JP2008535916A5 - - Google Patents

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JP2008535916A5
JP2008535916A5 JP2008506574A JP2008506574A JP2008535916A5 JP 2008535916 A5 JP2008535916 A5 JP 2008535916A5 JP 2008506574 A JP2008506574 A JP 2008506574A JP 2008506574 A JP2008506574 A JP 2008506574A JP 2008535916 A5 JP2008535916 A5 JP 2008535916A5
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Claims (19)

  1. 式(I):
    Figure 2008535916
    (式中、
    pは、1〜4である;
    jおよびkは各々、独立して0、1、2もしくは3である;
    Qは、−C(R1a)H−、−C(O)−、−O−、−S−、−N(R)−、−CF−、−C(O)O−、−C(O)N(R)−または−N(R)C(O)−である;
    1aは、水素もしくは−ORである;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキ
    ル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
  2. pは、1もしくは2である;
    jおよびkのうちの少なくとも一方は1であり、他方は0もしくは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまた
    はヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO22、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R
    −OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項1に記載の化合物。
  3. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニルおよびチエニルからなる群から選択される縮合ヘテロアリール環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR
    、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO22、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(
    )C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項2に記載の化合物。
  4. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合ピリジニル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
    ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する;
    各RおよびRは、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項3に記載の化合物。
  5. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合ピリジニル環である;
    は、水素もしくはアルキルである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項4に記載の化合物。
  6. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合ピリジニル環である;
    は、水素もしくはアルキルである;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;および
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項5に記載の化合物。
  7. pは、1である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合ピリジニル環である;
    は、ペンチルである;
    各Rは各々、水素からなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;および
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項6に記載の化合物。
  8. 以下の:
    1’−ペンチルスピロ[フロ[2,3−f][1,3]ベンゾジオキソール−7,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−2’(1’H)−オン;
    1’−ペンチルスピロ[フロ[2,3−f][1,3]ベンゾジオキソール−7,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−2’(1’H)−オン;および
    1’−ペンチルスピロ[フロ[2,3−f][1,3]ベンゾジオキソール−7,3’−ピロロ[3,2−c]ピリジン]−2’(1’H)−オン
    からなる群から選択される請求項7に記載の化合物。
  9. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合チエニル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニ
    レン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項3に記載の化合物。
  10. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合チエニル環である;
    は、水素もしくはアルキルである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項9に記載の化合物。
  11. pは、1もしくは2である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合チエニル環である;
    は、水素もしくはアルキルである;
    各Rは各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;および
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項10に記載の化合物。
  12. pは、1である;
    jは0であり、およびkは1である;
    Qは、−O−である;
    Figure 2008535916
    は、縮合チエニル環である;
    は、ペンチルである;
    各Rは各々、水素からなる群から独立して選択される;
    3aおよびR3dは各々、水素である;および
    3bおよびR3cは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項11に記載の化合物。
  13. 4’−ペンチルスピロ[フロ[2,3−f][1,3]ベンゾジオキソール−7,6’−チエノ[3,2−b]ピロール]−5’(4’H)−オンである、請求項12に記載の化合物。
  14. 哺乳動物における疾患もしくは状態を治療する、予防する、もしくは改善するための組成物であって、前記疾患もしくは状態は、疼痛、うつ状態、心臓血管疾患、呼吸性疾患、精神医学的疾患、またはこれらの組み合わせからなる群から選択され、該組成物は、治療有効量の式(I):
    Figure 2008535916
    (式中、
    pは、1〜4である;
    jおよびkは各々、独立して0、1、2もしくは3である;
    Qは、−C(R1a)H−、−C(O)−、−O−、−S−、−N(R)−、−CF−、−C(O)O−、−C(O)N(R)−または−N(R)C(O)−である;
    1aは、水素もしくは−ORである;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−
    −NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
  15. 前記疾患もしくは状態は、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓の疼痛、癌の疼痛、化学療法による疼痛、外傷疼痛、外科的疼痛、外科手術後の疼痛、出産疼痛、分娩疼痛、神経因性膀胱障害、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介疼痛、中枢媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、幻想肢痛、末梢神経損傷およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項14に記載の組成物
  16. 前記疾患もしくは状態は、HIVに関連する疼痛、HIV治療が誘発する神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性疼痛、熱過敏、類肉腫症、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症(MS)に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎、アテローム硬化症、発作性緊張異常、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、両極うつ状態、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連病、家族性肢端紅痛症、一次肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分的および一般的強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経性外傷により引き起こされる虚血性状態における神経保護、急な不整脈、心房細胞および心室細動からなる群から選択される、請求項14に記載の組成物
