ１およびＲ５は、これらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に結合して複素環基または置換複素環基を形成するか、
    または、Ｒ１およびＲ５がこれらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に複素環基を形成しない場合、Ｒ４およびＲ５は、これらに結合した原子と共に複素環基また
    は置換複素環基を形成し、
    Ｒ８は、Ｌ−Ａ１ からなる群から選択され（式中、Ｌは、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、およびヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで任意選択的に置換されたＣ １ 〜Ｃ ５ アルキレンからなる群から選択され、ここで、ｑは１または２である）、
    Ａ１は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、そして
    Ｒ６またはＲ７のいずれかの一方は、シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全てが、−（Ｒ９）ｍで任意選択的に置換されていてよく、ここで、ｍは１〜４の整数であり、そして
    Ｒ６またはＲ７の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択され、
    Ｒ９は、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、−ＣＦ３、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択され、
    ｍが２〜４の整数である場合、各Ｒ９は、同一であっても異なっていてもよい）
    の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. 請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、該化合物が、式ＩＩ：
    Figure 2009504664
    （式中、
    ｎは、１、２、または３であり、
    ｐは、０、１、２、３、または４であり、
    Ｒ３およびＲ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から独立して選択され、但し、Ｒ３またはＲ４のうちの１つのみがヒドロキシであるか、
    または、Ｒ３およびＲ４は、これらに結合した窒素原子と共に結合して複素環または置換複素環を形成し、
    Ｒ１０は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、ハロ、窒素含有複素環、置換窒素含有複素環、窒素含有ヘテロアリール、および置換窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されたアルキルからなる群から選択され、
    Ｒ１１は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択され、但し、ｐが２〜４である場合、各Ｒ１１は、同一であっても異なっていてもよく、
    Ｒ１２はアルキルであり、
    Ｒ１３は、水素またはアルキルであり、
    Ｒ１４は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択されるか、
    Ｒ１０およびＲ１２は、これらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に結合して複素環基または置換複素環基を形成するか、
    または、Ｒ１０およびＲ１２がこれらにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と共に複素環基を形成しない場合、Ｒ４およびＲ１０は、これらに結合した原子と共に複素環基または置換複素環基を形成し、
    Ａ２は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択される）
    である化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１が、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびプロピルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ３および／またはＲ４が、アルキル、置換アルキル、およびシクロアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  7. 前記アルキル、置換アルキル、またはシクロアルキルが、メチル、メトキシエチル、フラン−２−イルメチル、２−ヒドロキシエチル、シクロプロピル、およびイソプロピルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
  8. Ｒ３および／またはＲ４が、アリールまたは置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
  9. 前記アリールまたは置換アリールが、４−シアノフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、３，５−ジニトロフェニル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ３および／またはＲ４がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  11. 前記ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールが、チオフェン−２−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、および２，６−ジクロロピリジン−４−イルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ３および／またはＲ４が、複素環基または置換複素環基である、請求項１に記載の化合物。
  13. 前記複素環基または置換複素環基が、テトラヒドロピラン−４−イルまたは４−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルである、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｒ３またはＲ４のいずれかまたはＲ３およびＲ４の両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
  15. Ｒ３またはＲ４の１つがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
  16. Ｒ３およびＲ４が、これらに結合した窒素原子と環状化して複素環または置換複素環を
    形成する、請求項１に記載の化合物。
  17. 前記複素環、置換複素環、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールが、１，１−ジオキソチアモルホリン−Ｎ−イル、１−オキソチアモルホリン−１−イル、２−（アミノメチレン）ピロリジン−Ｎ−イル、２−（メトキシカルボニル）ピロリジン−Ｎ−イル、２，６−ジメチルモルホリン−Ｎ−イル、３−ヒドロキシピペリジン−Ｎ−イル、３−ヒドロキシピロリジン−Ｎ−イル、４−（ブチルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（シクロプロピルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−Ｎ−イル、４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（エチルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（イソプロピルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（メチルカルボニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（メチルスルホニル）ピペリジン−Ｎ−イル、４−（メチルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−（モルホリン−Ｎ−イル）ピペリジン−Ｎ−イル、４−（ピペリジン−Ｎ−イル）ピペリジン−Ｎ−イル、４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−Ｎ−イル、４−シクロヘキシルピペラジン−Ｎ−イル、４−ヒドロキシピペリジン−Ｎ−イル、４−イソプロピルピペラジン−４−イル、４−メチルピペリジン−Ｎ−イル、イソキサゾリジン−２−イル、モルホリン−Ｎ−イル、ピペラジン−Ｎ−イル、ピペリジン−Ｎ−イル、２−（ヒドラジノカルボニル）ピロリジン−Ｎ−イル、およびピロリジン−Ｎ−イルからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
  18. Ｒ５が、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−［２−（ＣＨ２ＯＨ）ピロリジン−３−イル］、−ＣＨ２−［４−（ＯＨ）ピロリジン−３−イル］、−ＣＨ２−Ｃ（Ｆ）（スピロピロリジン−３−イル）、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨＣ（Ｏ）−［（２−ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ））ベンゼン］、および−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロイソインドールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  19. Ｒ１およびＲ５ならびにこれらに結合した原子が結合して複素環基または置換複素環基を形成する、請求項１に記載の化合物。
  20. 前記置換複素環基は、２−オキソ−テトラヒドロピリミジニルである、請求項１９に記載の化合物。
  21. Ｒ６またはＲ７の一方がアリールまたは置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
  22. 前記アリールまたは置換アリールが、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、２，４−フルロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、および２，３，５−トリフルオロフェニルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
  23. Ｒ６またはＲ７の他方が水素である、請求項１に記載の化合物。
  24. Ｌがアルキレンであり、Ａ１がアリールまたは置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