  17. 哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通してのイオン流入の阻害を通して疼痛を治療するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の式(I):
    Figure 2008535916
    (式中、
    pは、1〜4である;
    jおよびkは各々、独立して0、1、2もしくは3である;
    Qは、−C(R1a)H−、−C(O)−、−O−、−S−、−N(R)−、−CF−、−C(O)O−、−C(O)N(R)−または−N(R)C(O)−である;
    1aは、水素もしくは−ORである;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11
    たは−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、
    ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
  18. 哺乳動物における細胞内の電位依存性ナトリウムチャネルを通してのイオン流入を減少させるための組成物であって、該組成物は、式(I):
    Figure 2008535916
    (式中、
    pは、1〜4である;
    jおよびkは各々、独立して0、1、2もしくは3である;
    Qは、−C(R1a)H−、−C(O)−、−O−、−S−、−N(R)−、−CF−、−C(O)O−、−C(O)N(R)−または−N(R)C(O)−である;
    1aは、水素もしくは−ORである;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロア
    ルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し
    てよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
  19. 医薬上許容される賦形剤および式(I):
    Figure 2008535916
    (式中、
    pは、1〜4である;
    jおよびkは各々、独立して0、1、2もしくは3である;
    Qは、−C(R1a)H−、−C(O)−、−O−、−S−、−N(R)−、−CF−、−C(O)O−、−C(O)N(R)−または−N(R)C(O)−である;
    1aは、水素もしくは−ORである;
    Figure 2008535916
    は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である;
    は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−R−OR、−R−CN、−R−P(O)(OR、または−R−O−R−ORである;
    またはRは、−C(O)N(R)R
    (式中、
    は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;および
    は、水素、アルキル、ハロアルキル、−R−CN、−R−OR、−R−N(R)R、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである;
    またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する;
    ならびにRおよびRについての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、−R−CN、−R−OR、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)で置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−OR、−C(O)OR、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、(必要に応じてシアノで置換された)アリール、(必要に応じて1つ以上のアルキル基で置換された)アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである;
    またはRは、−R−N(R10)R11、−R−N(R12)C(O)R11または−R−N(R10)C(O)N(R10)R11
    (式中、
    各R10は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである;
    各R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−OC(O)R、−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−R−C(O)R、−R−OR、または−R−CNである;
    12は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−C(O)Rである;
    ならびにR10およびR11についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−R−CN、−R−OR、−R−C(O)R、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい)である;
    またはRは、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R−OR、−R−C(O)OR、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換される;
    各Rは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(=N−CN)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    および各Rについてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−R−C(O)OR、−R−C(O)N(R)R、−N(R)C(O)R、および−N(R)S(O)(式中、各mは独立して0、1もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じ
    て置換されてよい;
    または2つの隣接するR基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのR基は、存在する場合は、上述したとおりである;
    3a、R3b、R3cおよびR3dは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−R−CN、−R−NO、−R−OR、−R−N(R)R、−N=C(R)R、−S(O)、−R−C(O)R;−C(S)R、−C(RC(O)R、−R−C(O)OR、−C(S)OR、−R−C(O)N(R)R、−C(S)N(R)R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(S)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(S)OR、−N(R)C(O)N(R)R、−N(R)C(S)N(R)R、−N(R)S(O)、−N(R)S(O)N(R)R、−R−S(O)N(R)R、−N(R)C(=NR)N(R)R、および−N(R)C(N=C(R)R)N(R)R(式中、各mは独立して0、1、もしくは2であり、各nは独立して1もしくは2である)からなる群から独立して選択される;
    またはR3aおよびR3b、またはR3bおよびR3c、またはR3cおよびR3dは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのR3a、R3b、R3cもしくはR3d基は上記に規定したとおりである;
    各RおよびRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される;
    またはRおよびRが各々同一窒素原子に結合している場合は、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい;および
    各Rは、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である;および
    各Rは、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である)の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
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ZA (1) ZA200709004B (ja)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY158766A (en) 2005-04-11 2016-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
AR053710A1 (es) 2005-04-11 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiroheterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
AR053713A1 (es) * 2005-04-20 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
CL2007002951A1 (es) * 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiroheterociclicos en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer.
US20110294842A9 (en) * 2006-10-12 2011-12-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro (furo [3, 2-c] pyridine-3-3' -indol) -2' (1'h)-one derivatives and related compounds for the treatment of sodium-channel mediated diseases, such as pain
WO2008046087A2 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their uses as therapeutic agents
CL2007002950A1 (es) * 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiro-oxindol en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer
WO2008046082A2 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of heterocyclic compounds as therapeutic agents
CA2666136A1 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Tricyclic spiro-oxindole derivatives and their uses as therapeutic agents
WO2008077127A2 (en) * 2006-12-19 2008-06-26 Lavin Thomas N Use of modafinil to treat restless leg syndrome
US7795228B2 (en) 2006-12-28 2010-09-14 Theracos, Inc. Spiroheterocyclic glycosides and methods of use
CA2685942A1 (en) * 2007-05-16 2008-11-27 Merck & Co., Inc. Spiroindalones
AU2008307576A1 (en) * 2007-10-04 2009-04-09 Merck Sharp & Dohme Corp. N-substituted oxindoline derivatives as calcium channel blockers
EP2205079A4 (en) * 2007-10-04 2010-10-27 Merck Sharp & Dohme N-SUBSTITUTED OXINDOLINE DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
UA101004C2 (en) 2007-12-13 2013-02-25 Теракос, Инк. Derivatives of benzylphenylcyclohexane and use thereof
EP2285808B1 (en) 2008-04-29 2013-11-20 Novartis AG Spiro-indole derivatives for the treatment of parasitic diseases
PL2324002T3 (pl) 2008-08-22 2017-03-31 Theracos Sub, Llc Sposoby otrzymywania inhibitorów sglt2
EP2350091B1 (en) * 2008-10-17 2015-06-03 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
US8263606B2 (en) 2008-10-17 2012-09-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
WO2010053998A1 (en) * 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
US20110269788A1 (en) * 2008-12-29 2011-11-03 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole-derivatives as sodium channel blockers
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
EP2733145A1 (en) 2009-10-14 2014-05-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
WO2011047173A2 (en) * 2009-10-14 2011-04-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions for oral administration
PE20121699A1 (es) 2010-02-26 2012-12-22 Xenon Pharmaceuticals Inc Composiciones farmaceuticas del compuesto espiro-oxindol para administracion topica
WO2011153712A1 (en) 2010-06-12 2011-12-15 Theracos, Inc. Crystalline form of benzylbenzene sglt2 inhibitor
US9193751B2 (en) 2012-04-10 2015-11-24 Theracos, Inc. Process for the preparation of benzylbenzene SGLT2 inhibitors
CN104350057A (zh) 2012-04-12 2015-02-11 泽农医药公司 用作治疗剂的螺-羟吲哚化合物的不对称合成
WO2015051484A1 (en) 2013-10-12 2015-04-16 Theracos, Inc. Preparation of hydroxy-benzylbenzene derivatives
WO2016127068A1 (en) 2015-02-05 2016-08-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Methods of treating postherpetic neuralgia with a topical formulation of a spiro-oxindole compound
WO2017218920A1 (en) 2016-06-16 2017-12-21 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Asymmetric synthesis of funapide
WO2023238065A1 (en) * 2022-06-09 2023-12-14 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Nitrogen containing condensed 2,3-dihydroquinazolinone compounds as nav1.8 inhibitors

Family Cites Families (127)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3189617A (en) 1961-02-03 1965-06-15 Sterling Drug Inc 1-aryloxindoles and their preparation