  25. Ｌがメチレンであり、Ａ１がフェニル、３−フルオロフェニル、および３−ヒドロキシフェニルからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｒ１がｔ−ブチルであり、Ｒ２およびＲ３が水素であり、Ｌがメチレンであり、Ａ１がフェニルであり、Ｒ６がフェニルまたは置換フェニルであり、Ｒ７が水素である、請求項１に記載の化合物。
  27. Ｒ１がｔ−ブチルであり、Ｒ２およびＲ３が水素であり、Ｌがメチレンであり、Ａ１がフェニルであり、Ｒ６が１〜２個のハロ置換基に置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  28. ハロがクロロまたはフルオロである、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒ１がｔ−ブチルであり、Ｒ２およびＲ３が水素であり、Ｌがメチレンであり、Ａ１がフェニルであり、Ｒ５が置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  30. 置換アルキルが、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＨ３）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、および−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ２からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ１がｔ−ブチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３が水素であり、Ｌがメチレンであり、Ａ１がフェニルであり、Ｒ６がフェニルまたは置換フェニルであり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ４がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
  32. Ｒ１がｔ−ブチルであり、そしてＲ６がフルオロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  33. Ｒ６が３−フルオロフェニルまたはジフルオロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
  34. Ｒ１がイソプロピルであり、そしてＲ６がクロロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  35. Ｒ６が３−クロロフェニルである、請求項３４に記載の化合物。
  36. Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−メトキシエチル）尿素；
    メチル（２Ｓ）−１−（｛（３−アミノプロピル）［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−
    ４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボキシレート；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−ヒドロキシ尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピロリジン−１−カルボキサミド；
    （２Ｒ）−２−（アミノメチル）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピロリジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｓ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｒ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−メチル尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−チエン−２−イル尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−チエン−３−イル尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−フリルメチル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（４−シアノフェニル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（３，５−ジニトロフェニル）尿素；
    Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−
    １Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−フェニル尿素；
    （３Ｒ）−Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｒ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｓ）−Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル尿素；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−フェニル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−フェニル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−メトキシエチル）尿素；
    ４−アセチル−Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
    （４Ｒ）−Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−ヒドロキシイソキサゾリジン−２−カルボキサミド；
    （３Ｒ）−Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−メトキシエチル）尿素；
    （３Ｒ）−Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｓ）−Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    （３Ｓ）−Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−
    １−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    エチル４−（｛［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
    エチル４−（｛［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝カルボニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ’−メチル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ’−メチル尿素；
    １−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ’−メチル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−チエン−３−イル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−チエン−３−イル尿素；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−
    ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］モルホリン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（４−シアノフェニル）尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（４−シアノフェニル）尿素；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（イソプロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（イソプロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（シクロプロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（シクロプロピルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（ブチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（ブチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（４−シアノフェニル）尿素；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−（３，４−ジフルオロフェニル）尿素；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−３−イル］メチル｝−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−３−イル］メチル｝−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］メチル｝−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル尿素；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ’−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル尿素；
    Ｎ−（３−アミノ−２−フルオロプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２Ｒ）−３−アミノ−２−フルオロプロピル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］メチル｝−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシピロリジン−３−イル］メチル｝−１，４’−ビピペリジン−１’−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−［（３−フルオロピロリジン−３−イル）メチル］−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−３−イル］メチル｝−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−３−イル］メチル｝−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−ヒドロキシブチル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（１−ベンジル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