DE1956237A1 (de) 1969-11-08 1971-05-13 Basf Ag Spiro-pyrrolizidon-oxindole
DE2113343A1 (de) 1971-03-19 1972-09-21 Thiemann Chem Pharm Fab Indolo[2,3-b] chinolone und Verfahren zu ihrer Herstellung
US3723459A (en) 1971-04-23 1973-03-27 Mc Neil Labor Inc 2-oxospiro (indoline -3,4{40 -thiochroman) derivatives
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
SE400966B (sv) 1975-08-13 1978-04-17 Robins Co Inc A H Forfarande for framstellning av 2-amino-3-(eller 5-)bensoyl-fenylettiksyror
US4670566A (en) 1979-07-12 1987-06-02 A. H. Robins Company, Incorporated 3-methyl-hio-4-(5-, 6-, or 7-)phenylindolindolin-2-ones
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
US4440785A (en) 1980-10-30 1984-04-03 A. H. Robins Company, Inc. Methods of using 2-aminobiphenylacetic acids, esters, and metal salts thereof to treat inflammation
US4438130A (en) * 1981-11-12 1984-03-20 The Upjohn Company Analgesic 1-oxa-, aza- and thia-spirocyclic compounds
JPS60142984A (ja) 1983-12-28 1985-07-29 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規なスピロピロリジン−2,5−ジオン誘導体およびその製造法
US4569942A (en) 1984-05-04 1986-02-11 Pfizer Inc. N,3-Disubstituted 2-oxindole-1-carboxamides as analgesic and antiinflammatory agents
JPS6130554A (ja) * 1984-07-23 1986-02-12 Ono Pharmaceut Co Ltd プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤
US4690943A (en) 1984-09-19 1987-09-01 Pfizer Inc. Analgesic and antiinflammatory 1,3-diacyl-2-oxindole compounds
US4721721A (en) 1984-12-18 1988-01-26 Rorer Pharmaceutical Corporation 6-(4-thiazole) compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses
DE3608088C2 (de) * 1986-03-07 1995-11-16 Schering Ag Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten
WO1993012786A1 (en) 1986-07-10 1993-07-08 Howard Harry R Jr Indolinone derivatives
CA1322197C (en) * 1987-07-17 1993-09-14 Bernd Buchmann 9-halogen-(z) prostaglandin derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents
US5182289A (en) 1988-06-14 1993-01-26 Schering Corporation Heterobicyclic compounds having antiinflammatory activity
US5206261A (en) 1989-07-25 1993-04-27 Taiho Pharmaceutical Company, Limited Oxindole derivative
DE3932953A1 (de) 1989-10-03 1991-04-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue 2-bicyclo-benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3935514A1 (de) 1989-10-25 1991-05-02 Boehringer Mannheim Gmbh Neue bicyclo-imidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5023265A (en) 1990-06-01 1991-06-11 Schering Corporation Substituted 1-H-pyrrolopyridine-3-carboxamides
US5484778C1 (en) 1990-07-17 2001-05-08 Univ Cleveland Hospitals Phthalocynine photosensitizers for photodynamic therapy and methods for their use
CA2095718A1 (en) 1990-11-22 1992-05-23 Hans-Rudolf Waespe Isonicotinic acid derivatives and related spiro compounds with herbicidal action
US5116854A (en) 1991-06-28 1992-05-26 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 1-heteroaryl-3-acyl-2-oxindoles
FR2686878B1 (fr) 1992-01-30 1995-06-30 Sanofi Elf Derives du n-sulfonyl oxo-2 indole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
FR2708605A1 (fr) 1993-07-30 1995-02-10 Sanofi Sa Dérivés du N-sulfonylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5849780A (en) 1992-01-30 1998-12-15 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1-1,3-dihydroindol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