    １−（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジ
    メチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メタンスルホニル−ピペリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    １−（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メタンスルホニル−ピペリジン−１−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−尿素；
    １−（３−アミノ−３−メチル−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    １−（３−アミノ−３−メチル−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−尿素；
    ４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（３−アミノ−３−メチル−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−尿素；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ
    ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    １−（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−メトキシ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−メトキシ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−メトキシ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−尿素；
    １−（３−アミノ−プロピル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    １−（３−アミノ−プロピル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    １−（３−アミノ−プロピル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−尿素；
    ピロリジン−１−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２
    −ジメチル−プロピル｝−アミド；
    イソキサゾリジン−２−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メタンスルホニル−ピペリジン−１−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−メトキシ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３，３−ジメチル−尿素；
    ４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−（３，５−ジ−メチル−イソキサゾール−４−イル）−尿素；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    イソキサゾリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    チオモルホリン−４−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    イソキサゾリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−オキソ−１−チオモルホリン−４−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−２−フルオロ−プロピル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    （２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−イソプロピル−ピペラジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−イソプロピル−尿素；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−シクロプロピルメチル−尿素；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−尿素；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｓ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ４−（３−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−３−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−ウレイド）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
    （２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    （Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    （Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−シクロプロピル−尿素；
    （Ｓ）−２−ヒドラジノカルボニル−ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    （Ｓ）−１−（（３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−カルバモイル）−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
    １−（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    １−（（Ｓ）−３−アミノ−４−メトキシ−ブチル）−１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−尿素；
    モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−４−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    （２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−４−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    ピロリジン−１−カルボン酸（（Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロ−ブチル）−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−アミド；
    Ｎ−［（３Ｓ）−３−アミノ−４−フルオロブチル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチルプロピル｝−Ｎ’−ヒドロキシ尿素；
    Ｎ−［（３Ｒ）−３−アミノ−４−フルオロブチル］−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチルプロピル｝−Ｎ’−ヒドロキシ尿素；
    １−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−１−［（Ｓ）−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−４−フルオロ−ブチル］−３−メチル−尿素；および
    ’Ｎ−［（Ｓ）−３−（１−｛（Ｒ）−１−［１−ベンジル−４−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−３−メチル−ウレイド）−１−フルオロメチル−プロピル］−Ｎ’−メチル−フタルアミド
    ；
    からなる群から選択される化合物。
  37. 治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
  38. 癌治療のための少なくとも１つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項３７に記載の組成物。
  39. 前記癌治療のためのさらなる薬剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブ、およびトラスツズマブからなる群から選択される、請求項３８に記載の組成物。
  40. 哺乳動物患者におけるＫＳＰによって少なくとも一部が媒介される障害を治療するための請求項３７に記載の組成物。
  41. 前記障害が細胞増殖性疾患である、請求項４０に記載の組成物。
  42. 前記細胞増殖性疾患が癌である、請求項４１に記載の組成物。
  43. 前記癌が、肺癌および気管支癌、前立腺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌および直腸癌、 甲状腺癌、胃癌、肝臓癌および肝内胆管癌、腎臓癌および腎盂癌、膀胱癌、子宮体癌、子宮頸癌、卵巣癌、多発性骨髄腫、食道癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ球性白血病、骨髄性白血病、脳腫瘍、口腔癌および咽頭癌、喉頭癌、小腸癌、非ホジキンリンパ腫、黒色腫、および絨毛結腸腺腫からなる群から選択される、請求項４２に記載の組成物。
  44. １つのさらなる癌治療剤をさらに含む、請求項４３に記載の組成物。
  45. 前記さらなる癌治療剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブ、およびトラスツズマブからなる群から選択される、請求項４４に記載の組成物。
  46. 哺乳動物患者においてＫＳＰキネシンを阻害するための組成物であって、ＫＳＰ阻害有効量の請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物患者においてＫＳＰキネシンを阻害するための組成物。
  47. 癌治療剤の製造における請求項３６に記載の化合物の使用。
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