US5663431A (en) 1992-01-30 1997-09-02 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
US5686624A (en) 1992-01-30 1997-11-11 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
JPH08503450A (ja) 1992-08-06 1996-04-16 ワーナー−ランバート・コンパニー 蛋白チロシンキナーゼを阻害し、かつ抗腫瘍特性を有する2−チオインドール(セレノインドール)および関連ジスルフィド(セレニド)
US5278162A (en) 1992-09-18 1994-01-11 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company 3,3'-disubstituted-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]heterocyclic-2-one useful in the treatment of cognitive disorders of man
US5296478A (en) 1992-10-07 1994-03-22 The Dupont Merck Pharmaceutical Co. 1-substituted oxindoles as cognition enhancers
US5776936A (en) 1992-11-13 1998-07-07 Pharmacia & Upjohn Company Marcfortine/paraherquamide derivatives useful as antiparasitic agents
DE4242451A1 (de) 1992-12-16 1994-06-23 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Ringheterocyclen
US5298522A (en) 1993-01-22 1994-03-29 Pfizer Inc. 6-chloro-5-fluoro-3-(2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide as an analgesic and anti-inflammatory agent while maintaining a normal urine protein/creatinine ratio
FR2708606B1 (fr) 1993-07-30 1995-10-27 Sanofi Sa Dérivés du N-phénylalkylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5502072A (en) 1993-11-26 1996-03-26 Pfizer Inc. Substituted oxindoles
AT400950B (de) 1994-02-04 1996-04-25 Immodal Pharmaka Gmbh Verfahren zur technischen herstellung definierter isomerengemische aus verbindungen mit spirozyklischen - aminocarboxyl- und/oder spirozyklischen - aminocarbonyl-systemen
EP0754183A1 (fr) 1994-04-07 1997-01-22 Cemaf Nouveaux derives de spiro[indole-pyrrolidine] agonistes melatoninergiques, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicament
US5618819A (en) 1994-07-07 1997-04-08 Adir Et Compagnie 1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one and oxazolo[4,5-b]pyridin-2-(3H)-one compounds
FR2722195B1 (fr) 1994-07-07 1996-08-23 Adir Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-pyrrolo(2,3-b) pyridin-2-ones et oxazolo(4,5-b) pyridin-2(3h)-ones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
FR2740136B1 (fr) 1995-10-24 1998-01-09 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
CA2235686C (en) 1995-10-24 2007-06-26 Sanofi Indolin-2-one derivatives, process for their production and the pharmaceutical compositions containing them
HUP9600855A3 (en) 1996-04-03 1998-04-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing tenidap
JPH1095766A (ja) 1996-09-19 1998-04-14 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd アセトアミド誘導体、及びその用途
FR2757157B1 (fr) 1996-12-13 1999-12-31 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
ATE467418T1 (de) 1997-01-20 2010-05-15 Immodal Pharmaka Gmbh Verfahren und stoffe zur freisetzung eines wachstumsfaktors aus endothelzellen, und nach dem verfahren freigesetzter wachstumsfaktor sowie seine verwendung
NO317155B1 (no) * 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
PT1008588E (pt) * 1997-02-10 2003-09-30 Ono Pharmaceutical Co Derivados da 11,15-o-diaklquil-prostaglandina e processo de producao dos mesmos e farmaco que os contem como ingrediente activo
AU741482B2 (en) 1997-05-07 2001-11-29 Allergan Pharmaceuticals International Limited Intravaginal drug delivery devices for the administration of testosterone and testosterone precursors
US6262293B1 (en) * 1997-12-25 2001-07-17 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-Cycloalkly-prostaglandin e2 derivatives
JP4087938B2 (ja) * 1998-02-04 2008-05-21 高砂香料工業株式会社 ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物
ATE260240T1 (de) * 1998-04-01 2004-03-15 Nortran Pharmaceuticals Inc Aminocyclohexylverbindungen und deren verwendung
US20040038970A1 (en) 1998-06-12 2004-02-26 Societe De Conseils De Recherches Etd' Application Scientifiques, S.A.S. A Paris, France Corp. Beta-carboline compounds
US6235780B1 (en) * 1998-07-21 2001-05-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives
AU5227999A (en) 1998-07-27 2000-02-21 Abbott Laboratories Substituted oxazolines as antiproliferative agents
US6407101B1 (en) 1999-05-04 2002-06-18 American Home Products Corporation Cyanopyrroles
US6355648B1 (en) 1999-05-04 2002-03-12 American Home Products Corporation Thio-oxindole derivatives
CA2373990C (en) 1999-05-21 2007-05-08 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine inhibitors of kinases
ATE396722T1 (de) 1999-07-21 2008-06-15 Boehringer Ingelheim Pharma Kleine moleküle zur behandlung von endzündlichen erkrankungen
US6566372B1 (en) 1999-08-27 2003-05-20 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods
FR2807038B1 (fr) 2000-04-03 2002-08-16 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
AU2002213204A1 (en) 2000-10-13 2002-04-22 Bristol-Myers Squibb Company Selective maxi-K- potassium channel openers functional under conditions of high intracellular calcium concentration, methods and uses thereof
DE60120748T2 (de) 2000-11-10 2007-05-16 Eli Lilly And Co., Indianapolis 3-substituierte oxindolderivate als beta-3-agonisten
US6670357B2 (en) 2000-11-17 2003-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
US20030078278A1 (en) 2001-06-26 2003-04-24 Pfizer Inc. Spiropiperidine compounds as ligands for ORL-1 receptor
ATE325119T1 (de) 2001-08-14 2006-06-15 Lilly Co Eli 3-substituierte oxindol-beta-3-agonisten
EP1451173A4 (en) 2001-11-01 2005-10-26 Icagen Inc PIPERIDINE
ATE455104T1 (de) 2001-11-01 2010-01-15 Icagen Inc Pyrazolamide zur anwendung in der behandlung von schmerz
WO2003044016A1 (en) 2001-11-20 2003-05-30 Eli Lilly And Company 3-SUBSTITUTED OXINDOLE β3 AGONISTS
SE0104341D0 (sv) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New use
WO2003064425A1 (en) 2002-01-28 2003-08-07 Pfizer Japan Inc. N-substituted spiropiperidine compounds as ligands for orl-1 receptor
US6995144B2 (en) * 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
WO2003078394A1 (en) 2002-03-15 2003-09-25 Eli Lilly And Company Dihydroindol-2-one derivatives as steroid hormone nuclear receptor modulators
GB0213715D0 (en) 2002-06-14 2002-07-24 Syngenta Ltd Chemical compounds
IL165395A0 (en) 2002-06-25 2006-01-15 Wyeth Corp Use of thio-oxubdile derivatives in treatment of hormone-related conditions
US7115649B2 (en) 2002-06-25 2006-10-03 Wyeth Methods of treating skin disorders using thio-oxindole derivatives
US7256218B2 (en) 2002-11-22 2007-08-14 Jacobus Pharmaceutical Company, Inc. Biguanide and dihydrotriazine derivatives
US7182735B2 (en) * 2003-02-26 2007-02-27 Scimed Life Systems, Inc. Elongated intracorporal medical device
CA2525868A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Anxiety treatments with ziprasidone
MXPA05012325A (es) 2003-05-16 2006-01-30 Pfizer Prod Inc Procedimiento para potenciar la cognicion usando zipirasidona.
MXPA05012320A (es) 2003-05-16 2006-01-30 Pfizer Prod Inc Tratamientos de trastornos bipolares y sintomas asociados.
WO2004100954A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Treatment of psychotic and depressive disorders
CN101693697A (zh) 2003-07-30 2010-04-14 泽农医药公司 哌嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途
DE10337184A1 (de) 2003-08-13 2005-03-10 Gruenenthal Gmbh Substituierte 3-Pyrrolidin-Indol-Derivate
WO2005016913A1 (en) 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
WO2005035498A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 含窒素二環性化合物の摂食調節剤としての用途
EP1557166A1 (en) 2004-01-21 2005-07-27 Newron Pharmaceuticals S.p.A. Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of lower urinary tract disorders
GB0406867D0 (en) 2004-03-26 2004-04-28 F2G Ltd Antifungal agents
US7354925B2 (en) 2004-03-29 2008-04-08 Pfizer Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as ORL1-receptor antagonists
GT200500063A (es) 2004-04-01 2005-10-14 Metodo para tratar la esquizofrenia y/o anormalidades glucoregulatorias
WO2005099689A1 (en) 2004-04-01 2005-10-27 Case Western Reserve University Topical delivery of phthalocyanines
KR20060130781A (ko) 2004-04-08 2006-12-19 토포타겟 에이/에스 다이페닐 인돌-2-온 화합물 및 암 치료에 있어서의 그의용도
BRPI0510260A (pt) 2004-04-27 2007-10-23 Wyeth Corp método para purificar um composto, e, kit farmacêutico
TWI350168B (en) 2004-05-07 2011-10-11 Incyte Corp Amido compounds and their use as pharmaceuticals
CA2566477A1 (en) 2004-05-14 2005-11-24 Pfizer Products Inc. Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
CN101001850A (zh) 2004-06-24 2007-07-18 因塞特公司 酰胺基化合物及其作为药物的应用
GT200500186A (es) 2004-07-07 2006-03-02 Regimenes anticonceptivos con antagonistas del receptor de progesterona y kits
GT200500183A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
GT200500185A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
JP4677323B2 (ja) 2004-11-01 2011-04-27 キヤノン株式会社 画像処理装置及び画像処理方法
AU2005306476A1 (en) 2004-11-18 2006-05-26 Incyte Corporation Inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and methods of using the same
DE102005007694A1 (de) 2005-02-18 2006-09-21 Henkel Kgaa Mittel zum Färben von keratinhaltigen Fasern
CN101160314B (zh) 2005-02-22 2012-05-23 密执安州立大学董事会 Mdm2的小分子抑制剂以及其应用
AR053710A1 (es) 2005-04-11 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiroheterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
MY158766A (en) 2005-04-11 2016-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
AR053713A1 (es) 2005-04-20 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
AR056317A1 (es) 2005-04-20 2007-10-03 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de oxindol y composicion farmaceutica
MX2007013450A (es) 2005-04-29 2008-01-21 Wyeth Corp Procedimniento de preparacion de oxindoles y tio-oxindoles 3,3-disustituidos.
EP1888581A2 (en) * 2005-05-16 2008-02-20 Gilead Sciences, Inc. Hiv-integrase inhibitor compounds
EP1924264B9 (en) * 2005-09-01 2014-02-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 modulators
WO2008046083A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of oxindole compounds as therapeutic agents
WO2008046084A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiroheterocyclic compounds and their uses as therapeutic agents
CL2007002950A1 (es) 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiro-oxindol en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer
WO2008046082A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of heterocyclic compounds as therapeutic agents
CA2666136A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Tricyclic spiro-oxindole derivatives and their uses as therapeutic agents
US20110294842A9 (en) * 2006-10-12 2011-12-01 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro (furo [3, 2-c] pyridine-3-3' -indol) -2' (1'h)-one derivatives and related compounds for the treatment of sodium-channel mediated diseases, such as pain
WO2008046087A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their uses as therapeutic agents
CL2007002951A1 (es) 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiroheterociclicos en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer.
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
US8263606B2 (en) * 2008-10-17 2012-09-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
EP2350091B1 (en) * 2008-10-17 2015-06-03 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) * 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
EP2733145A1 (en) * 2009-10-14 2014-05-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
WO2011047173A2 (en) * 2009-10-14 2011-04-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions for oral administration

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